JP2022099622A - 口腔用組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】本発明の目的は、水溶性銅化合物及びヒノキチオールを含み、優れた消臭効果を奏する口腔用組成物を提供することである。【解決手段】口腔用組成物において、水溶性銅化合物及びヒノキチオールと共に、水溶性アルミニウム塩を含有させることにより、優れた消臭効果を奏し得る。【選択図】なし
Description
本発明は、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含み、優れた消臭効果を奏する口腔用組成物に関する
う蝕や歯周病の病原菌数を低下させるために、口腔用組成物に殺菌剤が配合されている。口腔用組成物に配合される殺菌剤は多数知られているが、ヒノキチオールは、低毒性で幅広い抗菌スペクトルを示すため、口腔用組成物に広く使用されている。
一方、銅クロロフィリンナトリウムやグルコン酸銅等の水溶性銅化合物には、消臭効果があることは知られており、口臭防止の目的で歯磨剤や洗口剤等の口腔用組成物に広く使用されている。従来、水溶性銅化合物を含む口腔用組成物の処方について、種々提案されている。例えば、特許文献１には、水溶性銅化合物と、無水ケイ酸と、アシルタウリン等の特定のアニオン性界面活性剤と、グリセリン等の特定の湿潤剤と、ジカルボン酸等の特定の酸とを所定量含む練歯磨剤組成物が、保存による消臭効果の低下を抑制し、更に優れた製剤安定性を備え得ることが開示されている。
そこで、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含む口腔用組成物を開発できれば、殺菌効果と消臭効果の双方を備えさせることができ、優れた機能性を有する口腔ケア製品として期待できるが、従来、これらの成分を含む口腔用組成物の処方について十分な検討は行われていない。
本発明者は、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含む口腔用組成物を開発すべく検討を行ったところ、これらの両成分を共存させると、水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されることを知得した。
そこで、本発明は、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含み、優れた消臭効果を奏する口腔用組成物を提供することを課題とする。
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、口腔用組成物において、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物と共に、水溶性アルミニウム塩を含有させることにより、優れた消臭効果を奏し得ることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて更に検討を重ねることにより完成したものである。
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を含有する、口腔用組成物。
項２． 前記水溶性銅化合物が、銅クロロフィリンのアルカリ金属塩である、項１に記載の口腔用組成物。
項３． 前記水溶性アルミニウム塩が、乳酸アルミニウムである、項１又は２に記載の口腔用組成物。
項４． ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含む口腔用組成物において水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるのを抑制する方法であって、
口腔用組成物に、ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を配合する、消臭効果の減弱抑制方法。
項１． ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を含有する、口腔用組成物。
項２． 前記水溶性銅化合物が、銅クロロフィリンのアルカリ金属塩である、項１に記載の口腔用組成物。
項３． 前記水溶性アルミニウム塩が、乳酸アルミニウムである、項１又は２に記載の口腔用組成物。
項４． ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含む口腔用組成物において水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるのを抑制する方法であって、
口腔用組成物に、ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を配合する、消臭効果の減弱抑制方法。
本発明によれば、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含む口腔用組成物において、水溶性銅化合物の消臭効果の減弱を抑制し、優れた消臭効果を奏し得るので、口臭予防、口腔内細菌の殺菌等に有効である。
１．口腔用組成物
本発明の口腔用組成物は、ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を含有することを特徴とする。以下、本発明の口腔用組成物について詳述する。
本発明の口腔用組成物は、ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を含有することを特徴とする。以下、本発明の口腔用組成物について詳述する。
［ヒノキチオール］
本発明の口腔用組成物はヒノキチオールを含有する。ヒノキチオールとは、殺菌作用等を有している公知の化合物である。
本発明の口腔用組成物はヒノキチオールを含有する。ヒノキチオールとは、殺菌作用等を有している公知の化合物である。
本発明において、ヒノキチオールは、天然物由来のものを使用してもよく、化学合成されたものを使用してもよい。また、本発明で使用されるヒノキチオールは、精製品又は粗精製品の別を問わず、例えば、樹木から得られたヒノキチオール含有精油を使用することもできる。
本発明の口腔用組成物におけるヒノキチオールの含有量は、口腔用組成物の種類、付与すべき殺菌作用の程度等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、０．０００５～１重量％、好ましくは０．００５～０．８重量％、より好ましくは０．０１～０．５重量％が挙げられる。
［水溶性銅化合物］
本発明の口腔用組成物は、水溶性銅化合物を含有する。水溶性銅化合物とは、水溶性の銅錯体及び銅塩である。
本発明の口腔用組成物は、水溶性銅化合物を含有する。水溶性銅化合物とは、水溶性の銅錯体及び銅塩である。
水溶性の銅錯体の種類については、口腔内に適用可能であることを限度として特に制限されないが、例えば、銅クロロフィリンのアルカリ金属塩（銅クロロフィリンナトリウム等）等が挙げられる。
また、水溶性の銅塩の種類については、口腔内に適用可能であることを限度として特に制限されないが、例えば、グルコン酸銅、硫酸銅、塩化銅、クエン酸銅、硝酸銅、酢酸銅、乳酸銅、酪酸銅、蟻酸銅、リン酸銅、リンゴ酸銅、コハク酸銅、マロン酸銅、マレイン酸銅等が挙げられる。
これらの水溶性銅化合物は、１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの水溶性銅化合物の中でも、銅クロロフィリンのアルカリ金属塩は、ヒノキチオールとの共存下で消臭効果の減弱が顕著になる傾向を示すが、本発明では、水溶性アルミニウム塩を含むことにより、ヒノキチオールと銅クロロフィリンのアルカリ金属塩が共存していても、消臭効果の減弱を効果的に抑制することができる。このような本発明の効果を鑑みれば、水溶性銅化合物の好適な例として、銅クロロフィリンのアルカリ金属塩、好ましくは銅クロロフィリンナトリウムが挙げられる。
本発明の口腔用組成物における水溶性銅化合物の含有量は、口腔用組成物の種類、ヒノキチオールの含有量等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、水溶性銅化合物の総量で０．０００１～５重量％、好ましくは０．００１～２重量％、より好ましくは０．０１～０．５重量％が挙げられる。
本発明の口腔用組成物において、ヒノキチオールと水溶性銅化合物の比率については、これらの両成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、ヒノキチオール１重量部当たり、水溶性銅化合物が総量で０．００１～１００重量部、好ましくは０．０１～５０重量部、より好ましくは０．１～２０重量部が挙げられる。
［水溶性アルミニウム塩］
本発明の口腔用組成物は、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物に加えて、水溶性アルミニウム塩を含有する。口腔用組成物において、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を共存させると、水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるが、本発明の口腔用組成物では、これら両成分に加えて水溶性アルミニウム塩を含むことにより、水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるのを抑制し、優れた消臭効果を奏することが可能になっている。
本発明の口腔用組成物は、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物に加えて、水溶性アルミニウム塩を含有する。口腔用組成物において、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を共存させると、水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるが、本発明の口腔用組成物では、これら両成分に加えて水溶性アルミニウム塩を含むことにより、水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるのを抑制し、優れた消臭効果を奏することが可能になっている。
水溶性アルミニウム塩の種類については、口腔内に適用可能であることを限度として特に制限されないが、例えば、乳酸アルミニウム、塩化アルミニウム、クロルヒドロキシアルミニウム、アラントインヒドロキシアルミニウム、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、硫酸アルミニウムアンモニウム、パラフェノールスルホン酸アルミニウム、ミョウバン、硝酸アルミニウム等が挙げられる。
これらの水溶性アルミニウム塩は、１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの水溶性アルミニウム塩の中でも、水溶性銅化合物の消臭効果の減弱をより効果的に抑制するという観点から、好ましくは乳酸アルミニウムが挙げられる。
本発明の口腔用組成物における水溶性アルミニウム塩の含有量は、口腔用組成物の種類、水溶性銅化合物の種類等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、水溶性アルミニウム塩の総量で０．００１～５重量％、好ましくは０．０１～２重量％、より好ましくは０．０５～１重量％が挙げられる。
本発明の口腔用組成物において、ヒノキチオールと水溶性アルミニウム塩の比率については、これらの両成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、ヒノキチオール１重量部当たり、水溶性アルミニウム塩が総量で０．００１～１０００重量部、好ましくは０．０１～１００重量部、より好ましくは０．１～５０重量部が挙げられる。
［ジメチルスルホキシド］
本発明の口腔用組成物は、前述する成分に加えて、ジメチルスルホキシドを含んでいてもよい。
本発明の口腔用組成物は、前述する成分に加えて、ジメチルスルホキシドを含んでいてもよい。
本発明の口腔用組成物にジメチルスルホキシドを含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、０．００１～１５重量％、好ましくは０．０１～１０重量％、より好ましくは０．１～１重量％が挙げられる。
［その他の成分］
本発明の口腔用組成物は、前述する成分以外に、必要に応じて他の薬効成分が含まれていてもよい。このような薬効成分としては、医薬品、口腔ケア製品等に配合可能なものであることを限度として特に制限されないが、例えば、ヨウ素系殺菌成分、気管支拡張薬、鎮咳薬、去痰薬、抗炎症剤、グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、解熱鎮痛薬、抗ヒスタミン薬、殺菌剤、胃粘膜保護薬、カフェイン類、ビタミン薬、漢方薬、生薬成分等が挙げられる。
本発明の口腔用組成物は、前述する成分以外に、必要に応じて他の薬効成分が含まれていてもよい。このような薬効成分としては、医薬品、口腔ケア製品等に配合可能なものであることを限度として特に制限されないが、例えば、ヨウ素系殺菌成分、気管支拡張薬、鎮咳薬、去痰薬、抗炎症剤、グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、解熱鎮痛薬、抗ヒスタミン薬、殺菌剤、胃粘膜保護薬、カフェイン類、ビタミン薬、漢方薬、生薬成分等が挙げられる。
また、本発明の口腔用組成物には、所望の製剤形態にするために、基剤や添加剤が含まれていてもよい。このような基剤や添加剤としては、医薬品、口腔ケア製品等に配合可能でものであることを限度として特に制限されないが、例えば、水性溶媒（水、低級アルコール等）、油性成分、多価アルコール、界面活性剤、清涼化剤、防腐剤、増粘剤、香料、矯味剤、色素、消臭成分（水溶性銅化合物以外）、顔料、緩衝剤、ｐＨ調整剤等が挙げられる。
［形状・製剤形態］
本発明の口腔用組成物の形状については、特に制限されず、液状、半固形状（ゲル状、軟膏状、ペースト状）、又は固形状のいずれであってもよいが、好ましくは液状又は半固形状が挙げられる。
本発明の口腔用組成物の形状については、特に制限されず、液状、半固形状（ゲル状、軟膏状、ペースト状）、又は固形状のいずれであってもよいが、好ましくは液状又は半固形状が挙げられる。
本発明の口腔用組成物の製剤形態は、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り制限されないが、例えば、液状歯磨剤、練歯磨剤、洗口液、口腔用スプレー（喉用のスプレー剤を含む）、含嗽剤、口中清涼剤、口腔用パスタ剤、歯肉マッサージクリーム等の口腔ケア製品が挙げられる。これらの中でも、好ましくは液状歯磨剤、練歯磨剤、洗口液、含嗽剤、より好ましくは液状歯磨剤、練歯磨剤が挙げられる。
２．水溶性銅化合物の消臭効果の減弱抑制方法
本発明の消臭効果の減弱抑制方法は、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含む口腔用組成物において水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるのを抑制する方法であって、口腔用組成物に、ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を配合することを特徴とする。
本発明の消臭効果の減弱抑制方法は、ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含む口腔用組成物において水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるのを抑制する方法であって、口腔用組成物に、ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を配合することを特徴とする。
本発明の消臭効果の減弱抑制方法において、使用する成分の種類や使用量、口腔用組成物の形状や製剤形態等については、前記「１．口腔用組成物」の欄に示す通りである。
以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
試験例１
表１に示す口腔用組成物（液状）を調製した。具体的には、２００ｍｌ容のガラス瓶に、ジメチルスルホキシド又はエタノールに溶解させたヒノキチオール、水溶性銅化合物（銅クロロフィリンナトリウム又はグルコン酸銅）、及び精製水を所定量添加して十分に混合し、更に所定濃度のメチルメルカプタンナトリウム水溶液を所定量添加して混合することにより、口腔用組成物（２００ｍｌ容のガラス瓶に５０ｍｌを収容）を調製した。調製直後にガラス瓶の口をパラフィルムで覆って密封し、３７℃の恒温槽内で１時間静置した。１時間静置後に、メチルメルカプタン検知管（Ｎｏ．７１、株式会社ガステック）を用いてガラス瓶内の気相中のメチルメルカプタン濃度を測定した。また、コントロールとして、２００ｍｌ容のガラス瓶に精製水を所定量添加し、更に所定濃度のメチルメルカプタンナトリウム水溶液を所定量添加して混合することにより、メチルメルカプタンナトリウム５ｐｐｍを含む水溶液５０ｍｌを調製し、前記と同様に試験を行った。コントロールの気相中メチルメルカプタン濃度に対する各口腔用組成物の場合の気相中メチルメルカプタン濃度の比率を悪臭の残存率（％、コントロール比）として算出した。
なお、
表１に示す口腔用組成物（液状）を調製した。具体的には、２００ｍｌ容のガラス瓶に、ジメチルスルホキシド又はエタノールに溶解させたヒノキチオール、水溶性銅化合物（銅クロロフィリンナトリウム又はグルコン酸銅）、及び精製水を所定量添加して十分に混合し、更に所定濃度のメチルメルカプタンナトリウム水溶液を所定量添加して混合することにより、口腔用組成物（２００ｍｌ容のガラス瓶に５０ｍｌを収容）を調製した。調製直後にガラス瓶の口をパラフィルムで覆って密封し、３７℃の恒温槽内で１時間静置した。１時間静置後に、メチルメルカプタン検知管（Ｎｏ．７１、株式会社ガステック）を用いてガラス瓶内の気相中のメチルメルカプタン濃度を測定した。また、コントロールとして、２００ｍｌ容のガラス瓶に精製水を所定量添加し、更に所定濃度のメチルメルカプタンナトリウム水溶液を所定量添加して混合することにより、メチルメルカプタンナトリウム５ｐｐｍを含む水溶液５０ｍｌを調製し、前記と同様に試験を行った。コントロールの気相中メチルメルカプタン濃度に対する各口腔用組成物の場合の気相中メチルメルカプタン濃度の比率を悪臭の残存率（％、コントロール比）として算出した。
なお、
結果を表１に示す。ヒノキチオール又は乳酸アルミニウムを単独で含む場合では、消臭効果が殆ど認められなかった（参考例２及び３）。一方、銅クロロフィリンナトリウムを単独で含む口腔用組成物では消臭効果が認められたが（参考例１）、ヒノキチオールと銅クロロフィリンナトリウムを共存させると、銅クロロフィリンナトリウムの消臭効果が顕著に減弱されていた。これに対して、ヒノキチオール、銅クロロフィリンナトリウム、及び乳酸アルミニウムを含む場合では、クロロフィリンナトリウムの消臭効果の減弱が抑制され、優れた消臭効果が認められた（実施例１～３）。また、ヒノキチオール、グルコン酸銅、及び乳酸アルミニウムを含む場合でも、優れた消臭効果が認められた（実施例４～６）。
また、実施例１～６において、乳酸アルミニウムを塩化アルミニウム、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、又は硫酸アルミニウムアンモニウムに変更した口腔用組成物を調製し、前記と同様に消臭効果を評価したところ、水溶性銅化合物の消臭効果の減弱を抑制する効果が確認された。また、実施例４～６において、グルコン酸銅を硫酸銅、塩化銅又は硝酸銅に変更した口腔用組成物を調製し、前記と同様に消臭効果を評価したところ、水溶性銅塩の消臭効果の減弱を抑制する効果が確認された。
なお、表１に示す実施例１～６には、消臭効果の評価のためにメチルメルカプタンナトリウム（悪臭成分）を配合しているが、口腔用組成物として提供するには、実施例１～６においてメチルメルカプタンナトリウムを未配合の組成にすればよい。
処方例
表２に示す組成の練歯磨剤、及び表３に示す組成の液状歯磨剤を調製した。これらの練歯磨剤及び液状歯磨剤に、メチルメルカプタン５ｐｐｍを添加して、前記試験例１と同様の方法で悪臭の残存率の評価を行ったところ、いずれも、優れた消臭効果が認められた。
表２に示す組成の練歯磨剤、及び表３に示す組成の液状歯磨剤を調製した。これらの練歯磨剤及び液状歯磨剤に、メチルメルカプタン５ｐｐｍを添加して、前記試験例１と同様の方法で悪臭の残存率の評価を行ったところ、いずれも、優れた消臭効果が認められた。
Claims (4)
- ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を含有する、口腔用組成物。
- 前記水溶性銅化合物が、銅クロロフィリンのアルカリ金属塩である、請求項１に記載の口腔用組成物。
- 前記水溶性アルミニウム塩が、乳酸アルミニウムである、請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
- ヒノキチオール及び水溶性銅化合物を含む口腔用組成物において水溶性銅化合物の消臭効果が減弱されるのを抑制する方法であって、
口腔用組成物に、ヒノキチオール、水溶性銅化合物、及び水溶性アルミニウム塩を配合する、消臭効果の減弱抑制方法。
Priority Applications (1)
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| JP2020213486A JP2022099622A (ja) | 2020-12-23 | 2020-12-23 | 口腔用組成物 |
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Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2023190849A1 (ja) * | 2022-03-31 | 2023-10-05 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | 液体口腔用組成物 |
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2020
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