AR044398A1 - Procedimiento para la elaboracion de microcapsulas recubiertas que contienen agentes farmacologicamente activos y composiciones farmaceuticas conteniendo dichas microcapsulas". - Google Patents

Abstract

Procedimiento para la elaboración de microcápsulas recubiertas que contienen principios farmacológicamente activos de sabor desagradable con una distribución del tamaño de partícula homogéneo y un tamaño de partícula uniforme inferior a 1.000 micrones, en el cual el recubrimiento se realiza en forma inmediata a la formación de las microcápsulas, sin secado previo de las mismas; y en donde dichas microcápsulas recubiertas son de aplicación en la elaboración de formas farmacéuticas de uso oral y sabor agradable. El principio farmacológicamente activo se incorpora disuelto o en suspensión (con un tamaño de partícula comprendido entre 20 y 120 micrones) a una solución que contiene bicarbonato de sodio, alginato de sodio y un tensioactivo conveniente; la suspensión así formada se dispersa bajo agitación sobre una solución acuosa de cloruro de calcio a temperatura inferior a 60° C, preferentemente entre 40 y 60° C, y se mantiene la agitación entre 5 minutos y 2 horas, produciéndose en una sola etapa la gelificación de alginato de sodio y la formación de microcápsulas con alto contenido de principio activo. Las microcápsulas formadas son separadas por decantación o filtración sin secado previo, pero lavadas solamente con agua y se incorporan aún húmedas a una suspensión acuosa formada por agentes de revestimiento tales como lactosa, hidroxipropil metilcelulosa, triacetina, dióxido de titanio u otros, colorantes y edulcorantes, manteniéndose bajo agitación a menos de 30° C durante 5 a 30 minutos, obteniéndose en microcápsulas-recubiertas que, separadas de la suspensión por filtración, lavadas con agua y secadas en corriente de aire caliente a menos de 60° C o en lecho fluido, tienen alto contenido del principio activo y una capacidad de enmascaramiento del sabor desagradable ampliamente satisfactorio. Las microcápsulas recubiertas obtenidas permiten una liberación del 70 al 1005 del principio activo que contienen dentro de los 30 minutos. Preferentemente, el principio activo se selecciona entre diclofenac y sus sales, ácido acetil salicílico, ibuprofeno y famotidina. Composiciones farmacéuticas de sabor agradable y con óptima estabilidad físico química, del tipo comprimidos, comprimidos efervescentes, comprimidos masticables, comprimidos dispersables, comprimidos entéricos, comprimidos de acción sostenida, suspensiones permanentes o de preparación extemporánea destinadas a uso oral que comprenden microcápsulas- recubiertas del principio farmacológicamente activo o de uno de los principios activos elaboradas de acuerdo al procedimiento solas o en combinación con otros principios activos.