BRPI0616015A2 - composição com base anidra, composição aerossol anidra e processo para a fabricação de uma composição aerossol antiperspirante anidra - Google Patents

Abstract

COMPOSIçãO COM BASE ANIDRA, COMPOSIçãO AEROSSOL ANIDRA E PROCESSO PARA A FABRICAçãO DE UMA COMPOSIçãO AEROSSOL ANTIPERSPIRANTE ANIDRA De acordo com a presente invenção composições em spray e, em particular, a composições de aerossol anidro que contém ativos antiperspirantes particulados exibem uma tendência de bloqueio do bocal, impedindo a liberação dos conteúdos quando um poliol umectante, tal como o glicerol, é misturado em sua composição base. O problema é superar ou pelo menos melhorar pela preparação de uma composição base, apropriada para o emprego em conjunto com um propelente, que contém polietileno glicol (PEG) (líquido) de baixo peso molecular como umectante, e particularmente um PEG de peso molecular de 150 a 500.

Description

"COMPOSIÇÃO COM BASE ANIDRA, COMPOSIÇÃO AEROSSOL ANIDRA EPROCESSO PARA A FABRICAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO AEROSSOLANTIPERSPIRANTE ANIDRA"

Campo da Invenção

A presente invenção refere-se a composições em spray e, emparticular, a composições que contém um ativo antiperspirante e um agenteumectante, à sua fabricação e aos produtos que contém tais composições.

Antecedentes da Invenção

As composições antiperspirantes estão disponíveis utilizando umavariedade de aplicadores diferentes, em que uma escolha popular em algumaspartes do mundo é o aerossol, porque ele evita o contato físico entre oaplicador e o corpo. Conseqüentemente, os aplicadores aerossóis sãoespecialmente higiênicos na operação. Um dispensador aerossol compreendeum reservatório para uma composição fluida que compreende um ativoantiperspirante e um propelente em comunicação fluida com uma linha dedescarga que é encaixada em uma válvula que é inclinada para a posiçãofechada e termina em um bocal externo que possui uma abertura (saída dospray) através da qual a composição é liberada. Tipicamente, tal abertura dobocal (ou cada uma de uma pluralidade de aberturas do bocal, se empregadas)possui um diâmetro interno que é significativamente menor do que aquele dalinha de descarga e, similarmente, a passagem através da válvula tambémpode possuir um diâmetro menor do que aquele do resto da linha de descargaantes do bocal externo ser atingido. O diâmetro do bocal externo geralmentegoverna a distribuição do tamanho das gotas e é freqüentemente selecionado,tal que o usuário percebe um spray fino desejável de gotas ao invés de sergrosso. É possível para as composições de aerossol antiperspirantes estaremna forma de uma emulsão, mas o louvável desejo dos fabricantes porformulações antiperspirantes para eliminar o risco de um componente aquosocausar corrosão da fina parede de metal da qual as latas de aerossol sãotipicamente feitas, os levou convencionalmente a empregar as composiçõesanidras comercialmente em aplicadores aerossóis. Em tais composiçõesanidras, o ativo antiperspirante está convencionalmente na forma particuladasuspensa em um veículo fluido. Isto está em contraste a quando uma emulsãocom uma fase aquosa é empregada porque os sais antiperspirantesadstringentes que agem como antiperspirantes são hidrossolúveis, tal que oantiperspirante em emulsões também está na fase líquida. Conseqüentemente,os problemas associados com a pulverização de uma emulsão são diferentesdaqueles para uma formulação anidra.

Um dos parâmetros importantes dos materiais particulados para aincorporação nas composições dispensadas por latas aerossóis é o tamanho departícula de tais materiais. Expressando de maneira simples, conforme o diâmetro dapartícula diminui, há um aumento do risco das partículas flutuarem no ar após oaerossol serem liberadas, aumentando, assim, o risco da inalação das partículas,mas por outro lado, conforme o tamanho da partícula aumenta, há um maior risco daabertura do bocal se tornar totalmente ou parcialmente bloqueada e, da mesmamaneira, um risco da passagem através da válvula se tomar bloqueada. Se a válvulaou a saída do spray (abertura do bocal) forem bloqueadas, a eficácia do aerossol seráprejudicada se o bloqueio for apenas parcial, mas o dano é progressivamente maiorao extremo de ser total à medida em que o bloqueio aumenta. Um bloqueio parcialreduz a taxa em que a composição pode ser pulverizada, também pode reduzir ointervalo em que um spray pode ser aplicado em uma área alvo do corpo e, ainda,pode alterar o padrão do spray e a qualidade do spray. Uma vez que surge umbloqueio parcial, há um risco significativo de piorar o bloqueio, reduzindo ainda a taxade aspersão, o intervalo e a qualidade, até que finalmente ocorra o bloqueio.

Conseqüentemente, é um desiderato da indústria de antiperspirantes evitar osbloqueios nos aplicadores de aerossóis.Durante meados de 1990, as pesquisas realizadas por ou emnome dos Depositantes reconheceram que o emprego dos saisantiperspirantes adstringentes, sendo eles com base em alumínio e/ou zircônio(em outras palavras, exatamente os tipos de sais que são eficazes na reduçãoda perspiração quando aplicados topicamente à pele humana) tendem a causara desidratação da pele e um dano na elasticidade da pele. A equipe depesquisa identificou que a desvantagem poderia ser melhorada pelaincorporação de um agente de umectação, em que uma classe particularmenteeficaz compreendia umectantes, incluindo especialmente os umectantes quecompreendem uma pluralidade de substituintes hidroxila. Tais composiçõessão objetos do documento EP 910.334 (para uma variedade de aplicadores),EP 957.897 (para aerossóis) e EP 966.258 (para bastões).

Em particular, o documento EP 957.897 contempla ascomposições aerossóis antiperspirantes que contém um umectante poliol talcomo o glicerol. Entretanto, foi revelado que a incorporação do glicerol (etambém do propileno glicol) nas composições de aerossol anidro que contémum antiperspirante particulado tende a aumentar o peso médio do tamanho dapartícula (diâmetro) das partículas na composição pelo aumento da fração departículas maiores, possivelmente pela aglomeração de partículas menores.Enquanto que não se está restrito a nenhuma teoria particular, supõe-se que aaglomeração é causada ou auxiliada pela presença do glicerol, possivelmenteagindo como um Iigante das partículas antiperspirantes. Qualquer que seja acausa, o resultado é um aumento do risco do bloqueio. Comumente, oproblema do bloqueio aumenta significativamente conforme aumenta aproporção de partículas possuindo um diâmetro em excesso de 125 μηη. Aomesmo tempo, os produtos que contêm uma fração significativa de partículasna região na região de 100 μητι ou maior tendem a exibir propriedadessensoriais ruins ou prejudicadas.A probabilidade de uma mistura de glicerol líquido e um ativoantiperspirante que causa a aglomeração e a formação de grãos é conhecidana literatura, por exemplo, no documento USP 6.649.153 por Reheis Inc, umprodutor comercial de ativos antiperspirantes adstringentes. Aquele relatóriodescritivo da patente descreve o problema no contexto da produção de ativospara a incorporação em bastões, e defende a preparação dos ativos dealumínio - zircônio que são complexados com um composto polihidróxi, todosos seus exemplos sendo feitos utilizando o glicerol. A patente não fornecequalquer ensinamento para discriminar entre diferentes compostos polihidróxipara a complexação pós fabricação com ativos de alumínio. Além disso, apresença de zircônio nos ativos antiperspirantes, como uma matéria prática,torna estes ativos como sendo inapropriados para o uso em composições deaerossol, independente se o ativo é complexado ou não, uma vez que osparticulados de zircônio foram proibidos de serem incorporados emcomposições dispensadas por aerossol em muitos países, em particular, nosEUA e nos países da UE. Os presentes inventores reconheceram umadesvantagem inerente e significativa de um complexo pré-formado. Se omaterial, tal como um umectante glicerol for complexado com um ativoantiperspirante, então tal material deve ser liberado do complexo antes que ele possa realizar alguma função adicional. A descomplexação não é ensinadapelo documento USP 6.649.153.

No Exemplo D do documento US 2003/0125399A1, está descritouma composição aerossol que compreende, entre outras coisas, o PEG-8 euma solução a 20% de triclorohidrato de alumínio e zircônio gli em 1,2-hexanodienol. No Exemplo 2 do documento GB 2062466A, está descrita umacomposição em bastão em forma de gel que compreende o hidroxicloreto dealumínio dissolvido em uma mistura de álcoois que compreende o 1,2-propilenoglicol, hexileno glicol e álcool, bem como o polietileno glicol 400x.Enquanto para um segmento do mercado de antiperspirante éaltamente desejável melhorar a desidratação da pele, também é desejávellevar em consideração uma ou mais de outras características que sãopercebidas pelo usuário, tal como a aspereza da pele à qual o antiperspirantefoi aplicado, a visibilidade de linhas finas e a irritação. A última épotencialmente de significância considerável, porque este para alguns usuáriosé um fator governante na determinação da repetição da compra. Durante oprograma da pesquisa que leva à presente invenção, a equipe de pesquisarevelou que uma ou mais de tais características pode ser afetada positivamentepela incorporação de um óleo de glicerídeo, mas seria altamente desejável sercapaz de fornecer um melhoramento adicional.

Descrição Resumida da Invenção

É um objeto de pelo menos algumas realizações da presenteinvenção identificar um umectante líquido que compreende substituinteshidroxila que podem ser incorporados em uma composição base contendoparticulados antiperspirantes apropriados para a incorporação em umacomposição aerossol anidra, que oferece um risco de bloqueio que é inferior aorisco que surge do gIicerol.

Será reconhecido que as composições de aerossol e sua fabricaçãorepresentam problemas diferentes daqueles encontrados para as composições decontato, tais como bastões, em virtude da necessidade das composições aerossóisserem pulverizadas em comparação com, por exemplo, a necessidade de solidificaras composições em bastão. Assim, o ensinamento em relação às formulaçõesdestinadas para o uso como bastões não podem ser aplicadas diretamente àscomposições destinadas a serem pulverizadas.

É um objeto adicional de certas ou outras realizações da presenteinvenção aprimorar ou pelo menos atenuar o dano à condição da pele naaplicação de uma composição antiperspirante, incluindo a aspereza da pelee/ou a aparência das linhas finas.

É ainda um objeto adicional das diversas realizações da presenteinvenção melhorar a percepção do usuário à condição da pele na aplicação dacomposição antiperspirante, incluindo a irritação da pele.

De acordo com um primeiro aspecto da presente invenção, éfornecida uma composição com base anidra apropriada para a incorporaçãoem uma composição aerossol anidra para a liberação a partir de umdispensador aerossol, dita composição base compreende:

(i) um sal antiperspirante adstringente particulado;

(ii) um veículo fluido anidro para dito sal particulado; e

(iii) um umectante,

em que o umectante compreende um polietileno glicol de baixopeso molecular que é líquido à 20° C.

No presente, o termo baixo peso molecular em relação aopolietileno glicol é descritivo de qualquer polietileno glicol que é líquido à 20° C.

Em um segundo aspecto da presente invenção, é fornecida umacomposição aerossol que compreende uma composição de acordo com oprimeiro aspecto, junto com um propelente.

Em um terceiro aspecto da presente invenção é fornecido umproduto aerossol que compreende uma composição de acordo com o segundoaspecto que é armazenado no dispensador aerossol.

De acordo com um quarto aspecto da presente invenção, éfornecido um processo para a fabricação de uma composição aerossol deacordo com o segundo aspecto descrito acima e ainda de acordo com asseguintes etapas:

(i) formação de uma mistura de um sal antiperspiranteadstringente particulado, um veículo fluido anidro para dito sal particulado e umumectante conforme descrito na reivindicação 1,(ii) agitação da mistura para distribuir o sal particulado no veículo

fluido,

(iii) introdução da mistura em um recipiente dispensador

simultaneamente ou seqüencialmente à etapa (ii),

(iv) e após as etapas (ii) e (iii), introdução do propelente norecipiente dispensador.

De acordo com um quinto aspecto da presente invenção, é

fornecido um método não terapêutico para a inibição da perspiração enquantocombate simultaneamente a desidratação da pele pela aplicação tópica de umacomposição de acordo com o primeiro aspecto.

De acordo com um sexto aspecto da presente invenção, éfornecido um método não terapêutico para a redução da aspereza da pele e/oua aparência de linhas finas e/ou a percepção da irritação enquanto inibesimultaneamente a perspiração pela aplicação tópica à pele de umacomposição de acordo com o primeiro aspecto.

Pelo emprego de um polietileno glicol líquido de baixo pesomolecular como umectante ao invés de glicerol, nas composições baseapropriadas para a incorporação em composições aerossol antiperspirantesanidras, o risco do bloqueio do dispensador aerossol durante a liberação éevitada ou pelo menos reduzida enquanto ao mesmo tempo retém acapacidade da composição de neutralizar a desidratação da pele que surge doemprego essencial de um sal antiperspirante adstringente. Além disso, ao pelomenos minimizar e, de preferência, eliminar as partículas maiores na região decerca de 100 pm ou maior, as propriedades sensoriais da composição são melhoradas com relação às composições que contém glicerol.

Anidro no presente significa que nenhuma fase líquida aquosaestá presente. A água ligada ou complexada, como por exemplo, a água dehidratação no sal antiperspirante é descontada.Pela aplicação das formulações antiperspirantes de acordo com apresente invenção, um aprimoramento na condição da pele é observável, porexemplo, na aspereza da pele e/ou a presença de linhas finas, e/ou o usuáriopercebe menos irritação.

A presente invenção fornece uma composição aerossol anidraque contém um sal antiperspirante adstringente e um agente umectante dehidratação biodisponível, pelo qual pretende que o agente de hidratação sejadisponível assim que, ou imediatamente após, a composição entrar em contatocom a pele para proporcionar os benefícios à pele. Isto está em contradistinçãoao emprego dos ingredientes em que um poliol foi complexado com o saladstringente antiperspirante.

Descrição Detalhada da Invenção

A presente invenção reside na seleção de um polietileno glicollíquido como umectante em uma composição base apropriada para aincorporação em uma composição aerossol antiperspirante que contémumectante anidro.

As composições aerossóis antiperspirantes são normalmenteconsideradas como compreendendo duas frações, uma primeira fração que éuma composição base que contém constituintes ativos e opcionais e umasegunda fração que compreende um propelente. Comumente durante afabricação de um produto antiperspirante aerossol, a composição base é feitaao misturar junto todos os ingredientes da composição exceto o propelente,agitando a mistura para suspender o antiperspirante particulado no veículolíquido, introduzindo a suspensão na lata de aerossol, encaixando a saída dalinha de liberação à lata, selando a lata e, finalmente, pressurizando a lata pelaintrodução do propelente. Em uma alternativa, mas no método relacionado,uma composição base incompleta é misturada fora da lata e um ou maisconstituintes são introduzidos na lata para completar a formulação base.Composição Base

Ativo Antiperspirante Particulado

Componente (i), o ativo antiperspirante é um sal adstringenteparticulado e, em particular, um sal básico, tal como um sal de alumínio básico.

É especialmente desejável empregar um cloridrato de alumínio, cujo propósitono presente é um material que satisfaça a fórmula empírica AI2(OH)xCIy em quex + y = 6eyé normalmente pelo menos 0,5 e comumente não superior a 1,8, omaterial compreende usualmente a ligação da água de hidratação. A proporçãoem peso de dita água de hidratação é convencionalmente não superior a 12%e, freqüentemente, se encontra no intervalo de 3 a 10%. O termo cloridrato dealumínio no presente engloba os materiais com as figuras especificadas para χe y, tais como sesquicloridrato de alumínio e os materiais em que o cloridratoestá presente como um complexo. Será reconhecido que os nomes alternativossão, algumas vezes, utilizados para indicar a presença da substituição dahidroxila, incluindo o hidroxicloreto de alumínio, oxicloreto de alumínio oucloreto de alumínio básico.

O cloridrato de alumínio, conforme feito, compreende uma misturade um número de espécies poliméricas diferentes em proporções variadas,dependendo da razão molar do alumínio para o cloreto e as condiçõesempregadas durante a fabricação. Todas as tais misturas são empregáveis nopresente. É especialmente desejável empregar o que é comumentedenominado cloridrato de alumínio ativado ou cloridrato de alumínio de maioratividade, algumas vezes abreviado como AACH, em que a proporção dasespécies mais ativas é maior em virtude de seu método de fabricação. Em umadefinição de ativado, dado no documento EP 6.739, o material possui mais doque 20% de Band III. Os outros métodos de fabricação do AACH são dados nodocumento EP 191.628 e no EP 451.395. O AACH é freqüentemente feito pelarecuperação de um cloridrato de alumínio a partir de uma solução diluída sobcondições estritamente controladas de reação/ maturação/ retirada de água/secagem. O AACH está disponível comercialmente pela denominação dosfornecedores, tais como Reheis1 Summit Research e Β. K. Giulini.

O cloridrato de alumínio, se ele estiver ativado ou não ativado, podeser complexado, por conseqüência, o nome CTFA para o complexo é concatenadopara cloridex de alumínio, seguido pelo nome da molécula com a qual ela écomplexada. Comumente, tais complexos incluem o polietileno glicol, representativode glicóis de C2 a C6 e glicina, representativo de aminoácidos. Quaisquer taismoléculas complexadas permanecem complexadas durante a formação da base dapresente invenção e das composições de aerossol no presente.

As partículas da matéria prima do cloridrato de alumínio, sejamelas ativadas, complexadas ou diferentes, possuem desejavelmente umdiâmetro inferior a 125 μηη, de preferência, > 99% em peso, abaixo de 100 pme, em especial, > 95% em peso abaixo de 75 Mm.

No presente, a menos que indicado de outra maneira, os tamanhosde partícula e as distribuições são aquelas que são obtidas pela dispersão da luzlaser, por exemplo, obtida a partir do instrumento Mastersizer apropriado para assuspensões anidras, obtidas pela Malvern Instruments ajustados para produziruma planilha de volume. O instrumento é empregado com uma lente selecionadade acordo com as instruções do fabricante para acomodar a distribuição dotamanho de partículas esperado, (ou várias lentes podem ser testadas até amelhor lente for identificada) e é, de preferência, operada empregando aciclometicona (DC245™ pela Dow Corning) como o líquido dispersante para umaamostra da composição base para atingir uma concentração de partículas quealcança a escuridão, isto é, de 10 a 30% de difusão da luz. Utilizando o modelo deanálise Polydisperse e conhecendo o Rl do dispersante, o Rl do materialparticulado e o Rl imaginário fator de 0,1, a planilha da distribuição do tamanho departículas (d) e o tamanho médio de partícula D50 são obtidos.Para a incorporação em muitas aplicações de contato, o ativoantiperspirante particulado poderia compreender alternativamente o zircônio aoinvés de, ou em adição ao alumínio, com as mudanças necessárias, nadescrição dada acima do cloridrato de alumínio incluindo os complexosespecialmente com a glicina, porque tais ativos iriam apreciar a eficácia doantiperspirante similar ou maior do que aquele do cloridrato de alumínio.Entretanto, tal opção, na prática, não está disponível aos produtores dascomposições aerossol antiperspirante, porque, como notado acima, o zircônioestá proibido de ser incorporado nas composições de aerossol em muitospaíses. Conseqüentemente, o zircônio não é particularmente incorporado, depreferência, no ativo antiperspirante utilizado nas composições da matéria.

Na proporção do sal antiperspirante, por exemplo, o cloridrato dealumínio na composição base é comumente selecionado no intervalo de 5 a50%, e em muitas realizações particulares, de 30 a 45% em peso, o pesoincluindo qualquer água de hidratação e moléculas complexadas. Em outrasrealizações, por exemplo, apesar de não exclusivamente se uma razão depropelente para a composição base £ 1:1 for utilizada, ela pode ser benéficapara incorporar até 30% de sal antiperspirante, tal como de 10 a 30%.

Há uma tendência da distribuição do tamanho de partícula do salantiperspirante particulado ser alterada pela mistura do mesmo com o álcoolpolihídrico presente em um veículo fluido anidro. Vantajosamente, pela seleçãode um líquido de polietileno glicol e, em especial, de tal polímero de pesomolecular comparativamente baixo, o efeito na distribuição do tamanho énotadamente inferior ao do glicerol, sob condições que são normalmente asmesmas. Será reconhecido que o efeito pode ser controlado por uma seleçãoapropriada, em combinação, do peso molecular do polímero e da quantidadede sua incorporação. É vantajoso controlar aqueles dois parâmetros juntos,bem como com a matéria prima do antiperspirante particulado, tal que acomposição base resultante contém não mais do que 0,3% e, em especial, nãomais do que 0,1% das partículas e, especialmente, nenhuma partícula dediâmetro maior do que 125 mícrons (pm). Também é particularmente desejávelselecionar o polímero e a matéria prima, tal que a composição base resultantecontenha não mais do que 1% de suas partículas com um diâmetro maior doque 100 pm, e mais desejavelmente, que ela não contenha tais partículas. Épreferível para a composição base conter um pó de cloridrato de alumínio e,em especial, um pó de cloridrato de alumínio ativado possuindo também umvolume do diâmetro de partícula médio D50 (diâmetro da partícula algumasvezes referido como tamanho de partícula) na região de 15 a 40 pm, e emrealização favorecidas de 20 a 30 pm.

Umectante

O umectante empregado no presente e geralmente presente noveículo líquido anidro compreende essencialmente pelo menos um polietilenoglicol líquido (em resumo o PEG). A seleção está baseada na identificaçãopelos inventores que tais umectantes satisfaçam simultaneamente doiscritérios. Primeiro, eles podem exibir uma hidratação a um ponto que ésuperior, por exemplo, ao polietileno glicol e, igualmente, superior aos glicóiscontendo de 4 a 6 átomos de carbono e, em segundo lugar, eles podem evitarou pelo menos amenizar o risco do bloqueio no bocal que pode surgir quando oglicerol, um excelente umectante, ou o propileno glicol, um umectante inferior, éempregado. Um único oligômero ou uma mistura de oligômeros de polietilenoglicol (mistura) pode ser utilizado.

O PEG possui desejavelmente um baixo peso molecular, tal comopolímeros de não mais do que 20 unidades de glicol, e mais desejavelmente, amistura possui um peso molecular médio (convenientemente um peso médio)de não mais do que 820, de preferência, não mais do que 620, eparticularmente, até 520 e em especial, até 420. A mistura de polímero PEGpossui desejavelmente um peso médio não inferior a 150, em particular, > 150e em muitas realizações desejáveis de pelo menos 190. As misturas depolímero PEG de um peso molecular inferior, comparadas com um pesomolecular maior, tendem a serem progressivamente mais eficazes ao evitar aaglomeração de ativos antiperspirantes, pelo menos até o peso molecularatingir a cerca de 500 ou menos. Conseqüentemente, a proporção de polímeroPEG que pode ser incluído na composição base tende a aumentar com omenor peso molecular, por exemplo, até cerca da média de 500, enquantoainda satisfaz as limitações do tamanho de partícula desejável.

Entende-se que os polímeros PEG de baixo peso moleculardisponíveis comercialmente compreendem freqüentemente uma mistura deoligômeros. É especialmente desejável empregar um (mistura) polímero que élivre ou pelo menos substancialmente livre do dímero, vantajosamente inferior a5% em peso da mistura, de maior preferência, inferior a 3% e, particularmente,inferior a 1%.

As misturas também podem compreender uma pequenaproporção de oligômeros de peso molecular relativamente maior, tais comoacima, de duas vezes o peso médio. É desejável para o polímero PEG conteraté 20 unidades de glicol, conforme indicado abaixo, a partir do qual um técnicono assunto pode deduzir que é desejável excluir os oligômeros contendo maisdo que 20 unidades de glicol. Uma vez que na prática as misturas poliméricaspodem conter uma pequena fração de oligômeros de maior peso, a misturacontém vantajosamente menos do que 5% p/p, mais vantajosamente, menosdo que 3% p/p e, mais vantajosamente, ainda, menos do que 1% p/p dosoligômeros contendo mais do que 20 unidades de glicol.

Vantajosamente, pela seleção de um PEG e, particularmente, umPEG preferido, o produtor pode produzir um produto aerossol antiperspirantepossuindo hidratação perceptível, empregando técnicas de mistura simples e,convencionalmente, cloridratos de alumínio disponíveis, incluindo em especialos cloridratos de alumínio ativados. Ao mesmo tempo, o produto resultante nãosofre de problemas de aglomeração que podem surgir se o glicerol forempregado, ou pelo menos até um ponto significativamente menor. Além disso,o umectante é mais prontamente disponível para fornecer a hidratação da pelequando simplesmente misturado na composição, e conforme indicado nopresente, no veículo líquido, ao invés de se ele fosse complexado com o ativoantiperspirante.

Embora possa ser conveniente incorporar uma baixa proporçãode polímero PEG, tal como 0,1%, é preferível empregar uma maior proporçãoe, vantajosamente, pelo menos 1% na composição base. É preferívelincorporar pelo menos 2% e muitas composições atraentes contêm pelo menos3% em peso, com base na composição base. Sua proporção é normalmentenão superior a 10% e, em muitas realizações desejáveis é até 7,5%, eparticularmente até 6% em peso da composição base. Em uma série derealizações práticas, a proporção máxima de polímero PEG (% p) nacomposição base e seu peso molecular médio (m) são selecionados juntos, talque seu produto ρ χ m não é maior do que 2.000, e em especial quando m épelo menos 400.

A proporção de PEG pode, se desejado, ser selecionada em relaçãoa proporção de ativo antiperspirante. Uma razão em peso conveniente do ativoantiperspirante para o polímero PEG é a seleção no intervalo de 4:1 para 40:1 e,freqüentemente de 7,5:1 para 25:1, e em particular dentro de tais intervalosquando o polímero possui um peso médio de 150 ou 190 a 420 ou 450.

O benefício da mistura de PEG na formulação base emcomparação com o glicerol pode ser levado de uma das duas maneiras, ou emambas. Em uma maneira, uma quantidade de PEG pode ser incorporada que ésimilar a quantidade de glicerol que seria desejável empregar, com a vantagemde que a aglomeração do ativo antiperspirante é insuficiente para causar obloqueio do bocal. De outra maneira, a quantidade relativa de PEG éaumentada, embora não na medida da proporção na qual o bloqueio setornaria um risco inaceitável.

Além disso, o uso do polímero PEG de baixo peso molecular aoinvés do glicerol não apenas evita ou reduz o risco do bloqueio das linhas deliberação do aerossol, mas em virtude da redução ou eliminação dosaglomerados de mais de 100 pm de diâmetro, a composição retémcaracterísticas sensoriais desejáveis, sendo mais macia ao toque.

É vantajoso evitar substancialmente a incorporação de um álcoolpolihídrico não complexado alternativo na composição base a fim de evitar pelomenos a eliminação parcial do benefício obtido pelo emprego de um polímeroPEG selecionado. A proporção total de qualquer de tais álcoois polihídricosalternativos não deve exceder 1% em peso, de preferência, não exceder 0,5%e, idealmente, ser ausente.

Veículos Fluídos

A formulação base compreende um veículo fluído ou a mistura defluidos em que os materiais particulados são suspensos, tal que o aerossolexpele um padrão de gotas líquidas quando pulverizado. Os fluídos sãolíquidos a 20° C. Será reconhecido que vários dos veículos fluídos podemfornecer uma ou mais funções em adição à ação como um veículo para osmateriais particulados, por exemplo, alguns agem como um emoliente, oumascaram os depósitos na pele para alterar a aparência da composiçãoquando aplicadas topicamente e/ou podem mascarar o odor da composição emsi ou odores ruins gerados na pele pelas secreções. Por precaução da dúvida,o termo veículo fluído, conforme utilizado no presente, exclui qualquerpolietileno glicol líquido, embora, conforme indicado anteriormente, o líquido depolietileno glicol esteja presente no veículo fluído.A proporção do(s) veículo(s) fluído(s) na composição baseincluindo os ingredientes opcionais ou outros funcionais que são líquidos a 20°C, é freqüentemente pelo menos 35%, e em muitas composições base, pelomenos 45%, é comumente não maior do que 85%, em muitas realizações não maior do que 75% e em diversas composições práticas, não maior do que 65%,as porcentagens sendo em peso da composição base. Em uma série deformulações altamente desejáveis, a proporção do veículo fluído é de 35 a 85%e em outras composições desejáveis é de 40 a 60%. É especialmentedesejável para o veículo fluído compreender pelo menos 90% e, particularmente, pelo menos 95% em peso de óleos, que são ditos materiaisque são líquidos a 20° C e que são imiscíveis em água.

Os veículos fluídos empregados na presente invençãofreqüentemente compreendem de maneira desejável um ou mais óleos desilicone voláteis. Por volátil no presente, entende-se como possuindo uma pressão de vapor mensurável a 20 ou 25° C. Tipicamente, a pressão de vapor deum óleo de silicone volátil encontra-se em um intervalo de 1 ou 10 Pa a 2 kPa a25° C. Os óleos de silicone voláteis podem ser siloxanos lineares ou cíclicos,geralmente contendo de 3 a 9 átomos de silicone e comumente de 4 a 6 átomosde silicone, sendo os átomos de silicone substituídos pelos grupos metila, tal que seus nomes alternativos são meticonas e ciclometiconas. É especialmentedesejável empregar os óleos de silicone voláteis, em que pelo menos 80% empeso e, particularmente pelo menos 90% contêm 5 átomos de silicone, tal comociclopentadimetilsiloxano (D5), ciclohexadimetilsiloxano (D6),dodecametilpentasiloxano e tetradecametilhexasiloxano. Os óleos de ciclometicona são especialmente preferidos. Tais óleos são altamente desejáveispara muitos consumidores porque eles podem evaporar sem causar oresfriamento indevido da pele. Os óleos de silicone voláteis compreendemfreqüentemente pelo menos 30% em peso dos veículos fluídos e normalmentenão mais do 95% dos mesmos, e em um número de composições desejáveis aproporção em peso dos veículos fluídos é de pelo menos 35% e, particularmentepelo menos 40%, e na mesma ou em outras realizações da presente invenção, éde até 75%, especialmente até 65%, e em particular até 55%.

Os veículos de óleos podem compreender alternativamente ouadicionalmente um ou mais óleos não voláteis que podem ser óleos de siliconee/ou óleos de não silicone. De preferência, os óleos não voláteis são selecionadospossuindo um índice de refração de pelo menos 1,45. Tais óleos na composiçãobase podem diminuir vantajosamente a aparência dos resíduos visíveis na pele,não apenas imediatamente a aplicação, mas também por todo o períodotipicamente de 6 a 24 horas antes da composição antiperspirante ser retirada.

Os óleos de silicone não voláteis empregados no presentecontêm, de preferência, um ou mais substituintes insaturados, tais como fenilaou difeniletila em substituição ao número correspondente de substituintesmetila em policiclosiloxanos ou, de maior preferência, em siloxanos lineares,possuindo freqüentemente 2 ou 3 átomos de silicone. Tais óleos não voláteispossuem um maior índice de refração do que os óleos de silicone voláteis etendem a mascar a atividade antiperspirante quando ela é depositada na pele.Os óleos não voláteis também podem compreender dimeticonóis, que como onome sugere são terminados em hidroxila. A proporção de óleos de siliconenão voláteis nos veículos fluídos é comumente de 0 ou 0,25 a 10% em peso, efreqüentemente de 0,5 a 5% em peso, tal como convenientemente no intervalode 1 a 3% em peso dos veículos fluídos.

Os veículos fluídos podem compreender alternativamente ouadicionalmente um ou mais hidrocarbonetos fluídos, que podem ser voláteis ounão voláteis. Os hidrocarbonetos fluídos apropriados incluem oshidrocarbonetos alifáticos líquidos, tais como os óleos minerais oupoliisobuteno hidrogenado, desejavelmente selecionados para exibir uma baixaviscosidade. Os exemplos adicionais de hidrocarbonetos líquidos são opolideceno e as parafinas e as isoparafinas de pelo menos 10 átomos decarbono. Os hidrocarbonetos fluídos compreendem convenientemente de 0 a25% em peso do veículo fluído.

Em pelo menos, algumas realizações vantajosas, os veículosfluídos compreendem óleos de éster aromáticos ou alifáticos líquidos. Osésteres alifáticos apropriados contêm pelo menos um grupo alquila de cadeialonga, tal como ésteres derivados de alcanóis Ci a C20 esterificados com ácidoalcanóico C8 a C22 ou ácido alcanodióico C6 a C10. O alcanol e as porçõesácidas ou suas misturas são, de preferência, selecionadas tal que elespossuem um ponto de fusão abaixo de 20° C. Os ésteres alifáticos incluem omiristato de isopropila, miristato de laurila, palmitato de isopropila, sebacato dediisopropila e adipato de isopropila. Os óleos de éster adicionais e muitoapropriados incluem os óleos de glicerídeo e, em particular, os óleos detriglicerídeos derivados do glicerol e dos ácidos graxos contendo pelo menos 6carbonos e, especialmente, os óleos naturais.

Os ésteres aromáticos líquidos apropriados incluem os benzoatosde alquila graxo. Os exemplos de tais ésteres incluem os benzoatos de alquilaC8 a Ci8 apropriados ou suas misturas, incluindo em particular os benzoatos dealquila Ci2 a Ci5, por exemplo, aqueles disponíveis com o nome comercial deFinsolv. Um benzoato de arila, tal como benzoato de benzila também pode serutilizado. Ainda, outros óleos de éster apropriados incluem óleos em que umgrupo alquileno curto de 1 a 3 carbonos, opcionalmente substituído por umgrupo metila, é interposto entre os resíduos de benzeno e benzoato.

A proporção total de óleos de éster, incluindo ambos os óleos deéster aromático e alifático (mas excluindo qualquer óleo de fragrância) éfreqüentemente de O a 50% em peso da mistura fluída, é desejavelmente, pelomenos 2% e em especial é pelo menos 5% em peso. Sua proporção total é emmuitas realizações desejavelmente até 30% e particularmente atraente até 20%em peso da mistura fluída. Em algumas composições especialmentedesejáveis, os óleos de éster constituem de 7,5 a 15% da mistura fluída. Arazão em peso do óleo de éster aromático para o óleo de éster alifático éfreqüentemente selecionada no intervalo de 1:1 a 20:1.

Os óleos naturais que são mais desejavelmente empregados nopresente compreendem um ou mais glicerídeos de ácido graxo C18 insaturados.

Em muitos casos, os óleos compreendem um ou mais triglicerídeos. Osresíduos de ácido graxo nos óleos podem compreender, comumente, de uma atrês ligações insaturadas olefínicas e, freqüentemente, uma ou duas. Enquantoem muitos exemplos as ligações olefínicas adotam a configuração trans, emuma série de produtos desejáveis a ligação ou ligações adotam a configuraçãoeis. Se duas ou três ligações olefínicas insaturadas estiverem presentes, elaspodem ser conjugadas. O ácido graxo também pode ser substituído por umgrupo hidroxila. Os óleos naturais empregáveis no presente compreendem demaneira desejável um ou mais triglicerídeos do ácido oléico, ácido linoléico,ácido linolênico ou ácido ricinoleico. Vários isômeros de tais ácidos possuemfreqüentemente nomes comuns, incluindo o ácido linoleneláidico, ácido trans 7-octadecenóico, ácido parinárico, ácido pinolênico, ácido punicico, ácidopetroselênico e ácido estearidônico. É especialmente desejável empregarglicerídeos derivados do ácido oléico, ácido linoléico ou ácido petroselênico, ouuma mistura contendo um ou mais dos mesmos.

Os óleos naturais contendo um ou mais de tais triglicerídeosincluem o óleo de semente de coentro para os derivados do ácido petroselinico,óleo de semente da planta não-me-toque (impatiens balsimina), gordura depalma de parinarium Iaurinarium ou óleo de semente de sebastiana brasiliensepara os derivados do ácido eis-parinárico, óleo de semente de mamonadesidratada, para os derivados dos ácidos linoléicos conjugados, óleo desemente de borragem e óleo de prímola da noite para os derivados do ácidolinoléico e linolênico, óleo de aquilegia vulgarís para o ácido columbinico e óleode girassol, óleo de oliva ou óleo de açafrão para os derivados do ácido oléico,freqüentemente junto com os ácidos linoléicos. Outros óleos apropriados são capazes de serem obtidos a partir do cânhamo, que pode ser processada paraderivar os derivados do ácido estearadônico e óleo de milho. Um óleo naturalespecialmente conveniente em virtude de suas características e disponibilidadecompreende o óleo de girassol, que varia daqueles ricos em glicerídeos deácido oléico para aqueles ricos em glicerídeos de ácido linoléico, ricos indicando que seu teor é maior do que aquele do outro ácido citado.

A proporção do óleo natural, em outras palavras, particularmenteos óleos triglicerídeos de ácidos graxos insaturados na composição éfreqüentemente selecionado no intervalo de 0,1 a 10% em peso do veículo damistura, desejavelmente, pelo menos 0,25% em peso, em especial no intervalo de pelo menos 0,5% em peso e algumas realizações, particularmente nointervalo de até 3% e, em outras realizações, de mais de 3 a 10% em peso.

Expresso como uma proporção da composição base, em algumasrealizações benéficas, o óleo de triglicerídeo representa de 1 a 8% em peso e,vantajosamente de 3 a 5% em peso da composição base. Em pelo menos algumas realizações altamente desejáveis, é preferível empregar o óleo de triglicerídeo emuma razão em peso do polietileno glicol umectante em uma razão em peso de 3:1para 1:3, e convenientemente de 3:2 para 2:3. É especialmente desejável empregarem tais combinações o polietileno glicol possuindo um peso molecular médio (pesomédio) de até 420. A combinação do óleo natural e do polietileno glicol demonstra as propriedades de condicionamento da pele particularmente vantajosas, incluindoo aprimoramento da aspereza da pele e/ou de redução das linhas finas e éperceptível pelo usuário como sendo menos irritante, por exemplo, em comparaçãocom as composições similares nas quais o polietileno glicol líquido está ausente.Uma classe adicional de veículos de óleos particularmenteapropriados compreende éteres alifáticos líquidos não voláteis derivados depelo menos um álcool graxo que contém desejavelmente pelo menos 10átomos de carbono, tal como derivados de éter de miristila, por exemplo, éterde miristila PPG-3 ou éteres de alquila inferior (< C6), éteres de poliglicóis (depreferência propileno glicol) e, em especial, de 10 a 20 unidades, tal como uméter denominado butil éter PPG-14 no CTFA. É freqüentemente convenientepara o éter alifático constituir pelo menos 10%, e em especial pelo menos 15%,particularmente até 50% e muito desejavelmente até 35%, %s em peso doveículo da mistura. Tais éteres e especialmente aqueles que possuem umíndice de refração acima de 1,46 podem auxiliar no mascaramento davisibilidade dos depósitos na pele, complementando assim as propriedades decondicionamento positiva da pele de composição total. Pode ser muitodesejável selecionar o éter em uma razão em peso para o ativo antiperspirantede pelo menos 0,3:1 tal como até 0,8:1, um intervalo prático sendo de 0,5:1para 0,7:1.

É freqüentemente conveniente selecionar o óleo de ésteraromático e o éter alifático não volátil para o óleo de silicone volátil em umarazão em peso de 2:3 para 1:5, e especialmente de 1:2 para 1:3.

Uma classe adicional de veículos fluídos que pode ser empregadano presente compreende álcoois alifáticos imiscíveis em água, eparticularmente aqueles que possuem um ponto de ebulição superior a 100° C.

Estes incluem os álcoois de cadeia ramificada de pelo menos 10 átomos decarbono, em muitos casos, até 30 átomos de carbono, particularmente de 15 a25, tal como álcool isostearílico, hexil-decanol e octil-dodecanol. Seráreconhecido que o octil-dodecanol é um álcool alifático imiscível em águaespecialmente favorecido nas presentes composições, porque ele age nãoapenas como um óleo emoliente, mas adicionalmente hidrata a pele pelomecanismo de oclusão. Outros álcoois imiscíveis em água apropriados incluemálcoois lineares de comprimento de cadeia intermediário, contendo comumentede 9 a 13 átomos de carbono, tal como decanol ou dodecanol. Tais álcooispodem freqüentemente constituir pelo menos 0,1% e, particularmente pelo menos 0,5% em peso do veículo da mistura, em muitas composições nãosendo maior do que 5% e, particularmente, até 3% em peso da mistura.

As presentes composições contêm, de preferência, um óleo defragrância normalmente com pelo menos 10 e freqüentemente com pelo menos20 constituintes de fragrância, alguns dos quais são algumas vezes extraídos da flora ou fauna e outros dos quais são sintetizados, que são misturadosjuntos para produzir um perfume que é agradável ao usuário da composição.Tal óleo de fragrância é normalmente uma mistura complexa de classesquímicas e, consequentemente, sua proporção é excluída dos cálculos daproporção de outros constituintes do veículo de mistura, incluindo especificamente as classes éster, éter e álcool. A proporção do óleo defragrância no veículo de mistura está a critério do fabricante da composiçãoantiperspirante, ela estando normalmente selecionado no intervalo de 0 a 15%em peso da mistura, constituindo freqüentemente não mais do que 10% empeso e, especialmente, pelo menos 3% em peso.

Em uma série de realizações preferidas, as composições anidrasno presente são, de preferência, pelo menos substancialmente livres de álcooismonoídricos miscíveis em água, isto significa que a composição base contémmenos de 10%, particularmente, menos de 5%, em especial menos de 3% emais particularmente menos de 1% de tal álcool, por exemplo, um álcool monoídrico alifático contendo até 6 carbonos tal como etanol e/ou propanol, emais particularmente não contém nenhum.

De modo similar, na mesma ou em outras realizações, ascomposições desejáveis são pelo menos substancialmente livres, virtualmentecompletamente livres, de um álcool diídrico exceto o polietileno glicol de baixopeso molecular, tal que, por exemplo, o teor total de álcool diídrico nacomposição base que inclui o polietileno glicol essencial não é superior a 1%em peso, e o teor de propileno glicol e glicóis C3 a C6 relacionados évantajosamente nenhum, as porcentagens estão em peso no presente. Ao pelomenos evitar quase que completamente tais glicóis, os efeitos deletérios de suainclusão são pelo menos diminuídas ou, no extremo, evitadas.

O veículo fluído para o sal particulado antiperspirante na presençado polietileno glicol, de preferência, é uma mistura de pelo menos 3 óleos quesão líquidos a 20° C em que, de modo altamente desejável, pelo menos um éum óleo volátil, particularmente um óleo de silicone volátil, pelo menos um é umóleo não volátil tal como um óleo de dimeticona e/ou um óleo de éter e/ouespecialmente um óleo de triglicerídeo de um ácido alifático Ci8. A razão empeso dos óleos voláteis para não voláteis é desejavelmente de 2:1 para 1:3 e,particularmente, de 1:1 para 1:2.

Ingredientes Adicionais

É desejável para as composições antiperspirantes aerossóisconter um auxiliar de suspensão. Os agentes de suspensão apropriadosincluem as sílicas coloidais, apropriadamente pirogênico, e argilas tais comoargilas montmorilonita, tal como bentonitas e hectoritas, e particularmenteauxiliares de suspensão que possuem superfícies hidrofóbicamente tratadas.Uma bentonita particularmente preferida é a bentonita hidrofóbica, porexemplo, auxiliares que estão disponíveis comercialmente com o nomecomercial Bentone, por exemplo, Bentone LT, Bentone 14, Bentone 27,Bentone 34, e Bentone 38 / 38V e é uma bentonita tratada com materiaiscatiônicos hidrofóbicos. Outros auxiliares de suspensão de argilas apropriadosincluem os silicatos de alumínio magnésio coloidais. Vantajosamente, o auxiliarde suspensão é utilizado em um nível de pelo menos 1%, e de preferência pelomenos 2% em peso da composição base, freqüentemente a até 8% e emalgumas realizações desejáveis até 6%. É freqüentemente benéfico calcular aproporção do auxiliar de suspensão como referência ao ativo antiperspirante, eem particular em uma razão em peso do ativo antiperspirante: auxiliar desuspensão de 3:1 para 6:1.

Pode ser vantajoso empregar um ativador em conjunto com umauxiliar de suspensão de argila, por exemplo, para encorajar as variações doprocesso de fabricação a partir da formulação base. Os ativadores de argilaincluem o etanol e, em especial, o propileno carbonato. A quantidade doativador é, de preferência, selecionada no intervalo de 25 a 75% do peso doauxiliar de suspensão, é vantajosamente pelo menos 35% e é freqüentementenão maior do que 60%.

As presentes composições podem incluir um ou maisconstituintes adicionais opcionais que foram até aqui incorporados oupropostos para incorporação em composições antiperspirantes. Taisconstituintes opcionais podem ser líquidos (em cujo evento forma-se parte doveículo da mistura) ou sólidos, e normalmente compreendem no total não maisdo que 10% e, freqüentemente, não mais do que 5% em peso da composiçãobase. Tais constituintes opcionais podem compreender ativos desodorantesnão antiperspirantes, tais como ativos antimicrobianos, tais comopolihexametileno biguanidas, por exemplo, aqueles disponíveis com o nomecomercial de Cosmocil™ ou aromáticos clorados, por exemplo, triclosan,disponível como o nome comercial de Irgasan™, ativos desodorantes nãomicrobicidas tais como trietilcitrato, bactericidas e bacteriostatos. Ainda, outrosativos desodorantes podem incluir sais de zinco tais como ricinoleato de zinco.

As composições podem conter adicionalmente ou alternativamente comobacteriostático um quelante de ferro tal como o ácido pentenóico que impede ocrescimento/ reprodução bacteriana. A proporção do ativo desodorante nacomposição base é freqüentemente selecionada no intervalo entre cerca de0,05 a 2% em peso da composição base e, especialmente, de 0,1 a 0,5%.

Ainda, outros ingredientes opcionais podem incluir modificadoressensoriais tais como talco ou polietileno finamente dividido, tal como em uma quantidade de até 3% em peso; colorantes, por exemplo, em uma proporção deaté 0,5% da composição base; agente de resfriamento da pele tal como mentolfreqüentemente selecionado em uma quantidade de até 0,5%, particularmenteaté 0,2% das composições base e agentes de lavagens tal como tensoativosnão iônicos e, particularmente, álcoois ou ácidos graxos polietoxilados, por exemplo, em uma quantidade de até cerca de 3% da composição base.

Composições AerossolPropelente

A composição aerossol anidra de acordo com o segundo aspectoda presente invenção compreende um propelente em adição à composição base descrita acima no presente. Comumente, o propelente é empregado emuma razão em peso da composição base de 95:5 para 5:95, a proporção empeso selecionada dependendo na prática da escolha dos propelentes, dapressão interna que o fabricante procura para gerar e a arquitetura da lata deaerossol. Dependendo do propelente, em tais composições aerossóis, a razãodo propelente para a composição base é normalmente pelo menos 20:80,geralmente, pelo menos 30:70, em particular, pelo menos 40:60, e em muitasformulações, a razão em peso é de 90:10 para 50:50 dentro do qual umintervalo em peso de 70:30 para 90:10 é algumas vezes preferido. As razõesem peso particularmente apropriadas estão nas regiões de 3:1, 4:1 ou 7:1, porexemplo, a proporção do propelente da composição total estando dentro de +/-1% ou 1,5% de 75%, 80% ou 87,5%, respectivamente.

Os propelentes no presente, geralmente de acordo com uma outrês classes; (i) baixo ponto de ebulição de gases liqüefeitos por compressão,(ii) éteres voláteis e (iii) gases não oxidantes comprimidos.

A classes (i) é convencionalmente um material de baixo ponto deebulição, tipicamente, de ponto de ebulição abaixo de -5o C, e freqüentementeabaixo de -15° C, e em particular, os alcanos e/ou hidrocarbonetos halogenados.

Os exemplos de alcanos apropriados incluem particularmente o propano, butanoou isobutano, freqüentemente em misturas variadas dos três componentes,possivelmente contendo uma fração de pentano ou isopentano. Os exemplos dehidrocarbonetos halogenados são fluorocarbonos e clorofluorocarbonos tais como,por exemplo, 1,1-difluoroetano, 1-trifluoro-2-fluoroetano, diclorodifluorometano, 1-cloro-1,1 -difluoroetano, e 1,1-dicloro-1,1,2,2-tetrafluoroetano. É particularmentedesejável empregar a primeira classe de propelente. Tais propelentes sãocomumente empregados em uma razão em peso da composição base de 1:2 e,em especial, pelo menos 1:1 até 95:5.

A segunda classe de propelente compreende um éter muito volátildo qual o éter mais amplamente empregado até agora é o dimetil éter. Estepropelente pode ser vantajosamente empregado em razões de pesorelativamente baixo do propelente para a composição base, por exemplo, tãobaixo quanto 5:95. Também pode ser empregado na mistura com, por exemplo,gases alcanos compressíveis.

A terceira classe de propelentes compreende gases nãooxidantes comprimidos e, em particular, dióxido de carbono ou nitrogênio. Osgases inertes como o néon são uma alternativa teórica.

Fabricação do Produto Aerossol

Um produto aerossol de acordo com a presente invenção pode serfeito convenientemente ao primeiro misturar juntos os ingredientes da composiçãobase em um recipiente, menos qualquer ingredientes destinado a ser adicionadoposteriormente, agitando a mistura para suspender o ativo antiperspiranteparticulado, carregando uma lata de aerossol com a composição base misturada ecarregando separadamente qualquer outro ingrediente não misturado previamentena composição base, carregando antes, após ou simultaneamente, encaixando ouselando a linha de descarga contendo a válvula sobre a lata de aerossol e injetandoo gás propelente na lata através da linha de descarga.

A seleção da lata de aerossol está a critério do fabricante doproduto aerossol. Convenientemente, a lata em si pode ser feita de folha deflandres ou alumínio. A linha de descarga inclui uma válvula inclinada para aposição fechada, e pode ser válvula rebaixada ou inclinada. A válvula pode seraberta pela depressão ou movimento lateral como é determinado pela válvulade um acionador. A linha de descarga termina em um bocal do spray que emdispensadores aerossóis convencionais é moldada com o bocal do spray paraformar um botão depressor ou que em desenvolvimentos mais recentes, talcomo no documento EP 1040055 ou EP 1255682 compreende movimentorelativo rotacional ou lateral dos elementos para prevenir que a válvula sejaaberta prematuramente. A saída do bocal possui um diâmetro interno que égeralmente selecionado dentro do intervalo de 300 a 800 pm, particularmentenão superior a 600 pm e em muitas realizações, de 350 a 450 pm. Isto éparticularmente benéfico, em que ela permite que a composição sejapulverizada sem um risco indevido de bloqueio pelos bocais de diâmetrointerno similar, atualmente empregável com composições similaresnormalmente correspondentes que são desprovidas de umectantes hidratantes.

Isto, obviamente possui a vantagem adicional de permitir que a lata forneça umpadrão de pulverização similar, se desejado, em uma pressão similar àquela dacomposição livre de umectante.

Aplicação Tópica

A composição base da presente invenção pode ser pulverizada napele e, em particular, nas axilas de um modo convencional para a pulverizaçãodas composições líquidas. Muito convenientemente, a composição base podeser misturada com um propelente antes de ser pulverizada de uma lata deaerossol. A lata é desejavelmente mantida em uma distancia entre 12 e 18 cmdas axilas e a válvula aberta na linha de descarga. A composição pode serpulverizada à critério do usuário por um período de tempo convencional, talcomo cerca de 2 a 5 segundos por axila.

Tendo descrito a presente invenção, bem como as suasrealizações preferidas, em termos gerais, as suas realizações particularesserão descritas com mais detalhes abaixo apenas como meio de exemplo.

Exemplos

Nos Exemplos e Comparações (designados pelo prefixo C), osingredientes empregados são resumidos na Tabela 1 abaixo em que ™ indicauma marca registrada do fornecedor:

Tabela 1

<table>table see original document page 29</column></row><table><table>table see original document page 30</column></row><table>

As composições base dos Exemplos e das Comparações foram feitasao colocar em um recipiente os ingredientes líquidos e então os ingredientes sólidosnas quantidades especificadas na Tabela 2 abaixo e agitar a mistura resultante comum agitador de laboratório até o ativo antiperspirante ser suspenso. Para certascomposições, uma amostra foi retirada para a análise.

Subseqüentemente, a composição base é introduzida em uma lataaerossol de alumínio, uma linha de liberação de válvula convencional é encaixadapossuindo um bocal de saída de 0,4 mm, selada e pressurizada pela injeção de umpropelente de hidrocarboneto (propano, butano e isobutano) (CAP-40™, antiga Calor)em uma razão em peso de propelente para a composição base de 3:1.

Tabela 2

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A distribuição do tamanho de partícula de sólidos incluso dentroda composição foi medida na temperatura ambiente do laboratório (cerca de23° C) utilizando um Malvern Mastersizer X para as formulações especificadasna Tabela 3 abaixo. O instrumento empregou em 100 mm de faixa de lentes,um comprimento de feixe luminoso de 2,4 mm, um ajuste apresentado de2NHE, modelo de análise de Polydisperse, tipo de distribuição de volume, eempregou a ciclometicona (DC245) como dispersante. O Dispersante Rl era de1,396, as partículas Rl eram 1,5330 e a imaginaria era Rl 0,1. A amostra foidiluída com o dispersante até ser obtido o ponto de escurecimento (no intervalode 10 a 30% de dispersão da luz laser). O teste foi então continuado até queum número suficiente de partículas tenha sido detectado e a distribuição dotamanho de partículas do diâmetro d e média pelo volume (D50) ser calculado.

Tabela 3

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A partir da Tabela 3 pode ser visto que as composições dos exemplos1 e 2 foram completamente aceitáveis e, de preferência, com relação à suadistribuição de tamanho de partículas, em que nenhuma de suas partículas excedeu100 pm de diâmetro. Não apenas tais composições possuem um riscosignificativamente reduzido de causar o bloqueio das saídas do spray, mas elestambém demonstram propriedades sensoriais superiores em comparação com acomposição das comparações C1 e C3. A composição do Exemplo 3 foi maispróxima em direção a margem de aceitabilidade, em que uma proporção muitopequena de partículas excederam 125 pm de diâmetro e também uma fraçãopequena de partículas foram maiores do que 100 pm. A composição do Exemplo 3pode ser modificada tal que a proporção de partículas que excede 125 pm éreduzida, de preferência, a zero, por uma redução suficiente na proporção de PEG600 na composição e/ou por uma redução no peso molecular médio do polietilenoglicol de baixo peso molecular incorporado, isto é, pelo aumento da proporçãorelativa de PEG 400 e/ou PEG 450 ou PEG 500 comparado com PEG 600. Porcomparação, quando um PEG de peso molecular maior foi empregado, que era deconsistência cerosa, como na Comparação C3, uma proporção muito significativadas partículas possuíam um diâmetro de acima de 125 pm, embora o tamanhomédio de partícula (D50) seria aceitável.

Teste de Umectância

Neste teste, a extensão à qual a hidratação da pele foi aprimoradafoi medida para três formulações. F1 (controle) compreendeu uma composiçãobase de aerossol contendo 4% em peso de Helianthis Annuus como umcontrole referência, F2 uma composição que continha adicionalmente 4% empeso de PEG-400 (substituída por uma quantidade como de ciclometicona),mas, de outra maneira, idêntica à F1, e F3 (Comparação) que continhaadicionalmente 4% em peso de glicerol (substituída por uma quantidadesemelhante de ciclometicona), mas, de outra maneira, idêntica à F1.

16 pessoas participaram no estudo. As pessoas aplicaram 0,05 gde cada produto teste em um local separado de 9 cm2 na parte anterior doantebraço duas vezes ao dia por dois dias e uma vez pela manhã do terceirodia. 5 horas após a aplicação final do produto, a hidratação do estrato córneofoi medida utilizando um Corneometer CM-825® (Courage & Khazaka GmbH,Cologne, Alemanha). Os dados obtidos estão resumidos na Tabela 4 abaixo. Aanálise estatística foi realizada utilizando o t-teste dos estudantes..

Tabela 4

Resultados do Estudo de Umectacão de 3 Dias

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A partir da Tabela 4, pode ser visto que a extensão da hidrataçãoobtida em F2 com o PEG-400 (Poliglicol 400) (p = 0,05) de acordo com apresente invenção era similar ao obtido em F3 com glicerol.

(1) Estudos de Elasticidade de 5 Dias

Neste estudo, o aprimoramento na elasticidade da pele obtidopela incorporação de um polímero PEG de acordo com a presente invenção foimedido ao comparar F1 com uma composição F4 empregando 4% de Poliglicol200 ao invés de Poliglicol 400.

31 pessoas participaram no estudo. As pessoas aplicaram 0,2 gde cada produto teste em um local separado de 20 cm2 na parte anterior doantebraço duas vezes ao dia por quatro dias e uma vez pela manhã do quintodia. 5 horas subseqüentes a aplicação final do produto, a elasticidade da pelefoi medida utilizando um Dermal Torque Meter™ (Dia-Stron Ltda1 Andover,Reino Unido). Os dados obtidos estão resumidos na Tabela 5 abaixo. A análiseestatística foi realizada utilizando o Studenfs t-test.

Tabela 5

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A partir da Tabela 5, pode ser visto que a incorporação de umpolímero PEG de acordo com a presente invenção em F4 melhorousignificativamente a elasticidade da pele, ρ = 0,04, confirmando que a ocorreua umectação efetiva.

Exemplo 16

Neste Exemplo, o condicionamento da pele de uma composiçãode acordo com a presente invenção foi comparada com aquela de umacomposição controle desprovido de polietileno glicol.

As composições estão resumidas na Tabela 6 abaixo:

Tabela 6

<table>table see original document page 34</column></row><table><table>table see original document page 35</column></row><table>

Irritação da pele, aspereza e linhas

As avaliações foram realizadas em 30 jurados mulheres.

O procedimento teste durou 5 semanas, em que a primeirasemana representou uma fase de provocação e as quatro semanassubseqüentes uma fase de recuperação. Durante o teste, foi requeridos às quedepilassem suas axilas a cada quarta-feira e sábados de manha, somenteutilizando lâminas descartáveis após a aplicação de uma barra de sabão suavemolhada e, posteriormente, enxaguando com água.

Na fase de provocação, as juradas aplicaram diariamente, quatrovezes sob suas axilas um bastão antiperspirante possuindo a seguinte composição:

Tabela 7

<table>table see original document page 35</column></row><table>Durante a subseqüente fase de recuperação, cada jurada aplicou umproduto quatro vezes diariamente sob a axila esquerda e um segundo produtoquatro vezes diariamente sob a axila direita, a distribuição sendo aleatória entre asjuradas para obter um equilíbrio de aplicações nas axilas direita e esquerda para osprodutos do Exemplo e o controle. As latas de aerossol foram medidassemanalmente para confirmar que as jurada estavam aplicando quantidades}consistentes a cada axila. A condição da pele das juradas foi avaliada na segunda-feira, quarta-feira e sexta-feira de cada semana.

A irritação sofrida pelas juradas foi avaliada por um analistatreinado em uma escala de 5 pontos, em que 1 representa uma irritação muitosuave, (vermelhidão), aumentado progressivamente a 5 representando irritaçãosevera (eritema, etc). Os pontos avaliados para cada produto foram calculadospara a média e são dados na Tabela 8 abaixo.

Avaliação

<table>table see original document page 36</column></row><table>A partir da Tabela 8, pode ser observado que o produto do Exemploreduziu consistentemente a irritação com relação ao produto controle, que diferiu pelafalta do PEG-4. Uma avaliação estatística dos dados indicou que a diferença erasignificativa em 95% de nível de confiança a partir do dia 10 para diante.

A aspereza e a presença de linhas na pele foram medidas utilizando oPhaseshifl Rapid In Vivo Mesurement of Skin (PRIMOS) (projeção franja digital comdispositivos mostradores de microespelhos) em réplicas de pele axilar de cada jurada,(feita utilizando o Silflo™) e a média das juradas, registrada. A medida foi realizada aoutilizar o equipamento PRIMOS de alta resolução (26 pm lateral e 2 pm vertical) apartir do G F Messtechnik GmbH. O equipamento projeta tiras (franjas) comintensidade de brilho sinusoidal conhecida sobre a superfície a ser medida. As linhase os elementos ásperos alteram o padrão, e a alteração resultante é registrada emum ângulo ajustado de triangulação por uma câmera CCD. A topografia da superfícieé calculada a partir da posição das tiras alteradas e o valor cinza dos pontos deimagem registrados, utilizando o programa fornecido com o equipamento. Isto fornecenúmeros para a aspereza total da superfície e a extensão das linhas finas. Adiferença entre estas medidas nos dias 0 e 29 foi registrado na Tabela 9 abaixo.

Tabela 9

<table>table see original document page 37</column></row><table>

A partir da Tabela 9, pode ser observado que o produto Exemploreduziu a aspereza da pele substancialmente mais do que o produto controle e,igualmente, houve um aprimoramento substancial na aparência das linhas finaspara o exemplo comparado com o controle. Isto demonstra que o uso doproduto Exemplo "repara" a pele após a provocação (tal como depilação)notadamente melhor do que o produto controle.

Claims (25)

1. COMPOSIÇÃO COM BASE ANIDRA, apropriada para aincorporação em uma composição aerossol anidra, para a liberação a partir deum dispensador aerossol, dita composição base caracterizada pelo fato de quecompreende:(i) um sal antiperspirante adstringente particulado;(ii) um veículo fluido anidro para dito sal particulado; e(iii) um umectante,em que o umectante compreende um polietileno glicol de baixopeso molecular que é líquido à 20° C.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1,caracterizada pelo fato de que a composição base contém não mais do que-0,3% em volume de partículas que possuem um diâmetro maior do que 125 pme, de preferência, é livre de tais partículas.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1 ou 2,caracterizada pelo fato de que a composição contém não mais do que 1% emvolume de partículas que possuem um diâmetro maior do que 100 pm.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 3,caracterizada pelo fato de que a composição é livre de partículas que possuemum diâmetro maior do que 100 pm.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações-1 a 4, caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol possui um pesomolecular médio não superior a 620.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1a 5, caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol possui um pesomolecular médio não inferior a 150.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 6,caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol possui um peso molecularmédio de 190 a 420.

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1a 7, caracterizada pelo fato de que é substancialmente livre de dímero deetileno glicol.

9. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1a 8, caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol está presente em umarazão em peso para o sal antiperspirante particulado de até 1:4.

10. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 9,caracterizada pelo fato de que o polietileno glicol está presente em uma razãoem peso para o sal antiperspirante particulado de 1:25 para 1:6.

11. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1,caracterizada pelo fato de que compreende em peso- de 10 a 50% do sal antiperspirante adstringente particulado,- de 35 a 85% do veículo fluido anidro,- de 1 a 6% do umectante, e- de 0 a 10% de uma fragrância.

12. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 11,caracterizada pelo fato de que compreende de 30 a 45% em peso do salantiperspirante adstringente particulado, e de 40 a 60% em peso do veículofluido anidro.

13. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a-12, caracterizada pelo fato de que o veículo fluido anidro compreende um óleode silicone volátil, opcionalmente, junto com um óleo não volátil que é um óleo desilicone e/ou um óleo de não silicone.

14. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 13,caracterizada pelo fato de que a proporção em peso do óleo não volátil é de 15a 45%, de preferência, de 18 a 35% da composição base.

15. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 13,caracterizada pelo fato de que a proporção em peso do óleo de silicone volátil éde 15 a 45%, de preferência, de 18 a 30% da composição base.

16. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 13a 15, caracterizada pelo fato de que o óleo de silicone volátil e o óleo não volátilestão presentes em uma razão em peso no intervalo de 5:1 para 1:2.

17. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 13a 16, caracterizada pelo fato de que o óleo de silicone volátil e o óleo não volátilestão presentes em uma razão em peso no intervalo de 3:2 a 2:3.

18. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 13a 17, caracterizada pelo fato de que o óleo não volátil compreende um ou maisóleos selecionados a partir de óleos de éter alifáticos, óleos de éster aromáticoe óleos de silicone substituídos por arila possuindo um índice de refração depelo menos 1,45.

19. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 13a 18, caracterizada pelo fato de que o óleo não volátil compreende de 0,25 a 2,5% em peso com base na composição base de um álcool alifático ramificadoimiscível em água que contem de 12 a 30 átomos de carbono.

20. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 13a 19, caracterizada pelo fato de que o óleo não volátil compreende de 0,25 a 6% em peso de um óleo de éster de triglicerídeo.

21. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 20, caracterizada pelo fato de que a composição base ainda compreende umauxiliar de suspensão, preferencialmente uma argila hidrofóbica.

22. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 21,caracterizada pelo fato de que o auxiliar de suspensão está presente em umarazão em peso do sal antiperspirante de 1:87 para 1:13.

23. COMPOSIÇÃO AEROSSOL ANIDRA, caracterizada pelofato de que compreende uma composição base, conforme descrita em uma dasreivindicações 1 a 22, junto com um propelente.

24. COMPOSIÇÃO AEROSSOL, de acordo com areivindicação 23, caracterizada pelo fato de que a razão em peso dacomposição base para o propelente é selecionada no intervalo de 20:80 para-5:95, preferentemente de 30:70 para 10:90.

25. PROCESSO PARA A FABRICAÇÃO DE UMACOMPOSIÇÃO AEROSSOL ANTIPERSPIRANTE ANIDRA, que contém umagente umectante, caracterizado pelo fato de que compreende as etapas de:(i) formação de uma mistura de um sal antiperspiranteadstringente particulado, um veículo fluido anidro para dito sal particulado e umumectante conforme descrito na reivindicação 1,(ii) agitação da mistura para distribuir o sal particulado no veículofluido,(iii) introdução da mistura em um recipiente dispensadorsimultaneamente ou seqüencialmente à etapa (ii),(iv) e após as etapas (ii) e (iii), introdução do propelente norecipiente dispensador.