WO2023191471A1 - 미백용 조성물 및 이를 이용한 피부 미백방법 - Google Patents
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
Definitions
- This disclosure relates to a whitening composition and a skin whitening method using the same.
- the skin performs various functions essential for the survival of the human body.
- the most representative functions of the skin include the barrier function to maintain homeostasis within the human body in response to environmental changes, the sensory function to recognize external changes, and the temperature regulation function.
- the barrier function of the skin is mainly achieved by the stratum corneum located in the outermost layer of the skin. The importance of the stratum corneum is continuously increasing as it has been reported to affect not only the simple barrier function but also the function, role, and structure of the inner living cell layer, that is, the epidermal layer or dermal layer.
- This stratum corneum is composed of dead keratinocytes and intercellular lipids, and serves a key function as a skin protective film that protects the skin from external stimuli and prevents moisture from evaporating from the inside. Additionally, keratinocytes in the stratum corneum create a skin barrier through differentiation and keratinization processes.
- One embodiment is intended to provide a cosmetic composition for skin whitening.
- Another embodiment is intended to provide a method for whitening the skin of an individual, comprising administering the cosmetic composition for skin whitening to the individual.
- a whitening composition including a compound represented by the following formula (1) as an active ingredient.
- X is CRR' (R and R' are each independently a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted C1 to C10 alkyl group), an oxygen atom, or a sulfur atom,
- L 1 is a substituted or unsubstituted C1 to C20 alkylene group
- R 1 is a hydroxy group, a substituted or substituted C1 to C20 alkyl group, or a substituted or unsubstituted C1 to C20 alkoxy group.
- X may be an oxygen atom, and R 1 may be a hydroxy group.
- the above Chemical Formula 1 may be expressed as the following Chemical Formula 1-1.
- the compound represented by Formula 1 may be included at a concentration of 0.01 ⁇ M to 10mM based on the total amount of the composition.
- the compound represented by Formula 1 may be derived from lactobacillus ferment.
- the whitening composition may be a cosmetic composition.
- a method for whitening the skin of a subject comprising administering to the subject a cosmetic composition containing the compound represented by Formula 1 as an active ingredient.
- the use of the compound represented by Formula 1 for producing a whitening composition is provided.
- a method of whitening skin is provided by applying a composition containing an effective amount of the compound represented by Formula 1 to the skin.
- the compound and concentration represented by Formula 1 may be the same as described above.
- composition according to one embodiment can achieve a skin whitening effect by suppressing hyperpigmentation of the skin by inhibiting melanin production in melanin-producing cells in human skin without cytotoxicity.
- Figure 1 is a photograph showing that a composition according to one embodiment inhibits melanin production in normal human melanocytes. (Cells treated with test substances and cultured for 8 days were collected in an e-tube and placed in 1N NaOH solution. Photo of dissolved cell suspension)
- Figure 2 is a graph showing that a composition according to one embodiment inhibits melanin production in normal human melanocytes.
- Figure 3 is a graph showing that the composition according to one embodiment does not cause septic toxicity.
- improving skin whitening function means changing the color of the stratum corneum located on the outer layer of the skin to become brighter and whiter.
- the stratum corneum the skin's first defense layer, can be easily damaged by the external environment.
- temporary problems can be solved by applying external skin preparations, but it is difficult to solve the fundamental problem.
- most external skin preparations do not solve the problem, but simply remove dark marks on the skin. Because it only provides a masking effect, it has not yet been possible to fundamentally improve the skin hyperpigmentation problem simply by applying a skin external agent. Accordingly, the present inventors confirmed that a compound represented by a specific chemical formula constituting the composition according to one embodiment can fundamentally improve skin whitening effect by solving the above fundamental problem and completed the present invention.
- composition according to one embodiment can be expected to have a skin whitening effect by inhibiting the synthesis of melanin by normal human melanin-producing cells.
- melanin production increases when the intracellular concentration of c-AMP increases, and melanin production decreases when the extracellular signal regulated kinase (ERK) pathway is activated.
- ERK extracellular signal regulated kinase
- a method of activating the extracellular signal-regulated kinase pathway a method of stimulating a signaling pathway that phosphorylates extracellular signal-regulated kinase is well known, and recently, protein phosphatase, an enzyme that dephosphorylates extracellular signal-regulated kinase, is used.
- the present inventors found that when human normal melanin-producing cells are treated with a composition containing a specific compound as an active ingredient (more specifically, a composition containing the specific compound as an active ingredient in a specific concentration range), there is an effect of inhibiting melanin synthesis. was confirmed and the present invention was completed.
- composition according to one embodiment is not a substance that directly inhibits melanin production enzymes (TRP1, TRP2, tyrosinase), it does not irritate the skin and has almost no side effects, but can exhibit a much safer and more powerful whitening effect through inhibition of melanin production. there is.
- “combination” means mixing or copolymerization. Additionally, “copolymerization” refers to block copolymerization to random copolymerization, and “copolymer” refers to block copolymerization to random copolymerization.
- a composition for skin whitening includes a compound represented by the following Chemical Formula 1 as an active ingredient.
- X is CRR' (R and R' are each independently a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted C1 to C10 alkyl group), an oxygen atom, or a sulfur atom,
- L 1 is a substituted or unsubstituted C1 to C20 alkylene group
- R 1 is a hydroxy group, a substituted or substituted C1 to C20 alkyl group, or a substituted or unsubstituted C1 to C20 alkoxy group.
- the compound represented by Formula 1 may be a material derived from Lactobacillus fermentation product.
- Lactobacillus fermentation product Recently, as people's interest in health has increased, the need for skin immune cosmetics has emerged, and efforts are being made to develop microbiome materials that enhance the skin's defense function and have various skin benefits. There are very few materials that can be expected to have a skin whitening effect.
- the inventors of the present invention started from the idea that the source of a material capable of achieving a skin whitening effect could be obtained from microbiome materials, and after conducting research and experiments on a wide variety of microbiome materials for several years, they came up with a lactochemical It was confirmed that the skin whitening effect can be achieved when using the compound represented by Chemical Formula 1 derived from Bacillus ferment, and the present invention was completed.
- X may be an oxygen atom
- R 1 may be a hydroxy group
- Chemical Formula 1 may be expressed as Chemical Formula 1-1 below, but is not necessarily limited thereto.
- the compound represented by Formula 1 may be included at a concentration of 0.01 ⁇ M to 10 mM based on the total amount of the composition.
- the whitening effect can be further doubled by effectively suppressing melanin production in melanin-producing cells of normal human skin without cytotoxicity.
- the compound represented by Formula 1 in the composition is used at a concentration of 0.01 ⁇ M to 10mM, for example, 0.1 ⁇ M to 10mM, for example, 1 ⁇ M to 10mM, for example, 0.01mM to 10mM, with respect to the total amount of the composition. It may be included at a concentration of mM to 10mM.
- the compound represented by Formula 1 in the composition may be included at a concentration of 0.01 ⁇ M or more, such as 0.1 ⁇ M or more, such as 1 ⁇ M or more, such as 10 ⁇ M or more, such as 100 ⁇ M or more, and 10 mM or less, such as 1 mM or less, based on the total amount of the composition. It can be included in concentration.
- the compound represented by Formula 1 When the compound represented by Formula 1 is used at a concentration of less than 0.01 ⁇ M, the degree of inhibition of new melanin production in melanocytes is minimal, so it cannot have an effect of improving skin whitening function. In addition, when the compound represented by Formula 1 is used at a concentration exceeding 10mM, it may be undesirable because it may be cytotoxic and cause harm to the human body. Furthermore, when the compound represented by Formula 1 is a compound derived from lactobacillus ferment, the compound represented by Formula 1 (derived from lactobacillus ferment) in the composition is It may be included at a concentration of 10 ⁇ M to 10mM, such as 100 ⁇ M to 5mM.
- using the compound represented by Formula 1 in the form of a Lactobacillus fermented product corresponds to using a natural product, so that actual melanin producing cells (melanocytes) ), the concentration range without cytotoxicity while suppressing new production of melanin may be different. This is believed to be because in the case of natural products, unlike chemical compounds, the expression of desired functions may be limited or changed by interactions with various components included in the composition.
- Hyperpigmentation on the skin can be caused by several factors, such as hormonal abnormalities in the body after an inflammatory reaction in the skin, genetic diseases, and ultraviolet irradiation.
- the main causes include abnormal melanin pigment synthesis and distribution. .
- melanin The main function of melanin is to remove oxygen radicals and protect the skin from damage caused by them. Therefore, having more melanin means having an effective response system to protect the skin from physical and chemical toxic substances.
- the production of such melanin is achieved by the action of enzymes and spontaneous oxidation reactions after tyrosine is converted to dopaquinone by melanin-producing enzymes (TRP1, TRP2, tyrosinase) in melanocytes.
- TRP1, TRP2, tyrosinase melanin-producing enzymes
- melanin production can be suppressed by inhibiting the synthesis of core carbohydrates, such as glucosamine, required for the activity of melanin producing enzymes (TRP1, TRP2, tyrosinase).
- core carbohydrates such as glucosamine
- kojic acid or arbutin can interfere with the function of melanin producing enzyme (TRP1), an enzyme involved in melanin production.
- TRP1 melanin producing enzyme
- melanocytes Furthermore, it is possible to interfere with the division of melanocytes by using a substance with specific toxicity to melanocytes that produce melanin, such as hydroquinone.
- composition according to one embodiment is particularly effective in suppressing new production of melanin in melanocytes, and therefore has a skin whitening effect when used on skin where hyperpigmentation is caused by skin pigmentation-inducing factors. is very excellent.
- compositions for skin whitening containing the compound represented by Formula 1 as an active ingredient, and includes a pharmaceutically effective amount of the compound represented by Formula 1 alone or with one or more pharmaceutically acceptable compounds. It may contain carriers, excipients or diluents.
- “pharmaceutically effective amount” refers to an amount sufficient to exhibit the desired physiological or pharmacological activity when the bioactive ingredient is administered to animals or humans.
- the pharmaceutically effective amount may vary appropriately depending on the severity of symptoms, the patient's age, weight, health condition, gender, administration route, treatment period, etc.
- “pharmacologically acceptable” as used herein refers to something that is physiologically acceptable and does not usually cause gastrointestinal disorders, allergic reactions such as dizziness, or similar reactions when administered to humans.
- the carriers, excipients and diluents include lactose, dextrose, sucrose, sorbitol, mannitol, xylitol, erythritol, maltitol, starch, gum acacia, alginate, gelatin, calcium phosphate, calcium silicate, cellulose, methyl cellulose, Examples include polyvinylpyrrolidone, water, methylhydroxybenzoate, propylhydroxybenzoate, talc, magnesium stearate, and mineral oil.
- fillers, anti-coagulants, lubricants, wetting agents, fragrances, emulsifiers and preservatives may be additionally included.
- the composition may be a cosmetic composition.
- cosmetic may mean not only a cosmetic function, but also any substance that can have an additional medical function in addition to the cosmetic function.
- the formulation of the cosmetic composition is not particularly limited and can be appropriately selected depending on the purpose.
- the cosmetic composition can be formulated as a solution, suspension, emulsion, paste, gel, cream, lotion, powder, soap, surfactant-containing cleansing, oil, powder foundation, emulsion foundation, wax foundation, and spray. It may be possible, but it is not limited to this. More specifically, cosmetic compositions such as detergents, tonics, hair straighteners, nutritious lotions, essences, serums, treatments, conditioners, shampoos, lotions, hair enhancers or hair dyes, oil-in-water (O/W) type, water-in-oil (W/ It can be formulated into basic cosmetics such as type O).
- cosmetic compositions such as detergents, tonics, hair straighteners, nutritious lotions, essences, serums, treatments, conditioners, shampoos, lotions, hair enhancers or hair dyes, oil-in-water (O/W) type, water-in-oil (W/ It can be formulated into basic cosmetics such as type O).
- the composition includes skin lotion, skin toner, astringent, lotion, milk lotion, moisture lotion, nutritional lotion, massage cream, nutritional cream, moisture cream, hand cream, ointment, foundation, essence, nutritional essence, pack, soap, cleansing product. It may have a formulation selected from the group consisting of foam, cleansing lotion, cleansing cream, body lotion, body cleanser, lotion, ointment, gel, cream, patch, and spray.
- other ingredients can be appropriately selected and mixed by a person skilled in the art according to the type or purpose of use of other external preparations, etc.
- it may further include sunscreen, hair conditioning agent, fragrance, etc.
- the cosmetic composition may contain a cosmetically acceptable medium or base.
- a cosmetically acceptable medium or base such as solutions, gels, solid or pasty anhydrous products, emulsions obtained by dispersing the oil phase in the water phase, suspensions, microemulsions, microcapsules, microgranules or ionic forms (liposomes) and/or It may be provided in the form of a non-ionic vesicular dispersion, or in the form of a cream, skin, lotion, powder, ointment, spray or concealer stick. These compositions can be prepared according to conventional methods in the art.
- a solvent, solubilizing agent or emulsifying agent is used as a carrier component, such as water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, 1 , 3-butyl glycol oil, glycerol aliphatic esters, polyethylene glycol or fatty acid esters of sorbitan.
- the carrier ingredients include water, a liquid diluent such as ethanol or propylene glycol, a suspending agent such as ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester, and polyoxyethylene sorbitan ester, and microcrystals.
- a liquid diluent such as ethanol or propylene glycol
- a suspending agent such as ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester, and polyoxyethylene sorbitan ester
- microcrystals such as ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester, and polyoxyethylene sorbitan ester
- Cellulose, aluminum metahydroxide, bentonite, agar, or tracant may be used.
- the formulation of the present invention is a paste, cream or gel, animal oil, vegetable oil, wax, paraffin, starch, tracant, cellulose derivative, polyethylene glycol, silicone, bentonite, silica, talc or zinc oxide may be used as the carrier ingredient. You can.
- the formulation of the present invention is a powder or spray
- lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate, or polyamide powder can be used as the carrier ingredient.
- chlorofluorohydrocarbon and propane may be used as carrier ingredients.
- May contain propellants such as butane or dimethyl ether.
- the cosmetic composition may additionally contain a thickener.
- the thickening agent included in the cosmetic composition of the present invention includes methyl cellulose, carboxy methyl cellulose, carboxy methyl hydroxy guanine, hydroxy methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, carboxy vinyl polymer, polyquaternium, cetearyl alcohol, stearic acid, Carrageenan, etc. can be used, preferably one or more of carboxy methyl cellulose, carboxy vinyl polymer, and polyquaternium, and most preferably carboxy vinyl polymer.
- the cosmetic composition may contain various appropriate bases and additives as needed, and the types and amounts of these ingredients can be easily selected by the inventor. If necessary, it may contain acceptable additives. For example, it may additionally contain ingredients such as preservatives, colorants, and additives that are common in the art.
- the preservative may specifically be phenoxyethanol or 1,2-hexanediol, and the fragrance may be an artificial fragrance.
- the cosmetic composition may include a composition selected from the group consisting of water-soluble vitamins, oil-soluble vitamins, high molecular weight peptides, high molecular weight polysaccharides, sphingolipids, and seaweed extract.
- Other ingredients that may be added include oils and fats, moisturizers, emollients, surfactants, organic and inorganic pigments, organic powders, ultraviolet absorbers, preservatives, disinfectants, antioxidants, plant extracts, pH adjusters, alcohol, colorants, fragrances, Examples include blood circulation promoters, cooling agents, antiperspirants, and purified water.
- ingredients that may be added are not limited to this, and any of the above ingredients can be blended within the range that does not impair the purpose and effect of the present invention.
- the cosmetic composition according to one embodiment can not only be used as a pharmaceutical composition as described above, but can also be used as a health functional food.
- it can be easily used as a main ingredient, secondary ingredient, food additive, functional food, or beverage.
- the term “food” refers to a natural product or processed product containing one or more nutrients, preferably in a state that can be eaten directly after a certain degree of processing. In the usual sense, it means food. , which includes all food additives, functional foods, and beverages.
- Foods to which the food composition can be added include, for example, various foods, beverages, gum, tea, vitamin complexes, functional foods, etc. Additionally, special nutritional foods (e.g., milk formula, infant and baby food, etc.), processed meat products, fish products, tofu, jelly, noodles (e.g., ramen, noodles, etc.), breads, health supplements, seasoned foods (e.g., soy sauce) , soybean paste, red pepper paste, mixed paste, etc.), sauces, confectionery (e.g., snacks), candy, chocolate, gum, ice cream, dairy products (e.g., fermented milk, cheese, etc.), other processed foods, kimchi, pickled foods (various types of kimchi) , pickles, etc.), beverages (e.g., fruit drinks, vegetable drinks, soy milk, fermented drinks, etc.), and natural seasonings (e.g., ramen soup, etc.), but are not limited thereto.
- the food, beverage or food additive can be manufactured by conventional manufacturing
- the above-mentioned “functional food” or “health functional food” refers to a food group or food composition that has added value to the food by using physical, biochemical, bioengineering methods, etc. to function and express the function of the food for a specific purpose. It refers to food designed and processed to fully express the body's regulatory functions related to defense rhythm control, disease prevention and recovery, etc., and specifically, it may be a health functional food.
- the functional food may include food auxiliary additives that are foodologically acceptable, and may further include appropriate carriers, excipients, and diluents commonly used in the production of functional foods.
- the type of health supplement is not limited thereto, but may be in the form of powder, granule, tablet, capsule, or beverage.
- Another embodiment provides a method for whitening the skin of a subject including administering the composition to the subject.
- the composition is the same as described above.
- the administration may be performed by methods known in the art.
- the administration may be administered directly to the subject by any means, such as intravenous, intramuscular, oral, transdermal, mucosal, intranasal, intratracheal or subcutaneous administration. there is.
- the administration may be administered systemically or locally.
- the administration may be topically administered to areas where skin aging exists.
- the administration may be by application, for example.
- the application refers to any method of contacting the composition with the skin of an individual in an appropriate manner, through which the composition can be absorbed into the skin.
- the subject may be a mammal, such as a human, cow, horse, pig, dog, sheep, goat, or cat.
- the subject may be an individual in need of improving, delaying, or inhibiting skin hyperpigmentation.
- the subject may be an entity that needs to inhibit cell death, inhibit protein expression of melanin-producing enzyme (Tyrosinase), or increase antioxidant activity.
- Tyrosinase melanin-producing enzyme
- the administration of the composition according to one embodiment is 0.01 mg to 10,000 mg, 0.1 mg to 1,000 mg, for example, 0.1 mg to 500 mg, 0.1 mg to 100 mg, 0.1 mg to 50 mg, 0.1 mg to 25 mg per day. , 1 mg to 1,000 mg, 1 mg to 500 mg, 1 mg to 100 mg, 1 mg to 50 mg, 1 mg to 25 mg, 5 mg to 1,000 mg, 5 mg to 500 mg, 5 mg to 100 mg, 5 mg It may be administered from 50 mg to 50 mg, 5 mg to 25 mg, 10 mg to 1,000 mg, 10 mg to 500 mg, 10 mg to 100 mg, 10 mg to 50 mg, or 10 mg to 25 mg.
- the administration may be performed by administering the composition according to one embodiment at 0.01 to 25 ⁇ M, 0.05 to 5 ⁇ M, 0.075 to 3.75 ⁇ M, 0.1 to 2.5 ⁇ M, 0.15 to 2 ⁇ M, 0.25 to 1.5 ⁇ M, 0.4 to 1.25 ⁇ M, 0.5 to 1.2 ⁇ M, or 0.75 ⁇ M. It may be administered to act at a working concentration of from 1.15 ⁇ M.
- a compound represented by the following formula 1-1 (Christian Hansen) dissolved in DMSO at 1000X was added to melanin-producing cells (Normal human epidermal melanocytes) isolated from normal human skin at final concentrations of 0 ⁇ M (control), 0.1 ⁇ M, and 1 ⁇ M. , add it to the culture medium and process it to 10 ⁇ M.
- Cells are grown in an incubator at 37°C and 5% CO 2 for up to 8 days, with the culture medium containing the test substances changed every two days. After the experiment was completed, the cells were dissolved in 1N NaOH, photographed, and the relative melanin amounts were compared by measuring the absorbance at 475 nm. The results are shown in Figures 1 and 2. (** Statistically significant difference P value vs control group ⁇ 0.01)
- the compound represented by Chemical Formula 1-1 (Christian Hansen) dissolved in DMSO at 1000X was added to melanin-producing cells (Normal human epidermal melanocytes) isolated from normal human skin at final concentrations of 0 ⁇ M (control), 0.1 ⁇ M, and 1 ⁇ M. , add it to the culture medium and process it to 10 ⁇ M.
- Cells are grown in an incubator at 37°C and 5% CO 2 for up to 8 days, with the culture medium containing the test substances changed every two days. After the experiment is over, wash the medium, add new medium containing CCK8 (Cell counting kit, Sigma) to the cells, and incubate for an additional hour.
- the compound represented by Formula 1-1 (Christian Hansen) has a melanin production inhibition effect without cytotoxicity when the concentration is 0.1 ⁇ M, 1 ⁇ M, and 10 ⁇ M, respectively.
- concentration of an active ingredient is confirmed in a cell experiment, considering that it is generally considered that the concentration of the active ingredient in the composition actually used is 100 to 1000 times the concentration of the active ingredient used in the cell experiment, It can be inferred that the compound represented by Formula 1, which is an active ingredient in the whitening composition according to one embodiment, is most optimal for achieving the effect of inhibiting melanin production without cytotoxicity when it is included at a concentration of 10 ⁇ M to 10mM relative to the total amount of the composition. there is.
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Abstract
하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효 성분으로 포함하는 미백용 조성물 및 이를 개체에 투여하는 단계를 포함하는 개체의 피부 미백방법을 제공한다. (상기 화학식 1에서, 각 치환기는 명세서에 정의된 바와 같다.)
Description
본 기재는 미백용 조성물 및 이를 이용한 피부 미백방법에 관한 것이다.
피부는 인체가 생존하는 데 있어 필수적인 다양한 기능을 수행하고 있다. 환경 변화에 대응하여 인체 내부의 항상성을 유지하기 위한 장벽 기능, 외부 변화를 인지하기 위한 감각 기능, 체온 조절 기능 등이 가장 대표적인 피부의 기능에 속한다. 상기 다양한 피부의 기능 중, 특히 피부의 장벽 기능은 주로 피부의 가장 외각에 위치하는 각질층에 의해 나타나게 된다. 각질층은 단순한 장벽 기능뿐 아니라 내부의 살아있는 세포층, 즉 표피층이나 진피층의 기능 및 역할, 구조 등에도 영향을 미치는 것으로 보고된 바 있어 그 중요성이 지속적으로 증가하고 있다. 이러한 각질층은 죽은 각질세포와 세포간 지질로 구성되어 있고, 외부 자극으로부터 피부를 보호하며 내부에서 수분이 증발하는 것을 막아주는 피부 보호막으로서 핵심적인 기능을 담당한다. 또한, 각질층의 각질형성세포는 분화 및 각질화 과정을 통해 피부 장벽을 만든다.
사람의 피부에 노화를 일으키는 요인은 다양하나 특히 자외선에 의해서 피부의 주름 생성, 탄력 저하, 색소 침착 및 피부 장벽 손상으로 인한 피부 수분량 감소가 나타나게 된다. 자외선에 의한 피부 손상으로 피부 표면 수분량이 감소하게 되면, 피부 표면 각질층의 유연성이 상실하게 되면서 피부가 건조하게 되며 이는 결국에는 피부가 장벽으로서의 기능을 제대로 하지 못하게 한다. 따라서, 피부 장벽을 강화하기 위해서는 피부의 보습력을 유지하는 것이 매우 중요하다.
다만, 노화가 진행될수록 피부 장벽이 약해지면서 피부의 보습력을 유지하는 것이 힘들어지기 때문에, 최근에는 피부의 보습력과 무관하게 피부 방어력을 높이면서 피부 미백을 꾀할 수 있는 방법에 대한 연구가 활발하게 이루어지고 있으며, 특히 피부의 색소 침착과 밀접하게 연관된 멜라닌 생성 세포에 대한 연구가 활발하게 진행 중이다.
일 구현예는 피부 미백용 화장료 조성물을 제공하려는 것이다.
다른 일 구현예는 상기 피부 미백용 화장료 조성물을 개체에 투여하는 단계를 포함하는, 개체의 피부 미백방법을 제공하려는 것이다.
일 구현예에 따르면, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효 성분으로 포함하는 미백용 조성물을 제공한다.
[화학식 1]
상기 화학식 1에서,
X는 CRR’(R 및 R’은 각각 독립적으로 수소원자 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기임), 산소 원자 또는 황 원자이고,
L1은 치환 또는 비치환된 C1 내지 C20 알킬렌기이고,
R1은 히드록시기, 치환 또는 치환된 C1 내지 C20 알킬기 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C20 알콕시기이다.
상기 화학식 1에서, 상기 X는 산소 원자이고, 상기 R1은 히드록시기일 수 있다.
상기 화학식 1은 하기 화학식 1-1로 표시될 수 있다.
[화학식 1-1]
상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 상기 조성물 총량에 대해 0.01μM 내지 10mM의 농도로 포함될 수 있다.
상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 락토바실러스 발효물(lactobacillus ferment)로부터 유래된 것일 수 있다.
상기 미백용 조성물은 화장료 조성물일 수 있다.
다른 일 구현예에 따르면, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물을 개체에 투여하는 단계를 포함하는 개체의 피부 미백방법을 제공한다.
또 다른 일 구현예에 따르면, 미백용 조성물의 제조를 위한 상기 화학식 1로 표시되는 화합물의 용도를 제공한다.
또 다른 일 구현예에 따르면, 유효량의 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 포함하는 조성물을 피부에 도포하여, 피부를 미백시키는 방법을 제공한다.
상기 화학식 1로 표시되는 화합물 및 농도에 대해서는 전술한 바와 같을 수 있다.
일 구현예에 따른 조성물은 세포 독성 없이 인간 피부 속에 있는 멜라닌 생성 세포의 멜라닌 생성을 저해하여 피부의 과색소침착증을 억제함으로써, 피부 미백 효과를 달성할 수 있다.
도 1은 일 구현예에 따른 조성물이 인간 정상 멜라닌 생성 세포(melanocyte)에서 멜라닌 생성을 억제함을 보여주는 사진이다.(시험 물질을 처리하고 8일 배양한 세포를 e-tube에 모아 1N NaOH 용액에 녹인 세포 부유액 사진)
도 2는 일 구현예에 따른 조성물이 인간 정상 멜라닌 생성 세포(melanocyte)에서 멜라닌 생성을 억제함을 보여주는 그래프이다.
도 3은 일 구현예에 따른 조성물이 세폭 독성을 일으키지 않음을 보여주는 그래프이다.
이하, 본 발명의 구현예에 대하여 본 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 용이하게 실시할 수 있도록 상세히 설명한다. 그러나 본 발명은 여러 가지 상이한 형태로 구현될 수 있으며 여기에서 설명하는 구현예에 한정되지 않는다.
본 명세서에서 피부 미백기능 개선이란, 피부의 외각에 위치하는 각질층의 색이 밝고 하얗게 변화되는 것을 의미한다. 피부의 1차 방어막인 각질층은 외부 환경에 의해 쉽게 손상될 수 있다. 이러한 피부에 미백력을 부여하기 위해 일반적으로 피부 외용제를 바르는 처방을 통해 일시적인 문제를 해결할 수는 있으나 근본적인 문제까지 해결하기 어렵고, 나아가 피부 외용제는 대부분 문제를 해결하는 것이 아닌, 피부 내 검은 자국을 단순히 가리는 정도의 효과를 내는 것에 불과한 것이어서, 아직까지 단순히 피부 외용제를 바르는 처방만을 통해 피부의 과색소침착 문제를 근본적으로 개선할 수 없었다. 이에, 본 발명자들은 일 구현예에 따른 조성물을 구성하는 특정 화학식으로 표시되는 화합물이 상기와 같은 근본적인 문제를 해결하여 피부 미백효능을 근본적으로 개선시킬 수 있음을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다.
보다 구체적으로, 일 구현예에 따른 조성물은 인간 정상 멜라닌 생성 세포가 멜라닌을 합성하는 것을 저해함으로써 피부 미백효과를 기대할 수 있게 한다.
이와 관련하여 c-AMP의 세포내 농도가 증가하는 경우 멜라닌 생성이 증가하고, 세포외 신호 조절 키나아제(extracellular signal regulated kinase, ERK) 경로가 활성화되는 경우 멜라닌 생성이 감소한다는 사실은 밝혀진 바 있다. 그러나 상기 세포외 신호 조절 키나아제 경로를 활성화시키는 방법으로는 세포외 신호 조절 키나아제를 인산화시키는 신호전달 경로를 자극하는 방법이 잘 알려져 있고, 최근 세포외 신호 조절 키나아제를 탈인산화시키는 효소인 단백질 인산분해효소 2A(protein phosphatase 2A, PP2A)를 억제하는 경우 세포외 신호 조절 키나아제를 활성화시키게 되는 바, 결국 Microphthalmia-associated transcription factor(MITF)의 분해에 따른 피부 미백 효과를 얻을 수 있을 것이라 기대되지만 상기 단백질 인산분해효소 2A를 억제하는 효과적인 방법이 밝혀진 바 없었다.
이와 관련하여 본 발명자들은 인간 정상 멜라닌 생성 세포에 특정 화합물을 유효성분으로 포함하는 조성물(보다 구체적으로 특정 농도범위로 상기 특정 화합물을 유효성분으로 포함하는 조성물)을 처리하는 경우 멜라닌 합성 저해 효과가 있음을 확인하여 본 발명을 완성하였다.
한편 종전의 방법들과 같이 멜라닌 생성 효소(TRP1, TRP2, tyrosinase)를 직접 억제하는 물질들은 높은 농도로 사용하여야 하므로 피부자극 등의 부작용을 나타낼 수 있을 뿐 아니라, 코지산(kojic acid)은 피부암을 유발할 수 있는 가능성 때문에 사용이 금지된 상태이다. 그러나 일 구현예예 따른 조성물은 멜라닌 생성 효소(TRP1, TRP2, tyrosinase)를 직접 억제하는 물질이 아니기 때문에, 피부를 자극하지 않아 부작용이 거의 없으면서도 멜라닌 생성 억제를 통하여 훨씬 안전하고 강력한 미백효과를 나타낼 수 있다.
본 명세서에서 별도의 정의가 없는 한, "조합"이란 혼합 또는 공중합을 의미한다. 또한 "공중합"이란 블록 공중합 내지 랜덤 공중합을 의미하고, "공중합체"란 블록 공중합체 내지 랜덤 공중합체를 의미한다.
이하 일 구현예에 따른 피부 미백용 조성물에 대해 설명한다.
일 구현예에 따른 피부 미백용 조성물은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효 성분으로 포함한다.
[화학식 1]
상기 화학식 1에서,
X는 CRR’(R 및 R’은 각각 독립적으로 수소원자 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기임), 산소 원자 또는 황 원자이고,
L1은 치환 또는 비치환된 C1 내지 C20 알킬렌기이고,
R1은 히드록시기, 치환 또는 치환된 C1 내지 C20 알킬기 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C20 알콕시기이다.
예컨대, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 락토바실러스 발효물 유래 물질일 수 있다. 최근 건강에 대한 사람들의 관심 증대로 인해 피부 면역 화장품에 대한 니즈가 대두되고 있기에 피부의 방어 기능을 높이고 다양한 피부 효능을 가지고 있는 마이크로바이옴 소재들에 대한 개발 노력이 이어지고 있는데, 아직까지 이와 관련하여 피부 미백 효과를 기대할 수 있는 소재는 거의 없는 실정이다. 그런데, 본 발명의 발명자들은 피부 미백 효과를 꾀할 수 있는 소재의 원천을 마이크로바이옴 소재로부터 얻을 수 있지 않을까라는 생각에서부터 출발하여 수년 동안 매우 다양한 마이크로바이옴 소재에 대한 연구와 실험을 진행한 끝에 락토바실러스 발효물(lactobacillus ferment)에서 유래한 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 이용할 경우 피부 미백 효과를 꾀할 수 있음을 확인하고 본 발명을 완성하기에 이르렀다.
예컨대, 상기 화학식 1에서, 상기 X는 산소 원자이고, 상기 R1은 히드록시기일 수 있다.
예컨대, 상기 화학식 1은 하기 화학식 1-1로 표시될 수 있으나, 반드시 이에 한정되는 것은 아니다.
[화학식 1-1]
예컨대, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 상기 조성물 총량에 대해 0.01μM 내지 10mM의 농도로 포함될 수 있다. 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 상기 농도범위로 포함될 경우, 인간 정상 피부의 멜라닌 생성 세포의 멜라닌 생성을 세포 독성 없이 효과적으로 억제하여 미백 효능을 더욱 배가시킬 수 있다.
구체적으로, 상기 조성물 내 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 조성물 총량에 대해 0.01μM 내지 10mM의 농도, 예컨대 0.1μM 내지 10mM의 농도, 예컨대 1μM 내지 10mM의 농도, 예컨대 0.01mM 내지 10mM의 농도, 예컨대 0.1mM 내지 10mM의 농도로 포함될 수 있다. 예컨대, 상기 조성물 내 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 조성물 총량에 대해 0.01μM 이상, 예컨대 0.1μM 이상, 예컨대 1μM 이상, 예컨대 10μM 이상, 예컨대 100μM 이상의 농도로 포함될 수 있고, 10mM 이하, 예컨대 1mM 이하의 농도로 포함될 수 있다. 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 0.01μM 미만의 농도로 사용할 경우에는 멜라닌 생성 세포(melanocyte)에서 멜라닌의 신규 생성을 억제하는 정도가 미미하여 피부 미백 기능 개선 효과를 가질 수 없다. 또한, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 10mM 초과의 농도로 사용할 경우에는 세포독성이 나타나 인체에 해를 끼칠 수 있어 바람직하지 않을 수 있다. 더 나아가, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 락토바실러스 발효물(lactobacillus ferment)에서 유래한 화합물일 경우, 상기 조성물 내 (락토바실러스 발효물(lactobacillus ferment)에서 유래한) 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 10μM 내지 10mM의 농도, 예컨대 100μM 내지 5mM의 농도로 포함될 수 있다. 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 별도로 합성하여 사용하는 경우와 비교하여, 락토바실러스 발효물의 형태로 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 사용할 경우 천연물을 사용하는 경우에 해당하기에, 실제 멜라닌 생성 세포(melanocyte)에서 멜라닌의 신규 생성을 억제하면서 세포독성이 없는 농도 범위가 상이할 수 있다. 이는 천연물의 경우 화학적 합성물과 달리, 조성물에 포함되는 여러 성분들과의 상호 작용에 의해 원하는 기능 발현이 제한되거나 변경될 수 있기 때문인 것으로 생각된다.
피부에의 과색소 침착은 피부의 염증 반응 이후의 체내 호르몬 이상, 유전질환, 및 자외선 조사 등 여러 요인에 의해 발생할 수 있으며, 주된 요인으로 멜라닌 색소 합성 이상 및 분포 이상 등을 그 원인으로 들 수 있다.
멜라닌의 주요한 기능은 산소 라디칼을 제거하여 이로 인한 손상으로부터 피부를 보호하는 것이다. 그러므로 멜라닌이 많다는 것은 물리적, 화학적 독성 물질로부터 피부를 보호하기 위한 효과적인 대응체계를 가지고 있다는 것을 의미한다. 이와 같은 멜라닌의 생성은 멜라닌 세포에서 티로신(Tyrosine)이 멜라닌 생성 효소(TRP1, TRP2, tyrosinase)에 의하여 도파퀴논(Dapaquinone)으로 전환된 후 효소의 작용 및 자발적인 산화 반응에 의하여 이루어진다.
현재까지 알려진 멜라닌 생성의 억제 방법은 크게 다음과 같다.
먼저, 자외선을 차단하여 멜라닌 생성의 주원인을 제거하는 방법이 있다. 이 방법은 화장료 조성물이 광산란제 또는 광차단제를 함유하게 하여 좋은 결과를 기대할 수 있다.
다음으로, 멜라닌 생성 효소(TRP1, TRP2, tyrosinase)의 활성에 필요한 코어 탄수화물, 예를 들어 글루코사민(Glucosamine)의 합성을 저해하여 멜라닌 생성을 억제할 수 있다.
또한, 코직산(Kojic acid) 또는 알부틴으로 멜라닌 생성에 관여하는 효소인 멜라닌 생성 효소(TRP1)의 기능을 방해할 수 있다.
나아가, 하이드로퀴논(hydroquinone)과 같이 멜라닌을 생성하는 멜라닌세포에 대하여 특이적 독성을 가진 물질을 이용하여 멜라닌 세포의 분열을 방해할 수도 있다.
그 밖에 생성된 멜라닌을 환원시켜 탈색시키는 방법도 소개된 바 있다.
현재 미백 조성물을 발견하기 위한 연구 중 대부분은 멜라닌합성에 관여하는 멜라닌 생성 효소(TRP1, TRP2, tyrosinase)를 직접 억제하는 물질에 집중되고 있다. 그러나 멜라닌 생성 효소(TRP1, TRP2, tyrosinase)의 직접억제 외에도 멜라닌 생성 효소(TRP1, TRP2, tyrosinase)의 발현에 관여하는 신호전달기전(signal transduction)을 조절함으로써 미백효과를 기대할 수 있음이 제시된 바 있다. (Briganti S, Camera E, Picardo M. Pigment Cell Res, 2003, 16(2):101-10)
일 구현예에 따른 조성물은 구체적으로 멜라닌 생성 세포(melanocyte)에서 멜라닌의 신규 생성을 억제하는 효과가 탁월하며, 따라서 피부색소 침착 유발인자에 의해 색소 과침착이 유발된 피부에 사용 시, 피부 미백 효과가 매우 뛰어나다.
일 구현예는 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 조성물을 제공하며, 약학적으로 유효한 양의 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 단독으로 포함하거나 하나 이상의 약학적으로 허용되는 담체, 부형제 또는 희석제를 포함할 수 있다.
상기에서 "약학적으로 유효한 양"이란 상기 생리활성성분이 동물 또는 사람에게 투여되어 목적하는 생리학적 또는 약리학적 활성을 나타내기에 충분한 양을 말한다. 그러나 상기 약학적으로 유효한 양은 증상의 정도, 환자의 연령, 체중, 건강상태, 성별, 투여 경로 및 치료기간 등에 따라 적절히 변화될 수 있다.
또한, 상기에서 "약학적으로 허용되는"이란 생리학적으로 허용되고 인간에게 투여될 때, 통상적으로 위장 장애, 현기증과 같은 알레르기 반응 또는 이와 유사한 반응을 일으키지 않는 것을 말한다. 상기 담체, 부형제 및 희석제의 예로는, 락토즈, 덱스트로즈, 수크로즈, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 폴리비닐피롤리돈, 물, 메틸하이드록시벤조에이트, 프로필하이드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유를 들 수 있다. 또한, 충진제, 항응집제, 윤활제, 습윤제, 향료, 유화제 및 방부제 등을 추가로 포함할 수 있다.
예컨대, 상기 조성물은 화장료 조성물일 수 있다.
본 명세서에서 "화장료"는, 미용 기능뿐만 아니라, 미용 기능 외에 추가적으로 의학적 기능을 가질 수 있는 모든 물질을 의미할 수 있다.
상기 화장료 조성물의 제형은 특별히 제한되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 선택할 수 있다.
예를 들면, 상기 화장료 조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 세정제, 토닉, 정발제, 영양화장수, 에센스, 세럼, 트리트먼트, 컨디셔너, 샴푸, 로션, 양모제 또는 염모제 등의 화장료 조성물, 수중유(O/W)형, 유중수(W/O)형 등의 기초 화장료로 제형화될 수 있다. 예컨대, 상기 조성물은 스킨로션, 스킨토너, 아스트린젠트, 로션, 밀크로션, 모이스쳐 로션, 영양로션, 마사지크림, 영양크림, 모이스쳐 크림, 핸드크림, 연고, 파운데이션, 에센스, 영양에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션, 바디클렌저, 로션, 연고, 겔, 크림, 패취 및 분무제로 구성된 군으로부터 선택된 하나의 제형을 가질 수 있다. 또한, 상기 조성물은, 각각의 제형에 있어서 상기한 필수성분 이외에 다른 성분들은 기타 외용제의 종류 또는 사용목적 등에 따라 당업자가 어려움 없이 적합하게 선정하여 배합할 수 있다. 예컨대, 자외선 차단제, 헤어 컨디셔닝제, 향료 등을 더 포함할 수 있다.
상기 화장료 조성물은 화장품학적으로 허용가능한 매질 또는 기제를 함유할 수 있다. 이는 국소적용에 적합한 모든 제형으로, 예를 들면 용액, 겔, 고체 또는 반죽 무수 생성물, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 마이크로에멀젼, 마이크로캡슐, 미세과립구 또는 이온형(리포좀) 및/또는 비이온형의 소낭 분산제의 형태로, 또는 크림, 스킨, 로션, 파우더, 연고, 스프레이 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 이들 조성물은 당해 분야의 통상적 방법에 따라 제조될 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.
본 발명의 일 실시태양에서, 상기 화장료 조성물에 추가적으로 점증제를 함유할 수 있다. 본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 점증제는 메틸 셀룰로스, 카르복시 메틸 셀룰로스, 카르복시 메틸 하이드록시 구아닌, 하이드록시 메틸 셀룰로스, 하이드록시에틸셀룰로스, 카르복시 비닐 폴리머, 폴리쿼터늄, 세테아릴 알콜, 스테아릭산, 카라기난 등을 사용할 수 있으며, 바람직하게는 카르복시 메틸 셀룰로스, 카르복시 비닐 폴리머, 폴리쿼터늄 중에서 1종 이상을 사용할 수 있으며, 가장 바람직하게는 카르복시 비닐 폴리머가 될 수 있다.
본 발명의 일 실시태양에서 상기 화장료 조성물은 필요에 따라 적절한 각종의 기제와 첨가제를 함유할 수 있으며, 이들 성분의 종류와 양은 발명자에 의해 용이하게 선정될 수 있다. 필요에 따라 허용 가능한 첨가제를 함유할 수 있으며, 예를 들면, 당업계에 통상적인 방부제, 색소, 첨가제 등의 성분을 추가로 포함할 수 있다.
방부제는 구체적으로 페녹시에탄올(Phenoxyethanol) 또는 1,2-헥산디올 (1,2-Hexanediol) 등이 될 수 있고, 향료는 인공향료 등이 될 수 있다.
그리고, 본원 발명의 일 실시태양에서 화장료 조성물은 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고 지질 및 해초 엑기스로 이루어진 군에서 선택된 조성물을 포함할 수 있다. 이외에 첨가해도 되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한제, 정제수 등을 들 수 있다.
또한, 이외에 첨가해도 되는 배합 성분은 이에 한정되는 것은 아니며, 또, 상기 어느 성분도 본 발명의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 배합 가능하다.
나아가 일 구현예에 따른 화장료 조성물은 상기 기술한 바와 같이 약학적 조성물로 사용할 수 있을 뿐만 아니라, 건강기능식품으로도 사용할 수 있다. 예컨대, 식품의 주원료, 부원료, 식품 첨가제, 기능성 식품 또는 음료로 용이하게 활용할 수 있다.
상기 “식품”이란, 영양소를 한 가지 또는 그 이상 함유하고 있는 천연물 또는 가공품을 의미하며, 바람직하게는 어느 정도의 가공 공정을 거쳐 직접 먹을 수 있는 상태가 된 것을 의미하며, 통상적인 의미로서, 식품, 식품 첨가제, 기능성식품 및 음료를 모두 포함하는 것을 말한다.
상기 식품용 조성물을 첨가할 수 있는 식품으로는 예를 들어, 각종 식품류, 음료, 껌, 차, 비타민 복합체, 기능성 식품 등이 있다. 추가로, 특수영양식품(예, 조제유류, 영, 유아식 등), 식육가공품, 어육제품, 두부류, 묵류, 면류(예, 라면류, 국수류 등), 빵류, 건강보조식품, 조미식품(예, 간장, 된장, 고추장, 혼합장 등), 소스류, 과자류(예, 스낵류), 캔디류, 쵸코렛류, 껌류, 아이스크림류, 유가공품(예, 발효유, 치즈 등), 기타 가공식품, 김치, 절임식품(각종 김치류, 장아찌 등), 음료(예, 과실음료, 채소류 음료, 두유류, 발효음료류 등), 천연조미료(예, 라면스프 등)를 포함하나 이에 한정되지 않는다. 상기 식품, 음료 또는 식품첨가제는 통상의 제조방법으로 제조될 수 있다.
또한, 상기 “기능성 식품” 또는 “건강기능성 식품”이란 식품에 물리적, 생화학적, 생물 공학적 수법 등을 이용하여 해당 식품의 기능을 특정 목적에 작용, 발현하도록 부가가치를 부여한 식품군이나 식품 조성이 갖는 생체방어리듬조절, 질병방지와 회복 등에 관한 체내조절기능을 생체에 대하여 충분히 발현하도록 설계하여 가공한 식품을 의미하며, 구체적으로는 건강 기능성 식품일 수 있다. 상기 기능성 식품에는 식품학적으로 허용 가능한 식품 보조 첨가제를 포함할 수 있으며, 기능성 식품의 제조에 통상적으로 사용되는 적절한 담체, 부형제 및 희석제를 더욱 포함할 수 있다.
상기 건강보조식품의 종류로는 이에 제한되지는 않으나, 분말, 과립, 정제, 캡슐 또는 음료 형태일 수 있다.
다른 일 구현예는 상기 조성물을 개체에게 투여하는 단계를 포함하는 개체의 피부 미백방법을 제공한다. 상기 조성물에 대해서는 상술한 바와 동일하다.
상기 투여는 당업계에 알려진 방법에 의하여 투여될 수 있다. 상기 투여는 예컨대, 정맥내, 근육내, 경구, 경피 (transdermal), 점막, 코안 (intranasal), 기관내 (intratracheal) 또는 피하 투여와 같은 경로로, 임의의 수단에 의하여 개체로 직접적으로 투여될 수 있다. 상기 투여는 전신적으로 또는 국부적으로 투여될 수 있다. 상기 투여는 피부 노화가 존재하는 부위에 국소적으로 투여하는 것일 수 있다. 상기 투여는 예를 들면 도포에 의한 것일 수 있다. 상기 도포는 적절한 방법으로 개체의 피부에 상기 조성물을 접촉시키는 모든 방법을 의미하며, 이를 통하여 상기 조성물을 피부 내부로 흡수시킬 수 있다.
상기 개체는 포유동물, 예를 들면, 사람, 소, 말, 돼지, 개, 양, 염소, 또는 고양이일 수 있다. 상기 개체는 피부 색소 과침착을 개선, 지연, 또는 억제시키는 것을 필요로 하는 개체일 수 있다. 상기 개체는 세포 사멸을 억제시키는 것, 멜라닌 생성 효소 (Tyrosinase)의 단백질 발현을 억제제시키는 것 또는 항산화 활성을 증가시키는 것을 필요로 하는 개체일 수 있다.
상기 투여는 일 구현예에 따른 조성물을 개체당 일당 0.01mg 내지 10,000 mg, 0.1 mg 내지 1,000 mg, 예컨대, 0.1 mg 내지 500 mg, 0.1 mg 내지 100 mg, 0.1 mg 내지 50 mg, 0.1 mg 내지 25 mg, 1 mg 내지 1,000 mg, 1 mg 내지 500 mg, 1 mg 내지 100 mg, 1 mg 내지 50 mg, 1 mg 내지 25 mg, 5mg 내지 1,000 mg, 5 mg 내지 500 mg, 5 mg 내지 100 mg, 5 mg 내지 50 mg, 5 mg 내지 25 mg, 10mg 내지 1,000 mg, 10 mg 내지 500 mg, 10 mg 내지 100 mg, 10 mg 내지 50 mg, 또는 10 mg 내지 25 mg을 투여하는 것일 수 있다. 또는 상기 투여는 일 구현예에 따른 조성물을 0.01 내지 25μM, 0.05 내지 5μM, 0.075 내지 3.75μM, 0.1 내지 2.5μM, 0.15 내지 2μM, 0.25 내지 1.5μM, 0.4 내지 1.25μM, 0.5 내지 1.2μM, 또는 0.75 내지 1.15μM의 농도 (working concentration)로 작용하도록 투여하는 것일 수 있다.
본원 발명의 이점 및 특징, 그리고 그것들을 달성하는 방법은 상세하게 후술되어 있는 실시예들을 참조하면 명확해질 것이다. 이하, 본원 발명을 실시예에 의해 상세히 설명하기로 한다. 그러나 이들 실시예들은 본 발명을 구체적으로 설명하기 위한 것으로서, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다.
(실시예)
시험예 1:
인간의 정상 피부에서 분리한 멜라닌 생성 세포 (Normal human epidermal melanocyte)에 DMSO에 1000X로 녹인 하기 화학식 1-1로 표시되는 화합물(크리스찬 한센)을 최종 농도가 0 μM(대조군), 0.1 μM, 1 μM, 10 μM이 되게 배양 배지에 넣어 처리한다. 세포는 실험 물질이 들어 있는 배양 배지를 2일에 한번씩 갈아주면서 최대 8일까지 37℃, 5% CO2 인큐베이터 안에서 키운다. 실험이 끝난 후에는 세포를 1N NaOH에 녹여 사진을 찍고, 475nm에서 흡광도를 측정해 상대적인 멜라닌 양을 비교하였고, 그 결과를 도 1 및 도 2에 나타내었다. (** 통계적 유의차 P value vs 대조군 < 0.01)
[화학식 1-1]
도 1 및 도 2로부터, 상기 화학식 1-1로 표시되는 화합물이 포함될 경우, 인간 정상 멜라닌 생성 세포에서 멜라닌의 생성을 유효하게 억제함을 확인할 수 있다. 특히 상기 화학식 1-1로 표시되는 화합물에 농도 의존적으로 멜라닌의 생성이 억제됨을 확인할 수 있다.
시험예 2:
인간의 정상 피부에서 분리한 멜라닌 생성 세포 (Normal human epidermal melanocyte)에 DMSO에 1000X로 녹인 상기 화학식 1-1로 표시되는 화합물(크리스찬 한센)을 최종 농도가 0 μM(대조군), 0.1 μM, 1 μM, 10 μM이 되게 배양 배지에 넣어 처리한다. 세포는 실험 물질이 들어 있는 배양 배지를 2일에 한번씩 갈아주면서 최대 8일까지 37℃, 5% CO2 인큐베이터 안에서 키운다. 실험이 끝난 후에는 배지를 씻어버리고 세포에 CCK8(Cell counting kit, 시그마사 제품)를 포함한 새 배지를 넣고 추가로 1시간을 더 배양한다. 추가 배양이 끝난 후에는 배지를 모아 450nm와 650nm에서 흡광도를 측정하고 450nm 값에서 650nm 값을 뺀 후 대조군과 비교하여 상대적인 세포 활성(cell viability)을 비교하였고, 그 결과를 도 3에 나타내었다.
도 3으로부터, 상기 화학식 1-1로 표시되는 화합물이 포함될 경우, 대조군과 비교하여 세포 독성은 없는 것을 확인할 수 있다.
도 1 내지 도 3으로부터 상기 화학식 1-1로 표시되는 화합물(크리스찬 한센)의 농도가 각각 0.1 μM, 1 μM, 10 μM인 경우 모두 세포 독성없이 멜라닌 생성 억제 효과를 가짐을 알 수 있다. 일반적으로 세포 실험에서 유효 성분의 농도가 확인될 경우, 세포 실험에서 사용한 유효 성분 농도의 100배 내지 1000배 정도에 해당되는 농도가 실제 사용되는 조성물 내 유효 성분의 농도라 보는 것이 일반적임을 고려할 때, 일 구현예에 따른 미백용 조성물 내 유효 성분인 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 조성물 총량 대비 10 μM 내지 10mM의 농도로 포함되는 것이 세포 독성없이 멜라닌 생성 억제 효과를 구현하는 데 가장 최적임을 짐작해볼 수 있다.
이상에서 본 발명의 바람직한 실시예들에 대하여 상세하게 설명하였지만 본 발명의 권리 범위는 이에 한정되는 것은 아니고 다음의 청구 범위에서 정의하고 있는 본 발명의 기본 개념을 이용한 당업자의 여러 변형 및 개량 형태 또한 본 발명의 권리 범위에 속하는 것이다.
Claims (10)
- 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효 성분으로 포함하는 미백용 조성물.[화학식 1]
상기 화학식 1에서,X는 CRR’(R 및 R’은 각각 독립적으로 수소원자 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기임), 산소 원자 또는 황 원자이고,L1은 치환 또는 비치환된 C1 내지 C20 알킬렌기이고,R1은 히드록시기, 치환 또는 치환된 C1 내지 C20 알킬기 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C20 알콕시기이다. - 제1항에서,상기 화학식 1에서,상기 X 산소 원자이고, 상기 R1은 히드록시기인 미백용 조성물.
- 제1항에서,상기 화학식 1은 하기 화학식 1-1로 표시되는 미백용 조성물.[화학식 1-1]
- 제1항에서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 상기 조성물 총량에 대해 0.01μM 내지 10mM의 농도로 포함되는 미백용 조성물.
- 제1항에서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 락토바실러스발효물(lactobacillus ferment)로부터 유래된 미백용 조성물.
- 제1항에서,상기 미백용 조성물은 화장료 조성물인 미백용 조성물.
- 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물을 개체에 투여하는 단계를 포함하는, 개체의 피부 미백방법.[화학식 1]
상기 화학식 1에서,X는 CRR’(R 및 R’은 각각 독립적으로 수소원자 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C10 알킬기임), 산소 원자 또는 황 원자이고,L1은 치환 또는 비치환된 C1 내지 C20 알킬렌기이고,R1은 히드록시기, 치환 또는 치환된 C1 내지 C20 알킬기 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C20 알콕시기이다. - 제7항에서,상기 화학식 1에서,상기 X는 산소 원자이고, 상기 R1은 히드록시기인, 개체의 피부 미백방법.
- 제7항에서,상기 화학식 1은 하기 화학식 1-1로 표시되는, 개체의 피부 미백방법.[화학식 1-1]
- 제7항에서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 상기 조성물 총량에 대해 0.01μM 내지 10mM의 농도로 포함되는, 개체의 피부 미백방법.
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| KR20110018091A (ko) * | 2009-08-17 | 2011-02-23 | 한국식품연구원 | 피부 미백용 조성물 |
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