CH505072A - Verfahren zur Herstellung von Sulfonylharnstoffderivaten - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Sulfonylharnstoffderivaten

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CH505072A
CH505072A CH122571A CH122571A CH505072A CH 505072 A CH505072 A CH 505072A CH 122571 A CH122571 A CH 122571A CH 122571 A CH122571 A CH 122571A CH 505072 A CH505072 A CH 505072A
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CH
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alkyl
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halogen
sulphonylurea
hypoglycaemic
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Application number
CH122571A
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Bretschneider Hermann Dr Prof
Klaus Dr Grassmayr
Hohenlohe-Oehringen Kraft Prof
Andre Dr Gruessner
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Hoffmann La Roche
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/64Sulfonylureas, e.g. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/50Compounds containing any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom
    • C07C311/52Y being a hetero atom
    • C07C311/54Y being a hetero atom either X or Y, but not both, being nitrogen atoms, e.g. N-sulfonylurea

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Description


  
 



  Verfahren zur Herstellung von Sulfonylharnstoffderivaten
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von neuen   Sulionylharnstoffderivaten    der Formel
EMI1.1     
 in denen die Reste R identisch sind und entweder Wasserstoff oder Methyl darstellen, R3 Phenyl, das durch
Niederalkyl, Niederalkoxy,   Niederalkylthio,   
Amino, Acetyl, Halogen, oder    < durch    Niederalkoxy und/oder Halogen substituiertes Benzamidoäthyl substituiert sein kann; oder einen 5- oder 6gliedrigen, Nverknüpften   stickstoffhaftigen      heterocyclischen    Ring bedeutet.



   Das erfindungsgemässe Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel
EMI1.2     
 bzw.
EMI1.3     
 hydrolysiert.



   Unter  Niederalkyl  sollen geradkettige   ader    verzweigte Alkylgruppen mit 1-6 Kohlenstoffatomen verstanden werden. Beispiele dafür sind Methyl, Äthyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Pentyl, Hexyl und deren Isomeren. Entsprechendes gilt für den Begriff  Nieder   alkoxy .    Ein durch das Symbol   R3    dargestelltes Halo   geuphenyl    ist vorzugsweise Chlorphenyl. Ein durch Niederalkoxy   und/oder    Halogen substituierter Benzamido   äthyiphenylrest    ist z. B. der    fl-(2-Methoxy5-chlor-benzamido)-äthyl    phenylrest.



  Beispiele für 5-   oder    6gliedrige stickstoffhaltige heterocyclische Ringe sind Piperidin und Pyrrolidin.



   Die   erfindungsgemäss erhältlichen    Verbindungen der   allgemeinen    Formel I können in verschiedenen Konfi   gurationen,    die von der Stereochemie der   Ausgangsmla-    terialien der Formeln II abhängt, vorliegen, z. B. als   Raeemate    oder in optisch aktiver Form. Bevorzugte Ausgangsverbindungen der Formeln II sind solche, in denen R eine Methylgruppe darstellt, und davon insbesondere diejenigen, die sich konfigurativ vom DLoder D-Campher bzw. vom Borneol oder Isoborneol ableiten.



   Die Hydrolyse von Verbindungen der Formel II wird zweckmässig mittels alkalischer Agenzien wie z. B.



  Alkalimetallhydroxiden oder -carbonaten, z. B. mit Na   troriauge,    durchgeführt.



   Die Ausgangsverbindungen der Formel II bzw.   Ha    können wie folgt hergestellt werden:    3-Amino-borneol    bzw. 3-Amino-norborneol wird mit Phosgen zu einem Bornano- bzw.   Norbornanb    oxazolidinon cyclisiert, das mit einem Phosphoran der Formel    R3S02NP(C6Ho)3    umgesetzt wird.



   Die Verbindungen der allgemeinen Formel I zeichnen sich durch eine aussergewöhnliche   blutzuokersen-    kende Aktivität bei oraler Applikation aus. Sie können daher als   Heilmittel    in Form   pharmazeutischer    Präpa  rate Verwendung finden, welche sie in Mischung mit einem geeigneten pharmazeutischen, organischen oder anorganischen inerten Trägermaterial enthalten.



   In dem folgenden Beispiel sind die Temperaturen in Celsiusgraden angegeben.



   Beispiel
0,3 g 2-(p-Toluolsulfonylimino)-endo-D-bornano[3',   2':4,5]    oxazolidin werden 90 Minuten mit 10 ml 2n Natronlauge gekocht. Nach Abkühlen wird das Reaktionsgemisch mit 80 ml Eiswasser versetzt und danach mit kalter, verdünnter Salzsäure gefällt. Man erhält
1   -(p-Toluolsulfony1)-3      -(2ndo-hydroxy-3      endo-       D¯bornyl)-harnstoff,    Schmelzpunkt   195-198     (aus Alkohol/Wasser).

 

   Das Ausgangsmaterial kann wie folgt hergestellt werden:
2,3 g 3-Endo-Aminoborneol werden mit 3,8 g p-Toluolsulfonylimino-dithiokohlensäuredi- methylester in 20 ml Xylol 6 Stunden gekocht. Das Reaktionsgemisch wird unter Vakuum eingedampft und der Rückstand aus Äther kristallisiert. Man erhält
2-(p-Toluolsulfonylimino)-endo-D-bornano  [3',2': 4,5]oxazolidin, Schmelzpunkt   175-176     (aus wässrigem Alkohol;   [se]      20    = 760 (c = 10 in Chloroform). 

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH
    Verfahren zur Herstellung von neuen Sulfonylharnstoffderivaten der Formel EMI2.1 in denen die Reste R identisch sind und entweder Wasserstoff oder Methyl darstellen und R3 Phenyl, das durch Niederalikyl, Niederalkoxy, Niederalkylthio, Amins, Acetyl, Halogen oder durch Niederalkoxy und/ oder Halogen substituiertes Benzamidoäthyl substituiert sein kann; oder einen 5- oder 6gliedrigen, N-verknüpften stickstoffhaltigen heterocyclischen Ring bedeutet, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel EMI2.2 bzw. EMI2.3
    hydrolysiert.
    UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Hydrolyse in alkalischem Medium durchführt.
    2. Verfahren nach Patentanspruch und Unteranspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man Ausgangsverbindungen verwendet, in denen R Methyl und R3 pTolyl darstellen.
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