AR066225A1 - Derivados de quinolina - carboxamida en calidad de antagonistas de p2y12 - Google Patents
Derivados de quinolina - carboxamida en calidad de antagonistas de p2y12Info
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Abstract
Los compuestos de formula 1 son valiosos compuestos farmacologicamente activos. Exhiben un fuerte efecto anti-agregante sobre plaquetas y, así, un efecto anti-trombotico y son adecuados, p. ej., para la terapia y profilaxis de trastornoscardiovasculares tales como enfermedades tromboembolicas o restenosis. Son antagonistas reversibles del receptor de ADP de plaquetas P2Y12 y, en general, pueden emplearse en condiciones en las que está presente una activacion indeseada del receptorde ADP de plaquetas P2Y12 o para la curacion o prevencion de las que se pretende una inhibicion del receptor de ADP de plaquetas P2Y12. La solicitud se refiere además a procedimientos para preparar compuestos de formula 1, a su uso, comoingredientes activos para preparar productos farmacéuticos, y a preparaciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1, en donde E es un resto heterocíclico de 3 a 10 miembros, que contiene un átomo de nitrogenoy hasta 0, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados de nitrogeno, azufre u oxigeno, en donde dicho resto heterocíclico es monocíclico, bicíclico o un espiro-heterociclo y está unido por su átomo de nitrogeno al átomo de carbono de carbonilo,y en donde dicho resto heterocíclico está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R7, X se selecciona de átomo de nitrogeno o C-R8, Q se selecciona de 1) un enlace covalente, 2) -alquenilo C2-10-, 3) -alquinilo C2-10-, 4) -alquilen C0-4-CH(OH)-alquileno C0-4-, 5) -alquilen C0-4-O-alquileno C0-4-, 6) -alquilen C0-4-O-C(O)-N(R10)-alquileno C0-4-, 7) -alquilen C0-4-C(O)-alquileno C0-4-, 8) -alquilen C0-4-C(O)-O-alquileno C0-4-, 9) alquilen C0-4-C(O)-N(R1 0)-, 10) -alquilen C0-4-N(R10)-alquileno C0-4-, 11) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-alquileno C0-4-, 12) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-O-alquileno C0-4-, 13) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-N(R10)-alquileno C0-4-, 14) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-alquileno C0-4-, 15) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-NR10-alquileno C0-4-, 16) -alquilen C0-4-S-alquileno C0-4-, 17) -alquilen C0-4-S(O)-alquileno C0-4-, 18) -alquilen C0-4-SO2-alquileno C0-4-, 19) -alquilen C0-4-SO2-N(R10)-alquileno C0-4-, 20) -alquilen C0-4-cicloalquil C3-8)-alquileno C0-4-, 21) -alquilen C0-4-fenil-arilo C6-14, o 22) -alquilen C0-4-heterociclil-alquileno C0-4-, en donde heterociclilo es mono- o bi-cíclico y contiene 3 a 15 átomos de carbono del anillo y en donde uno o más de losátomos de carbono del anillo están reemplazados por 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de nitrogeno, azufre u oxigeno, y en donde dicho heterociclilo está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R14;y en donde los restos alquilo están no sustituidos o están mono-, di- o tri-sustituidos, independientemente uno de otro, con halogeno, -NH2, -OH; o -cicloalquilo C3-6, en donde cicloalquilo está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido,independientemente uno de otro, con halogeno, -NH2 o -OH; J es 1) un átomo de hidrogeno, 2) -alquilo C1-6, en el que el alquilo no está sustituido o está mono-, di- o tri sustituido independientemente uno de otro, con R13, 3) -alquilen C0-4-O-CH2-fluoroalquilen C1-3-CH2-O-alquilo C1-4, 4) -alquilen C0-4-C(O)-R11, 5) -alquilen C0-4-C(O)-O-R11, 6) -alquilen C0-4-C(O)-O-alquilen C1-4-O-C(O)-R17, en donde -alquilen C1-4 está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientementeuno de otro, con R15, 7) -alquilen C0-4-C(O)-O-alquilen C1-4-O-C(O)-O-R17, en donde -alquilen C1-4 está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R15, 8) -alquilen C0-4-N(R11)-R13, 9) -alquilen C0-4-N(R11)-R13, 10) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-R10, 11) -alquilen C0-4-S-R10, 12) -alquilen C0-4-SO2-R11, en donde s es 1 o 2, 13) -alquilen C0-4-SOt-N(R11)-R12, en donde t es 1 o 2, 14) -alquilen C0-4-SOw-N(R11)-R13, en donde w es 1 o 2, 15) -alquilen C0-4-R22, 16) -alquilen C0-4-cicloalquilo C3-8, en donde cicloalquilo no está sustituido o está mono-, di-o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R13, 17) -alquilen C0-4-arilo C6-14, en donde arilo no está sustituido o está mono-,d-i o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R13, o 18) -alquilen C0-4-heterociclilo C3-15, en donde heterociclilo no está sustituido o está mono-, di-o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R13, R1 es un átomo de hidrogeno, -alquilo C1-4, en donde alquilo está no sustituido o está sustituido, una a tres veces, con R13; -alquilen C1-3-C(O)-NH-R10 o -alquilen C1-3-C(O)-O-R10, Z es 1) -alquileno C0-8-, 2) -alquenilo C2-10-, 3) -alquinilo C2-10-, 4) -alquilen Co-4-O-alquileno C0-4)-, 5) -alquilen C0-4-O-C(O)-N(R10)-alquileno C0-4-, 6) -alquilen C0-4)-C(O)-alquileno C0-4-, 7) -alquilen C0-4-N(R10)-alquileno C0-4-, 8) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-alquileno C0-4-, 9) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-O-alquileno C0-4-, 10)-alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-N(R10)-alquileno C0-4-, 11) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-alquileno C0-4-, 12) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-N(R10)-alquileno C0-4-, 13) -alquilen C0-4-S-alquileno C0-4-, 14) -alquilen C0-4-S(O)-alquileno C0-4-, 15) -alquilen C0-4-SO2-alquileno C0-4-, 16) -alquilen C0-4)-SO2-N(R10)-alquileno C0-4- o 17) -alquilen C0-4-cicloalquil C3-8-alquileno C0-4-, A se selecciona de un enlace covalente, -alquileno C3-8, -cicloalquileno C3-8 o -heterociclilo C3-15, B es 1) un enlacecovalente, 2) -alquenilo C2-10-, 3) -alquinilo C2-10-, 4) -alquilen C0-4-CH(OH)-alquileno C0-4-, 5) -alquilen C0-4-O-alquileno C0-4-, 6) -alquilen C0-4-O-C(O)-N(R10)-alquileno C0-4-, 7) -alquilen C0-4-C(O)-alquileno C0-4-, 8) -alquilen C0-4-C(O)-O-alquileno C0-4-, 9) -alquilen C0-4)-C(O)-N(R10)-, 10) -alquilen C0-4-N(R10)-alquileno C0-4)-, 11) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-alquileno C0-4-, 12) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-O-alquileno C0-4-, 13) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-N(R10)-alquileno C0-4-,14) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-alquileno C0-4-, 15) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-N(R10)-alquileno C0-4-, 16) -alquilen C0-4)-S-alquileno C0-4-, 17) -alquilen C0-4-S(O)-alquileno C0-4-, 18) -alquilen C0-4-SO2-alquileno C0-4-, 19) -alquilen C0-4-SO2-N(R10)-alquileno C0-4-, 20) -alquilen C0-4-cicloalquil C3-8-alquileno C0-4- o 21) -alquilen C0-4-heterociclil-alquileno C0-4-, en donde heterociclilo es un resto cíclico de 3 a 7 miembros, que contiene hasta 1 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionado denitrogeno, azufre u oxígeno, en donde dicho resto cíclico está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R14, y en donde los restos alquilo están no sustituidos o están mono-, di- o tri-sustituidos,independientemente uno de otro, con halogeno, -NH2, -OH; o -cicloalquilo C3-6, en donde cicloalquilo está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con halogeno, -NH2 o -OH; R14 es halogeno, -OH, =O, -alquiloC1-8, -alcoxi C1-4, -NO2, -CN, -NH2, -S-R18, -alquilen C1-4-C(O)-OH, -C(O)-O-alquilo C1-4, -alquilen C1-4-C(O)-NH2, -alquilen C0-8-SO2-alquilo C1-4, -alquilen C0-8-SO2-fluoroalquilo C1-3, -alquilen C0-8-SO2-N(R18)-R21, -alquilen C1-4-C(O)-NH-alquiloC1-8, -alquilen C1-4-C(O)-N-[alquilo C1-8]2, -N(R18)-C(O)-NH-alquilo C1-8, hidrogeno, -N(R18)-C(O)-NH-[alquilo C1-8]2, -alquenilo C2-10 o -alquinilo C2-10, en donde R18 y R21 son, independientemente uno de otro, átomo de hidrogeno, -fluoroalquilo C1-3 o -alquilo C1-6, V es un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 15 miembros o -N(R1)-heterociclilo C3-15, en donde heterociclilo está no sustituido o está mono-, di-o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R14, G es 1) un enlacecovalente, 2) -alquenilo C2-10-, 3) -alquinilo C2-10-, 4) -alquilen C0-4-CH(OH)-alquileno C0-4-, 5) -alquilen C0-4-O-alquileno C0-4-, 6) -alquilen C0-4-O-C(O)-N(R10)-alquileno C0-4-, 7) -alquilen C0-4-C(O)-alquileno C0-4-, 8) -alquilen C0-4-C(O)-O-alquileno C0-4-, 9) -alquilen C0-4)-C(O)-N(R10)-, 10) -alquilen C0-4-N(R10)-alquileno C0-4)-, 11) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-alquileno C0-4-, 12) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-O-alquileno C0-4-, 13) -alquilen C0-4-N(R10)-C(O)-N(R10)-alquileno C0-4-,14) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-alquileno C0-4-, 15) -alquilen C0-4-N(R10)-SO2-N(R10)-alquileno C0-4-, 16) -alquilen C0-4-S-alquileno C0-4-, 17) -alquilen C0-4-S(O)-alquileno C0-4-, 18) -alquilen C0-4-SO2-alquileno C0-4-, 19) -alquilen C0-4-SO2-N(R10)-alquileno C0-4-, 20) -alquilen C0-4-cicloalquil C3-8-alquileno C0-4- o 21) -alquilen C0-4-heterociclil-alquileno C0-4-, en donde heterociclilo es un resto cíclico de 3 a 7 miembros, que contiene hasta 1 2, 3 o 4 heteroátomos elegidos de nitrogeno,azufre u oxígeno, en donde dicho resto cíclico está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R14, y en donde los restos alquilo están no sustituidos o están mono-, di- o tri-sustituidos,independientemente uno de otro, con halogeno, -NH2, -OH; o -cicloalquilo C3-6, en donde cicloalquilo está no sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con halogeno, -NH2 o -OH; M es 1) un átomo de hidrogeno, 2) -alquilo C1-8, en el que el alquilo no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido, independientemente uno de otro, con R14, 3) -alquilen C1-8-N(R10)2, 4) -C(O)-O-R12, 5) -C(O)-N(R11)-R12, 6) -cicloalquilo C3-8, en donde dicho cicloalquilo noestá sustituido o está mono- di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R14, o 7) -arilo C6-14, en el que el arilo no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido, independientemente uno de otro, con R14, 8) un heterociclo de 3 a7 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, azufre u oxígeno, en el que dicho resto cíclico no está sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido, independientemente uno de otro, con R14, R2, R3, R4, R5, R6 y R8se seleccionan, independientemente uno de otro, de 1) un átomo de hidrogeno, 2) -alquilo C1-6, en el que el alquilo no está sustituido o está mono-, di- o tri
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CN102584852B (zh) * | 2011-12-30 | 2014-08-13 | 厦门大学 | 真菌代谢产物桥南霉素及其制备方法和应用 |
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AR092530A1 (es) | 2012-09-13 | 2015-04-22 | Glaxosmithkline Llc | Compuesto de amino-quinolina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para la preparacion de un medicamento |
EP2725025A1 (fr) * | 2012-10-26 | 2014-04-30 | Sanofi | Dérives de 1H-indole-3-carboxamide et leurs utilisation comme antagonistes du P2Y12 |
JP6301374B2 (ja) | 2013-02-21 | 2018-03-28 | グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited | キナーゼ阻害剤としてのキナゾリン類 |
CN104109158A (zh) * | 2013-04-16 | 2014-10-22 | 上海医药工业研究院 | 一种纯化利伐沙班的方法 |
DE102014108210A1 (de) | 2014-06-11 | 2015-12-17 | Dietrich Gulba | Rodentizid |
DE102015217396B4 (de) | 2014-09-11 | 2018-07-26 | Fraunhofer-Gesellschaft zur Förderung der angewandten Forschung e.V. | System, insbesondere System zur Eingabesteuerung für eine Arbeitshilfe |
CN106496249B (zh) * | 2015-09-07 | 2019-12-13 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 噁唑并吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
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ZA985247B (en) | 1997-06-19 | 1999-12-17 | Du Pont Merck Pharma | Guanidine mimics as factor Xa inhibitors. |
CA2336714A1 (en) | 1998-07-06 | 2000-01-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists |
AU5413600A (en) | 1999-06-14 | 2001-01-02 | Eli Lilly And Company | Compounds |
MY125533A (en) | 1999-12-06 | 2006-08-30 | Bristol Myers Squibb Co | Heterocyclic dihydropyrimidine compounds |
DE19962924A1 (de) | 1999-12-24 | 2001-07-05 | Bayer Ag | Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung |
AR035216A1 (es) | 2000-12-01 | 2004-05-05 | Astrazeneca Ab | Derivados de acido mandelico ,derivados farmaceuticamente aceptables, uso de estos derivados para la fabricacion de medicamentos, metodos de tratamiento ,procesos para la preparacion de estos derivados, y compuestos intermediarios |
US6861424B2 (en) * | 2001-06-06 | 2005-03-01 | Schering Aktiengesellschaft | Platelet adenosine diphosphate receptor antagonists |
AU2002341693B2 (en) | 2001-09-21 | 2008-05-29 | Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company | Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor Xa inhibitors |
ATE477800T1 (de) * | 2002-12-11 | 2010-09-15 | Bayer Schering Pharma Ag | 2-aminocarbonlyl-chinolin-verbindungen als adenosin diphosphat plättchenrezeptor antagonisten |
KR20060041254A (ko) | 2003-07-24 | 2006-05-11 | 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 | 퀴놀론 유도체 또는 그의 염 |
US7157445B2 (en) * | 2004-02-26 | 2007-01-02 | Aventis Pharma S.A. | Administration of enoxaparin sodium to patients with severe renal impairment |
JP2008094720A (ja) | 2005-01-20 | 2008-04-24 | Astellas Pharma Inc | キノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩 |
TW200640877A (en) * | 2005-04-28 | 2006-12-01 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Pyrimidine derivatives |
JP4976394B2 (ja) * | 2005-08-17 | 2012-07-18 | シェーリング コーポレイション | 新規な高親和性のキノリンベースのキナーゼリガンド |
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