WO2022137870A1 - 口腔用組成物 - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to a liquid oral composition containing copper gluconate and a quaternary ammonium salt, which can exert an excellent halitosis-preventing effect when used as little as once every 8 to 12 hours.
- Copper gluconate is known to have a deodorizing effect, and is widely used in oral compositions such as mouthwashes and dentifrices for the purpose of preventing bad breath.
- various formulations of oral compositions containing copper gluconate have been proposed.
- an oral composition containing a predetermined amount of copper gluconate, allantin, and a nonionic surfactant having an HLB value of 6 to 20 has an effect of suppressing / improving periodontal disease and halitosis. It is described that it is excellent and the usability is improved.
- quaternary ammonium salts such as cetylpyridinium chloride and benzalkonium chloride are known to have a bactericidal effect, and are widely used in oral compositions for the purpose of reducing dental caries and periodontal disease bacteria in the oral cavity. in use.
- the sustainability of the deodorizing effect of the liquid oral composition containing copper gluconate and the quaternary ammonium salt is enhanced, and even if it is used as often as once every 8 to 12 hours, it has an excellent halitosis prevention effect. It is desired to develop a technology to make it.
- the present invention provides a liquid oral composition containing copper gluconate and a quaternary ammonium salt, which can exert an excellent halitosis-preventing effect when used as little as once every 8 to 12 hours. Make it an issue.
- the present inventor has deodorized the liquid oral composition by containing 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate and a quaternary ammonium salt. It has been found that the sustainability of the effect is improved and that even if it is used once every 8 to 12 hours, an excellent halitosis-preventing effect can be obtained.
- the present invention has been completed by further studies based on such findings.
- Item 1 A liquid oral composition containing 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate and a quaternary ammonium salt, which is used once every 8 to 12 hours.
- Item 2. Item 2. The liquid oral composition according to Item 1, wherein the quaternary ammonium salt is at least one selected from the group consisting of cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, and benzethonium chloride.
- Item 3. Item 2. The liquid oral composition according to Item 1 or 2, which is a mouthwash.
- a liquid oral composition containing 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate and a quaternary ammonium salt for the production of a liquid oral composition used once every 8 to 12 hours. .. Item 5.
- a liquid oral composition containing 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate and a quaternary ammonium salt is placed in the oral cavity of a person in need of halitosis prevention once every 8 to 12 hours. How to prevent bad breath.
- Item 6 A method for improving the sustainability of the deodorizing effect of a liquid oral composition containing 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate.
- a method for improving the sustainability of a deodorizing effect which comprises blending 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate and a quaternary ammonium salt in an oral composition.
- the liquid oral composition of the present invention has an improved sustainability of the deodorizing effect, and can exert an excellent halitosis-preventing effect when used once every 8 to 12 hours. Therefore, according to the liquid oral composition of the present invention, for example, when used before going to bed, bad breath can be eliminated when waking up, and when used before going out, bad breath can be eliminated until returning home. Further, since the liquid oral composition of the present invention is set to be used as little as once every 8 to 12 hours, the tongue is colored by the adhesion of copper gluconate, and the stain on the teeth (quaternary grade). It can also be expected to suppress the adhesion of colored stains caused by the adsorption of ammonium salts on the teeth.
- liquid oral composition of the present invention contains 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate and a quaternary ammonium salt, and is used once every 8 to 12 hours. It is characterized by that.
- the liquid oral composition of the present invention will be described in detail.
- the liquid oral composition of the present invention contains copper gluconate.
- Copper gluconate is a known component known to have a deodorizing effect.
- the content of copper gluconate is 0.075 to 0.5% by weight.
- the sustainability of the deodorizing effect can be improved even if the content of copper gluconate is as low as 0.075 to 0.5% by weight.
- the content of copper gluconate is low and the frequency of use is set as low as once in 8 to 12 hours, there is a concern that copper gluconate adheres to the tongue and is colored. Can also be wiped off.
- the content of copper gluconate in the liquid oral composition of the present invention is 0.1 to 0.5% by weight.
- the liquid oral composition of the present invention contains a quaternary ammonium salt in addition to 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate.
- the quaternary ammonium salt is a known component known to have a bactericidal action.
- the quaternary ammonium salt used in the present invention is not particularly limited as long as it can be applied orally, but for example, cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, decalinium chloride, and alkyl chloride. Examples thereof include dimethylammonium, alkyltrimethylammonium chloride, methylbenzethonium chloride, lauroylcolaminoformylmethylpyridinium chloride and the like.
- These quaternary ammonium salts may be in the form of solvates such as hydrates.
- quaternary ammonium salts may be used alone or in combination of two or more.
- cetylpyridinium chloride preferably cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, and more preferably cetylpyridinium chloride.
- the content of the quaternary ammonium salt in the liquid oral composition of the present invention may be appropriately set according to the type of the quaternary ammonium salt to be used, the formulation form of the aqueous preparation, and the like.
- the total amount of the quaternary ammonium salt is 0.0001 to 3% by weight.
- the content of the quaternary ammonium salt is set to a low content so that the adhesion of stain (colored stain caused by the adsorption of the quaternary ammonium salt to the tooth) to the teeth can be suppressed.
- the sustainability of the deodorizing effect can be improved.
- the liquid oral composition of the present invention preferably has a low content of the quaternary ammonium salt, specifically 0.0001 to 1% by weight, preferably 0.0001 to 1% by weight. It is preferably 0.001 to 0.1% by weight, more preferably 0.01 to 0.06% by weight.
- the ratio of copper gluconate to the quaternary ammonium salt is determined according to the content of each of these components. For example, the fourth amount per part by weight of copper gluconate.
- the amount of the quaternary ammonium salt is 0.001 to 100 parts by weight, preferably 0.001 to 10 parts by weight, and more preferably 0.05 to 1.5 parts by weight.
- the liquid oral composition of the present invention may contain a polyhydric alcohol, if necessary.
- the polyhydric alcohol used in the present invention is not particularly limited as long as it can be applied to the oral cavity, but for example, ethylene glycol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, isoprene glycol, diethylene glycol, and diethylene glycol.
- Dihydric alcohols such as propylene glycol; trihydric alcohols such as glycerin can be mentioned.
- These polyhydric alcohols may be used alone or in combination of two or more.
- glycerin is preferable.
- liquid oral composition of the present invention contains a polyhydric alcohol
- the content thereof is not particularly limited, but is, for example, 0.1 to 30% by weight, preferably 1 to 20% by weight, and more preferably 5. Up to 15% by weight can be mentioned.
- the liquid oral composition of the present invention contains water as a solvent.
- the content of water in the liquid oral composition of the present invention may be the balance excluding the components to be added, and may be, for example, 30 to 99.5% by weight, preferably 50 to 98.5% by weight, 70. To 94.8% by weight can be mentioned.
- the oral composition of the present invention may contain other medicinal ingredients in addition to the above-mentioned ingredients, if necessary.
- Such medicinal ingredients are not particularly limited as long as they can be blended in pharmaceutical products, oral care products, etc., but for example, iodine-based bactericidal ingredients, bronchial dilators, antitussives, expectorants, anti-inflammatory agents, etc. , Glucosyltransferase inhibitor, plaque inhibitor, hypersensitivity inhibitor, tooth stone preventive agent, antipyretic analgesic, antihistamine, bactericidal agent, gastromucosal protectant, caffeine, vitamin drug, Chinese herbal medicine, raw medicine ingredient, etc. ..
- the oral composition of the present invention may contain a base or an additive in order to obtain a desired pharmaceutical form.
- bases and additives are not particularly limited as long as they can be blended in pharmaceuticals, oral care products, etc., but for example, aqueous solvents (water, lower alcohols, etc.), oily components, and polyvalent values. Examples thereof include alcohols, surfactants, refreshing agents, preservatives, thickeners, fragrances, flavoring agents, pigments, deodorant components (other than copper gluconate), pigments, buffers, pH adjusters and the like.
- the formulation form of the liquid oral composition of the present invention is not limited as long as it is applied to the oral cavity and can stay in the oral cavity for a certain period of time, but is not limited, for example, a mouthwash, a liquid dentifrice, or an oral spray (throat). Oral care products such as mouthwashes), mouthwashes, and mouthwashes. Among these, mouthwashes, liquid dentifrices, oral sprays, mouthwashes, and more preferably mouthwashes are preferred.
- the liquid oral composition of the present invention is used once every 8 to 12 hours. Since the deodorant effect of the liquid oral composition of the present invention can be sustained for 8 hours or more, an excellent halitosis-preventing effect can be obtained even if it is used as often as once every 8 to 12 hours. Further, in the liquid oral composition of the present invention, when the content of copper gluconate is 0.1 to 0.5% by weight, the deodorizing effect lasts for at least 12 hours, so that it is 1 in 10 to 12 hours. It can be used once or once every 12 hours.
- the amount of the liquid oral composition of the present invention applied to the oral cavity at one time may be an appropriate amount according to the pharmaceutical form.
- the method for improving the sustainability of the deodorizing effect of the present invention improves the sustainability of the deodorizing effect of a liquid oral composition containing 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate.
- the method is characterized in that the oral composition is blended with 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate and a quaternary ammonium salt.
- the types and amounts of the components used, the pharmaceutical form of the liquid oral composition, etc. are as shown in the column of "1. Liquid oral composition" above. be.
- Test Example 1 A mouthwash having the composition shown in Table 1 was prepared.
- the sustainability of the deodorant effect of the obtained mouthwash was evaluated by the following method.
- One complainant with subjective symptoms of bad breath was sooted in the mouth with about 10 ml of mouthwash for about 20 seconds.
- After using the mouthwash have them lead a daily life including eating and drinking, and during exhalation 2 hours, 5 hours, 8 hours, 10 hours, and 12 hours after using the mouthwash.
- the hydrogen sulfide concentration was measured. In addition, 30 minutes before the measurement of the hydrogen sulfide concentration in the exhaled breath, the intake of food and drink was prohibited.
- the concentration of hydrogen sulfide in the exhaled breath was measured by using a halitosis measuring device (“Oral Chroma”, NISSHA FIF Co., Ltd.) by inserting a syringe into the mouth and storing the hydrogen sulfide concentration in the exhaled breath for 1 minute. Since the cognitive threshold concentration of hydrogen sulfide contained in exhaled breath is 112 ppb, it was determined that the concentration of hydrogen sulfide contained in exhaled breath was 112 ppb or more as halitosis and less than 112 ppb as no halitosis.
- the liquid oral composition containing 0.075 to 0.5% by weight of copper gluconate and cetylpyridinium chloride hydrate has a deodorizing effect lasting for 8 to 12 hours, and thus has a duration of 8 to 12 hours. It was found that an excellent halitosis-preventing effect can be observed even when used as often as once every 12 hours.
- Oral compositions having the compositions shown in Table 2 of Prescription Examples (formulation examples 1 to 3 are mouthwashes, and prescription examples 4 are liquid dentifrices) were prepared.
- formulation examples 1 to 3 are mouthwashes
- prescription examples 4 are liquid dentifrices
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Abstract
本発明の目的は、グルコン酸銅及び第四級アンモニウム塩を含み、８～１２時間に１回という少ない頻度での使用によって優れた口臭予防効果を奏し得る液状口腔用組成物を提供することである。 液状口腔用組成物にグルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有させることによって、消臭効果の持続性が向上し、８～１２時間に１回の頻度で使用しても、優れた口臭予防効果を奏し得る。
Description
本発明は、グルコン酸銅及び第四級アンモニウム塩を含み、８～１２時間で１回という少ない頻度での使用によって優れた口臭予防効果を奏し得る液状口腔用組成物に関する。
グルコン酸銅には、消臭効果があることは知られており、口臭防止の目的で洗口剤や歯磨剤等の口腔用組成物に広く使用されている。従来、グルコン酸銅を含む口腔用組成物の処方について、種々提案されている。例えば、特許文献１には、グルコン酸銅と、アラントインと、ＨＬＢ値が６～２０の非イオン性界面活性剤とを所定量含む口腔用組成物は、歯周病及び口臭抑制・改善効果に優れ、使用感が改善されていることが記載されている。
また、塩化セチルピリジニウムや塩化ベンザルコニウム等の第四級アンモニウム塩には、殺菌効果があることが知られており、口腔内の齲蝕菌や歯周病菌を減らす目的で口腔用組成物に広く使用されている。
口腔用組成物にグルコン酸銅及び第四級アンモニウム塩の双方を配合することによって、口腔内環境をより衛生的に保持し、優れた口臭予防効果を奏させることが期待できる。
グルコン酸銅は青色を呈するため、グルコン酸銅を含む液状口腔用組成物を短時間で頻回使用すると、舌にグルコン酸銅が付着して着色されることが懸念される。また、第四級アンモニウム塩は、歯牙表面に吸着し、更に鉄等の金属イオンが存在すると着色する特性があるため、第四級アンモニウム塩を含む口腔用組成物を短時間で頻回使用すると、歯牙へのステイン（第四級アンモニウム塩の歯牙への吸着により生じる着色汚れ）の付着を誘引することが懸念される。そこで、グルコン酸銅及び第四級アンモニウム塩を含む液状口腔用組成物の消臭効果の持続性を高め、８～１２時間に１回という少ない頻度で使用しても優れた口臭予防効果を奏させる技術の開発が望まれている。
そこで、本発明は、グルコン酸銅及び第四級アンモニウム塩を含み、８～１２時間に１回という少ない頻度での使用によって優れた口臭予防効果を奏し得る液状口腔用組成物を提供することを課題とする。
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、液状口腔用組成物にグルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有させることによって、消臭効果の持続性が向上し、８～１２時間に１回の頻度で使用しても、優れた口臭予防効果を奏し得ることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて更に検討を重ねることにより完成したものである。
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有し、８～１２時間に１回の頻度で使用される、液状口腔用組成物。
項２． 前記第四級アンモニウム塩が、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、及び塩化ベンゼトニウムよりなる群から選択される少なくとも１種である、項１に記載の液状口腔用組成物。
項３． 洗口液である、項１又は２に記載の液状口腔用組成物。
項４． ８～１２時間に１回の頻度で使用される液状口腔用組成物の製造のための、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有する液状組成物の使用。
項５． グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有する液状口腔用組成物を、口臭予防が必要とされている者の口腔内に８～１２時間に１回の頻度で適用する、口臭予防方法。
項６． グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％を含む液状口腔用組成物の消臭効果の持続性を向上させる方法であって、
口腔用組成物に、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を配合する、消臭効果の持続性向上方法。
項１． グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有し、８～１２時間に１回の頻度で使用される、液状口腔用組成物。
項２． 前記第四級アンモニウム塩が、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、及び塩化ベンゼトニウムよりなる群から選択される少なくとも１種である、項１に記載の液状口腔用組成物。
項３． 洗口液である、項１又は２に記載の液状口腔用組成物。
項４． ８～１２時間に１回の頻度で使用される液状口腔用組成物の製造のための、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有する液状組成物の使用。
項５． グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有する液状口腔用組成物を、口臭予防が必要とされている者の口腔内に８～１２時間に１回の頻度で適用する、口臭予防方法。
項６． グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％を含む液状口腔用組成物の消臭効果の持続性を向上させる方法であって、
口腔用組成物に、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を配合する、消臭効果の持続性向上方法。
本発明の液状口腔用組成物は、消臭効果の持続性が向上しており、８～１２時間に１回の頻度の使用で、優れた口臭予防効果を奏し得る。従って、本発明の液状口腔用組成物によれば、例えば、就寝前に使用すると起床時に口臭を感じなくすることができ、また外出前に使用すると帰宅するまで口臭を感じなくすることができる。また、本発明の液状口腔用組成物は、８～１２時間に１回という少ない使用頻度に設定されているため、舌がグルコン酸銅の付着により着色されたり、歯牙へのステイン（第四級アンモニウム塩の歯牙への吸着により生じる着色汚れ）が付着されたりすることを抑制することも期待できる。
１．液状口腔用組成物
本発明の液状口腔用組成物は、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有し、８～１２時間に１回の頻度で使用されることを特徴とする。以下、本発明の液状口腔用組成物について詳述する。
本発明の液状口腔用組成物は、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有し、８～１２時間に１回の頻度で使用されることを特徴とする。以下、本発明の液状口腔用組成物について詳述する。
［グルコン酸銅］
本発明の液状口腔用組成物は、グルコン酸銅を含有する。グルコン酸銅は、消臭作用があることが知られている公知の成分である。
本発明の液状口腔用組成物は、グルコン酸銅を含有する。グルコン酸銅は、消臭作用があることが知られている公知の成分である。
本発明の液状口腔用組成物では、グルコン酸銅の含有量は０．０７５～０．５重量％である。本発明の液状口腔用組成物では、グルコン酸銅が０．０７５～０．５重量％という低含有量であっても、消臭効果の持続性を向上させることができる。また、本発明の口腔用組成物では、グルコン酸銅が低含有量且つ使用頻度が８～１２時間で１回と少なく設定されているため、舌にグルコン酸銅が付着して着色される懸念を払拭することもできる。消臭効果の持続性をより一層向上させるという観点から、本発明の液状口腔用組成物におけるグルコン酸銅の含有量として、０．１～０．５重量％が挙げられる。
［第四級アンモニウム塩］
本発明の液状口腔用組成物は、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％に加えて、第四級アンモニウム塩を含有する。このように所定量のグルコン酸銅と共に、第四級アンモニウム塩を含むことにより、消臭効果の持続性が向上し、８～１２時間で１回という少ない頻度での使用によって優れた口臭予防効果を奏することが可能になる。
本発明の液状口腔用組成物は、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％に加えて、第四級アンモニウム塩を含有する。このように所定量のグルコン酸銅と共に、第四級アンモニウム塩を含むことにより、消臭効果の持続性が向上し、８～１２時間で１回という少ない頻度での使用によって優れた口臭予防効果を奏することが可能になる。
第四級アンモニウム塩は、殺菌作用があることが知られている公知の成分である。本発明で使用される第四級アンモニウム塩としては、口腔内に適用可能であることを限度として、特に制限されないが、例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化デカリニウム、塩化アルキルジメチルアンモニウム、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化メチルベンゼトニウム、塩化ラウロイルコラミノホルミルメチルピリジニウム等が挙げられる。これらの第四級アンモニウム塩は、水和物等の溶媒和物の形態であってもよい。
これらの第四級アンモニウム塩は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの第四級アンモニウム塩の中でも、好ましくは塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、より好ましくは塩化セチルピリジニウムが挙げられる。
本発明の液状口腔用組成物における第四級アンモニウム塩の含有量としては、使用する第四級アンモニウム塩の種類、水性製剤の製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、第四級アンモニウム塩の総量で０．０００１～３重量％が挙げられる。本発明の液状口腔用組成物では、歯牙へのステイン（第四級アンモニウム塩の歯牙への吸着により生じる着色汚れ）の付着を抑制できるように第四級アンモニウム塩を低含有量に設定しても、消臭効果の持続性を向上させることができる。このような本発明の効果を鑑みれば、本発明の液状口腔用組成物において、第四級アンモニウム塩は低含量であることが好ましく、具体的には、０．０００１～１重量％が好ましく、０．００１～０．１重量％が好ましく、０．０１～０．０６重量％がより好ましい。
本発明の液状口腔用組成物において、グルコン酸銅と第四級アンモニウム塩の比率については、これらの両成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、グルコン酸銅１重量部当たり、第四級アンモニウム塩が０．００１～１００重量部、好ましくは０．００１～１０重量部、より好ましくは０．０５～１．５重量部が挙げられる。
［多価アルコール］
本発明の液状口腔用組成物は、必要に応じて多価アルコールを含んでいてもよい。
本発明の液状口腔用組成物は、必要に応じて多価アルコールを含んでいてもよい。
本発明で使用される多価アルコールとしては、口腔内に適用可能であることを限度として、特に制限されないが、例えば、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール、イソプレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール等の２価アルコール；グリセリン等の３価アルコールが挙げられる。これらの多価アルコールは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの多価アルコールの中でも、好ましくはグリセリンが挙げられる。
本発明の液状口腔用組成物に多価アルコールを含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、０．１～３０重量％、好ましくは１～２０重量％、より好ましくは５～１５重量％が挙げられる。
［水］
本発明の液状口腔用組成物は、溶媒として水を含む。本発明の液状口腔用組成物における水の含有量については、添加する成分を除いた残部であればよいが、例えば、３０～９９．５重量％、好ましくは５０～９８．５重量％、７０～９４．８重量％が挙げられる。
本発明の液状口腔用組成物は、溶媒として水を含む。本発明の液状口腔用組成物における水の含有量については、添加する成分を除いた残部であればよいが、例えば、３０～９９．５重量％、好ましくは５０～９８．５重量％、７０～９４．８重量％が挙げられる。
［その他の成分］
本発明の口腔用組成物は、前述する成分以外に、必要に応じて他の薬効成分が含まれていてもよい。このような薬効成分としては、医薬品、口腔ケア製品等に配合可能なものであることを限度として特に制限されないが、例えば、ヨウ素系殺菌成分、気管支拡張薬、鎮咳薬、去痰薬、抗炎症剤、グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、解熱鎮痛薬、抗ヒスタミン薬、殺菌剤、胃粘膜保護薬、カフェイン類、ビタミン薬、漢方薬、生薬成分等が挙げられる。
本発明の口腔用組成物は、前述する成分以外に、必要に応じて他の薬効成分が含まれていてもよい。このような薬効成分としては、医薬品、口腔ケア製品等に配合可能なものであることを限度として特に制限されないが、例えば、ヨウ素系殺菌成分、気管支拡張薬、鎮咳薬、去痰薬、抗炎症剤、グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、解熱鎮痛薬、抗ヒスタミン薬、殺菌剤、胃粘膜保護薬、カフェイン類、ビタミン薬、漢方薬、生薬成分等が挙げられる。
また、本発明の口腔用組成物には、所望の製剤形態にするために、基剤や添加剤が含まれていてもよい。このような基剤や添加剤としては、医薬品、口腔ケア製品等に配合可能なものであることを限度として特に制限されないが、例えば、水性溶媒（水、低級アルコール等）、油性成分、多価アルコール、界面活性剤、清涼化剤、防腐剤、増粘剤、香料、矯味剤、色素、消臭成分（グルコン酸銅以外）、顔料、緩衝剤、ｐＨ調整剤等が挙げられる。
［製剤形態］
本発明の液状口腔用組成物の製剤形態は、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り制限されないが、例えば、洗口液、液状歯磨剤、口腔用スプレー（喉用のスプレー剤を含む）、含嗽剤、口中清涼剤等の口腔ケア製品が挙げられる。これらの中でも、好ましくは洗口液、液状歯磨剤、口腔用スプレー、含嗽剤、より好ましくは洗口液が挙げられる。
本発明の液状口腔用組成物の製剤形態は、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り制限されないが、例えば、洗口液、液状歯磨剤、口腔用スプレー（喉用のスプレー剤を含む）、含嗽剤、口中清涼剤等の口腔ケア製品が挙げられる。これらの中でも、好ましくは洗口液、液状歯磨剤、口腔用スプレー、含嗽剤、より好ましくは洗口液が挙げられる。
［使用方法］
本発明の液状口腔用組成物は、８～１２時間に１回の頻度で使用される。本発明の液状口腔用組成物では、消臭効果が８時間以上持続できるので、８～１２時間に１回という少ない頻度で使用しても優れた口臭予防効果を奏させることができる。また、本発明の液状口腔用組成物において、グルコン酸銅の含有量が０．１～０．５重量％である場合、消臭効果が少なくとも１２時間は持続するので、１０～１２時間に１回、又は１２時間に１回の頻度で使用することができる。本発明の液状口腔用組成物の１回当たりの口腔内への適用量は、製剤形態に応じた適当量であればよい。
本発明の液状口腔用組成物は、８～１２時間に１回の頻度で使用される。本発明の液状口腔用組成物では、消臭効果が８時間以上持続できるので、８～１２時間に１回という少ない頻度で使用しても優れた口臭予防効果を奏させることができる。また、本発明の液状口腔用組成物において、グルコン酸銅の含有量が０．１～０．５重量％である場合、消臭効果が少なくとも１２時間は持続するので、１０～１２時間に１回、又は１２時間に１回の頻度で使用することができる。本発明の液状口腔用組成物の１回当たりの口腔内への適用量は、製剤形態に応じた適当量であればよい。
２．消臭効果の持続性向上方法
本発明の消臭効果の持続性向上方法は、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％を含む液状口腔用組成物の消臭効果の持続性を向上させる方法であって、口腔用組成物に、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を配合することを特徴とする。
本発明の消臭効果の持続性向上方法は、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％を含む液状口腔用組成物の消臭効果の持続性を向上させる方法であって、口腔用組成物に、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を配合することを特徴とする。
本発明の消臭効果の持続性向上方法において、使用する成分の種類や使用量、液状口腔用組成物の製剤形態等については、前記「１．液状口腔用組成物」の欄に示す通りである。
以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
試験例１
表１に示す組成の洗口液を調製した。得られた洗口液の消臭効果の持続性について、以下の方法で評価した。口臭の自覚症状がある有訴者１名に、洗口液約１０ｍｌを口に含ませて約２０秒間すすがせた。洗口液の使用後は、飲食物の摂取を含む日常生活を送ってもらい、洗口液の使用から２時間後、５時間後、８時間後、１０時間後、及び１２時間後に、呼気中の硫化水素濃度を測定した。なお、呼気中の硫化水素濃度の測定の３０分前には飲食物の摂取を禁止させた。また、呼気中の硫化水素濃度は、口臭測定器（「オーラルクロマ」、ＮＩＳＳＨＡエフアイエフ株式会社）を使用して、シリンジを口に入れて、１分間溜めた呼気中の硫化水素濃度を測定した。呼気に含まれる硫化水素は認知閾値濃度が１１２ｐｐｂであるので、呼気に含まれる硫化水素の濃度が、１１２ｐｐｂ以上の場合を口臭有り、１１２ｐｐｂ未満の場合を口臭無しとして判定した。
表１に示す組成の洗口液を調製した。得られた洗口液の消臭効果の持続性について、以下の方法で評価した。口臭の自覚症状がある有訴者１名に、洗口液約１０ｍｌを口に含ませて約２０秒間すすがせた。洗口液の使用後は、飲食物の摂取を含む日常生活を送ってもらい、洗口液の使用から２時間後、５時間後、８時間後、１０時間後、及び１２時間後に、呼気中の硫化水素濃度を測定した。なお、呼気中の硫化水素濃度の測定の３０分前には飲食物の摂取を禁止させた。また、呼気中の硫化水素濃度は、口臭測定器（「オーラルクロマ」、ＮＩＳＳＨＡエフアイエフ株式会社）を使用して、シリンジを口に入れて、１分間溜めた呼気中の硫化水素濃度を測定した。呼気に含まれる硫化水素は認知閾値濃度が１１２ｐｐｂであるので、呼気に含まれる硫化水素の濃度が、１１２ｐｐｂ以上の場合を口臭有り、１１２ｐｐｂ未満の場合を口臭無しとして判定した。
結果を表１に示す。グルコン酸銅及び塩化セチルピリジニウム水和物を含まない洗口液では、消臭効果は全く認められなかった（比較例１）。また、グルコン酸銅０．０７５重量％又は塩化セチルピリジニウム水和物０．０５重量％を単独で含む洗口液でも、使用後８時間未満又は５時間未満しか消臭効果の持続性は認められなかった（比較例２及び３）。更に、グルコン酸銅０．０５重量％及び塩化セチルピリジニウム水和物０．０５重量％を含む洗口液でも、使用後８時間未満しか消臭効果の持続性は認められなかった（比較例４）。なお、比較例４の洗口液では、呼気に含まれる硫化水素の濃度は、使用後５時間で３７ｐｐｂ、使用後７時間で６８ｐｐｂであったが、使用後８時間では２４８ｐｐｂと急激に上昇していた。
これに対して、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び塩化セチルピリジニウム水和物を含む液状口腔用組成物では、消臭効果の持続性が格段に向上しており、使用後１０時間でも、優れた消臭効果が認められた（実施例１～４）。特に、グルコン酸銅０．１～０．５重量％及び塩化セチルピリジニウム水和物を含む洗口液では、使用後１２時間の時点でも、呼気に含まれる硫化水素の濃度は略０ｐｐｂであり、消臭効果の持続性が顕著に優れていた。
また、表１に示す組成の洗口液において、塩化セチルピリジニウム水和物を塩化ベンザルコニウム及び塩化ベンゼトニウムに置換して前記と同様に消臭効果の持続性について試験したところ、塩化セチルピリジニウム水和物を使用している場合と同様の傾向が認められた。
以上の結果から、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び塩化セチルピリジニウム水和物を含む液状口腔用組成物は、消臭効果の持続性が８～１２時間持続するため、８～１２時間に１回という少ない頻度で使用しても、優れた口臭予防効果が認められ得ることが分かった。
処方例
表２に示す組成の口腔用組成物（処方例１～３は洗口液、処方例４は液状歯磨剤）を調製した。これらの口腔用組成物を、前記試験例１と同様の方法で消臭効果を評価したところ、いずれも、消臭効果の持続性が８～１２時間持続することが確認された。
表２に示す組成の口腔用組成物（処方例１～３は洗口液、処方例４は液状歯磨剤）を調製した。これらの口腔用組成物を、前記試験例１と同様の方法で消臭効果を評価したところ、いずれも、消臭効果の持続性が８～１２時間持続することが確認された。
Claims (6)
- グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有し、８～１２時間に１回の頻度で使用される、液状口腔用組成物。
- 前記第四級アンモニウム塩が、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、及び塩化ベンゼトニウムよりなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１に記載の液状口腔用組成物。
- 洗口液である、請求項１又は２に記載の液状口腔用組成物。
- ８～１２時間に１回の頻度で使用される液状口腔用組成物の製造のための、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有する液状組成物の使用。
- グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を含有する液状口腔用組成物を、口臭予防が必要とされている者の口腔内に８～１２時間に１回の頻度で適用する、口臭予防方法。
- グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％を含む液状口腔用組成物の消臭効果の持続性を向上させる方法であって、
口腔用組成物に、グルコン酸銅０．０７５～０．５重量％及び第四級アンモニウム塩を配合する、消臭効果の持続性向上方法。
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Non-Patent Citations (1)
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| DATABASE Mintel 1 August 2016 (2016-08-01), ANONYMOUS: "Hard Type Mouthwash", XP055945864, retrieved from GNPD Database accession no. 4200571 * |
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