WO2021107034A1 - ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物 - Google Patents

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WO2021107034A1
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soft contact
contact lenses
less
pharmaceutical composition
alkyldiaminoethylglycine
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PCT/JP2020/044069
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Inventor
敬一 松久
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千寿製薬株式会社
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    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Definitions

  • the present invention relates to a pharmaceutical composition for soft contact lenses in which adsorption of alkyldiaminoethylglycine to soft contact lenses is suppressed.
  • Lacrimal gland is a mixture of lacrimal gland secretion secreted from the main lacrimal gland and substances secreted from four or more types of accessory lacrimal glands, and contains Na, K, Ca, Cl, etc. as inorganic components, and is an organic component. It contains glucose, ascorbic acid, citric acid, urea, ammonia, amino acids, proteins and the like. Although there are individual differences, the concentration of glucose contained in tears is about 0.001 to 0.01 w / v%. However, in aqueous ophthalmic solutions, glucose may be added as a nutritional component in a higher concentration than tears.
  • the glucose concentration in the aqueous ophthalmic solution disclosed in Patent Documents 1 to 4 is about 0.1 w / v%.
  • some bacteria metabolize glucose to produce pyruvic acid to obtain energy, and glucose may promote the growth of such bacteria. Therefore, it is common to add glucose at a concentration lower than that of tears, especially in aqueous ophthalmic solutions having a reduced content of preservatives and preservatives.
  • Non-Patent Documents 1 to 5 describe that preservatives such as benzalkonium chloride damage cells and irritate the skin. Povidone iodine is the least toxic, and alkyldiaminoethylglycine is toxic. Has been shown to be moderate. Patent Documents 1 to 4 also disclose ophthalmic compositions containing alkyldiaminoethylglycine hydrochloride.
  • Japanese Unexamined Patent Publication No. 2001-302518 Japanese Unexamined Patent Publication No. 2001-302545 JP-A-2009-46480 Japanese Unexamined Patent Publication No. 2005-336153 Japanese Unexamined Patent Publication No. 2011-93888 Japanese Unexamined Patent Publication No. 2011-213729 JP-A-2007-99643 Japanese Unexamined Patent Publication No. 2014-15417 JP-A-2015-78248
  • An object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition for soft contact lenses in which adsorption of alkyldiaminoethylglycine to soft contact lenses is suppressed.
  • the present inventor has conducted extensive research to solve the above problems.
  • alkyldiaminoethylglycine hydrochloride when a low concentration of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride is blended in a pharmaceutical composition for soft contact lenses, alkyldiaminoethylglycine tends to be adsorbed particularly on soft contact lenses, and the tendency to be further enhanced by blending menthol.
  • the present invention has been completed by finding that such adsorption is suppressed by blending taurine.
  • one aspect of the present invention will be shown.
  • a pharmaceutical composition for soft contact lenses containing alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, menthol, and taurine of 0.001 w / v% or more and 0.0045 w / v% or less.
  • the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the above [1] which contains an alkyldiaminoethylglycine hydrochloride of 0.002 w / v% or more and 0.004 w / v% or less.
  • One or more nonionic surfactants selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sorbitan mono-long-chain fatty acid ester, mono-long-chain fatty acid, and polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer.
  • One or more buffers selected from the group consisting of borate buffer, phosphate buffer, carbon dioxide buffer, citric acid buffer, acetate buffer, HEPES buffer, and MOPS buffer.
  • the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the above [37] or [38] which contains an amino acid of 0.01 w / v% or more and 1 w / v% or less.
  • the content of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride in the pharmaceutical composition for soft contact lenses is 0.001 w / v% or more and 0.0045 w / v% or less.
  • a method of blending menthol and taurine into a pharmaceutical composition for soft contact lenses [53] The method according to the above [52], wherein the content of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride in the pharmaceutical composition for soft contact lenses is 0.002 w / v% or more and 0.004 w / v% or less.
  • the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention contains alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, but the adsorption of alkyldiaminoethylglycine on soft contact lenses is suppressed.
  • the cytotoxicity of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride can be said to be relatively lower than that of benzalkonium chloride and the like.
  • the present inventor has a tendency for alkyldiaminoethylglycine to be adsorbed on soft contact lenses when a relatively low concentration of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride is added to a pharmaceutical composition for soft contact lenses, and this tendency is due to the addition of menthol. It was found that it became stronger. Therefore, when we examined the components that suppress such adsorption, we found that taurine was effective.
  • the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention contains 0.001 w / v% or more and 0.0045 w / v% or less of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, menthol, and taurine.
  • alkyldiaminoethylglycine may be abbreviated as “ADG” and soft contact lenses may be abbreviated as “SCL”.
  • Alkyldiaminoethylglycine hydrochloride is a compound having the following chemical structure, and has been conventionally mainly used as a preservative component.
  • R-NH- (CH 2) 2 -NH- (CH 2) 2 -NH-CH 2 -CO 2 H ⁇ HCl [In the formula, R represents an alkyl group of C 8 H 17 to C 16 H 33 , mainly C 12 H 25 and C 14 H 29 . ]
  • the present inventor sets the blending amount of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride in the pharmaceutical composition for soft contact lenses to 0.001 w / v% or more, 0. It was set relatively low at .0045w / v% or less.
  • concentration is 0.001 w / v% or more, the antiseptic action is more reliably exhibited.
  • concentration is 0.0045 w / v% or less, cytotoxicity and the like are more reliably suppressed, and when the concentration is 0.0045 w / v% or less, the present inventor makes soft contact.
  • the concentration is more preferably 0.002 w / v% or more and 0.004 w / v% or less.
  • Menthol is added to the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention from the viewpoint of a refreshing sensation.
  • the blending of menthol promotes the adsorption of ADG to soft contact lenses, but in the present invention, the blending of taurine suppresses such adsorption.
  • the menthol either l-menthol or dl-menthol can be used, but l-menthol is preferable.
  • the concentration of menthol in the pharmaceutical composition for soft contact lenses may be appropriately adjusted, and can be, for example, 0.0005 w / v% or more and 0.1 w / v% or less. When the concentration is within the above range, an appropriate refreshing sensation can be obtained more reliably.
  • the concentration is preferably 0.001 w / v% or more, more preferably 0.0015 w / v% or more, further preferably 0.002 w / v% or more, and preferably 0.035 w / v% or less. 0.02 w / v% or less is more preferable, and 0.01 w / v% or less or 0.009 w / v% or less is even more preferable.
  • Taurine is another name for 2-aminoethanesulfonic acid [H 2 N- (CH 2 ) 2- SO 3 H], is one of the neurotransmitters, and has homeostatic effects such as lowering elevated blood pressure. Has. It is also expected to activate tissues as a nutrient for eye tissues and promote recovery from eye strain and eye diseases.
  • the present inventor has a tendency for low concentrations of alkyldiaminoethylglycine in pharmaceutical compositions to be adsorbed on soft contact lenses, which is further enhanced by the formulation of menthol, although such adsorption of alkyldiaminoethylglycine is It has been experimentally found that it is suppressed by the formulation of taurine.
  • the concentration of taurine in the pharmaceutical composition for soft contact lenses may be appropriately adjusted, but can be, for example, 0.01 w / v% or more and 1 w / v% or less.
  • the concentration is preferably 0.05 w / v% or more, more preferably 0.08 w / v% or more, preferably 0.5 w / v% or less, and more preferably 0.2 w / v% or less.
  • nonionic surfactant is a surfactant that does not dissociate into ions even when dissolved in water.
  • a polyoxyethylene chain or a hydroxyl group acts as a hydrophilic group, and a long-chain alkyl group is hydrophobic. Is the basis.
  • Nonionic surfactants contribute to the stability of eye drops.
  • the nonionic surfactant one or more selected from the group consisting of polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sorbitan mono-long-chain fatty acid ester, mono-long-chain fatty acid polyethylene glycol, and polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer.
  • Nonionic surfactants can be mentioned.
  • Polyoxyethylene hydrogenated castor oil is a compound obtained by etherifying hardened castor oil with a polyoxyethylene chain.
  • the number of moles of ethylene oxide added to the polyoxyethylene chain in the polyoxyethylene hydrogenated castor oil can be, for example, 5 or more and 100 or less.
  • 10 or more or 20 or more is preferable, 30 or more is more preferable, 40 or more is further preferable, 90 or less is preferable, 80 or less is more preferable, and 70 or less is further preferable.
  • polyoxyethylene hydrogenated castor oil polyoxyethylene hydrogenated castor oil 5, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 10, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 and the like can be used, and polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60 is preferably used. be able to.
  • the number after the polyoxyethylene hydrogenated castor oil represents the number of moles of ethylene oxide added.
  • Polyoxyethylene sorbitan monolong-chain fatty acid ester also called polysorbate, is a sorbitan fatty acid obtained by condensing ethylene oxide with sorbitan long-chain fatty acid ester produced by heating and reacting sorbitol and long-chain fatty acid under an alkali catalyst. It is an ester polyoxyethylene ether. Usually, a total of 18 or more molecules and 22 or less ethylene oxides are bound to each molecule. The carbon number of a long-chain fatty acid is generally 10 or more and 20 or less, and examples of the long-chain fatty acid include lauric acid, palmitic acid, stearic acid, and oleic acid.
  • polyoxyethylene sorbitan monolong-chain fatty acid ester for example, polysorbate 20, polysorbate 60, polysorbate 65, and polysorbate 80 can be used, and polysorbate 80 is preferable.
  • Mono long-chain fatty acid polyethylene glycol is an ester of long-chain fatty acid and polyethylene glycol, and stearic acid is mentioned as a long-chain fatty acid, and the degree of polymerization of polyethylene glycol is about 10 or more and about 60 or less.
  • polyoxyl 40 stearate is preferable.
  • Polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer is a copolymer of propylene oxide and ethylene oxide.
  • Examples of the polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer include polyoxyethylene (160) polyoxypropylene (30) glycol (poloxamer 188), polyoxyethylene (196) polyoxypropylene (67) glycol (poloxamer 407), and poloxamer. 235 and the like can be mentioned.
  • the concentration of the nonionic surfactant in the pharmaceutical composition may be appropriately adjusted, and can be, for example, 0.001 w / v% or more and 0.5 w / v% or less. When the concentration is within the above range, the stabilizing effect of the pharmaceutical composition is more reliably exhibited.
  • the concentration is preferably 0.005 w / v% or more, more preferably 0.008 w / v% or more, preferably 0.1 w / v% or less, more preferably 0.05 w / v% or less, and 0. More preferably .02 w / v% or less.
  • Glucose is one of the aldohexoses represented by the formula C 6 H 12 O 6 , also called glucose, which naturally has D-glucose and is conjugated to the electron transport chain in animals with a respiratory system. A large amount of ATP is produced, and it is present in tears at 1 w / v% or more and 5 w / v% or less.
  • the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention preferably contains glucose of 0.001 w / v% or more and 0.01 w / v% or less. If the ratio is 0.001 w / v% or more, it is considered that the same effect as glucose in tears is exhibited, and if the ratio is 0.01 w / v% or less, the stability of the composition is considered. Can be secured more reliably.
  • the ratio is more preferably 0.002 w / v% or more, further preferably 0.004 w / v% or more, more preferably 0.008 w / v% or less, and more preferably 0.006 w / v% or less. More preferred.
  • Inorganic salt refers to an inorganic compound in which the hydrogen atom of an inorganic acid is replaced with a metal, and is mainly blended as an isotonic agent.
  • the inorganic salt is preferably one that is soluble in water, which is a solvent for eye drops.
  • “Soluble in water” means when the test object is made into fine particles that pass through a No. 100 (opening: 150 ⁇ m) sieve, then 1 g is placed in water and vigorously shaken at 20 ° C. every 5 minutes for 30 seconds. , It means that the amount of water required to dissolve within 30 minutes is less than 10 mL.
  • Examples of the inorganic salt include alkali metal chlorides such as sodium chloride and potassium chloride; Group 2 metal chlorides such as calcium chloride and magnesium chloride; alkali metal carbonates such as sodium carbonate; alkali metal carbonates such as sodium hydrogencarbonate.
  • Hydrogen salts Group 2 metal sulfates such as magnesium sulfate; Alkali metal sulfites such as sodium sulfite; Alkali metal sulfites such as sodium hydrogen sulfite; Alkali metal thiosulfates such as sodium thiosulfate; Disodium hydrogen phosphate Alkali metal hydrogen phosphates such as; alkali metal dihydrogen phosphates such as sodium dihydrogen phosphate and potassium dihydrogen phosphate, and the like, and sodium chloride and / or potassium chloride are preferably used.
  • group 2 metal an alkaline earth metal such as calcium is preferable.
  • the concentration of the inorganic salt in the eye drops may be adjusted as appropriate, but can be, for example, 0.05 w / v% or more and 5 w / v% or less. When the concentration is within the above range, the isotonic action of the inorganic salt is more reliably exhibited.
  • the concentration is preferably 0.1 w / v% or more, more preferably 0.5 w / v% or more, preferably 2 w / v% or less, and more preferably 1 w / v% or less. Only one kind of metal chloride may be used, or two or more kinds may be used in combination. When two or more kinds of metal chlorides are used, the above concentration is the total concentration.
  • Viscosity agent increases the viscosity of pharmaceutical compositions for soft contact lenses, suppresses rapid evaporation of pharmaceutical compositions for soft contact lenses, improves liquid drainage, suppresses variations in the amount of drops, and has a feeling of use. It is an ingredient that contributes to improvement.
  • Glucose is also blended in the pharmaceutical composition as an isotonic agent or a thickening agent, but in the present invention, glucose is excluded from the category of the thickening agent for convenience.
  • the viscosity of the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention may be appropriately adjusted, and may be, for example, 1.0 mPa ⁇ s or more and 200 mPa ⁇ s or less.
  • the viscosity is preferably 50 mPa ⁇ s or less, more preferably 3.0 mPa ⁇ s or less.
  • thickener examples include hydroxypropyl methylcellulose, carboxyvinyl polymer, hydroxyethyl cellulose, methyl cellulose, alginic acid, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone and the like, and hydroxypropyl methyl cellulose is preferable.
  • the concentration of the thickener in the pharmaceutical composition for soft contact lenses may be appropriately adjusted, but can be, for example, 0.01 w / v% or more and 1 w / v% or less. When the concentration is within the above range, the above-mentioned action of the thickener is more reliably exhibited.
  • the concentration is preferably 0.05 w / v% or more, more preferably 0.08 w / v% or more, preferably 0.5 w / v% or less, and more preferably 0.2 w / v% or less.
  • the "buffer” refers to a compound mainly for softening a change in pH due to an external substance, for example, a borate buffer, a phosphate buffer, a carbon dioxide buffer, a citric acid buffer, an acetate buffer, and a HEPES buffer.
  • Examples include one or more buffers selected from the group consisting of agents and MOPS buffers.
  • a boric acid buffer or a phosphate buffer is preferable, a boric acid buffer is more preferable, and boric acid and / or borax is even more preferable. Boric acid and borax are also used as preservatives and also have a disinfecting effect on the conjunctival sac.
  • the concentration of the buffer in the pharmaceutical composition for soft contact lenses may be appropriately adjusted, but can be, for example, 0.05 w / v% or more and 5 w / v% or less. When the concentration is within the range, the buffering action of the buffer is more reliably exerted.
  • the concentration is preferably 0.1 w / v% or more, more preferably 0.5 w / v% or more, preferably 2 w / v% or less, and more preferably 1 w / v% or less.
  • Amino acid is a compound having a carboxy group and an amino group in one molecule, and mainly refers to 20 kinds of so-called proteinogenic amino acids. Amino acids mainly serve as nutrients for the eyes and contribute to the reduction of eyestrain. Amino acids include, for example, one or more amino acids selected from the group consisting of glutamic acid, aspartic acid, glycine, alanine, arginine, lysine, and salts thereof. Examples of the amino acid salt include alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt.
  • the concentration of amino acids in the pharmaceutical composition for soft contact lenses may be appropriately adjusted, but can be, for example, 0.01 w / v% or more and 1 w / v% or less. When the concentration is within the range, the action of each amino acid is more reliably exerted.
  • the concentration is preferably 0.05 w / v% or more, more preferably 0.08 w / v% or more, preferably 0.5 w / v% or less, and more preferably 0.2 w / v% or less.
  • the pH of the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention is adjusted to a range applicable to living organisms, especially eyes.
  • the pH can be, for example, 5.0 or more and 8.5 or less, preferably 5.5 or more, more preferably 6.0 or more, still more preferably 6.5 or more, and 8.0 or more. The following is preferable, and 7.5 or less is more preferable.
  • the pH of the pharmaceutical composition for soft contact lenses may be adjusted with the above-mentioned buffer or a pH adjuster.
  • the pH adjuster is not particularly limited as long as it is applicable to living organisms, especially to the eyes, but for example, inorganic acids such as hydrochloric acid and boric acid; organic acids such as acetic acid, glutamic acid and aspartic acid; sodium hydroxide and sodium carbonate. , Inorganic bases such as sodium hydrogen carbonate; organic bases such as triethanolamine and monoethanolamine.
  • the type and amount of the pH adjuster may be determined according to the pH to be adjusted in the pharmaceutical composition for soft contact lenses.
  • the "chelating agent” improves the stability of eye drops by blocking metal ions such as calcium ions and suppressing the formation of insoluble metal salts thereof.
  • the chelating agent is not particularly limited as long as it is applicable to the living body, particularly to the eyes, and has such an action, and examples thereof include ethylenediaminetetraacetic acid (edetic acid), ascorbic acid, citric acid, and salts thereof. Be done.
  • examples of the salt of ethylenediaminetetraacetic acid salt include ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium and ethylenediaminetetraacetic acid disodium.
  • the concentration of the chelating agent in the pharmaceutical composition for soft contact lenses may be appropriately adjusted, and can be, for example, 0.001 w / v% or more and 0.2 w / v% or less. When the concentration is within the above range, the stabilizing effect of the chelating agent can be obtained more reliably.
  • the concentration is preferably 0.002 w / v% or more, more preferably 0.005 w / v% or more, preferably 0.1 w / v% or less, more preferably 0.05 w / v% or less, and 0. More preferably .02 w / v% or less.
  • the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention is not particularly limited as long as the effects of the present invention are not impaired, but a preservative or preservative other than alkyldiaminoethylglycine hydrochloride may be added.
  • Preservatives or preservatives include, for example, benzalkonium chloride, benzalkonium bromide, benzethonium chloride, chlorhexidine hydrochloride, chlorhexidine gluconate, chlorhexidine acetate, chlorobutanol, benzyl alcohol, phenethyl alcohol, sorbic acid or sorbic acid thereof.
  • Examples thereof include salts, methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, dehydroacetic acid or salts thereof, zinc chloride, polydronium chloride, thimerosal, dibutylhydroxytoluene, sodium chlorate, boric acid, boric acid and the like. These preservatives or preservatives may be used alone or in combination of two or more.
  • Soft contact lenses are classified into 4 types by the FDA (US Food and Drug Administration). That is, Group I: Nonionic with a water content of less than 50%, Group II: Nonionic with a water content of 50% or more, Group III: Ionic with a water content of less than 50%. , Group IV: Classified as ionic with a water content of 50% or more, and among the constituent monomers of the raw material polymer, those having an anionic molar% of 1% or more are ionic and less than 1%. Is nonionic.
  • the soft contact lens in the present disclosure may be any kind of the above soft contact lens, regardless of whether it is ionic or nonionic, water-containing or non-water-containing.
  • soft contact lenses include, for example, 2-hydroxyethyl methacrylate (HEMA), EGDMA, SiMAA2, mPDMS1000, CE-PDMS, TRIS, EMA, methacryloyloxyethyl phosphorylcholine, TrisVC, MMA, MA, and the like.
  • HEMA 2-hydroxyethyl methacrylate
  • EGDMA EGDMA
  • SiMAA2 mPDMS1000
  • CE-PDMS mPDMS1000
  • TRIS EMA
  • methacryloyloxyethyl phosphorylcholine TrisVC
  • MMA MMA
  • MA methacryloyloxyethyl phosphorylcholine
  • PEGMA Polyethylene glycol monomethacrylate
  • GMA glycerol methacrylate
  • DMA N, N-dimethylacrylamide
  • VA vinyl alcohol
  • NVP N-vinylpyrrolidone
  • MAA methacrylic acid
  • fluorine-based methacrylate examples thereof include system compounds, silicon-containing methacrylate compounds, silicone hydrogels, soft contact lenses containing cycloalkyl methacrylate and the like as main components.
  • the soft contact lens in the present disclosure may be made of any of the above materials, but a soft contact lens containing 2-hydroxyethyl methacrylate (HEMA) as a main component is preferable, and 2-hydroxyethyl is more preferable.
  • HEMA 2-hydroxyethyl methacrylate
  • Examples thereof include soft contact lenses containing methacrylate (HEMA) and EGDMA as main components, or soft contact lenses containing HEMA and methacryloyloxyethyl phosphorylcholine as main components.
  • the type of soft contact lens is not particularly limited, and can be used for any of disposable soft contact lenses, regular replacement soft contact lenses, conventional soft contact lenses, silicone hydrogel contact lenses, and color contact lenses.
  • Silicone hydrogel contact lenses are contact lenses made of silicone hydrogel material.
  • Color contact lenses are colored contact lenses for the purpose of beauty such as eye decoration and aesthetics. For example, by wearing a color contact lens, the color of the iris can be changed, and further, a contact lens in which a region larger than the outer circumference of the iris is colored can make the pupil look larger. Such contact lenses are sometimes called circle lenses.
  • dyes such as inorganic dyes and organic dyes are used.
  • pigments include azo pigments, phthalocyanine pigments, diketopyrrolopyrrole pigments, anthraquinone pigments, triphenodioxane pigments, biolantron pigments, isoindolin pigments, carbazole pigments, and quinoline pigments.
  • Metal oxide pigments, carbon black and the like, and one type or a combination of two or more types can be used depending on the color and design of the color contact lens.
  • even substances called pigments and dyes can be used by known means. Whether it is a soft contact lens that is not a color soft contact lens or a clear contact lens, it must be colored so light that it can be easily visually identified when immersed in a solution such as a cleaning solution. There is.
  • the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention can be produced by a conventional method.
  • each component may be dissolved in water as a solvent.
  • water such as distilled water, purified water, sterilized water, etc., which has impurities, bacteria, viruses, fungi, etc. less than the detection limit or sufficiently less than the detection limit is used.
  • the container for accommodating the pharmaceutical composition for soft contact lenses of the present invention is not particularly limited as long as it is conventionally used as an eye drop container, and may be made of glass or plastic. Good.
  • the constituent material of the plastic container is not particularly limited, and for example, polyethylene naphthalate, polyarylate, polyethylene terephthalate, polybutylene terephthalate, etc. , Polypropylene, polyethylene, any one of polyimide, or a mixture of two or more.
  • the material of the container body that is, the member forming the accommodating portion for accommodating the pharmaceutical composition for soft contact lenses is polyethylene terephthalate or polypropylene. , Or polyethylene, more preferably polyethylene terephthalate.
  • the suppression of the adsorption of alkyldiaminoethylglycine on soft contact lenses in the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention is the amount of alkyldiaminoethylglycine contained in the pharmaceutical composition for soft contact lenses after the soft contact lens is immersed. However, it is evaluated as having a larger amount of alkyldiaminoethylglycine after immersion in soft contact lenses in a solution having the same composition except that it does not contain taurine. Immersion of soft contact lenses can be performed, for example, by shaking the liquid at 25 ° C. for 24 hours.
  • the amount of alkyldiaminoethylglycine can be measured by the absorbance of 545 nm wavelength light peculiar to alkyldiaminoethylglycine, high performance liquid chromatography or the like.
  • the pharmaceutical composition for soft contact lenses according to the present invention assists tears and reduces discomfort, dry eyes, eyestrain, blurred vision, etc. when wearing soft contact lenses. It is valid.
  • the pharmaceutical composition of the present invention can be used in either an internal or external form depending on the purpose. It can be provided as a topical liquid preparation for various purposes such as internal medicine as a form of internal medicine and ophthalmology, dentistry, otolaryngology, and dermatology as a form of external use. Especially preferably for ophthalmology.
  • “Pharmaceutical composition for ophthalmology” means a pharmaceutical composition for ophthalmic use.
  • the pharmaceutical composition include an aqueous liquid preparation containing water as a solvent.
  • the "aqueous solution” means a liquid pharmaceutical composition containing water as a solvent.
  • the aqueous liquid preparation can be prepared according to a conventional method such as dissolving or dispersing each component in water as a solvent, and may be a solution, a suspension or a milky lotion, but the aqueous liquid preparation which is a solution may be used. preferable.
  • compositions for ophthalmology include eye drops (including eye drops that can be used while wearing soft contact lenses, also referred to as eye drops and eye drops), and eye wash agents (while wearing soft contact lenses). Also contains eye drops that can also be used in the above, and also referred to as eye drops and eye drops), eye ointments, soft contact lens wearing solutions, soft contact lens care agents (cleaning solutions, preservative solutions, bactericidal solutions, disinfectants) Liquids ⁇ including multipurpose solutions ⁇ , etc.) are preferable, and are preferably eye drops, contact lens wearing liquids, eye drops or soft contact lens care agents, and particularly preferably soft contact lens care eye drops. is there.
  • the pharmaceutical composition of the present invention contains eye drops that can be used while wearing soft contact lenses. That is, the pharmaceutical composition of the present invention can be applied to the eye while wearing soft contact lenses.
  • the type of soft contact lens is not particularly limited, and can be used for any of disposable soft contact lenses, regular replacement soft contact lenses, conventional soft contact lenses, silicone hydrogel contact lenses, and color contact lenses. Silicone hydrogel contact lenses are contact lenses made of silicone hydrogel material.
  • the dosage and administration of the eye drops of the present invention varies depending on the patient's symptoms, age, etc., but usually, it is sufficient to instill 1 or more, 6 times or less per day, 1 or more and 3 or less drops per day. ..
  • the container used for the pharmaceutical composition of the present invention is sterilized according to a conventional method.
  • the sterilization method is not particularly limited as long as it is a generally used method, and examples thereof include dry heat sterilization, electron beam sterilization, gamma ray sterilization, and ethylene gas sterilization.
  • the sterilization process is electron beam sterilization.
  • the present invention is a method for suppressing the adsorption of alkyldiaminoethylglycine on soft contact lenses, wherein the content of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride in the pharmaceutical composition for soft contact lenses is 0.001 w / v% or more, 0. It also relates to a method of blending menthol and taurine into a pharmaceutical composition for soft contact lenses, which is 0045w / v% or less.
  • the adsorption of alkyldiaminoethylglycine on soft contact lenses is such that the content of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride in the pharmaceutical composition for soft contact lenses is 0.002 w / v% or more and 0.004 w / v% or less. In some cases, it is more effectively suppressed.
  • the content of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride in the pharmaceutical composition for soft contact lenses is limited to 0.001 w / v% or more and 0.0045 w / v% or less in such a low concentration range. This is because the adsorption rate of alkyldiaminoethylglycine on soft contact lenses increases.
  • the types and concentrations of the pharmaceutical composition for soft contact lenses may be used alone or in combination. May be adopted. The same applies to the pH and container of the pharmaceutical composition for soft contact lenses.
  • Test Example 1 Adsorption test to soft contact lenses An aqueous solution of Example 1 having the composition shown in Table 1 was prepared. Specifically, sodium chloride (manufactured by Nacalai Tesque), sodium dihydrogen phosphate dihydrate (manufactured by Nacalai Tesque), and sodium dihydrogen phosphate (manufactured by Nacalai Tesque) are added to water (80 mL) so as to have the final concentrations shown in Table 1. Sodium hydrogen phosphate dodecahydrate (manufactured by Nacalai Tesque) was dissolved.
  • the obtained aqueous solution was heated to about 70 ° C., l-menthol (manufactured by Suzuki Usashi Co., Ltd.) and taurine (manufactured by Kasano Kosan Co., Ltd.) were added and dissolved, and then cooled to room temperature. Further, a 40% alkyldiaminoethylglycine hydrochloride aqueous solution (“Levon LAG-40” manufactured by Sanyo Kasei Kogyo Co., Ltd.) was added and mixed, and the pH was adjusted using 1 mol / L hydrochloric acid or 1 mol / L sodium hydroxide aqueous solution as a pH adjuster.
  • aqueous solutions of Comparative Example 1 and Comparative Example 2 having the compositions shown in Table 1 were also prepared by a method similar to this.
  • the numerical values in Table 1 represent w / v% excluding pH and ADG adsorption rate.
  • the adsorptivity of alkyldiaminoethylglycine to soft contact lenses was then tested. Weigh 3 mL of each test solution into 3 vials, immerse 1 soft contact lens ("One Day Acuvue Moist" manufactured by Johnson & Johnson) per vial, and shake at 25 ° C for 24 hours or more.
  • Test Example 2 Examination of the compounding amount of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride Under the same conditions as in Test Example 1, the formulation having the composition shown in Table 2 in which the compounding amount of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride was different was used for soft contact lenses. The adsorption rate of alkyldiaminoethylglycine was determined. The results are shown in Table 2. In addition, the adsorption inhibition rate (%) of alkyldiaminoethylglycine on soft contact lenses was calculated according to the following formula with a formulation having the same composition except that taurine was not added. The results are shown in Table 2.
  • Adsorption suppression rate (%) ⁇ [(adsorption rate of taurine-free preparation)-(adsorption rate of taurine-containing preparation)] / (adsorption rate of taurine-free preparation) ⁇ ⁇ 100
  • Test Example 3 Examination of amphoteric surfactant Since alkyldiaminoethylglycine is an amphoteric surfactant, another amphoteric surfactant, lauryldimethylaminoacetic acid, was also examined. Specifically, under the same conditions as in Test Example 1, a preparation having the composition shown in Table 3 using lauryldimethylaminoacetic acid (manufactured by Fuji Film Wako Pure Chemical Industries, Ltd.) instead of alkyldiaminoethylglycine hydrochloride was used and softened.
  • lauryldimethylaminoacetic acid manufactured by Fuji Film Wako Pure Chemical Industries, Ltd.
  • the adsorption rate of alkyldiaminoethylglycine on the contact lens was determined, and the adsorption suppression rate (%) was calculated under the same conditions as in Example 2.
  • the results are shown in Table 3.
  • the numerical values in Table 3 represent w / v% excluding pH, ADG adsorption rate and adsorption suppression rate.
  • Test Example 4 Examination of buffer The adsorption rate and adsorption suppression rate of alkyldiaminoethylglycine on soft contact lenses were determined under the same conditions as in Test Example 2 using the preparation having the composition shown in Table 4. The results are shown in Table 4. The numerical values in Table 4 represent w / v% excluding pH, ADG adsorption rate and adsorption suppression rate.
  • Examples 10 to 15 Pharmaceutical compositions for soft contact lenses having the compositions shown in Table 5 were prepared according to Test Example 1. The numerical values in Table 5 represent w / v% excluding pH.

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Abstract

本発明は、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着が抑制されているソフトコンタクトレンズ用医薬組成物を提供することを目的とする。本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物は、０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、メントール、および、タウリンを含有する。

Description

ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物
　本発明は、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着が抑制されているソフトコンタクトレンズ用医薬組成物に関するものである。
　ソフトコンタクトレンズまたはハードコンタクトレンズを装着しているときの不快感などを軽減するために、涙液類似の成分組成を有するソフトコンタクトレンズ用医薬組成物が種々検討されている。涙液は、主涙腺から分泌された涙腺分泌液に、４種以上の副涙腺から分泌された物質が混合されたものであり、無機成分としてＮａ、Ｋ、Ｃａ、Ｃｌ等を含み、有機成分としてブドウ糖、アスコルビン酸、クエン酸、尿素、アンモニア、アミノ酸、タンパク質などを含む。個人差もあるが、涙液に含まれるブドウ糖の濃度は大凡０．００１～０．０１ｗ／ｖ％程度である。しかし、眼科用の水性液剤においてブドウ糖は、栄養成分として、涙液よりも高濃度で配合されることがある。例えば、特許文献１～４に開示の眼科用水性液剤におけるブドウ糖濃度は、０．１ｗ／ｖ％程度である。一方、細菌の中には、ブドウ糖を代謝してピルビン酸を生成し、エネルギーを得るものがあり、ブドウ糖はかかる細菌の増殖を促進してしまうことがある。よって、特に保存剤や防腐剤の含有量が低減された眼科用水性液剤では、涙液よりも低濃度のブドウ糖を配合するのが一般的である。
　ブドウ糖の濃度を低減しても、保存などのため医薬組成物には防腐剤が配合される。しかし点眼剤は目に直接投与されるものであることから、防腐剤が副作用を示すことがある。例えば非特許文献１～５には、塩化ベンザルコニウム等の防腐剤が細胞を障害することや、皮膚に刺激を与えること等が記載され、ポビドンヨードが最も毒性が低く、アルキルジアミノエチルグリシンの毒性は中程度であることが示されている。特許文献１～４にも、アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩を含む眼科用組成物が開示されている。
　また、点眼剤には、清涼感を付与するためにｌ－メントール等のモノテルペンを含むものがある（特許文献１，３，５～９）。
特開２００１－３０２５１８号公報 特開２００１－３０２５４５号公報 特開２００９－４６４８０号公報 特開２００５－３３６１５３号公報 特開２０１１－９３８８８号公報 特開２０１１－２１３７２９号公報 特開２００７－９９６４３号公報 特開２０１４－１５４１７号公報 特開２０１５－７８２４８号公報
高橋信夫ら，日本の眼科，５８：１０号，ｐｐ．９４５～９５０（１９８７） 辻明良ら，日環感，Ｖｏｌ．１１，Ｎｏ．３，ｐｐ．２０７～２２０（１９９６） あじさい，Ｖｏｌ．１２，Ｎｏ．４，ｐｐ．６７～７３（２００３） 中島啓二ら，日病薬誌，Ｖｏｌ．４０，Ｎｏ．１２，ｐｐ．１５５９～１５６２（２００４） 白石正，日本内科学会雑誌，Ｖｏｌ．９９，Ｎｏ．８，ｐｐ．１６６～１７２（２０１０）
　本発明は、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着が抑制されているソフトコンタクトレンズ用医薬組成物を提供することを目的とする。
　本発明者は、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた。その結果、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物に低濃度のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩を配合すると、特にソフトコンタクトレンズにアルキルジアミノエチルグリシンが吸着する傾向があり、メントールの配合によりかかる傾向が更に強まる傾向があるが、タウリンを配合することによりかかる吸着が抑制されることを見出して、本発明を完成した。
　以下、本発明の一態様を示す。
　［１］　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、メントール、および、タウリンを含有するソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２］　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩を含有する上記［１］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３］　メントールがｌ－メントールである上記［１］または［２］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４］　０．０００５ｗ／ｖ％以上、０．１ｗ／ｖ％以下のメントールを含有する上記［１］～［３］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［５］　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０３５ｗ／ｖ％以下のメントールを含有する上記［１］～［３］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［６］　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０２ｗ／ｖ％以下のメントールを含有する上記［１］～［３］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［７］　０．０１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以下のタウリンを含有する上記［１］～［６］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［８］　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のタウリンを含有する上記［１］～［６］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［９］　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、
　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０３５ｗ／ｖ％以下のメントール、および、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のタウリンを含有する上記［１］～［８］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１０］　更に非イオン界面活性剤を含有する上記［１］～［９］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１１］　非イオン界面活性剤が、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタンモノ長鎖脂肪酸エステル、モノ長鎖脂肪酸、およびポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマーからなる群より選択される１以上の非イオン界面活性剤である上記［１０］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１２］　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油がポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０である上記［１１］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１３］　非イオン界面活性剤の濃度が０．００１ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下である上記［１０］～［１２］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１４］　非イオン界面活性剤の濃度が０．００１ｗ／ｖ％以上、０．１ｗ／ｖ％以下である上記［１０］～［１３］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１５］　非イオン界面活性剤の濃度が０．００５ｗ／ｖ％以上、０．０５ｗ／ｖ％以下である上記［１０］～［１３］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１６］　更にブドウ糖を含有する上記［１］～［１５］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１７］　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０１ｗ／ｖ％以下のブドウ糖を含有する上記［１６］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１８］　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００８ｗ／ｖ％以下のブドウ糖を含有する上記［１６］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［１９］　更に無機塩を含有する上記［１］～［１８］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２０］　無機塩が塩化ナトリウムおよび／または塩化カリウムである上記［１９］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２１］　０．０５ｗ／ｖ％以上、５ｗ／ｖ％以下の無機塩を含有する上記［１９］または［２０］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２２］　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の無機塩を含有する上記［１９］または［２０］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２３］　更に粘稠剤を含有する上記［１］～［２２］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２４］　粘稠剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである上記［２３］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２５］　０．０１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以下の粘稠剤を含有する上記［２３］または［２４］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２６］　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下の粘稠剤を含有する上記［２３］または［２４］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２７］　更に緩衝剤を含有する上記［１］～［２６］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２８］　緩衝剤が、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、ＨＥＰＥＳ緩衝剤、およびＭＯＰＳ緩衝剤からなる群より選択される１以上の緩衝剤である上記［２７］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［２９］　緩衝剤がホウ酸および／またはホウ砂である上記［２７］または［２８］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３０］　０．０５ｗ／ｖ％以上、５ｗ／ｖ％以下の緩衝剤を含有する上記［２７］～［２９］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３１］　０．１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以下の緩衝剤を含有する上記［２７］～［２９］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３２］　更にｐＨ調整剤を含有する上記［１］～［３１］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３３］　ｐＨが５．５以上、８．０以下である上記［１］～［３２］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３４］　ｐＨが６．５以上、７．５以下である上記［１］～［３２］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３５］　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、
　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０３５ｗ／ｖ％以下のメントール、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のタウリン、
　０．００５ｗ／ｖ％以上、０．０５ｗ／ｖ％以下の非イオン界面活性剤、
　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００８ｗ／ｖ％以下のブドウ糖、
　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の無機塩、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下の粘稠剤、および、
　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の緩衝剤を含有する上記［１］～［３４］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３６］　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、
　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０３５ｗ／ｖ％以下のメントール、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のタウリン、
　０．００５ｗ／ｖ％以上、０．０５ｗ／ｖ％以下の非イオン界面活性剤、
　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００８ｗ／ｖ％以下のブドウ糖、
　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の無機塩、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下の粘稠剤、および、
　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の緩衝剤を含有し、
　ｐＨが５．５以上、７．５以下である上記［１］～［３５］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３７］　更にアミノ酸を含有する上記［１］～［３６］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３８］　アミノ酸がグルタミン酸、アスパラギン酸、グリシン、アラニン、アルギニン、リジン、およびこれらの塩からなる群より選択される１以上のアミノ酸である上記［３７］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［３９］　０．０１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以下のアミノ酸を含有する上記［３７］または［３８］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４０］　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のアミノ酸を含有する上記［３７］または［３８］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４１］　更にキレート剤を含有する上記［１］～［４０］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４２］　キレート剤がエチレンジアミン四酢酸またはその塩である上記［４１］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４３］　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．１ｗ／ｖ％以下のキレート剤を含有する上記［４１］または［４２］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４４］　０．００５／ｖ％以上、０．０５ｗ／ｖ％以下のキレート剤を含有する上記［４１］または［４２］に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４５］　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、
　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０３５ｗ／ｖ％以下のメントール、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のタウリン、
　０．００５ｗ／ｖ％以上、０．０５ｗ／ｖ％以下の非イオン界面活性剤、
　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００８ｗ／ｖ％以下のブドウ糖、
　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の無機塩、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下の粘稠剤、
　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の緩衝剤、および、
　０．００５ｗ／ｖ％以上、０．１ｗ／ｖ％以下のキレート剤を含有する上記［１］～［４４］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４６］　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、
　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０３５ｗ／ｖ％以下のメントール、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のタウリン、
　０．００５ｗ／ｖ％以上、０．０５ｗ／ｖ％以下の非イオン界面活性剤、
　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００８ｗ／ｖ％以下のブドウ糖、
　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の無機塩、
　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下の粘稠剤、
　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の緩衝剤、および、
　０．００５ｗ／ｖ％以上、０．１ｗ／ｖ％以下のキレート剤を含有し、
　ｐＨが６．５以上、７．５以下である上記［１］～［４５］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４７］　眼科用である上記［１］～［４６］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４８］　水性液剤である上記［１］～［４７］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［４９］　点眼剤である上記［１］～［４８］のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
　［５０］　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、およびメントールを含む医薬組成物においてアルキルジアミノエチルグリシンのソフトコンタクトレンズに対する吸着を抑制するためのタウリンの使用。
　［５１］　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、およびメントールを含む医薬組成物においてアルキルジアミノエチルグリシンのソフトコンタクトレンズに対する吸着が抑制された医薬組成物を製造するためのタウリンの使用。
　［５２］　ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着を抑制する方法であって、
　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の含有量が０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下であり、
　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物にメントールおよびタウリンを配合する方法。
　［５３］　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の含有量が０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下である上記［５２］に記載の方法。
　上記の「医薬組成物においてアルキルジアミノエチルグリシンのソフトコンタクトレンズに対する吸着が抑制された医薬組成物を製造するためのタウリンの使用」および「ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着を抑制する方法」に、上記［１］～［４９］の規定事項を適用することができる。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物は、アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩を含むが、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着が抑制されている。
　上述したように、医薬組成物は種々開発されており、その保存安定性のため、点眼剤には防腐剤が配合される。医薬組成物に用いられる防腐剤の内、アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の細胞毒性などは、塩化ベンザルコニウム等より比較的低いといえる。
　しかし本発明者は、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物に比較的低濃度のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩を配合すると、アルキルジアミノエチルグリシンがソフトコンタクトレンズに吸着する傾向があり、かかる傾向はメントールの配合により更に強くなることを見出した。そこでかかる吸着を抑制する成分を検討したところ、タウリンが有効であることを見出した。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物は、０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、メントール、および、タウリンを含有する。
　以下、アルキルジアミノエチルグリシンを「ＡＤＧ」、ソフトコンタクトレンズを「ＳＣＬ」と略記する場合がある。
　「アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩」は、以下の化学構造を有する化合物であり、従来、主に防腐剤成分として用いられている。
　　Ｒ－ＮＨ－（ＣＨ2）2－ＮＨ－（ＣＨ2）2－ＮＨ－ＣＨ2－ＣＯ2Ｈ・ＨＣｌ
［式中、ＲはＣ8Ｈ17～Ｃ16Ｈ33のアルキル基を示し、主にＣ12Ｈ25およびＣ14Ｈ29である。］
　本発明者は、細胞毒性などが低いソフトコンタクトレンズ用医薬組成物を提供するため、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の配合量を、０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下と比較的低く設定した。当該濃度が０．００１ｗ／ｖ％以上であれば、防腐作用がより確実に発揮される。一方、当該濃度が０．００４５ｗ／ｖ％以下であれば、細胞毒性などがより確実に抑制され、また、本発明者は、当該濃度が０．００４５ｗ／ｖ％以下である場合に、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着抑制効果が高まることを実験的に見出している。当該濃度としては、０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下がより好ましい。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物には、清涼感の観点からメントールを配合する。メントールの配合により、ＡＤＧのソフトコンタクトレンズへの吸着が促進されるが、本発明ではタウリンの配合によりかかる吸着を抑制している。メントールとしては、ｌ－メントールとｄｌ－メントールのいずれも用い得るが、ｌ－メントールが好ましい。
　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるメントールの濃度は適宜調整すればよいが、例えば０．０００５ｗ／ｖ％以上、０．１ｗ／ｖ％以下とすることができる。濃度が当該範囲内であれば、適度な清涼感がより確実に得られる。当該濃度としては、０．００１ｗ／ｖ％以上が好ましく、０．００１５ｗ／ｖ％以上がより好ましく、０．００２ｗ／ｖ％以上がより更に好ましく、また、０．０３５ｗ／ｖ％以下が好ましく、０．０２ｗ／ｖ％以下がより好ましく、０．０１ｗ／ｖ％以下または０．００９ｗ／ｖ％以下がより更に好ましい。
　「タウリン」は２－アミノエタンスルホン酸［Ｈ2Ｎ－（ＣＨ2）2－ＳＯ3Ｈ］の別名であり、神経伝達物質の一つであり、上昇した血圧を低下させるなどの恒常性作用を有する。眼組織の栄養物として組織を活性化したり、目の疲れや眼病回復促進も期待される。本発明者は、医薬組成物中の低濃度のアルキルジアミノエチルグリシンがソフトコンタクトレンズに吸着する傾向があり、かかる傾向はメントールの配合によりより一層促進されるが、かかるアルキルジアミノエチルグリシンの吸着はタウリンの配合により抑制されることを実験的に見出している。
　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるタウリンの濃度は適宜調整すればよいが、例えば０．０１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以下とすることができる。当該濃度としては、０．０５ｗ／ｖ％以上が好ましく、０．０８ｗ／ｖ％以上がより好ましく、また、０．５ｗ／ｖ％以下が好ましく、０．２ｗ／ｖ％以下がより好ましい。
　「非イオン界面活性剤」は、水に溶解されてもイオンに解離することのない界面活性剤であり、一般にはポリオキシエチレン鎖や水酸基が親水性基として働き、長鎖アルキル基が疎水性基となる。非イオン界面活性剤は、点眼剤の安定性に寄与する。非イオン界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタンモノ長鎖脂肪酸エステル、モノ長鎖脂肪酸ポリエチレングリコール、およびポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマーからなる群より選択される１以上の非イオン界面活性剤が挙げられる。
　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油とは、硬化ヒマシ油をポリオキシエチレン鎖でエーテル化した化合物である。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油におけるポリオキシエチレン鎖のエチレンオキサイドの付加モル数は、例えば、５以上、１００以下とすることができる。当該数としては、１０以上または２０以上が好ましく、３０以上がより好ましく、４０以上がより更に好ましく、また、９０以下が好ましく、８０以下がより好ましく、７０以下がより更に好ましい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０等を用いることができ、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０を好適に用いることができる。なお、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の後の数字は、エチレンオキサイドの付加モル数を表す。
　ポリオキシエチレンソルビタンモノ長鎖脂肪酸エステルは、ポリソルベートともいわれ、ソルビトールと長鎖脂肪酸をアルカリ触媒下で加熱反応させることによって生成するソルビタン長鎖脂肪酸エステルに、エチレンオキシドを縮合反応させることによって得られるソルビタン脂肪酸エステルのポリオキシエチレンエーテルである。通常、１分子あたり合計で１８分子以上、２２分子以下程度のエチレンオキシドが結合している。長鎖脂肪酸の炭素数は、一般的に１０以上、２０以下程度であり、長鎖脂肪酸としては、例えば、ラウリン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸などが挙げられる。ポリオキシエチレンソルビタンモノ長鎖脂肪酸エステルとしては、例えば、ポリソルベート２０、ポリソルベート６０、ポリソルベート６５、ポリソルベート８０を用いることができ、ポリソルベート８０が好ましい。
　モノ長鎖脂肪酸ポリエチレングリコールは、長鎖脂肪酸とポリエチレングリコールとのエステルであり、長鎖脂肪酸としてはステアリン酸が挙げられ、ポリエチレングリコールの重合度は１０以上、６０以下程度である。モノ長鎖脂肪酸ポリエチレングリコールとしては、ステアリン酸ポリオキシル４０が好ましい。
　ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマーは、酸化プロピレンと酸化エチレンの共重合物である。ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマーとしては、例えば、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコール（ポロクサマー１８８）、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール（ポロクサマー４０７）、ポロクサマー２３５等が挙げられる。
　医薬組成物における非イオン界面活性剤の濃度は適宜調整すればよいが、例えば０．００１ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下とすることができる。濃度が当該範囲内であれば、医薬組成物の安定化効果がより確実に発揮される。当該濃度としては、０．００５ｗ／ｖ％以上が好ましく、０．００８ｗ／ｖ％以上がより好ましく、また、０．１ｗ／ｖ％以下が好ましく、０．０５ｗ／ｖ％以下がより好ましく、０．０２ｗ／ｖ％以下がより更に好ましい。
　「ブドウ糖」は、式Ｃ6Ｈ12Ｏ6で表されるアルドヘキソースの一つであり、グルコースともいい、天然にはＤ－グルコースが存在し、呼吸系を持つ動物では電子伝達系と共役して多量のＡＴＰを生成し、涙液中には１ｗ／ｖ％以上、５ｗ／ｖ％以下程度存在する。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物には、０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０１ｗ／ｖ％以下のブドウ糖を配合することが好ましい。当該割合が０．００１ｗ／ｖ％以上であれば、涙液中のブドウ糖と同等の効果が発揮されると考えられ、当該割合が０．０１ｗ／ｖ％以下であれば、組成物の安定性をより確実に確保できる。当該割合としては、０．００２ｗ／ｖ％以上がより好ましく、０．００４ｗ／ｖ％以上がより更に好ましく、また、０．００８ｗ／ｖ％以下がより好ましく、０．００６ｗ／ｖ％以下がより更に好ましい。
　「無機塩」とは、無機酸の水素原子を金属で置換した無機化合物をいい、主に等張化剤として配合される。無機塩としては、点眼剤の溶媒である水に対して可溶なものが好ましい。「水に可溶」とは、被検物を１００号（目開き：１５０μｍ）ふるいを通過する細末とした後、１ｇを水中に入れ，２０℃で５分ごとに強く３０秒間振り混ぜるとき、３０分以内に溶解するために要する水の量が１０ｍＬ未満であることをいう。
　無機塩としては、例えば、塩化ナトリウムや塩化カリウム等のアルカリ金属塩化物；塩化カルシウムや塩化マグネシウム等の第２族金属塩化物；炭酸ナトリウム等のアルカリ金属炭酸塩；炭酸水素ナトリウム等のアルカリ金属炭酸水素塩；硫酸マグネシウム等の第２族金属硫酸塩；亜硫酸ナトリウム等のアルカリ金属亜硫酸塩；亜硫酸水素ナトリウム等のアルカリ金属亜硫酸水素塩；チオ硫酸ナトリウム等のアルカリ金属チオ硫酸塩；リン酸水素二ナトリウム等のアルカリ金属リン酸水素塩；リン酸二水素ナトリウムやリン酸二水素カリウム等のアルカリ金属リン酸二水素塩などが挙げられ、塩化ナトリウムおよび／または塩化カリウムが好適に用いられる。第２族金属としては、カルシウム等のアルカリ土類金属が好ましい。
　点眼剤における無機塩の濃度は適宜調整すればよいが、例えば０．０５ｗ／ｖ％以上、５ｗ／ｖ％以下とすることができる。濃度が当該範囲内であれば、無機塩による等張化作用がより確実に発揮される。当該濃度としては、０．１ｗ／ｖ％以上が好ましく、０．５ｗ／ｖ％以上がより好ましく、また、２ｗ／ｖ％以下が好ましく、１ｗ／ｖ％以下がより好ましい。金属塩化物は、１種のみ用いてもよいし、２種以上を併用してもよい。２種以上の金属塩化物を用いる場合、上記濃度は合計濃度とする。
　「粘稠剤」とは、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物の粘度を高め、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物の拙速な蒸発の抑制や、液切れ性の向上、滴下量のばらつき抑制、使用感の向上などに貢献する成分である。医薬組成物にはブドウ糖は等張化剤や粘稠化剤としても配合されるが、本発明においては、便宜上、粘稠剤の範疇からブドウ糖を除外するものとする。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物の粘度は、適宜調整すればよいが、例えば、１．０ｍＰａ・ｓ以上、２００ｍＰａ・ｓ以下とすることができる。当該粘度としては、５０ｍＰａ・ｓ以下が好ましく、３．０ｍＰａ・ｓ以下がより好ましい。
　粘稠剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、アルギン酸、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等が挙げられ、ヒドロキシプロピルメチルセルロースが好ましい。
　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物における粘稠剤の濃度は適宜調整すればよいが、例えば０．０１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以下とすることができる。濃度が当該範囲内であれば、粘稠剤による上記作用がより確実に発揮される。当該濃度としては、０．０５ｗ／ｖ％以上が好ましく、０．０８ｗ／ｖ％以上がより好ましく、また、０．５ｗ／ｖ％以下が好ましく、０．２ｗ／ｖ％以下がより好ましい。
　「緩衝剤」とは、主に外部物質によるｐＨの変化を和らげるための化合物をいい、例えば、ホウ酸緩衝剤、リン酸緩衝剤、炭酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、ＨＥＰＥＳ緩衝剤、およびＭＯＰＳ緩衝剤からなる群より選択される１以上の緩衝剤が挙げられる。緩衝剤としては、ホウ酸緩衝剤またはリン酸緩衝剤が好ましく、ホウ酸緩衝剤がより好ましく、ホウ酸および／またはホウ砂がより更に好ましい。ホウ酸とホウ砂は、防腐剤としても用いられ、結膜嚢の消毒作用も示す。
　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物における緩衝剤の濃度は適宜調整すればよいが、例えば０．０５ｗ／ｖ％以上、５ｗ／ｖ％以下とすることができる。濃度が当該範囲内であれば、緩衝剤による緩衝作用がより確実に発揮される。当該濃度としては、０．１ｗ／ｖ％以上が好ましく、０．５ｗ／ｖ％以上がより好ましく、また、２ｗ／ｖ％以下が好ましく、１ｗ／ｖ％以下がより好ましい。
　「アミノ酸」とは、１分子内にカルボキシ基とアミノ基とを有する化合物であって、主に２０種のいわゆるタンパク質構成アミノ酸をいう。アミノ酸は、主に目への栄養分となり、疲れ目の軽減に寄与する。アミノ酸としては、例えば、グルタミン酸、アスパラギン酸、グリシン、アラニン、アルギニン、リジン、およびこれらの塩からなる群より選択される１以上のアミノ酸が挙げられる。アミノ酸塩としては、ナトリウム塩やカリウム塩などのアルカリ金属塩が挙げられる。
　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるアミノ酸の濃度は適宜調整すればよいが、例えば０．０１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以下とすることができる。濃度が当該範囲内であれば、個々のアミノ酸による作用がより確実に発揮される。当該濃度としては、０．０５ｗ／ｖ％以上が好ましく、０．０８ｗ／ｖ％以上がより好ましく、また、０．５ｗ／ｖ％以下が好ましく、０．２ｗ／ｖ％以下がより好ましい。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物のｐＨは、生体、特に目に適用可能な範囲に調整される。当該ｐＨとしては、例えば５．０以上、８．５以下とすることができ、５．５以上が好ましく、６．０以上がより好ましく、６．５以上がより更に好ましく、また、８．０以下が好ましく、７．５以下がより好ましい。ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物のｐＨは、前述した緩衝剤により調整してもよいし、ｐＨ調整剤により調整してもよい。
　ｐＨ調整剤は、生体、特に目に適用可能なものであれば特に制限されないが、例えば、塩酸、ホウ酸などの無機酸；酢酸、グルタミン酸、アスパラギン酸などの有機酸；水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等の無機塩基；トリエタノールアミン、モノエタノールアミン等の有機塩基が挙げられる。ｐＨ調整剤の種類や配合量は、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物の調整すべきｐＨに応じて決定すればよい。
　「キレート剤」は、カルシウムイオン等の金属イオンを封鎖し、その不溶金属塩の生成を抑制すること等により、点眼剤の安定性を改善するものである。キレート剤としては、生体、特に目に適用可能であり、且つかかる作用を有するものであれば特に制限されないが、例えば、エチレンジアミン四酢酸（エデト酸）、アスコルビン酸、クエン酸、およびその塩が挙げられる。エチレンジアミン四酢酸塩の塩としては、例えば、エチレンジアミン四酢酸四ナトリウムやエチレンジアミン四酢酸二ナトリウムが挙げられる。
　ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるキレート剤の濃度は適宜調整すればよいが、例えば０．００１ｗ／ｖ％以上、０．２ｗ／ｖ％以下とすることができる。濃度が当該範囲内であれば、キレート剤による安定化効果がより確実に得られる。当該濃度としては、０．００２ｗ／ｖ％以上が好ましく、０．００５ｗ／ｖ％以上がより好ましく、また、０．１ｗ／ｖ％以下が好ましく、０．０５ｗ／ｖ％以下がより好ましく、０．０２ｗ／ｖ％以下がより更に好ましい。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物には、本発明の効果を損なわない範囲において特に限定されないが、アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩以外の保存剤または防腐剤を添加してもよい。保存剤または防腐剤としては、例えば、塩化ベンザルコニウム、臭化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、クロルヘキシジン塩酸塩、クロルヘキシジングルコン酸塩、クロルヘキシジン酢酸塩、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、ソルビン酸またはその塩、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、デヒドロ酢酸またはその塩、塩化亜鉛、塩化ポリドロニウム、チメロサール、ジブチルヒドロキシトルエン、亜塩素酸ナトリウム、ホウ酸、ホウ砂などが挙げられる。これらの保存剤または防腐剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　なお、上記各成分は、それぞれ１種のみを用いてもよいし、２種以上を適宜併用してもよい。
　ソフトコンタクトレンズは、ＦＤＡ（米国食品医薬品局）により４種に分類されている。即ち、グループＩ：含水率が５０％未満で非イオン性であるもの、グループＩＩ：含水率が５０％以上で非イオン性であるもの、グループＩＩＩ：含水率が５０％未満でイオン性であるもの、グループＩＶ：含水率が５０％以上でイオン性であるものに分類され、原材料ポリマーの構成モノマーのうち陰イオンを有するモノマーのモル％が１％以上であるものをイオン性、１％未満であるものを非イオン性とされる。本開示におけるソフトコンタクトレンズは、上記ソフトコンタクトレンズのいずれの種類であってもよく、イオン性または非イオン性、含水性または非含水性の別を問わない。
　また、本開示において「ソフトコンタクトレンズ」は、例えば、２－ヒドロキシエチルメタクリレート（ＨＥＭＡ）、ＥＧＤＭＡ、ＳｉＭＡＡ２、ｍＰＤＭＳ１０００、ＣＥ－ＰＤＭＳ、ＴＲＩＳ、ＥＭＡ、メタクリロイルオキシエチルホスフォリルコリン、ＴｒｉｓＶＣ、ＭＭＡ、ＭＡ、ポリエチレングリコールモノメタクリレート（ＰＥＧＭＡ）、グリセロールメタクリレート（ＧＭＡ）、Ｎ，Ｎ－ジメチルアクリルアミド（ＤＭＡ）、ビニルアルコール（ＶＡ）、Ｎ－ビニルピロリドン（ＮＶＰまたはＶＰ）、メタクリル酸（ＭＡＡ）、フッ素系含有メタクリレート系化合物、ケイ素含有メタクリレート系化合物、シリコーンハイドロゲル、シクロアルキルメタクリレート等を主成分とするソフトコンタクトレンズ等が挙げられる。
　本開示におけるソフトコンタクトレンズは、上記のいずれの材質であってもよいが、好ましくは、２－ヒドロキシエチルメタクリレート（ＨＥＭＡ）を主成分とするソフトコンタクトレンズが挙げられ、より好ましくは２－ヒドロキシエチルメタクリレート（ＨＥＭＡ）およびＥＧＤＭＡを主成分とするソフトコンタクトレンズ、又は、ＨＥＭＡおよびメタクリロイルオキシエチルホスフォリルコリンを主成分とするソフトコンタクトレンズが挙げられる。
　ソフトコンタクトレンズの種類は特に限定されず、使い捨てソフトコンタクトレンズ、定期交換ソフトコンタクトレンズ、従来型のソフトコンタクトレンズ、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ、カラーコンタクトレンズのいずれにも使用できる。
　シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズは、シリコーンハイドロゲル素材のコンタクトレンズである。
　カラーコンタクトレンズとは、目の装飾や美観などの美容を目的とした着色が施されたコンタクトレンズである。例えば、カラーコンタクトレンズの装着により、虹彩の色を変えることができ、更に、虹彩の外周より大きな領域が着色されているコンタクトレンズによれば、瞳を大きく見せることができる。このようなコンタクトレンズをサークルレンズと呼ぶこともある。
　カラーコンタクトレンズの着色に用いられる色素としては、無機系色素、有機系色素など、公知の色素が用いられる。このような色素としては、例えば、アゾ系色素、フタロシアニン系色素、ジケトピロロピロール系色素、アントラキノン系色素、トリフェノジオキサン系色素、ビオラントロン系色素、イソインドリン系色素、カルバゾール系色素、キノリン系色素、金属酸化物系色素、カーボンブラック等が挙げられ、カラーコンタクトレンズの色彩やデザイン等に応じて、１種または２種以上を組合せて用いることができる。本開示においては、顔料や染料と呼ばれる物質であっても、公知の手段により用いることが可能である。なお、カラーソフトコンタクトレンズでないソフトコンタクトレンズであっても、クリアコンタクトレンズであっても、洗浄液などの溶液に浸漬されている場合に容易に目視判別できる程度に、薄い色を着色されていることがある。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物は、常法により製造することができる。例えば、溶媒としての水に、各成分を溶解すればよい。溶媒としての水は、例えば蒸留水、精製水、滅菌水など、不純物、細菌、ウィルス、真菌などが検出限界未満であるか或いは十分に少ない清明なものを用いる。
　本発明のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物を収容する容器は、特に制限されず、従来点眼容器として使用されているものであればよく、ガラス製であってもよく、またプラスチック製であってもよい。本発明のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物を収容する容器として、プラスチック製を使用する場合、該プラスチック容器の構成材質は特に制限されないが、例えば、ポリエチレンナフタレート、ポリアリレート、ポリエチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレート、ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリイミドのいずれか１種、または２種以上の混合体が挙げられる。ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物の安定性をより確実に確保する観点から、容器本体、即ちソフトコンタクトレンズ用医薬組成物を収容する収容部を形成している部材の材質としては、ポリエチレンテレフタレート、ポリプロピレン、またはポリエチレンが好ましく、ポリエチレンテレフタレートがより好ましい。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着の抑制は、ソフトコンタクトレンズを浸漬した後のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物に含まれるアルキルジアミノエチルグリシンの量が、タウリンを含まない以外は同組成の液のソフトコンタクトレンズ浸漬後におけるアルキルジアミノエチルグリシンの量よりも多いことで評価される。ソフトコンタクトレンズの浸漬は、例えば、２５℃において、液を２４時間振盪することにより行うことができる。アルキルジアミノエチルグリシンの量は、アルキルジアミノエチルグリシンに特有の５４５ｎｍの波長光の吸光度や、高速液体クロマトグラフィー等により測定することができる。
　本発明に係るソフトコンタクトレンズ用医薬組成物は、涙液を補助するものであり、ソフトコンタクトレンズを装着しているときの不快感、目の乾き、目の疲れ、目のかすみ等の軽減に有効である。
　本発明の医薬組成物は、目的に応じて内服あるいは外用のいずれの形態でも使用することができる。内服の形態としては、内科用など、外用の形態としては、眼科用、歯科用、耳鼻科用、皮膚科用など、様々な用途の局所投与液剤として提供することができる。特に好ましくは眼科用である。
　「眼科用の医薬組成物」とは、眼科用途の医薬組成物を意味する。医薬組成物としては、特に溶媒として水を含有する水性液剤を挙げることができる。「水性液剤」とは、溶媒として水を含む液状の医薬組成物を意味する。水性液剤は、溶媒である水に各成分を溶解または分散させるなど、常法に従って調製でき、溶液であってもよいし、懸濁液や乳液であってもよいが、溶液である水性液剤が好ましい。
　眼科用の医薬組成物としては、例えば、点眼剤（ソフトコンタクトレンズを装用したまま使用可能な点眼剤を含む、また、点眼液、点眼薬ともいう。）、洗眼剤（ソフトコンタクトレンズを装用中にも使用することができる洗眼剤を含む、また、洗眼液、洗眼薬ともいう。）、眼軟膏剤、ソフトコンタクトレンズ装着液、ソフトコンタクトレンズケア用剤（洗浄液、保存液、殺菌液、消毒液｛マルチパーパスソリューションを含む｝等）などが挙げられ、好ましくは、点眼剤、コンタクトレンズ装着液、洗眼剤またはソフトコンタクトレンズケア用剤であり、特に好ましくは、ソフトコンタクトレンズケア用点眼剤である。
　本発明の医薬組成物には、ソフトコンタクトレンズを装用したまま使用可能な点眼剤が含まれる。即ち、本発明の医薬組成物は、ソフトコンタクトレンズを装用したままの眼に適用することができる。ソフトコンタクトレンズの種類は特に限定されず、使い捨てソフトコンタクトレンズ、定期交換ソフトコンタクトレンズ、従来型のソフトコンタクトレンズ、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ、カラーコンタクトレンズのいずれにも使用できる。シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズは、シリコーンハイドロゲル素材のコンタクトレンズである。
　本発明の点眼剤の用法・用量は、患者の症状、年齢などにより変動するが、通常、１日あたり１回以上、６回以下、１回あたり１滴以上、３滴以下を点眼すればよい。
　本発明の医薬組成物に使用される容器は、常法に従って滅菌処理される。滅菌方法は、一般的に用いられる方法であれば特に限定されず、乾熱滅菌、電子線滅菌、ガンマ線滅菌、エチレンガス滅菌などが挙げられる。１つの実施形態において、滅菌処理は電子線滅菌である。
　本発明は、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着を抑制する方法であって、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の含有量が０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下であり、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物にメントールおよびタウリンを配合する方法にも関する。当該方法において、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着は、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の含有量が０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下である場合に、更に有効に抑制される。
　上記の吸着抑制方法において、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物におけるアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の含有量を０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下に限定したのは、かかる低濃度範囲でソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着率が高まることによる。
　上記の吸着抑制方法において、使用するアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、メントール、タウリン、およびその他の任意成分の種類や濃度などについては、前記ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物に関する種類や濃度を単独で又は組み合わせて採用してもよい。また、ソフトコンタクトレンズ用医薬組成物のｐＨや容器などについても、同様である。
　本願は、２０１９年１１月２９日に出願された日本国特許出願第２０１９－２１７４２３号に基づく優先権の利益を主張するものである。２０１９年１１月２９日に出願された日本国特許出願第２０１９－２１７４２３号の明細書の全内容が、本願に参考のため援用される。
　以下、実施例を挙げて本発明をより具体的に説明するが、本発明はもとより下記実施例によって制限を受けるものではなく、前・後記の趣旨に適合し得る範囲で適当に変更を加えて実施することも勿論可能であり、それらはいずれも本発明の技術的範囲に包含される。
　試験例１：　ソフトコンタクトレンズへの吸着性試験
　表１に示す組成の実施例１の水溶液を調製した。具体的には、水（８０ｍＬ）に、最終的に表１に記載の濃度となるように塩化ナトリウム（ナカライテスク社製）、リン酸二水素ナトリウム二水和物（ナカライテスク社製）、およびリン酸水素ナトリウム・１２水和物（ナカライテスク社製）を溶解させた。得られた水溶液を約７０℃に加温し、ｌ－メントール（鈴木薄荷社製）、およびタウリン（笠野興産社製）を加え溶解させた後、常温まで冷却した。更に４０％アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩水溶液（「レボンＬＡＧ－４０」三洋化成工業社製）を加えて混和し、ｐＨ調整剤として１ｍｏｌ／Ｌ塩酸または１ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液を使ってｐＨを調整し、精製水を加えて総容量を１００ｍＬに調整した。或いは、この等比倍で水溶液を調製した。
　また、これに準じた方法により、表１に示す組成の比較例１と比較例２の水溶液も調製した。表１中の数値は、ｐＨとＡＤＧ吸着率を除いてｗ／ｖ％を表す。
　次いで、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着性を試験した。各試験液３ｍＬずつを３本のバイアル瓶に量り取り、１バイアルあたりソフトコンタクトレンズ（「ワンデーアキュビューモイスト」ジョンソン・エンド・ジョンソン社製）１枚ずつを浸漬し、２５℃で２４時間以上振盪し、ＳＣＬ浸漬液とした。ソフトコンタクトレンズを浸漬しない液も同様に３例処理し、対照試験液とした。次いで、以下の条件の高速クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）法により、アルキルジアミノエチルグリシンに由来するピークの面積の和から、ＳＣＬ浸漬液と対照試験液中のそれぞれのアルキルジアミノエチルグリシンの含量（Ｃ）を求めた。
　　カラム：　内径４．６ｍｍ×長さ１５ｃｍ　シアノプロピルシリル化シリカゲル（「ＣＮ１２Ｓ０５－１５４６ＷＴ」ワイエムシィ社製）
　　検出器：　紫外吸光光度計
　　測定波長：　２１０ｎｍ
　　移動相：　水／メタノール／リン酸混液＝７５０／２５０／１
　測定により得られたアルキルジアミノエチルグリシンの含量値（Ｃ）から、それぞれの平均値を算出し、下記式に従って、ソフトコンタクトレンズへのアルキルジアミノエチルグリシン吸着率（％）を算出した。結果を表１に示す。表中、各成分量の「％」はｗ／ｖ％を意味する。
　　吸着率（％）＝１００－｛［（ＣC－ＣT）／ＣC］×１００｝
［式中、ＣTはＳＣＬ浸漬液中のアルキルジアミノエチルグリシンの含量の平均値（μｇ／ｍＬ）を示し、ＣCは対照試験液中のアルキルジアミノエチルグリシンの含量の平均値（μｇ／ｍＬ）を示す。］
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
　表１に示される結果の通り、製剤にメントールを配合すると、ソフトコンタクトレンズへのアルキルジアミノエチルグリシンの吸着量が増えた。
　それに対して、メントールに加えてタウリンを配合すると、ソフトコンタクトレンズへのアルキルジアミノエチルグリシンの吸着が抑制されることが明らかになった。
　試験例２：　アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の配合量の検討
　試験例１と同様の条件で、アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の配合量を違えた表２に示す組成の製剤を用い、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着率を求めた。結果を表２に示す。
　また、タウリンを配合しない以外は同一組成の製剤との間で、下記式に従って、ソフトコンタクトレンズへのアルキルジアミノエチルグリシンの吸着抑制率（％）を算出した。結果を表２に示す。表２中の数値は、ｐＨ、ＡＤＧ吸着率および吸着抑制率を除いてｗ／ｖ％を表す。
　　吸着抑制率（％）＝｛［（タウリン無し製剤の吸着率）－（タウリン含有製剤の吸着率）］／（タウリン無し製剤の吸着率）｝×１００
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
　表２に示す結果の通り、アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の濃度が０．００１～０．００４ｗ／ｖ％の範囲にある製剤においては、メントールの配合によりソフトコンタクトレンズへのアルキルジアミノエチルグリシンの吸着量が増えるのに対して、メントールに加えてタウリンを配合することにより、ソフトコンタクトレンズへのアルキルジアミノエチルグリシンの吸着が抑制される傾向が認められた。
　しかしアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の濃度が０．００５ｗ／ｖ％の場合には、かかる効果は認められなかった。
　試験例３：　両性界面活性剤の検討
　アルキルジアミノエチルグリシンが両性界面活性剤であることから、別の両性界面活性剤であるラウリルジメチルアミノ酢酸についても検討した。具体的には、試験例１と同様の条件で、アルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩の代わりにラウリルジメチルアミノ酢酸（富士フィルム和光純薬社製）を用いた表３に示す組成の製剤を用い、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着率を求め、また、実施例２と同様の条件で吸着抑制率（％）を算出した。結果を表３に示す。表３中の数値は、ｐＨ、ＡＤＧ吸着率および吸着抑制率を除いてｗ／ｖ％を表す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
　表３に示される結果の通り、同じ両性界面活性剤であっても、アルキルジアミノエチルグリシンとは異なり、ラウリルジメチルアミノ酢酸はソフトコンタクトレンズへの吸着量自体が少なく、メントールの配合によっても吸着量が大幅に増加することもなく、またタウリンの配合によって吸着量が低減されることもなかった。
　よって、ソフトコンタクトレンズへの吸着、メントールによる吸着量の増加、およびタウリンの配合による吸着の抑制は、両性界面活性剤の中でもアルキルジアミノエチルグリシンに特有の現象であることが明らかにされた。
　試験例４：　緩衝剤の検討
　表４に示す組成の製剤を用い、試験例２と同様の条件で、ソフトコンタクトレンズに対するアルキルジアミノエチルグリシンの吸着率と吸着抑制率を求めた。結果を表４に示す。表４中の数値は、ｐＨ、ＡＤＧ吸着率および吸着抑制率を除いてｗ／ｖ％を表す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
　表４に示す結果の通り、緩衝剤としてリン酸緩衝剤の代わりにホウ酸緩衝剤を用いた場合であっても、メントールの配合により増加したソフトコンタクトレンズへのアルキルジアミノエチルグリシンの吸着量は、メントールに加えてタウリンを配合することにより低減される傾向が認められた。
　実施例１０～１５
　表５に示す組成のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物を、試験例１に準じて調製した。表５中の数値は、ｐＨを除いてｗ／ｖ％を表す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005

Claims (12)

  1. 　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．００４５ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、メントール、および、タウリンを含有するソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  2. 　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩を含有する請求項１に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  3. 　０．０００５ｗ／ｖ％以上、０．１ｗ／ｖ％以下のメントールを含有する請求項１または２に記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  4. 　０．０１ｗ／ｖ％以上、１ｗ／ｖ％以下のタウリンを含有する請求項１～３のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  5. 　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、
    　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０３５ｗ／ｖ％以下のメントール、および、
    　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のタウリンを含有する請求項１～４のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  6. 　更に非イオン界面活性剤を含有する請求項１～５のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  7. 　更にブドウ糖を含有する請求項１～６のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  8. 　更に無機塩を含有する請求項１～７のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  9. 　更に粘稠剤を含有する請求項１～８のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  10. 　更に緩衝剤を含有する請求項１～９のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  11. 　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００４ｗ／ｖ％以下のアルキルジアミノエチルグリシン塩酸塩、
    　０．００１ｗ／ｖ％以上、０．０３５ｗ／ｖ％以下のメントール、
    　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下のタウリン、
    　０．００５ｗ／ｖ％以上、０．０５ｗ／ｖ％以下の非イオン界面活性剤、
    　０．００２ｗ／ｖ％以上、０．００８ｗ／ｖ％以下のブドウ糖、
    　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の無機塩、
    　０．０５ｗ／ｖ％以上、０．５ｗ／ｖ％以下の粘稠剤、および、　０．１ｗ／ｖ％以上、２ｗ／ｖ％以下の緩衝剤を含有する請求項１～１０のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
  12. 　ｐＨが５．５以上、８．０以下である請求項１～１１のいずれかに記載のソフトコンタクトレンズ用医薬組成物。
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Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010105079A1 (en) * 2009-03-11 2010-09-16 Abbott Medical Optics Inc. Complex of polymeric quaternary ammonium and anionic polymers as a new antimicrobial agent for ophthalmic compositions
JP2011132227A (ja) * 2009-11-30 2011-07-07 Rohto Pharmaceutical Co Ltd シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物
WO2016190306A1 (ja) * 2015-05-28 2016-12-01 ロート製薬株式会社 水性眼科組成物

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0816042B2 (ja) * 1989-08-08 1996-02-21 ロート製薬株式会社 コンタクトレンズ用液剤
JP2001302518A (ja) * 2000-02-15 2001-10-31 Rohto Pharmaceut Co Ltd 官能改善方法および官能改善剤
JP5064114B2 (ja) * 2000-12-28 2012-10-31 ロート製薬株式会社 眼科用組成物
WO2005025539A1 (ja) * 2003-09-10 2005-03-24 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. コンタクトレンズ用眼科用組成物
JP5318850B2 (ja) 2003-12-26 2013-10-16 ロート製薬株式会社 粘度低下が防止された組成物
JP5246182B2 (ja) 2010-02-24 2013-07-24 ライオン株式会社 点眼剤、防腐剤及び防腐力向上剤
CN105555268B (zh) * 2013-09-17 2019-05-10 千寿制药株式会社 阴离子性软隐形眼镜用眼科用组合物

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010105079A1 (en) * 2009-03-11 2010-09-16 Abbott Medical Optics Inc. Complex of polymeric quaternary ammonium and anionic polymers as a new antimicrobial agent for ophthalmic compositions
JP2011132227A (ja) * 2009-11-30 2011-07-07 Rohto Pharmaceutical Co Ltd シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物
WO2016190306A1 (ja) * 2015-05-28 2016-12-01 ロート製薬株式会社 水性眼科組成物

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