BRPI0616015B1 - composição com base anidra, composição aerossol anidra e processo para a fabricação de uma composição aerossol antiperspirante anidra - Google Patents

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Abstract

composição com base anidra, composição aerossol anidra e processo para a fabricação de uma composição aerossol antiperspirante anidra de acordo com a presente invenção composições em spray e, em particular, a composições de aerossol anidro que contém ativos antiperspirantes particulados exibem uma tendência de bloqueio do bocal, impedindo a liberação dos conteúdos quando um poliol umectante, tal como o glicerol, é misturado em sua composição base. o problema é superar ou pelo menos melhorar pela preparação de uma composição base, apropriada para o emprego em conjunto com um propelente, que contém polietileno glicol (peg) (líquido) de baixo peso molecular como umectante, e particularmente um peg de peso molecular de 150 a 500.

Description

“COMPOSIÇÃO COM BASE ANIDRA, COMPOSIÇÃO AEROSSOL ANIDRA E PROCESSO PARA A FABRICAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO AEROSSOL ANTIPERSPIRANTE ANIDRA" [001] A presente invenção refere-se a composições em spray e, em particular, a composições que contém um ativo antiperspirante e um agente umectante, à sua fabricação e aos produtos que contém tais composições.
AntecedentesdaInvenção [002] As composições antiperspirantes estão disponíveis utilizando uma variedade de aplicadores diferentes, em que uma escolha popular em algumas partes do mundo é o aerossol, porque ele evita o contato físico entre o apliçador e o corpo. Consequentemente, os aplicadores aerossóis são especialmente higiênicos na operação. Um dispensador aerossol compreende um reservatório para uma composição fluida que compreende um ativo antiperspirante e um propelente em comunicação fluida com uma linha de descarga que é encaixada em uma válvula que é inclinada para a posição fechada e termina em um bocal externo que possui uma abertura (saída do spray) através da qual a composição é liberada. Tipicamente, tal abertura do bocal {ou cada uma de uma pluralidade de aberturas do bocal, se empregadas) possui um diâmetro interno que é significativamente menor do que aquele da linha de descarga e, similarmente, a passagem através da válvula também pode possuir um diâmetro menor do que aquele do resto da linha de descarga antes do bocal externo ser atingido. O diâmetro do bocal externo geralmente governa a distribuição do tamanho das gotas e é freqüentemente selecionado, tal que o usuário percebe um spray fino desejável de gotas ao invés de ser grosso. É possível para as composições de aerossol antiperspirantes estarem na forma de uma emulsão, mas o louvável desejo dos fabricantes por formulações antiperspirantes para eliminar o risco de um componente aquoso causar corrosão da fina parede de metal da qual as latas de aerossol são tipicamente feitas, os levou convencionalmente a empregar as composições anidras comercialmente em aplicadores aerossóis. Em tais composições anidras, o ativo antiperspirante está convencionalmente na forma particulada suspensa em um veículo fluido. Isto está em contraste a quando uma emulsão com uma fase aquosa é empregada porque os sais antiperspirantes adstringentes que agem como antiperspirantes são hidrossolúveis, tal que o antiperspirante em emulsões também está na fase líquida. Conseqüentemente, os problemas associados com a pulverização de uma emulsão são diferentes daqueles para uma formulação anidra. [003] Um dos parâmetros importantes dos materiais particulados para a incorporação nas composições dispensadas por latas aerossóis é o tamanho de partícula de tais materiais. Expressando de maneira simples, conforme o diâmetro da partícula diminui, há um aumento do risco das partículas flutuarem no ar após o aerossol serem liberadas, aumentando, assim, o risco da inalação das partículas, mas por outro lado, conforme o tamanho da partícula aumenta, há um maior risco da abertura do bocal se tornar totalmente ou parcialmente bloqueada e, da mesma maneira, um risco da passagem através da válvula se tornar bloqueada. Se a válvula ou a saída do spray (abertura do bocal) forem bloqueadas, a eficácia do aerossol será prejudicada se o bloqueio for apenas parcial, mas o dano é progressivamente maior ao extremo de ser total à medida em que o bloqueio aumenta. Um bloqueio parcial reduz a taxa em que a composição pode ser pulverizada, também pode reduzir o intervalo em que um spray pode ser aplicado em uma área alvo do corpo e, ainda, pode alterar o padrão do spray e a qualidade do spray. Uma vez que surge um bloqueio parcial, há um risco significativo de piorar o bloqueio, reduzindo ainda a taxa de aspersão, o intervalo e a qualidade, até que finalmente ocorra o bloqueio. Conseqüentemente, é um desiderato da indústria de antiperspirantes evitar os bloqueios nos aplicadores de aerossóis. [004] Durante meados de 1990, as pesquisas realizadas por ou em nome dos Depositantes reconheceram que o emprego dos sais antiperspirantes adstringentes, sendo eles com base em alumínio e/ou zircônio (em outras palavras, exatamente os tipos de sais que são eficazes na redução da perspiração quando aplicados topicamente à pele humana) tendem a causar a desidratação da pele e um dano na elasticidade da pele. A equipe de pesquisa identificou que a desvantagem poderia ser melhorada pela incorporação de um agente de umectação, em que uma classe particularmente eficaz compreendia umectantes, incluindo especialmente os umectantes que compreendem uma pluralidade de substituintes hidroxila. Tais composições são objetos do documento EP 910.334 (para uma variedade de aplicadores), EP 957.897 (para aerossóis) e EP 966.258 (para bastões). [005] Em particular, o documento EP 957.897 contempla as composições aerossóis antiperspirantes que contém um umectante poliol tal como o glicerol. Entretanto, foi revelado que a incorporação do glicerol (e também do propileno glicol) nas composições de aerossol anidro que contém um antiperspirante particulado tende a aumentar o peso médio do tamanho da partícula (diâmetro) das partículas na composição pelo aumento da fração de partículas maiores, possivelmente pela aglomeração de partículas menores. Enquanto que não se está restrito a nenhuma teoria particular, supõe-se que a aglomeração é causada ou auxiliada pela presença do glicerol, possivelmente agindo como um ligante das partículas antiperspirantes. Qualquer que seja a causa, o resultado é um aumento do risco do bloqueio. Comumente, o problema do bloqueio aumenta significativamente conforme aumenta a proporção de partículas possuindo um diâmetro em excesso de 125 pm. Ao mesmo tempo, os produtos que contêm uma fração significativa de partículas na região na região de 100 pm ou maior tendem a exibir propriedades sensoriais ruins ou prejudicadas. [006] A probabilidade de uma mistura de glicerol líquido e um ativo antiperspirante que causa a aglomeração e a formação de grãos é conhecida na literatura, por exemplo, no documento USP 6.649.153 por Reheis Inc, um produtor comercial de ativos antiperspirantes adstringentes. Aquele relatório descritivo da patente descreve o problema no contexto da produção de ativos para a incorporação em bastões, e defende a preparação dos ativos de alumínio - zircônio que são complexados com um composto polihidróxi, todos os seus exemplos sendo feitos utilizando o glicerol. A patente não fornece qualquer ensinamento para discriminar entre diferentes compostos polihidróxi para a complexação pós fabricação com ativos de alumínio. Além disso, a presença de zircônio nos ativos antiperspirantes, como uma matéria prática, torna estes ativos como sendo inapropriados para o uso em composições de aerossol, independente se o ativo é complexado ou não, uma vez que os particulados de zircônio foram proibidos de serem incorporados em composições dispensadas por aerossol em muitos países, em particular, nos EUA e nos países da UE. Os presentes inventores reconheceram uma desvantagem inerente e significativa de um complexo pré-formado. Se o material, tal como um umectante glicerol for complexado com um ativo antiperspirante, então tal material deve ser liberado do complexo antes que ele possa realizar alguma função adicional. A descomplexação não é ensinada pelo documento USP 6.649.153. [007] No Exemplo D do documento US 2003/0125399A1, está descrito uma composição aerossol que compreende, entre outras coisas, o PEG-8 e uma solução a 20% de triclorohidrato de alumínio e zircônio gli em 1,2-hexanodienol. No Exemplo 2 do documento GB 2062466A, está descrita uma composição em bastão em forma de gel que compreende o hidroxicloreto de alumínio dissolvido em uma mistura de álcooís que compreende o 1,2-propileno glicol, hexileno glicol e álcool, bem como o polietileno glicol 400x. [008] Enquanto para um segmento do mercado de antiperspirante é altamente desejável melhorar a desidratação da pele, também é desejável levar em consideração uma ou mais de outras características que são percebidas pelo usuário, tal como a aspereza da pele à qual o antiperspirante foi aplicado, a visibilidade de linhas finas e a irritação, A última é potencialmente de sígnificância considerável, porque este para alguns usuários é um fator governante na determinação da repetição da compra. Durante o programa da pesquisa que leva à presente invenção, a equipe de pesquisa revelou que uma ou mais de tais características pode ser afetada positivamente pela incorporação de um óleo de glicerídeo, mas seria altamente desejável ser capaz de fornecer um melhoramento adicional.
Descricão Resumida da Invenção [009] É um objeto de pelo menos algumas realizações da presente invenção identificar um umectante líquido que compreende substituintes hidroxila que podem ser incorporados em uma composição base contendo particulados antiperspirantes apropriados para a incorporação em uma composição aerossol anidra, que oferece um risco de bloqueio que é inferior ao risco que surge do glicerol. [010] Será reconhecido que as composições de aerossol e sua fabricação representam problemas diferentes daqueles encontrados para as composições de contato, tais como bastões, em virtude da necessidade das composições aerossóis serem pulverizadas em comparação com, por exemplo, a necessidade de solidificar as composições em bastão. Assim, o ensinamento em relação às formulações destinadas para o uso como bastões não podem ser aplicadas diretamente às composições destinadas a serem pulverizadas. [011] É um objeto adicional de certas ou outras realizações da presente invenção aprimorar ou pelo menos atenuar o dano à condição da pele na aplicação de uma composição antiperspirante, incluindo a aspereza da pele e/ou a aparência das linhas finas* [012] É ainda um objeto adicional das diversas realizações da presente invenção melhorar a percepção do usuário à condição da pele na aplicação da composição antiperspirante, incluindo a irritação da pele. [013] De acordo com um primeiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma composição com base anidra apropriada para a incorporação em uma composição aerossol anidra para a liberação a partir de um dispensador aerossol, dita composição base compreende: (i) um sal antiperspirante adstringente particuíado; (ii) um veículo fluido anidro para dito sal particuíado; e (iii) um umectante, em que o umectante compreende um polietiteno glicol de baixo peso molecular que é líquido à 20s C. [014] No presente, o termo baixo peso molecular em relação ao polietileno alicol é descritivo de qualquer polietileno glicol oue é líquido à 209 C. [015] Em um segundo aspecto da presente invenção, é fornecida uma composição aerossol que compreende uma composição de acordo com o primeiro aspecto, junto com um propelente. [016] Em um terceiro aspecto da presente invenção é fornecido um produto aerossol que compreende uma composição de acordo com o segundo aspecto que é armazenado no dispensador aerossol. [017] De acordo com um quarto aspecto da presente invenção, é fornecido um processo para a fabricação de uma composição aerossol de acordo com o segundo aspecto descrito acima e ainda de acordo com as seguintes etapas: (i) formação de uma mistura de um sal antiperspirante adstringente particulado, um veículo fluido anidro para dito sal particulado e um umectante conforme descrito na reivindicação 1, (ii) agitação da mistura para distribuir o sal particulado no veículo fluido, (iii) introdução da mistura em um recipiente dispensador simultaneamente ou seqüencialmente à etapa (ii), (iv) e após as etapas (ii) e (iii), introdução do propelente no recipiente dispensador. [018] De acordo com um quinto aspecto da presente invenção, é fornecido um método não terapêutico para a inibição da perspiração enquanto combate simultaneamente a desidratação da pele pela aplicação tópica de uma composição de acordo com o primeiro aspecto. [019] De acordo com um sexto aspecto da presente invenção, é fornecido um método não terapêutico para a redução da aspereza da pele e/ou a aparência de linhas finas e/ou a percepção da irritação enquanto inibe simultaneamente a perspiração pela aplicação tópica à pele de uma composição de acordo com o primeiro aspecto. [020] Pelo emprego de um polietileno glicol líquido de baixo peso molecular como umectante ao invés de glicerol, nas composições base apropriadas para a incorporação em composições aerossol antiperspirantes anidras, o risco do bloqueio do dispensador aerossol durante a liberação é evitada ou pelo menos reduzida enquanto ao mesmo tempo retém a capacidade da composição de neutralizar a desidratação da pele que surge do emprego essencial de um sal antiperspirante adstringente. Além disso, ao pelo menos minimizar e, de preferência, eliminar as partículas maiores na região de cerca de 100 pm ou maior, as propriedades sensoriais da composição são melhoradas com relação às composições que contém glicerol. [021] Anidro no presente significa que nenhuma fase líquida aquosa separada está presente. A água ligada ou complexada, como por exemplo, a água de hidratação no sal antiperspirante é descontada. [022] Pela aplicação das formulações antiperspirantes de acordo com a presente invenção, um aprimoramento na condição da pele é observável, por exemplo, na aspereza da pele e/ou a presença de linhas finas, e/ou o usuário percebe menos irritação. [023] A presente invenção fornece uma composição aerossol anidra que contém um sal antiperspirante adstringente e um agente umectante de hidratação biodisponível, pelo qual pretende que o agente de hidratação seja disponível assim que, ou imediatamente após, a composição entrar em contato com a pele para proporcionar os benefícios à pele. Isto está em contradistinção ao emprego dos ingredientes em que um poliol foi complexado com o sal adstringente antiperspirante.
Descrição Detalhada da Invenção [024] A presente invenção reside na seleção de um polietileno glicol líquido como umectante em uma composição base apropriada para a incorporação em uma composição aerossol antiperspirante que contém umectante anidro. [025] As composições aerossóis antiperspirantes são normalmente consideradas como compreendendo duas frações, uma primeira fração que é uma composição base que contém constituintes ativos e opcionais e uma segunda fração que compreende um propelente. Comumente durante a fabricação de um produto antiperspirante aerossol, a composição base é feita ao misturar junto todos os ingredientes da composição exceto o propelente, agitando a mistura para suspender o antiperspirante particulado no veículo líquido, introduzindo a suspensão na lata de aerossol, encaixando a saída da linha de liberação à lata, selando a lata e, finalmente, pressurizando a lata pela introdução do propelente. Em uma alternativa, mas no método relacionado, uma composição base incompleta é misturada fora da lata e um ou mais constituintes são introduzidos na lata para completar a formulação base.
Composição Base Ativo Antiperspirante Particulaoo [026] Componente (i), o ativo antiperspirante é um sal adstringente particulado e, em particular, um sal básico, tal como um sal de alumínio básico. É especialmente desejável empregar um cloridrato de alumínio, cujo propósito no presente é um material que satisfaça a fórmula empírica AI2(OH)xCly em que x+y=6eyé normalmente pelo menos 0,5 e comumente não superior a 1,8, o material compreende usualmente a ligação da água de hidratação. A proporção em peso de dita água de hidratação é convencionalmente não superior a 12% e, frequentemente, se encontra no intervalo de 3 a 10%. O termo cloridrato de alumínio no presente engloba os materiais com as figuras especificadas para xey, tais como sesquidoridrato de alumínio e os materiais em que o cloridrato está presente como um complexo. Será reconhecido que os nomes alternativos são, algumas vezes, utilizados para indicar a presença da substituição da hidroxila, incluindo o hidroxicloreto de alumínio, oxicloreto de alumínio ou cloreto de alumínio básico. [027] O cloridrato de alumínio, conforme feito, compreende uma mistura de um número de espécies poliméricas diferentes em proporções variadas, dependendo da razão molar do alumínio para o cloreto e as condições empregadas durante a fabricação. Todas as tais misturas são empregáveis no presente. É especialmente desejável empregar o que é comumente denominado cloridrato de alumínio ativado ou cloridrato de alumínio de maior atividade, algumas vezes abreviado como AACH, em que a proporção das espécies mais ativas é maior em virtude de seu método de fabricação. Em uma definição de ativado, dado no documento EP 6.739, o material possui mais do que 20% de Band III. Os outros métodos de fabricação do AACH são dados no documento EP 191.628 e no EP 451.395. O AACH é freqüentemente feito pela recuperação de um cloridrato de alumínio a partir de uma solução diluída sob condições estritamente controladas de reação/ maturação/ retirada de água/ secagem. O AACH está disponível comercialmente pela denominação dos fornecedores, tais como Reheis, Summit Research e B. K. Giulini. [028] O cloridrato de alumínio, se ele estiver ativado ou não ativado, pode ser complexado, por conseqüência, o nome CTFA para o complexo é concatenado para cloridex de alumínio, seguido pelo nome da molécula com a qual ela é complexada. Comumente, tais complexos incluem o polietileno glicol, representativo de glicóis de C2 a Ce e glicina, representativo de aminoácidos. Quaisquer tais moléculas complexadas permanecem complexadas durante a formação da base da presente invenção e das composições de aerossol no presente. [029] As partículas da matéria prima do cloridrato de alumínio, sejam elas ativadas, complexadas ou diferentes, possuem desejavelmente um diâmetro inferior a 125 pm, de preferência, £ 99% em peso, abaixo de 100 pm e, em especial, > 95% em peso abaixo de 75 pm. [030] No presente, a menos que indicado de outra maneira, os tamanhos de partícula e as distribuições são aquelas que são obtidas pela dispersão da luz laser, por exemplo, obtida a partir do instrumento Mastersizer apropriado para as suspensões anidras, obtidas pela Malvern Instruments ajustados para produzir uma planilha de volume. O instrumento é empregado com uma lente selecionada de acordo com as instruções do fabricante para acomodar a distribuição do tamanho de partículas esperado, (ou várias lentes podem ser testadas até a melhor lente for identificada) e é, de preferência, operada empregando a ciclometicona (DC245™ pela Dow Corning) como o líquido dispersante para uma amostra da composição base para atingir uma concentração de partículas que alcança a escuridão, isto é, de 10 a 30% de difusão da luz. Utilizando o modelo de análise Polydisperse e conhecendo o RI do dispersante, o RI do material particulado e o RI imaginário fator de 0,1, a planilha da distribuição do tamanho de partículas (d) e o tamanho médio de partícula D50 são obtidos. [031] Para a incorporação em muitas aplicações de contato, o ativo antiperspirante particulado podería compreender alternativamente o zircônio ao invés de, ou em adição ao alumínio, com as mudanças necessárias, na descrição dada acima do cloridrato de alumínio incluindo os complexos especialmente com a glicina, porque tais ativos iriam apreciar a eficácia do antiperspirante similar ou maior do que aquele do cloridrato de alumínio. Entretanto, tal opção, na prática, não está disponível aos produtores das composições aerossol antiperspirante, porque, como notado acima, o zircônio está proibido de ser incorporado nas composições de aerossol em muitos países. Conseqüentemente, o zircônio não é particularmente incorporado, de preferência, no ativo antiperspirante utilizado nas composições da matéria. [032] Na proporção do sal antiperspirante, por exemplo, o cloridrato de alumínio na composição base é comumente selecionado no intervalo de 5 a 50%, e em muitas realizações particulares, de 30 a 45% em peso, o peso incluindo qualquer água de hidratação e moléculas complexadas. Em outras realizações, por exemplo, apesar de não exclusivamente se uma razão de propelente para a composição base <1:1 for utilizada, ela pode ser benéfica para incorporar até 30% de sal antiperspirante, tal como de 10 a 30%. [033] Há uma tendência da distribuição do tamanho de partícula do sal antiperspirante particulado ser alterada pela mistura do mesmo com o álcool polihídrico presente em um veículo fluido anidro. Vantajosamente, pela seleção de um líquido de polietileno glicol e, em especial, de tal polímero de peso molecular comparativamente baixo, o efeito na distribuição do tamanho é notadamente inferior ao do glicerol, sob condições que são normalmente as mesmas. Será reconhecido que o efeito pode ser controlado por uma seleção apropriada, em combinação, do peso molecular do polímero e da quantidade de sua incorporação. É vantajoso controlar aqueles dois parâmetros juntos, bem como com a matéria prima do antiperspirante particulado, tal que a composição base resultante contém não mais do que 0,3% e, em especial, não mais do que 0,1% das partículas e, especialmente, nenhuma partícula de diâmetro maior do que 125 mícrons (pm). Também é particularmente desejável selecionar o polímero e a matéria prima, tal que a composição base resultante contenha não mais do que 1% de suas partículas com um diâmetro maior do que 100 pm, e mais desejavelmente, que ela não contenha tais partículas. É preferível para a composição base conter um pó de cloridrato de alumínio e, em especial, um pó de cloridrato de alumínio ativado possuindo também um volume do diâmetro de partícula médio D50 (diâmetro da partícula algumas vezes referido como tamanho de partícula) na região de 15 a 40 pm, e em realização favorecidas de 20 a 30 pm.
Umectante [034] O umectante empregado no presente e geralmente presente no veículo líquido anidro compreende essencialmente pelo menos um polietileno glicol líquido (em resumo o PEG). A seleção está baseada na identificação pelos inventores que tais umectantes satisfaçam simultaneamente dois critérios. Primeiro, eles podem exibir uma hidratação a um ponto que é superior, por exemplo, ao polietileno glicol e, igualmente, superior aos glicóis contendo de 4 a 6 átomos de carbono e, em segundo lugar, eles podem evitar ou pelo menos amenizar o risco do bloqueio no bocal que pode surgir quando o glicerol, um excelente umectante, ou o propileno glicol, um umectante inferior, é empregado. Um único oligômero ou uma mistura de oligômeros de polietileno glicol (mistura) pode ser utilizado. [035] O PEG possui desejavelmente um baixo peso molecular, tal como polímeros de não mais do que 20 unidades de glicol, e mais desejavelmente, a mistura possui um peso molecular médio (convenientemente um peso médio) de não mais do que 820, de preferência, não mais do que 620, e particularmente, até 520 e em especial, até 420. A mistura de polímero PEG possui desejavelmente um peso médio não inferior a 150, em particular, > 150 e em muitas realizações desejáveis de pelo menos 190. As misturas de polímero PEG de um peso molecular inferior, comparadas com um peso molecular maior, tendem a serem progressivamente mais eficazes ao evitar a aglomeração de ativos antiperspirantes, pelo menos até o peso molecular atingir a cerca de 500 ou menos. Conseqüentemente, a proporção de polímero PEG que pode ser incluído na composição base tende a aumentar com o menor peso molecular, por exemplo, até cerca da média de 500, enquanto ainda satisfaz as limitações do tamanho de partícula desejável. [036] Entende-se que os polímeros PEG de baixo peso molecular disponíveis comercialmente compreendem freqüentemente uma mistura de oligômeros. É especialmente desejável empregar um (mistura) polímero que é livre ou pelo menos substancialmente livre do dímero, vantajosamente inferior a 5% em peso da mistura, de maior preferência, inferior a 3% e, particularmente, inferior a 1%. [037] As misturas também podem compreender uma pequena proporção de oligômeros de peso molecular relativamente maior, tais como acima, de duas vezes o peso médio. É desejável para o polímero PEG conter até 20 unidades de glicol, conforme indicado abaixo, a partir do qual um técnico no assunto pode deduzir que é desejável excluir os oligômeros contendo mais do que 20 unidades de glicol. Uma vez que na prática as misturas poliméricas podem conter uma pequena fração de oligômeros de maior peso, a mistura contém vantajosamente menos do que 5% p/p, mais vantajosamente, menos do que 3% p/p e, mais vantajosamente, ainda, menos do que 1% p/p dos oligômeros contendo mais do que 20 unidades de glicol. [038] Vantajosamente, pela seleção de um PEG e, particularmente, um PEG preferido, o produtor pode produzir um produto aerossol antiperspirante possuindo hidratação perceptível, empregando técnicas de mistura simples e, convencionalmente, cloridratos de alumínio disponíveis, incluindo em especial os cloridratos de alumínio ativados. Ao mesmo tempo, o produto resultante não sofre de problemas de aglomeração que podem surgir se o glicerol for empregado, ou pelo menos até um ponto significativamente menor. Além disso, o umectante é mais prontamente disponível para fornecer a hidratação da pele quando simplesmente misturado na composição, e conforme indicado no presente, no veículo líquido, ao invés de se ele fosse complexado com o ativo antiperspirante. [039] Embora possa ser conveniente incorporar uma baixa proporção de polímero PEG, tal como 0,1%, é preferível empregar uma maior proporção e, vantajosamente, pelo menos 1% na composição base. É preferível incorporar pelo menos 2% e muitas composições atraentes contêm pelo menos 3% em peso, com base na composição base. Sua proporção é normalmente não superior a 10% e, em muitas realizações desejáveis é até 7,5%, e particularmente até 6% em peso da composição base. Em uma série de realizações práticas, a proporção máxima de polímero PEG (% p) na composição base e seu peso molecular médio (m) são selecionados juntos, tal que seu produto p x m não é maior do que 2.000, e em especial quando m é pelo menos 400. [040] A proporção de PEG pode, se desejado, ser selecionada em relação a proporção de ativo antiperspirante. Uma razão em peso conveniente do ativo antiperspirante para o polímero PEG é a seleção no intervalo de 4:1 para 40:1 e, frequentemente de 7,5:1 para 25:1, e em particular dentro de tais intervalos quando o polímero possui um peso médio de 150 ou 190 a 420 ou 450. [041] O benefício da mistura de PEG na formulação base em comparação com o glicerol pode ser levado de uma das duas maneiras, ou em ambas. Em uma maneira, uma quantidade de PEG pode ser incorporada que é similar a quantidade de glicerol que seria desejável empregar, com a vantagem de que a aglomeração do ativo antiperspirante é insuficiente para causar o bloqueio do bocal. De outra maneira, a quantidade relativa de PEG é aumentada, embora não na medida da proporção na qual o bloqueio se tornaria um risco inaceitável. [042] Além disso, o uso do polímero PEG de baixo peso molecular ao invés do glicerol não apenas evita ou reduz o risco do bloqueio das linhas de liberação do aerossol, mas em virtude da redução ou eliminação dos aglomerados de mais de 100 pm de diâmetro, a composição retém características sensoriais desejáveis, sendo mais macia ao toque. [043] É vantajoso evitar substancialmente a incorporação de um álcool polihídrico não complexado alternativo na composição base a fim de evitar pelo menos a eliminação parcial do benefício obtido pelo emprego de um polímero PEG selecionado. A proporção total de qualquer de tais álcoois polihídricos alternativos não deve exceder 1% em peso, de preferência, não exceder 0,5% e, idealmente, ser ausente.
Veículos Fluídos [044] A formulação base compreende um veículo fluído ou a mistura de fluidos em que os materiais particulados são suspensos, tal que o aerossol expele um padrão de gotas líquidas quando pulverizado. Os fluídos são líquidos a 205 C. Será reconhecido que vários dos veículos fluídos podem fornecer uma ou mais funções em adição à ação como um veículo para os materiais particulados, por exemplo, alguns agem como um emoliente, ou mascaram os depósitos na pele para alterar a aparência da composição quando aplicadas topicamente e/ou podem mascarar o odor da composição em si ou odores ruins gerados na pele pelas secreções. Por precaução da dúvida, o termo veículo fluído, conforme utilizado no presente, exclui qualquer polietileno glicol líquido, embora, conforme indicado anteriormente, o líquido de polietileno glicol esteja presente no veículo fluído. [045] A proporção do(s) veículo(s) fluído(s) na composição base incluindo os ingredientes opcionais ou outros funcionais que são líquidos a 20Q C, é frequentemente pelo menos 35%, e em muitas composições base, pelo menos 45%, é comumente não maior do que 85%, em muitas realizações não maior do que 75% e em diversas composições práticas, não maior do que 65%, as porcentagens sendo em peso da composição base. Em uma série de formulações altamente desejáveis, a proporção do veículo fluído é de 35 a 85% e em outras composições desejáveis é de 40 a 60%. É especialmente desejável para o veículo fluído compreender pelo menos 90% e, particularmente, pelo menos 95% em peso de óleos, que são ditos materiais que são líquidos a 20- C e que são imiscíveis em água. [046] Os veículos fluídos empregados na presente invenção frequentemente compreendem de maneira desejável um ou mais óleos de silicone voláteis. Por volátil no presente, entende-se como possuindo uma pressão de vapor mensurável a 20 ou 25Q C. Tipicamente, a pressão de vapor de um óleo de silicone volátil encontra-se em um intervalo de 1 ou 10 Pa a 2 kPa a 25- C. Os óleos de silicone voláteis podem ser siloxanos lineares ou cíclicos, geralmente contendo de 3 a 9 átomos de silicone e comumente de 4 a 6 átomos de silicone, sendo os átomos de silicone substituídos pelos grupos metila, tal que seus nomes alternativos são meticonas e ciclometiconas. É especialmente desejável empregar os óleos de silicone voláteis, em que pelo menos 80% em peso e, particularmente pelo menos 90% contêm 5 átomos de silicone, tal como ciclopentadimetilsiloxano (D5), ciclohexadimetilsiloxano (D6), dodecametilpentasiloxano e tetradecametilhexasiloxano. Os óleos de ciclometicona são especialmente preferidos. Tais óleos são altamente desejáveis para muitos consumidores porque eles podem evaporar sem causar o resfriamento indevido da pele. Os óleos de silicone voláteis compreendem frequentemente pelo menos 30% em peso dos veículos fluídos e normalmente não mais do 95% dos mesmos, e em um número de composições desejáveis a proporção em peso dos veículos fluídos é de pelo menos 35% e, particularmente pelo menos 40%, e na mesma ou em outras realizações da presente invenção, é de até 75%, especialmente até 65%, e em particular até 55%. [047] Os veículos de óleos podem compreender alternativamente ou adicionalmente um ou mais óleos não voláteis que podem ser óleos de silicone e/ou óleos de não silicone. De preferência, os óleos não voláteis são selecionados possuindo um índice de refração de pelo menos 1,45. Tais óleos na composição base podem diminuir vantajosamente a aparência dos resíduos visíveis na pele, não apenas imediatamente a aplicação, mas também por todo o período tipicamente de 6 a 24 horas antes da composição antiperspirante ser retirada. [048] Os óleos de silicone não voláteis empregados no presente contêm, de preferência, um ou mais substituintes insaturados, tais como fenila ou difeniletila em substituição ao número correspondente de substituintes metila em policiclosiloxanos ou, de maior preferência, em siloxanos lineares, possuindo freqüentemente 2 ou 3 átomos de silicone. Tais óleos não voláteis possuem um maior índice de refração do que os óleos de silicone voláteis e tendem a mascar a atividade antiperspirante quando ela é depositada na pele. Os óleos não voláteis também podem compreender dimeticonóis, que como o nome sugere são terminados em hidroxila. A proporção de óleos de silicone não voláteis nos veículos fluídos é comumente de 0 ou 0,25 a 10% em peso, e freqüentemente de 0,5 a 5% em peso, tal como convenientemente no intervalo de 1 a 3% em peso dos veículos fluídos. [049] Os veículos fluídos podem compreender alternativamente ou adicionalmente um ou mais hidrocarbonetos fluídos, que podem ser voláteis ou não voláteis. Os hidrocarbonetos fluídos apropriados incluem os hidrocarbonetos alifáticos líquidos, tais como os óleos minerais ou poliisobuteno hidrogenado, desejavelmente selecionados para exibir uma baixa viscosidade. Os exemplos adicionais de hidrocarbonetos líquidos são o polideceno e as parafinas e as isoparafinas de pelo menos 10 átomos de carbono. Os hidrocarbonetos fluídos compreendem convenientemente de 0 a 25% em peso do veículo fluído. [050] Em pelo menos, algumas realizações vantajosas, os veículos fluídos compreendem óleos de éster aromáticos ou alifáticos líquidos. Os ésteres alifáticos apropriados contêm pelo menos um grupo alquila de cadeia longa, tal como ésteres derivados de alcanóis Ci a C20 esterificados com ácido alcanóico C8 a C22 ou ácido alcanodióico Ce a Ci0. O alcanol e as porções ácidas ou suas misturas são, de preferência, selecionadas tal que eles possuem um ponto de fusão abaixo de 20s C. Os ésteres alifáticos incluem o miristato de isopropila, miristato de laurila, palmitato de isopropila, sebacato de diisopropila e adipato de isopropila. Os óleos de éster adicionais e muito apropriados incluem os óleos de glicerídeo e, em particular, os óleos de triglicerídeos derivados do glicerol e dos ácidos graxos contendo pelo menos 6 carbonos e, especialmente, os óleos naturais. [051] Os ésteres aromáticos líquidos apropriados incluem os benzoatos de alquila graxo. Os exemplos de tais ésteres incluem os benzoatos de alquila C8 a Ci8 apropriados ou suas misturas, incluindo em particular os benzoatos de alquila C12 a C15, por exemplo, aqueles disponíveis com 0 nome comercial de Finsolv. Um benzoato de arila, tal como benzoato de benzila também pode ser utilizado. Ainda, outros óleos de éster apropriados incluem óleos em que um grupo alquileno curto de 1 a 3 carbonos, opcionalmente substituído por um grupo metila, é interposto entre os resíduos de benzeno e benzoato. [052] A proporção total de óleos de éster, incluindo ambos os óleos de éster aromático e alifático (mas excluindo qualquer óleo de fragrância) é frequentemente de 0 a 50% em peso da mistura fluída, é desejavelmente, pelo menos 2% e em especial é pelo menos 5% em peso. Sua proporção total é em muitas realizações desejavelmente até 30% e particularmente atraente até 20% em peso da mistura fluída. Em algumas composições especialmente desejáveis, os óleos de éster constituem de 7,5 a 15% da mistura fluída. A razão em peso do óleo de éster aromático para 0 óleo de éster alifático é freqüentemente selecionada no intervalo de 1:1 a 20:1. [053] Os óleos naturais que são mais desejavelmente empregados no presente compreendem um ou mais glicerídeos de ácido graxo Cie insaturados. Em muitos casos, os óleos compreendem um ou mais triglicerídeos. Os resíduos de ácido graxo nos óleos podem compreender, comumente, de uma a três ligações insaturadas olefínicas e, frequentemente, uma ou duas. Enquanto em muitos exemplos as ligações olefínicas adotam a configuração trans, em uma série de produtos desejáveis a ligação ou ligações adotam a configuração cis. Se duas ou três ligações olefínicas insaturadas estiverem presentes, elas podem ser conjugadas. O ácido graxo também pode ser substituído por um grupo hidroxila. Os óleos naturais empregáveis no presente compreendem de maneira desejável um ou mais triglicerídeos do ácido oléico, ácido linoléico, ácido linolênico ou ácido ricinoleico. Vários isômeros de tais ácidos possuem frequentemente nomes comuns, incluindo o ácido linoleneláidico, ácido trans 7-octadecenóico, ácido parinárico, ácido pinolênico, ácido punicico, ácido petroselênico e ácido estearidônico. É especialmente desejável empregar glicerídeos derivados do ácido oléico, ácido linoléico ou ácido petroselênico, ou uma mistura contendo um ou mais dos mesmos. [054] Os óleos naturais contendo um ou mais de tais triglicerídeos incluem o óleo de semente de coentro para os derivados do ácido petroselinico, óleo de semente da planta não-me-toque (impatiens balsimina), gordura de palma de parinarium laurinarium ou óleo de semente de sebastiana brasiliense para os derivados do ácido cis-parinárico, óleo de semente de mamona desidratada, para os derivados dos ácidos linoléicos conjugados, óleo de semente de borragem e óleo de prímola da noite para os derivados do ácido linoléico e linolênico, óleo de aquilegia vulgaris para o ácido columbinico e óleo de girassol, óleo de oliva ou óleo de açafrão para os derivados do ácido oléico, frequentemente junto com os ácidos linoléicos. Outros óleos apropriados são capazes de serem obtidos a partir do cânhamo, que pode ser processada para derivar os derivados do ácido estearadônico e óleo de milho. Um óleo natural especialmente conveniente em virtude de suas características e disponibilidade compreende o óleo de girassol, que varia daqueles ricos em glicerídeos de ácido oléico para aqueles ricos em glicerídeos de ácido linoléico, ricos indicando que seu teor é maior do que aquele do outro ácido citado. [055] A proporção do óleo natural, em outras palavras, particularmente os óleos triglicerídeos de ácidos graxos insaturados na composição é freqüentemente selecionado no intervalo de 0,1 a 10% em peso do veículo da mistura, desejavelmente, pelo menos 0,25% em peso, em especial no intervalo de pelo menos 0,5% em peso e algumas realizações, particularmente no intervalo de até 3% e, em outras realizações, de mais de 3 a 10% em peso. [056] Expresso como uma proporção da composição base, em algumas realizações benéficas, o óleo de triglicerídeo representa de 1 a 8% em peso e, vantajosamente de 3 a 5% em peso da composição base. Em pelo menos algumas realizações altamente desejáveis, é preferível empregar o óleo de triglicerídeo em uma razão em peso do polietileno glicol umectante em uma razão em peso de 3:1 para 1:3, e convenientemente de 3:2 para 2:3. É especialmente desejável empregar em tais combinações o polietileno glicol possuindo um peso molecular médio (peso médio) de até 420. A combinação do óleo natural e do polietileno glicol demonstra as propriedades de condicionamento da pele particularmente vantajosas, incluindo o aprimoramento da aspereza da pele e/ou de redução das linhas finas e é perceptível pelo usuário como sendo menos irritante, por exemplo, em comparação com as composições similares nas quais o polietileno glicol líquido está ausente. [057] Uma classe adicional de veículos de óleos particularmente apropriados compreende éteres alifáticos líquidos não voláteis derivados de pelo menos um álcool graxo que contém desejavelmente pelo menos 10 átomos de carbono, tal como derivados de éter de miristila, por exemplo, éter de miristila PPG-3 ou éteres de alquila inferior (< Οβ), éteres de poliglicóis (de preferência propileno glicol) e, em especial, de 10 a 20 unidades, tal como um éter denominado butil éter PPG-14 no CTFA. É frequentemente conveniente para o éter alifático constituir pelo menos 10%, e em especial pelo menos 15%, particularmente até 50% e muito desejavelmente até 35%, %s em peso do veículo da mistura. Tais éteres e especialmente aqueles que possuem um índice de refração acima de 1,46 podem auxiliar no mascaramento da visibilidade dos depósitos na pele, complementando assim as propriedades de condicionamento positiva da pele de composição total. Pode ser muito desejável selecionar o éter em uma razão em peso para o ativo antiperspirante de pelo menos 0,3:1 tal como até 0,8:1, um intervalo prático sendo de 0,5:1 para 0,7:1. [058] É freqüentemente conveniente selecionar o óleo de éster aromático e o éter alifático não volátil para o óleo de silicone volátil em uma razão em peso de 2:3 para 1:5, e especialmente de 1:2 para 1:3. [059] Uma classe adicional de veículos fluídos que pode ser empregada no presente compreende álcoois alifáticos imiscíveis em água, e particularmente aqueles que possuem um ponto de ebulição superior a 100s C. Estes incluem os álcoois de cadeia ramificada de pelo menos 10 átomos de carbono, em muitos casos, até 30 átomos de carbono, particularmente de 15 a 25, tal como álcool isostearílico, hexil-decanol e octil-dodecanol. Será reconhecido que o octil-dodecanol é um álcool alifático imiscível em água especialmente favorecido nas presentes composições, porque ele age não apenas como um óleo emoliente, mas adicionalmente hidrata a pele pelo mecanismo de oclusão. Outros álcoois imiscíveis em água apropriados incluem álcoois lineares de comprimento de cadeia intermediário, contendo comumente de 9 a 13 átomos de carbono, tal como decanol ou dodecanol. Tais álcoois podem frequentemente constituir pelo menos 0,1% e, particularmente pelo menos 0,5% em peso do veículo da mistura, em muitas composições não sendo maior do que 5% e, particularmente, até 3% em peso da mistura. [060] As presentes composições contêm, de preferência, um óleo de fragrância normalmente com pelo menos 10 e frequentemente com pelo menos 20 constituintes de fragrância, alguns dos quais são algumas vezes extraídos da flora ou fauna e outros dos quais são sintetizados, que são misturados juntos para produzir um perfume que é agradável ao usuário da composição. Tal óleo de fragrância é normalmente uma mistura complexa de classes químicas e, consequentemente, sua proporção é excluída dos cálculos da proporção de outros constituintes do veículo de mistura, incluindo especificamente as classes éster, éter e álcool. A proporção do óleo de fragrância no veículo de mistura está a critério do fabricante da composição antiperspirante, ela estando normalmente selecionado no intervalo de 0 a 15% em peso da mistura, constituindo freqüentemente não mais do que 10% em peso e, especialmente, pelo menos 3% em peso. [061] Em uma série de realizações preferidas, as composições anidras no presente são, de preferência, pelo menos substancialmente livres de álcoois monoídricos miscíveis em água, isto significa que a composição base contém menos de 10%, particularmente, menos de 5%, em especial menos de 3% e mais particularmente menos de 1 % de tal álcool, por exemplo, um álcool monoídrico alifático contendo até 6 carbonos tal como etanol e/ou propanol, e mais particularmente não contém nenhum. [062] De modo similar, na mesma ou em outras realizações, as composições desejáveis são pelo menos substancialmente livres, virtualmente completamente livres, de um álcool diídrico exceto o polietileno glicol de baixo peso molecular, tal que, por exemplo, o teor total de álcool diídrico na composição base que inclui o polietileno glicol essencial não é superior a 1% em peso, e o teor de propileno glicol e glicóis C3 a C6 relacionados é vantajosamente nenhum, as porcentagens estão em peso no presente. Ao pelo menos evitar quase que completamente tais glicóis, os efeitos deletérios de sua inclusão são pelo menos diminuídas ou, no extremo, evitadas. [063] O veículo fluído para o sal particulado antiperspirante na presença do polietileno glicol, de preferência, é uma mistura de pelo menos 3 óleos que são líquidos a 20- C em que, de modo altamente desejável, pelo menos um é um óleo volátil, particularmente um óleo de silicone volátil, pelo menos um é um óleo não volátil tal como um óleo de dimeticona e/ou um óleo de éter e/ou especialmente um óleo de triglicerídeo de um ácido alifático Cis- A razão em peso dos óleos voláteis para não voláteis é desejavelmente de 2:1 para 1:3 e, particularmente, de 1:1 para 1:2.
Ingredientes Adicionais [064] É desejável para as composições antiperspirantes aerossóis conter um auxiliar de suspensão. Os agentes de suspensão apropriados incluem as sílicas coloidais, apropriadamente pirogênico, e argilas tais como argilas montmorilonita, tal como bentonitas e hectoritas, e particularmente auxiliares de suspensão que possuem superfícies hidrofóbicamente tratadas. Uma bentonita particularmente preferida é a bentonita hidrofóbica, por exemplo, auxiliares que estão disponíveis comercialmente com o nome comercial Bentone, por exemplo, Bentone LT, Bentone 14, Bentone 27, Bentone 34, e Bentone 38 / 38V e é uma bentonita tratada com materiais catiônicos hidrofóbicos. Outros auxiliares de suspensão de argilas apropriados incluem os silicatos de alumínio magnésio coloidais. Vantajosamente, o auxiliar de suspensão é utilizado em um nível de pelo menos 1%, e de preferência pelo menos 2% em peso da composição base, frequentemente a até 8% e em algumas realizações desejáveis até 6%. É frequentemente benéfico calcular a proporção do auxiliar de suspensão como referência ao ativo antiperspirante, e em particular em uma razão em peso do ativo antiperspirante: auxiliar de suspensão de 3:1 para 6:1. [065] Pode ser vantajoso empregar um ativador em conjunto com um auxiliar de suspensão de argila, por exemplo, para encorajar as variações do processo de fabricação a partir da formulação base. Os ativadores de argila incluem o etanol e, em especial, o propileno carbonato. A quantidade do ativador é, de preferência, selecionada no intervalo de 25 a 75% do peso do auxiliar de suspensão, é vantajosamente pelo menos 35% e é frequentemente não maior do que 60%. [066] As presentes composições podem incluir um ou mais constituintes adicionais opcionais que foram até aqui incorporados ou propostos para incorporação em composições antiperspirantes. Tais constituintes opcionais podem ser líquidos {em cujo evento forma-se parte do veículo da mistura) ou sólidos, e normalmente compreendem no total não mais do que 10% e, frequentemente, não mais do que 5% em peso da composição base. Tais constituintes opcionais podem compreender ativos desodorantes não antiperspirantes, tais como ativos antimicrobianos, tais como polihexametíleno biguanidas, por exemplo, aqueles disponíveis com o nome comercial de Cosmocil™ ou aromáticos clorados, por exemplo, triclosan, disponível como o nome comercial de Irgasan™, ativos desodorantes não microbicidas tais como trietilcitrato, bactericidas e bacterlostatos. Ainda, outros ativos desodorantes podem incluir sais de zinco tais como ricinoleato de zinco. As composições podem conter adícíonalmente ou alternatívamente como bacteriostático um quelante de ferro tal como o ácido pentenóico que impede o crescimento/ reprodução bacteriana. A proporção do ativo desodorante na composição base é frequentemente selecionada no intervalo entre cerca de 0,05 a 2% em peso da composição base e, especialmente, de 0,1 a 0,5%. [067] Ainda, outros ingredientes opcionais podem incluir modifícadores sensoriais tais como talco ou políetílero fíramente dividido, tal como em uma quantidade de até 3% em peso; colorantes, por exemplo, em uma proporção de até 0,5% da composição base; agente de resfriamento da pele tal como mentol frequentemente selecionado em uma quantidade de até 0,5%, particularmente até 0,2% das composições base e agentes de lavagens tal como tensoativos não iônicos e, particularmente, álcoois ou ácidos graxos polietoxilados, por exemplo, em uma quantidade de até cerca de 3% da composição base.
Composições Aerossol Propelente [068] A composição aerossol anidra de acordo com o segundo aspecto da presente invenção compreende um propelente em adição à composição base descrita acima no presente. Comumente, o propelente é empregado em uma razão em peso da composição base de 95:5 para 5:95, a proporção em peso selecionada dependendo na prática da escolha dos propelentes, da pressão interna que o fabricante procura para gerar e a arquitetura da lata de aerossol. Dependendo do propelente, em tais composições aerossóis, a razão do propelente para a composição base é normalmente pelo menos 20:80, geralmente, pelo menos 30:70, em particular, pelo menos 40:60, e em muitas formulações, a razão em peso é de 90:10 para 50:50 dentro do qual um intervalo em peso de 70:30 para 90:10 é algumas vezes preferido. As razões em peso particularmente apropriadas estão nas regiões de 3:1, 4:1 ou 7:1, por exemplo, a proporção do propelente da composição total estando dentro de +/- 1 % ou 1,5% de 75%, 80% ou 87,5%, respectivamente. [069] Os propelentes no presente, geralmente de acordo com uma ou três classes; (i) baixo ponto de ebulição de gases liquefeitos por compressão, (ii) éteres voláteis e (iii) gases não oxidantes comprimidos. [070] A classes (i) é convencionalmente um material de baixo ponto de ebulição, tipicamente, de ponto de ebulição abaixo de -5Q C, e freqüentemente abaixo de -15Q C, e em particular, os alcanos e/ou hidrocarbonetos halogenados. Os exemplos de alcanos apropriados incluem particularmente o propano, butano ou isobutano, freqüentemente em misturas variadas dos três componentes, possivelmente contendo uma fração de pentano ou isopentano. Os exemplos de hidrocarbonetos halogenados são fluorocarbonos e clorofluorocarbonos tais como, por exemplo, 1,1-difluoroetano, 1-trifluoro-2-fluoroetano, diclorodifluorometano, 1-cloro-1,1-difluoroetano, e 1,1-dicloro-1,1,2,2-tetrafluoroetano. É particularmente desejável empregar a primeira classe de propelente. Tais propelentes são comumente empregados em uma razão em peso da composição base de 1:2 e, em especial, pelo menos 1:1 até 95:5. [071] A segunda classe de propelente compreende um éter muito volátil do qual o éter mais amplamente empregado até agora é o dímetii éter. Este propelente pode ser vantajosamente empregado em razões de peso relativamente baixo do propelente para a composição base, por exemplo, tão baixo quanto 5:95, Também pode ser empregado na mistura com, por exemplo, gases alcanos compressíveis. [072] A terceira classe de propelentes compreende gases não oxidantes comprimidos e, em particular, dióxido de carbono ou nitrogênio. Os gases inertes como o néon são uma alternativa teórica.
Fabricação do Produto Aerossol [073] Um produto aerossol de acordo com a presente invenção pode ser feito convenientemente ao primeiro misturar juntos os ingredientes da composição base em um recipiente, menos qualquer ingredientes destinado a ser adicionado posteriormente, agitando a mistura para suspender o ativo antiperspirante particulado, carregando uma lata de aerossol com a composição base misturada e carregando separadamente qualquer outro ingrediente não misturado previamente na composição base, carregando antes, após ou simultaneamente, encaixando ou selando a linha de descarga contendo a válvula sobre a lata de aerossol e injetando o gás propelente na lata através da linha de descarga. [074] A seleção da lata de aerossol está a critério do fabricante do produto aerossol. Convenientemente, a lata em si pode ser feita de folha de flandres ou alumínio. A linha de descarga inclui uma válvula inclinada para a posição fechada, e pode ser válvula rebaixada ou inclinada. A válvula pode ser aberta pela depressão ou movimento lateral como é determinado pela válvula de um acionador. A linha de descarga termina em um bocal do spray que em dispens adores aerossóis convencionais é moldada com o bocal do spray para formar um botão depressor ou que em desenvolvimentos mais recentes, tal como no documento EP 1040055 ou EP 1255682 compreende movimento relativo rotacional ou lateral dos elementos para prevenir que a válvula seja aberta prematuramente. A saída do bocal possui um diâmetro interno que é geralmente selecionado dentro do intervalo de 300 a 800 pm( particularmente não superior a 600 pm e em muitas realizações, de 350 a 450 pm. Isto é particularmente benéfico, em que ela permite que a composição seja pulverizada sem um risco indevido de bloqueio pelos bocais de diâmetro interno similar, atualmente empregável com composições similares normalmente correspondentes que são desprovidas de umectantes hidratantes. Isto, obvia mente possui a vantagem adicional de permitir que a lata forneça um padrão de pulverização similar, se desejado, em uma pressão similar àquela da composição livre de umectante.
Aplicação Tópica [075] A composição base da presente invenção pode ser pulverizada na pele e, em particular, nas axilas de um modo convencional para a pulverização das composições líquidas. Muito convenientemente, a composição base pode ser misturada com um propelente antes de ser pulverizada de uma lata de aerossol. A lata é desejavelmente mantida em uma distancia entre 12 e 18 cm das axilas e a válvula aberta na linha de descarga. A composição pode ser pulverizada à critério do usuário por um período de tempo convencional, tal como cerca de 2 a 5 segundos por axila. [076] Tendo descrito a presente invenção, bem como as suas realizações preferidas, em termos gerais, as suas realizações particulares serão descritas com mais detalhes abaixo apenas como meio de exemplo.
Exemplos [077] Nos Exemplos e Comparações (designados pelo prefixo C), os ingredientes empregados são resumidos na Tabela 1 abaixo em que ™ indica uma marca registrada do fornecedor: TabelaI [078] As composições base dos Exemplos e das Comparações foram feitas ao colocar em um recipiente os ingredientes líquidos e então os ingredientes sólidos nas quantidades especificadas na Tabela 2 abaixo e agitar a mistura resultante com um agitador de laboratório até o ativo antiperspirante ser suspenso. Para certas composições, uma amostra foi retirada para a análise. [079] Subseqü ente mente, a composição base é introduzida em uma lata aerossol de alumínio, uma linha de liberação de válvula convencional é encaixada possuindo um bocal de saída de 0,4 mm, selada e pressurizada pela injeção de um propelente de hidrocarboneto (propano, butano e isobutano) (CAP-40™, antiga Calor) em uma razão em peso de prope lente para a composição base de 3:1, Tabela.2 [080] A distribuição do tamanho de partícula de sólidos incluso dentro da composição foi medida na temperatura ambiente do laboratório (cerca de 23Q C) utilizando um Malvern Mastersizer X para as formulações especificadas na Tabela 3 abaixo, O instrumento empregou em 100 mm de faixa de lentes, um comprimento de feixe luminoso de 2,4 mm, um ajuste apresentado de 2NHE, modelo de análise de Polydisperse, tipo de distribuição de volume, e empregou a ciclometicona (DC245) como dispersante. O Dispersante RI era de 1,396, as partículas RI eram 1,5330 e a imaginaria era RI 0,1. A amostra foi diluída com o dispersante até ser obtido o ponto de escurecimento (no intervalo de 10 a 30% de dispersão da luz laser), O teste foi então continuado até que um número suficiente de partículas tenha sido detectado e a distribuição do tamanho de partículas do diâmetro d e média pelo volume (D50) ser calculado, Tabela 3 Distribuição do Tamanho de Partículas [081] A partir da Tabela 3 pode ser visto que as composições dos exemplos 1 e 2 foram completamente aceitáveis e, de preferência, com relação à sua distribuição de tamanho de partículas, em que nenhuma de suas partículas excedeu 100 pm de diâmetro, Não apenas tais composições possuem um risco significai iva mente reduzido de causar o bloqueio das saídas do spray, mas eies também demonstram propriedades sensoriais superiores em comparação com a composição das comparações C1 e G3, A composição do Exemplo 3 foi mais próxima em direção a margem de aceitabilidade, em que uma proporção muito pequena de partículas excederam 125 pm de diâmetro e também uma fração pequena de partículas foram maiores do que 100 pm. A composição do Exemplo 3 pode ser modificada tal que a proporção de partículas que excede 125 pm é reduzida, de preferência, a zero, por uma redução suficiente na proporção de PEG 600 na composição e/ou por uma redução no peso molecular médio do polietileno glicol de baixo peso molecular incorporado, isto é, pelo aumento da proporção relativa de PEG 400 e/ou PEG 450 ou PEG 500 comparado com PEG 600. Por comparação, quando um PEG de peso molecular maior foi empregado, que era de consistência cerosa, como na Comparação C3, uma proporção muito significativa das partículas possuíam um diâmetro de acima de 125 pm, embora o tamanho médio de partícula (D50) seria aceitável.
Teste de Umectância Neste teste, a extensão à qual a hidratação da pele foi aprimorada foi medida para três formulações. F1 (controle) compreendeu uma composição base de aerossol contendo 4% em peso de Helianthis Annuus como um controle referência, F2 uma composição que continha adicionalmente 4% em peso de PEG-400 (substituída por uma quantidade como de ciclometicona), mas, de outra maneira, idêntica à F1, e F3 (Comparação) que continha adicionalmente 4% em peso de glicerol (substituída por uma quantidade semelhante de ciclometicona), mas, de outra maneira, idêntica à F1. 16 pessoas participaram no estudo. As pessoas aplicaram 0,05 g de cada produto teste em um local separado de 9 cm2 na parte anterior do antebraço duas vezes ao dia por dois dias e uma vez pela manhã do terceiro dia. 5 horas após a aplicação final do produto, a hidratação do estrato córneo foi medida utilizando um Corneometer CM-825® (Courage & Khazaka GmbH, Cologne, Alemanha). Os dados obtidos estão resumidos na Tabela 4 abaixo. A análise estatística foi realizada utilizando o í-teste dos estudantes.
Tabela 4 Resultados do Estudo de Umectação de 3 Dias [082] A partir da Tabela 4, pode ser visto que a extensão da hidratação obtida em F2 com o PEG-400 (Poliglicol 400) (p = 0,05) de acordo com a presente invenção era similar ao obtido em F3 com glicerol. Π) Estudos de Elasticidade de 5 Dias [083] Neste estudo, o aprimoramento na elasticidade da pele obtido pela incorporação de um polímero PEG de acordo com a presente invenção foi medido ao comparar F1 com uma composição F4 empregando 4% de Poliglicol 200 ao invés de Poliglicol 400. [084] 31 pessoas participaram no estudo. As pessoas aplicaram 0,2 g de cada produto teste em um local separado de 20 cm2 na parte anterior do antebraço duas vezes ao dia por quatro dias e uma vez pela manhã do quinto dia. 5 horas subseqüentes a aplicação final do produto, a elasticidade da pele foi medida utilizando um Dermal Torque Meter™ (Dia* Stron Ltda, Andover, Reino Unido). Os dados obtidos estão resumidos na Tabela 5 abaixo. A análise estatística foi realizada utilizando o Studenfs t-test.
Tabela 5 Estudo DTM de 5 Dias [085] A partir da Tabela 5, pode ser visto que a incorporação de um polímero PEG de acordo com a presente invenção em F4 melhorou significativamente a elasticidade da pele, p = 0t04, confirmando que a ocorreu a umectação efetiva.
Exemplo 16 [086] Neste Exemplo, o condicionamento da pele de uma composição de acordo com a presente invenção foi comparada com aquela de uma composição controle desprovido de polietileno glicol. [087] As composições estão resumidas na Tabela 6 abaixo: Tabela 6 [088] Irritação da pele, aspereza e linhas. [089] As avaliações foram realizadas em 30 jurados mulheres. [090] O procedimento teste durou 5 semanas, em que a primeira semana representou uma fase de provocação e as quatro semanas subsequentes uma fase de recuperação. Durante o teste, foi requerido às que depilassem suas axilas a cada quarta-feira e sábados de manha, somente utilizando lâminas descartáveis após a aplicação de uma barra de sabão suave molhada e, posteriormente, enxaguando com água. [091] Na fase de provocação, as juradas aplicaram diariamente, quatro vezes sob suas axilas um bastão antiperspirante possuindo a seguinte composição: Tabela? [092] Durante a subsequente fase de recuperação, cada jurada aplicou um produto quatro vezes diariamente sob a axila esquerda e um segundo produto quatro vezes diariamente sob a axila direita, a distribuição sendo aleatória entre as juradas para obter um equilíbrio de aplicações nas axilas direita e esquerda para os produtos do Exemplo e o controle. As latas de aerossol foram medidas semanaimente para confirmar que as jurada estavam aplicando quantidades consistentes a cada axila. A condição da pele das juradas foi avaliada na segunda-feira, quarta-feira e sexta-feira de cada semana. [093] A irritação sofrida pelas juradas foi avaliada por um analista treinado em uma escala de 5 pontos, em que 1 representa uma irritação muito suave, (vermelhidão), aumentado progressivamente a 5 representando irritação severa (eritema, etc). Os pontos avaliados para cada produto foram calculados para a média e são dados na Tabela 8 abaixo.
Avaliação [094] A partir da Tabela 8, pode ser observado que o produto do Exemplo reduziu consistente mente a irritação com relação ao produto controle, que diferiu pela falta do PEG-4. Uma avaliação estatística dos dados indicou que a diferença era significativa em 95% de nível de confiança a partir do dia 10 para diante. [095] A aspereza e a presença de linhas na pele foram medidas utilizando o Phaseshift Rapid In Vivo Mesurement of Skin (PRIMOS) (projeção franja digital com dispositivos mostradores de mícroespelhos) em réplicas de pele axilar de cada jurada, (feita utilizando o Silflo™) e a média das juradas, registrada. A medida foi realizada ao utilizar o equipamento PRIMOS de alta resolução (26 pm lateral e 2 pm vertical) a partir do G F Messtechnik GmbH. O equipamento projeta tiras (franjas) com intensidade de brilho sinusoidal conhecida sobre a superfície a ser medida. As linhas e os elementos ásperos alteram o padrão, e a alteração resultante é registrada em um ângulo ajustado de triangulação por uma câmera GGD. A topografia da superfície é calculada a partir da posição das tiras alteradas e o valor cinza dos pontos de imagem registrados, utilizando o programa fornecido com o equipamento. Isto fornece números para a aspereza total da superfície e a extensão das linhas finas. A diferença entre estas medidas nos dias 0 e 29 foi registrado na Tabela 9 abaixo.
Tabela 9 [096] A partir da Tabela 9, pode ser observado que o produto Exemplo reduziu a aspereza da pele substancialmente mais do que o produto controle e, igualmente, houve um aprimoramento substancial na aparência das linhas finas para o exemplo comparado com o controle. Isto demonstra que o uso do produto Exemplo “repara” a pele após a provocação (tal como depilação) notadamente melhor do que o produto controle.

Claims (23)

1. COMPOSIÇÃO COM BASE ANIDRA, onde nenhuma fase líquida aquosa separada está presente, apropriada para a incorporação em uma composição aerossol anidra, para a liberação a partir de um dispensador aerossol, dita composição base caracterizada pelo fato de que compreende: (i) um sal antiperspirante adstringente particulado, o qual é um sal de alumínio básico; (ii) um veículo fluido anidro para dito sal particulado, compreendendo: -um óleo de silicone volátil que pode ser um siloxano linear ou cíclico, contendo de 3 a 9 átomos de silicone, sendo os átomos de silicone substituídos pelos grupos metila; -opcionalmente, junto com um óleo não volátil que é um óleo de silicone e/ou um óleo de não silicone; e (iii) um umectante, compreendendo um polietileno glicol de baixo peso molecular que é líquido à 20s C.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição base contém de 0 a 0,3% em volume de partículas que possuem um diâmetro maior do que 125 pm e, de preferência, é livre de tais partículas.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a composição contém de 0 a 1 % em volume de partículas que possuem um diâmetro maior do que 100 pm.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que a composição é livre de partículas que possuem um diâmetro maior do que 100 pm.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol possui um peso molecular médio de 150 a 620.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol possui um peso molecular médio de 190 a 420.
7. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que é substancialmente livre de dímero de etileno glicol.
8. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol está presente em uma razão em peso para o sal antiperspirante particulado de até 1:4.
9. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol está presente em uma razão em peso para o sal antiperspirante particulado de 1:25 para 1:6.
10. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende em peso - de 10 a 50% do sal antiperspirante adstringente particulado, o qual é um sal de alumínio básico; - de 35 a 85% do veículo fluido anidro, compreendendo: -um óleo de silicone volátil que pode ser um siloxano linear ou cíclico, contendo de 3 a 9 átomos de silicone, sendo os átomos de silicone substituídos pelos grupos metila; -opcionalmente, junto com um óleo não volátil que é um óleo de silicone e/ou um óleo de não silicone - de 1 a 6% do umectante compreendendo um polietileno glicol de baixo peso molecular que é líquido à 20s C, e - de 0 a 10% de uma fragrância.
11. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 10, caracterizada pelo fato de que compreende de 30 a 45% em peso do sal antiperspirante adstringente particulado, e de 40 a 60% em peso do veículo fluido anidro.
12. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de que a proporção em peso do óleo não volátil é de 15 a 45%, de preferência, de 18 a 35% da composição base.
13. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de que a proporção em peso do óleo de silicone volátil é de 15 a 45%, de preferência, de 18 a 30% da composição base.
14. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 13, caracterizada pelo fato de que o óleo de silicone volátil e o óleo não volátil estão presentes em uma razão em peso no intervalo de 5:1 para 1:2.
15. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 14, caracterizada pelo fato de que o óleo de silicone volátil e o óleo não volátil estão presentes em uma razão em peso no intervalo de 3:2 a 2:3.
16. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 15, caracterizada pelo fato de que o óleo não volátil compreende um ou mais óleos selecionados a partir de óleos de éter alifáticos, óleos de éster aromático e óleos de silicone substituídos por arila possuindo um índice de refração de pelo menos 1,45.
17. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 16, caracterizada pelo fato de que o óleo não volátil compreende de 0,25 a 2,5% em peso com base na composição base de um álcool alifático ramificado imiscível em água que contem de 12 a 30 átomos de carbono.
18. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 17, caracterizada pelo fato de que o óleo não volátil compreende de 0,25 a 6% em peso de um óleo de éster de triglicerídeo.
19. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 18, caracterizada pelo fato de que a composição base ainda compreende um auxiliar de suspensão compreendendo sílicas coloidais, apropriadamente pirogênico, e argilas tais como argilas montmorilonita, tal como bentonitas e hectoritas, e particularmente auxiliares de suspensão que possuem superfícies hidrofóbicamente tratadas, preferencialmente uma argila hidrofóbica.
20. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 19, caracterizada pelo fato de que o auxiliar de suspensão está presente em uma razão em peso do sal antiperspirante de 1:87 para 1:13.
21. COMPOSIÇÃO AEROSSOL ANIDRA, caracterizada pelo fato de que compreende uma composição base, conforme descrita em uma das reivindicações 1 a 20, junto com um propelente.
22. COMPOSIÇÃO AEROSSOL, de acordo com a reivindicação 21, caracterizada pelo fato de que a razão em peso da composição base para o propelente é selecionada no intervalo de 20:80 para 5:95, preferentemente de 30:70 para 10:90.
23. PROCESSO PARA A FABRICAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO AEROSSOL ANTIPERSPIRANTE ANIDRA, que contém um agente umectante, caracterizado pelo fato de que compreende as etapas de: (i) formação de uma mistura de um sal antiperspirante adstringente particulado, um veículo fluido anidro para dito sal particulado e um umectante, conforme descrito na reivindicação 1, (ii) agitação da mistura para distribuir o sal particulado no veículo fluido, (iii) introdução da mistura em um recipiente dispensador simultaneamente ou seqüencialmente à etapa (ii), (iv) e após as etapas (ii) e (iii), introdução do propelente no recipiente dispensador.
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