BR112020025347A2 - Emulsões estabilizadas com agentes ácidos - Google Patents

Abstract

emulsões estabilizadas com agentes ácidos. trata-se da combinação de polióis com determinados ingredientes ativos que mitiga a natureza de irritação potencial de alguns ingredientes ativos (por exemplo, hidroxiácidos etc.). quando aplicada aos lábios, essa combinação pode fornecer benefícios terapêuticos e/ou cosméticos incluindo lábios macios, hidratação aumentada, perda de água reduzida e combinações dos mesmos. no entanto, a formulação de emulsões estáveis com determinados ingredientes ativos é problemática. o presente pedido também fornece novos mecanismos de estabilização para as emulsões que envolvem alteração da viscosidade extensional da fase interna.

Description

“EMULSÕES ESTABILIZADAS COM AGENTES ÁCIDOS” REFERÊNCIA CRUZADA A PEDIDOS RELACIONADOS

[001] Este pedido reivindica prioridade do Pedido n° U.S. 16/439.509, depositado em 12 de junho de 2019, que reivindica prioridade do Pedido n° U.S. 62/683.960, depositado em 12 de junho de 2018, que é incorporado ao presente documento a título de referência em sua totalidade.

CAMPO DA INVENÇÃO

[002] A presente invenção refere-se a composições de emulsão que compreende determinados ingredientes ativos. Essas composições de emulsão são tipicamente glicerina em óleo e compreendem hidroxiácidos. Constatou-se que a combinação de polióis com determinados ingredientes ativos mitiga a natureza de irritação potencial dos ingredientes ativos. Quando aplicada aos lábios, essa combinação pode fornecer benefícios terapêuticos e/ou cosméticos incluindo lábios macios, hidratação aumentada, perda de água reduzida e combinações dos mesmos. Os métodos para produzir essas emulsões também são fornecidos.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[003] A pele nos lábios é estruturalmente diferente da pele de outro lugar no corpo de um ser humano. Os lábios têm um estrato córneo mais fino e uma quantidade de lipídeos inferior em relação à pele não labial ou pele típica. Isso permite que a água passe facilmente através dos lábios e se dissipe através dos mesmos. De fato, a perda de água através dos lábios é 10 vezes maior que a perda de água através da pele típica. Isso torna os lábios mais propensos a secura e, ao longo do tempo, a maiores danos. O estrato córneo labial também tem uma alta taxa de renovação, o que significa que os corneócitos estão constantemente caindo. Como parte do processo de caimento, as células mortas se agrupam em flocos na superfície dos lábios. Quando os lábios estão secos, esses flocos ficam mais evidentes. Devido a variâncias da pele labial, em comparação ao resto do corpo, o estrato córneo mais fino combinado com uma taxa mais alta de renovação celular deixa os lábios mais suscetíveis a agressões ambientais, mecânicas e químicas. Essas agressões causam a sensação de secura, lábios gretados e o flanqueamento visual que ocorre quando os lábios são danificados para além da capacidade natural da pele de se reparar.

[004] Consequentemente, os consumidores precisam de um tratamento eficaz que hidrate, cure e amacie a superfície vulnerável e delicada dos lábios. A maioria dos produtos labiais do mercado consiste em óleos oclusivos ou ceras que limitam a quantidade de hidratação que escapa dos lábios. Esses sistemas se baseiam na capacidade natural da própria pele de se regenerar. Esses produtos não abordam a secura subjacente, pois apenas previnem a dessecação. Alguns produtos também contêm ingredientes hidratantes e ingredientes de cura. A eficácia de tais produtos varia amplamente.

[005] Tipicamente, produtos de batom são sistemas anidros. Esses sistemas consistem em uma combinação de materiais estruturantes, emolientes e de pigmento. Batons também podem conter entre 0,05 a 3% de um umectante, tal como glicerina. Além disso, há ocorrências de batons de emulsão que consistem tipicamente em um mínimo de duas fases que são ou parcialmente ou completamente imiscíveis um no outro. As emulsões de glicerina em óleo são de interesse particular nas áreas relacionadas aos lábios e à pele uma vez que podem fornecer a hidratação acima e, também, níveis atingíveis encontrados em sistemas de fase única à base de óleo. Sabe-se que emulsões que usam glicerina em vez de água seja em fase contínua ou em fase descontínua criam um nível de hidratação maior que o obtido com o uso somente de água.

[006] No entanto, esses batons de emulsão muitas vezes apresentam problemas de estabilidade. A fim de minimizar a interação termodinamicamente desfavorável entre as fases, devido à imiscibilidade das fases em uma emulsão, há uma tendência de separação de fase com o tempo. As emulsões são conhecidas por serem submetidas à separação de fase devido a processos de desestabilização, tais como flotação, floculação, coalescência e maturação de Ostwald.

[007] Os emulsificantes podem ser usados para combater desestabilização de emulsão. Por exemplo, um emulsificante pode ser escolhido especificamente para o tipo de emulsão que é usada. Para sistemas com baixo pH na fase aquosa (ou pH aparente quando apropriado), podem ser usados diversos emulsificantes comuns como estearato de PEG-2 e estearet-2. O espessamento da fase externa, conforme relacionado à fase interna, também é conhecido por aumentar a estabilidade da emulsão.

[008] No entanto, a incorporação de determinados ativos como α- hidroxiácidos nesses sistemas resulta na concentração aumentada de eletrólitos na fase descontínua que, por sua vez, efetua o mecanismo de estabilização oferecido pelo emulsificante. Por exemplo, esses eletrólitos podem desestabilizar os emulsificantes/estabilizantes que dependem de repulsão eletrostática. No entanto, para alguns ingredientes ativos, o pH necessário é muito baixo para mecanismos padrão de estabilização de emulsão.

[009] Adicionalmente, os α-hidroxiácidos não são aplicados tipicamente aos lábios devido à irritação da pele labial que derivam de faixas de pH operacionais baixas Essa irritação é aumentada em lábios em comparação à pele devido às características estruturais e morfológicas exclusivas da pele labial. As formulações que contêm α-hidroxiácidos, tais como ácidos glicólicos e láticos, podem causar desconforto substancialmente a alguns indivíduos e sintomas de irritação grave à pele em outros, após a aplicação facial.

[010] As emulsões de glicerina em óleo são particularmente sensíveis a essas mudanças na fase interna, em que a desestabilização e sinérese da fase de glicerina interna para a superfície pode se manifestar como suor do batom. A instabilidade pode ser exacerbada por temperaturas externas e por alta umidade devido à natureza da glicerina. Para que seja comercialmente viável, uma emulsão deve exibir estabilidade suficiente através de flutuação em temperatura e umidade. No entanto, as limitações de estabilidade de glicerina em óleo impediram qualquer tipo de sucesso comercial.

SUMÁRIO

[011] Portanto, é um objeto da invenção fornecer glicerina em batons de óleo que compreendem um ou mais α-hidroxiácidos. Esses batons superam muitos dos problemas encontrados anteriormente com a aplicação de determinados ativos (por exemplo, α-hidroxiácidos) à pele labial. Constatou-se surpreendentemente que esses batons fornecem benefícios terapêuticos e/ou cosméticos aumentados em comparação a batons hidratantes com base apenas em mecanismos de ação oclusiva ou outros ingredientes ativos (por exemplo, vitamina E). Os fatores proporcionados por combinações de polióis e determinados ingredientes ativos ácidos (por exemplo, α-hidroxiácidos etc.) podem se alinhar para criar a uma superfície labial mais macia, retenção de água aumentada dos lábios, aprimoramento em funcionalidade de barreira, estrato córneo espessado, hidratação aumentada e combinações dos mesmos. Ademais, batons da presente invenção podem ter estabilidade aumentada e, portanto, a capacidade de incorporar uma variedade mais ampla de ingredientes ativos (por exemplo, α-hidroxiácidos etc.) que não afetam o mecanismo de estabilização de emulsão revelado no presente documento.

[012] É fornecido um método para fornecer benefício terapêutico e/ou cosmético aos lábios que compreende aplicar uma composição de emulsão tópica que compreende glicerina e um ou mais α-hidroxiácidos. Nas modalidades preferenciais, a emulsão compreende um α-hidroxiácido, e o pH aparente da fase de glicerina é proximal à pKa do α-hidroxiácido. A quantidade de irritação (ou intensidade da composição) pode ser sintonizada alterando-se o pH de fases que compreendem o ácido visto que a um pH próximo da pKa em um sistema aquosa, o equilíbrio de ácido é estabilizado com aproximadamente 50% de ácido e 50% do sal correspondente do ácido. Por exemplo, quando o α-hidroxiácido é ácido lático (pKa = 3,86) o pH aparente da fase de glicerina pode estar entre 3,3 e 4,3 (por exemplo, entre 3,4 e 4,2, entre 3,5 e 4,1, entre 3,6 e 4,0, entre 3,7 e 3,9, entre 3,7 e 4,0, etc.).

[013] Em algumas modalidades, a composição para lábios pode estar na forma de uma emulsão que compreende uma fase interna de glicerina e um ou mais α-hidroxiácidos. Em algumas modalidades, a fase de glicerina tem um primeiro valor de estresse normal (um marcador da viscosidade extensional) inferior a 20 Pa (por exemplo, inferior a 15 Pa, inferior a 10 Pa, inferior a 8 Pa etc.) a uma taxa de cisalhamento de 100 Pa e uma temperatura de 25 °C.

[014] De preferência, a composição para lábios está na forma de uma emulsão de glicerina em óleo que compreende um ou mais α-hidroxiácidos.

BREVE DESCRIÇÃO DAS FIGURAS

[015] A Figura 1 ilustra as diferenças na refração de luz em lábios saudáveis e não saudáveis.

[016] A Figura 2A mostra a mudança percentual em média em leituras de corneometer para cada população de amostra do estudo clínico. "*" representa resultados estatisticamente significativos com relação à medição nos lábios no início do estudo com uma significância de p≤0,05, e "×" representa os resultados com uma significância estatística de p≤0,10.

[017] A Figura 2B mostra a mudança percentual em média em medições de TEWL para cada população de amostra do estudo clínico.

[018] A Figura 2C mostra a mudança percentual em média na função de barreira para cada população e amostras do estudo clínico.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[019] As modalidades detalhadas da presente invenção são reveladas no presente documento; entretanto, deve-se compreender que as modalidades reveladas são meramente ilustrativas da invenção que pode ser incorporada de diversas formas.

Além disso, cada um dos exemplos dados em conjunto com as diversas modalidades da invenção se destina a ser ilustrativo e não restritivo.

[020] Todos os termos usados no presente documento recebem seus significados comuns na técnica, salvo quando fornecido de outro modo. Todas as concentrações estão em termos de porcentagem em peso do componente especificados com relação ao peso inteiro da composição tópica, salvo quando definido de outro modo.

[021] Conforme usado no presente documento, "um” ou "uma" devem significar um(a) ou mais. Conforme usado no presente documento, quando usado em combinação com a palavra "que compreende", as palavras "um" ou "uma" significam um ou mais de um. Conforme usado no presente documento, "outro(a)" significa menos um segundo(a) ou mais.

[022] Conforme usado no presente documento, todas as faixas de valores numéricos incluem os desfechos e todos os valores possíveis revelados entre os valores revelados. Os valores exatos de todos os meios valores numéricos integrais também são contemplados, conforme revelado especificamente e como limites para todos os subconjuntos da faixa revelada. Por exemplo, uma faixa de 0,1% a 3% revela especificamente uma porcentagem de 0,1%, 0,5%, 1%, 1,5%, 2,0%, 2,5% e 3%. Adicionalmente, uma faixa de 0,1 a 3% inclui subconjuntos da faixa original incluindo de 0,5% a 2,5%, de 1% a 3%, de 0,1% a 2,5% etc.

[023] Será entendido que a soma de toda a % em peso de componentes individuais não excederá 100%.

[024] Conforme usado no presente documento, o termo "óleo" deve incluir óleos de silicone, salvo quando observado de outro modo. O termo "óleo" deve abranger óleos voláteis e/ou não voláteis. Será entendido que as fases de óleo das composições podem compreender um ou mais óleos de silicone ou como o componente primário ou não primário da fase de óleo.

[025] Os termos fase "interna" e "descontínua" são sinônimos, sinônimos, assim os termos fase "externa" e "contínua". Os termos "glicerina" e "glicerol" são sinônimos e usados de maneira intercambiável. Será entendido, também, que as fases em água das composições podem compreender um ou mais polióis (por exemplo, glicerina etc.) como um componente não primário, e as fases de poliol (por exemplo, glicerina etc.) das composições podem compreender água como um componente não primário.

[026] Por "proximal à pKa", referindo-se ao pH de uma fase, entende-se que a fase tem um pH próximo do valor de pKa especificado. Em algumas modalidades, o pH pode estar dentro de unidades de 0,5 pH da pKa (isto é, pH = pKa ± 0,5), unidades de 0,4 pH da pKa (isto é, pH = pKa ± 0,4), unidades de 0,4 pH da pKa (isto é, pH = pKa ± 0,4), unidades de 0,3 pH da pKa (isto é, pH = pKa ± 0,3), unidades de 0,2 pH da pKa (isto é, pH = pKa ± 0,2) etc.).

[027] As composições da invenção são úteis para a aplicação à pele, lábios, unhas, cabelo e outras superfícies queratinosas. Tal como usado no presente documento, o termo “superfície queratinosa” se refere a porções contendo queratina do sistema tegumentário humano, que inclui, mas não está limitado a, pele, lábios, cabelo (incluindo sobrancelhas e pestanas), e unhas (unhas dos pés, unhas das mãos, cutículas, etc.) de mamíferos, de preferência seres humanos. De preferência, as composições são aplicadas aos lábios.

[028] As composições estão na forma de uma emulsão com uma fase de poliol e/ou aquosa. Tipicamente, as emulsões podem compreender água e/ou glicerina. Em algumas modalidades, as emulsões podem ser emulsões de poliol em óleo, óleo em poliol, glicerina em óleo, óleo em glicerina, silicone em glicerina, glicerina em silicone, silicone em poliol ou poliol em silicone. Em modalidades preferenciais, a emulsão é uma ou emulsão de poliol em óleo ou de glicerina em óleo. As emulsões podem compreender uma fase externa não aquosa (por exemplo, fase de óleo, fase de silicone etc.). Em algumas modalidades, as emulsões podem compreender uma fase interna aquosa, uma fase interna de poliol ou uma fase interna de glicerina.

[029] Em determinadas modalidades, a composição é uma emulsão de poliol em óleo que compreende uma fase interna descontínua de poliol (por exemplo, glicerina, etc.) e um ou mais hidroxiácidos (por exemplo, α-hidroxiácido, β-hidroxiácido etc.). Na maioria das modalidades, a composição é uma emulsão de glicerina em óleo. Em determinadas modalidades, a composição compreende um único α-hidroxiácido. Em modalidades com um único α-hidroxiácido, o pH aparente da fase de poliol é proximal à pKa desse α-hidroxiácido. A fase interna compreenderá tipicamente de 1% a 65% em peso de toda a emulsão. Mais tipicamente, a fase interna compreenderá de 5% a 45% em peso de toda a emulsão. A fase externa compreenderá tipicamente de 25% a 95% (por exemplo, 55% a 85%) em peso de toda a emulsão.

[030] Os polióis adequados para inclusão nas emulsões incluem, sem limitação, C2-6 polióis, tais como etileno glicol, propileno glicol, butileno glicol, hexileno glicol, sorbitol, dietileno glicol e glicerina. Na maioria das modalidades, a fase interna compreende glicerina. Em algumas modalidades, a fase de poliol compreenderá glicerina em combinação com um ou mais componentes adicionais de C2-6 poliol. Em algumas modalidades, a fase de poliol compreenderá adicionalmente água além de qualquer água que seja naturalmente absorvida na fase de poliol por sua natureza higroscópica.

[031] O ingrediente ativo pode ser um agente esfoliante. Adequados agentes esfoliantes incluem α-hidroxiácidos, β-hidroxiácidos, cetoácidos, ácido retinoico, lactamidas, lactatos de amônio quaternário, ácidos carboxílicos C4-12 hidroxilados, ácido salicílico e vários derivados dos mesmos. Os exemplos incluem ácido glicólico, ácido lático, ácido cítrico, ácido málico, ácido mandélico, ácido tartrônico, ácido tartárico, ácido glicurônico, ácido pirúvico, ácido 2-hidroxialcanoico, ácido 2-hidroxi- isobutírico, ácido 3-hidroxibutírico e derivados dos mesmos (por exemplo, ésteres e ésteres reversos com álcoois que têm de um a seis átomos como piruvato de metila). Outros ingredientes ativos podem incluir Vitamina A2 (3,4-didesidrorretinol), hepaxantina, (epóxido de Vitamina A; 5-6-epoxi-5,6-di-hidroretinol) e compostos derivados adicionais. Em determinadas modalidades, as composições compreendem um α-hidroxiácido. Em modalidades preferenciais, as composições compreendem ácido lático. Em algumas modalidades, o um ou mais agentes ativos estão presentes em uma quantidade entre 0,1 e 20% em peso da composição (por exemplo, 0,5% e 10%, 0,5 e 5% etc.).

[032] Dependendo do ingrediente ativo, o pH aparente da fase de poliol ou o pH da fase aquosa podem ser alterados para criar materiais menos irritantes a partir do ingrediente ativo (por exemplo, bases conjugadas de hidroxiácidos). Por exemplo, a adição de sais de hidróxido (por exemplo, hidróxido de sódio, hidróxido de potássio, hidróxido de magnésio) pode ser usada para mudar o pH e alterar o saldo de equilíbrio de ácido na fase. Tipicamente, o poliol tem dentro de unidades de 0,5 pH (por exemplo, dentro de 0,4 pH, dentro de 0,3 pH, dentro de 0,2 pH) da pKa de hidroxiácido. Em algumas modalidades, o sal de hidróxido está presente em uma quantidade entre 0,1 e 5% em peso da composição.

[033] Em algumas modalidades, a fase externa (contínua) é uma fase de óleo. Por exemplo, a fase de óleo contínua pode compreender quaisquer óleos adequados para emulsões, incluindo, sem limitação, óleos vegetais; ésteres de ácido graxo; álcoois graxo; isoparafinas, tais como isododecano e isoeicosano; óleos de hidrocarboneto, tais como óleo mineral, petrolato e poli-isobuteno; poliolefinas e análogos hidrogenados das mesmas (por exemplo, poli-isobuteno); ceras naturais ou sintéticas; óleos de silicone, tais como dimeticonas, silicones cíclicos e polissiloxanos; e semelhantes.

[034] Óleos de éster adequados incluem ésteres de ácido graxo. É especialmente mencionado aqueles ésteres comumente usados como emolientes em formulações cosméticas. Tais ésteres serão tipicamente o produto de esterificação de um ácido da forma R4(COOH)1-2 com um álcool da forma R5(OH)1-3 em que R4 e R5 são, cada um, independentemente grupos lineares, ramificados ou cíclicos, que contêm opcionalmente ligações insaturadas (por exemplo, de 1 a 6 ou 1 a 3 ou 1) e que têm de 1 a 30 (por exemplo, 6 a 30 ou 8 a 30 ou 12 a 30, ou 16 a 30) átomos de carbono, opcionalmente substituídos por uma ou mais funcionalidades que incluem hidroxila, oxa, oxo e semelhantes. De preferência, pelo menos um dentre R4 e R5 compreende pelo menos 8 ou pelo menos 10 ou pelo menos 12 ou pelo menos 16 ou pelo menos 18 átomos de carbono, de modo que o éster compreenda pelo menos uma cadeia graxa. Os ésteres acima definidos irão incluir, sem limitação, os ésteres de monoácidos com monoálcoois, monoácidos com dióis e trióis, diácidos com monoálcoois e triácidos com monoálcoois.

[035] Os ésteres de ácido graxo adequados incluem, sem limitação, acetato de butila, isoestearato de butila, oleato de butila, octil oleato de butila, palmitato de cetila, octanoato de cetila, laurato de cetila, lactato de cetila, isononanoato de cetila, estearato de cetila, fumarato de di-isoestearila, malato de di-isoestearila, glicol dioctanoato de neopentila, sebacato de dibutila, malato de di-C12-13 alquila, dilinoleato dimérico de dicetearila, adipato de dicetila, adipato de di-isocetila, adipato de di- isononila, dimerato de di-isopropila, trilinoleato de tri-isoestearila, estearoil estearato de octodecila, laurato de hexila, isoestearato de hexadecila, laurato de hexildecila, octanoato de hexildecila, oleato de hexildecila, palmitato de hexildecila, estearato de hexildecila, isononanoato de isononila, isononanoato de isoestearila, neopentanoato de iso-hexila, estearato de iso-hexadecila, isoestearato de isopropila, miristato de n- propila, miristato de isopropila, palmitato de n-propila, palmitato de isopropila, palmitato de hexacosanila, lactato de laurila, palmitato de octacosanila, monolaurato de propileno glicol, palmitato de triacontanila, palmitato de dotriacontanila, palmitato de tetratriacontanila, estearato de hexacosanila, estearato de octacosanila, estearato de triacontanila, estearato de dotriacontanila, lactato de estearila, octanoato de estearila, heptanoato de estearila, estearato de estearila, estearato de tetratriacontanila, triarachidina, citrato de tributila, citrato de tri-isoestearila, citrato de tri-C12-13-alquila, tricaprilina, citrato de tricaprilila, be-henato de tridecila, citrato de trioctildodecila, cocoato de tridecila, isononanoato de tridecila, monorricinoleato de glicerila, palmitato de 2-octildecila, miristato ou lactato de 2-octildodecila, di(2-etil- hexil)succinato, acetato de tocoferila e semelhantes.

[036] Outros ésteres adequados incluem aqueles em que R5 compreende um poliglicol da forma H—(O—CHR*—CHR*)n— em que R* é selecionado independentemente a partir de hidrogênio ou C1-12 alquila de cadeia reta, incluindo metila e etila, conforme exemplificado por monolaurato de polietileno glicol.

[037] O óleo também pode compreender um óleo de silicone volátil ou não volátil. Os óleos de silicone adequados incluem silicones lineares ou cíclicos, tais como polialquila- ou poliarilsiloxanos, opcionalmente que compreende grupos alquila ou alcóxi que têm de 1 a 10 átomos de carbono. Os óleos de silicone representativos incluem, por exemplo, caprilil meticona, ciclometicona, ciclopentassiloxano decametilciclopentassiloxano, decametiltetrassiloxano, difenil dimeticona, dodecametilciclo-hexassiloxano, dodecametilpentassiloxano, heptametil- hexiltrissiloxano, heptametiloctiltrissiloxano, hexametildissiloxano, meticona, metil- fenil polissiloxano, octametilciclotetrassiloxano, octametiltrissiloxano, perfluorononil dimeticona, polidimetilssiloxanos e combinações dos mesmos. O óleo de silicone terá tipicamente, porém não necessariamente uma viscosidade entre 0,005 a 30 cm²/s (5 e 3,000 centistokes (cSt)), de preferência, entre 0,5 a 10 cm²/m (50 e 1.000 cSt) medidos a 25 °C.

[038] Em uma modalidade, o óleo de silicone compreende grupos fenila, conforme é o caso para um óleo de silicone, tal como metilfenilpolissiloxano (nome INCI difenil dimeticona), comercialmente disponível junto à Shin Etsu Chemical Co sob o nome incluindo F-5W, KF-54 e KF-56. Difenil dimeticonas têm boa compatibilidade orgânica e pode conferir características de formação de filme ao produto. Além disso, a presença de grupos fenila aumenta o índice de refração do óleo de silicone e, então, pode contribuir para alto brilho o produto caso desejado. Em uma modalidade, o óleo de silicone terá um índice de refração de pelo menos 1,3, de preferência, pelo menos 1,4, com mais preferência, pelo menos 1,45 e com mais preferência ainda pelo menos 1,5, quando medido a 25 °C. Outro óleo de silicone funcionalizado por fenila adequado tem o nome INCI feniltrimeticona e é vendido sob o nome comercial DC 556 da Dow Corning. DC 556 tem um índice de refração de 1,46. Em uma modalidade, o óleo de silicone é um silicone fluorado, tal como um perfluorado de silicone (isto é, fluorossilicones). Os fluorossilicones são vantajosamente tanto hidrófobos como oleófobos e assim contribuem para um deslizamento e sensação desejáveis do produto. Os fluorossilicones também conferem características de longo período de uso a um produto labial. Os fluorossilicones podem ser gelificados com be-henato de be- henila, caso desejado. Um fluorossilicone adequado é um silicone organofuncional fluorado que tem o nome INCI perfluorononil dimeticona. A perfluorononil dimeticona está comercialmente disponível junto à Phoenix Chemical sob o nome comercial PECOSIL®. As composições podem compreender entre 5% e 75% de óleo de silicone em peso da composição (por exemplo, entre 10% e 60% em peso da composição, entre 20% e 50% em peso da composição, entre 25% e 45% em peso da composição etc.).

[039] As composições também podem compreender óleos de hidrocarbonetos. Os óleos de hidrocarboneto exemplificativos são hidrocarbonetos parafínicos de cadeia reta ou ramificada que têm de 5 a 80 átomos de carbono, tipicamente de 8 a 40 átomos de carbono e, mais tipicamente, de 10 a 16 átomos de carbono, incluindo, porém sem limitação, pentano, hexano, heptano, octano, nonano, decano, undecano, dodecano, tetradecano, tridecano e semelhantes. Alguns óleos de hidrocarboneto úteis são hidrocarbonetos alifáticos altamente ramificados, incluindo C8-9 isoparafinas, C9-11 isoparafinas, C12 isoparafina, C20-40 isoparafinas e semelhantes. Deve-se mencionar especialmente as isoparafinas que têm os nomes INCI iso- hexadecano, isoeicosano e isododecano.

[040] Além disso, como óleos de hidrocarboneto adequados são poli-α- olefinas, tipicamente que têm mais de 20 átomos de carbono, incluindo (opcionalmente hidrogenados) C24-28 olefinas, C30-45 olefinas, poli-isobuteno, poli- isobuteno hidrogenado, polideceno hidrogenado, poliobuteno, policiclopentano hidrogenado, óleo mineral, penta-hidroesqualeno, esqualeno e semelhantes. O óleo de hidrocarboneto também pode compreender álcoois graxos superiores, tais como álcool oleílico, octildodecanol e semelhantes.

[041] Outros óleos adequados incluem sem limitação óleo de rícino, C10-18 triglicerídeos, caprílico/cáprico/triglicerídeos, óleo de coco, óleo de milho, óleo de semente de algodão, óleo de linho, óleo de visom, óleo de oliveira, óleo de dendê, manteiga de ilipê, óleo de colza, óleo de feijão-soja, óleo de semente de girassol, óleo de noz, óleo de abacate, óleo de camélia, óleo de noz de macadâmia, óleo de tartaruga, óleo de visom, óleo de feijão-soja, óleo de semente de uva, óleo de gergelim, óleo de maís, óleo de colza, óleo de girassol, óleo de semente de algodão, óleo de jojoba, óleo de amendoim, óleo de oliveira e combinações dos mesmos.

[042] Qualquer um dentre os óleos de éster antecedentes, óleos de silicone e óleos de hidrocarboneto são contemplados como úteis na prática da invenção. Consequentemente, em uma modalidade, as composições compreendem pelo menos um óleo selecionado dentre os óleos de éster, óleos de silicone e óleos de hidrocarboneto descritos acima. Em outra modalidade, as composições compreendem dois ou mais óleos selecionados dentre os óleos de éster, óleos de silicone e óleos de hidrocarboneto descritos acima. Ainda em outra modalidade, as composições compreenderão pelo menos um éster, pelo menos um óleo de silicone e pelo menos um óleo de hidrocarboneto da lista acima. Devido ao fato de que os óleos de éster descritos no presente documento funcionam como emolientes, pode ser vantajoso que as composições compreendam pelo menos um óleo de éster e possam compreender opcionalmente pelo menos um óleo adicional selecionado dentre óleos de hidrocarboneto, óleos de silicone e combinações dos mesmos. Por exemplo, em algumas modalidades, as composições compreendem lanolina, estearil dimeticona, lactato de miristila e difenil dimeticona.

[043] As ceras e/ou cargas também podem ser adicionadas opcionalmente (particularmente nessas modalidades em que a composição é um sólido independentemente à temperatura ambiente), em uma quantidade em uma faixa de 1% até, ou incluindo, 20% em peso da composição ou em uma faixa de 1% até, ou incluindo, 10% em peso da composição. Exemplos de cargas podem incluir, porém sem limitação sílica, PMMA, náilon, alumina, sulfato de bário ou qualquer outra carga usada em tais composições. Exemplos de ceras podem incluir, porém sem limitação, polietileno linear, cera de petróleo microcristalino, cera carnaúba, cera de liginito, cera de ouricuri, cera de farelo, cera de rícino, cera mortar, estearona, acrawax, cera de arbusto-de-sebo, cera de rícino, cera do Japão, ozocerita, cera de abelha, candelila cera, petrolato, cera de ceresina, manteiga de cacau, manteiga de ilipê, esparto cera, cera shellac, diésteres ou triésteres de etileno glicol de C18-36 ácidos graxos, palmitato de cetila, sebo duro, cera de parafina, lanolina, álcool lanolínico, álcool cetílico, monoestearato e glicerila, cera de cana-de-açúcar, cera de jojoba, álcool estearílico, ceras de silicone e combinações dos mesmos.

[044] Em algumas modalidades, a fase de óleo pode incluir uma ou mais ceras. As ceras podem conferir corpo à emulsão de modo que a emulsão tem a forma física de um semissólido ou sólido. Conforme usado no presente documento, o termo "sólido" deve se referir a uma composição que é de autossuporte e com capacidade para ser moldada em um bastão independente (por exemplo, um batom). Em algumas modalidades, as ceras estão presentes em uma suficiente de quantidade para tornar a emulsão uma emulsão sólida. Por exemplo, a emulsão sólida pode ter uma dureza de pelo menos 30 g. A composição tipicamente tem dureza à temperatura ambiente de pelo menos 40 g. Em uma modalidade, a composição pode ter uma dureza substancialmente maior, entre 100 e 300 g. A dureza de uma emulsão pode ser medida em um Analisador de Textura Modelo QTS-25 equipado com uma sonda de aço inoxidável de 4 mm (TA-24), conforme descrito na Patente n° U.S. 8.580.283 da Avon cuja revelação é incorporada ao presente documento a título de referência.

[045] As ceras podem ser ceras naturais, minerais e/ou sintéticas. As ceras naturais incluem aqueles de origem animal (por exemplo, cera de abelha, espermacete, lanolina e cera shellac) e aqueles de origem vegetal (por exemplo, cera carnaúba, candelila, arbusto-de-sebo e de cana-de-açúcar). Ceras minerais incluem, sem limitação, ceras de ozocerita, ceresina, montana, parafina, microcristalino, petróleo e petrolato. Ceras sintéticas incluem, por exemplo, polietileno glicóis, tais como PEG-18, PEG-20, PEG-32, PEG-75, PEG-90, PEG-100 e PEG-180 que são vendidos sob o nome comercial CARBOWAX® (The Dow Chemical Company). Pode- se mencionar a cera de polietileno glicol CARBOWAX 1000 que tem uma faixa de peso molecular de 950 a 1.050 e um ponto de fusão de 38 °C, CARBOWAX 1450 que tem uma faixa de peso molecular de 1.305 a 1.595 e um ponto de fusão de 56 °C., CARBOWAX 3350 que tem uma faixa de peso molecular de 3.015 a 3.685 e um ponto de fusão de 56 °C., e CARBOWAX 8000 que tem uma faixa de peso molecular de

7.000 a 9.000 e um ponto de fusão de 61 °C.

[046] As ceras sintéticas também incluem ceras Fischer Tropsch (FT) e ceras de poliolefina, tais como homopolímeros de etileno, copolímeros de etileno-propileno e copolímeros de etileno-hexeno. As ceras de homopolímero de etileno representativas estão comercialmente disponíveis sob o nome comercial POLYWAX® Polyethylene (Baker Hughes Incorporated) com pontos de fusão em uma faixa de 80

°C a 132 °C. As ceras de copolímero de etileno-α-olefina comercialmente disponíveis incluem aquelas vendidas sob o nome comercial PETROLITE® Copymers (Baker Hughes Incorporated) com pontos de fusão em uma faixa de 95 °C a 115 °C.

[047] Em uma modalidade, a emulsão inclui, na fase de óleo, pelo menos uma cera selecionada dentre acrawax (N,N′-etilenobisstearamida), cera microcristalina, polietileno linear cera, estearona (18-pentatriacontanona), cera de rícino, cera montana, cera de liginito, cera de ouricuri, cera carnaúba, cera de farelo, cera shellac, cera de esparto, cera de ozocerita, cera de jojoba, cera de candelila, cera de ceresina, cera de abelha, cera de rícino, cera de cana-de-açúcar, álcool estearílico, sebo duro, álcool cetílico, petrolato, monoestearato de glicerila, cera do Japão, cera de silicone, cera de parafina, cera de lanolina, álcool lanolínico, cera arbusto-de-sebo, palmitato de cetila, manteiga de ilipê, manteiga de cacau e etileno glicol di- ou tri-ésteres de C18- 36 ácidos graxos.

[048] A quantidade de cera, caso presente, pode ser inferior a 2% (por exemplo, 0,1 a 2%) em peso da composição, caso a composição seja um líquido ou caso clareza seja desejada. A quantidade de cera, caso presente, será tipicamente maior que 10% (por exemplo, 10 a 20%) em peso da composição, caso a composição seja um semissólido ou sólido ou caso clareza não seja uma preocupação. Em algumas modalidades, a emulsão pode compreender cera de 1% a 25% ou 1 a 20% ou 1 a 5% ou 1 a 10% em peso da composição, particularmente em algumas modalidades, formulada como batons.

[049] A fase de óleo das emulsões também pode incluir um ou mais agentes espessantes/gelificantes e/ou agentes avolumadores que atuam como agentes intensificadores de estrutura. Tais agentes avolumadores incluem mica, sulfato de bário, náilon, talco, amido, carbonato de cálcio, sílica e misturas dos mesmos. Os agentes avolumadores podem estar presentes em uma quantidade entre 0,01% a 5% em peso da emulsão (por exemplo, 0,1% a 5% em peso da emulsão, 0,1% a 1% em peso da emulsão etc.).

[050] Outros espessantes podem ser usados para espessar ou as fases internas ou externas das emulsões. Por exemplo, espessantes de polissacarídeo podem ser usados para estrutura a fase de poliol das emulsões, conforme revelado na Publicação n° U.S. 2015/0164768, incorporado no presente documento a título de referência e especificamente com relação a agentes e emulsificantes de polissacarídeos. No entanto, mostrado que a goma Xantana aumenta a viscosidade extensional da fase de poliol (consultar o Exemplo 2), em modalidades preferenciais, a composição não compreende goma Xantana, ou goma Xantana, em quantidades tão pequenas a ponto a primeira diferença de estresse normal da fase de poliol não é maior que 20 Pa. Em algumas modalidades, a composição não tem um estruturante na fase externa. Em algumas modalidades, a fase interna pode ser estruturada com TiO2 de grau de atenuação. A composição pode compreender entre 0,1% e 20% (por exemplo, entre 0,1% e 10% etc.) TiO2 de grau de atenuação em peso da composição. A TiO2 de grau de atenuação pode ter a superfície tratada, tal como com modificadores hidrofóbicos incluindo lauroil lisina, Tri-Isoestearato de Isopropila de Titânio (ITT), ITT e Polímeros Cruzados de Dimeticona (ITT/Dimeticona), ITT e Aminoácido, Polímero Cruzado de ITT/Trietoxicaprililsilano, ceras (por exemplo, carnaúba), ácidos graxos (por exemplo, estearatos etc.), Polímero Cruzado HDI/Trimetilol Hexilactona, Metil Éter Trietoxissilano de PEG-8, aloe, éster de jojoba, lecitina, Fosfato de Perfluoroálcool e Miristato de Magnésio (MM), por exemplo.

[051] Em uma modalidade, a composição inclui, na fase de óleo, de 0,1 a 2% ou 2 a 5% ou 5 a 10% ou 10 a 15% ou 15 a 20% em peso de pelo menos uma cera (por exemplo, cera microcristalina, cera de ozocerita, cera de polietileno, cera de parafina, cera de petrolato etc.). Em uma modalidade, a composição inclui, na fase de óleo, cera microcristalina nas quantidades supracitadas. Em uma modalidade, a composição inclui, na fase de óleo, cera de ozocerita nas quantidades supracitadas.

Em uma modalidade, a composição inclui, na fase de óleo, cera de polietileno dentro das quantidades antecedentes. Em uma modalidade, a composição inclui, na fase de óleo, cera de petrolato nas quantidades supracitadas. Em uma modalidade, a composição inclui, na fase de óleo, cera de parafina nas quantidades supracitadas.

[052] Tipicamente, as emulsões de acordo com a invenção compreendem adicionalmente um ou mais emulsificantes. Por exemplo, o um ou mais emulsificantes podem estar presentes em uma faixa total de 0,01% a 20,0% em peso da emulsão (por exemplo, de 0,1% a 15% em peso da emulsão). Em algumas modalidades, a quantidade total do emulsificador está em uma faixa de 0,1% a 6,0% em peso ou de 0,5% a 4,0% em peso das emulsões. Exemplos de emulsificantes incluem compostos de poliglicerila, tais como poligliceril-6-poliricinoleato, pentaoleato de poliglicerila, poligliceril-isoestearato e poligliceril-2-di-isoestearato; ésteres de glicerol, tais como monoestearato de glicerol ou mono-oleato de glicerol; fosfolipídeos e ésteres de fosfato, tais como lecitina e trilauret-4-fosfato (disponíveis junto ao nome comercial HOSTAPHAT®KL-340-D); ésteres que contêm sorbitano (incluindo ésteres SPAN®), tais como laurato de sorbitano, oleato de sorbitano, estearato de sorbitano ou sesquioleato de sorbitano; polioxietileno fenóis, tais como polioxietileno octil fenol; éteres de polioxietileno, tal como éteres cetílico de polioxietileno e éteres estearílico de polioxietileno; emulsificantes de polietileno glicol, tais como PEG-30-poli- hidroxiestearato ou alquilpolietileno glicóis; emulsificantes de polipropileno glicol, tais como PPG-6-lauret-3; emulsificantes de polióis de dimeticona e polissiloxano e semelhantes. São previstas combinações de emulsificantes, tais como a combinação de lecitina e sorbitana. Os emulsificantes adicionais são fornecidos no INCI Ingredient Dictionary e Handbook, 12ª Edição, 2008 cuja revelação é incorporada ao presente documento a título de referência. Em algumas modalidades, a composição para lábios compreende um ou mais emulsificantes e/ou uma ou mais ceras. Em modalidades preferenciais, a composição para lábios compreende entre 1% e 20% de emulsificantes e/ou entre 1% e 20% de ceras em peso da composição.

[053] Em algumas modalidades, as composições podem exigir estabilidade aumentada não disponível com sistemas padrão de emulsificação. São fornecidos, também, métodos para aumentar estabilidade de emulsões de poliol em óleo que compreendem diminuir a viscosidade extensional da fase de glicerina da dita emulsão. Como uma representação para viscosidade extensional, a primeira diferença de estresse normal da fase interna pode ser determinada a uma taxa de cisalhamento de 100 Pa e uma temperatura de 25 °C. Uma primeira diferença de estresse normal mais alta se correlacionada a uma viscosidade extensional mais alta. Constatou-se que a estabilidade das emulsões de poliol em óleo pode ser aumentada diminuindo-se a viscosidade extensional da fase interna. Em algumas modalidades, a de fase poliol (por exemplo, glicerina) tem primeira diferença de estresse normal inferior a 20 Pa a uma taxa de cisalhamento de 100 Pa (por exemplo, inferior a 15 Pa, inferior a 10 Pa, inferior a 8 Pa, inferior a 7 Pa, inferior a 6 Pa) e uma temperatura de 25 °C.

[054] Os pós elastoméricos compósitos podem ser incluídos a fim de aumentar a estabilidade de emulsões sólidas e diminuir a sinérese ao longo de períodos de armazenamento. Os exemplos de pós elastoméricos incluem elastômeros de silicone que são silicones flexíveis reticulados que podem ser submetidos a deformações reversíveis grandes. Em algumas modalidades, a viscosidade extensional é diminuída pela adição de um elastômero de silicone à fase descontínua das emulsões. O elastômero de silicone pode ser, por exemplo, um pó de organopolissiloxano elastomérico reticulado, incluindo polímero cruzado de dimeticona. Tais elastômeros podem ser formados, por exemplo, por reações catalisadas de metal platina entre diorganopolissiloxanos que contêm SiH e organopolissiloxanos que têm grupos vinila ligados a silício. Os elastômeros de silicone adequados incluem polímeros cruzados de dimeticona/vinil dimeticona, polímeros cruzados de vinil dimeticona/meticona silsesquioxano e polímeros cruzados de dimeticona/fenil vinil dimeticona. Os exemplos incluem Dow Corning 9040, 9041, e 9506, e Shin-Etsu KSG-15, 16, e 17 e Shin-Etsu KSP-100, 101, 102, 103, 104, 105, 200 e 300. Os pós comercialmente disponíveis incluem Dow Corning 9506 Powder da empresa Dow Corning (nome INCI: Polímero Cruzado de Dimeticona/Vinil Dimeticona). Em particular, o elastômero de organopolissiloxano usado na presente invenção é escolhido dentre polímero cruzado de dimeticona (nome INCI), polímero cruzado de Dimeticona (e) Dimeticona, polímero cruzado de Vinil Dimeticona (nome INCI), polímero cruzado de Dimeticona/Vinil Dimeticona (nome INCI), polímero cruzado de Dimeticona-3 (nome INCI) e, em particular, polímero cruzado de dimeticona e polímero cruzado de Dimeticona (e) dimeticona.

[055] Os pós elastoméricos compósitos podem ser formados revestindo-se pelo menos uma porção das partículas do pó elastomérico com um pó inorgânico. Tipicamente, o pó inorgânico tem um tamanho médio de partícula inferior ao tamanho médio de partícula do pó elastomérico não revestido. Tipicamente, o tamanho médio de partícula das partículas de pó inorgânico de revestimento é inferior a um décimo do tamanho médio de partícula do pó elastomérico não revestido. Os exemplos de pós inorgânicos adequados para a criação do pó elastomérico compósito incluem metal óxido pós, tais como óxido de silício, titânio óxido, óxido de alumínio, óxido de zircônio, óxido de antimônio; pós de nitreto de metal, tais como nitreto de boro e nitreto de alumínio; pós de hidróxido de metal, tais como hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio; sais de carbonato de metal, tais como carbonato de potássio; metais, tais como níquel, cobalto, ferro, cobre, ouro e prata; e pós de cloreto. Os pós preferenciais para revestir as partículas elastoméricos incluem pós finos de óxido de metal e especificamente sílica. As partículas elastoméricas compósitas adequadas incluem o Pó Dow Corning 9701 da empresa Dow Corning (nome INCI: Polímero Cruzado de Dimeticona/Vinil Dimeticona (e) Sílica).

[056] Tipicamente, a partícula elastomérica compósita pode ser revestida com um componente para conferir hidrofobicidade e dispersibilidade às partículas elastoméricas compósitas. Isso é particularmente importante em emulsões de glicerina em óleo em que as partículas compósitas podem ser dispersas por toda a glicerina em fase de óleo. Em algumas modalidades, a partícula elastomérica compósita compreende um álcool mono-hídrico, tal como metanol, etanol, álcool isodecílico, álcool isotridecílico e/ou álcoois poli-hídricos que incluem glicóis, tais como 1,3-butanodiol, 1,2-pentanodiol, etileno glicol, dipropileno glicol e semelhantes. Em algumas modalidades, a partícula elastomérica compósita é revestida com butileno glicol. Tais partículas elastoméricas compósitas são descritas na Patente n° U.S.

9.394.412, incorporada no presente documento a título de referência em sua totalidade e especificamente em relação aos pós de silicone curado. Em modalidades preferenciais, as partículas elastoméricas compósitas incluem o produto vendido pela empresa Dow Corning sob o nome Pó Hidrocosmético EP-9801 (nome INCI: Polímero Cruzado De Dimeticona/Vinil Dimeticona (e) Sílica (e) Butileno Glicol).

[057] Em algumas modalidades, a composição pode ser uma emulsão de poliol em óleo (por exemplo, glicerina em óleo) e compreende entre 1% e 45% de poliol (por exemplo, entre 1% e 20%, entre 5% e 15%) em peso da composição e entre 0,1% e 5% de ingrediente ativo (por exemplo, α-hidroxiácido como ácido lático) e entre 25% e 95% (por exemplo, entre 40% e 60%) de óleo (por exemplo, lanolina, estearil dimeticona, lactato de miristila, difenil dimeticona e combinações dos mesmos) em peso da composição. Em algumas modalidades, a composição compreende adicionalmente um sal de hidróxido (por exemplo, hidróxido de sódio) em uma quantidade entre 0,1 e 5% em peso da composição.

[058] Os componentes adicionais podem ser incorporados para vários propósitos funcionais, conforme é rotineiro nas técnicas cosméticas na composição e especificamente a fase interna de emulsões, a fase externa de emulsões ou como uma fase de particulado. No entanto, embora componentes adicionais consistentes para formular as composições cosméticas acima possam estar incluídos, a inclusão de ingredientes adicionais se limita a esses ingredientes em quantidades que não interferem com a formação ou estabilidade das composições (por exemplo, emulsões etc.).

[059] Tais componentes podem ser selecionados a partir do grupo que consiste em formadores de filme, pigmentos, ceras, emolientes, hidratantes, conservantes, saborizantes, antioxidantes, produtos botânicos e misturas dos mesmos. Pode- mencionar particularmente extratos botânicos altamente purificados ou agentes sintéticos que podem curar feridas, podem ser anti-inflamatórios ou outros benefícios úteis para tratar a pele ou lábios. As modalidades adicionais podem incluir antioxidantes, tais como tocoferol e/ou α-hidroxiácidos como ácido glicólico, ácido lático, etc. As composições podem incluir um ou mais formadores de filme para aumentar a capacidade do produto de ser substantivo.

[060] Formadores de filme, incluindo polímeros de formação de filme, também podem ser empregados. O termo polímero de formação de filme pode ser entendido como indicando um polímero que tem capacidade, por si só ou na presença de pelo menos um agente de formação de filme auxiliar, para formar um filme contínuo que adere a uma superfície e funções como um ligante para o material particulado. Formadores de filme polimérico incluem, sem limitação, polímeros ou copolímeros acrílicos, (met)acrilatos, alquil(met)acrilatos, poliolefinas, polivinilas, polacrilatos, poliuretanos, silicones, poliamidas, poliéteres, poliésteres, fluoropolímeros, poliacetatos, policarbonatos, poliamidas, poli-imidas, borrachas, epóxis, resinas de formaldeído, organossiloxanos, dimeticonas, amodimeticonas, dimeticonóis, meticonas, acrilatos de silicone, silicones copolímeros de poliuretano, produtos celulósicos, polissacarídeos, poliquatérnio e semelhantes. Formadores de filme adequados incluem aqueles listados no Cosmetic Ingredient Dictionary (INCI e Manual, 12ª Edição (2008)), cuja revelação é incorporada ao presente documento a título de referência.

[061] A composição pode compreender um ou mais conservantes ou agentes microbianos, tais como metil, etil ou propil parabeno, e assim por diante em quantidades em uma faixa de 0,0001 a 5% em peso da composição total. As composições podem ter outros ingredientes, tais como um ou mais anestésicos, antialergênicos, antifúngicos, anti-inflamatórios, antimicrobianos, antissépticos, agentes quelantes, emolientes, emulsificantes, fragrâncias, umectantes, lubrificantes, agentes de mascaramento, medicamentos, hidratantes, ajustadores de pH, conservantes, protetores, agentes tranquilizantes, estabilizadores, protetores solares, tensoativos, espessantes, viscosificantes, vitaminas ou quaisquer combinações dos mesmos.

[062] Em uma modalidade, as emulsões, de acordo com a invenção, são fornecidas como produtos para aplicação aos lábios. Tais produtos labiais podem incluir creme labial, bálsamo labial, brilho labial, tratamento medicado para os lábios, hidratante labial, cosmético labial protetor solar para os lábios e saborizante labial. Em uma modalidade, o produto labial é um produto labial cremoso fluível. Em determinadas modalidades, os produtos, de acordo com a invenção, podem ter a consistência de um líquido ou pasta semiviscoso. Em outras modalidades, o produto é um batom.

[063] A aplicação dessas composições a superfícies queratinosas confere benefícios terapêuticos e/ou cosméticos. Os métodos também são fornecidos para fornecer os benefícios terapêuticos e/ou cosméticos a lábios encontrados pela combinação de polióis e ativos esfoliantes descritos no presente documento. Em algumas modalidades, o dito benefício terapêutico e/ou cosmético é selecionado dentre uma redução na perda de água dos ditos lábios, superfície labial mais macia (em comparação a lábios não tratados), hidratação aumentada dos ditos lábios (em comparação a lábios não tratados), função de barreira aumentada dos ditos lábios

(em comparação a lábios não tratados), estrato córneo espessado dos ditos lábios (em comparação a lábios não tratados) e combinações dos mesmos

[064] A quantidade da composição tópica aplicada por vez, a área de aplicação, a duração de aplicação e a frequência de aplicação pode variar amplamente, dependendo da necessidade específica do usuário. Por exemplo, a composição tópica pode ser aplicada durante um período de pelo menos um mês a uma frequência que varia de uma vez por semana ou duas vezes por semana ou em dias alternados ou uma vez por dia ou duas vezes por dia (por exemplo, uma vez de manhã e uma vez à noite etc.) ou três vezes por dia ou quatro vezes por dia ou cinco vezes por dia. Em algumas modalidades, a forma de composição (por exemplo, um batom da invenção) pode ser aplicada durante uma ou mais vezes (por exemplo, um, duas, três, quatro, cinco etc.) e outra forma de composição (por exemplo, um bálsamo da invenção) pode ser aplicada e deixada durante a noite enquanto o usuário dorme.

[065] Na maioria das modalidades, as composições são empacotadas unicamente em seu próprio recipiente. Em uma modalidade, uma ou mais composições estão contidas, cada um, em recipientes separados e em múltiplos recipientes de fórmula única (por exemplo, jarros e dispensadores) são vendidos e/ou empacotados juntos (por exemplo, batom e bálsamo). Em outra modalidade, múltiplas composições (por exemplo, batom, bálsamo, creme etc.) estão contidas em diferentes reservatórios no mesmo pacote. Em algumas modalidades, esses reservatórios diferentes não são separáveis um do outro.

EXEMPLOS

[066] Os exemplos a seguir ilustram aspectos específicos da presente descrição. Os exemplos não devem ser interpretados como limitativos, visto que o exemplo fornece apenas entendimento específico e prática das modalidades e seus vários aspectos. Exemplo 1: Medição do Teor de Hidratação e Perda Transepidérmica de Água dos Lábios

[067] Foi dirigido um estudo clínico de oito semanas de várias formulações aplicadas aos lábios. Mulheres com lábios ásperos, com idades de 40 a 65 e tipos de pele I a III na escala Fitzpatrick, aplicaram uma composição específica de batom pelo menos 3 vezes ao dia. Diversos grupos foram instruídos para também aplicar um bálsamo à noite. As especificidades das formulações são mostradas na Tabela 1. Conforme pode ser observado, a Formulação 1 é uma emulsão de glicerina em óleo que compreende α-hidroxiácidos e a Formulação 2 é uma composição gelificada que compreende um teor mais baixo de glicerina e não compreende α-hidroxiácido. Adicionalmente, outro grupo de participantes foi instruído a aplicar o Batom comercialmente disponível da oBoticário. O Batom Intense hidrata os lábios com base em oclusão de água na combinação com vitamina E e manteiga de Cupuaçu. Cada grupo entre 9 e 11 participantes. Tabela 1 Formulaçã Formulaçã Bálsam o1 o2 o Componente (% em (% em (% em peso) peso) peso) Óleo (por exemplo, lanolina, estearil dimeticona, lactato de miristila, difenil dimeticona, 50,11 55,67 52,45 esqualeno, fumarato de di-isoestearila, poliobuteno ou combinações dos mesmos)

Glicerina 10,00 1,50 10,00 α- hidroxiácido 2,00 - 2,00 (Ácido Lático) Base (Hidróxido de 0,35 - 0,35 Amônio 30%) Emulsificado r (por exemplo, laurilmeticona 8,75 - 8,75 copoliol, poligliceril-3 di-isoestearato e combinações dos mesmos) Polímero Cruzado de Dimeticona/Vinil 3,00 - 3,00 Dimeticona, Sílica e Butileno Glicol (EP- 9801) Outros Pós (por exemplo, polietileno 12 mícrons, 2,63 2,83 2,63 copolímero de acrilato E603, polímero cruzado metacrilato de laurila/glicol dimetacrilato, sílica defumada, mica ou combinações dos mesmos) Conservante 0,50 0,50 0,50 Água 1,00 - 1,00 desmineralizada Ingredientes ativos (por exemplo, protetor solar, adoçante, antioxidante, 7,91 13,70 7,91 protetor de pele, condicionador de pele, proteína e combinações dos mesmos) Gelificador - 2,90 - Agente Avolumador (por - 0,40 2,66 exemplo, sulfato de bário) Cera 8,75 13,40 8,75 Colorantes (por exemplo, pigmentos, lagos, 5,00 9,10 - corantes ou combinações dos mesmos)

[068] Em uma (1) semana, duas (2) semanas, quatro (4) semanas e oito (8)

semanas, a hidratação e função de barreira dos lábios (sem produto) foi avaliada medindo-se a capacitância da pele e Perda Transepidérmica de Água ("TEWL"). A saúde dos lábios também foi avaliada por medição óptica do brilho dos lábios. Nas imagens, pode ser observado que a luz incidente em lábios não saudáveis com flocos de pele aumentados e uma superfície não uniforme tende a criar linhas acentuadas com sombras. Em lábios saudáveis, a falta desses recursos mitiga a presenças dessas sombras. Um esquemático do mecanismo que causa essa distinção entre lábios saudáveis e não saudáveis é fornecido na Figura 1. Adicionalmente, as medições de período de regressão foram realizadas seguindo o estudo de oito semanas. A 24 horas e 72 horas após conclusão da fase de aplicação do estudo, a capacitância de pele e TEWL dos participantes foram medidas novamente. Os participantes não usaram produtos labiais durante os períodos de tempo de regressão.

[069] O Corneometer (Courage & Khazaka) quantifica o teor de hidratação dos lábios com o uso de uma medição de capacitância elétrica na superfície dos lábios. Medindo-se a capacitância elétrica na superfície dos lábios, uma medição do teor de água nos lábios é obtida devido a diferenças na constante dielétrica da água e outras substâncias. Unidades maiores de corneometer indicam maior teor de hidratação nos lábios. As medições foram obtidas em lábios que não haviam recebido o produto. A Figura 2A mostra os resultados para as medições de corneometer para cada população testada em vários instantes do tempo.

[070] As medições de TEWL obtidas com um Evaporímetro de Câmara Ventilada (cyberDERM) refletiram a perda de água da epiderme labial a cada instante do tempo. As medições foram obtidas em lábios que não haviam recebido o produto. Uma barreia defeituosa resulta em maior perda de água enquanto os valores de TEWL indicam a prevenção de perda de água. A Figura 2B mostra os resultados das medições de TEWL para cada população testadas em vários instantes do tempo, em um eixo geométrico invertido y.

[071] A quantidade de água perdida por lábios é impactada não apenas pela barreira, pela quantidade de hidratação nos lábios. O quadro completo da mudança de função de barreira para os lábios de cada população de amostra foi calculado subtraindo-se cada mudança percentual do indivíduo em TEWL a partir da mudança percentual na capacitância da pele. A Figura 2C mostra a mudança na função de barreira para cada população de amostra. Nas Figuras 2A a 2C "*" representa resultados estatisticamente significativos com relação à medição nos lábios no início do estudo com uma significância de p≤0,05 (distribuição bicaudal), ao passo que "×" representa aqueles resultados que tendem à significância a p≤0,10 (distribuição bicaudal).

[072] As medições ópticas mostraram que essas populações que recebem glicerina e α-hidroxiácidos tiveram lábios mais saudáveis mais macios. Ademais, conforme pode ser observado nas Figuras 2A a 2C, o tratamento com formulações que compreendem glicerina e α-hidroxiácidos pôde aumentar significativamente a hidratação dos lábios e uma redução estatisticamente significativa em perda de água na pele nua. De fato, apenas aqueles indivíduos que usam tratamentos que compreendem múltiplas tratamentos diários de glicerina e α-hidroxiácido tiveram significativamente menor perda de água após três duas de regressão. Ademais, esses resultados não são observados no Batom Intense hidratante comercialmente disponível que opera por oclusão em combinação com vitamina E e manteiga de Cupuaçu. A combinação de α-hidroxiácido e glicerina fornece exclusivamente uma superfície labial mais macia, entrega hidratação aos lábios e reduz perda de água dos lábios. Exemplo 2: Primeiras Medições de Estresse Normal em Fases de Glicerina com α-hidroxiácidos

[073] A primeira diferença de estresse normal de diversas fases de glicerina ("fase") foi medida antes da emulsificação. Os componentes dessas fases de glicerina são mostrados na Tabela 2. Tabela 2 Fase A Fase B Fase C Fase D Fase E (g) (g) (g) (g) (g) Glicerina 93,60 93,60 93,60 93,60 93,60 Ácido lático - 2,00 2,00 2,00 2,00 Água desmineralizada - - - 1,00 1,00 Hidróxido de Amônio, 30% - - 0,40 0,40 0,40 Polímero cruzado de dimeticona/vinil - - - - 3,00 dimeticona/sílica/Isocetet- 10/BG/Antiox. Goma Xantana 1,00 - - - - Peso Total 94,60 95,60 96,00 97,00 100,00

[074] Um Reômetro da TA Instruments AR-G2 foi usado para realizar medições de viscosidade para cada uma dessas fases A-E e uma fase de glicerina a 100% com o uso de um cone de 2 graus e geometria de placa e uma lacuna de 52 mícrons. As medições foram obtidas a um estresse de cisalhamento de 100 Pa e 25 °C (77 °F). A fim de entender a tendência de viscosidade extensional entre as fases na Tabela 2, a primeira diferença de estresse normal pode ser calculada com o uso de N1=2 × Je × ƞ2 × ɣ̇2, em que Je é a conformidade recuperável, η é a viscosidade e ɣ̇ é a taxa de cisalhamento, conforme medido pelo reômetro. As primeiras diferenças de estresse normal para cada fase de glicerina testada e uma fase de glicerina a 100% são mostradas na Tabela 3. Tabela 3 Glicerina Fase A Fase B Fase C Fase D Fase E (100%) Primeira 0 1315,9 164,0 0 29,6 5,7 diferença de estresse normal (N1=2 × Je × ƞ2 × ɣ̇2, Pa)

[075] Uma primeira diferença de estresse normal maior é indicativa de uma viscosidade extensional maior. Conforme pode ser observado, glicerina a 100% não tem viscosidade extensional. No entanto, a adição de vários componentes à fase de glicerina como goma xantana, hidróxido de amônio de ácido lático e água resulta em aumentos na viscosidade extensional dos sistemas de glicerina. A incorporação de vários elastômeros de silicone como Polímero Cruzado de Dimeticona/Vinil Dimeticona/Sílica/Butileno Glicol (EP-9801 disponível junto à Dow Corning) pode diminuir a viscosidade extensional da fase interna. Exemplo 3: Medições de Estabilidade em Emulsões de Glicerina em Óleo

[076] A emulsões de glicerina em óleo foram preparadas para ilustrar a estabilidade de emulsões preparadas com vários α-hidroxiácidos e polímeros elastoméricos compósitos. A Tabela 4 ilustra os componentes das Formulações 3 a 7 testadas nas medições de estabilidade. Tabela 4 Fo Fo Fo Fo Fo rmulação 3 rmulação 4 rmulação 5 rmulação 6 rmulação 7 (% em (% em (% em (% em (% em peso) peso) peso) peso) peso) Ácido 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 lático 0 0 0 0 0 0,3 0,4 0,4 0,3 0,3 Base 5 0 0 5 5 Agente 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 de 0 0 0 0 0 condicionament o 51, 54, 52, 53, 48, Óleo 32 92 57 32 62 Emulsifi 0,0 0,0 0,0 0,0 0,0 cador 0 0 0 0 0 Glicerin 10, 10, 10, 10, 10, a 00 00 00 00 00 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 Água 0 0 0 0 0 Microesf 5,0 0,0 0,0 0,0 0,0 eras de 0 0 0 0 0 Celulose Partícul a Elastomérica 0,0 1,0 2,0 3,0 5,0 Compósita (EP- 0 0 0 0 0 9801) 4,1 8,8 8,8 7,1 11, Cera 3 3 3 3 83 Ingredie 15, 19, 18, 15, 18, ntes Adicionais† 83 03 03 83 53 † Ingredientes adicionais podem incluir óleo de fragrância, pigmentos, outros pós, conservantes, ativo de protetor solar, adoçante e combinações dos mesmos.

[077] Conforme pode ser observado, as Formulações 3 a 7 foram preparadas sem emulsificantes, logo, permitindo que o efeito de estabilidade fornecido pela partícula elastomérica compósita seja mostrado. O agente de condicionamento usado nessas formulações, um polímero híbrido que compreende uma proteína de ceda, silicone e um grupo alquila (Protosil LH disponível junto à SEPPIC), pode fornecer alguma estabilidade de emulsão. No entanto, a Formulação 3, a formulação sem qualquer partícula elastomérica compósita, estava instável como uma emulsão e não pôde ser submetida à experimentação adicional, uma vez que o agente de condicionamento estava insuficiente para estabilizar a emulsão. As Formulações 4 a 7 puderam se solidificar ema forma de bastão para mais testes estabilidade.

[078] Os bastões foram colocados em diversos ambientes (25 °C (77 ºF), 4,44 °C (40 ºF), alternando 4,44 °C (40 ºF) (12 horas) e 43,3 °C (110 ºF) (12 horas), 48 °C (120 ºF), e 48 °C (120 ºF) com 90% de umidade) durante quatro semanas. Após as quatro semanas em cada ambiente, mudanças observáveis para o bastão foram verificadas e classificadas de zero (0) até cinco (5) dependendo de mudanças visíveis ao bastão (por exemplo, sinérese). Um zero não representa nenhuma mudança observável, e um cinco representa uma mudança crucialmente observável que indica instabilidade da formulação. A Tabela 5 resume mudanças observáveis em cada um dos batons após quatro semanas em cada ambiente. Tabela 5 Formulaçã Formulaçã Formulaçã Formulaç o4 o5 o6 ão 7 % da Partícula Elastomérica 1,00 2,00 3,00 5,00 Compósita 25 °C (77 °F) 0 0 0 0 4,44 °C (40 ºF) 0 0 0 0 4,44 °C (40 ºF)/43,3 °C (110 ºF) 2 2 1 1 48 °C (120 ºF) 5 2 0 0 48 °C (120 ºF) (90% de 5 5 3 1 umidade) Ciclos de 0 0 0 0 Congelamento/Desgelo

[079] Conforme pode ser observado, o aumentado da quantidade de partículas elastoméricas compósitas nas composições aumentou a estabilidade das emulsões de glicerina em óleo. As emulsões variaram de uma sinérese instável completa (Formulação 3) para sinérese mínima observada em condições ainda mais severas (Formulações 6 e 7). Por exemplo, a emulsão de glicerina em óleo com 5% de pó de elastômero foi a formulação mais estável no ambiente de 48 °C (120 °F) (90% de umidade).

[080] Medições de estabilidade semelhantes foram realizadas em composições com outros α-hidroxiácidos formulados nas mesmas. As emulsões de glicerina em óleo foram preparadas com emulsificantes (poligliceril-3 di-isoestearato e lauril meticona) e ou 2% de ácido lático em peso, 2,43 de ácido glicólico em peso ou 1,89% de ácido trioxaunedecanodioico em peso. No ambiente a 48 °C (120°F) (90% de umidade), a formulação de ácido lático teve uma estabilidade medição de 1 após quatro semanas, a formulação de ácido glicólico teve uma estabilidade medição de 3 com alguma descoloração do bastão, e a formulação de ácido trioxaunodecanodioico não pôde se ajustar como um bastão sólido. Conforme pode ser observado, o α- hidroxiácido exato usado na emulsão tem um efeito na estabilidade da emulsão de glicerina em óleo. No entanto, as emulsões de glicerina em óleo estáveis de vários α- hidroxiácidos diferente de ácido lático podem ser formuladas com meios conhecidos que incluem o uso de diferentes sistemas de emulsificação, alterações de viscosidades da fase interna etc. Ademais, a incorporação de diferentes quantidades da partícula elastomérica compósita nessas formulações também pode aumentar a estabilidade das emulsões.

MODALIDADES ESPECÍFICAS

[081] As modalidades específicas da presente revelação são enumeradas a seguir.

[082] Modalidade Específica 1. Uma composição para lábios na forma de uma emulsão de glicerina em óleo que compreende um ou mais α-hidroxiácidos.

[083] Modalidade Específica 2. A composição de acordo com a modalidade específica 1, sendo que a dita composição compreende um α-hidroxiácido.

[084] Modalidade Específica 3. A composição de acordo com a modalidade específica 1 ou 2, sendo que a fase de glicerina da dita emulsão tem um pH aparente dentro de unidades de 0,5 pH da pKa do dito α-hidroxiácido.

[085] Modalidade Específica 4. A composição de acordo com qualquer uma das modalidades específicas 1 a 3, sendo que a dita composição pode existir como bastão sólido por pelo menos quatro semanas após a solidificação a 48 °C (120°F) e 90% de umidade.

[086] Modalidade Específica 5. A composição de acordo com qualquer uma das modalidades específica 1 a 4, sendo que o dito α-hidroxiácido é ácido lático.

[087] Modalidade Específica 6. A composição de acordo com qualquer uma das modalidades específicas 1 a 5 que compreende um pó elastomérico compósito.

[088] Modalidade Específica 7. A composição de acordo com a modalidade específica 6 em que o dito pó elastomérico é um pó elastomérico de silicone.

[089] Modalidade Específica 8. A composição de acordo com a reivindicação 6 em que o dito pó elastomérico compreende polímero cruzado de dimeticona/vinil dimeticona.

[090] Modalidade Específica 9. A composição de acordo com qualquer uma das modalidades específicas 6 a 8 em que o dito pó elastomérico compósito tem a superfície revestida com particulados inorgânicos e/ou um ou mais álcoois (por exemplo, álcoois mono-hídricos, álcoois poli-hídricos, glicóis etc.).

[091] Modalidade Específica 10. A composição de acordo com a modalidade específica 6 em que o dito pó elastomérico compósito é um polímero cruzado de dimeticona/vinil dimeticona (e) sílica (e) butileno glicol.

[092] Modalidade Específica 11. A composição para lábios de acordo com qualquer uma das modalidades específicas 6 a 10 em que o dito pó elastomérico compósito está presente em uma quantidade de 0,1 a 10% em peso da composição.

[093] Modalidade Específica 12. A composição para lábios de acordo com qualquer uma das modalidades específicas 6 a 10, em que o dito pó elastomérico compósito está presente em uma quantidade de 1 a 5% em peso da composição.

[094] Modalidade Específica 13. A composição para lábios de acordo com qualquer uma das modalidades específicas 1 a 12, em que a dita composição compreende:

[095] (a) entre 1% e 45% de glicerina em peso da composição;

[096] (b) entre 40% e 95% de óleo em peso da composição;

[097] (c) entre 1% e 10% de α-hidroxiácido em peso da composição; e

[098] (d) entre 1% e 10% de pó elastomérico em peso da composição.

[099] Modalidade Específica 14. Um método para fornecer benefício terapêutico e/ou cosmético a lábios com necessidade dos mesmos que compreende aplicar a composição para lábios de acordo com qualquer uma das modalidades específicas 1 a 13.

[0100] Modalidade Específica 15. O método de acordo com a modalidade específica 14 em que o dito benefício terapêutico e/ou cosmético é selecionado dentre uma redução na perda de água dos ditos lábios, superfície labial mais macia (em comparação a lábios não tratados), hidratação aumentada dos ditos lábios (em comparação a lábios não tratados), função de barreira aumentada dos ditos lábios (em comparação a lábios não tratados), estrato córneo espessado dos ditos lábios (em comparação a lábios não tratados) e combinações dos mesmos

[0101] Modalidade Específica 16. O método de acordo com a modalidade específica 14 ou 15, em que a dita composição é aplicada uma ou mais vezes ao dia.

[0102] À medida que diversas alterações podem ser feitas na matéria descrita acima sem que se desvie do espírito e escopo da presente invenção, pretende-se que toda a matéria contida na descrição acima, ou definida nas reivindicações anexas,

seja interpretada como descritiva e ilustrativa da presente invenção.

Muitas modificações e variações da presente invenção são possíveis que consideram os ensinamentos acima.

Consequentemente, a presente descrição deve abranger todas essas alternativas, modificações e variâncias que são abrangidas dentro do escopo das reivindicações anexas.

Claims (16)

REIVINDICAÇÕES

1. Composição para lábios na forma de uma emulsão de glicerina em óleo CARACTERIZADA pelo fato de que compreende um ou mais α-hidroxiácidos.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, CARACTERIZADA pelo fato de que a dita composição compreende um α-hidroxiácido.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, sendo que a dita composição é CARACTERIZADA pelo fato de que pode existir como bastão sólido por pelo menos quatro semanas após a solidificação a 48 °C (120 °F) e 90% de umidade.

4. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, CARACTERIZADA pelo fato de que o dito α-hidroxiácido é ácido lático.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 3, CARACTERIZADA pelo fato de que a fase de glicerina da dita emulsão tem um pH aparente entre 3,3 e 4,3.

6. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, CARACTERIZADA pelo fato de que compreende adicionalmente um pó elastomérico compósito.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 6, CARACTERIZADA pelo fato de que o dito pó elastomérico é um pó elastomérico de silicone.

8. Composição, de acordo com a reivindicação 6, CARACTERIZADA pelo fato de que o dito pó elastomérico compreende polímero cruzado de dimeticona/vinil dimeticona.

9. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 6 a 8, CARACTERIZADA pelo fato de que o dito pó elastomérico compósito tem a superfície revestida com particulados inorgânicos e/ou um ou mais álcoois (por exemplo, álcoois mono-hídricos, álcoois poli-hídricos, glicóis etc.).

10. Composição, de acordo com a reivindicação 6, CARACTERIZADA pelo fato de que o dito pó elastomérico compósito é um polímero cruzado de dimeticona/vinil dimeticona (e) sílica (e) butileno glicol.

11. Composição para lábios, de acordo com qualquer uma das reivindicações 6 a 10, CARACTERIZADA pelo fato de que o dito pó elastomérico compósito está presente em uma quantidade de 0,1 a 10% em peso da composição.

12. Composição para lábios, de acordo com qualquer uma das reivindicações 6 a 10, CARACTERIZADA pelo fato de que o dito pó elastomérico compósito está presente em uma quantidade de 1% a 5% em peso da composição.

13. Composição para lábios, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, sendo que a dita composição é CARACTERIZADA pelo fato de que compreende: (a) entre 1% e 45% de glicerina em peso da composição; (b) entre 40% e 95% de óleo em peso da composição; (c) entre 1% e 10% de α-hidroxiácido em peso da composição; e (d) entre 1% e 10% de pó elastomérico em peso da composição.

14. Método para fornecer benefício terapêutico e/ou cosmético a lábios com necessidade dos mesmos CARACTERIZADO pelo fato de que compreende aplicar a composição para lábios de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13.

15. Método, de acordo com a reivindicação 14, CARACTERIZADO pelo fato de que o dito benefício terapêutico e/ou cosmético é selecionado dentre uma redução na perda de água dos ditos lábios, superfície labial mais macia (em comparação a lábios não tratados), hidratação aumentada dos ditos lábios (em comparação a lábios não tratados), função de barreira aumentada dos ditos lábios (em comparação a lábios não tratados), estrato córneo espessado dos ditos lábios (em comparação a lábios não tratados) e combinações dos mesmos

16. Método, de acordo com a reivindicação 14 ou 15, CARACTERIZADO pelo fato de que a dita composição é aplicada uma ou mais vezes ao dia.