WO2023195569A1 - 비타민 c를 포함하는 면역증강용 조성물 - Google Patents

비타민 c를 포함하는 면역증강용 조성물 Download PDF

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WO2023195569A1
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이상윤
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이왕재바이오연구소 주식회사
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Definitions

  • the present invention relates to a composition for enhancing immunity containing vitamin C, and more specifically, to provide a composition containing ascorbic acid or a derivative thereof, and has a higher absorption capacity compared to general vitamin C compositions, especially at high doses. enable it to be maintained.
  • Ascorbic acid (L-ascorbic acid), well known as vitamin C, is a functional bioactive substance first isolated as crystals by Szent-Gyorgyi in the late 1920s and is one of the essential nutrients for humans, protecting our bodies through powerful antioxidant effects. do. Ascorbic acid prevents aging and is effective in suppressing skin tumors. It also acts as a coenzyme for collagen synthesis, promoting collagen production and protecting elastin, which gives skin elasticity. In addition, it not only promotes anti-scurvy activity, fibroblast proliferation, and antibody production, but also has a photoprotective effect that prevents human epithelial cells from being damaged by ultraviolet rays through natural exposure to sunlight.
  • vitamin C Despite the important physiological activity of vitamin C, taking too large an amount can cause abdominal pain and stones, and because its chemical structure easily oxidizes in the air, its direct use and use as an industrial raw material are limited. This is because in an aqueous solution, ascorbic acid is oxidized to the more stable dehydroascorbic acid, thereby losing the inherent physiological activity described above. Moreover, because vitamin C is easily oxidized, it has the problem of being easily destroyed during the cooking process when consumed through food.
  • One object of the present invention is to provide a skin improving and anti-inflammatory composition with higher absorption capacity than conventional vitamin C preparations.
  • the present invention in one embodiment, can provide a cosmetic composition for skin improvement containing ascorbic acid or a derivative thereof.
  • composition may further include any one or more peptides of SEQ ID NOs: 1 to 2.
  • the composition may further include citric acid, pyruvic acid, D-mannitol, and D-sorbitol.
  • D-mannitol based on 100 parts by weight of ascorbic acid, 5 to 15 parts by weight of citric acid, 10 to 30 parts by weight of pyruvic acid, 1 to 10 parts by weight of D-mannitol, and D-sorbitol It may be 1 to 10 parts by weight.
  • it may be a pharmaceutical composition containing ascorbic acid or a derivative thereof and for preventing or treating diseases caused by free radicals.
  • the disease may be any one or more selected from the group consisting of cancer, emphysema, asthma, hypertension, allergies, retinopathy, arteriosclerosis, arteritis, aging, cirrhosis, cataracts, and macular degeneration.
  • the absorption ability is higher than that of general vitamin C compositions, allowing the bioabsorption ability to be maintained even at particularly high doses.
  • Figure 1 shows the results of confirming the antioxidant effect of a composition according to an embodiment of the present invention by MTT assay.
  • the present invention in one embodiment, can provide a cosmetic composition for skin improvement containing ascorbic acid or a derivative thereof.
  • composition may further include any one or more peptides of SEQ ID NOs: 1 to 2.
  • the composition may further include citric acid, pyruvic acid, D-mannitol, and D-sorbitol.
  • D-mannitol based on 100 parts by weight of ascorbic acid, 5 to 15 parts by weight of citric acid, 10 to 30 parts by weight of pyruvic acid, 1 to 10 parts by weight of D-mannitol, and D-sorbitol It may be 1 to 10 parts by weight.
  • it may be a pharmaceutical composition containing ascorbic acid or a derivative thereof and for preventing or treating diseases caused by free radicals.
  • the disease may be any one or more selected from the group consisting of cancer, emphysema, asthma, hypertension, allergies, retinopathy, arteriosclerosis, arteritis, aging, cirrhosis, cataracts, and macular degeneration.
  • a cosmetic composition for skin improvement containing ascorbic acid or a derivative thereof can be provided.
  • the ascorbic acid has antioxidant properties and is an organic compound with a lactone structure.
  • composition may further include any one or more peptides of SEQ ID NOs: 1 to 2, and may be shown in Table 1 below.
  • the composition may further include citric acid, pyruvic acid, D-mannitol, and D-sorbitol.
  • citric acid is an intermediate product of the citric acid cycle that occurs in the metabolic process of all organisms that breathe oxygen
  • pyruvic acid is an alpha-keto acid with carboxylic acid and ketone functional groups
  • mannitol is a type of sugar alcohol that can be used as an osmotic diuretic drug
  • sorbitol is a type of hexahydric alcohol obtained by reducing hexose sugars such as glucose and has a sweet taste similar to sugar.
  • ascorbic acid based on 100 parts by weight of ascorbic acid, 5 to 15 parts by weight of citric acid, 10 to 30 parts by weight of pyruvic acid, 1 to 10 parts by weight of D-mannitol, and 1 to 10 parts by weight of D-sorbitol. It may be 1 to 10 parts by weight.
  • ascorbic acid can be well absorbed in the living body.
  • the cosmetic composition of the present invention includes lotion, nutritional lotion, nutritional essence, massage cream, beauty bath water additive, body lotion, body milk, bath oil, baby oil, baby powder, shower gel, shower cream, sunscreen lotion, and sunscreen cream.
  • suntan cream skin lotion, skin cream, sunscreen cosmetics, cleansing milk, hair loss cosmetics, face and body lotion, face and body cream, skin whitening cream, hand lotion, hair lotion, cosmetic cream, jasmine oil, bath.
  • soap liquid soap, beauty soap, shampoo, hand sanitizer (hand cleaner), non-medical medicated soap, cream soap, facial wash, body cleanser, scalp cleanser, hair rinse, cosmetic soap, teeth whitening gel, toothpaste, etc. It can be.
  • the composition of the present invention may further include solvents commonly used in the production of cosmetic compositions, appropriate carriers, excipients, or diluents.
  • the type of solvent that can be added to the cosmetic composition of the present invention is not particularly limited, but for example, water, saline solution, DMSO, or a combination thereof can be used, and carriers, excipients, or diluents include purified water, oil, These include, but are not limited to, waxes, fatty acids, fatty alcohols, fatty acid esters, surfactants, humectants, thickeners, antioxidants, viscosity stabilizers, chelating agents, buffers, lower alcohols, etc. Additionally, if necessary, it may contain whitening agents, moisturizers, vitamins, sunscreen, perfume, dyes, antibiotics, antibacterial agents, and antifungal agents.
  • Hydrogenated vegetable oil, castor oil, cottonseed oil, olive oil, palm oil, jojoba oil, and avocado oil can be used as the oil of the present invention, and waxes include beeswax, spermaceti, carnauba, candelilla, montan, ceresin, and liquid paraffin. , lanolin can be used.
  • the fatty acids of the present invention include stearic acid, linoleic acid, linolenic acid, and oleic acid
  • the fatty alcohols include cetyl alcohol, octyl dodecanol, oleyl alcohol, panthenol, lanolin alcohol, stearyl alcohol, and hexadecanol
  • Fatty acid esters include isopropyl myristate, isopropyl palmitate, and butyl stearate.
  • surfactants cationic surfactants, anionic surfactants, and non-ionic surfactants known in the art can be used, and surfactants derived from natural products are preferred whenever possible.
  • the cosmetic composition of the present invention may contain moisture absorbents, thickeners, antioxidants, etc. widely known in the cosmetics field, and their types and amounts are known in the art.
  • a pharmaceutical composition containing ascorbic acid or a derivative thereof and for preventing or treating diseases caused by free radicals can be provided.
  • the composition may further include citric acid, pyruvic acid, D-mannitol, and D-sorbitol.
  • ascorbic acid based on 100 parts by weight of ascorbic acid, 5 to 15 parts by weight of citric acid, 10 to 30 parts by weight of pyruvic acid, 1 to 10 parts by weight of D-mannitol, and 1 to 10 parts by weight of D-sorbitol. It may be 1 to 10 parts by weight.
  • ascorbic acid can function well in the living body.
  • the disease may be any one or more selected from the group consisting of cancer, emphysema, asthma, hypertension, allergies, retinopathy, arteriosclerosis, arteritis, aging, cirrhosis, cataracts, and macular degeneration.
  • the “cancer” refers to a disease characterized by rapid and uncontrolled growth of mutant cells, such as melanoma, fallopian tube cancer, brain cancer, small intestine cancer, esophageal cancer, lymph node cancer, gallbladder cancer, blood cancer, thyroid cancer, endocrine cancer, Oral cancer, liver cancer, biliary tract cancer, colon cancer, rectal cancer, cervical cancer, ovarian cancer, kidney cancer, stomach cancer, duodenal cancer, prostate cancer, breast cancer, brain tumor, lung cancer, undifferentiated thyroid cancer, uterine cancer, colon cancer, bladder cancer, ureter cancer, pancreatic cancer, A group consisting of bone/soft tissue sarcoma, skin cancer, non-Hodgkin's lymphoma, Hodgkin's lymphoma, multiple myeloma, leukemia, myelodysplastic syndrome, acute lymphoblastic leukemia, acute myeloid leukemia, chronic lymphocytic leukemia, chronic mye
  • mutant cells
  • prevention of the present invention may be included without limitation as long as it is an act of blocking diseases and their symptoms caused by free radicals or oxidation of cells by them, or suppressing or delaying the symptoms, using the composition of the present invention. there is.
  • the "improvement" of the present invention may include, without limitation, any action that improves or benefits symptoms caused by active oxygen or oxidation of cells by using the composition of the present invention.
  • treatment of the present invention may be included without limitation as long as it is an action that improves or benefits symptoms caused by active oxygen by using the composition of the present invention.
  • the pharmaceutical composition of the present invention may be in the form of capsules, tablets, granules, injections, ointments, powders, or beverages, and may be intended for use on humans or animals.
  • the pharmaceutical composition of the present invention is not limited to these, but is formulated into oral dosage forms such as powders, granules, capsules, tablets, and aqueous suspensions, external preparations, suppositories, and sterile injection solutions according to conventional methods. can be used
  • the pharmaceutical composition of the present invention may include a pharmaceutically acceptable carrier.
  • the pharmaceutically acceptable carrier may include binders, lubricants, disintegrants, excipients, solubilizers, dispersants, stabilizers, suspending agents, colorants, flavorings, etc. for oral administration, and for injections, buffers, preservatives, Analgesics, solubilizers, isotonic agents, stabilizers, etc. can be mixed and used, and for topical administration, bases, excipients, lubricants, preservatives, etc. can be used.
  • the formulation of the pharmaceutical composition of the present invention can be prepared in various ways by mixing it with a pharmaceutically acceptable carrier as described above.
  • a pharmaceutically acceptable carrier for example, for oral administration, it can be manufactured in the form of tablets, troches, capsules, elixirs, suspensions, syrups, wafers, etc., and in the case of injections, it can be manufactured in the form of unit dose ampoules or multiple doses. there is.
  • it can be formulated into solutions, suspensions, tablets, capsules, sustained-release preparations, etc.
  • Examples of carriers, excipients and diluents suitable for the formulation of the present invention include lactose, dextrose, sucrose, sorbitol, mannitol, xylitol, erythritol, malditol, starch, gum acacia, alginate, gelatin, calcium phosphate, calcium. Silicates, cellulose, methyl cellulose, microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone, water, methylhydroxybenzoate, propylhydroxybenzoate, talc, magnesium stearate, or mineral oil may be used.
  • fillers, anti-coagulants, lubricants, wetting agents, fragrances, emulsifiers, preservatives, etc. may be additionally included.
  • the route of administration of the pharmaceutical composition of the present invention is not limited to these, but is oral, intravenous, intramuscular, intraarterial, intramedullary, intrathecal, intracardiac, transdermal, subcutaneous, intraperitoneal, intranasal, enteral, and topical. , sublingual or rectal. Oral or parenteral administration is preferred.
  • parenteral includes subcutaneous, intradermal, intravenous, intramuscular, intraarticular, intrasynovial, intrasternal, intrathecal, intralesional and intracranial injection or infusion techniques.
  • the pharmaceutical composition of the present invention depends on several factors, including the activity of the specific compound used, age, body weight, general health, gender, diet, administration time, administration route, excretion rate, drug formulation, and the severity of the specific disease to be prevented or treated.
  • the dosage of the pharmaceutical composition may vary depending on the patient's condition, weight, degree of disease, drug form, route and period of administration, but may be appropriately selected by a person skilled in the art, and is 0.0001 to 50 doses per day. It can be administered at mg/kg or 0.001 to 50 mg/kg. Administration may be administered once a day, or may be administered several times. The above dosage does not limit the scope of the present invention in any way.
  • the pharmaceutical composition according to the present invention can be formulated into pills, dragees, capsules, solutions, gels, syrups, slurries, and suspensions.
  • a method for preventing or treating diseases caused by free radicals comprising administering to an individual a composition containing ascorbic acid or a derivative thereof in a pharmaceutically effective amount.
  • the term “administration” refers to the process of introducing the active ingredient of the present invention into an individual by any appropriate method.
  • the administration method is through various routes such as oral or parenteral. may be administered.
  • the specific pharmaceutically effective amount for the subject of interest is the type and degree of response to be achieved, the composition containing the active ingredient, the patient's age, and whether other agents are used as the case may be.
  • Various factors well known in the medical field including body weight, general health condition, gender and diet, administration time, administration route and secretion rate of the composition containing the active ingredient, treatment period, and drugs used together or simultaneously with the specific composition. It is desirable to apply it differently depending on similar factors.
  • Ascorbic acid (KP), sodium citrate (KP), calcium pyruvate, D-mannitol, and D-sorbitol were quantified as shown in Table 2 below and then dissolved in a solvent to prepare a mixture, and peptides were added to prepare Preparation Example 1 Compositions to 6 were prepared.
  • composition without adding peptides to the prepared mixture was prepared as shown in Table 3 below.
  • Comparative Example 1 Comparative Example 2 Comparative Example 3 Comparative Example 4 ascorbic acid 135 100 100 100 sodium citrate 0 5 10 15 Calcium pyruvate salt 0 30 25 20 D-mannitol 0 5 5 5 D-Sorbitol 0 5 5 5 menstruum Appropriate amount Appropriate amount Appropriate amount peptide Not included Not included Not included Not included
  • oxidative stress conditions were created by treating stabilized keratinocytes with H 2 O 2 , and cell viability was evaluated using MTT assay, and the results are shown in Figure 1. At this time, the cell activity of the control group that did not administer H 2 O 2 was set to 100%.
  • the present invention relates to a composition for enhancing immunity containing vitamin C, and more specifically, to provide a composition containing ascorbic acid or a derivative thereof, which has a higher absorption capacity compared to general vitamin C compositions, and has a bioabsorption capacity, especially at high doses. enable it to be maintained.

Abstract

본 발명은 비타민 C를 포함하는 면역증강용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하는 피부개선용 화장료 조성물을 제공하여, 일반적인 비타민 C 조성물에 비해서 흡수력이 높아, 특히 고용량에서도 생체 흡수 능력을 유지할 수 있게 한다.

Description

비타민 C를 포함하는 면역증강용 조성물
본 발명은 비타민 C를 포함하는 면역증강용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하는 조성물을 제공하여, 일반적인 비타민 C 조성물에 비해서 흡수력이 높아, 특히 고용량에서도 생체 흡수 능력을 유지할 수 있게 한다.
비타민 C로 잘 알려진 아스코르빈산(L-ascorbic acid)은 1920년 후반 Szent-Gyorgyi에 의해 처음 결정으로 분리된 기능성 생리활성 물질이며 인간의 필수 영양소중 하나로써 강력한 항산화 작용을 통하여 우리들의 몸을 보호한다. 아스코르빈산은 노화를 방지하고 피부 종양 억제에 효능을 나타내며, 콜라겐 합성을 위한 조효 소로서 작용하여 콜라겐 생성을 촉진하고 피부에 탄력을 주는 엘라스틴을 보호한다. 그밖에 항괴혈 활성, 섬유아세포 증식, 항체 생산 증진을 촉진할 뿐만 아니라 인간의 상피세포가 태양 빛에 자연 노출됨으로써 자외선에 의해 손상되는 것을 막아주는 광 보호 효과가 있다. 따라서, 비타민C가 극도로 부족하면 콜라겐 합성이 저해되어 잇몸 부종이나 출혈, 모세혈관의 약화 등의 증세를 보이는 괴혈병이 나타날 수 있으며, 가벼운 결핍인 경우 만성피로나 소화장애 등이 나타날 수 있다.
이러한 비타민 C의 중요한 생리활성에도 불구하고 지나치게 많은 양을 복용하면 복통, 결석 등을 유발할 수 있고, 화학적 구조상 공기 중에서 쉽게 산화가 일어나기 때문에 직접적 사용 및 산업적 원료로서의 사용이 제한된다는 단점이 있다. 이는 수용액 상태에서 아스코르빈산이 좀 더 안정한 디하이드로아스코르빈 산(dehydroascorbic acid)로 산화됨에 따라 앞서 설명한 고유의 생리적 활성을 잃어버리게 되기 때문이다. 더욱이 비타민C는 쉽게 산화되는 성질 때문에 음식을 통해 섭취할 경우, 조리 과정에서 파괴되기 쉬운 문제점을 가진다.
본 발명의 일 목적은 종래의 비타민 C 제제보다 흡수력이 높은 피부개선 및 항염증 조성물을 제공하는데 있다.
그러나 본 발명이 이루고자 하는 기술적 과제는 이상에서 언급한 과제에 제한되지 않으며, 언급되지 않은 또 다른 과제들은 아래의 기재로부터 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 명확하게 이해될 수 있을 것이다.
상기한 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 일 실시예에서, 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하는 피부개선용 화장료 조성물을 제공할 수 있다.
또한 본 발명에서, 상기 조성물은 서열번호 1 내지 2 중 어느 하나 이상의 펩타이드를 더 포함하는 것일 수 있다.
또한 본 발명에서, 상기 조성물은 구연산, 피루브산, D-만니톨 및 D-소르비톨을 더 포함하는 것일 수 있다.
또한 본 발명에서, 상기 아스코르브산 100 중량부에 대하여, 상기 구연산은 5 중량부 내지 15 중량부, 피루브산은 10 중량부 내지 30 중량부, D-만니톨은 1 중량부 내지 10 중량부 및 D-소르비톨은 1 중량부 내지 10 중량부인 것일 수 있다.
본 발명의 다른 실시예에서, 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하고, 활성산소로 인해 발생하는 질환을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물일 수 있다.
또한 본 발명에서, 상기 질환은 암, 폐기종, 천식, 고혈압, 알러지, 망막증, 동맥경화, 동맥염, 노화, 간경변증, 백내장 및 황반변성으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것일 수 있다.
본 발명에 따른 조성물의 경우, 일반적인 비타민 C 조성물에 비해서 흡수력이 높아, 특히 고용량에서도 생체 흡수 능력을 유지할 수 있게 한다.
본 발명의 효과들은 이상에서 언급된 효과로 제한되지 않으며, 언급되지 않은 또 다른 효과들은 아래의 기재로부터 통상의 기술자에게 명확하게 이해될 수 있을 것이다.
도 1은 본 발명의 일 실시예에 따른 조성물의 항산화 효과를 MTT assay로 확인한 결과이다.
상기한 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 일 실시예에서, 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하는 피부개선용 화장료 조성물을 제공할 수 있다.
또한 본 발명에서, 상기 조성물은 서열번호 1 내지 2 중 어느 하나 이상의 펩타이드를 더 포함하는 것일 수 있다.
또한 본 발명에서, 상기 조성물은 구연산, 피루브산, D-만니톨 및 D-소르비톨을 더 포함하는 것일 수 있다.
또한 본 발명에서, 상기 아스코르브산 100 중량부에 대하여, 상기 구연산은 5 중량부 내지 15 중량부, 피루브산은 10 중량부 내지 30 중량부, D-만니톨은 1 중량부 내지 10 중량부 및 D-소르비톨은 1 중량부 내지 10 중량부인 것일 수 있다.
본 발명의 다른 실시예에서, 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하고, 활성산소로 인해 발생하는 질환을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물일 수 있다.
또한 본 발명에서, 상기 질환은 암, 폐기종, 천식, 고혈압, 알러지, 망막증, 동맥경화, 동맥염, 노화, 간경변증, 백내장 및 황반변성으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것일 수 있다.
이하, 본 발명에 대하여 상세히 설명하기로 한다. 이에 앞서, 본 명세서 및 특허청구범위에 사용된 용어 또는 단어는 통상적이거나 사전적인 의미로 한정해서 해석되어서는 아니되며, 발명자는 그 자신의 발명을 가장 최선의 방법으로 설명하기 위해 용어의 개념을 적절하게 정의할 수 있다는 원칙에 입각하여 본 발명의 기술적 사상에 부합하는 의미와 개념으로 해석되어야만 한다. 따라서, 본 명세서에 기재된 실시예에 기재된 구성은 본 발명의 가장 바람직한 일 실시예에 불과할 뿐이고 본 발명의 기술적 사상을 모두 대변하는 것은 아니므로, 본 출원시점에 있어서 이들을 대체할 수 있는 염 및 유도체 등과 같은 다양한 균등물과 변형예들이 있을 수 있음을 이해하여야 한다.
한편, 본 명세서에서 개시된 각각의 설명 및 실시형태는 각각의 다른 설명 및 실시 형태에도 적용될 수 있다. 즉, 본 명세서에서 개시된 다양한 요소들의 모든 조합이 본 출원의 범주에 속한다. 또한, 하기 기술된 구체적인 서술에 의하여 본 발명의 범주가 제한된다고 볼 수 없다.
본 발명의 일 구현예에서,
아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하는 피부개선용 화장료 조성물을 제공할 수 있다. 상기 아스코르브산(ascorbic acid)은 항산화 물질의 특성을 가지고 있고, 락톤 구조를 가진 유기 화합물이다.
본 발명에서, 상기 조성물은 서열번호 1 내지 2 중 어느 하나 이상의 펩타이드를 더 포함하는 것일 수 있고, 이를 하기 표 1 과 같이 나타낼 수 있다.
서열번호 서열
1 KTRWPPSQLGRFGRPGPR
2 KTRWPPSQLGRFTFPGPR
본 발명에서, 상기 조성물은 구연산, 피루브산, D-만니톨 및 D-소르비톨을 더 포함하는 것일 수 있다. 여기서, 상기 구연산(citric acid)은 산소 호흡을 하는 모든 생물의 대사 과정에서 일어나는 시트르산 회로의 중간생성물이고, 상기 피루브산(pyruvic acid)은 카복실산과 케톤 작용기를 가진 알파 케토산이며, 상기 만니톨(mannitol)은 삼투압이뇨제계 약물로 사용될 수 있는 당알코올의 일종이고, 상기 소르비톨(sorbitol)은 포도당과 같은 육탄당을 환원하여 얻는 6가 알코올의 일종으로 설탕과 유사한 단맛을 내는 것이다.
본 발명에서, 상기 아스코르브산 100 중량부에 대하여, 상기 구연산은 5 중량부 내지 15 중량부, 피루브산은 10 중량부 내지 30 중량부, D-만니톨은 1 중량부 내지 10 중량부 및 D-소르비톨은 1 중량부 내지 10 중량부인 것일 수 있다. 상기 중량부로 포함될 경우 아스코르브산이 생체 내에 잘 흡착될 수 있다.
본 발명의 상기 화장료 조성물은 화장수, 영양로션, 영양에센스, 마사지 크림, 미용목욕물첨가제, 바디로션, 바디밀크, 배스오일, 베이비오일, 베이비파우더, 샤워겔, 샤워크림, 선스크린로션, 선스크린크림, 선탠크림, 스킨로션, 스킨크림, 자외선차단용 화장품, 크렌징밀크, 탈모제화장용, 페이스 및 바디로션, 페이스 및 바디크림, 피부미백크림, 핸드로션, 헤어로션, 화장용크림, 쟈스민오일, 목욕비누, 물비누, 미용비누, 샴푸, 손세정제(핸드클리너), 약용비누비의료용, 크림비누, 페이셜 워시, 전신 세정제, 두피 세정제, 헤어린스, 화장비누, 치아미백용 겔, 치약 등의 형태로 제조될 수 있다. 이를 위해 본 발명의 조성물은 화장료 조성물의 제조에 통상적으로 사용하는 용매나, 적절한 담체, 부형제 또는 희석제를 더 포함할 수 있다.
본 발명의 상기 화장료 조성물 내에 더 추가될 수 있는 용매의 종류는 특별히 한정하지 않으나, 예를 들어, 물, 식염수, DMSO 또는 이들의 조합을 사용할 수 있고, 담체, 부형제 또는 희석제로는 정제수, 오일, 왁스, 지방산, 지방산 알콜, 지방산 에스테르, 계면활성제, 흡습제(humectant), 증점제, 항산화제, 점도 안정화제, 킬레이팅제, 완충제, 저급 알콜 등이 포함되지만, 이에 제한되는 것은 아니다. 또한, 필요에 따라 미백제, 보습제, 비타민, 자외선 차단제, 향수, 염료, 항생제, 항박테리아제, 항진균제를 포함할 수 있다.
본 발명의 상기 오일로서는 수소화 식물성유, 피마자유, 면실유, 올리브유, 야자인유, 호호바유, 아보카도유가 이용될 수 있으며, 왁스로는 밀랍, 경랍, 카르나우바, 칸델릴라, 몬탄, 세레신, 액체 파라핀, 라놀린이 이용될 수 있다.
본 발명의 상기 지방산으로는 스테아르산, 리놀레산, 리놀렌산, 올레산이 이용될 수 있고, 지방산 알콜로는 세틸 알콜, 옥틸 도데칸올, 올레일 알콜, 판텐올, 라놀린 알콜, 스테아릴 알콜, 헥사데칸올이 이용될 수 있으며 지방산 에스테르로는 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 부틸 스테아레이트가 이용될 수 있다. 계면 활성제로는 당업계에 알려진 양이온 계면활성제, 음이온 계면활성제 및 비 이온성 계면활성제가 사용 가능하며 가능한 한 천연물 유래의 계면활성제가 바람직하다.
본 발명의 상기 화장료 조성물에서 기재된 성분 이외에도 화장품 분야에서 널리 알려진 흡습제, 증점제, 항산화제 등을 포함할 수 있으며, 이들의 종류와 양은 당업계에 공지된 바에 따른다.
본 발명의 다른 구현예에서,
아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하고, 활성산소로 인해 발생하는 질환을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물을 제공할 수 있다.
본 발명에서, 상기 조성물은 구연산, 피루브산, D-만니톨 및 D-소르비톨을 더 포함하는 것일 수 있다.
본 발명에서, 상기 아스코르브산 100 중량부에 대하여, 상기 구연산은 5 중량부 내지 15 중량부, 피루브산은 10 중량부 내지 30 중량부, D-만니톨은 1 중량부 내지 10 중량부 및 D-소르비톨은 1 중량부 내지 10 중량부인 것일 수 있다. 상기 중량부로 포함될 경우 아스코르브산이 생체 내에 잘 작용할 수 있다.
본 발명에서, 상기 질환은 암, 폐기종, 천식, 고혈압, 알러지, 망막증, 동맥경화, 동맥염, 노화, 간경변증, 백내장 및 황반변성으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것일 수 있다.
본 발명에서 상기 “암”은 변종 세포의 신속하고 제어되지 않은 성장을 특징으로 하는 질병으로서, 흑색종, 나팔관암, 뇌암, 소장암, 식도암, 임파선암, 담낭암, 혈액암, 갑상선암, 내분비선암, 구강암, 간암, 담도암, 대장암, 직장암, 자궁경부암, 난소암, 신장암, 위암, 십이지장암, 전립선암, 유방암, 뇌종양, 폐암, 갑상선 미분화암, 자궁암, 결장암, 방광암, 요관암, 췌장암, 뼈/연부조직 육종, 피부암, 비호지킨 림프종, 호지킨 림프종, 다발성 골수종, 백혈병, 골수이형성증후군, 급성 림프모구성 백혈병, 급성 골수성 백혈병, 만성 림프구성 백혈병, 만성 골수성 백혈병 및 고립성 골수종으로 구성되는 군으로부터 선택되는 적어도 하나인 것일 수 있다.
본 발명의 상기 "예방"이란, 본 발명의 상기 조성물을 이용하여 활성산소 내지 이에 의한 세포의 산화에 의해 발생되는 질환 및 이의 증상을 차단하거나, 그 증상을 억제 또는 지연시키는 행위라면 제한없이 포함될 수 있다.
본 발명의 상기 "개선"이란, 본 발명의 상기 조성물을 이용하여 활성산소 내지 이에 의한 세포의 산화에 의해 발생되는 증상이 호전되거나 이롭게 되는 모든 행위라면 제한 없이 포함될 수 있다.
본 발명의 상기 "치료"란, 본 발명의 상기 조성물을 이용하여 활성산소에 의해 발생된 증상이 호전되거나 이롭게 되는 행위라면 제한 없이 포함될 수 있다.
본 발명의 상기 약학적 조성물은 캡슐, 정제, 과립, 주사제, 연고제, 분말 또는 음료 형태임을 특징으로 할 수 있으며, 상기 약학적 조성물은 인간 또는 동물을 대상으로 하는 것을 특징으로 할 수 있다.
본 발명의 상기 약학적 조성물은 이들로 한정되는 것은 아니지만, 각각 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 캡슐, 정제, 수성 현탁액 등의 경구형 제형, 외용제, 좌제 및 멸균 주사 용액의 형태로 제형화하여 사용될 수 있다.
본 발명의 상기 약학적 조성물은 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함할 수 있다. 상기 약학적으로 허용되는 담체는 경구 투여 시에는 결합제, 활탁제, 붕해제, 부형제, 가용화제, 분산제, 안정화제, 현탁화제, 색소, 향료 등을 사용할 수 있고, 주사제의 경우에는 완충제, 보존제, 무통화제, 가용화제, 등장제, 안정화제 등을 혼합하여 사용할 수 있으며, 국소투여용의 경우에는 기제, 부형제, 윤활제, 보존제 등을 사용할 수 있다.
본 발명의 상기 약학적 조성물의 제형은 상술한 바와 같은 약학적으로 허용되는 담체와 혼합하여 다양하게 제조될 수 있다. 예를 들어, 경구 투여시에는 정제, 트로키, 캡슐, 엘릭서(Elixir), 서스펜션, 시럽, 웨이퍼 등의 형태로 제조할 수 있으며, 주사제의 경우에는 단위 투약 앰플 또는 다수회 투약 형태로 제조할 수 있다. 기타, 용액, 현탁액, 정제, 캡슐, 서방형 제제 등으로 제형화 할 수 있다.
본 발명의 상기 제제화에 적합한 담체, 부형제 및 희석제의 예로는, 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말디톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로즈, 폴리비닐피롤리돈, 물, 메틸하이드록시벤조에이트, 프로필하이드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 또는 광물유 등이 사용될 수 있다. 또한, 충진제, 항응집제, 윤활제, 습윤제, 향료, 유화제, 방부제 등을 추가로 포함할 수 있다.
본 발명의 상기 약학적 조성물의 투여 경로는 이들로 한정되는 것은 아니지만 구강, 정맥내, 근육내, 동맥내, 골수내, 경막내, 심장내, 경피, 피하, 복강내, 비강내, 장관, 국소, 설하 또는 직장이 포함된다. 경구 또는 비경구 투하가 바람직하다. 본 발명에서 상기 "비경구"는 피하, 피내, 정맥내, 근육내, 관절내, 활액낭내, 흉골내, 경막내, 병소내 및 두개골내 주사 또는 주입 기술을 포함한다.
본 발명의 상기 약학적 조성물은 사용된 특정 화합물의 활성, 연령, 체중, 일반적인 건강, 성별, 정식, 투여 시간, 투여 경로, 배출율, 약물 배합 및 예방 또는 치료될 특정 질환의 중증을 포함한 여러 요인에 따라 다양하게 변할 수 있고, 상기 약학적 조성물의 투여량은 환자의 상태, 체중, 질병의 정도, 약무 형태, 투여 경로 및 기간에 따라 다르지만 당업자에 의해 적절하게 선택될 수 있고, 1일 0.0001 내지 50 mg/kg 또는 0.001 내지 50 mg/kg으로 투여할 수 있다. 투여는 하루에 한번 투여할 수도 있고, 수회 나누어 투여할 수도 있다. 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다. 본 발명에 따른 약학적 조성물은 환제, 당의정, 캡슐, 액제, 겔, 시럽, 슬러리, 현탁제로 제형화될 수 있다.
본 발명에서, 생략된 나머지 기재들은 앞서 기재된 바와 마찬가지로 해석될 수 있다.
본 발명의 또 다른 구현예에서,
아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하는 조성물을 약학적 유효량으로 개체에게 투여하는 단계를 포함하는, 활성산소로 인해 발생하는 질환을 예방 또는 치료하기 위한 방법을 제공할 수 있다.
본 발명에서 용어 “투여”란, 임의의 적절한 방법으로 개체에게 본 발명의 유효성분을 도입하는 과정을 의미하는 것으로서, 본 발명의 상기 치료 방법에서 투여 방법은 경구 또는 비경구 등의 다양한 경로를 통해 투여될 수 있다.
본 발명의 목적상, 목적하는 개체에 대한 구체적인 약학적 유효량은 달성하고자 하는 반응의 종류와 정도, 경우에 따라 다른 제제가 사용되는지의 여부를 비롯한 구체적 상기 유효성분을 포함하는 조성물, 환자의 연령, 체중, 일반 건강 상태, 성별 및 식이, 투여 시간, 투여 경로 및 상기 유효성분을 포함하는 조성물의 분비율, 치료기간, 구체적 조성물과 함께 사용되거나 동시 사용되는 약물을 비롯한 다양한 인자와 의약 분야에 잘 알려진 유사 인자에 따라 다르게 적용하는 것이 바람직하다.
본 발명에서, 생략된 나머지 기재들은 앞서 기재된 바와 마찬가지로 해석될 수 있다.
이하, 본 발명을 하기 실시예에 의거하여 더욱 상세히 설명하지만, 이는 본 발명을 예시하는 것일 뿐 본 발명의 범위가 이에 한정되는 것은 아니다.
실시예 1. 항산화 조성물 제조
아스코르브산(KP), 구연산나트륨(KP), 피루브산칼슘염, D-만니톨 및 D-소르비톨을 하기 표 2와 같이 정량한 뒤, 각각 용매에 용해시켜 혼합물을 제조하였고, 펩타이드를 추가하여 제조예 1 내지 6의 조성물을 제조하였다.
성분(단위: g) 제조예 1 제조예 2 제조예 3 제조예 4 제조예 5 제조예 6
아스코르브산 100 100 100 100 100 100
구연산나트륨 5 5 10 10 15 15
피루브산칼슘염 30 30 25 25 20 20
D-만니톨 5 5 5 5 5 5
D-소르비톨 5 5 5 5 5 5
용매 적량 적량 적량 적량 적량 적량
펩타이드 서열번호 1 펩타이드 포함 서열번호 2 펩타이드 포함 서열번호 1 펩타이드 포함 서열번호 2 펩타이드 포함 서열번호 1 펩타이드 포함 서열번호 2 펩타이드 포함
또한, 제조된 혼합물에 펩타이드를 추가하지 않은 조성물을 하기 표 3과 같이 제조하였다.
성분(단위: g) 비교예 1 비교예 2 비교예 3 비교예 4
아스코르브산 135 100 100 100
구연산나트륨 0 5 10 15
피루브산칼슘염 0 30 25 20
D-만니톨 0 5 5 5
D-소르비톨 0 5 5 5
용매 적량 적량 적량 적량
펩타이드 불포함 불포함 불포함 불포함
단, 상기 표 2, 3에서 제조된 각 조성물의 양은 동일하도록 조절하였다.
실시예 2. 항산화능 평가
펩타이드의 종류 및 첨가 유무에 따른 활성산소 조성물의 항산화능을 평가하기 위하여, 산화 스트레스 조건에서 세포 생존율을 평가하였다. 구체적으로는, 안정화된 각질형성세포(keratinocyte)에 H2O2를 처리하여 산화 스트레스 조건을 조성하였고, MTT assay로 세포 활성도(cell viability)를 평가하여, 그 결과를 도 1에 나타내였다. 이때, H2O2를 투여하지 않은 대조군의 세포활성도를 100%로 설정하였다.
도 1에 나타난 것처럼, 서열번호 1 또는 2의 펩타이드를 포함하는 제조예 1 및 제조예 2의 조성물이 투여된 각질형성세포(keratinocyte)의 경우, 별도의 펩타이드를 포함하지 않은 비교예 1 및 비교예 2의 조성물이 투여된 각질형성세포(keratinocyte)에 비하여 세포 생존율이 높은 것을 확인한 바, 본 발명의 펩타이드를 포함한 조성물의 경우, 생체 내 항산화 효과를 가질 수 있는 것을 확인하였다.
이상에서 본 발명에 대하여 상세하게 설명하였지만 본 발명의 권리범위는 이에 한정되는 것은 아니고, 청구범위에 기재된 본 발명의 기술적 사상을 벗어나지 않는 범위 내에서 다양한 수정 및 변형이 가능하다는 것은 당 기술분야의 통상의 지식을 가진 자에게는 자명할 것이다.
본 발명은 비타민 C를 포함하는 면역증강용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하는 조성물을 제공하여, 일반적인 비타민 C 조성물에 비해서 흡수력이 높아, 특히 고용량에서도 생체 흡수 능력을 유지할 수 있게 한다.

Claims (7)

  1. 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하는 피부개선용 화장료 조성물.
  2. 제1항에 있어서,
    상기 조성물은 서열번호 1 내지 2 중 어느 하나 이상의 펩타이드를 더 포함하는 것인, 화장료 조성물.
  3. 제1항에 있어서,
    상기 조성물은 구연산, 피루브산, D-만니톨 및 D-소르비톨을 더 포함하는 것인, 화장료 조성물.
  4. 제3항에 있어서,
    상기 아스코르브산 100 중량부에 대하여, 상기 구연산은 5 중량부 내지 15 중량부, 피루브산은 10 중량부 내지 30 중량부, D-만니톨은 1 중량부 내지 10 중량부 및 D-소르비톨은 1 중량부 내지 10 중량부인 것인, 화장료 조성물.
  5. 아스코르브산 또는 이의 유도체를 포함하고, 활성산소로 인해 발생하는 질환을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물.
  6. 제1항에 있어서,
    상기 조성물은 서열번호 1 내지 2 중 어느 하나 이상의 펩타이드를 더 포함하는 것인, 약학적 조성물.
  7. 제5항에 있어서,
    상기 질환은 암, 폐기종, 천식, 고혈압, 알러지, 망막증, 동맥경화, 동맥염, 노화, 간경변증, 백내장 및 황반변성으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 하나 이상인 것인, 약학적 조성물.
PCT/KR2022/005556 2022-04-08 2022-04-18 비타민 c를 포함하는 면역증강용 조성물 WO2023195569A1 (ko)

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