CH259666A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung eines     Biguanidderivates.            1)ie    vorliegende Erfindung betrifft ein  Verfahren zur Herstellung von     N'-3,4-Di-          elilorplieriyl-N'-äthylbiguanid,    welches ein  wertvolles chemotherapeutisches Mittel ist  oder als Zwischenprodukt für die Herstellung  von chemotherapeutischen Mitteln verwendet  werden kann. Es ist insbesondere ein wert  volles     Antimalariamittel.     



  Erfindungsgemäss wird die besagte neue  Verbindung, nämlich     N'-3,4-Dichlorphenyl-          N--'-äthyll)iguanid,    dadurch erhalten, dass man       N"-#'#@thy        ldieyandiamid    mit     3,4-Dichloranilin     umsetzt.  



  Die Umsetzung erfolgt zweckmässig durch  Erhitzen eines Salzes des Amins     mit    dein  substituierten     Dicyandiamid    in Gegenwart  eines     Lösungsmittels,    wie z. B. Wasser oder       ss-Ätlioxyätlianol.     



  Das     N1-3,4-Diclilorphenyl-N'-äthylbiguanid     stellt eine starke Base dar, welche mit orga  nischen und anorganischen Säuren beständige  Salze ergibt, die in manchen Fällen in  Wasser leicht löslich sind. Die Salze lassen  sich dadurch herstellen, dass die Base in.       wässrigen    Lösungen der Säure gelöst     und     hierauf das Wasser verdampft wird, doch  können sie in trockener Form bequemer  durch Vermischen der Komponenten in einem  organischen Lösungsmittel, wie z. B. Aceton,  oder in einem.     Alkohol,    in welchem die Salze  spärlich löslich sind, hergestellt werden.

   Auf    diese Weise kann man beispielsweise die Salze  mit Essigsäure, Milchsäure,     Methansulfon-          säure,        Methylendisalicylsättre,        Methylen-bis-f-          oxynaphthoesäure    und Salzsäure bequem her  stellen.  



  Das folgende Beispiel diene zur Erläute  rung der Erfindung.  



       Beispiel:     Ein Gemisch von 12,3 Teilen     N"--Äthy        1-          dicyandiamid    und 19,85 Teilen     3,4-Dichlor-          anilin-chlorhydrat    in 100 Teilen     '--Äthoxy-          äthanol    wird während 3 Stunden unter Rück  fluss zum Sieden erhitzt. Hierauf lässt man  das Gemisch abkühlen, worauf     abfiltriert     wird. Der feste Rückstand wird mit kaltem       Äthylacetat    gewaschen und aus Wasser um  kristallisiert.

   Auf diese Weise erhält man       N1    - 3,4 -     Dichlorphenyl    - N' -     äthylbiguanid    in  Form seines     Monohydrochlorids,    welches bei  216  C schmilzt.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von N'-3,4-Di- chlorphenyl -N' - äthylbiguanid, dadurch ge kennzeichnet, dass man N3-Athyldicy andiamid mit 3,4-Dichloranilin umsetzt. Das N1-3,4-Dichlorphenyl-N'-äthylbiguanid ist eine starke Base, deren Monohydrochlorid bei 216 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigenschaften.