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Gebiet der Erfindung
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Diese
Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zum Abtöten von
Arthropoden und deren Eiern. Insbesondere betrifft die Erfindung
eine schaumbare Zusammensetzung, die im Wesentlichen Kohlenwasserstoffe
zum Abtöten von saugenden und/oder beißenden Läusen
oder Zecken und Nissen umfasst. Die Erfindung betrifft des Weiteren
ein Haarpflegeprodukt, das eine Zusammensetzung gemäß der
Erfindung umfasst, und eine Vorrichtung, die eine schaumbare Zusammensetzung
gemäß der Erfindung umfasst.
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Hintergrund der Erfindung
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Parasitäre
Arthropoden, wie Läuse oder Zecken, sind nicht nur eine
Plage, sondern einige Läuse- und Zeckenarten sind auch
wichtige Krankheitsüberträger. Zum Beispiel kann
Trichodectes canis (Lausspezies) bei Hunden den Bandwurm Dipylidium
canis übertragen. Körperläuse beim Menschen
(Pediculus humanus humanus) wurden als die alleinigen Träger
von Typhus identifiziert. Zecken (Ixodidae spp.) sind wichtige Träger
einer Reihe von Erkrankungen, einschließlich zum Beispiel
der Lyme-Krankheit.
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Läuse
sind mobile Organismen, die sehr stark an ihre Wirtsspezies angepasst
sind. Viele von ihnen nisten nur in bestimmten Bereichen ihres Wirts,
z. B. Filzläuse (Phtirus pubis) im Schamhaarbereich, Kopfläuse (Pediculus
humanus capitis) auf der Kopfhaut und Körperläuse
auf dem Rest des Körpers. Kopfläuse befallen häufig
menschliches Haar und verbreiten sich rasch durch Kontakt, bei dem
ausgewachsene Läuse übertragen werden. Ein solcher
Befall tritt vorwiegend bei jungen, schulpflichtigen Kinder auf,
da die Verbreitung in der damit verbundenen, institutionellen Umgebung
leicht ist. Eine weibliche Laus kann hundert von Eiern legen, beginnend
12 Tage nach dem Ausschlüpfen bis zu ihrem Tod. Die Anhaftung
dieser Eier, die als "Nissen" bezeichnet wird, an den Haaren sorgt
für ein Läusereservoir und hält den Befall
aufrecht. Läuse werden in zwei Ordnungen kategorisiert:
Anoplura (saugende Läuse) und Mallophaga (beißende
Läuse), die gewisse anatomische/biochemische Unterschiede
aufweisen. Menschenläuse gehören zu der ersten
Ordnung, während Hundeläuse zu Mallophaga gehören.
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Ein
Abtöten von Kopfläusen beinhaltet die vollständige
Entfernung oder Zerstörung sowohl der ausgewachsenen Läuse
wie auch der Eier bei jedem Wirt. Nach dem Stand der Technik wurden verschiedene
Versuche vorgeschlagen, um eine solche Zerstörung zu erreichen.
Es ist zum Beispiel bekannt, dass die vielen im Handel erhältlichen
Zusammensetzungen zur Entfernung von Haarläusen die Parasiten
durch biochemische Wirkung abtöten. Diese Zusammensetzungen
enthalten häufig potenziell toxische Insektizide, die,
als allgemeine Regel, zu der Gruppe gehören, die Permethrine,
Decamethrine, Pyrethrine, Piperonylbutoxid, Malathion, DDT, Gamexan,
Lindane usw. umfasst.
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Obwohl
solche bekannten Insektizidzusammensetzungen gegen Läuse
effektiv sind, weisen sie einige Nachteile auf. Einige der oben
genannten Chemikalien sind in der Natur sehr nachhaltig (z. B. DDT)
und daher ist eine weit verbreitete Anwendung nicht gerechtfertigt.
Andere können zu schweren (z. B. Lindan) oder schwächeren
(z. B. Malathion, Pyrethrine) Nebenwirkungen führen. Malathion
und die Pyrethrine und Permethrine gehören zu den am häufigsten
verwendeten Insektiziden zur Behandlung von Kopfläusen.
Da sie jedoch weit verbreitet und beständig sind, sind
einige Parasiten gegen diese Behandlung resistent geworden, was
ein Grund ist, warum die Verwendung dieser Insektizide mit einer
misslungenen Behandlung und geringen Heilungsraten in Zusammenhang
gebracht wird. Zusätzlich zu einem steigenden Mangel an
Wirksamkeit bei ausgewachsenen Läusen, sind diese Insektizide
bei Nissen unwirksam, so dass mindestens zwei aufeinander folgende
Behandlungen notwendig sind, wobei die zweite Behandlung ausgeschlüpfte
Nissen abtöten soll. Ebenso ist die Wirksamkeit dieser
Insektizide bei zwei verschiedenen Ordnungen von Läusen
unterschiedlich.
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Nach
dem Stand der Technik wurden Versuche unternommen, Zusammensetzungen
bereitzustellen, die die oben genannten Probleme lösen,
die mit der Verwendung von Insektiziden in Zusammenhang stehen. Zum
Beispiel beansprucht
EP
1 215 965 B1 die Verwendung einer Zusammensetzung, die
ein flüchtiges und ein nicht-flüchtiges Siloxan
(Silikon) enthält. Insbesondere bezieht sich dieses Patent
auf die Verwendung einer Zusammensetzung, die eine Mischung aus
linearen Silikonen, wie Dimethicon, und zyklischen Silikonen, wie
Cyclomethicon, umfasst. Cyclomethicone umfassen zum Beispiel im
Allgemeinen eine Mischung aus Cyclotetrasiloxan oder Octamethylcyclotetrasiloxan
(4 Siliziumatome) und Cyclopentasiloxan oder Decamethylcyclopentasiloxan
(5 Siliziumatome).
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Von
zyklischen Silikonen ist in der Wissenschaft jedoch bekannt, dass
sie Toxizität aufweisen, und ihre Verwendung in Zusammensetzungen
zur Behandlung von Arthropoden auf der Haut oder im Haar daher schädliche
Nebenwirkungen auslösen könnte. Es sind zum Beispiel
Berichte bekannt, die auf die toxische Eigenschaft, z. B. auf der
Haut, von Cyclotetrasiloxanen oder Cyclopentasiloxan hinweisen.
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Ein
weiterer wichtiger Nachteil bestehender Läuse bekämpfender
Zusammensetzungen ist deren geringe Heilungsrate, die für
gewöhnlich etwa 70% nicht übersteigt. Dies bedeutet,
dass mehr als 3 von 10 Personen nach zwei Behandlungen nicht frei
von Läusen sind. Solche Heilungsraten sind nicht ausreichend
hoch, insbesondere, da nur eine befallene Person erforderlich ist,
um bei anderen erneut einen Befall hervorzurufen. Zusätzlich
ist die Wirksamkeit bestehender Läuse bekämpfender
Zusammensetzungen zum Abtöten von Nissen extrem gering,
wodurch mindestens eine Wiederholung der Behandlung erforderlich
ist. Die Tatsache, dass nicht alle Nissen gleichzeitig ausschlüpfen,
trägt des Weiteren zu geringen Heilungsraten bei. Wenn
die Zusammensetzung mit der ersten Behandlung nicht alle Läuse
abtötet, können sogar einige Läuse Eier
in der Periode zwischen den zwei Behandlungen legen. Wenn diese
neuen Eier nicht von Läuse bekämpfenden Zusammensetzungen
bei der zweiten Behandlung abgetötet werden, schlüpfen
sie nach der zweiten Behandlung, so dass diese Behandlung misslingt.
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Angesichts
des Vorhergesagten ist klar, dass in der Wissenschaft ein Bedarf
besteht, die gegenwärtig bekannten Zusammensetzungen zu
verbessern, vorwiegend jene, die gegen Läuse eingesetzt
werden, und insbesondere jene, die Insektizide verwenden, wie auch
jene, die zyklische Silikone verwenden.
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Ein
weiteres, allgemeineres Problem bestehender Zusammensetzungen gegen
Läuse besteht darin, dass ihre Formulierungen nicht immer
leicht anwendbar sind. Bestehende Formulierungen sind nicht immer praktisch
in der Anwendung, da sie häufig ein intensives Shampoonieren
oder Benässen des Haares und der Kopfhaut erfordern. Angesichts
dessen ist klar, dass in der Wissenschaft ein Bedarf an einer verbesserten
Zusammensetzung besteht, die einfacher aufzutragen ist, vorzugsweise
auf trockenem Haar, und die einen effektiveren Kontakt mit Arthropoden
herstellt, die abzutöten sind. Ein weiterer Bedarf in der
Wissenschaft ist die Bereitstellung einer sicheren und effektiven
Methode zum Abtöten von Arthropodenparasiten, wie Zecken
und Läusen. Es besteht noch ein weiterer Bedarf in der
Wissenschaft, eine sichere und effektive Methode zum Abtöten
von Arthropodeneiern bereitzustellen.
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Die
vorliegende Erfindung hat daher zur Aufgabe, eine verbesserte Zusammensetzung
bereitzustellen, die zumindest einige der oben genannten Probleme
und Nachteile behebt.
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Insbesondere
hat die vorliegende Erfindung zur Aufgabe, eine Zusammensetzung
und eine Methode zum Abtöten von Arthropoden, einschließlich
zum Beispiel saugender und beißender Läuse und/oder
Zecken, und deren Eiern bereitzustellen, die nicht toxisch und nicht
reizend ist.
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Zusätzlich
hat die vorliegende Erfindung zur Aufgabe, eine Zusammensetzung
und eine Methode zum Abtöten von Arthropoden und deren
Eiern bereitzustellen, die leicht anzuwenden ist und die eine rasche
und definitive Wirkung bei den Parasiten zeigt.
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Kurzdarstellung
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Die
vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zum Abtöten
von Arthropoden und beruht auf der Erkenntnis der Antragstellerin,
dass Zusammensetzungen, die eine Kombination aus Kohlenwasserstoffen
und Siloxanen enthalten, zum Abtöten von Arthropoden und
deren Eiern, einschließlich Läusen und Nissen, äußerst
effektiv sind. Insbesondere hat die Antragstellerin gezeigt, dass
eine Zusammensetzung, die eine Kombination aus Kohlenwasserstoffen
niederen Molekulargewichts und Siloxanen hohen Molekulargewichts
umfasst, zum Abtöten von Arthropoden und deren Eiern, effektiv
ist.
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Der
Begriff Kohlenwasserstoffe "niederen Molekulargewichts", wie hierin
verwendet, bezieht sich auf lineare oder verzweigte Kohlenwasserstoffe
mit 10 bis 22 Kohlenstoffatomen. Der Begriff Siloxane "hohen Molekulargewichts",
wie hierin verwendet, bezieht sich auf lineare oder verzweigte Siloxane
mit 900 bis 5.000 Siliziumatomen. Mit anderen Worten: ein Molekulargewicht
von 50.000 bis 300.000 oder eine Viskosität von 10.000
CS bis 1.000.000 CS. In einem ersten Aspekt betrifft daher die vorliegende
Erfindung eine Zusammensetzung zum Abtöten von Arthropoden,
die als Wirkstoff mehr als 50 Gewichtsprozent eines oder mehrerer
gesättigter Kohlenwasserstoffe, vorzugsweise linearer oder
verzweigter Kohlenwasserstoffe, und als Stabilisator ein oder mehrere
Siloxane, vorzugsweise lineare oder verzweigte Siloxane, umfasst.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform umfasst die vorliegende
Erfindung eine Zusammensetzung, die als schaumbare Zusammensetzung
bereitgestellt ist. Vorzugsweise kann die vorliegende Zusammensetzung direkt
auf trockenem Haar, ohne Shampoonieren oder Spülen mit
einer Lotion aufgetragen werden. In einer anderen bevorzugten Ausführungsform
stellt die vorliegende Erfindung eine Zusammensetzung bereit, die eine
nicht-wässerige Zusammensetzung ist. Die vorliegende Zusammensetzung
kann des Weiteren ein substituiertes Siloxanpolymer umfassen, wie
zum Beispiel: anionische Silikone: Silikonsulfate, Silikonphosphatester,
Silikoncarboxylate und Silikonsulfosuccinate, kationische Silikone:
Silikonalkylquats (z. B. Stearalkonium-dimethicon, Cetrimonium-dmethicon
...), Silikonamidoquats und Silikonamidazolinquats, amphotere Silikone:
Silikonamphotere und Silikonbetaine, und nicht-ionische Silikone:
Fluorsilikone, Silikoncopolyole (oder PEGylierte Silikone), Silikonalkanolamide,
Silikonester (z. B. Dimethicon-copolyol-avacodoat, Dimethiconcopolyol-almondoat,
Dimethicon-copolyol-olivat ...), Silikontaurine, Silikonisethionate,
Alkylsilikone und Silikonglycoside.
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Die
Antragstellerin hat überraschenderweise gezeigt, dass Kohlenwasserstoffe
und vorzugsweise lineare Kohlenwasserstoffe eine Abtötungswirkung
auf Arthropoden und deren Eier haben. Diese Verbindungen bilden
daher den Wirkstoff in der vorliegenden Zusammensetzung.
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Zusätzlich
wurde gezeigt, dass das lineare Siloxan, das in der vorliegenden
Zusammensetzung angewendet wird, der Zusammensetzung synergetische
Wirkungen verleiht. Die Zugabe des Siloxans zu der Zusammensetzung
verbessert die Wirkung des Kohlenwasserstoffs: die Abtötungswirkung
einer Zusammensetzung, die einen linearen Kohlenwasserstoff und
ein Siloxan umfasst, ist besser als die Abtötungswirkung
einer Zusammensetzung ohne Siloxan. Ferner wurde gezeigt, dass das
Siloxan zusätzlich auch als ein Mittel dient, das zur Stabilisierung
der Zusammensetzung imstande ist, d. h., die Zusammensetzung in
einer geeigneten Form zum Auftragen halten kann, ohne Zersetzung
der Zusammensetzung. Die vorliegende Anmeldung hat des Weiteren überraschenderweise
gezeigt, dass die vorliegende Zusammensetzung vorteilhaft als stabile schäumende
Zusammensetzung formuliert werden kann, wobei der lineare Kohlenwasserstoff
als Wirkstoff angewendet wird und das Siloxan als Schäumungsmittel
angewendet wird. Es ist überraschend, dass die Kombination
aus relativ kurzkettigen Kohlenwasserstoffmolekülen und
großen Siloxanmolekülen imstande ist, einen stabilen
Schaum zu bilden. Ein wichtiger Vorteil der Bereitstellung der vorliegenden
Zusammensetzung in der Form eines Schaums enthält das leichte
Auftragen der Zusammensetzung: der Schaum kann leicht und homogen
in trockenes Haar und die Kopfhaut einmassiert werden, während
dies mit einer öligen flüssigen Substanz nicht
möglich ist. Letztere tropft durch die Finger, sobald sie
in die Hand gegossen wird, und die Substanz kann, während
sie aufgetragen wird, die Kopfhaut entlang in die Augen und zum
Hals fließen, was eine Verfärbung der Kleidung
und möglicherweise eine Reizung der Augen zur Folge hat.
Zusätzlich garantiert das Auftragen eines Schaums eine
gute Verteilung auf dem Haar und der Kopfhaut, da der Schaum auf
der Oberfläche gerieben werden muss, bis er aufbricht,
und dies ermöglicht auch eine bessere Überwachung
des Auftrags, so dass keine Fläche ausgelassen wird.
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Wie
zuvor erwähnt, haben Zusammensetzungen nach dem Stand der
Technik zusätzlich geringe Heilungsraten und erfordern
ein wiederholtes Auftragen der Zusammensetzungen. Die vorliegende
Erfindung bietet eine Lösung für dieses Problem,
indem eine Zusammensetzung bereitgestellt wird, die, anders als
Zusammensetzungen nach dem Stand der Technik, gegen Arthropoden
wie auch gegen deren Eier äußerst effektiv ist.
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Somit
hat die Antragstellerin gezeigt, das synergetische Effekte erreicht
werden, wenn Kohlenwasserstoffe, wie hierin definiert, mit einem
linearen Siloxan, wie hierin definiert, in einer Zusammensetzung
gemäß der Erfindung kombiniert werden. Insbesondere
bietet eine solche kombinierte Verwendung eine höhere Abtötungswirkung
bei ausgewachsenen Arthropoden wie auch bei deren Eiern. Zusätzlich
hat eine Zusammensetzung, wie hierin definiert, die Fähigkeit,
einen stabilen Schaum zu bilden. Diese Aspekte verleihen der vorliegenden
Zusammensetzung wichtige Vorteile im Vergleich zu Zusammensetzungen
nach dem Stand der Technik.
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Ein
weiterer Vorteil der vorliegenden Zusammensetzung besteht darin,
dass sie für eine bestimmte Auftragszeit für die
Haut im Wesentlichen nicht reizend ist. Um effektiv zu sein, ist
im Wesentlichen die Verwendung von Essigsäure, Ameisensäure
oder anderer säurehaltiger Substanzen, wie Essig, die allgemein
in im Handel erhältlichen und selbst hergestellten Formulierungen
gegen Läuse oder Insektiziden vorhanden sind, nicht notwendig.
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Ein
weiterer Vorteil der vorliegenden Zusammensetzung ist ihre Wirksamkeit
trotz der Tatsache, dass sie weniger oder keine potenziell toxischen
Inhaltsstoffe enthält, die in im Handel erhältlichen
Produkten dieser Art bekannt sind und verwendet werden, wie Pedikulizide.
Die vorliegende Zusammensetzung ist im Wesentlichen nicht toxisch:
um effektiv zu sein, ist die Verwendung bekannter, potenziell toxischer
Mittel, die allgemein in im Handel erhältlichen Formulierungen
vorgefunden werden, nicht erforderlich.
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Die
Antragstellerin hat auch gezeigt, dass die vorliegende Zusammensetzung
eine rasche Abtötungswirkung bei Arthropoden zeigt. Die
Arthropoden können durch direkten Kontakt mit der vorliegenden
Zusammensetzung oder Eintauchen in diese abgetötet werden.
Eine Zusammensetzung gemäß der vorliegenden Erfindung
wirkt auf die Atmung der Arthropoden und kann als erstickende Zusammensetzung
betrachtet werden; z. B. kann die vorliegende Zusammensetzung bei
Läusen die Luftlöcher blockieren. Dies sind kleine Öffnungen an
der Oberfläche der Parasiten, die zur Luftröhre
führen und den Sauerstoff- und Feuchtigkeitsaustausch mit der
Umgebung ermöglichen. Vorzugsweise beinhalten die Arthropoden,
die gemäß der vorliegenden Erfindung abgetötet
werden können, Insekten und Spinnen, und sind vorzugsweise
saugende oder beißende Läuse.
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In
einem anderen Aspekt stellt die vorliegende Erfindung die Verwendung
einer Zusammensetzung wie hierin definiert zum Abtöten
von Arthropoden und eine Methode zum Abtöten von Arthropoden
bereit, die das Auftragen einer Zusammensetzung, wie hierin definiert,
bei Arthropoden umfasst.
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Insbesondere
betrifft die Erfindung die Verwendung einer schäumbaren
Zusammensetzung zum Abtöten von Arthropoden und deren Eiern,
die als Wirkstoff mehr als 70 Gewichtsprozent eines oder mehrerer gesättigter
linearer oder verzweigter Kohlenwasserstoffe mit 10 bis 22 Kohlenstoffatomen,
und als Stabilisator 0,01 bis 10 Gewichtsprozent Dimethicon mit
einer Viskosität von mindestens 20.000 Centistoke bei 25°C
umfasst.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform, betrifft die Erfindung
die Verwendung einer Zusammensetzung, wie hierin definiert, umfassend
1 bis 4 Gewichtsprozent Dimethicon. In einer anderen bevorzugten
Ausführungsform betrifft die Erfindung die Verwendung einer
Zusammensetzung, wie hierin definiert, wobei das Dimethicon eine
Viskosität von mindestens 40.000 Centistoke bei 25°C
und vorzugsweise von etwa 60.000 Centistoke bei 25°C hat.
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In
einer anderen bevorzugten Ausführungsform, betrifft die
Erfindung die Verwendung einer Zusammensetzung, wie hierin definiert,
umfassend etwa 75 bis 99 Gewichtsprozent und vorzugsweise etwa 90
bis 97,5 Gewichtsprozent eines oder mehrerer gesättigter
linearer oder verzweigter Kohlenwasserstoffe. Vorzugsweise sind
die Kohlenwasserstoffe gesättigte lineare oder verzweigte
C13-C15-Kohlenwasserstoffe,
gesättigte lineare oder verzweigte C15-C19-Kohlenwasserstoffe, gesättigte
lineare oder verzweigte C18-C21-Kohlenwasserstoffe
oder Mischungen davon. In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform
betrifft die Erfindung die Verwendung einer Zusammensetzung, wie
hierin definiert, wobei die Kohlenwasserstoffe eine Mischung aus
gesättigten linearen oder verzweigten C13-C15-Kohlenwasserstoffen und gesättigten
linearen oder verzweigten C15-C19-Kohlenwasserstoffen
umfassen, wobei das Verhältnis von gesättigten
linearen oder verzweigten C13-C15-Kohlenwasserstoffen
zu gesättigten linearen oder verzweigten C15-C19-Kohlenwasserstoffen zwischen 2:1 und 1:2
liegt, und wobei vorzugsweise das Verhältnis von gesättigten
linearen oder verzweigten C13-C15-Kohlenwasserstoffen
zu gesättigten linearen oder verzweigten C15-C19-Kohlenwasserstoffen 1:1 ist. In einer
weiteren bevorzugten Ausführungsform betrifft die Erfindung
die Verwendung einer Zusammensetzung, wie hierin definiert, wobei
die Kohlenwasserstoffe lineare oder verzweigte C12-,
C13-, C14- oder
C15-Kohlenwasserstoffe oder Mischungen davon
sind. Die Erfindung betrifft des Weiteren die Verwendung einer Zusammensetzung,
wie hierin definiert, wobei die Kohlenwasserstoffe aus linearen
Kohlenwasserstoffen bestehen.
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In
einer besonders bevorzugten Ausführungsform betrifft die
Erfindung die Verwendung einer Zusammensetzung, wie hierin definiert,
umfassend als Wirkstoff 48 Gewichtsprozent gesättigte lineare
C13-C15-Kohlenwasserstoffe
und 48 Gewichtsprozent gesättigte lineare C15-C19-Kohlenwasserstoffe, und als Stabilisator
4 Gewichtsprozent Dimethicon mit einer Viskosität von etwa
60.000 Centistoke bei 25°C.
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Die
vorliegende Erfindung stellt des Weiteren ein Haarpflegeprodukt
zum Abtöten von Arthropoden und Arthropodeneiern bereit,
wobei die Arthropoden ein Insekt oder eine Spinne sind, und vorzugsweise
eine saugende oder beißende Laus, das eine schaumbare Zusammensetzung
der vorliegenden Erfindung umfasst.
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In
einem weiteren Aspekt stellt die Erfindung eine Vorrichtung bereit,
die eine schaumbare Zusammensetzung oder ein Haarpflegeprodukt gemäß der
Erfindung und ein Mittel zum Verteilen der Zusammensetzung oder
des Haarpflegeprodukts umfasst.
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Die
vorliegende Erfindung stellt auch eine Methode zum Abtöten
von Arthropoden und Arthropodeneiern bereit, wobei die Arthropoden
ein Insekt oder eine Spinne sind, und vorzugsweise eine saugende
oder beißende Laus, die das Auftragen einer Zusammensetzung,
wie hierin definiert, oder eines Haarpflegeprodukts, wie hierin
definiert, auf die Arthropoden und die Arthropodeneier umfasst.
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In
dem Bemühen, die Eigenschaften der Erfindung besser darzustellen,
sind einige bevorzugte Ausführungsformen und Beispiele
in der Folge unter Bezugnahme auf die beiliegenden Zeichnungen beschrieben.
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Beschreibung der Zeichnungen
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1 zeigt
die Abtötungswirkung verschiedener Zusammensetzungen gemäß der
vorliegenden Erfindung bei Läusen (Trichodectes canis),
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2 vergleicht
die Wirksamkeit verschiedener Zusammensetzungen gemäß der
vorliegenden Erfindung mit Kontrollen und Zusammensetzungen, die
in der Wissenschaft bekannt sind. Insbesondere zeigt 2 die
Abtötungswirkungen verschiedener Zusammensetzungen gemäß der
vorliegenden Erfindung bei Läusen (Trichodectes canis).
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3 vergleicht
die Wirksamkeit verschiedener Zusammensetzungen gemäß der
vorliegenden Erfindung mit Kontrollen und Zusammensetzungen, die
nach dem Stand der Technik bekannt sind.
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4 zeigt
eine Querschnittsansicht einer Ausführungsform einer Schaum
spendenden Vorrichtung, die zur Abgabe einer Zusammensetzung gemäß der
vorliegenden Erfindung verwendet werden kann.
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5 zeigt
eine Querschnittsansicht einer Ausführungsform einer Aerosol
spendenden Vorrichtung, die zur Abgabe einer Zusammensetzung gemäß der
vorliegenden Erfindung verwendet werden kann.
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Ausführliche Beschreibung
der Erfindung
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Die
vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zum Abtöten
von Arthropoden und deren Eiern und Verwendungsformen solcher Zusammensetzungen
in Methoden zum Abtöten von Arthropoden und deren Eiern.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind nicht-wässrige
Zusammensetzungen, die Kohlenwasserstoffe und Siloxane umfassen.
Jede dieser Komponenten wird in der Folge im Detail beschrieben.
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können die
wesentlichen Elemente und Einschränkungen der Erfindung,
die hierin beschrieben sind, umfassen, aus diesen bestehen oder
im Wesentlichen aus diesen bestehen, wie auch alle zusätzlichen
oder optionalen Inhaltsstoffe, Komponenten oder Einschränkungen,
die hierin beschrieben sind.
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Alle
Prozentsätze, Teile und Verhältnisse beruhen auf
dem Gesamtgewicht der vorliegenden Zusammensetzungen, falls nicht
anders angegeben. Alle derartigen Gewichtsangaben, soweit sie sich
auf die angeführten Inhaltsstoffe beziehen, beruhen auf
dem aktiven Pegel und enthalten daher keine Träger oder
Nebenprodukte, die in im Handel erhältlichen Materialien
enthalten sein können, falls nicht anders angegeben.
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Der
Artikel "ein" oder "eine", wie hierin verwendet, bezieht sich auf
einen oder mehr als einen, d. h., auf mindestens eines des grammatikalischen
Objekts des Artikels. Zum Beispiel bedeutet "eine Probe" eine Probe
oder mehr als eine Probe.
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In
dieser Anmeldung wird der Begriff "etwa" verwendet, um anzugeben,
dass ein Wert die Standardabweichung bezüglich eines Fehlers
der Vorrichtung oder Methode enthält, die zur Bestimmung
des Wertes verwendet wird.
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Die
Angabe von numerischen Bereichen mit Hilfe von Endpunkten enthält
alle ganzen Zahlen und, falls zutreffend, Brüche, die in
diesem Bereich subsumiert sind (z. B. kann 1 bis 5 1, 2, 3, 4 enthalten,
wenn zum Beispiel auf eine Anzahl von Proben Bezug genommen wird,
und kann auch 1,5, 2, 2,75 und 3,80 beinhalten, wenn zum Beispiel
auf Konzentrationen Bezug genommen wird). Die Angabe von Endpunkten
enthält auch die Endpunktwerte selbst (z. B. 1,0 bis 5,0
enthält sowohl 1,0 wie auch 5,0).
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Die
Angabe von Kohlenwasserstoffen mit Hilfe von Bereichen, die Kohlenwasserstoffe
mit einer spezifizierten Anzahl von Kohlenstoffatomen als Endpunkte
angeben, enthalten alle Kohlenwasserstoffe mit einer ganzen Zahl
von Kohlenstoffatomen, die in dem Bereich spezifiziert sind, z.
B. "etwa C10 bis etwa C12 Kohlenstoffatome"
oder "C10-C12-Kohlenwasserstoffe"
sind äquivalente Terme und sollen Kohlenwasserstoff mit
C10-, C11-, C12-Kohlenstoffatomen umfassen. Die Angabe
von Endpunkten enthält auch die Endpunktwerte selbst (z. B.
"etwa C10 bis etwa C12"
oder "C10-C12" enthält
sowohl C10 wie auch C12).
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Wenn
ein Prozentsatz in Bezug auf eine Menge angegeben ist, bezieht er
sich auf ein Gewichtsverhältnis (w/w).
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KOHLENWASSERSTOFFE
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In
einer bevorzugten Ausführungsform, umfassen die vorliegenden
Zusammensetzungen zum Abtöten von Arthropoden als Wirkstoff
mehr als 50 Gewichtsprozent eines oder mehrerer gesättigter,
vorzugsweise linearer oder verzweigter Kohlenwasserstoffe, und vorzugsweise
mehr als 55, 60, 65, 70, 75, 80, 85, 90, 95, 96, 97, 98, oder 99
Gewichtsprozent eines oder mehrerer gesättigter linearer
oder verzweigter Kohlenwasserstoffe. Zum Beispiel kann die Konzentration
von Kohlenwasserstoffen in der vorliegenden Zusammensetzung von
75 bis 99 Gewichtsprozent variieren, vorzugsweise von 85 bis 99
Gewichtsprozent und noch bevorzugter von 90 bis 99 Gewichtsprozent
oder von 95 bis 99 Gewichtsprozent, und zum Beispiel 90, 91, 92,
93, 94, 95, 96, 97, 98, oder 99 Gewichtsprozent eines oder mehrerer
gesättigter linearer oder verzweigter Kohlenwasserstoffe
betragen.
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Die
Kohlenwasserstoffe zur Verwendung in der vorliegenden Zusammensetzung
sind vorzugsweise gesättigte, gerade (lineare) kettenförmige
oder verzweigte Kohlenwasserstoffe. In einer bevorzugten Ausführungsform,
sind die Kohlenwasserstoffe, die in der vorliegenden Zusammensetzung
verwendet werden, gesättigte lineare oder verzweigte Kohlenwasserstoffe,
mit etwa 10 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen, insbesondere mit etwa
10 bis etwa 21 Kohlenstoffatomen oder etwa 12 bis etwa 21 Kohlenstoffatomen,
und ganz besonders mit etwa 10 bis etwa 12 Kohlenstoffatomen, 12
bis etwa 16 Kohlenstoffatomen, etwa 12 bis 15 Kohlenstoffatomen,
etwa 13 bis etwa 15 Kohlenstoffatomen, etwa 15 bis 17 Kohlenstoffatomen
oder etwa 15 bis 19 Kohlenstoffatomen oder etwa 8 bis 21 Kohlenstoffatomen,
und/oder Mischungen davon.
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Spezifische
Beispiele geeigneter Kohlenwasserstoffe enthalten, ohne aber darauf
beschränkt zu sein, Decan, Undecan, Dodecan, Tridecan,
Tetradecan, Pentadecan, Hexadecan, Heptadecan, Octadecan, Nonadecane,
Eicosan, Heneicosan und/oder Mischungen davon.
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In
einer besonders bevorzugten Ausführungsform betrifft die
vorliegende Erfindung eine Zusammensetzung, wobei die Kohlenwasserstoffe
gesättigte lineare oder verzweigte C13-C15-Kohlenwasserstoffe, gesättigte
lineare oder verzweigte C15-C19-Kohlenwasserstoffe,
gesättigte lineare oder verzweigte C18-C21-Kohlenwasserstoffe oder Mischungen davon
sind. In einer Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung
eine Mischung aus gesättigten linearen oder verzweigten
C13-C15- und C15-C19-Kohlenwasserstoffen.
In einer anderen Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung
eine Mischung aus gesättigten linearen oder verzweigten C13-C15- und C18-C21-Kohlenwasserstoffen.
In einer anderen Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung eine
Mischung aus gesättigten linearen oder verzweigten C15-C19- und C18-C21-Kohlenwasserstoffen.
In einer anderen Ausführungsform kann die Erfindung eine
Zusammensetzung betreffen, die eine Mischung aus gesättigten
linearen oder verzweigten C13-C15-,
C15-C19- , und C18-C21-Kohlenwasserstoffen umfasst.
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Vorzugsweise
liegt das Verhältnis von gesättigten linearen
oder verzweigten C13-C15-Kohlenwasserstoffen
zu gesättigten linearen oder verzweigten C13-C19-Kohlenwasserstoffen in einer C13-C15/C15-C19 Mischung zwischen 2:1 und 1:2, und beträgt
zum Beispiel 1:1. In einer anderen bevorzugten Ausführungsform, liegt
das Verhältnis von gesättigten linearen oder verzweigten
C13-C15-Kohlenwasserstoffen
zu gesättigten linearen oder verzweigten C18-C21-Kohlenwasserstoffen in einer C13-C15/C18-C21 Mischung zwischen 2:1 und 1:2, und beträgt
zum Beispiel 1:1. In einer anderen Ausführungsform liegt
das Verhältnis von gesättigten linearen oder verzweigten
C15-C19-Kohlenwasserstoffen
zu gesättigten linearen oder verzweigten C18-C21-Kohlenwasserstoffen in einer C15-C19/C18-C21 Mischung zwischen 2:1 und 1:2, und beträgt
zum Beispiel 1:1. In einer weiteren Ausführungsform kann
das Verhältnis von gesättigten linearen oder verzweigten
C13-C15 zu C15-C19 bis C18-C21-Kohlenwasserstoffen
in einer C13-C15/C15-C19/C18-C21-Kohlenwasserstoffmischung 1:1:2 oder 1:2:1 oder
2:1:1 oder 1:2:2 oder 2:1:2 oder 2:2:1 oder 1:1:1 sein.
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In
einer besonders bevorzugten Ausführungsform betrifft die
Erfindung eine Zusammensetzung, wobei die Kohlenwasserstoffe gesättigte
lineare Kohlenwasserstoffe, vorzugsweise gesättigte lineare
C13-C15-Kohlenwasserstoffe,
gesättigte lineare C15-C19-Kohlenwasserstoffe, gesättigte
lineare C18-C21-Kohlenwasserstoffe oder
Mischungen davon sind, die in den oben genannten Verhältnissen
angewendet werden können.
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In
einer weiteren bevorzugten Ausführungsform betrifft die
Erfindung eine Zusammensetzung, wobei die Kohlenwasserstoffe gesättigte
lineare oder verzweigte, und vorzugsweise lineare C10-C12-Kohlenwasserstoffe, gesättigte
lineare oder verzweigte, und vorzugsweise lineare C15-C17-Kohlenwasserstoffe, und/oder Mischungen
davon sind. Vorzugsweise, liegt das Verhältnis von gesättigten
linearen oder verzweigten und vorzugsweise linearen C10-C12-Kohlenwasserstoffen zu gesättigten
linearen oder verzweigten und vorzugsweise linearen C15-C17-Kohlenwasserstoffen in einer C10-C12/C15-C17 Mischung zwischen 2:1 und 1:2, und beträgt
zum Beispiel 1:1.
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In
einer anderen bevorzugten Ausführungsform, betrifft die
Erfindung eine Zusammensetzung, wobei die Kohlenwasserstoffe gesättigte
lineare oder verzweigte, und vorzugsweise lineare C10-,
C11- oder C12-Kohlenwasserstoffe
oder Mischungen davon sind. In einem Beispiel liegt das Verhältnis
von gesättigten linearen oder verzweigten C10-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C11-Kohlenwasserstoffen
in einer C10/C11-Kohlenwasserstoffmischung
zwischen 3:1 und 1:3, und beträgt zum Beispiel 2:1, 1:2
oder 1:1. In einem anderen Beispiel liegt das Verhältnis
von gesättigten linearen oder verzweigten C10-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C12-Kohlenwasserstoffen
in einer C10/C12-Kohlenwasserstoffmischung
zwischen 3:1 und 1:3, und beträgt zum Beispiel 2:1, 1:2
oder 1:1. In einem anderen Beispiel liegt das Verhältnis
von gesättigten linearen oder verzweigten C11-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C12-Kohlenwasserstoffen
in einer C11/C12-Kohlenwasserstoffmischung
zwischen 3:1 und 1:3, und beträgt zum Beispiel 2:1, 1:2
oder 1:1. In einem anderen Beispiel kann das Verhältnis
von gesättigten linearen oder verzweigten C10-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C11 zu
gesättigten linearen oder verzweigten C12-Kohlenwasserstoffen
in einer C10/C11/C12-Kohlenwasserstoffmischung 1:1:2 oder 1:2:1
oder 2:1:1 oder 1:2:2 oder 2:1:2 oder 2:2:1 oder 1:1:1 sein.
-
In
einer bevorzugten Ausführungsform, betrifft die Erfindung
eine Zusammensetzung, wobei die Kohlenwasserstoffe gesättigte
lineare oder verzweigte, und vorzugsweise lineare C15-,
C16- oder C17-Kohlenwasserstoffe
oder Mischungen davon sind. In einem Beispiel liegt das Verhältnis
von gesättigten linearen oder verzweigten C15-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C16-Kohlenwasserstoffen
in einer C15/C16-Kohlenwasserstoffmischung
zwischen 3:1 und 1:3, und beträgt zum Beispiel 2:1, 1:2
oder 1:1. In einem anderen Beispiel liegt das Verhältnis
von gesättigten linearen oder verzweigten C15-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C17-Kohlenwasserstoffe
in einer C15/C17-Kohlenwasserstoffmischung
zwischen 3:1 und 1:3, und beträgt zum Beispiel 2:1, 1:2
oder 1:1. In einem anderen Beispiel liegt das Verhältnis
von gesättigten linearen oder verzweigten C16-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C17-Kohlenwasserstoffen
in einer C16/C17-Kohlenwasserstoffmischung
zwischen 3:1 und 1:3, und beträgt zum Beispiel 2:1, 1:2
oder 1:1. In einem anderen Beispiel kann das Verhältnis
von gesättigten linearen oder verzweigten C15-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C16-
zu gesättigten linearen oder verzweigten C17-Kohlenwasserstoffen
in einer C15/C16/C17-Kohlenwasserstoffmischung 1:1:2 oder 1:2:1
sein, oder 2:1:1 oder 1:2:2 oder 2:1:2 oder 2:2:1 oder 1:1:1.
-
In
einer weiteren und bevorzugteren Ausführungsform betrifft
die Erfindung eine Zusammensetzung, wobei die Kohlenwasserstoffe
eine Mischung aus gesättigten linearen C10,
C11, C12, C13, C14, C15, C16, C17, C18, C19 und/oder C20-Kohlenwasserstoffen
sind. Eine solche Mischung umfasst zum Beispiel
- – 0
bis 30 Gewichtsprozent C10-, C11-,
C12-, C13-, C14-, und/oder C15-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C10-,
C11-, C12-, C13-, C14-, und/oder
C15- Kohlenwasserstoffe und bevorzugter 5
bis 15 Gewichtsprozent C10-, C11-,
C12-, C13-, C14-, und/oder C15-Kohlenwasserstoffe,
und
- – wahlweise 0 bis 30 Gewichtsprozent C16-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C16-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C16-Kohlenwasserstoffe,
- – wahlweise 0 bis 30 Gewichtsprozent C17-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C17-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C17-Kohlenwasserstoffe,
- – wahlweise 0 bis 30 Gewichtsprozent C18-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C18-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C18-Kohlenwasserstoffe,
- – wahlweise 0 bis 30 Gewichtsprozent C19-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C19-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C19-Kohlenwasserstoffe,
und/oder
- – wahlweise 0 bis 30 Gewichtsprozent C20-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C20-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C20-Kohlenwasserstoffe.
-
SILOXANE
-
In
einer anderen bevorzugten Ausführungsform, umfasst die
vorliegende Zusammensetzung zum Abtöten von Arthropoden
ein oder mehr (Poly)siloxane, vorzugsweise lineare oder verzweigte
Polysiloxane als Stabilisator. Es muss festgehalten werden, dass
in der vorliegenden Erfindung, um Zweifel zu vermeiden, die Begriffe
"Siloxan" oder "Polysiloxane" als Synonyme verwendet werden und,
wie hierin verwendet, Silikone beinhalten sollen.
-
In
einer bevorzugten Ausführungsform, enthalten die linearen
Siloxane, die in den vorliegenden Zusammensetzungen verwendet werden,
nicht-flüchtige Siloxane. Für den Zweck dieser
Anmeldung soll der Begriff "nicht-flüchtig" bedeuten, dass
das Siloxan einen sehr geringen oder keinen signifikanten Dampfdruck
bei Umgebungsbedingungen aufweist, z. B., 0,60 mm Hg bei 20°.
Das nicht-flüchtige Siloxan hat vorzugsweise einen Siedepunkt
bei Umgebungsdruck von über etwa 170°C, vorzugsweise über
etwa 200°C, und bevorzugter über etwa 250°C.
-
Es
ist offensichtlich, dass die Viskosität als absolute Viskosität
ausgedrückt werden kann, die in Poise (gsec–1 cm–1) oder Centipoise gemessen wird,
oder als kinematische Viskosität. Die kinematische Viskosität
ist das Verhältnis der Viskosität zur Dichte und
wird in Stoke oder Centistoke gemessen. Der Einfachheit wegen wird
die Viskosität hier in Centistoke ausgedrückt,
falls nicht anders angegeben. In einer bevorzugten Ausführungsform
haben die nicht-flüchtigen linearen Siloxane zur Verwendung
hierin vorzugsweise eine Viskosität von mindestens 10.000,
vorzugsweise mindestens 20.000 Centistoke bei 25°C, und
bevorzugter von mindestens 30.000, 40.000, 50.000, 60.000, 100.000,
200.000, 300.000, 400.000, 500.000, 600.000 oder sogar 1.000.000
Centistoke. Die Viskosität kann mit Hilfe eines Glaskapillarviskosimeters
gemessen werden. Die Technik zur Messung der kinematischen Viskosität
ist in der Wissenschaft allgemein bekannt und wird daher hier nicht
beschrieben.
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In
einer anderen bevorzugten Ausführungsform, umfasst die
vorliegende Zusammensetzung zwischen 0,01 und 50% und vorzugsweise
zwischen 0,01 und 20 Gewichtsprozent, bevorzugter zwischen 0,1 und 10
Gewichtsprozent und insbesondere zwischen 1 und 4 Gewichtsprozent
und zum Beispiel 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, oder 4 Gewichtsprozent
der Siloxane.
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Geeignete
Siloxane enthalten vorzugsweise Polyalkylsiloxane, Polyarylsiloxane,
Polyalkylarylsiloxane, oder Mischungen davon. Die Siloxane könenn
daher hier Polyalkyl- oder Polyarylsiloxane mit der folgenden Struktur
enthalten, wie in FORMEL I dargestellt ist:
FORMEL
I wobei
- – R-Substituenten
unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend
aus Alkyl oder Aryl,
- – n eine ganze Zahl von etwa 1 bis 15000 ist, und vorzugsweise
von 10 bis etwa 10000 und insbesondere von 1000 bis 5000,
- – "A" Gruppen darstellt, die die Enden der Siloxanketten
blockieren und vorzugsweise ausgewählt sind aus der Gruppe
bestehend aus Hydroxy, Methyl, Methoxy, Ethoxy, Propoxy, und Aryloxy.
-
Der
Begriff "Alkyl" an sich oder als Teil eines anderen Substituenten
bezieht sich auf eine gerade oder verzweigte gesättigte
Kohlenwasserstoffgruppe, die durch einfache Kohlenstoff-Kohlenstoffbindungen
gebunden ist, die 1 bis 20 Kohlenstoffatome, zum Beispiel 1 bis
10 Kohlenstoffatome, zum Beispiel 1 bis 8 Kohlenstoffatome, vorzugsweise
1 bis 6 Kohlenstoffatome, bevorzugter 1, 2, 3 oder 4 Kohlenstoffatome
enthalten. Beispiele für Alkylgruppen sind Methyl, Ethyl,
Propyl, Isopropyl, Butyl, Isobutyl, Sek.-Butyl, tert-Butyl, 2-Methylbutyl,
Pentyl-iso-amyl und seine Isomere, Hexyl und seine Isomere, Heptyl
und seine Isomere und Octyl und sein Isomer.
-
Der
Begriff "Aryl", wie hierin verwendet, an sich oder als Teil einer
anderen Gruppe bezieht sich, ohne darauf beschränkt zu
sein, auf homozyklische (d. h., Kohlenwasserstoff), monozyklische,
bizyklische oder trizyklische aromatische Ringe oder Ringsysteme
mit 5 bis 24 Kohlenstoffatomen, die 1 bis 4 Ringe enthalten, die
ankondensiert oder kovalent aneinander gebunden sind, die für
gewöhnlich 5 bis 8 Atome enthalten; von welchen mindestens
einer aromatisch ist. Der aromatische Ring kann wahlweise ein bis
drei zusätzliche Ringe (entweder Cycloalkyl, Heterocyclyl
oder Heteroaryl) enthalten, die ankondensiert sind.
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Die
Alkyl- oder Arylgruppen, die auf der Siloxankette (R) oder an den
Enden der Siloxanketten (A) substituiert sind, können jede
Struktur haben, solange das erhaltene Siloxan bei Raumtemperatur
flüssig bleibt, weder reizend, noch toxisch oder auf andere
Weise beim Auftragen schädlich ist, mit den anderen Komponenten
der Zusammensetzung kompatibel ist, und unter normalen Gebrauchs-
und Lagerbedingungen stabil ist. Die zwei R-Gruppen auf dem Siliziumatom
und die zwei A-Gruppen können dieselbe Gruppe oder verschiedene
Gruppen darstellen. Vorzugsweise stellen die zwei R-Gruppen und
die zwei A-Gruppen dieselbe Gruppe dar.
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Zu
besonders geeigneten R-Gruppen zählen Methyl, Ethyl, Propyl,
Phenyl, Methylphenyl und Phenylmethyl. Die bevorzugten Silixane
sind Polydimethylsiloxan, Polydiethylsiloxan, und Polymethylphenylsiloxan. Polydimethylsiloxan,
das auch als Dimethicon bekannt ist, ist besonders bevorzugt. Die
Polyalkylsiloxane, die verwendet werden können, enthalten
zum Beispiel Polydimethylsiloxane. Polyalkylarylsiloxane können
ebenso verwendet werden und enthalten zum Beispiel Polymethylphenylsiloxane.
Diese Silixane sind im Handel z. B. von Dow Corning erhältlich.
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In
einer besonders bevorzugten Ausführungsform stellt die
Erfindung eine Zusammensetzung bereit, die zwischen 0,01 und 50%
und vorzugsweise zwischen 0,01 und 20 Gewichtsprozent, bevorzugter
zwischen 0,1 und 10 Gewichtsprozent und insbesondere zwischen 1
und 4 Gewichtsprozent, und zum Beispiel 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5,
oder 4 Gewichtsprozent Dimethicon umfasst, vorzugsweise Dimethicon
mit einer Viskosität von mindestens 20.000 Centistoke bei
25°C, und bevorzugter von mindestens 40.000, oder sogar
etwa 60.000 Centistoke bei 25°C. Mit dem Begriff "etwa"
ist eine Standardabweichung von 15% bezüglich des Viskositätswerts
gemeint.
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SUBSTITUIERTES SILIZIUM-COPOLYMER
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In
einer anderen Ausführungsform betrifft die Erfindung eine
Zusammensetzung zum Abtöten von Arthropoden, die des Weiteren
ein substituiertes Siloxanpolymer umfasst.
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Der
Begriff "substituiertes Siloxanpolymer", wie hierin verwendet, bezieht
sich auf ein Siloxanpolymer mit der oben genannten Formel I, wobei
eine oder mehr R-Gruppen weitere funktionale Gruppen am Kohlenstoffatom
angehängt haben. Diese funktionalen Gruppen können,
ohne aber darauf beschränkt zu sein, Folgendes umfassen:
eine oder mehr Alkenyl-, Alkynyl-, Carboxyl-, Hydroxy-, Acrylat-,
Ester-, Ether-, Alkoxy-, Halogen-, Cyano-, Mercapto-, Amino- und
Kohlenhydratgruppen. Die Substituenten, die in R enthalten sind,
können neutral sein oder kationische Zentren enthalten,
wie quaternäres Ammonium, oder anionische Zentren, wie
Sulfonsäure oder Thiosulfatgruppen.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform, stellt die Erfindung
eine Zusammensetzung bereit, die zwischen 0,1 und 2 Gewichtsprozent,
und zum Beispiel 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, oder 1,75 Gewichtsprozent
des substituierten Siloxanpolymers umfasst.
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In
einer bevorzugten Ausführungsform ist das substituierte
Siloxanpolymer ein quaternäres Silizium-Copolymer. Quaternäre
Siliziumpolymere enthalten Siliziumpolymere, die eine quaternäre,
anhängende Stickstoffgruppe enthalten. Vorzugsweise werden
quatenäre Silizium-Copolymere, die in einer Zusammensetzung
der vorliegenden Erfindung angewendet werden, durch FORMEL II dargestellt:
FORMEL
II wobei R
1 dieselbe Bedeutung
wie R in Formel I hat, und wobei R
1 vorzugsweise
Methyl ist,
wobei A und n dieselbe Bedeutung wie in Formel
I haben, und wobei A vorzugsweise Methyl ist,
wobei m so gewählt
ist, dass die Summe von m und n zwischen 2 und 15000 liegt,
wobei
R
2 Alkyl wie oben definiert ist, und vorzugsweise
Methyl ist.
Quaternäre Silizium-Copolymere sind im
Handel von Siltech Inc. unter dem Handelsnamen SILQUAT erhältlich.
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In
einer anderen bevorzugten Ausführungsform, ist das substituierte
Siloxanpolymer ein Perfluor-Silizium-Copolymer. Perfluor-Silizium-Copolymer
bezieht sich auf Fluor enthaltende Siliziumverbindungen, in welchen
alle Wasserstoffatome, mit Ausnahme jener, deren Ersatz die Eigenschaft
vorhandener charakteristischer Gruppen beeinträchtigen
würde, durch Fluoratome in den Siliziumverbindungen ersetzt
sind. Vorzugsweise sind Perfluor-Silizium-Copolymere, die in einer
Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung verwendet werden, durch
FORMEL III dargestellt:
FORMEL
III wobei R
1 dieselbe Bedeutung
wie R in Formel I hat, und wobei R
1 vorzugsweise
Methyl ist,
wobei A und n dieselbe Bedeutung wie in Formel
I haben, und wobei A vorzugsweise Methyl ist,
wobei m so gewählt
ist, dass m + n gleich oder kleiner etwa 15000 ist,
wobei p
eine ganze Zahl von etwa 2 bis 5 ist, und
wobei F Fluor ist.
Perfluor-Silizium-Copolymere
sind zum Beispiel Perfluornonyl-dimethicon und z. B. im Handel von
Siltech Inc. unter dem Handelsnamen FLUOROSIL erhältlich.
-
WAHLWEISE KOMPONENTEN
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Zusätzlich
zu den zuvor beschriebenen essentiellen Komponenten können
die vorliegenden Zusammensetzungen des Weiteren ein oder mehr wahlweise
Komponenten umfassen, die bekannt oder sonst zur Verwendung bei
Haar und Haut von Mensch/Tier geeignet sind. Nicht einschränkende
Beispiele für solche wahlweise Komponenten enthalten zum
Beispiel ein Schäumungsmittel, Weichmacher und Feuchthaltemittel (wie
Glycerol, Propan-1,2-diol, Polypropylenglycol und andere mehrwertige
Alkohole), Fänger freier Radikale, Viskosität
einstellende Mittel, Farbstoffe und Färbungsmittel, Parfums
und dergleichen. In einer bevorzugten Ausführungsform umfasst
die vorliegende Zusammensetzung des Weiteren ein Schäumungsmittel.
Schäumungsmittel sind Mittel, die die Bildung des Schaums
fördern. Jedes Mittel mit oberflächenaktiver Eigenschaft kann
verwendet werden. Die oberflächenaktiven Mittel können
kationisch, nicht-ionisch oder anionisch sein. Beispiele für
geeignete Schäumungsmittel enthalten, ohne aber darauf
beschränkt zu sein, Cetrimid, Lecithin, Seifen und dergleichen,
und zum Beispiel, anionische (auf Sulfat-, Sulfonat- oder Carboxylatanionen
basierend): Natriumdodecylsulfat (SDS), Ammoniumlaurylsulfat, und
andere Alkylsulfatsalze, Natriumlaurethsulfat, auch bekannt als
Natriumlaurylethersulfat (SLES), Alkylbenzolsulfonatseifen, oder
Fettsäuresalze (siehe Säuresalze).
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Kationische
(auf quaternären Ammoniumkationen basierend): Cetyltrimethylammoniumbromid (CTAB),
auch als Hexadecyltrimethylammoniumbromid bekannt, und andere Alkyltrimethylammoniumsalze, Cetylpyridiniumchlorid
(CPC), polyethoxyliertes Talgamin (POEA), Benzalkoniumchlorid (BAC),
Benzethoniumchlorid (BZT).
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Zwitterionische
(amphotere): Dodecylbetain, Dodecyldimethylaminoxid, Cocamidopropylbetain,
Cocoamphoglycinat.
-
Nicht-ionische:
Alkyl-poly(ethylenoxid), Alkyl-polyglucoside, einschließlich:
Octylglucosid, Decylmaltosid, Fettalkohole, Cetylalkohol, Oleylalkohol.
Im Handel erhältliche oberflächenaktive Substanzen,
wie Tween(TM), sind auch geeignet.
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FORMULIERUNG
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Die
Antragstellerin hat gezeigt, dass die vorliegende Zusammensetzung,
die lineare Kohlenwasserstoffe und ein oder mehrere lineare Siloxane
umfasst, als stabile schaumbare Zusammensetzung formuliert werden
kann.
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Der
Begriff "schäumbar", wie hierin verwendet, bezieht sich
auf eine Zusammensetzung, die einen Schaum infolge eines Schäumungsprozesses
bilden kann. Ein solcher Schäumungsprozess kann das Einpressen
eines Gases in oder innerhalb der Zusammensetzung umfassen, um kleine
Gasblasen darin einzuschließen, wodurch der Schaum gebildet
wird. In bestimmten Ausführungsformen der vorliegenden
Erfindung, werden die Begriffe "Schaum" und "schaumbar" austauschbar
verwendet.
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Schaum
ist eine voluminöse Mischung aus Gasblasen in Flüssigkeit,
die allmählich in Gas und Flüssigkeit zerfällt.
Die Stabilität des Schaums kann mit Hilfe der Zeitperiode
definiert werden, in der der Schaum eine voluminöse Form
beibehält, d. h., bevor er in Flüssigkeit und
Gas zerfällt. Gemäß der vorliegenden
Erfindung, bedeutet der Begriff "stabiler" Schaum, dass die Zeitperiode,
in der der vorliegende Schaum mindestens 90% seines ursprünglichen
Volumens behält, mehr als 1 Sekunde, und vorzugsweise mehr
als 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50,
55, oder 60 Sekunden ist.
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Vor
dem Schäumungsprozess weist die vorliegende Zusammensetzung
vorzugsweise die Form einer flüssigen Zusammensetzung auf,
z. B. einer Lösung. Es muss jedoch festgehalten werden,
dass die Zusammensetzungen gemäß der vorliegenden
Erfindung nicht-wässrige Zusammensetzungen sind, die keinen
wässrigen Träger, wie Wasser, enthalten.
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können unter
Verwendung herkömmlicher Misch- und Formulierungstechniken
hergestellt werden.
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In
der vorliegenden schaumbaren Zusammensetzung oder Schaumzusammensetzung,
wird der lineare Kohlenwasserstoff als Wirkstoff verwendet und das
Siloxan wird als Schäumungsmittel verwendet. Angesichts
dessen, betrifft die Erfindung in einer anderen Ausführungsform
auch die Verwendung eines linearen Siloxans, wie hierin definiert,
als Schäumungsmittel. Nach unserer Kenntnis gibt es nach
dem Stand der Technik keinen Hinweis, dass die linearen Siloxane
selbst eine schäumende Wirkung haben. Im Gegenteil, es
ist bekannt, dass Siloxane nach dem Stand der Technik wegen ihrer
entschäumenden Wirkung verwendet werden.
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Die
vorliegende Zusammensetzung wird auf der Körperstelle von
Interesse in der Form eines Schaums aufgetragen und es ist daher
wesentlich, dass die Zusammensetzung vor dem Auftragen auf den Körper
einem Schäumungsprozess unterzogen wird. In dem Schäumungsprozess
wird Gas in die Formulierung gepresst oder in dieser gebildet, um
kleine Gasblasen darin einzuschließen, wodurch der Schaum
gebildet wird. Jedes geeignete Gas oder Gas erzeugende System kann
zur Erzeugung des Schaums verwendet werden. Erwähnt werden
können Butan und Distickstoffoxid, aber es sind auch andere
Gase, wie Luft, Stickstoff, Hydrofluorcarbone, Kohlenwasserstoffe,
wie Propan, Isopropan oder eine Mischung davon, geeignet. Vorzugsweise,
wird der Schaum mit Hilfe von Luft erzeugt.
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Durch
Verwendung von Schaum für die Verabreichung kann eine Zusammensetzung
gemäß der Erfindung leichter und effektiver auf
eine Behandlungsfläche aufgetragen werden. Wo Zusammensetzungen nach
dem Stand der Technik in der Form einer Lösung für
gewöhnlich zu einem ungleichförmigen Auftrag auf einer
kleinen Fläche führen, ermöglichen die
Viskosität und Haftungseigenschaften einer schäumenden
Zusammensetzung, wie hierin definiert, ein gleichmäßiges
Verteilen über eine größere Fläche.
Die Verwendung von Schaum als Abgabesystem für eine Zusammensetzung,
wie hierin definiert, führt daher zu einer effizienteren
Behandlung. Im Vergleich zu einem Shampoo hat Schaum den Vorteil,
dass die Behandlung über eine längere Zeit anhalten
kann. Nach dem Waschen ist ein Shampoo weggespült, während
ein Schaum etwa 5 Minuten bis 8 Stunden auf der behandelten Fläche
bleiben kann. Ferner ist das Auftreten von Augenreizungen viel häufiger,
wenn ein Shampoo im Vergleich zu einem Schaum verwendet wird.
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Die
Antragstellerin hat die synergetischen Wirkungen gezeigt, die erhalten
werden, wenn Kohlenwasserstoffe mit einem linearen Siloxan, wie
hierin definiert, in einer Zusammensetzung gemäß der
Erfindung kombiniert werden.
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Die
Antragstellerin stellte fest, dass die Kombination aus einem oder
mehr Kohlenwasserstoffen mit einem linearen Siloxan, wie hierin
definiert, synergistisch gegen Arthropoden wirkt, wenn sie lokal
aufgetragen wird, insbesondere mit Hilfe einer schaumbaren Zusammensetzung.
Die Wirkung der Kombination ist eine signifikante Abtötungswirkung
bei lebenden Arthropoden, wie Läusen und deren Eiern. Daher
bietet die Verabreichung der Kombination aus einem oder mehreren
Kohlenwasserstoffen, wie hierin definiert, und einem linearen Siloxan,
wie hierin definiert, eine effektive Behandlung gegen Arthropoden
und deren Eier, wie z. B. Läusen, einschließlich
Nissen. Die synergistische Wirkung bezieht sich auf einen größeren
als additiven Effekt, der durch eine Kombination von zwei Komponenten
erzeugt wird, und der jenen übersteigt, der sich sonst
aus der einzelnen Verabreichung nur einer der Komponenten ergäbe.
Die Verabreichung eines oder mehrerer Kohlenwasserstoffe, wie hierin
definiert, in Kombination mit einem linearen Siloxan, wie hierin
definiert, führt unerwartet zu einer synergistischen Wirkung,
indem sie eine größere Wirksamkeit bereitstellt,
als sich aus der Verwendung eines der Mittel alleine ergäbe,
insbesondere durch ein rascheres Abtöten von mehr Arthropoden
und deren Nissen und durch die Bereitstellung höherer Heilungsraten.
Das lineare Siloxan, wie hierin definiert, verstärkt die
Wirkungen des Kohlenwasserstoffs.
-
Die
Antragstellerin zeigte, dass das Auftragen einer Zusammensetzung
gemäß der vorliegenden Erfindung für
ein rascheres Abtöten sorgt und ermöglicht, eine
größere Anzahl von Arthropoden, wie Läusen,
abzutöten. Insbesondere ist eine Zusammensetzung, wie hierin
definiert, für gewöhnlich imstande, lebende Läuse
mehr als zweimal schneller, vorzugsweise mehr als dreimal schneller
und bevorzugter mehr als viermal schneller zu töten als
Zusammensetzungen, die nach dem Stand der Technik bekannt sind.
Die Schaumbildungskapazität der Zusammensetzung verbessert
die Art des Auftrags und trägt in vorteilhafter Weise zu
der Wirksamkeit der Zusammensetzung bei.
-
Im
Vergleich zu den vorliegenden Zusammensetzungen, haben Zusammensetzungen
nach dem Stand der Technik die Kohlenwasserstoffe aber kein Siloxan
umfassen, verringerte Abtötungswirkungen, insbesondere
in Bezug auf die Zeit, die zum Abtöten erforderlich ist,
wie auch in Bezug auf die Anzahl abgetöteter Läuse.
Während andererseits Zusammensetzungen nach dem Stand der
Technik, die Siloxan, aber keine Kohlenwasserstoffe umfassen, nicht
verwendet werden können, da solche Zusammensetzungen Eigenschaften haben,
insbesondere eine hohe Viskosität, die deren Anwendung
undurchführbar macht.
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Ferner
hat die Antragstellerin gezeigt, dass eine Zusammensetzung gemäß der
Erfindung, in der ein oder mehr Kohlenwasserstoffe, wie hierin definiert,
mit einem linearen Siloxan, wie hierin definiert, kombiniert sind,
einen Schaum bereitstellt, während eine Zusammensetzung,
die kein Siloxan umfasst, oder eine Zusammensetzung, die keine Kohlenwasserstoffe
umfasst, keine brauchbare oder auftragbare schaumbare Zusammensetzung
ergibt (siehe auch oben).
-
In
einer anderen Ausführungsform betrifft die Erfindung ein
Haarpflegeprodukt zum Abtöten von Arthropoden und deren
Eiern, wobei die Arthropoden ein Insekt oder eine Spinne sind, und
vorzugsweise eine saugende oder beißende Laus, das eine
schaumbare Zusammensetzung, wie hierin definiert, umfasst. Der Begriff "Haarpflegeprodukt",
wie hierin verwendet, bezieht sich auf ein Produkt, das zur Erhaltung
der Haarhygiene angewendet wird. Das vorliegende Haarpflegeprodukt
kann zur Verwendung bei Menschen oder Tieren geeignet sein.
-
Zusätzlich
zu den oben genannten Kohlenwasserstoffen, Siloxanen und wahlweise
substituierten Siloxanpolymeren, können Haarpflegeprodukte
vorzugsweise des Weiteren eine Reihe von Zusätzen enthalten, einschließlich,
ohne aber darauf beschränkt zu sein, Befeuchtungsmittel,
pH-Regulatoren Farbstoffe, Färbungsmittel, UV-Absorptionsmittel,
Düfte, Weichmacher, Konservierungsmittel, antibakterielle
und antimikrobielle Mittel. Solche Zusätze sind in der
Wissenschaft allgemein bekannt und werden hier nicht im Detail offenbart.
-
Die
vorliegende Erfindung stellt eine Zusammensetzung und ein Haarpflegeprodukt
bereit, die/das gegen Arthropoden wie auch gegen deren Eier äußerst
wirksam ist. Die vorliegende Zusammensetzung und das Produkt bieten
hohe Heilungsraten und eine hohe Abtötungseffizienz.
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Der
Begriff "Heilungsrate" wird hier so verwendet, dass er sich auf
die Menge (in %) an Personen in einer Gruppe bezieht, die mit der
Zusammensetzung behandelt wurde, die nach der Behandlung frei von
lebenden Arthropoden sind. Eine Heilungsrate von 70% bedeutet, dass
7 von 10 behandelten Personen nach der Behandlung frei von lebenden
Arthropoden sind. Die vorliegende Zusammensetzung bietet eine Heilungsrate
in vivo von mehr als 70% nach nur einer Behandlung, während
andere Behandlungen gegen Läuse mindestens zwei Behandlungen
erfordern, um eine Heilungsrate von etwa 70% zu erreichen. Die vorliegende
Zusammensetzung ist dadurch gekennzeichnet, dass sie eine Heilungsrate
von mehr als 70%, und vorzugsweise von mindestens 75, 80, 85, 90,
95, oder sogar von 100% bietet.
-
Der
Begriff "Abtötungseffizienz für Arthropoden" wird
hierin zur Angabe der Menge (in %) von Arthropoden verwendet, die
nach einer Behandlung mit einer Zusammensetzung oder einem Produkt,
wie hierin definiert, abgetötet sind. Eine Abtötungseffizienz
von 70% bedeutet, dass 7 von 10 Arthropoden nach einer Behandlung
abgetötet sind. Die vorliegende Zusammensetzung bietet
eine Abtötungseffizienz für Arthropoden von mehr
als 70%, und vorzugsweise von mindestens 75%, bevorzugter von mindestens
80, 85, 90, 95, oder sogar 100%.
-
Der
Begriff "Abtötungseffizienz für Arthropodeneier"
wird hierin zur Angabe der Menge (in %) von Arthropodeneiern verwendet,
die nach einer Behandlung mit einer Zusammensetzung oder einem Produkt,
wie hierin definiert, abgetötet sind. Eine Abtötungseffizienz
für Arthropodeneier von 70% bedeutet, dass 7 von 10 Arthropodeneiern
nach einer Behandlung abgetötet sind und somit nicht ausschlüpfen.
Die vorliegende Zusammensetzung bietet eine Abtötungseffizienz
für Arthropodeneier von mehr als 70%, und vorzugsweise
von mindestens 75%, bevorzugter von mindestens 80, 85, 90, 95, oder
sogar 100%. Im Vergleich zu der vorliegenden Zusammensetzung, haben
Zusammensetzungen nach dem Stand der Technik eine vernachlässigbare Wirkung
auf Nissen, während die vorliegende Zusammensetzung sogar
eine 100% ovizide Wirksamkeit bei Eiern haben kann, d. h., eine
100% Abtötungseffizienz bei Nissen, die auch als Ova bezeichnet
werden.
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Mit
anderen Worten, die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung
einer Zusammensetzung, wie hierin definiert, wobei eine Abtötungseffizienz
für die Arthropoden von mindestens 70%, und vorzugsweise
von mindestens 75, 80, 85, 90, 95, oder sogar 100% erhalten wird.
Die Erfindung zieht auch die Verwendung einer Zusammensetzung, wie
hierin definiert, in Betracht, wobei eine Heilungsrate von mindestens
70%, und vorzugsweise von mindestens 75, 80, 85, 90, 95, oder sogar
100% erhalten wird. Die vorliegende Erfindung betrifft auch die
Verwendung einer Zusammensetzung, wie hierin definiert, zum Abtöten
von Arthropodeneiern, wobei insbesondere eine Abtötungseffizienz
für die Arthropodeneier von mindestens 70%, und vorzugsweise
von mindestens 75, 80, 85, 90, 95, oder sogar 100% erhalten wird.
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Die
vorliegende Erfindung stellt des Weiteren eine Methode zum Abtöten
von Arthropoden und Arthropodeneiern bereit, wobei die Arthropoden
ein Insekt oder eine Spinne sind, und vorzugsweise eine saugende oder
beißende Laus, die das Auftragen einer Zusammensetzung,
wie hierin definiert, oder eines Haarpflegeprodukts, wie hierin
definiert, auf die Arthropoden und/oder die Arthropodeneier behinhaltet.
Insbesondere wird eine Methode zum Abtöten von Arthropoden
und Arthropodeneiern bereitgestellt, wobei die Arthropoden und Arthropodeneier bei
einer Abtötungseffizienz für die Arthropoden von
mindestens 70%, und vorzugsweise von mindestens 75, 80, 85, 90,
95, oder sogar 100%, und für die Arthropodeneier von mindestens
70%, und vorzugsweise von mindestens 75, 80, 85, 90, 95, oder sogar
100% in einer einzigen Behandlung abgetötet werden, indem
eine Zusammensetzung oder eine Haarpflegeprodukt, wie hierin definiert,
auf die Arthropoden und die Arthropodeneier aufgetragen wird.
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VORRICHTUNG
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Die
Erfindung betrifft des Weiteren eine Vorrichtung, die eine schaumbare
Zusammensetzung gemäß der Erfindung umfasst. Vorzugsweise
umfasst die Vorrichtung einen Behälter zur Aufnahme der
Zusammensetzung, ein Mittel zum Bilden eines Schaums, und wahlweise
eine Abdeckung, und wahlweise eine Abdeckung, wie eine transparente
Abdeckung. Die Zusammensetzung kann in dem Behälter in
einem unkomprimierten oder komprimierten Zustand vorhanden sein.
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Die
vorliegende Zusammensetzung kann in jedem passenden Behälter
bis zum Gebrauch aufbewahrt werden. Der Behälter ist zweckdienlich
mit einem Mittel zum Aufschäumen der Zusammensetzung bei
Bedarf versehen. Vorzugsweise umfasst der Behälter, der
gemäß der vorliegenden Erfindung zur Abgabe der
Zusammensetzung in einer Schaumformulierung verwendet wird, ein
Mittel zum Bilden eines Schaums, wie z. B. einen Schaumpumpenspender
mit einem Maschensieb, der die (flüssige) Zusammensetzung
mit Luft mischt, um den Schaum zu bilden, oder ein äquivalentes
Mittel.
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In
einer ersten Ausführungsform umfasst die Vorrichtung eine
Schaum spendende Pumpvorrichtung, wie zum Beispiel in 4 dargestellt.
Vorzugsweise enthält eine derartige Vorrichtung eine Zusammensetzung gemäß der
Erfindung in einem unkomprimierten oder nicht mit Druck beaufschlagtem
flüssigen Zustand, z. B. als Lösung. Die dargestellte
Abgabevorrichtung 1 umfasst einen Behälter 2 zur
Aufnahme einer schaumbaren Zusammensetzung gemäß der
Erfindung. Eine Pumpenanordnung 3 – die hierin
auch als Schaumpumpe bezeichnet wird – ist an einer Öffnung
des Behälters 2 angebracht. Die Pumpenanordnung
kann mit einer Abdeckung 7 bedeckt sein. Ein Kunststoffrohr 12 verläuft
vom Boden des Behälters 2 bis zur Pumpenanordnung 3 an
der Oberseite des Behälters. Die Pumpenanordnung umfasst
einen Ansatzkranz zum Ansetzen der Pumpenanordnung 3 an
den Behälter 2, eine Flüssigkeitspumpe 4,
eine Luftpumpe 5 und einen allgemeinen Bedienungsknopf 6,
der als Bedienungselement für die Flüssigkeitspumpe
und die Luftpumpe dient. In einer alternativen Ausführungsform
kann das Bedienungselement auch als Hebel einer so genannten Trigger-Pumpe oder
als Knopf eines an der Wand montierten Behälters ausgebildet
sein. Der allgemeine Bedienungsknopf 6 kann in Bezug auf
ein feststehendes Teil der Pumpenanordnung 3 bewegt werden.
Wenn der Bedienungsknopf 6 von einem Benutzer gedrückt
wird, wird die flüssige Zusammensetzung, die in dem Behälter
enthalten ist, und Luft von der Flüssigkeitspumpe 4 beziehungsweise
der Luftpumpe 5 an eine Mischkammer 8 abgegeben. In
dieser Mischkammer 8 wird ein Schaum gebildet, der von
dem Abgabekanal 9, der im Wesentlichen durch den Bedienungsknopf 6 läuft,
an einer Abgabeöffnung 10 abgegeben wird. In dem
Abgabekanal 9 fließt der Schaum vorzugsweise durch
ein oder mehrere Siebe eines Siebelements 11, um den Schaum
zu glätten und zu homogenisieren.
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Die
Schaum spendenden Vorrichtungen und ihre Funktionsweise sind an
sich bekannt. Für eine Beschreibung näherer Einzelheiten
solcher Vorrichtungen und deren Funktion zur Schaumbildung wird
zum Beispiel auf
WO 2007/091882 ,
US 5,271,530 und
US 5,443,569 verwiesen,
die hierin zum Zwecke der Bezugnahme zitiert werden, wobei diese
Dokumente hiermit als Referenz in dieser Anmeldung aufgenommen werden. Ein
Fachmann weiß sofort, welche Art von Schaum spendender
Pumpvorrichtung gemäß der vorliegenden Erfindung
verwendet werden kann. Daher werden hier Schaum spendende Pumpvorrichtungen
nicht näher besprochen.
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In
einer zweiten Ausführungsform umfasst die Vorrichtung eine
Aerosol spendende Vorrichtung wie zum Beispiel in 5 dargestellt
ist. Eine solche Aerosol spendende Vorrichtung ist eine Art von
Abgabesystem, das einen Aerosolnebel aus flüssigen Partikeln
erzeugt. Die dargestellte Aerosol spendende Vorrichtung 101 umfasst
einen Behälter 102 zur Aufnahme einer Zusammensetzung
gemäß der Erfindung. Die Zusammensetzung wird
mit einem Treibmittel gemischt und die Mischung wird in dem Behälter
in einem komprimierten oder mit Druck beaufschlagten flüssigen
Zustand aufbewahrt. Eine Ventilanordnung 103 wird auf eine Öffnung
des Behälters 102 gesetzt. Die Ventilanordnung
kann mit einer Abdeckung (nicht dargestellt) bedeckt sein. Die Vorrichtung
enthält ein Fluid, das unter Raumtemperatur siedet, ein
so genanntes Treibmittel, und eine flüssige Zusammensetzung
gemäß der Erfindung, die bei einer viel höheren
Temperatur siedet. Treibmittel, die gemäß der
vorliegenden Erfindung verwendet werden können, umfassen,
ohne aber darauf beschränkt zu sein, Mischungen aus flüchtigen
Kohlenwasserstoffen, wie Propan, n-Butan und Isobuten oder Dimethylether
und Methylethylether. Sowohl das Treibmittel wie auch die Zusammensetzung
werden in einem abgedichteten Behälter oder einer Dose 102 aufbewahrt.
Ein Kunststoffrohr 112 verläuft vom Boden des
Behälters nach oben bis zu einer Ventilanordnung 103 an
der Oberseite des Behälters 102.
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Die
Ventilanordnung 103 umfasst einen Ventilkörper 104,
einen kleinen, niederdrückbaren Bedienungskopf 106 mit
einem engen Abgabekanal 109, der durch diesen hindurch
läuft. Der Bedienungskopf 106 definiert einen
Austrittspfad 109 und eine Abgabeöffnung 110.
Die gesamte Ventilanordnung 103 kann an dem Behälter 102 mit
Hilfe einer Montagedichtung dicht befestigt werden. Eine Rückholfeder 118 schiebt
den Bedienungskopf 106 nach oben, so dass der Einlass des
Abgabekanals durch eine dichte Dichtung 113 blockiert ist.
Wenn der Bedienungskopf 106 des Spenders 101 bei
Gebrauch gedrückt wird, öffnet er die Dichtung,
wodurch ein Strömungspfad vom Inhalt des Behälters
zur äußeren Umgebung gebildet wird. Das Hochdrucktreibmittelgas
treibt die flüssige Zusammensetzung in dem Rohr 112 nach
oben in den Ventilkörper 104. In dem Ventilkörper 104 kann
das flüssige Produkt mit zusätzlichem Treibmittel
gemischt werden, das dem Ventilkörper zugeleitet wird.
Von dem Ventilkörper 103 wird das flüssige
Produkt durch einen Abgabekanal 109, der in dem Bedienungskopf 106 gebildet
ist, durch die Abgabeöffnung 110 ausgestoßen.
Eine enge Abgabeöffnung dient dazu, die strömende
Flüssigkeit zu zerstäuben, sie in winzige Tröpfchen
aufzubrechen, die einen feinen Spray bilden.
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Die
Aerosol spendenden Vorrichtungen und ihre Funktionsweise sind an
sich bekannt. Für eine Beschreibung näherer Einzelheiten
solcher Vorrichtungen und deren Funktion zur Aerosolbildung wird
zum Beispiel auf
US 2007/0194040 und
US 6,290,104 verwiesen,
die hierin zum Zwecke der Bezugnahme zitiert werden, wobei diese
Dokumente hiermit als Referenz in dieser Anmeldung aufgenommen werden.
Ein Fachmann weiß sofort, welche Art von Aerosol spendender
Vorrichtung gemäß der vorliegenden Erfindung verwendet werden
kann. Daher werden hier Aerosol spendende Vorrichtungen nicht näher
besprochen.
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VERWENDUNG DER ZUSAMMENSETZUNG
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Gemäß der
vorliegenden Erfindung werden die Zusammensetzungen, wie hierin
definiert, zum Abtöten von Arthropoden und deren Eiern
verwendet. Der Begriff "Abtöten", wie hierin verwendet,
umfasst das Abstoßen, Verringern in der Anzahl, und Ausrotten
der Arthropoden, z. B. Ektoparasiten, und/oder deren Eier. Die Verwendung
der vorliegenden Zusammensetzungen zum Abtöten von Arthropoden
und/oder deren Eiern beinhaltet die prophylaktische Anwendung.
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Die
Zusammensetzungen gemäß der vorliegenden Erfindung
sind zum Abtöten von Arthropoden nützlich, insbesondere
von terrestrischen Arthropoden, insbesondere Insekten und Spinnen,
und deren Eiern. Zu Insekten zählen Ektoparasiten. Insbesondere,
haben die Zusammensetzungen pedikulozide Aktivität und
sind daher zur Behandlung eines Befalls mit Läusen bei
Tieren wie auch Menschen besonders geeignet.
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Ektoparasiten
umfassen saugende und beißende Läuse, Flöhe,
Schaflausfliegen, Milben und Zecken.
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Saugende
Läuse (Anoplura) und beißende Läuse (Mallophaga)
sind Parasiten, die in nahezu bei allen Gruppen von Säugetieren
vorgefunden werden, und umfassen Haematopinus spp., Linognathus
spp., Solenopotes spp., Pediculus spp., und Pthirus spp. Pediculus
spp. umfassen Pediculus humanus, z. B. die Kopflaus Pediculus humanus
capitis und die Körper- oder Kleiderlaus Pediculus humanus
humanus. Pthirus spp. umfassen die Filzlaus Pthirus pubis.
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Zecken
sind die größte Gruppe der Unterklasse Acari und
sind obligate Blut saugende Ektoparasiten von Landwirbeltieren.
Bestimmte Spezies sind Plagen für Haustiere, während
eine andere Gruppe Krankheiten bei Menschen verbreitet. Zecken sind
in drei Familien klassifiziert, wobei alle bis auf eine Spezies
zu den Ixodidae (Lederzecken) oder zu den Argasidae (Schildzecken)
gehören. Die vorliegenden Zusammensetzungen können
zum Abtöten sowohl der Schild- wie auch Lederzecken verwendet
werden.
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Die
vorliegenden Zusammensetzungen sind auch zur Kontrolle anderer terrestrischer
Arthropoden, einschließlich zum Beispiel Gesundheitsschädlinge,
z. B. Schaben und Bettwanzen; lästige Arthropoden z. B. Wespen,
Ameisen, Silberfische und Asseln; und Strukturschädlinge,
z. B. Nagekäfer, Totenuhr und andere Holzbohrer.
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Arthropodeier
enthalten Eier von Ektoparasiten, wie hierin definiert, und enthalten,
ohne aber darauf beschränkt zu sein, Eier von saugenden
und beißenden Läusen – auch als Nissen
oder Ova bezeichnet, Eier von Flöhen, Schaflausfliegen,
Milben und Zecken.
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Vorzugsweise
wird die Zusammensetzung zur Behandlung von Haar und somit zur Haarpflege
verwendet. Haarpflegeprodukte gemäß der vorliegenden
Erfindung können auf herkömmliche Weise verwendet werden
und beinhalten im Allgemeinen das Auftragen einer effektiven Menge
des Haarpflegeprodukts auf das Haar, vorzugsweise auf trockenes
Haar. Die Zusammensetzung wird etwa 5 Minuten bis 8 Stunden in/auf
dem Haar belassen und anschließend durch gründliches
Spülen und Waschen der Haare entfernt. Die Zusammensetzung
wird im gesamten Haar für gewöhnlich durch Reiben
oder Massieren der Haare und der Kopfhaut mit den eigenen Händen
oder von jemandem anderen verteilt. Es wird eine effektive Menge
der Zusammensetzung aufgetragen, für gewöhnlich
etwa 1 Gramm bis etwa 100 Gramm, vorzugsweise etwa 10 Gramm bis
etwa 30 Gramm.,
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VERWENDUNGSMETHODE
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können auf
herkömmliche Weise verwendet werden. Im Allgemeinen wird
die Schaumformulierung der vorliegenden Erfindung direkt auf der
fraglichen Körperstelle in Form eines Schaums aufgetragen,
wobei der Schaum von einer geeigneten Vorrichtung unmittelbar vor
dem Auftrag erzeugt wird. Es ist jedoch möglich, dass eine
Menge der geschäumten Formulierung erzeugt und dann durch
ein geeignetes Mittel, wie mit der Hand oder mit einer Spachtel,
auf die Körperstelle aufgetragen wird.
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Es
wird eine effektive Menge der Zusammensetzung aufgetragen, für
gewöhnlich etwa 1 Gramm bis etwa 200 Gramm, zum Beispiel
etwa 30 Gramm bis etwa 150 Gramm oder etwa 1 Gramm bis etwa 100 Gramm,
oder etwa 10 Gramm bis etwa 30 Gramm.
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Die
Methode zum Behandlung von zum Beispiel Haar umfasst die folgenden
Schritte: (a) Auftragen einer effektiven Menge der Zusammensetzung
auf das Haar, (b) Einmassieren der Zusammensetzung in das Haar,
(c) Belassen der Zusammensetzung auf dem Haar über eine
geeignete Zeitperiode, so dass ein Abtöten eintreten kann,
und (d) Ausspülen der Zusammensetzung aus dem Haar mit
Wasser. Das Auftragen der Zusammensetzung auf das Haar beinhaltet
für gewöhnlich das Einmassieren der Zusammensetzung
in das Haar, im Allgemeinen mit den Händen und Fingern.
Die Zusammensetzung wird mit dem Haar z. B. etwa 5 oder 10 Minuten
bis 8 Stunden in Kontakt belassen. Die Zusammensetzung wird dann
mit Wasser und wahlweise Seife (z. B. einem Shampoo) aus dem Haar
gespült.
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Die
Methode zur Behandlung zum Beispiel der Haut umfasst die folgenden
Schritte: (a) Auftragen einer effektiven Menge der Zusammensetzung
auf die Haut, (b) Belassen der Zusammensetzung auf der Haut über
eine geeignete Zeitperiode, so dass ein Abtöten eintreten
kann, und (c) Abspülen der Zusammensetzung von der Haut
mit Wasser. Die Zusammensetzung wird mit der Haut z. B. etwa 5 oder
10 Minuten bis 8 Stunden in Kontakt belassen. Die Zusammensetzung
wird dann mit Wasser und wahlweise Seife von der Haut gespült.
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Die
Schritte der Methode können nach Wunsch mehrmals wiederholt
werden, um die gewünschten Wirkungen zu erreichen. Vorzugsweise
wird aber die Behandlung nach 7 Tagen wiederholt. Um die ausgeschlüpften
Läuse abzutöten, die in der ersten Behandlung
nicht abgetötet wurden.
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Beispiele
-
Beispiel 1: In-Vitro-Screening von Zusammensetzungen
gemäß der vorliegenden Erfindung auf Wirksamkeit gegen
Läuse
-
Die
vorliegende Erfindung berichtet über das Screening von
Zusammensetzungen gemäß den Erfindungsformulierungen
auf ihre Aktivität gegen Läuse (Trichodectes canis)
in vitro.
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In
diesem Experiment wurden die gescreenten Zusammensetzungen so entwickelt,
dass sie auf die Atmung der Läuse wirkten. Diese Zusammensetzungen
wurden so entwickelt, dass sie eine rasche Auswirkung auf einen
Läusebefall beim Menschen haben. Angesichts der Schwierigkeiten
bei der Arbeit mit Menschenläusen (Sicherheit) wurden in
diesem Experiment Hundeläuse verwendet. Beide Läuseordnungen – Anoplura
(saugende Läuse) und Mallophaga (beißende Läuse) – haben
dieselben Atmungsmechanismen. Daher wird angenommen, dass die Auswirkung
einer erstickenden Zusammensetzung (d. h., einer Zusammensetzung,
die die Luftlöcher der Parasiten blockiert) für
beide Ordnungen dieselbe ist.
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Es
wurden vier Versuche unter Verwendung einer nicht aktiven Kontrolle
(Wasser), einer aktiven Kontrolle und verschiedener Zusammensetzungen
durchgeführt (4 in jedem Experiment, wobei 2 einer Wiederholung
unterzogen wurden). Die verwendeten Zusammensetzungen sind in TABELLE
1 dargestellt. Die aktive Kontrolle bestand aus einer Zusammensetzung,
die 96 Gew.% Cyclomethicon und 4 Gew.% Dimethicon, aber keine Kohlenwasserstoffe
enthielt.
-
-
Die
Versuche 1 und 2 bestanden aus Eintauchtests. In Versuch 1 wurde
die Wirksamkeit durch Eintauchen der Läuse in die Kontrollen/Zusammensetzungen
bestimmt. Im ersten Durchgang dieses Versuchs wurden Läuse
etwa 30 Sekunden belastet, während im zweiten Durchgang
die Belastung etwa 10 Sekunden dauerte. In Versuch 2 wurden die
Läuse etwa 10 Sekunden eingetaucht, wonach sie mit Wasser
zur Entfernung der verbleibenden Formulierung abgespült
wurden. Versuch 2 wurde doppelt durchgeführt.
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Die
Versuche 3 und 4 bestanden aus Kontakttests. In den Versuchen 3
und 4 wurde die Wirksamkeit durch Kontakt mit Filterpapier bestimmt,
das mit den Kontrollen/Zusammensetzungen gesättigt war.
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In
allen Versuchen wurde die Wasserkontrolle doppelt eingesetzt, wobei
die Wasserkontrolle die erste und letzte getestete Substanz war,
um sicherzustellen, dass keine Kreuzkontaminierung aufgetreten ist.
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Materialien und Methoden
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Läuse
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Für
alle Versuche wurden Läuse (Trichodectes canis) von einem
befallenen Hund innerhalb von 24 h der Durchführung der
Versuche entnommen. Um die Läuse auf die Tests vorzubereiten,
wurden 10 ± 1 Läuse in ein 2 ml Mikrozentrifugenröhrchen
eingebracht. Es wurde auch etwas Hundehaar in jedes Röhrchen
eingebracht (etwa 10 bis 15 Haarstränge). Jede Laus wurde
auf Lebensfähigkeit geprüft, bevor sie in das
Röhrchen eingebracht wurde. Die Laus wurde als lebensfähig
erachtet, wenn sie sich bewegte.
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Bewertung der Lebensfähigkeit
-
In
allen Versuchen wurde die Wirksamkeit durch Bestimmung, ob die Läuse
lebensfähig (tot oder lebend) waren, bewertet. Eine Laus
wurde als lebend klassifiziert, wenn sie sich bewegte, oder wenn
sich ihre Beine bewegten. Ruhige Läuse wurden mit Pinzetten
angestoßen, um eine Bewegung hervorzurufen.
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Versuch 1
-
Sobald
die Läuse in das Mikrozentrifugenröhrchen eingebracht
waren, wurden 2 ml Testzusammensetzung, Wasser, oder Kontrolle mit
Hilfe einer Pipette in das Röhrchen eingebracht. Nach etwa
30 Sek. (Durchgang 1) oder 10 Sek. (Durchgang 2), wurde das Röhrchen
umgedreht und der Inhalt in eine Petri-Schale gegossen, die mit
Filterpapier ausgelegt war. Die Läuse wurden sofort entfernt
und in eine reine Petri-Schale mit Filterpapier eingebracht und
auf Lebensfähigkeit bewertet. Nach dieser Bewertung wurden
die Läuse bis zu 1 h auf dem Filterpapier belassen und
erneut auf Lebensfähigkeit geprüft. In beiden
Durchgängen waren die Prüfpunkte wie folgt: Wasser,
aktive Kontrolle und Zusammensetzungen 1, 2, 3, und 4.
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Versuch 2
-
Versuch
2 war mit Versuch 1 identisch, mit dem folgenden Unterschied in
Durchgang 2. Nach dem Umdrehen des Röhrchens und dem Ausgießen
des Inhalts in eine Petri-Schale, die mit Filterpapier ausgelegt
war, wurden die Läuse auf frisches Filterpapier bewegt
und mit etwa 2 ml Wasser gewaschen. Die Läuse wurden dann
in eine saubere Petri-Schale mit Filterpapier überführt
und auf Lebensfähigkeit bewertet. Nach dieser Bewertung
wurden die Läuse etwa 1 h auf dem Filterpapier belassen
und erneut auf Lebensfähigkeit geprüft. In beiden
Durchgängen waren die Prüfpunkte wie folgt: Wasser,
aktive Kontrolle und Zusammensetzungen 5, 6a, 6b, und 6c.
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Versuch 3
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In
Versuch 3, wurden 1 ml der Testzusammensetzung, Wasser, oder Kontrolle
auf Filterpapier aufgebracht. Überschüssige Flüssigkeit
wurde vom Papier geschüttelt, so dass das Papier gesättigt
war, aber keine Flüssigkeitsansammlung aufwies. Das Papier
wurde dann in eine Petri-Schale gelegt. Die Läuse in den
Mikrozentrifugenröhrchen wurden auf das Filterpapier gegossen
und 2 Minuten bis 10 Minuten jede Minute auf Lebensfähigkeit
bewertet. Die Zeit, in der zumindest nicht mehr als 1 Laus lebte,
wurde aufgezeichnet, und die Zeit, zu der alle Läuse tot
waren, wurde aufgezeichnet. Wenn nicht alle Läuse nach
10 Min. tot waren, wurde die Anzahl lebender Läuse nach
1 h aufgezeichnet. Die Prüfpunkte in Versuch 3 waren: Wasser,
aktive Kontrolle und Zusammensetzungen 1, 2, 3, 4, 5, 6a, 6b, und
6c.
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Versuch 4
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Versuch
4 war mit Versuch 3 identisch. Alle Proben jedoch wurden doppelt
getestet. Zusätzlich wurde die Anzahl toter Läuse
1 Min. bis 10 Min. jede Minute aufgezeichnet. Die Prüfpunkte
in Versuch 4 waren: Wasser, aktive Kontrolle und Zusammensetzungen
2, 5, 9 und 11.
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Ergebnisse
-
In
den Durchgängen von Versuch 1 wurden zehn Läuse
verwendet. Für alle Testzusammensetzungen und die aktive
Kontrolle wurden alle Läuse unmittelbar nach der Belastung
als tot erachtet. Alle Läuse in der Wasserkontrolle lebten.
Eine Stunde später hatte sich keine Laus in der Test- und
aktiven Kontrollbehandlung erholt und alle Läuse in der
Wasserkontrolle lebten noch.
-
In
Versuch 2, wurde die folgende Anzahl von Läusen verwendet
(Tabelle 2): Tabelle 2
| Anzahl von
Läusen |
Replikat
1 | Replikat
2 |
Wasser | 10 | 11 |
Aktive
Kontrolle | 11 | 10 |
Zusammensetzung
5 | 11 | 9 |
Zusammensetzung
6a | 10 | 9 |
Zusammensetzung
6b | 9 | 10 |
Zusammensetzung
6c | 11 | 9 |
-
Wie
in Versuch 1, wurden alle Läuse, die den Testzusammensetzungen
und der aktiven Kontrolle ausgesetzt wurden, unmittelbar nach der
Belastung als tot erachtet. Alle Läuse in der Wasserkontrolle
lebten. Eine Stunde später hatten sich keine Läuse
in der Test- und aktiven Kontrollbehandlung erholt und alle Läuse
in der Wasserkontrolle lebten noch.
-
Ergebnisse
für 3 sind in Tabelle 3 dargestellt. Tabelle 3
| Anzahl
von Läusen | Zeitpunkt
1 (1 lebend)1 | Zeitpunkt
2 (alle tot)1 | 1
h |
Wasser3,5 | 12 | NA2 | NA | Alle
lebend |
Kontrolle | 10 | 10
Min. | - | 0
lebend |
Zusammensetzung
15 | 11 | 2
Min. | 3
Min. | 0
lebend |
Zusammensetzung
25 | 9 | NA | 3
Min. | 0
lebend |
Zusammensetzung
3 | 9 | 2
Min. | 5
Min. | 0
lebend |
Zusammensetzung
4 | 9 | NA | 7
Min. | 0
lebend |
Zusammensetzung
5 | 10 | NA | NA4 | 1
lebend |
Zusammensetzung
6a | 10 | NA | 5
Min. | 0
lebend |
Zusammensetzung
6b5 | 10 | 10
Min. | NA | 0
lebend |
Zusammensetzung
6c | 10 | NA | 3
Min. | 0
lebend |
- 1 Zeitpunkt 1 ist der Zeitpunkt, zu dem
nicht mehr als 1 Laus noch lebte. Zeitpunkt 2 war der Zeitpunkt,
zu dem keine Laus mehr lebte, mit Prüfungen bis 10 Min.
- 2 NA = nicht anwendbar.
- 3 Es wurden zwei Wasserproben getestet. Die Ergebnisse sind
für beide dieselben.
- 4 Nach 10 Minuten lebten noch 5.
- 5 Diese Proben wurden doppelt getestet.
-
In
einigen Fällen starben alle Läuse zwischen Prüfungen
und es gab keinen Zeitpunkt, zu dem noch eine Laus lebte (z. B.
Probe 2, 6a, und 6c). Ergebnisse für Versuch 4 sind in
Tabelle 4 dargestellt. Tabelle 4
| Anzahl von Lausen | Anzahl
toter Läuse (Zeit in Minuten) | 1 h |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 |
Wasser (1) | 11 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | Alle lebend |
Wasser (2) | 9 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | Alle lebend |
Kontrolle (1) | 9 | 9 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0
lebend |
Kontrolle (2) | 10 | 6 | 9 | 10 | - | - | - | - | - | - | - | |
Zusammensetzung 2
(1) | 9 | 8 | 9 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0
lebend |
Zusammensetzung 2
(2) | 10 | 7 | 10 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0
lebend |
Zusammensetzung 5
(1) | 9 | 3 | 4 | 8 | 9 | - | - | - | - | - | - | 0
lebend |
Zusammensetzung 5
(2) | 10 | 3 | 5 | 7 | 7 | 9 | 9 | 9 | 9 | 9 | 9 | 0
lebend |
Zusammensetzung 9
(1) | 10 | 10 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 1
lebend |
Zusammensetzung 9
(2) | 10 | 6 | 7 | 7 | 10 | - | - | - | - | - | - | - |
Zusammensetzung 11
(1) | 9 | 6 | 9 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0
lebend |
Zusammensetzung 11
(2) | 9 | 9 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0
lebend |
-
Die
Reihenfolge der Proben war wie folgt: Wasser, Kontrolle, 9, 11,
2, 5, 9, 11, 2, 5, Kontrolle, Wasser. 1 beziehungsweise
2 zeigen die absoluten und relativen Wirkungen der getesteten Zusammensetzungen im
Vergleich zu den Kontrollen (Wasser und aktive Kontrollen) für
Versuch 4.
-
Diskussion
-
Alle
Testzusammensetzungen und die aktive Kontrolle waren im Eintauchtest
(Versuche 1 und 2) gegen die Läuse effektiv. Das Eintauchen
in Wasser beeinträchtigte die Lebensfähigkeit
der Läuse nicht, so dass ein Ertrinken durch die Wasserbelastung
nicht die Todesursache war. Die getesteten Zusammensetzungen zeigten
eine ähnliche Wirksamkeit wie die aktive Kontrolle in Versuch
1 und 2. Alle Testzusammensetzungen und die aktive Kontrolle, zeigten
eine Wirksamkeit gegen Läuse im Kontakttest (Versuche 3
und 4). Im Kontakttest können einige Unterschiede durch
die Viskosität der Zusammensetzung erklärt werden.
Zum Beispiel, waren bei den Zusammensetzungen 5 und 9, die Läuse
imstande, über eine Zeitperiode auf dem Filterpapier zu
gehen, während bei den anderen Zusammensetzungen (z. B.
2 und 11) die Läuse sofort zu gehen aufhörten.
Zusätzlich war die tatsächliche Kontaktzeit kürzer
als angegeben, wenn die Laus an einem Haar hing. Insbesondere, wenn
die Laus an einem Haar hing und die Flüssigkeit sich nicht
das Haar hinauf bewegte, konnte die Laus für eine gewisse
Zeitperiode einen Kontakt vermeiden. Um dies zu vermindern, wurden
alle Haare mit Pinzetten gegen das Filterpapier geschoben. Dies
führte jedoch zu einer Verzögerung des Kontakts
bis zu 1 Minute.
-
In
Versuch 3 zeigten alle Zusammensetzungen außer Zusammensetzung
5 eine hohe Wirksamkeit gegen Läuse. Einige Unterschiede
waren in der Geschwindigkeit der Aktivität erkennbar. Zusammensetzungen 1,
2, und 6c zeigten die schnellste Aktivität und Zusammensetzung
6b und die Kontrolle zeigten die langsamste Aktivität.
-
Aus
Versuch 4 (siehe auch 1–2)
kann erkannt werden, dass die aktive Kontrolle, Zusammensetzungen
2 und 11, die aus einer Kombination aus Kohlenwasserstoffen und
einem linearen Siloxan bestanden, raschere Wirkungen im Vergleich
zu der Zusammensetzung zeigten, die Kohlenwasserstoffe, aber kein Siloxan
enthielt.
-
Aus
diesem Experiment kann geschlossen werden, dass Zusammensetzungen,
die lineare Kohlenwasserstoffe, wie hierin verwendet, umfassen,
eine Wirkung gegen Läuse zeigen und imstande sind, Läuse abzutöten.
Zusätzlich bieten Zusammensetzungen, die eine Kombination
aus linearen Kohlenwasserstoffen und einem linearen Siloxan, wie
hierin verwendet, umfassen, bessere Ergebnisse, eine raschere Abtötungswirkung
bei den Läusen und eine höhere Anzahl getöteter
Läuse im Vergleich zu Zusammensetzung, die nur Kohlenwasserstoffe
umfassen.
-
Ferner
zeigten Zusammensetzungen gemäß der Erfindung,
die lineare Kohlenwasserstoffe und ein lineares Siloxan umfassten,
eine Abtötungswirkung bei Parasiten, die mit einer aktiven
Kontrolle vergleichbar ist, die in der Wissenschaft bekannt ist.
-
Beispiel 2: In-Vitro-Screening von Zusammensetzungen
gemäß der vorliegenden Erfindung auf Wirksamkeit gegen
Läuse unter Verwendung von Kontakttests
-
Dieses
Experiment ist ähnlich Versuch 3 und 4 von Beispiel 1,
wobei eine nicht-aktive Kontrolle (Wasser), eine aktive Kontrolle,
eine Zusammensetzung gemäß der Erfindung, Olivenöl,
das gemäß der Britischen Pharmakopoe hergestellt
wurde, und zwei Zusammensetzungen nach dem Stand der Technik verwendet
wurden, eine erste mit Neemöl als Wirkstoff (Bioforce Neemcare
Riddance) und eine zweite mit Permethrin als Wirkstoff (Lyclear-Cremespülung
mit 1% Permethrin). Die gescreenten Zusammensetzungen wirkten alle
auf den Atmungsmechanismus von Läusen. Eine Zusammensetzung
gemäß der Erfindung umfasst 4 Gew.% Dimethicon,
60000 Censtistoke bei 25°C, 48 Gew.% C
13-C
15-Kohlenwasserstoffe und 48 Gew.% C
15-C
19-Kohlenwasserstoffe.
Die aktive Kontrolle bestand aus einer Zusammensetzung, die 96 Gew.%
Cyclomethicon und 4 Gew.% Dimethicon (60000 Censtistoke bei 25°C),
aber keinen Kohlenwasserstoffen bestand. Ergebnisse für diesen
Versuch sind in TABELLE 5 dargestellt. TABELLE 5
| Anzahl von Läusen | Anzahl
toter Läuse (Zeit in Minuten) | 1 h |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 |
Wasser (1) | 10 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | Alle lebend |
Wasser (2) | 11 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | Alle lebend |
Aktive Kontrolle (1) | 10 | 8 | 9 | 10 | 10 | - | - | - | - | - | - | 0 lebend |
Aktive Kontrolle (2) | 10 | 7 | 9 | 10 | - | - | - | - | - | - | - | 0 lebend |
Zusammensetzung gemäß der Erfindung | 9 | 8 | 9 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0
lebend |
Olivenöl
(1) | 9 | 0 | 0 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 5 | 4
lebend |
Olivenöl
(2) | 11 | 0 | 0 | 1 | 1 | 1 | 1 | 2 | 2 | 2 | 2 | 9
lebend |
Erste Zusammensetzung nach dem Stand
der Technik | 10 | 8 | 8 | 9 | 10 | - | - | - | - | - | - | Olebend |
Zweite Zusammensetzung nach dem Stand
der Technik | 11 | 0 | 0 | 4 | 4 | 6 | 7 | 8 | 8 | 8 | 8 | 3
lebend |
-
Eine
Zusammensetzung gemäß der Erfindung, die aktiven
Kontrollen (2 Experimente) und eine erste Zusammensetzung nach dem
Stand der Technik waren alle gegen die Läuse im Kontakttest
wirksam und zeigten ein rasches Abtöten lebender Läuse.
Ergebnisse dieses Versuchs (siehe auch 3) zeigen
deutlich, dass aktive Kontrollen (beide Experimente), eine erste
Zusammensetzung nach dem Stand der Technik und eine Zusammensetzung
gemäß der Erfindung Läuse im Vergleich
zu einer zweiten Zusammensetzung nach dem Stand der Technik und
Olivenöl rasch töteten. 3 zeigt
die absoluten Wirkungen der getesteten Zusammensetzungen im Vergleich
zu Kontrollen (Wasser und aktive Kontrollen) in diesem Versuch.
-
Aus
diesem Experiment kann geschlossen werden, dass eine Zusammensetzung
gemäß der Erfindung, die eine Kombination aus
linearen Kohlenwasserstoffen und einem linear Siloxan umfasst, im
Vergleich zu Zusammensetzungen nach dem Stand der Technik bessere
Ergebnisse liefert, insbesondere eine raschere Abtötungswirkung
bei Läusen und eine höhere Anzahl abgetöteter
Läuse. Ferner zeigte eine Zusammensetzung gemäß der
Erfindung eine zweimal schnellere Abtötungswirkung im Vergleich
zu Zusammensetzungen nach dem Stand der Technik.
-
Beispiel 3: Auswertung der Schaumbildungsfähigkeit
einer Reihe von Zusammensetzungen gemäß der vorliegenden
Erfindung
-
In
diesem Experiment, wurde eine Reihe von Zusammensetzungen gemäß der
Erfindung in Bezug auf ihre Schaumbildungsfähigkeit untersucht.
Die verwendeten Zusammensetzungen sind in TABELLE 6 dargestellt.
Zur Bewertung der Schaumbildungsfähigkeit der Zusammensetzungen
wurde ein Behälter mit der Zusammensetzung gefüllt.
Eine Schaumpumpe wurde an dem Behälter befestigt und die
Vorrichtung wurde geschüttelt. Danach wurde die Anzahl
von Spenderhüben bestimmt, die notwendig war, um ein Volumen
von 0,04 Liter Schaum zu erhalten. Die Schaumbildungsfähigkeit
kann auf diese Weise bestimmt werden, da ein maximales Schaumvolumen
mit einer minimalen Anzahl von Hüben erreicht werden sollte.
-
Eine
schlechtere Schaumqualität ist durch eine höhere
Anzahl von Hüben angezeigt, die zum Erhalten des Volumens
notwendig ist. TABELLE
6: Überblick über Zusammensetzungen gemäß der
Erfindung und deren Verbindungen (in Gew.-%), die in dem vorliegenden
Experiment angewendet wurden
- "+" zeigt die Fähigkeit zur Bildung
eines stabilen Schaums
- "–"
zeigt keine Schaumbildung an
-
Zusammensetzungen
6, 7, 8, 9, 10, 12, 13, 14 und 15 bildeten einen stabilen Schaum,
wie hierin definiert. Instabiler Schaum wurde mit den Zusammensetzungen
2, 3, 4, 5, 11, und 16 erhalten. Bei Zusammensetzung 1 erfolgte
keine Schaumerzeugung. Das Experiment zeigte, dass Kohlenwasserstoffe
notwendig sind, um einen Schaum zu erhalten, da die Zusammensetzung
1 keinen Schaum erzeugte. Die geringste Anzahl von Hüben,
die notwendig war, um ein Volumen von 0,04 Liter zu erhalten, wurde
bei Zusammensetzungen beobachtet, die entweder C11-,
C12-, C13-, C14- oder C15-Kohlenwasserstoffe
enthielten, während bei Zusammensetzungen, die C6-, C8-, C10-, oder C16-Kohlenwasserstoffe
enthielten, eine große Anzahl von Hüben notwendig
war, um ein Volumen von 0,04 Liter zu erhalten, und unzureichender
Schaum erhalten wurde. Zusätzlich war der Schaum, der mit
den Zusammensetzungen erzeugt wurde, die C6-,
C8-, C10-, C16-Kohlenwasserstoffe enthielten, instabil
und daher nicht zur Anwendung geeignet.
-
Ferner
zeigen die Ergebnisse, dass die Verwendung verzweigter Kohlenwasserstoffe
in einer Zusammensetzung gemäß der Erfindung (z.
B. Zusammensetzung 2) weniger Schaum erzeugen. Schäume,
die mit Zusammensetzungen erzeugt wurden, die C11-,
C12-, C13-, C14- oder C15-Kohlenwasserstoffe
und Dimethicon enthielten, blieben auch über eine Periode,
wie hierin definiert, stabil, die lang genug ist, um den Schaum
ausreichend auf die zu behandelnde Fläche aufzutragen.
-
Beispiel 4: In-Vivo-Experiment zur Bewertung
der Heilungsrate einer Zusammensetzung
-
In
diesem Experiment, wurde ein Versuch am Menschen durchgeführt,
um die Wirksamkeit einer Zusammensetzung gemäß der
Erfindung zu bewerten. Eine Zusammensetzung gemäß der
Erfindung, die 4 Gew.% Dimethicon, 60000 Censtistoke bei 25°C,
48 Gew.% C13-C15-Kohlenwasserstoffe
und 48 Gew.% C15-C19-Kohlenwasserstoffe
enthielt, und eine Zusammensetzung nach dem Stand der Technik mit
Permethrin als Wirkstoff (NIX, 1% Permethrin) wurden gescreent.
-
Während
des Versuchs wurden insgesamt 30 Patienten mit Kopfläusen
behandelt, 15 Patienten mit einer Zusammensetzung gemäß der
Erfindung und 15 Patienten mit der Zusammensetzung nach dem Stand der
Technik. Der Versuch bestand aus zwei aufeinander folgenden Behandlungen
mit den Zusammensetzungen, wobei die zweite Behandlung 7 Tage nach
der ersten Behandlung erfolgte. Zur Bestimmung der Wirksamkeit der
Behandlung wurde die Anzahl von lebenden Läusen und Nymphen
zu vier Zeitpunkten gezählt: am Tag 1 vor der Behandlung
(Zeitpunkt 1), am Tag 1 nach der ersten Behandlung (Zeitpunkt 2),
am Tag 7 vor der zweiten Behandlung (Zeitpunkt 3) und am Tag 7 nach
der zweiten Behandlung (Zeitpunkt 4). Dann wurden die Heilungsraten
als Prozentsatz an Personen, die frei von lebenden Läusen
sind, in jeder Gruppe bestimmt. Eine vollständige Ausrottung
wurde angenommen, wenn keine lebenden Läuse oder Nymphen
beim Patienten gefunden wurden. Die Ergebnisse für diesen
Versuch sind in TABELLE 7 dargestellt TABELLE 7
Zusammensetzung | Zeitpunkt
1 | Zeitpunkt
2 | Zeitpunkt
3 |
Zusammensetzung nach
dem Stand der Technik | 27% | 33% | 73% |
Zusammensetzung
gemäß der Erfindung | 100% | 73% | 100% |
-
Dieses
Experiment zeigte, dass die Wirksamkeit einer Zusammensetzung gemäß dieser
Erfindung viel besser als eine Behandlung mit einer Zusammensetzung
nach dem Stand der Technik ist. Nach einer ersten Behandlung wurden
von Patienten, die mit einer Zusammensetzung gemäß der
Erfindung behandelt worden waren, keine lebenden Läuse
erhalten, während bei Patienten, die mit einer Zusammensetzung
nach dem Stand der Technik behandelt worden waren, nur 27% kein
erneutes Auftreten lebender Läuse zeigten. Zum Zeitpunkt
2 zeigten 73% kein erneutes Auftreten lebender Läuse, wenn
sie mit einer Zusammensetzung gemäß der Erfindung
behandelt worden waren, während nur 33% kein erneutes Auftreten
lebender Läuse zeigten, wenn sie mit einer Zusammensetzung
nach dem Stand der Technik behandelt worden waren. Aus diesen Ergebnissen
geht klar hervor, dass nach einer ersten Behandlung die Wirksamkeit
einer Zusammensetzung gemäß der vorliegenden Erfindung
viel höher als jene einer Zusammensetzung nach dem Stand
der Technik ist, da eine Heilungsrate von 73% erhalten werden kann.
-
Nach
einer zweiten Behandlung wurden von Patienten, die mit einer Zusammensetzung
gemäß der Erfindung behandelt worden waren, keine
lebenden Läuse erhalten, während bei Patienten,
die mit einer Zusammensetzung nach dem Stand der Technik behandelt
worden waren, 73% kein erneutes Auftreten lebender Läuse
zeigten.
-
Ferner
zeigt eine Heilungsrate von 73% zum zweiten Zeitpunkt in der Gruppe,
die mit einer Zusammensetzung gemäß der Erfindung
behandelt worden war, an sich, dass die vorliegende Zusammensetzung ovizide
Aktivität hat und ein effektives Abtöten von Nissen
ermöglicht.
-
Im
Vergleich zu einer Zusammensetzung nach dem Stand der Technik zeigt
eine Zusammensetzung gemäß der Erfindung eine
bessere Wirksamkeit: mit einer Zusammensetzung gemäß der
Erfindung wird eine höhere und schnellere Abtötungsrate
und höhere Abtötungseffizienz erhalten. In diesem
Beispiel zeigte kurzfristig, unmittelbar nach der Behandlung, eine
Zusammensetzung gemäß der Erfindung ein viermal
effektiveres Abtöten lebender Läuse im Vergleich
zu einer Zusammensetzung nach dem Stand der Technik, während langfristig,
mehrere Tage nach der Behandlung, eine zwei- bis dreimal effektivere
Behandlung mit einer Zusammensetzung gemäß der
Erfindung erhalten wurde.
-
Beispiel 5: Bevorzugte Beispiele von Zusammensetzungen
gemäß der Erfindung
-
Die
folgenden Beispiele zeigen mehrere Ausführungsformen von
Zusammensetzungen gemäß der Erfindung.
-
Eine
erste Zusammensetzung umfasst:
- A) 4 Gew.% Dimethicon,
zum Beispiel mit 20,000, 40000, 60.000 oder 80,000 Centistoke bei
25°C, und vorzugsweise mit 60.000 oder 80,000 Centistoke
bei 25°C, und
- B) 10 bis 96 Gew.% eines oder mehrerer gesättigter
linearer Kohlenwasserstoffe, ausgewählt aus der Gruppe
bestehend aus C10-, C11-,
C12-, C13-, C14-, C15-, C16-, C17-, C18-, C19- und/oder
C20-Kohlenwasserstoffen, und vorzugsweise
– 0
bis 30 Gewichtsprozent C10-, C11-,
C12-, C13-, C14- und/oder C15-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C10-,
C11-, C12-, C13-, C14- und/oder
C15-Kohlenwasserstoffe und bevorzugter 5
bis 15 Gewichtsprozent C10-, C11-,
C12-, C13-, C14- und/oder C15-Kohlenwasserstoffe,
und
– wahlweise 0 bis 30 Gewichtsprozent C16-Kohlenwasserstoffe, vorzugsweise 1 bis
20 Gewichtsprozent C16-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C16-Kohlenwasserstoffe,
– wahlweise
0 bis 30 Gewichtsprozent C17-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C17-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C17-Kohlenwasserstoffe,
– wahlweise
0 bis 30 Gewichtsprozent C18-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C19-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C18-Kohlenwasserstoffe,
– wahlweise
0 bis 30 Gewichtsprozent C19-Kohlenwasserstoffe,
vorzugsweise 1 bis 20 Gewichtsprozent C19-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C19-Kohlenwasserstoffe,
und/oder
– wahlweise 0 bis 30 Gewichtsprozent C20-Kohlenwasserstoffe, vorzugsweise 1 bis
20 Gewichtsprozent C20-Kohlenwasserstoffe
und bevorzugter 5 bis 15 Gewichtsprozent C20-Kohlenwasserstoffe,
und
- C) wahlweise 0,1 Gew.% bis 2 Gew.% eines quaternären
Silizium-Copolymers.
-
Eine
andere bevorzugte Zusammensetzung gemäß der Erfindung
besteht aus 4 Gew.% Dimethicon mit 60.000 Centistoke bei 25°C
und einem verbleibenden Anteil, der gesättigte lineare
Kohlenwasserstoffe umfasst, und insbesondere weniger als 0,1 Gew.%
C10-, weniger als 0,1 Gew.% C11-,
1,4 Gew.% C12-, 9,4 Gew.% C13-,
22,5 Gew.% C14-, 20,8 Gew.% C15-, 13,6 Gew.%
C16-, 14,0 Gew.% C17-,
9,8 Gew.% C18-, 4,7 Gew.% C19-, 2,0
Gew.% C20- gesättigte lineare Kohlenwasserstoffe,
wobei die Gew.% auf der Zusammensetzung basieren.
-
Eine
weitere bevorzugte Zusammensetzung gemäß der Erfindung
besteht aus 4 Gew.% Dimethicon mit 60.000 Centistoke bei 25°C
und einem verbleibenden Anteil, der Folgendes umfasst:
- – gesättigte lineare Kohlenwasserstoffe, insbesondere
weniger als 0,1 Gew.% C10-, weniger als
0,1 Gew.% C11-, 1,4 Gew.% C12-,
9,4 Gew.% C13-, 22,5 Gew.% C14-, 20,8 Gew.%
C15-, 13,6 Gew.% C16-,
14,0 Gew.% C17-, 9,8 Gew.% C18-,
4,7 Gew.% C19-, 2,0 Gew.% C20 gesättigte
lineare Kohlenwasserstoffe, wobei die Gew.% auf der Zusammensetzung
basieren, und
- – weniger als 0,4 Gew.% aromatische Verbindungen, und
vorzugsweise weniger als 0,1 Gew.% mono-aromatische, weniger als
0,1 Gew.% di-aromatische, weniger als 0,1 Gew.% tri-aromatische,
weniger als 0,1 Gew.% tetra-aromatische, wobei die Gew.% auf der
Zusammensetzung basieren, und wobei die mono-, di-, tri- und tetra-aromatischen
als Verbindung mit einer, zwei, drei beziehungsweise vier aromatischen
Gruppen definiert sind, und
- – weniger als 0,01 Gew.% Methanol, weniger als 0,01
Gew.% Ethanol und weniger als 0,1 Gew.% Monoethylenglycol, wobei
die Gew.-% auf der Zusammensetzung basieren.
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Beispiel 6: In-Vitro-Bewertung einer Zusammensetzung
gemäß der vorliegenden Erfindung auf Wirksamkeit gegen
Pediculus-Nissen unter Verwendung eines Tauchtests
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In
diesem Experiment, wurden zehn Nissen 15 Minuten in eine Zusammensetzung
gemäß der vorliegenden Erfindung getaucht und
in einen Inkubator eingebracht, der zum Ausschlüpfen der
Nissen geeignet ist. Das Ausschlüpfen wurde 15 Tage lang
täglich überwacht. Von den zehn eingetauchten
Nissen schlüpften keine Nissen nach der Belastung mit der
Zusammensetzung, was die ovizide Wirksamkeit von etwa 100% demonstriert.
-
ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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Zitierte Patentliteratur
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- - EP 1215965
B1 [0006]
- - WO 2007/091882 [0099]
- - US 5271530 [0099]
- - US 5443569 [0099]
- - US 2007/0194040 [0102]
- - US 6290104 [0102]