AR046103A1 - Compuesto de 8-azoniabiciclo [3.2.1] octano,composicion farmaceutica para el tratamiento de enfermedades mediadas por receptores de acetilcolina muscarinicos y uso del compuesto para preparar dicha composicion - Google Patents

Compuesto de 8-azoniabiciclo [3.2.1] octano,composicion farmaceutica para el tratamiento de enfermedades mediadas por receptores de acetilcolina muscarinicos y uso del compuesto para preparar dicha composicion

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Abstract

Un compuesto de 8-azoniabiciclo[3.2.1]octano que tiene la estructura de fórmula (1) o (2), excepto el compuesto de fórmula (2) en la que R2 y R3 son 2-tiofeno y R4 es -OC(O)CH3, en las cuales: el átomo de H indicado está en la posición exo; R1- representa un anión asociado con la carga positiva del átomo de N. R1- puede ser, pero sin estar limitado a ello, cloruro, bromuro, yoduro, sulfato, benceno-sulfonato y tolueno-sulfonato; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en grupos alquilo inferior de cadena lineal o ramificada (que tienen preferentemente C1-6), grupos cicloalquilo (C5-6), cicloalquil-alquilo(C6-10), heterocicloalquilo (C5-6), y N u O como el heteroátomo, heterocicloalquil-alquilo(C6-10) y N u O como el heteroátomo, arilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo y heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-12), heterocicloalquilo (C3-7), alquil(C1-6)- cicloalquilo(C3-12), alquil(C1-6)-heterocicloalquilo(C3-7), arilo, heteroarilo, alquil(C1-6)-arilo, alquil(C1-6)-heteroarilo, -OR5, -CH2OR5, -CH2OH, -CN, -CF3, -CH2O(CO)R6, -CO2R7, -CH2NH2, -CH2N(R7)SO2R5, -SO2N(R7)(R8), -CON(R7)(R8), - CH2N(R8)CO(R6), -CH2N(R8)SO2(R6), -CH2N(R8)CO2(R5), -CH2N(R8)CONH(R7); R5 se selecciona entre el grupo que consiste alquilo (C1-6), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-12), alquil(C1-6)-heterocicloalquilo(C3-7), aqluil(C1-6)-arilo o alquil(C1-6)- heteroarilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-12), heterocicloalquilo (C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-12), alquil(C1-6)-heterocicloalquilo(C3-7), arilo, heteroarilo,l alquil(C1-6)-arilo o alquil(C1-6)-heteroarilo; R7 y R8 se seleccionan, independientemente, entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-12), heterocicloalquilo (C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-12), alquil(C1-6)-heterocicloalquilo(C3-7), alquil(C1-6)-arilo o alquil(C1-6)-heteroarilo. Composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades mediadas por receptores de acetilcolina muscarínicos, que comprende dicho compuesto y un vehículo farmacéuticamente aceptable para el mismo. Uso del compuesto para preparar una composición farmacéutica de utilidad para tratar una enfermedad mediada por receptores de acetilcolina muscarínicos, en la que la acetilcolina se une a dicho receptor, mediante la administración de una cantidad segura y eficaz de dicho compuesto. La mencionada enfermedad puede ser enfermedad crónica de obstrucción pulmonar, bronquitis crónica, asma, obstrucción respiratoria crónica, fibrosis pulmonar, enfisema pulmonar y rinitis alérgica.
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