AR062421A1 - Proceso para resolver piperidin alcohol quiral y proceso par la sintesis de derivados de 'pirazolo [1,5-a ] pirimidina que utilizan los mismos - Google Patents
Proceso para resolver piperidin alcohol quiral y proceso par la sintesis de derivados de 'pirazolo [1,5-a ] pirimidina que utilizan los mismosInfo
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Abstract
Reivindicacion 1: Un proceso para resolver el S-isomero de 2-piperidin-2-il etanol a partir de una mezcla de isomeros, comprendiendo el proceso: (a) combinar una solucion que comprende un solvente orgánico aprotico, polar y una mezcla de isomeros de 2-piperidin-2-il-etanol con una solucion de alcohol alifático que contiene un agente de resolucion de amino ácidos seleccionado de N-acetil-L-leucina y N-acetil-L-metionina; (b) mezclar las soluciones combinadas con cantidades adicionales del solvente orgánico aprotico, polar y entibiar la mezcla hasta una temperatura por debajo del punto de ebullicion de cualquier solvente en la mezcla suficiente para promover la disolucion de cualquiera de los solidos presentes en la mezcla; (c) enfriar la mezcla hasta una temperatura que permita la precipitacion de sal a partir de la misma; (d) opcionalmente aislar la sal precipitada formada en la etapa ôc'; y (e) opcionalmente purificar la sal aislada a partir de la etapa ôdö mediante la recristalizacion o suspension con un solvente de purificacion. Reivindicacion 21:Un proceso para elaborar compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il-amino de la Formula (1) en donde R2 es un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico, comprendiendo el proceso: (a) combinar una solucion que comprende un solvente orgánico aprotico, polar y una mezcla de isomeros de 2-piperidin-2-il-etanol con una solucion de alcohol alifático que contiene un agente de resolucion de amino ácidos seleccionado de N-acetil-L-leucina y N-acetil-L-metionina; (b) mezclar las soluciones combinadas con cantidades adicionales del solvente orgánico aprotico, polar y entibiar la mezcla hasta una temperatura por debajo del punto de ebullicion de cualquier solvente en la mezcla suficiente para promover la disolucion de cualquiera de los solidos presentes en la mezcla; (c) enfriar la mezcla hasta una temperatura que permita que la sal del compuesto (4) a precipite a partir de la misma; (d) aislar la sal precipitada formada en la etapa ôcö; (e) purificar la sal a partir de la etapa ôcö a través de la suspension de la sal en una mezcla de acetonitrilo (ACN) y metanol 10:1 en volumen; (f) liberar el alcohol de base libre (4) a partir de la sal preparada en la etapa de purificacion ôeö; y (g) hacer reaccionar el alcohol de base libre a partir de la etapa ôeö con el compuesto de la formula (5).
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