CH210712A - Verfahren zur Herstellung eines Corticosteronesters. - Google Patents

Description

      Yer...        -iren    zur Herstellung eines     Cortieosteronesters.       Gegenstand des vorliegenden Patentes  bildet ein Verfahren zur Herstellung eines       Corticosteronesters,    das dadurch gekenn  zeichnet ist, dass man     Corticosteron    mit     suc-          cinylierenden    Mitteln behandelt.  
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    Sie bildet farblose Kristalle, die bei  1940 C     _(korr.)    schmelzen.

   Sie lässt sich aus  Aceton unter Zusatz von Äther oder aus  Äther allein     umkristallisieren.    Durch Zusatz  1 Äquivalent wässriger     Na2COs-Lösung    er  hält man neutral reagierende klare     wässrige     Lösungen.  



  Zur     Succinylierung    eignen sich die be  kannten     Veresterungsmethoden.    Nur solche  Methoden, bei denen stark alkalische Rea-    Die auf diese Weise gewonnene Verbin  dung besitzt die Formel       C21H2904-CO-CH?-CH2-        COOH     und folgende Struktur:         gentien    (wie freie Alkalien) benötigt werden,  sind entweder mit grosser Vorsicht zu be  nutzen oder ganz auszuschliessen. Methoden,  bei denen freie Mineralsäure (wie Chlorwas  serstoff) auftritt, können bei vorsichtigem  Arbeiten benutzt werden, zweckmässig ist es  jedoch in diesen Fällen unter Zusatz von  säurebindenden Mitteln (wie     Pyridin,    Kalium  karbonat     etc.)    zu arbeiten.

   Auch durch     Um-          esterung    kann das     Corticosteronsuccinat    ge-           wonnen    werden, gegebenenfalls arbeitet man  in Gegenwart von Verdünnungsmitteln, wie  Äther, Benzol, Aceton usw. An Stelle von  reinem     Corticosteron    können als Ausgangs  stoffe auch Rohprodukte, die dieses enthalten,  verwendet werden.  



  Der neue Ester des     Corticosterons    soll  therapeutische Verwendung finden oder als  Zwischenprodukt zur Herstellung oder zur  Reinigung von therapeutisch wertvollen Ver  bindungen dienen.  



  <I>Beispiel:</I>  20 mg     Corticosteron    werden in 80 mg       Pyridin    gelöst mit 30 mg     Bernsteinsäurean-          hydrid    versetzt, unter gelindem Erwärmen  zur Lösung gebracht und 20 Stunden bei  Zimmertemperatur stehen gelassen.

   Hierauf  wird mit etwas Äther verdünnt, und die  ausgefallenen Kristalle von     überschüssigem          Bernsteinsäureanhydrid        abgenutscht.    Die fil  trierte Ätherlösung wird nach weiterer Ver  dünnung mit Äther in einem Scheidetrichter  mit kleinen Portionen     Sodalösung    ausgezogen,  
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    Sie bildet farblose Kristalle, die bei 194   C       (korr.)    schmelzen.

   Sie lässt sich aus Aceton  unter Zusatz von Äther oder aus     Ätlrer    allein       umkristallisieren.    Durch Zusatz von 1 Äqui  valent wässriger     Na2C0s    Lösung erhält man  neutral reagierende klare     wässrige        Lösungen.     



  Der neue Ester des     Corticosterous    soll  therapeutische     Verwendung    finden oder als  Zwischenprodukt zur Herstellung oder zur  Reinigung von therapeutisch wertvollen Ver  bindungen dienen.  



       UNTERANSPRüCHE     1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch  gekennzeichnet, dass man als succinylie-    solange als die Auszüge nach Zusatz von  Salzsäure noch eine Fällung ergeben. Die  vereinigten Fällungen werden     abgenutscht,     mit Wasser     gewascben    und im Vakuum ge  trocknet. Der erhaltene saure Bernsteinsäure  ester wird aus wenig Aceton unter Zusatz  von Äther oder aus Äther allein durch Ein  engen umkristallisiert.

   Die erhaltenen farb  losen Nadelbüschel zeigen einen     Smp.    1940 C       korr.    und entsprechen einer Zusammensetzung       voll        C2aHs407.    Durch Zusatz der äquivalenten  Menge wässriger     Sodalösung    können neutral  reagierende klare     wässrige    Lösungen erhalten  werden.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung eines Cortioo- steronesters, dadurch gekennzeichnet, dass man Corticosteron mit succinylierenden Mit teln behandelt. Die auf diese Weise gewonnene Verbin dung besitzt die Formel C2rH2904-CO-CH2-CH2-COOH und die folgende Struktur: rendes Mittel Bernsteinsäureanhydrid ver wendet. 2. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als succinylie- rendes Mittel ein Bernsteinsäurehalogenid verwendet. 3.

   Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als cuccirrylie- rendes Mittel einen Bernsteinsäureester verwendet. 4. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man als Ausgangs material nicht reines Corticosteron, son dern Rohprodukte, die dieses enthalten, mit succinylierenden Mitteln behandelt. 5. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Succinylie- rung in Gegenwart von Verdünnungsmit teln ausführt. 6.

   Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Succinylie- rung in Gegenwart von Pyridin ausführt. 7. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Succinylie- rung in Gegenwart von Aceton ausführt.