AR045687A1 - Macrociclos derivados de la quinazolina, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen - Google Patents

Macrociclos derivados de la quinazolina, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen

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AR045687A1 ARP040101806A ARP040101806A AR045687A1 AR 045687 A1 AR045687 A1 AR 045687A1 AR P040101806 A ARP040101806 A AR P040101806A AR P040101806 A ARP040101806 A AR P040101806A AR 045687 A1 AR045687 A1 AR 045687A1
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Abstract

Proceso de preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto que posee la fórmula (1), las formas de N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, donde Z representa O, CH2, NH o S; en particular Z representa NH; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, --alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- substituido en forma optativa con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxicarbonilamino C1-4-,-alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente substituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxicarbonilamino C1-4-, -alquinil C3-7-CO-NH- opcionalmente substituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxicarbonilamino C1-4-, -alquiloxi C1-5-alquilo C1-5-, -alquil C1-5-NR13-alquilo C1-5-, -alquil C1-5-NR14-CO-alquilo C1-5-,-alquil C1-5-CO-NR15-alquilo C1-5-, -alquil C1-6-CO-NH-, -alquil C1-6-NH-CO-, - alquil C1-3-NH-CS-Het20-,-alquil C1-3-NH-CO-Het20-, alquil C1-2-CO-Het21-CO-, - Het22-CH2-CO-NH-alquilo C1-3-, -CO-NH-alquilo C1-6-, -NH-CO-alquilo C1-6-, -CO-alquilo C1-7-, -alquil C1-7-CO-, -alquil C1-6-CO-alquilo C1-6-, -alquil C1-2-NH-CO-CR16R17-NH-, -alquil C1-2-CO-NH-CR18R19-CO-, -alquil C1-2-CO-NR20-alquil C1-3-CO-, -alquil C1-2-NR21-CH2-CO-NH-alquilo C1-3-, o - alquil-NH-; X1 representa una unión directa, O, -O-alquilo C1-2-, CO, -CO-alquilo C1-2-, NR11, -NR11-alquilo C1-2-, -CH2-, -O-N=CH- o -alquilo C1-2-; X2 representa una unión directa, O, -O-alquilo C1-2-, CO, -CO-alquilo C1-2-, NR12, -NR12-alquilo C1-2-, -CH2-, -O-N=CH- o -alquilo C1-2-; R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, formilo, alcoxi C1-6-, alquilo C1-6, halofenilcarbonilamino-, alcoxi C1-6- substituido con halo, alquilo C1-4 substituido con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de hidroxi o halo; R2 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi. hidroxicarbonilo-, Het16-carbonilo-, alquiloxicarbonilo C1-4-, alquilcarbonilo C1-4-, aminocarbonilo-, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo-, Het1, formilo, alquilo C1-4-, alquinilo C2-6-, cicloalquilo C3-6-, cicloalquiloxi C3-6-, alcoxi C1-6-, Ar5, Ar1-oxi-, dihidroxiborano, alcoxi C1-6- substituido con halo, alquilo C1-4 substituido con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de halo, hidroxi o NR5R6, alquilcarbonilo C1-4-, donde dicho alquilo C1-4 está opcionalmente substituido con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de hidroxi o alquiloxi C1-4-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 substituido con uno o más substituyentes seleccionados de halo, alquiloxi C1-4-, amino-, mono- o di(alquil C1-4)amino-, alquilsulfonilo C1-4- o fenilo; R4 representa hidrógeno, hidroxi, Ar3-oxi, Ar4-alquiloxi C1-4-, alquiloxi C1-4-, alqueniloxi C2-4- substituidos de manera opcional con Het12 o R4 representa alquiloxi C1-4 substituido con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de alquiloxi C1-4-, hidroxi, halo, Het2-, NR7R8, -carbonil-NR9R10 o Het3-carbonilo-; R5 y R6 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R7 y R8 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, Het8, aminosulfonilo-, mono- o di(alquil C1-4)-aminosulfonilo, hidroxi-alquilo C1-4-, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxicarbonilalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, Het9-carbonilalquilo C1-4, Het10-carbonilo, polihidroxialquilo C1-4, Het11-alquilo C1-4 o Ar2-alquilo C1-4; R9 y R10 se selecciona cada uno de manera independiente de hidrógeno, alquilo C1-4 cicloalquilo C3-6, Het4, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4 o polihidroxialquilo C1-4; R11 representa hidrógeno, alquilo C1-4, Het5, Het6-alquil C1-4-alquenilcarbonilo C2-4, substituido en forma opcional con Het7-alquilaminocarbonilo C1-4, alquenilsulfonilo C2-4, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4 o fenilo substituido en forma opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de hidrógeno, hidroxi, amino, alquiloxi C1-4; R12 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4-carbonilo, Het16-alquilo C1-4, fenilalquiloxicarbonilo C1-4, Het17, alquenilcarbonilo C2-4 substituido de manera opcional con Het19 alquilaminocarbonilo, alquenilsulfonilo C2-4alquiloxi C1-4-alquilo C1-4 o fenilo substituido con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de hidrógeno, hidroxi, amino o alquiloxi C1-4; R13 representa hidrógeno, alquilo C1-4, Het13, Het14-alquilo C1-4 o fenilo substituido de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de hidrógeno, hidroxi, amino o alquiloxi C1-4; R14 y R15 se seleccionan de manera independiente de hidrógeno, alquilo C1-4, Het15-alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4-alquilo C1-4; R16 y R17 en forma independiente representan hidrógeno o alquilo C1-4 substituido de manera opcional con fenilo, indolilo, metilsulfuro, hidroxi, tiol, hidroxifenilo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, amina, imidazoilo o guanidino; R18 y R19 cada uno de manera independiente representa hidrógeno o alquilo C1-4 substituido de manera opcional con fenilo, indolilo, metilsulfuro, hidroxi, tiol, hidroxifenilo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, amino, imidazoilo o guanidino; R20 y R22 de manera independiente representa cada uno hidrógeno o alquilo C1-4 substituido de manera opcional con hidroxi o alquiloxi C1-4; R21 representa hidrógeno, alquilo C1-4, Het23-alquilcarbonilo C1-4 o R21 representa mono- o di(alquil C1-4)aminoalquil C1-4-carbonilo substituidos de manera opcional con hidroxi, pirimidinilo, dimetilamino o alquiloxi C1-4; Het1 representa un heterociclo seleccionado de piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, furanilo, pirazolilo, dioxolanilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridinilo o pirrolidinilo donde dicho Het1 está substituido de manera opcional con amino, alquilo C1-4, hidroxialquilo, fenilo, fenilalquilo C1-4, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino- o aminocarbonilo; Het2 representa un heterociclo seleccionado de morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tiomorfolinilo o ditianilo donde dicho Het2 está substituido de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de hidroxi, halo, amino, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4-, alquiloxi C1-4alquilo C1-4-, hidroxialquiloxi C1-4-alquilo C1-4-, mono- o di(alquil C1-4)amino-, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4-, aminoalquilo C1-4-, mono- o di(alquil C1-4)amino-sulfonilo, aminosulfonilo; Het3, Het4 y Het8 cada uno de manera independiente representa un heterociclo seleccionado de morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, furanilo, pirazolilo, dioxolanilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridinilo o pirrolidinilo donde dicho Het3, Het4 o Het8 están substituidos de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de hidroxi-, amino-, alquilo C1-4, cicloalquil C3-6alquilo C1-4, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo o aminoalquilo C1-4; Het5 representa un heterociclo seleccionado de pirrolidinilo o piperidinilo substituido de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4alquilo C1-4 o polihidroxi-alquilo C1-4; Het6 y Het7 cada uno independientemente representan un heterociclo seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o piperidinilo substituido de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-4-, alquiloxi C1-4alquilo C1-4 o polihidroxialquilo C1-4- ;Het9 y Het10 cada uno independientemente representan un heterociclo seleccionado de furanilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, pirazolilo, dioxolanilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridinilo o pirrolidinilo donde dichos Het9 o Het10 están substituidos en forma opcional con alquilo C1-4, cicloalquil C3-6alquilo C1-4- o aminoalquilo C1-4; Het11 representa un heterociclo seleccionado de indolilo o de fórmula (2); Het12 representa un heterociclo seleccionado de morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tiomorfolinilo o ditianilo donde dicho Het12 está substituido de manera optativa con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de hidroxi, halo, amino, alquilo C1-4-, hidroxialquilo C1-4-, alquiloxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquiloxi C1-4-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino- o mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4-; Het13 representa un heterociclo seleccionado de pirrolidinilo o piperidinilo substituidos de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-4-, alquiloxi C1-4alquilo C1-4 o polihidroxialquilo C1-4; Het14 representa un heterociclo seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o piperidinilo substituidos de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4 o polihidroxialquilo C1-4; Het15 representa un heterociclo seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o piperidinilo substituidos de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4-alquilo C1-4 o polihidroxialquilo C1-4; Het16 representa un heterociclo seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo 1,3,2-dioxaborolano o piperidinilo donde dicho heterociclo se encuentra substituido de manera opcional con uno o más substituyentes seleccionados de alquilo C1-4; y Het17 representa un heterociclo seleccionado de pirrolidinilo o piperidinilo substituidos de manera opcional con uno o cuando sea posible dos o más substituyentes seleccionados de alquilo C1-4, cicloalquilo
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Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PA8603801A1 (es) * 2003-05-27 2004-12-16 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de la quinazolina
CA2545711A1 (en) * 2003-11-13 2005-06-02 Ambit Biosciences Corporation Urea derivatives as kinase modulators
SG151288A1 (en) * 2003-12-18 2009-04-30 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-quinoline derivatives with antiproliferative activity
CA2549869C (en) * 2003-12-18 2015-05-05 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyrido- and pyrimidopyrimidine derivatives as anti- proliferative agents
JO3088B1 (ar) * 2004-12-08 2017-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات كوينازولين كبيرة الحلقات و استعمالها بصفتها موانع كينيز متعددة الاهداف
MY169441A (en) 2004-12-08 2019-04-11 Janssen Pharmaceutica Nv 2,4, (4,6) pyrimidine derivatives
NI200700147A (es) 2004-12-08 2019-05-10 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de quinazolina inhibidores de cinasas dirigidos a multip
PT1854789E (pt) 2005-02-23 2013-10-23 Shionogi & Co Derivado de quinazolina possuindo actividade inibidora de tirosina-cinase
GB0509227D0 (en) * 2005-05-05 2005-06-15 Chroma Therapeutics Ltd Intracellular enzyme inhibitors
UA92608C2 (en) * 2005-06-30 2010-11-25 Янссен Фармацевтика Н.В. Cyclic anilino - pyridinotriazines as gsk-3 inhibitors
AU2007274284B2 (en) * 2006-07-13 2012-04-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Mtki quinazoline derivatives
JP2009242240A (ja) * 2006-08-04 2009-10-22 Mebiopharm Co Ltd 含ホウ素キナゾリン誘導体
US7977347B2 (en) * 2006-09-11 2011-07-12 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors
US7547781B2 (en) 2006-09-11 2009-06-16 Curis, Inc. Quinazoline based EGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
SG174774A1 (en) 2006-09-11 2011-10-28 Curis Inc Quinazoline based egfr inhibitors containing a zinc binding moiety
EP2077843A1 (en) * 2006-10-27 2009-07-15 Janssen Pharmaceutica N.V. Use of a mt kinase inhibitor for treating or preventing brain cancer
JP2010507384A (ja) * 2006-10-27 2010-03-11 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ キナーゼ阻害剤のプロファイリング方法
WO2008049904A2 (en) * 2006-10-27 2008-05-02 Janssen Pharmaceutica Nv Use of mtki 1 for treating or preventing bone cancer
WO2008049902A2 (en) * 2006-10-27 2008-05-02 Janssen Pharmaceutica Nv Macrocyclic quinazoline derivatives as vegfr3 inhibitors
WO2008087736A1 (ja) * 2007-01-19 2008-07-24 Ube Industries, Ltd. アラルキルオキシ又はヘテロアラルキルオキシ基を有する芳香族アミンの製法
US8642067B2 (en) 2007-04-02 2014-02-04 Allergen, Inc. Methods and compositions for intraocular administration to treat ocular conditions
ES2562218T3 (es) 2007-07-27 2016-03-03 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pirrolopirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas
US8119616B2 (en) 2007-09-10 2012-02-21 Curis, Inc. Formulation of quinazoline based EGFR inhibitors containing a zinc binding moiety
CL2008003384A1 (es) * 2007-11-14 2009-12-11 Enanta Pharm Inc Compuestos derivados de quinoxalina macrocíclica, inhibidores de serina proteasa; composicion farmaceutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de la hepatitis c.
US8426430B2 (en) 2008-06-30 2013-04-23 Hutchison Medipharma Enterprises Limited Quinazoline derivatives
PL2350075T3 (pl) 2008-09-22 2014-07-31 Array Biopharma Inc Podstawione związki imidazo[1,2b]pirydazynowe jako inhibitory kinaz Trk
BRPI0919873B8 (pt) 2008-10-22 2021-05-25 Array Biopharma Inc compostos de pirazol[1,5-a]pirimidina substituídos como inibidores da trk quinase, seus processos de preparação e composições farmacêuticas
WO2010085597A1 (en) * 2009-01-23 2010-07-29 Incyte Corporation Macrocyclic compounds and their use as kinase inhibitors
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
TWI406853B (zh) * 2010-04-07 2013-09-01 Dev Center Biotechnology Ｅｇｆｒ與ｖｅｇｆｒ－２雙重抑制劑及其用途與製法
LT3205654T (lt) 2010-05-20 2019-05-27 Array Biopharma, Inc. Makrocikliniai junginiai kaip trk kinazės slopikliai
WO2013126015A1 (en) 2012-02-23 2013-08-29 N. V. Nutricia Composition comprising non- digestible oligosaccharides
LT2822953T (lt) * 2012-03-06 2017-04-10 Pfizer Inc. Makrocikliniai dariniai, skirti proliferacinių ligų gydymui
CN104513253A (zh) * 2013-10-01 2015-04-15 南京波尔泰药业科技有限公司 用于治疗增殖性疾病的大环化合物
ES2945905T3 (es) * 2014-02-07 2023-07-10 Exithera Pharmaceuticals Inc Compuestos y composiciones terapéuticos
MA39823A (fr) * 2014-04-03 2018-01-09 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés de pyridine macrocyclique
MA39822A (fr) 2014-04-03 2018-02-06 Janssen Pharmaceutica Nv Dérivés de pyrimidine bicycle
PL3699181T3 (pl) 2014-11-16 2023-05-22 Array Biopharma, Inc. Postać krystaliczna wodorosiarczanu (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenylo) - pirolidyn-1-ylo)-pirazolo[1,5-a]pirimidyn-3-ylo)-3-hydroksypirolidyno-1-karboksyamidu
KR20180086187A (ko) 2015-10-05 2018-07-30 더 트러스티이스 오브 콜롬비아 유니버시티 인 더 시티 오브 뉴욕 자가포식 유동의 활성체 및 포스포리파제 d 및 타우를 포함하는 단백질 응집물의 클리어런스 및 단백질질환의 치료
EP3368039A1 (en) 2015-10-26 2018-09-05 The Regents of The University of Colorado, A Body Corporate Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
US10716869B2 (en) 2016-02-29 2020-07-21 Oncodesign Sa Radiolabeled macrocyclic EGFR inhibitor
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
GEP20227339B (en) 2016-04-04 2022-01-25 Loxo Oncology Inc Liquid formulations of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)- pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydro-xypyrrolidine-1-carboxamide
CA3024603A1 (en) 2016-05-18 2017-11-23 Charles Todd Eary Process for the preparation of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide and salts thereof
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
WO2019113542A1 (en) 2017-12-07 2019-06-13 Amplyx Pharmaceuticals, Inc. Heterocycle substituted pyridine derivative antifungal agents
CA3104653A1 (en) 2018-06-25 2020-01-02 Amplyx Pharmaceuticals, Inc. Pyridine derivatives substituted by heterocyclic ring and amino group
US20230159556A1 (en) * 2020-04-20 2023-05-25 Tenova Pharmaceuticals Inc. Novel protein kinase inhibitors
US11753395B2 (en) 2021-12-16 2023-09-12 Kinnate Biopharma Inc. Inhibitors of MET kinase
WO2024017258A1 (zh) * 2022-07-19 2024-01-25 百极弘烨(南通)医药科技有限公司 Egfr小分子抑制剂、含其的药物组合物及其用途

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE558251A (es) * 1956-06-11
DE2423536A1 (de) * 1974-05-15 1975-11-27 Bayer Ag 3-amino-phenylessigsaeure-derivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als herbizide
US4066772A (en) * 1975-07-21 1978-01-03 Janssen Pharmaceutica N.V. 1,3-Dihydro-1-[3-(1-piperidinyl)propyl]-2H-benzimidazol-2-ones and related compounds
NZ181256A (en) * 1975-07-21 1978-04-28 Janssen Pharmaceutica Nv 1-(w-benzazol-11-ylalkyl)-piperidine derivatives and pharmaceutical compositions containing certain of these derivatives
US4126687A (en) 1976-05-17 1978-11-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Antiemetic, 1-(benzimidazolyl-alkyl)-piperidine derivatives
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
GB9510757D0 (en) * 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
IL126351A0 (en) 1996-04-12 1999-05-09 Warner Lambert Co Irreversible inhibitors of tyrosine kinases
GB9718972D0 (en) 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
EP1117653B1 (en) 1998-10-01 2003-02-05 AstraZeneca AB Quinoline and quinazoline derivatives and their use as inhibitors of cytokine mediated diseases
FR2809400B1 (fr) * 2000-05-25 2004-04-09 Inst Francais Du Petrole Materiaux comportant des groupements organiques contenant du soufre et du phosphore lie par l'intermediaire d'atomes d'oxygenes a un oxyde mineral
PA8603801A1 (es) 2003-05-27 2004-12-16 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de la quinazolina
JO3088B1 (ar) * 2004-12-08 2017-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات كوينازولين كبيرة الحلقات و استعمالها بصفتها موانع كينيز متعددة الاهداف
GB2446974B (en) * 2006-04-13 2009-01-14 Siemens Magnet Technology Ltd A solenoidal magnet structure

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