AR018945A1 - Compuestos beta lactama utilizados como inhibidores de triptasa, las composiciones farmaceuticas que los contienen y los procesos para preparar dichoscompuestos - Google Patents

Compuestos beta lactama utilizados como inhibidores de triptasa, las composiciones farmaceuticas que los contienen y los procesos para preparar dichoscompuestos

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Abstract

Se describen compuestos beta lactamas de las formulas (I), (II), (III), (IV) y (V) y el uso de tales compuestos como inhibidores de varios sistemas deenzima in vivo que incluyen triptasa, trombina, tripsina, Factor Xa, Factor VIIa, y activador depla sminogeno tipo urocinasa. Se revela además el uso de loscompuestos de formula (VI) con triptasa, Factor Xa, e inhibidores del activador de plasminogeno tipo urocinasa, incluye una sal interna del mismo, o una salaceptable farmacéuticamente delmismo, un éster hidrolizable del mismo, o solvato del mismo en donde: R1 es hidrogeno, carboxi, alcoxicarbonilo, A2-arilo,-C(:O)-arilo-SO2-R7, o se selecciona del grupo de formulas (VII), o R1 es alquilo con la condicion de que R2 es alquilo y R3 eshidrog eno; R2 y R3 son amboshidrogeno, o R2 es alquilo con la condicion de que R3 es hidrogeno, o R3 es alquilo con la condicion de que R2 es hidrogeno; X1 se selecciona del grupo (VIII);A1 es grupo (IX);R4 y R5 son seleccionados independientementede H, a lquilo, alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituido, A2-cicloalquilo,A2-cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, A2-arilo, A2-arilo substituido, aril-A3-arilo, A2-aril-A3-arilo, heteroarilo,A2-heteroarilo,heterocicloalquil o, A2-heterocicloalquilo, aril-A3-cicloalquilo, A2-aril-A3-cicloalquilo, aril-A3-heteroarilo, aril-A3-heterocicloalquilo, A2-aril-A3-heteroarilo, A2-aril-A3-heterocicloalquilo, cicloalquil-A3-arilo,A2-cicloalquil-A3-arilo, cicloalquil-A3-cicloalquil o, A2-cicloalquil-A3-cicloalquilo,cicloalquil-A3-heteroarilo, A2-cicloalquil-A3-heteroarilo, cicloalquil-A3-heterocicloalquilo y A2-cicloalquil-A3-heterocicloalquilo; R6 es hidrogeno,alquilo,alquilo substituido, cicloalquilo, cicloalquilo substituid o, A2-cicloalquilo, A2-cicloalquilo substituido, arilo, arilo substituido, A2-arilo, A2-arilosubstituido, aril-A3-arilo, A2-aril-A3-arilo, heteroarilo, A2-heteroarilo,heterocicloalquilo, A2-heterocicloalquilo, aril-A3-cicloalquilo, A2-aril-A3-cicloa lquilo, aril-A3-heteroarilo, A2-aril-A3-heteroarilo, aril-A3-heterocicloalquilo, A2-aril-A3-heterocicloalquilo, carboxi, alcoxicarbonilo,
ARP990103064A 1998-06-25 1999-06-25 Compuestos beta lactama utilizados como inhibidores de triptasa, las composiciones farmaceuticas que los contienen y los procesos para preparar dichoscompuestos AR018945A1 (es)

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