BRPI0516798B1 - Método cosmético de inibir ou prevenir o escurecimento da pele, composição cosmética e método cosmético para inibir simultaneamente o suor e inibir o escurecimento da pele - Google Patents

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“MÉTODO COSMÉTICO DE INIBIR OU PREVENIR O ESCURECIMENTO DA PELE, COMPOSIÇÃO COSMÉTICA E MÉTODO COSMÉTICO PARA INIBIR SIMULTANEAMENTE O SUOR E INIBIR O ESCURECIMENTO DA PELE” Campo da Invenção A presente invenção refere-se a um método cosmético e, mais particularmente, a um método para simultaneamente inibir ou controlar o suor nas axilas e/ou o mau odor e melhorar ou controlar o escurecimento da axila e as composições deste.

Antecedentes da Invenção A fim ajudar na regulação da temperatura corpórea, os seres humanos perspiram, resultando em suor remanescente na pele até que este se evapore. A extensão o qual isto ocorre depende da densidade de glândulas de suor, sendo a axila uma área do corpo onde ocorre uma concentração especialmente elevada. O suor perspirado recentemente na pele é comparativamente inodoro, mas a população bacteriana da pele pode convertê-la aos compostos malcheirosos, resultando no problema de odor no corpo, o qual muitas sociedades não gostam ou mesmo abominam. Adicionalmente, algumas sociedades não gostam da presença de manchas molhadas de suor. Conseqüentemente, uma indústria global desenvolveu para controlar ou inibir perspiração em regiões limitadas do corpo, como nas axilas ou outras regiões localizadas, tais como as solas dos pés que são geralmente, embora não sempre, cobertas por meias e de onde as populações bacterianas podem prosperar no suor rico em nutriente.

Provavelmente a classe mais extensamente empregada de agentes para controlar a perspiração compreende sais adstringentes e especialmente sais adstringentes de alumínio e/ou de zircônio. Estes agentes agem como um desodorante bactericida que controla desse modo o número de bactérias, e quando glândulas do suor suficientes são obstruídas, agem como um antiperspirante localizado eficaz.

As composições que contêm os sais adstringentes mencionados acima, encontraram considerável apoio público para o controle do odor e/ou perspiração, mas um problema adicional foi identificado. Alguns povos exibem uma tendência para que sua pele ruborizem ou escureçam depois da aplicação de tais composições. Avermelhamento ou escurecimento, por si só, pode ser considerado indesejável, porque é um efeito localizado e conseqüentemente confere uma aparência diferente da pele circunvizinha. Conseqüentemente, os usuários que sofrem de coloração localizada da pele encaram um dilema. Eles empregam seu antiperspirante e controlam localmente a perspiração, mas sofrem de escurecimento localizado visível ou evitam usar um antiperspirante e sofrem das manchas molhadas e arriscam ofender seus compatriotas em virtude dos maus odores do corpo? Entretanto, tais povos podem encarar o futuro e seus companheiros com uma confiança nova porque seu problema está sendo discutido. É um objeto da presente invenção fornecer um método cosmético que empregue simultaneamente uma quantidade eficaz do antiperspirante ou desodorante de um sal adstringente de alumínio e/ou de zircônio e que melhore ou supere o escurecimento da pele ou incentive o clareamento da pele.

Descrição Resumida da Invenção De acordo com um aspecto da presente invenção, é fornecido um método cosmético de inibir o escurecimento da pele, de acordo com a reivindicação 1. O termo método cosmético contido neste documento é empregado em sua maneira convencional, isto é, indica que o método é um método não-terapêutico.

As porcentagens das composições na presente invenção são em peso, baseada no resíduo da composição depois que o peso de qualquer propelente foi excluído, a menos que indicado de outra maneira.

Por aplicação tópica de uma combinação dos constituintes de acordo com a reivindicação 1 à pele e às regiões do corpo como, por exemplo, a axila onde há uma alta densidade de glândulas de suor e/ou de uma região fechada onde as bactérias possam de outra maneira prosperar se não sujeitas à aplicação de um controle externo, é possível alcançar o objetivo de inibir sua a produção local, ao mesmo tempo inibindo ou impedindo o escurecimento da pele que pode aparecer quando uma composição correspondente do antiperspirante é aplicada topicamente.

Sem estar relacionado a qualquer teoria particular a respeito do mecanismo pelo qual tal resultado benéfico é obtido, acredita-se que seleção do sistema inibidor do escurecimento descrito no presente, conhecido opcionalmente como óleo de triglicerídeo junto com um ácido carboxílico ativo cooperativo em uma concentração de sal antiperspirante adstringente relativo apropriado para inibir o escurecimento da pele ou para ajudar ou promover o clareamento da pele oriundo do contato tópico com uma composição antiperspirante, possivelmente agindo contra o escurecimento da pele induzida por um ou mais constituintes da composição antiperspirante e em particular o sal antiperspirante. O óleo de triglicerídeos é capaz de hidrolisar in situ e desse modo agir por um período prolongado de atividade, como é desejável para um material leave-on (o antiperspirante), que permaneça na pele até a pessoa lavar a região em que o antiperspirante foi aplicado. Isto é, freqüentemente por pelo menos 4 horas e concebivelmente de 8 a 24 horas. Conseqüentemente, um material que é lentamente hidrolisado in situ oferece benefício potencial. Uma abordagem alternativa que na teoria poderia ser contemplada compreende do emprego de uma quantidade similar dos ácidos que são hidrolisáveis a partir de glicerídeos. Enquanto que de tais ácidos se esperaria o controle da irritação, a aplicação de choque em tal concentração pode induzir ao escurecimento. Assim, as propostas para o controle da irritação não ensinam inevitavelmente o controle do escurecimento da pele.

Deve ser compreendido que as várias formulações de antiperspirante divulgadas em prévias especificações publicadas de patente (pedido) contemplaram a incorporação de um ou mais óleo do triglicerídeo, por exemplo, como um óleo emoliente natural. O documento WO-A-02/102337 divulgou as composições do antiperspirante que podería conter óleos de triglicerídeo como precursor para a geração in-situ, por hidrólise, pelos ativadores de PPAR, agindo desse modo como antiirritantes na pele, embora os exemplos explícitos especificarem os próprios ativadores de PPAR, não os precursores. A EP-A-1428521 divulgou as composições do antiperspirante que contêm um óleo de triglicerídeo e um glicerol dentro das relações em peso especificadas, reconhecendo o benefício de tal combinação para combater os danos da pele causados pela raspagem (barbear). A p atente US 60806887 divulga as composições do antiperspirante que contêm o óleo de borragem. A US 5871717 e US 6231842 contemplam o uso de ceras de triglicerídeo para composições de gel antiperspirante. Entretanto, nenhumas das divulgações nas especificações acima mencionadas ensinaram que se empregado em uma proporção apropriada ao antiperspirante ativo, o escurecimento da pele, e particularmente o escurecimento da pele da axila pode ser inibida pela incorporação do óleo de triglicerídeo em uma composição base do antiperspirante. O documento WO 99/47110 e a as patentes correspondentes US 602296, US 6042841 e US 6365175 contemplam a incorporação do ácido petroselínico ou dos óleos petroselínicos contidos em composições de tratamento da pele, mas tais composições não contêm um adstringente antiperspirante ativo, e conseqüentemente não fornecem nenhum ensino com relação às composições do antiperspirante ou melhora dos efeitos colaterais que podem aparecer pelo uso de composições antiperspirantes.

Descrição Detalhada da Invenção. Incluindo as Incorporações Preferidas O método da presente invenção aplica topicamente uma composição que contém pelo menos dois constituintes essenciais mais um terceiro constituinte opcional que age com relação ao controle do suor /geração de odor e à coloração da pele ao qual a composição é aplicada. O desodorante ou o sal antiperspirante adstringente é incorporado preferivelmente em uma quantidade de 0,5-60% da composição, excluindo o peso de qualquer propelente, a atual concentração normalmente presente selecionada com relação ao aplicador particular para ser empregado e se o desodorante sozinho é aceitável ou um antiperspirante é também necessário. Para o uso dos aplicadores de contato, a concentração de sal adstringente é freqüentemente cerca de 1%, e é especialmente apropriado pelo menos 5% da composição (que na prática para aplicadores de contato que não contem um propelente), e é desejável pelo menos 30%. Em algumas composições, uma concentração preferida do sal adstringente é de 10 a 26%. Para aplicadores sem contato de certas composições não contém um propelente, e em tais composições, a concentração de tal sal adstringente é selecionada freqüentemente na escala de 5 a 20%. Para as composições que contêm um propelente, o último constitui freqüentemente 35 a 90% da composição inteira, isto é, o propelente mais o resíduo (composição base), e em tais composições de aerossol a proporção de sal adstringente na composição base é freqüentemente de 10 a 50%, e em muitos exemplos de 30 a 50%.

Os antiperspirantes ativos para o uso no presente são selecionados do alumínio, zircônio e da mistura dos sais de alumínio/zircônio, incluindo ambos os sais inorgânicos, sais com ânions orgânicos e complexos. Particularmente os sais adstringentes preferidos são os sais de halohidrato, e especialmente sais de cloridrato, opcionalmente ativados. Para composições do aerossol, o antiperspirante ativo está preferivelmente livre de zircônio.

Os halohidratos de alumínio são definidos geralmente pela fórmula geral AI2(0H)xQy.wH20, no qual Q representa o cloro, bromo ou iodo, x são variáveis de2a5ex + y = 6 enquanto WH2O representa uma quantidade variável de hidratação. Os sais de halohidrato de alumínio especialmente eficazes, conhecidos como cloridratos de alumínio ativados, estão descritos na EP-A-6739 (Unilever NV et al.), o conteúdo do qual a especificação é incorporada no presente pela referência.

Os sais adstringentes de zircônio para o emprego no presente podem geralmente ser representados pela fórmula geral empírica: ZrO (OH)2n-nzBz.wH20 em que z é uma variável na escala de 0,9 a 2,0 de modo que o valor 2n-nz seja zero ou positivo, n é a valência de B, e B é selecionado de um grupo consistindo de cloreto, outro halóide, sulfamato, sulfato e misturas destes. A possível hidratação a uma extensão variável é representada por wH20. Preferivelmente, B representa o cloreto. Preferivelmente, a variável z encontra-se na escala de 1,5 a 1,87. Na prática, tais sais como zircônio não são empregados geralmente por si, mas como um componente de um combinado de alumínio e de um antiperspirante baseado em zircônio.

Os sais de alumínio e zircônio podem ter coordenado e/ou ligada a água em várias quantidades e/ou podem estar presentes como a espécie polimérica, mistura ou complexo. Em particular, os sais de hidróxido de zircônio representam freqüentemente uma variedade de sais que têm quantidades variadas do grupo hidróxi. O cloridrato de alumínio zircônio pode ser particularmente preferido.

Os complexos de antiperspirante baseados nos sais adstringentes de alumínio e/ou de zircônio acima mencionados podem ser empregados. O complexo utiliza freqüentemente um composto com um grupo carboxilato, e vantajosamente este é um aminoácido. Os exemplos de aminoácidos apropriados incluem o dl-triptofano, dl-p-fenilalanina, dl-valina, dl-metionina e β-alanina, preferivelmente glicínia que tem a fórmula CH2 (NH2) COOH. Certos daqueles complexos de Al/Zr são chamados geralmente ZAG na literatura. Os ZAG ativos contêm geralmente o alumínio, o zircônio e o cloreto com uma proporção de Al/Zr em uma escala de 2 a 10, especialmente de 2 a 6, uma proporção de AI/CI de 2,1 a 0,9 e uma quantidade variável de glicínia. Ativos deste tipo preferido são disponíveis por Westwood, do Summit e por Reheis.

Alternativamente, o complexo pode ser pré-formado por um álcool alifático polihídrico, tal como o propileno glicol ou o glicerol. Um complexo com um cloridrato é referido geralmente como um clorohydrex.

As misturas de dois ou mais sais adstringentes podem ser empregadas, mas, entretanto, é particularmente preferido empregar os sais adstringentes que são livres de zircônio, tal como cloridrato de alumínio e o então chamado cloridrato de alumínio ativado. A proporção do sal contínuo do antiperspirante em uma composição da suspensão inclui normalmente o peso de toda a água hidratação e de qualquer agente complexante que puder também estar presente no sólido ativo. Entretanto, quando o sal ativo é incorporado a solução em um solvente hidrofílico tal como um glicol, seu peso exclui geralmente qualquer presença de água.

Se a composição estiver na forma de uma emulsão o antiperspirante ativo estará dissolvido na fase hidrofílica, que compreende geralmente da própria água, opcionalmente junto com um ou mais líquido miscível em água. A fase hidrofílica compreende freqüentemente uma fase da dispersão, de qualquer forma em alguns exemplos pode altemativamente constituir a fase contínua. Nas emulsões, o antiperspirante ativo fornece de 3 a 60% o peso da fase hidrofílica, particularmente de 10% ou 20% até 55% ou 60% dessa fase.

Alternativamente, a composição pode adotar a forma de uma suspensão em que a partícula do antiperspirante ativo é suspensa em um veículo líquido imiscível em água. Tal composição provavelmente não terá qualquer fase aquosa separada presente e pode convenientemente ser referida como “substancialmente anidrose”, embora se deva compreender que a água pode estar presente ligada ao antiperspirante ativo ou como um pouco de soluto dentro da fase líquida imiscível em água. Em tais composições, o tamanho da partícula do sal antiperspirante freqüentemente está dentro da escala de 0,1 a 200 pm com um tamanho de partícula médio freqüentemente 1 a 20 pm. A partícula antiperspirante ativa pode estar presente na forma de esferas ocas ou de partículas densas (o que significa que as partículas não são ocas) ou em uma mistura de ambas, na discrição do fabricante.

Sistema de Inibidor do Escurecimento da Pele No presente, o sistema inibidor do escurecimento da pele para o uso no método cosmético compreende um óleo de triglicerídeo opcionalmente junto com um ácido carboxílico ativo. O óleo de triglicerídeo é geralmente um óleo extraído de plantas, freqüentemente um derivado de ácido carboxílico Cis, geralmente linear, embora possa ser sinteticamente produzido. Tais óleos são ésteres de glicerol especialmente apropriados de um ou mais ácido graxo insaturado Cie. Os resíduos do ácido graxo em óleos constam, geralmente, de uma a três ligações insaturadas olefínicas e freqüentemente de duas. Enquanto que em muitos exemplos, as ligações olefínicas adotam a configuração de transporte, em um número de produtos desejáveis a ligação ou as ligações adota a configuração Cis. Se duas ou três ligações olefínicas insaturadas estiverem presentes, elas podem ser conjugadas. O resíduo do ácido graxo pode também ser substituído por um grupo hidroxila. Os óleos naturais empregados no presente compreendem desejavelmente um ou mais triglicerídeo do ácido oleico, ácido linoléico ou ácido ricinoléico. Os vários isômeros de tais ácidos têm freqüentemente nomes comuns, incluindo o ácido linolenelaidico, ácido 7 trans-octadecenóico, ácido parinárico, ácido pinolênico, ácido punicico, ácido petroselênico e o ácido estearidônico. É especialmente desejável empregar os glicerídeos derivados do ácido oléico, ácido linoléico, ácido ricinoléico ou ácido petroselínico ou uma mistura que contenha um ou mais deles.

Os óleos de plantas naturais que contêm um ou mais de tais triglicerídeo incluem o óleo de semente de coriandro para derivar o ácido petroselínico, óleo de semente de balsimina, gordura da semente do Parinarium laurínarium ou óleo da Sabastiana brasilinensis para derivados do ácido cis- parinárico, óleo de semente de rícino desidratado, para derivados dos conjugados de ácido linoléico, óleo de semente do borragem e óleo de prímula da noite para derivados de ácido linoléico e linolénico, óleo de Aquilegia vulgaris para o óleo do ácido columbiníco e óleo de girassol ou óleo de açafrão para derivados do ácido oléico, freqüentemente junto com o ácido linoléico. Outros óleos apropriados são os óleos obteníveis do cânhamo, que pode ser processado para derivar derivativos do ácido estearadônico, e óleo de maizena de milho. Um óleo natural especialmente conveniente em virtude de suas características e disponibilidade compreende o óleo de girassol, variando daqueles ricos em glicerídeos do ácido oléico para aqueles ricos nos glicerídeos do ácido linoléico, indicando que seu índice é mais elevado do que aquele do outro ácido nomeado. Outros óleos convenientes incluem o óleo de rícino que contém ésteres do ácido ricinoléico. A proporção do óleo do triglicerídeo na composição é selecionada frequentemente na escala de 1 a 10% do peso, e especialmente na escala pelo menos de 2% do peso. Nas incorporações em que o óleo do triglicerídeo é empregado conjuntamente com um ácido ativo, por exemplo, em 0,5 a 2%, sua concentração geralmente não maior que 6% do peso. Em um número tal em que o óleo de glicerídeo ou a mistura de óleos desejável são empregados em uma proporção de 2%, de 4% ou 6% do peso total da composição. Em várias outras incorporações desejáveis, e especialmente quando o ácido ativo é empregado em uma concentração abaixo de 0,5%, o óleo de triglicerídeo é empregado em uma concentração pelo menos 4% como, por exemplo, 6% a 10%. O terceiro constituinte da composição e particularmente desejável empregado no método do cosmético contendo um ácido ativo, selecionado de ai) ácido dicarboxílico alifático, aii) ácido carboxilico C-is insaturado, e aiii) ácido hidroxibenzóico. O ai) ácido dicarboxílico alifático apropriado é linear.

Desejavelmente os ácidos dicarboxílicos contêm de 6 a 12 átomos de carbono e particularmente de 8 a 12. Um exemplo especialmente apropriado compreende o ácido azeláico.

Os ácidos carboxílicos alifáticos C18 insaturados, aii), isto é, olefinicamente insaturados, (em resumo, ácidos Ci8) são frequentemente lineares. Os ácidos Ci8 compreendem normalmente de 1 a 4 grupos olefínicos, dos quais dois ou mais podem ser conjugados. Um exemplo dos ácidos Ci8 mono-insaturado é ácido petroselínico. Preferivelmente, os ácidos Ci8 compreendem pelo menos de 2 grupos olefínico, tais como o ácido linoléico, ácido linolenico e ácido estearidônico. O ácido do linoléico é muito desejável um ácido linoléico conjugado, às vezes incluindo uma ligação cis e trans, tal como o ácido linoléico conjugado cis-9-trans-ll e o ácido linoléico conjugado trans-10-cis-12, ou duas ligações trans como no ácido linoléico conjugado trans-9-trans-ll. O ácido hidroxibenzóico, aiii), consta preferivelmente de um grupo hidroxila na relação orto a um grupo do ácido carboxílico, incluindo, no detalhe, ácido salicílico. O ácido carboxílico ativo pode conter um membro individual das classes acima mencionadas, ou pode se desejado empregado uma mistura de dois ou mais deles, tais como, por exemplo, uma mistura do ácido salicílico com um ácido linoléico, especialmente um ácido linoléico conjugado, e/ou um ácido dicarboxílico linear ou uma mistura de ácido linoléico com um ácido dicarboxílico linear. Em tais misturas o peso relativo de cada ácido constituinte é de metade a duas vezes de cada um dos constituintes.

Em algumas incorporações, é especialmente benéfico empregar uma mistura de ácidos ativos, por exemplo, usando uma combinação do ácido dicarboxílico de C6-12 (ai) com ácido insaturado Ci8 (aii) ou um ácido hidroxibenzóico (aiii), ou uma mistura de todos os três ácidos, (ai), (aii) e (aiii). As relações desejáveis em peso dos ácidos ativos são: ai.aii 2:1 a 1:2 ai:aiii 4:1 a 1:1 ai:aii:aiii 2:1:0,5 a 1:2:1 A porcentagem do peso total do ácido ativo na composição, quando uma mistura de ácidos ativos for empregada. A proporção do ácido ativo constituinte ou do total dos constituintes de ai a aiii são selecionados freqüentemente na escala de 0,25 a 2% da composição (excluindo qualquer propelente), e selecionada preferivelmente na escala de 0,5 a 1,5% como, por exemplo. 0,75% a 1,25%. Quando expressada com relação ao sal adstringente, a relação em peso é selecionada freqüentemente na escala de 1:4 a 1:40, ácido ativo:sal adstringente, e em um número de incorporações altamente desejáveis é de 1:7,5 a 1:25. O óleo de triglicerídeo está convenientemente presente em uma relação em peso ao sal adstringente que leva em conta o ácido carboxílico ativo que estiver adicionalmente presente. Na presença de 0 a 0,5% de tal ácido ativo, e especialmente em formulações de contato, o peso do triglicerídeo é escolhido freqüentemente na escala de 4 a 10% (porcentagens em peso da composição excluindo o propelente). Em inúmeras outras incorporações, e especialmente em formulações de contato, o peso do triglicerídeo é freqüentemente escolhido na escala de 2 a 6%, juntamente com uma proporção de 0,5 a 2%, particularmente de 1,5%, por exemplo, de 0,75 a 1,25% do ácido carboxílico ativo. A proporção do peso do sistema inibidor de escurecimento da pele ao sal antiperspirante adstringente, isto é, a proporção x: y em peso, é 1: <4 e normalmente 1: >1, onde, x representa a concentração do peso do dito óleo de triglicerídeo mais 4 vezes a concentração do peso do ácido carboxílico ativo e y representa a concentração em peso do dito sal adstringente. Preferivelmente, a proporção x: y do sistema inibidor do escurecimento ao sal adstringente na composição é de 1: <3 (isto é, y é igual a ou menor que 3) e em muitas incorporações desejáveis é 2: <5. A proporção x: y é geralmente 4: >5 e em muitas incorporações desejáveis é 2: >3, como na faixa de 2:5 a 3:5. Por exemplo, se o sal do antiperspirante estiver presente em uma concentração de 24%, e a proporção em peso do ácido ativo:óleo de triglicerídeo é 1:4, a concentração mínima do óleo do triglicerídeo é 3%. O emprego do sistema de óleo de triglicerídeo, preferivelmente com ácido carboxílico ativo, permite que o escurecimento da pele seja aliviado para aquelas pessoas que demonstram uma tendência ser afetado deste modo. Isto está convenientemente descrito como inibição do escurecimento da pele, mas, pela comparação com a pele na ausência do óleo ou do óleo/sistema ácido ativo, o usuário pode perceber seu/sua pele ficar mais clara, de modo que isto pode também ser considerado como clareamento da pele.

Além disso aos constituintes antecedentes, as composições empregadas na presente invenção podem conter, se desejado, o glicerol, por exemplo, em uma proporção em pes o ao sal adstringente selecionado na escala de até 1:2, como de 1:16 a 2:5. O glicerol pode ser incorporado como um constituinte individual da composição ou pode alternativamente pelo menos em parte estar presente como um adutor, ou complexo com o sal adstringente, ou absorvido em uma partícula constituinte. Em um número de incorporações desejáveis, o glicerol está presente em uma concentração de 1 a 5% da composição, e no mesmo ou em outras incorporações em uma proporção em peso de 2:3 a 1:3 ao óleo de triglicerídeo. A composição pode conter, se desejado, um agente quelante que é capaz de complexar com um íon de metal de transição, tal como particularmente o ferro. Tais agentes quelantes são convenientemente ácidos aminopolicarboxílico, tais como, o ácido etilenodiaminotetracético (EDTA) ou ácido pentético (DTPA). O agente quelante está convenientemente presente em uma concentração de até 1% da composição, e em muitos exemplos de 0% ou 0,025% até 0,25% tal como 0,05% a 0,15%.

As composições que são aplicadas topicamente de acordo com a presente invenção podem estar na forma de sólidos, sólidos macios, géis, cremes e líquidos e são dispensadas usando os aplicadores apropriados para as características físicas da composição. As composições podem incluir os constituintes adicionais apropriados para dispensar portais aplicadores.

As composições para o uso em um método de acordo com a presente invenção compreendem freqüentemente de um veículo líquido para o sal antiperspirante ou do desodorante. Tal veículo líquido pode ser hidrofóbico para suspender o sal ou hidrofílico para dissolver o sal, ou conter uma mistura de ambos os líquidos hidrofílico e hidrofóbico, o sal que dissolve-se tipicamente no líquido hidrofílico e um dos dois líquidos são dispersos no outro para dar forma a uma emulsão ou a uma microemulsão. O veículo da mistura líquida constitui freqüentemente de 30 a 95% do peso da composição e em muitos exemplos de 40 a 80%.

Os veículos líquidos hidrofóbicos geralmente podem conter um ou mais materiais selecionados dentro das classes químicas dos siloxanos, hidrocarbonetos, álcoois alifáticos ramificados, ésteres e os éteres alifáticos que têm um ponto de fusão não maior que 25°C e um ponto de ebulição de pelo menos 100°C. Reconhecer-se-á que os óleos de triglicerídeo satisfazem tais exigências e contribuem conformemente ao índice líquido total do veículo da composição.

Os siloxanos podem ser voláteis ou não voláteis, voláteis indicando uma pressão de vapor mensurável a 20 ou 25°C. Tipicamente a pressão do vapor de um silicone volátil está situado em uma escala de 1 Pa a 2 kPa a 25°C. Siloxanos voláteis tais como os ciclodimeticonas D4-D6 voláteis ou os dimeticonas lineares são especialmente desejáveis, e particularmente os ciclodimeticonas que contém D5 (tal como o DC345) ou misturas que contêm pelo menos 80% de D5 e/ou D6.

Os óleos de silicone não voláteis úteis no presente constam geralmente dos alquilarilpolisiloxanos lineares que contêm até 4 ou 5 átomos de silicone siloxano, tais como os metilfenilsiloxanos freqüentemente nos quais encontra-se de 0,5 a 1,2 fenil substituinte por metil, como por exemplo no DC704™ disponível por Dow Corning, Inc. Outros silicones voláteis contêm dimeticonas lineares em peso molecular intermediário e alto que são líquidos a 20°C, tal como membros da série DC200™ dos óleos de silicone que têm uma viscosidade de pelo menos de 1 mPa.s, disponível por Dow Corning, Inc.

Os óleos de hidrocarboneto voláteis compreendem óleos de parafina. Os óleos de hidrocarboneto não voláteis, que contêm freqüentemente em uma média entre 20 e 40 átomos de carbono, incluem o óleo mineral e o polideceno hidrogenado.

Os álcoois graxos líquidos são normalmente álcoois de cadeia ramificada que contêm de 12 a 25 carbonos e diversos de tais álcoois desejáveis contêm de 16 a 20 carbonos, incluindo o álcool isostearil e o octil-decilalcool.

Os ésteres líquidos do álcool graxo incluem ésteres do álcool graxo de ácido naftóico ou especialmente benzóico. Em tais ésteres o álcool graxo é freqüentemente linear, e em muitos exemplos contém de 12 a 20 átomos de carbono, tais como o C12-C15, ou uma mistura de cadeias. O termo abrange também os óleos de glicerídeo.

Os éteres polialilenoglicol líquidos compreendem geralmente uma fração de glicol do polipropilenoglicol poliglicol/polipropileno de 5 a 20 unidades que terminam em um éter alquila de 2 a 6 carbonos, tais como o butil Ou t-butil. Um exemplo apropriado obtenível é CTFA INCI sob 0 nome aprovado de éter de PPG-14-butil.

Os veículos hidrofílicos líquidos podem ser empregados nas composições no presente contendo geralmente água e/ou um álcool mono ou polihídrico ou um homólogo imiscível em água. Os álcoois monohídricos são freqüentemente de cadeia curta, o que significa que contêm até 6 carbonos, e são na prática mais freqüentemente o etanol ou às vezes o isopropanol. Os álcoois polihídrico contêm geralmente o etileno glicol ou propileno, ou um homólogo pode ser empregado como o dietileno glicol. Há em linhas gerais duas classes dos materiais veículos que são empregados no presente, hidrofóbico viz imiscível em água líquido formando uma classe e hidrofílica tal como a água e o álcool dihídrico formam uma Segunda classe.

Ambos os veículos hidrofóbico e hidrofílico podem ser empregados na mesma composição, geralmente em uma proporção em peso de 100:1 a 1:100. Para reduzir a probabilidade da separação de e líquidos em camadas distintas, é convencional um emulsificante ou uma mistura de emulsificantes ser empregada, incentivando desse modo a uma fase ser retida como uma dispersão dentro da outra fase contínua. A proporção do emulsificante em emulsões do antiperspirante é selecionada normalmente na escala de 0,1 a 8% do peso, e em muitas incorporações são de 0,5 a 5%. Os emulsificantes apropriados têm geralmente um valor de HLB em torno de 2 a 10 e freqüentemente em tomo de 3 a 8. Em uma mistura de emulsificantes, todos podem ter um valor de HLB em tomo do acima mencionado ou uma ou mais podem ter um valor mais elevado de HLB, tal como 10 a 16, contanto que o valor do peso médio do HLB é de até 10 ou particularmente até 8. Nas classes dos emulsificantes constam geralmente os surfactantes não iônicos que têm tal valor de HLB, incluindo os ésteres do óxido de polialquileno ou éteres, tais como o óxido de polietileno (POE) e/ou os ésteres óxido poli propileno (PNP) que contêm opcionalmente uma unidade de glicerol e/ou ésteres graxos ou éter derivados de um grupo polihidroxialifático ou cicloalifático que contem de 3 a 6 carbonos, tais como o glicerol ou o sorbitol. O número de unidades de POE e/ou de PNP em emulsificantes surfactantes não iônicos é geralmente entre 2 e 100 e particularmente em média em peso entre 3 e 25 unidades e em muitos exemplos em uma média entre 4 e 10.

Em muitos surfactantes não iônico desejáveis como o emulsificante no presente, o componente do hidrofóbico é fornecido no presente geralmente pelo resíduo alquila de um álcool ou ácido graxo, em muitos exemplos contendo de 12 a 30 carbonos, e em particular um ou mais palmitil, estearil e/ou eicosonil cetil ou grupos de behenil. Destes, estearil e de uma mistura de estearil e de cetil são especialmente favorecidos.

Uma outra classe apropriada dos emulsificantes, de interesse particular quando a formulação contém uma fração significativa de um óleo de silicone, contém copolímeros alquila dimeticona, chamado de polioxialquileno dimetilpolisiloxanos modificados. O grupo do polioxialquileno é freqüentemente um POE ou um PNP ou um copolímero de POE e PNP. Os copolímeros terminam freqüentemente no Ci ao C22 do grupo alquila, particularmente do C12 ao Cie. Exemplos apropriados contém copolímeros cetil dimeticona disponíveis como Abil EM90™ ou EM97™ por Th.Goldschmidt.

As composições que remanescem na forma líquida podem ser aplicadas empregando aplicadores convencionais tais como o roll-on ou bombeando ou espremendo através de um orifício pulverizador. Tais composições podem ser engrossadas, por exemplo, usando um ou mais espessantes descrito subsequentemente no presente, de qualquer forma geralmente sua viscosidade, segundo a medida feita a 25°C por um viscosímetro Brookfield ajustado com um Tbar girando a 20rpm, não é mais do que 1000 mPa.s. A segunda classe pode ser engrossada por materiais solúveis em água ou dispersíveis de uma viscosidade mais elevada, incluindo vários dos emulsificantes, e/ou espessantes ou geleificado com os polímeros solúveis em água ou dispersíveis em água incluindo poliacrilatos, e polímeros naturais solúveis em água ou dispersíveis, tais como polissacarídeos solúveis em água ou derivados de amido, tais como alginatos, carageenan, agarose e polímeros dispersíveis em água incluindo derivados de celulose. Uma fase aquosa pode também espessada de acordo com a tecnologia conhecida usando uma dispersão de uma partícula material insolúvel em água, tal como uma argila finamente dividida, possivelmente conjunção com um eletrólito ou um polieletrólito incluindo um emulsificante solúvel em água.

Os álcoois dihídricos, contendo opcionalmente ligações de éter tais como aqueles acima descritos podem ser geleificados usando alditois de dibenzilideno como, por exemplo, o dibenzilideno sorbitol.

Os líquidos imiscíveis na água do veículo, tais como aqueles descritos acima, podem ser espessados ou estruturados usando uma larga escala de espessantes e geleificantes solúveis em água e estruturantes que são conhecidos pelo produtor hábil. Os espessantes para tais líquidos do veículo incluem as substâncias de partícula inorgânica que são referidas às vezes alternativamente como agentes de suspensão particularmente se o uso eventual da formulação está em um aerossol, tal como argilas ou sílica finamente dividida. Tais espessantes são bem apropriados para aumentar a viscosidade de líquidos, mas podem também produzir semi-sólidos (sólidos macios) contanto que o espessante suficiente seja empregado.

Outros materiais que podem agir como espessantes para os líquidos imiscíveis em água, mas muitos dos quais pode também agir como geleificantes ou estruturantes aumentando sua concentração no líquido, podem conter os polímeros orgânicos que são solúveis nos líquidos do veículo, de qualquer forma geralmente em temperatura acima de 60°C. Tais polímeros são particularmente bem apropriados para produzir composições na forma cremosa ou sólida.

Tais polímeros podem ser selecionados dos polissacarídeos esterificados com um ácido graxo de qual um exemplo excelente compreende o palmitato de dextrina: poliamidos como discutido na patente US 5500209, tais como o produto disponível sob o nome comercial Versamid 950™ que é derivado da diamina hexametileno e do ácido adepto; copolímeros bloqueadores alquileno/aríleno, por exemplo, estireno e etileno, copolímeros bloqueadores propileno e/ou butileno, por exemplo, copolímeros bloqueadores de SEBS, muitos dos quais estão disponíveis sob o nome comercial Kraton™; galactomanan alquila substituída tal como N-HANCE™: co-polímeros da vinil pirrolidona com o polietileno contendo pelo menos 25 unidades de metileno. A concentração de tais polímeros no líquido imiscível em água é selecionada freqüentemente na escala de 1 a 20%, dependendo da extensão de espessante ou estrutura necessária, e na eficácia do polímero escolhido no líquido/mistura.

Uma classe de estruturante desejável em virtude de sua potencialidade duradoura comprovada em produzir sólidos firmes e mais recentemente e em fazer sólidos cremosos, compreende da ceras. No presente, o termo cera é empregado para abranger não apenas os materiais da origem natural que são sólidos com uma sensação modelável e insolúveis em água a 30-40Χ, mas derrete a uma temperatura um tanto mais alta, tipicamente entre 50 e 95°C, tal como a cera de abelha, a cera de candelila ou de carnaúba, mas também os materiais que têm propriedades similares. Tais outras ceras incluem ceras de hidrocarboneto, por exemplo cera de parafina, a cera mineral e a cera microcristalina; ceras sintéticas, tais como um polietileno de 2000 a 10000 Daltons; os derivados de cera ou os componentes de cera natural, como os componentes do éster, extraídos ou sintetizados, derivados contínuos do éster glicerol ou glicol, tipicamente com ácidos graxos saturados lineares, contendo geralmente uma fração significativa dos resíduos ácidos C16-22, que podem ser sintetizados ou obtido hidrogenando 0 óleo natural correspondente; ceras do petróleo, polímeros modeláveis de silicone que contêm substituintes alquila de pelo menos cadeias C10; e, importante, cera álcoois graxos, que são normalmente lineares e contêm freqüentemente de 14 a 24 carbonos, tais como o álcool esterificado, o álcool cetil e/ou o álcool do behenil.

Classes adicionais dos estruturantes para os líquidos imiscíveis em água que são empregados no presente, de acordo com sua divulgação na literatura de patentes que se relaciona à preparação da formulação do antiperspirante na forma sólida macia ou na forma de bastão (sticks) incluem as poliamidas solúveis em óleo ou os copolímeros de amido/silicone, ácido hidroxisteárico, tal como o ácido 12-hidroxisteárico, ou os derivados do éster ou amido deste, aminoácido N-acil amido e os ésteres descritos na US-A-3969087 como, por exemplo, ácido N-Lauroil-L-glutamico di-n-butilamida; derivados do amido como determinados no documento WO 98/27954 notavelmente alquila N,N'dialquila succinamida; treitol ou geleificantes parecidos com amido como determinados na patente US-A-6410001; lanosterol, como determinado na US-A-6251377; derivados do amido ciclohexano como determinados na US-A-6410003; uma combinação de um esterol e de um éster de esterol como determinada no WO 00/61096, por exemplo, γ-orizanol e β-sitosterol; e ésteres do ácido graxo da celobiose, assim como em particular um produto que contém predominantemente o octanonanoato de celobiose e uma fração menor do heptanoato de celobiose.

Misturas dos materiais dentro de cada classe dos geleificante/estruturante podem ser empregadas.

As composições que são sólidas firmes, obtidas geralmente pelo uso de um geleificante ou estruturante, podem ser aplicadas empregando um aplicador do tipo bastão (stick) e sólidos macios, géis e cremes podem ser aplicadas empregando um aplicador que tem uma cabeça distribuidora fornecendo pelo menos uma abertura através de qual o sólido, gel ou creme macio possa ser expelido sob suave pressão.

Quando a composição do antiperspirante empregada no presente compreende de uma composição de aerossol, este contém um propelente adicionado a composição base como descrito acima no presente, geralmente em uma proporção em peso de 95:5 a 40:60, e em muitas formulações, a proporção em peso é de 90:10 a 50:50. Para evitar dúvida, as concentrações dos ingredientes em composições de aerossol no presente, à exceção do propelente, é baseada na composição base. Assim, por exemplo, uma concentração ativa do carboxílico de 1% nas composições base corresponde a uma concentração de 0,25% na composição cheia do aerossol quando as proporções são composição de 25% de composição base e 75% de propelente. O propelente é convenientemente um material com ponto de ebulição baixo, tipicamente abaixo de -5°C, por exemplo, um alcano tal como o propano, butano ou isobutano, e contendo possivelmente uma fração de pentano ou isopentano, ou hidrofluorocarbono ou fluorocarbono de índice similar ao carbono. Durante o enchimento do recipiente de aerossol, o gás propelente é liquefeito em virtude da pressão elevada que é gerada neste. Como o técnico no assunto reconhece, a composição base para uma composição de aerossol está tipicamente na forma de um líquido que possa espesso, mas não geleificado nem solidificado. As composições contempladas no presente para inibir o escurecimento da pele podem adicionalmente compreender de um ou mais constituintes opcionais do qual até aqui têm sido incorporados ou propostos para a incorporação nas composições do antiperspirante. Tais constituintes opcionais podem ser líquidos ou sólidos, e normalmente compreendem no total não mais de 10% do peso da composição. Tais constituintes opcionais podem conter modificadores sensórios, tais como o talco ou o polietileno finamente dividido, tal como em uma quantidade de até 5% do peso; fragrância, incluindo, deoperfumes desejados, freqüentemente em uma quantidade de até 4%, por exemplo, de 0,3 a 2% do peso, corante; agentes refrescantes da pele, tais como o mentol; agentes de lavagem, tais como surfactantes não iônico.

As composições da presente invenção para inibir o escurecimento da pele podem ser feitas por uma pessoa hábil que utiliza métodos conhecidos na indústria de antiperspirante ou descritas na literatura publicada para a preparação de antiperspirante roll-on, de apertar (squezze) ou pulverizador de sólido cremoso ou macio ou composições sólidas em bastão (stick).

Em um segundo aspecto da presente invenção, há composições fornecidas de antiperspirante que contêm um sal adstringente de alumínio e/ou zircônio no qual sua tendência em escurecer a pele é inibida pela incorporação do óleo de triglicerídeo Ci8 de acordo com o primeiro aspecto.

Em algumas composições preferidas, o óleo de triglicerídeo Ci8 é complementado por um ácido ativo como descrito no presente e particularmente nas relações do óleo de triglicerídeo ao ácido ativo descrito anteriormente. Uma combinação particular desejável compreende do ácido alifático dicarboxílico C6-12, tal como o ácido azeláico (que é especialmente desejável) ou 0 ácido hidroxibenzóico, tal como 0 ácido salicílico com 0 óleo de triglicerídeo. Uma combinação mais adicional, que é vantajosa, e é particularmente desejável se por alguma razão o ácido azeláico não for empregado, constando do óleo de triglicerídeo e um ácido do linoléico, tal como um ácido linoléico conjugado. Em determinadas incorporações especialmente desejáveis, o óleo de triglicerídeo é pelo menos derivado em parte do mesmo ácido C18 insaturado que é o ácido ativo empregado conjuntamente com o óleo.

As composições empregadas na presente invenção podem ser feitas de uma maneira convencional e em equipamento convencional conhecido por técnico no assunto para ser apropriado para o tipo físico da composição que ele deseja fazer.

Por o exemplo, uma composição líquida é feita convencionalmente misturando os ingredientes junto em um tonel, geralmente a uma temperatura que leve à dissolução ou acima do ponto de fusão dos ingredientes, e com possivelmente com a pré-mistura do antiperspirante ativo com um solvente para assegurar possivelmente uma melhor dissolução. Emulsões contêm freqüentemente uma etapa intermediária do aquecimento acima do ponto de fusão dos emulsificantes, como de 50 a 70°C. Se a composição líquida contiver duas fases líquidas, a composição está freqüentemente sujeita a cisalhar a mistura para incentivar a formação da emulsão.

As composições que contêm uma partícula antiperspirante suspensa em um veículo líquido espessado podem ser formadas a uma temperatura em que o espessante é disperso ou dissolvido no líquido veículo, que pode variar através do ambiente a uma temperatura elevada, possivelmente até 60 ou 70°C, dependendo da escolha do espessante/ veículo. Se a composição estiver na forma de um sólido macio ou bastão sólido (stick), esta é geralmente obtida incorporando um geleificante, ou estruturante no líquido do veículo e o geleificante é freqüentemente pré-misturado com o líquido veículo (ou uma fração deste) em uma temperatura elevada, por exemplo, acima de 70-80°C, até que a dissolução ocorra. Os ingredientes restantes são então adicionados progressivamente na composição acima e sua temperatura ajustada, a composições são introduzidos em um molde ou um recipiente distribuidor e finalmente esfriados ou permitidos a refrigerar a temperatura ambiente. Cremes empregando um espessante são frequentemente preparados de uma maneira similar aos líquidos, embora incluírem geleificantes orgânico, um processo similar aquele para bastão pode ser empregado. As formulações de aerossol constam geralmente primeiro a formação de uma formulação líquida que é introduzida em um recipiente do aerossol, a válvula são colocadas e o propelente é forçado sob pressão ao recipiente. A inibição simultânea do escurecimento da pele e do suar de acordo com um aspecto mais adicional da presente invenção são realizadas aplicando topicamente a pele humana uma composição que contenha uma composição de antiperspirante ou desodorante como descritas em seguida de acordo com a reivindicação 1 em uma quantidade suficiente para permitir o sal adstringente, por exemplo, o sal de Al ou de Al/Zr, contidos na composição para agir como um antiperspirante. Normalmente, um efeito do antiperspirante é observável quando o sal adstringente é aplicado em uma densidade pelo menos 2g/m2, e muitos usuários se aplicam de 4 a 6 g/m2 em média. Para as finalidades da presente invenção, tal densidade pode de fato mensurada ou calculada medindo a área da pele ao qual a composição foi aplicada, e o peso da composição do aplicador perdido, conhecendo a concentração do sal adstringente na composição. Reconhecer-se-á que a quantidade real da composição que deve ser depositada variará com o tipo do aplicador, certamente cada usuário tende a regular a quantidade usada, mas geralmente para muitos usuários o peso de da composição aplicada (excluindo o propelente) está dentro da escala de 5g/m2 a 35g/m2.

Fornecendo uma descrição detalhada da presente invenção, será ilustrada agora pelos seguintes exemplos.

Os ingredientes empregados nos exemplos são como segue: 1 Água desmineralizada - produção laboratorial 2 Cloridrato de Alumínio, 50% p/p solução Chlorhydrol™ (Reheis) 3 Cropure™ óleo de semente de girassol (Croda) 4 (Seatons) 5 Volpo S2™ (Croda) 6 Brij 78™ (Uniqema) 7 Mesmas fragrâncias 8 Emerox 1110™ (Cognis) 9 Ácido linoléico conjugado (80% ativo) - Clarinol A80™ 10 (Clariant) 11 Sal di Na Nervanaid Ba2™ 12 Pricerine 9091™ (Uniqema) 13 lonol™ (Shell) 14 solução aquosa 40% Rezai 67™ (Reheis) 15 Ciclometicona (mainly D5) - DC245™ (Dow Corning) 16 Emulgade SE (Cognis) 17 Solonace (National Starch) 18 Emulgin B2 (Cognis) 19 Polawax GP200™ (Croda) 20 Eumulgin B-2™ (Cognis) 21 Eutanol G™ (Cognis) 22 Complexo glicínia cloridrato de alumínio zircônio Reach 908™ com 2% de glicerol aduzido, preparação doméstica de acordo com o método do documento W003/70210 23 Cloridrato de alumínio ativado A296™ (BK Giulini) 24 Meticona, 10 mPa.s, DC200™ (Dow Corning Inc) 25 Fluído AP™ (Amerchol) 26 Finsolv TN™ (Finetex) 27 Lanette 18™ (Cognis) 28 Acumist B18™ (Allied Signal) 29 Castorwax MP80™ (CasChem) 30 Ultra Tale 3000™ (Ultra Chemical) 31 Prifac 8 961™ (Uniqema) 32 Brij 700™ (Uniqema) 33 A296™ (BK Giulini) com 2% de glicerol aduzido, preparação doméstica de acordo com o método do documento W003/70210 34 Bentone 38™ * (Rheox) 35 DC1501™ (Dow Corning) 36 Lannette 16™ (Cognis) 37 Sílica Aerosil 200™ (Degussa) 38 (Fluka) 39 Complexo glicínia cloridrato de alumínio zircônio Reach 908™ (Reheis) 40 (Fluka) 41 Disorbene™ (Roquette) 42 Propanolamina (BASF) As porcentagens em peso listadas nas tabelas subseqüentes relacionam-se ao próprio ingrediente e não ao constituinte ativo neste, que pode ser menos de 100% do ingrediente.

Exemplos de 1 -10 e comparação CA As composições líquidas representativas como sumarizadas na tabela 1 abaixo que são aptos de serem dispensados por roll-on de acordo à EP1175165 são feitas pela mistura dos constituintes em uma maneira convencional em uma temperatura que chega a aproximadamente 65 - 70°C para a dissolução do emulsificante em um tonel, adicionando a fragrância a aproximadamente 50-55°C e derramando então no aplicador.

As formulações similares podem ser feitas empregando um complexo de cloridrato de alumínio-zircônio com glicínia (22) em uma concentração de 12,5% em vez do cloridrato de alumínio (2). Tais composições contêm o óleo de triglicerídeo em uma relação proporcionalmente mais elevada em peso (por um fator de 1,2) que as relações listadas acima, e redução concomitante na concentração de água (1).

Tabela 1 As formulações exibem o antiperspirante como mostrado por um teste convencional em que a composição é aplicada sobre a axila (randomizado D/E) de um painel de pessoas entre 18 e 55 anos, o peso do suor gerado sob condições de teste padrão por um período de tempo padrão conforme mensurado e comparado com o peso do suor gerado na outra axila, ao qual a composição não foi aplicada. O escurecimento da pele da axila pela aplicação da presente invenção e das composições padrão foi avaliada por um teste no qual a composição é aplicada usando um aplicador do tipo esfera (roll-on) de acordo com a EP1175165, aplicando-se tipicamente de 0,2 à 0,3g da composição por axila em cada aplicação. O produto é aplicado sobre um período de quatro semanas (com quatro aplicações por produto por dia), para dar a oportunidade do escurecimento pele se desenvolver. O produto teste é aplicado a uma axila de um painel de ca. São aplicados 30 verificadores e uma composição de antiperspirante padrão a sua outra axila (randomizado D/E). O painel é selecionado de pessoas que não exibem um escurecimento da axila significativo no início do teste. Durante a semana 4 o teste de cor da pele da axila é avaliado regularmente por um assessor hábil e experiente comparando a parte mais escura de cada axila com a cor mais clara da pele do verificador que é adotada para ser a cor da pele do braço interno adjacente. Estes dados são calculados sobre o painel dos verificadores e uma pontuação (score) média da hiper-pigmentação é obtida para cada composição da amostra (seja invenção ou padrão). As contagens para as amostras da composição da presente invenção são comparadas então com a composição padrão e cada uma é observada por exibir uma pontuação menor do que aquela para a composição padrão que confirma que as composições da presente invenção inibem o escurecimento da pele.

Exemplos 11 e 12 e Comparação CB As composições representativas da bomba pulverizadora {spray) sumarizadas na tabela 2 abaixo são feitas por um método convencional e preenchidas em distribuidores convencionais de bomba pulverizadora antes do pedido, testando nos modos dos exemplos de 1-10 demonstra a inibição do escurecimento da pele.

Tabela 2 Exemplos de 13 a 17 e Comparação CC As composições representativas do bastão {stick) sumarizadas na tabela 3 abaixo são feitas por um método convencional e preenchidas em distribuidores convencionais como descrito em US-A-6598767 anterior ao pedido, no experimento na maneira dos exemplos de 1-10 demonstra a inibição do escurecimento da pele.

Tabela 3 Ingredientes marcados * nestes exemplos foram combinados em um estágio preparativo prévio antes que o restante dos constituintes fosse trazido junto.

Exemplos de 18 a 20 e Comparação CD

As formulações representativas do aerossol sumarizadas na tabela 4 abaixo são feitas por um método convencional e preenchidas em distribuidores de aerossol como descrito no EP1044055B antes do pedido, pressurizada com o propelente e testando na maneira dos exemplos de 1-10 demonstra a inibição do escurecimento da pele.

Tabela 4 Para fazer a composição pressurizada do aerossol, 1 porção por peso de cada composição base foi introduzida em uma lata do aerossol seguida por 3 porções por peso de um propelente que compreende de uma mistura de propano, butano e isobuteno CAP40™37.

Exemplo de 21 a 23 e Comparação CE A formulação representativa sólidas macia sumarizadas na tabela 5 abaixo são feitas por um método convencional e preenchidas em dispensadores em bastão macio (stick) antes do pedido, e testando na maneira dos exemplos de 1-10 demonstra inibição do escurecimento da pele.

Tabela 5 Exemplo de 24 a 26 e Comparação CF As composições representativas sumarizadas na tabela 6 abaixo são feitas por um método convencional e preenchidas em distribuidores de gel convencional antes do pedido e testando nos modos dos exemplos de 1-10 demonstra a inibição do escurecimento da pele.

Tabela 6 O princípio da inibição do escurecimento da pele pode ser adicionalmente demonstrado por experimentações comparativas em que a pele em um painel de voluntários de 18 a 55 anos bronzeada por um curso de irradiação UV controlada com uma lâmpada solar e posteriormente lado-a lado por tiras laterais da pele são tratadas duas vezes por dia com uma composição do antiperspirante livre de ou contendo um sistema inibidor do escurecimento da pele ou sem nenhum tratamento, e a cor da pele observada por um período de até 4 semanas é avaliada por um assessor hábil de contra uma carta de cor padrão, quanto mais elevado o número, mais intenso a cor. Daquelas observações a mudança média de cor para os membros do painel é calculada em relação a nenhum tratamento. Tais testes indicaram a inibição do escurecimento com (3) : (2) proporção x:y de 8:15, e (3) + (8) : (2) na proporção x:y de 8:15 e (3) + (10): (2) na proporção x: y de 2:5.

Claims (44)

1. MÉTODO COSMÉTICO DE INIBIR OU PREVENIR O ESCURECIMENTO DA PELE, oriundo da aplicação tópica à pele da axila de uma composição antiperspirante que compreende um sal antiperspirante ativo selecionado do sal adstringente de alumínio e/ou zircônio antiperspirante, caracterizado pelo fato de ser pela incorporação na composição, de um sistema inibidor do escurecimento contendo um óleo de triglicerídeo de ácido carboxílico Ci8 insaturado, opcionalmente junto a um ácido carboxílico ativo selecionado de: ai) ácido alifático dióico linear contendo de 6 a 12 átomos de carbono; aii) ácido carboxílico alifático Ci8 insaturado, e aiii) ácido hidroxibenzóico, a uma proporção dos ditos sais adstringentes, de x:y, de 1: <4 onde, x representa a concentração em peso do dito óleo de triglicerídeo mais 4 vezes a concentração do peso do ácido carboxílico ativo e y representa a concentração em peso dos ditos sais adstringentes.

2. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a proporção em peso x:y é 1 :<3.

3. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a proporção em peso x:y é 2:< 5.

4. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizado pelo fato de que a proporção em peso x:y é 2: >3.

5. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizado pelo fato de que a proporção em peso do óleo de triglicerídeo para ácido carboxílico ativo na composição é selecionada na escala de até 8:1 e preferivelmente pelo menos 2:1.

6. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 5, caracterizado pelo fato de que o óleo de triglicerídeo compreende óleo de girassol, óleo de rícino ou sua mistura.

7. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 6, caracterizado pelo fato de que o ácido dicarboxílico alifático linear é ácido azeláico.

8. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 5, caracterizado pelo fato de que o ácido carboxílico alifático Cie insaturado é um ácido linoléico.

9. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo fato de que o ácido linoléico é um ácido linoléico conjugado.

10. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 5, caracterizado pelo fato de que o ácido hidroxibenzóico é ácido salicílico.

11. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 10, caracterizado pelo fato de que as composições contêm de 1 a 10% do peso de óleo de triglicerídeo.

12. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 11, caracterizado pelo fato de que a composição compreende adicionalmente um agente quelante para um metal de transição.

13. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que o agente quelante é um ácido aminopolicarboxílico.

14. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 13, caracterizado pelo fato de que o ácido aminopolicarboxílico é o ácido etilenodiaminotetracético ou o ácido dietilenotriaminopentaacético.

15. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações de 12 a 14, caracterizado pelo fato de que o agente quelante está presente em uma proporção em peso para o ácido hidroxibenzóico de 1:20 a 1:5.

16. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 15, caracterizado pelo fato de que a composição compreende adicionalmente glicerol.

17. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 16, caracterizado pelo fato de que o glicerol está presente na composição em uma proporção em peso para o óleo de triglicerídeo de 1:1 a 1:4.

18. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 17, caracterizado pelo fato de que a composição contém de 4 a 10% em peso de óleo de triglicerídeo e de 0 a menos que 0,5% do ácido carboxílico ativo.

19. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 18, caracterizado pelo fato de que a composição contém de 2 a 6% em peso do óleo do triglicerídeo e 0,5 a 2,0% em peso do ácido ativo do carboxílico.

20. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 19, caracterizado pelo fato de que o sal ativo antiperspirante ou desodorante compreende um sal de alumínio adstringente.

21. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 19, caracterizado pelo fato de que o sal de alumínio adstringente é um cloridrato de alumínio.

22. MÉTODO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 21, caracterizado pelo fato de que o sal ativo antiperspirante ou desodorante está presente em uma concentração de 10 a 50% em peso da composição excluindo qualquer propelente.

23. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 21, caracterizado pelo fato de que a composição é isenta de propelente e contém de 10 a 26% em peso de sal adstringente antiperspirante ou desodorante.

24. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 21, caracterizado pelo fato de que a composição contém propelente e de 20 a 45% em peso de sal adstringente antiperspirante ou desodorante, porcentagens baseadas na composição excluindo o propelente.

25. COMPOSIÇÃO COSMÉTICA, c aracterizada pelo fato de que inibe ou impede o escurecimento da pele oriundo da aplicação tópica à pele da axila de uma composição que compreende um sal antiperspirante ativo selecionado do sal adstringente de alumínio e/ou zircônio e um sistema inibidor de escurecimento que compreende óleo de triglicerídeo de ácido carboxílico Cis insaturado junto com um ácido carboxílico ativo selecionado de; ai) ácido alifático dióico linear contendo de 6 a 12 átomos de carbono; aii) ácido carboxílico alifático Ci8 insaturado, e aiii) ácido hidroxibenzóico, a uma proporção dos ditos sais adstringentes, de x:y, de 1:<4 onde, x representa a concentração em peso do dito óleo de triglicerídeo mais 4 vezes a concentração em peso do ácido carboxílico ativo e y representa a concentração em peso dos ditos sais adstringentes.

26. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 25, caracterizada pelo fato de que o óleo de triglicerídeo e o ácido carboxílico ativo estão presentes em uma proporção em peso de 2:1 a 8:1.

27. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 25 ou 26, caracterizada pelo fato de que contém de 0 e 0,5 % de ácido carboxílico ativo.

28. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 27, caracterizada pelo fato de que contém de 0,5% a 2% do ácido carboxílico ativo.

29. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 27 ou 28, caracterizada pelo fato de que o ácido carboxílico ativo é um ácido dicarboxílico linear alifático C6-12 ou um ácido hidroxibenzóico.

30. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 27 ou 28, caracterizada pelo fato de que o ácido carboxílico ativo é um ácido dicarboxílico linear alifático C6-12, preferivelmente o ácido azeláico.

31. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 27 ou 28, caracterizada pelo fato de que o ácido carboxílico ativo é um ácido carboxílico alifático C18 insaturado, preferivelmente um ácido linoléico.

32. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 31, caracterizada pelo fato de que o ácido linoléico é um ácido linoléico conjugado.

33. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 31 ou 32, caracterizada pelo fato de que o triglicerídeo é um derivado do mesmo ácido carboxílico que o ácido ativo.

34. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 27 ou 28, caracterizada pelo fato de que o ácido carboxílico ativo é um ácido hidroxibenzóico, preferivelmente um ácido salicílico.

35. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 25 a 34, caracterizada pelo fato de que contém de 1 a 10% em peso de óleo de triglicerídeo.

36. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 25 a 35, caracterizada pelo fato de que contém de 4 a 10% em peso de óleo do triglicerídeo e entre 0 e 0,5% em peso do ácido carboxílico ativo.

37. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 25 a 35, caracterizada pelo fato de que contém de 2 a 6% em peso de óleo do triglicerídeo e de 0,5 a 2,0% em peso do ácido carboxílico ativo.

38. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 25 a 37, caracterizada pelo fato de que contém adicionalmente um agente quelante, preferivelmente EDTA ou DTPA.

39. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 25 a 38, caracterizada pelo fato de que contém adicionalmente glicerol, preferivelmente em uma proporção em peso para o óleo de triglicerídeo de 1:1 a 1:4.

40. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 25 a 39, caracterizada pelo fato de que o sal adstringente antiperspirante compreende um cloridrato de alumínio.

41. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 25 a 41, caracterizada pelo fato de que contém de 10 a 50% em peso de sal adstringente antiperspirante, baseado na composição excluindo qualquer propelente.

42. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 25 a 41, caracterizada pelo fato de que é uma mistura fluida capaz de ser dispensada através de um aplicador do tipo roll-on.

43. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 41, caracterizada pelo fato de que compreende uma emulsão de uma solução aquosa do sal adstringente antiperspirante e uma fase oleosa que contenha o óleo de triglicerídeo.

44. MÉTODO COSMÉTICO PARA SIMULTANEAMENTE INIBIR O SUOR E INIBIR O ESCURECÍ MENTO DA PELE, caracterizado pelo fato de que compreende a aplicação tópica na axila de uma composição do antiperspirante conforme descrita em uma das reivindicações de 25 a 42, em uma quantidade suficiente para depositar o sal adstringente antiperspirante em uma densidade de pelo menos 2g/m2.