JP2003507402A - 可溶化した酸増強制汗剤活性物質を含有する組成物 - Google Patents
可溶化した酸増強制汗剤活性物質を含有する組成物Info
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Abstract
Description
うな組成物は、多くのその他のポリオール含有制汗剤組成物と比較して低刺激性
、化粧品性及び制汗剤効果の改善を提供し、及びより効率的な製造法により製造
することができる。
とである。このようなキャリアは、最も典型的には製造行程中に制汗剤活性物質
を可溶化するため、又は結合剤として用いられる。このようなポリオールキャリ
アは、典型的には2〜12個の炭素原子を有する脂肪族多価アルコールであり、
その例としてはエチレングリコール、ジエチレングリコール、ブチレングリコー
ル(1,3−ブタンジオール)、1,2−プロピレングリコール、1,3−プロ
ピレングリコール、グリセリン(1,2,3−トリヒドロキシプロパン)、2−
メチル−2,4−ペンタンジオール(ヘキシレングリコール)、2−エチル−1
,3−ヘキサンジオール、1,2,6−ヘキサントリオール、1,2,4−ブタ
ントリオール及びこれらの混合物が挙げられる。
に有用である。このような組成物は、典型的には可溶化制汗剤活性物質を含有す
る無水系であり、前記ポリオールキャリアは活性物質の可溶化を助けるために用
いられ、また大部分の例で、その中に可溶化活性物質が混和又は分散している一
次キャリア材料を提供する。
分の皮膚に局所適用した時、皮膚刺激の原因となり得る。この皮膚刺激は適用さ
れた組成物が高濃度のポリオールキャリアを含有する無水系である時、特に問題
となりやすい。このような高いポリオール濃度は、しばしば無水の制汗剤組成物
において製品ゲル化剤、構造剤、増粘剤、又はその他の類似の材料をその他の製
品キャリア又は溶媒とうまく結合させるために必要となる。この皮膚刺激、特に
より高いポリオール濃度に起因するものは、局所的ポリオール刺激に対して格別
に過敏な、少ない割合の人々で特に問題となる。この種類の皮膚刺激は鉱物油又
は揮発性シリコーンのような低刺激性溶媒を添加することにより最少限にするこ
とができるが、このような低刺激溶媒は高濃度の短炭素鎖で極性の高いポリオー
ル溶媒(例えばジプロピレングリコール、グリセリン)と混和することができな
い。
みについては、スワイリー(Swaileis)等の米国特許申請出願09/071,1
78(1999年7月27日出願)に記載されている。スワイリー(Swaileis)
等の出願は1,2−ヘキサンジオールを含有する制汗剤組成物、及び低刺激、化
粧品及び制汗剤効果の改善を提供するそのような組成物の使用について開示して
いる。
は少なくとも4個の隣接炭素原子を有し、前記ヒドロキシル基の2個は液体ポリ
オールのα及びβ位の炭素と結合し、及び4個又はそれより少ないヒドロキシル
基が隣接炭素原子と結合し、及びここで液体ポリオールが約2.0未満のClo
gP値を持ち、及び前記液体ポリオールとアルミニウム及びジルコニウムのモル
比が少なくとも約2.0:1であるという条件で選択されることに限定されるの
であれば、1,2−ヘキサンジオール以外のポリオール含有キャリアはまた低刺
激、化粧品及び制汗剤の効果の改善を提供する制汗剤組成物に用いるために選択
されることができることが今や明らかになった。
0.09〜約0.24、液体ポリオールとジルコニウム及びアルミニウムのモル
比が少なくとも約2.0:1、及びジルコニウム及びアルミニウムと塩素のモル
比が約1.30:1未満であれば、このような制汗剤組成物の制汗剤効果が水溶
性の中性アミノ酸及び塩素含有無機酸の添加により改善されることが明らかにな
った。
4,331,609号で知られており、そこではそのような酸増強活性物質を水
性媒質中に乾固又は可溶化したスプレーとして配合することができると教示して
いるが、可溶化された酸増強活性物質を含有する無水組成物としての製剤につい
て教示してはいない。このような酸増強活性物質が本発明の無水組成物中に可溶
化活性物質として配合することができることが今や見出された。これらの組成物
に酸活性化活性物質を用いることは、制汗剤活性物質の熱活性化よりむしろ酸活
性化に頼ることにより製造効率を向上させる。熱活性化行程は典型的にはより高
価であり、及び酸活性化行程より多くの製造段階を必要とする。
用方法に向けられており、組成物は約0.1質量%〜約50質量%の可溶化制汗
剤活性物質;約0.1質量%〜約99.9質量%の液体ポリオール(少なくとも
2個のヒドロキシル基、及び好ましくは少なくとも4個の隣接炭素原子を有し、
ここで2個のヒドロキシル基は液体ポリオールのα及びβ位の炭素と結合し、そ
して4個又はそれより少ないヒドロキシル基が隣接炭素原子と結合する);水溶
性中性アミノ酸;及び塩素含有無機酸を含み、;前記液体ポリオールが約2.0
未満のClogP値を持ち、及び液体ポリオールとアルミニウム及びジルコニウ
ムのモル比が少なくとも約2.0:1、組成物中の中性アミノ酸とジルコニウム
及びアルミニウムのモル比が約0.09〜約0.24、液体ポリオールとアルミ
ニウム及びジルコニウムのモル比が少なくとも約2.0:1、及びジルコニウム
及びアルミニウムと塩素のモル比が約1.30:1未満である。
び液体ポリオールがまた約2.0未満のClogP値を有し、組成物中の制汗剤
金属イオンに比例する必要なモル比で用いるのであれば、このような無水の酸増
強制汗剤組成物及びこれに対応する利用方法が、制汗剤効果、化粧品性の改善を
提供し、及び皮膚に対する刺激がより少なくなることが見出された。
きることが明らかになった。このような酸増強活性物質は、本発明の無水組成物
に可溶化活性物質として配合することができる。このような組成物に酸活性化活
性物質を用いることは、制汗剤活性物質の熱活性化よりむしろ酸活性化に頼るこ
とにより製造効率を向上させる。熱活性化過程は、典型的にはより高価であり、
及び酸活性化過程より多くの製造段階を必要とする。
含有するのであれば、可溶化、増強した制汗剤活性物質を製造するための以前の
多くの方法よりも、より効率的な製造方法により製造される。
及び固体又はジェル固形スティック、軟固体又はクリーム、ローション又はその
他の液体、エアゾール又はポンプスプレー、溶液又は分散液等のような製品形態
を包含する。これらの制汗剤組成物は、腋窩又はその他の好適な部位の皮膚に局
所適用すること、又は加えて類似の利用を意図する局所的に腋窩に適用する製品
に配合することを意図する。
明の組成物及び対応する成分の水分含量を特徴付け、及びそのように含有するよ
う特徴付けられたこのような組成物及び成分が約20質量%未満、より好ましく
は約10質量%未満、より一層好ましくは約5質量%未満の水を含有することを
意味する。
約50%、及び約25℃における周囲条件をいう。
な蒸気圧を有する材料について用いる。そのような蒸気圧は、典型的には約0.
01mmHg〜約6mmHg、より典型的には約0.02mmHg〜約1.5m
mHgの範囲であり、典型的には1気圧(1atm)での平均沸点が250℃未
満であり、より典型的には1気圧(1atm)での平均沸点が235℃未満であ
ることを意味する。
明記しない限り、アルミニウム、又はこれらの実施態様において任意にジルコニ
ウムを含有する場合アルミニウム及びジルコニウムの混合物を意味する。
無水組成物中のアルミニウム及び任意のジルコニウムの混合物を意味する。
物の重量に基づく。このようなすべての重量は、記載した成分に関する限り有効
レベルに基づくものであり、したがって特に明記しない限りは、市販材料に含ま
れる可能性のある溶媒又は副産物を包含しない。
必須要素及び限定、並びに本明細書に記載したあらゆる追加又は任意構成成分、
又は限定を含むか、これらよりなるか、又は実質的にこれらよりなることができ
る。
るのを助ける選択されたポリオールを含む。本制汗剤組成物は、選択された液体
ポリオールを約0.1質量%〜約99.9質量%、好ましくは約5質量%〜約8
0質量%、より好ましくは約10質量%〜約60質量%含む。
れより多いヒドロキシル基(そのヒドロキシル基の2個が液体ポリオールのα及
びβ位の炭素に付着する)、及び4個又はそれより少ない隣接ヒドロキシル基を
有する。選択されたポリオールは、好ましくは約3個〜約8個、より好ましくは
約4個〜約10個の隣接炭素原子を有し、及び好ましくは全部で2個又は3個の
どちらかのヒドロキシル基を有する。
選択された液体ポリオールとジルコニウム及びアルミニウムの化合物のモル比が
結果として少なくとも約2.0、好ましくは少なくとも約2.5、最も好ましく
は少なくとも約3.0となるように配合されなければならない。液体ポリオール
中に可溶化された制汗剤活性物質の濃度は、選択された1,2−ジオールと制汗
剤金属イオン(ジルコニウム及びアルミニウム)のモル比に依存することが明ら
かになった。選択されたポリオールと制汗剤金属イオンのモル比が約2.0未満
の溶液は非安定性であり、製造行程又は保存中に容易に沈殿し、その結果安定性
のある溶液を作るために使用できる活性物質の最高濃度は、選択されたポリオー
ル溶媒の分子量、1分子あたりの1,2−ジオール官能基数、及び活性物質を作
る時のアルミニウムとジルコニウムの比に依存する。
値が約2.0未満、好ましくは約−4.0〜約2.0、より好ましくは約−4.
0〜約1.0、より一層好ましくは約−2.0〜約1.0、更により好ましくは
約−1.0〜約0.5でなければならない。ClogP値により特定されるよう
な液体ポリオールの選択は、腋窩に局所適用した後適当な時期に最適な活性物質
放出特性を、選択された液体ポリオールに提供することが明らかになった。選択
されたポリオールにより提供されるような活性物質放出特性は、組成物に制汗剤
効果の向上を提供するのを助けることが明らかになった。
ール成分の選択を特定するのに役立つ。適切な液体ポリオールを選択及び特定す
る目的のために、ClogP値は各液体ポリオールに関してパモナメッドケム/
デイライト「CLOGP」プログラム(Pamona Med Chem/Daylight "CLOGP" pro
gram)バージョン4.42により計算され、バイオバイト社(Biobyte Corporat
ion、カリフォルニア州クレアモント(Claremont))から入手可能である。その
他の好適な「ClogP」値の決定方法としては、ハンシュ(Hansch)とレオ(
Leo)の分画法(「総合薬効化学(Comprehensive Medicinal Chemistry)」第4
巻、C.ハンシュ(C.Hansch)、P.G.サメンズ(P. G. Sammens)、J.B
.テイラー(J. B. Taylor)及びC.A.ラムズデン(C. A. Ramsden)編、2
95頁、ペルガモン出版(Pergamon Press)1990年のA.レオ(A. Leo)を
参照)が挙げられ、この記載は本明細書に参考として組み入れる。更にその他の
好適な方法はデイライトインフォーメーションシステム(Daylight Information
Systems、カリフォルニア州ミッションヴィエホ(Mission Viejo))のデイラ
イト(Daylight)V4.61、アルゴリズム:V3.05、データベース:V1
6に記載され、及び提供される。ClogP値と方法論に関する一般情報はケミ
カル・レビュー(Chemical Reviews)第93巻4号1281〜1306頁(19
93年)に記載されており、この記載は参考として本明細書に組み入れる。
るか、又は同様に選択された組成物中で液状であり、及び必要な数及び配置のヒ
ドロキシル基及び本明細書で定義されたような必要なClogP値を有する全て
のポリオール材料が包含される。通常、本発明の組成物に使用及び選択するのに
好ましいポリオールには、アルキルジオール、グリセロールエーテル及びその他
の以下の式:
たポリオールに関して本明細書に記載されたような必要なClogP及びヒドロ
キシル基配置を持たなければならず、及びここでRは1個のアルキル(C2又は
それより高い)、エーテル、エステル、アミン又はこれらの混合物である。R基
を水素、メチル又はヒドロキシエチルとすることはできない。R基は置換型又は
非置換型、分枝鎖又は直鎖又は環状、飽和又は不飽和とすることができる。R基
は好ましくは2〜6個の炭素原子を有するアルキル基、又は4個又はそれ以上の
炭素原子を有するいずれかの置換基(例えば、ヒドロキシ基置換型、エトキシレ
ート、プロポキシレート)である。好適な置換基の例としては、ヒドロキシル基
、アミン、アミド、エステル、エーテル、アルコキシレート基(例えば、エトキ
シレート、プロポキシレート等)などが挙げられるがこれに限定されない。
ールとしては、以下の式:
されたポリオールに関して本明細書に記載されたような必要なClogP及びヒ
ドロキシル基配置を持たなければならず、及びここでR1は置換型又は非置換型
、分枝鎖又は直鎖又は環状、飽和又は不飽和の炭化水素部分である。R1は、好
ましくは3〜5個の炭素原子を有するメチル基又はアルキル基、又は3個又はそ
れ以上の炭素原子を有するいずれかの置換基(例えば、ヒドロキシ基置換基、ポ
リエトキシレート、ポリプロポキシレート)である。好適な置換基の例としては
、ヒドロキシル基、アミン、アミド、エステル、エーテル、アルコキシレート基
(例えば、エトキシレート、プロポキシレート等)などが挙げられるがこれに限
定されない。
値の例としては、1,2−ブタンジオール(−0.53)、1,2−ペンタンジ
オール(0.0)、4−メチル−1,2−ペンタンジオール(0.397)、2
−メチル−1,2−ペンタンジオール(0.399)、3,3−メチル−1,2
−ブタンジオール(0.267)、4−メチル−1,2−ヘキサンジオール(0
.926)、1,2−ヘプタンジオール(1.056)、3−フェニル−1,2
−プロパンジオール(0.508)、及びこれらの混合物である。
ては、以下の式:
リオールに関して本明細書に記載されたような必要なClogP及びヒドロキシ
ル基配置を持たなければならず、及びここでR2は置換型又は非置換型、分枝鎖
又は直鎖又は環状、飽和又は不飽和の炭化水素部分である。R2基は、好ましく
は1〜5個の炭素原子を有するアルキル基、又は2個又はそれ以上の炭素原子を
含有する置換基(例えば、ヒドロキシ基置換基、エトキシレート、プロポキシレ
ート)から選択される。好適な置換基の例としては、ヒドロキシル基、アミン、
アミド、エステル、エーテル、アルコキシレート基(例えば、エトキシレート、
プロポキシレート等)などが挙げられるがこれに限定されない。
ールイソプロピルエーテル (−0.51)、グリセロールプロピルエーテル(−0.73)、グリセロール
エチルエーテル(−1.04)、グリセロールメチルエーテル(−1.57)、
グリセロールブチルエーテル(0.01)、グリセロールイソペンチルエーテル
(0.41)、ジグリセロールイソプロピルエーテル(−1.49)、ジグリセ
ロールイソブチルエーテル(−0.96)、ジグリセロール(−2.95)、ト
リグリセロール(−3.71)、トリグリセロールイソプロピルエーテル(−2
.25)、及びこれらの混合物が挙げられる。
セロールエステル(−1.30)、プロパン酸グリセロールエステル(−0.7
7)、ブタン酸グリセロールエステル(−0.24)、3−メチルブタン酸グリ
セロールエステル(0.16)、及び3−トリメチルシリー1,2−プロパンジ
オール(3-trimethylsily-1,2-propane diol)(0.56)及びこれらの化合物
が挙げられる。
,2−ヘキサンジオール;1,2,4−ブタントリオール;プロピレングリコー
ル;グリセリン;エチレングリコール及びこれらの化合物が挙げられ、より好ま
しくは1,2−ヘキサンジオールである。
つ又はそれ以上のその他の液体キャリアと組み合わせて配合され、そのような他
の液体キャリアの例としては、既知の、或いはそうでなければ皮膚への局所適用
に好適な効果的な液体キャリアで組成物の可溶化制汗剤活性物質構成成分とも適
合性のある全てのものが包含される。他のそのような任意の液体キャリアは好ま
しくは無水性である。
するのに好適な可溶化制汗剤活性物質を含む。組成物中の制汗剤活性物質の濃度
は、所望される発汗の湿潤及び臭気を抑制する最終制汗剤製品を提供するのに充
分な濃度であるべきである。
好ましくは約3質量%〜約20質量%、より一層好ましくは約4質量%〜約19
質量%の濃度の可溶化制汗剤活性物質を含むか、又は含む最終製品を提供する。
全てのこのような質量%は水及び何らかの錯化剤又は緩衝剤(本明細書に記載さ
れたような何らかの水溶性アミノ酸、例えばグリシンを含む)を除いた無水金属
塩に基いて計算されている。
有するあらゆる化合物、組成物又はその他の材料を含む。好ましい制汗剤活性物
質には、収れん性のある金属塩、特にアルミニウムの無機塩及び有機塩、ジルコ
ニウム、及び亜鉛、並びにそれらの混合物が含まれる。特に好ましくは、ハロゲ
ン化アルミニウム、アルミニウムクロロヒドレート、ヒドロキシハロゲン化アル
ミニウム、オキシハロゲン化ジルコニル、ヒドロキシハロゲン化ジルコニル、及
びそれらの混合物等といったアルミニウム塩及びジルコニウム塩である。
り;a、b、及びxの値は整数でない場合もあり得る。式中、a=5である「5
/6塩基性クロル水酸化物」及び式中、a=4である「2/3塩基性クロル水酸
化物」と呼ばれるクロル水酸化アルミニウムは特に好ましい。アルミニウム塩を
調製する方法は、1975年6月3日発行のギルマン(Gilman)による米国特許
第3,887,692号、1975年9月9日発行のジョーンズ(Johns)らに
よる米国特許第3,904,741号、1982年11月16日発行のゴスリン
グ(Gosling)らによる米国特許第4,359,456号、1980年12月1
0日公開のフィッツジェラルド(Fitzgerald)らによる英国特許明細書2,04
8,229号に開示されており、これらの特許は全て参考として本明細書中に組
み入れる。アルミニウム塩の混合物は、1974年2月27日発行のシン(Shin
)等の英国特許明細書第1,347,950号に記載されており、この記載も又
参考として引用し本明細書に組み入れる。
及びxはいずれも整数ではない。これらのジルコニウム塩は、ベルギー特許第8
25,146号(シュミッツ(Schmitz)、1975年8月4日発行)に記載さ
れており、その記載を参考として引用し本明細書に組み入れる。特に好ましいジ
ルコニウム塩は、更にアルミニウムとグリシン(本明細書に記載された水溶性中
性アミノ酸の1つ)を含有するこれらの錯体であり、ZAG錯体として一般的に
知られている。これらのZAG錯体は、上述の式によるクロル水酸化アルミニウ
ム及びヒドロキシ塩化ジルコニルを含有する。このようなZAG錯体は、197
4年2月12日発行のレダーズ(Luedders)らの米国特許第3,679,068
号、1985年3月20日発行のカラグハン(Callaghan)らの英国特許出願第
2,144,992号、及び1978年10月17日発行のシェルトン(Shelto
n)の米国特許第4,120,948号に記載されており、これらは全て参考と
して引用し本明細書に組み入れる。
分な適用及び美的特性を提供し、及び関連するその他の可溶化活性組成物は典型
的には適用中又は適用後にべとつき感が少なく、皮膚への刺激もより少ないこと
が明らかになった。また、本明細書で特定されたような可溶化制汗剤活性物質及
び選択されたポリオールの溶液は、後者の濃度が高い時でさえ、非極性溶媒によ
り適合性のあることが明らかになった。このことは、揮発性及び非揮発性シリコ
ーンのような非極性溶媒を含有する透明又は半透明の制汗剤組成物製剤を今や可
能にする。
物を含む。
ルボキシル基を含有する(例えば中性荷電)及び水に容易に可溶する、例えば水
溶性が約0.2g/mlより大きいものである。好ましい中性の水溶性アミノ酸
はアラニン、β−アラニン、メチオニン、トリプトファン、β−フェニルアラニ
ン、セリン、バリン、グリシン、2−アミノ−酪酸、及びこれらの混合物である
。最も好ましいのはグリシンである。
ニウム及びアルミニウム)のモル比が約0.09〜約0.24、より好ましくは
約0.13〜約0.20となるように本発明の無水組成物に添加される。中性ア
ミノ酸は、組成物中で制汗剤活性物質金属(ジルコニウム及びアルミニウム)と
可溶性錯体を形成する。
れる。しかしながら、このような濃度及び量は全て、依然として総金属(ジルコ
ニウム及びアルミニウム)と塩素のモル比が約1.30未満、好ましくは約0.
80〜約1.30、より一層好ましくは約1.0〜約1.30の組成物を提供し
なければならない。この金属と塩素のモル比の範囲は、組成物を配合し、及びそ
の最終製品形態で適用する時、約1.30より高いモル比は制汗効果が減少する
結果となり、及び約0.8より低いモル比は過剰な皮膚刺激を生じる結果となり
得るので、本発明の無水組成物に配合する際に重要となる。本発明の組成物に用
いるのに好ましい塩素含有無機酸としては、塩酸、塩化アルミニウム、及びこれ
らの混合物が挙げられる。
粧品的又は美観的特性を改良できるか、又は追加の「活性物質」成分として作用
できる1種以上の任意の成分を更に含むことができる。組成物は、更に任意の不
活性成分を含み得る。多数のそのような任意成分が、防臭剤、制汗剤又はその他
のパーソナルケア剤組成物に使用されることは既知であり、またそのような任意
の材料が本明細書に記載される必須材料に適合性がある場合又はその他に過度に
製品性能を損なうことがない場合には、本明細書に記載される上記制汗剤組成物
及び防臭剤組成物に使用し得る。
;その他の固体又は液体キャリア;皮膚軟化剤;保湿剤;鎮静剤;洗い落とし補
助剤;残留物マスキング剤;染料及び顔料;薬剤;重炭酸ナトリウム及びその同
族材料;防腐剤;等が挙げられるがこれに限定されない。
好ましくは更に1つ又はそれ以上の局所適用に好適な、及び所望の製品形態に適
した任意の液体キャリアを含む。そのようなその他の任意のキャリアとしては、
既知の、或いはそうでなければ制汗剤、防臭剤又はその他の局所適用組成物に用
いるのに有用な全ての液体キャリア材料が包含される。任意の液体キャリアが選
択されるポリオール液又は組成物中のその他の任意のキャリアに容易に混和又は
分散しない場合は、その後他の液体キャリア又は結合剤を選択されたポリオール
液及びその他の非混和性又は非分散性材料(例えば、非極性溶媒)を均一な溶液
又は分散にするために組成物に添加してもよい。
温度で溶液又はその他の均一な液体又は液体分散性を形成する、又はさもなけれ
ば透明又は半透明のエマルション又は懸濁液を形成するのであれば、任意の液体
キャリアには、局所的に安全及び有効な有機又はシリコーン含有、揮発性又は不
揮発性、極性又は非極性液体キャリアが包含される。制汗剤組成物の製造温度は
、典型的には約28℃〜約250℃、より典型的には約28℃〜約110℃、及
びより一層典型的には約28℃〜約100℃の範囲である。好適な任意の液体キ
ャリア、及び本明細書に用いるのに好適なその他の任意成分の例は、ブレッツラ
ー(Bretzler)等の米国特許第5,902,570号;ガスキー(Guskey)の第
5,750,096号;サーウィン(Sawin)等の第5,916,546号に記
載され、これらの記載は参考として本明細書に組み入れる。
揮発性シリコーンが挙げられる。揮発性シリコーンの濃度は、好ましくは前記制
汗剤組成物の約10質量%〜約90質量%、より好ましくは約15質量%〜約6
5質量%の範囲である。これらの揮発性シリコーンキャリアは、本明細書中で定
義された必要な揮発度を有する環状、直鎖又は分枝鎖シリコーンであってもよい
。好適な揮発性シリコーンの例は、これらに限定はされないが、トッド(Todd)
らの「化粧品用揮発性シリコーン流体(Volatile Silicone Fluids for Cosmeti
cs)」、コスメティクス・エンド・トイレタリーズ(Cosmetics and Toiletries
)、91:27−32(1976年)に記載され、これらの記載を参考として本
明細書に組み入れる。これらの揮発性シリコーンの中で、約3〜約7、更に好ま
しくは約4〜約5個の珪素原子を有する環状シリコーンが好ましい。以下の式に
よるものが最も好ましい。
れらの揮発性環状シリコーンは、一般に、約10センチストークス未満の粘度値
を有する。本明細書中に記載されるすべての粘度の値は、特に明記しないかぎり
、周囲条件下で測定又は決定されている。本明細書中で用いられる適切な揮発性
シリコーンとしては、シクロメチコーンD−5(Cyclomethicone D-5、ジーイー
シリコーンズ(G.E.Silicones)から市販されている)、ダウ・コーニング(Dow
Corning)344、ダウ・コーニング345(ダウコーニング社(Dow Corning
Corp.)から市販されている)、GE7207、GE7158、及びシリコーン
液(Silicone Fluids)SF−1202及びSF−1173(ゼネラルイレクト
リック社(General Electric Co.)から入手できる)、SWS−03314、S
WS−03400,F−222、F−223、F−250、F−251(エスダ
ブリュエスシリコーンズ社(SWS Silicones Corp.)から入手できる)、揮発性
シリコーン(Volatile Silicone)7158、7207、7349(ユニオンカ
ーバイド(Union Carbide)から入手できる)、マーシル(Masil)SF−V(メ
イザー(Mazer)から入手できる)及びそれらの混合物があるが、それらに限定
されない。
ーンキャリアを含んでも良い。これらの非揮発性シリコーンキャリアは以下の式
び好ましくは直鎖のシリコーンであり、式中、nは1より大きいか1に等しい。
これらの直鎖シリコーン材料は、周囲条件下での測定で、一般に、100,00
0センチストークスまで、好ましくは約500センチストークス未満、更に好ま
しくは約1センチストークス〜約200センチストークス、なお更に好ましくは
約1センチストークス〜約50センチストークスの粘度値を有する。制汗剤組成
物での使用に好適な非揮発性直鎖シリコーンの例としては、ダウ・コーニング(
Dow Corning)200、ヘキサメチルジシロキサン、ローヌプーラン(Rhone Pou
lenc)から入手できるロードシルオイル(Rhodorsil Oils)70047、メイザ
ー(Mazer)から入手できるマーシル(Masil)SF液、ダウ・コーニング225
、ダウ・コーニング1732、ダウ・コーニング573本明細書中で用いられる
適切な揮発性シリコーンとしては2、ダウ・コーニング5750(ダウコーニン
グ社(Dow Corning Corp.)から入手できる);SF−96、SF−1066及
びSF18(350)シリコーン液(ジーイーシリコーンス(G.E.Silicones)
から入手できる);ベルバシル(Velvasil)及びビスカシル(Viscasil、ゼネラ
ルイレクトリック社(General Electric Co.)から入手できる);シリコーン(
Silicone)L−45、シリコーンL−530、シリコーンL−531(ユニオン
カーバイド(Union Carbide)から入手できる)及びシロキサン(Siloxan)F−
221、シリコーン液(Silicone Fluid)SWS−101(エスダブリュエスシ
リコーンズ社(SWS Silicones)から入手できる)が挙げられるが、それらに限
定されない。
ン材料の組み合わせ、より好ましくは揮発性シリコーン液体キャリア体及び非揮
発性シリコーン液体キャリアを含む。そのようなシリコーン材料の好適な組合わ
せの非限定的な例は、米国特許第5,156,834号(ベックマー(Beckmeye
r)ら)に記載されており、それらを参考として引用し本明細書に組み入れる。
限定的な実施例には、1価アルコール及び多価アルコール、脂肪酸、1塩基性カ
ルボン酸及び2塩基性カルボン酸と1価アルコール及び多価アルコールのエステ
ル、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン、アルコールのポリアルコキシ
ル化エーテル、及びそれらの化合物もまた包含され得る。好ましくはそのような
任意の液体キャリアは、周囲条件下で水と混和する液体である。その他の選択さ
れたポリオール液と組み合わせて用いるのに好適な、水混和性の極性有機液体キ
ャリア又は極性有機溶媒は、コスメティックス・サイエンス・エンド・テクノロ
ジー(Cosmetics, Science, and Technology)1巻、27〜104頁、バルサム
(Balsam)及びサガリン(Sagarin)編集(1972年);米国特許第4,20
2,879号(シェルトン(Shelton)、1980年5月13日発行);及び米
国特許第4,816,261号(レッベ(Luebbe)、1989年3月28日発行
)に記載されており、参考として引用し本明細書に組み入れる。
しては、無水、水混和性、極性有機液体キャリア又は極性有機溶媒が挙げられ、
その例にはエタノールのような短鎖アルコール、及びプロピレングリコール、ヘ
キシルグリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコールなどの
ようなグリコール溶媒が挙げられる。その他の好適な類似する溶媒には更に、ポ
リエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、それらの混合物及び誘導体
などのようなポリアルコキシル化キャリアも含まれる。本発明への使用に好適な
極性溶媒の例としては、米国特許第5,429,816号(参考として引用し本
明細書に組み入れる)に記載されているものが挙げられるがこれに限定されない
。その他の好適な極性溶媒には、フタレート補助溶剤、ベンゾエート補助溶剤、
シンナメートエステル、第二アルコール、ベンジルアセテート、フェニルアルカ
ン、及びそれらの混合物が含まれる。
た、鉱物油、ワセリン、イソヘキサデカン、イソドデカンのような非極性キャリ
ア、イソパー(Isopar)又はノルパー(Norpar)シリーズ(エクソン社(Exxon
Corp.)より市販)、又はパーメチル(Permethyl)シリーズ(パースパース(Pe
rsperse)より市販)、及びソルトロール(Soltrol)シリーズ(フィリップス・
ケミカル(Phillips Chemical)より市販)のような様々な炭化水素油、及びそ
の他の既知の、或いはそうでなければヒトの皮膚への局所適用に安全かつ有効な
極性又は非極性、水混和性、有機液体キャリア体又は溶媒を全て包含し得る。
する補助となるか、又はそうでなければその組成物中に分散した固体又は液体を
懸濁させる補助となる懸濁剤又は増粘剤を含んでもよい。好適な懸濁剤又は増粘
剤成分には、既知の、或いはそうでなければ上記組成物に懸濁剤又は増粘剤の特
性を提供するのに効果的であるか、又は最終製品の形態の構造を提供するその他
の全ての材料が包含される。これらの懸濁剤又は増粘剤には、ゲル化剤、及びポ
リマー性又は非ポリマー性又は無機の濃厚化剤又は増粘剤が含まれる。このよう
な材料には、最も典型的には、有機固体、シリコーン固体、結晶性又はその他の
ゲル化剤、粘土又はシリカのような無機微粒子、又はそれらの組合わせが含まれ
る。
種類は、所望の製品形態、粘度、及び硬度によって多様である。本発明において
任意に使用するのに好適な殆どの懸濁剤又は増粘剤について、そのような懸濁剤
又は増粘剤の濃度は、最も典型的には、組成物の約0.1質量%〜約35質量%
、更に代表的には約0.1質量%〜約20質量%の範囲である。
ては、脂肪酸ゲル化剤、ヒドロキシ酸ゲル化剤、脂肪酸又はヒドロキシ脂肪酸ゲ
ル化剤のエステル及びアミド、コレステロール系材料、ジベンジリデンアルジト
ール、ラノリノール系材料、及びその他のアミド及びポリアミドゲル化剤が挙げ
られるがこれに限定されるものではない。
0、より好ましくは炭素数約12〜約18の脂肪族アルコールが挙げられる。こ
れらのゲル化剤はワックス様材料であり、最も代表的には制汗剤組成物の約1質
量%〜約25質量%、好ましくは約5質量%〜約20質量%、より好ましくは約
10質量%〜約20質量%の範囲の濃度で使用される。好ましいものは、セチル
アルコール、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール及びこれらの組み合
わせであり、より好ましくはステアリルアルコールである。
℃〜約130℃のワックス類又はワックス様材料が挙げられ、例えば、蜜ロウ、
カルナウバ、ベイズベリー、カンデリラ、モンタン、オゾケライト、セレシン、
硬化ヒマシ油(ヒマシワックス)、合成ワックス類、微結晶性ワックス類等のワ
ックス類が挙げられるが、これらに限定されない。この群の中ではヒマシワック
スが好ましい。その他の高い融点を有するワックスは、米国特許第4,049,
792号(エルスノー(Elsnau)、1977年9月20日発行)に記載されてお
り、その記載は参考として本明細書に組み入れる。
ドロキシ又はα−ヒドロキシ脂肪酸等の脂肪酸ゲル化剤、及びこのようなゲル化
剤のエステル類及びアミド類が挙げられる。このようなゲル化剤の例としては、
12−ヒドロキシステアリン酸、12−ヒドロキシラウリン酸、16−ヒドロキ
シヘキサデカン酸、ベヘン酸、エウルシン酸(eurcicacid)、ステアリン酸、カ
プリル酸、ラウリン酸、イソステアリン酸、及びこれらの混合物が挙げられるが
これに限定されない。好ましいものは、12−ヒドロキシステアリン酸のエステ
ル類、12−ヒドロキシステアリン酸のアミド類、及びそれらの混合物であり、
以下の式に一致する、その他全てのゲル化剤である:
1〜約18の、アルキル、アリール、又はアリールアルキル基である。R2及び
R3は同一であっても異なっていてもよいが、少なくとも一方が水素原子である
のが好ましい。こうしたゲル化剤の中でも好ましいものは、12−ヒドロキシス
テアリン酸メチルエステル、12−ヒドロキシステアリン酸エチルエステル、1
2−ヒドロキシステアリン酸ステアリルエステル、12−ヒドロキシステアリン
酸ベンジルエステル、12−ヒドロキシステアリン酸アミド、12−ヒドロキシ
ステアリン酸のイソプロピルアミド、12−ヒドロキシステアリン酸のブチルア
ミド、12−ヒドロキシステアリン酸のベンジルアミド、12−ヒドロキシステ
アリン酸のフェニルアミド、12−ヒドロキシステアリン酸のt−ブチルアミド
、12−ヒドロキシステアリン酸のシクロヘキシルアミド、12−ヒドロキシス
テアリン酸の1−アダマンチルアミド、12−ヒドロキシステアリン酸の2−ア
ダマンチルアミド、12−ヒドロキシステアリン酸のジイソプロピルアミド及び
それらの混合物からなる群から選択されるものであり、更に好ましいものは、1
2−ヒドロキシステアリン酸、12−ヒドロキシステアリン酸のイソプロピルア
ミド及びそれらの混合物である。
換又は分枝状ジアミドゲル化剤、トリアミドゲル化剤、及びこれらの混合物、例
えば、n−アシルアミノ酸アミド類、グルタミン酸より調製されるn−アシルア
ミノ酸エステル類等のn−アシルアミノ酸誘導体、リジン、グルタミン、アスパ
ラギン酸、及びこれらの混合物が挙げられる。その他の好適なアミドゲル化剤は
、米国特許第5,429,816号(1995年7月4日発行)、及び米国特許
出願番号08/771,183(1996年12月20日出願)に記載されてお
り、これらの記載は参考として本明細書に組み入れる。これらのゲル化剤の濃度
は、好ましくは制汗組成物の約0.1質量%〜約25質量%、好ましくは約1質
量%〜約15質量%、より好ましくは約1質量%〜約10質量%の範囲である。
リグリセリドを含むトリグリセリドゲル化剤系が挙げられ、ここで前記のその他
のトリグリセリドのエステル化脂肪酸部分の少なくとも約75%、好ましくは約
100%が約18〜約36個の炭素原子を有し、及びトリベヘン酸グリセリルと
前記その他のトリグリセリドのモル比が約20:1〜約1:1、好ましくは約1
0:1〜約3:1、より好ましくは約6:1〜約4:1である。前記エステル化
脂肪酸部分は飽和又は不飽和、置換又は非置換型、直鎖又は分枝鎖であってよい
が、好ましくは約18〜約36個の炭素原子を有する脂肪酸材料に由来する直鎖
、飽和、非置換型エステル部分である。トリグリセリドゲル化剤材料は、好まし
くは融点が約110℃未満であり、好ましくは約50℃〜110℃の間である。
約20質量%、より好ましくは約0.5〜約15質量%の範囲である。浸透力価
が約20〜約100重量グラムのロールオン処方には、トリグリセリド濃度は好
ましくは制汗組成物の約1〜約5質量%の範囲である。クリーム適用装置に使用
するのが好適な処方などの、浸透力価が約100〜 約500重量グラム のその
他のクリーム処方には、トリグリセリド濃度は好ましくは制汗組成物の約4質量
%〜約20質量%、より好ましくは約4質量%〜約10質量%の範囲である。制
汗剤組成物に用いられる市販されているトリグリセリドゲル化剤の具体例として
は、トリステアリン、硬化植物油、トリヒドロキシステリン(チキシン(Thixci
n、登録商標)R、レオックス社(Rheox, Inc.)より市販)、菜種油、ヒマシワ
ックス、魚油、トリパルミチン、シンクロワックス(Syncrowax登録商標)HR
C及びシンクロワックス(Syncrowax、登録商標)HGL−C(シンクロワック
ス(Syncrowax、登録商標、クローダ社(Croda, Inc.)より市販)が挙げられる
がこれに限定されるものではない。
ロイド状の発熱性のシリカ顔料のような粒子状懸濁剤又は増粘剤が含まれる。そ
の他の既知の微粒子懸濁剤又は微粒子増粘剤、又はその他の効果的な微粒子懸濁
剤又は微粒子増粘剤も同様に、制汗組成物に使用することができる。任意の微粒
子増粘剤の濃度は、好ましくは組成物の約0.001質量%〜約15質量%、更
に好ましくは約1質量%〜約15質量%、更に好ましくは約1質量%〜約8質量
%の範囲である。コロイド状の発熱性のシリカ色素が好ましく、その一般例には
、Cab−O−Sil(登録商標)、すなわち極微小の粒子状の発熱性シリカが
含まれる。
としては、ベントナイト、ヘクトライト、及びコロイド状ケイ酸アルミニウムマ
グネシウムが挙げられる。これら及びその他の好適な粘土懸濁剤は、好ましくは
疎水的に処理し、そのように処理する場合は一般に粘土活性化剤と組み合わせて
使用する。好適な粘土活性化剤には、プロピレンカーボネート、エタノール、及
びそれらの組合せが含まれるが、これらに限定されない。粘土活性化剤の量は、
典型的には粘土の約25質量%〜約75質量%、更に典型的には約40質量%〜
約60質量%である。
成物の重量の約0.001%〜約50%、好ましくは約0.01%〜約20%、
より好ましくは約0.1%〜約10%の範囲の濃度で含んでよい。これらの防臭
剤活性物質及び香料は制汗剤活性物質に加えて、又はそのいくつか又は全てと置
き換えて使用してもよく、及び既知の、或いはそうでなければヒトの皮膚に局所
適用するのに好適な安全かつ有効な全ての防臭剤又は香料が包含される。
でなければ前述のこれらの活性物質以外の発汗に関連する悪臭を防止又は消臭に
有効な全ての局所適用材料が包含される。これらの防臭剤活性物質は、一般には
抗菌剤(例えば、殺菌剤、防かび剤)、悪臭吸収材料、又はそれらの化合物であ
る。
ルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ジイソブ
チルフェノキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニウム、N−ラウリルサ
ルコシンナトリウム、N−パルメチルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコ
シン、N−ミリストイルグリシン、N−ラウリルサルコシンカリウム、塩化トリ
メチルアンモニウム、ナトリウムアルミニウムクロロヒドロキシラクテート、ク
エン酸トリエチル、トリセチルメチルアンモニウムクロリド、2,4,4’−ト
リクロロ−2’−ヒドロキシジフェニルエーテル、3,4,4’−トリクロロカ
ルバニリド、L−リジンヘキサデシルアミドのようなジアミノアルキルアミド、
クエン酸、サリチル酸、及びピロクトースの重金属塩、特に亜鉛塩、及びそれら
の酸、ピリチオンの重金属塩、特に亜鉛ピリチオン、フェノールスルホン酸亜鉛
、ファルネソール、及びこれらの混合物が挙げられるが、これに限定されない。
アンモニウム及びテトラアルキルアンモニウムを含む炭酸塩及び重炭酸塩のよう
な悪臭吸収材料が挙げられる。そのような悪臭吸収材料のナトリウム及びカリウ
ム塩が好ましい。
でもよく、及び発汗に関連する悪臭をマスキングするために既知の、或いはそう
でなければマスキングに有効であるか、又は組成物に所望の芳香を与える、あら
ゆる局所用材料が包含される。これらの芳香剤には、皮膚への局所適用に好適な
あらゆる香料又は香料用化学薬品が包含される。
汗に関連して生じる際、所望の芳香特性を提供するか又は悪臭をマスクするため
に効果的な程度であるべきである。同様に、芳香剤及び付随するキャリアのいず
れもが好ましくは皮膚を過度に刺激せず、特に前述の濃度で皮膚に損傷又は炎症
を起こすべきではない。芳香剤は、典型的には前記組成物の基材に可溶性の非水
溶性香料の形態を示す。
的な芳香剤は、アークタンダー(Arctander)著、「芳香剤と芳香化学(Perfume
and Flavour Chemicals)」アロマケミカルズ社(Aroma Chemicals)、I巻及
びII巻(1969年);及びアークタンダー(Arctander)著、「天然の芳香
剤と芳香材料(Perfume and Flavour Materials of Natural Origin)」(19
60年)に記載されている。いずれも参考として引用し,本明細書に組み入れた
米国特許第号第4,322,308号及び米国特許第号第4,304,679号
に開示される芳香剤構成成分には、一般に(イソ−アミルサリチラート、ベンジ
ルサリチラート、及びタイム油レッドのような)揮発性フェノール材料;(ゼラ
ニウム油、パチョリ油、及びプチグレン油のような)エッセンスオイル;柑橘類
油;(ベンゾインシャム樹脂及びオポポナックス樹脂のような)抽出物及び樹脂
;(ベルガモット37及び430、ゼラニウム76、及びポメランソル314の
ような)「合成」油;(B−メチルナフチルケトン、p−t−ブチル−A−メチ
ルヒドロケイ皮酸アルデヒド及びp−t−アミル−シクロヘキサノンのような)
アルデヒド及びケトン類;(クマリン及びβ−ナフチルメチルエーテルのような
)多環状化合物;(ジエチルフタレート、フェニルエチルフェニルアセテート、
非アノリド−1:4のような)エステルが含まれるが、これらに限定されない。
芳香剤には更に、花材及び果物より誘導されたエステル及び精油、柑橘類油、無
水物(absolutes)、アルデヒド、樹脂性材料、ジャコウ及びその他の動物性の
香り(例えば、シベット、カストリウム、及びジャコウの天然単離材料)、バル
サムなど、及び(ジミリセトール(dimyrcetol)、フェニルエチルアルコール及
びテトラヒドロムグオール(tetrahydromuguol)のような)アルコールが含まれ
る。本明細書の芳香剤に有用な構成成分の例としては、デシルアルデヒド、ウン
デシルアルデヒド、ウンデシレンアルデヒド、ラウリルアルデヒド、アミルケイ
皮アルデヒド、エチルメチルフェニルグリシデート、メチルノニルアセトアルデ
ヒド、ミリスチンアルデヒド、ノナラクトン、ノニルアルデヒド、オクチルアル
デヒド、ウンデカラクトン、ヘキシルケイ皮アルデヒド、ベンズアルデヒド、バ
ニリン、ヘリオトロピン、樟脳、パラ−ヒドロキシフェノルブタノン、6−アセ
チル−1,1,3,4,4,6−ヘキサメチルテトラヒドロナフタレン、α−メ
チルイオノン、γ−メチルイオノン、及びアミル−シクロヘキサノン及びこれら
の構成成分の混合物が挙げられる。
又はマスクする助けをする芳香剤(以下、臭気マスキング芳香剤と呼ぶ)であり
、その非限定的な実施例のいくつかは米国特許第5,554,588号、米国特
許第4,278,658号、米国特許第5,501,805号、及び欧州特許出
願番号684037A1に記載されており、それらのすべてを参考として引用し
本明細書に組み入れる。好ましい臭気マスキング芳香剤は、欧州特許出願番号6
84037A1に記載される消臭効果測定テストによって測定した、防臭剤の消
臭効果値が少なくとも約0.25、更に好ましくは約0.25〜約3.5、更に
一層好ましくは約0.9〜約3.5である芳香剤である。
み得る。このような材料はアークタンダー(Arctander)著、「芳香剤と芳香化
学(Perfume and Flavour Chemicals)」、アロマケミカルズ社(Aroma Chemica
ls)、I巻及びII巻(1969年)に記載されている。
の当該分野で既知の方法、又はさもなければそのような組成物の配合に有効な方
法によって作成され得る。当業者に明らかなように、個々の方法は利用される構
成成分の具体的な種類と量、並びに、例えば、半固体、液体、溶液又は懸濁液、
最終製品又は製造中の中間体等の所望の製品形態の選択に依存する。
組成物を作成するための適切な行程条件下で、水又はその他の好適な水和系制汗
剤活性物質(例えば、アルミニウム塩水化物、ヒドロキシ塩化ジルコニル)、中
性アミノ酸(例えば、グリシン)及び無機酸の結合によって製造される。酸活性
化が起こるためには、このような成分、又は少なくとも無機酸及び制汗剤活性物
質が水又はその他の好適な水和系で結合することが重要である。酸活性化は典型
的には水和系外では起こらない。このような成分は、添加された制汗剤活性物質
が水溶液中で可溶化させるように約140℃より低い温度で、好ましくは約20
℃〜約100℃の温度で水又は水和系で結合させる。製造中の水溶液中総制汗剤
活性物質濃度は典型的には、組成物の重量の約60%未満、好ましくは約20%
〜約50%、より一層好ましくは約25%〜約40%である。その後液体ポリオ
ールを水性、酸活性化、可溶化制汗剤活性物質溶液に加え、得られた組成物を何
らかの好適な水除去段階又は続いて可溶化、酸活性化制汗剤活性物質を含有する
無水の液体を作成する段階に進む。
な水除去段階を含む)の例は、レッベ(Luebbe)等の米国特許第4,781,9
17号、プロバンカル(Provancal)等の米国特許5,643,558号、及び
スミス(Smith)等の欧州特許出願0 404 533 A1に記載されており
、これらの特許は全て参考として本明細書に組み入れる。
れたポリオール、中性アミノ酸、及び無機酸の添加によってそのまま、及び約1
30℃までの温度で、典型的には約20℃〜約130℃の製造温度であらゆる任
意の液体キャリア又は共溶媒で溶解又は維持される。任意の懸濁剤を加熱した混
合物に添加し、及び加熱した液体が透明及び均一に見えるようになるまで加熱行
程を続行し、典型的には約60℃〜約130℃の温度で大抵の結合が起こる。そ
の後、得られた透明な液体は冷却するか又は約40℃〜約120℃の間まで冷却
し、その時点であらゆるその他の任意成分を冷却した液体に添加して混合する。
得られた液状の溶液又は混合物を容器に注ぎ入れ、そして更に冷却して所望の製
品の硬度まで固化させる。あるいは、このような任意成分の多くは最初の加熱行
程中に液体キャリアと一緒に添加することもでき、又はその他の所望の製品形態
を製造するためのそのような添加に好適な時にいつでも添加できる。
或いはそうでなければ制汗剤組成物をそのような製品形態に配合するのに用いる
ことのできる有効なあらゆる製造又は配合方法を用いることができる。
米国特許第5,429,816号;サーウィン(Sawin)等の米国特許第5,7
33,534号;トランダイ(Trandai)等の米国特許第5,605,681号
;ジュネヤ(Juneja)の米国特許第5,346,694号;オール(Orr)等の
米国特許第5,298,236号;及びプットナム(Putnam)等の米国特許第5
,718,890号(これらの記載は全て参考として本明細書に組み入れる)に
も記載されているが、これに限定されるものではない。
して用いてもよいし、又は既知の、又はあらゆる発汗に関連する悪臭を制御する
ための有効な方法で腋窩又はその他の皮膚の領域に局所的に適用する最終形態に
配合されてもよい。これらの方法には、腋窩又はその他のヒトの皮膚の領域に安
全で且つ有効な量の本発明の制汗剤組成物を適用することが含まれる。この状況
において、本明細書において使用される「安全で且つ有効な量」という用語は、
適用する領域の発汗を抑制するか、又は最小限にマスクするのに有効であると同
時に、妥当な危険性/受益性比率でヒトへの使用にも安全である、前記制汗剤組
成物の皮膚への局所的適用量を意味する。この状況において、安全で且つ有効な
量は、一般に腋窩当たり約0.1〜約2.0グラムの範囲である。前記組成物は
、好ましくは腋窩又はその他の皮膚領域に1日に1回又はそれ以上の回数、好ま
しくは1日に1回適用する。
体的な実施態様を例示するが、これにより限定することを意図するものではない
。本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく、当業者により他の修正がなされ
てよい。
は腋窩あたり約0.1g〜約2gの範囲の量を腋窩に局所的に塗布する。塗布さ
れた組成物は塗布された領域からの発汗の抑制に有効で、及び適用中及び適用後
に良好な肌触りの特徴を有する。塗布された組成物は皮膚への刺激が更に少なく
、ほとんど又は全く皮膚刺激の原因とならない。特に明記しない限り、例示した
量は全て、組成物の全重量を基準とした質量/質量%である。
態は製品が固体、半固体、又は液状形態であるか、又はさもなければ溶液、懸濁
液、分散液等として配合されるかによって広範囲の粘度及び物理的特性を有する
ことができる。このような製品形態のいくつかの製造法の例を以下に述べるが、
これに限定されるものではない。
ミニウム塩水化物(663容の約50%水溶液、非活性化型活性物質、12.7
%Al、8.0%Cl)、ヒドロキシ塩化ジルコニル(693容の約50%水溶
液、13.8%Zr、5.6%Cl)、グリシン(60容)及びAlCl3・6
H20(84容、11.3%Al、43.6%Cl)中で混合することにより配
合し、酸活性化アルミニウム−ジルコニウム制汗剤活性物質を含有する水溶液を
形成する。酸活性化アルミニウム−ジルコニウム制汗剤活性物質を含有する得ら
れた水溶液を周囲温度下で1,2−ヘキサンジオールと、1,2−ヘキサンジオ
ールと前記水溶液の重量比1.06で混合する。その後水を約20℃〜約100
℃(温度は選択された蒸留圧によって異なる)の範囲の温度で真空蒸留により水
溶液から除去する。
剤活性物質(無水、緩衝されていないものとして計算)、約3.7質量%のグリ
シン(アルミニウム−ジルコニウム錯体の一部として計算)、約58質量%の1
,2−ヘキサンジオール、及び約7質量%未満の水を含む本発明の無水組成物で
あり、ここで前記組成物は金属と塩素のモル比が1.2、アルミニウムとジルコ
ニウムのモル比が3.3、ジルコニウムと塩素(ヒドロキシ塩化ジルコニル中の
)モル比が1.0、グリシンと金属のモル比が0.18、及び1,2−ヘキサン
ジオールと金属のモル比が3である。酸活性化アルミニウム−ジルコニウム制汗
剤活性物質は無水組成物中に可溶化されて残存している。
又は適当な容器、例えばロール・オン塗布具で本明細書に記載された適用方法に
より送達される局所適用液として用いられる透明又は半透明の無水の液体である
。
アルミニウム塩水化物(712容の約50%水溶液、非活性化型活性物質、12
.7%Al、8.0%Cl)、ヒドロキシ塩化ジルコニル(659容の約50%
水溶液、13.8%Zr、5.6%Cl)、グリシン(61容)及びHCl(6
8容の約37.6%水溶液)中で混合することにより配合し、酸活性化アルミニ
ウム−ジルコニウム制汗剤活性物質を含有する水溶液を形成する。酸活性化アル
ミニウム−ジルコニウム制汗剤活性物質を含有する得られた水溶液と周囲温度下
でイソプロピルグリセロールエーテルを、イソプロピルグリセロールエーテルと
前記水溶液の重量比1.24で混合する。その後水を約20℃〜約100℃(温
度は選択された蒸留圧によって異なる)の範囲の温度で真空蒸留により水溶液か
ら除去する。
剤活性物質(無水、緩衝されていないものとして計算)、約3.2質量%のグリ
シン(アルミニウム−ジルコニウム錯体の一部として計算)、約64質量%のイ
ソプロピルグリセロールエーテル、及び約7質量%未満の水を含む本発明の無水
組成物であり、ここで前記組成物は金属と塩化物のモル比が1.29〜1.30
、アルミニウムとジルコニウムのモル比が3.4、ジルコニウムと塩化物(ヒド
ロキシ塩化ジルコニル中の)モル比が1.0、グリシンと金属のモル比が0.1
8、及びイソプロピルグリセロールエーテルと金属のモル比が3である。酸活性
化アルミニウム−ジルコニウム制汗剤活性物質は無水組成物中に可溶化されて残
存している。
又は適当な包装、例えばロール・オン塗布具で本明細書に記載された適用方法に
より送達される局所適用液として用いられる透明又は半透明の無水の液体である
。
Claims (34)
- 【請求項1】 A)少なくとも4個の隣接炭素原子及び少なくとも2個のヒドロキシル基を有
し、ヒドロキシル基の2個は液体ポリオールのα及びβ位の炭素に結合し、及び
4個又はそれより少ないヒドロキシル基が隣接炭素原子と結合し、及び液体ポリ
オールが約−4.0〜約2.0のClogPを有する前記液体ポリオールを約0
.1質量%〜約99.9質量%; B)制汗剤活性物質を含有するアルミニウム及び制汗剤活性物質を含有するア
ルミニウム−ジルコニウムから選択される可溶化制汗剤活性物質を約0.1質量
%〜約50質量%; C)水溶性中性アミノ酸;及び D)塩素含有無機酸;を含み、 前記中性アミノ酸と前記のジルコニウム及びアルミニウムのモル比が約0.0
9〜約0.24であり、前記液体ポリオールと前記のアルミニウム及びジルコニ
ウムのモル比が少なくとも約2.0:1であり、及び前記のジルコニウム及びア
ルミニウムと塩素のモル比が少なくとも約1.30:1未満である無水制汗剤組
成物。 - 【請求項2】 前記水溶性アミノ酸がグリシンである請求項1に記載の無水
制汗剤組成物。 - 【請求項3】 前記制汗剤活性物質がアルミニウム含有制汗剤活性物質であ
り、及び塩素含有無機酸が塩化アルミニウム、塩酸、及びこれらの混合物から成
る群から選択される請求項1に記載の無水制汗剤組成物。 - 【請求項4】 前記制汗剤活性物質がアルミニウム含有活性物質、アルミニ
ウム−ジルコニウム含有活性物質、及びこれらから成る群から選択され、前記液
体ポリオールと前記アルミニウム及びジルコニウムのモル比が少なくとも約2.
0:1である請求項3に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項5】 前記液体ポリオールと前記アルミニウム及びジルコニウムの
モル比が少なくとも約3.0:1である請求項4に記載の前記制汗剤組成物。 - 【請求項6】 前記液体ポリオールが約4〜約8個の隣接炭素原子を有する
請求項1に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項7】 前記液体ポリオールが約4〜約8個の隣接炭素原子を有する
1,2アルキルジオールである請求項1に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項8】 前記液体ポリオールがグリセロールイソプロピルエーテル、
グリセロールプロピルエーテル、グリセロールエチルエーテル、グリセロールメ
チルエーテル、グリセロールブチルエーテル、グリセロールイソペンチルエーテ
ル、ジグリセロールイソプロピルエーテル、ジグリセロールイソブチルエーテル
、ジグリセロール、トリグリセロール、トリグリセロールイソプロピルエーテル
、及びこれらの混合物から成る群から選択されるグリセロールエーテルを含む請
求項1に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項9】 前記液体ポリオールがイソプロピルグリセロールエーテルで
ある請求項8に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項10】 前記1,2−アルキルジオールが1,2−ブタンジオール
;1,2−ペンタンジオール;4−メチル−1,2−ペンタンジオール;2−メ
チル−1,2−ペンタンジオール;3,3−メチル−1,2−ブタンジオール;
4−メチル−1,2−ヘキサンジオール;1,2−ヘプタンジオール;2−フェ
ニル−1,2−プロパンジオール;1,2−ヘキサンジオール;グリセリン;1
,2,4−ブタントリオール;1,2,6−ヘキサントリオール、及びこれらの
混合物から成る群から選択される請求項7に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項11】 前記液体ポリオールが、酢酸グリセロールエステル、プロ
パン酸グリセロールエステル、ブタン酸グリセロールエステル、3−メチルブタ
ン酸グリセロールエステル及び3−トリメチルシリ(trimethylsily)−1,2
−プロパンジオール、及びこれらの混合物から成る群から選択される請求項1に
記載の制汗剤組成物。 - 【請求項12】 前記ClogP値が約−2.0〜約1.0である請求項1
に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項13】 前記ClogP値が約−1.0〜約0.5である請求項1
2に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項14】 前記組成物が約5質量%〜約80質量%のイソプロピルグ
リセロールエーテルを含有する請求項9に記載の組成物。 - 【請求項15】 前記組成物が約0.1質量%〜約35質量%の可溶化制汗
剤活性物質を含む請求項1に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項16】 前記組成物が25℃で視覚的に透明又は半透明である請求
項1に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項17】 前記組成物が更に約10質量%〜約90質量%の揮発性シ
リコーンを含む請求項1に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項18】 前記組成物が更に非揮発性シリコーンを含む請求項17に
記載の制汗剤組成物。 - 【請求項19】 前記組成物が5質量%未満の水を含有する請求項1に記載
の制汗剤組成物。 - 【請求項20】 前記可溶化制汗剤活性物質がアルミニウム塩、ジルコニウ
ム塩、及びこれらの混合物から成る群から選択される請求項1に記載の制汗剤組
成物。 - 【請求項21】 前記組成物が更に懸濁剤又は増粘剤を含む請求項1に記載
の制汗剤組成物。 - 【請求項22】 請求項1に記載の前記制汗剤組成物の有効量を腋窩領域に
局所適用することを含む発汗に関連する悪臭を制御する方法。 - 【請求項23】 A)イソプロピルグリセロールエーテルを約5質量%〜約80質量%; B)アルミニウム含有材料、アルミニウム−ジルコニウム材料、及びこれらの
混合物から成る群から選択される可溶化制汗剤活性物質を約5質量%〜約20質
量%; C)水を5質量%未満; D)水溶性中性アミノ酸;及び E)塩化アルミニウム、塩酸、及びこれらの混合物から成る群から選択される
酸; を含み、前記中性アミノ酸と前記のジルコニウム及びアルミニウムのモル比が約
0.09〜約0.24であり、前記イソプロピルグリセロールエーテルと前記ア
ルミニウム及びジルコニウムのモル比が少なくとも約2.0:1であり、及び前
記ジルコニウム及びアルミニウムと塩素のモル比が約1.30:1未満である無
水制汗剤組成物。 - 【請求項24】 前記水溶性アミノ酸がグリシンである請求項23に記載の
無水制汗剤組成物。 - 【請求項25】 前記イソプロピルグリセロールエーテルと前記アルミニウ
ム及びジルコニウムのモル比が少なくとも約2.0:1である請求項23に記載
の制汗剤組成物。 - 【請求項26】 前記イソプロピルグリセロールエーテルと前記アルミニウ
ム及びジルコニウムのモル比が少なくとも約3.0:1である請求項23に記載
の制汗剤組成物。 - 【請求項27】 前記組成物が更に約0.1質量%〜約35質量%の懸濁剤
又は増粘剤及び約10質量%〜約90質量%の揮発性シリコーンを含む請求項2
3に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項28】 A)アルミニウム含有材料、アルミニウム−ジルコニウム含有材料、及びこれ
らの混合物から成る群から選択される可溶化制汗剤活性物質を約0.1質量%〜
約50質量%; B)少なくとも2個のヒドロキシル基を有し、前記ヒドロキシル基の2個が液
体ポリオールのα及びβ位の炭素に結合し、及び4個又はそれより少ない前記ヒ
ドロキシル基が隣接炭素原子に結合し、前記液体ポリオールが約−4.0〜約2
.0のClogP値を有し、及び前記液体ポリオールが一般式: 【化1】 (式中R、R1及びR3は置換型又は非置換型、分枝鎖又は直鎖又は環状、飽和又
は不飽和のアルキル基、及びこれらの混合物から成る群から選択される)、及び
これらの混合物から成る群から選択される前記液体ポリオールを約0.1質量%
〜約99.9質量%; C)水溶性中性アミノ酸;及び D)塩素含有無機酸; を含み、前記中性アミノ酸と前記ジルコニウム及びアルミニウムのモル比が約0
.09〜約0.24であり、前記液体ポリオールと前記アルミニウム及びジルコ
ニウムのモル比が少なくとも約2.0:1であり、及び前記ジルコニウム及びア
ルミニウムと塩素のモル比が約1.30:1未満である無水制汗剤組成物。 - 【請求項29】 前記水溶性アミノ酸がグリシンである請求項28に記載の
無水制汗剤組成物。 - 【請求項30】 前記液体ポリオールと前記アルミニウム及びジルコニウム
のモル比が少なくとも約3.0:1である請求項28に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項31】 式(i)で示される前記液体ポリオールが、Rがエチル、
及び4〜6個の炭素原子を有するアルキル基から成る群から選択される請求項2
8に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項32】 式(ii)で示される前記液体ポリオールが、R1がメチ
ル、及び3〜5個の炭素原子を有するアルキル基から成る群から選択されるアル
キルジオールである請求項28に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項33】 式(iii)で示される前記液体ポリオールが、R3が及
び1〜5個の炭素原子を有するアルキル基から成る群から選択されるグリセロー
ルエーテルである請求項28に記載の制汗剤組成物。 - 【請求項34】 前記塩素含有無機酸が塩化アルミニウム、塩酸、及びこれ
らの混合物から成る群から選択される請求項28に記載の前記制汗剤組成物。
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