BR112015023772B1

BR112015023772B1 - composições de verniz odontológico estável para aplicação aos dentes de uma pessoa, seu uso, seu método de fabricação e método não terapêutico para fornecer um tratamento de flúor para os dentes de uma pessoa

Info

Publication number: BR112015023772B1
Application number: BR112015023772-0A
Authority: BR
Inventors: Peter M. Allred; Christian D. Kasteller
Original assignee: Ultradent Products, Inc.
Priority date: 2013-03-15
Filing date: 2014-03-13
Publication date: 2020-12-01
Also published as: US20180116914A1; US20200030193A1; AU2018201964B2; CN105228577A; AU2014235110B2; CN108852859B; AU2014235110A1; BR112015023772A2; EP2968078A1; CN105228577B; BR112015023772A8; AU2018201964A1; US10449123B2; US9883989B2; US20160022548A1; US11130006B2; CN108852859A; EP2968078A4; EP4023203A1; WO2014151269A1

Abstract

COMPOSIÇÕES ESTÁVEIS DE VERNIZ DENTAL E MÉTODOS DE FABRICAÇÃO E USO. Trata a presente invenção de composições de verniz de fluoreto para uma aplicação temporária e aderência aos dentes de uma pessoa, que incluem um veículo que permanece estável e translúcido durante o armazenamento. As composições incluem um veículo composto por uma resina translúcida e estável e uma fonte de íon fluoreto (por exemplo, um sal de fluoreto como fluoreto de sódio), dispersos no veículo, de modo a proporcionar íons fluoreto biologicamente disponíveis aos dentes em tratamento. O veículo resiste à formação de sólidos que podem obstruir uma ponta de calibre 25 ou menor do aplicador de escova da seringa. As composições podem, adicionalmente, incluir um agente promotor d e aderência, compreendendo um ácido alquil fosfórico. A composição adere apena s temporariamente ao tecido dentário (por exemplo, por um período de pelo menos cerca de 4 minutos, porém não mais que cerca de 1 ano), após o que a composição desvanece espontaneamente como um resultado natural da ação da língua, da saliva e/ou de outros fatores.

Description

COMPOSIÇÕES DE VERNIZ ODONTOLÓGICO ESTÁVEL PARA APLICAÇÃO AOS DENTES DE UMA PESSOA, SEU USO, SEU MÉTODO DE FABRICAÇÃO E MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO PARA FORNECER UM TRATAMENTO DE FLÚOR PARA OS DENTES DE UMA PESSOA

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO 1. CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção refere-se, genericamente, a composições de tratamento odontológico, incluindo as composições de tratamento com fluoreto.

2. TECNOLOGIA RELEVANTE

[002] No campo da odontologia, as composições de fluoreto são aplicadas aos dentes de um paciente como parte de uma limpeza dental rotineira. A aplicação de fluoreto tem sido amplamente reconhecida como um método para a prevenção da cárie dentária. De acordo com um método, uma composição de gel de fluoreto é distribuída em um molde dental, após o que o molde é colocado sobre os dentes do paciente. O molde contém a composição de gel de fluoreto adjacente aos dentes do paciente, e depois de um período de tempo desejado (por exemplo, um minuto ou menos), o molde é removido e a composição de gel remanescente é enxaguada dos dentes do paciente.

[003] Alternativamente, as composições de verniz de fluoreto podem ser aplicadas aos dentes de uma pessoa sendo aí deixadas durante dias ou semanas. Em muitos casos as composições de verniz fluoradas são amarelas ou branco opaco e, portanto, não são esteticamente agradáveis. Além disso, o verniz fluoretado é normalmente dispensado de um recipiente com uma escova. O técnico normalmente mergulha a escova no do recipiente e, em seguida, pinta o verniz fluoretado sobre os dentes do paciente, como um polimento para unhas. Este procedimento de imersão e pintura é repetido várias vezes, talvez uma vez para cada dente, o que tornou o processo complicado e potencialmente confuso.

[004] Embora possa ser desejável distribuir uma composição de verniz de flu-oreto a partir de uma seringa sobre os dentes de um paciente, utilizando uma ponta de escova, as composições de fluoreto existentes carecem de suficiente estabilidade e prazo de validade para sua permanência como um gel estável ao longo do tempo durante a armazenagem e antes da utilização. Como resultado, elas podem se tornar arenosas passado um longo do tempo, o que provoca entupimento da ponta da escova, especialmente pontas de calibre estreito que são adequadas para a distribuição de líquidos de viscosidade relativamente baixa, tais como as composições de verniz de fluoreto. A formação de sólidos também reduz a translucidez inicial e faz com que as composições de verniz fluoretado se tornem obscuras ou brancas ao longo do tempo, reduzindo seu apelo estético.

RESUMO DAS FORMAS DE REALIZAÇÃO PREFERIDAS

[005] São aqui descritas composições estáveis de verniz dental para aplicação aos dentes de uma pessoa, que compreendem um veículo líquido ou um gel estável e um agente ativo disperso dentro do veículo. O veículo inclui um solvente, um componente de resina e um componente acidificante. O componente de resina compreende uma resina de madeira hidrogenada ácida que foi pelo menos parcialmente neutralizada para elevar o seu pH acima de 5. O componente acidificante compreende pelo menos um ácido orgânico ou inorgânico que abaixa o pH do veículo líquido ou gel abaixo de 5.

[006] As composições dentárias de verniz podem ser formuladas para serem estáveis durante pelo menos cerca de 3 meses, de modo a permanecer translúcidas e não formar sólidos que entopem a ponta do aplicador de escova na seringa de calibre 25 ou menor. De acordo com uma forma de realização, a composição de verniz dental pode ser estável durante pelo menos cerca de 6 meses, de modo a permanecer translúcida e não formar sólidos que entopem uma ponta de aplicador de escova com seringa de calibre 30 ou menor.

[007] De acordo com uma forma de realização, a composição de verniz dental pode compreender ainda um ácido organofosfórico tendo pelo menos um grupo alquila. O ácido organofosfórico pode ser útil para aumentar a aderência da composição de verniz a uma superfície do dente.

[008] De acordo com uma forma de realização, o agente ativo compreende uma fonte iônica de fluoreto de modo a que a composição de verniz dental seja um verniz fluorado. Alternativamente ou em adição a íons fluoreto, o agente ativo pode incluir pelo menos um de uma fonte de íons cálcio ou uma fonte de íon fosfato. Se a composição de verniz de fluoreto for anidra, a reação prematura e a precipitação dos íons fluoreto e cálcio é minimizada ou evitada.

[009] Um método de fabricação de uma composição de verniz dental estável para aplicação aos dentes de uma pessoa compreende: (1) preparação de um veículo em gel ou líquido estável misturando em conjunto uma resina de madeira hidrogenada ácida que foi pelo menos parcialmente neutralizada para elevar o seu pH para acima de 5, um solvente, e um agente de acidificação para abaixar o pH do veículo para um valor inferior a 5; e (2) adição de um agente ativo antes, durante ou após a formação do veículo líquido ou gel estável.

[010] Estes e outros benefícios, vantagens e características da presente invenção serão mais evidentes a partir da completa descrição seguinte e reivindicações anexas, ou podem ser apreendidos pela prática da invenção tal como definida a seguir.

BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS

[011] A fim de que a maneira pela qual as vantagens acima citadas e outras vantagens e características da invenção sejam obtidas, uma descrição mais particular da invenção resumida acima irá será processada com referência a concretizações específicas da mesma que são ilustradas nos desenhos anexos. Entende-se que estes desenhos ilustram apenas, formas de realização típicas da invenção e não devem, portanto, ser considerados como limitativos do seu âmbito, a invenção será descrita e explicada com especificidade adicional e detalhes mediante utilização dos desenhos anexos, nos quais:

[012] A Figura 1 é uma vista em perspectiva de um sistema de misturação em vaso fechado de duas seringas que contém uma composição de verniz fluorado de múltiplas partes;

[013] As Figuras 2A-2B ilustram o sistema de misturação em vaso fechado da Figura 1 sendo utilizado para a composição de verniz fluorado de múltiplas partes traseiro e dianteiro;

[014] As Figuras 3A-3B ilustram uma seringa (por exemplo, a partir do sistema de mistura da Figura 1) sendo acoplada a uma ponta de aplicador confluente; e

[015] A Figura 4 ilustra a aplicação de uma composição de verniz de fluoreto a um dente usando uma ponta do aplicador revestida com flocagem.

DESCRIÇÃO DETALHADA DAS CONCRETIZAÇÕES PREFERIDAS I. INTRODUÇÃO

[016] São aqui divulgadas composições estáveis de verniz dental para utilização na obtenção de um tratamento desejado aos dentes de uma pessoa. As composições de verniz dentárias estáveis incluem um veículo líquido ou um gel que é formulado de modo a que a composição de verniz dental permaneça estável e translúcida ao longo do tempo (por exemplo, por pelo menos cerca de 3 meses) e não se formem sólidos que entopem uma ponta de aplicador de escova da seringa de calibre 25 ou menor. Surpreendentemente, o aumento da estabilidade é fornecida pela formulação do veículo líquido ou gel para incluir uma resina de madeira hidrogenada ácida que foi pelo menos parcialmente neutralizada com uma base para aumentar o seu pH acima de 5 (por exemplo, cerca de 6-7) e, em seguida, a acidificação do veículo abaixo de 5 (por exemplo, a cerca de 4 ou menos). As composições dentárias de verniz preparadas desta maneira têm, substancialmente, maior estabilidade ao longo do tempo em comparação com composições de verniz feitas utilizando uma resina de madeira hi-drogenada, ácida, que não tenha sido neutralizada. Este aumento da estabilidade é conseguido, mesmo quando a acidificação da resina de madeira hidrogenada neutralizada faz com que a composição tenha o mesmo pH de uma composição feita usando uma resina de madeira hidrogenada acida que não tenha sido neutralizada com uma base.

II. COMPOSIÇÕES DE VERNIZ ODONTOLÓGICAS EXEMPLARES

[017] Exemplos de composições de verniz odontológicos, tal como aqui descritos, incluem um veículo líquido ou um gel estável e um agente ativo disperso no veículo, um veículo líquido ou um gel estável e um agente ativo disperso dentro da veículo. O veículo compreende, tipicamente, um solvente, um componente de resina e um componente acidificante. O componente resina inclui vantajosamente uma resina de madeira hidrogenado ácida que foi pelo menos parcialmente neutralizada para elevar o seu pH para acima de 5. O componente acidificante pode incluir, pelo menos, um ácido orgânico ou inorgânico incluído numa quantidade de modo a abaixar o pH do veículo líquido ou gel abaixo de 5.

[018] Um exemplo de um componente de resina é resina sintética Foral® NC, que é fabricada pela Pinova, Inc., Bruswick, Geórgia, EUA, e é o resinato de sódio parcial da resina de madeira altamente hidrogenada, resina Foral® AX, também fabricada pela Pinova, Inc. Foral® AX é uma resina termoplástica, ácida produzida por hidrogenação da resina de madeira com um elevado grau. De acordo com According to Product Data Sheet, Foral® AX Synthetic Resin, obtida por Pinova, Inc., http://www.pinovasolutions.com/docs/Foral%20AX.pdf, Foral® AX é a "resina mais altamente estabilizada comercialmente disponível”. Em comparação com resina de um concorrente, Foral® AX "tem melhor cor inicial e retenção de cor, e ainda maior resistência à oxidação". Id. A resina de madeira hidrogenada acida Foral Foral® AX tem um ponto de amolecimento (Ring & Ball, mínimo) de 66° C, uma cor (escala de resina USRG máxima) de XB, um número de ácido (mínimo) de 158 mg /KOH / g, um ácido abiético (UV, máximo) valor de 0,2%, e índice de refração a 100° C (no máximo) de 1,4970. Id.

[019] A título de comparação, Foral® NC é semelhante à Foral® AX, exceto que um "benefício adicional de a neutralização parcial de sódio é um aumento no ponto de amolecimento e temperaturas de transição vítreas, o que permite que Foral NC seja embalado como pastilhas de fluxo livre em sacos manipulados facilmente. Product Data Sheet, Foral® NC Synthetic Resin, obtido por Pinova, Inc., http://www.pi-novasolutions.com/docs/Foral%20NC.pdf. Resinato de sódio Foral Foral® NC Foral Foral® NC da resina de madeira altamente hidrogenada Foral AX tem um ponto de amolecimento (Ring & Ball) de 78-92° C (tipicamente 83° C), uma cor (USRG, máxima) de X (tipicamente XB), um número de ácido de 120-138 mg KOH / g (tipicamente 126 mg de KOH / g), e um valor de ácido abiético típico menor que 2%. Id.

[020] Por ocasião da formulação das composições de verniz dental usando Foral® AX como a única resina hidrogenada, o verniz resultante tem um pH de cerca de 3. Tais composições de verniz são inicialmente altamente translúcidas e tem boas propriedades de fluxo, o que permite que elas sejam dispensadas através de uma ponta de escova de seringa de calibre estreito a superfícies de dentes de uma pessoa. No entanto, depois de alguns meses {por exemplo, 3 meses), tais composições de verniz odontológicos podem formar precipitados, que podem tornar-se arenosos e menos translúcidos, ocasionando a perda do apelo estético e, no pior dos casos, entupimento da ponta da seringa com aplicador me escova. Em comparação, a substituição de pelo menos uma parte do Foral® AX por Foral® NC, que é menos ácido e tem um pH mais elevado, e em seguida adição de um ácido para baixar o pH de modo a que a composição de verniz tenha o mesmo ou semelhante pH, pois os vernizes feitos usando Foral® AX como a única resina hidrogenada resulta numa composição de verniz que é substancialmente mais estável ao longo do tempo. Substituindo por pelo menos uma parte de Foral® AX por Foral® NC e, em seguida, acidificando a composição para se ter um pH baixo, inesperadamente, reduziu ou eliminou a formação de precipitados que reduzem a translucidez e ocasionam o entupimento da ponta da seringa. Este resultado é surpreendente e inesperado e não seria previsível com base numa comparação das fichas de dados destes produtos fornecidos por Pinova, Inc.

[021] Exemplos de ácidos que podem ser utilizados para baixar o pH do veículo líquido ou gel contendo uma resina de madeira hidrogenada acida neutralizada com base incluem ácidos orgânicos e ácidos inorgânicos, tais como ácido cítrico, ácido fosfórico, ácido bórico, ácido málico e semelhantes. O ácido pode ser adicionado a fim de ajustar o pH do veículo líquido ou gel contendo uma resina de madeira hidrogenada ácida neutralizada com base a menos do que 5, preferivelmente menos do que cerca de 4,5, mais preferencialmente inferior a cerca de 4, e mais preferivelmente para menos do que cerca de 3.5. De acordo com uma forma de realização, o pH pode ser reduzido até cerca de 3 ou menos.

[022] As composições de verniz dental podem ser formuladas para serem estáveis durante pelo menos cerca de 3 meses, de modo a permanecer translúcidas e não formar sólidos que se entupam uma ponta de seringa com aplicador de escova de calibre 25 ou menor. De acordo com uma forma de realização, a composição de verniz dental pode ser estável durante pelo menos cerca de 6 meses, de modo a permanecer translúcida e não formar sólidos que obstruem uma ponta de seringa com aplicador de escova de calibre 30 ou menor

[023] Além do componente principal de resina, o qual é a resina de madeira hidrogenada acida supracitada que foi pelo menos parcialmente neutralizada para elevar o seu pH acima de 5, a composição de verniz dental pode incluir, opcionalmente, uma ou mais resinas auxiliares. Exemplos de resinas auxiliares incluem resinas naturais, resinas de madeira não-hidrogenada, resinas ácidas de madeira hidrogenadas, resinas sintéticas, colofônia, goma-laca e suas combinações. As resinas auxiliares são tipicamente hidrófobas, substancialmente insolúveis em água, e livremente solúveis em álcool, benzeno, éter, ácido acético glacial, óleos, e dissulfureto de carbono. Vários materiais que são individualmente referidos como "colofônia" incluem bálsamo do Canadá, bálsamo Olibanum, resina Elemi, resina Opopanax, bálsamo de Tolu, bálsamo do Peru, e resina Poly-pale™, que é uma resina parcialmente dimerizada disponível a partir de Eastman Chemical, localizado em Kingsport, Tennessee. Exemplos de resinas de madeira hidrogenadas incluem o já mencionado Foral® AX, uma colofónia de árvore totalmente hidrogenada, resina Staybelite®, uma resina de madeira parcialmente hidrogenada, e Endere® S, uma resina testada contra alérgenos altamente hidrogenada, de matéria prima de resina de madeira. Outras resinas ou derivados de resina incluem Pexite® FF, resina ácida extraída de tocos de pinheiro, Pexalyn® 295, uma resina sintética,funcionalizada ácida de matéria-prima de resina de madeira, Pen-talyn® FC, um éster de pentaeritritol de resina de madeira modificada com anidrido maleico, Staybelite® Éster 10-A, um éster de resina hidrogenada, Hercolyn® D, um éster metílico de resina de madeira hidrogenada, Pentalyn® H-A, um éster de pentaeritritol de resina hidrogenada.

[024] O um ou mais componentes de resina podem ser incluídos nas composições de verniz odontológicos em várias quantidades, tais como em uma quantidade numa faixa de cerca de 20% a cerca de 90% em peso, de preferência numa faixa de cerca de 25% a cerca de 80% em peso, mais preferencialmente numa faixa de cerca de 35% a cerca de 75% em peso, e mais preferencialmente numa faixa de cerca de 40% a cerca de 70% em peso.

[025] As composições de verniz odontológicos como aqui divulgadas podem incluir qualquer agente ativo desejado. Por exemplo, o agente ativo pode ser uma fonte de íon fluoreto que proporciona um tratamento de fluoreto aos dentes de uma pessoa. Em vez de, ou adicionalmente à fonte de íon fluoreto, o agente ativo pode compreender uma fonte de íons cálcio e / ou uma fonte de íons fosfato. Embora os íons cálcio e íons fluoreto possam reagir com água para formar um precipitado de fluoreto de cálcio insolúvel, fornecendo uma composição de verniz dental que seja anidra (por exemplo, de modo a ter um teor em água inferior a 2%, de preferência menos do que cerca de 1,5%, mais preferencialmente menos do que cerca de 1%, e mais preferencialmente menos do que cerca de 0,5%) impede a reação prematura e a precipitação. Uma vez aplicado aos dentes de uma pessoa, tal reação pode beneficamente ocorrer sobre ou nos dentes, na presença de saliva.

[026] Os exemplos de fontes de íons fluoreto incluem fluoreto de sódio, BiF3, SnF2, ZnF2, KF, CaF2, ZrF4, monofluorfosfato de sódio (Na2FP03), ácido hexafluoros-silícico, hexafluorssilicato de sódio, ou suas combinações. Quando incluída, a fonte de íon fluoreto (por exemplo, fluoreto de sódio) pode ser incluída numa quantidade numa faixa de cerca de 0,1% a cerca de 10%, em peso, de preferência numa faixa de cerca de 1% a cerca de 8% em peso, e mais de preferência, numa faixa de cerca de 2,5% a cerca de 7% em peso.

[027] Exemplos de fontes de íons cálcio e fosfato incluem fosfato de cálcio, nitrato de cálcio, glicerofosfato de cálcio, gluconato de cálcio, cloreto de cálcio, fosfa-tos de sódio, polifosfatos de sódio, pirofosfatos de sódio, e fosfatos de potássio. Fontes de íons cálcio e fosfato, quando inclusas, podem estar numa faixa de cerca de 0,1 - 5% em peso da composição de verniz.

[028] De acordo com uma forma de realização, a composição de verniz dental pode ainda incluir um ácido organofosfórico (ou éster de ácido fosfórico) que pode aumentar a aderência da composição de verniz dental às superfícies dos dentes. O ácido organofosfórico pode compreender um ácido alquil fosfórico (também referido como um éster de ácido alquil fosfórico) que tem de 3 a cerca de 30 átomos de carbono no grupo alquila. Ésteres de ácido monoalquil fosfórico são particularmente úteis, embora os componentes de ácido dialquil fosfórico possam ser utilizados em alternativa e / ou adicionalmente. A estrutura química genérica de um ácido organofosfórico exemplar é como segue:

[029]"R" representa um grupo alquila, o qual pode ter de 3 a cerca de 30 átomos de carbono. Mais preferivelmente, o grupo alquila pode incluir desde cerca de 5 a cerca de 30 átomos de carbono, mais preferivelmente desde cerca de 10 a cerca de 25 átomos de carbono, e mais preferivelmente de cerca de 15 a cerca de 22 átomos de carbono. Ácido hexadecil fosfórico (também indicado por fosfato de hexadecano) (tendo 16 átomos de carbono) e ácido docosil fosfórico (tendo 22 átomos de carbono), foram vistos proporcionar excelentes propriedades de aderência ao veículo. Acredita-se que, o acido docosil fosfórico apresente propriedades antimicrobianas (especificamente propriedades antivirais). As estruturas para ambos, ácido hexadecil fosfórico e ácido docosil fosfórico, respectivamente, são apresentadas a seguir:

[030] De acordo com uma concretização, os grupos alquila podem ser totalmente saturados, de modo que eles não contêm grupos polimerizáveis porque as composições se destinam a aderir de forma relativamente fraca ao tecido, não formar uma ligação permanente com o tecido subjacente do dente. Acredita-se que, os grupos de ácido fosfórico hidrofílicos tenham uma afinidade (por exemplo, através de ligações de hidrogênio e / ou forças iônicas) às superfícies dos dentes, que contêm elevadas quantidades de sais minerais (por exemplo, minerais à base de cálcio).

[031] Embora os agentes promotores de aderência tenham grupos alquila desde 3 até cerca de 30 átomos de carbono foram vistos ser de utilidade, podendo ser possível utilizar um agente promotor de aderência tendo pelo menos um grupo alquila que inclui significativamente mais átomos de carbono. Por exemplo, pode ser possível a utilização de grupos alquila até mil, dez mil, ou até 100.000 ou mais por diluição do agente promotor de aderência com solventes apropriados.

[032] Quando incluído, o componente de ácido organofosfórico pode ser incluído em qualquer quantidade desejada, por exemplo, numa faixa de cerca de 0,5% a cerca de 40%, em peso, de preferência numa faixa de cerca de 1% a cerca de 30% em peso, mais preferencialmente em uma faixa de cerca de 3% a cerca de 20%), em peso, e mais preferencialmente numa faixa de cerca de 5% a cerca de 15% em peso. A utilização de agentes promotores de aderência de cadeia alquila maior e de maior peso molecular pode exigir concentrações relativamente mais baixas, que pode ser ainda inferior a 0,5%, dependendo do grau de diluição (por exemplo, com um solvente) necessário para formar uma composição tendo a consistência desejada.

[033] O veículo líquido ou em gel tipicamente, irá incluir um ou mais solventes aos quais os materiais de resina são dissolvidos para proporcionar uma composição de verniz tendo desejadas propriedades de consistência e de fluxo. O etanol é um solvente útil, uma vez que não é tóxico e geralmente seguro para utilização na cavidade oral, embora outros solventes (por exemplo, acetona ou álcool isopropílico) possam ser, alternativamente usados. Se for incluído, o solvente é tipicamente selecionado de forma a evaporar de forma relativamente rápida após a composição ser aplicada aos dentes, para que a composição de verniz dental forme uma película de material de verniz sólido sobre a superfície do dente. Os um ou mais solventes são tipicamente incluídos numa quantidade numa faixa de 5% a cerca de 75%), em peso, de preferência numa faixa de cerca de 10% a cerca de 60% em peso da composição, mais preferencialmente numa faixa de cerca de 15% a cerca de 50% em peso, e mais preferencialmente numa faixa de cerca de 20% a cerca de 45% em peso.

[034] Um ou mais agentes solubilizantes, como um ou mais emulsionantes de polioxietileno (por exemplo, polissorbatos), pode, vantajosamente, ser incluído para ajudar a evitar a separação de fase dos vários componentes veiculares. Exemplos de agentes solubilizantes incluem vários polissorbatos (por exemplo, polissorbato 20, po-lissorbato 40, polissorbato 60, polissorbato 80), embora outros agentes emulsionantes também possam ser utilizados. Polissorbato 80 (por exemplo, Tween® 80), que inclui um ácido graxo do tipo mono-oleato associado com a parte sorbitan polioxietileno da molécula, é um agente solubilizante particularmente útil. O um ou mais agentes solubilizantes podem ser incluídos numa quantidade numa faixa de cerca de 0,001% a cerca de 3%, em peso, de preferência numa faixa de cerca de 0,01% a cerca de 1% em peso, e mais preferencialmente numa faixa de cerca de 0,1 % a cerca de 0,5% em peso.

[035] Exemplos de aromatizantes que podem ser incluídos são goma de mascar, pêssego, ponche de fruta tropical, uva, melancia, lima-limão, canela, salicilato de metila, gaulteria natural, hortelã natural Wintermint natural, hortelã-pimenta marinho, e / ou creme de menta. Exemplos de adoçantes incluem a sucralose, xilitol, sacarina de sódio, aspartame e estévia . Além disso, o xilitol foi visto exibir efeitos antimicrobi-anos. Aromatizante(s), edulcorante(s), e corante(s) podem ser, cada qual, incluído numa quantidade numa faixa de cerca de 0,1% a cerca de 10%, em peso, de preferência entre cerca de 0,5% até cerca de 8% em peso, e mais preferencialmente desde cerca de 1% a cerca de 5% em peso.

[036] Um agente de modificação de reologia pode também ser incluído se desejado. A sílica defumada é um agente modificador da reologia útil e foi visto espessar a composição para a manipulação melhorada, assim como reduzir a tendência dos sais de fluoreto insolúveis em sedimentar durante o armazenamento. Componente(s) de modificação da reologia podem ser incluídos numa quantidade numa faixa de cerca de 0,1% a cerca de 10% em peso, de preferência numa faixa de cerca de 0,5% até cerca de 8% em peso, e mais preferivelmente numa faixa de cerca de 1% a cerca de 5% em peso.

[037] Com vantagem, as composições de verniz odontológicos são suficientemente adesivas, de modo a permitir que o técnico escove, pinte, ou de outra forma aplique a composição aos dentes de um paciente sem ter que se preocupar com o fato de a composição escorrer ou pingar. Exemplos de composições adesivas podem ter uma viscosidade relativamente baixa (por exemplo, menos do que cerca de 1000 centipoise). Por exemplo, as composições de verniz odontológico podem ter uma viscosidade de cerca de 200 centipoise a cerca de 800 centipoises, de preferência cerca de 300 centipoise a cerca de 600 centipoise.

[038] As composições de verniz odontológico podem ser formuladas para aderir temporariamente, ao tecido dental (por exemplo, durante um período de pelo menos cerca de 4 minutos, mas não mais do que cerca de 1 ano, mais tipicamente cerca de 5 minutos até cerca de 90 dias, mais tipicamente cerca de 30 minutos a cerca de 5 dias). Ao longo do tempo, a composição de verniz pode, espontaneamente, se consumir como um resultado natural da ação da língua, da saliva e / ou de outros fatores. A composição do verniz pode também ser removida através da aplicação de ação mecânica, por exemplo, por escovação.

III. SISTEMAS E MÉTODOS DE MISTURA EXEMPLARES

[039] A Figura 1 ilustra um sistema de mistura de seringa-a-seringa 100 para a mistura de uma composição de verniz dental preparatória para aplicação aos dentes de uma pessoa. O sistema de mistura 100 inclui uma primeira seringa 102a acoplada a uma segundo seringa 102b. A primeira seringa 102a inclui um primeiro tonel 104a e um primeiro êmbolo 106a disposto de forma deslizante dentro do primeiro barril 104a. O primeiro êmbolo106a forma uma vedação contra a parede interna do primeiro barril 104a, permitindo ao êmbolo 106a empurrar o conteúdo do barril 104a para fora do barril. A segunda seringa 102b inclui um segundo barril104b e um segundo êmbolo 106b disposto dentro do segundo barril 104b. A primeira seringa 102a e a segunda seringa 102b são ilustradas estando acopladas em conjunto de modo a permitir que a composição de verniz dentária 108 repita um ciclo para trás e para diante entre as seringas de modo a suspender, substancialmente quaisquer partículas de fase sólida (por exemplo, sais de fluoreto insolúveis, sais de íons cálcio, e / ou íons de sais de fosfato) dentro de um veículo líquido geralmente hidrofóbico da composição.

[040] Tal como ilustrado nas Figuras 2A e 2B, um dentista é capaz de aplicar turbulência para a composição de verniz dental de múltiplas fases 108 dentro da primeira e segunda seringas do sistema 100 através da manipulação dos êmbolos 106a e 106b, de modo a alternar o ciclo da composição de verniz 108 para trás e para a frente . Em um tal sistema de mistura a composição de verniz odontológico pode ser reciclada tantas vezes quanto desejado, de modo a suspender, substancialmente a fase de partículas sólidas no interior da composição de fase líquida.

[041] O sistema 100 pode ser vantajosamente configurado de modo a conter uma quantidade de único uso da composição de verniz dental de múltiplas fases 108. Um tal sistema proporciona vantajosamente um único sistema de utilização que pode ser fornecido para o dentista como um sistema de dose única que pode ser misturado e aplicado aos dentes de um paciente individual, após o que o aparelho de misturação seringa-a-seringa vazio pode ser descartado.

[042] Tal configuração de uma seringa-a-seringa é eficaz em suspender componentes de partículas insolúveis da composição dentro do veículo na forma de partículas (por exemplo, sais de fluoreto) que tendem a assentar durante a armazenagem. A inclusão de sílica fumegada no interior da composição pode reduzir ou eliminar a sedimentação. Além disso, a configuração de seringa-a-seringa é eficaz em misturar em conjunto todos os outros componentes da composição de verniz que pode ter tendência a formar fases separadas durante um armazenamento prolongado. Por exemplo, as composições não incluindo um agente solubilizante (por exemplo, polissorbato 80) para ajudar a impedir a resina de separar-se dos outros componentes do veículo podem tender a formar fases separadas durante o armazenamento. Se for este o caso com qualquer composição de verniz dada, a configuração de seringa-a-seringa permite uma nova misturação rápida e fácil da composição antes da aplicação aos dentes do paciente.

[043] Uma vez que as partículas sólidas (por exemplo, sal de fluoreto) foram suspensas, a composição de verniz odontológico pode ser aplicada aos dentes de uma pessoa. De acordo com um método, como pode ser visto nas Figuras 3A-3B, uma ponta de aplicador 150 pode ser acoplada à seringa 102a contendo a composição de verniz 108 após a seringa ter sido separada do restante do sistema de mistura. A ponta 150 pode ser acoplada à primeira seringa 102a, de modo a permitir que um dentista distribua a composição de verniz dental 108 sobre os dentes de uma pessoa. Tal como ilustrado, a ponta do aplicador 150 pode incluir uma ponta revestida de algodão 152 de modo a permitir ao usuário passar a composição 108 sobre os dentes. O uso de uma ponta de aplicador 150 que inclui uma ponta 152 flocada é particularmente útil, embora outros tipos de pontas (por exemplo, uma ponta que inclui um pedaço de espuma, um cotonete de algodão ou outro material absorvente) podem ser utilizados também.

[044] A Figura 4 ilustra um dentista usando a ponta do aplicador 150 para aplicar a composição de verniz 108 aos dentes de uma pessoa 160. A composição de verniz dental 108 pode ser substancialmente incolor ou, em alternativa, pode fornecer um contraste visual contra a superfície dos dentes de uma pessoa para permitir que um dentista possa determinar facilmente, onde a composição foi aplicada. A suspensão da fase de partículas (e / ou nova mistura dos outros componentes), vantajosamente, proporciona uma distribuição uniforme do agente ativo (por exemplo, sal de fluoreto), veículo, e outros componentes aos dentes, obtendo-se uma concentração mais consistente do agente ativo e características de aderência mais consistentes, resultando num melhor tratamento geral em toda a área de superfície total dos dentes em tratamento. Embora a distribuição e aplicação da composição de verniz seja descrita usando um dispositivo de mistura 100 seringa-a-seringa , entende-se que, qualquer aparelho ou método de aplicação pode ser utilizado. Dispositivos alternativos que podem ser usados para suspender e distribuir a composição de verniz de flúor são divulgados no Pedido de Patente dos Estados Unidos 11/ 348.055 depositado em 6 de fevereiro de 2006 e intitulado METHODS AND SYSTEMS FOR MIXING A MULTIPART FLUORIDE VARNISH COMPOSITION, e Pedido de Patente dos Estados Unidos 12/258,746 depositado em 27 de outubro de 2008 intitulado: MIXING DEVICE INCLUDING A PLUNGING MIXING MEMBER FOR USE WITH A SYRINGE cada um dos quais sendo ora incorporados por referência ao presente.

[045] A composição de verniz odontológico pode ser formulada para permanecer aderente aos dentes de uma pessoa durante um período prolongado de tempo em relação aos tratamentos típicos de fluoretação em consultório e ainda assim ser temporário. Por exemplo, o verniz pode permanecer aderido durante pelo menos cerca de 4 minutos, mas não mais do que cerca de 1 ano, mais preferivelmente pelo menos cerca de 5 minutos, mas não mais do que cerca de 90 dias. Numa forma de realização, a composição de verniz pode permanecer aderida aos dentes de uma pessoa, por pelo menos cerca de 30 minutos, preferivelmente pelo menos cerca de 2 horas, mais preferivelmente pelo menos cerca de um dia, e mais preferivelmente pelo menos cerca de dois dias. No entanto, tais composições podem desgastar-se em cerca de 5 dias ou menos. Vantajosamente, a composição de verniz pode desgastar-se espontaneamente como um resultado natural da ação da língua, da saliva e / ou de outros fatores dentro de um período temporário, tipicamente não mais do que cerca de 5 dias. Naturalmente que a composição pode ser removida prematuramente, em relação ao tempo que levaria para desgastar-se naturalmente, por exemplo, por escovação agressiva. Uma pequena fração da composição de verniz pode permanecer aderida aos espaços interproximais entre os dentes (por exemplo, no máximo de 7 a 10 dias) sem a remoção por escovação e / ou uso de fio dental agressivo.

[046] A aderência prolongada da composição de verniz aos tecido odontológi-cos é vantajosa, porque os tecidos do dente podem ficar expostos ao agente ativo (por exemplo, íons de fluoreto) por tempos significativamente mais longos do que é possível com tratamentos no consultório ou outros tratamentos nos quais a exposição aos dentes é significativamente menor do que a que é fornecida pelas composições de verniz apresentadas. Em particular, a aderência aos espaços interproximais entre os dentes prolongada pode ser particularmente vantajosa uma vez que estes locais frequentemente abrigam a cárie dentária.

IV. EXEMPLOS

[047] A seguir são exemplificadas composições de verniz dental dentro do âmbito da revelação, a maioria das quais verificadas serem estáveis ao longo do tempo de modo a resistir à formação de precipitados ou outros sólidos que podem obstruir uma ponta da seringa do aplicador em escova, assim como um exemplo comparativo de uma composição que não é estável ao longo do tempo, mas pode resultar no entupimento da ponta da seringa do aplicador de escova após armazenamento durante vários meses.

EXEMPLOS 1-7

[048] Os Exemplos 1-7 ilustram o efeito benéfico de substituir pelo menos uma parte da resina de madeira hidrogenada Foral® AX ácida com Foral® NC, sob a forma de sódio neutralizado da resina de madeira hidrogenada acida hidrogenada, e em seguida adicionar um ácido para baixar o pH. A composição do Exemplo 1 inclui resina de madeira hidrogenada Foral® AX ácida como o único componente de resina. Esta composição é muito transparente e fluidificável quando inicialmente fabricada, mas ao longo do tempo (por exemplo, 3 meses ou mais) pode tornar-se menos translúcida (por exemplo, branco) e arenoso. Em alguns casos, dependendo do tamanho ou calibre da ponta do aplicador em escova da seringa, a composição do Exemplo 1 pode obstruir a ponta do aplicador.

[049] As composições de verniz dos Exemplos 2-7 permaneceram mais translúcidas e resistiram à formação de aglomerados ao longo do tempo em comparação com o Exemplo 1.

[050] As composições de verniz dos Exemplos 8-14 permaneceram mais translúcidas e resistiram à formação de aglomerados ao longo do tempo em comparação com o Exemplo 1.

[051] As composições dos Exemplos 15-21 verniz permaneceram mais translúcidas e resistiram à formação de aglomerados arenosos ao longo do tempo em comparação com o Exemplo 1.

[052] As composições de verniz dos Exemplos 22-28 permaneceram mais translúcidas e resistiram à formação de aglomerados arenosos ao longo do tempo em comparação com o Exemplo 1.

[053] As composições produzidas de acordo com os Exemplos 2-28 são muito semelhantes àquelas da composição do Exemplo 1, pelo fato de que todas elas incluem quantidades semelhantes de derivados de resina de madeira. No entanto, todos os Exemplos 2-28 incluíram uma certa quantidade de Foral® NC, o que, surpreendentemente e inesperadamente, originou composições de verniz que eram mais estáveis, translúcidas e menos arenosas ao longo do tempo em comparação com o verniz do Exemplo 1. Isto se aplicou ainda que os Exemplos 2-28 foram acidulados utilizando um ou mais ácidos, a fim de reduzir o pH para o mesmo pH ou similar ao do Exemplo 1. Assim, neutralizando a resina de madeira altamente ácida de hidrogenação, com uma base tal como carbonato de sódio e, em seguida, acidulando novamente, a resina de madeira neutralizada de hidrogenação resultou em uma resina de madeira altamente hidrogenada e ácida que, no entanto, manteve-se mais estável ao longo do tempo.

[054] Será apreciado que a presente invenção reivindicada pode ser concretizada noutras formas específicas sem se afastar do seu espírito ou características essenciais. As concretizações descritas devem ser consideradas em todos os aspectos apenas como ilustrativas e não restritivas. O âmbito da invenção é, portanto, indicado pelas reivindicações anexas e não pela descrição precedente. Todas as alterações que se enquadrem no significado e alcance de equivalência das reivindicações devem ser abrangidas em seu âmbito.

Claims

Composição de verniz odontológico estável para aplicação aos dentes de uma pessoa, CARACTERIZADA pelo fato de que compreende:
um veículo líquido ou gel estável e um agente ativo disperso no veículo,
o veículo líquido ou gel compreendendo um solvente, um componente de resina e um componente acidificante,
o componente de resina compreendendo pelo menos uma resina de madeira hidrogenada parcialmente neutralizada com um pH inicial de 6 ou mais, antes de ser combinada com o componente acidificante,
o componente acidificante compreendendo pelo menos um ácido orgânico ou inorgânico em uma quantidade de modo que o pH do veículo líquido ou gel está abaixo de 5.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que a pelo menos resina de madeira hidrogenada parcialmente neutralizada tem um pH natural de 3 ou abaixo, antes da neutralização com uma base.
Composição, de acordo com a reivindicação 2, CARACTERIZADA pelo fato de que a pelo menos resina de madeira hidrogenada parcialmente neutralizada tem um pH inicial em uma faixa de 6 a 7, como um resultado da neutralização com uma base de metal alcalino e antes de ser combinada com o componente acidificante.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que a pelo menos resina de madeira hidrogenada parcialmente neutralizada é um resinato de sódio parcial formado por tratamento de uma resina de madeira hidro-genada ácida com carbonato de sódio.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que o componente acidificante compreende um ácido selecionado dentre o grupo que consiste em ácido cítrico, ácido fosfórico, ácido bórico, ácido málico e suas misturas.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que o componente acidificante é incluído em uma quantidade de modo que o pH do veículo líquido ou gel é 4 ou abaixo.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que o componente acidificante é incluído em uma quantidade de modo que o pH do veículo líquido ou gel é 3,5 ou abaixo.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que o componente acidificante é incluído em uma quantidade de modo que o pH do veículo líquido ou gel é 3 ou abaixo.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que a composição de verniz odontológico é estável durante pelo menos 3 meses, de modo a permanecer translúcida e não formar sólidos que se conectam ao bico aplicador da escova seringa de calibre 25 ou menor.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que a composição de verniz odontológico é estável durante pelo menos 6 meses, de modo a permanecer translúcida e não formar sólidos que se conectam ao bico aplicador da escova seringa de calibre 30 ou menor.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que a composição de verniz odontológico é translúcida.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que compreende ainda um ácido organo fosfórico tendo pelo menos um grupo alquila para aumentar a adesão da composição de verniz a uma superfície do dente.
Composição, de acordo com a reivindicação 12, CARACTERIZADA pelo fato de que o ácido organo fosfórico compreende um ácido alquil fosfórico tendo pelo menos um grupo alquila com 3 a 30 átomos de carbono.
Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que o solvente compreende um solvente orgânico e em que a composição de verniz odontológico é substancialmente anidra.
Composição, de acordo com a reivindicação 14, CARACTERIZADA pelo fato de que o agente ativo compreende uma fonte de íon fluoreto.
Composição, de acordo com a reivindicação 15, CARACTERIZADA pelo fato de que o agente ativo compreende ainda pelo menos um dentre uma fonte de íons cálcio ou uma fonte de íons fosfato.
Uso de uma composição, definida na reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que é na fabricação de um verniz odontológico para o tratamento de dentes de uma pessoa, em que o verniz odontológico permanece nas superfícies de um ou mais dos dentes durante um tempo suficiente para proporcionar um tratamento desejado.
Composição de verniz de fluoreto estável para aplicação aos dentes de uma pessoa, CARACTERIZADA pelo fato de que compreende:
um veículo líquido ou gel estável e uma fonte de íon fluoreto disperso no veículo,
o veículo líquido ou gel compreendendo um componente de resina e um componente acidificante,
o componente de resina compreendendo um resinato de sódio parcial de resina de madeira hidrogenada ácida formado por tratamento da resina de madeira hi-drogenada ácida com carbonato de sódio para elevar o seu pH a pelo menos 6, antes de ser combinado com o componente acidificante,
o componente acidificante compreendendo pelo menos um ácido orgânico ou inorgânico em uma quantidade de modo que o pH do veículo líquido ou gel está abaixo de 4,
em que a composição de verniz de fluoreto é estável durante pelo menos 3 meses, de modo a permanecer translúcida e não formar sólidos que se conectam ao bico aplicador da escova seringa de calibre 25 ou menor.
Método não terapêutico para fornecer um tratamento de flúor para os dentes de uma pessoa, CARACTERIZADO pelo fato de que compreende:
aplicar uma composição de verniz de fluoreto estável, como definida na reivindicação 18, a uma ou mais superfícies do dente; e
permitir que a composição de verniz de fluoreto permaneça sobre uma ou mais superfícies de dente durante um tempo suficiente para proporcionar um tratamento de flúor.
Método de fabricação de uma composição de verniz odontológica estável, como definida na reivindicação 1, CARACTERIZADO pelo fato de que compreende:
preparar um veículo líquido ou gel estável pela mistura conjunta de pelo menos a resina de madeira hidrogenada parcialmente neutralizada, o solvente e o agente de acidificação para baixar o pH do veículo para abaixo de 5; e
adicionar um agente ativo antes, durante ou após, formar o veículo líquido ou gel estável.
Composição de verniz odontológico estável para aplicação aos dentes de uma pessoa, CARACTERIZADA pelo fato de que compreende:
um veículo líquido ou gel estável e um agente ativo disperso no veículo,
o veículo líquido ou gel compreendendo um solvente, um componente de resina e um componente acidificante,
o componente de resina compreendendo pelo menos uma resina de madeira hidrogenada parcialmente neutralizada com um pH superior a 5, antes de ser combinada com o componente acidificante,
o componente acidificante compreendendo pelo menos um ácido orgânico ou inorgânico em uma quantidade de modo que o pH do veículo líquido ou gel está abaixo de 5,
em que a composição de verniz de fluoreto é estável durante pelo menos 3 meses, de modo a permanecer translúcida e não formar sólidos que se conectam ao bico aplicador da escova seringa de calibre 25 ou menor.