TWI641391B - Skin external preparation for facial use with amino acid - Google Patents

Abstract

本發明係提供一種配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，其係低刺激性、包含眼部的臉部上皺紋之改善効果極高者。

一種配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，其特徵係含有：(A)胺基酸、(B)香蘭基丁基醚，且前述(A)胺基酸，係纈胺酸、白胺酸及異白胺酸；(A)胺基酸，係含有纈胺酸0．1~2．0質量%、白胺酸0．1~4．0質量%及異白胺酸0．1~2．0質量%，且含有(B)香蘭基丁基醚0．001~1．0質量%者為佳。

Description

配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑

本發明係關於一種配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，特別係，關於一種低刺激性、包含眼部的臉部上皺紋之改善効果極高之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑。

纈胺酸、白胺酸及異白胺酸，係稱為BCAA(Branched Chain Amino Acids)之必須胺基酸的一種，傳統上，係與目的在於回復運動性貧血或疲勞之食品等配合。此外，由於其係構成人的表皮之蛋白質的成分，故亦可與化妝品、醫藥品等之外用劑配合。

例如，食品用途，專利文獻1揭示一種固溶體，其特徵係由纈胺酸、異白胺酸、白胺酸之3種胺基酸所成者，專利文獻2揭示一種改善肌狀態之經口胺基酸組成物，其特徵係以個別為10~40重量份、10~40重量份、5~20重量份、8~30重量份及10~35重量份之比例含有L-精胺酸、L-谷胺醯胺、L-纈胺酸、L-異白胺酸及L-白胺酸之5種的胺基酸。

此外，外用劑之用途，專利文獻3揭示一種膠原產生促進 劑，其特徵係含有胺基酸混合物，且該胺基酸混合物係由甘胺酸、丙胺酸、纈胺酸、白胺酸、異白胺酸、絲胺酸、蘇胺酸、天門冬胺酸、谷胺酸、甲硫胺酸、離胺酸、羥基離胺酸、精胺酸、組胺酸、苯丙胺酸、酪胺酸、脯胺酸及羥脯胺酸所構成，專利文獻4揭示一種保濕劑，其特徵係將成分(A)Hydropathy Index為正值之胺基酸及(B)選自薄荷醇、薄荷醇誘導體或樟腦中1種或2種以上作為有効成分含有者。

另一方面，由於香蘭基丁基醚一般係由含香草豆之成分所合成者，故具有優異之溫感効果，傳統上，其係使用於身體用之瘦身化妝料等。

例如，專利文獻5揭示一種冷感劑組成物，其特徵係含有至少1種特定之式所表示之薄荷醇或其類似體之羧酸酯，具有優異之冷感持續効果者，專利文獻6揭示一種液體口腔用組成物，其特徵係含有：(A)異丙基甲基苯酚、(B)尿囊素、(C)環氧乙烷之平均附加莫爾數為40~100莫爾之聚羥基乙烯硬化蓖麻油、(D)檸檬酸與檸檬酸鹽或與檸檬酸鹽以外之鹼劑，抑或檸檬酸鹽與檸檬酸或與檸檬酸以外之酸組合者，成分(C)之配合量係0．10~1．0質量%，且(C)/(B)之質量比係5~30，組成物之pH係4．0~6．2，進一步，其係含有(E)選自千日菊醯胺、香蘭基丁基醚、及辣椒素中至少1種者，專利文獻7揭示一種齒磨組成物，其特徵係含有(a)氯化鈉、(b)選自薄荷醇、辣薄荷油及薄荷油中至少1種、(c)琥珀酸單薄荷酯、(d)界面活性劑，(c)琥珀酸單薄荷酯之配合量係0．03~1質量%，進一步，其係含有(e-1)香蘭基丁基醚及/或千日菊醯胺、(e-2)選自黑胡椒、辣椒、薑 的植物之精油或抽出物至少1種，專利文獻8揭示一種瘦身用組成物，其特徵係含有血行促進劑、胺基酸，血行促進劑，係選自阿米芹抽出物、花椒抽出物、龍膽抽出物、芥末抽出物、辣椒抽出物、生薑抽出物、高麗參抽出物、銀杏抽出物、山金車抽出物、紅花抽出物、當藥抽出物、木樨抽出物、七葉樹抽出物、樟腦及其誘導體、檜醇及其誘導體以及其等之鹽類、維生素E及其誘導體、尼古丁酸及其誘導體以及其等之鹽類、γ-穀維素及其誘導體、香蘭基丁基醚、碳酸氫鈉中1種或2種以上，胺基酸係選自白胺酸、異白胺酸、纈胺酸、色胺酸、離胺酸、甲硫胺酸、苯基丙胺酸、蘇胺酸、纈胺酸、白胺酸、異白胺酸、組胺酸、精胺酸中1種或2種以上者。

【先前技術文獻】 【專利文獻】

【專利文獻1】國際公開第2010/050168號報

【專利文獻2】日本特開2005-247738號公報

【專利文獻3】日本特開2007-51087號公報

【專利文獻4】日本特開2013-227286號公報

【專利文獻5】日本特開2015-38204號公報

【專利文獻6】日本特開2010-143889號公報

【專利文獻7】日本特開2010-37318號公報

【專利文獻8】日本特開2008-69134號公報

然而，專利文獻1~4所記載之技術，係僅關於纈胺酸、異白胺酸、白胺酸等之胺基酸，而關於將其與香蘭基丁基醚之併用，仍尚未檢討。此外，專利文獻1~4所記載之技術，並非係提供低刺激性、包含眼部的臉部上皺紋之改善効果極高之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑。

此外，專利文獻5所記載之技術，係專注於香蘭基丁基醚之溫感効果，並非可改善包含眼部的臉部上皺紋之改善効果者。進一步，專利文獻6及7所記載之技術，係關於口腔用組成物或齒磨組成物，並未提及與胺基酸組合所得之包含眼部的臉部上皺紋之改善効果。進一步，此外，專利文獻8所記載之技術，雖記載有將纈胺酸、異白胺酸、白胺酸等之胺基酸與香蘭基丁基醚組合，惟其完全係瘦身用組成物，僅記載於請求項，而實施例等並未有具體効果之記載，並未提及對於包含眼部之臉部上皺紋之改善効果。

在此，本發明之目的，係解決前述之傳統技術的問題點，提供一種配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，其係低刺激性、包含眼部的臉部上皺紋之改善効果極高者。

本發明者，係進行解決前述問題之深入研究所得結果，發現藉由將特定之胺基酸與香蘭基丁基醚配合，可達到前述目的，從而完成本 發明。

亦即，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，其特徵係含有：(A)胺基酸、及(B)香蘭基丁基醚，前述(A)胺基酸係纈胺酸、白胺酸及異白胺酸；且其用於眼部者。

此外，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，前述(A)胺基酸，係含有纈胺酸0．1~2．0質量%、白胺酸0．1~4．0質量%及異白胺酸0．1~2．0質量%，且含有前述(B)香蘭基丁基醚0．001~1．0質量%為佳。

進一步，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，係含有(C)咪唑胜肽化合物為佳，含有(D)彈性蛋白為佳。

藉由本發明，可提供一種低刺激性、包含眼部的臉部上皺紋之改善効果極高之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑。

以下，具體說明本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑。

本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，係含有：(A)胺基酸、(B)香蘭基丁基醚，且前述(A)胺基酸，係纈胺酸、白胺酸及異白胺酸，並係眼部用者。藉此，可提供低刺激性、包含眼部的臉部上皺紋之改 善効果極高者。又，本發明中，「含有」係表示只要包含於處方中即可，並不論添加方法或步驟。

本發明中，前述纈胺酸、前述白胺酸及前述異白胺酸，只要係可使用於通常之外用劑等者即可，並無特別限定，可列舉例如，味之素健康供給股份有限公司製之L-纈胺酸(商品名)、L-白胺酸(商品名)、L-異白胺酸(商品名)等。

此外，本發明中，前述(B)香蘭基丁基醚，只要係可使用於通常之外用劑等者即可，並無特別限定，可列舉例如，高砂香料工業(股)製之「香蘭基丁基醚」。

進一步，本發明中，前述(A)胺基酸，係含有：纈胺酸0．1~2．0質量%、白胺酸0．1~4．0質量%及異白胺酸0．1~2．0質量%，並含有前述(B)香蘭基丁基醚0．001~1．0質量%為佳，含有前述纈胺酸0．5~1．0質量%、前述白胺酸0．5~2．0質量%及前述異白胺酸0．5~1．0質量%，並含有前述(B)香蘭基丁基醚0．01~0．7質量%為佳。此外，特別係，含有前述(B)香蘭基丁基醚0．1~0．5質量%為佳。若含量於範囲內，則可提供進一步低刺激性、包含眼部的臉部上皺紋之改善効果進一步提高之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑。此外，前述(B)香蘭基丁基醚，雖然有配合量較多時成為刺激原因之情形，但於上述範圍內與前述胺基酸組合，可抑制刺激之產生。

此外，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，其前述纈胺酸、前述白胺酸及前述異白胺酸之含量比係1：2：1為佳，特別係， 含有前述纈胺酸0．5質量%、前述白胺酸1．0質量%及前述異白胺酸0．5質量%較佳。藉由白胺酸係約2倍之配合比，可進一步提高因胺基酸之塗佈等所得筋肉等的疲勞防止効果，並可提高皺紋改善効果。

進一步，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，係含有(C)咪唑胜肽化合物為佳。前述(C)咪唑胜肽化合物，係正鰹或金槍魚，抑或候鳥等之鳥類的筋肉中多數含有之物質。該前述(C)咪唑胜肽化合物，只要係可使用於通常之外用劑等者即可，並無特別限定，可列舉例如，肌肽、甲肌肽、鯨肌肽等，可含有1種或2種以上。具體而言，可列舉如：H.Holstein GmbH&Co.KG社製之艾米麗沃克斯(Ameliox)(商品名)，德之馨(Symrise)股份有限公司製之DRAGOSINE(商品名)等，抑或單體之肌肽、甲肌肽、鯨肌肽等。藉由含有前述(C)咪唑胜肽化合物，可進一步提高皺紋改善効果。

此外，前述(C)咪唑胜肽化合物之配合量，係0．01~5質量%為佳，0．1~3質量%較佳，1~2質量%進一步較佳。藉此，可進一步提高皺紋改善効果。

進一步，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，係含有(D)彈性蛋白為佳。(D)彈性蛋白係彈性纖維性之蛋白質，該前述(D)彈性蛋白，只要係可使用於通常之外用劑等者即可，並無特別限定，例如，可使用源自牛等之動物或金槍魚或鮭魚等之魚者。股份有限公司高研製之加水分解彈性蛋白(商品名)，加水分解α-彈性蛋白(商品名)，赫拉斯海洋(商品名)，抑或可使用源自動物或魚之粉狀的彈性蛋白。藉由含有前述(D)彈性蛋白，可進一步提高皺紋改善効果。

此外，前述(D)彈性蛋白之配合量，係0．001~5質量%為佳，0．1~2質量%較佳。藉此，可進一步提高皺紋改善効果。

此外，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，係含有丙烯酸醯胺系水溶性增黏劑為佳。前述丙烯酸醯胺系水溶性增黏劑，只要係可使用於通常之外用劑等者即可，並無特別限定，可列舉例如：(丙烯酸羥基乙基/丙烯醯基二甲基牛磺酸Na)共聚物、(丙烯酸Na/丙烯醯基二甲基牛磺酸Na)共聚物、(丙烯醯二甲基牛磺酸銨/VP)共聚物、(丙烯醯二甲基牛磺酸銨甲基丙烯酸山崳醇聚醚-25)交聯聚合物等，其中，以(丙烯酸羥基乙基/丙烯醯基二甲基牛磺酸Na)共聚物、(丙烯酸Na/丙烯醯基二甲基牛磺酸Na)共聚物特佳，可使用選自前述丙烯酸醯胺系水溶性增黏劑中之1種或2種以上。進一步，前述丙烯酸醯胺系水溶性增黏劑，具體而言，(丙烯酸羥基乙基/丙烯醯基二甲基牛磺酸Na)共聚物，可列舉如：SEPPIC社製之SEPIPLUS S(商品名)、SEPINOV EMT10(商品名)、SIMULGEL NS(商品名)等，(丙烯酸Na/丙烯醯基二甲基牛磺酸Na)共聚物，可列舉如：SEPPIC社製之SIMULGEL EG(商品名)等，(丙烯醯二甲基牛磺酸銨/VP)共聚物，可列舉如：Clariant社製之Aristoflex AVC(商品名)，(丙烯醯二甲基牛磺酸銨甲基丙烯酸山崳醇聚醚-25)交聯聚合物，可列舉如：Clariant社製之Aristoflex HMB(商品名)等。藉由配合前述丙烯醯胺系水溶性增黏劑，可使配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑中之前述纈胺酸、前述白胺酸及前述異白胺酸之溶解安定性良好，進一步更提高配合有胺基酸之臉 部用皮膚外用劑之塗布等所得皺紋改善効果、疲勞防止効果等。

進一步，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，係配合選自倍半硬脂酸酯PEG-20及二油酸酯PEG-20甲基葡萄糖所成群中1種以上並溶解為佳。前述倍半硬脂酸酯PEG-20及二油酸酯PEG-20甲基葡萄糖，只要係可使用於通常之外用劑等者即可，並無特別限定，可列舉例如，日本路博潤(Lubrizol)社製之Gurukameto SSE-20(商品名)，Gurukameto DOE-120(商品名)等。藉此，配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑中之前述纈胺酸、前述白胺酸及前述異白胺酸之溶解安定性可進一步良好，並可進一步更提高配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑之塗佈等所得改善効果、疲勞防止効果等。

此外，本發明之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，由於係低刺激、皺紋之改善効果極高者，故係面部(顏部)用之皮膚外用劑，特別係會顯著產生皺紋之眼部用為佳，可使用於眼霜，眼部用美容液等。進一步，亦可使用於皮膚外用劑、人類之身體等，可將化妝品、類醫藥品，醫藥品等作為對象。在此，化妝品等，係包含膠囊劑等之基礎化妝品，裝扮化妝品等者。

此外，本發明中，在不損及本發明之効果的範圍內，亦可合適地添加其他之成分等。於定性、定量之範圍內可配合上述以外之任意的成分，可配合皮膚外用劑等所通常配合之成分，例如，油性成分，保濕劑，防止氧化劑，防腐劑，香料，各種維他命劑，螯合劑，著色劑，紫外線吸收劑，藥效成分，無機鹽類等。

以下，使用實施例詳細說明本發明，惟本發明並非係限定為 此等實施例者。又，處方中之數值係以質量%表示。

【實施例】

(實施例1、比較例1及2)

根據下述表1之處方，製作實施例1及比較例1之皮膚外用劑。對於所得實施例1、比較例1及2之皮膚外用劑，進行下述之皺紋改善試驗，併記於表1。此外，進行下述皮膚刺激性試驗。又，處方中之數值係以質量%表示。此外，表1中，※1係SEPPIC社製之SEPIPULUS S(商品名)。

(皺紋改善試驗)

「將為了取得新効能的抗皺紋製品評估指標(日本香妝品學會誌(Vol．30，No．4，p．316-332，2006)」作為基準進行試驗，請20位抗皺等級1~3之成人女性，被測者連日將實施例及比較例之皮膚外用劑使用於顏面眼角之單側的皮膚上1個月後，觀察皺紋之改善効果。評估方法，係將上述指標作為基準，專門檢查員以肉眼觀察抗皺等級之變化狀態。藉由塗佈部位與未塗布部位之比較，評估連用後可看出改善之人數。評估基準如以下所述。

(評估基準)

◎：看出改善之人數為15人以上

○：看出改善之人數為10人以上~未達15人

△：看出改善之人數為5人以上~未達10人

×：看出改善之人數未達5人

(皮膚刺激性試驗)

20位20~30代之女性，連日將實施例及比較例之皮膚外用劑使用於顏面眼角之單側的皮膚上1個月後，觀察皮膚刺激性。評估方法，係與無塗佈部進行比較，以下述5階段評估刺激之有無而評估，根據下述基準從其平均點進行判定。

(5階段評估)

5點：非常良好(無刺激性)

4點：微良好

3點：良好

2點：普通

1點：不良(有刺激性)

(評估基準2)

較平均點4點為大 ◎

較平均點3點為大且4點以下 ○

較平均點2點為大且3點以下 △

平均點2點以下 ×

由表1結果可知，實施例1之皮膚外用劑，可使18位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。另一方面，比較例1及2之皮膚外用劑，僅可使2位成人女性看出改善効果，無法得到皺紋改善効果。此外，實施例1之皮膚外用劑，其皮膚刺激性評估之平均點為4．8點，係低刺激性者。另一方面，比較例1之皮膚外用劑，雖其皮膚刺激性評估之平均點為4．9點而低刺激性，但比較例2之皮膚刺激性評估之平均點為3．5點，較實施例1更為刺激性。

(實施例2)

根據下述表2之處方，製作實施例2之膠囊劑。對於所得之實施例2之膠囊劑，進行上述之皺紋改善試驗及皮膚刺激性試驗。又，處方中之數值係以質量%表示。此外，表2中，※2，係股份有限公司林原製之Tornare(商品名)。

實施例2之膠囊劑，可使19位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。此外，實施例2之膠囊劑，其皮膚刺激性評估之平均點為4．9點，係低刺激性者。

(實施例3)

根據下述表3之處方，製作實施例3之皮膚外用劑。對於所得之實施例3之皮膚外用劑，進行上述之皺紋改善試驗。又，表3中，※1，係SEPPIC社製之SEPIPULUS S(商品名)。

實施例3之皮膚外用劑，可使19位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。

(實施例4)

根據下述表4之處方，製作實施例4之膠囊劑。對於所得之實施例4之膠囊劑，進行上述之皺紋改善試驗。又，表4中，※2，係股份有限公司林原製之Tornare(商品名)。

實施例4之膠囊劑，可使19位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。

(實施例5)

根據下述表5之處方，製作實施例5之化妝水。對於所得之實施例5之化妝水，進行上述之皺紋改善試驗及皮膚刺激性試驗。

實施例5之化妝水，可使17位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。此外，實施例5之化妝水，其皮膚刺激性評估之平均點為4．95點，係低刺激性者。

(實施例6)

根據下述表6之處方，製作實施例6之化妝水。對於所得之實施例6之化妝水，進行上述之皺紋改善試驗。

實施例6之化妝水，可使17位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。

(實施例7)

根據下述表7之處方，製作實施例7之乳霜。對於所得之實施例7之乳霜，進行上述之皺紋改善試驗及皮膚刺激性試驗。

【表7】

實施例7之乳霜，可使18位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。實施例7之乳霜，其皮膚刺激性評估之平均點為4．7點，係低刺激性者。

(實施例8)

根據下述表8之處方，製作實施例8之乳霜。對於所得之實施例8之乳霜，進行上述之皺紋改善試驗及皮膚刺激性試驗。

實施例8之乳霜，可使19位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。實施例8之乳霜，其皮膚刺激性評估之平均點為4．9點，係低刺激性者。

(實施例9)

根據下述表9之處方，製作實施例9之美容液。對於所得之實施例9之美容液，進行上述之皺紋改善試驗及皮膚刺激性試驗。

實施例9之美容液，可使17位成人女性獲得改善効果，皺紋改善効果良好。實施例9之美容液，其皮膚刺激性評估之平均點為4．7點，係低刺激性者。

(實施例10)

根據下述表10之處方，製作實施例10之美容液。對於所得之實施例10之美容液，進行上述之皺紋改善試驗。

實施例10之美容液，可使18位成人女性獲得改善効果， 皺紋改善効果良好。

Claims (3)

1. 一種配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，其特徵係含有：(A)胺基酸、及(B)香蘭基丁基醚，前述(A)胺基酸係含有纈胺酸0．1~2．0質量%、白胺酸0．1~4．0質量%及異白胺酸0．1~2．0質量%；前述(B)香蘭基丁基醚係含有0．001~1．0質量%；且其用於眼部者。
2. 如申請專利範圍第1項所記載之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，其中，係含有(C)咪唑胜肽化合物者。
3. 如申請專利範圍第1項所記載之配合有胺基酸之臉部用皮膚外用劑，其中，係含有(D)彈性蛋白者。