DE212019000314U1

DE212019000314U1 - Stabilisierte Emulsionen mit säurehaltigen Mitteln

Info

Publication number: DE212019000314U1
Application number: DE212019000314.1U
Authority: DE
Original assignee: Avon Products Inc
Current assignee: Avon Products Inc
Priority date: 2018-06-12
Filing date: 2019-06-12
Publication date: 2021-02-19
Anticipated expiration: 2029-06-13
Also published as: EP3681460B1; US20190374444A1; PL3681460T3; WO2019241429A1; MX2020013457A; BR112020025347B1; EP3681460A1; BR112020025347A2; AU2019284914A1; US11351095B2; ZA202100130B; JP2021527079A; CN112334120A; KR20210020093A; CA3102286A1; CN112334120B; JP7490577B2; AU2019284914B2; EA202092837A1

Abstract

Lippenzusammensetzung in Form einer Glycerin-in-Öl-Emulsion, umfassend ein oder mehrere α-Hydroxysäuren.

Description

QUERVERWEIS AUF VERWANDTE ANMELDUNGEN
Die vorliegende Anmeldung beansprucht die Priorität von US-Anmeldung Nr. 16/439,509 , eingereicht am 12. Juni 2019, die die Priorität von US-Anmeldung Nr. 62/683,960 beansprucht, angemeldet am 12. Juni 2018, die durch Bezugnahme vollumfänglich hierin aufgenommen wird.
GEBIET DER ERFINDUNG
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf Emulsionszusammensetzungen, die bestimmte Wirkstoffe umfassen. Diese Emulsionszusammensetzungen sind typischerweise Glycerin in Öl und umfassen Hydroxysäuren. Es wurde festgestellt, dass die Kombination von Polyolen mit bestimmten Wirkstoffen die potenziell reizendende Beschaffenheit der Wirkstoffe abmildert. Beim Auftragen auf die Lippen kann diese Kombination therapeutische und/oder kosmetische Nutzen einschließlich weicherer Lippen, gesteigerter Befeuchtung, verringertem Wasserverlust und Kombinationen davon bereitstellen. Verfahren zur Herstellung dieser Emulsionen werden ebenfalls bereitgestellt.
HINTERGRUND DER ERFINDUNG
Die Haut auf den Lippen unterscheidet sich hinsichtlich ihrer Struktur von der Haut an anderen Stellen des menschlichen Körpers. Lippen weisen ein dünneres Stratum corneum und eine geringere Menge an Lipiden auf als Nicht-Lippen-Haut oder typische Haut. Dies ermöglicht, dass Wasser leicht durch die Lippen passiert und von diesen abgeleitet wird. Tatsächlich ist der Wasserverlust über die Lippen 10 Mal größer als der Wasserverlust über typische Haut. Dadurch sind die Lippen anfälliger für Trockenheit und im Laufe der Zeit für größere Schädigung. Das Stratum corneum der Lippe weist darüber hinaus eine hohe Austauschrate auf, was bedeutet, dass die Korneozyten konstant abgestoßen werden. Als Teil dieses Abstoßungsprozesses sammeln sich tote Zellen in Schuppen an der Oberfläche der Lippen. Wenn die Lippen trocken sind, sind diese Schuppen deutlicher erkennbar. Aufgrund der Unterschiede der Lippenhaut gegenüber dem Rest des Körpers machen das dünnere Stratum corneum und eine höhere Zellaustauschrate die Lippen anfälliger für umweltbedingte, mechanische und chemische Angriffe. Diese Angriffe haben das Gefühl von trockenen, spröden Lippen und die sichtbare Schuppung zur Folge, die auftritt, wenn die Lippen über die natürliche Fähigkeit der Haut zur Selbstreparatur hinausgehend geschädigt sind.
Demensprechend fordern Verbraucher eine wirksame Behandlung für die Lippen, die die verletzliche und empfindliche Oberfläche der Lippen befeuchtet, heilt und glättet. Die meisten Lippenprodukte auf dem Markt bestehen aus okklusiven Ölen oder Wachsen, die die Feuchtigkeitsmenge begrenzen, die von den Lippen entweicht. Diese Systeme basieren letztlich auf der natürlichen Fähigkeit der Haut zur Selbstregeneration. Diese Produkte gehen nicht die zugrundeliegende Trockenheit an und schützen lediglich vor weiterem Austrocknen. Einige Produkte enthalten auch befeuchtende Inhaltsstoffe und heilende Inhaltsstoffe. Die Wirksamkeit derartiger Produkte variiert erheblich.
Typischerweise sind Lippenstiftprodukte wasserfreie Systeme. Diese Systeme bestehen aus einer Kombination von Strukturbildnern, Weichmachern und Pigmentmaterialien. Lippenstifte können darüber hinaus zu 0,05-3 % ein Feuchthaltemittel wie etwa Glycerin enthalten. Es hat zudem Beispiele für Emulsionslippenstifte gegeben, die aus mindestens zwei Phasen bestehen, die entweder teilweise oder vollkommen ineinander unmischbar sind. Glycerin-in-Öl-Emulsionen sind im Bereich von Lippe und Haut von besonderem Interesse, da sie Feuchtigkeit über den in ölbasierten Einzelphasensystemen erzielbaren Niveaus bereitstellen können. Es ist hinreichend bekannt, dass Emulsionen, bei denen Glycerin anstelle von Wasser in entweder der kontinuierlichen oder der diskontinuierlichen Phase verwendet wird, einen höheren Feuchtigkeitsgrad erzeugen als unter Verwendung von Wasser allein erzielt werden kann.
Diese Emulsionslippenstifte weisen häufig jedoch Stabilitätsprobleme auf. Um die thermodynamisch ungünstige Wechselwirkung zwischen den Phasen zu minimieren, besteht aufgrund der Unmischbarkeit der Phasen in einer Emulsion eine Tendenz zur Phasentrennung im Laufe der Zeit. Es ist bekannt, dass Emulsionen eine Phasentrennung aufgrund von Destabilisierungsprozessen wie etwa Aufrahmen, Flockung, Koaleszenz und Ostwald-Reifung durchlaufen.
Emulgatoren können verwendet werden, um die Destabilisierung von Emulsionen zu bekämpfen. Beispielsweise kann ein Emulgator speziell für die verwendete Art Emulsion ausgewählt werden. Für Systeme mit niedrigem pH-Wert in der wässrigen Phase (oder gegebenenfalls scheinbarem pH-Wert) können verschiedene übliche Emulgatoren wie PEG-2-Stearat und Steareth-2 verwendet werden. Es ist bekannt, dass ein Eindicken der äußeren Phase in Bezug auf die innere Phase die Stabilität der Emulsion erhöht.
Die Aufnahme bestimmter Wirkstoffe wie α-Hydroxysäuren in diese Systeme führt zu einer erhöhten Elektrolytkonzentration in der diskontinuierlichen Phase, was sich wiederum auf den von dem Emulgator gebotenen Stabilisierungsmechanismus auswirkt. Beispielsweise können diese Elektrolyte Emulgatoren/Stabilisatoren destabilisieren, die auf elektrostatischer Abstoßung basieren. Bei einigen Wirkstoffen ist der erforderliche pH-Wert jedoch zu niedrig für Standard-Emulsionsstabilisierungsmechanismen.
Darüber hinaus werden α-Hydroxysäuren aufgrund der Reizung der Lippenhaut, die aus niedrigen pH-Wert-Bereichen resultiert, nicht typischerweise auf die Lippen aufgetragen. Diese Reizung ist bei Lippen im Vergleich zur Haut aufgrund der einmaligen strukturellen und morphologischen Eigenschaften der Lippenhaut verstärkt. Formulierungen, die α-Hydroxysäuren wie etwa Glycol- und Milchsäure enthalten, können nach der Anwendung im Gesicht bei manchen Personen erhebliches Unwohlsein und bei anderen Symptomen von schwerer Hautreizung verursachen.
Glycerin-in-Öl-Emulsionen sind besonders empfindlich für diese Veränderungen in der inneren Phase, wo die Destabilisierung und Synärese der inneren Glycerinphase an die Oberfläche als Schwitzen des Lippenstifts auftreten kann. Diese Instabilität kann durch Temperaturextreme und durch hohe Feuchtigkeit aufgrund der feuchthaltenden Beschaffenheit von Glycerin verschlimmert werden. Um wirtschaftlich nutzbar zu sein, sollte eine Emulsion eine ausreichende Stabilität während Temperatur- Feuchtigkeitsschwankungen aufweisen. Die Stabilitätsbegrenzungen von Glycerin in Öl haben jedoch jegliche Art von wirtschaftlichem Erfolg verhindert.
KURZDARSTELLUNG
Es besteht eine Aufgabe der Erfindung dementsprechend darin, stabile Glycerin-in-Öl-Lippenstifte bereitzustellen, die eine oder mehrere α-Hydroxysäuren umfassen. Diese Lippenstifte überwinden viele der Probleme, die zuvor bei der Anwendung bestimmter Wirkstoffe (z. B. α-Hydroxysäuren) auf die Lippenhaut festgestellt wurden. Es wurde festgestellt, dass diese Lippenstifte überraschenderweise gesteigerte therapeutische und/oder kosmetische Nutzen gegenüber befeuchtenden Lippenstiften, die allein auf okklusiven Wirkmechanismen basieren, oder sonstigen Wirkstoffen (z. B. Vitamin E) bereitstellen. Die durch Kombinationen von Polyolen und bestimmten sauren Wirkstoffen (z. B. α-Hydroxysäuren usw.) erhaltenen Faktoren können abgestimmt werden, um eine glattere Lippenoberfläche, gesteigerte Wasserretention der Lippen, Verbesserung der Barrierefunktionalität, verdicktes Stratum corneum, gesteigerte Befeuchtung und Kombinationen davon zu erzeugen. Ferner können Lippenstifte der vorliegenden Erfindung eine gesteigerte Stabilität und dementsprechend die Fähigkeit aufweisen, eine größere Vielfalt an Wirkstoffen (z. B. α-Hydroxysäuren usw.) aufzunehmen, die den hier offenbarten Emulsionsstabilisationsmechanismus nicht beeinflussen.
Es wird ein Verfahren zum Bereitstellen von therapeutischem und/oder kosmetischem Nutzen für Lippen bereitgestellt, das ein Anwenden einer topischen Emulsionszusammensetzung umfasst, die Glycerin und eine oder mehrere α-Hydroxysäuren umfasst. In bevorzugten Ausführungsformen umfasst die Emulsion eine α-Hydroxysäure und ist der scheinbare pH-Wert der Glycerinphase nahe dem pK_a der α-Hydroxysäure. Der Reizungsgrad (oder die Stärke der Zusammensetzung) kann durch Veränderung des pH-Werts von Phasen eingestellt werden, die die Säure umfassen, da bei einem pH-Wert nahe dem pK_a in einem wässrigen System das Säuregleichgewicht bei ungefähr 50 % Säure und 50 % des korrespondierenden Salzes der Säure hergestellt ist. Beispielsweise kann, wenn die α-Hydroxysäure Milchsäure (pK_a = 3,86) ist, der scheinbare pH-Wert der Glycerinphase zwischen 3,3 und 4,3 (z. B. zwischen 3,4 und 4,2, zwischen 3,5 und 4,1, zwischen 3,6 und 4,0, zwischen 3,7 und 3,9, zwischen 3,7 und 4,0 usw.) liegen.
In einigen Ausführungsformen kann die Lippenzusammensetzung in Form einer Emulsion vorliegen, die eine innere Glycerinphase und eine oder mehrere α-Hydroxysäuren umfasst. In einigen Ausführungsformen weist die Glycerinphase einen ersten Normalspannungswert (einen Marker der Dehnviskosität) von weniger als 20 Pa (z. B. weniger als 15 Pa, weniger als 10 Pa, weniger als 8 Pa usw.) bei einer Schergeschwindigkeit von 100 Pa und einer Temperatur von 25 °C auf.
Vorzugsweise liegt die Lippenzusammensetzung in Form einer Glycerin-in-Öl-Emulsion vor, die eine oder mehrere α-Hydroxysäuren umfasst.
Figurenliste

1 veranschaulicht die Unterschiede hinsichtlich der Lichtbeugung bei gesunden und ungesunden Lippen (obere Abbildung: Oberfläche ungesunder Lippe hebt Lippenlinien mit Schatten hervor; untere Abbildung: Oberfläche gesunder Lippe mit reduzierten Lippenlinien und weniger Schatten).
2A zeigt die durchschnittliche prozentuelle Veränderung der Corneometer-Ablesungen für jede Probenpopulation der klinischen Studie. „*“ stellt statistisch bedeutsame Ergebnisse in Bezug auf eine Messung an den Lippen zu Beginn der Studie mit einer Signifikanz von p≤0,05 dar, während „x“ jene Ergebnisse mit einer statistischen Signifikanz von p≤0,10 darstellt.
2B zeigt die durchschnittliche prozentuale Veränderung der TEWL-Messungen für jede Probenpopulation der klinischen Studie.
2C zeigt die durchschnittliche prozentuale Veränderung der Barrierefunktion für jede Probenpopulation der klinischen Studie.

DETAILLIERTE BESCHREIBUNG
Hier werden detaillierte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung offenbart; es versteht sich jedoch, dass die offenbarten Ausführungsformen die Erfindung, die in verschiedenen Formen ausgeführt sein kann, lediglich veranschaulichen. Darüber hinaus soll jedes der angeführten Beispiele in Verbindung mit den verschiedenen Ausführungsformen der Erfindung der Veranschaulichung und nicht der Einschränkung dienen.
Alle hier verwendeten Begriffe sollen die im Fachgebiet übliche Bedeutung haben, sofern nicht anderes vorgegeben ist. Alle Konzentrationen sind in Gewichtsprozentanteilen des benannten Bestandteils in Bezug auf das Gesamtgewicht der topischen Zusammensetzung angegeben, sofern nicht anderes definiert ist.
Im vorliegenden Zusammenhang bedeutet „ein“ oder „eine“ ein/e oder mehrere. Im vorliegenden Zusammenhang bedeuten die Worte „ein“ oder „eine“, wenn sie zusammen mit dem Wort „umfassend“ verwendet werden, ein/e oder mehr als ein/e. Im vorliegenden Zusammenhang bedeutet „ein weiterer“ / „eine weitere“ / „ein weiteres“ mindestens einen zweiten oder mehr / mindestens eine zweite oder mehr / mindestens ein zweites oder mehr.
Im vorliegenden Zusammenhang beinhalten alle Bereiche von Zahlenwerten die Endpunkte und alle möglichen offenbarten Werte zwischen den offenbarten Werten. Die genauen Werte aller halbzahligen Zahlenwerte sind ebenfalls vorgesehen wie konkret offenbart und als Grenzen für alle Teilmengen des offenbarten Bereichs. Beispielsweise offenbart ein Bereich von 0,1 % bis 3 % konkret einen Prozentanteil von 0,1 %, 0,5 %, 1 %, 1,5 %, 2,0 %, 2,5 % und 3 %. Darüber hinaus beinhaltet ein Bereich von 0,1 bis 3 % Teilmengen des ursprünglichen Bereichs einschließlich von 0,5 % bis 2,5 %, von 1 % bis 3 %, von 0,1 % bis 2,5 % usw.
Es versteht sich, dass die Summe aller Gewichts-% einzelner Bestandteile 100 % nicht übersteigt.
Im vorliegenden Zusammenhang soll der Begriff „Öl“ Silikonöle einschließen, sofern nicht anderes angegeben ist. Der Begriff „Öl“ soll ätherische und/oder nichtätherische Öle umfassen. Es versteht sich, dass die Ölphasen von Zusammensetzungen ein oder mehrere Silikonöle als entweder primären oder nichtprimären Bestandteil der Ölphase umfassen können.
Die Begriffe „innere“ und „diskontinuierliche“ Phase sind synonym, genauso wie die Begriffe „äußere“ und „kontinuierliche“ Phase. Die Begriffe „Glycerin“ und „Glycerol“ sind synonym und werden austauschbar verwendet. Es versteht sich darüber hinaus, dass Wasserphasen ein oder mehrere Polyole (z. B. Glycerin usw.) als nichtprimären Bestandteil umfassen können und Polyolphasen (z. B. Glycerinphasen usw.) von Zusammensetzungen Wasser als nichtprimären Bestandteil umfassen können.
Mit „nahe dem pKa“ in Bezug auf den pH-Wert einer Phase ist gemeint, dass die Phase einen pH-Wert nahe dem benannten pKa-Wert aufweist. In einigen Ausführungsformen kann der pH-Wert innerhalb von 0,5 pH-Einheiten des pK_a (d. h. pH-Wert = pK_a ± 0,5), 0,4 pH-Einheiten des pK_a (d. h. pH-Wert = pK_a± 0,4), 0,4 pH-Einheiten des pK_a (d. h. pH-Wert = pK_a± 0,4), 0,3 pH-Einheiten des pK_a (d. h. pH-Wert = pK_a± 0,3), 0,2 pH-Einheiten des pK_a (d. h. pH-Wert = pK_a± 0,2) usw.) liegen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind nützlich zur Anwendung auf der Haut, den Lippen, den Nägeln, den Haaren und sonstigen keratinösen Oberflächen. Im vorliegenden Zusammenhang bezieht sich der Begriff „keratinöse Oberfläche“ auf keratinhaltige Teile des menschlichen Integuments, das, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, Haut, Lippen, Haare (einschließlich Augenbrauen und Wimpern) und Nägel (Zehennägel, Fingernägel, Nagelhäute usw.) von Säugern, vorzugsweise Menschen, einschließt. Vorzugsweise werden die Zusammensetzungen auf den Lippen angewendet.
Die Zusammensetzungen liegen in Form einer Emulsion mit einer Polyol- und/oder wässrigen Phase vor. Typischerweise können die Emulsionen Wasser und/oder Glycerin umfassen. In einigen Ausführungsformen können die Emulsionen Polyol-in-Öl-, Öl-in-Polyol, Glycerin-in-Öl-, Öl-in-Glycerin-, Silikon-in-Glycerin-, Glycerin-in-Silikon-, Silikon-in-Polyol- oder Polyol-in-Silikon-Emulsionen sein. In bevorzugten Ausführungsformen ist die Emulsion eine Polyol-in-Öl- oder Glycerin-in-Öl-Emulsion. Die Emulsionen können eine nichtwässrige äußere Phase (z. B. Ölphase, Silikonphase, usw.) umfassen. In einigen Ausführungsformen können die Emulsionen eine innere wässrige, Polyol- oder Glycerinphase umfassen.
In bestimmten Ausführungsformen ist die Zusammensetzung eine Polyol-in-Öl-Emulsion, die eine unterbrochene innere Polyolphase (z. B. Glycerinphase usw.) und eine oder mehrere Hydroxysäuren (z. B. α-Hydroxysäure, β-Hydroxysäure usw.) umfasst. In den meisten Ausführungsformen ist die Zusammensetzung eine Glycerin-in-Öl-Emulsion. In bestimmten Ausführungsformen umfasst die Zusammensetzung eine einzige α-Hydroxysäure. In Ausführungsformen mit einer einzigen α-Hydroxysäure ist der scheinbare pH-Wert der Polyolphase nahe dem pK_a der α-Hydroxysäure. Die innere Phase umfasst typischerweise 1 Gew.-% bis 65 Gew.-% der Gesamtemulsion. Noch typischer umfasst die innere Phase 5 Gew.-% bis 45 Gew.-% der Gesamtemulsion. Die äußere Phase umfasst typischerweise 25 Gew.-% bis 95 Gew.-% (z. B. 55 Gew.-% bis 85 Gew.-%) der Gesamtemulsion.
Zu geeigneten Polyolen für die Aufnahme in die Emulsionen zählen, ohne darauf beschränkt zu sein, C_2-6-Polyole wie etwa Ethylenglycol, Propylenglycol, Butylenglycol, Hexylenglycol, Sorbit, Diethylenglycol und Glycerin. In den meisten Ausführungsformen umfasst die innere Phase Glycerin. In einigen Ausführungsformen umfasst die Polyolphase Glycerin in Kombination mit einem oder mehreren zusätzlichen C_2-6-Polyol-Bestandteilen. In einigen Ausführungsformen umfasst die Polyolphase ferner Wasser, abgesehen von Wasser, das natürlicherweise in die Polyolphase durch ihre hygroskopische Beschaffenheit absorbiert wird.
Der Wirkstoff kann ein Peelmittel sein. Zu geeigneten Peelmitteln zählen α-Hydroxysäuren, β-Hydroxysäuren, Ketosäuren, Retinsäure, Lactamide, quaternäre Ammoniumlactate, hydroxylierte C_4-12-Carbonsäuren, Salicylsäure und verschiedene Derivate davon. Zu Beispielen zählen Glycolsäure, Milchsäure, Citronensäure, Apfelsäure, Mandelsäure, Tartronsäure, Weinsäure, Glucuronsäure, Brenztraubensäure, 2-Hydroxyalkansäure, 2-Hydroxyisobuttersäure, 3-Hydroxybuttersäure und Derivate davon (z. B. Ester und reverse Ester mit Alkoholen, die ein bis sechs Kohlenstoffatome aufweisen, wie Methylpyruvat). Zu weiteren Wirkstoffen können Vitamin A₂ (3,4-Didehydroretinol), Hepaxanthin, (Vitamin-A-Epoxid; 5-6-Epoxy-5,6-dihydroretinol) und zusätzliche Derivatverbindungen zählen. In bestimmten Ausführungsformen umfassen die Zusammensetzungen eine α-Hydroxysäure. In bevorzugten Ausführungsformen umfassen die Zusammensetzungen Milchsäure. In einigen Ausführungsformen sind der eine oder die mehreren Wirkstoffe in einer Menge zwischen 0,1 und 20 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden (z. B. 0,5 Gew.-% und 10 Gew.-%, 0,5 und 5 Gew.-% usw.).
Je nach Wirkstoff können der scheinbare pH-Wert der Polyolphase oder der pH-Wert der wässrigen Phase verändert werden, um weniger reizende Materialien aus dem Wirkstoff (z. B. Konjugatbasen von Hydroxysäuren) zu erzeugen. Beispielsweise kann die Zugabe von Hydroxidsalzen (z. B. Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, Magnesiumhydroxid) verwendet werden, um den pH-Wert zu ändern und das Säuregleichgewicht in der Phase zu verändern. Typischerweise liegt das Polyol innerhalb von 0,5 pH-Wert-Einheiten (z. B. innerhalb von 0,4 pH, innerhalb von 0,3 pH, innerhalb von 0,2 pH) des pK_a von Hydroxysäure. In einigen Ausführungsformen liegt das Hydroxidsalz in einer Menge zwischen 0,1 und 5 Gew.-% der Zusammensetzung vor.
In einigen Ausführungsformen ist die äußere (kontinuierliche) Phase eine Ölphase. Beispielsweise kann die kontinuierliche Ölphase beliebige geeignete Öle für Emulsionen umfassen, einschließlich, ohne darauf beschränkt zu sein, Pflanzenölen; Fettsäureestern; Fettalkoholen, Isoparaffinen wie etwa Isododecan und Isoeicosan; Kohlenwasserstoffölen wie etwa Mineralöl, Vaseline und Polyisobuten; Polyolefinen und hydrierten Analoga davon (z. B. hydriertes Polyisobuten); natürlicher oder synthetischer Wachse; Silikonölen wie etwa Dimethiconen, cyclischen Silikonen und Polysiloxanen; und dergleichen.
Zu geeigneten Esterölen zählen Fettsäureester. Insbesondere seien jene Ester erwähnt, die üblicherweise als Weichmacher in kosmetischen Formulierungen verwendet werden. Derartige Ester sind typischerweise das Veresterungsprodukt einer Säure in der Form R₄(COOH)_1-2mit einem Alkohol der Form R₅(OH)_1-3, wobei R₄ und R₅ unabhängig jeweils lineare, verzweigte oder cyclische Kohlenwasserstoffgruppen sind, die gegebenenfalls ungesättigte Bindungen (z. B. 1-6 oder 1-3 oder 1) enthalten und 1 bis 30 (z. B. 6-30 oder 8-30 oder 12-30 oder 16-30) Kohlenstoffatome aufweisen, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren Funktionalitäten einschließlich Hydroxyl, Oxa, Oxo und dergleichen. Vorzugsweise umfasst mindestens einer von R₄ und R₅ mindestens 8 oder mindestens 10 oder mindestens 12 oder mindestens 16 oder mindestens 18 Kohlenstoffatome, sodass der Ester mindestens eine Fettsäurekette umfasst. Die vorstehend definierten Ester schließen, ohne darauf beschränkt zu sein, die Ester von Monosäuren mit Monoalkoholen, Monosäuren mit Diolen und Triolen, Disäuren mit Monoalkoholen und Trisäuren mit Monoalkoholen ein.
Zu geeigneten Fettsäureestern zählen, ohne darauf beschränkt zu sein, Butylacetat, Butylisostearat, Butyloleat, Butyloctyloleat, Cetylpalmitat, Cetyloctanoat, Cetyllaurat, Cetyllactat, Cetylisononanoat, Cetylstearat, Diisostearylfumarat, Diisostearylmalat, Neopentylglycoldioctanoat, Dibutylsebacat, Di-C_12-13-alkylmalat, Dicetearyldimerdilinoleat, Dicetyladipat, Diisocetyladipat, Diisononyladipat, Diisopropyldimerat, Triisostearyltrilinoleat, Octodecylstearoylstearat, Hexyllaurat, Hexadecylisostearat, Hexyldecyllaurat, Hexyldecyloctanoat, Hexyldecyloleat, Hexyldecylpalmitat, Hexyldecylstearat, Isononylisononanoat, Isostearylisononanoat, Isohexylneopentanoat, Isohexadecylstearat, Isopropylisostearat, n-Propylmyristat, Isopropylmyristat, n-Propylpalmitat, Isopropylpalmitat, Hexacosanylpalmitat, Lauryllactat, Octacosanylpalmitat, Propylenglycolmonolaurat, Triacontanylpalmitat, Dotriacontanylpalmitat, Tetratriacontanylpalmitat, Hexacosanylstearat, Octacosanylstearat, Triacontanylstearat, Dotriacontanylstearat, Stearyllactat, Stearyloctanoat, Stearylheptanoat, Stearylstearat, Tetratriacontanylstearat, Triarachidin, Tributylcitrat, Triisostearylcitrat, Tri-C_12-13-alkylcitrat, Tricaprylin, Tricaprylylcitrat, Tridecylbehenat, Trioctyldodecylcitrat, Tridecylcocoat, Tridecylisononanoat, Glycerylmonoricinoleat, 2-Octyldecylpalmitat, 2-Octyldodecylmyristat oder -lactat, Di(2-ethylhexyl)succinat, Tocopherylacetat und dergleichen.
Zu sonstigen geeigneten Estern zählen jene, bei denen R₅ ein Polyglycol der Form H—(O—CHR*—CHR*)_n— umfasst, wobei R* unabhängig aus Wasserstoff oder geradkettigem C_1-12-Alkyl ausgewählt ist, einschließlich Methyl und Ethyl, wie beispielsweise Polyethylenglycolmonolaurat.
Das Öl kann darüber hinaus ein ätherisches oder nichtätherisches Silikonöl umfassen. Zu geeigneten Silikonölen zählen lineare oder cyclische Silikone wie etwa Polyalkyl- oder Polyarylsiloxane, die gegebenenfalls Alkyl- oder Alkoxygruppen mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen umfassen. Zu repräsentativen Silikonölen zählen beispielsweise Caprylylmethicon, Cyclomethicon, Cyclopentasiloxan Decamethylcyclopentasiloxan, Decamethyltetrasiloxan, Diphenyldimethicon, Dodecamethylcyclohexasiloxan, Dodecamethylpentasiloxan, Heptamethylhexyltrisiloxan, Heptamethyloctyltrisiloxan, Hexamethyldisiloxan, Methicon, Methylphenylpolysiloxan, Octamethylcyclotetrasiloxan, Octamethyltrisiloxan, Perfluornonyldimethicon, Polydimethylsiloxane und Kombinationen davon. Das Silikonöl weist, gemessen bei 25 °C, typischerweise, doch nicht zwingend, eine Viskosität zwischen 5 und 3000 Centistokes (cSt), vorzugsweise zwischen 50 und 1000 cSt auf.
In einer Ausführungsform umfasst das Silikonöl Phenylgruppen, was bei einem Silikonöl wie etwa Methylphenylpolysiloxan (INCI-Name Diphenyldimethicon), im Handel über Shin Etsu Chemical Co unter dem Namen einschließlich F-5W, KF-54 und KF-56 verfügbar, der Fall ist. Diphenyldimethicone weisen eine gute organische Kompatibilität auf und können dem Produkt filmbildende Eigenschaften verleihen. Ferner erhöht das Vorhandensein von Phenylgruppen den Brechungsindex des Silikonöls und kann dementsprechend bei Bedarf zu hohem Glanz des Produkts beitragen. In einer Ausführungsform weist das Silikonöl, bei Messung bei 25°C, einen Brechungsindex von mindestens 1,3, vorzugsweise mindestens 1,4, besonders bevorzugt mindestens 1,45 und insbesondere bevorzugt mindestens 1,5 auf. Ein weiteres geeignetes phenyl-funktionalisiertes Silikonöl hat den INCI-Namen Phenyltrimethicon und wird unter dem Handelsnamen DC 556 von Dow Corning vertrieben. DC 556 hat einen Brechungsindex von 1,46. In einer Ausführungsform ist das Silikonöl ein fluoriertes Silikon wie etwa ein perfluoriertes Silikon (d. h. Fluorsilikone). Fluorsilikone sind vorteilhafterweise sowohl hydrophob als auch oleophob und tragen dementsprechend zu einer gewünschten Beschaffenheit des Produkts dahingehend bei, wie es gleitet und sich anfühlt. Fluorsilikone verleihen einem Lippenprodukt darüber eine lange Tragbarkeit. Fluorsilikone können mit Behenylbehenat bei Bedarf geliert werden. Ein geeignetes Fluorsilikon ist ein fluoriertes organofunktionelles Silikonfluid mit dem INCI-Namen Perfluornonyldimethicon. Perfluornonyldimethicon ist im Handel über Phoenix Chemical unter dem Handelsnamen PECOSIL® erhältlich. Die Zusammensetzungen können zu zwischen 5 Gew.-% und 75 Gew.-% der Zusammensetzung (z. B. zwischen 10 Gew.-% und 60 Gew.-% der Zusammensetzung, zwischen 20 Gew.-% und 50 Gew.-% der Zusammensetzung, zwischen 25 Gew.-% und 45 Gew.-% der Zusammensetzung usw.) Silikonöl umfassen.
Die Zusammensetzungen können darüber hinaus Kohlenwasserstofföle umfassen. Beispielhafte Kohlenwasserstofföle sind gerad- oder verzweigtkettige paraffinische Kohlenwasserstoffe mit 5 bis 80 Kohlenstoffatomen, typischerweise 8 bis 40 Kohlenstoffatomen und noch typischer 10 bis 16 Kohlenstoffatomen, einschließlich, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, Pentan, Hexan, Heptan, Octan, Nonan, Decan, Undecan, Dodecan, Tetradecan, Tridecan und dergleichen. Einige nützliche Kohlenwasserstofföle sind hochverzweigte aliphatische Kohlenwasserstoffe einschließlich C_8-9-Isoparaffinen, C_9-11-Isoparaffinen, C₁₂-Isoparaffin, C_20-40-Isoparaffinen und dergleichen. Insbesondere seien die Isoparaffine mit den INCI-Namen Isohexadecan, Isoeicosan und Isododecan erwähnt.
Ebenfalls geeignet als Kohlenwasserstofföle sind Poly-α-Olefine, die typischerweise mehr als 20 Kohlenstoffatome aufweisen, einschließlich (gegebenenfalls hydrierten) C_24-28-Olefinen, C_30-45-Olefinen, Polyisobuten, hydriertem Polyisobuten, hydriertem Polydecen, Polybuten, hydriertem Polycyclopentan, Mineralöl, Pentahydrosqualen, Squalen und dergleichen. Das Kohlenwasserstofföl kann höhere Fettalkohole wie etwa Oleylalkohol, Octyldodecanol und dergleichen umfassen.
Zu sonstigen geeigneten Ölen zählen, ohne darauf beschränkt zu sein, Rizinusöl, C_10-18-Triglyceride, Capryl-/Caprin-/-Triglyceride, Kokosöl, Maisöl, Baumwolllsamenöl, Leinsamenöl, Nerzöl, Olivenöl, Palmöl, Illipebutter, Rapsöl, Soyaöl, Sonnenblumenkernöl, Walnussöl, Avocadoöl, Kamelienöl, Macadamianussöl, Schildkrötenöl, Nerzöl, Soyaöl, Traubenkernöl, Sesamöl, Maisöl, Rapsöl, Sonnenblumenöl, Baumwollsamenöl, Jojobaöl, Erdnussöl, Olivenöl und Kombinationen davon.
Es wird davon ausgegangen, dass beliebige der vorstehenden Esteröle, Silikonöle und Kohlenwasserstofföle bei der Umsetzung der Erfindung nützlich sind. Dementsprechend umfassen die Zusammensetzungen in einer Ausführungsform mindestens ein Öl, das ausgewählt ist aus den vorstehend beschriebenen Esterölen, Silikonölen und Kohlenwasserstoffölen. In einer weiteren Ausführungsform umfassen die Zusammensetzungen zwei oder mehr Öle, die ausgewählt sind aus den vorstehend beschriebenen Esterölen, Silikonölen und Kohlenwasserstoffölen. In einer weiteren Ausführungsform umfassen die Zusammensetzungen mindestens einen Ester, mindestens ein Silikonöl und mindestens ein Kohlenwasserstofföl aus der vorstehenden Aufzählung. Da die hier beschriebenen Esteröle als Weichmacher fungieren, kann es vorteilhaft für die Zusammensetzung sein, mindestens ein Esteröl zu umfassen, und sie kann gegebenenfalls mindestens ein zusätzliches Öl umfassen, das ausgewählt ist aus Kohlenwasserstoffölen, Silikonölen und Kombinationen davon. Beispielsweise umfassen die Zusammensetzungen in einigen Ausführungsformen Lanolin, Stearyldimethicon, Myristyllactat und Diphenyldimethicon.
Wachse und/oder Füllmittel können gegebenenfalls ebenfalls zugegeben werden (insbesondere in jenen Ausführungsformen, in denen die Zusammensetzung bei Raumtemperatur ein frei stehender Feststoff ist), in einer Menge im Bereich von einschließlich 1 Gew.-% bis einschließlich 20 Gew.-% der Zusammensetzung oder im Bereich von einschließlich 1 Gew.-% bis einschließlich 10 Gew.-% der Zusammensetzung. Zu Beispielen für Füllmittel können, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, Siliciumdioxid, PMMA, Nylon, Aluminiumdioxid, Bariumsulfat oder beliebige andere Füllmittel zählen, die in derartigen Zusammensetzungen verwendet werden. Zu Beispielen für Wachse können, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, lineares Polyethylen, mikrokristallines Erdölwachs, Carnaubawachs, Bergwachs, Ouricouriwachs, Reiskleiebranwachs, Rizinuswachs, Montanwachs, Stearon, Acrawax, Myrtenwachs, Rizinuswachs, Japanwachs, Ozokerit, Bienenwachs, Candelillawachs, Vaseline, Ceresinwachs, Kakaobutter, Illipebutter, Espartowachs, Shellacwachs, Ethylenglycoldiester oder Triester von C_18-36-Fettsäuren, Cetylpalmitat, harter Talg, Paraffinwachs, Lanolin, Lanolinalkohol, Cetylalkohol, Glycerylmonostearat, Zuckerrohrwachs, Jojobawachs, Stearylalkohol, Silikonwachse und Kombinationen davon zählen.
In einigen Ausführungsformen kann die Ölphase ein oder mehrere Wachse beinhalten. Wachse können der Emulsion einen Körper verleihen, sodass die Emulsion den Aggregatzustand eines Halbfeststoffs oder Feststoffs aufweist. Im vorliegenden Zusammenhang soll sich der Begriff „Feststoff“ auf eine Zusammensetzung beziehen, die selbsttragend und in der Lage ist, zu einem freistehenden Stift (z. B. einem Lippenstift) geformt zu werden. In einigen Ausführungsformen liegen die Wachse in einer Menge vor, die ausreichend ist, um die Emulsion zu einer festen Emulsion zu machen. Beispielsweise kann die feste Emulsion eine Härte von mindestens 30 g aufweisen. Die Zusammensetzung weist bei Raumtemperatur typischerweise eine Härte von mindestens 40 g auf. In einer Ausführungsform kann die Zusammensetzung eine wesentlich größere Härte, zwischen 100 und 300 g, aufweisen. Die Härte einer Emulsion kann an einem Texture Analyzer Model QTS-25 gemessen werden, das mit einer 4-mm-Edelstahlsonde (TA-24) ausgestattet ist, wie in US-Patent Nr. 8,580,283 von Avon beschrieben, dessen Offenbarung durch Bezugnahme hiermit aufgenommen wird.
Bei den Wachsen kann es sich um natürliche, Mineral- und/oder synthetische Wachse handeln. Zu natürlichen Wachsen zählen jene tierischen Ursprungs (z. B. Bienenwachs, Walrat, Lanolin und Shellacwachs) und jene pflanzlichen Ursprungs (z. B. Carnauba-, Candelilla-, Myrten- und Zuckerrohrwachs). Zu Mineralwachsen zählen, ohne darauf beschränkt zu sein, Ozokerit, Ceresin, Montan, Paraffin, mikrokristallines, Erdöl- und Vaselinewachs. Zu synthetischen Wachsen zählen beispielsweise Polyethylenglycole wie etwa PEG-18, PEG-20, PEG-32, PEG-75, PEG-90, PEG-100 und PEG-180, die unter dem Handelsnamen CARBOWAX® (The Dow Chemical Company) vertrieben werden. Nicht unerwähnt bleiben sollen das Polyethylenglycolwachs CARBOWAX 1000, das einen Molekulargewichtsbereich von 950 bis 1050 und einen Schmelzpunkt von 38° C aufweist, CARBOWAX 1450, das einen Molekulargewichtsbereich von 1305 bis 1595 und einen Schmelzpunkt von 56° C aufweist, CARBOWAX 3350, das einen Molekulargewichtsbereich von 3015 bis 3685 und einen Schmelzpunkt von 56° C aufweist, und CARBOWAX 8000, das einen Molekulargewichtsbereich von 7000 bis 9000 und einen Schmelzpunkt von 61° C aufweist.
Zu synthetischen Wachsen zählen darüber hinaus Fischer-Tropsch-Wachse (FT-Wachse) und Polyolefinwachse wie etwa Ethylen-Homopolymere, Ethylen-Propylen-Copolymere und Ethylen-Hexen-Copolymere. Repräsentative Ethylen-Homopolymer-Wachse sind im Handel unter dem Handelsnamen POLYWAX® Polyethylen (Baker Hughes Incorporated) mit Schmelzpunkten im Bereich von 80 ° C bis 132°C erhältlich. Zu handelsüblichen Ethylen-a-Olefin-Copolymer-Wachsen zählen jene, die unter dem Handelsnamen PETROLITE®-Copolymere (Baker Hughes Incorporated) mit Schmelzpunkten im Bereich von 95 °C bis 115 °C vertrieben werden.
In einer Ausführungsform beinhaltet die Emulsion in der Ölphase mindestens ein Wachs, das ausgewählt ist aus Acrawax (N,N'-Ethylenbisstearamid), mikrokristallinem Wachs, linearem Polyethylenwachs, Stearon (18-Pentatriacontanon), Rizinuswachs, Montanwachs, Bergwachs, Ouricouriwachs, Carnaubawachs, Reiskleiebranwachs, Shellacwachs, Espartowachs, Ozokeritwachs, Jojobawachs, Candelillawachs, Ceresinwachs, Bienenwachs, Rizinuswachs, Zuckerrohrwachs, Stearylalkohol, hartem Talg, Cetylalkohol, Vaseline, Glycerylmonostearat, Japanwachs, Silikonwachs, Paraffinwachs, Lanolinwachs, Lanolinalkohol, Myrtenwachs, Cetylpalmitat, Illipebutter, Kakaobutter und Ethylenglycol-di- oder -triestern von C_18-36-Fettsäuren.
Die Menge an Wachs kann, sofern vorhanden, weniger als 2 Gew.-% (z. B. 0,1-2 Gew.-%) der Zusammensetzung betragen, wenn die Zusammensetzung eine Flüssigkeit ist oder wenn Klarheit gewünscht ist. Die Menge an Wachs ist, sofern vorhanden, typischerweise größer als 10 Gew.-% (z. B. 10-20 Gew.-%) der Zusammensetzung, wenn die Zusammensetzung ein Halbfeststoff oder Feststoff ist oder wenn Klarheit nicht von Belang ist. In einigen Ausführungsformen kann die Emulsion Wachs zu 1 Gew.-% bis 25 Gew.-% oder 1-20 Gew.-% oder 1-5 Gew.-% oder 1-10 Gew.-% der Zusammensetzung umfassen, insbesondere in Ausführungsformen, die als Lippenstifte formuliert sind.
Die Ölphase der Emulsionen kann darüber hinaus ein oder mehre Verdickungs/Geliermittel und/oder Füllstoffe beinhalten, die als strukturverstärkende Mittel fungieren. Zu derartigen Füllstoffen zählen Glimmer, Bariumsulfat, Nylon, Talkum, Stärke, Calciumcarbonat, Siliciumdioxid und Gemische davon. Die Füllstoffe können in einer Menge von 0,01 Gew.-% bis 5 Gew.-% der Emulsion (z. B. 0,1 Gew.-% bis 5 Gew.-% der Emulsion, 0,1 Gew.-% bis 1 Gew.-% der Emulsion usw.) vorliegen.
Es können andere Verdickungsmittel verwendet werden, um entweder die innere oder die äußere Phase der Emulsionen zu verdicken. Beispielsweise können Polysaccharid-Verdickungsmittel verwendet werden, um der Polyolphase von Emulsionen wie in US-Veröffentlichung Nr. 2015/0164768 eine Struktur zu verleihen, die durch Bezugnahme vollumfänglich und insbesondere in Bezug auf Polysaccharid-Strukturbildner und Emulgatoren hierin aufgenommen ist. Da jedoch gezeigt wurde, dass Xanthan die Dehnviskosität der Polyolphase steigert (siehe Beispiel 2), umfasst die Zusammensetzung in bevorzugten Ausführungsformen kein Xanthan oder Xanthan in so geringen Mengen, dass die erste Normalspannungsdifferenz der Polyolphase nicht größer als 20 Pa ist. In einigen Ausführungsformen weist die Zusammensetzung keinen Strukturbildner in der äußeren Phase auf. In einigen Ausführungsformen kann der inneren Phase mit TiO₂ mit Abschwächungsgüte Struktur verliehen werden. Die Zusammensetzung kann zu zwischen 0,1 Gew.-% und 20 Gew.-% (z. B. zwischen 0,1 Gew.-% und 10 Gew.-% usw.) der Zusammensetzung TiO₂ mit Abschwächungsgüte umfassen. Das TiO₂ mit Abschwächungsgüte kann oberflächenbehandelt sein, wie etwa mit hydrophoben Modifikatoren einschließlich Lauroyllysin, Isopropyl-Titan-Triisostearat (ITT), ITT und Dimethicon (ITT/Dimethicon)-Netzpolymeren, ITT und Aminosäure, ITT/Triethoxycaprylylsilan-Netzpolymer, Wachsen (z. B. Carnauba), Fettsäuren (z. B. Stearate usw.), HDI/Trimethylol-Hexylacton-Netzpolymer, PEG-8-Methyl-Ether-Triethoxysilan, Aloe, Jojobaester, Lecithin, Perfluoralkohol-Phosphat und Magnesium-Myristat (MM), um einige zu nennen.
In einer Ausführungsform beinhaltet die Zusammensetzung in der Ölphase zu 0,1-2 Gew.-% oder 2-5 Gew.-% oder 5-10 Gew.-% oder 10-15 Gew.-% oder 15-20 Gew.-% mindestens ein Wachs (z. B. mikrokristallines Wachs, Ozokeritwachs, Polyethylenwachs, Paraffinwachs, Vaselinewachs usw.). In einer Ausführungsform beinhaltet die Zusammensetzung in der Ölphase mikrokristallines Wachs innerhalb der vorstehenden Mengen. In einer Ausführungsform beinhaltet die Zusammensetzung in der Ölphase Ozokeritwachs innerhalb der vorstehenden Mengen. In einer Ausführungsform beinhaltet die Zusammensetzung in der Ölphase Polyethylenwachs innerhalb der vorstehenden Mengen. In einer Ausführungsform beinhaltet die Zusammensetzung in der Ölphase Vaselinewachs innerhalb der vorstehenden Mengen. In einer Ausführungsform beinhaltet die Zusammensetzung in der Ölphase Paraffinwachs innerhalb der vorstehenden Mengen.
Typischerweise umfassen erfindungsgemäße Emulsionen einen oder mehrere Emulgatoren. Beispielsweise können der eine oder die mehreren Emulgatoren in einer Gesamtmenge von 0,01 Gew.-% bis 20,0 Gew.-% der Emulsion (z. B. von 0,1 Gew.-% bis 15 Gew.-% der Emulsion) vorliegen. In einigen Ausführungsformen liegt die Gesamtmenge an Emulgator im Bereich von 0,1 Gew.-% bis 6,0 Gew.-% oder von 0,5 Gew.-% bis 4,0 Gew.-% der Emulsionen. Zu Beispielen für Emulgatoren zählen Polyglycerylverbindungen wie etwa Polyglyceryl-6-polyricinoleat, Polyglycerylpentaoleat, Polyglycerylisostearat und Polyglyceryl-2-diisostearat; Glycerolester wie etwa Glycerolmonostearat oder Glycerolmonooleat; Phospholipide und Phosphatester wie etwa Lecithin und Trilaureth-4-phosphat (erhältlich unter dem Handelsnamen HOSTAPHAT®KL-340-D); sorbitanhaltige Ester (einschließlich SPAN®-Estern) wie etwa Sorbitanlaurat, Sorbitanoleat, Sorbitanstearat oder Sorbitansesquioleat; Polyoxyethylenphenole wie etwa Polyoxyethylenoctylphenol; Polyoxyethylenether wie etwa Polyoxyethylencetylether und Polyoxyethylenstearylether; Polyethylenglycolemulgatoren wie etwa PEG-30-Polyhydroxystearat oder Alkylpolyethylenglycole; Polypropylenglycolemulgatoren wie etwa PPG-6-Laureth-3; Dimethiconpolyole und Polysiloxanemulgatoren; und dergleichen. Kombinationen von Emulgatoren wie etwa die Kombination von Lecithin und Sorbitan sind vorgesehen. Zusätzliche Emulgatoren sind im INCI Ingredient Dictionary and Handbook, 12. Ausgabe, 2008, bereitgestellt, dessen Offenbarung hiermit durch Bezugnahme aufgenommen wird. In einigen Ausführungsformen umfasst die Lippenzusammensetzung einen oder mehrere Emulgatoren und/oder einen oder mehrere Wachse. In bevorzugten Ausführungsformen umfasst die Lippenzusammensetzung zu zwischen 1 Gew.-% und 20 Gew.-% der Zusammensetzung Emulgatoren und/oder zu zwischen 1 Gew.-% und 20 Gew.-% Wachse.
In einigen Ausführungsformen können die Zusammensetzungen eine gesteigerte Stabilität erfordern, die mit Standardemulgiersystemen nicht erhältlich ist. Verfahren zur Steigerung der Stabilität von Polyol-in-Öl-Emulsionen, die eine Verringerung der Dehnviskosität der Glycerinphase der Emulsion umfassen, werden ebenfalls bereitgestellt. Stellvertretend für die Dehnviskosität kann die erste Normalspannungsdifferenz bei einer Schergeschwindigkeit von 100 Pa und einer Temperatur von 25 °C ermittelt werden. Eine höhere erste Normalspannungsdifferenz korreliert mit einer höheren Dehnviskosität. Es wurde festgestellt, dass die Stabilität von Polyol-in-Öl-Emulsionen durch eine Verringerung der Dehnviskosität der inneren Phase erhöht werden kann. In einigen Ausführungsformen weist die Polyolphase (z. B. Glycerinphase) eine erste Normalspannungsdifferenz von weniger als 20 Pa bei einer Schergeschwindigkeit von 100 Pa (z. B. weniger als 15 Pa, weniger als 10 Pa, weniger als 8 Pa, weniger als 7 Pa, weniger als 6 Pa) und einer Temperatur von 25 °C auf.
Elastomere Verbundpulver können aufgenommen werden, um die Stabilität fester Emulsionen zu steigern und die Synärese über lange Lagerzeiträume zu verringern. Zu Beispielen für elastomere Pulver zählen Silikonelastomere, die quervernetzte flexible Silikone sind, die erheblichen reversiblen Verformungen unterzogen werden können. In einigen Ausführungsformen wird die Dehnviskosität durch die Zugabe eines Silikonelastomers zu der diskontinuierlichen Phase der Emulsionen verringert. Das Silikonelastomer kann beispielsweise ein quervernetztes elastomeres Organopolysiloxan-Pulver sein, das Dimethicon-Netzpolymer beinhaltet. Derartige Elastomere können beispielsweise durch mit Platin metallkatalysierte Reaktionen zwischen SiH-haltigen Diorganopolysiloxanen und Organopolysiloxanen gebildet werden, die an Silicium gebundene Vinylgruppen aufweisen. Zu geeigneten Silikonelastomeren zählen Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymere, Vinyl-Dimethicon-Netzpolymere, Vinyl-Dimethicon/Methiconsilsesquioxan-Netzpolymere und Dimethicon/Phenylvinyl-Dimethicon-Netzpolymere. Zu Beispielen zählen Dow Corning 9040, 9041 und 9506 und Shin-Etsu KSG-15, 16 und 17 und Shin-Etsu KSP-100, 101, 102, 103, 104, 105, 200 und 300. Zu handelsüblichen Pulvern zählt Dow-Coming-9506-Pulver von der Firma Dow Corning (INCI-Name: Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer). Insbesondere ist das in der vorliegenden Erfindung verwendete Organopolysiloxan-Elastomer ausgewählt aus Dimethicon-Netzpolymer (INCI-Name), Dimethicon (und) Dimethicon-Netzpolymer, Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer (INCI-Name), Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer (INCI-Name), Dimethicon-Netzpolymer-3 (INCI-Name) und insbesondere Dimethicon-Netzpolymer und Dimethicon (und) Dimethicon-Netzpolymer.
Elastomere Verbundpulver können durch Beschichten zumindest eines Teils der Partikel des elastomeren Pulvers mit einem anorganischen Pulver gebildet werden. Typischerweise weist das anorganische Pulver eine durchschnittliche Partikelgröße auf, die geringer ist als die durchschnittliche Partikelgröße des unbeschichteten elastomeren Pulvers. Typischerweise beträgt die durchschnittliche Partikelgröße der anorganischen Beschichtungspulverpartikel weniger als ein Zehntel der durchschnittlichen Partikelgröße des unbeschichteten elastomeren Pulvers. Zu Beispielen für geeignete anorganische Pulver für die Erzeugung des elastomeren Verbundpulvers zählen Metalloxidpulver wie etwa Siliciumoxid, Titanoxid, Aluminiumoxid, Zirkoniumoxid, Antimonoxid; Metallnitridpulver wie etwa Bornitrid und Aluminiumnitrid; Metallhydroxidpulver wie etwa Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid; Metallcarbonatsalze wie etwa Kaliumcarbonat; Metalle wie etwa Nickel, Cobalt, Eisen, Kupfer, Gold und Silber; Sulfidpulver; und Chloridpulver. Zu bevorzugten Pulvern zum Beschichten der elastomeren Partikel zählen feine Metalloxidpulver und insbesondere Siliciumdioxid. Zu geeigneten elastomeren Verbundpartikeln zählt Dow-Coming-9701-Pulver von der Firma Dow Corning (INCI-Name: Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer (und) Siliciumdioxid).
Typischerweise kann der elastomere Verbundpartikel mit einem Bestandteil beschichtet werden, um den elastomeren Verbundpartikeln Hydrophilie und Dispergierbarkeit zu verleihen. Dies ist besonders bei Glycerin-in-Öl-Emulsionen wichtig, bei denen die Verbundpartikel in der gesamten Glycerin-in-Öl-Phase dispergiert sein können. In einigen Ausführungsformen umfasst der elastomere Verbundpartikel einen einwertigen Alkohol wie etwa Methanol, Ethanol, Isodecylalkohol, Isotridecylalkohol und/oder mehrwertige Alkohole einschließlich Glycolen wie etwa 1,3-Butandiol, 1,2-Pentandiol, Ethylenglycol, Dipropylenglycol und dergleichen. In einigen Ausführungsformen ist der elastomere Verbundpartikel mit Butylenglycol beschichtet. Derartige elastomere Verbundpartikel sind in US-Patent Nr. 9,394,412 beschrieben, das durch Bezugnahme vollumfänglich und insbesondere in Bezug auf gehärtete Silikonverbundpulver hierin aufgenommen wird. In bevorzugten Ausführungsformen beinhalten die elastomeren Verbundpartikel das Produkt, das von der Firma Dow Corning unter dem Namen EP-9801 Hydrocosmetic Powder vertrieben wird (INCI-Name: Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer (und) Siliciumdioxid (und) Butylenglycol).
In einigen Ausführungsformen kann die Zusammensetzung eine Polyol-in-Öl-Emulsion (z. B. Glycerin-in-Öl-Emulsion) sein und zu zwischen 1 Gew.-% und 45 Gew.-% der Zusammensetzung Polyol (z. B. zwischen 1 Gew.-% und 20 Gew.-%, zwischen 5 Gew.-% und 15 Gew.-%) und zu zwischen 0,1 Gew.-% und 5 Gew.-% der Zusammensetzung Wirkstoff (z. B. α-Hydroxysäure wie Milchsäure) und zu zwischen 25 Gew.-% und 95 Gew.-% (z. B. zwischen 40 Gew.-% und 60 Gew.-%) Öl (z. B. Lanolin, Stearyldimethicon, Myristyllactat, Diphenyldimethicon und Kombinationen davon) umfassen. In einigen Ausführungsformen umfasst die Zusammensetzung ferner ein Hydroxidsalz (z. B. Natriumhydroxid) in einer Menge zu zwischen 0,1 und 5 Gew.-% der Zusammensetzung.
Zusätzliche Bestandteile können aus verschiedenen funktionellen Gründen, die auf dem Gebiet der Kosmetik üblich sind, in die Zusammensetzung und insbesondere in die innere Phase von Emulsionen, die äußere Phase von Emulsionen oder als partikelförmige Phase aufgenommen werden. Wenngleich zusätzliche Bestandteile zur Formulierung der vorstehenden kosmetischen Zusammensetzungen aufgenommen sein können, ist die Aufnahme zusätzlicher Inhaltsstoffe jedoch auf diese Inhaltsstoffe in Mengen begrenzt, die die Bildung oder Stabilität der Zusammensetzungen (z. B. Emulsionen usw.) nicht beeinträchtigen.
Derartige Bestandteile können aus der Gruppe bestehend aus Filmbildnern, Pigmenten, Wachsen, Weichmachern, Feuchtigkeitsspendern, Konservierungsstoffen, Aromastoffen, Antioxidanzien, pflanzlichen Stoffen und Gemischen davon ausgewählt sein. Insbesondere seien hochreine pflanzliche Extrakte oder synthetische Mittel erwähnt, die wundheilende, entzündungshemmende oder sonstige Nutzen aufweisen, die nützlich für die Behandlung der Haut oder Lippen sind. Zusätzliche Ausführungsformen können Antioxidanzien wie etwa Tocopherol und/oder α-Hydroxysäuren wie etwa Glycolsäure, Milchsäure usw. beinhalten. Die Zusammensetzungen können ein oder mehrere Filmbildner beinhalten, um die Substantivität des Produkts zu erhöhen.
Filmbildner, einschließlich filmbildender Polymere, können ebenfalls verwendet werden. Der Begriff filmbildendes Polymer ist so zu verstehen, dass er auf ein Polymer verweist, das in der Lage ist, allein oder in Gegenwart von mindestens einem Hilfsfilmbildner einen kontinuierlichen Film zu bilden, der an einer Oberfläche anhaftet und als Bindemittel für das partikelförmige Material fungiert. Zu Polymerfilmbildnern zählen, ohne darauf beschränkt zu sein, Acrylpolymere oder -copolymere, (Meth)acrylate, Alkyl(meth)acrylate, Polyolefine, Polyvinyle, Polacrylate, Polyurethane, Silikone, Polyamide, Polyether, Polyester, Fluorpolymere, Polyacetate, Polycarbonate, Polyamide, Polyimide, Kautschuke, Epoxys, Formaldehydharze, Organosiloxane, Dimethicone, Amodimethicone, Dimethiconole, Methicone, Silikonacrylate, Polyurethansilikoncopolymere, Cellulosen, Polysaccharide, Polyquaternium und dergleichen. Zusätzliche Filmbildner sind jene, die in das Cosmetic Ingredient Dictionary (INCI and Handbook, 12. Ausgabe, 2008) aufgenommen sind, dessen Offenbarung hiermit durch Bezugnahme aufgenommen wird.
Die Zusammensetzung kann ein oder mehrere Konservierungsstoffe oder antimikrobielle Mittel umfassen, wie etwa Methyl-, Ethyl- oder Propylparaben und so weiter, in Mengen im Bereich von 0,0001-5 Gew.-/ der Gesamtzusammensetzung. Die Zusammensetzungen können sonstige Inhaltsstoffe aufweisen, wie etwa ein oder mehrere Anästhetika, Antiallergika, Antipilzmittel, entzündungshemmende Mittel, antimikrobielle Mittel, Antiseptika, Chelatbildner, Weichmacher, Duftstoffe, Feuchthaltemittel, Gleitmittel, Maskierungsmittel, Medikamente, Feuchtigkeitsspender, Mittel zu Einstellen des pH-Werts, Konservierungsstoffe, Schutzmittel, beruhigend Mittel, Stabilisatoren, Sonnenschutzmittel, Tenside, Verdickungsmittel, Eindickmittel oder beliebige Kombinationen davon.
In einer Ausführungsform sind die erfindungsgemäßen Emulsionen als Produkte zur Anwendung auf den Lippen bereitgestellt. Zu derartigen Lippenprodukten können Lippencreme, Lippenbalsam, Lipgloss, medikamentöse Lippenbehandlung, Lippenfeuchtigkeitsspender, Lippenkosmetik, Lippensonnenschutz und Lippenaromastoff zählen. In einer Ausführungsform ist das Lippenprodukt ein cremiges fließfähiges Lippenprodukt. In bestimmten Ausführungsformen haben erfindungsgemäße Produkte die Konsistenz einer semiviskosen Flüssigkeit oder Paste. In weiteren Ausführungsformen ist das Produkt ein Lippenstift.
Die Anwendung dieser Zusammensetzungen auf keratinöse Oberflächen geht mit therapeutischen und/oder kosmetischen Nutzen einher. Es werden darüber hinaus Verfahren zum Bereitstellen der therapeutischen und/oder kosmetischen Nutzen für die Lippen bereitgestellt, die sich nur durch die hier beschriebene Kombination von Polyolen und Peelmitteln ergibt. In einigen Ausführungsformen ist der therapeutische und/oder kosmetische Nutzen ausgewählt aus einer Verringerung des Wasserverlusts von den Lippen, weicherer Lippenoberfläche (im Vergleich zu unbehandelten Lippen), gesteigerter Feuchtigkeit der Lippen (im Vergleich zu unbehandelten Lippen), gesteigerter Barrierefunktion der Lippen (im Vergleich zu unbehandelten Lippen), verdicktem Stratum corneum der Lippen (im Vergleich zu unbehandelten Lippen) und Kombinationen davon.
Die Menge der jedes Mal aufgetragenen topischen Zusammensetzung, das Anwendungsgebiet, die Anwendungsdauer und die Anwendungshäufigkeit können in Abhängigkeit vom konkreten Bedarf des Benutzers erheblich variieren. Beispielsweise kann die topische Zusammensetzung über einen Zeitraum von mindestens einem Monat und mit einer Häufigkeit im Bereich von einmal pro Woche oder zweimal pro Woche oder zweimal wöchentlich oder jeden zweiten Tag oder einmal täglich oder zweimal täglich (z. B. einmal am Morgen und einmal am Abend usw.) oder dreimal täglich oder viermal täglich oder fünfmal täglich angewendet werden. In einigen Ausführungsformen kann die Zusammensetzungsform (z. B. ein erfindungsgemäßer Lippenstift) während eines oder mehrerer Male (z. B. ein-, zwei, drei-, vier-, fünfmal usw.) durchgängig angewendet werden oder es kann eine andere Zusammensetzungsform (z. B. ein erfindungsgemäßer Balsam) verwendet und über Nacht, während der Benutzer schläft, auf den Lippen belassen werden.
In den meisten Ausführungsformen sind die Zusammensetzungen einzeln in einem eigenen Behälter verpackt. In einer Ausführungsform sind ein oder mehrere Zusammensetzungen jeweils in unterschiedlichen Behältern enthalten und mehrere Behälter mit einer einzigen Formulierung (beispielsweise Gläschen und Spender) werden gemeinsam vertrieben und/oder verpackt (z. B. Lippenstift und Balsam). In einer weiteren Ausführungsform sind mehrere Zusammensetzungen (z. B. Lippenstift, Balsam, Creme usw.) in unterschiedliche Gefäße in derselben Verpackung enthalten. In einigen Ausführungsformen sind die unterschiedlichen Gefäße nicht voneinander trennbar.
BEISPIELE
Die folgenden Beispiele veranschaulichen konkrete Aspekte der vorliegenden Beschreibung. Die Beispiele sind nicht als einschränkend zu verstehen, da das Beispiel lediglich ein konkretes Verständnis und eine Umsetzung der Ausführungsformen und ihrer verschiedenen Aspekte bereitstellt.
Beispiel 1: Messung des Feuchtigkeitsgehalts und des transepidermalen Wasserverlusts der Lippen

Es wurde eine achtwöchige klinische Studie verschiedener auf die Lippen aufgetragener Formulierungen durchgeführt. Frauen mit rauen Lippen, Alter 40-65 und Hauttypen I-III auf der Fitzpatrick-Skala, angewendet in einer spezifischen Lippenstiftzusammensetzung mindestens 3 Mal pro Tag. Mehrere Gruppen wurden angewiesen, darüber hinaus in der Nacht einen Balsam aufzutragen. Die genauen Angaben zu den Formulierungen sind in Tabelle 1 dargestellt. Wie ersichtlich ist Formulierung 1 eine Glycerin-in-Öl-Emulsion, die α-Hydroxysäuren umfasst, und ist Formulierung 2 eine gelierte Zusammensetzung, die einen geringeren Glyceringehalt und keine α-Hydroxysäure umfasst. Darüber hinaus wurde eine andere Teilnehmergruppe angewiesen, den im Handel erhältlichen Intense-Lippenstift von oBoticario aufzutragen Dieser Intense-Lippenstift befeuchtet die Lippen auf Grundlage von Wasserokklusion in Kombination mit Vitamin E und Cupuatçubutter. Jede Gruppe hatte zwischen 9 und 11 Teilnehmern. Tabelle 1

Bestandteil	Formulierung 1 (Gew.-%)	Formulierung 2 (Gew.-%)	Balsam (Gew.-%)
Öl (z. B. Lanolin, Stearyldimethicon, Myristyllactat, Diphenyldimethicon, Squalen, Diisostearylfumarat, Polybuten oder Kombinationen davon)	50,11	55,67	52,45
Glycerin	10,00	1,50	10,00
α-Hydroxy säure (Milchsäure)	2,00	-	2,00
Base (Ammoniumhydroxid 30 %)	0,35	-	0,35
Emulgator (z. B. Laurylmethiconcopolyol, Polyglyceryl-3-diisostearat und Kombinationen davon)	8,75	-	8,75
Dimethicon/Vinyl- Dimethicon-Netzpolymer, Siliciumdioxid und Butylenglycol (EP-9801)	3,00	-	3,00
Sonstige Pulver (z. B. Polyethylen 12 Mikrometer, Acrylatcopolymer E603, Laurylmethacrylat/Glycoldimethacrylat-Netzpolymer, pyrogenes Siliciumdioxid, Glimmer oder Kombinationen davon)	2,63	2,83	2,63
Konservierungsstoff	0,50	0,50	0,50
Demineralisiertes Wasser	1,00	-	1,00
Wirkstoff (z. B. Sonnenschutz, Süßungsmittel, Antioxidans, Hautschutzmittel, Hautpflegemittel, Protein und Kombinationen davon)	7,91	13,70	7,91
Geliermittel	-	2,90	-
Füllstoff (z. B. Bariumsulfat)	-	0,40	2,66
Wachs	8,75	13,40	8,75
Farbstoffe (z. B. Pigmente, Lacke, Färbemittel oder Kombinationen davon)	5,00	9,10	-

Nach einer (1) Woche, zwei (2) Wochen, vier (4) Wochen und acht (8) Wochen wurde die Hydrierung und Barrierefunktion der Lippen (ohne Produkt darauf) durch Messung der Aufnahmefähigkeit der Haut sowie des transepidermalen Wasserverlusts („TEWL“) beurteilt. Die Gesundheit der Lippen wurde darüber hinaus durch optische Messung des Glanzes der Lippen beurteilt. In den Bildern war zu sehen, dass einfallendes Licht auf ungesunden Lippen mit gesteigerten Hautschuppen und eine ungleichmäßige Oberfläche dazu neigen, deutliche Linien mit Schatten erzeugen. Auf gesunden Lippen mildert das Fehlen dieser Merkmale das Vorhandensein dieser Schatten ab. Eine schematische Darstellung des Mechanismus, der diese Unterscheidung zwischen gesunden und ungesunden Lippen bewirkt, ist in 1 dargestellt (obere Abbildung: Oberfläche ungesunder Lippe hebt Lippenlinien mit Schatten hervor; untere Abbildung: Oberfläche gesunder Lippe mit reduzierten Lippenlinien und weniger Schatten). Darüber hinaus wurden Messungen der Regressionsdauer im Anschluss an die achtwöchige Studie durchgeführt. 24 Stunden und 72 Stunden nach Abschluss der Anwendungsphase der Studie wurden die Aufnahmefähigkeit der Haut und der TEWL der Teilnehmer erneut gemessen. Die Teilnehmer trugen während der Regressionszeiträume keine Lippenprodukte.
Das Corneometer (Courage & Khazaka) quantifiziert den Feuchtigkeitsgehalt der Lippen unter Verwendung einer Messung der elektrischen Kapazität an der Oberfläche der Lippen. Durch Messen der elektrischen Kapazität an der Oberfläche der Lippen wird ein Messwert des Lippenwassergehalts aufgrund der Unterschiede hinsichtlich der dielektrischen Konstante von Wasser und sonstigen Substanzen erhalten. Höhere Corneometer-Einheiten weisen auf einen höheren Feuchtigkeitsgehalt in den Lippen hin. Die Messungen wurden an Lippen ohne Produkt darauf vorgenommen. 2A zeigt die Ergebnisse der Corneometer-Messungen für jede getestete Population zu verschiedenen Zeitpunkten.
Die TEWL-Messungen, die mit einem Ventilated Chamber Evaporimeter (cyberDERM) durchgeführt wurden, spiegelten den Wasserverlust von der Epidermis der Lippen zu jedem Zeitpunkt wider. Die Messungen wurden an Lippen ohne Produkt darauf vorgenommen. Eine Schutzbarriere führt zu einem höheren Wasserverlust, während niedrigere TEWL-Werte auf die Verhinderung von Wasserverlust hinweisen. 2B zeigt die Ergebnisse der TEWL-Messungen für jede getestete Population zu den verschiedenen Zeitpunkten auf einer invertierten y-Achse.
Die von den Lippen verlorene Menge Wasser wird nicht nur von der Barriere, von dem Grad der Befeuchtung der Lippen beeinflusst. Ein Gesamtbild der Veränderung der Barrierefunktion für die Lippen jeder Probenpopulation wurde durch Subtraktion der prozentualen Veränderung des TEWL bei jeder Person von der prozentualen Veränderung der Aufnahmefähigkeit der Haut berechnet. 2C zeigt die Veränderung der Barrierefunktion für jede Probenpopulation. 2A-2C stellen statistisch bedeutsame Ergebnisse in Bezug auf Messung an den Lippen zu Beginn der Studie mit einer Signifikanz von p≤0,05 (zweiseitige Verteilung) dar, während „x“ jene Ergebnisse darstellt, die zu einer Signifikanz von p≤0,10 (zweiseitige Verteilung) tendieren.
Die optischen Messungen zeigten, dass jene Populationen, die Glycerin- und α-Hydroxysäure erhielten, gesundere, weichere Lippen hatten. Ferner ist in 2A-2C zu sehen, dass die Behandlung mit Formulierungen, die Glycerin- und α-Hydroxysäure umfassten, in der Lage war, die Befeuchtung der Lippen erheblich zu erhöhen, und eine erhebliche Verringerung des Wasserverlusts auf der bloßen Haut bewirkte. Tatsächlich zeigten jene Personen, die Behandlungen verwendeten, die täglich mehrere Behandlungen mit Glycerin- und α-Hydroxysäure umfassten, nach drei Tagen Regression einen bedeutend geringeren Wasserverlust. Ferner werden diese Ergebnisse nicht bei dem handelsüblichen befeuchtenden Intense-Lippenstift festgestellt, der mit Okklusion in Kombination mit Vitamin E und Cupuaçubutter arbeitet. Die Kombination von α-Hydroxysäure und Glycerin stellt auf einzigartige Weise eine weichere Lippenoberfläche bereit, spendet den Lippen mehr Feuchtigkeit und verringert den Wasserverlust der Lippen.
Beispiel 2: Erste Normalspannungsmessungen an Glycerinphasen mit α-Hydroxysäuren

Die erste Normalspannungsdifferenz von mehreren Glycerinphasen („Phase“) wurde vor der Emulgierung gemessen. Die Bestandteile dieser Glycerinphasen sind in Tabelle 2 dargestellt. Tabelle 2

	Phase A (g)	Phase B (g)	Phase C (g)	Phase D (g)	Phase E (g)
Glycerin	93,60	93,60	93,60	93,60	93,60
Milchsäure	-	2,00	2,00	2,00	2,00
Demineralisiertes Wasser	-	-	-	1,00	1,00
Ammoniumhydroxid, 30 %	-	-	0,40	0,40	0,40
Dimethicon/Vinyl- Dimethicon-Crosspolymer/Siliciumdioxid/Isoceteth-10/B G/Antiox.	-	-	-	-	3,00
Xanthan	1,00	-	-	-	-
Gesamtgewicht	94,60	95,60	96,00	97,00	100,00

Ein AR-G2-Scherrheometer von TA Instruments wurde verwendet, um Viskositätsmessungen für jede der Phasen A-E und eine 100%ige Glycerinphase unter Verwendung einer 2-Grad-Kegel-und-Platten-Geometrie und einem 52-Mikrometer-Zwischenraum durchzuführen. Die Messungen wurde bei einer Scherspannung von 100 Pa und 25 °C (77 °F) vorgenommen. Um den Dehnviskositätstrend unter den Phasen in Tabelle 2 zu verstehen, kann die erste Normalspannungsdifferenz unter Verwendung von N₁=2 × J_e × η2 × ɣ̇² berechnet werden, wobei J_e die reversible Nachgiebigkeit ist, η die Viskosität ist und y die Schergeschwindigkeit bei Messung mit dem Scherrheometer ist. Die ersten Normalspannungsdifferenzen für jede getestete Glycerinphase und eine 100%ige Glycerinphase sind in Tabelle 3 dargestellt. Tabelle 3

Glycerin (100 %) Phase A Phase B Phase C Phase D Phase E

Erste Normalspannungsdifferenz (N₁=2 × J_e × η² × ɣ̇², Pa) 0 1315,9 164,0 0 29,6 5,7
Eine größere erste Normalspannungsdifferenz weist auf eine höhere Dehnviskosität hin. Wie zu erkennen ist, weist 100%iges Glycerin keine Dehnviskosität auf. Die Zugabe verschiedener Bestandteile zu der Glycerinphase wie Xanthan, Milchsäureammoniumhydroxid und Wasser führt zu Zunahmen der Dehnviskosität des Glycerinsystems. Die Aufnahme verschiedener Silikonelastomere wie Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer/Siliciumdioxid/Butylenglycol (EP-9801 erhältlich über Dow Corning) kann die Dehnviskosität der inneren Phase verringern.
Beispiel 3: Stabilitätsmessungen an Glycerin-in-Öl-Emulsionen

Glycerin-in-Öl-Emulsionen wurden hergestellt, um die Stabilität von Emulsionen zu veranschaulichen, die mit verschiedenen α-Hydroxysäuren und elastomeren Verbundpolymeren hergestellt wurden. Tabelle 4 veranschaulicht die Bestandteile der Formulierungen 3-7, die in den Stabilitätsmessungen getestet wurden. Tabelle 4

	Form. 3 (Gew.-%)	Form. 4 (Gew.-%)	Form. 5 (Gew.-%)	Form. 6 (Gew.-%)	Form. 7 (Gew.-%)
Milchsäure	2,00	2,00	2,00	2,00	2,00
Base	0,35	0,40	0,40	0,35	0,35
Konditioniermitte 1	1,00	1,00	1,00	1,00	1,00
Öl	51,32	54,92	52,57	53,32	48,62
Emulgator	0,00	0,00	0,00	0,00	0,00
Glycerin	10,00	10,00	10,00	10,00	10,00
Wasser	1,00	1,00	1,00	1,00	1,00
Cellulose-Kügelchen	5,00	0,00	0,00	0,00	0,00
Elastomere Verbundpartikel (EP-9801)	0,00	1,00	2,00	3,00	5,00
Wachs	4,13	8,83	8,83	7,13	11,83
Zusätzliche Inhaltsstoffet ✢	15,83	19,03	18,03	15,83	18,53
✢ Zu zusätzlichen Inhaltsstoffen können Duftöl, Pigmente, sonstige Pulver, Konservierungsstoffe, Sonnenschutzmittel, Süßungsmittel und Kombinationen davon zählen.

Wie zu erkennen ist, wurden die Formulierungen 3-7 ohne Emulgatoren hergestellt, wodurch es möglich war, die von dem elastomeren Verbundpartikel bereitgestellte stabilisierende Wirkung zu zeigen. Das in diesen Formulierungen verwendete Konditioniermittel, ein Hybridpolymer, das ein Seidenprotein, Silikon und eine Alkylgruppe umfasst (Protosil LH, erhältlich über SEPPIC), kann eine gewisse Emulsionsstabilität bereitstellen. Formulierung 3, die Formulierung ohne elastomere Verbundpartikel, war als Emulsion jedoch instabil und konnte keinen weiteren Versuchen unterzogen werden, da das Konditioniermittel unzureichend war, um die Emulsion zu stabilisieren. Die Formulierungen 4-7 ließ man für weitere Stabilitätstests in Stiftform fest werden.

Die Stifte wurden für vier Wochen in verschiedenen Umgebungen (77 °F, 40 °F, abwechselnd 40 °F (12 Stunden) und 110°F (12 Stunden), 120 °F und 120°F mit 90 % Feuchtigkeit) platziert. Nach vier Wochen in jeder Umgebung wurden beobachtbare Veränderungen an dem Stift festgehalten und in Abhängigkeit von sichtbaren Veränderungen an dem Stift (z. B. Synärese) von null (0) bis fünf (5) bewertet. Eine null steht für keine beobachtbare Veränderung und eine fünf steht für eine kritische beobachtbare Veränderung, die auf eine Instabilität der Formulierung hinweist. Tabelle 5 fasst die beobachtbaren Veränderungen in jedem der Stifte nach vier Wochen in jeder Umgebung zusammen. Tabelle 5

	Form. 4	Form. 5	Form. 6	Form. 7
% Elastomere Verbundpartikel	1,00	2,00	3,00	5,00
77 °F	0	0	0	0
40°F	0	0	0	0
40 °F/110 °F	2	2	1	1
120 °F	5	2	0	0
120 °F (90 % Feuchtigkeit)	5	5	3	1
Frier-Tau-Zyklen	0	0	0	0

Wie zu erkennen ist, erhöhte eine Erhöhung der Menge an elastomeren Verbundpartikeln in den Zusammensetzungen die Stabilität der Glycerin-in-Öl-Emulsionen. Die Emulsionen reichten von vollkommen instabil (Formulierung 3) bis zu minimaler Synärese, die sogar unter harten Bedingungen (Formulierungen 6 und 7) beobachtet wurde. Beispielsweise war die Glycerin-in-Öl-Emulsion mit 5 % elastomerem Pulver die stabilste Formulierung in der Umgebung mit 120 °F (90 % Feuchtigkeit).
Ähnliche Stabilitätsmessungen wurden an Zusammensetzungen mit anderen darin formulierten α-Hydroxysäuren durchgeführt. Glycerin-in-Öl-Emulsionen wurden mit Emulgatoren (Polyglyceryl-3-diisostearat und Laurylmethicon) und entweder 2 Gew.-% Milchsäure, 2,43 Gew.-% Glycolsäure oder 1,89 Gew.-% Trioxaundecandisäure hergestellt. In der Umgebung mit 120 °F (90 % Feuchtigkeit) wies die Milchsäureformulierung eine Stabilitätsmessung von 1 nach vier Wochen auf, die Glycolsäureformulierung wies eine Stabilitätsmessung von 3 mit einer gewissen Entfärbung des Stifts auf und die Trioxaundecandisäureformulierung war nicht in der Lage, als fester Stift zu erstarren. Wie zu erkennen ist, hat die exakte α-Hydroxysäure, die in der Emulsion verwendet wird, eine Auswirkung auf die Stabilität der Glycerin-in-Öl-Emulsion. Stabile Glycerin-in-Öl-Emulsionen verschiedener α-Hydroxysäuren, bei denen es nicht um Milchsäure handelt, konnten jedoch mit bekannten Mitteln formuliert werden, einschließlich der Verwendung unterschiedlicher Emulgiersysteme, Veränderungen der Viskositäten der inneren Phase usw. Ferner kann die Aufnahme unterschiedlicher Mengen an dem elastomeren Verbundpartikel in diese Formulierungen darüber hinaus die Stabilität der Emulsionen erhöhen.
KONKRETE AUSFÜHRUNGSFORMEN
Konkrete Ausführungsformen der vorliegenden Offenbarung werden nachfolgend aufgezählt.
Konkrete Ausführungsform 1. Eine Lippenzusammensetzung in Form einer Glycerin-in-Öl-Emulsion, umfassend ein oder mehrere α-Hydroxysäuren.
Konkrete Ausführungsform 2. Die Zusammensetzung gemäß der konkreten Ausführungsform 1, wobei die Zusammensetzung eine α-Hydroxysäure umfasst.
Konkrete Ausführungsform 3. Die Zusammensetzung gemäß der konkreten Ausführungsform 1 oder 2, wobei die Glycerinphase der Emulsion einen scheinbaren pH-Wert innerhalb von 0,5 pH-Einheiten des pK_a der α-Hydroxysäure aufweist.
Konkrete Ausführungsform 4. Die Zusammensetzung gemäß einer der konkreten Ausführungsformen 1-3, wobei die Zusammensetzung in der Lage ist, mindestens vier Wochen nach der Verfestigung bei 120 °F und 90 % Feuchtigkeit als fester Stift zu existieren.
Konkrete Ausführungsform 5. Die Zusammensetzung gemäß einer der konkreten Ausführungsformen 1-4, wobei die α-Hydroxysäure Milchsäure ist.
Konkrete Ausführungsform 6. Die Zusammensetzung gemäß einer der konkreten Ausführungsformen 1-5, ferner umfassend ein elastomeres Verbundpulver.
Konkrete Ausführungsform 7. Die Zusammensetzung gemäß der konkreten Ausführungsform 6, wobei das elastomere Pulver ein elastomeres Silikonpulver ist.
Konkrete Ausführungsform 8. Die Zusammensetzung gemäß der konkreten Ausführungsform 6, wobei das elastomere Pulver Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer umfasst.
Konkrete Ausführungsform 9. Die Zusammensetzung gemäß einer der konkreten Ausführungsformen 6-8, wobei das elastomere Verbundpulver mit anorganischen Partikeln und/oder einem oder mehreren Alkoholen (z. B. einwertigen Alkoholen, mehrwertigen Alkoholen, Glycolen usw.) oberflächenbeschichtet ist.
Konkrete Ausführungsform 10. Die Zusammensetzung gemäß der konkreten Ausführungsform 6, wobei es sich bei dem elastomeren Verbundpulver um Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer (und) Siliciumdioxid (und) Butylenglycol handelt.
Konkrete Ausführungsform 11. Die Lippenzusammensetzung gemäß einer der konkreten Ausführungsformen 6-10, wobei das elastomere Verbundpulver in einer Menge von 0,1-10 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden ist.
Konkrete Ausführungsform 12. Die Lippenzusammensetzung gemäß einer der konkreten Ausführungsformen 6-10, wobei das elastomere Verbundpulver in einer Menge von 1 Gew.-% -5 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden ist.
Konkrete Ausführungsform 13. Die Lippenzusammensetzung gemäß einer der konkreten Ausführungsformen 1-12, wobei die Zusammensetzung Folgendes umfasst:

(a) zwischen 1 Gew.-% und 45 Gew.-% der Zusammensetzung Glycerin;
(b) zwischen 40 Gew.-% und 95 Gew.-% der Zusammensetzung Öl;
(c) zwischen 1 Gew.-% und 10 Gew.-% der Zusammensetzung α-Hydroxysäure; und
(d) zwischen 1 Gew.-% und 10 Gew.-% der Zusammensetzung elastomeres Pulver;

Konkrete Ausführungsform 14. Ein Verfahren zum Bereitstellen von therapeutischem und/oder kosmetischem Nutzen für Lippen, die dessen bedürfen, umfassend ein Auftragen der Lippenzusammensetzung gemäß einer der konkreten Ausführungsformen 1-13.
Konkrete Ausführungsform 15. Das Verfahren gemäß der konkreten Ausführungsform 14, wobei der therapeutische und/oder kosmetische Nutzen aus einer Verringerung des Wasserverlusts von den Lippen, weicherer Lippenoberfläche (im Vergleich zu unbehandelten Lippen), gesteigerter Feuchtigkeit der Lippen (im Vergleich zu unbehandelten Lippen), gesteigerter Barrierefunktion der Lippen (im Vergleich zu unbehandelten Lippen), verdicktem Stratum corneum der Lippen (im Vergleich zu unbehandelten Lippen) und Kombinationen davon ausgewählt ist.
Konkrete Ausführungsform 16. Das Verfahren gemäß der konkreten Ausführungsform 14 oder 15, wobei die Zusammensetzung ein- oder mehrmals täglich angewendet wird.
Da verschiedene Änderungen an dem vorstehend beschriebenen Gegenstand vorgenommen werden können, ohne vom Umfang und Geist der vorliegenden Erfindung abzuweichen, ist beabsichtigt, dass jeder in der vorstehenden Beschreibung enthaltene oder in den beigefügten Ansprüchen definierte Gegenstand als die vorliegende Erfindung beschreibend und veranschaulichend ausgelegt wird. Es sind unter Berücksichtigung der vorstehenden Lehren viele Modifikationen und Variationen der vorliegenden Erfindung möglich. Dementsprechend soll die vorliegende Beschreibung sämtlich derartigen Alternativen, Modifikationen und Varianzen abdecken, die unter den Umfang der beigefügten Ansprüche fallen.
ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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Zitierte Patentliteratur

US 16/439509 [0001]
US 62/683960 [0001]
US 8580283 [0040]
US 9394412 [0052]

Claims

Lippenzusammensetzung in Form einer Glycerin-in-Öl-Emulsion, umfassend ein oder mehrere α-Hydroxysäuren.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung eine α-Hydroxysäure umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei die Zusammensetzung in der Lage ist, mindestens vier Wochen nach der Verfestigung bei 120 °F und 90 % Feuchtigkeit als fester Stift zu existieren.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1-3, wobei die α-Hydroxysäure Milchsäure ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 3, wobei die Glycerinphase der Emulsion einen scheinbaren pH-Wert zwischen 3,3 und 4,3 aufweist.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1-4, ferner umfassend ein elastomeres Verbundpulver.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei das elastomere Pulver ein elastomeres Silikonpulver ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei das elastomere Pulver Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer umfasst.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6-8, wobei das elastomere Verbundpulver mit anorganischen Partikeln und/oder einem oder mehreren Alkoholen (z. B. einwertigen Alkoholen, mehrwertigen Alkoholen, Glycolen usw.) oberflächenbeschichtet ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei es sich bei dem elastomeren Verbundpulver um Dimethicon/Vinyl-Dimethicon-Netzpolymer (und) Siliciumdioxid (und) Butylenglycol handelt.
Lippenzusammensetzung nach einem der Ansprüche 6-10, wobei das elastomere Verbundpulver in einer Menge von 0,1-10 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden ist.
Lippenzusammensetzung nach einem der Ansprüche 6-10, wobei das elastomere Verbundpulver in einer Menge von 1 Gew.-% -5 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden ist.
Lippenzusammensetzung nach einem der Ansprüche 1-12, wobei die Zusammensetzung Folgendes umfasst: (a) zwischen 1 Gew.-% und 45 Gew.-% der Zusammensetzung Glycerin; (b) zwischen 40 Gew.-% und 95 Gew.-% der Zusammensetzung Öl; (c) zwischen 1 Gew.-% und 10 Gew.-% der Zusammensetzung a-Hydroxysäure, und (d) zwischen 1 Gew.-% und 10 Gew.-% der Zusammensetzung elastomeres Pulver;