BRPI0109371B1 - emplastros do tipo seco para branqueamento dental - Google Patents

Abstract

"emplastros para branqueamento dental". a invenção presente refere-se a um emplastro branqueador dental de tipo seco compreendendo peróxido como um agente branqueador dental. em particular, divulga um emplastro branqueador dental que contém peróxido como agente branqueador dental, numa camada adesiva de tipo matriz. a camada adesiva inclui, como um polímero base da mesma, um polímero vítreo hidrofílico que provê uma forte aderência aos dentes enquanto libera o agente branqueador dental quando hidratada sobre as camadas de esmalte dos dentes na cavidade oral umedecida. o emplastro de tipo seco de acordo com a invenção presente é de uso conveniente, quando comparado com emplastros de tipo úmido. adicionalmente, ele exibe uma aderência superior enquanto é mantido num estado fixado aos dentes por um período de tempo prolongado de modo a assegurar um tempo de contato suficiente entre o agente branqueador no emplastro e as manchas sobre os dentes, dando desse modo um efeito branqueador suficiente.

Description

"EMPLASTROS DO TIPO SECO PARA BRANQUEAMENTO DENTAL" Campo técnico [001] A invenção presente refere-se a um emplastro que remove manchas dos dentes tornando-os brancos apenas através de sua fixação aos dentes. Mais particularmente ela refere-se a um emplastro de tipo seco compreendendo um polímero vítreo hidrofílico como uma camada aderente num tipo de matriz sobre uma camada de apoio e peróxido como agente branqueador, na qual o polímero vítreo hidrofílico provê uma fixação fortemente aderente aos dentes ao mesmo tempo em que libera o agente branqueador de dente quando hidratado pela umidade sobre os dentes. O emplastro de tipo seco da invenção presente caracteriza-se pelo fato de ter aparência discreta uma vez que ele é transparente. Por essa razão, ele pode ser usado sem interferir com a vida social normal. Além do mais, o emplastro pode ser usado convenientemente uma vez que a estabilidade com o tempo de peróxido na camada aderente numa temperatura elevada pode ser assegurada.

Histórico da técnica [002] Como o interesse das pessoas em branquear os dentes aumentou, várias pastas dentifrícias estão comercialmente disponíveis. Entretanto, ainda que as pastas dentifrícias contenham um agente branqueador de dente de bom desempenho, é difícil atingir um efeito branqueador de dente significativo num curto período de tempo, escovando os dentes por 1 até 3 minutos de tempo de contato entre os dentes e a pasta dentifrícia. [003] Recentemente, de modo a resolver os problemas acima, vários pedidos de patente referentes a isso foram depositados e produtos branqueadores de dente com várias formulações foram introduzidos no mercado. [004] Entre eles, para o gel branqueador profissional, um paciente necessita visitar um dentista uma ou duas vezes para examinar sua condição dental exata e para medir o tamanho dos dentes. O dentista fabrica um molde bucal adaptado aos dentes do paciente respectivo baseado no exame e medida. 0 paciente aplica um gel branqueador nas paredes internas e na calha do molde seguindo instruções em casa e usa o molde durante a noite ou duas vezes por dia por 2 até 4 dias numa semana.

Tipicamente, o tratamento acima será completado em 2 até 4 semanas. Entretanto, o uso do molde tem desvantagens por não ser conveniente para um paciente e usando o molde o paciente experimenta uma sensação de desconforto. Além disso, o paciente gasta muito dinheiro para fabricar seu próprio molde bucal. Além do mais, um gel de peróxido numa carga concentrada no molde bucal pode escorrer pelos dentes e contatar com a gengiva, causando irritação ou dano na gengiva ou na cavidade bucal. [005] De modo a resolver estes problemas, a patente japonesa N° 10.017.448, atribuída a Lion Cor., divulga emplastros para cavidade oral, que compreendem uma camada aderente aos dentes e uma camada suporte. Um agente branqueador que pode ser usado nesta patente inclui o ácido côjico e derivados do mesmo, ácido ascórbico e derivados do mesmo, peróxido de carbamida e semelhantes mas o ácido côjico e vários sais do mesmo são descritos como sendo particularmente eficazes. Entretanto, uma vez que os agentes branqueadores acima mencionados têm uma forte acidez, eles podem causar irritação numa cavidade oral devido ao seu baixo pH. Tais agentes podem prover efeito branqueador superior numa acidez elevada. Por essa razão, é difícil obter um emplastro de bom efeito branqueador sem irritação. [006] O ácido côjico é usado amplamente em produtos pára tratamento da pele. Entretanto, não foi provado que ele tem efeito branqueador no dente e não tem sido usado como agente branqueador. Na prática, quando se adiciona o ácido ascórbico e derivados do mesmo, ou peróxido de carbamida como agente branqueador respectivamente a uma formulação para emplastro compreendendo um polímero vítreo como adesivo, ocorre descoloração e pegajosidade à medida que o tempo passa. Em particular, quando se adiciona peróxido de carbamida, ocorrem sérios problemas em termos de acumulação como formas cristalinas numa temperatura de 40°C. [007] Além do mais, os agentes branqueadores mencionados na patente são usualmente considerados instáveis. Entretanto, a patente não inclui uma descrição com respeito à estabilização destes agentes branqueadores. A patente acima dá a impressão de ser uma idéia manifesta, que é formada combinando ácido côjico, que é uma matéria-prima típica de composição cosmética para branqueamento da pele, produzido por Lion Cor. numa formulação de emplastro usando um polímero comum sem estudos concretos condutores. [008] A patente japonesa N° 12.281.548, depositada em 16 de março de 1.999 e publicada em 30 de maio de 2.000, divulga um conjunto branqueador de dente. A reivindicação 2 descreve uma fita, folha, película, molde dental, molde bucal, boquilha, bocal de impressão, material vedante e limpeza por mastigação insolúvel em água tendo diversas saliências sobre a superfície em contato com os dentes e preparada conformar sobre a arcada dentária. Em resposta à revisão da especificação, a invenção é caracterizada pela aplicação superficial de um componente branqueador numa fase de gel sobre uma camada suporte sobre os dispositivos acima ou pela imersão da porção aderente dos dispositivos acima numa solução contendo um agente branqueador. Isto é, os dispositivos reivindicados nesta patente são do tipo úmido.

Quando se usam tais tipos de dispositivos, o agente branqueador pode entrar em contato com as mãos ou outra parte do corpo, causando irritação. [009] Além do mais, a parte aderente da fita ou folha insolúvel em água é composta de tecido trançado ou não trançado, por exemplo, raiom, algodão, seda ou papel enquanto que a camada suporte é composta de película insolúvel em água, por exemplo, polietileno, polipropileno, poliéster, etc. Desse modo, não se considera que a invenção seja aperfeiçoada em relação à patente N° 10.017.448. [0010] Entretanto, esta invenção usa um polifosfato como um agente branqueador, em lugar de peróxido juntamente com um tensoativo aniônico, e um álcool de baixo peso molecular tendo não mais que 3 átomos de carbono. Descreve-se que o tensoativo e o álcool de baixo peso molecular são adicionados para facilitar a infiltração de fosfato condensado nas manchas. Entretanto, apesar de infiltrar efetivamente nas manchas, o polifosfato não pode remover manchas internas ou manchas externas fortes. [0011] As patentes U.S. N°s 5.879.691, 5.891.453 e 5.989.569, e WO/55044, designadas para Procter & Gamble divulgam um sistema de fornecimento para um branqueador dental, compreendendo uma fita de polietileno transparente, fina e flexível tendo um gel branqueador profissional e semelhantes sobre a mesma, sendo que o gel branqueador profissional e o semelhantes é revestido previamente num processo de manufatura ou aplicado diretamente pelo usuário antes de fixar a fita sobre os dentes. Uma vez que ele não usa um molde bucal, a facilidade para usar é melhorada. Além do mais, uma vez que a fita é fina e transparente, o cotidiano não é interrompido quando se usa a fita.

Entretanto, em resposta à revisão dos exemplos, nota-se que a invenção desta patente é um sistema branqueador de dentes de tipo úmido construído usando-se uma substância branqueadora junto com um agente gelificante, preferivelmente carboxipolimetileno, obtido de B. F. Goodrich Company sob a denominação comercial de Carbopol, água, agente de ajuste de pH e materiais condutores aditivos e aplicando a substância sobre uma fita de material flexível. Quando se manuseia este tipo de sistema ou se fixa ou se usa o sistema sobre os dentes, o gel contendo peróxido numa concentração elevada como branqueador de dente pode aderir às mãos e deixá-las ásperas, engomadas e semelhantes. Por essa razão há espaço para melhoramento no manuseio. Adicionalmente, uma vez que a estabilização do peróxido na formulação não está suficientemente assegurada, o efeito branqueador pode diminuir quando armazenada em temperatura elevada ou por um longo período de tempo. [0012] A WO 00/54699 divulga uma fita melhorada em sua forma sobre a fita de sua patente parente tal que um agente branqueador e uma fita contatam com os dentes numa adaptação melhor. A característica mais importante desta patente é que a fita tem uma forma que cobre os quatro dentes frontais e dois caninos do usuário embora permitindo que as pontas dos dois dentes caninos se projetem. Quando a fita cobre as pontas dos dois dentes caninos, é difícil para o usuário fixar a fita conformando o contorno dos dentes de modo que o gel branqueador permaneça em contato com a superfície dos dentes por um tempo suficiente. Entretanto, quando se fixa uma fita de forma trapezoidal sobre os dentes inferiores e ela é dobrada sobre os dentes de modo a fixá-la sobre o lado de dentro dos dentes, a língua pode tocar a fita, provocando sensação de desconforto. De modo a melhorar a sensação de usar a fita, seria mais desejável prover aderência e flexibilidade suficientes para o sistema de modo que ele ficasse fixado confortavelmente tanto no lado da frente quanto no lado posterior dos dentes de modo a assegura um tempo de contato por meio de uma forma do sistema, sem confeccionar o sistema numa forma trapezoidal ou numa estrutura que não cubra as pontas dos dois dentes caninos. [0013] As patentes U.S. N°s 5.310.563 e 5.639.445, designadas para Colgate-Palmolive Company, divulgam um material dental compreendendo um componente ativo disperso numa composição polimérica de polissiloxano vendido sob a denominação comercial Composto Dilatante Dow Corning 3179 por Dow Corning Corporation, que se fixa aos dentes pressionando- o contra os dentes e a gengiva e removido facilmente dos dentes sem fragmentá-lo e aderindo às superfície do dente.

Entretanto, como o material é construído com um componente ativo encapsulado no polímero, o componente ativo não pode ser liberado facilmente. Consequentemente, ele requer um tempo de contato estendido de modo a obter um efeito branqueador do dente.

Divulgação da invenção [0014] É um objetivo da invenção presente prover um emplastro de tipo seco para branquear dentes compreendendo um polímero vítreo hidrofílico como material de uma camada aderente e um peróxido como agente branqueador de dentes, que seja capaz de levar a cabo um tempo de contato suficiente entre o agente branqueador dos dentes e as manchas sobre as superfícies dos dentes. É um outro objetivo da invenção presente prover um emplastro de tipo seco para branqueamento de dentes que seja seguro quando um usuário pega com as mãos e dedos ou quando usar sobre os dentes o agente branqueador dos dentes não adira e permaneça nas mãos do usuário e não irrite a pele sensível na cavidade oral úmida. É um objetivo adicional da invenção presente prover um emplastro de tipo seco para branquear dentes, que possa ser usado fácil e convenientemente e tenha uma boa sensação de uso, trazendo desse modo conforto ao usuário enquanto ele estiver com o emplastro. [0015] Um emplastro de tipo seco para branquear os dentes de acordo com a invenção presente executa os objetivos acima e outros. [0016] A invenção presente provê um novo emplastro de tipo seco para branquear dentes compreendendo peróxido como agente branqueador de dentes. Em particular, a invenção presente provê um emplastro de tipo seco para branquear dentes no qual o peróxido está contido como um agente branqueador de dentes numa camada adesiva num tipo de matriz sobre uma camada forro, que inclui um polímero vítreo hidrofílico como um polímero base da mesma. O polímero vítreo hidrofílico pode prover uma forte aderência aos dentes enquanto libera o agente branqueador de dentes disperso nele quando hidratado sobre a camada de esmalte dos dentes na cavidade oral úmida. [0017] O emplastro de tipo seco de acordo com a invenção presente é de uso prático comparado a um emplastro de tipo úmido convencional. Adicionalmente, ele exibe uma aderência superior quando mantido num estado fixo aos dentes por um longo período de tempo de modo a assegurar um tempo de contato suficiente entre o agente branqueador dental no emplastro e as manchas sobre os dentes, dando desse modo efeito branqueador dental suficiente. [0018] Para um sistema de tipo seco para um branqueador dental, a estabilidade com o tempo de peróxido usado como um agente branqueador dental levanta uma questão. Na invenção presente, de modo a resolver este problema, adiciona-se um estabilizante para o peróxido. Adicionalmente, selecionando um polímero vítreo tendo uma compatibilidade adequada com o peróxido e controlando apropriadamente a razão de solvente é possível resolver o problema associado com a estabilidade do peróxido mesmo sem a adição de uma estabilizante. Por essa razão, de acordo com a invenção presente, provê-se um novo emplastro de tipo seco para branqueamento dental, compreendendo um polímero vítreo hidrofílico como uma camada aderente do emplastro e um peróxido como um agente branqueador dental disperso nela e que atinge a estabilidade do peróxido ou usando um estabilizante para o peróxido ou selecionando um polímero vítreo tendo compatibilidade adequada com o peróxido e controlando apropriadamente a razão de solvente. [0019] Além disso, de acordo com a invenção presente, pode-se adicionar polifosfatos juntamente com o peróxido como agente branqueador dental de modo a melhorar o efeito branqueador dental. [0020] Em geral os emplastros usados com objetivos medicinais estão divididos em duas categorias: de tipo úmido e de tipo seco. O emplastro de tipo úmido é por exemplo, uma formulação de hidrogel, ou uma formulação formada aplicando um gel numa camada adesiva ou imergindo uma acamada adesiva numa solução. Este tipo de emplastro é caracterizado pelo fato de o estado inicial da formulação ser úmido uma vez que o conteúdo de água ou de umectante na formulação é elevado.

Entretanto, o tipo seco é caracterizado pelo fato de o estado inicial da formulação ser seco uma vez que o conteúdo de água ou de umectante na formulação é baixo. Para liberar um umidificador ou outros componentes medicinais numa pele seca, é preferível usar o tipo úmido de emplastros devido à sua flexibilidade e propriedade aquosa vantajosas. Entretanto, a formulação de emplastro de tipo seco carece geralmente de força adesiva. Adicionalmente, uma vez que ele é pegajoso a partir do estado inicial quando um usuário o manuseia, um agente medicinal pode aderir às mãos quando se fixa a formulação sobre um lugar desejado. Além disso, em certos casos, um agente medicinal ou um gel compreendendo um agente branqueador dental pode passar através de uma camada suporte em direção ao lado oposto da mesma de acordo com a formulação. Essencialmente, para uma formulação de emplastro incluindo peróxido numa concentração elevada aplicada num gel contendo uma grande quantidade de umectante, quando um usuário tenta desajeitadamente fixar o emplastro ajustando com os contornos dos dentes, o peróxido pode aderir em lugar indesejável, tais como as mãos, lábios, língua, etc., causando irritação. Adicionalmente, o umectante usualmente não tem nenhum sabor. Por essa razão, se ele cair na língua, o usuário pode ter uma sensação estranha. [0021] Deste modo, os inventores presentes adotam o tipo seco para uma nova formulação de emplastro. O emplastro de tipo seco de acordo com a invenção presente apresenta vantagens como ter força adesiva suficiente na cavidade oral úmida embora evitando que o agente branqueador dental adira nas mãos ou em outros lugares assim como gengiva e língua na cavidade oral e reduza uma sensação estranha. [0022] De modo a produzir tal emplastro de tipo seco, é necessário selecionar um polímero que seja capaz de adquirir aderência ou fortalecer sua aderência quando hidratado por uma quantidade pequena de água num lugar desejado embora tendo uma pequena ou nenhuma força adesiva num estado seco.

Além disso, o polímero começará a liberar um agente branqueador dental por meio da hidratação. Os inventores descobriram que um polímero vítreo hidrofílico tem tais propriedades e consequentemente forma a invenção presente empregando o polímero vítreo hidrofílico como um polímero base numa camada adesiva de um emplastro de tipo matriz. [0023] De acordo com a invenção presente, como camada de forro usa-se uma folha formada empregando um polímero insolúvel em água e impermeável à água como formador da película. A camada de forro executa a função de evitar que a camada adesiva adira à gengiva ou à língua e o emplastro de deformar ou se separar dos dentes pela saliva. [0024] O efeito branqueador dental pode ser controlado ajustando uma espessura de emplastro ou variando os agentes branqueadores dentais. Uma vez que o emplastro presente é transparente, é possível ao usuário observar bolhas de oxigênio do peróxido branqueando os dentes ou removendo manchas durante o uso do emplastro e assim identificando visualmente um efeito branqueador. Deste modo, uma vez que o emplastro de material transparente de acordo com a invenção presente não é notável devido ao uso, o cotidiano do usuário não será impedido. [0025] O emplastro de tipo matriz da invenção presente é projetado para não ser fixado na pele ou em membrana mucosa, mas à camada de esmalte dos dentes de modo a fornecer um agente branqueador dental à superfície dos dentes por um tempo suficiente. [0026] O princípio que o emplastro pode aderir aos dentes e um agente branqueador contido na matriz é liberado sobre a superfície dos dentes está descrito abaixo. [0027] No campo de sistemas de distribuição de medicamentos, propõe-se uma idéia usando umidade transpirada da pele numa formulação transdérmica tal como liberar um medicamento após a passagem de um tempo predeterminado após a fixação para distribuição transdérmica da droga com retardo de tempo. Mais particularmente, provê-se uma parede divisória impermeável ao medicamento entre o reservatório de medicamento e a superfície aderente à pele numa formulação transdérmica. Quando a formulação é fixada à pele, a parede divisória é gradualmente hidratada pela umidade transpirada da pele, por meio da qual sua permeabilidade ao medicamento aumenta. Neste caso, pode-se usar um polímero vítreo hidrofílico como material da parede divisória. [0028] Baseado na ideia acima, forma-se a invenção presente usando um polímero vítreo hidrofílico numa camada adesiva de emplastro de tipo matriz de modo que o agente branqueador não é liberado num estado seco quando o usuário manuseia o emplastro para fixá-lo sobre os dentes, mas é liberado quando o polímero é hidratado pela umidade sobre os dentes. A maioria de tais polímeros vítreos, quando hidratados, provê força adesiva suficiente para manter o estado de contato com a superfície dos dentes. Desse modo, de acordo com a invenção presente, não há necessidade do uso de meios ou características adicionais para fixar o emplastro contra os dentes para obter tempo de contato suficiente entre o agente branqueador e os dentes, tal como a camada adesiva marginal a ser dobrada sobre o lado de trás dos dentes. Além disso, o emplastro da invenção presente não produz irritação significativa da gengiva ou da pele na cavidade oral quando ele contata diretamente com a gengiva ou apele. Além disso, o emplastro da invenção presente pode somente ser fixado aos dentes de modo que o agente branqueador não seja liberado sobre a gengiva. Desse modo, a primeira característica da invenção presente é usar um polímero vítreo hidrofílico na camada adesiva do emplastro de tipo seco. [0029] Para estes propósitos, um polímero que pode ser usado na camada adesiva do emplastro de acordo com a invenção presente inclui copolimero de poli(alquil vinil éter)/ácido maleico (copolimero de PVM/MA) tais como Gantrez NA 119, Na 139, e s-97, poli(álcool vinilico), poli(ácido acrílico), Ploxamer 407 (Pluronic), copolimero de polivinilpirrolidona/acetato de vinila (copolimero de PVP/VA) , tais como Luviskol VA, e Plasdone S PVP/VA, polivinilpirrolidona (PVP, K-15 ~ K-120), Polyquaterium-11 (Gafquat 755N), Polyquaterium-39 (Merquat plus 3330), carbômero (Carbopol), hidroxi propil metil celulose, hidroxi etil celulose, hidroxi propil celulose, gelatina e alginatos tal como alginato de sódio. Os polímeros descritos acima podem ser usados sozinhos ou misturados. Um solvente para estes polímeros inclui água, etanol ou qualquer mistura dos mesmos. [0030] O emplastro a ser fixado sobre os dentes deve ser flexível o suficiente de modo a ser deformável para conformar a linha de contorno dos dentes. Alguns polímeros têm uma flexibilidade insuficiente dependendo de suas classes. Neste caso, pode-se adicionar um plastificante apropriado. Embora tal plastificante possa variar de acordo com a classe e a preparação do polímero usado, utilizam-se geralmente glicol propilênico, glicerina e poli(glicol etilênico). [0031] O agente branqueador dental contido na camada adesiva ao esmalte dos dentes pode ser selecionado do grupo consistindo de peróxido de hidrogênio, peróxido de carbamida, peróxido de cálcio, percarbonato de sódio, perborato de sódio, peroxidato pirofosfato tetrassódico e misturas dos mesmos. O peroxidato pirofosfato tetrassódico (TSPP- H2O2) que é um com posto de adição de pirofosfato tetrassódico e peróxido de hidrogênio, exibe propriedades do pirofosfato tetrassódico, por si, assim como propriedades do peróxido de hidrogênio na forma de solução aquosa ou de cristal.

Usualmente, o pirofosfato tetrassódico estabiliza o peróxido de hidrogênio sem mudar as propriedades intrínsecas do peróxido de hidrogênio. Em outras palavras, ele evita um problema causado quando se usa peróxido de hidrogênio sozinho. A decomposição do peróxido de hidrogênio pode ser promovida por catalase metálica, raios ultravioleta, oxidase, tratamento térmico, etc., ao passo que o peroxidato pirofosfato tetrassódico é estável contra os materiais e tratamentos acima descritos e exibe propriedades e funções intrínsecas do peróxido de hidrogênio. Na prática, usando o peroxidato pirofosfato tetrassódico numa fase de pasta, de gel ou líquida mostra boa estabilidade com o tempo numa temperatura de 40°C, quando comparado usando peróxido sozinho. Entretanto, ainda que se use peroxidato pirofosfato tetrassódico, a estabilidade do peróxido no emplastro não pode ser facilmente atingida. [0032] Em geral, o peróxido é conhecido por ser de difícil estabilização num produto devido à sua boa reatividade. Além disso, ele tem uma compatibilidade inferior com polímeros. A estabilidade do peróxido num produto refere-se a um tipo ou preparação do produto. Com relação à estabilidade do peróxido num produto, há várias patentes lidando com a estabilização do peróxido numa fase de solução, de pasta, ou de gel comum e algumas delas asseguram um certo grau de estabilidade numa temperatura elevada. Entretanto, não há nenhuma sugestão com respeito à estabilização do peróxido num emplastro ou gel revestido fino. Os inventores presentes encontraram igualmente após conduzir muitos estudos que tal problema não pode ser resolvido por meio de estabilizantes de peróxido conhecidos. Presentemente, os inventores descobriram um estabilizante, que pode ser usado dentro da faixa de aplicação da invenção presente sem prejudicar as propriedades fundamentais do emplastro de acordo com a invenção presente e pode melhorar a estabilidade com o tempo de peróxido no emplastro numa temperatura elevada, durante colagem de estabilizantes para peróxido no emplastro. [0033] Por essa razão, de acordo com outros aspectos a invenção presente refere-se ao uso de um estabilizante para peróxido juntamente com um peróxido como agente branqueador dental. [0034] Um estabilizante que possui uma boa compatibilidade com peróxido compreende um ou mais selecionados do grupo consistindo de sulfonato de aril alquila, sulfato de alquila, carboxilato de alquila, dissulfonato óxido de difenil alquila, uma série de Span, tais como Span 60 (estearato de sorbitan), Span 80 (monooleato de sorbitan), Span 85 (trioleato de sorbitan) e misturas dos mesmos. Uma explicação mais detalhada será descrita abaixo. [0035] De acordo com a invenção presente, usa-se um peróxido como um agente branqueador dental principal no emplastro. Entretanto, para o emplastro incluindo somente o agente branqueador, o conteúdo de peróxido no emplastro diminui à medida que o tempo passa quando o emplastro é armazenado numa temperatura de 40°C. Em resposta ao exame do efeito branqueador do emplastro in vitro, observou-se que o efeito branqueador diminui, comparado ao estágio inicial.

Para uma formulação do tipo gel, a perda de peróxido durante um tempo é pequena mesmo quando se usa uma overdose de polímero, como um agente de formação de película e não se adiciona um estabilizante especial para peróxido. Mesmo se a formulação incluir um peróxido que perca a estabilidade, um efeito desejado pode ser obtido usando uma pequena quantidade de um agente quelante, tal como EDTA ou citrato de sódio, comumente conhecido como um estabilizante para um peróxido.

Entretanto, na invenção presente onde vaporiza-se um solvente de gel para dar um emplastro em forma de folha, as coisas são diferentes. Se não se usa um estabilizante na composição embora aquela mesma usada acima, a estabilidade com o tempo de peróxido no emplastro é mais deteriorada que aquela obtida numa fase de solução. Além disso, em resposta à adição de um agente quelante observa-se que a estabilidade de peróxido no emplastro caiu, comparada a antes de sua adição. Além disso, mesmo quando se usa uma classe de fosfonato Dequest de um estabilizante, que é conhecido por seu efeito estabilizante superior contra um peróxido na solução, não se pode obter um efeito de estabilização satisfatório. [0036] Como descrito acima, a razão da estabilidade com o tempo de peróxido no emplastro difere de acordo com o tipo de formulação tal como uma fase de folha, liquida ou gel pode refletir-se de várias maneiras. De acordo com a patente U.S. N° 4.320.102, o peróxido é caracterizado por ser decomposto muito sensivelmente através de uma reação catalítica de uma quantidade mínima de metal contido na composição. Os dados obtidos mostraram que onde 0,1 mg de ferro, o, 2 mg de cobre, 0,1 mg de magnésio ou 0,02 mg de cromo por 1 L de solução aquosa de peróxido a 5% o peróxido se decompôs. A invenção presente que é um emplastro de tipo folha formado pela vaporização de solvente a partir de uma fase de gel ou de solução deve conter um conteúdo elevado de metal no emplastro tendo uma espessura pequena. Além disso, o emplastro com forma de folha tem uma área de superfície ampla, que permite uma taxa elevada de reação sobre a superfície. Na prática, descobriu-se que gel finamente aplicado sobre uma superfície, conduzindo uma área de superfície ampla, diminui em peróxido residual com o passar do tempo, enquanto que incluindo gel na mesma composição, porém contido num recipiente é estável numa temperatura relativamente elevada. Por esta razão, o emplastro tal como o da invenção presente requer alguns tratamentos ou aditivos para a estabilização de peróxidos. [0037] Na invenção presente, o estabilizante para peróxido usado no emplastro é composto principalmente de agente tensoativo ou emulsificante, que forma micelas sobre a superfície da folha, causando um efeito positivo para a estabilização de peróxido. Entretanto, alguns polímeros vítreos hidrofílicos, que podem ser usados na invenção presente, têm uma compatibilidade satisfatória com peróxido de modo que o peróxido pode ser suficientemente estabilizado ajustando a razão de solvente sem adição de determinado estabilizante para peróxido. Consequentemente, a invenção presente não se limita à inclusão essencial de um estabilizante para peróxido. [0038] Agora, relata-se abaixo uma descrição mais detalhada. [0039] Os polímeros vítreos hidrofílicos tais como polivinilpirrolidona (PVP, K-15 ~ K-120) poliquatêrnio-11, poliquatêrnio-39, copolímero de polivinilpirrolidona/acetato de vinila (copolímero de PVP/VA) têm uma compatibilidade satisfatória com peróxido assim como uma boa solubilidade em água e etanol. Consequentemente, usando estes polímeros no emplastro, pode-se estabilizar o peróxido ajustando-se apenas a razão de água para etanol para ser de 9:1 até 0:10 sem um estabilizante para peróxido. Acredita-se que o peróxido torna-se compatível e desse modo estabilizado por formação de complexo de polivinilpirrolidona e peróxido por meio de ligação de hidrogênio. Igualmente, encontram-se peróxidos com polímeros tendo estrutura de amônio quaternário, tal como poliquatêrnio. [0040] De acordo com a invenção presente, usa-se uma mistura de água e etanol como solvente. Polímeros vítreos, que são bem compatíveis com peróxidos tipicamente, têm propriedade hidrofílica tão grande que eles não revestem uniformemente uma superfície de um forro de liberação ou outra folha. Usando mistura solvente de água e etanol pode-se resolver o problema de modo a se obter uma fase de folha uniforme. [0041] Portanto, o terceiro aspecto da invenção presente refere-se a um emplastro para branqueamento dental compreendendo um peróxido como agente branqueador dental, um polímero vítreo tendo uma boa compatibilidade com peróxido, sendo que o emplastro é estabilizado numa temperatura elevada ajustando a razão de água e etanol sem a adição de um estabilizante para peróxido. [0042] Igualmente, o emplastro da invenção presente compreende adicionalmente um plastificante para prover uma flexibilidade suficiente ao emplastro. Plastificantes apropriados incluem propileno glicol, glicerina, e poli(glicol etilênico) embora o plastificante variará dependendo do tipo de polímero usado e de sua composição. [0043] Adicionalmente, a invenção presente pode incluir um polifosfato como agente branqueador auxiliar de outro que não um peróxido como agente branqueador principal de modo a melhorar o efeito branqueador. [0044] Por exemplo, um polifosfato que pode ser usado de acordo com a invenção presente inclui um ou mais selecionados do grupo consistindo de pirofosfato tetrassódico (TSPP), pirofosfato ácido de sódio (SAPP), hexametafosfato de sódio (SHMP), tripolifosfato de sódio (STP), tripolifosfato de potássio e sódio (SKTP), polifosfato tetrapotássico (TKPP), ultrafosfatos tais como metapolifosfato ácido de sódio e polifosfato ácido de sódio. Em geral, sabe-se que o polifosfato pode ser eficazmente usado como um controlador de tártaro em pasta dentifrícia para inibir a formação de tártaro ou para remover tártaro. Além disso, o polifosfato é conhecido por contribuir para melhoria do efeito branqueador dental uma vez que ele pode eficazmente remover manchas formadas sobre a superfície dos dentes, especialmente aquelas formadas de metal tais como ferro, cálcio, magnésio, etc. de alimentos ou circunstâncias de trabalho. O polifosfato pode agir como agente quelante para o metal acima. Portanto, espera-se também de acordo com a invenção presente que o polifosfato usado juntamente com peróxido possa prover inibição de formação de tártaro e remoção de tártaro por um período de tempo prolongado. Na prática, observa-se que quando se fixar nos dentes o emplastro de acordo com a invenção presente, a superfície dos dentes ou intervalos entre os dentes tornem-se limpos. [0045] Polímeros que podem ser usados na camada de forro do emplastro de tipo matriz de acordo com a invenção presente incluem, por exemplo, poli(acetato de vinila), etil celulose, poli(metacrilato de metila), copolimero metacrilico, tal como copolimero de metacrilatos/ metacriloil etil betaina, comercialmente obtenível sob a denominação comercial Yukaformer de Mitsubishi, copolímeros de ácido metacrilico, tais como Eudragit L 100, Eudragit L 12,5, Eudragit L 100-55, Eudragit L 30D-55, copolímeros de metacrilato de aminoalquila, tais como Eudragit E 100, Eudragit E 12,5, Eudragit RL 100, Eudragit RL 30D, acetato ftalato de celulose, Shellac ou misturas dos mesmos. Além disso, polímeros de revestimento entérico, que não sejam dissolvidos em pH de 6 até 8 numa condição de cavidade oral, podem ser usados como polímeros na camada de forro. [0046] De acordo com a invenção presente, é possível usar qualquer plastificante na camada de forro pela mesma razão na camada adesiva. Neste caso, outros que não propileno glicol, glicerina, e polietileno podem ser usados dependendo do solvente usado. Por exemplo, óleo de rícino, óleo de rícino hidrogenado podem ser incluídos. [0047] Além disso, de modo a tornar os dentes visualmente mais brancos, qualquer pigmento branco pode ser usado na camada de forro. Por exemplo, dióxido de titânio, talco, hidroxiapatita, óxido de zinco, etc. podem ser usados isoladamente ou em qualquer mistura dos mesmos. Quando estes pigmentos não forem compatíveis com o agente branqueador na camada adesiva, poder-se-á usar dióxido de titânio de superfície tratada. Além disso, é possível empregar material perolado ou um pigmento de várias cores dependendo da individualidade. [0048] De acordo com a invenção presente, substâncias tais como enzimas, particularmente dextrinase, glicose oxidase que não podem ser usadas nas pastas dentifrícias convencionais devido à estabilidade com o tempo podem ser usadas sozinhas ou numa mistura. É possível também adicionar papaína, que é conhecida por ter um efeito branqueador dentai.

Adicionalmente, quando se aplica a invençào presente para tratamento de doença oral, pode-se adicionar triclosan, cloroexidina, vitamina E ou seus derivados, em particular acetato de vitamina E, oxidante, clorofila ou seus derivados que são eficazes para inibir mau hálito ou sabores. O melhor modo de realizar a invenção Exemplos de preparação Exemplos de 1-10, Exemplos Comparativos de 1-5 [0049] De acordo com a composição descrita abaixo, prepararam-se os emplastros dos Exemplos de 1-10 e os Exemplos Comparativos de 1-5 respectivos. As abreviaturas usadas abaixo têm os significados seguintes. [0050] TKPP: pirofosfato tetrapotássico; SAPP: pirofosfato ácido de sódio; TSPP: pirofosfato tetrassódico.

Exemplo 1 Exemplo Comparativo 3 Solução de preparação de forro Fita de polietileno Exemplo Comparativo 5 Exemplos de teste Exemplo de teste 1 [0051] Após armazenagem dos emplastros preparados para terem a composição descrita acima por uma semana a 40°C, os emplastros foram medidos para mudanças de condição de superfície. Eles foram graduados de acordo com os seguintes critérios: 0, aumentou em viscosidade ou descoloriu; X, não aumentou em viscosidade nem descoloriu.

Tabela 1_____________________ [0052] Como visto na Tabela 1, os Exemplos onde se usaram polímeros vítreos hidrofílicos de acordo com a invenção presente não mostraram aumento na viscosidade e nas mudanças de condição de superfície no estado inicial ou após armazenagem por uma semana a 40ÔC. Entretanto, os Exemplos Comparativos 1 e 5 onde se usou na camada adesiva o poli[álcool vinilico) que é um polímero vítreo hidrofílico, e em vez de um peróxido, usou-se ácido ascórbico ou um derivado do mesmo tal como PEG- ácido ascórbico como agente branqueador mostraram aumento na viscosidade e severa descoloração à medida que o tempo passou.

Exemplo de teste 2 [0053] Mediu-se o efeito branqueador de emplastros de acordo com o método seguinte.

Preparação de amostra de tablete de hidroxiapatita (HAP) manchada [0054] Transformou-se hidroxiapatita em pó em tablete por meio de uma prensa IR. 0 tablete resultante foi sinterizado numa temperatura de 1.000e C, moldado· com resina epóxi e cauterizado usando um ácido forte. A amostra de tablete foi manchada seguindo um processo onde a amostra foi mergulhada em solução de ΤΞΒ (tripticase de caldo· de feijão} contendo nela chã, café, ferro, mucina e seca. O processo foi repetido diversas vezes e continuou por uma semana. Após manchada, a amostra foi lavada superficialmente com água corrente com uma pequena escovação para remover manchas leves, que seriam dissolvidas em água ou eliminadas facilmente pela água.

Finalmente, a amostra foi seca ã temperatura ambiente.

Avaliação do efeito branqueador dental [0055] Mediram-se os valores de luminosidade inicial, L (100 indica branco e 0 indica preto) das amostras respectivas por meio de cromatômetro. Os emplastros para branqueamento dental preparados nos Exemplos de Preparação e nos Exemplos Comparativos acima foram fixados nas amostras umedecidas. As amostras tendo emplastros fixados nelas foram armazenadas num dispositivo termoigrostático numa temperatura de 37 °C e umidade de 95%. Após o tempo prescrito, os emplastros foram removidos das amostras. As amostras removidas foram lavadas com água corrente com esfregaçao e secas na temperatura ambiente. Cada uma das amostras foi medida para o valor L.

Calculou-se a diferença entre os valores de L antes e após fixação- dos emplastros, Δ L para cada emplastro. Os resultados estão mostrados na Tabela 2.

Tabela 2_______________________________________________________ [0056] Como observado na Tabela 2, emplastros compreendendo um peróxido como agente branqueador, foram superiores no efeito branqueador dental, comparados com os emplastros compreendendo ácido ascórbico ou derivados do mesmo. Igualmente, notou-se que emplastros compreendendo um peróxido combinado com um polifosfato ou um composto de adição de peróxido e um pirofosfato como agente branqueador exibem efeito branqueador dental muito melhor, comparado com os emplastros compreendendo apenas peróxido.

Exemplo de teste 3 [0057] Os emplastros para branqueanaento dental preparados de acordo com a composição descrita nos Exemplos de Preparação foram avaliados quanto à sua estabilidade na temperatura de 4GeC com o tempo de acordo com os métodos seguintes, [0058] Avaliação do conteúdo de peróxido num emplastro [0059] Uma mistura solvente, que é capaz de dissolver tanto uma camada de forro como uma mistura adesiva de um emplastro foi colocada num frasco Erlenmeyer. Colocou-se uma quantidade apropriada de emplastros de teste respectivos pesadas precisamente no frasco e dissolvidos completamente na mistura solvente. Adicionaram-se 5 mL de HC1 6 N no frasco e em seguida dissolveram-se 2 g de iodeto de potássio no solvente. 0 frasco foi colocado por 1 hora num lugar frio e escuro. Em seguida, os conteúdos de peróxido nos emplastros respectivos foram quantificados por titulação usando solução de tiossulfato de sódio 50 mM. Os resultados estão mostrados na Tabela 3.

Tabela 3__________________________________________________________ Peróxido Ex. 3 Ex. 4 Ex. 5 Ex. 10 Ex. Ex. Ex. residual comp. 2 Comp. 3 comp. 4 1 semana 961 100% 96% 100% 80% 861 961 2 semanas 891 100% 93% 100% 65% 70% 91% 4 semanas 85% 95% 91% 100% 50=: 61% 84% 6 s ema n a s 8 5 % 91 % 8 8 % 9 4 % 4 2 % 5 0 % 71 % ----------------------------í--------------------1------1-------- 7 semanas 80% 90% | 861 90% 161 | 301 65% [0060] Como mostraram os resultados dos Exemplos 4 e 5 e dos Exemplos Comparativos 2 e 3 na Tabela 3, a adição de uma estabilizante para peróxido afeta favoravelmente a estabilidade com o tempo quando outros componentes da composição são os mesmos. Entretanto, no caso do Exemplo 3 e do Exemplo Comparativo 4 que não incluiram um estabilizante para peróxido, desde que o polímero vítreo e o peróxido usados sejam bem compatíveis um com o outro, a estabilidade com o tempo de peróxido numa elevada temperatura pode ser boa apenas ajustando a razão de água e etanol na camada adesiva durante o processo de produção. O Exemplo 4 avaliou Crest Whitestrips, um novo agente branqueador de tipo úmido produzido por Procter e Gamble. Observou-se que o conteúdo de peróxido residual no emplastro foi reduzido rapidamente após 4 semanas.

Aplicabilidade industrial [0061] Como evidenciado na descrição acima, o emplastro para branqueamento dental de acordo com a invenção presente tem um efeito branqueador dental superior. Além disso, o emplastro presente é do tipo seco usando um polímero vítreo hidrofílico numa camada adesiva. Consequentemente, apenas fixando-se o emplastro nos dentes o polímero vítreo é hidratado para prover uma aderência enquanto o agente branqueador é liberado. Portanto, ele é seguro e eficaz quando usado por um curto período de tempo. Além disso, o emplastro da invenção presente tem uma boa estabilidade de peróxido no emplastro em temperatura elevada.

Claims (13)

1. Emplastro do tipo seco para branqueamento dental, caracterizado pelo fato de ser formado pela vaporização do solvente a partir de uma fase em gel ou de uma solução, sendo que o emplastro do tipo seco não representa uma formulação hidrogel ou uma formulação formada pela aplicação de um gel a uma camada adesiva e compreender um tipo de matriz de uma camada adesiva e uma camada de forro, sendo que a camada adesiva contém um peróxido como agente branqueador dental juntamente com um estabilizante para o peróxido que é selecionado de um ou mais do grupo consistindo de alquil aril sulfonatos, sulfatos alquila, carboxilatos alquila, disulfonatos de óxidos de alquil difenil, estearato de sorbitan, monooleato sorbitan e trioleato sorbitan e um polímero vítreo hidrofílico como polímero base, por meio do qual a camada adesiva provê uma forte aderência aos dentes durante a liberação do agente branqueador dental quando hidratada sobre as camadas de esmalte dos dentes.

2. Emplastro, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de o peróxido ser um ou mais selecionados do grupo consistindo de peróxido de hidrogênio, peróxido de carbamida, peróxido de cálcio, percarbonato de sódio, perborato de sódio e peroxidato pirofosfato tetrassódico.

3. Emplastro, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 ou 2, caracterizado pelo fato de o polímero vítreo hidrofílico usado na camada adesiva ser um ou mais selecionados do grupo consistindo de copolímero de poli(alquil vinil éter)/ácido maleico (copolímero de PVM/MA), poli(álcool vinílico), poli(ácido acrílico), Poloxamer 407 (Pluronic), copolímero de polivinilpirrolidona/acetato de vinila (copolímero de PVP/VA) polivinilpirrolidona (PVP), Poliquaternio-11, Poliquaternio-39, carbômero, hidroxipropil metil celulose, hidroxi etil celulose, hidroxipropil celulose, gelatina e alginato de sódio.

4. Emplastro, de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo fato de o emplastro compreender adicionalmente polifosfato de modo a melhorar o efeito branqueador.

5. Emplastro, de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de o polifosfato ser um ou mais selecionados do grupo consistindo de pirofosfato tetrassódico (TSPP), pirofosfato ácido de sódio (SAPP), hexametafosfato de sódio (SHMP), tripolifosfato de sódio (STP), tripolifosfato de potássio e sódio (SKTP) , pirofosfato tetrapotássico (TKPP) e metapolifosfato ácido de sódio.

6. Emplastro, de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo fato de a camada de forro compreender um ou mais polímeros insolúveis em água selecionados do grupo consistindo de ftalato acetato de celulose, Shellac, poli(acetato de vinila), etil celulose, poli (metacrilato de metila), copolímero de metacriloil etil betaína/metacrilatos, copolímero de ácido metacrílico, copolímeros de metacrilato de aminoalquila e misturas dos mesmos.

7. Emplastro, de acordo com a reivindicação 6, caracterizado pelo fato de a camada de forro compreender adicionalmente como pigmento branco um ou mais pigmentos selecionados do grupo consistindo de dióxido de titânio, dióxido de titânio tratado superficialmente, óxido de zinco, hidroxiapatita, talco e misturas dos mesmos, ou pérola ou um pigmento de cores variadas.

8. Emplastro do tipo seco para branqueamento dental, caracterizado pelo fato de compreender um tipo de matriz de uma camada adesiva e uma camada de forro, sendo que a camada adesiva contém um peróxido como um agente branqueador dental um polímero vítreo hidrofílico como um polímero base, o polímero vítreo hidrofílico é um ou mais selecionados do grupo consistindo de copolímero de polivinilpirrolidona/acetato de vinila (PVP/VA), polivinilpirrolidona (PVP), poliquaternio-11, poliquaternio- 39 que tenha uma boa compatibilidade com o peróxido, ajustando a razão de água para etanol para ser de 9:1 até 0:10, obtém-se uma estabilidade para peróxido com o tempo sem adição de um estabilizante para peróxido e a camada adesiva provê uma forte aderência aos dentes enquanto libera o branqueador dental quando hidratada sobre as camadas de esmalte dos dentes.

9. Emplastro, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato de ser formado pela vaporização do solvente a partir de uma fase em gel ou de uma solução, sendo que o emplastro do tipo seco não representa uma formulação hidrogel ou uma formulação formada pela aplicação de um gel a uma camada adesiva e o peróxido ser selecionado de um ou mais do grupo consistindo de peróxido de hidrogênio, peróxido de carbamida, peróxido de cálcio, percarbonato de sódio, perborato de sódio e peroxidato pirofosfato tetrassódico.

10. Emplastro, de acordo com qualquer uma das reivindicações 8 ou 9, caracterizado pelo fato de o emplastro compreender adicionalmente polifosfato de modo a melhorar o efeito branqueador.

11. Emplastro, de acordo com a reivindicação 10, caracterizado pelo fato de o polifosfato ser selecionado de um ou mais do grupo consistindo de pirofosfato tetrassódico (TSPP), pirofosfato ácido de sódio (SAPP), hexametafosfato de sódio (SHMP) , tripolifosfato de sódio (STP), tripolifosfato de potássio e sódio (SKTP), pirofosfato tetrapotássico (TKPP) e metapolifosfato ácido de sódio.

12. Emplastro, de acordo com qualquer uma das reivindicações 8 ou 9, caracterizado pelo fato de a camada de forro compreender um ou mais polímeros insolúveis em água selecionados do grupo consistindo de ftalato acetato de celulose, Shellac, poli(acetato de vinila), etil celulose, poli (metacrilato de metila), copolímero de metacriloil etil betaína/metacrilatos, copolímero de ácido metacrílico, copolímeros de metacrilato de aminoalquila e misturas dos mesmos.

13. Emplastro, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de a camada de forro compreender adicionalmente como pigmento branco um ou mais pigmentos selecionados do grupo consistindo de dióxido de titânio, dióxido de titânio tratado superficialmente, óxido de zinco, hidroxiapatita, talco e misturas dos mesmos, ou pérola ou um pigmento de cores variadas.