AR068877A1 - Derivados heterociclicos de imidazol - Google Patents

Derivados heterociclicos de imidazol

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AR068877A1 ARP080104492A ARP080104492A AR068877A1 AR 068877 A1 AR068877 A1 AR 068877A1 AR P080104492 A ARP080104492 A AR P080104492A AR P080104492 A ARP080104492 A AR P080104492A AR 068877 A1 AR068877 A1 AR 068877A1
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Abstract

Los compuestos de formula (1) son utiles para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de ALK-5 y/o ALK-4. También se describen composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y procesos para la preparacion de los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en donde X es CR4 o N; R1 se selecciona a partir de arilo, heterociclilo, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 10. átomos de carbono, C(O)NR5R6, halogeno, alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono, tioalquilo, hidroxilo, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-carbonilo, carboxilo, carbonilo, ciano y sulfonamida, en donde los grupos alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halogeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; R2 se selecciona independientemente a partir de H, halogeno, OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, NR7R8 y Z; R3 se selecciona independientemente a partir de H, halogeno, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, arilo, y heterociclilo, en donde el grupo alquinilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de hidroxilo, ciano, amino, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino y halogeno. y en donde los grupos arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Rx, y cada Rx se selecciona independientemente a partir de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; hidroxilo; carbonilo; amino-carbonilo; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino-carbonilo; amino; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino; tioalquilo de 1 a 7 átomos de carbono; sulfonil-amino; carbonil-amino; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-carbonil-amino; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino-carbonilo; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-carbonilo; halogeno; oxo; carboxilo; alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono; benciloxilo; aloxilo de 1 a 7 átomos de carbono-carbonilo; amino-sulfonilo; ciano; sulfonilo; sulfanilo; sulfoxido; -L-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, -L-cicloalquenil de 5 a 10 átomos de carbono; -L-arilo; -L-het; carboniloxilo; amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino-alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono; alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-carbonilo; y un grupo de la formula: P-NH-Q-T, en donde cada grupo Rx mismo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado a partir de OH, COOH, halogeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, arilo, amino, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino, het, ciano, sulfonilo, sulfanilo, sulfoxido, hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono, aloxilo de 1 a 7 átomos de carbono-carbonilo, y alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; o cuando están presentes dos grupos Rx, se pueden unir entre sí para formar un sistema de anillo fusionado con R3, estando el sistema de anillo opcionalmente sustituido por uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado a partir de hidroxilo, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, arilo, amino, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino, heterociclilo, ciano, halogeno, sulfonilo, sulfanilo, sulfoxido, hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 7 átomos de carbono, y alquilo de 1 a 7 átomos de carbono-amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; cada L es independientemente un enlace, -C(O)-, -C(O)NH-, un enlazador de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, un enlazador de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, o un enlazador de alquilenoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; P es -C(O)-, un enlazador de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, un enlazador de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, o un enlazador de alquilenoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; Q es -C(O)-, un enlazador de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, o un enlazador de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo; T es arilo, het, NRaRb o cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R4 se selecciona a partir de H, OH, y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono; R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R8 se selecciona a partir de cicloalquilo de 5 a 7 átomos de carbono y un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono y OH; Z se selecciona a partir de heteroarilo y arilo de 5 o 6 miembros, estando cada uno opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, OH, CN, halogeno, -C(O)H, -C(O)O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -C(O)NR9R10, -(CH2)NR11R12, -(CH2)nhet, -NR13C(O)-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S(O)2NHR14 y -NR14S(O)2alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, en donde cada grupo alquilo está opcionalmente sustituido por OH, COORc y halogeno; cada het es independientemente un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado a partir de OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono; Rc es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; n y p son cada uno independientemente 0, 1 o 2; R9, R11, R13 y R14 se seleccionan cada uno independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; R10 se selecciona a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(CH2)mNR15R16, -(CH2)tCOORd y cicloalquilo de 5 a 7 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de OH, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono; o R9 y R10, junto con el átomo de nitrogeno con los que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, el cual opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados a partir de N, O y S, estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de OH, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono; m es 2 o 3; t es 1, 2 o 3; Rd es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R12 se selecciona a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y (CH2)qNR17R18; q es 2, 3 o 4; R15, R16, R17 y R18 se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 3 átomos de carbono; o R15 y R16, junto con el átomo de nitrogeno con los que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, el cual opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados a partir de N, O y S, estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de OH, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono; o R17 y R18, junto con el átomo de nitrogeno con los que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, el cual opcionalmente contiene uno o más heteroátomos adicionales seleccionados a partir de N, O y S, estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de OH, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono; R20 se selecciona a partir de H, halogeno, NR21R22 y OR23; y R21, R22 y R23 se seleccionan cada uno independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; o R21 y R22, junto con el átomo de nitrogeno con los que están unidos, forman un grupo heterocíclico que contiene nitrogeno, de 4, 5, o 6 miembros; en el entendido de que cuando R3 es diferente de H, R2 es H, halogeno, OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; y cuando R3 es H, R2 es halogeno, NR7R8 o Z.
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Families Citing this family (73)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8343966B2 (en) * 2008-01-11 2013-01-01 Novartis Ag Organic compounds
PE20110572A1 (es) * 2008-07-18 2011-08-25 Sanofi Aventis DERIVADOS DE IMIDAZO[1,2-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE MET
FR2945806B1 (fr) * 2009-05-19 2013-04-05 Sanofi Aventis Nouveaux derives imidazo[1,2-a]pyridine,procede de preparation,medicaments,compositions pharmaceutiques et utilisation notamment comme inhibiteurs de met
MX2011012037A (es) * 2009-05-13 2012-02-28 Amgen Inc Compuestos de heteroarilo como inhibidores de pikk.
MX2012000711A (es) * 2009-07-15 2012-03-16 Abbott Lab Inhibidores de pirrolopirazina de cinasas.
UY33213A (es) 2010-02-18 2011-09-30 Almirall Sa Derivados de pirazol como inhibidores de jak
WO2011146287A1 (en) 2010-05-20 2011-11-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pyrazolo[4,3-b]pyridine-7-amine inhibitors of alk5
CN102443009B (zh) * 2010-09-30 2014-04-16 山东轩竹医药科技有限公司 并环激酶抑制剂
EP2463289A1 (en) 2010-11-26 2012-06-13 Almirall, S.A. Imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives as JAK inhibitors
KR20140036269A (ko) * 2011-07-01 2014-03-25 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 Alk1 억제제로서의 히드록시메틸아릴-치환된 피롤로트리아진
EP2554544A1 (en) 2011-08-01 2013-02-06 Almirall, S.A. Pyridin-2(1h)-one derivatives as jak inhibitors
ES2790358T3 (es) 2011-12-28 2020-10-27 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular
PT2797416T (pt) * 2011-12-28 2017-10-23 Global Blood Therapeutics Inc Compostos de benzaldeído substituído e métodos para a sua utilização no aumento da oxigenação de tecidos
GB201205669D0 (en) * 2012-03-30 2012-05-16 Agency Science Tech & Res Bicyclic heterocyclic derivatives as mnk2 and mnk2 modulators and uses thereof
US10280168B2 (en) 2012-03-30 2019-05-07 Agency For Science, Technology And Research Bicyclic heteroaryl derivatives as MNK1 and MNK2 modulators and uses thereof
ME03300B (me) 2012-06-13 2019-07-20 Incyte Holdings Corp Supsтituisana triciklična jedinjenja као inhibiтori fgfr
KR102092988B1 (ko) * 2012-09-28 2020-03-25 벤더르빌트 유니버시티 선택성 bmp 저해제로써 융합된 헤테로 고리 화합물들
AP2015008718A0 (en) 2013-03-15 2015-09-30 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9802900B2 (en) 2013-03-15 2017-10-31 Global Blood Therapeutics, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10100043B2 (en) 2013-03-15 2018-10-16 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
MY180206A (en) 2013-03-15 2020-11-25 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10266551B2 (en) 2013-03-15 2019-04-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US8952171B2 (en) 2013-03-15 2015-02-10 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US20140274961A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
CN105073728A (zh) 2013-03-15 2015-11-18 全球血液疗法股份有限公司 化合物及其用于调节血红蛋白的用途
US9422279B2 (en) 2013-03-15 2016-08-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9604999B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9458139B2 (en) 2013-03-15 2016-10-04 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
DK2986610T5 (en) 2013-04-19 2018-12-10 Incyte Holdings Corp BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
WO2015031285A1 (en) * 2013-08-27 2015-03-05 Global Blood Therapeutics, Inc. Crystalline 2-hydroxy-6-((2-(1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)methoxy)benzaldehyde ansolvate salts
EA201992707A1 (ru) 2013-11-18 2020-06-30 Глобал Блад Терапьютикс, Инк. Соединения и их применения для модуляции гемоглобина
DK3102208T3 (da) 2014-02-07 2021-03-08 Global Blood Therapeutics Inc Krystallinsk polymorf af den frie base af 2-hydroxy-6-((2-(1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)methoxy)benzaldehyd
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
MA41841A (fr) 2015-03-30 2018-02-06 Global Blood Therapeutics Inc Composés aldéhyde pour le traitement de la fibrose pulmonaire, de l'hypoxie, et de maladies auto-immunes et des tissus conjonctifs
WO2017024408A1 (en) 2015-08-11 2017-02-16 Neomed Institute Aryl-substituted dihydroquinolinones, their preparation and their use as pharmaceuticals
WO2017024406A1 (en) 2015-08-11 2017-02-16 Neomed Institute N-substituted bicyclic lactams, their preparation and their use as pharmaceuticals
WO2017024412A1 (en) 2015-08-12 2017-02-16 Neomed Institute Substituted benzimidazoles, their preparation and their use as pharmaceuticals
WO2017066876A1 (en) 2015-10-21 2017-04-27 Neomed Institute Substituted imidazopyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
MA43373A (fr) 2015-12-04 2018-10-10 Global Blood Therapeutics Inc Régimes posologiques pour 2-hydroxy-6-((2- (1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)méthoxy)benzaldéhyde
WO2017127930A1 (en) 2016-01-28 2017-08-03 Neomed Institute Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
AR108435A1 (es) 2016-05-12 2018-08-22 Global Blood Therapeutics Inc Proceso para sintetizar 2-hidroxi-6-((2-(1-isopropil-1h-pirazol-5-il)-piridin-3-il)metoxi)benzaldehído
US11352328B2 (en) 2016-07-12 2022-06-07 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus
WO2018053126A1 (en) * 2016-09-14 2018-03-22 Vanderbilt University Inhibition of bmp signaling, compounds, compositions and uses thereof
TWI778983B (zh) 2016-10-12 2022-10-01 美商全球血液治療公司 包含2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)-苯甲醛之片劑
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
SG11202006832YA (en) 2018-01-29 2020-08-28 Merck Patent Gmbh Gcn2 inhibitors and uses thereof
EP3765460A1 (en) 2018-03-14 2021-01-20 Vanderbilt University Inhibition of bmp signaling, compounds, compositions and uses thereof
US11466004B2 (en) 2018-05-04 2022-10-11 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
EA202092649A1 (ru) 2018-05-04 2021-06-21 Инсайт Корпорейшн Соли ингибитора fgfr
WO2020072377A1 (en) 2018-10-01 2020-04-09 Global Blood Therapeutics, Inc. Modulators of hemoglobin for the treatment of sickle cell disease
AU2019401649A1 (en) 2018-12-20 2021-07-08 Incyte Corporation Imidazopyridazine and imidazopyridine compounds as inhibitors of activin receptor-like kinase-2
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US20220267324A1 (en) * 2019-07-26 2022-08-25 Medshine Discovery Inc. Pyridine derivative as fgfr and vegfr dual inhibitors
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CN111116582B (zh) * 2019-12-18 2022-07-29 大连大学 一种mGluR2拮抗剂
WO2021123174A1 (en) * 2019-12-19 2021-06-24 Universite De Strasbourg Sigma-1 receptor ligands and therapeutic uses thereof
US20230090552A1 (en) 2020-01-08 2023-03-23 Synthis Therapeutics, Inc. Alk5 inhibitor conjugates and uses thereof
WO2021146424A1 (en) * 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021147699A1 (zh) * 2020-01-21 2021-07-29 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 吡啶并杂环类化合物、其制备方法及用途
TW202214660A (zh) 2020-06-12 2022-04-16 美商英塞特公司 咪唑并嗒嗪化合物及其用途
BR112023000592A2 (pt) 2020-07-15 2023-01-31 Chiesi Farm Spa Derivados de pirido oxazina amino como inibidores de alk5
MX2023000521A (es) 2020-07-15 2023-02-13 Chiesi Farm Spa Derivados de piridazinil-amino como inhibidores de el receptor tipo i de factor de crecimiento transformante beta (alk5).
US20240116947A1 (en) 2020-07-15 2024-04-11 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Pyrido oxazine derivatives as alk5 inhibitors
US20240116948A1 (en) 2020-12-23 2024-04-11 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Pyrido oxazine derivatives as alk5 inhibitors
CA3206502A1 (en) * 2021-01-26 2022-08-04 Zhengxia CHEN Crystal form of methylpyrazole-substituted pyridoimidazole compound and preparation method therefor
AR126102A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr
TW202328102A (zh) 2021-09-21 2023-07-16 義大利商吉斯藥品公司 作為ａｌｋ５抑制劑之嗒𠯤基胺基衍生物
AU2022359801A1 (en) 2021-10-04 2024-02-01 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds
WO2023208986A1 (en) 2022-04-27 2023-11-02 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Imidazole derivatives as alk5 inhibitors
WO2024074497A1 (en) 2022-10-03 2024-04-11 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compound

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1016489B (it) 1974-03-18 1977-05-30 Isf Spa Inalatore
EP0865302B1 (de) 1995-12-07 2000-05-31 Jago Pharma Ag Inhalator zur mehrfachen dosisweisen abgabe eines pharmakologischen trockenpulvers
RU2195965C2 (ru) 1996-02-21 2003-01-10 Шеринг Корпорейшн Устройство для ингаляции порошка
GB9927687D0 (en) * 1999-11-23 2000-01-19 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
DE10117183A1 (de) * 2001-04-05 2002-10-10 Gruenenthal Gmbh Verwendung von substituierten Imidazo[1,2-a]-pyridinverbindungen als Arzneimittel
DE60227794D1 (de) * 2001-04-26 2008-09-04 Eisai R&D Man Co Ltd Stickstoffhaltige verbindung mit kondensiertem ring und pyrazolylgruppe als substituent und medizinische zusammensetzung davon
GB0128499D0 (en) * 2001-11-28 2002-01-23 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
AU2003241326B2 (en) * 2002-05-02 2008-05-01 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
JP2005539000A (ja) * 2002-07-31 2005-12-22 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション Ａｌｋ５阻害剤としての２−フェニルピリジン−４−イル誘導体
GB0217783D0 (en) * 2002-07-31 2002-09-11 Glaxo Group Ltd Compounds
GB2407042B (en) 2003-10-17 2007-10-24 Vectura Ltd Inhaler
GB0410712D0 (en) 2004-05-13 2004-06-16 Novartis Ag Organic compounds
US7718801B2 (en) * 2004-08-31 2010-05-18 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted imidazole derivative
AU2005295734A1 (en) * 2004-10-15 2006-04-27 Biogen Idec Ma Inc. Methods of treating vascular injuries
DOP2006000051A (es) * 2005-02-24 2006-08-31 Lilly Co Eli Inhibidores de vegf-r2 y métodos
JP5442448B2 (ja) 2006-12-22 2014-03-12 アステックス、セラピューティックス、リミテッド Ｆｇｆｒインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物

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