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Verfahren zur Herstellung antiparasitärer Heilmittel
Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung antiparasitärer Heilmittel zum Einfuhren in Körperhöhlen, welches darin besteht, dass man Verbindungen der allgemeinen Formel
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in für Schleimhäute nicht resorbierbarer Form, in an sich bekannten festen, flüssigen oder pastenförmigen Trägersubstanzen homogen verteilt.
Es wurde bereits vorgeschlagen, Parasiten des menschlichen und tierischen Körpers, wie z. B. Enterobius vermiculais (Oxyuren) mittels Naphthol, Thymol, p-Dichlorbenzol, Tetrachloräthylen zu bekämpfen. Zur Lokalbehandlung des durch Protozoen hervorgerufenen Fluors werden z. B.
Sulfonamide oder Derivate der Phenylarsinsäure verwendet.
Hiebei hat es sich gezeigt, dass der chemotherapeutische Index einiger der angeführten Mittel ungÜnstig ist, da die auf den Erreger wirksame Konzentration auch schon auf den Wirt toxisch wirkt ; andere Mittel entwickeln ihre Wirkung erst unter Einhaltung bestimmter Bedingungen oder bei Verabreichung unter ärztlicher Aufsicht.
Es wurde gefunden, dass durch Verabreichung der erfindungsgemäss herstellbaren Präparate die oben geschilderten Nachteile vermieden werden können. So werden z. B. die durch Trichomonas vaginalis hervorgerufenen Krankheitserscheinungen durch schon 2 bis 3-malige Verabreichung von Zubereitungen, welche 0. 01 g wirksame Sub- stanz enthalten, beseitigt.-Eine 0-1""ige Lösung von 4-4'. x.-x-Tetrachlorditan wirkt nach wenigen Minuten tödlich auf als Testobjekt verwendete Regenwürmer.
Diese Tatsachen sind aus dem Grunde überraschend, weil die angeführten Verbindungen als spezifische Nervengifte für Insekten gelten, wie z. B. das bekannte Dichlordiphenyltrichlorathan, welches auch als Hautmittel zur Bekämpfung der Krätzmilbe vorgeschlagen wurde (vgl. W. Braun und U. Schermann, Chem. Zentralblatt 1948 I S. 132, Akademie-Verlag). Die Beobachtungen, dass die Verbindungen gemäss der Erfindung auch auf Würmer und Protozoen toxisch wirken, zeigen demnach einen wesentlich erweiterten Wirkungsmechanismus gegenüber dem Bekannten, der nicht vorauszusehen war.
Für die Herstellung der Zubereitungen werden die wirksamen Stoffe in für Schleimhäute nicht resorbierbaren Lösungsmitteln gelöst oder unter Ausschluss lipoidaffiner Lösungsvermittler in feindispersen Zustand übergeführt.
Die Herstellung der wirksamen Stoffe ist in der Literatur beschrieben. So gewinnt man z. B.
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fernen der Isomeren durch Umkristallisation.
Beispiel 1 : 4-4'.'x. x-Tetrachlorditan wird unter Verwendung von Gelatine und kapillaraktiven Stoffen in eine Emulsion übergeführt die durch Zugabe von Suppositorienmasse oder Salbengrundlage auf 1 () 0 wirksame Substanz verdünnt wird. Die Zubereitung wird für die Herstellung von Suppositorien oder von Salben zur Behandlung der Oxyuriasis verwendet.
Beispiel 2 : 4-4'. α-Trichlor-α-Methylditan wird unter Zusatz von Tablettenmasse (z. B.
Milchzucker) und gegebenenfalls eines D ;, pergier- mittels in einer Kolloidmühle vermahlen. Man setzt weitere Mengen einer Tablettenfüllmasse oder eines gasentwickelnden (z. B. CO2 oder Sauerstoff) Mittels zu, so dass der Gehalt an Wirkstoff 0-5"beträgt und formt Tabletten im Gewicht von 1 g. Das Mittel dient zur Lokalbehandlung von Trichomonaden-Kolpitiden. Die Wirksamkeit des Mittels kann durch Zugabe an sich bekannter Stoffe (wie z. B. von Desinfektionsmitteln oder von epithelisierenden Mitteln) erweitert werden.
Beispiel 3 : Man stellt aus einer Lösung von Dichlordiphenyltrichloräthan in Paraffinöl unter Verwendung eines Emulgators und Wasser eine kolloide Lösung her, die bei Bedarf mit Wasser auf einen Wirkstoffgehalt von 0-2'\, verdünnt wird. Das Mittel kann als Spülflüssigkeit für durch Würmer oder Amöben verseuchte Haustiere Verwendung finden.
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