BR102015031692A2 - composição antiperspirante - Google Patents

Abstract

composição antiperspirante.a presente invenção refere-se a uma composição antiperspirante tópica compreendendo um veículo tópico cosmeticamente aceitável e um agente anticolinérgico selecionado do grupo que consiste em acetil octapeptídeo-3 e dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diacetato em uma quantidade eficaz para inibir ou impedir a transpiração, sendo que a dita composição é substancialmente isenta de sais de alumínio.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE".

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção refere-se a uma composição antipers-pirante tópica contendo um agente anticolinérgico como o composto antiperspirante ativo que é substancialmente isento de sais de alumínio.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] As composições desodorantes e antiperspirantes são amplamente utilizadas em muitas partes do mundo para controlar a transpiração e o odor localizados. Emplastros umedecidos, como aqueles colocados debaixo dos braços, são considerados de aparência desagradável. Adicionalmente, o odor corporal pode interferir nas relações normais e causar exclusão social. Essas questões assumem uma relevância maior, particularmente, em regiões que tendem a apresentar alta umidade e climas mais quentes. Além das axilas, outras áreas do corpo, incluindo os pés, podem se beneficiar do uso de antiperspirantes e desodorantes.

[003] Os antiperspirantes agem pela interrupção ou redução da atividade das glândulas sudoríparas. Atualmente, os antiperspirantes são tipicamente vendidos em um aplicador em forma de esfera rolante ou de bastão sólido e incluem um composto à base de alumínio, cera, emolientes líquidos e intensificadores de aroma natural. Os antiperspirantes atualmente disponíveis no mercado comumente empregam um sal de metal e adstringente, como sal de alumínio ou alumínio/zircônio. A chave para a ação bloqueadora de suor reside inteiramente no composto à base de alumínio ativo que, em um antiperspirante comercial típico, compõe de cerca de 10 a 25 porcento dos ingredientes. Os íons de alumínio dos sais de alumínio, como cloridrato de alumínio e cloreto de alumínio, são liberados para o interior das células que revestem os dutos das glândulas écrinas do corpo humano. As glândulas écrinas são responsáveis pela produção da maior parte do suor do corpo e estão localizadas nas axilas. Os íons de alumínio são levados para dentro das células que revestem os dutos ou canais das glândulas écrinas na abertura da epiderme, a camada superior da pele. Quando os íons de alumínio são absorvidos para o interior das células, eles transportam água para dentro das células. À medida que a água flui para dentro, as células começam a inchar, comprimindo e fechando os dutos. Consequentemente, a excreção de suor através da pele é diretamente bloqueada. Após o fechamento dos dutos écrinos, os outros ingredientes de redução/mascaramento de odor fornecem um fino revestimento à camada superior da pele. Os dutos das glândulas man-têm-se fechados até que os conteúdos de água fora e dentro das células da glândula atinjam o equilíbrio, momento em que o conteúdo dentro das células começa a passar para fora através de osmose.

[004] Os desodorantes, por outro lado, bloqueiam o odor do suor. Os agentes desodorantes fazem isso pela limitação da proliferação bacteriana, bloqueio da difusão do suor, absorção de odores desagradáveis e inibição enzimática. Os produtos comerciais podem ser comercializados como um desodorante, um antiperspirante ou ambos.

[005] A publicação de patente US n° 2011/0020415 refere-se a uma composição para o tratamento de hiperidrose. A composição contém um antiperspirante, ao menos um agente relaxante muscular, ao menos um peptídeo, e ao menos um agente botânico. O antiperspirante é, de preferência, tetraclorohidrex glicina de alumínio, e o peptídeo pode ser, por exemplo, dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diaceta-to, argirelina, SYN-AKE, SNAP 8, ou similares.

[006] Recentemente, o uso de alumínio em desodorantes e anti-perspirantes se tornou controverso devido à preocupação de que o alumínio pode ser absorvido pelo corpo e entrar no fluxo sanguíneo.

Adicionalmente, aerossóis antiperspirantes contendo alumínio podem ser inalados durante a fabricação e a aplicação.

[007] A presente invenção fornece um produto antiperspirante tópico inovador que não exige sais de alumínio. Essas composições antiperspirantes são substancialmente isentas, de preferência, 100% isentas, de sais de alumínio.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[008] A presente invenção fornece uma composição antiperspirante tópica compreendendo um veículo tópico cosmeticamente aceitável e um agente anticolinérgico selecionado do grupo que consiste em acetil octapeptídeo-3 e dipeptídio diaminobutiroil benzilamida dia-cetato em uma quantidade eficaz para inibir ou impedir a transpiração, sendo que a dita composição é substancialmente isenta de sais de alumínio.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[009] A composição cosmética antiperspirante da invenção é adaptada para ser aplicada topicamente à pele do usuário, tipicamente na área da axila.

[0010] A composição é substancialmente isenta de sais de alumínio. Em particular, a composição é substancialmente isenta de clori-drato de alumínio e/ou seus derivados. As formulações podem conter ocasionalmente resíduos de alumínio. Isto está relacionado a traços ou quantidades extremamente baixas de alumínio elementar como um resíduo em matérias-primas usadas como ingredientes da composição. Isso não é um sal de alumínio.

[0011] Como usado aqui, "substancialmente isento de" um ingrediente significa contendo menos de cerca de 50 ppm na formulação final.

[0012] Em uma modalidade, a composição da invenção é totalmente isenta de sais de alumínio.

Agentes anticolinérqicos [0013] O agente anticolinérgico na composição é acetil octapeptí-deo-3 (por exemplo, SNAP 8 disponível comercialmente junto à Lipo-tec SA) ou dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diacetato (por exemplo, SYN-AKE disponível comercialmente junto à Pentapharm Ltd.).

[0014] Sem ater-se à teoria, acredita-se que o dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diacetato age pelo bloqueio do receptor de acetil-colina das glândulas sudoríparas, enquanto o acetil octapeptídeo-3 age pelo impedimento da liberação da acetilcolina a partir dos neurônios simpáticos.

[0015] O agente anticolinérgico está presente na composição em uma quantidade eficaz para inibir ou substancialmente reduzir a transpiração, por exemplo, na área da axila de um usuário humano após a aplicação tópica do mesmo. A composição irá geralmente conter cerca de 0,01 a cerca de 30,0 % em p/p do agente anticolinérgico.

[0016] Em uma modalidade, a composição contém cerca de 0,1 a cerca de 20,0 % em p/p, ou cerca de 0,5 a cerca de 15,0 % em p/p, de acetil octapeptídeo-3.

[0017] Em uma outra modalidade, a composição contém cerca de 0,05 a cerca de 6,0 % em p/p, ou cerca de 0,1 a cerca de 4,0 % em p/p, de dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diacetato.

[0018] A composição pode também compreender opcionalmente um ou mais agentes anticolinérgicos, incluindo, por exemplo, biopeptí-deos como pentapeptídeo, hexapeptídeo ou octapeptídeo, toxina botu-línica (botox), acetil hexapeptídeo-8, tri-hexilfenidila (artano), mesilato de benztropina (cogentina), biperideno, prociclidina, 2,5 anti-histaminas (orfenadrina), atropina, flavoxato (urispas), oxibutinina (di-tropan, oxitrol), escopolamina, hiosciamina (levsinex), tolterodina (de-trol), alcalóides de beladona, fesoterodina (toviaz), solifenacina (vesi-care), darifenacina (enablex), propantelina (pro-bantina).

Agente de absorção de água [0019] A composição pode, opcionalmente, compreender um agente de absorção de água. Estes agentes de absorção de água são usados em aplicações cosméticas e são, geralmente, ingredientes porosos, compostos por microcanais, e como resultado com uma alta capacidade de absorção e a capacidade de absorver uma variedade de materiais diferentes. Tais compostos podem ter uma afinidade por moléculas hidrofílicas ou lipofílicas. Em alguns casos, é preferencial que vários agentes de absorção de água sejam combinados para maximizar as capacidades de absorção.

[0020] Absorventes de água adequados incluem sílicas, pó de algodão, seda de bambu e zeólitas.

[0021] Em uma modalidade, a composição compreende pó de caule de Bambusa Arundinacea (por exemplo, BAMBOO SILK PW disponível junto à Polytechno Indústrias Químicas Ltda/ lon Química), sílicas (por exemplo, MSS 500/3H disponíveis junto à Kobo e/ou SPHERON L-1500, disponível junto à Presperse).

[0022] As composições cosméticas antiperspirantes da presente invenção rá conter geralmente de cerca de 0,01 a cerca de 20,0 % em p/p de um agente de absorção de água na composição final. Em uma modalidade preferencial, a composição irá conter cerca de 0,1 a cerca de 10,0 % em p/p e em uma modalidade mais preferencial, a composição antiperspirante irá conter cerca de 0,5 a cerca de 6,0 % em p/p de um agente de absorção de água.

[0023] A composição pode compreender outros ingredientes conhecidos no campo dos antiperspirantes, desodorantes ou cosméticos. Na maioria das modalidades, o antiperspirante incluirá outros ingredientes funcionais que proporcionam benefícios ao corpo do usuário. Tais materiais são, em geral, conhecidos dos versados na técnica relevante de composições para cuidados pessoais, e podem incluir agentes hidratantes, agentes antibacterianos, desodorantes e perfumes.

[0024] Outros ingredientes podem incluir formadores de filme. Por exemplo, filmes insolúveis em água de polímeros criam oclusão na pele das axilas, reduzindo, assim, a umidade nas axilas. Tais filmes são uma barreira para a passagem do suor. Os polímeros usados devem ser oclusivos, insolúveis em água e apresentar alto grau de adesão, como o copolímero de acrilatos/octilacrilamida.

[0025] A composição também pode incluir ingredientes conhecidos por apresentarem propriedades antibacterianas e desodorantes. Estas substâncias podem incluir, por exemplo, 1,6-di-(4-clorofenilbiguanido) hexano (clorexidina), 3,4, 4'-triclorocarbanilida, compostos de amônio quaternários, óleo de cravo, óleo de menta, óleo de tomilho, citrato de trietila, farnesol, éter glicerílico e etil-hexílico de (3,7,11 -trimetil-2,6,10-dodecatrien-1-ol), ou caprilato de poligliceril-3. Em particular, caprilato de poligliceril-3 (TEGO ® Cosmo P 813, disponível junto à Degus-sa/Evonik), um éster de origem vegetal, com caráter lipofílico, pode ser usado para reduzir as bactérias causadoras de odor na pele em concentrações muito baixas.

[0026] A composição pode também incluir álcoois de cadeia linear, aminas, éter-álcoois, álcool cetílico, álcool estearílico e álcool cetearíli-co, classificados pela CTFA como agentes "estabilizadores de emulsão".

[0027] Perfumes e fragrâncias podem ser incluídas na composição antiperspirante. Os perfumes dão origem a uma resposta olfativa sob a forma de uma fragrância, e, além disso, podem contribuir para mascarar o odor corporal desagradável.

[0028] Conservantes são necessários para evitar danos ao produto causados por bactérias, fungos ou leveduras, e para proteger o produto de contaminação inadvertida pelo consumidor durante o uso.

Conservantes úteis incluem o benzoato de sódio, etil-hexilglicerina e glicol caprilílico, álcool benzílico, metilparabeno, propilparabeno, DMDM hidantoína, metilcloroisotiazolina, metilisotiazolinona, imidazoli-nidil ureia, fenoxietanol, benzoato de sódio e ácido benzoico. EDTA e seus sais são frequentemente usados para melhorar ainda mais a conservação.

[0029] Antioxidantes devem ser adicionados para impedir o processo de oxidação da fórmula. Antioxidantes úteis incluem ácido as-córbico, acetato de tocoferila e polifenóis. Na presente invenção, antioxidantes, como acetato de tocoferila (vitamina E estabilizada), podem ser utilizados como agente antioxidante.

[0030] Umectantes e agentes hidratantes podem ser incluídos na composição. Ingredientes adequados incluem agentes hidrofóbicos, agentes hidrofílicos e suas combinações. São exemplos de agentes hidratantes, alantoína, glicerol, poli(metacrilato de glicerila), pantenol, polióis, ceramida, óleo de borragem (ácido linoleico), ácido hialurônico, ácido peroxilino carbólico de sódio (PCA sódico), proteína de trigo (por exemplo, proteína do trigo hidrolisada com hidroxipropil laurdimônio), aminoácidos de queratina de cabelo, pantenol; óleo de prímula; GLA 3 e outros óleos de peixe que podem incluir, por exemplo, os óleos de ômega-3 e ômega-6 e/ou ácido linoleico; e óleo de semente de linho e suas misturas. Outros agentes hidratantes também podem ser usados.

[0031] Adicionalmente, condicionadores para a pele podem ser adicionados para impedir ou acalmar a irritação da pele. Por exemplo, extratos vegetais podem ser adicionados. O leite de algodão (disponível comercialmente junto à Symrise) pode fornecer propriedades nutritivas, calmantes e suavizantes para a pele. Em uma modalidade, a composição da presente invenção contém cerca de 34 a cerca de 40 porcento em peso de proteínas de leite.

[0032] Pigmentos e corantes podem ser incluídos na composição antiperspirante da presente invenção.

[0033] Emoiientes, como miristato de isopropila, óleos minerais e óleos vegetais, em geral, que dão origem a uma resposta tátil na forma de um aumento da lubricidade de pele, podem ser incluídos para a obtenção de um produto esteticamente mais agradável. A composição pode conter emoiientes em qualquer quantidade desejada para alcançar um efeito emoliente desejado.

[0034] Os emoiientes não voláteis são preferenciais na presente invenção. Classes de emoiientes não voláteis incluem emoiientes de silicone e sem silicone. Emoiientes sem silicone e não voláteis incluem benzoato de alquila C12.i5. O material de silicone não volátil pode ser um poli(éter-siloxano), polialquilarilsiloxano, ou copolímero de poli(éter-siloxano). Um material de silicone ilustrativo não volátil na presente invenção é feniltrimeticona. Exemplos não limitadores de emoiientes podem ser encontrados na patente US n°6.007.799. Exemplos incluem, mas não estão limitados a, éter butílico PPG-14, éter estearílico PPG-15, éter miristílico PPG-3, álcool estearílico, ácido esteárico, mo-noricinoleato de glicerila, palmitato de isobutila, monoestearato de gli-cerila, estearato de isocetila, sebo sulfatado, álcool oleílico, propileno-glicol, laurato de isopropila, óleo de vison, estearato de sorbitano, álcool cetílico, óleo de rícino hidrogenado, estearato de estearila, glicerí-deos de soja hidrogenados, isoestearato de isopropila, laurato de hexi-la, brassilato de dimetila, oleato de decila, adipato de di-isopropila, se-bacato de n-dibutila, sebacato de di-isopropila, palmitato de 2-etil-hexila, isononanoato de isononila, isononanoato de isodecila, isonona-noato de isotridecila, palmitato de 2-etil-hexila, estearato de 2-etil- he-xila, adipato de di-(2-etil-hexila), succinato de di-(2-etil-hexila), miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, octaco-sanol, estearato de butila, monoestearato de glicerila, poli(glicóis etilê-nico), ácido oleico, glicol trietilênico, lanolina, óleo de rícino, álcoois de lanolina acetilada, lanolina acetilada, petrolato, éster isopropílico de lanolina, ácidos graxos, óleos minerais, miristato de butila, ácido isoes-teárico, ácido palmítico, éter oleílico PEG-23, oleato de oleíila, linoleato de isopropila, lactato de cetila, lactato de laurila, lactato de miristila, hidroxialquila quaternizada, amino gluconato, óleos vegetais, oleato de isodecila, neopentanoato de isoestearila, miristato de miristila, miristato de etóxi oleíla, estearato de diglicol, monoestearato de glicol etilênico, estearato de miristila, lanolato de isopropila, ceras de parafina, ácido glicirrízico, amida de estearato de hidroxietila.

[0035] Em uma modalidade, o emoliente é selecionado dentre silicones lineares, silicones cíclicos, hidrocarbonetos, poli-hidroxiálcoois tendo mais de 3 átomos de carbono, éteres de poii(glicol alquilênico) líquidos ou sólidos contendo uma porção de poli(glicol propilênico) (PPG) e terminando em um éter alquílico e suas combinações. Em uma outra modalidade, o emoliente é um silicone volátil, cujo ponto de fulgor é de 100 Ό, ou menos, como ciclometicona ou trissiloxano. Em uma outra modalidade, o emoliente é um silicone não volátil, como di-meticonol ou uma dimeticona de cadeia mais longa.

[0036] Tensoativos e emulsificantes podem ser usados nas composições antiperspirantes da invenção. Tensoativos típicos são revelados no US2003/0007939A1. Emulsificantes úteis na composição incluem não iônicos, aniônicos, catiônicos, anfotéricos ou zwiteriônicos e misturas dos mesmos. Emulsificantes adequados são revelados na Patente US n°3.755.560 e na Patente US n°4.421.76 9. Exemplos são o poli(glicol etilênico) 20, monolaurato de sorbitano (Polissorbato 20), éter estearílico de poli(glicol etilênico) 20 (Brij 78, Stearet-20), éter de poli(giicol etilênico) de álcool laurílico (Lauret 23), Polissorbato 80 (Tween 80) e lecitina.

[0037] Gomas celulósicas podem também ser usadas como aditivos nas composições desta invenção. As gomas celulósicas preferen- ciais incluem polímeros de hidroxialquiicelulose solúveis em água como hidroximetilcelulose, hidroxietilceiulose e hidroxipropiicelulose. Outros agentes espessantes que podem ser usados incluem acácia, ágar, alginato, carragenina, goma tragacanto, goma de xantana, colágeno, carboxipolimetileno, monoestearato de glicerila, polivinilpirrolidona e poliacrilamida.

[0038] A composição pode estar na forma de um bastão sólido ou em gel, creme, loção, spray, produto compressível, ou semelhantes, como conhecido na técnica.

[0039] Consequentemente, o agente anticolinérgico e outros agentes ativos podem estar contidos em um veículo, como conhecido na técnica. Os principais tipos de veículos de antiperspirantes enquadram-se mais frequentemente nas seguintes categorias: (a) soluções; (b) emulsões, de óleo em água e de água em óleo; e incluindo loções e cremes; (c) suspensões; (d) géis; e (e) sólidos e semissólidos incluindo produtos em bastão. Os produtos antiperspirantes em alguns veículos, incluindo líquidos, géis, suspensões e emulsões, podem ser fornecidos para aplicação através do aplicador roll-on, como conhecido na técnica.

[0040] Exemplos de solventes, além da água, que são frequentemente utilizados em composições de cuidados pessoais são poli(glicol propilênico), poli(glicol etilênico), etanol, glicerol, glicol etilênico, 1,2,4-butanotriol, 1,2,6-hexanotriol, etanol, isopropanol, butanotriol, ésteres de sorbitol, butanodiol, glicol butilênico, glicol hexilênico, metilpropano-diol, pirrolidona, N-metilpirrolidona, sulfóxido de dimetila, dimetilsulfo-na, e solventes similares e suas misturas.

[0041] A composição da invenção pode ser um produto compressível, incluindo produtos compressíveis hidroalcoólicos.

[0042] A composição antiperspirante pode estar em forma de gel. Um "gel", de acordo com a presente invenção, é um coloide no qual a fase dispersa foi combinada com a fase contínua para produzir um produto viscoso, gelatinoso. Os géis, de acordo com a presente invenção, podem ser aquosos ou não aquosos. Os géis, tipicamente, compreenderão um veículo, compreendendo um agente gelificante como descrito acima. O veículo dos géis, tipicamente também compreenderá um solvente. Um tensoativo à base de silicone pode também ser incluído necessário para se obter estabilidade.

[0043] Emulsões, como loções e cremes do tipo óleo em água e do tipo água em óleo, são bem conhecidas na técnica de cosméticos, e são úteis na presente invenção. Emulsões trifásicas, como do tipo água em óleo em água, podem ser também utilizadas. Óleos úteis em ambos os tipos de emulsões, e também para solventes em veículos à base de solvente, em geral, incluem óleos e ceras de hidrocarbonetos (por exemplo, petrolato, óleo mineral, ceras microcristalinas, polialque-nos, parafinas, cerasina, ozoquerita, polietileno, peridrosqualeno, poli-alfaolefinas, poli-isobutenos hidrogenados, e suas combinações). Derivados de ácidos graxos preferenciais são colesterol, derivados do co-lesterol, diglicerídeos e triglicerídeos (por exemplo, óleo de rícino, óleo de soja, óleos de soja derivatizados, tal como óleo de soja maleatado, óleo de açafrão, óleo de semente de algodão, óleo de milho, óleo de noz, óleo de amendoim, óleo de oliva, óleo de fígado de bacalhau, óleo de amêndoa, óleo de abacate, óleo de babaçu, óleo de gergelim, óleos vegetais e derivados de óleos vegetais, óleo de semente de girassol, óleo de coco, e óleo de coco derivatizado, óleo de semente algodão e óleo de semente algodão derivatizado, óleo de jojoba, manteiga de cacau e suas combinações, bem como qualquer um dos óleos acima mencionados que tenham sido parcial ou totalmente hidrogenados), ésteres de acetoglicerídeos (por exemplo, monoglicerídeos aceti-lados), ésteres alquílicos, ésteres alquenílicos (por exemplo, miristato de oleíla, estearato de oleíla, oleato de oleíla, e suas combinações), lanolina e seus derivados (por exemplo, lanolina, óleo de lanolina, cera de lanolina, álcoois de lanolina, ácidos graxos de lanolina, lanolato de isopropila, álcoois de lanolina acetilada, linoleato de álcool de lanolina, ricinoleato de álcool de lanolina, lanolina hidroxilada, lanolina hidroge-nada, e suas combinações), ésteres de cera (por exemplo, cera de abelha e derivados de cera de abelha, espermacete, miristato de miris-tila, estearato de estearila e suas combinações), esteróis e fosfolipí-dios e suas combinações. Exemplos de ésteres alquílicos incluem ésteres isopropílicos de ácidos graxos e ésteres de cadeia longa de ácidos graxos de cadeia longa, por exemplo, SEFA (ésteres de sacarose de ácidos graxos), ésteres de pentaeritritol, mono, di ou triésteres aromáticos, ricinoleato de cetila, palmitato de isopropila, miristato de isopropila, ricinoleato de cetila e ricinoleato de estearila. Outros exemplos incluem laurato de hexila, laurato de iso-hexila, palmitato de iso-hexila, oleato de decila, oleato de isodecila, estearato hexadecila, estearato de decila, isoestearato de isopropila, adipato de di-isopropila, adipato de di-iso-hexila, adipato de diexildecila, sebacato de di-isopropila, isononanoato de acila lactato de laurila, lactato de miristila, lactato de cetila, e suas combinações. Ainda, outros óleos apropriados incluem triglicerídeos de leite (por exemplo, glicerídeo de leite hidroxi-lado) e poliéster de ácido graxo de poliol. São também úteis ceras vegetais, como ceras de carnaúba e candelila; esteróis, como colesterol e ésteres de ácido graxo de colesterol; e fosfolipídios, como lecitina e derivados, esfingolipídeos, ceramidas, glicoesfingolipídeos e suas combinações.

[0044] O roll-on à base de água é, em geral, uma emulsão de óleo em água, ao invés de um sistema de água em óleo, devido à eficiência menos satisfatória desse último. A emulsão de óleo em água apresenta o ingrediente ativo em uma forma de solução facilmente acessível na fase externa. Uma vez que o ingrediente ativo acaba se dissolven- do, o formulador pode utilizar um antiperspirante ativo sólido ou líquido.

[0045] A composição da invenção pode também ser um roil-on em água em óleo transparente. Essas composições são relativamente novas no mercado. Elas demonstram uma estética superior e não deixam nenhum resíduo ou depósito sobre a pele após a aplicação. A transparência é obtida simplesmente seguindo-se a ordem de adição especificada em temperatura ambiente.

[0046] A composição pode alternativamente ser um aerossol. As aspersões ou aerossóis têm a vantagem de durante a aplicação eliminarem o contato direto com as mãos. O gás propelente pode ser, por exemplo, um hidrocarboneto (propano, isobuteno), um clorofluorcarbo-no, um dióxido de carbono ou um óxido nitroso.

[0047] A composição da invenção pode ser uma suspensão.

[0048] Em uma modalidade, a composição é uma loção ou um creme.

[0049] Em uma outra modalidade, a composição é um sólido ou semissólido ou bastão, e compreende uma quantidade eficaz de agente anticolinérgico e um agente de solidificação, sendo que a composição está na forma de um sólido ou semissólido à temperatura ambiente (por exemplo, 25 O e abaixo). Consequentemente, a composição pode compreender, por exemplo, misturas de ceras e óleos e soluções de base aquosa, misturas de glicol propilênico e/ou álcool solidificadas, por exemplo, por estearato de sódio. De preferência, o agente de solidificação é selecionado do grupo consistindo em uma cera e estearato de sódio.

[0050] As composições sólidas da invenção podem ser finamente divididas e utilizadas na forma de pós.

[0051] Quase todos os sólidos antiperspirantes empregam álcool estearílico como o agente gelificante. Os emolientes são frequente- mente adicionados para conferir uma sensação mais suave e adicionar deslizabilidade. A maioria dos sólidos também contêm talco e/ou sílica. A sílica é um agente de suspensão eficaz que ajuda a manter o ingrediente ativo homogeneamente suspenso em todo o bastão. Outros ingredientes frequentemente incluem corantes, dióxido de titânio (agente opacificante) e alantoína (agente calmante).

[0052] Bastões e sólidos são sistemas químicos complexos que exigem um equilíbrio de ingredientes planejados para se beneficiarem de máximo vários fatores de desempenho, incluindo o custo/benefício, deslizamento ou lubricidade, estabilidade química, temperatura de amolecimento e eficácia.

[0053] A composição da invenção também pode ser uma espuma. Nesse sentido, os veículos líquidos descritos acima podem conter dispersões de gás na fase líquida. Os glóbulos de gás podem ser de qualquer tamanho, desde coloidais até macroscópicos, como em bolhas de sabão. As espumas líquidas típicas são aquelas usadas em cremes de barbear, etc.

Exemplos Exemplo 1 [0054] A composição a seguir é uma formulação spray compressí-vel hidro-alcoólica da presente invenção.

Tabela 1 Procedimento [0055] 1. Misturar A e C usando um agitador suspenso [0056] 2. Adicionar B. Misturar por 10 min [0057] 3. Adicionar D, E e F. Quando homogêneo, despejar em recipientes adequados Exemplo 2 [0058] O produto a seguir é uma emulsão de água em óleo de acordo com a invenção na qual os índices de retração das fases contínuas e dispersas são identicamente correlacionados. Um tensoativo à base de silicone é usado para obter uma emulsão estável.

Tabela 2 Procedimento [0059] 1. Combinar A, B, C, D e H e misturar até que se obtenha uniformidade [0060] 2. Em um vaso separado combinar E, F e G e misturar até que se obtenha uniformidade [0061] 3. Correlacionar os índices de refração das fases 1 e 2 [0062] 4. Adicionar lentamente a fase aquosa da Etapa 2 à fase oleosa da Etapa 1 e homogeneizar em velocidade baixa. A viscosidade aumentará lentamente.

[0063] 5. Adicionar I e misturar até obter uniformidade.

[0064] 6. Homogeneizar vigorosamente (5.000 rpm) até um gel firme ser obtido (tipicamente de 1 a 5 min).

[0065] 7. Colocar em recipientes herméticos Exemplo 3 [0066] A seguinte composição é uma formulação em aplicador roll-on da emulsão de acordo com a invenção, que apresenta excelentes estabilidade física e propriedades de aplicação.

Tabela 3 Procedimento [0067] 1. Combinar A, B, C e D e aquecer para 700 °C

[0068] 2. Aquecer E separadamente a 700 Ό [0069] 3. Adicionar A, B, C e D a E com agitação [0070] 4. Homogeneizar a mistura por 1 a 3 min [0071] 5. Esfriar para 35 Ό com agitação contínua [0072] 6. Adicionar lentamente G na emulsão com agitação [0073] 7. Adicionar H e G com agitação [0074] 8. Homogeneizar a mistura por 1 a 3 min [0075] 9. Colocar em recipientes adequados Exemplo 4 [0076] Esta composição de acordo com a invenção apresenta uma estética superior e não deixa resíduo ou deposição na pele do usuário após a aplicação. É um produto antiperspirante claro feito com os ingredientes a seguir usando a ordem de adição abaixo em temperatura ambiente (20 a 22 Ό).

Tabela 4 Procedimento [0077] 1. Combinar A e B com agitação suspensa (agitação média) [0078] 2. Adicionar lentamente C. Misturar bem [0079] 3. Adicionar lentamente D. Misturar bem [0080] 4. Adicionar lentamente E e F. Misturar bem [0081] 5. Pré-misturar Hei. Adicionar lentamente ao lote principal.

[0082] 6. Adicionar lentamente G. Misturar bem [0083] 7. Adicionar lentamente K e J. Misturar bem até ficar claro [0084] 8. Verter em recipientes adequados Exemplo 5 [0085] Uma composição da invenção na forma de aerossol é feita pelo procedimento a seguir: Tabela 5 Procedimento [0086] 1. Combinar A, B, C e D. Misturar bem por cerca de 10 min ou até ficar homogêneo.

[0087] 2. Adicionar E misturar até obter uniformidade.

[0088] 3. Adicionar G misturar até obter uniformidade.

[0089] 4. Adicionar F e misturar por 5 min [0090] 5. Colocar a mistura em um recipiente adequado e carregar com H como especificado.

Exemplo 6 [0091] A composição a seguir de acordo com a invenção é uma formulação sólida.

Tabela 6 Procedimento [0092] 1. Aquecer A a 65 Ό [0093] 2. Adicionar C e D com agitação [0094] 3. Adicionar B lentamente. Manter 65 Ό [0095] 4. Adicionar E, F, G e H.

[0096] 5. Resfriar para 60Ό. Adicionar I e J.

[0097] 6. Derramar em invólucros do bastão a 54Ό.

Exemplo 7 [0098] Usando os ingredientes da Tabela 7 e o procedimento abaixo, foi preparada uma composição de aplicador roll-on comparativa contendo acetil hexapeptídeo-8.

Tabela 7 Procedimento: [0099] 1. Fase oleosa: B, C, D, E e F foram combinados em um tanque auxiliar. Aquecimento iniciado a 75 a 80Ό.

[00100] 2. Fase aquosa: A e I foram combinados em um tanque principal. Aquecimento iniciado a 75 a 80Ό.

[00101] 3. Etapa de emulsificação: A fase oleosa foi adicionada sobre a fase aquosa (ambas 75-80Ό). Misturadas por 5 min. Homogeneizadas por 4 min.

[00102] 4. Etapa de resfriamento: A emulsão foi esfriada para 25 O. G, H e J foram adicionados e misturados por 10 min.

Exemplo 8 [00103] Usando os ingredientes da Tabela 8 e o procedimento abaixo, foi preparada uma composição de aplicador roll-on contendo acetil octapeptídeo-3 de acordo com a invenção.

Tabela 8 Procedimento: [00104] 1. Fase oleosa: B, C, D, E e F foram combinados em um tanque auxiliar. Aquecimento iniciado a 75 a 80 Ό.

[00105] 2. Fase aquosa: A e I foram combinados em um tanque principal. Aquecimento iniciado a 75 a 80Ό.

[00106] 3. Etapa de emulsificação: A fase oleosa foi adicionada sobre a fase aquosa (ambas 75 a 80 Ό). Misturadas po r 5 min. Homogeneizadas por 4 min.

[00107] 4. Etapa de resfriamento: A emulsão foi esfriada para 25 Ό. G, H e J foram adicionados e misturados por 10 min.

Exemplo 9 [00108] Usando os ingredientes da Tabela 9 e o procedimento abaixo, foi preparada uma composição de aplicador roll-on contendo dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diacetato de acordo com a invenção.

Tabela 9 Procedimento: [00109] 1. Fase oleosa: B, C, D, E e F foram combinados em um tanque auxiliar. Aquecimento iniciado a 75 a 80 Ό.

[00110] 2. Fase aquosa: A e I foram combinados em um tanque principal. Aquecimento iniciado a 75 a 80 Ό.

[00111] 3. Etapa de emulsificação: A fase oleosa foi adicionada sobre a fase aquosa (ambas 75 a 80 Ό). Misturadas po r 5 min. Homogeneizadas por 4 min.

[00112] 4. Etapa de resfriamento: A emulsão foi esfriada para 25 Ό. G, H e J foram adicionados e misturados por 10 min.

Exemplo 10 [00113] Um estudo in vivo para avaliar a eficácia do antiperspirante de oito horas das composições dos Exemplos 7, 8 e 9 foi realizado usando as Diretivas da US FOOD AND DRUG ADMINISTRATION para Teste de Eficácia dos Produtos Farmacêuticos Antiperspirantes OTC, 2003. O Exemplo 7 foi comparativo, como acima indicado.

[00114] Quinze indivíduos foram selecionados para testar cada composição. Os indivíduos foram inicialmente submetidos a um período de condicionamento de 21 dias, que começou com um período de desintoxicação de 14 dias. Durante o período de desintoxicação de 14 dias, os indivíduos usaram um sabonete em barras padrão e um desodorante bacteriostático fornecidos pelo instituto que realizou o estudo.

Os indivíduos não removeram os pelos da axila. Após esse período, do dia 15 ao dia 21, os indivíduos foram instruídos a usar somente o sabonete padrão e descontinuar o uso do desodorante bacteriostático.

[00115] Durante o período de condicionamento, os indivíduos foram instruídos e supervisionados por um técnico treinado para lavar as axilas de acordo com o procedimento a seguir: a) lavar uma das axilas por 10 segundos com solução aquosa do sabonete padrão 2,0%; b) enxaguar cuidadosamente com água corrente até o sabonete ser compietamente removido; c) secar a axila com uma toalha de papel; e d) repetir o procedimento com a outra axila.

[00116] Após o período de desintoxicação, cada indivíduo foi inspecionado para o uso não autorizado de produtos antiperspirantes durante o período de condicionamento com o uso de um chumaço de algodão nas axilas.

[00117] A seguir, iniciou-se um período de aplicação de 30 dias. Áreas de 150 cm2 distribuídas de modo aleatório foram marcadas em cada axila dos indivíduos. Amostras de teste foram então aplicadas todos os dias durante o período de aplicação de 30 dias a uma das axilas de cada indivíduo, enquanto a outra, servindo como um controle, não foi tratada. Os indivíduos depilaram ou rasparam as axilas todas as sextas-feiras à noite.

[00118] No 30°dia do período de aplicação de 30 dias, cada indivíduo recebeu uma camiseta 100% de algodão lavada anteriormente com água e sabão neutro sem fragrância que foi lavada novamente apenas com água. Os indivíduos foram instruídos a vestir as camisetas por oito horas.

[00119] Após oito horas, os indivíduos foram colocados em uma sala a 37,8 Ό ± 1 Ό com umidade relativa entre 30 % e 40% por 80 minutos. Após 40 minutos na sala quente, blocos anteriormente pesados e armazenados em bolsas de polietileno fechadas foram removi- dos das bolsas e colocados imediatamente sobre as axilas dos indivíduos, e então substituídos a cada 20 minutos. Os indivíduos ingeriram 200 mL de água ao entrarem na sala quente e novamente depois de 40 minutos a fim de manter o nível de hidratação interno, permitindo assim o fluxo livre de e evidenciando os efeitos da formulação do produto testado. O período inicial de 40 minutos foi considerado como um período de aclimatação.

[00120] Os blocos foram coletados durante 20 minutos e pesados. Os pesos dos blocos antes do uso e após o uso foram comparados de acordo com as Diretivas da FDA usando análises estatísticas com o teste de postos com sinais de Wilcoxon (protocolo FDA) e o teste t de Student alinhado com a hipótese unilateral de aprimoramento para a avaliação de sudorese. O nível de confiança considerado na análise comparativa foi 95%. Software: XLSTAT 2013 e MINITAB 14.

[00121] Os resultados são mostrados na Tabela 10.

Tabela 10 [00122] As composições contendo acetil octapeptídeo-3 e dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diacetato de acordo com a invenção reduziram o suor em uma média de 20,7% e 25,6%, respectivamente, em relação ao controle em ao menos 50% dos indivíduos (81,8% e 92,3%). Isto confirma a atividade antiperspirante. As Diretivas da FDA prescrevem um mínimo de 20% de redução de suor em ao menos 50% dos voluntários. Em contrapartida, a composição comparativa contendo acetil hexapeptídeo-8 mostrou redução de suor em uma mé- dia de apenas 8,0% em relação ao controle, o que não atende aos critérios de sucesso.

Claims (5)

1. Composição antiperspirante tópica caracterizada pelo fato de compreender um veículo tópico cosmeticamente aceitável e um agente anticolinérgico selecionado do grupo que consiste em acetil octapeptídeo-3 e dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diacetato em uma quantidade eficaz para inibir ou impedir a transpiração, sendo que a dita composição é substancialmente isenta de sais de alumínio.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de compreender cerca de 0,01 a cerca de 30,0 % em p/p do agente anticolinérgico.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de compreender cerca de 0,1 a cerca de 20,0 % em p/p de acetil octapeptídeo-3.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de compreender cerca de 0,05 a cerca de 6,0 % em p/p de dipeptídio diaminobutiroil benzilamida diacetato.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de compreender, adicionalmente, um agente de absorção de água.