JP3912731B2 - 口中ケア物質を送達するための有機シロキサン樹脂を含む組成物 - Google Patents
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Description
[技術分野]
本発明は、歯の表面に口中ケア物質を送達するための組成物に関する。本組成物は、それが適用された表面上に皮膜を形成する。該皮膜は、歯の外観を高めるための口中ケア物質を含有する。これらの皮膜は、長期療法的および/または予防的利益のために、皮膜からの口中ケア物質の持続的放出も提供し得る。特に本発明は、歯のエナメル質に口中ケア物質を送達するための有機シロキサン樹脂を含む組成物に関する。さらに、本明細書中の組成物は、他の口中表面、例えば歯肉および粘膜組織に、ならびに歯の表面に持続的放出利益を提供し得る、と考えられる。
【0002】
[発明の背景]
種々の口中ケア物質または活性物質を口腔の軟および硬質組織に送達されることができる口中ケア製品が以前から知られている。このような口中ケア製品の例としては、例えばブラッシング助剤、例えば虫歯予防活性物質、例えばフッ化物、またはプラークの形成をもたらす細菌の低減のためのその他の活性物質の送達のための歯磨き剤製品、ならびに呼気清涼活性物質および/または抗細菌活性物質を含有するマウスウォッシュが挙げられる。さらに、漂白剤、例えば歯の表面(すなわち歯のエナメル質)に直接適用されることができるペルオキシドが開発されている。
【0003】
しかしながら、このような慣用的製品形態は、典型的には、活性物質により提供される治療的、予防的および/または化粧的利益を強化または延長するのに十分な期間、硬質および軟性口中組織上に活性物質を保持するのに十分な実在性を提供しない、ということが判明した。このような慣用的製品形態は、相対的に短い間隔での定期的再適用を伴わずに、あるいは特別な送達用具または封込め手段、例えばマウスピースを用いずには、口中ケア活性物質の持続的送達を提供することができなかった。
【0004】
増白漂白剤、殺細菌剤および口中ケア製品のその他の活性物質構成成分の実在性を強化するための試みが行われてきた。例えば、歯に漂白剤を送達するために皮膜形成性水溶性セルロース系ポリマーが用いられる米国特許第5,425,943号(Sintov等、1995年6月20日);殺細菌性薬剤を送達するために液体メタクリレート酸コポリマー組成物が用いられる米国特許第5,438,076号(Friedman等);ならびに、歯のエナメル質に漂白剤を送達するために、セルロースおよびポリビニルアセタル、クマロン−インデン樹脂またはセラックを皮膜形成剤として含む皮膜被覆組成物を開示する国際特許出願PCT/CN97/00(Huang、1997年7月24日公開)を参照されたい。
【0005】
しかしながら、上記の系は水溶性であり、すなわちそれらは一般に適用後約1〜3時間以内に唾液により容易に溶解される。したがって、上記の系の耐久度は低く、それらは組成物中に存在する活性成分の長期送達を提供し得ない。さらに、上記の系の水溶性は、水ベースの皮膜中で不安定であるであろう口中ケア活性物質とともにそれらが用いられるのを妨げる。過炭酸ナトリウムは、このような活性物質の一例であり、それは水性ベースの皮膜の高pH環境中で不安定である。
【0006】
相対的に高度の耐久性を有する適用組成物を提供するために、歯に適用される保護コーティングの使用が記載されている。米国特許第5,401,528号(Schmidt、1995年3月18日)を参照されたい。その場合、有機的改質化ケイ酸ポリ縮合体が歯上に沈着され、次に硬化によりin-situで重合されて、プラーク沈着から歯を保護するためにそれらを被覆する。この系は、活性成分が長時間放出される真の送達系ではない。その代わり、この系はプラーク生成細菌の有害作用が減少され得るバリアを提供する。
【0007】
このようなバリアコーティングは耐久性強化という点で利益を提供し得るが、それは特別な装置の使用および複雑な適用を要する。したがって、それは家庭では実施され得ず、自己治療のために用いられ得ない。
【0008】
したがって、以前のこれらの開発はいずれも、口中ケア物質または活性成分の長期送達ならびに個別の自己治療および家庭使用の便利性の両方の組合せを提供し得ない、ということが分かる。上記に基づいて、活性成分の実在性が強化された種々の口中ケア物質のための便利な送達系が必要とされている。既存の技術の中で、本発明の利点および利益のすべてを提供するものはない。
【0009】
[発明の概要]
本発明は、口腔に口中ケア物質を送達するための組成物であって、(a)有機シロキサン樹脂、(b)有機シロキサン樹脂を可溶化することが可能な揮発性担体、(c)レオロジー改質剤、および(d)少なくとも1つの口中ケア物質、を含む組成物に向けられる。本発明は、(a)有機シロキサン樹脂、(b)流体二有機ポリシロキサンベースのポリマー、(c)有機シロキサン樹脂および流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーを可溶化することが可能な揮発性担体、(d)レオロジー改質剤、および(e)少なくとも1つの口中ケア物質、を含むこのような組成物にも向けられる。本発明はさらにこれらの組成物の使用方法に向けられる。
【0010】
これらの、および本発明の他の特徴、態様、ならびに利点は、本発明の開示を読むことにより、当業者には明らかになるであろう。
【0011】
[詳細な説明]
本明細書は、本発明を特に指示し、明瞭に特許請求するとともに、以下の説明によりさらに良好に本発明が理解されると考えられる。
【0012】
本明細書中で以下に用いられるパーセンテージおよび比はすべて、別記しない限り総組成物の重量を単位にしている。
【0013】
本明細書中で言及される測定はすべて、別記しない限り25℃で行われる。
【0014】
本明細書中で言及される成分のパーセンテージ、比およびレベルはすべて、別記しない限り、成分の実際量に基づいており、成分が市販製品として組合せされ得る、溶媒、充填剤またはその他の物質を含まない。
【0015】
本明細書で言及される出版物、特許出願および交付済特許はすべて、それらの記載内容は、参照により本明細書に援用される。任意の参考文献の引用は、本特許請求発明に対する従来技術としてのその利用可能性に関して任意の確定の承認がなされたというわけではない。
【0016】
本明細書中では、「〜を含む」とは、最終結果に影響を及ぼさない他の過程および他の構成成分が付加され得ることを意味する。この用語は、「〜から成る」および「本質的に〜から成る」という用語を包含する。
【0017】
有機シロキサン樹脂
シリコーン樹脂は、高架橋ポリマーシロキサン系である。架橋は、シリコーン樹脂の製造中の一官能性または二官能性または両方のシランを伴う三官能性および四官能性シランの組み入れにより導入される。当業界で十分に理解されているように、シリコーン樹脂を生じるために必要とされる架橋の程度は、シリコーン樹脂中に組み入れられる特定のシラン単位によって変わる。概して、それらが乾燥して剛性または硬質皮膜になるような十分なレベルの三官能性および四官能性シロキサンモノマー単位、ひいては十分なレベルの架橋を有するシリコーン物質は、シリコーン樹脂であると考えられる。酸素原子対ケイ素原子の比は、特定のシリコーン物質中の架橋のレベルを示す。少なくとも約1.1個の酸素原子/ケイ素原子を有するシリコーン物質は、一般に本明細書中ではシリコーン樹脂である。好ましくは酸素原子:ケイ素原子比は、少なくとも約1.2:1.0である。
【0018】
シリコーン物質、特にシリコーン樹脂は、「MDTQ」命名法として当業者に既知の速記命名系により便利に同定され得る。この系の下では、シリコーンは、シリコーンを作り上げる種々のシロキサンモノマー単位の存在により記述される。要するに、記号Mは一官能性単位(CH3)3SiO0.5を意味し、Dは二官能性単位(CH3)3SiOを意味し、Tは三官能性単位(CH3)3SiO1.5を意味し、そしてQは四官能性単位SiO2を意味する。約5%までの少量のシラノールまたはアルコキシ官能性も加工処理の結果として樹脂構造中に存在し得ることに留意されたい。
【0019】
プライム符号付きの単位記号、例えばM’、D’、T’およびQ’は、メチル以外の置換基を意味し、各出現に関して特定的に定義されねばならない。典型的な代替的置換基としては、ビニル、フェニル、アミノ、ヒドロキシなどのような基が挙げられる。シリコーン中の各種類の単位の総数またはその平均を示す記号に付した下付文字によるか、あるいは分子量と組合せて特定的に示された比としての種々の単位のモル比が、MDTQ系下でのシリコーン物質の記述を完成する。シリコーン樹脂中の高相対モル量のT、Q、T’および/またはQ’対D、D’、Mおよび/またはM’は、より高レベルの架橋を示す。しかしながら、先に説明したように、架橋の全体的レベルは、酸素対ケイ素比によっても示され得る。
【0020】
有機シロキサン樹脂は約25℃で固体であり、本樹脂の平均分子量は約1,000〜約10,000である。本樹脂は、トルエン、キシレン、イソパラフィンおよびシクロシロキサンのような有機溶媒中または下記の揮発性担体中で可溶性であり、このことは、樹脂が揮発性担体中で不溶性であるよう、十分には架橋されないことを示す。
【0021】
本明細書中で用いるのに好ましいシリコーン樹脂は、MQ、MT、MTQおよびMDTQ樹脂であり、このようなMQ樹脂は、米国特許第5,330,747号(Krzysik、1994年7月19日発行)に開示されている。したがって、好ましいシリコーン置換基はメチルである。特に好ましいのは、M:Q比が約0.5:1.0〜約1.5:1.0であるMQ樹脂である。これらのような有機シロキサン樹脂は市販されており、例えばWacker803および804がWacker Silicones Corporation of Adrian, Michigan, USから入手可能であり、G.E.1170-002(SR1000)がGeneral Electric Companyから入手可能である。
【0022】
本組成物中に用いられる樹脂のレベルは、処方物中の、特に用いられる溶媒中のその溶解度によって決まる。一般に、本発明に用いられる樹脂の範囲は、約5%〜約70%、好ましくは約15%〜約45%、さらに好ましくは約20%〜約40%である。
【0023】
流体二有機ポリシロキサンベースのポリマー
上記の有機シロキサン樹脂の他に、本発明の組成物は、有機シロキサン樹脂と併合される流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーをさらに含み得る。本発明に有用な上記の流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーは、25℃で約10〜約10,000,000センチストークス(cSt)という大範囲の粘度に及ぶ。本発明に有用ないくつかの二有機ポリシロキサンベースのポリマーは、25℃で10,000,000センチストークス(cSt)より高い粘度を示し、したがってメーカーの特定浸透検定により特性化される。この特性化の例は、それぞれ500〜1500および250〜600(ミリメートルの10分の1)の浸透規格値を有するGEシリコーン物質SE30およびSE63である。
【0024】
本発明の流体二有機ポリシロキサンポリマーの中に含まれるのは、反復単位を包含する二有機ポリシロキサンポリマーであって、この場合、上記の単位は式(R2SiO)n(式中、Rは炭素原子数1〜6の一価ラジカルであり、好ましくはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、アミル、ヘキシル、ビニル、アリル、シクロヘキシル、アミノアルキル、フェニル、フルオロアルキルおよびそれらの混合物から成る群から選択される)に対応する。本発明に用いられる流体二有機ポリシロキサンポリマーは、1つまたはそれ以上のこれらのラジカルをシロキサンポリマー主鎖上の置換基として含有し得る。流体二有機ポリシロキサンポリマーは、式(R’3Si)(式中、R’は炭素原子数1〜6を有するラジカル、ヒドロキシル基、アルコキシル基およびそれらの混合物から成る群から選択される一価ラジカルである)のトリオルガノシリル基を末端基とし得る。流体二有機ポリシロキサンポリマーは、有機シロキサン樹脂および揮発性担体と溶液中で相溶性でなければならない。「相溶性」という用語は、流体二有機ポリシロキサンポリマー、有機シロキサン樹脂および揮発性担体が特定の処方物のために必要とされる比で一緒に混合された場合の単一相溶液の生成を指す。例えば、低粘度流体二有機ポリシロキサンポリマー(粘度約10〜100cSt)は、主揮発性担体としてエタノールを用いる場合に、特に有用である。少なくとも100,000cStの粘度を有する、本明細書中でPDMSまたはシリコーンゴムと呼ばれる高粘度ポリマー、例えばポリ(ジメチルシロキサン)に関しては、エタノール以外の揮発性担体が好ましい。
【0025】
シリコーンゴムは次式に対応する:
【0026】
【化1】
【0027】
(式中、Rはメチル基である)。
【0028】
これらのような流体二有機ポリシロキサンポリマーは市販されており、例えばSE30シリコーンゴムおよびSF96シリコーン流体がGeneral Electric Companyから入手可能である。同様の物質は、Dow CorningおよびWacker Siliconesからも入手可能である。
【0029】
本発明で用いるのに好ましい別の流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーは、望ましい場合に皮膜形成特性を改質するためのジメチコーンコポリオールである。ジメチコーンコポリオールは、Silwetの商品名でWitco Corporationにより製造されたようなポリアルキレンオキシド改質ポリジメチルシロキサンとしてさらに特性化され得る。同様の物質は、Dow Corning、Wacker SiliconesおよびGoldschmitdt Chemical Corporationならびにその他のシリコーンメーカーから入手可能であり得る。
【0030】
本発明の好ましい実施形態では、有機シロキサン樹脂対流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーの比は、好ましくは約10:1〜約1:10、さらに好ましくは約2:1〜約8:1、最も好ましくは約4:1〜6:1である。
【0031】
揮発性担体
本発明において、上記の有機シロキサン樹脂および流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーは、口腔表面に、例えば歯のエナメル質に容易に輸送されねばならない。送達を成し遂げるためには、上記の樹脂または樹脂/ポリマー組合せが、担体、特に口腔表面から迅速に揮発して、適用表面に皮膜を残さねばならない揮発性担体中に組み入れられる必要がある。揮発性担体は、有機シロキサン樹脂を、そして組成物中に存在する場合には、流体二有機ポリシロキサンポリマーを可溶化しなければならない。
【0032】
揮発性担体は、組成物の約10%〜約90%、好ましくは約15%〜約80%、さらに好ましくは約20%〜約70%を構成する。本発明の揮発性担体は、炭化水素油、揮発性シリコーン、非炭化水素溶媒およびそれらの混合物からなる群から選択される。
【0033】
本発明に有用な炭化水素油としては、60〜260℃の範囲の沸点を有するものが挙げられ、さらに好ましくは炭化水素油は、約C8〜約C20の鎖長を有し、最も好ましくはC8〜C20のイソパラフィンである。これらのイソパラフィンのうち、最も好ましいものは、イソドデカン、イソヘキサデカン、イソエオコサン、2,2,4−トリメチルペンタン、2,3−ジメチルヘキサンおよびそれらの混合物からなる群から選択される。最も好ましいのは、イソドデカンであり、例えばペルメチル99AとしてPermethyl Corporationから入手可能であって、次式に対応する:
【0034】
CH3(CH2)10CH3
【0035】
好ましい揮発性シリコーン流体としては、次式に対応する3、4および5員環構造を有するシクロメチコーンが挙げられる:
【0036】
【化2】
【0037】
(式中、Xは約3〜約6である)。このような揮発性シリコーンとしては、244フルイド(Fluid)、344フルイドおよび245フルイドならびに345フルイド(すべて、Dow Corning Corporetionから)が挙げられる。
【0038】
本明細書中で有用な一般的種類の非炭化水素溶媒としては、60〜200℃の範囲の沸点を有するエステル、ケトン、アルコール、フルオロカーボンおよびフルオロカーボンエーテルが挙げられる。特に有用な非炭化水素溶媒またはそれらの混合物としては、樹脂および/または二有機ポリシロキサンベースのポリマーを可溶化することが可能なものが挙げられる。このような溶媒としては、エタノール、アセトン、ブタノン、エチルアセテート、プロピルアセテート、アミルアセテート、エチルブチレート、メチルノナフルオロイソブチルエーテル、メチルノナフルオロブチルエーテルおよびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。これらの非炭化水素溶媒は、ともにPhillispburg, N.J.のJ.T. Bakerにより供給されるエチルアセテートおよびメチルエチルケトン、ならびに3M Companyにより供給されるHFE(メチルノナフルオロイソブチルエーテルとメチルノナフルオロブチルエーテルの混合物)のように、容易に入手可能である。
【0039】
レオロジー改質剤
組成物はさらに、構成成分の沈降(settling)および分離を抑制するか、あるいは再分散を促す方式で沈降を制御し、そしてレオロジー流動特性を制御し得るレオロジー改質剤を含む。本明細書中の適切なレオロジー改質剤としては、有機改質化粘土、シリカ、ポリエチレンおよびそれらの混合物が挙げられる。好ましい親有機性粘土は、クアテルニウム−18ヘクトライトまたはステアルアルコニウムヘクトライト(例えばベントン27および38(商標)(Rheox))、有機粘土分散液(例えばベントンISDゲル(商標))またはベントナイト有機改質化粘土(例えばベントン34(商標)(Rheox)またはクレイトンシリーズ(商標)(Southern Clay Products))およびそれらの混合物を包含する。好ましいシリカは、ヒュームドシリカ(例えばアエロシル(商標)シリーズ(Degussa)またはカボシル(商標)シリーズ(Cabot Corporation))、シリカゲル(例えばシロデント(商標)またはシロックス(商標)シリーズ(W.R. Grace & Co.))、または沈降シリカ(例えばゼオシックス265(J.M. Huber Corporation))を含む。
【0040】
レオロジー改質剤は、好ましくは組成物の約0.1%〜約30%、好ましくは約0.5%〜約10%、さらに好ましくは約1%〜約3%のレベルで組成物中に存在する。
【0041】
口中ケア物質
口中ケア物質は、好ましくは、直接使用時に、使用者が求める利益がそれが適用される口腔表面に対する害を伴わずに促進されるレベルで活性物質を含有する。これらの活性物質が処理する口中条件としては、歯に対する外観および構造変化、増白、しみ漂白、しみ除去、プラーク除去、歯石除去、虫歯の穴予防および治療、炎症化および/または出血歯肉、粘膜創傷、損傷、潰瘍、アフタ潰瘍、単純ヘルペス(cold sore)、歯膿瘍の治療、ならびに上記の症状およびその他の原因、例えば微生物増殖に起因する口臭の除去が挙げられるが、これらに限定されない。
【0042】
適切な口中ケア物質としては、口腔中での使用に対して一般的に安全であると考えられ、そして口腔の全体的外観の変化および/または健康を与える任意の物質が挙げられる。本発明の組成物中の口中ケア物質のレベルは、特記しない限り一般に組成物の重量の約0.01%〜約50%、好ましくは約0.1%〜約20%、さらに好ましくは約0.5%〜約10%、さらに好ましくは約1%〜約7%である。
【0043】
本発明の口中ケア組成物または物質は、当業界で以前に開示された多数の活性物質を包含し得る。以下は、本発明に用いられ得る口中ケア活性物質のリストであるが、これらに限定されない。
【0044】
1.歯色改質物質
歯色改質物質は、本発明に有用な口中ケア物質の1つであると考えられる。これらの物質は、歯の色を改質して消費者の要求を満たすのに適している。これらの物質は、歯の表面に適用された場合に、光の吸収および/または反射に関してその表面を改質する粒子を含む。このような粒子は、該粒子を含有する皮膜が単数または複数の歯の表面全体に適用された場合に外観利益を提供する。この利益は、皮膜が腐食される時点まで持続して、例えば斑状化または非均一に見える歯の表面を提示し得る。
【0045】
本発明に最も有用な粒子としては、化粧品業界でルーチンに用いられる顔料および着色剤が挙げられる。本発明の組成物中に用いられる顔料および/または着色剤が歯の表面の光源に及ぼす作用の制限以外に、該顔料および/または着色剤に関する特別な制限はない。顔料および着色剤としては、無機白色顔料、無機着色顔料、真珠箔剤、充填剤粉末などが挙げられる(日本国公開済特許出願公開No.9[1997]-100215(1997年4月15日を公開)参照)(この記載内容は、参照により本明細書に援用される)。特定の例は、タルク、マイカ、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤色酸化鉄、褐色酸化鉄、黄色酸化鉄、黒色酸化鉄、フェロシアン化アンモニウム第二鉄、マンガンバイオレット、ウルトラマリン、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末、メタクリレート粉末、ポリスチレン粉末、絹粉末、結晶セルロース、デンプン、チタン化マイカ、酸化鉄チタン化マイカ、ビスマスオキシクロリドおよびそれらの混合物から成る群から選択される。最も好ましいのは、二酸化チタン、ビスマスオキシクロリド、酸化亜鉛およびそれらの混合物から成る群から選択されるものである。一般的に安全であると認識されている顔料は、C.T.F.A. Cosmetic Ingredient Handbook, 3rd Ed., Cosmetic and Fragrance Assn., Inc., Washington D.C.(1982)(この記載内容は、参照により本明細書に援用される)に列挙されている。
【0046】
顔料は、典型的には不透明剤および着色剤として用いられる。これらの顔料は、処理粒子として、または生顔料それ自体として用いられ得る。典型的顔料レベルは、消費者により望ましい特別の効果のために選択される。例えば、特別に黒ずんだ、またはしみを生じた歯に関しては、典型的には歯を明色にするのに十分な量で顔料を使用する。他方、個々の歯または歯上の斑点が他の歯より明色である場合には、歯を暗色にする顔料が有用である場合がある。顔料および着色剤のレベルは、一般に、組成物の約0.05%〜約20%、好ましくは約0.10%〜約15%、最も好ましくは約0.25%〜約10%の範囲で用いられる。
【0047】
顔料および着色剤の変わりに、あるいはそれらに加えて、歯改質物質としては、歯表面上または表面中の内在性または外在性のしみを除去または漂白する物質が挙げられる。このような物質は、ペルオキシド、金属亜塩素酸塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、過硫酸塩およびそれらの組合せから成る群から選択される。適切なペルオキシド化合物としては、過酸化水素、過酸化尿素、過酸化カルシウム、過酸化カルバミドおよびそれらの混合物が挙げられる。最も好ましいのは、過酸化カルバミドである。適切な金属亜塩素酸塩としては、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウムおよび亜塩素酸カリウムが挙げられる。付加的漂白物質は、次亜塩素酸塩および二酸化塩素であり得る。好ましい亜塩素酸塩は、亜塩素酸ナトリウムである。好ましい過炭酸塩は、過炭酸ナトリウムである。好ましい過硫酸塩は、オキソンである。これらの物質のレベルは、その分子がしみを漂白することを提供し得るそれぞれ利用可能な酸素または塩素によって決まる。このレベルは一般に、組成物の約0.1%〜約35%、好ましくは約1%〜約25%、最も好ましくは約5%〜約10%のレベルで本発明の組成物中に用いられる。
【0048】
2.抗歯石剤
歯科用ケア製品中の使用に関して既知の抗歯石剤としては、リン酸塩が挙げられる。リン酸塩としては、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩、ポリホスホン酸塩およびそれらの混合物が挙げられる。ピロリン酸塩は、歯科用ケア製品中での使用に関して最も既知のものである。ピロリン酸塩、ポリリン酸塩由来の、ピロリン酸塩イオンおよびポリリン酸塩イオンが、歯に送達される。本発明の組成物に有用なピロリン酸塩としては、二アルカリ金属ピロリン酸塩、四アルカリ金属ピロリン酸塩およびそれらの混合物が挙げられる。それらの非水和ならびに水和形態のピロリン酸二水素二ナトリウム(Na2H2P2O7)、ピロリン酸四ナトリウム(Na4P2O7)およびピロリン酸四カリウム(K4P2O7)は、好ましい種である。上記のピロリン酸塩のいずれかが用いられ得るが、しかしピロリン酸四ナトリウムが好ましい。例えばポリリン酸ナトリウムおよびポリリン酸トリエタノールアミンが好ましい。
【0049】
ピロリン酸塩は、Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Wiley Interscience Publishers(1982)にさらに詳細に記載されている。付加的抗歯石剤としては、米国特許第4,590,066号(Parran & Sakkab、1986年5月20日発行)に開示されたピロリン酸塩またはポリリン酸塩、米国特許第3,429,963号(Shedlovsky、1969年2月25日発行)および米国特許第4,304,766号(Chang、1981年12月8日発行)および米国特許第4,661,341号(Benedict & Sunberg、1987年4月28日発行)に開示されたようなポリアクリレートおよび他のポリカルボキシレート、米国特許第4,846,650号(Benedict, Bush & Sunberg、1989年7月11日発行)に開示されたようなポリエポキシコハク酸塩、英国特許第490,384号(1937年2月15日)に開示されたようなエチレンジアミン四酢酸、米国特許第3,678,154号(Widder & Briner、1972年7月18日発行)に開示されたようなニトリロ三酢酸および関連化合物、米国特許第3,737,533号(Francis、1973年6月5日発行)、米国特許第3,988,443号(Ploger, Schmidt-Dunder & Gloxhuber、1976年10月26日発行)および米国特許第4,877,603号(Degenhardt & Kozikowski、1989年10月31日発行)に開示されたようなポリホスホン酸塩が挙げられる。抗歯石性リン酸塩としては、ピロリン酸カリウムおよびピロリン酸ナトリウム、三ポリリン酸ナトリウム、二ホスホン酸塩、例えばエタン−1−ヒドロキシ−1,1−ジホスホネート、1−アザシクロヘプタン−1,1−ジホスホネートおよび線状アルキルジホスホネート、線状カルボン酸およびクエン酸亜鉛ナトリウムが挙げられる。
【0050】
ピロリン酸塩の代わりに、またはそれと組合せて用いられ得る作用物質としては、合成陰イオン性ポリマーのような既知の物質、例えばポリアクリレート、および無水マレイン酸またはマレイン酸とメチルビニルエーテルのコポリマー(例えばガントレッツ)(例えば米国特許第4,627,977号(Gaffar等)に記載されている)、ならびに例えばポリアミノプロポアンスルホン酸(AMPS)、クエン酸亜鉛三水和物、ポリリン酸塩(例えば、三ポリリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩)、二ホスホン酸塩(例えば、EHDP、AHP)、ポリペプチド(例えばポリアスパラギン酸およびポリグルタミン酸)、ならびにそれらの混合物が挙げられる。
【0051】
3.フッ化物イオン源
フッ化物イオン源は、蝕食防止剤として口中ケア組成物中に用いることが周知である。フッ化物イオンは、この目的のための多数の口中ケア組成物、特に歯磨剤中に含入される。このような歯磨剤を開示する特許としては、米国特許第3,538,230号(Pader等、1970年11月3日)、米国特許第3,689,637号(Pader、1972年9月5日)、米国特許第3,711,604号(Colodney等、1973年1月16日)、米国特許第3,911,104号(Harrison、1975年10月7日)、米国特許第3,935,306号(Roberts等、1976年1月27日)および米国特許第4,040,858号(Wason、1977年8月9日)が挙げられる。
【0052】
歯のエナメル質へのフッ化物イオンの適用は、蝕食に対して歯を防御するのに役立つ。本組成物中の可溶性フッ化物の供給源として、広範な種々のフッ化物イオン生成物質が用いられ得る。適切なフッ化物イオン生成物質の例は、米国特許第3,535,421号(Briner等、1970年10月20日発行)および米国特許第3,678,154号(Widder等、1972年7月18日発行)に見出される。本明細書中で用いるための好ましいフッ化物イオン源としては、フッ化ナトリウム、フッ化カリウムおよびフッ化アンモニウムが挙げられる。フッ化ナトリウムが特に好ましい。好ましくは、本組成物は、本発明の送達系とともに用いられる場合に歯表面と接触する該組成物中に約50ppm〜10,000ppm、さらに好ましくは約100〜3000ppmのフッ化物イオンを提供する。
【0053】
4.抗菌剤
抗菌剤も、本発明の口中ケア組成物または物質中に存在し得る。このような作用物質としては、トリクロサンと一般に呼ばれ、米国特許第3,506,720号中のThe Merck Index, 11th ed.(1989), pp.1529(entry no. 9573)、および欧州特許出願第0,251,591号(Beecham Group, PLC, 1988年1月7日公開)に記載されている5−クロロ−2−(2,4−ジクロロフェノキシ)−フェノール;フタル酸およびその塩、例えば米国特許第4,994,262号(1991年2月19日)に開示されているもの、好ましくはフタル酸一カリウムマグネシウム(これらに限定されない);クロレキシジン(Merk Index, no. 2090)、アレキシジン(Merk Index, no. 222)、ヘキセチジン(Merk Index, no. 4624);サングイナリン(Merk Index, no. 8320);ベンズアルコニウムクロリド(Merk Index, no. 1066);サリチルアニリド(Merk Index, no. 8299);ドミフェンブロミド(Merk Index, no. 3411);セチルピリジニウムクロリド(CPC)(Merk Index, no. 2024);テトラデシルピリジニウムクロリド(TPC);N−テトラデシル−4−エチルピリジニウムクロリド(TDEPC);オクテニジン;デルモピノール、オクタピノールおよびその他のピペリジノ誘導体;ニシン調製物;亜鉛/スズイオン剤;抗生物質、例えばアウグメンチン、アモキシシリン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ミノサイクリンおよびメトロニダゾール;ならびに上記の類似物および塩;精油、例えばチモール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキチオール、オイカリプトール、カテコール(特に4−アリルカテコール)およびそれらの混合物;メチルサリチレート;過酸化水素;亜塩素酸金属塩ならびに上記のすべての混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【0054】
5.抗炎症剤
抗炎症剤も本発明の口中ケア組成物または物質中に存在し得る。このような作用物質としては、非ステロイド系抗炎症剤またはNSAID、例えばケトロラック、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、アスピリン、ケトプロフェン、ピロキシカムおよびメクロフェナミン酸が挙げられるが、これらに限定されない。ケトロラックのようなNSAIDの使用は、米国特許第5,626,838号(1997年5月6日発行)に特許請求されている。そこに開示されているのは、有効量のNSAIDを口腔または口腔咽頭部に局所投与することにより口腔または口腔咽頭部の原発性および再発性扁平上皮細胞癌を防止し、および/または治療する方法である。
【0055】
6.栄養素
栄養素は、口腔の症状を改善し得るし、本発明の口中ケア組成物または物質中に含まれ得る。栄養素としては、無機物、ビタミン、経口栄養補助剤、経腸栄養補助剤およびそれらの混合物が挙げられる。
【0056】
本発明の組成物とともに含まれ得る無機物としては、カルシウム、リン、フッ化物、亜鉛、マンガン、カリウムおよびそれらの混合物が挙げられる。これらの無機物は、Drug Facts and Comparisons(loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.10-17に開示されている。
【0057】
ビタミンは、無機物とともに含入され得るか、または別々に用いられ得る。ビタミンとしては、ビタミンCおよびD、チアミン、リボフラビン、パントテン酸カルシウム、ナイアシン、葉酸、ニコチンアミド、ピリドキシン、シアノコバラミン、パラアミノ安息香酸、ビオフラボノイドおよびそれらの混合物が挙げられる。このようなビタミンは、 Drug Facts and Comparisons(loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.3-10に開示されている。
【0058】
経口栄養補助剤としては、Drug Facts and Comparisons(loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.54-54eに開示されているようなアミノ酸、脂向性物質、魚油およびそれらの混合物が挙げられる。アミノ酸としては、L−トリプトファン、L−リシン、メチオニン、トレオニン、レボカルニチンまたはL−カルニチンおよびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。脂向性物質としては、コリン、イノシトール、ベタイン、リノール酸、リノレン酸およびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。魚油は、多量のω−3(N−3)ポリ不飽和脂肪酸、エイコサペンタエン酸およびドコサヘキサエン酸を含有する。
【0059】
経腸栄養補助剤としては、Drug Facts and Comparisons(loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.55-57に開示されているようなタンパク質製品、グルコースポリマー、コーン油、ベニバナ油、中鎖トリグリセリドが挙げられるが、これらに限定されない。
【0060】
7.口および咽喉製品
本発明とともに用いられ得るその他の物質としては、一般に既知の口および咽喉製品が挙げられる。このような製品は、Drug Facts and Comparisons(loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.520b-527に開示されている。これらの製品としては、抗真菌剤、抗生物質および鎮痛剤が挙げられるが、これらに限定されない。
【0061】
8.酸化防止剤
酸化防止剤は一般に、本発明の組成物のような組成物中に有用であると認識されている。酸化防止剤は、Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, (C)1996 by Marcel Dekker, Inc.のようなテキストに開示されている。本発明の口中ケア組成物または物質中に含まれ得る酸化防止剤としては、ビタミンE、アスコルビン酸、尿酸、カロテノイド、ビタミンA、フラボノイドおよびポリフェノール、薬草酸化防止剤、メラトニン、アミノインドール、リポ酸およびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【0062】
9.H−2アンタゴニスト
ヒスタミン−2(H−2またはH2)受容体アンタゴニスト化合物(H−2アンタゴニスト)は、本発明の口中ケア組成物中に用いられ得る。本明細書中で用いる場合、選定H−2アンタゴニストは、H−2受容体を遮断するが、ヒスタミン−1(H−1またはH1)受容体の遮断に際して有意の活性を有さない化合物である。選定H−2アンタゴニストは、種々の器官、例えば腸および気管支からの平滑筋の収縮を刺激する。この作用は、低濃度のメピラミン(典型的抗ヒスタミン薬)により抑制され得る。これらのメピラミン感受性ヒスタミン応答に関与する薬理学的受容体は、H−1受容体として定義されている(Ash, A.S.F. & H.O. Schild, Brit. J. Pharmacol Chemother., Vol. 27(1966), p.427)。ヒスタミンも、胃により酸の分泌を刺激し(Loew, E.R. & O. Chickering, Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Vol.48(1941), p.65)、心拍数を増大し(Trendelenburg, U., J. Pharmacol., Vol.130(1960), p.450)、そしてラット子宮における収縮を阻害する(Dews, P.B. & J.D.P. Graham, Brit. J. Pharmacol. Chemother., Vol.1(1946),p.278)。これらの作用は、メピラミンおよび関連薬により相殺され得ない。口中ケア組成物または物質中に有用なH−2アンタゴニストは、メピラミン非感受性非H−1(H−2)ヒスタミン応答に関与する受容体を遮断するが、メピラミン感受性ヒスタミン応答に関与する受容体を遮断しないものである。
【0063】
選定H−2アンタゴニストは、H−2アンタゴニスト機能に関する古典的前臨床スクリーニング試験におけるそれらの性能によりH−2アンタゴニストであることが判明した化合物である。選定H−2アンタゴニストは、H−2受容体機能に特異的に依存しているそれらのスクリーニングモデルにおけるヒスタミン媒介性作用の競合的または非競合的阻害剤として機能するが、しかしH−1受容体機能に依存しているそれらのスクリーニングモデルにおいて有意のヒスタミンアンタゴニスト活性を欠くことが実証され得る化合物として同定される。特にこの例としては、Black, J.W., W.A.M. Duncan, C.J. Durant, C.R. Ganellin & E.M. Parsons, “Definition and Antagonism of Histamine H2-Receptors”, Nature, Vol. 236(April 21, 1972), pp.385-390(Black)により記載されているように、モルモット自発的拍動右心房in vitroアッセイおよびラット胃酸分泌in vivoアッセイを用いた試験を通してBlackにより記載されたように査定した場合にH−2アンタゴニストとして分類されるが、しかしモルモット回腸収縮in vitroアッセイまたはラット胃筋肉収縮in vivoアッセイを用いてBlackにより記載されたように査定した場合に、H−2アンタゴニスト活性に比して有意のH−1アンタゴニスト活性の欠如が示された化合物が挙げられる。好ましくは選定H−2アンタゴニストは、上記のH−1アッセイにおける合理的投与量レベルで有意のH−1活性を実証しない。典型的合理的投与量レベルは、ヒスタミンの90%阻害、好ましくはヒスタミンの99%阻害が前記のH−2アッセイで成し遂げられる最低投与量レベルである。
【0064】
選定H−2アンタゴニストとしては、米国特許第5,294,433号および第5,364,616号(Singer等、それぞれ3/15/94および11/15/94発行。Procter & Gambleに譲渡)に開示されている上記の判定規準を満たす化合物が挙げられるが、この場合、選定H−2アンタゴニストは、シメチジン、エチンチジン、ラニチジン、ICIA−5165、チオチジン、ORF−17578、ルピチジン、ドネチジン、ファモチジン、ロキサチジン、ピファチジン、ラムチジン、BL−6548、BMY−25271、ザルチジン、ニザチジン、ミフェンチジン、BMY−25368(SKF−94482)、BL−6341A、ICI−162846、ラミキソチジン、Wy−45727、SR−58042、BMY−25405、ロキシチジン、DA−4634、ビスフェンチジン、スルフォチジン、エブロチジン、HE−30−256、D−16637、FRG−8813、FRG−8701、イムプロミジン、L−643728およびHB−408から成る群から選択される。特に好ましいのは、シメチジン(SKF−92334)、N−シアノ−N’−メチル−N”−(2−(((5−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)メチル)チオ)エチル)グアニジンである:
【0065】
【化3】
【0066】
シメチジンは、Merck Index, 11th edition(1989),p.354(entry no. 2279)およびPhysicians’ Desk Reference, 46th edition(1992),p.2228にも開示されている。関連の好ましいH−2アンタゴニストとしては、ブリマミドおよびメチアミドが挙げられる。
【0067】
10.鎮痛活性物質
抗疼痛または感覚鈍麻剤も、本発明の口中ケア組成物または物質中に存在し得る。このような作用物質としては、塩化ストロンチウム、硝酸カリウム、天然薬用草本、例えば没食子(gall nut)、細辛、クベバ、コウリョウキョウ、スクテラリア、ツル科植物のLiangmianzhen、バイチなどが挙げられ得る。
【0068】
11.抗ウイルス活性物質
本発明の組成物中で有用な抗ウイルス活性物質としては、ウイルス性感染症を治療するためにルーチンに用いられる任意の既知の活性物質が挙げられる。このような抗ウイルス活性物質は、Drug Facts and Comparisons(loose leaf drug information service), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo.,(C)1977, pp.402(a)-407(z)(この記載内容は、参照により本明細書に援用される)に開示されている。特定の例としては、米国特許第5,747,070号(Satyanarayana Majeti、1998年5月5日発行)(この記載内容は、参照により本明細書に援用される)に開示された抗ウイルス活性物質が挙げられる。その特許は、ウイルスを制御するための第一スズ塩の使用を開示する。第一スズ塩およびその他の抗ウイルス活性物質は、Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 23, Wiley Interscience Publishers(1982), pp.42-71(この記載内容は、参照により本明細書に援用される)にさらに詳細に記載されている。本発明に用いられ得る第一スズ塩としては、有機カルボン酸第一スズおよび無機ハロゲン化第一スズが挙げられる。フッ化第一スズが用いられ得るが、しかしそれは典型的には別のハロゲン化第一スズあるいは1つまたはそれ以上のカルボン酸第一スズあるいは別の治療薬と組合せてのみ用いられる。
【0069】
12.その他の成分
本発明の組成物の上記の物質の他に、多数のその他の構成成分が望ましくは口中ケア物質に付加され得る。さらに別の構成成分としては、風味剤、甘味剤、キシリトール、界面活性剤およびキレート化剤、例えばエチレンジアミン四酢酸が挙げられるが、これらに限定されない。適切な風味剤としては、ペパーミント油、サッサフラス油、クローブ蕾油、ペパーミント、メントール、アネトール、チモール、メチルサリチレート、オイカリプトール、桂皮、1−メンチルアセテート、セージ、オイゲノール、パセリ油、オキサノン、冬緑油、α−イリソン、スペアミント油、マヨラナ、レモン、オレンジ、プロペニルグエトール、シナモンおよびそれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。
【0070】
これらの付加的成分も、上記の化合物の代わりに用いられ得る。
【0071】
実施例
以下の実施例は、本発明の範囲内の実施形態をさらに説明し、実証する。実施例は、本発明の目的のためにのみ示されたもので、本発明を限定するものではなく、本発明の精神および範囲を逸脱しない限り、その種々の変更が可能である。
【0072】
【表1】
【0073】
1.例えば、General Electricからの1170-002として入手可能なMQ樹脂。
2.例えば、General ElectricからのSE63またはSE30として入手可能なジメチコーンゴム。
3.例えばイソドデカン、または酢酸エチルとブタノンの50/50混合物、または酢酸エチル、酢酸プロピル、およびHFEの混合物。混合溶媒系中の各々の個々の溶媒構成成分のパーセンテージは、それぞれ0から100%まで変わり得る。
4.Rheoxから入手可能なベントン27。
【0074】
調製方法
表1の組成物は、非水性である。有機シロキサン樹脂、流体二有機ポリシロキサンポリマー、揮発性担体およびレオロジー改質剤を含む溶液中に、口中ケア物質を分散または溶解する。
【0075】
表1の疎水性組成物を、以下のように適切に調製する。300グラムの有機シロキサン樹脂溶液(例えば、イソドデカン中の、あるいは酢酸エチルとブタノンの50/50混合物中の、または酢酸エチル、酢酸プロピルおよびHFEの混合物中の43.7%MQ樹脂溶液)を、147.30グラムの流体二有機ポリシロキサンポリマー溶液(例えば、イソドデカン中の、あるいは酢酸エチルとブタノンの50/50混合物中の、または酢酸エチル、酢酸プロピルおよびHFEの混合物中の50%SE30シリコーンゴム溶液)と混合する。次に口中ケア物質を樹脂/ゴム混合物中に分散させる。この方法は、シリコーンゴムの存在なしで実行し得る。
【0076】
本明細書中に記載した口中ケア物質はすべて、上記と同様に処方し得る。以下の表1a中に記載した組成物は、上記の方法を用いて調製し得る。
【0077】
【表2】
【0078】
1.例えば、General Electricからの1170-002として入手可能なMQ樹脂。
2.例えば、General ElectricからのSE30として入手可能なジメチコーンゴム。
3.Rheoxから入手可能なベントンゲルIPM、
4.DC−200/350は、Dow Corningからのジメチルポリシロキサン、CAS#9016−00−6である。
5.HFE−7100は、3M Co.製のメチルノナフルオロイソブチルエーテル、CAS#163702−08−7およびメチルノナフルオロブチルエーテル、CAS#163702−07−6の混合物である。
6.アエロシル200は、Degussa AGからの二酸化シリコン(化学的に調製)、CAS#112945−52−5である。
【0079】
【表3】
【0080】
【表4】
【0081】
【表5】
【0082】
【表6】
【0083】
調製方法
表2a、2b、2cおよび3の組成物を以下のように適切に調製する。溶媒損失を最小限にするのに適した容器に約90%の溶媒を添加する。約75%のレオロジー改質剤を添加し、十分に分散するまで混合する。約90%のシリコーン樹脂を添加し、完全に溶解するまで混合する。シリコーンゴムおよび/またはシリコーン流体を添加し、完全に溶解するまで混合する。あるいは、シリコーン溶解を促し、製造を容易にするために、最終配合過程に混入する前に、シリコーン樹脂および/またはシリコーンゴムのプレミックスを調製し得る。処方組成物によって、成分添加の順序も変わり得る。例えばレオロジー改質剤(単数または複数)の添加を最終過程に移して、配合過程の後期段階まで低粘度を保持させ得る。この時点で、任意の塩、例えば過炭酸ナトリウムおよびその他の口中ケア活性物質、審美的成分、例えば甘味剤、染料および風味剤を添加する。均質になるまで継続的に混合する。さらに高度の剪断混合を用いて、混合を促し得る。
【0084】
別個の容器中に、残りのシリコーン樹脂、レオロジー改質剤、顔料および約10%の溶媒を添加する。それが均質スラリーになるまで混合する。超音波プロセッサー、例えばVibra-Cell超音波プロセッサー(Sonics & Materials, Inc., Newtown, Ctから入手可能)を通してスラリーを流した後、上記の混合物にこのスラリーを付加する。均質になるまで組成物を混合し、気密容器にパックする。
【0085】
前表の実施例により開示され、表示された実施形態は多数の利点を有する。例えばそれらは、口中ケア物質のより良好な耐久性、およびその後の特に歯の表面への送達を提供する。それらは、従来の製品形態により成し遂げられるものとは有意に異なる利益を送達し得る製品形態の便利な、別々の、かつ容易な使用も提供する。
【0086】
使用方法
本発明の実施に際して、使用者は、所望の作用、例えば歯色改質、呼気清涼化、蝕食防止、疼痛軽減、歯肉健康、歯石制御などを得るために必要な単数または複数の口中ケア物質を含有する本明細書中の組成物を、所望の領域の歯表面に適用する必要があるだけである。本組成物は、口腔の他の表面、例えば歯肉または粘膜組織に、あるいは任意のその他の口腔表面に適用し得る。本組成物は、ブラシ、ペン型アプリケーター、雌鹿足型アプリケーター等で、あるいは指でも適用し得る。
【0087】
口中ケア物質を含有する皮膜は、組成物が適用された表面に迅速に生じる。口中ケア物質の長期送達は、口中ケア物質が長時間にわたって皮膜から放出される場合、可能になる。その場合、任意の残留口中ケア物質は、所望時間が経過した後に口中の表面を拭き取り、ブラッシングし、または濯ぐことにより、あるいは歯磨きまたはその他の口中ケア活動の通常のコースで、容易に除去し得る。理論と結びつけずに考えると、皮膜は、口中ケア物質の反応性とは無関係に、約2時間〜8時間存続すると考えられる。好ましくは、本組成物は、口腔に適用した場合、ほとんど気づかれない。
【0088】
本発明の組成物の適用前に、口腔を下準備する必要はない。例えば、使用者は、本組成物の適用前に、歯磨きまたは口中濯ぎを選択しても、しなくてもよい。口腔の表面は、本組成物の適用前に、乾燥させる必要も、あるいは唾液または水で過剰に湿らせる必要もない。しかしながら、歯のエナメル質の表面への付着は、本組成物が適用されたときに歯が乾燥している場合に改善されると考えられる。
【0089】
本発明は、ヒトの口腔への口中ケア物質の送達方法だけでなく、動物、例えば身近なペットまたはその他の家畜動物または籠や檻に入れられた動物の口腔への口中ケア物質の送達方法にも関する、と理解されるべきである。
【0090】
本明細書中に記載した実施例および実施形態は説明のためだけのものであり、それにかんがみて種々の修正または変更が、本発明の範囲を逸脱しない限り、当業者に示唆されると理解されるべきである。
Claims (21)
- 口腔に口中ケア物質を送達するための組成物であり、以下の:
(a)(CH 3 ) 3 SiO 0.5 「M」単位およびSiO 2 「Q」単位を含み、M:Q比は0.5:1.0〜1.5:1.0である有機シロキサン樹脂、
(b)前記有機シロキサン樹脂を可溶化することが可能な揮発性担体、
(c)レオロジー改質剤、および
(d)粒子であって、該粒子を含有する前記組成物が歯の表面に適用される場合に外観利益を提供し、かつ該粒子は、タルク、マイカ、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤色酸化鉄、黄色酸化鉄、黒色酸化鉄、ウルトラマリン、ナイロン粉末、ポリエチレン粉末、メタクリレート粉末、ポリスチレン粉末、絹粉末、結晶セルロース、デンプン、チタン化マイカ、酸化鉄チタン化マイカ、ビスマスオキシクロリドおよびそれらの混合物から成る群から選択される顔料である、該粒子を含む少なくとも1つの口中ケア物質、
を含む組成物。 - 前記有機シロキサン樹脂が、組成物の5重量%〜70重量%で存在する請求項1に記載の組成物。
- 前記揮発性担体は炭化水素油、揮発性シリコーン、非炭化水素溶媒およびそれらの混合物から成る群から選択される請求項1に記載の組成物。
- 前記揮発性担体が、エタノール、イソドデカン、ブタノン、エチルアセテート、プロピルアセテート、メチルノナフルオロイソブチルエーテル、メチルノナフルオロブチルエーテルおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項3に記載の組成物。
- 前記顔料は二酸化チタン、ビスマスオキシクロリド、酸化亜鉛およびそれらの混合物からなる群から選択される請求項1記載の組成物。
- 前記顔料が、前記組成物の0.05%〜20%で存在する請求項5に記載の組成物。
- ペルオキシド、金属亜塩素酸塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、過硫酸塩およびそれらの混合物から成る群から選択される歯色改質物質をさらに含む請求項1に記載の組成物。
- 前記レオロジー改質剤は有機改質粘土、シリカ、ポリエチレンおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項1に記載の組成物。
- 前記レオロジー改質剤が、組成物の0.1重量%〜30重量%で存在する請求項8に記載の組成物。
- 流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーをさらに含み、該流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーが、式(R 2 SiO) n (式中、Rは、炭素原子数1〜6を有する一価ラジカル、ポリアルキレンオキシド基を含有するラジカル、およびそれらの混合物から成る群から選択される)の反復単位を包含する、請求項1に記載の口腔に口中ケア物質を送達するための組成物。
- 前記Rは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、t−ブチル、アミル、ヘキシル、ビニル、アリル、シクロヘキシル、アミノアルキル、フェニル、フルオロアルキルおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項10に記載の組成物。
- 前記流体二有機ポリシロキサンベースのポリマーは、式(R'3Si)(式中、R'は炭素原子数1〜6を有する一価炭化水素ラジカル、ヒドロキシル基、アルコキシル基およびそれらの混合物から成る群から選択されるラジカルである)のトリオルガノシリル基を末端基とする請求項11に記載の組成物。
- 前記流体二有機ポリシロキサンポリマーが、ポリ(ジメチルシロキサン)、もしくはポリアルキレンオキシド改質ポリ(ジメチルシロキサン)である請求項10に記載の組成物。
- 前記揮発性担体は炭化水素油、揮発性シリコーン、非炭化水素溶媒およびそれらの混合物から成る群から選択される、請求項10に記載の組成物。
- 前記揮発性担体は、エタノール、イソドデカン、ブタノン、エチルアセテート、プロピルアセテート、メチルノナフルオロイソブチルエーテル、メチルノナフルオロブチルエーテルおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項14に記載の組成物。
- 前記口中ケア物質は抗歯石剤、フッ化物イオン源、抗菌剤、抗炎症剤、1つまたはそれ以上の栄養素、口および咽喉製品、酸化防止剤、H2アンタゴニスト、鎮痛活性物質、風味剤、甘味剤、キシリトール、界面活性剤、キレート化剤、抗ウイルス剤およびそれらの混合物から成る群から選択される少なくとも1つの口中ケア活性物質を包含する請求項10に記載の組成物。
- 前記顔料が、前記組成物の0.05%〜20%で存在する請求項16に記載の組成物。
- ペルオキシド、金属亜塩素酸塩、過ホウ酸塩、過炭酸塩、ペルオキシ酸、過硫酸塩およびそれらの混合物から成る群から選択される歯色改質物質をさらに含む請求項17に記載の組成物。
- 前記レオロジー改質剤は有機改質粘土、シリカ、ポリエチレンおよびそれらの混合物から成る群から選択される請求項10に記載の組成物。
- 前記レオロジー改質剤が、組成物の0.1重量%〜30重量%で存在する請求項19に記載の組成物
- 歯のエナメル質に請求項1もしくは10に記載の組成物を適用して、その上に皮膜を形成する工程を含む、歯の色を改質する方法。
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