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Verfahren zur Herstellung neuer basisch substituierter
Naphthalin- (1, 4, 5, 8) - tetracarbonsäurediimide
Es wurde gefunden, dass basisch substituierte Naphthalin- (l, 4, 5, 8) -tetracarbonsäurediimide der allgemeinen Formel
EMI1.1
in der A für eine direkte Bindung oder eine verzweigte oder unverzweigte Alkylenkette mit bis zu 6 C-Atomen, die durch Sauerstoffatome unterbrochen oder durch Hydroxylgruppen substituiert sein
EMI1.2
EMI1.3
ist, wobei R'Wasserstoff oder einen Alkyl-, Cycloalkyl- oder Arylrest darstellt), einen gegebenenfalls durch Halogen, Alkyl-, Alkoxy-, Amino- oder Nitrogruppen substituierten Cycloalkyl-, Aryl- oder Aralkylrest, einen gegebenenfalls durch Alkylgruppen mit 1 bis 4 C-Atomen oder Halogenatome substituiertenPolycyclus, einen verzweigten oder unverzweigten,
gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 9 bis 20 C-Atomen, der durch Sauerstoffatome unterbrochen und/oder durch Hydroxylgruppen substituiert sein kann, einen Aryloxyalkylrest oder einen Alkylrest mit 1 bis 6 C-Atomen, der mit R zu einem Ring, der gegebenenfalls durch Alkyl- bzw.
Alkenylreste substituiert ist, verknüpft ist, bedeutet, Rl für Wasserstoff oder einen verzweigten oder unverzweigten, aliphatischen, gegebenenfalls ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 8 C-Atomen (der durch gegebenenfalls durch Alkylgruppen mit 1 bis 4 C-Atomen oder Halogenatome substituierte Polycyclen, Heterocyclen und
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die bei R angegebene Bedeutung hat), einen gegebenenfalls durch Halogen, Alkyl-, Alkoxy-, Amino- oder Nitrogruppen substituierten Cycloalkyl-, Aryl- oder Aralkylrest, einen gegebenenfalls durch Alkylgruppen mit 1 bis 4 C-Atomen oder Halogenatome substituierten Polycyclus, einen verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 9 bis 20 C-Atomen,
der durch Sauerstoffatome unterbrochen und/oder durch Hydroxylgruppen substituiert sein kann, oder einen Aryloxyalkylrest bedeutet, n l oder 2 ist, Rg Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen bedeutet und R , R., R. und Rs jeweils für Wasserstoff, Alkylgruppen mit 1 bis 4 C-Atomen, Halogen, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Sulfonsäure, Sulfonamid-, Carbonsäureamid-, Acetamino- und Acetylgruppen stehen, wertvolle biologische Eigenschaften besitzen.
Rund Rl können miteinander verbunden sein, wobei der gebildete Ring ungesättigt und durch Alkyl-, Cycloalkyl- und Arylgruppen substituiert sein kann.
R und R können ferner über Heteroatome wie N, S, 0 oder SO, miteinander verbunden sein, wobei das Stickstoffatom durch verzweigte oder unverzweigte Alkyl-, Cycloalkyl- und Arylgmppen substitu- iert sein kann.
Die Bindung zwischen R und R, kann auch über einen aromatischen oder hydroaromatischen Ring erfolgen.
Rund Rl können durch gesättigte oder ungesättigte bicyclische oder tricyclische Ringe, die durch Alkylgruppen substituiert sein können, oder durch aromatische Ringe, die durch Halogen, Alkyl, Nitro oder NH,-Gruppen substituiert sind, substituiert sein.
Die Verbindungen beeinflussen als solche oder in Form ihrer Salze mit nicht-toxischen anorganischen oder organischen Säuren Amöben- und Tb-Infektionen günstig. Sie sind ausserdem wirksam gegen Lamblien und Oxyuren. Im Vergleich dazu sind die bekannten nichtbasischen Imide der Naphthalin- - (1, 4, 5, 8) -tetracarbonsäure (deutsche Patentschrift Nr. 552760 ; H. Vollmann, H. Becker, M. Corell, H. Streeck u. G. Langbein A. 531, 1 [1937] ; H. E. Fierz-David und C. Rossi, Helv. Chim. Acta 21,1466 [1938J ; USA-Patentschrift Nr. 2, 914,531) unwirksam. Die neuen Verbindungen haben ausserdem laxierende Wirkung.
Erfindungsgemäss können die basisch substituierten Naphthalin- (l, 4,5, 8)-tetracarbonsäurediimide dadurch hergestellt werden, dass man ein Anhydrid der allgemeinen Formel
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oder die entsprechende Tetracarbonsäure, worin R-R-die oben genannte Bedeutung aufweisen, mit Aminen der allgemeinen Formel
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worin R, R, Rg und n die oben genannte Bedeutung haben, in Gegenwart eines Lösungsmittels oder in der Schmelze umsetzt. Als besonders günstig hat sich die Verwendung von Toluol und Xylol als Lösungsmit- tel erwiesen. Bei der bei Siedetemperatur rasch verlaufenden Reaktion lässt sich das entstehende Wasser durch azeotrope Destillation am Wasserabscheider in einfacher Weise entfernen.
Die Temperaturangaben in den Beispielen erfolgen in oc.
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Beispiel l : 20 g Naphthalin- (l, 4, 5, 8)-tetracatbonsäuredianhydrid werden in Toluol suspendiert und unter Rühren auf Siedetemperatur erwärmt. Man tropft 30 g y- (N-Methyl-N-cyclo-hexylamino)- - propylamin ein und kocht 2 h am Wasserabscheider. Nach dem Erkalten wird mit verdünnter Essigsäure ausgeschüttelt, die essigsaure Lösung alkalisch gestellt und der ausfallende Niederschlag aus Essigester unter Zusatzvonetwas CHC1 umkristallisiert ; 36 g N, NI-Bis- (y- [N"-methyl-NII-cyclohexyl]-aminopropyl)-naphthalin- (l, 4, 5, 8)-tetracarbonsäurediimid, F. 170 bis 1730, werden erhalten.
In analoger Weise wurden hergestellt :
EMI3.1
N, N'-Bis-(γ[octadecylamino]-propyl)-naphthalin-(1,4,5,8)-tetracarbonsäurediimid, F. 164 bis 1660.
EMI3.2
(y-[N"-äthyl-N"-cyclohexyl-amino]-propyl)-naphthalin- (l,-äthyl-N-p-chlorphenylamino)-propylaminanalogBeispiel1.um,soerhält man das N, NI-Bis- (8-hydro- xy- [γ-N''-äthyl-N''-(p-chlorphenyl)-amino]-propyl)-naphthalin-(1,4,5,8)-tetracarbonsäurediimid, F. 162 bis 1650.
Das als Ausgangsmaterial verwendete ss-Hydroxy-γ-[N-äthyl-N-(p-chlorphenyl)-amino]-propyl- amin erhält man aus p-Chlor-N-äthylanilin, indem man dieses mit Epichlorhydrin reagieren lässt und anschliessend mit Ammoniak umsetzt.
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(y-Cyclo-Beispiel 3 : 20 g Naphthalin- (1, 4, 5, 8)-tetracarbonsäuredianhydrid werden in Xylol suspendiert und unter Rühren auf Siedetemperatur erwärmt. Man tropft 30 g ss-Blcycloheptyl-methylamino-äthylamin ein und kocht 1 1/2 h unter Rückfluss. Nach dem Erkalten wird mit verdünnter Essigsäure extrahiert, und die essigsauren Auszüge werden alkalisch gestellt. Der ausfallende Niederschlag wird abgesaugt und aus Äthanol umkristallisiert ; man erhält 30 g N, N'-Bis-(ss-[Bicycloheptylmethylamino]- -äthyl)-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid, F.181 bis 1840C.
Das Bicycloheptylmethylamino-äthylamin erhält man durch Kondensation des 2,5-Endomethylen- - A-tetrahydrobenzaldehyd mit Äthylendiamin und anschliessende katalytische Hydrierung in Methanol mit Raney/Cobalt bei 70 bis 800 und 50 atü.
Durch analoge Umsetzung des Naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäuredianhydrids mit dem ss- (3, 5-
EMI3.4
Nacht unter Rückfluss gekocht. Man destilliert das Lösungsmittel ab, nimmt den Rückstand in Natron- lauge auf und trennt die obere Schicht ab, die nach dem Trocknen destilliert wird, Kp 68 bis 740, 66g N-(2-Methylprop-2-en-yl)-äthylendiamin, 3 g dieses Diamins werden, wie in Beispiel 1 beschrie- ben, mit 20 g Naphthalin-1, 4, 5, 8-tetracarbonsäuredianhydrid umgesetzt. Man erhält nach dem Umkristallisieren aus Äthanol unter Zusatz von etwas Chloroform 16 g N, N'-Bis-[8- (2-methylprop-2-en- - yl) -amino-äthyl]-naphthalin- (l, 4, 5, 8)-tetracarbonsäurediimid, F. 150 bis 151 .
Analog werden hergestellt :
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[ss- (prop-2-en-al-amino)-äthyll-naphthalin- (1, 4, 5, 8)-tetracarbonsäurediimid,F. 1300.
N, N'-Bis-[ss-(2-propoxypropyl-amino)-äthyl]-naphthalin-(1,4,5,8)-tetracarbonsäurediimid, F. 136 bis 1380.
N, N'-Bis- [ss-(hept-5-en-2-in-yl-amino)-äthyl]-naphthalin-(1,4,5,8)-tetracarbonsäurediimid, F. 1620.
Beispiel 5 : 322 g 2-Chlorbenzylchlorid werden in Benzol mit 240 g Äthylendiamin über Nacht
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unter Rückfluss gekocht. Anschliessend destilliert man das Lösungsmittel ab, nimmt den Rückstand in Natronlauge auf und trennt die obere Schicht ab, die nach dem Trocknen destilliert wird, Kp 155 bis 157 , 138 g N-(2-Chlorbenzyl)-äthylendiamin. @
30 g dieses Diamins setzt man analog Beispiel 1 mit 20 g Naphthalin- (l, 4, 5, S) -tetracarbonsäure-
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(2-chlorben-Beispiel 6 : Zu 241 g (2, 14 Mol) 2-Methylcyclohexylamin werden unter Rühren bei Raumtemperatur 113 g (2, 41 Mol) Acrylnitril zugetropft. Danach wird über Nacht bei Raumtemperatur und anschliessend noch 1 h bei 1000 gerührt und das Reaktionsprodukt destilliert. Kp 1120/5 mm. Man erhält 263 g= 74% d. Th. (355 g) γ-(Methylcyclohexylamino)-propionitril.
260 g (1, 56 Mol) obiger Verbindung wurden in 200 ml Methanol und 100 ml flüssigem Ammoniak in Gegenwart von 20 g Raneycobalt bei 1100 und 70 atü hydriert. Nach Absaugen des Katalysators und Abdestillieren des Methanols wurde der Rückstand destilliert. Kp. 108 /10 mm. Man erhält 235 g = 89% d. Th. (266 g) N-(2-methylcyclohexyl)-propylendiamin-(1,3).
93, 8 g (0, 35 Mol) Naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäuredianhydrid wurden in 700 mlÄthanolsuspendiert und unter Rühren 131 g (0,77 Mol)-N-(2-Methylcyclohexyl)-propylendiamin-(1,3) zugefügt.
Es wurde 1 h unter Rückfluss gerührt, abgekühlt, das Kristallisat abgesaugt und mit Äthanol gewaschen.
Hellgelbe Blättchen, F. 15So. Man erhält 173 g =86% d. Th. (201g) N, N'-Bis-[γ-(2-methylcyclohe- xylamino) -propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid.
Analog wurden ausgehend von entsprechenden Aminen und Acrylnitril Reduktion der erhaltenen N-substituierten 3-Aminopropionitrile mit katalytisch angeregtem Wasserstoff oder mit Lithiumalanat und Umsetzung der so anfallenden N-monosubstituierten 1, 3-Propylendiamine mit Naphthalin-1, 4, 5, 8- tetracarbonsäuredianhydrid folgende Verbindungen hergestellt :
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<tb>
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> (y-allylamino-propyl)-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 168 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> (y-nonylamino-propyl)-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 134
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [y-nonyl- <SEP> (2)-amino-propyl]-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ(5-äthylheptyl-(2)-amino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ{2,6-dimethytheptyl-(4)-amino}-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> > <SEP> 260 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-(γ-decylamino-propyl)-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 135
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-äthyl-oktyl-(3)-amino}-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 201 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{3-isopropylheptyl-(2)-amino}-propyl}-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 224 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-(γ-dodecylamino-propyl)-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F:
<SEP> 138
<tb> N, <SEP> N'-Bis-(γ-tetradecylamino-propyl)-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 135
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> (y-hexadecylamino-propyl)-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1240 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(p-methylbenzylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 170
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(o-chlorbenzylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 130
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [y- <SEP> (p-chlorbenzylamino)-propyl]-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 140
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{1-(p-methoxyphenyl)-äthyl-amino}-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 1450 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{2-(m-tolyl)-äthylamino}-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 149
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{2-(p-tolyl)-äthylamino}-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 111
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> (y-cyclopentylamino-propyl)-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1860 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [y- <SEP> (2-methylcyclopentylamino)-propyl]-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1520 <SEP>
<tb>
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<tb>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(3-methylcyclopentylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 1530 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{2-cyclohexen-(1)-yl}-äthylamino-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 159 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(3-methylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1670 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(4-methylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 193 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2,3-dimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 144 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [y- <SEP> (2 <SEP> -dimethylcyclohexylamino)-propyll-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäu- <SEP>
<tb> rediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 110 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2,5-dimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 114 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2,6-dimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 142 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(3,4-dimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 142 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2,3-dimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 166 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(äthylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäuredümid <SEP> F: <SEP> 109
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [γ-(2,3,5-trimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 59 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2,4,5-trimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 141 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2,4,6-trimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 156 <SEP>
<tb>
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EMI7.1
<tb>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(3,3,5-trimethylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> > <SEP> 260 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2-n-propylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäure- <SEP> F: <SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x
<tb> N, <SEP> N*-Bis-Ey- <SEP> (4-isopropylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 123 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2,4-dimethyl-6-äthylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1600 <SEP>
<tb> N, <SEP> N*-Bis- <SEP> [y- <SEP> (2, <SEP> 6-diäthylcyclohexylamino)-propyl]-naphthaUn-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 70 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2-isopropyl-4-methylcyclohexylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 2500 <SEP> x <SEP>
<tb> N,N'-Bis-[γ-(2-n-butylcyclohexylamino)propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> > <SEP> 260 <SEP> x
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(cycloheptylamino)propyl]-naphthalin-1,4,5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 166
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(cyclooktylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F:
<SEP> 181
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(cyclododecylamino)-propyl]-naphthalin-1, <SEP> 4, <SEP> 5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 178
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[y <SEP> - <SEP> {bicyclo- <SEP> (2, <SEP> 2, <SEP> 1) <SEP> -heptyl- <SEP> (2) <SEP> -amino} <SEP> -propylJ-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäure- <SEP>
<tb> diimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1910 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{tricyclo-(2,2,1,02,6)-heptyl-(3)-amino}-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 195
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{bicyclo-(2,2,1)-heptyl-(2)-methylamino}-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1760 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(1-[bicyclo-(2,2,1)-heptyl-(2)]-äthyl-amino}-propyl]-naphthalin-1, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetra- <SEP>
<tb> ca <SEP> rbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 1290 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{2-methylbicyclo-(2,2,1)-heptyl-(2)-methylamino}-propyl]-naphthalin-1,4,5,8tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1690 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{1,3,3-trimethylbicyclo-(2,2,1)-heptyl-(2)-amino}-propyl]-naphthalin-1,4, <SEP> 5,8tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1840 <SEP>
<tb>
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EMI8.1
<tb>
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [y- <SEP> {l, <SEP> 7, <SEP> 7-trimethylbicyclo- <SEP> (2, <SEP> 2, <SEP> 1.)-heptyl- <SEP> (2)-aminol-propyll-naphthalin-1, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8- <SEP>
<tb> tetra <SEP> carbons <SEP> äurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 2180 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[y- <SEP> {3a, <SEP> 4,5, <SEP> 6,7, <SEP> 7a-hexahydro-4, <SEP> 7. <SEP> rmethanoindanyl- <SEP> (1)-aminol-propyll-naphthalin- <SEP>
<tb> 1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 193
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ{tetracyclo-(2,2,1,02,6,23,5)-nonyl-(8)-methylamino}-propyl]-naphthalin-
<tb> 1,4, <SEP> 5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 143
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [y- <SEP> (methoxyäthylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracatbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 172
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(methoxypropylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 115
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(äthoxypropylamino)-propyl]-naphthanlin-1, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1180 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(n-butoxypropylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5. <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x <SEP>
<tb> N,N'-Bis-[γ-(tert.butoxypropylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F:
<SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2-äthylthexyloxypropylamino)-propyl]-naphthalin-1, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x <SEP>
<tb> N,N'-Bis-[γ-(4-methoxypentylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(methoxyäthoxyäthylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(tetrahydrofutyl-(2)-methylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1440 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2-methyltetrahydrofuryl-(2)-methylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 1200 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(2-phenoxyäthylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 175
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(3-phenoxypropylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 138
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(4-phenoxypropylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 104
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [γ-(diäthylaminoäthylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 95
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-(dimethylaminopropylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 108
<tb> N, <SEP> NI-Bis- <SEP> [y- <SEP> (diäthylaminopropylamino)-propyll-naphthalin-I., <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :
<SEP> 65 <SEP>
<tb>
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EMI9.1
<tb>
<tb> N,N'-Bis-[γ-(morpholinoäthylamino)-propyl]-naphthalin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> 114
<tb> N,N'-Bis-[γ-{furyl-(2)-methylamino}-propyl]-napthahlin-1,4,5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F: <SEP> > <SEP> 2600 <SEP> x <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{1,2,3-triazolo-(4)-äthylamino}-propyl]-naphthalin-1, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäure- <SEP>
<tb> diimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 1650 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{pyridyl-(2)-methylamino}-propyl]-naphthalin-1, <SEP> 4, <SEP> 5,8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F:
<SEP> 166
<tb> N, <SEP> N'-Bis-[γ-{pyridiyl-(3)-methylamino}-propyl]-naphthalin-1,4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> :] <SEP> 39 <SEP>
<tb> N, <SEP> N'-Bis- <SEP> [y- <SEP> {pyridyl- <SEP> (4)-methylamino} <SEP> -propyl]-naphthalin-l, <SEP> 4, <SEP> 5, <SEP> 8-tetracarbonsäurediimid <SEP> F <SEP> : <SEP> 164 <SEP>
<tb>
11. Schmelzpunkt des Naphthalin-1, 5-disulfonates
<Desc/Clms Page number 10>
Beispiel 7: Zu einer Lösung von 45 g Äthylendiamin in 150 ml Benzol tropft man bei Siedetemperatur 50 g ss-Pyrrolidinoäthylchlorid, und rührt anschliessend das Gemisch 12 h unter Rückfluss.
Dann wird das Benzol abdestilliert und der Rückstand in verdünnter Salzsäure aufgenommen. Die salzsaure Lösung wird zunächst mit verdünnter Natronlauge alkalisch gestellt und dann mit Kochsalz gesättigt. Dabei bildet sich eine ölige Oberphase, die abgetrennt, über wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet und anschliessend fraktioniert destilliert wird.
Man erhält so 60 g N- (8-Pyrrolidinoäthyl-) -äthylendiamin, Kpo, a 116 bis 1180.
15g Naphthalin-1, 4, 5, 8-tetracarbonsäuredianhydrid werden in 100 ml Toluol bei 1000 suspendiert.
Dazu tropft man eine Lösung von 20 g N- (ss-Pyrrolidinoäthyl)-äthylendiamin in 50 ml Toluol. Das Gemisch wird anschliessend 12 h unter Rückfluss gekocht, und das bei der Reaktion freiwerdende Wasser wird in einem Wasserabscheider aufgefangen. Anschliessend wird das Toluol unter Vakuum abdestilliert, und der Rückstand wird in verdünnter Salzsäure aufgenommen. Die salzsaure Lösung wird filtriert und dann mit verdünnter Natronlauge alkalisch gestellt. Der Niederschlag wird abfiltriert, mit Wasser gewaschen und im Exsikkator getrocknet. Das Produkt wird aus Toluol umkristallisiert.
Man erhält so 14, 5g N,N'-Bis-[ss-Pyrrolidinoäthyl-aminoäthyl]-naphthalin-(1,4,5,8)-tetracarbonsäurediimid, F. 152 bis 1540.
Analog wird hergestellt :
EMI10.1
[ss-Piperidinoäthyl-ammoäthyl]-naphthalin- (l, 4, 5, 8)-tetracarbonsäurediimid,F. 148 bis 1500.
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