DE102009034704A1

DE102009034704A1 - Mittel zur Bekämpfung von Ectoparasiten

Info

Publication number: DE102009034704A1
Application number: DE102009034704A
Authority: DE
Inventors: Henning Dr. Ueck
Original assignee: G Pohl Boskamp GmbH and Co KG
Current assignee: G Pohl Boskamp GmbH and Co KG
Priority date: 2009-07-24
Filing date: 2009-07-24
Publication date: 2011-01-27
Also published as: US20110183937A1; WO2011009617A3; AU2010275768A1; AU2010275768B2; WO2011009617A2; EP2456313A2; CA2768597A1; US20130018016A1

Abstract

Zusammensetzung zur Abtötung von Ectoparasiten und/oder deren Eiern umfassend ein flüchtiges, bei Raumtemperatur flüssiges, unpolares organisches Lösungsmittel, 1 bis 10 Gew.-% mindestens eines Spreitmittels sowie 35 bis 65 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, mindestens eines Polysiloxans mit einer Viskosität von größer als 90 cSt.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel zur Bekämpfung von Ectoparasiten, insbesondere Kopf- und Kleiderläusen, sowie deren Eiern.
Ectoparasiten, wie zum Beispiel Läuse, sind Parasiten der Haut, deren natürliches Habitat bevorzugt die dicht behaarten Bereiche z. B. der Kopfhaut sind. Die weiblichen Tiere legen dort ihre Eier ab, die im Falle von Läusen als Nissen bezeichnet werden. Sie werden in Kapseln mit Schutzhüllen an die Haare geklebt. Das Ei hat im Vergleich zu den adulten Tieren oder den Larven eine relativ lange Reifungsperiode. Die Eier vieler Ectoparasiten sind mit Schutzhüllen umgeben, die von den meisten Giftstoffen nicht angegriffen werden können.
Normales Haarewaschen ist für die Bekämpfung von Läusen und deren Nissen unwirksam. Nur eine lokale Behandlung mit geeigneten Mitteln, die zumeist Insektizide enthalten, führt zum Erfolg. Diese Wirkstoffe sind zwar meist hochwirksam, allerdings sind sie toxikologisch bedenklich. Zudem kommt es bei einem Teil der im Markt befindlichen Produkte vermehrt zu Resistenzentwicklungen.
Als Alternative zu Arzneimitteln sind in der Vergangenheit diverse Kosmetika und Medizinprodukte zur Bekämpfung von Ectoparasiten entwickelt worden, von denen sich allerdings viele als wenig oder gar nicht wirksam erwiesen haben. Als erfolgversprechender Ansatz hat sich die Verwendung von Siloxan-Polymeren zur Bekämpfung von Ectoparasiten erwiesen. So werden in der deutschen Offenlegungsschrift DE 2823595 A Zusammensetzungen mit läusevertilgender und/oder eiabtötender Wirkung offenbart, die auf einen Gehalt an linearen Siloxan-Polymeren, insbesondere Dimeticonen, zurückzuführen ist. In dieser Druckschrift wird explizit gefolgert, dass nur solche Dimeticone mit einem Viskositätsbereich zwischen 100 und 1000 cSt die höchste Aktivität in Bezug auf die Läusevertilgung zeigen.
In dem europäischen Patent EP 1 215 965-B1 werden Zusammensetzungen zur Anthropodenbekämpfung offenbart, die zwei verschiedene Silikone enthalten, von denen eines ein flüchtiges Siloxan-Polymer und das andere ein nichtflüchtiges Siloxan-Polymer ist. Das flüchtige Siloxan-Polymer ist bevorzugt ein zyklisches Siloxan wie Cyclopentasiloxan oder Cyclometicon und wird in hohen Mengen von 95,5 bis 97,5 Gew.-%, bezogen auf die Formulierung, eingesetzt.
Die internationale Patentanmeldung WO 2007/104345 offenbart eine Zusammensetzung zur Bekämpfung von Ectoparasiten und/oder ihren Eiern, umfassend ein Polysiloxan niedriger Viskosität, ein Polysiloxan höherer Viskosität sowie wenigstens ein Spreitmittel. Dabei sorgt das Spreitmittel für eine gleichmäßige Verteilung des Wirkstoffs sowie eine gute Durchdringung der Haare. Die Viskosität des niedrigviskosen Siloxans soll kleiner als 10 cSt und die Viskosität des höherviskosen Siloxans größer als 90 cSt sein. Als besondere Ausführungsform wird eine Formulierung offenbart, die 30 bis 49 Gew.-% Dimeticon einer Viskosität von 1 cSt, 35 bis 65 Gew.-% Dimeticon einer Viskosität von 100 cSt sowie 2 bis 10 Gew.-% mittelkettiger Trigliceride und/oder 1 bis 5 Gew.-% Jojobawachs, jeweils bezogen auf die Zusammensetzung, umfasst. Es ist davon ausgegangen worden, dass das niedrig viskose Siloxan, das ebenfalls pekulizid und ovizid wirksam ist, für die Entfernung der Ectoparasiten zwingend notwendig ist.
Während die aus dem Stand der Technik bekannten Zusammensetzungen eine zufriedenstellende läusetötende Wirkung zeigen, haben nicht alle eine ausreichende ovizide Wirkung, d. h. sie töten die Nissen nicht zuverlässig ab. Ein weiteres Problem der vorgenannten Zusammensetzungen besteht darin, dass flüchtige zyklische und lineare Polysiloxane leicht entflammbar sind und die Anwendung nicht in der Nähe von Zündquellen erfolgen darf. Darüber hinaus besitzen einige flüchtige Polysiloxane ein gesundheitsgefährdendes Potenzial.
Es besteht damit nach wie vor Bedarf an toxikologisch unbedenklichen, sicheren, leicht zu applizierenden, aber dennoch hochwirksamen Mitteln zur Bekämpfung von Ectoparasiten und ihren Eiern.
In den der vorliegenden Erfindung zugrundeliegenden Untersuchungen wurde überraschend gefunden, dass Zusammensetzungen, die ein höherviskoses lineares Polysiloxan, ein Spreitmittel sowie ein leicht flüchtiges, bei Raumtemperatur flüssiges organisches Lösungsmittel enthalten, das vorzugsweise ein Kohlenwasserstoff ist, eine ebenso hohe Wirksamkeit sowohl gegen Läuse als auch Nissen zeigen, wie Zusammensetzungen, die neben dem höherviskosen linearen Siloxan und dem notwendigen Spreitmittel größere Anteile eines niedrigviskosen Siloxans umfassen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen besitzen eine äußerst geringe Oberflächenspannung bei gleichzeitig sehr hohem Spreitvermögen, einer ausgezeichneten Hautverträglichkeit und keiner Gesundheitsgefährdung. Ohne an eine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, dass infolge ihrer sehr guten Kriecheigenschaften die Zusammensetzungen tief in die Tracheen und Tracheolen der adulten Kopfläuse und ihrer Larven bzw. in die Aeropylen der Nissen eindringen können. Dort dampft das erfindungsgemäß eingesetzte, leicht flüchtige Kohlenwasserstofflösungsmittel ab, wodurch die Zusammensetzungen in den Tracheen bzw. den Nissen immer dicker werden und diese verkleben. Die Läuse, Larven und Nissen werden somit vom Gasaustausch abgeschlossen und ersticken.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen ein lineares Siloxan mit einer Viskosität größer > 90 cSt, ein Spreitmittel sowie ein flüchtiges, bei Raumtemperatur flüssiges, unpolares organisches Lösungsmittel, das vorzugsweise ein C₈-C₁₈-Kohlenwasserstoff ist. Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform ist das organische Lösungsmittel ein unpolarer C₈-C₁₈-Kohlenwasserstoff, der ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Dodecan, Isododecan, Isotetradecan, Isohexadecan, 2,5-Dimethyldecan und Mischungen davon, vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Isododecan, Isohexadodecan und Mischungen davon. Am meisten bevorzugt ist die Ausführungsform, in der das organische Lösungsmittel Isododecan ist.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung lineares Dimeticon mit einer Viskosität von 100 cSt, mittelkettige Triglyceride, Jojobaöl und Isododecan. Das Polysiloxan ist in Mengen von 35 bis 65 Gew.-%, das Spreitmittel in Mengen von 1 bis 10% und das flüchtige unpolare, bei Raumtemperatur flüssige, organische Lösungsmittel in Mengen von 30 bis 49 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten. Bevorzugt enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen 2 bis 10 Gew.-% mittelkettige Triglyceride und/oder 1 bis 5 Gew.-% Jojobawachs.
Die Zusammensetzungen können des Weiteren übliche kosmetische Zusatzstoffe, wie Duftstoffe oder übliche pflegende Komponenten, enthalten. Die nachfolgenden Beispiele erläutern die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen.
Beispiele

Es wurden Zusammensetzungen mit den in der nachfolgenden Tabelle angegebenen Inhaltsstoffen hergestellt.

Bestandteile	Gewichtsanteile in %
Bestandteile	Test	Vergl.
Mittelkettige Triglyceride	5,00	5,00
Jojobaöl	2,00	2,00
α-Terpineol	1,00	1,00
Corymbia citriodora	0,05	0,05
Dimeticon 100 cSt	50,00	50,00
Dimeticon 1 cSt	-	41,95
Isododecan	41,95	-
Summe der Einzelsubstanzen	100,00	100,00

Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen (Test) sowie die Vergleichszusammensetzungen wurden hinsichtlich ihrer läuse- und eiabtötenden Wirkung untersucht. Dafür wurde das sogenannte Dipp-Verfahren eingesetzt, in dem adulte Kleiderläuse in der jeweiligen Prüflösung komplett eingetaucht wurden. Nach Entnahme der Läuse aus der Prüflösung und einer weiteren Einwirkzeit von fünf Minuten wurde die Prüflösung eine Minute unter fließendem Leitungswasser von den Läusen abgewaschen. In der Kontrollbehandlung wurden die Prüflösungen durch Leitungswasser ersetzt. Für jede Prüflösung wurden jeweils 50 Läuse verwendet.

Nach Ende des oben beschriebenen Versuchsablaufs wurden die Kleiderläuse zu definierten Zeitpunkten (10', 20', 30', 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 12 h, 18 h, 24 h, 42 h, 48 h nach der Behandlung) unter einem Stereomikroskop auf ihre Vitalität untersucht. Der Vitalitätszustand der Läuse wurde dabei zu jedem Beobachtungszeitraum gemäß einer von vier, vorab nach streng definierten Kriterien festgelegten Vitalitätsstufen bewertet:

Vollaktiv bzw. vital:	Vitale und völlig lauffähige Läuse mit
	normalen Bewegungen

Deutlich vital:	Läuse können sich nicht in koordinierter
	Weise fortbewegen oder sich aus der
	Rückenalge wieder aufrichten

Gering vital („no major vital signs”):	Läuse sind laufunfähig. Darmbewe-
	gungen bzw. Fühler- und Beinbewe-
	gungen (mit oder ohne Stimulation mit
	der Pinzette) treten noch auf

Keine Vitalitätszeichen	Läuse zeigen auch nach Stimulation mit
(= bewegungslos):	der Pinzette keine Vitalzeichen (keine
	Bewegungen mehr sichtbar, auch keine
	Darmperistaltik innerhalb von 1 min
	Beobachtungszeit)

Über die Beobachtungsdauer erfolgte die Halterung der Läuse in einer mit feucht gehaltenem Filterpapier ausgelegten Plastik-Petrischale ohne weitere Fütterung.
Die bei diesen Versuchen erhaltenen Ergebnisse sind in der nachfolgenden Tabelle zusammengefasst, wobei sich die Prozentangaben auf die Menge der jeweils getöteten Tiere beziehen. Angegeben sind die Daten für den ersten Beobachtungszeitpunkt, d. h. 10 Minuten nach dem Abspülen der Lösungen

Rezeptur Getötete Läuse [%]

Test 100

Vergleich 100

Kontrolle 0
Es zeigte sich, dass die erfindungsgemäße Zusammensetzung eine sehr gute läuse- und eitötende Wirkung aufweist, die mit der der Vergleichsformulierung, die an Stelle des Isododecans niedrig viskoses Polysiloxan enthält, vergleichbar ist. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung weist gegenüber der Vergleichsformulierung die Vorteile einer geringeren Entflammbarkeit und einer noch besseren Hautverträglichkeit auf.
ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
Zitierte Patentliteratur

- DE 2823595 A [0004]
- EP 1215965 [0005]
- WO 2007/104345 [0006]

Claims

Zusammensetzung zur Abtötung von Ectoparasiten und/oder deren Bier umfassend ein flüchtiges, bei Raumtemperatur flüssiges, unpolares organisches Lösungsmittel, 1 bis 10 Gew.-% mindestens eines Spreitmittels sowie 35 bis 65 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, mindestens eines Polysiloxans mit einer Viskosität von größer als 90 cSt.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das flüchtige, bei Raumtemperatur flüssige, unpolare organische Lösungsmittel ein linearer oder verzweigter Kohlenwasserstoff ist, der acht bis 18 Kohlenstoffatome umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei das flüchtige, bei Raumtemperatur flüssig, unpolare Lösungsmittel ausgewählt ist aus einer Gruppe bestehend aus Dodecan, Isododecan, Isotetradecan, Isohexadecan, 2,5-Dimethyldecan und Mischungen mit diesen Stoffen.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, 2 oder 3, wobei das flüchtige organische Lösungsmittel Isododecan ist.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei das Spreitmittel ausgewählt ist aus mittelkettigen Triglyceriden, Kokosöl, Palmkernöl, Babassuöl, Jojobaöl, Jojobawachs, Cetearylisononanoat, Cetearyloktanoat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Ethylhexylpalmitat, und Cocoylcaprylocaprat.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei als Spreitmittel 2 bis 10 Gew.-% mittelkettige Triglyceride sowie 1 bis 5 Gew.-% Jojobaöl, jeweils bezogen auf die Zusammensetzung, enthalten sind.
Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Polysiloxan-Dimeticon mit einer Viskosität von 100 cSt ist.