ES2204630T3 - Composiciones que comprenden resinas de organosiloxano para suministrar sustancias para el cuidado oral. - Google Patents
Composiciones que comprenden resinas de organosiloxano para suministrar sustancias para el cuidado oral.Info
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Abstract
Una composición para suministrar a la cavidad oral una sustancia para el cuidado oral, que comprende: (a) una resina de organosiloxano, preferiblemente a un nivel de 5% a 70% en peso de la composición; (b) un vehículo volátil capaz de solubilizar la resina de organosiloxano, preferiblemente a un nivel de 10% a 90% en peso de la composición; (c) un modificador de la reología, preferiblemente a un nivel de 0, 1% a 30% en peso de la composición; y (d) al menos una sustancia para el cuidado oral que comprende partículas que proporcionan un beneficio al aspecto cuando la composición que contiene tales partículas se aplica a las superficies de los dientes, partículas que preferiblemente están a un nivel de 0, 05% a 20% de la composición.
Description
Composiciones que comprenden resinas de
organosiloxano para suministrar sustancias para el cuidado
oral.
La presente invención se refiere a composiciones
para suministrar sustancias para el cuidado oral a las superficies
de los dientes. La composición forma una película sobre la
superficie a la que se ha aplicado. La mencionada película contiene
sustancias para el cuidado oral para mejorar el aspecto de los
dientes. Estas películas también pueden proporcionar una liberación
sostenida de ciertas sustancias para el cuidado oral, procedentes de
la película, para lograr beneficios terapéuticos o profilácticos
prolongados. Más específicamente, la presente invención se refiere a
composiciones que comprenden resinas de organosilano para
suministrar sustancias para el cuidado oral al esmalte del diente.
Además, se cree que las composiciones en consideración pueden
proporcionar el beneficio de una liberación sostenida a otras
superficie orales, tales como tejidos gingivales y mucosos, así como
a las superficies de los dientes.
Se han conocido con anterioridad productos para
el cuidado oral mediante los cuales se pueden suministrar varias
sustancias o agentes activos a los tejidos blandos y duros de la
cavidad oral. Entre los ejemplos de tales sustancias para el cuidado
oral están incluidos, por ejemplo, coadyuvantes del cepillado tales
como productos dentífricos para suministrar sustancias activas tales
como fluoruro u otras sustancias activas para la reducción de
bacterias que conducen a la formación de placa y composiciones para
el lavado de la boca que contienen sustancias refrescantes del
aliento y/o sustancias activas antibacterianas. Además, se han
desarrollado agentes de blanqueo tales como peróxidos que se pueden
aplicar directamente a las superficies de los dientes, esto es, al
esmalte del diente.
Se ha encontrado, sin embargo, que tales formas
de productos convencionales típicamente no proporcionan una
sustantividad suficiente para intensificar o prolongar los
beneficios terapéuticos, profilácticos y/o cosméticos proporcionados
por las sustancias activas. Ni tampoco han sido capaces tales formas
de productos convencionales de proporcionar una liberación sostenida
de sustancias activas para el cuidado oral, sin una reaplicación
periódica a intervalos de tiempo relativamente cortos o sin un
dispositivo de suministro o un continente especial tal como una
boquilla.
Con anterioridad se han hecho intentos para
intensificar la sustantividad de blanqueadores, bactericidas y otros
componentes activos para productos de cuidado oral. Véanse, por
ejemplo, la patente U.S. nº. 5.425.953, expedida a Sintov y otros el
20 de junio de 1995, en la que se usa un polímero celulósico soluble
en agua, formador de película, para suministrar a los dientes un
agente de blanqueo; patente U.S. nº. 5.438.076, expedida a Friedman
y otros, en la que se usan composiciones líquidas de copolímeros de
metacrilato y ácido para suministrar un agente farmacéutico
bactericida; y la solicitud de patente internacional nº. WO
97/25968, reconocida a Huang, publicada el 24 de julio de 1997, que
describe una composición formadora de película que comprende
celulosa y polivinilacetal, resina de
cumarona-indeno o goma laca como formadora de
película para suministrar blanqueadores al esmalte del diente.
Sin embargo, los sistemas anteriores son solubles
en agua, esto es, son rápidamente disueltos por la saliva,
generalmente dentro de 1-3 horas después de su
aplicación. Por tanto, el grado de su durabilidad es bajo y no
pueden proporcionar un suministro a largo plazo del ingrediente
activo que está presente en la composición. Además, su naturaleza
soluble en agua los excluye del uso con sustancias activas para
cuidado oral que serían inestables en películas basadas en agua. El
percarbonato sódico es un ejemplo de tales sustancias activas; sería
inestable en un medio de pH alto de una película basada en agua.
Con el fin de proporcionar una composición con un
grado relativamente más alto de durabilidad, se ha descrito el uso
de revestimientos protectores que se aplican a los dientes. Véase la
patente U.S. nº. 5.401.528, expedida a Schmidt el 18 de marzo de
1995, en la que se depositan sobre los dientes policondensados de
ácido silícico modificado orgánicamente que luego se polimerizan
in situ por curado, con el fin de protegerlos de depósitos de
placa. Este sistema no es un verdadero sistema de suministro en el
que el ingrediente activo se libera a lo largo del tiempo; en vez de
ello, suministra una barrera con la que puede disminuirse el efecto
perjudicial de las bacterias que causan la placa.
Aunque un revestimiento de barrera de este tipo
puede ofrecer beneficios en cuanto a una durabilidad aumentada,
requiere el uso de equipo especial y una aplicación compleja; así,
no puede efectuarse en el domicilio y no puede usarse para
autotratamiento.
Por tanto, puede verse que ninguno de estos
desarrollos anteriores puede ofrecer la combinación de suministro a
largo plazo de una sustancia o ingrediente activo para cuidado oral
y la conveniencia de un autotratamiento discreto y uso en el
domicilio. Basándose en lo anterior, puede decirse que hay necesidad
de un sistema de suministro conveniente de varias sustancias para
cuidado oral, en el que se intensifique la sustantividad de los
ingredientes activos. Ninguno de los existentes en la técnica
anterior proporciona todos los beneficios y ventajas de la presente
invención.
La presente invención está dirigida a
composiciones para suministrar sustancias para el cuidado oral en la
cavidad oral, que comprenden: (a) una resina de organosiloxano; (b)
un vehículo volátil capaz de solubilizar la resina de
organosiloxano; (c) un modificador de la reología; y (d) al menos
una sustancia para el cuidado oral que comprende partículas que
proporcionan un beneficio al aspecto cuando la composición que
contiene tales partículas se aplica a la superficie de los dientes.
La presente invención está dirigida, además, a un método cosmético
para usar estas composiciones.
Estos y otros rasgos, aspectos y ventajas de la
invención resultarán evidentes a los expertos en la técnica al leer
la presente descripción.
Si bien la memoria concluye con reivindicaciones
que puntualizan y reivindican particular y claramente la invención,
se cree que la presente invención se entenderá mejor considerando la
descripción siguiente.
Todos los porcentajes y proporciones usados en lo
que sigue son en peso de la composición total, a no ser que se
indique lo contrario.
Las medidas de que se da cuenta se hacen a 25ºC a
no ser que se especifique lo contrario.
Todos los porcentajes, relaciones y niveles de
ingredientes a los que se hace referencia están basados en la
cantidad real del ingrediente y no incluyen disolventes, cargas u
otros materiales con los que se puede combinar el ingrediente como
producto comercialmente disponible, a no ser que se indique lo
contrario.
Aquí, "que comprende" significa que se
pueden añadir otras etapas u otros componentes que no afecten al
resultado final. Este término abarca "consistente en" o
"consistente esencialmente en".
Las resinas de silicona son sistemas de siloxano
polímero altamente reticulado. La reticulación se introduce mediante
la incorporación de silanos trifuncionales y tetrafuncionales con
silanos monofuncionales o difuncionales, o con ambos, durante la
producción de la resina de silicona. Como es bien conocido en la
técnica, el grado de reticulación que se requiere para que resulte
una resina de silicona variará de acuerdo con las unidades
específicas de silano incorporadas a la resina de silicona. Por lo
general, los materiales de silicona que tienen un nivel suficiente
de unidades monómeras de siloxano trifuncional y tetrafuncional y,
por tanto, un nivel suficiente de reticulación, de manera que secan
formándose una película rígida o dura, se considera que son resinas
de silicona. La relación de átomos de oxígeno a átomos de silicio es
indicativa del nivel de reticulación en un material particular de
silicona. Los materiales de silicona que tienen como mínimo
aproximadamente 1,1 átomos de oxígeno por átomo de silicio, se
considerará generalmente aquí que son resinas de silicona.
Preferiblemente, la relación de átomos de oxígeno: silicio es de
como mínimo 1,2:1,0.
Los materiales de silicona y las resinas de
silicona en particular se pueden identificar convenientemente de
acuerdo con un sistema de nomenclatura taquigráfica bien conocido
por los expertos en la técnica como nomenclatura "MDTQ". En
este sistema, la silicona se describe de acuerdo con la presencia de
varias unidades de monómeros siloxano que constituyen la silicona.
Resumidamente, el símbolo M denota la unidad monofuncional
(CH_{3})_{3}SiO_{0,5}; D denota la unidad difuncional
(CH_{3})_{2}SiO; T denota la unidad trifuncional
(CH_{3})SiO_{1,5} y Q denota la unidad tetrafuncional
SiO_{2}. Téngase en cuenta que en la estructura de la resina puede
estar presente una pequeña cantidad, de hasta aproximadamente 5%, de
funcionalidad silanol o alcoxi como resultado del proceso de
producción.
El signo prima de los símbolos de las unidades,
por ejemplo, M', D', T' y Q', denota sustituyentes que no son
metilo, y debe definirse específicamente para cada presencia. Entre
los sustituyentes alternativos típicos están incluidos grupos tales
como vinilo, fenilo, amino, hidroxilo, etc. Las proporciones molares
de las varias unidades, como subíndices de los símbolos que indican
el número total de cada tipo de unidad en la silicona, o como media
de él, o como proporciones específicamente indicadas en combinación
con el peso molecular, completan la descripción del material de
silicona según el sistema MDTQ. Unas proporciones molares
relativamente más altas de T, Q, T' y/o Q' a D, D', M y/o M' en una
resina de silicona indican unos niveles de reticulación más altos.
Sin embargo, como se ha discutido antes, el nivel global de
reticulación puede indicarse también por la relación de oxígeno a
silicio.
Las resinas de organosilanos son sólidas a 25ºC y
el peso molecular medio de las resinas es de 1.000 a 10.000. Las
resinas son solubles en disolventes orgánicos tales como tolueno,
xileno, isoparafinas y ciclosiloxanos o el vehículo volátil que se
describe más adelante, lo que indica que la resina no está
suficientemente reticulada de manera que la resina es insoluble en
el vehículo volátil.
Las resinas de silicona preferidas para uso aquí
son MQ, MT, MTQ y MDTQ; tales resinas MQ se describen en la patente
U.S. nº. 5.330.747, expedida a Krzysik el 19 de julio de 1994. Así,
el sustituyente preferido de la silicona es metilo. Son
especialmente preferidas las resinas MQ en las que la relación M:Q
es de 0,5:1,0 a 1,5:1,0. Hay disponibles comercialmente resinas MQ
como éstas, por ejemplo, Wacker 803 y 804, adquiribles de Wacker
Silicones Corporation, de Adrian, Michigan, U.S., y G.E.
1170-002 (SR 1000) de General Electric Company.
\newpage
El nivel de resina que se usa en las
composiciones depende de su grado de solubilidad en la formulación,
en particular en los disolventes utilizados. Por lo general, el
intervalo de resina usada en la presente invención es de 5% a 70%,
preferiblemente de 15% a 45% y, muy preferiblemente, de 20% a
40%.
Además de las resinas de organosiloxano descritas
antes, las composiciones de la presente invención pueden comprender,
además, un polímero fluido basado en diorganopolisiloxano a combinar
con las resinas de organosiloxano. Los mencionados polímeros fluidos
basados en diorganopolisiloxano, útiles en la presente invención,
abarcan un intervalo grande de viscosidades, de 10 a 10.000.000
mm^{2}s^{-1} (centistokes (cSt)) a 25ºC. Algunos polímeros
basados en diorganosiloxano, útiles en esta invención, presentan
viscosidades de más de 10.000.000 mm^{2}s^{-1} (centistokes,
(cSt)) a 25ºC y se caracterizan, por ello, por un ensayo de
penetración específico del fabricante. Son ejemplos de esta
caracterización, los materiales de silicona de GE SE 30 y SE 63, con
especificaciones de penetración de 500-1500 y
250-600 (décimas de milímetro), respectivamente.
Entre los polímeros fluidos de
diorganopolisiloxano de la presente invención están polímeros de
diorganopolisiloxano que comprenden unidades repetidas, en los que
las mencionadas unidades corresponden a la fórmula
(R_{2}SiO)_{n}, en la que R se selecciona entre radicales
monovalentes que contienen de 1 a 6 átomos de carbono, radicales que
contienen un grupo óxido de polialquileno y mezclas de ellos;
preferiblemente R se selecciona entre el grupo constituido por
metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo,
t-butilo, amilo, hexilo, vinilo, alilo, ciclohexilo,
aminoalquilo, fenilo, fluoroalquilo y mezclas de ellos. Los
polímeros fluidos de diorganopolisiloxano utilizados en la presente
invención pueden contener uno o más de estos radicales como
sustituyentes sobre la cadena principal del polímero de siloxano.
Los polímeros fluidos de diorganopolisiloxano pueden estar
terminados por grupos triorganosililo de la fórmula (R'_{3}Si), en
la que R' es un radical monovalente seleccionado entre el grupo
consistente en radicales que contienen 1-6 átomos de
carbono, grupos hidroxilo, grupos alcoxi, y mezclas de ellos. El
polímero fluido de diorganosiloxano debe ser compatible en solución
con la resina de organosiloxano y el vehículo volátil. El término
"compatible" se refiere a la formación de una solución
monofásica cuando el polímero fluido de diorganopolisiloxano, la
resina de organosiloxano y el vehículo se mezclan conjuntamente en
las proporciones requeridas para una formulación específica. Por
ejemplo, los polímeros fluidos de diorganopolisiloxano de baja
viscosidad (viscosidad de aproximadamente 10 a 100 mm^{2}s^{-1}
(cSt) son particularmente útiles cuando se usa etanol como principal
vehículo volátil. Para polímeros de más alta viscosidad, por
ejemplo, poli(dimetilsiloxano), denominados aquí PDMS o goma
de silicona, que tienen una viscosidad de como mínimo 100.000 cSt,
se prefieren vehículos volátiles que no son etanol.
La goma de silicona corresponde a la fórmula:
en la que R es un grupo
metilo.
Los polímero fluidos de diorganopolisiloxano
tales como éstos son asequibles comercialmente, por ejemplo, goma de
silicona SE 30 y fluido de silicona SF96, adquiribles de General
Electric Company. También se pueden obtener materiales similares de
Dow Corning y de Wacker Silicones.
Otro polímero fluido basado en diorganosiloxano,
preferido para uso en la presente invención, es un copoliol de
dimeticona para modificar las características de formación de la
película según se desee. Los copolioles de dimeticona se pueden
caracterizar además como polidimetilsiloxanos modificados con
poli(óxido de alquileno), tales como los fabricados por Witco
Corporation bajo el nombre comercial Silwet. Se pueden obtener
materiales similares de Dow Corning, Wacker Silicones y Goldschmidt
Chemical Corporation, así como otros fabricantes de siliconas.
En realizaciones preferentes de la presente
invención, la relación de resina de organosiloxano a polímero fluido
basado en diorganopolisiloxano es, preferiblemente, de 10:1 a 1:10,
más preferiblemente de 2:1 a 8:1 y, muy preferiblemente, de 4:1 a
6:1.
En la presente invención, la resina de
organosiloxano y el polímero fluido de diorganosiloxano deben
transferirse fácilmente a las superficies de la cavidad oral, por
ejemplo al esmalte dental. Para conseguir el suministro, es
necesario que la resina o la combinación de resina/polímero sea
incorporada al vehículo, específicamente un vehículo volátil que
debe volatilizarse fácilmente de las superficies de la cavidad oral,
dejando una película sobre las superficies a las que ha sido
aplicada. El vehículo volátil debe solubilizar la resina de
poliorganosiloxano y, si está presente en la composición, el
polímero fluido de diorganosiloxano.
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El vehículo volátil comprende de 10% a 90%,
preferiblemente de 15% a 80% y, más preferiblemente de 20% a 70% de
la composición. El vehículo volátil de la presente invención se
selecciona entre el grupo consistente en aceites hidrocarburo,
siliconas volátiles, disolventes no hidrocarburo, y mezclas de
ellos.
Entre los aceites hidrocarburo útiles en la
presente invención están incluidos los que tienen puntos de
ebullición en el intervalo de 60-260ºC, más
preferiblemente aceites hidrocarburo que tienen longitudes de cadena
de aproximadamente C_{8} a aproximadamente C_{20}, muy
preferiblemente isoparafinas C_{8-20}. De estas
isoparafinas, las más preferidas son las que se seleccionan entre el
grupo consistente en isododecano, isohexadecano, isoeicosano,
2,2,4-trimetilpentano,
2,3-dimetilhexano y mezclas de ellas. La más
preferida es isododecano, adquirible como, por ejemplo, Permethyl
99A, de Permethyl Corporation, que corresponde a la fórmula:
CH_{3}(CH_{2})_{10}CH_{3}
El grupo de fluidos volátiles de silicona
preferidos incluye las ciclometiconas que tienen estructuras en
anillo de 3, 4 y 5 miembros que corresponden a la fórmula:
en la que X es de 3 a 6. Entre tales siliconas
volátiles están incluidas 244 Fluid, 344 Fluid, 245 Fluid y 345
Fluid, todas de Dow Corning
Corporation.
Las clases generales de disolventes no
hidrocarburo útiles en este contexto incluye ésteres, cetonas,
alcoholes, fluorocarburos y éteres de fluorocarburos que tienen
puntos de ebullición en el intervalo de 60 a 200ºC. El grupo
preferido de disolventes no hidrocarburo o mezclas de ellos que son
particularmente útiles incluye los que son capaces de solubilizar la
resina y/o el polímero basado en diorganopolisiloxano. Entre tales
disolventes están incluidos, aunque no únicamente, etanol, acetona,
butanona, acetato de etilo, acetato de propilo, acetato de amilo,
butirato de etilo, metil nonafluoroisobutil éter, metil
nonafluorobutil éter, y mezclas de ellos. Estos disolventes no
hidrocarburo son fácilmente adquiribles, tales como acetato de etilo
y metil etil cetona, ambos suministrados por J.T. Baker, de
Philipsburg, N.J., y HFE (una mezcla de metil nonafluoroisobutil
éter y metil nonafluorobutil éter), suministrado por 3M Company.
Las composiciones comprende además un modificador
de la reología que inhibe la sedimentación y separación de los
componentes o controles, sedimentando en su caso de manera que se
facilita la redispersión y se pueden controlar las propiedades
reológicas de flujo. Entre los modificadores adecuados de la
reología están incluidas arcillas organomodificadas, sílices,
polietileno y mezclas de ellos. Las arcillas organófilas preferidas
comprenden quaternium-18, hectorita o hectorita
Stearalkonium, tales como Bentone 27 y 38^{MC}, de Rheox,
dispersiones de organoarcillas tales como Bentone ISD gel^{MC}; o
arcillas de bentonita organomodificadas tales como Bentone
34^{MC}, de Rheox, o la serie Claytone^{MC} de Southern Clay
Products; y mezclas de ellas. Las sílices preferidas pueden ser
sílices ahumadas tal como las de la serie Aerosil^{MC} de Degussa
o la serie Cab-o-Sil^{MC} de Cabot
Corporation; geles de sílice tales como la serie Sylodent^{MC} o
Sylox^{MC}, de W.R. Grace 6 Co., o sílice precipitada tal como
Zeothix 265 de J.M. Huber Corporation.
El modificador de reología preferiblemente está
presente en la composición a un nivel de 0,1% a 30%, preferiblemente
de 0,5% a 10% y, aún más preferiblemente, de 1% a 3% de la
composición.
Preferiblemente, la sustancia para el cuidado
oral contiene un ingrediente activo a un nivel al que, cuando se ha
usado directamente, se promueve el beneficio buscado por el usuario
sin detrimento de la superficie oral a la que se aplica. Entre los
ejemplos de cuestiones que deben atender esas sustancias activas
están el aspecto y los cambios estructurales de los dientes, su
blanqueamiento, la eliminación de manchas, eliminación de placa,
eliminación de sarro, prevención y tratamiento de cavidades, encías
inflamadas o sangrantes, heridas en mucosas, lesiones, úlceras,
úlceras aftosas, dolores con el frío, abscesos dentales y
eliminación del mal olor de la boca resultante de las dolencias
anteriores y otras causas tales como proliferación microbiana.
Entre las sustancias adecuadas para el cuidado
oral está incluido cualquier material que generalmente se considera
de uso seguro en la cavidad oral y que proporciona cambios al
aspecto general y/o la salud de la cavidad oral. El nivel de
sustancia para el cuidado oral en las composiciones de la presente
invención generalmente es, a no ser que se indique específicamente
otro nivel, de 0,01% a 50%, preferiblemente de 0,1% a 20%, más
preferiblemente de 0,5% a 10% y, aún más preferiblemente, de 1% a 7%
en peso de la composición.
Las composiciones o sustancias para el cuidado
oral de la presente invención pueden incluir muchos de los
ingredientes activos antes descritos en la técnica. Lo que sigue es
una lista no limitativa de sustancias activas para el cuidado oral
que se pueden usar en la presente invención.
Entre las sustancias para el cuidado oral útiles
en la presente invención, se pueden considerar las que modifican el
color de los dientes. Estas sustancias son adecuadas para modificar
el color de los dientes con el fin de satisfacer al consumidor.
Estas sustancias comprenden partículas que, cuando se aplican sobre
la superficie del diente, modifican esa superficie en cuanto a la
absorción y/o reflexión de la luz. Tales partículas mejoran el
aspecto cuando sobre las superficies del diente o los dientes se
aplica una película que contiene tales partículas. Este beneficio
puede durar hasta el momento en que se erosiona la película por
presentar, por ejemplo, una superficie moteada o no uniforme del
diente.
Entre las partículas muy útiles en la presente
invención están incluidos pigmentos y colorantes. No hay
limitaciones específicas en cuanto al pigmento y/o colorante usado
en la presente composición, aparte de la limitación del efecto que
tiene sobre la fuente de luz en las superficies de los dientes. El
grupo de pigmentos y colorantes incluye pigmentos blancos
inorgánicos, pigmentos coloreados inorgánicos, agentes que forman
perlas, polvos de carga, etc.; véase la solicitud de patente
japonesa publicada Kokai nº. 9[1997]-100215,
publicada el 15 de abril de 1997. Los ejemplos específicos se
seleccionan entre el grupo consistente en talco, mica, carbonato
magnésico, carbonato cálcico, silicato magnésico, silicato
aluminicomagnésico, sílice, dióxido de titanio, óxido de zinc, óxido
de hierro rojo, óxido de hierro pardo, óxido de hierro amarillo,
óxido de hierro negro, ferrocianuro ferricoamónico, violeta de
manganeso, azul de ultramar, polvo de nailon, polvo de polietileno,
polvo de metacrilato, polvo de poliestireno, polvo de seda, celulosa
cristalina, almidón, mica titanada, mica de óxido de hierro
titanada, oxicloruro de bismuto y mezclas de ellos. Los más
preferidos son los seleccionados del grupo consistente en dióxido de
titanio, oxicloruro de bismuto, óxido de zinc y mezclas de ellos.
Los pigmentos que son reconocidos como seguros figuran en el C.T.F.A
Cosmetic Ingredient Handbook, 3ª edic., Cosmetic and Fragrance
Assn., Inc., Washington D.C., (1982).
Típicamente, los pigmentos se usan como
opacificantes y colorantes. Estos pigmentos se pueden usar como
partículas tratadas o como pigmentos en bruto. Los niveles típicos
se seleccionan para el efecto particular que desea el consumidor.
Por ejemplo, para dientes que están particularmente ennegrecidos o
manchados, típicamente se usarían los pigmentos en cantidad
suficiente para aclarar los dientes. Por otra parte, cuando unos
dientes son más claros o están menos manchados que otros, pueden ser
útiles pigmentos que oscurecen los dientes. Los niveles usados de
pigmentos y colorantes generalmente están en el intervalo de 0,05% a
20%, preferiblemente de 0,10% a 15% y, muy preferiblemente, de 0,25%
a 10% de la composición.
En vez de, o además de los pigmentos y
colorantes, las sustancias que modifican los dientes incluyen
materiales que eliminan o blanquean manchas intrínsecas o
extrínsecas de la superficie de los dientes. Tales sustancias se
seleccionan entre el grupo consistente en peróxidos, cloritos
metálicos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos y
combinaciones de ellos. Entre los compuestos peróxido adecuados
están peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, peróxido cálcico,
peróxido de carbamida y mezclas de ellos. El más preferido es el
peróxido de carbamida. El grupo de cloritos metálicos adecuados
incluye clorito cálcico, clorito bárico, clorito magnésico, clorito
de litio, clorito sódico y clorito potásico. Pueden ser sustancias
de blanqueo adicionales, hipocloritos y dióxido de cloro. El clorito
preferido es clorito sódico. Un percarbonato preferido es
percarbonato sódico. Los persulfatos preferidos son las oxonas. El
nivel de estas sustancias depende del oxígeno o cloro,
respectivamente, disponible que es capaz de suministrar la molécula
para eliminar la mancha. El nivel que generalmente se usa en las
composiciones de la presente invención es de 0,1% a 35%,
preferiblemente de 1% a 25% y, muy preferiblemente, de 5% a 10% de
la composición.
Entre los agentes antisarro conocidos para uso en
los productos para el cuidado dental están incluidos fosfatos. En
ellos están incluidos pirofosfatos, polifosfatos, polifosfonatos y
mezclas de ellos. Los pirofosfatos están incluidos entre los mejores
conocidos para uso en productos para cuidado oral. Los iones
pirofosfato y polifosfato se suministran a los dientes procedentes
de sales pirofosfato y polifosfato. El grupo de sales pirofosfato
útiles en las presentes composiciones incluye las sales pirofosfato
dialquilmetálico, sales pirofosfato tetraalquilmetálico y mezclas de
ellas. Las especies preferidas son dihidrogenopirofosfato disódico
(Na_{2}H_{2}P_{2}O_{7}), pirofosfato tetrasódico
(Na_{4}P_{2}O_{7}) y pirofosfato tetrapotásico
(K_{4}P_{2}O_{7}), tanto en su forma hidratada como no
hidratada. Si bien se puede usar cualquiera de las sales antes
mencionadas, se prefiere el pirofosfato tetrasódico. Se prefieren,
por ejemplo, polifosfato sódico y polifosfatos de
trietanolamina.
Las sales pirofosfato se describen más
detalladamente en Kirk & Ohmer, Encyclopedia of Chemical
Technology, 3ª edición, volumen 17,
Wiley-Interscience Publishers (1982). Entre los
agentes antisarro adicionales están incluidos pirofosfatos o
fosfonatos descritos en la patente U.S. nº. 4.590.066, expedida a
Parran y Sakkab el 20 de mayo de 1986; poliacrilatos y otros
policarboxilatos tales como los descritos en la patente U.S. nº.
3.429.963, expedida a Shedolovsky el 25 de febrero de 1969 y patente
U.S. nº. 4.304.766, expedida a Chang el 8 de diciembre de 1981; y
patente U.S. nº. 4.661.341, expedida a Benedict y Sunberg el 28 de
abril de 1987; polietoxisuccinatos tales como los descritos en la
patente U.S. nº. 4.846.650, expedida a Benedict, Bush y Sunberg el
11 de julio de 1989; ácido etilendiaminatetraacético según se
describe en la patente británica nº. 490.384, fechada el 15 de
febrero de 1937; ácido nitriloacético y compuestos afines según se
describe en la patente U.S. nº. 3.678.154, expedida a Widder y
Briner el 18 de julio de 1972; polifosfonatos según se describe en
la patente U.S. nº. 3.737.533, expedida a Francis el 5 de junio de
1973; patente U.S. nº. 3.988.443, expedida a Ploger,
Schmidt-Dunker y Gloxhuber el 26 de octubre de 1976
y patente U.S. nº. 4.877.603, expedida a Degenhardt y Kozikowski el
31 de octubre de 1989. Los fosfatos antisarro incluyen los
pirofosfatos potásico y sódico; tripolifosfato sódico; difosfonatos
tales como
etano-1-hidroxi-1,1-difosfonato,
1-azacicloheptano-1,1-di-
fosfonato y alquilo lineal difosfonatos; ácidos carboxílicos
lineales y citrato de zinc-sodio.
Entre los agentes que se pueden usar en vez de, o
en combinación con la sal pirofosfato están incluidos materiales
conocidos tales como polímeros aniónicos sintéticos, inclusive
poliacrilatos y copolímeros de anhídrido o ácido maleico y metil
vinil éter (por ejemplo, Gantrez), según se describe en, por
ejemplo, la patente U.S. nº. 4.627.977, expedida a Gaffar y otros;
así como, por ejemplo, ácido poliaminopropanosulfónico (AMPS),
citrato de zinc trihidratado, polifosfatos (por ejemplo,
tripolifosfato, hexametafosfato), difosfonatos (por ejemplo, EHDP,
AHP), polipéptidos (tales como los ácidos poliaspártico y
poliglutámico) y mezclas de ellos.
Las fuentes del ion fluoruro son conocidas para
uso en composiciones para el cuidado oral como agentes anticaries.
Los iones fluoruro están contenidos en numerosas composiciones para
esta finalidad, en especial, pastas dentífricas. Entre las patentes
que describen tales pastas figuran patente U.S. nº. 3.538.230,
expedida el 3 de noviembre de 1970 a Pader y otros; patente U.S. nº.
3.689.637, expedida el 5 de septiembre de 1972 a Pader; patente U.S.
nº. 3.711.604, expedida el 16 de enero de 1973 a Colodney y otros;
patente U.S. nº. 3.911.104, expedida el 7 de octubre de 1975 a
Harrison; patente U.S. nº. 3.935.306, expedida el 27 de enero de
1976 a Roberts y otros, y patente U.S. nº. 4.040.858, expedida el 9
de agosto de 1977 a Watson.
La aplicación de iones fluoruro al esmalte dental
sirve para proteger los dientes frente a la caries. En las presentes
composiciones, se puede emplear una amplia variedad de materiales
que aportan iones fluoruro como fuente de fluoruro soluble. Se
encuentran ejemplos de materiales adecuados que suministran iones
fluoruro en la patente U.S. 3.535.421, expedida el 20 de octubre de
1970 Briner y otros, y la patente U.S. nº. 3.678.154, expedida el 18
de julio de 1972 a Widder y otros. Entre las fuentes de ion fluoruro
preferidas para uso en este contexto están incluidos fluoruro
sódico, fluoruro potásico y fluoruro amónico. Es particularmente
preferido el fluoruro sódico. Preferiblemente, las presentes
composiciones proporcionan de aproximadamente 50 ppm a 10.000 ppm,
más preferiblemente de aproximadamente 100 a 3000 ppm, de iones
fluoruro en las composiciones que tienen contacto con las
superficies dentales cuando se usan con el sistema de suministro de
la presente invención.
En las composiciones o sustancias para el curado
oral de la presente invención pueden estar presentes también agentes
antibacterianos. El grupo de tales agentes incluye, aunque no
únicamente,
5-cloro-2-(2,4-diclorofenoxi)-fenol,
denominado comúnmente triclosano, y descrito en el The Merck
Index, 11ª edic., (1989), págs. 1529) (entrada nº. 9573); en la
patente U.S. nº. 3.506.720 y en la solicitud de patente europea nº.
0.251.591, de Beecham Group, PLC, publicada el 7 de enero de 1988;
ácido ftálico y sus sales, incluidas, aunque no únicamente, las
descritas en la patente U.S. nº. 4.994.262, de 19 de febrero de
1991, preferiblemente ftalato magnésico monopotásico, clorhexidina
(Merck Index nº. 2090), alexidina (Merck Index nº. 222);
hexetidina (Merck Index nº. 4624); sanguinarina (Merck
Index nº. 8320); cloruro de benzalconio (Merck Index nº.
1066); salicilanilida (Merck Index nº. 8299); bromuro de
domifeno (Merck Index nº. 3411); cloruro de cetilpiridinio
(CPC) (Merck Index nº. 2024); cloruro de tetradecilpiridinio
(TPC); cloruro de
N-tetradecil-4-etilpiridinio
(TDEPC); octenidina; delmopinol, octapinol y otros derivados
piperidínicos; preparados de nicina; agentes con iones
zinc/estannosos; antibióticos tales como augmentina, amoxicilina,
tetraciclina, doxiciclina, minociclina y metronidazol; y análogos y
sales de los anteriores; agentes esenciales, incluidos timol,
geraniol, carvacrol, citral, hinoquitiol, eucaliptol, catecol (en
particular 4-alil-catecol) y mezclas
de ellos; salicilato de metilo; peróxido de hidrógeno; sales
clorito metálico y mezclas de todos los anteriores.
En las composiciones o sustancias para el cuidado
oral de la presente invención también pueden estar presentes agentes
antiinflamatorios. El grupo de tales agentes puede incluir, aunque
no únicamente, agentes antiinflamatorios no esteroideos o NSAIDs
tales como cetorolac, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno,
indometacina, aspirina, cetoprofeno, piroxicam y ácido
meclofenámico. El uso de NSAIDs tales como cetorolac está
reivindicado en la patente U.S. nº 5.626.838, expedida el 6 de mayo
de 1997. Se describen en ella métodos para prevenir, o tratar,
carcinoma de células escamosas recurrentes de la cavidad oral u
orofaringe por administración tópica de una cantidad efectiva de
NSAID a la cavidad oral u orofaringe.
Los nutrientes pueden mejorar el estado de la
cavidad oral y pueden incluirse en las composiciones o sustancias
para el cuidado oral de la presente invención. Los nutrientes pueden
incluir minerales, vitaminas, suplementos orales nutritivos,
suplementos enterales nutritivos y mezclas de ellos.
Entre los minerales que se pueden incluir con las
composiciones de la presente invención están incluidos calcio,
fósforo, fluoruro, zinc, manganeso, potasio y mezclas de ellos.
Estos minerales se describen en Drug Facts and
Comparisons, (servicio de información de fármacos en hojas
sueltas), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, págs.
10-17.
Con los minerales se pueden incluir vitaminas, o
éstas se pueden usar separadamente. Las vitaminas incluyen vitaminas
C y D, tiamina, riboflavina, pantotenato cálcico, niacina, ácido
fólico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, ácido
p-aminobenzoico, bioflavonoides, y mezclas de ellos.
Tales vitaminas se describen en Drug Facts and Comparisons,
(servicio de información de fármacos en hojas sueltas), Wolters
Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, págs. 3-10.
Los suplementos orales nutritivos incluyen
aminoácidos, lipotrópicos, aceite de pescado, y mezclas de ellos,
como se describe en Drug Facts and Comparisons, (servicio de
información de fármacos en hojas sueltas), Wolteres Kluer Company,
St. Louis, Mo., 1997, págs. 54-54e. Entre los
aminoácidos están, aunque no únicamente,
L-triptófano, L-lisina, metioniona,
treonina, levocarnitina o L-carnitina, y mezclas de
ellos. Los lipotrópicos incluyen, aunque no únicamente, colina,
inositol, betaína, ácido linoleico, ácido linolénico y mezclas de
ellos. El aceite de pescado contiene grandes cantidades de ácidos
grasos omega-3 (N-3)
poliinsaturados, ácido eicosapentenoico y ácido docosahexenoico.
Entre los suplementos enterales nutritivos están,
entre otros, productos proteínicos, polímeros de glucosa, aceite de
maíz, aceite de alazor, triglicéridos de cadena media como se
describe en Drug Facts and Comparisons, (servicio de
información de fármacos en hojas sueltas), Wolters Kluer Company,
St. Louis, Mo., 1997, págs. 55-57.
Otros materiales que se pueden usar con la
presente invención incluyen productos conocidos para la boca y la
garganta. Tales productos se describen en Drug Facts and
Comparisons, (servicio de información de fármacos en hojas
sueltas), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, págs.
520b-527. Entre estos productos están incluidos,
aunque no únicamente, agentes antihongos, antibióticos y
analgésicos.
Los antioxidantes son reconocidos en general como
útiles en composiciones tales como los de la presente invención. Se
describen antioxidantes en textos tales como The Handbook of
Antioxidantes, de Cadenas y Packer, 1996, Marcel Dekker, Inc.
Los antioxidantes que se pueden incluir en la composición o
sustancia para el cuidado oral de la presente invención son, entre
otros, vitamina E, ácido ascórbico, ácido úrico, carotenoides,
vitamina A, flavonoides y polifenoles, antioxidantes herbarios,
melatonina, aminoindoles, ácidos lipoicos y mezclas de ellos.
En la composición oral de la presente invención
se pueden usar compuestos antagonistas (antagonistas de
H-2) del receptor de histamina-2
(H-2 o H2). En esta invención, los antagonistas
selectivos de H-2 son compuestos que bloquean los
receptores H-2 pero que no tienen una actividad
significativo en el bloqueo de los receptores de
histamina-1 (H-1 o H1). Los
antagonistas selectivos de H-2 estimulan la
contracción del músculo liso de varios órganos, tales como intestino
y bronquios; este efecto se puede suprimir con concentraciones bajas
de mepiramina, un típico fármaco antihistamínico. Los receptores
farmacológicos implicados en estas respuestas de la histamina
sensibles a la mepiramina se han definido como receptores
H-1. (Ash, A.S.F. y H.O. Schild, Brit. J. Pharmacol.
Chemother., vol. 27 (1966), pág. 427. La histamina también estimula
la secreción de ácido por el estómago (Loew, E.R. y O. Chickering,
Proc. Soc. Exp. Biol. Med., vol. 48 (1941), pág. 65), aumenta la
frecuencia cardíaca (Trendelenburg, U., J. Pharmacol., vol. 130
(1960), pág. 450) e inhibe las contracciones en el útero de rata
(Dews, P.B. y J.D.P. Graham, Brit. J. Pharmacol. Chemother., vol. 1
(1946), pág. 278); estas acciones no pueden ser antagonizadas por la
mepiramina y fármacos afines. Los antagonistas de
H-2 útiles en las composiciones o sustancias para el
cuidado oral son los que bloquean los receptores implicados en
respuestas de la histamina no H-1
(H-2) insensibles a la mepirina y no bloquean los
receptores implicados en respuestas de la histamina sensibles a la
mepiramina.
Son antagonistas selectivos de
H-2 los compuestos que se encuentra que son
antagonistas de H-2 por su comportamiento en los
clásicos ensayos preclínicos de exploración de la función
antagonista de H-2. Los antagonistas selectivos de
H-2 se identifican como compuestos que se puede
demostrar que actúan como inhibidores competitivos o no competitivos
de efectos mediados por histamina en modelos de exploración
específicamente dependientes de la función del receptor
H-2, pero que carecen de una actividad antagonista
significativa de la histamina en los modelos de exploración
dependientes de la función del receptor H-1.
Específicamente, esto incluye compuestos que se clasificarían como
lo describen Black, J.W., W.A.M. Duncan, C.J. Durant, C.R. Granellin
y E.M. Parsons, Definition and Antagonism of Histamina
H2-Receptors, Nature, vol. 236 (21 de abril de
1972), págs. 385-390 (Black) como antagonistas de
H-2 si se evalúan como lo describe Black mediante
ensayo in vitro con atrio derecho de cobaya que late
espontáneamente y la secreción gástrica de rata en ensayo in vivo,
pero que revelan carecer de actividad antagonista significativa de
H-1 en relación a la actividad antagonista de
H-2 si se evalúa como lo describe Black con el
ensayo in vitro de contracción del íleon de cobaya o el ensayo in
vivo de contracción del músculo de estómago de rata.
Preferiblemente, los antagonistas selectivos de H-2
demuestran actividad significativa de H-1 a niveles
de dosificación razonables en los anteriores ensayos de
H-1. Un nivel típico de dosis razonable es el nivel
de dosis más bajo al que se alcanza una inhibición del 90% de la
histamina, preferiblemente una inhibición del 99% de la histamina en
los anteriores ensayos de H-2.
Los antagonistas selectivos de
H-2 incluyen compuestos que satisfacen los criterios
anteriores que se describen en las patentes U.S. nº. 5.294.433 y nº.
5.364.616, expedidas a Singer y otros el 15 de marzo de 1994 y el 15
de noviembre de 1994, respectivamente, cedidas a Procter &
Gamble, en las que el antagonista selectivo de H-2
se selecciona entre el grupo consistente en cimetidina, etinidina,
ranitidina, ICIA-5165, tiodina,
ORF-17578, lupitidina, donetidina, famotidina,
roxatidina, pifatidina, lamtidina, BL-6548,
BMY-25271, zaltidina, nizatidina,, mifentidina,
BMY-25368 (SKF-94482),
BL-6341A, ICI-162846, ramixotidina,
Wy-45727, SR-58042,
BMY-25405, loxtidina, DA-4634,
bisfentidina, sufotidina, ebrotidina,
HE-30-256, D-16637,
FRG-8813, FRG-8701, impromidina,
L-643728 y HB-408. Es
particularmente preferida la cimetidina (SKF-92334),
N-ciano-N'-metil-N''-(2-(((metil-1H-imidazol-4-)il)metil)tioetil-guanidina:
La cimetidina se describe también en el Merck
Index, 11ª edic., (1989), pág. 354 (entrada nº. 2279) y en
Physician's Desk Reference, 46ª edic., (1992), pág. 2228.
Entre los antagonistas de H-2 afines preferidos
están incluidos burimamida y metilamida.
En las composiciones o sustancias para el cuidado
oral de la presente invención pueden estar presentes también agentes
analgésicos y desensibilizadores. Tales agentes pueden incluir,
entre otros, cloruro de estroncio, nitrato potásico, hierbas
naturales tales como nuez de agalla, Asarum, Cubebin, Galanga,
Scutellaria, Liangmianzhen, Baizhi, etc.
El grupo de sustancias activas antivíricas útiles
en la presente invención incluye cualquiera de las conocidas que se
usan rutinariamente para tratar infecciones víricas. Tales
sustancias antivíricas se describen en Drug Facts and
Comparisons (servicio de información con hojas sueltas), Wolters
Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, págs.
402(a)-407(z). Los ejemplos
específicos incluyen las sustancias activas antivíricas descritas en
la patente U.S. nº. 5.747.070, expedida el 5 de mayo de 1998 a
Satyanarayana Majeti. La mencionada patente describe el uso de sales
estannosas para controlar virus. Las sales estannosas y otras
sustancias antivíricas se describen detalladamente en Kirk &
Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, 3ª edic., vol. 23,
Wiley-Interscience Publishers (1982), págs.
42-71. La sal estannosa que se puede usar en la
presente invención incluiría carboxilatos estannosos orgánicos y
haluros estannosos inorgánicos. Si bien se puede usar el fluoruro
estannoso, típicamente se usa sólo en combinación con otro haluro
estannoso u uno o varios carboxilatos estannosos u otro agente
terapéutico.
Además de los anteriores materiales de la
composición de la presente invención, puede ser deseable añadir a la
sustancia para cuidado oral varios otros componentes. Entre los
componentes adicionales están incluidos, aunque no únicamente,
agentes saboreadores, edulcorantes, xilitol, tensioactivos y agentes
formadores de quelatos, tales como ácido etilendiaminatetraacético.
El grupo de agentes saboreadores incluye, aunque no únicamente,
aceite de menta piperina, aceite de sasafrás, aceite de clavo, menta
piperina, mentol, anetol, timol, salicilato de metilo, eucaliptol,
casia, acetato de 1-mentilo, salvia, eugenol, aceite
de perejil, oxanona, aceite de gualteria, alfairisona, aceite de
menta verde, mejorana, limón, naranja, propenilguaetol, canela, y
mezclas de ellos.
Estos ingredientes adicionales puede usarse
también en lugar de los compuestos descritos antes.
Los ejemplos siguientes describen adicionalmente
y demuestran realizaciones dentro del ámbito de la presente
invención.
- 1.
- Por ejemplo, resina MQ, adquirible como 1170-002 de General Electric.
- 2.
- Por ejemplo, goma de dimeticona, adquirible como SE 63 o SE 30 de General Electric.
- 3.
- Por ejemplo, isododecano o una mezcla 50/50 de acetato de etilo y butanona, o una mezcla de acetato de etilo, acetato de propilo y HFE. El porcentaje de cada componente disolvente individual en los sistemas mixtos de disolvente puede variar de 0 a 100%, respectivamente.
- 4.
- Bentone 27, adquirible de Rheox.
Las composiciones de la Tabla 1 son no acuosas.
Las sustancias para cuidado oral se dispersan o disuelven en una
solución que comprende la resina de organosiloxano, el polímero
fluido de diorganopolisiloxano, el vehículo volátil y el modificador
de la reología.
Las composiciones hidrófobas de la Tabla 1 se
preparan adecuadamente como sigue. Se mezclan 300 gramos de solución
de resina de organosiloxano (por ejemplo, solución al 43,7% de
resina MQ en isodecano o en una mezcla 50/50 de acetato de etilo y
butanona o una mezcla de acetato de etilo, acetato de propilo y HFE)
con 147,30 gramos de solución de polímero fluido de
diorganopolisiloxano (por ejemplo, solución al 50% de goma de
silicona SE 30 en isododecano o una mezcla 50/50 de acetato de etilo
y butanona o una mezcla de acetato de etilo, acetato de propilo y
HFE). Las sustancias para cuidado oral se dispersan luego en la
mezcla de resina/goma. Este método puede efectuarse sin estar
presente la goma de silicona.
Todas las composiciones orales descritas aquí
pueden formularse como se ha descrito antes. Las composiciones
descritas en la siguiente Tabla 1a se pueden preparar usando el
método anterior.
- 1.
- Por ejemplo, resina MQ, adquirible como 1170-002 de General Electric.
- 2.
- Por ejemplo, goma de dimeticona, adquirible como SE 30 de general Electric.
- 3.
- Gel de bentona IPM, adquirible de Rheox.
- 4.
- DC-200/350 es: dimetilpolisiloxano, CAS nº. 9016-00-6, de Dow Corning.
- 5.
- HFE-7100 es una mezcla de metil nonafluoroisobutil éter, CAS nº. 163702-08-7 y metil nonafluorobutil éter, CAS nº. 163702-07-6 fabricado por 3M Co.
- 6.
- Aerosil 200 es dióxido de silicio (preparado químicamente), CAS nº. 112945- 52-5, de Degussa AG.
Las composiciones de las Tablas 2a, 2b, 2c y 3 se
preparan adecuadamente como sigue. Se añade a un recipiente adecuado
aproximadamente el 90% de los disolventes para minimizar la pérdida
de disolventes. Se añade aproximadamente el 70% de los modificadores
de la reología y se mezcla hasta que todo quede bien dispersado. Se
añade aproximadamente el 90% de la resina de silicona y se mezcla
hasta que se disuelva completamente. Se añade la goma de silicona o
los fluidos de silicona y se mezcla hasta disolución completa.
Alternativamente, se pueden preparar premezclas de la resina de
silicona y/o la goma de silicona antes de la incorporación en la
etapa final de mezcladura para facilitar la disolución de silicona
y facilitar la manufactura. Dependiendo de la fórmula de la
composición, se puede variar también el orden en que se añaden los
ingredientes, de manera que la adición del (los)
modificador(es) de impacto puede desplazarse a una etapa
posterior, lo que permite mantener una viscosidad baja hasta la
etapa final de mezcladura. Se añaden entonces sales tales como
percarbonato sódico y otros ingredientes activos para el cuidado
oral e ingredientes estéticos tales como edulcorantes, colorantes y
agentes saboreadores. Se continúa mezclando hasta homogeneidad. Se
puede recurrir a mezclar a alta cizalladura para promover la
mezcla.
Se añade en un recipiente separado el resto de la
resina de silicona, modificadores de reología, los pigmentos y
aproximadamente el 10% del disolvente. Se mezcla hasta conseguir una
dispersión homogénea. Se añade esta suspensión a la mezcla anterior
después de haber hecho pasar la suspensión por un dispositivo de
sonicación tal como el Vibra-Cell Ultrasonic
Processor, de Sonics & Materials, Inc., Newton, Ct. Se mezcla la
composición hasta homogeneidad y se envasa en recipientes
herméticos.
Las realizaciones descritas y representadas por
loe Ejemplos de las Tablas anteriores tienen muchas ventajas. Por
ejemplo, proporcionan mejor durabilidad y posterior suministro de
sustancias para el cuidado oral, en particular a la superficie de
los dientes. También pueden proporcionar una forma de producto
conveniente, discreta y fácil de usar que puede aportar beneficios
que son significativamente diferentes de los que se pueden alcanzar
con formas convencionales de producto.
En la práctica de la presente invención, el
usuario sólo necesita aplicar una composición que contiene la
sustancia o las sustancias para el cuidado oral necesarias con el
fin de obtener el efecto deseado, por ejemplo, modificación del
color de los dientes, frescor del aliento, prevención de la caries,
desaparición del dolor, encías sanas, control del sarro, etc. a las
superficies de los dientes en las zonas deseadas. Las composiciones
también pueden aplicarse a otras superficies de la cavidad oral,
como tejidos gingivales y mucosos, o a cualquier otra superficie de
la cavidad oral. Las composiciones se pueden aplicar con un cepillo,
un lápiz de aplicación, un dispositivo de aplicación de pedal, o
incluso con los dedos.
Sobre la superficie a la que se ha aplicado la
composición se forma rápidamente una película que contiene la
sustancia para el cuidado oral. Se posibilita un suministro
prolongado de la sustancia para el cuidado oral, ya que la sustancia
para el cuidado oral se libera de la película a medida que
transcurre el tiempo. Luego se puede eliminar fácilmente cualquier
residuo de sustancia para el cuidado oral mediante frote, cepillado
o enjuagadura de la superficie oral transcurrido el período de
tiempo deseado, o en el transcurso normal del cepillado de dientes u
otro medio para el cuidado oral. Se cree, sin que con ello se esté
condicionado por teoría alguna, que la película durará de
aproximadamente 2 horas a 8 horas, independientemente de la
reactividad de la sustancia para el cuidado oral. Preferiblemente,
las composiciones son casi imperceptibles cuando se aplican a la
cavidad oral.
No es necesario preparar la cavidad oral antes de
aplicar la composición de la presente invención. Por ejemplo, el
usuario puede optar por cepillar o no cepillar los dientes o
enjuagar la boca antes de aplicar la composición. No es necesario
secar o mojar excesivamente con saliva las superficies de la cavidad
oral antes de aplicar la composición. Se cree, sin embargo, que se
mejorará la adherencia a las superficies del esmalte dental si los
dientes están secos cuando se aplica la composición.
Ha de entenderse que la presente invención es
útil no sólo para suministrar a la cavidad oral de una persona una
sustancia para el cuidado oral, sino que también lo es para
suministrar una sustancia para el cuidado oral a la cavidad oral de
un animal, por ejemplo, perros mascota u otros animales domésticos,
o animales en cautividad.
Claims (14)
1. Una composición para suministrar a la cavidad
oral una sustancia para el cuidado oral, que comprende:
(a) una resina de organosiloxano, preferiblemente
a un nivel de 5% a 70% en peso de la composición;
(b) un vehículo volátil capaz de solubilizar la
resina de organosiloxano, preferiblemente a un nivel de 10% a 90% en
peso de la composición;
(c) un modificador de la reología,
preferiblemente a un nivel de 0,1% a 30% en peso de la composición;
y
(d) al menos una sustancia para el cuidado oral
que comprende partículas que proporcionan un beneficio al aspecto
cuando la composición que contiene tales partículas se aplica a las
superficies de los dientes, partículas que preferiblemente están a
un nivel de 0,05% a 20% de la composición.
2. Una composición de acuerdo con la
reivindicación 1, que además comprende un polímero fluido basado en
diorganopolisiloxano, preferiblemente a un nivel al que la relación
de resina de organosiloxano a polímero fluido basado en
diorganopolisiloxano es de 10:1 a 1:10.
3. La composición de la reivindicación 2, en la
que el polímero fluido basado en diorganopolisiloxano comprende
unidades repetidas de la fórmula (R_{2}SiO)_{n}, en la
que R se selecciona entre el grupo consistente en radicales
monovalentes que contienen de 1 a 6 átomos de carbono, radicales que
contienen un grupo poli(óxido de alquileno), y mezclas de ellos;
preferiblemente R se selecciona entre el grupo consistente en
metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo,
t-butilo, amilo, hexilo, vinilo, alilo, ciclohexilo,
aminoalquilo, fenilo, fluoroalquilo, y mezclas de ellos.
4. La composición de la reivindicación 2 o la
reivindicación 3, en la que el polímero fluido de diorganosiloxano
está terminado por grupos triorganosililo de la fórmula
(R'_{3}Si), en la R' es un radical seleccionado entre radicales
monovalentes que contienen de 1 a 6 átomos de carbono, grupos
hidroxilo, grupos alcoxilo y mezclas de ellos.
5. La composición de cualquiera de las
reivindicaciones 2 a 4, en la que el polímero fluido de
diorganosiloxano es poli(dimetilsiloxano).
6. La composición de cualquiera de las
reivindicaciones 2 a 4, en la que el polímero fluido de
diorganosiloxano es poli(dimetilsiloxano) modificado con
poli(óxido de alquileno).
7. La composición de cualquier reivindicación
precedente, en la que el vehículo volátil se selecciona entre el
grupo consistente en aceites hidrocarburo, siliconas volátiles,
disolventes no hidrocarburo, y mezclas de ellos, preferiblemente el
vehículo volátil se selecciona entre el grupo consistente en etanol,
isododecano, butanona, acetato de etilo, acetato de propilo, metil
nonafluoroisobutil éter, metil nonafluorobutil éter y mezclas de
ellos.
8. La composición de cualquier reivindicación
precedente, en la que el modificador de reología se selecciona entre
el grupo consistente en arcillas organomodificadas, sílices,
polietileno y mezclas de ellos.
9. La composición de cualquier reivindicación
precedente, en la que la resina de organosiloxano consta de unidades
seleccionadas entre el grupo consistente en unidades "M",
(CH_{3})_{3}SiO_{0,5}, unidades "D",
(CH_{3})_{2}SiO, unidades "T",
(CH_{3})SiO_{1,5}, unidades "Q", SiO_{2}, y
mezclas de ellas, en las que la relación M:Q es de 0,5:1,0 a
1,5:1,0.
10. La composición de cualquier reivindicación
precedente, en la que las partículas son pigmentos seleccionados
entre el grupo consistente en talco, mica, carbonato magnésico,
carbonato cálcico, silicato magnésico, silicato aluminicomagnésico,
sílice, dióxido de titanio, óxido de zinc, óxido de hierro rojo,
óxido de hierro amarillo, óxido de hierro negro, azul de ultramar,
polvo de nailon, polvo de polietileno, polvo de metacrilato, polvo
de poliestireno, polvo de seda, celulosa cristalina, almidón, mica
titanada, mica de óxido de hierro titanada, oxicloruro de bismuto y
mezclas de ellos; preferiblemente el pigmento se selecciona entre el
grupo consistente en dióxido de titanio, oxicloruro de bismuto,
óxido de zinc y mezclas de ellos.
11. La composición de cualquier reivindicación
precedente, en la que la sustancia para el cuidado oral incluye
además al menos un compuesto activo para el cuidado oral
seleccionado entre el grupo consistente entre un agente antisarro,
una fuente de ion fluoruro, un agente antimicrobiano, un agente
antiinflamatorio, uno o más nutrientes, un producto para la boca y
la garganta, un antioxidante, un antagonista de H2, un analgésico,
agentes saboreadores, agentes edulcorantes, xilitol, tensioactivos,
agentes formadores de quelatos, agentes antivíricos y mezclas de
ellos.
12. La composición de cualquier reivindicación
precedente, que además comprende una sustancia que modifica el color
de los dientes seleccionada entre el grupo consistente en peróxidos,
cloritos metálicos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos,
persulfatos y mezclas de ellos.
13. Un método cosmético para suministrar una
sustancia para el cuidado oral a al menos una superficie de la
cavidad oral, que comprende las etapas de: (1) aplicar la
composición de cualquier reivindicación precedente a la(s)
superficie(s) de la cavidad oral; (2) dejar que la
composición forme una película sobre la(s)
superficie(s) de la cavidad oral.
14. El método de la reivindicación 13, en el que
la composición comprende una sustancia que modifica el color de los
dientes y la superficie de la cavidad oral a la que se aplica la
composición es el esmalte dental.
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