AR077101A1 - Esteroides de heteroarilo (3,2-c), como agonistas de receptor glucocorticoide, composiciones y usos de los mismos - Google Patents
Esteroides de heteroarilo (3,2-c), como agonistas de receptor glucocorticoide, composiciones y usos de los mismosInfo
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Abstract
La presente proporciona compuestos de formula (1) e isomeros, tautomeros, prodrogas, ésteres, solvatos o sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos. También se proporcionan composiciones farmacéuticas, métodos de preparacion y métodos de uso de dichos compuestos en el tratamiento y profilaxis de una amplia variedad de enfermedades y afecciones inmunes, autoinmunes e inflamatorias Reivindicacion 1: Un compuesto, o un isomero, prodroga, éster, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de la formula (1) en donde el anillo A es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos de anillo, en donde cada uno de dicho heteroátomo de anillo es independientemente seleccionado del grupo que consta de O, N y S; la línea punteada en z representa un enlace doble o simple opcional; L es una porcion divalente seleccionada del grupo que consta de las estructuras de formula (2) en donde G es N o CH y n es un entero de 0 a 2 con la condicion de que cuando n es 0 G es CH, o, de manera alternativa, -L- es una porcion divalente seleccionada del grupo que consta de -CH2S-, -S-, -CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2-S- CH2-C(O)-NH-, -CH2-OC(O)-NH-, -CH2S(O)-, -CH2S(O)2-, -NR11-, -N(R11)-C(O)-, -N(R11)-S(O)-, N(R11)-S(O)2, -NR11O-, -CH2N(R11)-, -CH2-N(R11)-C(O)-, -CH2-N(R11)-C(O)-N(R11)-, -CH2-N(R11)-C(O)O-, -CH2-N(R11)C(=NH)NR11-, -CH2-N(R11)-S(O)-, y -CH2-N(R11)-S(O)2-; R1 es seleccionado del grupo que consta de -CN, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo-, arilo- fusionado con heteroarilo, arilalquilo- fusionado con heteroarilo, arilo- fusionado con cicloalquilo, arilalquilo- fusionado con cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo-, heteroarilo- benzofusionado, heteroarilalquilo- benzofusionado, heteroarilo- fusionado con heteroarilo, heteroarilalquilo- fusionado con heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo-, cicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilalquilo-, heterocicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilo- benzofusionado, heterocicloalquilalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilo- fusionado con heteroarilo, y heterocicloalquenilalquilo- fusionado con heteroarilo, en donde cada uno de dicho resto que contiene el anillo hetero de R1 y cada resto que contiene fusion con hetero de R1 contiene de manera independiente 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo independientemente seleccionado del grupo que consta de cualquier combinacion de N, O, y S, en donde cada uno de dicho grupo R1 no está sustituido o está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de halogeno, hidroxi, -CN, oxo, oxido, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalcoxi-, hidroxialquilo-, heteroalquilo, cianoalquilo-, alcoxi, arilo opcionalmente sustituido, -O-arilo opcionalmente sustituido, -O-alquil-arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilalquilo- opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloaquilalquilo- opcionalmente sustituido, -O-heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, -N(R7)2, -alquilN(R7)2, -NC(O)R7, -C(O)R7, -CO2R7, -SO2R7, y -SO2N(R7)2, en donde dichos sustituyentes opcionales están presentes desde 1 a 4 veces y pueden ser iguales o diferentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consta de alquilo, halogeno, haloalquilo, hidroxilo, -CN, y -N(R11)2; y en donde la porcion benzo de cada uno de dicho grupo R1 benzofusionado está opcionalmente fusionado además con otro anillo seleccionado del grupo que consta de heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, y heterocicloalquenilo, y en donde la porcion alquilo- de dicho arilalquilo-, arilalquilo- fusionado con heteroarilo, arilalquilo- fusionado con cicloalquilo, heteroarilalquilo-, heteroarilalquilo- benzofusionado, heteroarilalquilo- fusionado con heteroarilo, cicloalquilalquilo-, cicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilalquilo-, heterocicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilalquilo- benzofusionado, y heterocicloalquenilalquilo- fusionado con heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de alquilo, haloalquilo, y espirocicloalquilo; R2 es seleccionado del grupo que consta de -OR8; R3 es seleccionado del grupo que consta de H, -OH, y alquilo; o R2 y R3 se toman juntos para formar un resto de la formula (3), en donde X e Y son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consta de hidrogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, y heteroarilo, en donde cada uno de dicho alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo de X e Y está opcionalmente en forma independiente no sustituido o sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de alquilo, halogeno, haloalquilo, hidroxi, -N(R7)2,y -CN, o X e Y de la formula (3) se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo heterocicloalquilo o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, dicho anillo esta está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de alquilo, halogeno, haloalquilo, hidroxi, -N(R7)2 y -CN, o R2 y R3 tomados juntos forman un resto de la formula (4); R4 es seleccionado del grupo que consta de H, halogeno, y alquilo; R5 es seleccionado del grupo que consta de H, halogeno, y alquilo; R6 es seleccionado del grupo que consta de H, alquilo, -alquil-CN, -alquil-OH, alcoxi, heteroalquilo, -O-heteroalquilo, haloalquilo, arilo, arilalquilo-, naftilo, naftilalquilo-, arilo fusionado con heteroarilo, arilalquilo- fusionado con heteroarilo, arilo fusionado con cicloalquilo, arilalquilo- fusionado con cicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo-, heteroarilo benzofusionado, heteroarilalquilo- benzofusionado, heteroarilo fusionado con heteroarilo, heteroarilalquilo- fusionado con heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo-, cicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilalquilo-, heterocicloalquenilalquilo-, heterocicloalquilo benzofusionado, heterocicloalquenilo benzofusionado, heterocicloalquilalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilalquilo- benzofusionado, heterocicloalquenilo fusionado con heteroarilo, y heterocicloalquenilalquilo- fusionado con heteroarilo, en donde cada uno de dicho resto que contiene anillo hetero de R6 contiene 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados del grupo que consta de cualquier combinacion de N, O, y S, y en donde cada uno de dicho R6 (cuando es distinto de H) no está sustituido o está sustituido con 1 a 4 grupos independientemente seleccionados del grupo que consta de halogeno, -CN, -OH, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y -N(R7); cada R7 es independientemente seleccionado del grupo que consta de hidrogeno, alquilo, haloalquilo, arilo y heteroarilo, o dos grupos R7 unidos al mismo átomo de nitrogeno forman un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; R8 seleccionado del grupo que consta de hidrogeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, -C(O)R9, y -C(O)NHR9; cada R9 es independientemente seleccionado del grupo que consta de alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consta de alquilo, halogeno, haloalquilo, hidroxi, -N(R7), y-CN; cada R10 es independientemente seleccionado del grupo que consta de hidrogeno y alquilo; y cada R11 es independientemente seleccionado del grupo que consta de hidrogeno y alquilo.
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US3067193A (en) | 1961-12-01 | 1962-12-04 | Merck & Co Inc | 4-pregneno-[3, 2-c] pyrazoles and processes of preparing them |
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DE2727367A1 (de) * | 1977-06-14 | 1979-01-04 | Schering Ag | Neue kortikoide |
US4263289A (en) | 1978-04-05 | 1981-04-21 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Thio etianic acid derivatives |
US4188385A (en) | 1978-04-05 | 1980-02-12 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Thioetianic acid derivatives |
US4198403A (en) | 1978-04-05 | 1980-04-15 | Syntex (U.S.A.) Inc. | 17 Beta-thiocarboxylic acid esters of 4-halo-3-oxoandrost-4-enes |
CY1308A (en) | 1979-12-06 | 1985-12-06 | Glaxo Group Ltd | Device for dispensing medicaments |
US4282233B1 (en) | 1980-06-19 | 2000-09-05 | Schering Corp | Antihistaminic 11-(4-piperidylidene)-5h-benzoÄ5,6Ü-cyclohepta-Ä1,2Ü-pyridines |
DE3106995A1 (de) | 1981-02-25 | 1982-08-19 | Degussa Ag, 6000 Frankfurt | Verfahren zur herstellung von guajocalglycerinether |
CY1492A (en) | 1981-07-08 | 1990-02-16 | Draco Ab | Powder inhalator |
FI79651C (fi) | 1982-10-08 | 1990-02-12 | Glaxo Group Ltd | Doseringsanordning foer medicin. |
GB2169265B (en) | 1982-10-08 | 1987-08-12 | Glaxo Group Ltd | Pack for medicament |
GB2128998B (en) | 1982-10-22 | 1986-07-16 | Nat Res Dev | Pharmaceutical compositions of iron complexes of 3 hydroxy-4-pyrone |
JPS61501205A (ja) | 1984-02-15 | 1986-06-19 | シェリング・コ−ポレ−ション | 8↓−クロル↓−6,11↓−ジヒドロ↓−11↓−(4↓−ピペリジリデン)↓−5H↓−ベンゾ〔5,6〕シクロヘプタ〔1,2−b〕ピリジンおよびその塩、これらの化合物の製造方法、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物 |
CA1261835A (en) | 1984-08-20 | 1989-09-26 | Masaaki Toda | (fused) benz(thio)amides |
GB8607294D0 (en) | 1985-04-17 | 1986-04-30 | Ici America Inc | Heterocyclic amide derivatives |
US4861765A (en) * | 1985-06-26 | 1989-08-29 | Jouveinal | 21-alkyl-, cycloalkyl- or aryl-substituted thio steroids and pharmaceutical compositions containing them |
US4811731A (en) | 1985-07-30 | 1989-03-14 | Glaxo Group Limited | Devices for administering medicaments to patients |
GB9004781D0 (en) | 1990-03-02 | 1990-04-25 | Glaxo Group Ltd | Device |
ATE165088T1 (de) | 1990-10-12 | 1998-05-15 | Merck Frosst Canada Inc | Ungesättigte hydroxyalkylchinolinsäuren als leukotrien-antagonisten |
JP2600644B2 (ja) | 1991-08-16 | 1997-04-16 | 藤沢薬品工業株式会社 | チアゾリルベンゾフラン誘導体 |
US5352707A (en) | 1992-03-26 | 1994-10-04 | Harbor Branch Oceanographic Institution, Inc. | Method for treating airway congestion |
US5270324A (en) | 1992-04-10 | 1993-12-14 | Merck Frosst Canada, Inc. | Fluorinated hydroxyalkylquinoline acids as leukotriene antagonists |
US5472964A (en) | 1992-12-22 | 1995-12-05 | Merck Frosst Canada, Inc. | Diaryl 5,6-fused heterocyclic acids as leukotriene antagonists |
ES2122261T3 (es) | 1993-03-17 | 1998-12-16 | Minnesota Mining & Mfg | Formulacion de aerosol que contiene un adyuvante de dispersion derivado de un ester, una amida o un mercaptoester. |
US5420120A (en) * | 1993-12-17 | 1995-05-30 | Alcon Laboratories, Inc. | Anti-inflammatory glucocorticoid compounds for topical ophthalmic use |
US5646136A (en) | 1994-01-04 | 1997-07-08 | Duke University | Methods of inhibiting angiogenesis and tumor growth, and treating ophthalmologic conditions with angiostatic and therapeutic steroids |
US5645404A (en) | 1994-12-29 | 1997-07-08 | Z Industry, Inc. | Personal fluid dispensing device |
US5595997A (en) | 1994-12-30 | 1997-01-21 | Sepracor Inc. | Methods and compositions for treating allergic rhinitis and other disorders using descarboethoxyloratadine |
JPH08325265A (ja) | 1995-05-29 | 1996-12-10 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | チアゾリルベンゾフラン誘導体の製造方法、および該製造方法に用いられる化合物 |
CA2240447C (en) | 1995-12-22 | 2005-09-20 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Polyamide or polyester compositions |
DE69609870T2 (de) | 1995-12-29 | 2001-01-25 | Glaxo Group Ltd | 17beta-(2-oxo-tetrahydrofuran-4-yl)-thio-androstane derivate (17beta-(gamma-buttersäure-lacton)-thio derivate) zur behandlung von entzündungen, pharmazeutische präparate davon und ein verfahren zu ihrer herstellung |
AU1200097A (en) | 1995-12-29 | 1997-07-28 | Glaxo Group Limited | 21-(2-oxo-tetrahydrofuran)-thio pregnane derivatives, a process for their production and pharmaceutical compositions containing them |
CZ248798A3 (cs) | 1996-02-08 | 1999-01-13 | Merck And Co., Inc. | Farmaceutický prostředek |
US6096728A (en) * | 1996-02-09 | 2000-08-01 | Amgen Inc. | Composition and method for treating inflammatory diseases |
US5869479A (en) | 1997-08-14 | 1999-02-09 | Schering Corporation | Treatment of upper airway allergic responses |
KR20010040935A (ko) | 1998-02-13 | 2001-05-15 | 스티븐 에프. 웨인스톡 | 글루코코르티코이드 선택적인 소염제 |
EP1049471A1 (en) * | 1999-03-01 | 2000-11-08 | Schering Corporation | Compositions and methods for treating atopic dermatitis, angioedema and other disorders using antihistamines and glucocorticoids |
GB9909229D0 (en) | 1999-04-23 | 1999-06-16 | Glaxo Group Ltd | Enantiomers of mercapto lactones and processes for their synthesis |
MXPA02007558A (es) | 2000-02-03 | 2002-12-13 | Schering Corp | Tratamiento de condiciones inflamatorias alergicas. |
PE20020507A1 (es) | 2000-10-17 | 2002-06-25 | Schering Corp | Compuestos no-imidazoles como antagonistas del receptor histamina h3 |
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