WO2009092972A2 - Composition cosmétique destinée à bloquer la pigmentation de la peau induite par les rayonnements uv - Google Patents

Composition cosmétique destinée à bloquer la pigmentation de la peau induite par les rayonnements uv Download PDF

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Jean-Noël THOREL
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    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin

Definitions

  • the subject of the invention is a topical cosmetic composition intended to block the pigmentation of the skin induced by UV radiation.
  • this composition is used in the absence of UVA and UVB filters, on light skin when seeking to minimize the phenomenon of pigmentation.
  • the composition is intended more particularly for Asian populations.
  • the composition further contains UVA and UVB filters and finds at least two indications.
  • the first indication is its use as an anti-bronzer.
  • the market concerned is rather the Asian market but also the market of North Africa and the Middle East.
  • the second indication corresponds to skin developing hyperpigmentation phenomena in response to the effects of UV rays.
  • Melanins are the pigments responsible for the coloring of the skin. They are obtained by mixing a variable amount of two kinds of pigments: phaeo melanins and eumelanines.
  • the eumelanines are pigments of black or brown color, totally absorbing the light and thus exerting a real photoprotective power.
  • Phaeomelanins are orange-yellow pigments that have a lower protective effect.
  • the very light red skins (phototype I) mainly contain phaeomelanines.
  • Melanins are made from tyrosine in the presence of tyrosinase in melanocytes, which are located in the basal layer of the epidermis. This is the process of melanogenesis.
  • the synthesis of melanins is more particularly carried out in melanosomes, which are transported to the end of the dendrites of melanocytes and then transferred to the keratinocytes.
  • the presence of melanins on the surface of the skin makes it possible to absorb some of the visible and UV radiation.
  • the Applicant has now developed a novel cosmetic composition which is distinguished from the products of the prior art in that it contains elements which stop melanogenesis not only: by a direct route by inhibiting the synthesis of melanins by inhibition of tyrosinase activity, but also indirectly by inhibiting the production of mediators by keratinocytes, insofar as certain mediators whose production by keratinocytes is stimulated by UV radiation, also take part in the melanogenesis process.
  • alpha-MSH alpha-melanocyte stimulating hormone
  • MC-I MC-I receptors on the surface of melanocytes
  • ET-I endothelin-1
  • ETA and ETB melanocyte receptors
  • SCF Stem Cell Factor
  • ET-1 and SCF act synergistically on the activation of melanogenesis.
  • the invention therefore firstly relates to a cosmetic composition which is characterized in that it contains, within a cosmetic vehicle: at least one agent blocking the binding of ⁇ -MSH on MC-receptors. I at the surface of the melanocytes, at least one agent blocking the synthesis of ET-1, at least one agent inhibiting the synthesis of SCF, at least one agent inhibiting the activity of tyrosinase.
  • ⁇ -MSH it may be to measure the inhibitory effect of the candidate molecule on the stimulation of melanin synthesis in normal human melanocyte cultures.
  • ET-I and SCF it may be to measure the inhibitory effect of the candidate molecule on the secretion of ET-1 and SCF by normal human keratinocytes.
  • tyrosinase classical tests are done in tubo, that is to say without cells: tyrosinase is put in the presence of a substrate, which changes color when tyrosinase is activated. In the presence of an active agent inhibiting the activity of tyrosinase, the color change is not done (or less).
  • This composition is more particularly used as an anti-pigmenting agent.
  • the ⁇ -MSH binding blocking agent on the MC-I receptors is the biomimetic hexapeptide 2 and / or the nonapeptide-1 obtained by chemical synthesis, having an affinity for the the ⁇ -MSH.
  • the ⁇ -MSH binding blocking agent, in particular the two abovementioned peptides represent between 0.00001 and 1% by weight of the composition, preferably between 0.0001 and 0.0004% by weight.
  • the agent blocking the synthesis of ET-1 is preferably andrographolide, preferably in the form of an extract of leaves of Andrographis paniculata. In practice, it represents between 0.001 and 10%, preferably between 0.01 and 0.1% by weight of the composition.
  • the inhibiting agent for the synthesis of SCF and the activity of tyrosinase is the same and is advantageously an aqueous extract of an alga called Palmaria palmata, preferably containing between 5 and 50% by weight of dry matter. .
  • the extract is in practice between 0.01 and 25% by weight of the composition, ideally between 1 and 4% by weight.
  • the cosmetic composition of the invention additionally contains at least one UVB and UVA and / or UVAAWB filter and optionally at least one mineral screen.
  • the invention consists in this case in blocking the penetration of most of the UV rays by means of UVA and UVB filters, or inorganic screens, and then directly inhibiting (inhibition of the stimulation of the activity tyrosinase) and indirectly (inhibition of melanocyte stimulation by mediators secreted by keratinocytes) the production and expression of melanin triggered by the remaining part of the UV having penetrated through the skin.
  • the composition of the invention can be used as an anti-bronzer product for skin with little or weakly pigmented, in particular for the Asian market, or as a product intended to fight against photo-induced hyperpigmentation.
  • Mineral screens and UVB or UVA / UVB filters are intended to limit the penetration of UVB into the skin. Depending on the nature of the filters, 70 to 98% of the radiation will be stopped.
  • the protection of the skin against UVB is characterized by the SPF index. This index corresponds, for a given UVB irradiation, after application of UVB or UVB / UVA filter, to the ratio between the UV dose triggering an erythema on the protected skin and the UV dose triggering erythema on the unprotected skin.
  • SPF index corresponds, for a given UVB irradiation, after application of UVB or UVB / UVA filter, to the ratio between the UV dose triggering an erythema on the protected skin and the UV dose triggering erythema on the unprotected skin.
  • an SPF of 20 means that it takes 20 times more UV to trigger an erythema, so is to say that 95% of UVB rays are stopped.
  • An index of 50 means that
  • UVB or UVA organic screening agents chosen from the group comprising:
  • Ethyl Dihydroxypropyl PABA (Amerscreen® P sold by Amerchol), Ethylhexyl Dimethyl PABA sold in particular under the name "ESCALOL® 507",
  • UVINUL® 400 Benzophenone-1 sold under the trade name "UVINUL® 400”
  • Benzophenone-2 sold under the trade name “UVINUL® D50”
  • Benzophenone-3 or Oxybenzone sold under the trade name "UVINUL® M40”
  • Benzophenone-4 sold under the trade name "UVINUL® MS40", - Benzophenone-5,
  • Benzophenone-6 sold under the trade name "HELISORB® 11
  • Benzophenone-8 sold under the trade name "SPECTRA-SORB® UV-24”
  • Benzophenone-9 sold under the trade name "UNIVUL® DS-49", Benzophenone-12.
  • Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid sold in particular under the trade name "Eusolex 232"
  • UVASORB® HEB - (Bis- Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine) Tinosorb S
  • imidazoline derivatives Ethylhexyl Dimethoxybenzylidene Dioxoimidazoline Propionate.
  • composition of the invention may further comprise nacres, pigments, or even nanopigments (average size of the primary particles: generally between 5 nm and 100 nm, preferably between 10 nm and 50 nm) of coated metal oxides or not, as for example nano-pigments of titanium oxide (amorphous or crystallized in rutile and / or anatase form), iron, zinc, zirconium or cerium and their mixtures which are all UV photoprotective agents well known in itself.
  • Conventional coating agents are, moreover, alumina and / or aluminum stearate.
  • these filters represent between 2 and 40% by weight of the composition, preferably between 15 and 30% by weight of the composition.
  • UVA / UVB filters are advantageously chosen from the group comprising:
  • the mineral screens will advantageously be chosen from the group: TiO 2
  • the cosmetic composition of the invention is generally applied topically.
  • composition may be in any galenical form normally used for topical application to the skin, especially in the form of an oil-in-water or water-in-oil or multiple emulsion, a silicone emulsion, a microemulsion or nanoemulsion.
  • This composition may be more or less fluid and have the appearance among others of a white or colored cream, an ointment, a milk, a lotion, a serum or a gel.
  • composition of the invention may contain the usual vehicles in the cosmetic and dermatological fields, such as fats, emulsifiers and coemulsifiers, hydrophilic or lipophilic gelling agents, hydrophilic or lipophilic active agents, preservatives, antioxidants, solvents, perfumes, fillers, hydrophilic and lipophilic filters, dyestuffs, neutralizers, pro-penetrating agents, and polymers.
  • vehicles in the cosmetic and dermatological fields such as fats, emulsifiers and coemulsifiers, hydrophilic or lipophilic gelling agents, hydrophilic or lipophilic active agents, preservatives, antioxidants, solvents, perfumes, fillers, hydrophilic and lipophilic filters, dyestuffs, neutralizers, pro-penetrating agents, and polymers.
  • the invention also relates to cometic skin treatment methods for either depigmenting or stopping tanning, or blocking UV-induced hyperpigmentation by topical application of the previously described composition.
  • EXAMPLE 1 Demonstration of the depigmenting activity of a cosmetic formulation on explants of human skin maintained in survival
  • Explants of human skin are prepared and maintained in survival in specific medium. The explants are distributed as follows (3 explants per condition):
  • UV "T UV” indicator untreated, irradiated Formulation 1 + UV "F UV”: treated, irradiated
  • the product (1.5g / cm 2 ) is topically applied to the explants using a small spatula or filter paper discs. Explants are treated every other day.
  • the batches "T UV”, “F UV” receive daily, for 8 days, a UVA irradiation of 1.125 J / cm 2 (6-8% UVB) corresponding to the solar irradiation spectrum.
  • the irradiations are carried out 30 minutes after the treatment with the product, to avoid a possible filter effect.
  • ITA 0 [ArcTan ((L * - 50) / b *)] x 180 / 3,1415
  • - L * represents the lightness (from dark to pale)
  • - b * represents the range from blue to yellow
  • the color of the explants controls do not vary.

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Abstract

Composition cosmétique topique, caractérisée en ce qu'elle contient, au sein d'un véhicule cosmétique : au moins un agent bloquant la fixation de l'α-MSH sur les récepteurs MC-I, au moins un agent bloquant la synthèse d'ET-1, - au moins un agent inhibiteur de la synthèse du SCF, au moins un agent inhibiteur de la tyrosinase.

Description

COMPOSITION COSMETIQUE DESTINEE A BLOQUER LA PIGMENTATION DE LA PEAU INDUITE PAR LES RAYONNEMENTS UV
L'invention a pour objet une composition cosmétique topique destinée à bloquer la pigmentation de la peau induite par les rayonnements UV. Dans un premier mode de réalisation, cette composition est utilisée en l'absence de filtres UVA et UVB, sur les peaux claires lorsqu'on cherche à limiter au maximum le phénomène de pigmentation. Dans ce cas, la composition s'adresse plus particulièrement aux populations asiatiques. Dans un second mode de réalisation, la composition contient en outre des filtres UVA et UVB et trouve au moins deux indications. La première indication est son utilisation comme agent anti-bronzant. Là encore, le marché concerné est plutôt le marché asiatique mais également le marché de l'Afrique du Nord et du Moyen-Orient. La seconde indication correspond aux peaux développant des phénomènes d'hyperpigmentation en réponse aux effets des rayons UV.
Les mélanines sont les pigments responsables de la coloration de la peau. Elles sont obtenues par mélange de quantité variable de deux sortes de pigments : les phaeo mélanines et les eumélanines. Les eumélanines (mélanines vraies) sont des pigments de couleur noire ou brune, absorbant totalement la lumière et exerçant donc un réel pouvoir photoprotecteur. Les phaeomélanines (mélanines rouges) sont des pigments jaunes orangés qui ont un pouvoir protecteur plus faible. Les peaux très claires, rousses (phototype I) contiennent majoritairement des phaeomélanines.
Les mélanines sont fabriquées à partir de tyrosine, en présence de tyrosinase dans les mélanocytes, lesquels sont localisés dans la couche basale de l'épiderme. Il s'agit du processus de mélanogénèse. La synthèse des mélanines est plus particulièrement effectuée dans les mélanosomes, lesquels sont transportés jusqu'à l'extrémité des dendrites des mélanocytes puis transférés dans les kératinocytes. La présence des mélanines à la surface de la peau permet d'absorber une partie des rayonnements visibles et UV.
Dans les populations asiatiques, il est de tradition de garder la peau la plus claire possible. Avant même de se préoccuper de l'incidence du rayonnement UV, on cherche avant tout à stopper la pigmentation de la peau, c'est-à-dire à inhiber la production de la mélanine en vue d'éclaircir le teint. Pour ce faire, de nombreuses compositions à base d'hydroquinone notamment ont été proposées, l'hydroquinone agissant directement sur le processus de mélanogénèse en stoppant la synthèse de mélanine par inhibition de l'activité de la tyrosinase. Cette molécule présente l'inconvénient d'être mal tolérée et est responsable d'irritation lorsqu'elle est utilisée en excès. Elle peut en outre détruire les mélanocytes, entraînant la formation de tâches blanches totalement dépigmentées et ce, de façon irréversible. En Europe, depuis janvier 2001, l'utilisation cosmétique de l'hydroquinone a été restreinte en raison de sa toxicité et n'est utilisable que sous prescription médicale.
Le Demandeur a maintenant mis au point une nouvelle composition cosmétique qui se distingue des produits de l'art antérieur en ce qu'elle contient des éléments stoppant la mélanogénèse non seulement : - par voie directe en inhibant la synthèse des mélanines par inhibition de l'activité de la tyrosinase, mais également par voie indirecte en inhibant la production de médiateurs par les kératinocytes, dans la mesure où certains médiateurs dont la production par les kératinocytes est stimulée par les rayonnements UV, prennent également part au processus de mélanogénèse.
Ces médiateurs sont les suivants :
II s'agit tout d'abord de l'α-MSH (alpha-melanocyte stimulating hormone) qui est une hormone neuropeptidique, produite par les kératinocytes irradiés et qui joue un rôle majeur dans la pigmentation photo-induite. Sa fixation sur les récepteurs MC-I à la surface des mélanocytes, induit une prolifération des mélanocytes, une accentuation de leur dendricité, mais aussi une augmentation de l'activité de la tyrosinase et une induction de production d'eumélanines. II s'agit ensuite de l'endothéline-1 (ET-I) qui est un peptide de 21 acides aminés ayant un fort pouvoir vasoconstricteur. Il agit également sur les récepteurs mélanocytaires (ETA et ETB) induisant ainsi une augmentation de la prolifération et de la dendricité des mélanocytes, et stimulant la mélanogenèse.
II s'agit enfin du Stem cell Factor (SCF) qui est produit par les kératinocytes et se fixe sur son récepteur c-kit à la surface des mélanocytes. L'expression de SCF est augmentée lors d'une irradiation UV, induisant alors l'augmentation du nombre et la dendricité des mélanocytes ainsi que de la mélanogenèse.
II a en outre été montré qu'ET-1 et SCF agissaient en synergie sur l'activation de la mélanogenèse.
A la connaissance du Demandeur, personne n'avait encore pensé à aborder le problème de la pigmentation photo induite en inhibant la stimulation des kératinocytes (action indirecte) combinée à une inhibition classique de l'activité de la tyrosinase (action directe).
L'invention a donc dans un premier temps pour objet une composition cosmétique qui se caractérise en ce qu'elle contient, au sein d'un véhicule cosmétique : au moins un agent bloquant la fixation de l'α-MSH sur les récepteurs MC-I présents à la surface des mélanocytes, au moins un agent bloquant la synthèse d'ET-1, au moins un agent inhibiteur de la synthèse du SCF, - au moins un agent inhibiteur de l'activité de la tyrosinase.
L'homme du métier saura déterminer les candidats potentiels remplissant les fonctions envisagées en effectuant des tests adéquats. Pour l'α-MSH, il peut s'agir de mesurer l'effet inhibiteur de la molécule candidate sur la stimulation de la synthèse de mélanine dans des cultures de mélanocytes humains normaux. Pour ET-I et SCF, il peut s'agir de mesurer l'effet inhibiteur de la molécule candidate sur la sécrétion d'ET-1 et de SCF par les kératinocytes humains normaux. Pour la tyrosinase, les tests classiques se font in tubo, c'est-à-dire sans cellules : on met de la tyrosinase en présence d'un substrat, qui change de couleur quand la tyrosinase est activée. En présence d'un actif inhibant l'activité de la tyrosinase, le changement de couleur ne se fait pas (ou moins).
Cette composition est plus particulièrement utilisée comme agent anti-pigmentant.
Dans un mode de réalisation avantageux, l'agent bloquant la fixation de l'α-MSH sur les récepteurs MC-I est l'hexapeptide 2 biomimétique et/ou le nonapeptide-1 obtenus par synthèse chimique, ayant une affinité pour le récepteur de l'α-MSH. En pratique, l'agent bloquant la fixation de l'α-MSH, en particulier les deux peptides susmentionnés représentent entre 0.00001 et 1% en poids de la composition, de préférence entre 0.0001 et 0.0004% en poids.
De même, l'agent bloquant la synthèse d'ET-1 est avantageusement de l'andrographolide se présentant de préférence sous la forme d'un extrait de feuilles ά'Andrographis paniculata. En pratique, il représente entre 0.001 et 10%, de préférence entre 0.01 et 0.1% en poids de la composition.
De même, l'agent inhibiteur de la synthèse du SCF et de l'activité de la tyrosinase est le même et est avantageusement un extrait aqueux d'une algue dénommée Palmaria palmata, contenant de préférence entre 5 et 50% en poids de matière sèche. L'extrait représente en pratique entre 0.01 et 25% en poids de la composition, idéalement entre 1 et 4% en poids.
Par ailleurs et il s'agit du second aspect de l'invention, à la connaissance du Demandeur, aucune des compositions non pigmentantes de l'art antérieur ne permet de limiter, voire de stopper le bronzage ou le phénomène d'hyperpigmentation induit par le rayonnement solaire. Cette hyperpigmentation se traduit notamment par l'apparition de taches brunes désignées « lentigo seniles ». Pour résoudre ce problème, la composition cosmétique de l'invention contient en outre au moins un filtre UVB et UVA et/ou UVAAWB et éventuellement au moins un écran minéral.
En d'autres termes l'invention consiste dans ce cas à bloquer la pénétration de la majeure partie des rayons UV au moyens de filtres UVA et UVB, ou d'écran minéraux, puis à inhiber directement (inhibition de la stimulation de l'activité de la tyrosinase) et indirectement (inhibition de la stimulation des mélanocytes par les médiateurs sécrétés par les kératinocytes) la production et l'expression de mélanine déclenchées par la partie restante des UV ayant pénétré à travers la peau.
En agissant sur les principaux facteurs intervenant dans le processus de mélanogénèse, la composition de l'invention peut être utilisée comme produit anti bronzant pour les peaux peu ou faiblement pigmentées, en particulier pour le marché asiatique, ou comme produit destiné à lutter contre l'hyperpigmentation photo-induite par les UV.
Les écrans minéraux et les filtres UVB ou UVA/UVB sont destinés à limiter la pénétration des UVB dans la peau. En fonction de la nature des filtres, de 70 à 98% du rayonnement sera stoppé. La capacité de protection de la peau vis-à-vis des UVB est caractérisée par l'indice SPF. Cet indice correspond, pour une irradiation UVB donnée, après application de filtre UVB ou UVB/UVA, au rapport entre la dose d'UV déclenchant un érythème sur la peau protégée et la dose d'UV déclenchant un érythème sur la peau non protégée. A titre d'exemple, un indice SPF de 20 signifie qu'il faut 20 fois plus d'UV pour déclencher un érythème, donc revient à dire que 95% des rayons UVB sont stoppés. Un indice de 50 signifie que 98% des rayons UVB sont stoppés. Dans l'invention, le ou les filtres UVB et/ ou UVA/UVB sont choisis pour conférer à la composition un indice SPF d'une valeur minimum de 20 avantageusement d'au moins 50.
L'homme du métier sera à même de choisir les composants adéquats et leurs proportions pour obtenir de tels indices conformément aux normes internationales en vigueur (Colipa, FDA), en particulier les filtres organiques UVB ou UVA choisis dans le groupe comprenant :
- les dérivés de l'acide para-aminobenzoïque :
- PABA, - Ethyl PABA,
Ethyl Dihydroxypropyl PABA (Amerscreen® P vendu par Amerchol), Ethylhexyl Diméthyl PABA vendu notamment sous le nom « ESCALOL® 507 »,
- Glyceryl PABA, - PEG-25 PABA vendu sous le nom « UVINUL® P25 »
- les dérivés salicyliques :
Homosalate vendu sous le nom « EUSOLEX® HMS »,
- Ethylhexyl Salicylate vendu sous le nom « NEO HELIOP AN® OS », Dipropyleneglycol Salicylate vendu sous le nom « DIPSAL ®», - TEA Salicylate vendu sous le nom « NEO HELIOP AN® TS »
- les dérivés du dibenzoylméthane :
Butyl Methoxydibenzoylmethane, Isopropyl Dibenzoylméthane.
- les dérivés cinnamiques : - Ethylhexyl Methoxyciannamate vendu notamment sous le nom commercial
« ESCALOL 557 », « NEOHELIOPAN TYPEAV », « UVINUL MC80 »
Isopropyl Methoxy cinnamate,
Isoamyl Methoxy cinnamate vendu sous le nom commercial « NEO
HELIOP AN® E 1000 », - Cinoxate,
DEA Methoxycinnamate,
Glyceryl Ethylhexanoate Dimethoxy cinnamate.
Dérivés de β-β'-diphénylacrylate :
Octocrylene vendu notamment sous le nom commercial « UVINUL® N539 »,
Etocrylene vendu notamment sous le nom commercial « UVINUL® N35 » - les dérivés de la benzophénone :
Benzophenone-1 vendu sous le nom commercial « UVINUL® 400 », Benzophenone-2 vendu sous le nom commercial « UVINUL® D50 », Benzophenone-3 ou Oxybenzone vendu sous le nom commercial « UVINUL® M40 »,
Benzophenone-4 vendu sous le nom commercial « UVINUL® MS40 », - Benzophenone-5,
Benzophenone-6 vendu sous le nom commercial « HELISORB® 11 », Benzophenone-8 vendu sous le nom commercial « SPECTRA-SORB® UV- 24 »,
Benzophenone-9 vendu sous le nom commercial « UNIVUL® DS-49 », Benzophénone- 12.
- les dérivés du benzylidène camphre :
4-Methylbenzylidene camphor vendu sous le nom « EUSOLEX® 6300 », - les dérivés de benzimidazole :
Phenylbenzimidazole Sulfonic Acid vendu notamment sous le nom commercial « EUSOLEX® 232 »,
Disodium Phenyl Dibenzimidazole Tetra-Sulfonate vendu sous le nom commercial « NEO HELIOP AN® AP » - les dérivés de triazine :
Ethylhexyl triazone vendu notamment sous le nom commercial
« UVINUL® T 150 »,
Diethylhexyl Butamido Triazone vendu sous le nom commercial
« UVASORB® HEB », - (Bis- Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine) Tinosorb S
- les dérivés de benzotriazole :
Drometrizole Trisiloxane vendu sous le nom « SILATRIZOLE® », Méthylène bis-Benzotriazol Tetramethylbutylphénol vendu sous forme solide sous le nom commercial « MIXXIM ®BB/100 » ou sous forme micronisée en dispersion aqueuse sous le nom commercial « TINOSORB®
M » - les dérivés anthraniliques :
Menthyl anthranilate vendu sous le nom commercial « NEO HELIOP AN® MA »
- les dérivés d'imidazolines : - Ethylhexyl Dimethoxybenzylidene Dioxoimidazoline Propionate.
Dérivés de benzalmalonate :
Polyorganosiloxane à fonctions benzalmalonate vendu sous la dénomination commerciale « PARSOL® SLX »
- Diethylamino Hydroxybenzoyl Hexyl Benzoate (vendu sous la dénomination commerciale Uvinul® A+) et leurs mélanges.
La composition de l'invention peut en outre comprendre des nacres, des pigments, ou bien encore de nanopigments (taille moyenne des particules primaires : généralement entre 5 nm et 100 nm, de préférence entre 10 nm et 50 nm) d'oxydes métalliques enrobés ou non, comme par exemple des nano-pigments d'oxyde de titane (amorphe ou cristallisé sous forme rutile et/ou anatase), de fer, de zinc, de zirconium ou de cérium et leurs mélanges qui sont tous des agents photoprotecteurs UV bien connus en soi. Des agents d'enrobage classiques sont par ailleurs l'alumine et/ou le stéarate d'aluminium.
En pratique, ces filtres représentent entre 2 et 40% en poids de la composition, de préférence entre 15 et 30% en poids de la composition.
Dans tous les cas, les filtres UVA/UVB sont avantageusement choisis dans le groupe comprenant :
Bis- Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine : Tinosorb S Méthylène bis-Benzotriazol Tetramethylbutylphénol : Tinosorb M
Les écrans minéraux seront sont avantageusement choisis dans le groupe : - TiO2
- ZnO La composition cosmétique de l'invention est en général appliquée par voie topique.
Elle peut se présenter sous toutes les formes galéniques normalement utilisées pour une application topique sur la peau notamment sous forme d'une émulsion huile-dans-eau ou eau-dans-huile ou multiple, d'une émulsion siliconée, d'une microémulsion ou nanoémulsion. Cette composition peut être plus ou moins fluide et avoir l'aspect entre autres d'une crème blanche ou colorée, d'une pommade, d'un lait, d'une lotion, d'un sérum ou d'un gel.
La composition de l'invention peut contenir les véhicules habituels dans les domaines cosmétique et dermatologique, tels que les matières grasses, les émulsionnants et co- émulsionnants, les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres hydrophiles et lipophiles, les matières colorantes, les neutralisants, les agents pro-pénétrants, et les polymères.
L'invention vise également des procédés de traitement cométique de la peau visant soit à dépigmenter, soit à stopper le bronzage, soit à bloquer l'hyperpigmentation induite par les UV par application topique de la composition précédemment décrite.
L'invention et les avantages qui en découlent ressortiront bien des exemples de réalisation suivants.
Exemple 1 : Mise en évidence de l'activité dépigmentante d'une formulation cosmétique sur explants de peau humaine maintenus en survie
BUT DE L'ETUDE
Cette étude a pour but d'évaluer l'activité dépigmentante de la formulation de l'invention après irradiation UVAJB (simulateur solaire) chronique sur explants de peau humaine maintenus en survie. L'effet dépigmentant des produits à tester est mis en évidence par mesure au spectrocolorimètre. FORMULE TESTEE
Eau purifiée qsp 100%
Dipropylene glycol 4 Polyacrylamide 0,8
C13-14 Isoparaffin 0,4
Laureth-7 0,11
Andrographis paniculata 0,05
Hexapeptide 2 0,0004 Palmaria palmata 2
Conservateur qs
PROTOCOLE
1. Préparation des explants
15 explants de peau humaine (de phototype intermédiaire) sont préparés et maintenus en survie dans du milieu spécifique. Les explants sont répartis comme suit (3 explants par condition) :
Témoin « T » : non traité, non irradié - Contrôle Formulation « F » : traité, non irradié
- Témoin + UV « T UV » : non traité, irradié Formulation 1 + UV « F UV » : traité, irradié
2. Traitement Le produit (1.5g/cm2) est appliqué en topique sur les explants à l'aide d'une petite spatule ou de disques de papier filtre. Les explants sont traités tous les deux jours.
3. Irradiations UVA/B chroniques
Les lots « T UV », « F UV » reçoivent quotidiennement, pendant 8 jours, une irradiation UVA de 1,125 J/cm2 (6-8% d'UVB) correspondant au spectre d'irradiation solaire. Les irradiations sont réalisées 30 minutes après le traitement avec le produit, pour éviter un éventuel effet filtre.
4. Mesures au spectrocolorimètre
La mesure de l'intensité de la coloration de la peau est effectuée à JO puis à J8, par colorimétrie. Les résultats sont exprimés en calculant la variation de l'indice ITA : ITA0 = [ ArcTan ((L* - 50) / b*) ] x 180 / 3,1415 Avec : - L* : représente la clarté (du sombre au pâle) - b* : représente la gamme des bleus au jaunes
Cette valeur permet de classer les différentes couleurs de peau (plus l'ITA augmente, plus la peau s'éclaircit):
- Peau claire : 55>ITA>41
- Peau intermédiaire : 41>ITA>28
- Peau mate : 28>ITA>10
RESULTATS
Le tableau ci-dessous présente les résultats obtenus :
Figure imgf000012_0001
La couleur des explants témoins ne varient pas.
Traités par la formulation de l'invention, leur teinte s'éclaircit de manière significative (±11%) (A)
L'irradiation UV chronique stimule l'apparition du bronzage, d'où une pigmentation beaucoup plus forte après 8j (la peau passe d'une couleur intermédiaire à une couleur mate). Traités par l'invention, les explants gardent leur teinte d'origine (B) La formulation de l'invention, en « déroutant » le processus de mélanogénèse, bloque la pigmentation des explants induite par l'exposition solaire (B), et dépigmente les zones pigmentées (effet reverse) (A).
Exemple 2 : Formulations galéniques
1 : crème éclaircissante solaire
Eau purifiée qsp 100% Ethylhexyl Methoxycinnamate (Parsol® MCX) 7, 00
Butyl Methoxydibenzoylmethane (Eusolex® 9020) 3,00
TiO2 Micronisé (MTlOO TZ) 5,00
Bis- Ethylhexyloxyphenol Methoxyphenyl Triazine (Tinosorb®S) 2,00 Méthylène bis-Benzotriazol Tetramethylbutylphénol (Tinosorb® M) 4,00 Andrographis paniculata 0,10
Héxapeptide 2 0,0004
Palmaria palmata 1,50
Paraffine Liquide 16,00
Ethylhexanoate d' alcool cétostéarylique 4,00 Sesquioléate de sorbitol 1,00
Acide Stearique 3,00
Alcool Stéarylique 1,70
Stéarate de Glycerol 1,50
Cire d'abeille 1,00 Triéthano lamine 0,88
Polymère acrylique 0,20
Conservateur qs
Parfum qs 2 : Sérum Eclaircissant
Eau purifiée qsp 100%
Glycerides Caprylique/Caprique éthoxylés 6 moles 3,50
Gomme xanthane 0,50 Polysorbate 20 1,20
Andrographis paniculata 0,10
Héxapeptide 2 0,002
Palmaria palmata 1,00
Hyaluronate de Sodium 0,10 Conservateur qs
Parfum qs
3 : Crème dépigmentante
Eau purifiée qsp 100% Amidon de Maïs Modifié 5,50
Andrographis paniculata 0,10
Nonapeptide-1 0,005
Palmaria palmata 1,20
Isododécane 5,00 Polymère Methacrylate de Methyl 1 ,925
Dicaprylate/Dicaprate de Propylène Glycol ... 1,52
Isodecyl Neopentanoate 1,50
Stéarate de Glycerol 1,30
Stéarate Peg ethoxylé 100 moles 1,00 Acide Stearique 1,00
Pyridoxine HcI 0,50
Gluconate de Zinc 0,50
Hydroxyde de Sodium 0,32
Conservateur qs Parfum qs

Claims

REVENDICATIONS
1/ Composition cosmétique topique, caractérisée en ce qu'elle contient, au sein d'un véhicule cosmétique : - au moins un agent bloquant la fixation de l'α-MSH sur les récepteurs MC-I, au moins un agent bloquant la synthèse d'ET-1, au moins un agent inhibiteur de la synthèse du SCF, au moins un agent inhibiteur de l'activité de la tyrosinase.
2/ Composition cosmétique selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'agent bloquant la fixation de l'α-MSH sur les récepteurs MC-I est l'hexapeptide 2 et/ou le nonapeptide 1.
3/ Composition cosmétique selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'agent bloquant la fixation de l'α-MSH sur les récepteurs MC-I représente entre 0.00001 et 1% en poids de la composition, de préférence entre 0.0001 et 0.0004% en poids.
4/ Composition cosmétique selon la revendication 1, caractérisé en ce que l'agent bloquant la synthèse d'ET-1 est de l'andrographolide.
5/ Composition cosmétique selon la revendication 4, caractérisée en ce que l'andrographolide se présente sous la forme d'un extrait de feuilles d'Andrographis paniculata.
6/ Composition cosmétique selon la revendication 5, caractérisée en ce que l'extrait de feuilles ά'Andrographis paniculata représente entre 0.001 et 10% en poids de la composition.
Il Composition cosmétique selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'agent inhibiteur de la synthèse du SCF et de l'activité de la mélanine est le même et est un extrait aqueux de Palmaria palmata. 8/ Composition cosmétique selon la revendication 7, caractérisée en ce que l'extrait aqueux de Palmaria palmata représente entre 0.01 et 25% en poids de la composition.
9/ Composition selon la revendication 1 , caractérisée en ce que : - l'agent bloquant la fixation de l'α-MSH sur les récepteurs MC-I est l'héxapeptide 2 l'agent bloquant la synthèse d'ET-1 est un extrait de feuilles d'Andrographis paniculata, l'agent inhibiteur de la synthèse du SCF et de l'activité de la mélanine est le même et est un extrait aqueux de Palmaria palmata.
10/ Composition cosmétique selon l'une des revendications 1 à 9, caractérisée en ce qu'elle contient en outre :
- au moins un filtre UVB et/ou UVB/UVA, - au moins un filtre UVA, éventuellement au moins un écran minéral.
11/ Composition cosmétique selon la revendication 10, caractérisé en ce que la nature des filtres organiques UVB ou UVA/UVB et leur proportion sont choisis pour conférer à la composition un SPF d'au moins 20, avantageusement d'au moins 50.
12/ Composition cosmétique selon la revendication 10, caractérisée en ce que les filtres organiques UVA ou UVB sont choisis dans le groupe comprenant les dérivés de l'acide para-aminobenzoïque, les dérivés salicyliques, les dérivés du dibenzoylméthane , les dérivés cinnamiques, les dérivés de la benzophénone, les dérivés du benzylidène camphre :les dérivés de benzimidazole, les dérivés de triazine, les dérivés de benzotriazole, les dérivés anthraniliques, les dérivés d'imidazolines, le diethylamino hydroxybenzoyl hexyl benzoate et leurs mélanges, ces filtres représentant entre 2 et 40% en poids de la composition.
13/ Composition cosmétique selon la revendication 10, caractérisée en ce que les écrans minéraux sont choisis dans le groupe comprenant TiO2, ZnO. 14/ Utilisation cosmétique de la composition objet de l'une des revendications 1 à 9 comme agent anti pigmentant.
15/ Utilisation cosmétique de la composition objet de l'une des revendications 10 à 13 comme agent anti-bronzant.
16/ Utilisation cosmétique de la composition objet de l'une des revendications 10 à 13 comme agent bloquant l'hyperpigmentation induite par les UV.
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