BR112013003230B1 - Antiperspirant cosmetic or dermatological preparation based on a water-in-oil emulsion - Google Patents

Abstract

emulsões água/óleo estabilizadas. a presente invenção refere-se ás preparações cosméticas ou dermatológicas á base de emulsões água-em-óleo. as preparações contêm pelo menos um emulsificante água-em-óleo ou mais monooleatos de sorbitano, dioleatos de sorbitano, trioleatos de sorbitano ou tetraoleatos de sorbitano e, além disso, estão livres de emulsificantes de poliglicerina. a combinação de emulsificante leva a uma estabilidade aumentada da emulsão.

Description

(54) Título: PREPARAÇÃO COSMÉTICA OU DERMATOLÓGICA ANTITRANSPIRANTE À BASE DE

UMA EMULSÃO ÁGUA EM ÓLEO (51) lnt.CI.: A61K 8/04; A61K 8/49; A61Q 15/00 (30) Prioridade Unionista: 13/08/2010 DE 10 2010 034 389.7 (73) Titular(es): BEIERSDORF AG (72) Inventor(es): HEIKE MIERTSCH; MICHAEL URBAN; MATTHIAS HÜTTL; NICOLE MÜKLEN

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Relatório Descritivo da Patente de Invenção para PREPARAÇÃO COSMÉTICA OU DERMATOLÓGICA ANTITRANSPIRANTE À BASE DE UMA EMULSÃO ÁGUA EM ÓLEO.

A presente invenção refere-se às preparações cosméticas ou 5 dermatológicas à base de emulsões água-em-óleo. As preparações contêm pelo menos um emulsificante água-em-óleo (W/O) e um ou mais monooleatos de sorbitano, dioleatos de sorbitano, trioleatos de sorbitano ou tetraoleatos de sorbitano e, além disso, estão livres de emulsificantes de poliglicerina. A combinação de emusificante leva a uma estabilidade aumentada da emulsão.

Do estado da técnica são conhecidas diversas preparações cosméticas ou dermatológicas à base de emulsões água-em-óleo.

A EP 1 192 935 A2 divulga poliéteres que compreendem emulsões W/O, tais como os copolímeros PEG-45 (dodecil glicol) e os copolímeros PEG15 22 (dodecil glicol).

O WO 2004/030 641 A1 divulga emulsões W/O borrifáveis como aerossol. Os emulsificantes dos sesquioleatos de sorbitano, mencionados no estado da técnica como preferidos, são enumerados como problemáticos devido a sua tendência à oxidação e desestabilização da emulsão. Como componentes de óleo preferidos das composições W/O cosméticas são enumerados os mais diversos lipídeos, que além de octildodecanol também enumera sempre carbonato de dicaprilila.

O WO 2003/039 508 A1 divulga emulsões W/O líquidas e pulverizáveis que compreendem três emulsificantes diferentes de emulsificantes W/S e W/O e até O/W, sendo preferidos como emulsificantes W/O os emulsificantes de poliglicerina.

A EP 1 440 685 A1 divulga preparações cosméticas à base de uma emulsão W/O que compreende igualmente diversos emulsificantes, sendo o trioleato de sorbitano indicado como um entre diversos materiais.

O WO 96/24 326 A1 divulga preparações antitranspirantes em aerossol (AT) na forma de emulsões W/O que compreendem sal de alumínio, óleo de silicone volátil e emulsificante de silicone em uma lata de alumínio.

Petição 870170064429, de 31/08/2017, pág. 8/23

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O WO 2006/050 776 Α1 descreve preparações em aerossol AT na forma W/O que compreendem emulsificante de silicone, óleo de silicone e benzoato de C12-15 alquila em latas de alumínio com determinados revestimentos de proteção interna. Como emulsificantes W/O opcionais (são mencionados, entre outros, sorbitol monoésteres e diésteres do ácido mirístico, ácido palmítico e ácido esteárico.

O WO 2006/133 725 A1 descreve preparações em aerossol AT na forma W/O compreendendo um emulsificante de poliglicerina, ísododecanos e palmitato de isopropila em latas de alumínio com um equipamento de pulverização à base de um tubo capilar Truspray). Como emulsificantes W/O opcionais, além de outros emulsificantes, são enumerados monolauratos de sorbitano e monooleatos de sorbitano.

O WO 2007/085 299 A1 descreve preparações em aerossol na forma W/O contendo um sal de alumínio solúvel em água e um agente condicionador de umidade.

A EP 1 328 246 A2 descreve géis de W/Si, claros, inibidores de suor, com um índice de refração menor do que 1,42. São mencionados como emulsificantes e/ou coemulsificantes, entre outros, ésteres de sorbitano e ésteres de sorbitano etoxilados, como por exemplo isoestearato de sorbitano PEG-20, monolaurato de sorbitano, polissorbato-20, polissorbato-40, polissorbato-60 e polissorbato-80.

A EP 1 286 650 A2 descreve emulsões altamente viscosas do tipo W/Si com um alto teor de fase interna e índices de refração iajustados.

A EP 0 998 909 A1 descreve preparações AT na forma W/O que compreendem um sal de alume que está dissolvido na água; e pode ser apresentado na forma de aerosóis.

A EP 0 605 483 A1 descreve um dosador em aerossol com um agente expansor que consiste em isobutano e trioleato de sorbitano.

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A EP 1 673 060 A1 descreve preparações AT na forma de W/O, com silicatos hidrofobicamente modificados para o uso em aerosóis.

O WO 2001 / 018 145 A2 descreve preparações na forma de emulsões O/W ou W/O as quais, na aplicação a partir dessas embalagens

3/38 em aerossol, possibilitam gotas com estados de carga unipolar.

A DE 199 08 210 A1 descreve medicamentos em aercissol para uso pulmonar, compreendendo um medicamento na forma suspensa, 0,001% - 5% ou mais de substâncias tenso ativas selecionadas dós ésteres de ácido sorbitano trigraxos e pelo menos 90% de agente expançor, sendo que esse consiste de pelo menos 75% de propano.

O WO 2006/125 582 A1 descreve preparações W/O em aerossol, inibidoras do suor, que compreendem uma substância ativa cóm eficácia inibidora do crescimento de cabelo.

O WO 2006/063 726 A1 descreve emulsões W/O contendo AT ou agentes desodorantes e válvulas pertencentes às formas de execução.

A EP 1 557 153 A1 descreve emulsões W/O ou W/$i líquidas finas, que são formuladas sem a adição de emulsificantes O/W. Çomo possíveis emulsificantes são mencionados, entre outros, estearato de sorbitano, oleato de sorbitano e isoestearato de sorbitano. O teor de lipídeps da formulação total está acima de 25% em peso, relativo à formulação total, inclusive gás expansor.

O WO 92/18 227 A2 descreve emulsões múltiplas estáveis (W/O/W e O/W/O), que contêm um emulsificante hidrófobo e um hidrófilo. Os emulsificantes hidrófobos são, entre outros, oleato de sorbitanó e monoestearato de sorbitano.

O WO 98/15 254 A1 descreve microemulsões W/Ò na forma de um gel, nas quais a fase aquosa entre outros contêm um ou <mais éster dé sorbitano como emulsificantes W/O.

O WO 98/17 238 A1 descreve bastões desodorantes ou bastões AT, que entre outros contêm um ou mais emulsificantes W/O é esses emulsificantes entre outros podem ser selecionados dos ésteres de sorbitano de polióis.

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A DE 102 13 957 A1 descreve um processo para preparação de géis de microemulsão reticulados ou emulsões O/W reticuladas contendo entre outros pelo menos um emulsificante O/W e se apropriado um emulsificante W/O. Um emulsificante O/W possível é isoestearato de sorbitano.

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ADE 102 13 955 A1 descreve um processo para preparação de emulsões O/W contendo fosfolipídeos, em particular borrifáveis,! contendo fosfolipídeos de baixo peso molecular, contendo entre outros pelo menos um emulsificante O/W e se apropriado um emulsificante W/O. Um emíulsificante

I

O/W possível é isoestearato de sorbitano.

A DE 195 48 013 A1 descreve emulsões O/W, em particular microemulsões O/W, emulsões O/W/O ou emulsões O/W/O' compreendendo í

entre outros um emulsificante que pode ser selecionado do grupò dos ésteres de sorbitano e ésteres de sacarose. De preferência são mencionados aqui entre outros estearato de sorbitano, oleato de sorbitano, estearato de gliceril sorbitano.

O WO 2005/117 825 A1 descreve emulsões W/O, que contêm benzoato de 2-feniletila. Como emulsificantes W/O são mencionados aqui, i

entre outros, oleato de sorbitano, estearato de sorbitano, isoéstearato de sorbitano.

A DE 102 342 57 A1 descreve substratos (lenços), os quais se aquecem em contato com água, assim como o processo pará preparação desses substratos e seu uso. Trioleato de sorbitano é mencionado como uma matéria prima possível.

O WO 2004/000 243 A1 descreve formulações cosméticas es[ pumáveis, que entre outros, contêm como emulsificante PEG-^0 lanolato de sorbitano e como coemulsificante estearato de sorbitano em ligação com um ou mais álcoois graxos.

A DE 196 43 238 A1 descreve bastões desodorantes ou bastões AT, que entre outros contêm um ou mais emulsificantes W/O e esses emulsificantes entre outros podem ser selecionados a partir dos éstêres de sorbitano de polióis.

O WO 03/082 223 A2 descreve emulsões O/W asquais, além do [

emulsificante O/W, podem conter emulsificantes W/O. Os; emulsificantes O/W entre outros podem ser os isoestearatos de sorbitano.

A DE 100 63 660 A1 descreve emulsões O/W, que entre outros podem conter 0,1 até 1,5% em peso de um ou mais monoésteres de sorbitol,

5/38 selecionados do grupo dos estearatos de sorbitano, diestearatos de sorbitano, isoestearatos de sorbitano, oleatos de sorbitano, peroleatos de sorbitano PEG-40, perisoestearatos de sorbitano PEG-40, sesquioleatos de sorbitano.

A DE 100 63 658 A1 descreve emulsões W/O/W as quàis, entre outros, podem conter de 0,1 até 1,5% em peso de um ou mais monoésteres de sorbitol, selecionados do grupo estearato de sorbitol, diestearato de sorbitano, isoestearato de sorbitano, oleato de sorbitano, peroleato de; sorbitano PEG-40, perisoestearato de sorbitano PEG-40, sesquioleato de sorbitano.

A EP 2 002 864 A1 descreve cápsulas cosméticas para constituintes cosméticos. Podem ser adicionados ao envólucro da cápsula, entre outros, os seguintes emulsificantes W/O: perisoestearato de sorbitano PEG40, isoestearato de sorbitano, estearato de sorbitano, peroleato dé sorbitano PEG-40, oleato de sorbitano.

A EP 0 783 882 A2 e a EP 0 782 848 A2 descrevem emulsões O/W, em particular microemulsões O/W, que contêm um filtro UV: dificilmente solúvel em componentes oleosos. Os emulsificantes possíveis para esse sistema são, entre outros, estearato de sorbitano, oleato de sorbitano, estearato de gliceril sorbitano.

A EP 0 783 881 A2 descreve emulsões O/W, em particular microemulsões O/W, que contêm um emulsificante, cuja lipofilia í depende do valor do pH ou da temperatura. Os emulsificantes possíveis para esse sistema são, entre outros, estearato de sorbitano, oleato de sorbitano, estearato de gliceril sorbitano.

A DE 10 2005 028 590 A1 descreve emulsões O/W com um teor de 5-25% em peso, de isononanoato de isotridecila. Emulsificantes possíveis para esse sistema são entre outros polissorbato-20, polissorbato-60, polissorbato-65, polissorbato-100, sesquioleato de sorbitano, estearato de sorbitano, oleato de sorbitano, isoestearato de sorbitano.

A DE 103 44 888 A1 descreve um processo para preparação de emulsões ou cremes em gel do tipo óleo-em-água. Estearato de sorbitano PEG-20, isoestearato de sorbitano PEG-20, oleato de sorbitano PEG-20, isoestearato de sorbitano, triisoestearato de sorbitano PEG -> 160 são desig6/38 nados, entre outros, de emulsificantes.

A DE 101 39 582 A1 descreve emulsões W/O/W, que êntre outros podem conter estearato de sorbitano, diestearato de sorbitano, isoestearato de sorbitano, oleato de sorbitano, peroleato de sorbitano PEQ^40, perisoestearato de sorbitano PEG-40, sesquioleato de sorbitano.

A DE 101 39 580 A1 descreve emulsões O/W, que entre outros podem conter estearato de sorbitano, diestearato de sorbitano, isoestearato de sorbitano, oleato de sorbitano, peroleato de sorbitano PEG-40, perisoestearato de sorbitano PEG-40, sesquioleato de sorbitano.

A DE 100 63 659 A1 descreve um processo para preparação de emulsões borrifáveis, que são homogeneizadas por um espaço dê tempo de pelo menos 4 minutos a pelo menos 2500 rpm, por meio do princípio padrão rotor-estator. Emulsificantes podem ser selecionados entre outros de 0,1 até 1,5% em peso de um ou mais monoésteres de sorbitol, selecionados do grupo do estearato de sorbitano, diestearato de sorbitano, isoestearato de sorbitano, oleato de sorbitano, peroleato de sorbitano PEG-40, perisoéstearato de sorbitano PEG-40, sesquioleato de sorbitano.

A DE 196 42 090 A1 descreve microemulsões do tipo água-emóleo, nas quais a fase aquosa entre outros pode conter um ou mais ésteres de sorbitano como emulsificantes W/O.

A EP 1 216 682 A2, o WO 02/074 258 A2, o WO 02/074 257 A2, o WO 02/ 074 253 A1, o WO 02/074 264 A1 e o WO 02/074 256 A2 descrevem preparações O/W autoespumantes ou em espuma, que; contêm dois emulsificantes e um coemulsificante. Adicionalmente aos três emulsificantes diferentes, podem ser selecionados até 5% em peso de outros emulsificantes selecionados do grupo dos emulsificantes hidrófilos. Além de outros emulsificantes são mencionados aqui em particular monoésteres de ácido graxo, diésteres de ácido graxo e triésteres de ácido graxo do sorbitol.

A DE 695 35 310 T2 divulga sistemas de emulsões água-emóleo estáveis, que contêm obrigatoriamente um elastômero de organopolisiloxano para estabilização.

A US 6 403 067 B1 descreve emulsões estáveis èm gel, em par7/38 ticular emulsões de água-em-silicone. As emulsões têm um teor de água baixo de no máximo 15%.

A US 6 171 581 B1 descreve preparações desodorantes e pre[ parações antitranspirantes na forma de emulsões água-em-óleo. As preparações sólidas compreendem um elastômero de silicone.

A US 3 705 855 divulga emulsões contendo gás expansor, que após a aplicação e a volatilização do gás expansor sofrem uma transformação, isto é, emulsões água-em-óleo (W/O) se convertem em óleo-em-água (O/W).

Os sorbitanos são uma denominação genérica parai álcoois tetravalentes que se originam por remoção de 1 mol de água de d-glucitol (sorbitol) por aquecimento sob influência catalítica de ácidos. Assim originam-se, por esterificação com ácidos graxos (ácido láurico, ácido oleico, ácido palmítico ou ácido esteárico), os ésteres de ácido sorbitanb graxo correspondentes (ésteres de sorbitano), que são conhecidos como agentes tensoativos não-iônicos. Através da ligação de sorbitanos com pplióxietilenos (ésteres de sorbitano etoxilados), as propriedades hidrófilas dos ésteres de ácido sorbitano graxo podem ser aumentadas. Esses compostos são também denominados polissorbatos (anteriormente de Sorbinjacrogol). Já 0,25% em peso na preparação sem agente expansor nos polissorbatos empregados, como por exemplo polissorbato-65 ou polissorbato-20, podem ter

I um impacto negativo na estabilidade da preparação do W/O obtido. Teores mais elevados de polissorbatos, além disso, também podem vir a formar emulsões O/W indesejadas.

É portanto tarefa da invenção, entre outros, reduzir tanto quanto possível o uso de compostos etoxilados, isto é, reduzir o uso de ésteres de ácido sorbitano graxo etoxilados ou evitá-los totalmente.

Trioleato de sorbitano, CAS: 26266-58-0,é um emulsificante W/O, com um valor HLB de 1,8 da seguinte estrutura:

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Trioleato de sorbitano é empregado nos mais diferentes medicamentos entre outros também como reforçador de ação. Trioleato de sorbitano obtido no comércio é por exemplo o Span ®85.

Outros ésteres de ácido sorbitano graxo conhecido? são por exemplo o monooleato de sorbitano (Span®80), triestearato de sorbitano (Span®65) ou o monolaurato de sorbitano (Span®20).

Preparações cosméticas à base de uma emulsão água-em-óleo,

í.

em particular emulsões líquidas finas e borrifáveis, mostram frequentemente !

instabilidades. Por um lado após um longo armazenamento ou carga térmica verifica-se uma separação, forma-se água livre, ou por outro lado, sob agente expansor, verifica-se a formação de resíduos gelatinosos. Por exemplo após longos períodos de armazenamento sob um agente expansor, nos sprays antitranspirantes do estado da técnica à base de emulsão W/O, verifica-se a formação de um resíduo gelatinoso, que muito dificilmente só é reversível por meio de uma agitação da lata. Esse resíduo provoca uma aplicação irregular do produto, o que pode ser percebido pelo consumidor por uma região mais embranquecida. Além disso, ele pode entupir a válvula de borrifo e/ou a cabeça do borrifador ou bocal.

Emulsões W/O borrifáveis, líquidas finas W/O dpi estado da técnica, como elas são descritas, por exemplo, no documento EP 1 474 099 A1, compreendem frequentemente combinações de emulsificantes complexas. Esses emulsificantes requerem, ao se produzir as preparações finais em escala de produção, um tratamento da matéria prima temporal e logisticamente dispendioso tal como, por exemplo, seu derretimenlp em estufas de calor. As repetidas cargas térmicas desse tratamento prévio nos recipientes

9/38 armazenadores podem levar a um prejuízo das propriedades dosí emulsifií cantes o que acarreta dificuldades galênicas incalculáveis que po^lem levar aos problemas mencionados. Emulsões também são problemáticas: elas se separam formando água livre na embalagem em questão, o que ppde então levar à corrosão da lata ou válvula.

Uma causa desses problemas são as variações na qualidade das matérias primas emulsificantes empregadas.

Os dois problemas, a saber, os problemas de qualidade do ingrediente ativo emulsificante comercialmente presente não qualificáveis, como também as limitações devido aos pré-tratamentos necessários dos emulsificantes, devem ser evitados ou aperfeiçoados.

Além disso, seria desejável preparar combinações menos comI plexas de emulsificantes com a finalidade de disponibilizar emulsões águaem-óleo térmica e temporalmente estáveis para preparações cosméticas.

Além disso, é tarefa da presente invenção produzir preparações cosméticas ou dermatológicas à base de emulsão W/O, que causem pouco ou nenhum depósito no fundo, resíduos ou manchas feias na pele ou roupa (propriedades de baixo resíduo).

Pulverizações na forma de formulações W/O requerem, para produção de aerosóis, principalmente gases de expansão lipófilos já que esses se dissolvem na fase externa desta emulsão. Agentes de expansão que se dissolvem principalmente na fase interna de uma tal preparação, após a vaporização da fase interna, produzem em geral uma espuma. É desejável colocar à disposição preparações que após a aplicação ríão façam espuma já que esta aumenta a visibilidade e assim a percepção dos resíduos.

[

Os ingredientes ativos, excipientes e aditivos contidos nos desodorantes ou antitranspirantes contendo água podem promovíer a corrosão

I das embalagens metálicas. Para minimizar o contato com ο ίmaterial comprometido com a corrosão, esses materiais deveríam ser formulados de preferência na fase mais interna da solução ativa. Não obstante é comum e em regra necessário laquear por dentro as latas empregadas. Instabilidades físicas da solução do ingrediente ativo, como por exemplo a depõsição de água

10/38 com teores de substâncias corrosivas, podem até mesmo ter efeitos negativos no produto do pacote assim como na capacidade do produto.

Além disso, portanto, é desejável colocar à disposição preparações, em particular preparações desodorantes, preparações antitranspirantes, que disponham de uma boa capacidade de pulverização, que; possibilitem um preenchimento não problemático como aerossol, mostrem boa compatibilidade com gases expansores lipófilos, e mostrem uma boa compatibilidade e estabilidade com materiais antitranspirantes.

Em particular, deveríam ser colocadas à disposição preparações antitranspirantes que possibilitem um aperfeiçoamento da capacidade de agitação do preparado como um todo.

Compreende-se por capacidade de agitação no sentido da invenção, a obtenção de uma misturação visualmente completa e homogênea do gás expansor e da solução ativa. O comportamento de soluções de ingredientes ativos sob gás expansor é normalmente determinado utilizando os chamados aerosóis em vidro.

Os problemas apontados são solucionados por uma preparação cosmética ou dermatológica à base de uma emulsão água-em-óleo abrangendo pelo menos um emulsificante W/O e um ou mais monooléatos, dioleatos, trioleatos e/ou tetraoleatos de sorbitano. A preparação é livre de emulsificantes de poliglicerina e livre de elastômeros de organo-polissiíoxana.

O uso de ésteres de ácido sorbitano graxo etoxilapos, em particular polissorbatos é reduzido ou eliminado de acordo com a invenção. Além da desistência de emulsificantes de poliglicerina é portanto vantajoso de acordo com a invenção eliminar também polissorbatos, em particular polissorbato - 65.

É portanto preferido selecionar os teores dos ésteres de ácido sorbitano etoxilado, em particular dos polissorbatos, na faixa; menor do que 0,25% em peso, em particular 0 % em peso, relativo à massa; total da preparação sem gás expansor.

Sabe-se que os emulsificantes de polissorbato (por exemplo polissorbato 65) contidos nas formulações do estado da técnica, devido às su11/38 as boas propriedades formadoras de filme, contribuem para que sejam evitados resíduos brancos.

Portanto adicionalmente tem-se como objetivo a obtenção de propriedades anti-embranquecimento equivalentes mesmo evitando-se os emulsificantes de polissorbato.

Isto também pode ser conseguido surpreendentemepte pelas preparações de acordo com a invenção. Uma desistência de emulsificantes de polissorbato é assim possível e preferida.

Os preparados de acordo com a invenção mostram propriedades de embranquecimento minimizadas, em particular na pele e na roupa.

As preparações compreendem, em uma forma de exeçução preferida, apenas um dos emulsificantes W/O de acordo com a invenção e um ou dois oleatos de sorbitano, de preferência um oleato de sorbitãno, como por exemplo cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona como emulsificantes W/O, e trioleato de sorbitano.

Isto é, na preparação de acordo com a invenção, de preferência não estão contidos outros emulsificantes.

Para os desenvolvedores fica a tarefa de se obter preparações cosméticas ou dermatológicas naturalmente livres ou com pequerias adições deste tipo de emulsificantes nessas preparações, para ainda assim obter também as preparações de acordo com a invenção.

Igualmente podem estar contidos na preparação, más não obrigatoriamente, agentes tensoativos, sem sair do quadro de prèparação de acordo com a invenção. Agentes tensoativos podem, portanto,[ser elaborados em particular em teor de até 1% em peso, de preferência 0,05 - 0,1% relativo à massa total da preparação sem agente expansor.

A característica da isenção de emulsificantes, comí exceção daquele reivindicado de acordo com a invenção, não compreende portanto agentes tensoativos.

Os agentes tensoativos representam um termo genérico para substâncias ativas de lavagem. Os emulsificantes diferenciam-se deles quanto à sua atividade para a estabilização de emulsões e o seu propósito

12/38 de uso.

Os agentes tensoativos são substâncias que possibilitam ou suportam a tensão superficial de um líquido ou a tensão limite de fases entre duas fases e a formação de dispersões. Os agentes tensoativos fazem com que dois líquidos, que são de fato não miscíveis entre sí, como por exemplo óleo e água, possam ser dispersos.

Além disso, os agentes tensoativos são descritos como materiais anfifílicos, que podem dissolver em água substâncias orgânicas nãò polares. Devido a sua construção molecular específica com pelo menos uma parte de uma molécula hidrófila e uma hidrófoba, eles proporcionam uma decomposição da tensão superficial da água, a umectação da pele, a facilidade de remoção e dissolução de sujeiras, um fácil enxágüe e - se desejado - um controle da espuma.

Os emulsificantes atuam para que dois líquidos não miscíveis entre sí (por exemplo óleo em água) possam se misturar em uma emulsão. Devido ao caráter anfifílico, eles penetram no óleo com sua parte solúvel em óleo. As gotículas de óleo originadas por agitação da parte hidrófilà são dispersas no meio aquoso. Os emulsificantes primariamente não possuem nenhum caráter detergente tensídico.

Os emulsificantes decompõem a tensão de fase limite entre as duas fases e conseguem, além da redução do trabalho de fase limite, também uma estabilização da emulsão formada. Eles estabilizam a emulsão formada através de filmes de fase limite, assim como por formação de barreiras esféricas ou elétricas, com o que é impedida a reunião (coalescência) das partículas emulsionadas.

Para que os compostos possam ser eficazes como os emulsificantes, eles devem apresentar uma determinada estrutura molecular. As características estruturais de tais compostos é sua construção molecular anfifílica. A molécula de um tal composto possui pelo menos um grupo com afinidade a substâncias fortemente polares (grupo polar) e pelo menos um grupo com afinidade a substâncias não polares (grupos apoiares).

Em particular os emulsificantes de acordo com a invenção dife13/38 renciam-se entre não tônicos, aniônicos e catiônicos. Os emulsificantes relevantes para a construção da emulsão de acordo com a invenção, ou os emulsificantes W/O assim como os oleatos de sorbitano, são todos não iônicos. De preferência, pode-se desistir da adição de emulsificantes catiônicos e/ou aniônicos. Compreende-se por emulsificantes não iônicos subtâncias tenso ativas que não formam nenhum íon em solução aquosa. A hid rofilia de tais emulsificantes não iônicos é obtida pela fração dos grupos polares na molécula.

Uma característica da hidrofilia de um emulsificante dado é seu valor HLB, que é determinado pela seguinte fórmula: HLB = 20 x (1M|jpófiio/M), sendo que M^tiio representa a massa molar da fração lipófila no emulsificante e M representa a massa molar do emulsificante como um todo.

Em geral emulsificantes com um valor HLB até aproximadamente 8 são considerados emulsificantes W/O. Os emulsificantes O/W apresen15 tam contrariamente valores HLB maiores do que 8 até 15. As substâncias com valores HLB maiores do que 15 são frequentemente, denominados promotores de dissolução.

No estado da técnica, emulsões W/O são por vezes estabilizadas por adição de emulsificantes O/W (HLB> 8), que exercem a função de um coemulsificante. A desistência de empregar tais substâncias reduz a complexidade da matéria prima e evita uma transição da formulação na faixa O/W não desejada. De acordo com a invenção é vantajoso evitar a adição de emulsificantes com um HLB > 8.

Os agentes tensoativos como substâncias detergentes e, sobre25 tudo, anti-manchas, como são descritas na DE 10 2009 010 665 Al, são agentes tensoativos aniônicos e/ou catiônicos e, portanto, diferenciam-se também dos emulsificantes não iônicos de acordo com a invenção.

De acordo com a invenção de preferência as preparações compreendem apenas os emulsificantes de acordo com a invenção e o teor de outros emulsificantes deve ser selecionado abaixo de 0,5 % em peso, em particular 0% em peso, relativo à massa total da preparação sem agente expansor.

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As preparações de acordo com a invenção são formuladas de preferência como um fluido e pulverizável, para que, entre outros, ellas sejam aplicáveis vantajosamente como aerossol. i

Pode-se, portanto, dispensar a adição de espessantes, pm parti5 cular, de elastômeros de organopolisiloxano. i

Um aerossol é um sistema disperso, no qual um sólido ou um líquido em um gás se apresentam extremamente finamente divididos. O aerossol é em regra auto-produzido somente no uso com o auxílio de um sistema de borrifo apropriado através da pulverização de soluções, emulsões ou suspensões, para o que podem ser empregadas latas de pulverização, nas quais um gás de pressão liquefeito pode servir como gás expanjsor. Com a abertura da válvula de pressão a mistura da preparação-agente jexpansor escoa por um bocal fino, o agente expansor evapora e deixa para trás um borrifado finamente particulado. No uso popular da linguagem o termo ae15 rossol é frequententemente utilizado pelo especialista também no síentido de sprays em aerossol, isto é, é compreendido aqui por aerossol não apenas a própria névoa de borrifo mas uma embalagem de gás comprimidó, além do dispositivo atomizador ou dosador e o conteúdo. |

No desenvolvimento de formulações contendo agente [expansor na forma de emulsões W/O ocorreu uma série de problemas, por exemplo a fase a óleo pode dissolver, como fase externa, grandes frações de agente expansor. Além disso, na formulação é preciso estar atento para que o gás expansor, que em geral é adicionado somente no preenchimento da preparação, tem uma influência nas propriedades físicas do produto. A [adição do agente expansor pode desencadear, por exemplo, uma separaçãó de fases, não sendo assim possível uma pulverização homogênea do conteúdo, ou a viscosidade do produto é modificada de tal modo que não é maiSj pulverizável. Um teste de compatibilidade da solução ativa com o agente éxpansor é portanto imperativo.

As preparações de acordo com a invenção mostram] surpreendentemente, uma estabilidade física aperfeiçoada - em particular também sob a influência de altas concentrações de eletrólitos - em particular com

15/38 substâncias ativas antitranspirantes e agentes expansores lipófilos.

Em particular as preparações de acordo com a invenção podem ser preparadas sem cargas térmicas no pré tratamento ou na produção final, o que leva igualmente a uma simplificação do processo de preparação, co5 mo também às preparações finais.

A estabilidade da emulsão W/O fluida e borrifável é obtida assim sem a adição de elastômeros de organo-polissiloxana, já que, além do mais uma tal adição pioraria a fluidez e a borrifabilidade.

No estado da técnica são empregados espessantes e elastôme10 ros de silicone para a estabilização de emulsões, dado que, por motivos termodinâmicos, a separação de fases de um sistema espessado só pode ser conseguida mais lentamente.

Livre de de acordo com a invenção significa que o teor desses materiais, que de acordo com a invenção podem ser dispensados, se encon15 tra abaixo daquela quantidade na qual a adição de materiais, tais como de organo-polissiloxanas e emulsificantes de poliglicerina, não mostra nenhuma atividade emulsificante e/ou espessante.

De preferência livre de representa um teor menor do que 0,1% em peso.

Com base em formulações W/O conhecidas desenvolveu-se então surpreendentemente uma base, obtenível sem matérias-primas de poliglicerina como, por exemplo o emulsificante Dehymuls PGPH (2-di-polihidróxiestearato de poliglicerila) e, assim o pré-tratamento da matéria prima pode ser descartado.

Como emulsificante principal, na preparação de acordo com a invenção, é apropriado um emulsificante WO que deve ser escolhido da lista dos emulsificantes conhecidos, com exceção dos emulsificantes de poliglicerina. De preferência o(s) emulsificante(s) W/O apresenta(m) um valor HLB menor do que ou igual a 8. Em particular deve ser selecionado um emulsifi30 cante W/O com um HLB igual ou menor a 5.

Particularmente preferido é selecionado um emulsificante W/O do grupo dos emulsificantes W/Si. Os emulsificantes W/O preferidos são se16/38 lecionados do grupo PEG/PPG-18/18 dimeticona, lauril/PEG/PPGr18/18 dimeticona, bis PEG/PPG 14/14 dimeticona, cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona, cocamidopropil PG-cloreto de dimônio. É particularmente preferido o emulsificante Abil EM 90 (cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona).

Essencial para a invenção, esse emulsificante W/O é combinado com monooleato de sorbitano, dioleato de sorbitano, trioleato de Sorbitano, ou tetraoleato de sorbitano, em particular com trioleato de sorbitáno como coemulsificante.

Nos mais diversos experimentos verifica-se que os ojleatos de sorbitano, e em particular o trioleato de sorbitano, aperfeiçoa a agrtabilidade da emulsão no agente expansor (mistura de hidrocarboneto). Sem ^idição do oleato de sorbitano, em particular de trioleato de sorbitano, a emulsão após a agitação não se liga completamente ao agente expansor e ocorrem precipitações.

Um ensaio comparativo de duas emulsões (I: exemp o E compreendendo uma combinação de um emulsificante do documento EP 1 474 099 A1; II: Exemplo 5) mostrou que em I formaram-se resíduos após 6 meI ses de armazenamento à temperatura ambiente com agente expansor lipófilo. A preparação II de acordo com a invenção também após 6 meses de armazenamento com gás expansor lipófilo pelo contrário não mostrou nenhum resíduo. Para quantificação da formação de resíduos após o armazenamento, as embalagens pressurizadas foram controladamente despress|jrizadas e em seguida abertas. Os conteúdos presentes nas latas abertas foram transferidos para vidros de relógio. Assim podem ser claramente reconhecidos nos conteúdos constituintes gelatinosos, indesejados. O conteúdo das preparações de acordo com a invenção, pelo contrário, se apresentam completamente líquidos, sem ocorrência de constituintes pastosos-gelatinosos. Para quantificação adicional foram decantados cuidadosamente os conteúdos presentes após descompressão da embalagem pressurizada para assim separar os constituintes não voláteis. Dos 29,3 g pesados originalmente da emulsão líquida antes da gaseificação, depois do armazenamento e desgaseificação no caso de I resulta um decantado de 20,4 g. No caso de II verifi17/38 cou-se um decantado de 0,5 g, o que corresponde a um teor de c^ecantado de 1,7%.

Com isso de acordo com a invenção deve-se empregar a combinação que compreende pelo menos um emulsificante W/O, um ou mais mo5 nooleatos, dioleatos, trioleatos e/ou tetraoleatos de sorbitano, e se apropriado um ou mais álcoois ou ésteres de Guerbet em preparações cosméticas ou dermatológicas com agentes expansores para redução do teor do decantado após 6 meses de armazenamento à temperatura ambiente corin um teor menor do que 10%, em particular menor do que 5%, relativo ao peso original da preparação sem um agente expansor.

Através da dispensa de acordo com a invenção de emulsificantes de poliglicerina é impedida uma geleificação da emulsão sob um agente expansor.

Com isso impede-se obstruções e a descarga de um produto não homogêneo.

O emulsificante ou os emulsificantes W/O são preferentemente selecionados com um teor de até 5% em peso, em particular até 2,5% em peso, relativo à massa total da preparação sem agente expansor. |

Os oleatos de sorbitano, em especial trioleatos de sorbjtano, são 20 de preferência selecionados com um teor de até 4% em peso, especialmente de até 2% em peso, relativo à massa total da preparação sem agente expansor.

De preferência é selecionada uma proporção em peso de emulsificante W/O, em particular de cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona, para oleatos de sorbitano na faixa de 1 até 4 (emulsificante W/O) até 1 até 4 (oleato de sorbitano), em particular 1 até 2 (emulsificante W/O) para 1 até 1,5 (oleato i

de sorbitano). Os exemplos 1 até 7 confirmam impressionantemehte essas proporções preferidas. Em particular deve ser preferentemente selecionada uma proporção de cerca de 1,75 W/Si de emulsificante para 1 trioleato de sorbitano.

As emulsões W/O de acordo com a invenção, devido à combinação de emulsificantes, são menos suscetíveis ao armazenamento e são

18/38 mais estáveis. ¹ [

A estabilidade aperfeiçoada distingue-se em particular pelo fato da emulsão não apresentar instabilidades após o armazenamento! a baixas temperaturas (6°C, - 10°C) como, por exemplo, deposição de ágüa ou de i

óleo. Além disso mostra-se uma estabilidade aperfeiçoada após armazenai mento a temperaturas oscilantes (por exemplo estufa de temperatura osci[ lante). >

[

A emulsão é armazenada neste teste por 6 dias em u(na estufa de temperatura oscilante, que muda a cada 12 horas entre as temperaturas de - 10 °C e + 40 °C. Durante o dia ocorre a verificação visual da pstabilidade física, essa ainda deveria também estar perfeita após 6 dias, ó que é o caso nas preparações de acordo com a invenção, ao contrário das preparações conhecidas do estado da técnica. ¹

Esse aumento da estabilidade por ser representado põr meio do

I registro de curvas reológicas ou determinação da condutividade.

!

Na prática a estabilidade é avaliada também por inspeção visual.

I

Por estabilidade no sentido da presente invenção pode ser esí pecialmente compreendido, que a emulsão livre de gases expansores também tolera os testes de armazenamento anteriormente menciorjados, a emulsão após a adição do gás expansor permanece estável ou garante uma boa capacidade de agitação. ·

A Figura 1 mostra do lado esquerdo (I) uma emulsãó à base de uma combinação de emulsificantes como divulgado no documento EP 1 474 099 A1 em concordância com os exemplos B1 e B5 lá encontrados sob adição de 10% de clorohidrato de alumínio (Exemplo E) após 2 ciclos no teste t

de temperatura oscilante acima descrito. A amostra à direita (II) mostra a preparação de acordo com a invenção (Exemplo 5) com o mesmo armazeI namento. í

Particularmente notável e por conseguinte vantajoso mostrou-se que, com a adição de álcoois de Guerbet ou ésteres de Guerbet, aumenta ainda mais a estabilidade física das emulsões W/O de acordo òom a invenI ção. !

19/38

Por álcoois de Guebert são compreendidos álcoois de cadeia ramificada do esquema geral j

R—CH—CHz—OH i « I

Trata-se, portanto, de um álcool monovalente, ramificado em duas posições. R representa assim de preferência radicais hidrocjarbonetos comC6atéC12. í

São conhecidos álcoois de Guebert por exemplo do Lexikon der

Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete, Η. P. Fiedler, 3 edição, 1989, Editio Cantor Aulendorf. ^!

Álcoois de Guebert particularmente preferentemente selecionáveis são por exemplo hexildecanol, octildodecanol e álcool 2-eíil-hexílico. Octildodecanol é muito particularmente preferido. Além disso, também podem ser empregados ésteres de álcool de Guebert, assim como

de álcoois de Guebert e ésteres de álcool de Guebert (como por exemplo hexildecanol e laurato de hexildecila. Através da adição de álcoois de Guebert ou ésteres de Guebert, a estabilidade física da emulsão de acordo com a invenção pode ser ainda mais aperfeiçoada.

(A comprovação da estabilidade física perante as preparações do estado da técnica ocorre normalmente visualmente e, portantoi, não pode ser graficamente representada).

As preparações de acordo com a invenção são vant

líquidas à temperatura ambiente, isto é com uma viscosidade nãjo maior do que 1000 mPas, medida a 25 °C com Rheomat R 123, fábrica pnpRheo, corpo de medição 3, e são pulverizáveis, isto é pulverizáveis atravésde dispositivos de pulverização normais, em particular latas em aerossol. |

Durante a otimização da preparação observou-se qu^, na pulverização da preparação em cartolina preta, formou-se um filme transparente, incolor, e com isso teve suporte a tarefa objetivada de evitar mafichas brancas (propriedades de Low - Residue). Verificou-se surpreendentpmente que a combinação do álcool de Guebert, em particular octildodecanol, com oleatos de sorbitano, em especial trioleato de sorbitano, soluciona rjnelhor essa

20/38 tarefa. . >

I

Trioleato de sorbitano é o oleato preferido de acordo bom a invenção, entretanto os outros oleatos, como por exemplo indicado; no exemI pio C, apresentam também uma vantagem de acordo com a invençtão.

Além dos álcoois de Guebert ou dos ésteres de Guebjert podem í

ser empregados outros lipídeos na preparação. Em particular lipídeos selecionados do grupo ciclometicona (D4, D5, D6, de preferência ciclppentasiloxanas), dimeticonas (de preferência 100 cs), dimeticonol, feniltrimeticona, parafina líquida, palmitato de isopropila, benzoato de C12-15 alquila, carbonato de dietilhexila, estearato de isopropila, éter dicarpílico, óleo' de persea !

gratíssima, etilhexanoato de cetearila, miristato de isopropila, triglicerídeos caprílico/cáprico, óleo de girassol, óleo de glicina soja (soja), óleo de colza e/ou butiléter PPG-14.

I

O carbonato de dicaprilila está de preferência excluídó de acordo com a invenção como constituinte de lipídio das preparações. | f

Mostrou-se que o uso de carbonato de dicaprilila levai a sistemas menos estáveis do que em comparação com o octildodecanol preferido. A ^: . I desistência de carbonato de dicaprilila também mostrou-se vantajosa em relação à compatibilidade com componentes poliolefínicos da embalagem (por exemplo com os tubos ascendentes, vedação interna da válvula, botões l

de pressão, cabeça de pulverização ou seus bocais). !

O teor dos lipídeos na formulação total está vantajpsamente abaixo de 20% em peso, em particular abaixo de 15% em peso, particularmente preferido abaixo de 10% em peso, relativo à massa total da preparação inclusive gases expansores. :

!

Em outros estudos comparativos mostrou-se que unha troca simples do oleato de sorbitano, aqui por exemplo por comparação p trioleato de í

sorbitano por triestearato de sorbitano (exemplos A e B), não leva aos aperi feiçoamentos de acordo com a invenção. A troca de oleato de Isorbitano por triestearato de sorbitano ou monoestearato de sorbitano (ver exemplo A, B e

I

D) mostra que o triestearato de sorbitano ou monoestearato de sorbitano é mal incorporado, ocorrendo precipitações visíveis, um forte jembranqueci21/38 mento no contexto do borrifo, ou seja, a preparação se separa após 1 dia à temperatura ambiente. A elaboração razoavelmente satisfatória dos estearatos só é conseguida quando o teor de lipídeos da emulsão selécionada é suficientemente grande, o que por sua vez contradiz a estabilidade e a liber) dade de formulação bem como a simplicidade, conforme exigido ide acordo t

com a invenção. Com uma redução do teor de lipídeos (por çxemplo a 25,75% relativo à massa total da preparação sem agente expansofr), a emulsão contendo o triestearato de sorbitano se separa em 24 horas, p ela é por conseguinte denominada de menos estável. Além disso, a preparação com um elevado teor de lipídeos e triestearato de sorbitano não é completamente solúvel no agente expansor e ocorrem precipitações.

Por outro lado as preparações com oleatos de sorbitano não mostraram esses problemas de estabilidade, como mostraram bs ensaios com monooleatos, dioleatos, trioleatos, e tetraoleatos de sorbitaho (ver por i

exemplo Exemplos 1-7 e Exemplo C).

I

Outras vantagens da combinação de emulsificantes de acordo i .

com a invenção ocorre no uso em preparações cosméticas ou cjemnatológiI cas de desodorantes ou antitranspirantes.

Antitranspirantes ou desodorantes servem para evitar cheiros corporais, que se originam quando o suor fresco inodoro é decómposto por microorganismos. Os desodorantes cosméticos usuais possuem princípios de ação diferentes.

No uso geral nem sempre ocorre uma distinção clára do termo desodorante e antitranspirante - particularmente também em países de í

lingua alemã - produtos para uso no âmbito axilar são geralmente denominados de desodorantes ou deos. Isto ocorre sem levar em conta a questão da existência ou não de uma eficácia antitranspirante. ,

Antitranspirantes (AT) são agentes que impedem ci suor, que ao contrário dos desodorantes, que em geral impedem uma decomposição microbiana do suor prontamente formado - devem impedir se de todo a secreção do suor.

I

A minimização desejada da secreção do suor pode ser realizada

22/38 por diversos mecanismos. Isto inclui tradicionalmente o uso de adstrigentes, t

os quais provocam precipitações de proteína e obstruções, e assim causam i

um estreitamento ou fechamento das glândulas sudoríparas. , !

Novos moldes antitranspirantes AT baseiam-se, por exemplo, no i

princípio dos anticolinérgicos, os quais interrompem os nervos quê levam ao aumento da secreção das glândulas sudoríparas.

Um outro princípio de antitranspirantes AT refere-se a influência l

de fenômeros de transporte de membranas nas células. Assim os inibidores Aquaporin específicos inibem as proteínas, formam os canais na membrana celular, para facilitar a entrada de água e de outras moléculas. Também os inibidores do canal iônico exercem uma influência nos fenômenps de transi porte por membranas ou osmose. Um outro mecanismo de ação AT novo !

pode ser realizado pelo uso de dióis vicinais, de cadeia curta, os quais possivelmente remetem possivelmente às suas atividades osmóticasi.

I

Assim o uso de um agente não exerce nenhuma influência na f

secreção sudorípara, portanto não é realizada nenhuma ação antitranspirante e, de acordo com a invenção, não existe nenhuma ação antitranspirante.

De acordo com a invenção, substâncias ativas antitranspirantes compreendem aqueles materiais que possuem uma influência na secreção sudorípara.

í

Ao contrário dos antitranspirantes, os desodorantes puros não exercem nenhuma influência ativa na secreção sudorípara, mas apenas no [

controle ou influência do odor corporal ou das axilas (produtos melhoradores de odor). Mecanismos de ação comuns são aqui os efeitos antibacterianos, i

como mostram também a prata não coloidal, a neutralização do odor (mascaramento), a influência de metabolismos bacterianos, a perfumação pura como também o uso de pré etapas de determinados componentes do perfume os quais são convertidos por reação enzimática em materiais cheirosos.

Preparações também podem conter, adicionaimente, além das substâncias ativas (ação AT) antitranspirantes atuais, produtos que inibem a decomposição microbiana do suor, como por exemplo triclojsan. Triclosan atua contra germes grão positivos e grão negativos, assim cqmo contra fun23/38 gos e leveduras, do que resulta uma ação desodorante, porém^!nenhuma ação antitranspirante, já que nenhuma ação da secreção sudorípara deriva í

da influência da flora dérmica bacteriana. >

i

Em particular em antitranspirantes à base de sais de alumínio pode-se se apropriado desistir de outras adições de substâncias desodorantes puras, já que essas por si só apresentam um potencial antirpicrobiano. Além disso, com o reduzido fornecimento de água, devido à reduzida secreI ção de suor, o crescimento bacteriano também é inibido.

Substâncias ativas antitranspirantes no sentido do presente pedido de patente são particularmente selecionáveis a partir dos grupos que se t

seguem.

í

Como substâncias ativas antitranspirantes são empregados em particular adstringentes, principalmente compostos de alumínio. Os sais anteriormente empregados sulfato de alumínio ou cloreto de alumínio e os ácidos agaracínicos, que têm um efeito fortemente ácido, foram ámplamente i

substituídos por hidroxicloreto de alumínio e alcoolatos de alumínio. A listai gem que segue de antitranspirantes vantajosos a serem emprègados não deve ser considerada como limitante de modo algum, nem minimamente:

Sais de alumínio:

. Sais de alumínio, tais como, cloreto de alumínio AICI3, sulfato i

de alumínio AI2(SO4)3

Cloreto de alumínio da fórmula empírica da soma [AI2(OH)mCln], onde m + n = 6 clorohidrato de alumínio [AI2(OH)5CI] x H2O i t

. Complexo de Al padrão: Locron P (Clariant), Miçro-Dry (Reheis), ACH-331 (Summit), Aloxicoll PF 40 (Giulini).

. Complexo de Al ativado: Reach 501 (Reheis), AACH-324 (Summit), AACH-7171 (Summit), Aloxicoll P (Giulini), Aloxicoll SD 100

Sesquiclorohidrato de alumínio [AI2(OH)4, 5CI1,5]xH2O . Complexo de Al padrão: Sesquiclorohidrato de álumínio (Reheis), AACH-308 (Summit) ' . Complexo de Al ativado: Reach 301 (Reheis)

24/38 . diclorohidrato de alumínio [AI2(OH)4CI2]x H2O

Sais de alumínio-zircônio: j l

. alumínio/zircônio triclorohidrex glicina [AI4Zr(OH)13Cl3]xH2O x Gly ;

. Complexos de Al/Zr padrão: Rezai 33 GP (Reheis), AZG-7164 (Summit), Zirkonal P3G (Giulini) . Complexo de Al/Zr ativado: Reach AZZ 902 (Rehéis), AAZGi

7160 (Summit), Zirkonal AP3G (Giulini) . alumínio/zircônio tetraclorohidrex glicina [AI4Zr(OH)12CI4] x H2O x Gly ;

. Complexo de Al/Zr padrão: Rezai 36G (Reheis), AZG-368 (Summit), Zirkonal L435G (Giulini) . Complexo de Al/Zr ativado: Reach 908 (Reheis), AAZG- 7167 (Summit), Zirkonal AP4G (Giulini) í . Alumínio/zircônio pentaclorohidrex glicina [AI8Zr(OH)23CI5] x

H2O x Gly . Alumínio/Zircônio octaclorohidrex glicina [AI8Zr(ÔH)20CI8] x

H2O x Gly

Da mesma forma também podem ser vantajosos sais de alumínio/zircônio livres de glicina.

Sais de alumínio podem ser empregados não apenas como pós, mas também na forma aquosa solúvel.

Da mesma forma um complexo de citrato de prata! antimicrobiano pode ser empregado como ele é descrito na DE 20 2008 014 407 U1, de preferência como constituinte cosmeticamente eficaz nas preparações cosméticas. ί

As substâncias ativas antitranspirantes dos grupo? anteriormente apontados são empregados nas formulações de acordo com a invenção de preferência em uma quantidade de 1 até 30 % em peso , relativo à massa ί

total da preparação, isto é inclusive os gases expansores opcionalmente presentes. ;

No uso de por exemplo cerca de 33,3 % em pesb de ACH (cio25/38 rohidrato de alumínio, 50% aq.) na solução de ingrediente ativo para um si pray aerossol (sem gás expansor) e uma proporção de enchimento de cerca de 30:70 (solução ativa para gás expansor) está presente um teor de cerca f

de 5% de ACH no produto final.

Denomina-se como solução de ingrediente ativo a soma de tol dos os constituintes sem o gás expansor.

i

Os agentes AT do grupo dos anticolinérgicos, como por exemplo sais de 4-[(2-ciclopentil-2-hidroxifenilacetil)óxi]-1,1dimetil-piperidínió, em parI ticular o brometo de 4-[(2-ciclopentil-2-hidroxifenilacetil)óxi]-1,1dimetilpiperidínio podem ser adicionados a um teor de preferência de 0;05 até 1,0 í

% em peso, de preferência de 0,1% - 0,7%, em particular 0,3%- 0i5em peso, relativo à massa total da preparação.

Também podem ser empregados nas preparações J de acordo

I com a invenção, como agentes tensoativos AT, dióis vicinais e ihgredientes ativos semelhantes do grupo das substâncias ativas osmóticas. ί i

De preferência é selecionado como constituinte cosmeticamente eficaz um ou mais compostos do grupo dos desodorantes, em particular perí fumes, álcoois, substâncias ativas antimicrobianas e/ou antitranspirantes.

i

Naturalmente é possível adicionar mais substâncias ou outras substâncias ativas antitranspirantes e/ou desodorantes como constituinte cosmeticamente eficaz. ;

As emulsões W/O de acordo com a invenção tratam-se de prefeí rência de formulações antitranspirantes (preparações AT).

No uso de antitranspirantes, em particular aqueles contendo sais de alumínio conforme anteriormente mencionado, é desvantajpsa a formaI ção de resíduos dentro ou sobre a roupa, que podem manchar de modo feio a roupa, o que entretanto de acordo com a invenção pode ser reduzido ou

I evitado. [

As preparações de acordo com a invenção compreendem de preferência agentes para o aperfeiçoamento da agitabilidade. A capacidade de pulverização da emulsão W/O formulada compreende um agente para o aperfeiçoamento da agitabilidade sob gás expansor lipófilo, séndo que o a26/38 gente é selecionado de ésteres de pelo menos ácidos graxos monpinsaturados com álcool polivalentes, de preferência álcoois tetravalentes,' de preferência sorbitano. ,

Os ácidos graxos são selecionados de preferência do âmbito dos ácidos com C16 até C22, de preferência C18 (ácido oleico).

Um agente muito particularmente preferido para aperfjaiçoamení to da agitabilidade sob gás expansor lipófilo é trioleato de sorbitano.

As emulsões W/O formuladas passíveis de pulverizarão podem abranger de preferência uma combinação de matérias-primas para o aperfeiçoamento da agitabilidade sob gás expansor lipófilo, sendo quie a combit nação de álcoois de Guebert e ésteres de Guebert de ácidos pelo menos monoinsaturados com álcoois polivalentes, de preferência abrange álcoois tetravalentes, e ácidos graxos, de preferência C18.

t

Em particular é preferida a combinação de octildodeçanol e trioleato de sorbitano. ί i

O uso dos álcoois de Guebert e ésteres de Guebert de ácidos graxos pelo menos monoinsaturados com álcoois polivalentes, cie preferência álcoois tetravalentes, para aperfeiçoamento da agitabilidade -de preparaí ções cosméticas, resulta assim como preferido.

Os ésteres de ácidos graxos pelo menos monoinsaturados com !

álcoois polivalentes, de preferência álcoois tetravalentes, de preferência sorbitano, são empregados, de acordo com a invenção, para o aperfeiçoamento í

da agitabilidade de preparações antitranspirantes ou preparaçjões desodorantes à base de emulsão água-em-óleo sob gás expansor lipófilo compreendendo pelo menos um emulsificante W/O, sendo que a preparação é livre t

de emulsificantes de poliglicerina.

De preferência são empregados aqui oleatos de sorbitano.

í

Vantajosamente adiciona-se à preparação a combinação de álcoois de Guebert e ésteres de Guebert de ácidos graxos pelo menos monoí insaturados com álcoois polivalentes, de preferência álcoois tetravalentes, e ácidos graxos, de preferência C18.

I

Além disso, de acordo com a invenção é vantajoso o uso de ole27/38 atos de sorbitano para redução do efeito de manchas esbranquiçadas na pele e/ou roupa das preparações antitranspirantes ou preparações desodoi rantes em emulsão à base de água-em-óleo compreedendo pelo menos um i

emulsificante W/O, sendo que a preparação é livre de emulsificantes de poliglicerina. ,

As preparações de acordo com a invenção são vantajjosamente formuladas contendo eletrólitos, isto é, elas compreendem de preferência !

altos teores de eletrólitos, como por exemplo sulfato de magnésio,, cloreto de sódio, cloreto de potássio, citrato de sódio, cloreto de Al básico. Altos teores significa um teor maior do que 5% em peso. O teor de eletrólitos é selecioi nado de preferência na faixa de 5 até 20% em peso, em particular de 6 até 10% em peso, particularmente na faixa de 6,5 até 8% em pesõ, relativo à massa total da preparação sem agente expansor. J

Cloridrato de alumínio é muito particularmente, preferentemente empregado em uma quantidade de 0,1 - 30% em peso, de preferência 2-6%

I em peso, relativo à preparação sem agente expansor.

O teor de água das preparações de acordo com a [ invenção é maior do que 30% em peso, de preferência na faixa de aproximadamente 40 até 70 % em peso, em particular na faixa de 41-53% em peso, relativo à í

massa total da preparação sem gás expansor.

Outras substâncias ativas e aditivos ainda podem ser adicionados às preparações, em particular: j i

- conservantes e auxiliares, tais como fenoxietanol, parabenos (por exemplo, metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno, propilparabeno, isobutilparabeno),

- solventes polares, como água, agentes mantenedores de umidade, álcoois polivalentes, tais como glicerina, propileno glicol^ butileno glii col,

I

- alcanodióis em geral, tais como eles são empregados como auxiliares de conservantes (por exemplo caprilil glicol, pentiljèno glicol) e PEGs de baixo peso molecular (por exemplo PEG-8), j

- estabilizantes, formadores de complexo e excipientes de susI

28/38 pensão, tais como acetato de tocofenil, ácido cítrico, talco, trietanjolaminas, [

EDTA trissódio, EDTA dissódio, BHT, niacinamidas, silicatos de alumínio magnésio, cloreto de sódio,

- óleos perfumados e suas fragrâncias, como por exerjnplo, metil di-hidrojasmonato, metil 2-octinoatos, álcool cinamílico, cinnamal, isoeuge| nol, hidróxicitronelal, álcool amilcinamílico, farnesol, álcool benzílico, álcool í

anísico, eugenol, cinamato de benzila, álcool fenetílico, linalool, acetato de linalila, 2,6-dimetil-7-octen-2-ona, citral, alfa-hexilcinamaldeído, aldeído 2i acetonaftona-1,2,3,4,5,6,7,8-octa-hidro-2,3,8,8-tetrametil,p-t-butil-ailfa-metildihidrocinâmico, acetato de benzila, 1,3,4,6,7,8-hexahidro-4,6,6,7,8,8i hexametilciclopenta-gama-2-benzopirano, metilcedril cetona, brassilato de !

etileno, 4-(4-hidróxi-4-metilpentil-3-ciclo-hexano-1 -carboxialdeído, salicilato de benzila, salicilato de hexila, óleo laranja, alfa-isometilionona, açetato de 4i t-butilciclo-hexila, patchouli oil, 3,7-dimetil-2,6-octadien-1-íol, tetrahidrolinalool, hidróxicitronelal, 3,7-dimetil-6-octen-1-ol, terpenos laranja, heli!

otropina, acetato de terpinila, omega-pentadecalactona, metil-alfa-ionona,

I lavandin oil, lemon oil, bergamot oil, 7-acetil-1,1,3,4,4,6-hexametiltetralina, coumarina, etillinalool, salicilato de amila, acetato de 2-terc|pentil-ciclohexila, 3-metil-5-fenil-1-pentanol, cedrol, benzoato de benzila, Vanilina, alfa amilcinamaldeído, d-limoneno, 2-isobutil-4-hidróxi-4-metiltetra-Jhidropirano, terpineol, lavender oil, di-hidromircenol, citronelal, pinen-β, damascenona, timol, citronelol, geraniol) e seus solventes, tais como IPM, DPG,t salicilato de hexila, citrato de trietila, citrato de acetiltributila, 1,3-dimetil-2imidazolidinona, assim como os demais constituintes de perfume tais como por exemplo ácido benzoico, benzofenona, benzofenona-3, acetato de benziI

Ia, formato de benzila, laurato de benzila, propionato de benzila' salicilato de benzila, BHA, BHT, isovalerianato de citronelol, acetato de citropelila, formaί to de citronelila, benzoato de etila, formaldeído, ácido fórmicó, acetato de geranila, formato de geranila, benzoato de isobutila, acetato die linalila, formiato de linalila, benzoato de metila, acetato de nerila, fenoxietanol, benzoato de fenila, ácido propiônico, terpineol, trietanolamina, ácido undecilênico,

- substância desodorantes tais como etilhexilgliceHna, metil fe29/38 nilbutanol, ácido butiloctanoico, caprato de poligliceril-2, HCL octenidina, citrato de prata,

- demais substâncias ativas, como pantenol, bisabolol, Q10 ou glicerilglicose, ;

- extratos tais como a partir de/de capim-limão (cymbópogon ciI tratus), abacateiro (persea gratíssima), pérola (pearl), mar silte (maris limus), conchas marinhas, (ostrea shell), fava-do-mar (fucus vesiculosus), hamamélis (hamamelis virginiana), camomila-vulgar (chamomilla recutita), seda , óleo de semente de algodão, extrato de chá verde (camélia), magnpliá, arroz, casimira (cashmere), óleo de simmondsia chinensis Gojoba), cucqmber e/ou í

- promotores de solubilização tais como, por exemplo, óleo de rícino hidrogenado PEG-40, Tridecet-9, PPG-1-PEG-9 lauril Glicol éter, PEG-5 Etil-hexanoato, PEG-5 Isononanoato. !

f

As composições de acordo com a invenção além disso, podem i

compreender, se apropriado nos produtos cosméticos aditivos usuais, como por exemplo perfumes, espessantes, desodorantes, materiais antimicrobianos, agentes desengordurantes, agentes complexadores e secjuestrantes, agentes de brilho perolado, extratos vegetais, vitaminas, ingredientes ativos, conservantes, bactericidas, corantes, espessantes, substâncias umectantes e/ou mantenedoras de umidade, gorduras, óleos, ceras, desde que não estejam excluídos, ou conter outros constituintes usuais de outrã formulação cosmética ou dermatológica, tais como emulsificantes, agentes; tensoativos, álcoois, polióis, polímeros, estabilizadores de espuma, eletrólitós, solventes . i orgânicos ou derivados de silicone, desde que eles não estejàm excluídos ou que os critérios de estabilidade sejam satisfeitos.

Umidificadores podem ser vantajosamente empregados também como substâncias ativas antirugas para proteção contra modificações da pele, como ocorre por exemplo com o envelhecimento da pele.

De acordo com a invenção outras características podem ser selecionadas como formas de execução particularmente preferidas.

I

As preparações de acordo com a invenção possuam à temperatura ambiente uma escoabilidade, isto é, as preparações de acordo com a

I

30/38 invenção são de preferência formuladas líquidas e pulverizáveis, para que entre outros elas sejam vantajosamente aplicáveis como aerossol.;

Vantajosamente a preparação é miscível com agentes expansot res lipófilos. Os gases expansores são selecionados de preferência a partir t

de uma mistura de butano/isobutano/propano, de preferência na proporção de 3/1/1, como por exemplo, cerca de 61% de n-butano, cerca de 21% de ibutano, cerca de 18% de propano.

As preparações de acordo com a invenção são equipádas vantajosamente sob agentes expansores lipófilos, em embalagens préssurizadas a gás. As proporções de enchimento situam-se na faixa de 10 (éolução de ingrediente ativo): 90 (gás) até 50 (solução de ingrediente ativa): 50 (gás). Particularmente preferido é o preenchimento na proporção de 30 ([solução de ingrediente ativo): 70 (gás). ' í

As preparações, além disso, vantajosamente são não transparentes (ver por exemplo a figura 1) e diferenciam-se de géis W/Si transparentes. É vantajoso que se possa por isso desistir de processos tecnologif camente dispendiosos, tais como a equiparação do índice de retração ou a

I presença de sistemas mais finamente dispersos. Para obtenção ide sistemas mais finamente dispersos são necessários ou processos térmicos (PIT), processos mecânicos (homogeneização a alta pressão) ou uma formulação na estreita faixa galênica da microemulsão, o que requer em seqqência elevadas concentrações de uso de emulsificantes.

As preparações são vantajosamente livres de álcòois voláteis, como etanol e isopropanol, já que através de sua adições a estabilidade físit ca e a agitabilidade no aerossol é piorada.

I

As preparações são vantajosamente livres de polímeros, tais como por exemplo acrilatos, carbômeros, derivados de celulose, polivinilálcoois, PVP para garantir as propriedades reológicas no sentido da capacidade de pulverização. , i

As preparações são vantajosamente livres de partículas insolúveis, para evitar entupimentos e favorecer a propriedade de baixo resíduo.

As preparações de acordo com a invenção podem ser vantajo31/38 samente preparadas segundo os seguintes três processos de preparação apresentados como exemplo.

A fase graxa contém os emulsificantes, lipídeos e os açjentes para aperfeiçoamento da agitabilidade.

A fase aquosa contém água, agentes AT, e auxiliares de conservação (por exemplo, fenoxietanol).

Processo quente/quente:

Aqui são aquecidas ambas as fases a 65° C e homogeneizadas

I diretamente após a unificação das fases. Para uma formação mais rápida da emulsão é vantajoso introduzir previamente a fase graxa.

Processo Quente/frio:

I

Aqui a fase graxa é aquecida a 65° Cea fase aquos£ é agitada !

a frio. A emulsão só é preparada quando a fase graxa é introduzida previamente. Na introdução prévia da fase aquosa a emulsão não é formada. As receitas preparadas com o processo quente/frio mostram na estabilidade de

I longo prazo e também no armazenamento a temperaturas oscilantes resultados muito bons. Esse tipo de preparação deve ser portanto selecionado como particularmente preferido.

Processo frio/frio:

Aqui ambas as fases individuais são misturadas a frio homogeneamente e depois reunidas sob homogeneização. Neste tipo de preparação é igualmente vantajoso introduzir a previamente fase graxa. Todavia, as emulsões preparadas a frio/frio são um pouco pior agitáveis sob! agentes exi pansores. O teste de estabilidade dessas emulsões mostra resqltados relativamente piores, especialmente sob temperatura de armazenamento variável, se comparados às fórmulas produzidas em quente/quente e quente/frio. Por isso, é preferível uma produção quente/quente ou quente/friò.

i

A forma de aplicação preferida da preparação de acordo com a í

invenção é a forma em aerossol. Como agente expansor interessam hidrocarbonetos liquefeitos preferidos, tais como propano, n-butano, iso-butano, i

n-pentano, iso-pentano. Particularmente preferidos são propanò, butano, isobutano ou misturas desses gases de expansão.

I

32/38

Os gases mencionados podem ser empregados no sentido da í

presente invenção respectivamente individualmente ou em quaisquer misturas entre si. De preferência são empregadas misturas com níveis dje pressão de 200 até 350 kPa (2,0 até 3,5 bar). Muito particularmente preferido é um nível de pressão de 270 kPa (2,7 bar).

i

Também podem ser empregados vantajosamente, no sentido da presente invenção, gases expansores polares e/ou hidrófilos, taisÍcomo, por exemplo DME ou dióxido de carbono, desde que o teor de gases hidrófilos seja selecionado tão reduzidamente e o gás expansor lipófilo (pofr exemplo, propano/butano) esteja presente em excesso.

São considerados vasos pressurizados conhecidos ós recipient tes de metal conhecidos (alumínio, folha de flandres), vidro reforçado, ou anti-estilhaçante, ou estilhaçante, ou plásticos, em cuja seleção é( relevante a

I .

resistência à pressão, e a resistência à ruptura, a resistência à corrosão, a facilidade de enchimento, como também, a estética, a manuseabilidade, a estampabilidade etc.

A preparação pode ser colocada no mercado, em particular, em latas de monobloco de alumínio ou latas de folha de flandres

Vantajosamente essas latas são revestidas com as seguintes lacas de proteção interna, que possuem uma boa resistência a preparações

I cosméticas: lacas de epóxi-fenol (por exemplo, Hoba 7407 P), lacas PAM (poliamidaimida), lacas micoflex (Vinil-organosol), lacas em po, tais como lacas em pó de resinas de epóxido, lacas em pó de resina epó^ido/poliéster, lacas em pó de poliésteres, lacas em pó de poliuretano ou lapas em pó de acrilato. >

As válvulas das formas de aerossol podem conter vantajosaI mente discos de válvula de alumínio ou amianto, que igualmepte são revestidas com as lacas supracitadas.

As preparações de acordo com a invenção, em particular as preparações desodorantes ou preparações antitranspirantes, dispõem de

I uma boa borrifabilidade, possibilitam um enchimento não problemático como aerossol, apresentam uma boa compatibilidade com gases dê expansão li33/38 pófilos e mostram uma boa compatibilidade e estabilidade com substâncias ativas antitranspirantes. [

Em particular preparações antitranspirantes borrifáveis são assim colocadas à disposição, e possibilitam um aperfeiçoamento dá agitabili5 dade da preparação total.

Os seguintes exemplos ilustram as preparações de acordo com a invenção. As quantidades neles indicadas são partes em peso', relativo à massa total da preparação sem gás de expansão. Todas as emulsões aqui

I indicadas foram preparadas no processo quente/quente. .

INCI	Ex. 1	Ex. 2	; Ex. 3
aqua	47,6	47,1	; 47,6
ciclometicona	11,75	11,75	j 11,75
clorohidrato de alumínio (50% aq)	20	20	j 20
benzoato de C12-15 alquila	5	5	j 5
octildodecanol	5	5	; 5
éter dicaprilílico	4	4	! 4
perfume	3,3	3,3	; 3,3
cetil PEG/PPG 10/1 dimeti- cona	1	1,5	I 1,5
tríoleato de sorbitano	1,5	1,5	: 1
fenoxietanol	0,5	0,5	0,5
ácido butiloctanóico	0,25	0,25	' 0,25
óleo de persea gratíssima	0,1	0,1	0,1
soma	100	100	100
Avaliação após a preparação	emulsão W/O; emulsionada após homogeneização a frio	emulsão W/O; emulsionada após homogeneização a frio	eimulsão W/O; émulsionada após homogeneização a frio
vidroaerosol	pode ser bem agitado no agente expansor	pode ser bem agitado no agente expansor
quadro da pulverização	boa formação de filme transparente com borda branca disseminada	boa formação de filme transparente com borda branca suave	I i I

34/38

INCI	Ex. 4	Ex. 5	Ex. 6	; Ex. 7
aqua	47,1	47,35	47,6	! 47,85
ciclometicona	11,75	11,75	11,75	i 11,75
clorohidrato de alumínio (50% aq)	20	20	20	í 20 i I
benzoato de C12-15 alquila	5	5	5	t 5 I
octildodecanol	5	5	5	' 5
éter dicaprilílico	4	4	4	4
perfume	3,3	3,3	3,3	; 3,3
cetil PEG/PPG 10/1 dimeticona	2	1,75	2	1,75 I í
trioleato de sorbitano	1	1	0,5	I 0,5
Fenoxietanol	0,5	0,5	0,5	0,5
ácido butiloctanóico	0,25	0,25	0,25	í 0,25
óleo de persea gratíssima	0,1	0,1	0,1	; 0,1 í
soma	100	100	100	i 100 I
avaliação segundo a preparação	emulsão W/O; emulsionada após homogeneização a frio	emulsão W/O; emulsionada imediatamente após homogeneização a quente	emulsão W/O; emulsionada após homogeneização a frio	! emulsão J W/O; emulsionada ao I i final da i homogei neização a í quente
Vidroaerosol	pode ser bem agitado no agente expansor	pode ser bem agitado no agente expansor	solúvel no agente expansor; agitabilidade pior do que no Exemplo 4 '	solúvel no agente expansor; agitabilidade pior do que no Exemplo 5
quadro da pulverização	muito boa formação de filme transparente com borda branca mínima	muito boa formação de filme transparente com borda branca mínima	I f ! i I [ ! I

35/38

-xemplos (Ensaios comparativos)

INCI	Exemplo A	Exemplo B
Aqua	41,9	40,9
ciclometicona	11,75	11j75
clorohidrato de alumínio (50% aq)	20	20
benzoato de C12-15 alquila	5	5
Carbonato de dicaprilila	5	I
octildodecanol	5	0
éter dicaprilílico	4
perfume	3,3	0,3
cetil PEG/PPG 10/1 dimeticona	2	2
trioleato de sorbitano	1	1
fenoxietanol	0,5	Q.5
ácido butiloctanóico	0,25	0,25
óleo de persea gratíssima	0,1	0,1
metilparabeno	0,2	0,2
soma	100	100 i
avaliação segundo a preparação	na preparação forma-se uma emulsão líquida fina W/O de	na preparação forma-se uma emulsão f líquida fina W/O, que após 1 dia se separa à temperatura ambiente
vidroaerosol	pode ser bem agitado no agente expansor com visíveis precipitações	i [
quadro da pulverização	embranquecimento forte no quadro da pulverização

f

36/38

INCI	Exemplo C	Exemplo D
aqua	47,35	47[35
octildodecanol	5	$
monoestearato de sorbitano	-	ΐ
monooleato de sorbitano	1	j-
fenoxietanol	0,5	0,5
óleo de persea gratíssima	0,1	0,1
benzoato de C12-15 alquila	5	5 i
cetil PEG/PPG 10/1 dimeticona	1,75	1[75
clorohidrato de alumínio (50% aq)	20	£o
éter dicaprilílico	4	4
ácido butiloctanóico	0,25	0,25
ciclometicona	11,75	1il,75
perfume	3,3	3,3
soma	100	)00
aparência após a preparação	emulsão W/O emul- sionada	forma-se uma emulsão W/O líquida espessa, que se separa após 1 semana à temperatura ambien; te
vidroaerosol	pode ser bem agitado no agente expan- sor	pode ser agitado no agente expansor; aqui após um curto espaço de tempo se 1 apresenta agua no aerosol. _I_;_
quadro da pulverização	boa formação de filme transparente com borda branca disseminada	1 i 1

i

37/38

INCI	Exemplo E
aqua	45,90
polisorbato-65	1 !
2-dipolihidróxiestearato de poliglicerila	1,5
carbonato de dicaprilila	5
fenoxietanol	0,5 '
metilparabeno	0,2
óleo de persea gratíssima	0,1
benzoato de C12-15 alquila	í 5
cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona	1,50 j
clorohidrato de alumínio (50% aq)	20 _I_
éter dicaprilílico	4 !
ácido butiloctanóico	0,25
ciclometicona	11,75 ’
perfume	3,3 !
soma	100

Testes com os emulsificantes W/O preferidos, selecionados do grupo das PEG/PPG-18/18 dimeticonas, lauril PEG/PPG-lte/ie, BIS PEG/PPG 14/14 dimeticonas, cloreto de cocamidopropil PG-dinjônio, mos5 tram uma estabilidade e propriedades de pulverização semelhantjes às apresentadas pelas emulsões W/O com cetil PEG/PPG-10/1 dimeticoijas.

Lista das matérias-primas mencionadas e empregadas

INCI	Nome comercial	Fabricante/fòrnecedor
clorohidrato de alumínio (50% aq)	Chlorhydrol 50	Summit Reheis Labs [. I
ácido butiloctanóico	Isocarb 12	Sasol
benzoato de C12-15 alquila	TegosoftTN	I Evoifiik i
cetil PEG/PPG-10/1 dimeticona	Abil EM 90	Evonik i
Ciclometicona	Baysilone SF 1202	Momentive Performance Materials Inc.
carbonato de dicaprilila	Cetiol CC	Cognis
éter dicaprilílico	Cetiol OE	Cognis
Metilparabeno	Solbrol M	Lanxess
Octildodecanol	Eutanol G	Cognis

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INCI	Nome comercial	Fabricante/fornecedor
óleo de persea gratíssima	Avocado Oil, raff. DAC	Henry Lamotte I
Fenoxietanol	S&M Phenoxyethanol	Schülke & Mayr
oleato de sorbitano	Span 80 V	Crodai
estearato de sorbitano	Ariacel 60 V	CrodaJ
trioleato de sorbitano	Tego STO V	Evonil(
trisestearato de sorbitano	Nikkol SS-30	Nikko Chemicals í
poliSsorbato - 65	Tween 65-SO-(MV)	Crodá _— I_
polissorbato-20	Tego SML 20	Evonik I
monolaurato de sorbitano	Span 20	Crodá t
2-dipolihidróxies-tearato de poliglicerila	Dehymuls PGPH	Cognis !
PEG/PPG-18/18 dimeti- cona	Dow Corning 190 Fluid	Dow Corning í l
Lauril PEG/PPG-18/18 dimeticona	Dow Corning 5200 Formulation Aid	Dow Corning í
cocoamidopropil PGcloreto de dimônio	Lexquat C	Index i
dioleato de sorbitano	AEC Sorbitan Dioleate	A&E Cohnock _|_
hexildecanol	Eutanol G 16	Cognis
laurato de hexildecila	Cetiol PGL	Coghis

I

1/3

Claims (18)

1. REIVINDICAÇÕES

   1. Preparação cosmética ou dermatológica antitranspirante à base de uma emulsão água em óleo compreendendo:

   (a) pelo menos um emulsificante W/O e, adicionaimente;

   5 (b) um ou mais monooleatos, dioleatos, trioleatos e/ou tetraoleatos de sorbitano, (c) sendo que a preparação compreende um teor de água maior do que 30 % em peso, relativo à massa total da preparação sem agente expansor e a preparação está livre de:

   10 (d) emulsificantes de poliglicerina;

   (e) elastômeros de organo-polissiloxano; e (f) etanol sendo que a dita preparação é caracterizada pelo fato de que é formulada como um aerossol em proporções de enchimento que se situam na

   15 faixa de 10 (solução de ingrediente ativo):90 (gás) até 50 (solução de ingrediente ativa):50 (gás).
2. 2. Preparação, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a preparação compreende trioleato de sorbitano.
3. 3. Preparação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada 20 pelo fato de que o ou os oleatos de sorbitano são selecionados em um teor de até 4% em peso, em particular até 2% em peso, relativo à massa total da preparação sem agente expansor.
4. 4. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

   3, caracterizada pelo fato de que o ou os emulsificantes W/O do grupo dos 25 emulsificantes são selecionados com um HLB igual a ou menor do que 5.
5. 5. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

   4, caracterizada pelo fato de que são selecionados o ou os emulsificantes W/O do grupo das PEG/PPG-18/18 dimeticonas, lauril PEG/PPG-18/18 dimeticonas, bis PEG/PPG 14/14 dimeticonas, cetil PEG/PPG-10/1 dimeticonas e

   30 cocamidopropil PG-cloreto de dimônio.
6. 6. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

   5, caracterizada pelo fato de que o ou os emulsificantes W/O são selecionados

   Petição 870170064429, de 31/08/2017, pág. 14/23

   2/3 em um teor de até 5% em peso, particularmente até 2,5% em peso relativo à massa total da preparação sem agente expansor.
7. 7. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

   6, caracterizada pelo fato de que a proporção em peso de emulsificantes W/O 5 para oleatos de sorbitano é selecionada na faixa 1 a 4 até 1 a 4, em particular 1 a 2 até 1 a 1,5.
8. 8. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

   7, caracterizada pelo fato de que a preparação está livre de outros emulsificantes.
9. 10 9. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

   8, caracterizada pelo fato de que a preparação compreende um ou mais álcoois de Guebert ou ésteres de Guebert, em particular hexildecanol, octildodecanol e/ou álcool 2-etilhexílico.

   10. Preparação, de acordo com a reivindicação 9, caracterizada 15 pelo fato de que o octildodecanol é adicionado à preparação.
10. 11. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que o teor de éster de ácido graxo de sorbitano etoxilado na preparação compreende menos do que 0,25% em peso, de preferência 0% em peso, relativo à massa total da preparação sem gás

    20 expansor.
11. 12. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de que o teor de lipídeos na formulação total está abaixo de 20% em peso, em particular abaixo de 15% em peso, particularmente preferido abaixo de 10% em peso, relativo à massa total da

    25 preparação inclusive gases expansores.
12. 13. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada pelo fato de que a preparação está livre de carbonato de dicaprilila.
13. 14. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 30 a 13, caracterizada pelo fato de que a preparação compreende um teor de eletrólitos na faixa de 5 até 20% em peso, em particular 6 até 10% em peso, relativo à massa total da preparação sem agente expansor.

    Petição 870170064429, de 31/08/2017, pág. 15/23

    3/3
14. 15. Preparação, de acordo com a reivindicação 14, caracterizada pelo fato de que a preparação compreende um teor de eletrólitos na faixa de 6,5 até 8% em peso relativo à massa total da preparação sem agente expansor.

    5
15. 16. Preparação, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 15, caracterizada pelo fato de que como gás expansor são selecionados agentes expansores lipófilos.
16. 17. Preparação, de acordo com a reivindicação 16, caracterizada pelo fato de que como agente expansor lipófilo são selecionados propano,

    10 butano e/ou seus isômeros e/ou quaisquer misturas deles.
17. 18. Preparação, de acordo com a reivindicação 16 ou 17, caracterizada pelo fato de que os gases expansores são selecionados de uma mistura de butano/isobutano/propano, de preferência na proporção de 3/1/1.
18. 19. Preparação, de acordo com a reivindicação 17 ou 18, 15 caracterizada pelo fato de que o agente expansor é selecionado com níveis de pressão de 200 até 350 kPa (2,0 até 3,5 bar), em particular com um nível de pressão de 270 kPa (2,7 bar).

    Petição 870170064429, de 31/08/2017, pág. 16/23

    1/1