BRPI0901763A2 - composição pesticida aquosa - Google Patents
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Abstract
Composição Pesticida Aquosa. Que consiste em um composto piretroide representado pela fórmula (1) em que R representa um átomo de hidrogênio, um grupo metila, um grupo metóxi ou um grupo metoximetila, e X e Y, independentemente, representam um átomo de cloro, um grupo metila ou um átomo de hidrogênio; um sulfonato de alquilbenzeno, um éter fenílico polioxietileno estirenado apresentando um HLB de 11 a 13, um solvente hidrófilo, água, e, opcionalmente, um aditivo de formulação, a qual apresenta excelente estabilidade sob armazenagem.
Description
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÃO PESTICIDA AQUOSA".
Antecedente da Invenção
A presente invenção refere-se a uma composição pesticida a-quosa contendo um composto piretroide representado pela fórmula (1) mos-trada abaixo.
Um composto piretroide representado pela fórmula geral (1):
<formula>formula see original document page 2</formula>
em que R representa um átomo de hidrogênio, um grupo metila, um grupometóxi ou um grupo metoximetila, e X e Y, independentemente representaum átomo de cloro, um grupo metila ou um átomo de hidrogênio (daqui pordiante referido como o composto piretroide (1)) é conhecido como um com-posto que apresenta atividade pesticida in USP 6.225.495 e USP 6.294.576.Além disso, um concentrado emulsificável contendo o composto piretroide(1) é conhecido in JP-A 2004-250371.
Contudo, produção de um concentrado emulsificável contendo ocomposto piretroide (1) necessita uso de uma grande quantidade de um sol-vente orgânico hidrofóbico, o que poderá não ser bom para o ambiente.
Quando uma composição pesticida aquosa convencional con-tendo o composto piretroide (1) é armazenada por um longo período de tem-po, homogeneidade do composto piretroide (1) presente aqui diminui. Por-tanto, uma composição pesticida aquosa convencional contendo o compostopiretroide (1) necessita de um tratamento de homogeneização imediatamen-te antes de uso.
Sumário da Invenção
Um objetivo da presente invenção é proporcionar uma composi-ção pesticida aquosa contendo o composto piretroide (1) e apresentandoexcelente estabilidade de armazenagem a longo prazo.
Desse modo, a presente invenção proporciona:[1] Uma composição pesticida aquosa que consiste em um com-posto piretroide representado pela fórmula (1):
<formula>formula see original document page 3</formula>
em que R representa um átomo de hidrogênio, um grupo metila,um grupo metóxi ou um grupo metoximetila, e X e Y, independentementerepresenta um átomo de cloro, um grupo metila ou um átomo de hidrogênio;um sulfonato de alquilbenzeno, um éter fenílico polioxietileno estirenado a-presentando um HLB de 11 a 13, um solvente hidrofilo, água, e opcional-mente um aditivo de formulação;
[2] a composição pesticida aquosa de acordo com [1], em que o teor de água é de 55% em peso ou mais;
[3] a composição pesticida aquosa de acordo com [1], em queos teores do composto piretroide, o sulfonato de alquilbenzeno, o éter feníli-co polioxietileno estirenado, o solvente hidrofilo, água, e o aditivo de formu-lação são, respectivamente, 1 a 10% em peso, 0,5 a 15% em peso, 2 a 20%em peso, 1 a 25% em peso, 55 a 95% em peso, e 0 a 10% em peso;
[4] a composição pesticida aquosa de acordo com [1], em que osolvente hidrofilo é um álcool apresentando 3 a 6 átomos de carbono;
[5] a composição pesticida aquosa de acordo com [1], em que asrazões ponderais do sulfonato de alquilbenzeno, o éter fenílico polioxietilenoestirenado, e o solvente hidrofilo para o composto piretroide representadopela fórmula (1) são, respectivamente, 0,5:1 a 2:1, 2:1 a 4:1, e 1:1 a 3:1; e
[6] um processo para produção de uma vareta de incenso pesti-cida, o qual compreende misturar uma diluição de água da composição pes-ticida aquosa de acordo com qualquer um de [1] a [5] com pó de uma basepara uma vareta de incenso, e em seguida amassar, moldar e secar a mistura.
Descrição Detalhada das Modalidades Preferidas
Na presente invenção, exemplos do composto piretroide (1) in-cluem 3-(1 -propenil)-2,2-dimetilciclopropano-carboxilato de 2,3,5,6-tetraflúor-4-metilbenzila, 3-(1-propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetraflúor-4-metoximetilbenzila, 3-(2-metil-1 -propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetraflúor-4-metoximetilbenzila, 3-(1 -propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de2,3,5,6-tetraflúor-4-metoxibenzila e 3-(2,2-diclorovinil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluorobenzila.
O composto piretroide (1) é conhecido in USP 6.225.495 e USP6.294.576, e pode ser preparado por meio de um método descrito neste rela-tório.
A composição pesticida aquosa da presente invenção contémusualmente 1 a 10% em peso do composto piretroide (1).
O sulfonato de alquilbenzeno, conforme usado neste relatório, éusualmente um sal (sal de sódio, sal de cálcio, sal de amônio, etc.) de ácidobenzenossulfônico apresentando um grupo C8-C14 alquila no anel benzeno,e um exemplo preferido do mesmo é dodecilbenzenossulfonato de cálcio.
A composição pesticida aquosa da presente invenção contémusualmente 0,5 a 15% em peso do sulfonato de alquilbenzeno.
Exemplos do éter fenílico polioxietileno estirenado apresentandoum HLB de 11 a 13, conforme usado neste relatório, inclui éter tristirilfenílicopolioxietileno em que um número molar médio de oxido de etileno adiciona-do é de 14 a 18, e éter distirilfenílico polioxietileno em que um número molarmédio de oxido de etileno adicionado é de 10 a 14. exemplos preferidos doéter fenílico polioxietileno estirenado apresentando um HLB de 11 a 13 in-cluem éter tristirilfenílico polioxietileno (16) (em que o número em parêntesedenota um número molar médio de oxido de etileno adicionado; HLB = 12,5)e éter distirilfenílico polioxietileno (12,5) (em que o número em parêntesedenota um número molar médio de oxido de etileno adicionado; HLB = 12,7).
O termo "HLB" significa Equilíbrio Hidrófilo-Lipófilo. Conformeusado neste relatório, um valor de HLB é calculado por meio do método deGriffin. Contudo, quando é impossível diretamente calcular um valor de HLBpor meio do método de Griffin, um valor calculado pelo método de Devies ouo método de Oda em que um diagrama de concepção orgânica é aplicado econvertido em um valor calculado pelo método de Griffin.
A composição pesticida aquosa da presente invenção contémusualmente de 2 a 20% em peso do éter fenílico polioxietileno estirenadoapresentando um HLB de 11 a 13.
O solvente hidrófilo, conforme usado neste relatório, é um sol-vente miscível com água, e especificamente é um solvente que pode sermisturado com água em uma razão volumétrica de 1:10 para formar um lí-quido homogêneo, exemplos preferidos do solvente hidrófilo incluem álcoolque apresenta de 3 a 6 átomos de carbono.
Exemplos do álcool que apresenta de 3 a 6 átomos de carbonoincluem monoálcool linear tais como n-propanol, n-butanol, n-pentanol e n-hexanol; monoálcool ramificado tais como isopropanol, isobutanol, isômerosramificados de n-pentanol e isômeros ramificados de n-hexanol; monoálcoolcíclico tais como ciclopentanol e ciclo-hexanol; e glicóis tais como propilenoglicol e dipropileno glicol. Na presente invenção, propileno glicol é preferen-cialmente, usado como o solvente hidrófilo.
A composição pesticida aquosa da presente invenção contémusualmente 1 a 25% em peso do solvente hidrófilo.
A composição pesticida aquosa consiste em um composto pire-troide (1), o sulfonato de alquilbenzeno, o éter fenílico polioxietileno estire-nado, o solvente hidrófilo, água, e opcionalmente um aditivo de formulação.
O aditivo de formulação, conforme usado neste relatório, é umagente auxiliar usado para formulação, e exemplos do mesmo, inclui umfungicida, um pigmento e um aromatizante.
Exemplos do fungicida incluem 1,2-benzoisotiazolin-3-ona, 2-mercaptobenzotiazol, 2-(4-tiazolil) benzimidazol, triforina, 3-metil-4-isopropilfenol, e o-fenilfenol.
Se a composição pesticida aquosa da presente invenção contémum aditivo de formulação, a quantidade do aditivo de formulação é usual-mente 10% em peso ou menor, preferencialmente 0,1 a 5% em peso dacomposição pesticida aquosa.
A composição pesticida aquosa da presente invenção contémusualmente 55 a 95% em peso, preferencialmente 65 a 95% em peso deágua.
Na composição pesticida aquosa da presente invenção, as ra-zões ponderais do sulfonato de alquilbenzeno, o éter fenílico polioxietileno estirenado, e o solvente hidrófilo para o composto piretroide (1) são prefe-rencialmente, 0,5:1 a 2:1, 2:1 a 4:1, e 1:1 a 3:1, respectivamente.
A composição pesticida aquosa da presente invenção pode serpreparada, por exemplo, através do procedimento seguinte.
A uma mistura do composto piretroide (1) e um solvente hidrófilosão adicionados um sulfonato de alquilbenzeno e um éter fenílico polioxieti-leno estirenado, se necessário, sob aquecimento (80°C ou menor), seguidopor mistura. Em seguida, à mistura resultante (daqui por diante referida co-mo a presente mistura concentrada) é adicionada água sob agitação paraobter uma composição pesticida aquosa. A composição pesticida aquosaapresenta excelente homogeneidade e sua aparência é transparente. Alémdisso, a composição pesticida aquosa pode manter a aparência transparentepor um longo período de tempo.
Se necessário, a presente mistura concentrada poderá ser filtra-da para remover substâncias insolúveis.
A composição pesticida aquosa da presente invenção pode serusada como tal. Usualmente, a composição pesticida aquosa da presenteinvenção é diluída com água antes de uso. A composição pesticida aquosa éusualmente diluída 10 a 10.000 vezes, preferencialmente 20 a 5.000 vezesem peso com água. A água usada para diluição poderá ser água pesada(água apresentando um grande teor de íons cálcio e/ou íons magnésio; suadureza de água é expressa como ppm de carbonato correspondendo àquantidade total de íons cálcio e íons magnésio em água) ou água potável(água apresentando um pequeno teor de íons cálcio e/ou íons magnésio), oupoderá ser água contendo um agente de expansão, um sal inorgânico, ousimilares.
A diluição de água assim obtida pode ser usada como um inseti-cida para ser aplicado por meio de pulverização de impulso manual ou uminseticida aerossol. A diluição de água também pode ser misturada com póde uma base para uma vareta de incenso, seguido por amassamento, mol-dagem e secagem para produzir uma vareta de incenso pesticida. Além dis-so, a diluição de água pode ser usada para um dispositivo de transpiração acalor tipo núcleo absorvente de líquido.
A base para uma vareta de incenso usualmente consiste em umaperfeiçoador de combustão e um aglutinante. exemplosdo aperfeiçoador de combustão inclui pó seco vegetal, tais como pó de ma-deira, pó de depósitos de fermentação (lees powder) (pó de extrato de píre-tro), pó da casca de frutas cítricas, pó de óleo de palmeira, pó da casca decoco e pó da casca de nogueira; e pó de carbono tais como pó de carvãovegetal, pó de carbono ativado e pó de carvão, e esses poderão ser usadosisolados ou dois ou mais desses poderão ser usados como uma mistura,exemplos do aglutinante incluem pó de Tabu (pó de machilus thunbergii),amido (amido de tapioca, amido de milho, amido de trigo, etc), caseína, póde agáloco, e compostos poliméricos tais como metilcelulose, carboximetil-celulose e álcool polivínilico, e esses poderão ser usados isolados ou dois oumais desses poderão ser usados como uma mistura.
Exemplos
Daqui por diante, a presente invenção será descrita em maioresdetalhes por meio de exemplos de preparação e exemplos de teste aosquais a presente invenção não é limitada.
Nos exemplos seguintes, o termo "parte(s)" significa parte(s) em peso.
Nos exemplos seguintes, como o composto piretroide (1), (1R)-trans-3-(1 -propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetraflúor-4-metoximetilbenzila (a razão geométrica do isômero de grupo 1-propenila: Z/E= aproximadamente 8/1; daqui por diante referido como o composto piretroi-de A), (1R)-trans-3-(1-propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de2,3,5,6-tetraflúor-4-metilbenzila (a razão geométrica do isômero de grupo 1-propenila: Z/E = aproximadamente 8/1; daqui por diante referido como ocomposto piretroide B), (1R)-trans-3-(2-metil-1-propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetraflúor-4-metoximetilbenzila (da-qui por diante referido como o composto piretroide C), ou (1R)-trans-3-(2,2-diclorovinil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluorobenzila(daqui por diante referido como o composto piretroide D) foi usado.
Exemplo de Preparação 1
5 partes do composto piretroide A, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter tristirilfenílico polioxietileno (16), 1,5parte de isobutanol, 10 partes de propileno glicol e 65 partes de água desio-nizada foram misturadas por meio de agitação para obter uma composiçãopesticida aquosa 1.
Exemplo de Preparação 2
5 partes do composto piretroide A, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter tristirilfenílico polioxietileno (16),11,5 parte de isobutanol e 65 partes de água desionizada foram misturadaspor meio de agitação para obter uma composição pesticida aquosa 2.
Exemplo de Preparação 3
5 partes do composto piretroide A, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter tristirilfenílico polioxietileno (16), 1,5parte de isobutanol, 10 partes de dipropileno glicol e 65 partes de água desi-onizada foram misturadas por meio de agitação para obter uma composiçãopesticida aquosa 3.
Exemplo de Preparação 4
5 partes do composto piretroide B, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter tristirilfenílico polioxietileno (16), 1,5 parte de isobutanol, 10 partes de propileno glicol e 65 partes de água desio-nizada foram misturadas por meio de agitação para obter uma composiçãopesticida aquosa 4.
Exemplo de Preparação 5
5 partes do composto piretroide C, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter tristirilfenílico polioxietileno (16), 1,5parte de isobutanol, 10 partes de propileno glicol e 65 partes de água desio-nizada foram misturadas por meio de agitação para obter uma composiçãopesticida aquosa 5.
Exemplo de Preparação 6
5 partes do composto piretroide D, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes deéter tristirilfenílico polioxietileno(16), 1,5 parte de isobutanol, 10 partes depropileno glicol e 65 partes de água desionizada foram misturadas por meiode agitação para obter uma composição pesticida aquosa 6.
Exemplo de Preparação 7
5 partes do composto piretroide A, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter distirilfenílico polioxietileno (12,5),1,5 parte de isobutanol, 10 partes de propileno glicol e 65 partes de águadesionizada foram misturadas por meio de agitação para obter uma compo-sição pesticida aquosa 7.
Exemplo de Preparação 8
A composição pesticida aquosa 1 obtida no exemplo de Prepa-ração 1 é diluída 10 vezes com água desionizada para obter uma diluição deágua contendo 0,05 parte do composto piretroide A, 0,035 parte de dodecil-benzenossulfonato de cálcio, 0,15 parte de éter tristirilfenílico polioxietileno(16), 0,015 parte de isobutanol, 0,1 parte de propileno glicol e 99,65 partesde água desionizada.
Exemplo de Preparação 9
50 partes da diluição de água obtida no exemplo de Preparação8, 15 partes de pó de extrato de píretro, 15 partes de pó de madeira, 20 par-tes de pó de Tabu e 10 partes de água foram misturadas, bem amassadas,moldadas e em seguida secadas (a 40°C por 6 horas) para obter uma vare-ta de incenso pesticida.
Exemplo de Preparação Comparativo 1
5 partes do composto piretroide A, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter tristirilfenílico polioxietileno (16), 1,5parte de isobutanol, 10 partes de xileno e 65 partes de água desionizadaforam misturadas por meio de agitação para obter uma composição comparativa 1.Exemplo de Preparação Comparativo 2
5 partes do composto piretroide A, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter nonilfenílico polioxietileno (8) (HLB= 12,3), 1,5 parte de isobutanol, 10 partes de propileno glicol e 65 partes deágua desionizada foram misturadas por meio de agitação para obter umacomposição comparativa 2.
Exemplo de Preparação Comparativo 3
5 partes do composto piretroide A, 3,5 partes de dodecilbenze-nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter tristirilfenílico polioxietileno (10) (HLB = 10,4), 1,5 parte de isobutanol, 10 partes de propileno glicol e 65 par-tes de água desionizada foram misturadas por meio de agitação para obteruma composição comparativa 3.
Exemplo de Preparação Comparativo 4
5 partes do composto piretroide A, 3,5 partes de dodecilbenze- nossulfonato de cálcio, 15 partes de éter tristirilfenílico polioxietileno(20)(HLB = 13,7), 1,5 parte de isobutanol, 10 partes de propileno glicol e 65partes de água desionizada foram misturadas por meio de agitação para ob-ter uma composição comparativa 3.
Exemplo de Teste 1
As composições pesticidas aquosas 1, 2 e 3 obtidas nos exem-plos de preparação 1, 2 e 3, a diluição de água obtida no exemplo de Prepa-ração 8, e as composições comparativas 1, 2, 3 e 4, obtidas nos exemplosde preparação Comparativos 1, 2, 3 e 4 foram armazenadas a 5°C por 1semana.
Após 1 semana, as composições pesticidas aquosas 1, 2 e 3, ea diluição de água do exemplo de Preparação 8 permaneceram em um es-tado transparente, enquanto as composições comparativas 1, 2, 3 e 4 altera-ram de um estado transparente imediatamente após preparação para umestado branco turvo.
Exemplo de Teste 2
Para dois tubos de vidro apresentando uma altura de 12 cm eum diâmetro interno de 4 cm (cujas ambas extremidades foram fechadas« com redes de náilon de malha 16), 5 fêmeas imagos de Culex pipiens pal-lens foram liberadas. No topo de um cilindro de teste apresentando uma altu-ra de 80 cm e um diâmetro de 20 cm, um pedestal de metal apresentandouma largura de 7,8 cm para os tubos de vidro foi colocado através do diâme-tro do cilindro de teste. O pedestal foi proporcionado com dois furos simétri-cos apresentando o mesmo diâmetro (4 cm) como o diâmetro interno do tu-bo de vidro, os quais foram localizados 4 cm longe do centro do cilindro. So-bre o pedestal, os tubos de vidro contendo imagos de Culex pipiens pallensforam colocados, permitindo desse modo que uma corrente de ar debaixo docilindro de teste passe por meio dos tubos de vidro. Um cilindro de resinatransparente de observação apresentando um diâmetro de 20 cm e uma al-tura de 30 cm foi instalado no topo do cilindro de teste de tal modo que seusdiâmetros externos possam ser ligados juntamente.
A vareta de incenso pesticida obtida no exemplo dePreparação 9 foi acesa e em seguida colocada no fundo do cilindro de teste.Após 5 minutos, o número de imagos fêmeas de Culex pipiens pallens elimi-nadas (knocked-down) foi contado. Como um resultado, todas as cinco ima-gos testadas foram eliminadas (knocked down).
Aplicabilidade Industrial
- De acordo com a presente invenção, pode-se preparar umacomposição pesticida aquosa contendo o composto piretroide (1) a qualmantém boa homogeneidade do composto piretroide (1) durante armazena-gem por um longo período de tempo e, portanto, é fácil de manuseá-la. Des-se modo, por exemplo, a composição pesticida aquosa da presente invençãopode ser usada para produção de uma vareta de incenso pesticida.
Claims (6)
1. Composição pesticida aquosa consistindo em um compostopiretroide representado pela fórmula (1): <formula>formula see original document page 12</formula>em que R representa um átomo de hidrogênio, um grupo metila, um grupometóxi ou um grupo metoximetila, e X e Y, independentemente representaum átomo de cloro, um grupo metila ou um átomo de hidrogênio; um sulfo-nato de alquilbenzeno, um éter fenílico polioxietileno estirenado apresen-tando um HLB de 11 a 13, um solvente hidrófilo, água, e opcionalmente umaditivo de formulação.
2. Composição pesticida aquosa, de acordo com a reivindicação-1, na qual o teor de água é de 55% em peso ou mais.
3. Composição pesticida aquosa, de acordo com a reivindicação-1, na qual os teores do composto piretroide, o sulfonato de alquilbenzeno, oéter fenílico polioxietileno estirenado, o solvente hidrófilo, água, e o aditivo de formulação são, respectivamente, 1 a 10% em peso, 0,5 a 15% em peso, 2 a-20% em peso, 1 a 25% em peso, 55 a 95% em peso, e 0 a 10% em peso.
4. Composição pesticida aquosa, de acordo com a reivindicação-1, na qual o solvente hidrófilo é um álcool que apresenta 3 a 6 átomos decarbono.
5. Composição pesticida aquosa, de acordo com a reivindicação-1, na qual as razões ponderais do sulfonato de alquilbenzeno.o éter fenílicopolioxietileno estirenado, e o solvente hidrófilo para o composto piretroiderepresentado pela fórmula (1) são, respectivamente, 0,5:1 a 2:1, 2:1 a 4:1, e-1:1 a 3:1.
6. Processo para produção de uma vareta de incenso pesticida,o qual compreende misturar uma diluição de água da composição pesticidaaquosa, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 5, com póde uma base para uma vareta de incenso, e em seguida amassar, moldar esecar a mistura.
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