EP2456313A2 - Mittel zur bekämpfung von ectoparasiten - Google Patents

Mittel zur bekämpfung von ectoparasiten

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Publication number
EP2456313A2
EP2456313A2 EP10737513A EP10737513A EP2456313A2 EP 2456313 A2 EP2456313 A2 EP 2456313A2 EP 10737513 A EP10737513 A EP 10737513A EP 10737513 A EP10737513 A EP 10737513A EP 2456313 A2 EP2456313 A2 EP 2456313A2
Authority
EP
European Patent Office
Prior art keywords
volatile
composition according
composition
organic solvent
room temperature
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP10737513A
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Henning Ueck
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
G Pohl Boskamp GmbH and Co KG
Original Assignee
G Pohl Boskamp GmbH and Co KG
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Filing date
Publication date
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Publication of EP2456313A2 publication Critical patent/EP2456313A2/de
Withdrawn legal-status Critical Current

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Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N55/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing organic compounds containing elements other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen and sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/14—Ectoparasiticides, e.g. scabicides

Definitions

  • the present invention relates to an agent for controlling ectoparasites, in particular head and dress lice, and their eggs.
  • Ectoparasites such as lice
  • the female animals lay their eggs there, which are also known as lice in the case of lice. They are glued to the hair in capsules with protective covers.
  • the eggs of many ectoparasites are surrounded by protective sheaths that can not be attacked by most toxins.
  • Laid-open publication DE 28 235 95 compositions with läuservertilgender and / or eiabtötender effect, which is due to a content of linear siloxane polymers, in particular Dimeticonen. It is explicitly stated in this document that only those dimethicones with a viscosity range between 100 and 1000 cSt show the highest activity in terms of lice disposal.
  • European Patent EP 1 215 965 B1 discloses anthropod control compositions comprising two different silicones, one being a volatile siloxane polymer and the other being a nonvolatile siloxane polymer.
  • the volatile siloxane polymer is preferably a cyclic siloxane such as cyclopentasiloxane or cyclometicone and is used in high amounts of 95.5 to 97.5 wt .-%, based on the formulation.
  • compositions for controlling ectoparasites and / or their eggs comprising a polysiloxane of low viscosity, a polysiloxane of higher viscosity and at least one spreading agent.
  • the spreading agent ensures an even distribution of the active ingredient as well as a good penetration of the hair.
  • the viscosity of the low-viscosity siloxane should be less than 10 cSt and the viscosity of the higher-viscosity siloxane greater than 90 cSt.
  • a formulation which comprises from 30 to 49% by weight of dimeticone having a viscosity of 1 cSt, 35 to 65% by weight of dimethicone having a viscosity of 100 cSt and 2 to 10% by weight of medium-chain triglycerides and / or 1 to 5 wt .-% jojoba wax, each based on the
  • Composition comprising. It has been thought that the low viscosity siloxane is essential for the removal of ectoparasites.
  • compositions known from the prior art show a satisfactory lousicidal action, not all of them have a sufficient ovicidal activity, ie they do not reliably kill the nits.
  • Another Problem The above-mentioned compositions consist of the fact that volatile cyclic and linear polysiloxanes are highly flammable and the application must not take place in the vicinity of ignition sources. In addition, some have volatile
  • compositions containing a higher viscosity linear polysiloxane, a spreading agent and a volatile volatile organic solvent at room temperature which is preferably a hydrocarbon, have equally high efficacy against both lice and nits show how compositions, in addition to the higher viscosity linear siloxane and the necessary spreading agent larger proportions of a low viscosity siloxane include.
  • compositions according to the invention have an extremely low surface tension combined with very high spreadability, excellent skin tolerance and no health risk. Without wishing to be bound by theory, it is believed that as a result of their very good
  • compositions can penetrate deeply into the tracheae and tracheae of the adult head lice and their larvae or in the aerosols of the nits.
  • inventively used, volatile evaporates volatile evaporates
  • compositions of the invention comprise a linear siloxane having a viscosity greater than> 90 cSt, at least a spreading agent and a volatile liquid at room temperature, non-polar organic solvent which is a C 8 -C i is preferably 8 hydrocarbon.
  • the organic solvent is a nonpolar Cg -C is -carbon hydrogen selected from the group consisting of dodecane, isododecane, isotetradecane, isohexadecane, 2,5-dimethyldecane and mixtures thereof, preferably selected from the group consisting of Isododecane, isohexadodecane and mixtures thereof.
  • the organic solvent is isododecane.
  • the composition contains linear dimethicone having a viscosity of 100 cSt, medium chain triglycerides, jojoba oil and isododecane.
  • the polysiloxane is in amounts of 35 to 65 wt .-%, preferably in amounts of 40, 45, 50, 55 or 60 wt .-%, the spreading agent in amounts of 1 to 10%, preferably in amounts of 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or 9 wt .-%, and the volatile non-polar, liquid at room temperature, organic solvents in amounts of from 30 to 49 wt .-%, particularly preferably in amounts of 35, 40, 42 or 45 Wt .-%, contained.
  • the compositions according to the invention preferably contain from 2 to 10% by weight of medium-chain triglycerides and / or from 1 to 5% by weight of jojoba wax. The percentages by weight always refer to the total weight of the compositions.
  • compositions according to the invention contain
  • medium chain triglycerides coconut oil, palm kernel oil, babassu oil, jojoba oil, jojoba wax, cetearyl isononanoate, cetearyloctanoate, isopropyl myristate,
  • compositions may further contain conventional cosmetic additives such as fragrances or usual caring components.
  • fragrances or usual caring components.
  • the following examples illustrate the compositions according to the invention.
  • the viscosity values given in the present application always refer to a temperature of 25 ° C.
  • compositions were prepared having the ingredients given in the table below.
  • compositions according to the invention and the comparison compositions (compare) were investigated with regard to their laxative and eicidal activity.
  • test the so-called dipping process was used, in which adult clothing lice in the respective test solution were completely immersed. After removal of the lice from the test solution and a further exposure time of five minutes, the test solution was washed off the lice for one minute under running tap water. In the control treatment, the test solutions were replaced with tap water. For each test solution, 50 lice were used.
  • the lice were examined for their vitality at defined times (10 ', 20', 30 ', Ih, 2h, 4h, 6h, 12h, 18h, 24h, 42h, 48h after treatment) under a stereomicroscope ,
  • the vitality status of the lice was assessed at each observation period according to one of four vitality levels determined in advance according to strictly defined criteria:
  • composition according to the invention has a very good lice- and egg-killing effect which is comparable to that of the comparison formulation containing polysiloxane of low viscosity in place of the isododecane.
  • the composition of the invention has the advantages of lower flammability and even better than the comparative formulation

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Abstract

Zusammensetzung zur Abtötung von Ectoparasiten und/oder deren Eiern umfassend ein flüchtiges, bei Raumtemperatur flüssiges, unpolares organisches Lösungsmittel, 1 bis 10 Gew.-% mindestens eines Spreitmittels sowie 35 bis 65 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, mindestens eines Polysiloxans mit einer Viskosität von größer als 90 cSt.

Description

Mittel zur Bekämpfung von Ectoparasiten
-
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel zur Bekämpfung von Ectoparasiten, insbesondere Kopf- und Kleiderläusen, sowie deren Eiern. Ectoparasiten, wie zum Beispiel Läuse, sind Parasiten der Haut, deren natürliches Habitat bevorzugt die dicht behaarten Bereiche z.B. der Kopfhaut sind. Die weiblichen Tiere legen dort ihre Eier ab, die im Falle von Läusen auch als Nissen bezeichnet werden. Sie werden in Kapseln mit Schutzhüllen an die Haare geklebt. Die Eier vieler Ectoparasiten sind mit Schutzhüllen umgeben, die von den meisten Giftstoffen nicht angegriffen werden können.
Normales Haarewaschen ist für die Bekämpfung von Läusen und deren Nissen unwirksam. Nur eine lokale Behandlung mit geeigneten Mitteln, die zumeist Insektizide enthalten, führt zum Erfolg. Diese Wirkstoffe sind zwar meist hochwirksam, allerdings sind sie toxikologisch bedenklich. Zudem kommt es bei einem Teil der im Markt befindlichen Produkte vermehrt zu Resistenzentwicklungen.
Als Alternative zu Arzneimitteln sind in der Vergangenheit diverse Kosmetika und Medizinprodukte zur Bekämpfung von Ectoparasiten entwickelt worden, von denen sich allerdings viele als wenig oder gar nicht wirksam erwiesen haben. Als erfolgversprechender Ansatz hat sich die Verwendung von Siloxan-Polymeren zur
Bekämpfung von Ectoparasiten erwiesen. So werden in der deutschen
Offenlegungsschrift DE 28 235 95 Zusammensetzungen mit läusevertilgender und/oder eiabtötender Wirkung offenbart, die auf einen Gehalt an linearen Siloxan- Polymeren, insbesondere Dimeticonen, zurückzufuhren ist. In dieser Druckschrift wird explizit gefolgert, dass nur solche Dimeticone mit einem Viskositätsbereich zwischen 100 und 1000 cSt die höchste Aktivität in Bezug auf die Läusevertilgung zeigen.
In dem europäischen Patent EP 1 215 965-B1 werden Zusammensetzungen zur Anthropodenbekämpfung offenbart, die zwei verschiedene Silikone enthalten, von denen eines ein flüchtiges Siloxan-Polymer und das andere ein nichtflüchtiges Siloxan-Polymer ist. Das flüchtige Siloxan-Polymer ist bevorzugt ein zyklisches Siloxan wie Cyclopentasiloxan oder Cyclometicon und wird in hohen Mengen von 95,5 bis 97,5 Gew.-%, bezogen auf die Formulierung, eingesetzt.
Die internationale Patentanmeldung WO 2007/104345 offenbart eine Zusammenset- zung zur Bekämpfung von Ectoparasiten und/oder ihren Eiern, umfassend ein PoIy- siloxan niedriger Viskosität, ein Polysiloxan höherer Viskosität sowie wenigstens ein Spreitmittel. Dabei sorgt das Spreitmittel für eine gleichmäßige Verteilung des Wirkstoffs sowie eine gute Durchdringung der Haare. Die Viskosität des niedrigviskosen Siloxans soll kleiner als 10 cSt und die Viskosität des höherviskosen Siloxans größer als 90 cSt sein. Als besondere Ausführungsform wird eine Formulierung offenbart, die 30 bis 49 Gew.-% Dimeticon einer Viskosität von 1 cSt, 35 bis 65 Gew.-% Dimeticon einer Viskosität von 100 cSt sowie 2 bis 10 Gew.-% mittelkettiger Triglyceride und/oder 1 bis 5 Gew.-% Jojobawachs, jeweils bezogen auf die
Zusammensetzung, umfasst. Es ist davon ausgegangen worden, dass das niedrig viskose Siloxan für die Entfernung der Ectoparasiten zwingend notwendig ist.
Während die aus dem Stand der Technik bekannten Zusammensetzungen eine zufriedenstellende läusetötende Wirkung zeigen, haben nicht alle eine ausreichende ovizide Wirkung, d.h. sie töten die Nissen nicht zuverlässig ab. Ein weiteres Problem der vorgenannten Zusammensetzungen besteht darin, dass flüchtige zyklische und lineare Polysiloxane leicht entflammbar sind und die Anwendung nicht in der Nähe von Zündquellen erfolgen darf. Darüber hinaus besitzen einige flüchtige
Polysiloxane ein gesundheitsgefährdendes Potenzial.
Es besteht damit nach wie vor Bedarf an toxikologisch unbedenklichen, sicheren, leicht zu applizierenden, aber dennoch hochwirksamen Mitteln zur Bekämpfung von Ectoparasiten und ihren Eiern. In den der vorliegenden Erfindung zugrundeliegenden Untersuchungen wurde überraschend gefunden, dass Zusammensetzungen, die ein höherviskoses lineares Polysiloxan, ein Spreitmittel sowie ein leicht flüchtiges, bei Raumtemperatur flüssiges organisches Lösungsmittel enthalten, das vorzugsweise ein Kohlenwasserstoff ist, eine ebenso hohe Wirksamkeit sowohl gegen Läuse als auch Nissen zeigen, wie Zusammensetzungen, die neben dem höherviskosen linearen Siloxan und dem notwendigen Spreitmittel größere Anteile eines niedrigviskosen Siloxans umfassen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen besitzen eine äußerst geringe Oberflächenspannung bei gleichzeitig sehr hohem Spreitvermögen, eine ausgezeichnete Hautverträglichkeit und zeitigen keine Gesundheitsgefährdung. Ohne an eine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, dass infolge ihrer sehr guten
Kriecheigenschaften die Zusammensetzungen tief in die Tracheen und Tracheolen der adulten Kopfläuse und ihrer Larven bzw. in die Aeropylen der Nissen eindringen können. Dort dampft das erfindungsgemäß eingesetzte, leicht flüchtige
Kohlenwasserstofflösungsmittel ab, wodurch die Zusammensetzungen in den
Tracheen bzw. den Nissen immer dicker werden und diese verkleben. Die Läuse, Larven und Nissen werden somit vom Gasaustausch abgeschlossen und ersticken. - A -
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen ein lineares Siloxan mit einer Viskosität größer > 90 cSt, mindestens ein Spreitmittel sowie ein flüchtiges, bei Raumtemperatur flüssiges, unpolares organisches Lösungsmittel, das vorzugsweise ein C8 -C i8-Kohlenwasserstoff ist. Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform ist das organische Lösungsmittel ein unpolarer Cg -C is-Kohlen Wasserstoff, der ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Dodecan, Isododecan, Isotetradecan, Isohexadecan, 2,5-Dimethyldecan und Mischungen davon, vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Isododecan, Isohexadodecan und Mischungen davon. Am meisten bevorzugt ist die Ausführungsform, in der das organische Lösungsmittel Isododecan ist.
Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung lineares Dimeticon mit einer Viskosität von 100 cSt, mittelkettige Triglyceride, Jojobaöl und Isododecan. Das Polysiloxan ist in Mengen von 35 bis 65 Gew.-%, bevorzugt in Mengen von 40, 45, 50, 55 oder 60 Gew.-%, das Spreitmittel in Mengen von 1 bis 10%, bevorzugt in Mengen von 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 oder 9 Gew.-%, und das flüchtige unpolare, bei Raumtemperatur flüssige, organische Lösungsmittel in Mengen von 30 bis 49 Gew.-%, besonders bevorzugt in Mengen von 35, 40, 42 oder 45 Gew.-%, enthalten. Bevorzugt enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen 2 bis 10 Gew.-% mittelkettige Triglyceride und/oder 1 bis 5 Gew.-% Jojobawachs. Die Gew.- %- Angaben beziehen sich immer auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzungen.
Als Spreitmittel enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
vorzugsweise mittelkettige Triglyceride, Kokosöl, Palmkernöl, Babassuöl, Jojobaöl, Jojobawachs, Cetearylisononanoat, Cetearyloktanoat, Isopropylmyristat,
Isopropylpalmitat, Ethylhexylpalmitat, und/oder Cocoylcaprylocaprat. Die Zusammensetzungen können des Weiteren übliche kosmetische Zusatzstoffe, wie Duftstoffe oder übliche pflegende Komponenten, enthalten. Die nachfolgenden Beispiele erläutern die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen. Die in der vorliegenden Anmeldung angegebenen Vi skositäts werte beziehen sich immer auf eine Temperatur von 25°C.
Beispiele Es wurden Zusammensetzungen mit den in der nachfolgenden Tabelle angegebenen Inhaltsstoffen hergestellt.
Bestandteile Gewichtsanteile in %
Test Vergl.
Mittelkettige Triglyceride 5,00 5,00
Jojobaöl 2,00 2,00 α-Terpineol 1,00 1,00
Corymbia citriodora 0,05 0,05
Dimeticon 100 cSt 50,00 50,00
Dimeticon 1 cSt 41,95
Isododecan 41,95
Summe der Einzelsubstanzen 100,00 100,00 Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen (Test) sowie die Vergleichszusammensetzungen (Vergl.) wurden hinsichtlich ihrer lause- und eiabtötenden Wirkung untersucht. Dafür wurde das sogenannte Dipp-Verfahren eingesetzt, in dem adulte Kleiderläuse in der jeweiligen Prüflösung komplett eingetaucht wurden. Nach Entnahme der Läuse aus der Prüflösung und einer weiteren Einwirkzeit von fünf Minuten wurde die Prüflösung eine Minute unter fließendem Leitungswasser von den Läusen abgewaschen. In der Kontrollbehandlung wurden die Prüflösungen durch Leitungswasser ersetzt. Für jede Prüflösung wurden jeweils 50 Läuse verwendet. Nach Ende des oben beschriebenen Versuchsablaufs wurden die Kleiderläuse zu definierten Zeitpunkten (10', 20', 30', Ih, 2h, 4h, 6h, 12h, 18h, 24h, 42h, 48h nach der Behandlung) unter einem Stereomikroskop auf ihre Vitalität untersucht. Der Vitalitätszustand der Läuse wurde dabei zu jedem Beobachtungszeitraum gemäß einer von vier, vorab nach streng definierten Kriterien festgelegten Vitalitätsstufen bewertet:
Vollaktiv bzw. vital: Vitale und völlig lauffähige Läuse mit normalen Bewegungen Deutlich vital: Läuse können sich nicht in koordinierter
Weise fortbewegen oder sich aus der Rückenlage wieder aufrichten
Gering vital („no major vital signs"): Läuse sind laufunfähig. Darmbewe- gungen bzw. Fühler- und Beinbewegungen (mit oder ohne Stimulation mit der Pinzette) treten noch auf Keine Vitalitätszeichen Läuse zeigen auch nach Stimulation mit (= bewegungslos): der Pinzette keine Vitalzeichen (keine
Bewegungen mehr sichtbar, auch keine Darmperistaltik innerhalb von 1 min Beobachtungszeit)
Über die Beobachtungsdauer erfolgte die Hälterung der Läuse in einer mit feucht gehaltenem Filterpapier ausgelegten Plastik-Petrischale ohne weitere Fütterung. Die bei diesen Versuchen erhaltenen Ergebnisse sind in der nachfolgenden Tabelle zusammengefasst, wobei sich die Prozentangaben auf die Menge der jeweils getöteten Tiere beziehen. Angegeben sind die Daten für den ersten Beobachtungszeitpunkt, d.h. 10 Minuten nach dem Abspülen der Lösungen
Es zeigte sich, dass die erfindungsgemäße Zusammensetzung eine sehr gute läuse- und eitötende Wirkung aufweist, die mit der der Vergleichsformulierung, die an Stelle des Isododecans niedrig viskoses Polysiloxan enthält, vergleichbar ist. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung weist gegenüber der Vergleichsformulierung die Vorteile einer geringeren Entflammbarkeit und einer noch besseren
Hautverträglichkeit auf.

Claims

ANSPRÜCHE
1. Zusammensetzung zur Abtötung von Ectoparasiten und/oder deren Eiern umfassend mindestens ein flüchtiges, bei Raumtemperatur flüssiges, unpolares organisches Lösungsmittel, 1 bis 10 Gew.-% mindestens eines Spreitmittels sowie 35 bis 65 Gew. -%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, mindestens eines Polysiloxans mit einer Viskosität von größer als 90 cSt.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1,
wobei das flüchtige, bei Raumtemperatur flüssige, unpolare organische
Lösungsmittel in einer Menge von 30 bis 49 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten ist.
3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2,
wobei das flüchtige, bei Raumtemperatur flüssige, unpolare organische
Lösungsmittel ein linearer oder verzweigter Kohlenwasserstoff ist, der acht bis 18 Kohlenstoffatome umfasst.
4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3,
wobei das flüchtige, bei Raumtemperatur flüssige, unpolare organische Lösungsmittel ausgewählt ist aus einer Gruppe bestehend aus Dodecan, Isododecan,
Isotetradecan, Isohexadecan, 2,5-Dimethyldecan und Mischungen davon.
5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche Ibis 4,
wobei das flüchtige organische Lösungsmittel Isododecan ist.
6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5,
wobei das Spreitmittel ausgewählt ist aus mittelkettigen Triglyceriden, Kokosöl, Palmkernöl, Babassuöl, Jojobaöl, Jojobawachs, Cetearylisononanoat,
Cetearyloktanoat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Ethylhexylpalmitat, und Cocoylcaprylocaprat.
7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6,
wobei als Spreitmittel 2 bis 10 Gew.-% mittelkettige Triglyceride sowie 1 bis 5 Gew.-% Jojobaöl, jeweils bezogen auf die Zusammensetzung, enthalten sind.
8. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei das Polysiloxan Dimeticon mit einer Viskosität von 100 cSt ist.
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