AR079690A1 - Derivados heterociclicos de pirrol[2,3-b]piridina, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para prepararlos y uso de los mismos como agentes anticancer. - Google Patents

Derivados heterociclicos de pirrol[2,3-b]piridina, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para prepararlos y uso de los mismos como agentes anticancer.

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AR079690A1 ARP100104871A ARP100104871A AR079690A1 AR 079690 A1 AR079690 A1 AR 079690A1 AR P100104871 A ARP100104871 A AR P100104871A AR P100104871 A ARP100104871 A AR P100104871A AR 079690 A1 AR079690 A1 AR 079690A1
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Abstract

Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la estructura química de la formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o un tautomero o un estereoisomero del mismo, donde: R1 es el alquilo o arilo inferior sustituido con uno o dos miembros seleccionados del trifluorometil, trifluorometoxi, alquilo o halogeno inferior; Ar se selecciona del grupo que consiste de heteroarilo bicíclico opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R2, tiofenoil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R3, tiazolil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R4, oxazolil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R5, pirazolil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R6, piridil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R7, pirimidinil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R8, fenil sustituido con uno o más R9 y pirazinil opcionalmente independientemente sustituido con uno o más R10; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, fluor sustituido con alquiltio inferior, cicloalquilamino, y heterocicloalquilamino, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino, o heterocicloalquilamino; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, fluor, cloro, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, fluor, cloro, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, fluor, cloro, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior, o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -C(O)-R11, fluor, cloro, y alquilo inferior, donde el alquilo inferior se sustituyen opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino; cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -C(O)-N(H)-O-R16, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino, y donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -C(O)-N(H)-O-R16, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino, y donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -C(O)-N(H)-O-R16, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino, y donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -CN, -NO2, -C(O)-R11, -S(O)2-R12, -C(O)-N(H)-O-R16, -O-R13, -N(R14)-R15, fluor, cloro, alquilo inferior, alquiltio inferior, alquiltio inferior sustituido con fluor, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcional independientemente con uno o más fluor, alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino, y donde cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenil y heteroarilo se sustituyen opcional independientemente con uno o más alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con fluor, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con fluor, alquiltio inferior o alquiltio inferior sustituido con fluor; cada R11 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo inferior, -OR13, -NH2, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino; cada R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste de -NH2, alquilo inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino y heterocicloalquilamino; cada R13 es seleccionado independientemente de hidrogeno o alquilo inferior y sustituido opcionalmente con uno o más fluor o cuyo R13 es alquilo C2-6, el R13 se sustituyen opcional independientemente con alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino; y cada R14, R15 y R16 es independientemente hidrogeno, alquilo inferior o cicloalquilo, donde el alquilo inferior se sustituye opcionalmente con uno o más fluor o cuyo R14, R15 o R16 es alquilo C2-6, R14, R15 y R16 se sustituyen independientemente con alcoxi inferior, mono-alquilamino, di-alquilamino, cicloalquilamino o heterocicloalquilamino.
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Families Citing this family (54)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
MX2010000617A (es) 2007-07-17 2010-05-17 Plexxikon Inc Compuestos y metodos para modulacion de cinasa, e indicaciones de estos.
US8158636B2 (en) 2008-05-19 2012-04-17 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
EA031116B1 (ru) 2009-04-03 2018-11-30 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ {3-[5-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-1H-ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИН-3-КАРБОНИЛ]-2,4-ДИФТОРФЕНИЛ}АМИДА ПРОПАН-1-СУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ
UA105813C2 (uk) 2009-11-06 2014-06-25 Плексікон, Інк. Сполуки-інгібітори кіназ та фармацевтична композиція (варіанти)
KR20120097512A (ko) 2009-11-18 2012-09-04 플렉시콘, 인코퍼레이티드 키나제 조절을 위한 화합물 및 방법, 및 그에 대한 적응증
CN102753549A (zh) 2009-12-23 2012-10-24 普莱希科公司 用于激酶调节的化合物和方法及其适应症
TWI619713B (zh) 2010-04-21 2018-04-01 普雷辛肯公司 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症
PL2672967T3 (pl) * 2011-02-07 2019-04-30 Plexxikon Inc Związki i sposoby modulacji kinaz i wskazania ku temu
WO2012135631A1 (en) 2011-03-30 2012-10-04 Arrien Pharmaeuticals Llc Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1h-pyrazolo [3, 4-b] pyridine and pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
WO2012138809A1 (en) * 2011-04-05 2012-10-11 Dawei Zhang Heterocyclic compounds as kinase inhibitors
SG194847A1 (en) 2011-05-17 2013-12-30 Plexxikon Inc Kinase modulation and indications therefor
US9358235B2 (en) 2012-03-19 2016-06-07 Plexxikon Inc. Kinase modulation, and indications therefor
US9150570B2 (en) * 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
TWI601725B (zh) 2012-08-27 2017-10-11 加拓科學公司 取代的氮雜吲哚化合物及其鹽、組合物和用途
AU2013312477B2 (en) 2012-09-06 2018-05-31 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
KR102212923B1 (ko) 2012-12-21 2021-02-04 플렉시콘 인코퍼레이티드 키나제 조절을 위한 화합물 및 방법, 및 그에 대한 적응증
TWI498325B (zh) * 2013-01-18 2015-09-01 Hoffmann La Roche 3-取代吡唑及其用途
JP6325078B2 (ja) 2013-03-15 2018-05-16 プレキシコン インコーポレーテッドPlexxikon Inc. ヘテロ環式化合物およびその使用
US20140303121A1 (en) 2013-03-15 2014-10-09 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6434496B2 (ja) * 2013-04-22 2018-12-05 アッヴィ・インコーポレイテッド チアゾールおよびその使用
KR20160013028A (ko) 2013-05-30 2016-02-03 플렉시콘, 인코퍼레이티드 키나제 조정을 위한 화합물 및 그에 대한 적응증
WO2015134536A1 (en) 2014-03-04 2015-09-11 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
US9856259B2 (en) 2014-09-15 2018-01-02 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2016164641A1 (en) 2015-04-08 2016-10-13 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2016179415A1 (en) 2015-05-06 2016-11-10 Plexxikon Inc. Solid forms of a compound modulating kinases
CN112574196A (zh) 2015-05-06 2021-03-30 普莱希科公司 调节激酶的1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成
WO2016191295A1 (en) 2015-05-22 2016-12-01 Plexxikon Inc. Solid forms of a compound for modulating kinases
WO2016191296A1 (en) 2015-05-22 2016-12-01 Plexxikon Inc. Plx-8394 or plx-7904 for use in the treatment of braf-v600-related diseases
US10829484B2 (en) 2015-07-28 2020-11-10 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
SG10201912386RA (en) 2015-09-21 2020-02-27 Plexxikon Inc Heterocyclic compounds and uses thereof
MX2018006856A (es) 2015-12-07 2018-08-01 Plexxikon Inc Compuestos y metodos para modulacion de la quinasa, e indicaciones de los mismos.
ES2904615T3 (es) 2016-03-16 2022-04-05 Plexxikon Inc Compuestos y métodos para la modulación de quinasas e indicaciones al respecto
TW201815766A (zh) 2016-09-22 2018-05-01 美商普雷辛肯公司 用於ido及tdo調節之化合物及方法以及其適應症
WO2018136202A2 (en) 2016-12-23 2018-07-26 Plexxikon Inc. Compounds and methods for cdk8 modulation and indications therefor
MX393780B (es) * 2017-01-17 2025-03-24 Heparegenix Gmbh Inhibidores de proteina cinasa para promover la regeneracion hepatica o reducir o prevenir la muerte de hepatocitos
ES2896502T3 (es) 2017-03-20 2022-02-24 Plexxikon Inc Formas cristalinas de ácido 4-(1-(1,1-di(piridin-2-il) etil)-6-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)-1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3- il)benzoico que inhiben el bromodominio
US10428067B2 (en) 2017-06-07 2019-10-01 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation
KR102615829B1 (ko) 2017-07-25 2023-12-20 플렉시콘 인코퍼레이티드 키나제를 조정하는 화합물의 제제
EP3694855A1 (en) 2017-10-13 2020-08-19 Plexxikon Inc. Solid forms of a compound for modulating kinases
AU2018354423B2 (en) 2017-10-27 2024-11-07 Plexxikon Inc. Formulations of a compound modulating kinases
EP3746437B1 (en) 2018-01-31 2024-08-21 HepaRegeniX GmbH Protein kinase mkk4 inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
JP2021518367A (ja) 2018-03-20 2021-08-02 プレキシコン インコーポレーテッドPlexxikon Inc. Idoおよびtdo調節のための化合物および方法、ならびにそれらのための兆候
EP3810139A1 (en) 2018-06-21 2021-04-28 HepaRegeniX GmbH Tricyclic protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
AU2019303986B2 (en) 2018-07-16 2024-02-22 Heparegenix Gmbh Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
CN113710668B (zh) 2019-04-09 2025-01-07 Opna生物公司 用于ep300或cbp调节及其适应症的缩合吖嗪
US12509444B2 (en) 2019-12-06 2025-12-30 Plexxikon Inc. Compounds and methods for CD73 modulation and indications therefor
CN111217654A (zh) * 2020-01-02 2020-06-02 陕西科技大学 钯催化的间位芳基化反应及其在维罗非尼类似物合成中的应用
JP7639008B2 (ja) 2020-01-15 2025-03-04 ヘパリジェニックス ゲーエムベーハー 肝再生促進又は肝細胞死の抑制もしくは防止のためのプロテインキナーゼ阻害剤
AU2021261383A1 (en) 2020-04-23 2022-11-17 Opna Bio SA Compounds and methods for CD73 modulation and indications therefor
BR112022021920A2 (pt) 2020-04-29 2023-01-17 Plexxikon Inc Síntese de compostos heterocíclicos
JP2023530030A (ja) 2020-06-19 2023-07-12 シーフォー セラピューティクス, インコーポレイテッド Braf分解剤
JP2023542473A (ja) 2020-08-21 2023-10-10 プレキシコン インコーポレーテッド 併用薬抗がん治療
CN118271177B (zh) * 2024-04-10 2024-10-25 山东极地医药科技有限公司 一种2-氟-3-硝基苯甲酸的生产工艺

Family Cites Families (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040171062A1 (en) 2002-02-28 2004-09-02 Plexxikon, Inc. Methods for the design of molecular scaffolds and ligands
KR101476067B1 (ko) * 2002-09-06 2014-12-23 인설트 테라페틱스, 인코퍼레이티드 공유결합된 치료제 전달을 위한 사이클로덱스트린-기초 중합체
CA2503905A1 (en) 2002-09-16 2004-03-25 Plexxikon, Inc. Crystal structure of pim-1 kinase
US20050048573A1 (en) 2003-02-03 2005-03-03 Plexxikon, Inc. PDE5A crystal structure and uses
WO2004078923A2 (en) 2003-02-28 2004-09-16 Plexxikon, Inc. Pyk2 crystal structure and uses
US20050079548A1 (en) 2003-07-07 2005-04-14 Plexxikon, Inc. Ligand development using PDE4B crystal structures
US7348338B2 (en) 2003-07-17 2008-03-25 Plexxikon, Inc. PPAR active compounds
JP4845730B2 (ja) 2003-07-17 2011-12-28 プレキシコン,インコーポレーテッド Ppar活性化合物
WO2005028624A2 (en) 2003-09-15 2005-03-31 Plexxikon, Inc. Molecular scaffolds for kinase ligand development
CN1925855B (zh) 2003-12-19 2010-06-16 普莱希科公司 开发Ret调节剂的化合物和方法
US7517970B2 (en) 2003-12-19 2009-04-14 Plexxikon, Inc. Nucleic acids encoding kinase and phosphatase enzymes, expression vectors and cells containing same
US20070066641A1 (en) 2003-12-19 2007-03-22 Prabha Ibrahim Compounds and methods for development of RET modulators
CA2565965A1 (en) 2004-05-06 2006-07-27 Plexxikon, Inc. Pde4b inhibitors and uses therefor
CA2570817A1 (en) 2004-06-17 2006-01-26 Plexxikon, Inc. Azaindoles modulating c-kit activity and uses therefor
US7498342B2 (en) 2004-06-17 2009-03-03 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-kit activity
EP1786813A2 (en) 2004-09-03 2007-05-23 Plexxikon, Inc. Bicyclic heteroaryl pde4b inhibitors
JP2008521831A (ja) 2004-11-30 2008-06-26 プレキシコン,インコーポレーテッド Ppar活性化合物
AU2005311925A1 (en) 2004-11-30 2006-06-08 Plexxikon, Inc. Indole derivatives for use as PPAR PPAR active compounds
US20060160135A1 (en) 2004-12-08 2006-07-20 Weiru Wang SF-1 and LRH-1 modulator development
MX2007014377A (es) 2005-05-17 2008-02-06 Plexxikon Inc Inhibidores de proteina cinasa de derivados de pirrol (2,3-b) piridina.
PL2395004T3 (pl) * 2005-06-22 2016-08-31 Plexxikon Inc Pochodne pirolo[2,3-b]pirydyny jako inhibitory kinazy białkowej
JP2009509932A (ja) 2005-09-07 2009-03-12 プレキシコン,インコーポレーテッド Ppar活性化合物
KR20080042170A (ko) 2005-09-07 2008-05-14 플렉시콘, 인코퍼레이티드 Ppar 활성 화합물
US20070072904A1 (en) 2005-09-07 2007-03-29 Jack Lin PPAR active compounds
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
US7872018B2 (en) 2006-12-21 2011-01-18 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2008079909A1 (en) 2006-12-21 2008-07-03 Plexxikon, Inc. Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators
PE20081581A1 (es) * 2006-12-21 2008-11-12 Plexxikon Inc COMPUESTOS PIRROLO[2,3-b]PIRIDINAS COMO MODULADORES DE QUINASA
PE20090159A1 (es) 2007-03-08 2009-02-21 Plexxikon Inc COMPUESTOS DERIVADOS DE ACIDO INDOL-PROPIONICO COMO MODULADORES PPARs
RU2009137190A (ru) 2007-03-08 2011-04-20 Плексксикон, Инк. (Us) Соединения, обладающие активностью в отношении ppar
MX2010000617A (es) 2007-07-17 2010-05-17 Plexxikon Inc Compuestos y metodos para modulacion de cinasa, e indicaciones de estos.
CA2639416C (en) * 2007-09-11 2019-12-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Diagnostic test for susceptibility to b-raf kinase inhibitors
US8158636B2 (en) 2008-05-19 2012-04-17 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
PE20091846A1 (es) 2008-05-19 2009-12-16 Plexxikon Inc DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-d]-PIRIMIDINA COMO MODULADORES DE CINASAS
AU2009257635A1 (en) 2008-06-10 2009-12-17 Plexxikon, Inc. 5H-Pyrrolo [2,3-b] pyrazine derivatives for kinase modulation, and indications therefor
WO2009152087A1 (en) 2008-06-10 2009-12-17 Plexxikon, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
SG10201402977WA (en) 2009-03-11 2014-09-26 Plexxikon Inc Pyrolo [2, 3-b] pyridine derivatives for the inhibition of raf kinases
TW201036972A (en) 2009-03-11 2010-10-16 Plexxikon Inc Compounds and uses thereof
WO2010111527A1 (en) 2009-03-26 2010-09-30 Plexxikon, Inc. Pyrazolo [ 3, 4 -b] pyridines as kinase inhibitors and their medical use
EA031116B1 (ru) * 2009-04-03 2018-11-30 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ {3-[5-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-1H-ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИН-3-КАРБОНИЛ]-2,4-ДИФТОРФЕНИЛ}АМИДА ПРОПАН-1-СУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ
WO2010129467A1 (en) 2009-05-04 2010-11-11 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for inhibition of renin, and indications therefor
TW201041888A (en) * 2009-05-06 2010-12-01 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
UA105813C2 (uk) 2009-11-06 2014-06-25 Плексікон, Інк. Сполуки-інгібітори кіназ та фармацевтична композиція (варіанти)
KR20120097512A (ko) 2009-11-18 2012-09-04 플렉시콘, 인코퍼레이티드 키나제 조절을 위한 화합물 및 방법, 및 그에 대한 적응증
CN102753549A (zh) 2009-12-23 2012-10-24 普莱希科公司 用于激酶调节的化合物和方法及其适应症
TWI619713B (zh) 2010-04-21 2018-04-01 普雷辛肯公司 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症
US8642606B2 (en) 2010-09-29 2014-02-04 Plexxikon Inc. ZAP-70 active compounds
PL2672967T3 (pl) 2011-02-07 2019-04-30 Plexxikon Inc Związki i sposoby modulacji kinaz i wskazania ku temu
TWI558702B (zh) 2011-02-21 2016-11-21 普雷辛肯公司 醫藥活性物質的固態形式
SG194847A1 (en) 2011-05-17 2013-12-30 Plexxikon Inc Kinase modulation and indications therefor
US9358235B2 (en) 2012-03-19 2016-06-07 Plexxikon Inc. Kinase modulation, and indications therefor
US9150570B2 (en) 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
AU2013312477B2 (en) 2012-09-06 2018-05-31 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
KR102212923B1 (ko) 2012-12-21 2021-02-04 플렉시콘 인코퍼레이티드 키나제 조절을 위한 화합물 및 방법, 및 그에 대한 적응증
JP6325078B2 (ja) 2013-03-15 2018-05-16 プレキシコン インコーポレーテッドPlexxikon Inc. ヘテロ環式化合物およびその使用
US20140303121A1 (en) 2013-03-15 2014-10-09 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR20160013028A (ko) 2013-05-30 2016-02-03 플렉시콘, 인코퍼레이티드 키나제 조정을 위한 화합물 및 그에 대한 적응증

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