WO2002062309A1 - Compositions pour administration orale - Google Patents

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WO2002062309A1
WO2002062309A1 PCT/JP2002/001002 JP0201002W WO02062309A1 WO 2002062309 A1 WO2002062309 A1 WO 2002062309A1 JP 0201002 W JP0201002 W JP 0201002W WO 02062309 A1 WO02062309 A1 WO 02062309A1
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WO
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oral composition
viscosity
liquid oral
rpm
interdental brush
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PCT/JP2002/001002
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English (en)
French (fr)
Inventor
Yuriko Aoki
Yuka Ogawa
Original Assignee
Sunstar Kabushiki Kaisha
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/73Polysaccharides
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    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Definitions

  • the present invention relates to a liquid oral composition having suitable viscosity and thixotropic properties for use on an interdental brush.
  • a brushing method in which a toothbrush is applied with a paste or liquid oral composition.
  • a toothbrush With a toothbrush alone, the cleaning of adjacent surfaces and voids is not sufficient, and plaque tends to accumulate, making these sites more frequent for periodontal disease and dental caries . Therefore, interdental brushes have become increasingly popular as a cleaning tool for removing plaques in these areas in recent years as awareness of oral care has increased.
  • a method of suppressing plaque formation using a disinfectant or the like is more effective. is there.
  • liquid or pasty oral compositions designed for use on toothbrushes usually have a viscosity of 500-150 ps, while those on interdental brushes
  • the composition for oral cavity to be used preferably has a lower viscosity.
  • An oral composition for such an interdental brush is disclosed in U.S. Pat. No. 5,720,686, which has a composition of 30,000 cps, i.e. A tooth for an interdental brush with a value of less than 0 Ops has been proposed. And to force those viscosity is less than 2 0 p S is cause by dripping liquid viscosity is too low, it is difficult to luck Bukoto until the interdental portion.
  • the patent also states that the viscosity is adjusted by blending the wetting agent at a high concentration of 70 to 85% by weight, and polyhydric alcohol is specifically mentioned as the wetting agent. 70 weight of polyhydric alcohol. If it is mixed in more than / 0 , it may cause burning sensation and irritate the mucous membrane, making it unsuitable for use in the interdental region. In addition, those with low thixotropy are difficult to put on the interdental brush, dripping, and inconvenient to use, but the patent contains a water-soluble polymer to give a specific thixotropy to improve usability. No improvement is described.
  • the viscosity and thixotropy of an oral composition are closely related to its use. That is, in order to give the liquid oral composition a retaining property, a viscosity of a certain value or more is essential.
  • the high thixotropic property means that the particles do not start to flow when the shear stress is small due to the secondary bonding force acting between the particles or the water-soluble polymer, but after a certain amount of the shear stress, the particles are collided by the collision. Deformation or loosening of the polymer chains reduces the secondary bonding force, resulting in a sudden increase in fluidity.
  • the present invention has been made in view of the above circumstances, and it is an object of the present invention to provide a liquid oral composition having suitable viscosity and thixotropic property for use on an interdental brush.
  • any composition can be used as long as the composition can give a thixotropic index of 0.3 to 0.65 calculated from the apparent viscosity at 30 ° C and a rotation speed of 50 rpm to the liquid oral composition.
  • these water-soluble polymers include, for example, cellulose derivatives such as methylcellenoleose, hydroxyxetinorecellulose, canolepoxymethinoresenolellose, hydroxypropinolemethinoresenolellose, and cationized hydroxyethynolecellulose. , Xanthan gum, alginate, dielan gum, carrageena And synthetic polymers such as polybutyl alcohol and sodium polyacrylate. These can be used alone or in combination of two or more. These amounts of compounding is usually 0 for the entire oral composition. 5-1 5.0 wt 0/0, especially 0.8 to 3.0 wt 0/0 are preferred.
  • a cationic bactericide when blended, it is preferable to use a water-soluble polymer other than anionic to prevent inactivating the bactericidal activity.
  • these water-soluble polymers include nonionic polymers such as hydroxyethyl cellulose and hydroxypropyl methylcellulose, and cationic polymers such as cationized hydroxyethyl cellulose.
  • Cationized hydroxyethenoresenorelose can be obtained by adding 3-hydroxy-1-trimethylammonium chloride, dimethyldiallylammonium chloride, or alkyltrimethylammonium chloride to hydroxyethylenosenorelose. It is a force-thion polymer obtained by adding a Yumuk mouth lid. These can be used alone or in combination of two or more.
  • Examples of the cationic disinfectant used in the present invention include bisbiguanide compounds or quaternary ammonium salts, such as chlorhexidine dalconate, chlorhexidine chlorate, cetylpyridinium chloride, benzenium chloride, and chloride. Benzalkonium and the like. These may be formulated alone or in combination of two or more, the amount is usually 0 for the entire oral composition. 0 0 5-5 wt 0/0, especially 0.0 1 0.5% by weight is preferred.
  • the oral composition of the present invention may contain a polyhydric alcohol.
  • these polyhydric alcohols include sorbitol, glycerin, ethylene glycolone, propylene glycolone, 1,3-butylene glycolone, polyethylene glycolone, polypropylene glycol, xylitol, manolecit, and lactit. They may be administered alone or in combination of two or more and be a child formulation, the amount thereof is usually 5 to 5 0 wt% based on the total oral composition, 1 especially 0-4 0 weight 0 / 0 is preferred.
  • the liquid oral composition of the present invention is prepared by a conventional method.
  • the liquid oral composition of the present invention usually contains any other components used in various forms of oral compositions. It is possible to appropriately mix the components within a range that does not impair the effects of the present invention.
  • these other components are not particularly limited, but include, for example, an abrasive, a pH adjuster, a surfactant, a flavor, a sweetener, a medicinal ingredient, a colorant, and the like.
  • abrasive for example, calcium carbonate, calcium phosphate, dibasic phosphate calcium, calcium pyrophosphate, insoluble sodium metaphosphate, aluminum oxide, alumina, magnesium carbonate, polymethyl methacrylate, and silicic acid anhydride are used alone. Alternatively, two or more of them can be combined, and the amount is usually 5 to 50% by weight based on the whole oral composition. In addition, this abrasive can be uniformly dissolved to prepare or suspend an oral composition having a transparent lip.
  • pH adjusting agent examples include, for example, citric acid, phosphoric acid, malic acid, pyrophosphoric acid, lactic acid, tartaric acid, glyceric phosphoric acid, acetic acid, nitric acid, and caicic acid, or a chemically available salt or water thereof.
  • Sodium oxide or the like can be blended alone or in combination of two or more so that the pH of the liquid oral composition of the present invention is in the range of 5 to 9. 0.001 to 2.0% by weight based on the whole composition for use.
  • Surfactants include nonionic surfactants such as propylene dalicol fatty acid ester, glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, and polyoxyethylene sorbite fatty acid ester , Polyoxyethylene hydrogenated castor oil, poly (ethylene glycol) fatty acid ester, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene polyoxypropylene glycol, etc., and betaine type, imidazoline type as amphoteric surfactant Surfactants, amide-type surfactants as cationic surfactants, lecithin derivatives, alkyl phosphates, polyoxetylene alkyl ether phosphates as sodium anionic surfactants, ⁇ -acyl Examples include amino acid salts, persyl taurine salts, alkyl ether carboxylates, sulfonates, alkyl sulfates, and poly
  • the amount is usually from 0.01 to: 0% by weight based on the whole oral composition.
  • the flavoring agents include menthol, carvone, anethole, eugenol, methyl salicylate, limonene, ocimene, n-decyl alcohol, citronellol, ⁇ -terpineol, methyl acetate, citronellyl acetate, methyl eugenore, sionenore, linalone, Chinorelina Lorenole, Peniline, Timoneole, Spearmint oil, Peppermint oil, Lemon oil, Orange oil, Sage oil, Rosemary oil, Cinnamon oil, Pimento oil, Diatom oil, Perilla oil, Winter green oil, Clove oil, Eucalyptus oil
  • the amount is usually 0.01 to 5% by weight, preferably
  • sweeteners saccharin sodium, acesnorephalum potassium, stepioside, neohesperidyl dihydrochalcone, glycyrrhizin, peryla noretin, thaumatin, aspartyl phenylalanine methyl ester, ⁇ -methoxycinnamic aldehyde, xylitol, palatinose, Examples thereof include palatinit, erythritol, maltitol, and the like. These can be used alone or in combination of two or more, and the amount is usually 0.01 to the entire liquid oral composition. ⁇ 5% by weight.
  • the liquid oral composition of the present invention contains as active ingredients other than the cationic bactericide, vitamins such as d1- ⁇ -tocopherol acetate, tocopherol succinate, or tocopherol nicotinate; Amphoteric fungicides such as diaminoethyl glycine; nonionics such as triclosan and isopropylmethylphenol; Enzymes, alkali metal monofluorophosphates such as sodium monofluorophosphate, potassium monofluorophosphate, fluorides such as sodium fluoride and stannous fluoride, tranexamic acid and epsilon aminocaproic acid, allantoin, aluminum chlorohydroxyl allanthin , Dihydrocholesterol, glycyrrhizinates, glycyrrhetinic acid, glycerophosphate, chlorofinole, sodium chloride, caropeptides, water-soluble inorganic phosphate compounds, etc. the amount
  • pigments such as titanium oxide, gunjiyou and konjiyo, blue No. 1, blue No. 2, blue No. 205, green No. 201, green No. 3, red No. 3, red No. 1
  • No. 04 Red No. 201, Red No. 202, Yellow No. 4, Yellow No. 203, etc. can be used alone or in combination of two or more. Usually, 0.0 0 0 1-2 for the entire oral composition. 0 weight 0/0.
  • the container for filling the liquid oral composition of the present invention may be any container that can be easily extruded and can discharge an appropriate amount to the interdental brush.
  • tubes such as aluminum tubes and laminate tubes, or materials such as polyethylene terephthalate, polyethylene, polypropylene, polyfluorocarbon, polychlorinated vinyl, polyatarylate, ethylene-vinyl alcohol polymer, and ataryl nitrile copolymer Bottle containers can be used.
  • a method of discharging the liquid oral composition of the present invention from the container to the interdental brush a method of pressing the container and discharging the composition onto the interdental brush, or a method of filling the liquid oral composition with the liquid oral composition is used.
  • a method is used in which a liquid channel is guided to an interdental brush and used, using an integrated device with an interdental brush at the end of which a flow path is formed from the accommodating section and the accommodating section.
  • the viscosity of the liquid R fl empty composition prepared by the above formulation was measured as follows. Using a Brookfield RV type viscometer and rotor No. 6 at 30 ° C for 2 minutes, The measurement was performed at a rotor rotation speed of 20 rpm. Thixotropic index
  • the liquid oral composition is easily applied to the interdental brush in an appropriate amount, and it reaches the entire bristles of the interdental brush and stays without dripping for a certain period of time until it is carried to the mouth.
  • X ⁇ ⁇ 'It is difficult to apply a proper amount of liquid oral composition to the interdental brush. Or, it does not spread all over the bristles of the interdental brush. Or, it will drop down within a certain period of time before being carried to the mouth.
  • the liquid oral compositions of Examples 1 to 6 having a viscosity of 20 to 300 ps and a thixotropy index of 0.3 to 0.665 were used as interdental brushes. It was shown that the above usability was excellent. In contrast, the liquid oral composition of Comparative Example 1 exhibited a low viscosity and a thixotropic index, had poor retention on a brush, and immediately dripped. Further, the liquid oral compositions of Comparative Examples 2 and 3 also had poor thixotropy, so that their usability on an interdental brush was poor. Furthermore, the liquid oral composition of Comparative Example 4, which exhibited extremely high viscosity and thixotropic properties, did not reach the entire brush, and all had problems in usability.
  • a liquid oral composition was prepared by adding a cationic fungicide cetylviridium chloride to the formulations of Examples 1 to 6 by a conventional method, and the bactericidal activity was evaluated by the following method.
  • Sterilizing power ooo XXX As is evident from the results in Table 2, the bactericidal activity by the bactericide was stably maintained in each of the oral compositions of Examples 7 to 9 in which a water-soluble polymer that was not anionic was blended. On the other hand, in the oral compositions of Comparative Examples 5 to 7, the fungicidal activity was inactivated due to the addition of the adione water-soluble polymer.
  • Example 10 A liquid oral composition was prepared from the following components according to a conventional method.
  • Component c Compounding amount (% by weight) Carboxymethinose / loin sodium 1.2
  • Example 11 1 t- component in which a liquid oral composition was prepared from each of the following components according to a conventional method Compounding amount (% by weight) Xanthan gum 2.5
  • Example 1 2 A liquid oral composition was prepared from the following components according to a conventional method.
  • Component c Compounding amount (% by weight) Chloride o— [2-Hydroxy-one
  • Example 13 A liquid oral composition was prepared from the following components according to a conventional method. Ingredients Blended amount (% by weight) Hydroxetishenoresenolerose 1.0 Cetylpyridinium chloride 0.05 Sorbit 20.0 Ethanor 5.0 Caic anhydride 5.0
  • the liquid oral composition according to the present invention is easy to extrude from a container, easy to put on an interdental brush, retained on an interdental brush ' It is superior.

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Description

明 細 書 口腔用組成物 技術分野
本発明は歯間ブラシ上で使用するのに適当な粘度とチキソトロピー性とを有す る液状口腔用組成物に関する。 背景技術
従来の口腔清掃は、 主として歯ブラシに練り状または液体状の口腔用組成物を つけてブラッシングする方法が一般的である。 し力 し、 歯ブラシだけでは、 歯面 の隣接面や空隙のある部位の清掃は十分ではなく、 プラークが蓄積されやすいた め、 これらの部位は歯周病や齲蝕の好発部位となっている。 よって、 これらの部 位のプラークを除去する清掃具として、 歯間ブラシが、 近年、 口腔ケアの意識の 高まりと共に次第に普及してきている。 加えて、 プラークはその 7 0〜 8 0 %が 細菌によって形成されているため、 歯間ブラシでの機械的な除去に加え、 殺菌剤 などを用いてプラーク形成を抑制する方法がより効果的である。
しカゝし、 現在、 ほとんどの口腔用組成物は歯ブラシ上で使うように設計されて いるものであり、 歯間ブラシに用いるには適さない。 なぜなら、 歯間ブラシは歯 ブラシに比べ、 口腔用組成物をのせるブラシ部の面積が非常に小さい。 その上、 歯プラシには柄の片面にブラシが植毛されているため、 ブラシの刷掃面上に形状 をとどめているような口腔用組成物が適するのに対し、 歯間ブラシにはワイヤー を中心として放射状に短いブラシがつけられているため、 毛全体に行きわたり、 力つ垂れずに留まっているような口腔用組成物が適する、 という理由による。 従 つて、 歯ブラシ上で使用するように設計された液状、 または練り状の口腔用組成 物は通常 5 0 0〜1 5 0 0 p sの粘度が適当であるのに対し、 歯間ブラシ上で使 用する口腔用組成物は、 前述のような歯間ブラシでの使用性を考盧すると、 さら に低い粘度を有するものが適している。 このような歯間ブラシ用の口腔用組成物としては、 米国特許 5 7 0 2 6 8 6号 において歯間ブラシの毛全体に行きわたりやすいよう、 3 0 , 0 0 0 c p s、 す なわち 3 0 O p s未満にした歯間ブラシ用ジエルが提案されている。 し力 し、 粘 度が 2 0 p Sより低いものは粘度が低すぎて液垂れしてしまい、 歯間部にまで運 ぶことが困難である。 また、 該特許には湿潤剤を 7 0〜8 5重量%という、 高濃 度配合することによって粘度を調整すると書かれており、 この湿潤剤として多価 アルコールが具体的に挙げられている。 し力 し、 多価アルコールを 7 0重量。 /0以 上も配合すると灼熱感があり、 粘膜に刺激を与えるため、 歯間部への使用に適さ ない。 さらに、 チキソトロピー性が低いものは歯間ブラシ上にのせにくく、 液垂 れし、 使い勝手が悪いが、 該特許には水溶性高分子を配合して特定のチキソトロ ピー性を持たせ、 使用性を向上させることは記載されていない。
口腔用組成物の粘度とチキソトロピー†生はその使用†生と深く関わっているもの である。 すなわち、 液状口腔用組成物に保持性を持たせるためには、 一定値以上 の粘度が不可欠である。 また、 チキソトロピー性が高いということは、 粒子また は水溶性高分子間に作用する 2次結合力によりせん断応力が小さいときは流動し 始めないが、 ある程度のせん断応力を過ぎると、 衝突により粒子が変形したり、 高分子の鎖がほぐれ 2次結合力が小さくなり、 その結果、 急に流動性が増大して いくという性質を示す。 つまり、 口腔用組成物をチューブから押し出す際のよう な比較的大きなせん断応力が加わる場合にはみかけの粘度が低くなり押し出しゃ すく、 ブラシ上やチューブ内で静止している状態のような小さなせん断応力が加 わる場合には高いみかけの粘度によって保持性を有することができる。
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、 歯間ブラシ上で使用するのに適当な 粘度とチキソトロピー性とを有する液状口腔用組成物を提供することを目的とす る。
本発明者らは、 このような知見からさらに検討を進めた結果、 ブルックフィー ルド粘度計により 3 0 °Cの粘度を測定した場合、 2 0 r p mでの粘度が 2 0〜 3 0 0 p sであり、 かつ下記の式: チキソトロピー指数 = 1 o g l 0 (M5 /M5 o ) 但し、 M5 : 3 0°C, 回転数 5 r p mにおけるみかけの粘度
M5 。 : 3 0 °C、 回転数 5 0 r p mにおけるみかけの粘度 により算出されるチキソトロピー指数が 0. 3〜0. 6 5であるものが、 容器から 押し出しやすく、 適量を歯間ブラシ上にのせられ、 力つ液垂れすることなく歯間 部まで運ぶことができることを見出し、 本発明を完成するに至った。 具体的には、 粘度が 2 0 p s未満であつたり、 チキソトロピー指数が 0. 3未満の液状口腔用 組成物では、 歯間ブラシ上での保持性が悪く、 歯間部まで運ぶ間に液垂れしてし まう。 一方、 粘度が 3 0 0 p sより高かったり、 チキソトロピー指数が 0. 6 5 を超えると適量を容器から押し出しにくく、 さらに、 静止状態での粘度が高すぎ るため歯間ブラシの毛全体に行きわたらない。 よって、 上記の範囲内の粘度とチ キソトロピー指数を有するものを選定することにより、 歯間ブラシ上での使用性 に優れた液状口腔用組成物が得られる。 発明の開示
本発明で用いる水溶性高分子は、 ブルックフィールド R V型粘度計、 ロータ 一 NO. 6を用い、 3 0 °C、 ローター回転数 2 0 r p mで 2分間測定して 2 0〜 3 0 0 p sの粘度、 および下記の式: チキソトロピー指数 = 1 o g x 0 (M5 /M5 0 ) 但し、 M5 : 3 0°C、 回転数 5 r におけるみかけの粘度
Ms 。 : 3 0 °C、 回転数 5 0 r p mにおけるみかけの粘度 により算出される 0. 3〜 0. 6 5のチキソトロピー指数を液状口腔用組成物に付 与できるものであればよい。 これらの水溶性高分子としては、 例えば、 メチルセ ノレロース、 ヒ ドロキシェチノレセルロース、 カノレポキシメチノレセノレロース、 ヒ ドロ キシプロピノレメチノレセノレロース、 カチオン化ヒドロキシェチノレセルロースなどの セルロース誘導体、 キサンタンガム、 アルギン酸塩、 ジエランガム、 カラギーナ ンなどの増粘性多糖類、 ポリビュルアルコール、 ポリアクリル酸ナトリウムなど の合成高分子などが挙げられる。 これらは単独または 2種以上を組み合わせて配 合することができる。 これらの配合量は、 通常、 口腔用組成物全体に対して 0 . 5〜 1 5 . 0重量0 /0、 特に 0. 8〜 3 . 0重量0 /0が好ましい。
さらに、 カチオン性殺菌剤を配合する場合には、 その殺菌活性を不活性化させ ないために、 ァニォン性以外の水溶性高分子を用いることが好ましい。 これらの 水溶性高分子としては、 例えば、 ノ-オン性高分子であるヒドロキシェチルセル ロース、 ヒドロキシプロピルメチルセルロースや、 カチオン性高分子であるカチ オン化ヒドロキシェチルセルロースなどが挙げられる。 カチオン化ヒドロキシェ チノレセノレロースは、 ヒドロキシェチノレセノレロースに 3—クロ口一 2—ヒドロキシ プロビルトリメチルァンモニゥムクロリド、 ジメチルジァリルァンモニゥムクロ リド、 またはアルキルトリメチルアンモユウムク口リドなどを付加して得られる 力チオン性の高分子である。 これらは単独または 2種以上を組み合わせて配合す ることができる。
本 明で用いるカチオン性殺菌剤としては、 ビスビグァニド化合物または第 4 級アンモニゥム塩類などが挙げられ、 例えば、 ダルコン酸クロルへキシジン、 塩 酸クロルへキシジン、 塩化セチルピリジニゥム、 塩化べンゼトニゥム、 塩化べン ザルコニゥムなどが挙げられる。 これらは、 単独または 2種以上を組み合わせて 配合することができ、 その配合量は、 通常、 口腔用組成物全体に対して 0 . 0 0 5〜 5重量0 /0、 特に 0. 0 1〜 0. 5重量%が好ましい。
また、 本発明の口腔用組成物には、 多価アルコールを配合することができる。 これらの多価アルコールとしては、 例えば、 ソルビット、 グリセリン、 エチレン グリコーノレ、 プロピレングリコーノレ、 1, 3—プチレングリコーノレ、 ポリエチレ ングリコーノレ、 ポリプロピレングリコール、 キシリット、 マノレチット、 ラクチッ トなどが挙げられる。 これらは、 単独または 2種以上を組み合わせて配合するこ とができ、 その配合量は、 通常、 口腔用組成物全体に対して 5〜5 0重量%、 特 に 1 0〜4 0重量0 /0が好ましい。
本発明の液状口腔用組成物は、 常法により調製される。 また、 本発明の液状口 腔用組成物には、 通常、 種々の形態の口腔用組成物に用いられるいずれの他の成 分も、 本発明の効果を損なわない範囲において適宜配合することが可能である。 これら他の配合成分としては、 特に限定されるものではないが、 例えば、 研磨 剤、 p H調整剤、 界面活性剤、 香味剤、 甘味剤、 薬効成分、 着色料などが挙げら れる。
研磨剤としては、 例えば、 炭酸カルシウム、 リン酸カルシウム、 第 2リン酸力 ルシゥム、 ピロリン酸カルシウム、 不溶性メタリン酸ナトリウム、 酸化アルミ- ゥム、 アルミナ、 炭酸マグネシウム、 ポリメタクリル酸メチル、 無水ケィ酸など を、 単独または 2種以上を組み合わせて配合することができ、 その配合量は、 通 常、 口腔用組成物全体に対して 5〜5 0重量%である。 また、 この研磨剤は均一 に溶解させて透明な を有する口腔用組成物を調製したり、 または懸濁させる ことができる。
p H調整剤としては、 例えば、 クェン酸、 リン酸、 リンゴ酸、 ピロリン酸、 乳 酸、 酒石酸、 グリセ口リン酸、 酢酸、 硝酸、 ケィ酸、 またはこれらの化学的に可 能な塩や水酸化ナトリゥムなどを、 本発明の液状口腔用組成物の p Hが 5〜 9の 範囲となるよう、 単独または 2種以上を組み合わせて配合することができ、 その 酉 S合量は、 通常、 口腔用組成物全体に対して 0. 0 0 1〜2. 0重量%である。 界面活性剤としては、 ノ二オン性界面活性剤としてプロピレンダリコール脂肪 酸エステル、 グリセリン脂肪酸エステル、 ポリグリセリン脂肪酸エステル、 ソル ビタン脂肪酸エステ Λ^、 ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、 ポリオ キシエチレンソルビット脂肪酸エステル、 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、 ポ リェチレングリコ一ノレ脂肪酸エステル、 ポリォキシェチレンアルキルエーテル、 ポリォキシエチレンポリォキシプロピレングリコールなどが挙げられ、 両性界面 活个生剤としてべタイン型、 イミダゾリン型の界面活性剤、 カチオン性界面活性剤 としてアマィド型の界面活性剤、 ァニオン性界面活性剤としてレシチン誘導体、 アルキルリン酸塩、 ポリォキシェチレンアルキルエーテルリン酸塩、 Ν—ァシル アミノ酸塩、 Ν—ァシルタウリン塩、 アルキルエーテルカルボン酸塩、 スルホン 酸塩、 アルキル硫酸塩、 ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩などが挙げ られ、 これらは戦虫または 2種以上を組み合わせて配合することができ、 その配 合量は、 通常、 口腔用組成物全体に対して 0 . 0 1〜: L 0重量%である。 また、 香味剤としては、 メントール、 カルボン、 ァネトール、 オイゲノール、 サリチル酸メチル、 リモネン、 オシメン、 n—デシルアルコール、 シトロネロー ル、 α—テルピネオール、 メチルァセタート、 シトロネリルァセタート、 メチル オイゲノーノレ、 シォネーノレ、 リナローノレ、 ェチノレリナローノレ、 ヮニリン、 チモー ノレ、 スペアミント油、 ペパーミント油、 レモン油、 オレンジ油、 セージ油、 ロー ズマリー油、 桂皮油、 ピメント油、 珪藻油、 シソ油、 冬緑油、 丁子油、 ユーカリ 油などが挙げられ、 これらは戦虫または 2種以上を組み合わせて配合することが でき、 その配合量は、 通常、 口腔用組成物全体に対して 0 . 0 1〜5重量%、 好 ましくは 0. 1〜 3 . 0重量%である。
さらに、 甘味剤としては、 サッカリンナトリウム、 アセスノレファームカリウム、 ステピオサイド、 ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、 グリチルリチン、 ぺリラ ノレチン、 タウマチン、 ァスパルチルフエ二ルァラニンメチルエステル、 ρ—メト キシシンナミックアルデヒド、 キシリ トール、 パラチノース、 パラチニット、 ェ リスリトール、 マルチトールなどが挙げられ、 これらは単独または 2種以上を組 み合わせて配合することができ、 その配合量は、 通常、 液状口腔用組成物全体に 対して 0. 0 1〜5重量%でぁる。
なお、 本発明の液状口腔用組成物には、 カチオン性殺菌剤以外の薬効成分とし て、 酢酸 d 1—α—トコフエロール、 コハク酸トコフエロール、 またはニコチン 酸トコフエ口ールなどのビタミン Ε類、 ドデシルジァミノェチルグリシンなどの 両性殺菌剤、 トリクロサン、 イソプロピルメチルフエノールなどの非イオン '[« 菌剤、 デキストラナーゼ、 アミラーゼ、 プロテアーゼ、 ムタナーゼ、 リゾチーム、 溶菌酵素 (リテックェンザィム) などの酵素、 モノフルォ口リン酸ナトリウム、 モノフルォロリン酸カリゥムなどのアルカリ金属モノフルオロフォスフエート、 フッ化ナトリウム、 フッ化第一錫などのフッ化物、 トラネキサム酸やィプシロン アミノカプロン酸、 アラントイン、 アルミニウムクロルヒドロキシルアラントィ ン、 ジヒドロコレステロール、 グリチルリチン酸塩類、 グリチルレチン酸、 グリ セロフォスフェート、 クロロフィノレ、 塩化ナトリウム、 カロぺプタイド、 水溶性 無機リン酸化合物などを、 戦虫または 2種以上を組み合わせて配合することがで き、 その配合量は、 通常、 口腔用組成物全体に対して 0. 0 0 5〜5 . 0重量0 /0で ある。
さらに、 着色剤として、 酸化チタン、 グンジヨウ、 コンジヨウなどの顔料、 青 色 1号、 青色 2号、 青色 2 0 5号、 緑色 2 0 1号、 緑色 3号、 赤色 3号、 赤色 1
0 4号、 赤色 2 0 1号、 赤色 2 0 2号、 黄色 4号、 黄色 2 0 3号などの法定色素 などを、 単独または 2種以上組み合わせて配合することができ、 その配合量は、 通常、 口腔用組成物全体に対して 0. 0 0 0 1〜2. 0重量0 /0である。
また、 本発明の液状口腔用組成物を充填する容器は、 押し出しやすく、 適量を 歯間ブラシに吐出できるものであればいずれでもよい。 例えば、 アルミチューブ ゃラミネ一トチューブなどのチューブ、 あるいはポリエチレンテレフタレート、 ポリエチレン、 ポリプロピレン、 ポリフ^/ォロカーボン、 ポリ塩化ビュル、 ポリ アタリレート、 エチレン一ビュルアルコール重合体、 アタリルニトリル共重合体 などの材質からなるボトル容器を使用できる。
さらに、 本発明の液状口腔用組成物を、 容器から歯間ブラシに吐出する方法と しては、 容器を押圧して歯間ブラシ上に吐出する方法、 または、 液状口腔用組成 物が充填された収容部と収容部から流路が形成され、 その先端に歯間ブラシを備 えた一体型装置を用いて、 歯間ブラシに液状口腔用組成物を導いて使用する方法 などが挙け'られる。 発明を実施するための最良の形態
つぎに、 実施例と比較例を挙げて本説明をさらに詳しく説明するが、 本発明は これらに限定されるものではない。 実施例中の配合量はいずれも重量%を意味す る。
下記の表 1 〔実施例 1〜6、 比較例 1〜4〕 に示す処方の液状口腔用組成物を 常法により調製し、 その粘度、 チキソトロピー指数、 使用性を下記方法に従って 測定おょぴ評価した。 粘度
上記処方で調製した液状 R fl空用組成物の粘度を以下のように測定した。 プルッ クフィ一ノレド RV型粘度計、 ローター NO. 6を用い、 3 0 °Cで測定時間 2分、 ローター回転数 20 r pmで測定した。 チキソトロピー指数
上記処方で調製した液状口腔用組成物のチキソト口ピー指数を以下のように測定 した。 粘度測定と同条件下にて、 ロータ一回転数 5 r pmと 50 r p mで液状口 腔用組成物の粘度を各々測定し、 下記式にてチキソト口ピー指数を算出した。 チキソトロピー指数 = 1 o g l 0 (M5 /M5 o ) 伹し、 M5 :回転数 5 r pmにおけるみかけの粘度
M5 。 :回転数 50 r pmにおけるみかけの粘度 使用性
使用性は歯間ブラシ上への乗せ易さ、 乗せた後の保持性により評価した。 歯間 ブラシ (1.2 φ Χ 10ιηιη) 上に一様に、 直径 1 mmの吐出口を持つラミネー トチューブから液状口腔用組成物約 0. 1 gを絞り出し、 使用性を以下の基準に 従って評価した。
〇…歯間ブラシに液状口腔用組成物を適量のせやすく、 歯間ブラシの毛全体に行 きわたり、 口に運ぶまでの一定時間、 垂れずに留まっている。
X · · '歯間ブラシに液状口腔用組成物を適量のせにくい。 あるいは歯間ブラシの 毛全体に行きわたらない。 または、 口に運ぶまでの一定時間内に下に垂れてしま う。
実施例 比較例
1 2 3 4 5 6 1 2 3 4 ヒドロキシェチルセル口一
ス ― ― ― 1.2 ― ― ― 0.7 ― 2.0 ヒドロキシプロピルメチル
2.0
セノレ口 ^"パ ― ― ― ― ― 1.0 ― ― ―
カルボキシメチルセルロー 一 一 一 一 1.6 一 ― 一 一
キサンタンガム . 2.0
ポリアクリノレ酸ナトリゥム 1.2
ポリビエルアルコール 10.0
ヒドロキシプロピゾレセル
口一ス
濃グリセリン 20 20 20 20 20 20 20 20 20 20 ポリオキシェチレン硬化ヒ
0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 マシ油
サッカリンナトリウム 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02
香料 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
精製 7 C 残部 残部 残部 残部 残部 残部 残部 残部 残部 残部
粘度 (ps) 20 35 80 68 170 241 3 22 180 283 評価 チキソトロピー指数 0.30 0.32 0.35 0.46 0.52 0.65 0.06 0.25 0.26 0.73
使用性 〇 〇 〇 O 〇 〇 X X X X
表 1の結果から明らかなように、 粘度が 20〜300 p sであり、 かつチキソ ト口ピー指数が 0.3〜 0 · 65の範囲にある実施例 1〜 6の液状口腔用組成物は 歯間ブラシ上での使用性に優れていることが示された。 それに対し、 比較例 1の 液状口腔用組成物は低い粘度およびチキソトロピー指数を示し、 ブラシ上での保 持性が悪く、 すぐに液垂れした。 また、 比較例 2および 3の液状口腔用組成物で もチキソトロピー性が低いために歯間ブラシ上での使用性が悪かった。 さらに、 非常に高い粘度とチキソトロピー性を示した比較例 4の液状口腔用組成物はブラ シ全体に行きわたらず、 よっていずれも使用性に問題があった。
実施例 1〜 6の処方に、 カチオン性殺菌剤である塩化セチルビリジユウムを加 えた液状口腔用組成物を常法により調製し、 その殺菌力を下記方法で評価した。
〔実施例 7〜9、 比較例 5〜7〕 殺菌力
液状口腔用組成物の 4倍スラリー 5mLに 108 〜: L O9 CFU/mLのス ト レプトコッカス 'ミュータンス (Streptococcus mutans) 菌浮遊液 lmLを加 、 37 °Cにて 30秒間殺菌反応を行う。 試料液をただちに 10倍希釈し、 各希釈液 0. lmLをトリプチカーゼ 'ソィ 'ァガー (TSA) 平板上に塗沫し、 嫌気条件下
(N2/H2/C02 = 85/10/5) にて 37°C、 2曰間培養後、 生育コロエー数を計 数し 元の菌濃度に換算して評価を行った。 評価基準は以下の通りである。
o 供試菌数に対して少なくとも 105 の菌数減少を示したもの c
X 供試菌数に対して 105未満の菌数減少を示したもの。 その結果を下記の表 2に示す。
- 実施例 比較例
7 8 9 5 6 7
塩化セチルピリジニゥム 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05
ヒ ドロキシ工チノレセノレロー
1.2
ヒ ドロキシプロピルメチノレ
セルロース 2.0
カルボキシメチノレセル口一
1.6
スナトリウム
キサンタンガム 2.0
ポリアクリル酸ナトリウム 1.2
ポリビ ルアルコール 10.0
ヒ ドロキシプロピノレセノレ
口一ス
濃グリセリン 20 20 20 20 20 20
ポリオキシェチレン硬化ヒ
0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
マシ油
サッカリンすトリウム 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02 0.02
香料 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
精製水 残部 残部 残部 残部 残部 残部
殺菌力 o o o X X X 表 2の結果から明らかなように、 ァニオン性でない水溶性高分子を配合した実 施例 7〜 9の口腔用組成物では殺菌剤による殺菌活性はいずれも安定に保たれた。 それに対し、 比較例 5〜 7の口腔用組成物ではァ二オン性水溶性高分子を配合し たために、 殺菌活性は不活性化された。
以下の処方により、 常法に従って液状口腔用組成物を調製した。 これらのいず れのものも、 歯間ブラシ上で使用するに適切な粘度とチキソトロピー指数を有し ていた。 さらに、 ァニオン性以外の水溶性高分子を配合した実施例 12および 1 3の口腔用組成物は、 殺菌活性に優れていることが確認された。 実施例 10 下記の各成分から常法に従って液状口腔用組成物を調製した c 成分 配合量 (重量%) カルボキシメチノレセ^/ロースナトリウム 1.2
濃グリセリン 25.0
エタノーノレ 10.0
ラウリノレ硫酸ナトリウム 0.2
香料 0.4
青色 1号 0.05
サッカリンナトリゥム 0.02
残部
100.0 実施例 1 1 下記の各成分から常法に従って液状口腔用組成物を調製した t 成分 配合量 (重量%) キサンタンガム 2.5
ポリエチレングリコーノレ 400 20.0
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
(E.O.20) 0.6 香料 0. 5 フッ化ナトリゥム 0. 2 ステビアエキス 0. 02 精製水
π B1 100. 0 実施例 1 2 下記の各成分から常法に従って液状口腔用組成物を調製した c 成分 配合量 (重量%) 塩化 o— [ 2—ヒドロキシ一
3— (トリメチノレアンモニォ) プロピル]
ヒ ドロキシェチノレセルロース 1. 5 塩化べンゼトニゥム 0.05 プロピレングリコーノレ 0.0 香料 0. 6 サッカリンナトリウム 0.02 クェン酸三ナトリウム 0. 1 酢酸 dl— a -トコフエノール 0.05 クェン酸 0.02 精製水
合計 00. 0 実施例 1 3 下記の各成分から常法に従って液状口腔用組成物を調製した。 成分 配合量 (重量%) ヒ ドロキシェチノレセノレロース 1. 0 塩化セチルピリジユウム 0. 05 ソルビット 20.0 エタノーノレ 5. 0 無水ケィ酸 5.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 (E.O.60) 0.5
香料 0.4
グリチルリチン酸ジ力リウム 0.02 サッカリンナトリゥム 0.02 タエン酸ナトリウム 0.01 合計 00.0 産業上の利用の可能性
本発明に係る液状口腔用組成物は、 容器からの押し出しやすさ、 歯間ブラシ上 へののせやすさ、 歯間ブラシ上での保持' [·生、 浸透性などの使用性と殺菌活性に優 れているものである。

Claims

請 求 の 範 囲
1 . プルックフィールド粘度計により 3 0 °Cでの粘度を測定した場合、 2 0 r p mでの粘度が 2 0〜3 0 0 p sであり、 かつ以下の式で算出ざれるチキソトロ ピー指数が 0 . 3〜0 . 6 5である、 水溶性高分子を配合した歯間ブラシ用液状口 腔用組成物。 チキソトロピー指数 = 1 o g l 0 (M5 /M5 0 ) 伹し、 M5 :回転数 5 r におけるみかけの粘度
M5 。 :回転数 5 0 r p mにおけるみかけの粘度
2 . さらに、 カチオン性殺菌剤を配合し、 水溶性高分子がァニオン性以外のも のである請求項 1に記載の液状口腔用組成物。
3 . 水溶†生高分子が、 ヒドロキシェチルセルロース、 ヒドロキシプロピルメチ ルセルロースおよび力チオン化ヒドロキシェチルセル口ースから選ばれる 1種類 以上である請求項 1または 2に記載の液状口腔用組成物。
4 . カチオン性殺菌剤が、 ビスビグアニド化合物および第 4級アンモニゥム塩 から選ばれる 1種以上である請求項 2または 3に記載の液状口腔用組成物。
5 . 多価アルコールが、 液状口 B空用組成物に対して 5 0重量%未満配合された、 請求項 1〜 4いずれか 1項に記載の液状口腔用組成物。
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