CH316622A - Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates

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CH316622A
CH316622A CH316622DA CH316622A CH 316622 A CH316622 A CH 316622A CH 316622D A CH316622D A CH 316622DA CH 316622 A CH316622 A CH 316622A
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CH
Switzerland
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sep
previously unknown
acid amide
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piperidine
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Inventor
Stoll Arthur Dr Prof
Pierre Dr Bourquin Jean
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Sandoz Ag
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  Verfahren zur     Herstellung    eines bisher unbekannten     säureamidartigen        Piperidinderivates       Es wurde gefunden, dass man zum bisher       zoylamino)-piperidin    der folgenden Formel    unbekannten 1-l1ethyl-4-(p-n-butylamino-ben-  
EMI0001.0005     
    gelangt, indem man auf     1-lietliyl-4-aniino-          piperidin        p-n-Blity1amino-benzoylehlorid-hZ--          droehlorid        einwirken    lässt.  



       Beispiel     Zu einer Suspension von 109,0 g     p-n-Bu-          tylainirio-benzoylehlorid-hydroehlorid    (1     Mol)     in 50     em3    Benzol wird bei Zimmertemperatur  eine Lösung von 110,0 g     1-Methyl-4-amino-          piperidin    (etwa 2     Mol)

      in 500     e1113    Benzol       zugetropft    und über     Naelit    bei 20      stehenge-          lassen.    Am andern Tag wird 1 Stunde am       Rüekfluss        -ekoeht.    Die     Benzollösung    wird mit.    dem Niederschlag mit 800 eins 1,5-n.

   Salz  säure     a.usgesehüttelt,    der wässerige     Auszug     mit. 3-n.     Natronlauge        phenolphtalein-alkaliseh,     gestellt und die ausgefallene Base in 900 cm 3  Chloroform aufgenommen, mit 150g Pottasche       'etrocknet,    filtriert, im Vakuum bei 50  vom  Chloroform befreit und der Rückstand in  etwa 130     cm3    Aceton kochend gelöst.

   Diese       Lösun,    wird mit 150     em3    Äther versetzt,  wobei die Substanz, das     1-Methyl-4-(p-n-bu-          tylamino    -     benzoylamino)    -     piperidin,        kristallin     ausfällt..     Smp.    165-167 .  
EMI0001.0041     
  
    C1711270N3 <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> 70,55 <SEP> 119,40 <SEP> N <SEP> 1-1,52 <SEP> %
<tb>  (Tef. <SEP> 70,17 <SEP> 9,)0 <SEP> 14,781/o       Wird das     Säureainid    in der äquivalenten  Menge 1-n.

   Salzsäure gelöst, die Lösung im       Vakuum    bei 50  zur Trockne     eingeengt,    der  Rückstand in der zwanzigfachen Menge     abs.          Alkohol    kochend gelöst und die     hösung    mit    der vierzigfachen Menge Äther versetzt, so  fällt das     Hydroelilo.rid    des     1-Methyl:4-(p-n-          butyiamino-benzoylamino)-piperidins    kristal  lin aus.     Smp.    233-235 .  
EMI0001.0052     
  
    C17H270\T3 <SEP> - <SEP> HC1 <SEP> Ber. <SEP> C <SEP> 62,65 <SEP> <B>1-1 <SEP> 8,66</B> <SEP> N <SEP> 12,90 <SEP> %
<tb>   <  < ef. <SEP> 62,42 <SEP> 9,09 <SEP> <B>12,561/0</B>

Claims (1)

  1. PATENTANSPHL CH Verfahren zur Herstellung des bisher un bekannten 1-Methyl-4-(p-n-butylamino-ben- zoylamino)-piperidins, dadurch bekennzeieh- net, dass man 1-Methyl-4-amino-piperidin mit p - n - Butylamino -benzoylchlorid-hydr o ehlorid zur Umsetzung bringt.
    1-hlethyl-4- (p-n-butylamino-benzoylamino ) - piperidin ist eine bei Zimmertemperatur feste kristallisierte Base vom Smp. 165-167 , die ein Hydrochlorid bildet, das bei 233-235 schmilzt. Das Endprodukt soll therapeutisch verwendet werden.
CH316622D 1953-01-20 1953-01-20 Verfahren zur Herstellung eines bisher unbekannten säureamidartigen Piperidinderivates CH316622A (de)

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