TWI295989B - - Google Patents

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TWI295989B
TWI295989B TW091116009A TW91116009A TWI295989B TW I295989 B TWI295989 B TW I295989B TW 091116009 A TW091116009 A TW 091116009A TW 91116009 A TW91116009 A TW 91116009A TW I295989 B TWI295989 B TW I295989B
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TW
Taiwan
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group
hhhh
substituted
carbon atoms
mec6h4
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TW091116009A
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English (en)
Inventor
Chiba Yutaka
Daido Hidenori
Akase Tomohisa
Matsuno Hirozumi
Kishi Junro
Original Assignee
Mitsui Chemicals Inc
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Description

2006 - 7 DEC 替換頁_ 1295989 修正 Ά 91Πβπηο 五、發明說明（1) “鄉·η:,·界=:¾ 【發明所屬之技術領域 ， s
本發明與新結一阶4、一丄 L—一:咖—一一:⑸一一，一一一J 分之$^ 了生物及其製造方法及以其為有效成 刀 &lt; 求又囷劑有關。 【先前技術】 埶疒=:f治在水稻栽培所擔任之角色甚大，尤其水稻稻 机=二「要病害而已有各種殺菌劑被研發、應用。但在 ^ 生及對有用作物之藥害方面而言尚未能令人十分滿 ί驢ί近年來由於農、園藝用殺菌劑之大量使用導致出現 活=诏具抗藥t之菌種，使現有藥劑無法表現充分之殺菌 再者由環保觀點需求安全且以低濃度可防治有害菌 之新殺菌劑。 【發明内容】 本么月以&amp;供對水稻稻熱病表現優異防治效果同時對 用作物無任何藥害之二胺衍生物為目的。 、^發明者等為解決上述課題而合成各種新穎二胺衍生物 並探討其殺菌活性等。結果發現對水稻稻熱病表現優異防 /〇效果同時對有用作物無任何藥害之二胺衍生物，乃 本發明。 本發明即如下述。 [1 ]以化學式（1)代表為特徵之二胺衍生物[但不包含3〜 乙醯硫基-1-{4-K1S)-2-甲基-{卜{對硝基苄基氧化羰基 月女基}曱基}丙基月女甲醯基卜1，3 -嗔0坐-2 -基}四氫v丫唉]
(：:\總檔\91\91116009\91116009(替換)-3.ptc 第 5 頁 1295989 2006 - 1 OEC 替换頁 - ##. 91116009 年月曰_修正 五、發明說明（2)
R2 R5 R6 〇 [式中’ R1為碳原子數1〜6之烷基（但是其中不包含R1為第 三丁基）、碳原子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基 (alkenyl)、碳原子數3〜6之環烯基（cyclo alkenyl)、碳 原子數2〜6之炔基（alkynyl)、可被取代之芳烧基、可被 取代之雜芳烷基、可被取代之芳基或可被取代之雜芳基， R2與R7各自為獨立之氫原子、碳原子數1〜6之烷基、碳原 子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基、碳原子數3〜6 之環烯基、碳原子數2〜6之炔基、可被取代之芳烷基、可 被取代之芳基或醢基’R3與R4各自為獨立之氫原子、碳原 子數1〜6之烷基、碳原子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6 之烯基、碳原子數3〜6之環烯基、碳原子數2〜6之炔基、 可被取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷基、可被取代之芳 基或可被取代之雜芳基、或為含結合碳原子之碳原子數3 〜6之環烷基，R5與R6各自為獨立之氫原子、碳原子數1〜 6之烷基、碳原子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯 基、碳原子數3〜6之環烯基、碳原子數2〜6之炔基、可被 取代之芳烷基或可被取代之芳基[但R3、R4、R5及R6均為 氫原子或R3、R4、R5及R6之任一為可被取代之甲基而其餘 為氫原子之情形除外]，R8為可被取代之芳基[但R8為可被 具-C(=Z)NR17R18(式中’Z表示氧原子或硫原子，R17及
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 6 頁 2006 - 7 DEC 替換頁
1295989 案號 91116009 五、發明說明（3) R18其中之一表示可被取代之苯基或吡啶基）取代之苯基之 情形除外]或可被取代之雜芳基[但R8為具 C( = Z)NR17R18(式中，Z表示氧原子或硫原子，R17及R18 其中之一表示可被取代之苯基或吡啶基）之環内原子由碳 原子及氮原子所構成之可被取代之6員雜環基之情形除 外]]。 [2] 如上述[1]之二胺衍生物，其中R8表示可被取代之芳 基[但R8為可於鄰位被具-C( = Z)NR17R18(式中，Z表示氧原 子或硫原子’R17及R18其中之一表示可被取代之苯基或吼 σ定基）取代之苯基]或可被取代之雜芳基[但不包含於鄰 位具-C( = Z)NR17R18(式中’Z表示氧原子或硫原子，riy及 R18其中之一表示可被取代之苯基或咄啶基）之環内原子由 碳原子及氮原子所構成之可被取代之6員雜環基之情形除 外]0 [3] 如上述[1 ]之二胺衍生物，其中R1為碳原子數1〜6之 烧基（但疋其中不包含R1為第三丁基）、碳原子數3〜6之環 烷基、碳原子數2〜6之烯基、可被取代之芳烷基、可被取 代之雜芳烷基、可被取代之芳基或可被取代之雜芳基，R2 與R7各自為獨立之氫原子、碳原子數1〜6之烧基、碳原子 數3〜6之環烷基、可被取代之芳烷基、可被取代之芳基或 醯基，R3與R4各自為獨立之氫原子、碳原子數1〜6之烷 基、破原子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基、可被 取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷基、可被取代之芳基或 可被取代之雜芳基、或為含結合碳原子之碳原子數3〜6之
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換)-3.ptc 第 7 頁 1295989 ^ - 2006 ^ 7 dec _案號91116009 丨 年 月 日 條正 替换頁 五、發明說明（4) 環烷基，R5與R6各自為獨立之氫原子、碳原子數1〜6之烧 基、碳原子數3〜6之環烷基、可被取代之芳烷基或可被取 代之芳基[但R3、R4、R5及R6均為氫原子或R3、R4、R5及 R6之任一為可被取代之甲基而其餘為氫原子之情形除 外]0 [4] 如上述[3]之二胺衍生物，其中R2與R7各自為獨立之 氫原子、碳原子數1〜6之烷基或醯基，R3與R4各自為獨立 之氫原子、碳原子數1〜6之烷基、碳原子數3〜6之環烧 基、可被取代之芳烷基或可被取代之芳基、或為含結合碳 原子之碳原子數3〜6之環烷基，R5與R6各自為獨立氫原 子、碳原子數1〜6之烷基、可被取代之芳烷基或可被取代 之芳基[但R3、R4、R5及R6均為氫原子或R3、R4、R5及R6 之任一為可被取代之甲基而其餘為氫原子之情形除外]。 [5] 如上述[4]之二胺衍生物，其中R2與R7為氫原子。 [6] 以化學式（9 )代表為特徵之二胺衍生物 〇 Rll R12 R15 R9、一 R16 f 、〇/ 'Ν’ (9) RIO R13 R14 〇 [式中，R9為礙原子數1〜6之烷基、碳原子數3〜6之環烧 基、碳原子數2〜6之稀基、碳原子數3〜6之環烯基、碳原 子數2〜6之快基、可被取代之芳烧基、可被取代之雜芳烧 基、苯基、四位被取代之苯基或可被取代之雜芳基，Rl〇
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 8 頁 1295989 v 2006 - ? dec ---塞號 91116009 年月 a_修正 替換：¥ 五、發明說明（5) &quot; 與R15各自為獨立之氲原子、碳原子數1〜6之院基、碳原 子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基、碳原子數3〜6 之環烯基、碳原子數2〜6之炔基、可被取代之芳烷基、可 被取代之芳基或醯基，^丨丨與以？之一方為甲基另一方為氫 原子’R13與R14各自為氫原子，rig為苯基、四位被取代 之苯基或可被取代之雜芳基[但1{16為具-(：(=2).19{{20(式 中’Z表示氧原子或硫原子，r19&amp;R2〇其中之一表示可被 取代之苯基或咄啶基）之環内原子由碳原子及氮原子所構 成之可被取代之6員雜環基之情形除外;| ]。 [7] 如上述[6]之二胺衍生物，其中μ 6表示苯基、四位 被取代之苯基或可被取代之雜芳基[但R丨6為於鄰位具 - C( = Z)NR19R20(式中，Z表示氧原子或硫原子，Rig及R20 其中之一表示可被取代之苯基或Π比啶基）之環内原子由碳 原子及氮原子所構成之可被取代之6員雜環基之情形除 外]0 [8] 如上述[6]之二胺衍生物，其中R9為碳原子數1〜6之 烷基、碳原子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基、可 被取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷基、苯基、四位被取 代之苯基或可被取代之雜芳基，各自為獨立之氫 原子、奴原子數1〜6之烧基、碳原子數3〜6之環燒基、可 被取代之方烧基、可被取代之芳基或醢基。 [9] 如上述[8]之二胺衍生物，其中Ri〇與R15各自為獨立 氫原子、碳原子數1〜6之炫基或醯基。
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換)-3.ptc 第 9 頁 1295989 -^^91116009
胺衍生物，其中R10與Rl5為氫原 五、發明說明（6) [10]如上述[9]之 子。 [11] 以含有上述[1 ]〜[1 〇 ]任一 成分為特徵之殺菌劑。 項之二胺衍生物為有效 [1 2 ]使化學式（2)代表之化合物與化學式（3 物反應為特徵之上述[1 ]之二胺衍生物之製造方法 σ
(2) [式中Rl、R2、Μ、ΙΜ、Μ 義]。 R6及R7如同上述[1]所定
(3) [式中R8如同上述[1]所定義，X為脫離基]。 [1 3 ]使化學式（2)代表之化合物與化學式（4)代表之化人 物縮合為特徵之上述[丨]之二胺衍生物之製造方法 σ
[式中R8如同上述[丨]所定義]。 [1 4 ]使化學式（5)代表之化合物與化學式（6)代表之化人
1295989 案號 91116009 年月曰 修正 五、發明說明（7) 物反應為特徵之上述[1 ]之二胺衍生物之製造方法 R3. R4 f7
T X 丫⑸ R2 R5 R6 〇 [式中R2、R3、R4、R5、R6、 R7及R8如同上述[1]所定 義]。 、人 (6) [式中R1如同上述[1]所定義，X為脫離基]。 [1 5 ]使化學式（1 0 )代表之化合物與化學式（11)代表之化 合物反應為特徵之上述[6 ]之二胺衍生物之製造方法 R9 〇 Rll R12 R15。人没 ，題(10) RIO R13 R14 [式中 R9、R10、R11、R12、R13、R14 及 R15 如同上述[6]所 定義]。 χγΚ16 (11) 〇 [式中R16如同上述[6]所定義，X為脫離基] _画圓1 C:\ 總檔\91\91116009\91 1 16009(替換）-2.pt c 第11頁 1295989
[16]使化學式（1〇)代表之化合物與化學式 合物縮合為特徵之上述⑷ &lt; 二胺衍生物之製造方法、之化 H0 yR16 (12) 〇 [式中R16如同上述[6]所定義]。 [1 7 ]使化學式（丨3)代表之化合物與化學式（丨4)代表之化 合物反應為特徵之上述[；6 ]之二胺衍生物之製造方法
Rll R12 R15 严&gt;5&lt;SrR16 (i3) RIO R13 R14 0 [式中RIO、R11、R12、R13、R14、R15 及 R16 如同上述[6] 所定義]。 R9
(14) [式中R9如同上述[6]所定義，X為脫離基]。 【實施方式】 以下洋細說明本發明。 在以化學式（1)或化學式（9)代表之二胺衍生物及其製造 方法中，碳原子數1〜6之烷基如甲基、乙基、丙基、丁 基、戊基、己基、烯丙基、甲基烯丙基、炔丙基等，碳原 子數3〜6之環烷基如環丙基、環丁基、環戊基、環己基
C:\ 總檔\91\91 116009\911 16009(替換）-2.ptc 第12頁 2006 - 7 DEC 替换頁
1295989 ---案號 9iiifinr)g 五、發明說明（9) 專’故原子數2〜6之炼基如匕檢其 烯基、己烯基等，碳原子數3〜6:環、？ = 衷己稀基等’碳原子數2〜6之块基如 丁炔基、戊炔基、己炔基等，芳基如苯 :萘基4，雜芳基如咄啶基、嘧啶基、噻吩基、呋喃 士 ：咄：基、口米唑基、異噻唑基、異.坐基、吲哚基、奎 宁基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并g唑基、苯并異峭 唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基等，醯基 如乙醯基專之烧幾基或苯醯基等之芳幾基等。 芳基及雜芳基之取代基可舉例如甲基、乙基、丙基或丁 ^等之碳原子數1〜6之烷基，環丙基、環丁基、環戊基或 環己基等之碳原子數3〜6之環烷基，三氟甲基、二氟甲 基、漠二氟甲基或三氟乙基等之碳原子數1〜4之齒素取代 烧基’甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基等之碳原子數i 〜4之烧氧基，三氟甲氧基、二氟曱氧基或三氟乙氧基等 之碳原子數1〜4之鹵素取代烷氧基，甲硫基、乙硫基、丙 硫基或丁硫基等之碳原子數1〜4之烷硫基，三氟甲硫基、 二氟曱硫基或三氟乙硫基等之碳原子數1〜4之齒素取代烷 硫基，曱亞磺醯基、乙亞磺醯基、丙亞磺醯基或丁亞磺醯 基等之破原子數1〜4之烷亞磺醯基，三氟甲亞磺醯基、二 氟甲亞磺醯基或三氟乙亞磺醯基等之碳原子數1〜4之鹵素 取代烧亞石黃釀基，甲石黃酿基、乙石黃酿基、丙石黃酿基或丁石黃 酿基專之碳原子數1〜4之烧石黃酿基，三氣甲績感基、一氣 甲磺醯基或三氟乙磺醯基等之碳原子數1〜4之邊素取代烷
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 13 頁 1295989 _案號91116009 年月曰_^ 五、發明說明（10) 石萸基’甲石頁胺基、乙石頁酿胺基、丙石黃酿胺基或丁石黃酉在 胺基等之碳原子數1〜4之烷磺醯胺基，三氟甲磺醯胺基、 二氟曱磺醯胺基或三氟乙磺醯胺基等之碳原子數1〜4之函 素取代烧磺醯胺基，氟、氯、溴或峨等之_素原子，乙酿 基、苯醯基等之醯基。芳基或雜芳基亦可由其等中選擇2 個以上之取代基來取代。 可被取代之甲基可舉例如甲基、羥曱基、南φ其楚 在化學式（3)、（6)、（11)及（14)代表之化合物;t脫離
基可舉例如氣等函素原子，甲氧基及乙氧基等之烧， 苯氧基等之芳氧基，以及咪唑基等。 凡 ^ 以化學式⑴或m代表之本發明之化合物為新賴化合 物。 ° 所敘述方法製造 化學式（1 )代表之化合物可依反應式（j ) 之。 反應式（1) R1
(2) (3)
[式中，Rl、R2、R3、R4、R5、R6 及R7 如 η 所定義，R8及X則如同上述化學式（3)所定5上述化學式（2) 在反應式（1 )，於無溶劑或溶劑中、备^義]。 “、、驗類或鹼類存在
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1295989 __案號 91116009 年月日 修正 五、發明說明（12) 上述反應之反應溫度與反應時間可在大範圍内改變。通 常’反應溫度以-2 0〜2 0 0 °C較佳，〇〜1 〇 〇 更佳；反應時 間以0 · 0 1〜5 0小時較佳，〇 · 1〜1 5小時更佳。 在反應式（1)中以化學式（2)代表之二胺衍生物或其鹽除 市售σ口以外’亦可依加柏利（(j a b r i e 1)，德來平 (Delepine)法，還原氰基或醯胺、亞胺、肟（〇xime)等習 知胺合成法，或Tetrahedron Asymmetry 第 11 卷、第1907 頁（2 0 0 0年）所敘述方法簡單製造。 在反應式（1)中以化學式（3 )代表之化合物可依常法使化 學式（4 )代表之習知羧酸衍生物與亞硫醯氯、pg唑氯、 1，1 -羰基雙-1 Η -咪唑等反應製造之。 在反應式（1 )中以化學式（3 )代表之化合物亦可依常法使 化學式（4)代表之習知羧酸衍生物與曱醇、乙醇等醇類於 無催化劑或催化劑存在下反應製造之。 以化學式（1 )代表之本發明之化合物，亦可依反應式（2 ) 所敘述方法製造之。 反應式（2 )
(2) ⑷
⑴
[式中，Rl、R2、R3、R4、R5、R6及R7如同上述化學式（2) 所定義’ R8則如同上述化學式（4)所定義]。 在反應式（2 )，於無溶劑或溶劑中，使化學式（2 )代表之
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二胺衍生物或其鹽與化學式（4)代表之習知羧酸衍生物縮 合’ I造以化學式（1)代表之二胺衍生物。 此時之縮合劑可使用N，N-二環己基碳化二 、i丨，一 极，，咪’、1一乙基一3一（3一二曱胺丙基）破化二亞胺 • 、2-氣-1，3-二曱基咪。垒氣等。 9缩上劑Λ用*為對以化學式⑷代表之化合物之當量以1 〜較佳，i〜12當量更佳。 之;劑可使用與在反應式⑴之方法中所使用 Λ11 *! &quot;；b2^(2) 佳。 4田里杈佳，1〜1·2當量更 反應溫度與反應時間可在大範圍内改變。通 二' ί以，〜2〇°°C較佳，°〜1〇〇。。更佳；反應時 間以0· 01〜50小時較佳，〇· i〜15小時更佳。 所代表之本發明之化合物，亦可依反應式(3) 所敘迷方法製造之。 反應式（3 ) R3 R4 R1'
A R1、 R2 R5 R6 ⑴
[式中，R2、R3、R4、R5、R6、R7 及 FI ^ ^ , 次^8如同上述化學式 所定義，R1及X則如同上述化學式（6)所定義]^化子 C: \總檔\91 wi 116〇〇9\91116009(替換）-2.ptc 第17頁 1295989 號 9ii]finnQ 五、發明說明（14) 曰 修正 在反二式（3 )’於無溶劑或溶 下，使化學式（5)代表之一脸^ &amp;無類或鉍類存在 f之習知化人铷θ / 生物或其鹽與化學式（6)代 ^化&amp;物反應，製造以化學式⑴代表之二胺衍生 又此時驗類可使用盘在及靡々 同鹼類。 ”在反應式⑴之方法中所使用之相 此等鹼類之使用量並盔牯別 類時亦可當做溶劑使制’如使用上述之有機驗 又此時有機溶劑可使用與在反應 之相同有機溶劑。 、j之方法中所使用 以化學式（6)代表之化合物使用量 之二胺衍生物之當量以卜2當量較佳，;〜 〆上ΐ ί應ΐ反應溫度與反應時間可在大範圍内改變。通 二二，1以—20〜州工較佳，0〜1()〇c&gt;c更佳；反應時 間以0 · 0 1〜5 〇小時較佳，〇 ·；[〜丨5小時更佳。 化學式（9)之化合物亦可同樣地以先前舉出之化學式 ( = 之化合物取代上述反應式（1)〜（3)中化學式 (2)〜（6)之化合物來製造。 以化學式（1)或（9)代表之二胺衍生物因取代基種類而存 在不對稱碳原子，因此可能以旋光異構體、非對映立體異 構體、外消旋體及任意比例之混合物狀態存在。本發明&amp; 包含此等所有異構體及其混合物。 λ _含有本發明之化合物、即以化學式（1)或（9)代表之二胺 何生物為有效成分之農、園藝用殺菌劑對水稻稻熱病 C:\ 總檔\91\91116009\9i 116009(替換）-2. ptc 第18頁 1295989
(Pyricularia oryzae)表現優異之防治效果。 本發明之化J物、即以化學式⑴或⑻代表之二胺衍生 物當可與其他殺菌齊〗、殺蟲劑、殺草劑、植物生長調節劑 等農藥’土壞改良劑或肥效性物質等中之至少&quot;重混合 用’並亦可製成與此等之混合製劑。 本發明之化合物可直接使用’但以與包含固體或液體稀 釋劑之載體混合而成之組成物形態施用較好。在此所謂載 體即指幫助有效成分到達處理部位或使有效成分化合物之 貯藏、輸送容易操作而配合之合成或天然無機或有機物 質。 適合之固體載體可舉例如蒙脫石、高嶺土、膨潤土等之 黏土類，矽澡土、白土、滑石、蛭石、石膏、碳酸鈣、矽 膠、硫安等之無機物質，黃豆粉、鋸屑、小麥粉等植物性 有機物質及尿素等。 適合之液體載體可舉例如曱苯、二曱苯、異丙苯等之芳 香族碳氫類’煤油、礦油等之石腊類碳氫類，四氣化碳、 氯仿、二氯乙烧等之鹵素類碳氫類，丙酮、甲乙酮等之酮 類’二1烧、四氫呋喃、二甘醇二甲基醚等之醚類，曱 醇、乙醇、丙醇、乙二醇等醇類，二曱基曱醯胺，二曱亞 砜及水等。 再者’為增強本發明之化合物之效力，考慮製劑劑形或 施用場合’因應目的可單獨或組合使用下列輔助劑。 輔助劑以乳化、分散、擴展、濕潤、結合及安定化等目 的而可舉例如木質磺酸鹽（酯）、烷基苯磺酸鹽（酯）、烷基
C: \總檔\91\91116009\91116009(替換）·2 第19頁 1295989 修正 黨號 91116009 _午 月 五、發明說明（16) 硫酸鹽“旨）、聚氧烷烯烷基硫酸鹽（酯） 酸鹽⑷等之陰離子表面活化劑，聚氧繼η; ，婦烧芳制、聚氧院烯烧基胺、聚氧烧職基醯胺，二 乳烷烯烷硫基醚、聚氧烷烯脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、^ 梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧烷烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、 丙烯聚氧乙烯成塊聚合物等之非離子性表面活化劑，ϋ 酸鈣、蠟等之潤滑劑，異丙基磷酸氫等之安定劑， : 甲基纖維素、μ甲基纖維素、酿蛋白、阿拉 ：： 等成分並不限定為上述者。 c此 曰本發明之化合物之有效成分量通常在粉劑為〇· 5〜2 量％，乳劑為5〜50重量％，可濕性粉劑為1〇〜9〇 劑為0· i〜20重量％，流動性⑴owable)製劑為1〇重t %。上述各劑形所含載體量通常在粉劑為60〜99重旦 = 劑為40〜95重量％，可濕性粉劑為10〜90重量％，粒里^為^ 〜99重量％ ’流動性製劑為!。〜9〇重量％。又輔助劑“常 粉劑為O.U重量％，乳劑為卜20重量％，可 °，1〜2°重粒劑為°」〜20請，流動性製劑為。\ 〜20重量％。 · (實施例） _實施例1 N_(曱氧徵基）- Ν’ -笨醯-1-笨基一1 2一乙 (化合物編號66)之合成法 ’ 在冰冷下加苯醯氣〇· 22g於Ν-(曱氧羰基）_卜苯美 ^ 0,25g與三乙胺0.2g之二氣曱烧10ml溶液土中’於5二^53胺〇 以下用實施例及試驗例詳細說明本發明 胺
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分鐘’再於室溫攪拌3小時。此反應液用水洗清，有機層 以無水硫酸鎂乾燥後，減壓濃縮所得油狀物以矽膠管柱色 譜法（己烷/醋酸乙酯= 2/1)純化，得白色結晶之標題化合 物 0 · 2 8 g 〇 例2 N-(4-氯苯醯）-Ν’ - (i -丙氧羰基）—3_苯基—丨，2一 丙二胺（化合物編號290 )之合成法 ’ 加1，1 -羰基雙-1H-咪唑〇.21g於4-氯苯甲酸〇.l9g之四 氫呋喃溶液中，室溫攪拌i小時。此溶液加2-(i_丙氧羰基 胺基）-3-苯基丙胺〇.25g之四氫呋喃5ml溶液後，室溫授拌 4小日寸。此反應液用水洗清，有機層以無水硫酸鎂乾燥 後，減壓濃縮所得油狀物以矽膠管柱色譜法（己烷/醋酸乙 酯=2 / 1)純化，得白色結晶之標題化合物〇. 2 6 g。 t掩例3 N-(苄氧羰基）-Ν’ -苯醯-1-苯基一1，2—乙二胺 (化合物編號63 6 )之合成法 ’ 在冰冷下加三乙胺〇.12g於Ν-苯醯-2 -苯基-ΐ，2-乙二胺 鹽酸鹽0· 25g與氯曱酸苄酯〇· 17g之二氣曱烷1〇ml溶液中， 於5 °C攪拌30分鐘，再於室溫攪拌3小時。此反應液用水洗 清’有機層以無水硫酸鎂乾燥後，減壓濃縮所得油狀物以 矽膠管柱色譜法（己烷/醋酸乙酯=2/1)純化，得白色結晶 之標題化合物0. 28g。 ^ % 皇盛例4 第三丁氧羰基）-N，-（4-曱基苯醯）一1 一苯基 - 1，2 -乙二胺（化合物編號5 〇 4 )之合成法 在冰冷下加三乙胺〇· 24g於二-第三丁基重碳酸鹽〇· 22g 與N-(4-甲基本醯）-2 -苯基-1，2-乙二胺鹽酸鹽〇.25g之二
C: \總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 第21頁 1295989 修正 案號 91116009 五、發明說明（18) 氯曱烷浴液中，於5 °c攪拌1小時，再於室溫攪拌3小時。 此反應液用水洗清，有機層以無水硫酸鎂乾燥後，減屙、農 縮所得油狀物以矽膠管柱色譜法（己烷/醋酸乙酯=2/1)^屯 化’付白色結晶之標題化合物〇. 2 4 g。 以下表1、表6及表7中列示可用與實施例丨〜4相同方法 製造之以化學式（1)、（9)或（16)代表之化合物。又，將其 中具代表性的化合物之物性值列示於表2及表8。另外，^ 1、表6及表7中所記載之Me為甲基、Et為乙基、η-ΡΓ為正&amp; 丙基、i-Pr為異丙基、i-Bu為異丁基、s-Bu為第二丁基、 t - Bu為第三丁基、Ph為苯基、Bn為苄基、Ι-Naph為1〜萘 基、2-Naph為2 -秦基、c-Pr為ί展丙基、c-Hex為環己基、 Ac為乙酸基、Bz為苯醯基、vinyl為次乙基、allyl為2〜兩 烯基、propargyl為2-丙炔基、neopentyl為2,2-二甲丙 基、methallyl為2-曱基-2-丙婦基、2-thienyl為苯石泉〜 基。
(：:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 第22頁
1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（19)
表1化學式(1)之化合物(1) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 10 Me H Me Me H H H 4-CIC6H4 11 Me H Et H H H H Ph 12 Me H Et H H H H 2-CIC6H4 13 Me H Et H H H H 3-CIC6H4 14 Me H Et H H H H 4-CIC6H4 15 Me H Et H H H H 4-MeC6H4 16 Me H Et H H H H 4-t-BuC6H4 17 Me H Et H H H H 1-Naph 18 Me H Et H H H H thiophene-2-yl 19 Me H Et H H H H 2-methyl pyridtne-5-yl 20 Me H Et Me H H H 4-CIC6H4 21 Me H n-Pr H H H H Ph 22 Me H n-Pr H H H H 2-CIC6H4 23 Me H n-Pr H H H H 4-CIC6H4 24 Me H n-Pr H H H H 4-MeC6H4 25 Me H n-Pr H H H H 4-EtC6H4 26 Me H i - Pr H H H H Ph 27 Me H i - Pr H H H H 4-CIC6H4 28 Me H 卜Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 29 Me H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 30 Me H j-Pr H H H H 4-MeC6H4 31 Me H i-Pr H H H H 4-E1C6H4 32 Me H i - Pr H H H H 2-Naph 33 Me H i - Pr H H H H 5-methyl thiophene-2-yl 34 Me H i - Pr H H H H pyridine_3-yl 35 Me H i-Pr Me H H H 4一MeC6H4 第23頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc
1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（20) 表1化學式⑴之化合物(2)!
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 36 Me H s-Bu H H H H Ph 37 Me H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 38 Me H s-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 39 Me H s-Bu H H H H 2-MeC6H4 40 Me H s-Bu H H H H 4-MeC6H4 41 Me H s—Bu H H H H 4~t-BuC6H4 42 Me H s-Bu H H H H 1~Neph 43 Me H s~Bu H H H H thiophene - 2_yl 44 Me H s-Bu H H H H isothiazole - 5-yl 45 Me H s-Bu Me H H H 4-CF3C6H4 46 Me H i-Bu H H H H Ph 47 Me H i - Bu H H H H 4-CIC6H4 48 Me H i-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 49 Me H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 50 Me H i_Bu H H H H 4-MeC6H4 51 Me H i-日u H H H H 4 十 BuC6H4 52 Me H i - Bu H H H H 2-Naph 53 Me H i-Bu H H H H thiophene-2-yl 54 Me H i-Bu H H H H 3-methyl isothiazole—5-yl 55 Me H rBu Me H H H 4-CIC6H4 56 Me H t-Bu H H H H Ph 57 Me H t-Bu H H H H 4-CIC6H4 58 Me H t-Bu H H H H 3,4-CI2C6H3 59 Me H i-Bu H H H H 2_MeC6H4 60 Me H t - Bu H H H H 4-MeC6H4 61 Me H t-Bu H H H H 4-t~BuC6H4 62 Me H t - Bu H H H H 1-Naph 63 Me H t-Bu H H H H ~1 thiophene-2-yl 64 Me H t-Bu H H H H isothia2〇le-5-yl 65 Me H t - Bu Me H H H 4一MeC6H4 66 Me H Ph H H H H Ph 67 Me H Ph H H H H 2-CIC6H4 68 Me H Ph H H H H 4-CIC6H4 69 Me H Ph H H H H 4**Me C6H4 70 Me H Ph H H H H 4-EtC6H4 71 Me H 4-CIC6H4 H H H H Ph Ί1 Me H 4-CIC6H4 H H H H 4-CF3C6H4 73 Me H 4-CIC6H4 H H H H 2~MeC6H4 74 Me H 4-CIC6H4 H H H H 4-MeC6H4 75 Me H 4-CIC6H4 H H H H 4-t - BuC6H4 第24頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（21)
表1化學式⑴之化合物(3) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 76 Me H Bn H H H H Ph 77 Me H Bn H H H H 4-CF3C6H4 78 Me H Bn H H H H 2-MeC6H4 79 Me H Bn H H H H 4-MeC6H4 80 Me H Bn H H H H 4_EtC6H4 81 Me H -(CH2)2- H H H 4-CIC6H4 82 Me H -(CH2M- H H H 4-CIC6H4 92 Et H Me Me H H H 4-CIC6H4 93 Et H Et H H H H Ph 94 Et H Et H H H H 2-CIC6H4 95 Et H Et H H H H 3-CIC6H4 96 Et H Et H H H H 4-CJC6H4 97 Et H Et 1 H H H H 4-MeC6H4 98 Et H Et H H H H 4-t-BuC6H4 99 Et H Et H H H H 1-Naph 100 Et H Et H H H H thiophene - 2-yl 101 Et H Et H H H H pyridine-3-yl 102 Et H Et Me H H H 4-CIC6H4 103 Et H i-Pr H H H H Ph 104 Et H i—Pr H H H H 4-CIC6H4 105 Et H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 106 Et H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 107 Et H ί-Pr H H H H 4-MeC6H4 108 Et H hPr H H H H 4-E1C6H4 109 Et H i - Pr H H H H 2-Naph 110 Et H i-Pr H H H H thiophene-2 - yl 111 Et H i-Pr H H H H 4-chloro pyridine-3 - yl 112 Et H i 一 Pr Me H H H 4-MeC6H4 第25頁 \\八326\總檔\91\91]16009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號9Π16009_年月日 修正 五、發明說明（22) 表1化學式⑴之化合物(4)
化合物 編號 R1 R2 R3 RA R5 R6 R7 R8 113 Et H s-Bu H H H H Ph 114 Et H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 115 Εΐ H s - Bu H H H H 3.4-C12C6H3 Π6 Et H s-Bu H H H H 2-MeC6H4 117 Et H s~Bu H H H H 4-MeC6H4 118 Et H s - Bu H H H H 4^t-BuC6H4 119 Et H s-Bu H H H H 1一Maph 120 Et H s-Bu H H H H thiophene - 2-yl 121 Et H s-Bu H H H H isothia2〇le~5-yl 122 Et H s-Bu Me H H H 4-MeC6H4 123 Et H i-Bu H H H H Ph 124 Et H i - Bu H H H H 4-CIC6H4 125 Et H i-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 126 Et H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 127 Et H •「Bu H H H H 4-MeC6H4 128 Et H i 一 Bu H H H H 4~t*~BuC6H4 129 Et H i-Bu H H H H 1一Naph 130 Et H i-Bu H H H H thiophene-2-yl 131 Et H i-Bu H H H H isothiazole-5-yJ 132 Et H i - Bu Me H H H 4一MeC6H4 133 Et H 卜Bu H H H H Ph 134 Et H t - Bu H H H H 4-CIC6H4 135 Et H H H H H 3.4-CI2C6H3 136 'Et H t - Bu H H H H 2-MeC6H4 137 Et H t 一日u H H H H 4-MeC6H4 138 Et H t-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 139 Et H t - Bu H H H H 1-Naph 140 Et H t - Bu H H H H thiophene-2-yi 141 Et H t - Bu H H H H ；isothiazole-5-yl 142 Et H t 一 Bu Me H H H 4~MeC6H4 143 Et H Ph H H H H Ph 144 Et H Ph H H H H 2-CIC6H4 145 Et H Ph H H H H 4-CIC6H4 146 Et H Ph H H H H 4-MeC6H4 147 Et H Ph H H H H 4-EtC6H4 第26頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2{沈 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（23) 表1化學式⑴之化合物(5) 化合物 編號 •R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 157 n-Pr H Me Me H H H 4-CICCH4 158 n~Pr H Et H Et H H Ph 159 η - Pr H Et H Et H H 2 - CIC6H4 160 n-Pr H Et H Et H H 3-CIC6H4 161 n-Pr H Et H Et H H 4-CIC6H4 162 n - Pr H Et H Et H H 4-MeC6H4 163 n_Pr H Et H Et H H 4 - t_BuC6H4 164 n-Pr H Et H Et H H 1-Naph 165 n-Pr H Et H Et H H thioph€nefc2toyl 166 n-Pr H Et H Et H H pyridine-3-yl 167 n-Pr H Et Me Et H H 4-C1C6H4 168 n-Pr H i-Pr H H H H Ph 168 n-Pr H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 169 n-Pr H 卜Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 170 n-Pr H i 一 Pr H H H H 2-MeC6H4 171 n-Pr H i—Pr H H H H 4-MeC6H4 172 n-Pr H i - Pr H H H H 4 - EtC6H4 173 n-Pr H i-Pr H H H H 2-Naph 174 n-Pr H hPr H H H H thiophene - 2-yl 175 n-Pr H i - Pr H H H H 5-methyl pyridine-3 - yl 176 n~Pr H i - Pr Me H H H 4-MeC6H4 177 n-Pr H s-Bu H Me Me H Ph 178 n-Pr H s - Bu H Me Me H 4-CIC6H4 179 n-Pr H s - Bu H Me Me H 3.4-CI2C6H3 180 n-Pr H s - Bu H Me Me H 2-MeC6H4 181 n-Pr H s-巳u H Me Me H 4-MeC6H4 182 n-Pr H s-Bu H Me Me H 4-t-BuC6H4 183 n-Pr H s-Bu H Me Me H 1一Naph 184 n-Pr H s-Bu H Me Me H thiophene - 2-yl 185 n_Pr H s-Bu H Me Me H isothia2〇le-5-y! 186 n-Pr H s-Bu Me Me Me H 4-MeC6H4
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第 27 頁 1295989 _案號 91116009_年月日_ 五、發明說明（24) 表1化學式⑴之化合物⑹
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 187 η - Pr H i - Bu H H H H 4-CIC6H4 188 rrPr H i - Bu H H H H 3,4-C 丨 2C6H3 189 n~Pr H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 190 n-Pr H hBu H H H H 4~MeC6H4 191 n-Pr H i-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 192 η - Pr H i 一 Bu H H H H 1-Naph 193 n-Pr H i 一 Bu H H H H thiophene-2-yl 194 n - Pr H i-Bu H H H H isothiazole-5-yl 195 n-Pr H i-Bu Me H H H 4-MeC6H4 196 n-Pr H t - Bu H H H H Ph 197 n-Pr H t-Bu H H H H 4-CIC6H4 198 n-Pr H t - Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 199 n-Pr H 卜Bu H H H H 2-MeC6H4 200 n-Pr H t 一 Bu H H H H 4-MeC6H4 201 n-Pr H t-Bu H H H H 4-1 - BtiC6H4 202 n-Pr H t~Bu H H H H 1-Naph 203 n-Pr H t~Bu H H H H thiophene - 2-yl 204 n~Pr H t-Bu H H H H isothiazole-5-yl 205 n-Pr H t - Bu Me H H H 4-MeC6H4 206 n-Pr H Ph H H H H Ph 207 n-Pr H Ph H H H H 2-CIC6H4 208 n-Pr H Ph H H H H 4-GIC6H4 209 n-Pr H Ph H H H H 4-MeC6H4 210 n-Pr H Ph H H H H 4-EtC6H4 220 i-Pr H Me Me H H H 4-CIC6H4 第28頁 \\八326\總檔\91 \91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（25) 表1化學式⑴之化合物⑺
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 221 i，Pr H Et H H H H Ph 222 卜Pr H Et H H H H 2-CIC6H4 223 i-Pr H Et H H H H 3-CIC6H4 224 i-Pr H Et H H H H 4-CIC6H4 225 ί-Pr H Et H H H H 4-MeC6H4 226 丨-Pr H Et H H H H 4-t-BuC6H4 227 i_Pr H Et H H H H 1-Naph 228 i，Pr H Et H H H H thiophene-2 - yl 229 卜Pr H Et H H H H 2-methyl pyridine - 5-yl 230 i - Pr H Et Me H H H 4-CIC6H4 231 •丨-Pr H n-Pr H H H H Ph 232 i-Pr H n-Pr H H H H 2 - CIC6H4 233 i-Pr H n-Pr H H H H 4-CIC6H4 234 hPr H n-Pr H H H H 4-MeC6H4 235 i-Pr H n-Pr H H H H 4-EtC6H4 236 i-Pr H i-Pr H H H H Ph 237 i-Pr H i - Pr H H H H 4-CIC6H4 238 i-Pr H i-Pr H H H H 3.4-C12C6H3 239 卜Pr H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 240 i - Pr H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 241 i-Pr H i-Pr H H H H 4-EtC6H4 242 i-Pr H i-Pr H H H H 2-Naph 243 i-Pr H i-Pr H H H H 5 - methyl thiophene-2-yl 244 卜Pr H i-Pr H H H H pyridine-3—yl 245 i-Pr H i-Pr Me H H H 4-MeC6H4 246 i-Pr H i-Pr H Me H H 4-MeC6H4 247 i，Pr H i-Pr H Me H H 4-CIG6H4 248 i-Pr H s - Bu H H H H 3,4-C!2C6H3 249 i-Pr H s - Bu H H H H 2-MeC6H4 250 i-Pr H s-Bu H H H H 4-MeC6H4 251 i-Pr H s-Bu H H H H 4 十 BuC6H4 252 i-Pr H s-Bu H H H H 1一Naph 253 i-Pr H s-Bu H H H H thiophene - 2-yi 254 i-Pr H s-Bu H H H · H isothiazol€-5~yl 255 i-Pr H s-Bu Me H H H 4-CF3C6H4
第29頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（26) 表1化學式(1)之化合物(8)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 256 i-Pr H i-日u Η Η Η Η Ph 257 i-Pr H i-Bu Η Η Η Η 4-CIC6H4 258 i - Pr H i，Bu Η Η Η Η 3.4-CI2C6H3 259 i - Pr H i-Bu Η Η Η Η 2-MeC6H4 260 ί-Pr H i-Bu Η Η Η Η 4-MeC6H4 261 i-Pr H i-Bu Η Η Η Η 4 十 BuC6H4 262 i-Pr H i-Bu Η Η Η Η 2-Naph 263 i - Pr H i - Bu Η Η Η Η thiophene-2-yl 264 i-Pr H i-Bu Η Η Η Η 3-methyl isothiazole-S-yl 265 i - Pr H i-Bu Me Η Η Η 4-CIC6H4 266 i-Pr H t-Bu Η Η Η Η Ph 267 i-Pr H t - Bu Η Η Η Η 4-C1C6H4 268 hPr H t-Bu Η Η Η Η 3.4-CI2C6H3 269 卜Pr H t-Bu Η Η Η Η 2-MeC6H4 270 i-Pr H t-Bu Η Η Η Η 4-MeC6H4 271 i-Pr H t-Bu Η Η Η Η 4—t~BuC6H4 272 i-Pr H t~Bu Η Η Η Η 1-Naph 273 i-Pr H Η Η Η Η thiophene-2 - yl 274 i-Pr H t-Bu Η Η Η Η lsothia2〇le-5-yl 275 i-Pr H 文-Bu Me Η Η Η 4-MeC6H4 276 i-Pr H Ph Η Η Η Η Ph 277 i-Pr H Ph Η Η Η Η 2 - C1C6H4 278 hPr H Ph Η Η Η Η 4-CIC6H4 279 i-Pr H Ph Η Η Η Η :4-MeC6H4 280 i-Pr H Ph Η Η Η Η 4-E1C6H4 281 i-Pr H 4-CIC6H4 Η Η Η Η Ph 282 i-Pr H 4 - CIC6H4 Η Η Η Η 4-CF3C6H4 283 i-Pr H 4-CIC6H4 Η Η Η Η 2-MeC6H4 284 i-Pr H 4-CIC6H4 Η Η Η Η 4_MeC6H4 285 i-Pr H 4-CIC6H4 Η Η Η Η 4-t-BuC6H4 286 i-Pr H Bn Η Η Η Η Ph 287 i-Pr H Bn Η Η Η Η 4-CF3C6H4 288 i-Pr H Bn Η Η Η Η 2-MeC6H4 289 hPr H Bn Η Η Η Η 4-MeC6H4 290 i·-Pr H Bn Η Η Η Η 4-C1C6H4 291 hPr H - (CH2M- Η Η Η 4-CIC6H4 292 i-Pr H - (CH2)5 - Η Η Η 4-CIC6H4
第30頁 \ \八326\總檔\91 \91116009\91116009(替換)-2 .pt c 1295989 _案號9Π16009_年月日 修正 五、發明說明（27)
表1化學式⑴之化合物(9) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 302 s - Bu H Me Me H H H 4-CIC6H4 303 s-Bu Ac Et H H H H Ph 304 s~Bu Ac Et H H H H 2-C1C6H4 305 s~Bu Ac Et H H H H 3-CIC6H4 306 s~Bu Ac Et H H H H 4-CIC6H4 307 s-Bu Ac Et H H H H 4-MeC6H4 308 s-Bu Ac Et H H H H 4-t-BuC6H4 309 s~Bu Ac Et H H H H 1-Naph 310 s~Bu Ac Et H H H H thiophene-2-yl 311 ε—Bu Ac Et H H H H pyridine-3 - yl 312 s~Bu Ac Et Me H H H 4-CIC6H4 313 s - Bu H i - Pr H H H H Ph 314 s - Bu H i 一 Pr H H H H 4-CIC6H4 315 s-巳u H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 316 s - Bu H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 317 s-Bu H 卜Pr H H H H 4—Me C6H4 318 s-Bu H i-Pr H H H H 4-EtC6H4 319 s-Bu H 丨’-Pr H H H H 2~Naph 320 s~Bu H i-Pr H H H H thiophene-2-yl 321 s-Bu H i-Pr H H H H 5 - methyl pyridine-3 - yl 322 s~Bu H i 一 Pr Me H H H 4~MeC6H4 323 s-Bu H s-Bu H H H Bz Ph 324 s - Bu H s-Bu H H H Bz 4-CIC6H4 325 s-Bu H s-Bu H H H Bz 3.4-CI2C6H3 326 s-Bu H s-Bu H H H Bz 2~MeC6H4 327 s~Bu H s~Bu H H H Bz 4-MeC6H4 328 s-Bu H s-Bu H H H Bz 4~t~BuC6H4 329 s-Bu H s-Bu H H H Bz 1-Naph 330 s-Bu H s-Bu H H H Bz thiophene-2-yl 331 s〜Bu H s-Bu H H H Bz isoihia2〇!e^5*-yl 332 s-Bu H s-Bu Me H H Bz 4-MeC6H4
第31頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（28)
表1化學式(1)之化合物(10) 化合物 編號 R1 R2 R3 R.4 R5 R6 R7 R8 333 s - Bu H i-Bu H H H H Ph 334 s-Bu H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 335 s-Βυ H i-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 336 s-Bu H i - Bu H H H H 2-MeC6H4 337 s~Bu H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 338 s - Bu H i-Bu H H H H BuC6H4 339 s-Bu H i-Bu H H H H 1-Naph 340 s - Bu H i-Bu H H H H thiophene-2~yl 341 s-Bu H i-Bu H H H H isothia2〇le-5-yl 342 s-Bu H i-Bu Me H H H 4-MeC6H4 343 s-Bu H t-Bu H H H H Ph 344 S~B Li H t-Bu H H H H 4 - CIC6H4 345 s-Bu N t-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 346 s-Bu H t-Bu H H H H 2~Me C6H4 347 s-Bu H t - Bu H H H H 4-MeC6H4 348 s-Bu H t - Bu H H H H 4-t-BuC6H4 349 s-Bu H t-Bu H H H H 1~Naph 350 s-Bu H t-Bu H 卜1 H H thiophene-2 - yl 351 s—B u H t-Bu H H H H isothia2〇le-5-yl 352 s-Bu H 卜Bu Me H H H 4~Me C6H4 353 s-Bu H Ph H H H H Ph 354 s-Bu H Ph H H H H 2-CIC6H4 355 s-Bu H Ph H H H H 4-CIC6H4 356 s-Bu H Ph H H H H 4-MeC6H4 357 s-Bu H Ph H H H H 4-EtC6H4 367 i-Bu H Me Me H H H 4-CIC6H4 第32頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號 91116009_年月日_ 五、發明說明（29)
表1化學式⑴之化合物(11) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 368 i-Bu H Et H H H H Ph 369 •丨-Bu H Et H H H H 2-CIC6H4 370 i，Bu H Et H H H H 3-CIC6H4 371 i-Bu H Et H H H H 4-CIC6H4 372 i-Bu H Et H H H H 4-MeC6H4 373 ί-Bu H Et H H H H 4 -1-BuC6H4 374 i-Bu H Et H H H H 1-Noph 375 i~Bu H Et H H H H thiophene-2-yl 376 i-Bu H Et H H H H 2-methyl pyridine-5-yl 377 i-Bu H Et Me H H H 4-CIC6H4 378 i-Bu H n_Pr H H H H Ph 379 i-Bu H n-Pr H H H H 2-CIC6H4 300 }-Bu H n_Pr H H H H 4-GIC6H4 381 i-Bu H n - Pr H H H H 4-MeC6H4 382 i-Bu H n-Pr H H H H 4-EtC6H4 383 i-Bu H 卜Pr H H H H Ph 384 i-Bu H i，Pr H H H H 4-CIC6H4 385 i-Bu H hPr H H H H 3.4-CI2C6H3 386 t-Bu H hPr H H H H 2-MeC6H4 387 i-Bu H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 388 i-Bu H i-Pr H H H H 4-EtC6H4 389 i，Bu H _丨-Pr H H H H 2-Naph 390 i-Bu H 卜Pr H H H H 5-methyl thiophene-2-y! 391 i，Bu H i-Pr H H H H pyridine-3-yl 392 H 卜Pr Me H H H 4-MeC6H4 393 i-Bu H s - Bu H H H H Ph 394 i-Bu H s - Bu H H H H 4-C1C6H4 395 i-Bu H s_Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 396 i - Bu H s-Bu H H H H 2-MeC6H4 397 i-Bu H s-Bu H H H H 4-MeC6H4 398 i**-Bu H s - Bu H H H H 4 - t_BuC6 H4 399 i-Bu H s-Bu H H H H 1-Neph 400 i-Bu H s - Bu H H H H thiophene-2-yl 401 i-Bu H s-Bu H H H H isothia2〇le-5-yl 402 i-Bu H s-Bu Me H H H 4-CF3C6H4 第33頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.卩^ 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（30) 表1化學式.(1)之化合物(I2)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 403 i_Bu H i-Bu H H H H Ph 404 i-Bu H i-Bu H H H H 4 - CIC6H4 405 i-巳u H i-Bu H H H H 3r4-CI2C6H3 406 i-巳u H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 407 i - Bu H i-Bu H H H H 4~MeC6H4 408 卜Bu H i-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 409 i-Bu H i-巳u H H H H 2-Naph 410 i - Bu H i-Bu H H H H thiophene - 2-yl 411 i_Bu H i-Bu H H H H 3 - methyl isothia2〇!e-5~y! 412 i-日u H i-Bu Me H H H 4-CIC6H4 413 i-Bu H t-Bu H H H H Ph 414 卜Bu H t - Bu H H H H 4-CIC6H4 415 i-Bu H t-Bu H H H H 3,4-CI2C6H3 416 i-Bu H t-Bu H H H H 2-MeC6H4 417 i - Bu H t-Bu H H H H 4-MeC6H4 418 i-Bu H t - Bu H H H H 4~t~BuC6H4 419 i-Bu H t-Bu H H H H 1-Naph 420 i~Bu H t-Bu H H H H thiophene-2 - yl 421 i - Bu H t-Bu H H H H isothiazole-5-yl 422 i - Bu H t - Bu Me H H H 4-MeC6H4 423 i，Bu H Ph H H H H Ph 424 i-Bti H Ph H H H H 2-CIC6H4 425 i-Bu H Ph H H H H 4-CIC6H4 426 i - Bu H Ph H H H H 4-MeC6H4 427 i-Bu H Ph H H H H 4-EtC6H4 428 i-Bu H 4-CIC6H4 H H H H Ph 429 i-Bu H 4-CIC6H4 H H H H 4-CF3C6H4 430 i-Bu H 4-CIC6H4 H H H H 2-MeC6H4 431 i-Bu H 4-CIC6H4 H H H H 4-MeC6H4 432 i-Bu H 4-CIC6H4 H H H H 4-t-BuC6H4 433 i-Bu H Bn H H H H Ph 434 i-Bu H Bn H H H H 4-CF3C6H4 435 i~Bu H Bn H H H H 2-MeC6H4 436 i-Βυ H Bn H H H H 4-MeC6H4 437 i-Bu H Bn H H H H 4-E1C6H4 438 i-Bu H -(CH2)4- H H H 4-CIC6H4 439 i-Bu H -(CH2)5 - H H H 4-CIC6H4 第34頁 \\A326\總檔\91\9]]16009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年 月 日 修正 五、發明說明（31)
表1化學式⑴之化合物(13) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 515 Ph Η Me Me Η Η Η 4-CIC6H4 第35頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.口匕 第36頁 1295989 _案號 91116009_年月日 修正 五、發明說明（33)
表1化學式⑴之化合物(15) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 556 Ph H propargyl H H H H Ph 557 Ph H propargyl H H H H 4-CIC6H4 558 Ph H propargyl H H H H 3.4-CI2C6H3 559 Ph H propargyl H H H H 2-MeC6H4 560 Ph H propargyl H H H H 4-MeC6H4 561 Ph H propargyl H H H H 4-t_BuC6H4 562 Ph H propargyl H H H H 1一Naph 563 Ph H propargyl H H H H thiophene-2-yl 564 Ph H propargyl H H H H isothiazoIe-5-y! 565 Ph H propargyl Me H H H 4-MeC6H4 566 Ph H Ph H H H H Ph 567 Ph H Ph H H H H 2-CIC6H4 568 Ph H Ph H H H H 4-CIC6H4 569 Ph H Ph H H H H 4~MeC6H4 570 Ph H Ph H H H H 4-EtC6H4 580 Bn H Me Me H H H 4-QIC6H4 581 Bn H Et H H H H Ph 582 Bn H Et H H H H 2-CJC6H4 583 Bn H Et H H H H 3-CIC6H4 584 Bn H Et H H H H 4-CIC6H4 585 Bn H Et H H H H 4-MeC6H4 586 Bn H Et H H H H 4~t*-BuC6 H4 587 Bn H Et H H H H 1，Maph 588 Bn H Et H H H H thiophene - 2-yl 589 Bn H Et H H H H 4-methyJ pyridine-5 - yl 590 Bn H Et Me H H H 4-CIC6H4 591 Bn H n-Pr H H H H Ph 592 Bn H n-Pr H H H H 2 - CIC6H4 593 Bn H n-Pr H H H H 4-CIC6H4 594 Bn H n-Pr H H H H 4-MeC6H4 595 Bn H n-Pr H H H H 4-EtC6H4 第37頁 \\A326\總檔\91\911.16009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（34) 表1化學式⑴之化合物(16)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 596 Bn H i-Pr H H H H Ph 597 Bn H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 598 Bn H i_Pr H H H H . 3.4-CI2C6H3 599 Bn H i - Pr H H H H 2-MeC6H4 600 Bn H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 601 Bn H i - Pr H H H H 4-E1C6H4 602 Bn H i-Pr H H H H 2-Naph 603 Bn H 卜Pr H H H H 5*methyl thiophene-2-yl 604 Bn H i~Pr H H H H pyridine-3-yl 605 Bn H i - Pr Me H H H 4-MeC6H4 606 Bn H s-Bu H H H H Ph 607 Bn H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 608 Bn H s-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 609 Bn H s-Bu H H H H 2-MeC6H4 610 Bn H s~Bu H H H H 4-MeC6H4 611 Bn H s-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 612 Bn H s^Bu H H H H 1~Naph 613 Bn H s - Bu H H H H thiophene~2-yl 614 Bn H s-Bu H H H H is〇thia2〇le-5^yl 615 Bn H s - Bu Me H H H 4-CF3C6H4 616 Bn H i-Bu H H H H Ph 617 Bn H i - Bu H H H H 4-CIC6H4 618 Bn H i-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 619 Bn H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 620 Bn H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 621 Bn H i，Bu H H H H 4-t-BuC6H4 622 Bn H i-Bu H H H H 2-Naph 623 Bn H i-Bu H H H H thiophene-2-yl 624 Bn H i-Bu H H H H 3-methyl isothiazoIe-5-yl 625 Bn H ί - Bu Me H H H 4-CJC6H4 626 Bn H t-Bu H H H H Ph 627 Bn H t-'Bu H H H H 4-CIC6H4 628 Bn H t - Bu H H H H 3,4-C 丨 2C6H3 629 Bn H t - Bu H H H H 2-MeC6H4 630 Bn H t - Bu H H H H 4-MeC6H4 631 Bn H t - Bu H H H H 4~t~BuC6H4 632 Bn H t - Bu H H H H 1-Naph 633 Bn H t~Bu H H H H thiophene-2-yl 634 Bn H t~Bu H H H H isothiazo 丨 e-5 - yl 635 Bn H t-Bu Me H H H 4-MeC6H4 第38頁 \\八326\總檔\9]\9]〗16009\9] 116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（35)
表Γ化學式(1)之化合物(17) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 636 Bn H Ph H H H H Ph 637 Bn H Ph H H H H 2 - CIC6H4 638 Bn H Ph H H H H 4-CIC6H4 (539 Bn H Ph H H H H 4-MeC6H4 640 Bn H Ph H H H H 4-EtC6H4 641 Bn. H 4~MeC6H4 H H H H Ph 642 Bn H 4~MeC6H4 H H H H 4-CF3C6H4 643 Bn H 4-MeC6H4 H H H H 2-MeC6H4 644 Bn H 4~MeC6H4 H H H H 4-MeC6H4 645 Bn H 4-McC6H4 H H H H 4-卜 BuC6H4 646 Bn H Bn H H H H Ph 647 Bn H Bn H H H H 4-CF3C6H4 648 Bn H Bn H H H H 2-MeC6H4 649 Bn H Bn H H H H 4_MeC6H4 650 Bn H Bn H H H H 4，EtC6H4 651 Bn H - (CH2M- H H H 4-C1C6H4 652 Bn H -(CH2)5- H H H 4-C1C6H4 662 2-Naph H Me Me H H H 4-CIC6H4 663 2~Naph H Et H H H H Ph 664 2-Naph H Et H H H H 2-FC6H4 665 2-Nap h H Et H H H H 3-FC6H4 666 2-Naph H Et H H H H 4-FC6H4 667 2-Nap h H Et H H H H 4-MeC6H4 668 2-Nap h H Et H H H H 4—t~BuC6H4 669 2-Naph H Et H H H H 1 —Naph 670 2-Naph H Et H H H H thiophene-2-yl 671 2-Naph H Et H H H H pyridine-3-yl 672 2-Naph H Et Me H H H 4-CIC6H4 第39頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc
1295989 __案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（36) 表1化學式⑴之化合物(18) 化会物 編號 R1 R2 I R3 R4 R5 R6 R7 R8 673 2-Naph. H hPr H H H H Ph 674 2-Naph H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 675 2-Naph H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 676 2-Naph H i - Pr H H H H 2-MeC6H4 677 2-Naph H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 678 2-Naph H i - Pr H H H H 4-EtC6H4 679 2-Naph H 卜Pr H H H H 2-Naph 680 2-Naph H i-Pr H H H H thiophene-2-yl 681 2-Naph H i-Pr H H H H 5-methyl pyridine-3-yl 682 2-Naph H i-Pr Me H H H 4-MeC6H4 683 2-Naph H s^Bu H H H H Ph 684 2^Naph H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 685 2-Naph H s~Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 686 2-Neph H s-Bu H H H H 2-MeC6H4 687 2-Naph H s-Bu H H H H 4-MeC6H4 688 2-Naph H s-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 689 2-Naph H s_Bu H H H H 1-Naph 690 2-Naph H s^Bu H H H H thiophene~2-yi 691 2-Naph H s-Bu H H H H isothia2〇)e-5~yl 692 2-Nsph H s-Bu Me H H H 4-MeC6H4 693 2~Nsph H hBu H H H H Ph 694 2-Naph H i - Bu H H H H 4-CIC6H4 695 2-Maph H i~Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 696 2-Naph H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 697 2-Maph H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 698 2-Neph H i-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 699 2~Naph H i-Bu H H H H 1一Naph 700 2-Naph H i-Bu H H H H thiophene - 2-yl 701 2-Naph H i-Bu H H H H isothiazole-5_yl 702 2-Naph H i-Bu Me H H H 4-MeC6H4 703 2-Naph H c-Hex H H H H Ph 704 2-Naph H c-Hex H H H H 4-dC6H4 705 2-Naph H c-Hex H H H H 3.4-C12C6H3 706 2-Naph H c_Hex H H H H 2-MeC6H4 707 2-Naph H c-He&gt; H H H H 4-MeC6H4 708 2-Naph H c-Hex H H H H 4_t~BuC6H4 709 2-Nsph H c-Hex H H H H 1-Naph 710 2~Naph H c-Hex H H H H thiophene~2-yl 711 2~Nsph H c~Hex H H H H isothiazde - 5-yl 712 2-Naph H c-He&gt; Me H H H 4-MeC6H4
\\八326\總檔\9]\9]]]6009\911]6009(替換)-2』^ 第40頁 1295989 案號91116009 年月日 修正 五、發明說明（37) 表1化學式(1)之化合物(19)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 713 2-Naph H Ph H H H H Ph 714 2-Naph H Ph H H H H 2-CIC6H4 715 2-Naph H Ph H H H H 4-CIC6H4 716 2-Naph H Ph H H H H 4-MeC6H4 717 2-Nap h H Ph H H H H 4-EtC6H4 727 aliyl H Me Me H H H 4-CF3C6H4 728 ally! H Et H H H H Ph 729 aliyl H Et H H H H 2-CIC6H4 730 allyl H Et H H H H 3 - CIC6H4 731 sllyl H Et H H H H 4-CIC6H4 732 allyl H Et H H H H 4-MeC6H4 733 ally! H Et H H H H 4-t-BuC6H4 734 allyl H Et H H H H 1-Naph 735 allyl· H Et H H H H thiophene-2-yl 736 a)Jy! H Et H H H H pyridine-3-yl 737 allyl H Et Me H H H 4-CJC6H4 738 allyl H i—Pr H H H H Ph 739 ally! H i-Pr H H H H 4 一 CIC6H4 740 allyl H i-Pr H H H H 3t4-CI2C6H3 741 allyl H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 742 allyl H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 743 allyl H i-Pr H H H H 4-E1C6H4 744 allyl H i-Pr H H H H 2-Naph 745 allyl H i-Pr H H H H thiophene-2-yl 746 allyl H f-Pr H H H H 5-methyl 丨 pyridine-3-yl 747 allyl H i-Pr Me H H H |4-MeC6H4 第41頁 \ \八326\總檔\91 \91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日_ 五、發明說明（38) 表1化學式(1)之化合物(20)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 748 allyl H s-Bu H H H H Ph 749 ally! H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 750 allyl H s~Bu H H Ή H 3.4-CI2C6H3 751 allyl H s-Bu H H H H 2-MeC6H4 752 allyl H s-Bu H H H H 4-MeC6H4 753 allyl H s-Bu H H H H 4 十 BuC6H4 754 allyl H s-Bu H H H H 1-Naph 755 allyl H s-Bu H H H H thiophene-2 - yl 756 ailyl H s-Bu H H H H isothiazole-5-yl 757 aJIyl H s-Bu Me H H H 4-MeC6H4 758 allyl H i-Bu H H H H Ph 759 allyl H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 760 allyl H i-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 761 allyl H i-Bu H H H H 2_MeC6H4 762 allyl H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 763 allyl H i-Bu H H H H 4 十 Bucern 764 allyl H i-Bu H H H H 1-Naph 765 allyl H i-Bu H H H H thiophene-2-yl 766 allyl H i-Bu H H H H isothia2〇le-5~yl 767 aliyl H i-Bu Me H H H 4-MeC6H4 768 ally! H t-*Bu H H H H Ph 769 ally! H t-Bu H H H H 4-CIC6H4 770 2llyl H t - Bu H H H H 3.4-CJ2C6H3 771 allyl H t一 Bu H H H H 2-WeC6H4 772 allyl H t-Bu H H H H 4-MeC6H4 773 ally) H t-Bl» H H H H 4十日uC6H4 774 allyl H t-Bu H H H H 1一Maph 775 allyl H t，Bu H H H H thiophene-2-yl 776 sliyi H t-Bu H H H H Js0thia2〇le-5^y) 777 allyl H t-Bu Me H H H 4-MeC6H4 778 allyl H Ph H H H H Ph 779 ally! H Ph H H H H 2-CIC6H4 780 allyl H 4-FC6H4 H H H H 4-CIC6H4 781 allyl H Ph H H H H 4-MeC6H4 782 allyl H 4-BrC6H4 H H H H 4-EtC6H4 第42頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.卩匕 1295989 _案號 91116009_年月日 修正 五、發明說明（39) 表1化學式(1)之化合物(21) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 792 propargy! H Me Me H H H 4-CIC6H4 793 propargyl H Et H H H H Ph 794 propargyl H Et H H H H 2-CIC6H4 795 propargyl H Et H H H H 3 - CIC6H4 796 propargyl H Et H H H H 4-CIC6H4 797 propargyl H Et H H H H 4 - MeC6H4 798 propargyl H Et H H H H 4~t_BuC6H4 799 propargyl H Et H H H H 1-Naph 800 propargyl H Et H H H H thiophene-2-yl 801 propargyl H Et H H H H pyridine-3-yl 802 propargyl H Et Me H H H 4-CIC6H4 803 propargyl H i’Pr H H H H Ph 804 propargyl H i - Pr H H H H 4-CIC6H4 805 propargyl H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 806 propargyl H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 807 propargyl H i-Pr H . H H H 4-MeC6H4 808 propargyl H i~Pr H H H H 4-EtC6H4 809 propargyl H i-Pr H H H H 2-Naph 810 propargyl H i，Pr H H H H thiophene-2-yl 811 propargyl H i-Pr H H H H 5 - methyl pyridine - 3-yl 812 propargyl H i-Pr Me H H H 4-MeC6H4 813 propargyl H s-Bu H H H H Ph 814 propargyl H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 815 propargyl H s-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 816 propargyl H s~Bu H H H H 2-MeC6H4 817 propargyl H s-Bu H H H H 4-MeC6H4 818 propargyl H s~Bu H H H H 4 十 BuC6H4 819 propargyl H s - Bu H H H H 1 -Naph 820 propargyl H s-Bu H H H H thiophene-2-yl 821 propargyl H s-Bu H H H H isothiazole-5-yl
第43頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月，日 修正 五、發明說明（40)
表1化學式⑴之化合物(22) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 822 propargyl H s-Bu Me H H H 4-MeC6H4 823 propargyl H i-Bu H H H H Ph 824 propargyl H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 825 propargyl H i_Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 826 propargyl H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 827 propargyl H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 828 propargyl H i-Bu H H H H 4-卜BuC6H4 829 propargyl H i - Bu H H H H 1-Naph 830 propargyl H i-Bu H H H H thiophene-2-yl 831 propargyl H i - Bu H H H H isothiazole-5-yl 832 propargyl H i-Bu Vie H H H 4-MeC6H4 833 propargyl H t-Bu H H H H Ph 834 propargyl H t-Bu H H H H 4-CIC6H4 835 propargyl H t-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 836 propargyl H t - Bu H H H H 2-MeC6H4 837 propargyl H t-Bu H H H H 4-MeC6H4 838 propargyl H t-Bu H H H H 4 一 t一BuC6H4 839 propargyl H t-Bu H H H H 1-Naph 840 propargyl H t-Bu H H H H thiophene~2-yl 841 propargyl H t-Bu H H H H isothia2〇!e-5-yl 842 propargyl H t-Bu Me H H H 4-MeC6H4 * 843 propargyl H Ph H Bn H H Ph 844 propargyl H Ph H H H H 2-CIC6H4 BA5 propargyl H 4-CIC6H4 H H H H 4-CIC6H4 846 propargyl H Ph H H H H 4-MeC6H4 847 propargyl H 4-MeC6H4 H H H H 4-EtC6H4 857 c-Pr H Me Me H H H 4-CIC6H4 第44頁 \\八326\總檔\91 \91116009\91116009(替換)-2. ptc 1295989 _案號91116009_年月曰 修正 五、發明說明（41) 表1化學式(1)之化合物(23)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 858 c-Pr H Et H H H H Ph 859 c-Pr H Et H H H H 2 - C1C6H4 860 c-Pr H Et H H H H 3-CIC6H4 861 c-Pr H Et H H H H 4 - CIC6H4 862 c-Pr H Et H H H H 4~MeC6H4 863 c_Pr H Et H H H H 4-t-BuC6H4 864 c-Pr H Et H H H H 1-Naph 865 c-Pr H Et H H H H thiophene - 2-yl 866 c-Pr H Et H H H H pyridine-3-yl 867 c-Pr H Et Me H H H 4-CIC6H4 868 c-Pr H i - Pr H H H H Ph 869 c-Pr H i_Pr H H H H 4-CIC6H4 870 c-Pr H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 871 c-Pr H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 872 c-Pr H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 873 c-Pr H i-Pr H H H H 4-EtC6H4 874 c-Pr H i-Pr H H H H 2-Naph 875 c-Pr H i-Pr H H H H thiophene - 2-yl 876 c-Pr H i-Pr H H H H 5-methyl pyridine-3 - yl 878 c-Pr H i-Pr Me H H H 4-MeC6H4 879 c-Pr H s-Bu H H H H Ph 880 c-Pr H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 8δ1 c-Pr H s-Bu H H H H 3,4-QI2C6H3 882 c-Pr H s-Bu H H H H 2-MeC6H4 883 c-Pr H s_Bu H H H H 4-MeC6H4 884 c - Pr H s-Bu H H H H 4-t~BuC6H4 885 c-Pr H s-Bu H H H H 1-Naph 886 c-Pr H s-Bu H H H H thiophene-2-yl 887 c-Pr H s - Bu H H H H isothiazole--5-yl 888 c-Pr H s-Bu Me H H H 4-MeC6H4 889 c-Pr H i 一 Bu H 卜H H H Ph 890 c - Pr H j 一 Bu H H H H 4-C1C6H4 891 c-Pr H i-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 892 c-Pr H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 893 c-Pr H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 894 c - Pr H i~Bu H H H 1 H 4 -1-BuC6H4 895 c-Pr H i-Bu H H H H 1-Naph 896 c-Pr H i-Bu H H H H thiophend - yl 897 c-Pr H i~Bu H H H H isothiazoie-5-yl 898 c-Pr I H i-Bu Me H H H 4-MeC6H4 第45頁 \\A326\總檔\91\91]16009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號 91116009五、發明說明（42) 曰 修正 表1化學式(1)之化合物(24)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 899 c-Pr H t-Bu H Bn H H Ph 900 c-Pr H t-日u H H H H 4-CIC6H4 901 c-Pr H t - Bu H H H H 3,4-CI2C6H3 902 c~Pr H t-Bu H H H H 2 - MeC_ 903 c-Pr H t - Bu H H H H 4-MeC6H4 904 c 一 Pr H t-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 905 c-Pr H t~Bu H H H H 1-Naph 906 c-Pr H t~Bu H H H H thiophene-2-yl 907 c-Pr H t-Bu H H H H isothiazole-5-yl 908 c-Pr H t-Bu Me H H H 4-MeC6H4 909 c-Pr H Ph H H H H Ph 910 c-Pr H Ph H H H H 2-CIC6H4 911 c-Pr H Ph H H H H 4-CIC6H4 912 c-Pr H Ph H H H H 4-MeC6H4 913 c-Pr H Ph H H H H 4-EtC6H4 923 c-Hex H Me Me H H H 4-C1C6H4 924 c-Hex H Et H Ίη H H Ph 925 c-Hex H Et H H H H 2 - CIC6H4 92G c-Hex H Et H H H H 3-CIC6H4 927 c-Hex H Et H H H H 4-C1C6H4 928 c-Hex H Et H H H H 4-MeC6H4 929 c-Hex H Et H H H H 4-t-BuC6H4 930 c-Hex H Et H H H H 1-Naph 931 c 一 Hex H Et H H H H thiophene-2-yl 932 c-Hex H Et H H H H pyridine-3~yl 933 c-Hex H Et Me H H H 4 一 CIC6H4 第46頁 \\八326\總檔\91 \91116009\91 ] 16009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（43) 表1化學式(1)之化合物(25)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 934 . c 一 Hex H i_Pr H H H H Ph 935 c-Hex H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 936 c-Hex H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 937 c-Hex H i_Pr H H H H 2-MeC6H4 938 c-Hex H 卜Pr H H H H 4~MeC6 H4 939 c-Hex H i-Pr H H H H 4-EtC6H4 940 c-Hex H i-Pr H H H H 2-Naph 941 c-Hex H i-Pr H H H H thiophene-2-yl 942 c-Hex H i-Pr H H H H 5-methyl pyridine—3-yl 943 c-Hex H i-Pr Me H H H 4-MeC6H4 944 c-Hex H s-Bu H H H H Ph 945 c-Hex H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 946 c-Hex H s-Bu H H H H 3,4-CI2C6H3 947 c-Hex H s~Du H H H H 2-MeC6H4 948 c-Hex H s-Bu H H H H 4~MeC6H4 949 c-Hex H s - Bu H H H H 4-*t-日 uC 6 H4 950 c-Hex H s-Bu H Ph H H 1-Naph 951 c-Hex H s-Bu H H H H thiophene-2-yi 952 c-Hex H s-Bu H H H H isothiazole-5-yl 953 c-Hex H s-Bu Me H H H 4-MeC6H4 954 c~He&gt; H i-Bu H H H H Ph 955 c_He&gt; H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 956 c-Hex H i - Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 957 c-Hex H i-Bu H H H H 2-MeC6H4 958 c-Hex H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 959 c-Hex H i - Bu H H H H 4~t - BuC6H4 960 c-Hex H 卜Bu H H H H 1 —Naph 961 c-Hex H i - Bu H H H H thiophene-2-yl 962 c-Hex H i-Bu H H H H isothiazole-5-yl 963 c-Hex H i-Bu Me H H H 4-MeC6H4 964 c-Hex H t-Bu H H H H Ph 965 c-Hex H t - Bu H H H H 4-CIC6H4 966 c-Hex H t - Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 967 c-Hex H t-Bu H H H H 2-MeC6H4 968 c-Hex H t-Bu H H H H 4-MeC6H4 969 c-Hex H t - Bu H H H H 4-t-BuCBH4 970 c~Hex H t-Bu H H H 1 H 1-Naph 971 c-Hex H t-B u H H H H thiophene-2-yl 972 c-Hex H t-Bu H H H H isothiazo!e-5-yl 973 c-Hex H ΐ-B u Me H H H 4-MeC6H4 第47頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（44)
表1化學式⑴之化合物(26) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 974 c-Hex H Ph H H H H Ph 975 c_Hex H Ph H H H H 2-CIC6H4 976 c_Hex H Ph H H H H 4-CIC6H4 977 c-Hex H Ph H H H H 4-MeC6H4 978 c-Hex H Ph H H H H 4-EtC6H4 988 vinyl H Me Me H H H 4-CIC6H4 989 vinyl H Et H H H H Ph 990 vinyl H Et H H H H 2-CIC6H4 991 vinyl H Et H H H H 3-CIC6H4 992 vihyl H Et H H H H 4-CJC6H4 993 vinyl H Et H H H H 4-MeC6H4 994 vinyl H Et H H H H 4-t-BuG6H4 995 vinyl H Et H H H H 1-Naph 996 vinyl H Et H H H H thiophene - 2-yl 997 vinyl H Et H H H H pyridine-3-yl 998 vinyl H Et Me H H H 4-CIC6H4 999 vinyl H i-Pr H H H H Ph 1000 vinyl H i - Pr H H H H 4-CIC6H4 1001 vinyl H i - Pr H H H H 3.4-C12C6H3 1002 vinyl H }-Pr H H H H 2-MeC6H4 1003 vinyl H i_Pr H H H H 4-MeC6H4 1004 vinyl H 卜Pr H H H H 4-EtC6H4 1005 vinyl H i_Pr H H H H 2-*Naph 1006 vinyl H i 一 Pr H H H H thiophene-2-yl 1007 vinyl H i-Pr H H H H 5-methyl pyridine-3 - yl 1008 vinyl H i-Pr Me H H H 4~MeC6H4 第48頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（45) 表1化學式(1)之化合物(27) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1009 vinyl H s-Bu H H H H 4-CIC6H4 1010 vinyl H s-Bu H H H H 3.4-CI2C6H3 1011 vinyl H s-Bu H H H H 2，MeC6H4 ^ 1012 vinyl H s-Bu H H H H 4-MeC6H4 1013 vinyl H s-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 1014 vinyl H s~Bu H H H H 1-Naph 1015 vinyl H s-Bu H H H H thiophene-2-yl 1016 vinyl H s-Bu H H H H isothiazole-5-y! 1017 vinyl H s-Bu Me H H H 4一MeC6H4 1018 vinyl H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 ' 1019 vinyl H i-日u H Ph H H 3.4-CI2C6H3 1020 vinyl H rBu H H H H 2-MeC6H4 1021 vinyl H •rBu H H H H 4-MeC6H4 1022 vinyl H i-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 1023 vinyl H i-Bu H H H H 1-Naph 1024 vinyl H i - Bu H H H H thiophene~2-y! 1025 vinyl H i，Bu H H H H isothia2〇)€-5-yl 1026 vinyl H i - Bu M© H H H 4 一 MeC6H4 1027 vinyl H t-Bu H H H H Ph 1028 vinyl H t-Bu H H H H 4-CIC6H4 1029 vinyl H t-Bu H H H H 3.4-C12C6H3 1030 vinyl H t-Bu H H H H 2-MeC6H4 1031 vinyl H t~Bu H H H H 4-MeC6H4 1032 vinyl H t-Bu H H H H 4-t-BuC6H4 1033 vinyl H t-Bu H H H H 1~Naph 1034 vinyl H t~B j H H H H thiophene-2—yl 1035 vinyl H t-Bu H H H H isothia2〇le-5-yl 1036 vinyl H t - Bu Me H H H 4-MeC6H4 1037 vinyl H Ph H H H H Ph 1038 vinyl H Ph H H H H 2-CIC6H4 1039 vinyl H Ph H H H H 4-CIC6H4 1040 vinyl H Ph H H H H 4-MeC6H4 1041 vinyl H Ph H | H H H 4一EtC6H4
第49頁 \\八326\總檔\91\91]16009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（46) 表1化學式(1)之化合物(28)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1047 4-MeC6H4CH2 H i-Pr H H. Ή H 2-CIC6H4 1048 4-MeC6H4CH2 H i-Pr H H H H 3-CIC6H4 1049 4-MeC6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 1050 4-MeC6H4CH2 H i-Pr H H H H 4 - MeC6H4 1051 4-MeC6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-EtC6H4 1052 4-MeC6H4CH2 H i - Bu H H H H Ph 1053 4-MeC6H4CH2 H i-Bu H H H H 2-FC6H4 1054 4~MeC6H4CH2 H i - Bu H H H H 3-FC6H4 1055 4-MeC6H4CH2 H i - Bu H H H H 4-FC6H4 1056 4-MeC6H4CH2 H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 1062 4-CIC6H4CH2 H i-Pr H H H H Ph 1063 4 - CIC6H4CH2 H 卜Pr H H H H 4-CJC6H4 i〇64 4-CIC6H4CH2 H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1065 4-CIC6H4CH2 —H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1066 4-CIC6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1067 4-CIC6H4CH2 H i-Bu H H H H Ph 1068 4-CIC6H4CH2 H i^Bu H H H H 2-MeC6H4 1069 4-CIC6H4CH2 H i - Bu H H H H 3-MeC6H4 1070 4-CIC6H4CH2 H i-Bu H H H H 4-MeC6H4 1071 4-CIC6H4CH2 H i-Bu Me H H H 1一Maph 1077 PhCH(CH3) H i - Pr H H H H Ph 1078 PhCH(CH3) H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 1079 PhCH(CH3) H i-Pr H H H H 3f4-CI2C6H3 1080 PhCH(CH3) H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1081 PhCH(CH3) H i-Pr Me H H H 4-MeC6H4 1082 PhCH(CH3) H i-Bu H H H H Ph 1083 PhCH(CH3) H i-Bu H H H H 2-CIC6H4 1084 PhCH(CH3) H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 1085 PhCH(CH3) H i-Bu H H H H 4 - CIC6H4 1086 PhCH(CH3) H i-Bu H H H H 1-Naph 第50頁 \\八326\總檔\91\9]116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號 91116009 五、發明說明（47) 年月曰 修正 表1化學式(1)之化合物(29) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1092 PhCH(i-Pr) H 卜Pr H H H H Ph 1093 PhCH(hPr) H i，Pr H H H H 4-CIC6H4 1094 PhCH(i - Pr) H hPr H H H H 3.4-CI2C6H3 1095 PhCH(i-Pr) H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1096 PhCH(i-Fr) H rPr H H H H 4-MeC6H4 1097 PhCH(卜 Pr) H i-Bu H H H H Ph 1098 PhCH(i-Pr) H i-Bu H H H H ' 2-CIC6H4 1099 PhCH(i-Pr) H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 ”00 PhCH(i-Pr) H HBu H H H H 4-CIC6H4 1101 PhCH(i-Pr) H i - Bu H H H H 1一Naph 1107 PhC(CH3)2 H i-Pr H H H H Ph 1108 PhC(CH3)2 H hPr H H H H 4-CIC6H4 1109 PhC(CH3)2 H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1110 PhC(CH3)2 H i-Pr H H H H 2-MeG6H4 1111 PhC(CH3)2 H j-Pr H H H H 4-MeC6H4 1112 PhC(CH3)2 H i-Bu H H H H Ph 1113 PhC(CH3)2 H i-Bu H H H H 2-CIC6H4 1114 PhC(CH3)2 H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 1115 FhC(CH3)2 H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 1116 PhC(CH3)2 H i-Bu H H H H 2-Naph
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-24沈 第51頁 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（48) 表1化學式(1)之化合物(30) 化合物 .編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1122 2-furylmethyl H i-Pr H H H H Ph 1123 2 - furylmethyl H i，Pr H H H H 4-CIC6H4 1124 2 - furylmethyl H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1125 2-furylmethyl H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1126 2-furylmethyl H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1127 2-furylmethyl H i-Bu H H H H Ph 1128 2-furylmethyl H i - Bu H H H H 2-CIC6H4 1129 2-furylmethyl H i，Bu H H H H 3 - CIC6H4 1130 2~furylmethyl H i - Bu H H H H 4-CIC6H4 1131 2-furylmethyl H 卜Bu H H H H 1-Naph 1137 3-furylmethyl H i-Pr H H H H Ph 1138 3-furylmethyl H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 1139 3 - furylmethyl H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1140 3~furylmethy) H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1141 3—furylmethyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1142 3-furylmethyl H i-Bu H H H H Ph 1143 3 - furylmethyl H i-Bu H H H H 2-CIC6H4 1144 3-furylmethyl H i_Bu H H H H 3-CJC6H4 1145 3-furylmethyl H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 1146 3-furylmethyl H i 一 Bu H H H H 2~Naph
第52頁 \\六326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號 91116009_年月日_ifi 五、發明說明（49)
表1化學式(1)之化合物(31) 化合物 •編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1152 2-tetrahydrofuryl methyl H i-Pr H H H H Ph 1153 2~tetrahydrofuryl methyl H ,-Pr H H H H 4-CIC6H4 1154 2-tetrahydrofuryl methyl H i-Pr H H H H 3.4-C12C6H3 1155 2-tetrahydrofuryl methyl H i - Pr H H H H 2-MeC6H4 1156 2-tetra hydrofury I methyl H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1157 2-tetrahydrofuryl methyl H i-Bu H H H. H Ph 1158 2-tetrahydrofuryl methyl H i-Bu H H H H 2 - G1C6H4 1159 2-tetrahydrofuryl methyl H i-Bu H H H H 3-C1C6H4 1160 2-tetrahydrofuryl methyl H rBu H H H H 4-CIC6H4 1161 2-tetrahydrofuryl methyl H i-Bu H H H H 1-Naph 第53頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號 91116009_年月日_ifi 五、發明說明（50) 表1化學式(1)之化合物(32) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1167 2-thienylmethyl H i~Pr H H H H Ph 1168 2 - thienylmethyl H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 1169 2-thienylmethyl H j-Pr H H H H 3,4-CI2C6H3 1170 2-thienylmethyl H hPr H H H H 2-MeC6H4 1171 2-thienylmethyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1172 2 - thienylmethyl H i-Bu H H H H Ph 1173 2-thienylmethyl H i - Bu H H H H 2-CIC6H4 1174 2 - thienylmethyl H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 1175 2-thienylmethyl H i-Bu H H H H 4-C1C6H4 1176 2-thienylmethyl H i-Bu H H H H 1-Naph 1182 cyclopropylmethyl H i-Pr H H H H Ph 1183 cyclopropy 丨methyl H i - Pr H H H H 4-CIC6H4 1184 cyclopropylmethyl H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1185 cyclopropylmethyl H i - Pr H H H H 2-MeC6H4 1186 cyclopropylmethyl H i~Pr H H H H 4-MeC6H4 1187 cyclopropylmethyl H i-Bu H H H H Ph 1188 cyclopropylmethyl H i-Bf H H H H 2-CIC6H4 1189 cyclopropylmethyl H i-Bu H H H H 3 - G1G6H4 1190 cyclopropylmethyl H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 1191 cyclopropylmethyl H i-Bu H H H H 2~Naph
第54頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（51) 表1化學式(1)之化合物(33) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1197 neopentyl H i-Pr H H H H 1 Ph 1198 neopentyl H 卜Pr H H H H 4-CIC6H4 1199 neopentyl H i - Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1200 neopentyl H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1201 neopentyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1202 neopentyl H i-Bu H H H H Ph 1203 neopentyl H i - Bu H H H H 2-CIC6H4 1204 neopentyl H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 1205 neopentyl H i - Bu H H H H 4-CIC6H4 1206 neopentyl H i - Bu H H H H 1一Naph 1212 methallyl H 卜Pr H H H H Ph 1213 methallyl H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 1214 methallyl H i-Pr H H H H M-CI2C6H3 1215 methallyl H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1216 metha llyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1217 methallyl H i-Bu H H H H Ph 1218 methallyl H i-Bu H H H H 2-CIC6H4 1219 methallyl H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 1220 methallyl H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 1221 methallyl H i-Bu H H H H 2-Neph
第55頁 \\八326\總檔\91 \91116009\91116009(替換)-2. ptc 1295989 _案號 91116009_年月日_ 五、發明說明（52) 表1化學式(1)之化合物(34) 化合物 編號· R1 R2 R3P R4 R5 R6 R7 R8 1227 1,2-dimethylpropyl H i - Pr H H H H Ph 1228 1,2-dimethylpropyl H hPr H H H H 4 - CIC6H4 1229 1,2-dimethylpropyl H i - Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1230 1,2-dimethylpropyl H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1231 1,2-dimethylpropyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1232 1,2-dimethylpropyl H i-日l H H H H Ph 1233 1,2~dimethylpropyl H i-Bu H H H H 2-CIC6H4 1234 1,2-dimethylpropyl H i~Bu H H H H 3-CIC6H4 1235 1,2-dimethylpropyl H i~Bu H H H H 4-CIC6H4 1236 1,2~dimethylpr〇pyI H i-Bu H H H H 1—Naph 1242 4-MeOC6H4CH2 H i-Pr H H H H Ph 1243 4-MeOC6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-CIC6H4 1244 4-MeOC6H4CH2 H i-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1245 4-MeOC6H4CH2 H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1246 4-MeOC6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1247 4-MeOC6H4CH2 H i-Bu H H H H Ph 1248 4 - MeOC6H4CH2 H i_Bu H H H H 2-CIC6H4 1249 4-MeOC6H4CH2 H i - Bu H H H H 3-CIC6H4 1250 4-MeOC6H4CH2 H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 1251 4-MeOC6H4CH2 H hBu H H H H 2-Maph
第56頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月 日 修正 五、發明說明（53) 表1化學式(1)之化合物(35) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1257 2~(methylthic)ethyl H i-Pr H H H H Ph 1258 2-(methylthio)ethyl H i - Pr H H H H 4-CIC6H4 1259 2-{methylthio)ethyl H i-Pr H H H H 3,4 - CI2C6H3 1260 2-(methylthio)ethyl H i - Pr H H H H 2-MeC6H4 1261 2-(methylthio)ethyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1262 2-(methylthio)ethyl H hBu H H H H Ph 1263 2 - (methylthio)ethyl H i-Bu H H H H 2-CIC6H4 1264 2-(methylthio)ethyl H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 1265 2-(methylthio)ethyl H i - Bu H H H H 4-CIC6H4 1266 2*(methylthio)ethyl H i-Bu H H H H 1-Naph 1272 2-(methanesulfonyl)ethyl H i-Pr H H H H Ph 1273 2-(methanesulfonyl)ethyl H i-Pr H H H H 4 - CIC6H4 1274 2-(methanesulfonyl)ethyl H j-Pr H H H H 3.4-CI2C6H3 1275 2-(mathanesulfonyl)ethyl H i-Pr H H H H 2-MeC6H4 1276 2-( methane sulfonyDe thy 1 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1277 2-(methanesulfonyl)ethy! H i-Bu H H H H Ph 1278 2~(me thane sulfonyDethyl H i-Bu H H H H 2 - CIC6H4 1279 2-(methane£ulfonyl)€thyl H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 1280 2-(methanesulfonyl)ethyl H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 1281 2-(m ethane sulfonyOethyl H hBu H H H H 2-Naph
第57頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 案號 91116009 曰 修正 五、發明說明（54) 表1化學式(1)之化合物(36)
化合物 編號 R1 . R2 R3 R4 R5 R6 R8 1287 2 - thienyl H i-Pr H H H H Ph 1288 2 - thienyl H i - Pr H H H H 4-CIC6H4 1289 2-thienyl H i-Pr H H H H 3.4-C12C6H3 1290 2 - thienyl H KPr H H H H 2-MeC6H4 1291 2-thienyl H ί - Pr H H H H 4~MeC6H4 1292 2-thienyl H i - Bu H H H H Ph 1293 2 - thienyl H i-Bu H H H H 2-CIC6H4 1294 2 - thienyl H i-Bu H H H H 3-CIC6H4 1295 2-thieny) H i-Bu H H H H 4-CIC6H4 1296 2-thienyl H i-Bu H H H H 1-Naph 第58頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號 91116009_年月日_ 五、發明說明（55) R15
表6化學式(9)之化合物(1) 化合物 編號 R9 RIO R1 1 R1 2 R1 3 R14 R15 R16 1 Me H Me H H H H Ph 2 Me H Me H H H ' H 2-CIC6H4 3 Me H Me H H H H 3-CIC6H4 4 Me H Me H H H H 4-CIC6H4 5 Me H Me H H H H 4-MeC6H4 6 Me H Me H H H H 4-t-BuC6H4 7 Me H Me H H H H 1-Naph 8 Me H Me H H H H thiophene-2-yl 9 Me H Me H H H H pyridine—3-yl 83 Et H Me H H H H Ph 84 Et H Me H H H H 2-C1C6H4 85 Et H Me H H H H 3-CIC6H4 86 Et H Me H H H H 4-CIC6H4 87 Et H Me H H H H 4-MeC6H4 88 Et H Me H H H H 4-t-BuC6hM 89 Et H Me H H H H 1-Naph 90 Et H Me H H H H 5 - chloro thiophene-2-yi 91 Et H Me H H H H pyridine-3-yl 148 n-Pr H Me H H H H Ph 149 n-Pr H Me H H H H 2-CIC6H4 150 n—Pr H Me H H H H 3-CIC6H4 151 n-Pr H Me H H H H 4-CIC6H4 152 n-Pr H Me H H H H 4-MeC6H4 153 n-Pr H Me H H H H 4-t-BuC6H4 154 n-Pr H Me H H H H 1-Naph 155 n - Pr H Me H H H H 5-ethyl 丨 thiophene-2-yl 156 n-Pr H Me H H H H pyridine-3~yl 211 •丨-Pr H Me H H H H Ph 212 i-Pr H Me H H H H 2-CIC6H4 213 i-Pr H Me H H H H 3-CIC6H4 214 i-Pr H Me H H H H 4-CIC6H4 215 i-Pr H Me H H H H 4-MeC6H4 216 i-Pr H Me H H H H 4-t-BuC6H4 217 i-Pr H Me H H H H 1-Naph 218 i-Pr 丨H Me H H H H thiophene-2 - yl 219 i-Pr H Me H H H H pyridine-3 - yl 第59頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)，2.口“
1295989 _案號 91116009_年月日_ 五、發明說明（56)
表6化學式(9)之化合物⑺ 化合物 編號 R9 RIO R1 1 R12 R13 R1 4 R15 R16 293 s - Βυ H Me H H H H Ph 294 s-Bu H Me H H H H 2-CIC6H4 295 s - Bu H Me H H H H 3-CIC6H4 296 s - Bu H Me H H H H 4-CJC6H4 297 s-Βυ H Me H H H H 4-MeC6H4 298 s-Bu H Me H H H H 4 十 BuC6H4 299 s-Bu H Me H H H H 1-Naph 300 s*~Bu H Me H H H H 3 -methyl thiophene-2-yl 301 ε-Bu H Me H H H H pyridine-3-yl 358 i-Bu H Me H H H H Ph 359 i，Bti H Me H H H H 2 - CIC6H4 360 i-Bu H Me H H H H 3 - CIC6H4 361 i-Bu H Me H H H H 4-CIC6H4 362 i-Bu H Me H H H H 4~MeC6H4 363 i-Bu H Me H H H H 4 十 BuC6H4 364 i-Bu H Me H H H H 1-Naph 365 i-Bu H Me H H H H thiophene-2~yl 366 i-Bu H Me H H H H pyridine-3-yl 440 t-Bu H Me H H H H Ph 441 t-Bu H Me H H H H 2-CIC6H4 443 t-Bu H Me H H H H 4-CIC6H4 444 t-Bu H Me H H H H 4-MeG6H4 445 t-Bu H Me H H H H 4-t-BuC6H4 446 t-Bu H Me H H H H 1-Naph 447 t-Bu H Me H H H H 5-methyl thiophene-2-yl 448 t-Bu H Me H H H H pyridine-3-yl 506 Ph H Me H H H H Ph 507 Ph H Me H H H H 2 - CIC6H4 508 Ph H Me H H H H 3-CIC6H4 509 Ph H Me H H H H 4-CIC6H4 510 Ph H Me H H H H 4-MeC6H4 511 Ph H Me H H H H 4十巳uC6H4 512 Ph · H Me H H H H 1-Naph 513 Ph H Me H H H H 5-methyl thiophene-2-yl I 514 Ph H Me H H H H pyridine-3*~yl 第60頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 __案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（57)
表6化學式⑼之化合物(3) 化合物 編號 R9 RIO R1 1 R12 R13 R14 R15 R16 571 Bn H Me H H H H Ph 572 Bn H Me H H H H 2-CIC6H4 573 Bn H Me H H H H 3-CJC6H4 574 Bn H Me H H H H 4-CIC6H4 575 Bn H Me H H H H 4-MeC6H4 576 Bn H Me H H H H 4-t*~BuC6H4 577 Bn H Me H H H H 1一Naph 578 Bn H Me H H H H thiophene-2-yl 579 Bn H Me H H H H pyridine-3-yl 653 2_Naph H Me H H H H Ph 654 2-Naph H Me H H H H 2-BrC6H4 655 2-Naph H Me H H H H 3-BrC6H4 656 2-Naph H Me H H H H 4-BrC6H4 657 2-Naph H Me H H H H 4-MeC6H4 658 2-Naph H Me H H H H 4 十 BuC6H4 659 2-Naph H Me H H H H 1-Naph 660 2~Naph H Me H H H H 5-methyl thiophene-2~y) 661 2—Naph H Me H H H H pyridine-3-yl 718 allyl H Me H H H H Ph 719 ally! H Me H H H H 2 - C1C6H4 720 allyl H Me H H H H 3-CIC6H4 721 aliyl H Me H H H H 4-CIC6H4 Ί11 allyl H Me H H H H 4-CNC6H4 723 allyl H Me H H H H 4-t-BLiC6H4 724 ally! H Me H H H H 1-Naph 725 ally) H Me H H H H 5-methyl thiophene-2-yl 726 ally! H Me H H H H pyridine-3~-yl 783 propargyl H Me H H H H Ph 784 propargyl H Me H H H H 2 - IC6H4 785 propargyl H Me H H H H 3-IC6H4 786 propargyl H Me H H H H 4-IC6H4 787 propargyl H Me H H H H 4一MeC6H4 788 propargyl H Me H H H H 4-t-BuC6H4 789 propargyl H Me H H H H 1-Naph 790 propargyl H Me H H H H 5-methyl thiophene-2-yl 791 propargyl H Me H H H H pyridine'-3-yl 第61頁 \\八326\總檔\91\9]116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（58)
表6化學式(9)之化合物(4) 化合物 編號 R9 RIO R1 1 R12 R13 R14 R15 R16 848 c-Pr H Me H H H H Ph 849 c-Pr H Me H H H H 2-CIC6H4 850 c-Pr H Me H H H H 3-CIC6H4 851 c-Pr H Me H H H H 4-CIC6H4 852 c-Pr H Me H H H H 4-MeC6H4 853 c - Pr H Me H H H H 4十日uC6H4 854 c-Pr H Me H H H H 1-Naph 855 c-Pr H Me H H H H 5 - methyl thiophene - 2-yl 856 c-Pr H Me H H H H pyridine-3-yl 914 c-Hex H Me H H H H 1 Ph 915 c-Hex H Me H H H H 2-CIC6H4 916 c-Hex H Me H H H H 3 - CIC6H4 917 c~Hex H Me H H H H 4-CIC6H4 918 c-Hex H Me H H H H 4-MeC6H4 919 c-Hex H Me H H H H 4—t~BuC6H4 920 c-Hey H Me H H H H 1一Naph 921 c^Hex H Me H H H 5—methyl thiophene-2-yl 922 c-Hex H Me H H H H pyridine-3-yl 979 vinyl H Me H H H H Ph 980 vinyl H Me H H H H 2-CIC6H4 981 vinyl H Me H H H H 3-CIC6H4 982 vinyl H Me H H H H 4-CIC6H4 983 vinyl H Me H H H H 4-MeC6H4 984 vinyl H Me H H H H 4-t-BuC6H4 985 vinyl H Me H H H H 1-Naph 986 vinyl H Me H H H H 5~ethyl thiophene-2_yl 987 vinyl 丨 H Me H H H H pyridine-3-yl 第62頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日_ 五、發明說明（59)
.表6化學式(9)之化合物(5) 化合物 編號 R9 RIO R1 1 R1 2 R13 R1 4 R1 5 R16 1042 4-MeC6H4CH2 H Me H H H H Ph 1043 4-MeC6H4CH2 H Me H H H H 2-BrC6H4 1044 4-MeC6H4CH2 H Me H H H H 3-BrC6H4 1045 4-MeC6H4CH2 H Me H H H H 4-BrC6H4 1046 4~MeC6H4CH2 H Me H H H H 4*~MeC6H4 1057 4-CIC6H4CH2 H Me H H H H Ph 1058 4-CIC6H4CH2 H Me H H H H 4-C1C6H4 1059 4 - CIC6H4CH2 H Me H H H H 4-MeC6H4 1060 4-CIC6H4CH2 H Me H H H H thiophene-2 - yl 1061 4-CIC6H4CH2 H Me H H H H pyridine-3 - yl 1072 PhCH(CH3) H Me H H H H Ph 1073 PhCH(CH3) H Me H H H H 4-CIC6H4 1074 PhCH(CH3) H Me H H H H 4~MeC6H4 1075 PhCH(CH3) H Me H H H H thiophene - 2-yl 1076 PhCH(CH3) H Me H H H H pyridine-4-yl 1087 PhCH(i-Pr) H Me H H H H Ph 1088 PhCH(i-Pr) H Me H H H H 4 - CIC6H4 1089 PhCH(i-Pr) H Me H H H H 4-MeC6H4 1090 PhCH(i-Pr) H Me H H H H thiophene-2-yl 1091 PhCH(i-Pr) H Me H H H H pyridine-2~vl 1102 PhC(CH3)2 H We H H H H Ph 1103 PhC(CH3)2 H 「Me H H H H 4 - CIC6H4 1104 PhC(CH3)2 H Me H H H H 4-MeC6H4 1105 PhC(CH3)2 H Me H H H H furan-2-yl 1106 PhC(CH3)2 H Me H H H H pyridine-4-yl 1117 2-furylmethyl H Me H H H H Ph 1118 2-furylmethyl H Me H H H H 4-CIC6H4 1119 2-furylmethy| H Me H H H H 4-MeC6H4 1120 2~fury!methyl H Me H H H H thiophene-2-yl 1121 2-furylmethyl H Me H H H H pyridine~2~yl 1132 3-furylmethy! H Me H H H H Ph 1133 3-furylmethyl H Με H H H H 4-CIC6H4 1134 3-furylmethyl H Me H H H H 4-MeC6H4 1135 3-furylmethyl H Me H H H H furan-2 - yl 1136 3~furylmethyl H Me H H H H pyridine-4 - yl 第63頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號 91116009 _年月日 修正 五、發明說明（60) 表6化學式(9)之化合物⑹
化合物 編號 R9 R10 R1 1 R12 R13 R14 R15 R16 1147 2-tetrahydrofuryl methyl H Me H H H H Ph 1148 2-tetrahydrofuryl methyl H Me H H H H 4-CIC6H4 1149 2~tetra hydrofuryl methyl H Me h H H H 4-MeC6H4 1150 2-tetrahydrofuryl methyl H Me H H H H thiophene-2-yl 1151 2-tetrahydrofuryl methyl H Me H H H H pyridine-2-yl 1162 2-thienyJmethyl H Me H H H H Ph 1163 2-thienylmethyl H Me H H H H 4-CIC6H4 1164 2-thienylmethyl H Me H H H H 4~MeC6H4 1165 2-thieny!methyl H Me H H H H thiophene-2-yl . 1166 2-thienylmethyl H \Ae H H H H pyridine—2~yl 1177 cyclopropylmethyl H Me H H H H Ph 1178 cyclopropylmethyl H Me H H H H 4-CIC6H4 1179 cyclopropylmethyl H Me H H H H 4-MeC6H4 1180 cyclopropylmethyl H Me h H H H furan-2~yl 1181 cyclopropylmethyl H Me H H H H pyridine-4-yl 1192 neopentyl H Me H H H H Ph 1193 neopentyl H Me H H H H 4-OC6H4 1194 neopenty] H Me H H H H 4-MeC6H4 1195 neopentyl H Me H H H H thiophene-2-yl 1196 neopentyl H Ue H Η I H H pyridine~2*yl 1207 methallyl H Me H H H H Ph 1208 methally 1 H We H H H H 4-CIC6H4 1209 methallyl H Me H H H H 4-MeC6H4 1210 methallyl H Me H H H H furan-2-yl 1211 methallyl H Me H H H H pyridine-4 — yl 1222 1,2-dimethylpropyl H Me H H H H Ph 1223 1,2~dimethylpropyl H Me H H H H 4-CIC6H4 1224 1,2-dimethyipropyJ H Me H H H H 4-MeC6H4 1225 1,2-dimethylpropyl H Me H H H H thiophene-2-yl 1226 1,2-dimethy 丨 propyl H Me H H H H pyridine-2-yl 1237 4-MeOC6H4CH2 H Me H H H H Ph 1238 4-MeOC6H4CH2 H Me H H H H 4 - CIC6H4 1239 4-MeOC6H4CH2 H Me H H H H 4-MeC6H4 1240 4-Me〇C6H4CH2 H Me H H H H furan-2-yl 1241 4-Me〇C6H4CH2 H Me H H H H pyridine - 4-yl 第64頁 \\八326\總檔\91\911]6009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91Π6009_年月日 修正 五、發明說明（61) 表6化學式(9)之化合物⑺ 化合物 編號 R9 RIO R1 1 R1 2 R1 3 R1 4 R1 5 R16 1252 2~(mcthy!thio)ethyl H Me H H H H Ph 1253 2-(methylthio)ethvl H Me H H H H 4-CIC6H4 1254 2-(methylthio)ethyl H Me H H H H 4-MeC6H4 1255 2-(methylthio)ethyl H Me H H H H thiophene-2-yl 1256 2-(methylthio)ethyl H Me H H H H pyridine - 2~yl 1267 2-(methanesulfonyl)ethyl H Me H H H H Ph 1268 2~(methanesulfonyl)ethyl H Me H H H H 4-CIC6H4 1269 2-(methanesulfonyl)ethyl H Me H H H H 4-MeC6H4 1270 2-(methanesulfonyl)ethyl H Me H H H H furan-2 - yl 1271 2~(methanesulfonyl)ethyl H Me H H H H pyridine~4~yl 1282 2-thienyl H Me H H H H Ph 1283 2 - thienyl H Me H H H H 4-CIC6H4 1284 2-thienyl H Me H H H H 4-MeC6H4 1285 2-thienyl H Me H H H H thiophene-2~yl 1286 2 - thienyl H Me H H H H pyridine—2-yl
第65頁 \\八326\總檔\91\91116009\911 16009(替換)-24沈 1295989 _案號 91116009_年月日_ 五、發明說明（62)
表6化學式(1)之化合物(1) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1297 i-Pr H i-Pr H H H H 4-CNC6H4 1298 •丨一 Pr H i-Pr H H H H 4-MeOC6H4 1299 i-Pr H i-Pr H H H H 4-CF3C6H4 1300 i 一 Pr H i-Pr H H H H 4-N02C6H4 1301 i-Pr H i-Pr H H H H 4-(t-Bu)C6H4 1302 丨•-Pr H i-Pr H H H H 4-(Me2N)C6H4 1303 ί-Pr H i-Pr H H H H 3-MeC6H4 1304 卜Pr H i-Pr H H H H 1-Naph 1305 rPr H i-Pr H H H H 4-EtC6H4 1306 i-Pr H i-Pr H H H H 3_methyl isothiazole-5 - yl 1307 i-Pr H ；~Pr H Me H H 4-E1C6H4 130S i-Pr H i-Pr H Me H H 5—methyl thiazole—2-yl 1309 i-Pr H i-Pr H H H H 2-HOC6H4 1310 i-Pr H i 一 Pr H H H H 2 - (AcO)C6H4 1311 i-Pr H i-Pr H H H H 3,4.5-(HO)3C6H2
第66頁 \ \八326\總檔\91 \91116009\91116009(替換)-2 · pt c 1295989 _案號91116009_年月日_ 五、發明說明（63) 表6化學式(1)之化合物(2)
化合物| R1 編號！ R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1312 pyridine-4-ylCH2 H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1313 thiophen - 3-ylCH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1314 pyridine-3-ylCH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1315 2-methylpyridine-5-ylCH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1316 2,6-dim ethoxy pyridine-3-ylC Η 2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1317 4-(methylthio)C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1318 4-(methanesulfinyl)C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1319 4-(methanesulfonyl)C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1320 1,4-ben2〇dioxan~2-yjCH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1321 2,4,6-trimethoxy-pyrimidine - 5-ylCH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1322 2,2-dim ethoxyethyl H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1323 i-Pr H c-hexyl H H H 4-MeC6H4 1324 Bn H c-hexyl H H H 4-MeC6H4 1326 2-(methanesulfonyl)C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1327 3-m ethoxy-pyridine - 2-y ICH2 H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1328 1-indanyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1329 Bn H c^hexyl CH2 H H H H 4-MeC6H4 1330 i-Pr H c-hexyl CH2 H H H H 4_MeC6H4 1331 1 -methoxymethyl-1 H-indole - 2-ylCH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1332 2-(methylthio)C6H4CH2 H i-Pr H H H * H 4-MeC6H4 1333 2-(ethyJthio) C6H4CH2 H i-Pr H H H i H 4-MeC6H4 1334 2-(/rpropylthio) C6H4CH2 H i-Pr H H Ti~Γη~ 4-MeC6H4 1335 2*~(/-propyIthio) C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1336 2-(methanesuifinyl) C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1337 2-(ethanesulfiny!) C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1338 2~(/T-propanesulfinyl) C6H4CH2 H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1339 2-(/-propanesulfinyl) C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 第67頁 \\八326\總檔\91\91]16009\9] 116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（64)
表6化學式(1)之化合物(3) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1340 •丨-Pr H Me Me H H H 4-MeC6H4 1 341 4-N02C6H4CH2 H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1342 2,6 - F2C6H3CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1343 06F5CH2 H i - Pr H H H H 4_MeC6H4 1344 4-CN C6H4CH2 H i 一 Pr H H H H 4 ~ M e C 6 l·! 4 1345 2-N02 C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1346 [3~chloro~5-(trifluoromethyl) pyridine-2-yl] methyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1347 (2-chloropyridine*~4~yl) methyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1348 (2,4-dichloropyridine-4-yl) methyl H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1349 (4-Me-1，2,3-Thiadiazo卜 5-yl) methyl H i - Pr H H H H 4~MeC6H4 1350 2.3&gt;(MeO)2 C6H3CH2 H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1351 3,4-(m ethyl enedioxy) C6H3CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1352 3,4,5-(MeO)3 C6H2CH2 H i~Pr H H H H 4-MeC6H4 1353 pyradylmethyl H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1354 (2-methyh5-pyradyl)m ethyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1355 (2,4~dimethy!thia2〇le-*5-y!) methyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1356 3,5-(C02Et)2 C6H3CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1357 (2,5~dimethyloxa2〇le-4-yl) methyl . H i-Pr H H H H 4~MeC6 H-4 1358 [4,6~diethoxypyrimidine-2~yl3 methyl H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1359 [2'-(dimethylamino)-pyrimidin e-5-yl]methyl H i_Pr H H H H 4—MeC6H-4 1360 (2-methylpyrimidine-5-yl) methyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1361 4-(MeS03) C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1362 4-(CF3S03) C6H4CH2 H hPr H H H H 4*~MeC6H4 第68頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_ 年月日 條正 五、發明說明（65) 表6化學式(1)之化合物⑷
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1364 i_Pr H i - Pr H H H H pyridin-4-yl 1365 i-Pr H i-Pr H H H H 4-EtC6H4 1366 hPr H i-Pr H H H H isoxazo 卜 5-yl 1367 i-Pr Me i-Pr H H H H 4-MeCCH4 1368 i-Pr H i-Pr H H H H S-methyl-isoxazol -3-yl 1369 i-Pr H i-Pr H H H H 2,4-dimethyl-thia2〇l -5-yl 1370 i-Pr H i-Pr H H H H 6-chloro-pyridin-3 - yl 1371 i-Pr H i-Pr H H H H quinolin-3-yl 1372 i-Pr H i，Pr H H H H 6-methy 卜pyridin-3- yl 1373 i-Pr H i-Pr H H H H pyrazirv-2-yl 1374 i-Pr H i-Pr H H H H 5-methy 卜 pyrazin -2-yl 1375 i-Pr H. i-Pr H H H H 1 -oxy-py rid in-3-yl 1376 i-Pr H i-Pr H H H H 1-〇xy-pyridin~4—yl j 1377 i-Pr H i-Pr H H H H quinolin-2-yl 丨 1378 i-Pr H i-Pr H H H H 2,6-dich!or〇-pyridin -&lt;4_y| 1379 卜Pr H i-Pr H H H H furan-2-yl 1380 i-Pr H ί - Pr H H H H quinoxalin-2-yl 1381 i-Pr H 卜Pr H H H H 5-nitr〇-furan-2-yl 1382 rPr H 卜Pr H H H H thiophen-2-yl 1383 i-Pr H i-Pr H H H H benz〇tb]thiophen -2-yl 1384 i-Pr H i-Pr H H H H 5-ch!oro-thiophen -2-yl 1385 4-CIC6H4 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1386 1-methyl -cyclopropy I H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 第69頁 \\八326\總檔\91\91]16009\911]6009(替換)-24匕 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（66) 表6化學式(1)之化合物(5) 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 RB 1388 4 一 (trif 丨 uoromethyl) C6H4CH2 H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1389 4-(meth〇xy carbonyl) C6H4CH2 H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1390 4-biphenylmethyl H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1391 4-phenoxy-benzyJ H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1392 3-methyl-butyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1393 Phenethyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1394 2-phenoxy-ethyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1395 2-phenyl-propyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1396 4-(hydroxymethyl) C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4 - MeC6H4 1397 i-Pr H i-Pr H H H H benzofuran-2-yl 1398 2—oxo-2-phenyl -ethyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1399 (4-{2-Methyh1~[(4 一 methyl - benzoyl amino)-methyl] -propylcarbamoyl oxy methyl 卜phenyl) -methyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1400 i - Bu H i-Pr H H H H 4-E1C6H4 1401 1-(p~tolyl)-ethyl H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1402 1-phenylethyl H i-Pr H H H H 4 - M€C6H4 1403 i-Bu H MeSC H2 H H H H 4-MeC6H4 1404 4-N02C6H4 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1405 i - Bu H i-Pr H H H H ben2〇furan-2-yl 1406 i - Pr H MeSC H2 H H H H 4-MeC6H4 1407 (-)-menthyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1408 (+)-menthyl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4
第70頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 案號 91116009 年 月 修正 五、發明說明（67) 表6化學式(1)之化合物(6)
化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1409 cyclohexyl H i_Pr H H H H 4-MeC6H4 1410 2 - methyhcyclo hexyl H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1411 cyclopentyl H ί - Pr H H H H 4~MeC6H4 1412 adamantan-1 -yl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1413 adamantan~2-yl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1414 bicycl〇t2.2.1]hept -2-yl H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1415 2~(ethoxycarbonyl methoxy)C6H4CH2 H i-Pr H H H H 4~MeC6H4 1416 bn H i-Pr H H H H benzofuran-2~yl 1417 benzofuran-2-yl -methyl H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1418 benzoxazo 卜 2-yl -methyl H i 一 Pr H H H H 4-MeC6H4 1419 Et H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1420 (2-tert-butoxy carbonylarnino-phen yJ)-methyJ H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1421 ben2〇[1,3]dioxoh4~ y 卜 methyl H i 一 Pr H H H H 4-MeC€H4 \A22 (2-acetylamino -phenyl)-methyl H i 一 Pr H H H H 4-M€C6H4 1423 (2,3-dihydr〇-ben2〇 [1 t4]dioxin^5~yl) -methyl H i - Pr H H H H 4-MeC6H4 1424 NCCH2 H i 一 Pr H H H H 4-MeC6H4 1425 4-MeC6H4CH2 H i-Pr H H H H 5~m ethoxy~benz ofuran-2~yl 1426 4-CIC6H4CH2 H rPr H H H H S-methoxy-benz ofuran-2-yl 1427 2-MeOC6H4CH2 H i-Pr H H H H 4-MeC6H4 1428 bn H i-Pr H H H H 5-melhoxy-benz ofursn-2-yl 第71頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.卩1^ 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（68)
表7化學式(16)之化合物⑴ 化合物 編號 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 1429 Me Η i-Pr Η Η Η Η 4-MeC6H4 1430 i-Pr Η 卜Pr Η Η Η Η 4-MeC6H4 1431 i - Pr Η Η i - Pr Η Η Η 4-MeC6H4 1432 i-Bu Η Η •ι一Pr Η Η Η 4-MeC6H4 第72頁 \\A326\總檔\9】\91116009\91116009(替換)-2.ptc
1295989 索號91116009_年月日 修正 五、發明說明（69) 表2化合物之物性値(1) 化合物 編號 物性値 4 lH NMR (CDCI3, ppm): 1.15 (3H. d, J=6.1 Hz), 3.46-3.61 (2H, m), 3.63 (3H, 3.66-3.72 (1H, m), 4.86 (1H, d. J=8.5 Hz), 6.86 (1h! br-s), 7.41 (2H, d, J=8.1 Hz). 7.74 {2H, d, J=8.1 H2). 26 ^ NMR (CDCI3&gt; ppm): 1.00 (6H, 1, J=8.1 Hz), 1.85-1.89 (1H, m), 3.46-3.61 (2H, m). 3.63 (3H, s), 3.66-3.72 (1H, m), 4.86 (1H, d, J=8.5 Hz). 6.86 (1H, br-s), 7.39-7.49 (3H, m), 7.79 (2H, df J=7.1 Hz). 30 JH NMR (CDCI3. ppm): 1.00 (6H, i, J=8.1 Hz), 1.85-1.89 (1H, m)» 2.39 (3H, s), 3.46-3.61 {2H, m), 3.63 (3Hf s), 3.66-3.72 (1H, m)/ ’ 4.86 (1H, d, J=8.5 Hz). 6.86 (1H. br-s), 7.23 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.68 (2H, d, J=8.1 Hz). 66 ]Η NMR (CDCI3&gt; ppm): 3.46-3.61 ；2H, m), 3.63 (3H, s), 3.66-3.72 (1H, m). 4.86 (1H, d, J=8.5 Hz), 6.86 (1H, br-s), 7.23-7.41 (5H, m), 7.39-7.49 (3H，m), 7.79 1(2H, d, J=7.1 Hz). 215 NMR (CDC)3i ppm): 1.14 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.22 (3H. d, J=6.8 Hz), 1.24 (3H, d, J=6.8 Hz), 2.39 (3H, s)t 3.48-3.53 (2H, m), 3.96-3.99 (IH.m), 4.79 (1H· br-s)· 4.84-4.91 (1H, m)· 7.23 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.70 (2H, d. J=8.1 Hz). 216 NMR (CDCI3i ppm): 1.14 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.22 (3H. d. J=6.8 Hz). 1.24 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.32 (9H, s). 3.48-3.53 (2H, m), 3.96-3.99 (1H,m), 4.79 (1H, br-s)f 4.84-4.91 (1H, m), 7.23 (2H，d, J=8,1 Hz)，7.70 (2H，d, J=8.1 H2). 236 'H NMR (CDCI3. ppm): 1.01 (6H, t, J=7.1 H2), 1.09 (3H. d, J=6.1 Hz), 1.22 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.85-1.89 (1H, m), 3.48-3.61 (2H, m). 3.68-3.74 (1H. m), 4.12 (1H, d, J=7.3 Hz), 4.73-4.89 (1H, m), 7.06 (1H, br-s), 7.40-7.50 (3H, m), 7.80 (2H, d, J=7.1 Hz). 237 'H NMR (CDC!3, ppm): 1.00 (3H# d, J=6.8 Hz), 1.01 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.11 (3H, d, J=6.1 Hr), 1.23 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.85-1.90 (ΊΗ, m)t 3.50-3.54 (2H, m), 3.67-3.73 (1H, m), 4.73 (1H, d, J=8.8 Hz)r 4.83-4.90 (1H, m), 7.21 (1Ht br-s), 7.40 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.75 (2Hr d, J=8.5 Hz). 238 NMR (CDCI3, ppm): 1.01 (6H. t, J=6.8 Hz), 1.14 (3H, d, J=6.3 Hz), 1.24 (3H, d, J=6.3 Hz), 1.85-1.90 (1H, m), 3.50-3.53 (2H, m), 3.67-3.72 (1H, m), 4.75 (1H, d, J=8.3 Hz), 4.86-4.92 (1H, m), 7.35 (1H, br-s), 7.50 (1H. d. J=8.3 Hz). 7.62 (1H, d, J=8.3 Hz), 7.94 (1H, s). 239 Ή NMR (CDCI3, PPm)： 0.98 (3H, d, J=6.8 Hz). 1.00 (3H, d. J=6.8 Hz), 1.17 (3H, d· J=6.3 Hz〉，1.21 (3H，d; J二6.3 Hz), 1.83—1.88 (1H. m), 2.44 (3H, s), 3.41-3.47 (1H, m), 3.56-3.70 (2H, m), 4.77 (1H, d, J=8.5 Hz), 4.82-4.88 (1H, m), 6.29 (1H, br-s), 7.16-7.35 (4H, m). II III II \\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第 73 頁
1295989 案號 91116009 月 曰 修正 五、發明說明（70) 表2化合物之物性値(2) 化合物 編號 物性値 240 'H NMR (CDCI3, ppm): 0.99 (3H, d, J=7.3 Hz), 1.01 (3H. d. J=7.3 Hz). 1.10 (3H，d. J=6.1 H2). 1.21 (3H. d. J=6.1 Hz), 1.84-1.88 (1H, m), 2.38 (3H, s), 3.47-3.60 (2H, m), 3.67-3.73 OH, m). 4.75 (1H, d, J=8.5 Hz), 4.83-4.89 (1H, m), 6.99 (1H, br-s). 7.22 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.69 (2H, d. J=8.1 Hz). 241 'H NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (6H, t, J=7.3 Hz), 1.09 (3H, d, J=6.2 Hz). 1.21- 1.26 (6H, m), 1.82-1.90 (1H, m), 2.68 (2H. q, J=7.6Hz), 3.46-3.62 (2H, m), 3.68-3.76 (TH, m), 4.74 (1H. d, J=8.8 Hz), 4.87-4.90 (1Ht m), 6.99 (1H, d, J=8.1 Hz), 7.24 (2Hf d, J=8.5 Hz), 7.72 (2H, d, J=8.5 Hz). 242 ]H NMR (CDCI3, ppm): 1.03 (6H. t, J=6.8 Hz), 1.09 (3H, d. J=6.1 Hz), 1.22 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.87-1.92 (1H, m), 3.54-3.67 (2H, m), 3.74-3.78 (1H, m), 4.77 (1H, d, J=8.5 Hz). 4.86-4.92 (IH. m). 7.23 (1H. br-s). 7.51-7.58 (2H, m), 7.86-7.94 (4H, m), 8.34 (1H, s). 243 1H NMR (GDCI3, ppm): 0.97-1.00 (6Hf m), 1.11 (3H, d. J=6.3 H2), 1.22 (3H· d, J=6.3 Hz), 1.80-1.90 (1H, m), 2.50 (3H, s), 3.44-3.57 (2H, m). 3.66-3.73 (1H. m), 4.76 (1H. d. J=8.5 Hz), . 4.87-4.90 (1H, m), 6.71 (1H, d. J=3.7 Hz). 6.87 (1H, br-s), 7.30 (1H, d( J=3.7 Hz) 245 'H NMR (CDCI3, ppm): 0.93 (3H. d,J=7.1 Hz). 0.95 (3H, d. J=7.1 Hz), 1.15 (3H, ε). 1.23 (6H, d. J=6.3 Hz), 2.35-2.40 (4H. m), 3.60 (1Ht dd, J=5.1 Hz, 14.2 Hz), 3.82 (1H. dd. J=5.9 Hz. 14.2 Hz), 4.72 (1H, br-s), 4.87-4.93 (1H, m), 7.24 (2H, d, J=8.1 Hz)· 7.76 (2H, d, J=8.1 Hz). 246 ]H NMR (CDCI3. ppm): 1.00-1.03 (6H, m). 1.17 (3H. d, J=6.6 Hz). 1.26 (6H, d, J=6.3 Hz). 1.65-1.69 (1H. m). 2.39 (3H. s). 3.51-3.56 (1H, m), 4.33-4.37 (1H. m). 4.56 (1H. d, J=8.0 Hz), 4.92-5.00 m), 7.23 (2H, d, J=8.3 Hz), .7.30 (1H. br-s), 7.72 (2H, d, J=8.3 Hz). 247 Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.99-1.03 (6H, m), 1.18 (3H. d. J=6.6 Hz). 1.26 (6H, d, J=6.3 Hz), 1.62-1.67 (1H, m), 3.50-3.54 (1H, m), 4.33-4.35 ：1H, m), 4.53 (1H, d, J=8.0 Hz), 4.91-4.98 (1H, m), 7.22 (2H, d, J=8.3 Hz), 7.31 (1H. br-s), 7.74 (2H, d, J=8.3 Hz). 279 'H NMR (CDCI3f ppm): 1.15-1.26 ；6H, m), 2.40 (3H, s), 3.25-3.30 (1H, m), 3.42-3.50 (1H, m), 4.82-4.90 (1H, m), 4.92-4.98 OH.m), 5.60 (1H, d, J=7.1 Hz), 6.84 (1H, br-s), 7.22 -7.40 (7H, m), 7.67 (2H, d, J=7.8 Hz). 284 ]H NMR (CDCI3, ppm): 1.13-1.19 -：6H, m), 2.40 (3H. m), 3.70-3.80 (2H, m). 4.82-4.92 (2H, m), 5.80 (1H. d, J=7.1 Hz). 6.65 (1H, br-s), 7.2卜7.29 (4H, m), 7.34 (2H, d, J=8.1 H2). 7.65 (2H, d, J=8.1 Hz). M+: 375. ΙΙΙΒΙΙΙ 第74頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年 月 日_ 五、發明說明（71)
表2化合物之物性値(3) 化合物 編號 物性値 289 NMR (CDCI3, ppm): 1.12 (3H, d,J=6.1 Hz), 1.18 (3H, d,J=6.1 Hz), 2.38 (3H, s), 2.80-2.86 (1H, m), 2.92-2.98 (1 H, m), 3.49-3.56 (2H, m), 4.07-4.15 (1H, m), 4.81-4.88 (1H, m), 4.95 (1H. d· J=7.3 Hz), 6.GG (1H· brs), 7.20-7.27 (5H, m), 7.31 (2H. d. J=8.1. Hz). 7.65 (2H, d. J=8.1 Hz). 290 NMR (CDCI3, ppm): 1.12 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.18 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.20 Ί.25 (3H, m). 2.67 (2H, q, J=7.6 Hz), 2.80-2.86 (1H, m). 2.92-2.98 (1H, m), 3.49-3.56 (2H, m), 4.07-4.15 (1H, m), 4.81-4.88 (1H, m), 4.95 (1H, d, J=7.3 Hz), 6.88 (1H, br-s), 7.20-7.27 (5H, m), 7.31 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.65 ·；2Η, d, J=8.1 Hz). 384 Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.85 (3H, d,J=6.6 Hz), 0.86 (3H, d, J=6.6 Hz), 1.01 (6H, t. J=6.6 Hz), 1.79-1.89 (1H, m), 3.47-3.71 (3H· m), 3.80 (2H, d, J=6.8 Hz), 4.82 (1H, d, J=8.3 Hz), 6.92 (br-s), 7.41 (2H, dr J=8.3 Hz), 7.76 (2H, d, J=8.3 Hz). 387 Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.84 (3H, cU=6.8 Hz), 0.85 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.06 (6H, d. J=6.6 Hz), 1.63-1.89 (2H, m), 2.39 (3H, s), 3.46-3.74 (3H, m), 3.80 (2H, d, J=6.6 Hz), 4.82 (1H. d. J=8.8 Hz). 6.92 (1H, br-s), 7.22 (2H, d, J=7.8 Hz), 7.68 (2H, d, J=7.8 Hz).
1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（72)
•表2化合物之物性値(4) 化合物 編號 物性値 526 ΊΗ NMR (CDCI3, ppm): 1.05 (3H,c, J=6.8 Hz), 1.07 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.91 -1.96 (1H, m), 2.40 (3Ht s), 3.47-3.50 (1H, m), 3.74 -3.78 (2H, m), 5.26 (1H, d, J=7.6 Hz), 6.76 (1H, br-s), 7.15-7.31 (5H, m), 7.40-7.50 (3Ht m), 7.80 (2H, d, J=7.3 Hz). 530 NMR (CDCI3t ppm): 1.05 (3H,d, J=6.8 Hz), 1.07 (3H, d. J=6.8 Hz), 1.91 -1.96 (1H, m), 2.40 (3H, s), 3.47-3.50 (1H, m), 3.74 -3.78 (2H, m), 5.26 (1H, d, J=7.6 Hz), 6.76 (1H, br~s), 6.95 (2H, d, J=8.3 Hz), 7.15-7.31 (5H, m), 7.68 (2H. d, J=8.3 Hz). 596 Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.99 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.01 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.85 -1.90 (1H, m)t 2.39 (3H, s), 3.48-3.62 (2H, m), 3.69 -3.74 (1H, m), 4.94 (1H, d, J=8.8 Hz), 5.06 (2H. d. J=7.1 Hz)t 6.86 (1H, br-s). 7.20-7.30 (7H, m), 7.41 -7.51 (3H: m), 7.79 (2H, d, J=7.1 Hz). 600 Ή NMR (CDC!3l ppm): 0.99 (3H, d, J=6.8 Hz). 1.01 (3H, df J=6.8 Hz), 1.85 -1.90 (1H. m), 2.39 (3H, s), 3.48-3.62 (2H, m), 3.69 -3.74 (1H; m), 4.94 (1H, d, J=8.8 Hz), 5.06 (2H, d. J=7.1 Hz). 6.86 (1Ht br-s), 7.20-7.30 (7H, m), 7.65 (2H, d. J=8.1 Hz). 636 NMR (CDCI3, ppm): 3.48-3.62 (2H, m), 3.69-3.74 (1H, m), 4.94 (1H, d, J=8.8 Hz), 5.06 (2H, d, J=7.1 Hz), 6.86 (1H, br-s). 7.20-7.40 (14H, m), 7.82 (2H, d, J=7.1 Hz). 674 NMR (CDCI3( ppm): 1.10 (3H,d, J=6.8 Hz), 1.12 (3H, d, J=6.8 H2X 1.94 -2.01 (1H, m). 3.50-3.55 (1H. m). 3.80-3.84 (2H, m). 5.31 (1H, d, J=8.5 Hz), 6.78 (1H. br~s), 7.10 (1H, d, J=8.8 Hz), 7.21 (2H, d, J=7.8 Hz). 7.37 (1H, s)f 7.41 -7.56 (2H, m), 7.60-7.90 (5H, m). 677 Ή NMR (CDCI3t ppm): 1.09 (3Hfd, J=6.8 Hz), 1.10 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.94 -1.99 (1H, m), 2.40 (3H, s), 3.47^3.51 (1H, m)t 3.80 -3.84 (2H, m). 5.30 (1H. d. J=8.5 Hz). 6.77 (1H, br-s), 7.10 (1H, d, J=8.8 Hz), 7.21 (2H, d, J=7.8 Hz), 7.34 (1H, s), 7.41-7.54 (2H. m). 7.63-7.93 (5H, m). 739 'H NMR (CDCI3i ppm): 1.00 (6H, tf J=7.3 Hz), 1.85-1.90 (1H, m), 3.46-3.74 (3H, m), 4.52 (2H. d, J=5.6 Hz), 4.93 (1H. d. J=8.3 Hz), 5.14 (1H, d, J=10.5 Hz), 5.25 (1H, d, J=17.1 Hz), 4.79-5.88 (1H, m), 6.88 (1H, br-s), 7.39 (2H. d. J=8.1 H2), 7.73 (2H, d, J=8.1 Hz). 742 Ή NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (6H, t, J=7.3 Hz), 1.85-1.90 (1H, m), 2.39 (3H, s), 3.46-3.74 (3H, m). 4.52 (2H, d, J=5.6 Hz), 4.93 (1H, d, J=8.3 Hz), 5.14 (ΊΗ, d, J=10.5 Hz), 5.25 (1H, d, J=17.1 Hz), 4.79-5.88 (1H, m), 6.88 (1H, br-s), 7.22 (2H, d, J=8.1 Hz), 7,68 (2H, d, J=8.1 Hz). 第76頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正五、發明說明（73):表2化合物之物性値(5) 化合铷 編號 物性値 804 !H NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (6H, t, J=7.8 Hz), 1.86-1.91 (1H, m), 2.36 (1H, s), 3.47-3.74 (3H, m), 4.63 (2H, s). 5.01 (1H. d, J-9.0 Hz), 6.79 (1H, br-s), 7.38 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.73 (2H, d, J=8.1 Hz). 807 1H NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (6H. t. J=7.8 Hz), 1.86-1.91 (1H, m), 2.36 (1H, s). 2.39 (3H, s), 3.47-3.74 (3H. m). 4.63 (2H, s), 5.01 (1H, d, J=9.0 Hz), 6.79 (1H, br-s)r 7.22 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.68 (2H# d, J=8.1 Hz). 1049 Ή NMR (CDCI3. ppm): 0.98 (3H, d. J=7.1 Hz). 1.00 (3H. d, J=7.1 H2). 1.84 -1.89 (1H· m). 2.31 (3H· s), 3.49-3.57 (2H· m)，3.69 -3.75 (1H, m), 4.92 (1H, d. J=9.0 Hz), 5.00 (1H, d, J=12.2 H2). 5.05 (1H. d, J=12.2 H2), 7.00 (1H, br-sX 7,07 (2H. d, J=8.1 Hz). 7.16 (2H. d, J=7.8 Hz)· 7.24 (2H. d. J=8.1 Hz). 7.67 (2H, d. J=7.8 Hz). 1050 'H NMR (CDCI3, ppm): 0.98 (3H, d, J=7.1 Hz), 1.00 (3H, d, J=7.1 Hz), 1.84 -1.89 (1H. m). 2.31 (3H, s), 2.40 (3H, s). 3.49-3.57 (2H. m). 3.69-3.75 (1H. m), 4.92 (1H, d, J=9.0 Hz), 5.00 (1H. d· J=12.2 Hz), 5.05 (1H, d, J=12-2 Hz). 7.00 (1H, br-s), 7.07 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.16 (2H, d, J=7.8 HzX 7.22 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.65 (2H, d, J=7.8 H2). 1063 NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (6H, t, J=7.1 Hz), 1.83-1.90 (1H, m), 3.43-3.47 (1H, m), 3.62-3.73 (2H, m), 4.94 (1H. d, J=12.4 Hz), 4.95 (1H, d, J=9.0 Ηζλ 5.06 (1H, d, J=12.4 Hz). 6.73 (1H, br-s), 7.17-7.22 (6H, m). 7.59 (2H, d, J=8.1 Hz). 1066 Ή NMR (CDCI3i ppm): 1.00 (6H, t, J=7.1 Hz), 1.83-1.90 (1H, m), 2.41 (3H, s), 3.43-3.47 (1H, m). 3.62-3.73 (2H. m). 4.94 (1H. d, J=12.4 Hz), 4.95 (1Hr d, J=9.0 H2), 5.06 (1H, d. J=12.4 Hz), 6.73 (1H· br-s). 7.17-7.22 (6H. m). 7.61 (2H, d, J=8.1 Hz). 1078 'H NMR (CDCI3, ppm): 0.95-1.02 (6H, m), 1.39 (3 x 1/2H. d. J=6.6 Hz), 1.51 (3H x 1/2, d, J=6.6 Hz). 1.80-1.88 (1H, m), 3.40-3.64 (3H, m), 4.90 (1H x 1/2; d, J=8.5 Hz), 4.96 (1H x 1/2, d, J=9.0 Hz), 5.70-5.77 (1H, m), 6.71 (1H x 1/2, br-s), 6.78 (1H x 1/2, br-s), 7.09-7.36 (6H, m). 7.45 (2H ’ x 1/2, d, J=8.3 Hz), 7.69 (2H x 1/2, d. J=8.3 Hz). 1081 7H NMR (CDCI3, ppm): 0.95-1.02 (6H, m). 1.39 (3H x 1/2, d, J=6.6 Hz), 1.51 (3H x 1/2, d, J=6.6 Hz), 1.80-1.88 (1H, m), 2.37 (3H x 1/2, s), 2.40 (3H x 1/2, s), 3.40-3.64 (3H, m), 4.90 (1H x 1/2, d. J=8.5 Hz), 4.96 (1H x 1/2, d, J=9.〇 Hz), 5.70-5.77 (1H, m). 6.71 (1H x 1/2, br-s), 6.78 (1H x 1/2, br-s), 7.09-7.36 (6H, m), 7.47 (2H x 1/2, d, J=8.3 Hz), 7.71 (2H x 1/2, d, J=8.3 Hz). ’
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第77頁
1295989 _案號91116009 _年月 日 修正 五、發明說明（74) 表2化合物之物性値⑹
化合物 編號 物性値 1123 NMR (CDCi3&gt; ppm): 0.99 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.02 (3H, d, J=6.8 Hz), t.85- 1.89 (1H. m), 3.51 -3.54 (2H, m), 3.72-3.76 (1H· m). 4.90 (1H, d, J=9.0 Hz), 5.02 (2H, d, J=4.9 Hz), 6.29 (1H, d, J=3.2 Hz), 6.31 (1H, df J=3.2 Hz), 6.85 (1H, br-s)· 7.20 (2H· d· J=8.1 Hz). 7·33 (1H, s), 7.66 (2H, d, J=8.1 H2). 1126 Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.98 (3H, d, J=6.8 Hz). 1.00 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.85-1.89 (1H, m), 2.40 (3H, s), 3.51-3.54 (2H, m), 3.70-3.76 (1H, m), 4.90 (1H, d, J=9.0 Hz), 5.02 (2H, d, J=4.9 Hz). 6.29 (1H. d, J=3.2 Hz). 6.33 (1H. d. J=3.2 Hz), 6.87 (1H, br-s)t 7.23 (2H. d, J=8.1 Hz), 7.33 (1H, s), 7.68 (2H, d, J=8.1 Hz). 1138 Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.98 (3H, df J=6.8 Hz), t.00 (3Hf dt J=6.8 Hz), 1.84-1.89 (1H, m), 3.48-3.61 (2H, m), 3.68-3.73 (1H, m), 4.88 (1H, d, J=6.8 Hz), 4.92 (2H. s), 6.34 (1H, s), 6.80 (1H, br-s), 7.20 (2H, d, J=7.8 Hz), 7.29 (1H, d, J=2.0 Hz), 7.41 (1H, d, J=2.0 Hz), 7.63 (2H, d. J=7.8 Hz). 1141 NMR (CDCI3, ppm): 0.98 (3H. d, J=6.8 Hz). 1.00 (3H, d. J=6.8 Hz), 1.84-1.89 (1H. m), 2.40 (3H, s). 3.48-3.61 (2H, m), 3.68-3.73 (1H, m), 4.88 (1H, d, J=6.8 Hz), 4.92 (2H, s), 6.33 (1H, s), 6.83 (1H, br-s), 7.22 (2H, d, J=7.8 Hz), 7.31 (1H, d, J=2.0 H2). 7.39 (1H, d, J=：2.0 Hz), 7.65 (2H. d, J=7.8 H2). 1153 'H NMR (CDCI3i ppm): 1.00 (3H, d, J=6.8 H2), 1.01 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.49-1.56 (1H, m), 1.81-1.95 (4H, m), 3.51-3.54 (2H, m), 3.65-4.16 (€H, m), 4.95 (1H, d, J=8.5 Hz), 6.91 (1H, br_s), 7.24 (2H, d，J=8.1 hL·)，7.70 (2H. d, J=8.1 Hz). 1156 ]Η NMR (CDCI3, ppm): 0.99 (3H, d, J=6.8 H2), 1.01 (3Ht d, J=6.8 Hz), 1.49-1.56 (1H, m), 1.81-1.95 (4H, m), 2.39 (3H, s). 3.51-3.55 (2H, m), 3.67-4.16 (6H, m), 4.95 (1H, d, J=8.5 Hz). 6.93 (1H. br-s), 7.22 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.68 (2H, d, J=8.1 Hz). 116S NMR (CDCI3, ppm): 0.98 (3H, d. J=6.8 Hz). 1.00 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.85-1.89 (1H, m), 3.51-3.56 (2H, m), 3.70-3.75 (1H, m), 4.91 (1H, d. J=8.8 Hz), 5.19 (1H. d, J=12.7 Hi). 5.22 (1H, d, J=12.7 Hz), 6.83 (1H, br-s)f 6.91 (1H, dd. J=1.7 Hz, 3.4 Hz). 7.01 (1H, dd. J=1.7 Hz, 3.4 Hz), 7.21-7.25 (3H, m), 7.68 (2H, d, J=8.1 Hz). 第78頁 \\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)，2.ptc 1295989 五 案號 91116009 、發明説明（75) 年月日_修正 表2化合物之物性値⑺ 物性値 ]H NMR (CDCI3. ppm): 0.98 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.00 (3H. d,.J=6.8 Hz), 1.85-1.89 (1H, m), 2.40 (3H, s), 3.51-3.56 (2H, m), 3.70-3.75 (1H, m), 4.92 (1H, d, J=8.8 H2), 5.19 (1H, d, J=12.7 H2), 5.22 (1H, d, J=12.7 Hz), 6.85 (1H, br-s), 6.91 (1H, dd, J=1.7 Hz, 3.4 Hz), 7.01 {1H, dd, J=1.7 Hz, 3.4 Hz), 7.21-7.24 (3H. m), 7.66 (2H, d, J=8.1 Hz). ^ΤΤδΓ^ 1H NMR (CDCI3i ppm): 0.19-0.23 (2H, m), 0.40-0.50 (2H, m). 1.01 (6H, t, J=7.1 Hz), 1.86-1.93 (1H, m). 3.48-3.64 (2H, m), 3.67-3.75 (1Hf m), 3.85 (2H, d, J=7.3 Hz), 4.87 (1H, d, J=9.0 HU 6.96 (1H, br-s)，7.23 &lt;2H, d, J=8.5 Hz). 7.69 (2H, d, J=8.5 Hz). 1186 NMR (CDCI3, ppm): 0.19-0.23 (2H· m), 0·45-0·49 (2H, m)· 1·01 (6H, t， J=7.1 Hz), 1.86-1.93 (1H, m), 2.38 (3H, s), 3.48-3.62 (2H, m), 3.67-3.75 (1H, m), 3.84 (2H, d, J=7.3 Hz), 4.86 (1H, d, J=9.0 Hz), 6.96 (1H, br-s), 7.21 (2H, d, J=8.5 Hz), 7.68 (2Hr d, J=8.5 Hz). ΤΤ98 ^ NMR (CDCl3. ppm): 0.86 (9H. s). 1.03 (6H. t. J=5.6 Hz). 1.86-1.90 (1H. m). 3.48-3.68 (2H, m)t 3.70^3.75 (3H, m), 4.84 (1H, d, J=8.5 Hz), 6.92 (1H, d, J=6.6 Hz). 7.20 (2H, d, J=8.1 H2), 7·65 (2H, &lt;3. J二8.1 Hz). 1201 Ή NMR (CDCI3. ppm): 0.86 (9H. s), 1.01 (6H. t. J=5.6 Hz). 1.86-1.91 (ΊΗ, m), 2.39 &lt;3H, s), 3.48-3.68 (2H, m), 3.70-3.76〈3H, m), 4.84 {1H, d, J=8.5 Hz), 6.94 (1H, d, J=6.6 Hz), 7.22 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.67 (2H, d, J=8.1 Hz). 一1213 1H NMR (CDCI3&gt; ppm): 1.03 (6H, t, J=7.1 Hz), 1.68 (3H, s), 1.84-1.90 (1H, m), 3.46-3.75 (3H, m)t 4.45 (2H, s), 4.83 (1H, s), 4.90-4.95 (2H. m), 6·87 (1H, br-s), 7.22 (2H· d, J=8.1 Hz)· 7.68 (2H, d. J=8.1 Hz). 1216 'H NMR (CDCI3i ppm): 1.01 (6H. t, J=7.1 Hz), 1.67 (3H, s). 1.84-1.90 (1H, m), 2.39 (3H. s). 3.46-3.75 (3H, m). 4.44 (2H. s). 4.83 (1H, s), 4.90-4.94 (2H, m), 6.87 (1H, br-s), 7.21 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.67 (2H, d, J=8.1 Hz). 1228 ^ NMR (CDCI3i ppm): 0.75 (3H, d, J=6.6 Hz), 0.90 (3H. d. J=6.6 Hz), 1.01 (6H + 3H x 1/2, t, J=6.6 Hz). 1.13 (3H x 1/2, d, J=6.6 Hz), 1.82-1.91 (1H, m), 3.45-3.65 (2H, m), 3.69-3.77 (1 H, m), 4.56-4.61 (1H, m), 4.75 (1H, t, J=8.1Hz).6.94(1H.d.J=9.0Hz)，7.20-7.24(2H.m), 7.66 (2H, t, J=7.6 Hz).
\\八326\總檔\91\9]116009\91116009(替換)-2.卩沈 第79頁 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（76) 表2化合物之物性値⑻
化合物 編號 物性値 1231 1H NMR (CDCI3, ppm): 0.75 (3H, d, J=6.6 Hz). 0.89 (3H, d. J=6.6 Hz), 1.01 (6H + 3H x 1/2, t, J=6.6 Hz), 1.14 (3H x 1/2, d, J=6.6 Hz), 1,82-1.91 (1H, m), 2.38 (3H, s)( 3.45-3.65 (2H, m), 3.69-3.76 (1H, m), 4.56-4.62 (1H, m), 4.75 (1H. t, J=8.1 Hz), 6.95 (1H, d, J=9.0 Hz), 7.20-7.23 (2H, m). 7.68 (2H, t, J=7.6 Hz). 1258 1H NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (6H, t, J=7.6 Hz), 1.86-1.92 (1H, m)t 2.05 (3H, s), 2.62 (2H, t, J=6.8 Hz), 3.47-3.73 (3H, m), 4.15-4.24 (2H. m), 4.89 (1H, d, J=8.5 Hz), 6.84 (1 Hr br-s)t 7.22 (2Ht d, J=B,1 Hz), 7.67 (2H, d, J=8.1 Hz). 1261 1H NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (6H, t, J=7.6 Hz), 1.86-1.91 (1H. m). 2.07 (3H, s), 2.39 (3H, s), 2.62 (2H, t, J=6.8 Hz), 3.47-3.72 (3H, m), 4.15-4.23 (2H, m). 4.89 (1H, d, J=8.5 Hz), 6.81 (1H, br-s). 7.23 (2H, d, J=8.1 Hz). 7.68 (2H, d, J=8.1 Hz). 1273 1H NMR (CDCI3, ppm): 0.98 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.02 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.83 -1.90 (1H, m), 2.40 (3H, s), 3.13-3.18 (2H, m), 3.41 -3.45 (1Hr m), 3.66-3.70 (2H, m), 4.34-4.40 (1H, m), 4.49-4.54 (1H, m). 5.20 (1Hf d. J=8.1 Hz), 6.64 (1H, br-s), 7.26 (2H, d, J=7.8 Hz), 7.65 (2H, d, J=7.8 Hz). 1276 1H NMR (CDCI3, ppm): 0.99 (3H, d, J=6.8 Hz), 1.01 (3H, d, J=6.fi Hz), 1.83 ~ -1.90 (1H, m), 2.40 (3H, s), 2.81 (3H, s)r 3.13-3.16 (2H, m), 3.41-3.45 (1H, m), 3.66—3.70 (2H. m). 4.34 -4.40 (1H, m), 4.49-4.55 (1H, m), 5.19 (1H, d. J=8.1Hz), 6.66 (1H, br-sX 7.24 (2H, d, J=7.8 Hz), 7.66 (2H, d, J=7.8 Hz). 第80頁 \\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 ___案號91116009_年月曰 修正 五、發明說明（77) 表8化合物之物性値(1) 化合物 編號 物性値 1297 ^ NMR (CDCI3, ppm): 1.01 (3H, d, J=6.6 Hz), 1.02 (3H. d. J=6.6 Hz). 1.12 (3H, d, J=6.3 Hz), 1.24 (3H, d, J=6.3 H2), 1.87-1.92 (1H, m), 3.51-3.58 (2H, m), 3.67-3.74 (1H, m), 4.75 (1H, d, J=8.5 Hz), 4.84-4.90 (1H, m), 7.52 (1H, br-s), 7.73 (2H, d, J=8.5 Hz). 7.93 (2H, d, J=8.5 H2). 1298 'H NMR (CDCI3i ppm): 1.00 (6H, t, J=7.1 Hz), 1.10 (3H, d, J=6.1 Hz). 1.22 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.84-1.89 (1H, m), 3.46-3.59 (2H, m), 3.67-3.73 (1H, m), 3.84 (3H, s), 4.74 (1H, br-s), 4.83-4.89 (1H, m), 6.91 (2H, d, J=8.8 Hz), 6.96 (1H, br-s), 7,77 ；2Ht d, J=8.8 Hz). ， 1299 'H NMR (CDCI3, ppm): 1.02 (6H, t, J=6.6 Hz), 1.11 (3H, d, J=6.1 H2), 1.23 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.87-1.91 (ΊΗ, m), 3.53-3.56 (2H, m). 3.68-3.75 (1H, m), 4.74 (1H, d, J=8.3 Hz), 4.84-4.90 (1H. m). 7.39 (1H, br-s). 7.69 (2H, d, J=8.3 Hz), 7.93 (2H, d, J=8.3 Hz). 1300 NMR (CDCI3, PPm)： 0.93-1.04 (6H, m), 1.14 (3H, d, J=6.3 Hz), 1.24 (3H, d, J=6.3 Hz), 1.88-1.94 (1H, m), 3.51-3.60 (2H, m), 3.68-3.73 (1H. m). 4.75 (1H. d, J=8.1 Hz), 4.86-4.92 (1H, m), 7.6D (1H, br-s), 7.99 (2H· d, J=8.8 Hz). 8.29 (2H, d, J=8.B Hz). 1301 'H NMR (CDCI3&gt; ppm): 1.00 (6Hf t, J=7.3 Hz), 1.09 (3H, d, J=6.3 Hz), 1.22 (3H, d. J=6.3 Hz:· 1.33 (9H，s), 1.84-1.89 (1H, m), 3.48-3.57 (2H, m), 3.67-3.72 (1H, m), 4.72 (1H, d. J=9.0 Hz), 4.83-4.89 (1H，m)· 6.97 (1H, br-s), 7.43 (2H, d，J二 8.5 Hz), 7.73 (2H, d, J=8.5 Hz). 1302 】H NMR (CDCI3, ppm): O.G9 (6H, t· J=6.8 Hz), 1.10 &lt;3H, d, J=6.1 Hz). 1.21 (3H· d, J=6.1 Hz). 1.81-1.88 (1H, m), 3.01 (6H. s). 3.44-3.60 (2H. m)，3.66-3.73 (1H. m). 4.77 (1H· d. J=9.0 Hz), 4.83-4.89 (1H, m), 6.66 (2H. d, J=9.0 Hz), 6.76 (1H, br-s), 7.69 (2H, d, J=9.0 Hz), 1303 lH NMR (CDCU. ppm): 1.00 (6H, t. J=7.3 Hz), 1.11 (3H. d, J=6.3 Hz). 1.22 (3H, d, J=6.3 Hz), 1.84-1.89 (1H, m). 2.39 (3H. s), 3.47-3.61 (2H, m), 3.68-3.73 (1H, m), 4.74 (1H, d, J=8.5 Hz), 4.84-4.90 (1H, m). 6.96 OH, s). 7.28-7.32 (2H. m), 7.55 (1H, d, J=5.6 Hz). 1304 'H NMR (CDCI3, ppm): 1.03 (6H, t, J=6.8 Hz), 1.12 (3Hf d, J=6.3 Hz), 1.21 (3H. d, J=6.3 Hz), 1.87-1.91 (1H, m), 3.53^3.56 (2H, m), 3.70-3.73 (2H, m). 4.80-4.86 (2H, m), 6.56 (1H, br-s), 7.42-7.60 (4Ht m), 7.85-7.92 (2H, m), 8.33 (2H. d. J=8.1 Hz).
第81頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號 9Π1 fiOflfl 五、發明說明（78) 曰 修正 表8化合物之物性値(2) 化合物 編號 物性値 1305 1H NMR (CDCI3, PPm): 1.00 (6H, t, J=7.3 Hz), 1.09 (3H, d. J=6.2 Hz), 1.2卜 1.26 (6H, m), 1.82H.90 (1H· m)· 2.68 (2H, q, J=7.6 Hz), 3.46-3.62 (2H, m). 3.68-3.76 4.74 (1H，d, J二8.8 Hz), 4.87-4.90 (1H. m), 6.99 (1H· d，J= 8.1 Hz), 7.24 (2H, d, J=8.5 H2), 7.72 (2H, d. J=8.5 Hz). 1306 NMR (CDC!3, ppm): r.00 (6H, t, J=6.8 Hz), 1.15 (3H, d, J=6.1 Hz), 1.24 (3H, dt J=6.1 Ha), 1.87-1.92 (1H, m), 2.51 (3H, s), 3.48-3.5Ί (2H, m). 3.64-3.70 (1H, m), 4.74 (1H, d, J=8.3 Hz), 4.85-4.92 (1H, m), 7.27 (1H, br-s), 7.30-7.35 (1H, m). 1307 NMR (CDCI3, ppm): 1.0CM.04(6H，m)，1.17(3H. d· J=6.6 H2), 1.22-1.28 (9H,m), 2.68 (2H.qJ=7.6 Hz), 3.52-3.56 (1H, m), 4.35-4.36(1 H.m). 4.56(1H,d, J=8.3 Hz).7.25(2H.d.J=8.3 Hz),7.27(1 H,br),7.74(2H, d,J=8.3 Hz). 1308 ]H NMR (CDCI3, ppm): 0.89 (3H,d,J=6.8 Hz),1.00 (6H,d,J=6.3 Hz). 1.19 (3H,d,J=6.1 Hz), 1.25 (3H,d,J=6.6 Hz), 2.01-2.06 2.49 (3H,s). 3.35-3.40 4.15-4.21 (1HfmX 4.69-4.72(^^), 4.79-4.85(1 H.m), 6.66-6.71 (2H,m)f 7.28-7.29(1H.m). 1309 ^ NMR (CDCI3, ppm): 0.99(6H,dtJ=6.6Hz)r 1.34(6H,d,J=7.1 Hz), 2.4(1H,m), 3.4(2H,mX 4.1(1H,m)f 4.3(1H(m), 6.85(2H,s). 1310 'H NMR (CDCI3, ppm): 1.01(6H,d,J=6.6Hz), 1.34(6H.d,J=7.1 Hz). 2.5〇H,m), 3.4(2H,m), 4.2(1H,m), 4.4(1H,mX 6.3-7.8(4H,m). 1311 ^ NMR (CDCI3, PPm)： Ι.ΟΚβΗ,ϋ,^β.βΗζ), 1.34(6H,cj,J=7.1 Hz), 2.09(3H.s), 3.4(2HfmX 4.1(1H,m), 4.3(1H,m)t 7.2-7.9(4H.m). 11111 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第82頁 1295989 __案號91116009_年月日_ 五、發明說明（79) 表8化合物之物性値(3) 化合物 編號 物性値 1312 ]H NMR (CDCI3l ppm): 1.01 (3H, d, J= 6.4 Hz), 1.03 (3H. d. 6.6 Hz). 1.86-1.91 (1H, m), 2.39 (3H, s), 3.41-3.46 (1H, m), 3.68-3.72 (2H, m), 3.76-5.10 ( 2H, m), 5.14 (1H, br-d), 6.67 (1H. br-s), 7.10 (2H, d, J = 5.9 Hz), 7.20 (2H, d, 7.8 Hz), 7.63 (2H, d, J= 7.8 Hz). 8.43 (2H, d. 5.9 Hz). 1313 m.p.: 132-133.3 °C 'H NMR (CDCI3, ppm): 0.99 (3H, d, J= 6.8 Hz), 1.01 (3H, d, 6.8 Hz), 1.85-1.00 ( 1H, m), 2.40 (3H, s), 3.48-3.74 (3H, m), 4.91 (1H, br-d, J= 8.8 Hz), 5.07 (1Hf s), 7.20 (2H, d, J= 8.2 Hz), 7.22 (1H, d, 4.8 Hz), 7.23 (1H, d, 4.8 Hz), 7.66 (2H, d, J = 7.8 Hz). 1314 ^ NMR (CDCI3, ppm): 0.98 (3H, d, J = 6.83 Hz), 1.00 (3H, d, 6.8), 1.85-1.87 (1H. m), 2.38 (3H. s). 3.43-3.47 (1H. m). 3.62-4.11 (2H, m), 5.03 (. 2H, s), 5.33 (1H, br-d, J = 8.8 Hz), 6.92 (1H, brs), 6.98 (1H, s), 7.57 (1H, d, c/= 7.9 Hz), 7.62 (2H, d, 8.3 Hz), 8.51 (2H, d, c/= 5.6 Hz). 1315 m.p.: 154.4-159.4 °C 1H NMR (CDCIa，ppm): 0.98 (3H, d? 7.3 Hz) , 0.99 (3H, 6, 7.3 Hz), 1.79-1.82 (1H, m) , 2.27 (3H, s) . 2.51 (3H, s). 3.45-3.49 (1H, m), 3.60-3.72 ( 2H, m) . 5.02(2H, s). 5.10 (1H, br-d, J = 6.2 Hz) , 6.87 (1Ht br-s) , 7.21 (2H, d. J= 7.8 Hz), 7.48 (1H. d, 8.1 Hz) , 7.58 (2H, d, 8.1 Hz) ,8.12 (1H, d, 5.1 Hz), 8.47 OH, br-s). 1316 m.p.: 126.1-127.2 °C ]H NMR (CDCI3. ppm): 0.97-1.01 (6H, m). 1.84-1.89 (1H. m). 2.40 (3H. s). 3.51-3.54 (2H, m), 3.69-3.75 ( 1H, m), 3.89 (3H, s), 3.90 (3H, s), 4.86 (1H, d, t/= 8.0 Hz), 6.14 (1H, d, J = 7.6 Hz), 6.93 (1H, br-s), 7.22 (2H, d, J= 8.4 Hz), 7.43 (1H. d, J- 8.0 Hz), 7.66 (2H, d, 8.0 Hz). 1317 m.p.: 169.2-170.0 °C Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.99 (3H, d, J = 8.0 Hz), 1.01 (3H, d, J = 7.6 Hz). 1.84-1.89 (1H, m)f 2.40 (3H, s), 2.44 (3H, s), 3.46-3.49 (1H, m)· 3.55-3·63 (1H, m), 3.69-3.73 (1H, m)· 4.91 (1Hf br-d, J = 8.79 Hz), 4.95-5.07 (2H, m), 6.82 (1H, br-s), 7.1W.26 (6H, m), 7.64 (2H· d, J = 8.0 Hz).
第83頁 \\A326\|«m\91\91116009\91116009(^)-2.ptc 1295989 — 案號 91116009 五、發明說明（80) 年 月 曰 修正 表8化合物之物性値(4) 化合物 編號 物性値 1318 i i ί 1 j m.p.: 136.0-137.8°C A NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (3H，d. J = 7.2 Hz), 1.02 (3Η· d· J = 7·2 Hz), 1.87-1.89 (1 H, m), 2.41 (3H. s), 2.66 (3H, s), 3.43-3.46 (1H, m), 3.65-3.73 (2H, m), 5·03 (1H, br-d, J = 6,4 Hz), 5.07-5.17 (2H, m), 6.72 (1H, br-s), 7.21-7.23 (2H, m), 7.38-7.41 (2H, m), 7.48-7.52 (2H, m), 7.63-7.66 (2Ht m). 1319 m.p.: 174.2-175.7°C Ή NMR (CDCI3, ppm) : 0.98 (3H. d. J = 8.0 Hz), 1.02 (3H, d, J = 7.4 Hz), 1.85-2.05 (1H. m), 2.40 (3H. s).2.97 (3H, s), 3.39-3.42 (1H, m), 3.71-3.74 (2H,m), 5.03-5.20 (2H, m), 5.28 (1H, br-d. J = 7.6 Hz), 6.80 (1H, br-s), 7.21 (2H, d, J = 8.4 Hz), 7.36-7.39 (2H, m), 7.64 (2H, d, J = 8.0 Hz). 7.74 (2H, d, J = 8.0 Hz). 1320 ]H NMR (CDCI3, ppm) : 0.99-1.03 (6H, m), 1.74-1.88 (1H, m), 2.37 (3H,s), 3.56 (1H, m), 3.67-3.69 (2H, m). 3.95 OH. d), 3.97-4.31 (4H, m), 4.87 (1H, br-d), 6.72 ( 1H, br~s), 6.81-6.84 (4H. m), 7.22 (2H, d), 7.66 (2H, d). 1321 'H NMR (CDCI3, ppm) : 0.97-1.01 (6H. m), 1.71-1.85 (1H, m), 2.39 (3H, s)f 3.51-3.52 ：2H, m). 3.69-3.81 (1H, m), 3.87 (6H, s), 3.95 (3H, s)t 4.90 ( 1H, br-d), 5.02 (2H, s), 7.12 (1H, br-s), 7.22 (2H. d), 7·71 (2H, d)· 1322 {H NMR (CDC)2, ppm) : 0.99 (3H. d. J = 7.6 Hz). 1.01 (3H, d, J = 7.2 Hi), 1.84-1.90 (1H, m), 2.39 (3H, s), 3.33 (6H, d, J= 6.4 Hz), 3.50-3.74 (2H, m), 4.02-4.11 (1H, m), 4.45 (1H, t, J = 5.2 Hz), 4.93 ( 1H, br-d, J = 8.8 Hz). 6.83 (1H, br-s), 7.22 (2H. d, J = 7.6 H2). 7.68 (2H. d, J= 7.8 Hz) 1323 m.p.: 189.2°G 1H NMR (CDCI3, ppm): 1.50-1.55 (10H, m), 1.23-1.26 ( 6H, d), 1.93 (1H, br-d), 2.39 (3H, s)，3·66 (2H· d), 4.61 (1 Η, br-s), 4.89-4.92 (1H, m), 7.24 (2H, d), 7.76 (2H, d). 1324 'H NMR (CDCI3, ppm): 1.47-1.64 (10H, m), 1.93 (1H, m), 2.40 (3H, s), 3.69 (2H, d, J = 5.6 Hz), 4.81 (1Ht s), 5.11 (2H, s), 7.19-7·24 (5K m)· 7.30-7.41 (4H, m).
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第84頁 1295989 __案號 91116009_年月日_修正 五、發明說明（81) 表8化合物之物性値⑶ 化合物 編號 物性値 1326 ]H NMR (CDCI3t ppm) : 0.97-1.00 (6H. m). 1.85-1.88 (1 H. m), 2.38 (3H. s). 3.11 (3H, s), 3.36-3.40 (1H, m), 3.66-3.69 (2H, m), 5,13 (1H, d, J = 7.81), 5.46 (2H, dd, J = 14.6, 68.1Hz〉，6.58 ( 1H, br-s)· 7.15 (1H, m〉， 7.33-7.36 (2H, m), 7.95-7.97 (1 H, m), 7.53-7.55 (2H, m), 7.43-7.45 (1 H, m) 1327 JH NMR (CDCI3, ppm) : 1.02-1.06 (6H, m), 1.82-1.92 (1H, m), 2.34 (3H, 5), 3.65-3.80 (2H, m), 4.07 (3H, s), 4.08-4.16 (1H, m), 4.50 (2H, s), 5.52 (1H, br-d, J = 8.4 Hz), 6.49 (1H, br-s), 7.12-7.46 (6H, m), 8.28-8.30 (1H, m)· 1328 ^ NMR (CDCI3, ppm): 0.97-1.03 (6H, m)t 1.87-1.88 (1H, m), 1.89-2.10 (1H. m), 2.39-2.42 (2H, m), 2.41 (3H, s), 2.B1-2.82 (1H, m), 2.84-3.04 (1H. m), 3.53-3.59 (1H, m)，3.68-3.77 (1H. m), 4.79H.81 (4H, m), 6.08-6.11 (1H, m), 6.95-7.02 (2H, m), 7.22-7.24 (6H, m), 7.29-7.44 (1H, m).7.71-7.73 (2H. d, J = 7.8 Hz). 1329 ΊΗ NMR (CDCI3, ppm): 0.82-0.90 (3H, m)t 1.05-1.18 (4H, m). 1.31-1.32 (2H, m), 1.61-1.73 (4H, m), 2.32 (3H, s), 3.39-3.42 (2H, m), 3.90-3.91 (1H, m), 4.74 (1H, d, J = 7.8 Hz) , 5.00 (2H, d, s), 7,18-7.21 (2H, m), 7.14 (2H, d, J = 8.3 Hz)t 7.59 (2H. d, J = 7.8 Hz). 1330 1H NMR (CDC!3, ppm): 0.84-1.01 (9H, m), 1.08-1.2*1 (4H, m)f 1.29-1.31 (2H, m), 1.65-2.00 (5H, mX 2.34 (3H, s), 3.40-3.43 (2H, m), 3.91-3.04 (1H, m). 5.01 (1H. d, J =7.9 Hz). 6.21 (1H, br-s), 7.19-7.21 (2H, m), 7.61 (2H, m). 1331 1H NMR (CDCI3, ppm): 0.97-1.01 (6H, m), 1.79-1.88 (1H, m), 2.27 (3H, s), 3.51-3.73 (2H, m), 3.27 (3H, s), 4.58 (2H, s), 5.02 (1H, br-d, J = 7.9 Hz), 5.48 (2H, s), 6.48 (1H, br-s), 7.17-7.24 (2H, m), 7.28-7.44 (4H, m), 7.56-7.66 (1H, m), 7.67-7.69 (3H, m). 1332 ]H NMR (CDGI3, ppm): 0.96-1.00 (6H, m). 1.83-1.88 (1H, m). 2.36 (3H, s), 2.37 (3H, s), 3.51-3.55 (2H, m), 3.71-3.72 (1H, m), 4.94 (1H, bd, J = 6.8 Hz), 5.10 (1H, d, J = 12.8 Hz), 5.22 (1H, d, 12.4 Hz), 6.93 (1Ht br-s), 7.01-7.05 (1H, m), 7.17-7.24 (5H, m), 7.65-7.67 (2H, m).
!295989 ^_ 案號91116009_年月曰 修正 五、發明說明（82) 表8化合物之物性値(6) 化合物 編號 物性値 1333 'H NMR (CDCI3. ppm): 0.96-1.00 (6H, m), 1.16-1.26 (3H, m), 1.Θ3-1.88 (1H, m), 2.37 (3H. s). 2.79-2.88 (2H, π〇· 3.52-3·58 (2H, m), 3.70-3.72 ( 1H. m), 4.93 〇H, br-s), 5.15 (IH, d, J = 12.8 Hz), 5.25 (1H, d, J = 12.8 Hz), 6.93 (1H, br-s), 7.04-7.07 (1H, m), 7.18-7.33 (5H, m), 7.65-7.67 (2H, m). 1334 Ή NMR (CDCI3i ppm): 0.94-1.03 (9H, m), 1.54-1.60 (2H, m), 1.80Ί.90 (2H, m), 2.38 (3H，s), 2.77-2.81 (2H· m), 3.51 -3.53 (1H, m). 3.60-3.62 (1H, m), 4.81-4.88 (1H. m), 5.16 (1H, d, J = 12.8 Hz), 5.25 (1H, d, u/= 12.4 Hz), 7.07 (1H, br-s), 7·18—7.32 (6H, m)· 7.65-7.67 (2H, m). 1335 Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.97-1.00 (6H, m), 1.2-1.25 (6H, m), 1.83-1.87 (1Hf m), 2.36 (3H, s), 3.27-3.33 (1H, m). 3.52-3.56 (2H, m), 3.70-3,74 (1H, m), 4.93 (1H, bd, J = 8.0 Hz), 5.21 (1H, d, J = 12.8 Hz), 5.27 (1H, d, J = 12.8 Hz), 6.93 (1H· br-s;·· 7.07-7.09 (ΊΗ, m), 7.1Ί-7.28 (4K m), 7.40-7.42 (1H, m). 7.64-7.66 (2H, m). 1336 ^ NMR (CDCI3. ppm): 0.96-1.00 (6H. m) , 1.78-1.83 (1H, m〉，2·37 (3H. s), 2.49 (3H, s) , 3.47-3.54 (2H, m), 3.69-3.71 (1K m), 5.12(1Ht br-d, J = 7.0 Hz) , 5.10 (1H, d. J = 11.9 Hz). 5.20 (1H· d, J = 12.0), 7.1 ΠΗ, br-s), 7.00-7.04 (1H, m) , 7.15-7.19 (5H, m) .7.58-7.60 (2H· m). 1337 'H NMR (CDCI3) ppm): 0.96-1.00 (6H, m), 1.19-1.26 (3H. m), 1.70-1.90 (2H, m). 2.40 (3H, s), 2.50-2.70 (1H, m), 2.80-2.90 (1H, m), 3.40-3.47 &lt;1H, m), 3.60-3.68 ( 1H, m), 5.07 (1H, d, J = 12.8 Hz), 5.13 (1H, d, J = 12.8 Hz), 6.58 (br-s, 1H). 7.16-7.24 (3H, m), 7.31-7.34 (2H. m), 7.47-7.49 (1H, m), 7.55—7.63 (2H, m)f 7.S1-7.92 (1H, m)· 1338 JH NMR (CDCI3, ppm): 0.96-1.05 (9H, m), 1.5-1.6 (2H, m), 1.71-1.80 (1H, m), 2.38 (3H, s), 2.70-2.78 (2H. m), 3.41-3.48 (2Ht m)f 3.60-3.68 (1H, m), 4.97-5.08 ( 2H, m), 6.60-6.71 (1H, m), 7.16-7.33 (5H, m), 7.45-7.50 (1H, m), 7.56-7.63 (2H, m), 7.80-7.90 (1H, m) 1339 ^ NMR (CDCI3, ppm): 0.96-1.01 (6H, m), 1.18-1.22 (6H, m), 1.79-1.85 (1H, m), 2.34 (3H, s). 3.25-3.30 (1H, m), 3.59-3.69 (2H, m), 4.0-4.21 ·：1Η, m), 4.89 (1H, br-d, J = 7.9 Hz), 5.31 (1H, d, J = 12.0 Hz), 5.89 (1H, d, J = 12.5 Hz), 6.82 (1H, br-s), 7.05-7.09 (1H, m), 7.12-7.29 (4H, m), 7.35-7.40 (1H. m), 7.59-7.64 (2H, m).
\\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第86頁 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（83) 表8化合物之物性値⑺
化合物 編號 物性値 1340 'H NMR (CDCI3, ppm): 1.23(6H,d,J=6.3), 1.36(6H,s), 2.40(3H,s), 3.62(2H,d, J=5.6). 4.85-4.91(2H,m). 7.25(2H,d，J=7,8), 7.74-7,76 (3H，m). 1341 m.p.: 189°C 'H NMR (CDCI3, ppm): 1.00(3Η,〇υ=6.3), 1.02(3H,d,J=6.6), 1.83-1.90(1 H,m), 2.39(3H，s), 3.37(1H,dd，J=10.5,J’ =3.9)· 3.67-3.80(2H，m)· 5.01(1H.d.J=13.9), 5.11(1H,br-d，J=8.1), 5.24(1H,d， J=13.7), 6.58(1 H,br-s), 7.18(2H.dfJ=7.8), 7.32(2H,d, J=8.5X 7.58(2H,d,J=8.1), 7.96(2H,dJ=8.8). 1342 m.p.: 154°C !Η NMR (CDCI3, ppm): 0.98(3H,d,J=6.8). 1.00(3H,d.J=6.8), 1.82-1.91(1H,m), 2.40(3H,s). 3.51~3.54(2H,m), 3.68-3.75(1 H,m), 4.90(1H, br-d,J=8.3)f 5.16(1H,d,J=12.0), 5.22(1 H,d,J=11.7), 6.82 -6.89(3H,rr.)f 7.21-7.31 (3H,m), 7.66(1 H,d,J=8.1). 1343 m.p.: 152°C 1H NMR (CDC!3, ppm): 0.98(3H,d,J=7.1), 1,00(3H,dlJ=6.8), 1.82-1.90(1H,m), 2.40(3Hfs), 3.40-3.46{1H,m), 3.59-3.72(2H,m)t 4.99(1H, br~d.J=8.3), 5.08(1 H,d,J=12.2), 5.26(1 H,d,J=12.2). 6.65 (1H,br~s), 7.21(2H,d,J=7.8), 7.6l(2H,d.J=8.1). 1344 m.p.: 1 74°C Ή NMR (CDCI3, ppm): 1.00(3H,d,J=6.6X 1.02(3H,d.J=6.8), 1.84-1.89(1H,m), 2.42(3H.s). 3.36-3.42(1 H.m), 3.69-3.77(2H,m). 4.99(1H, d,J=13.7), 5.05(1 Hfd,J=7.8), 5.1 7(1 H,d,J=13.7), 5.19(1H, br-s), 7.19(2H,d,J=7.8), 7.28(2Htd,J=8.1), 7.42(2H,d, J=8.3), 7.59(2H,d,J=8.1). 1345 m.p.: 166°C 'H NMR (CDCI3f ppm): 1.02(3H,d,J=5.6), 1,04(3H,s), 1.85-1.93(1H.m), 2.38(3H, s). 3.43-3.49(1H,m), 3.66-3.77(2H.m), 5.13(1H,d,J=7.8), 5.41(lH,d,J=15.4), 5.53(1 H,d,J=1 5.4), 6.70(lH,s)f 7.17 (2H,d,J=8.1), 7.32-7.36(2H,m), 7.41-7.44(1 H,m). 7.59-7.62(2H,m：, 8.02-8.06(1 H,m). 1346 m.p.: 141°C 1H NMR (CDCI3, ppm): 1.02(3H,d,J=6.fi)l 1.04(3H,d,J=7.1), l.85-1.94(1H,m), 2.37(3H,s). 3.51-3.65(2H,m), 3.71-3.79(1 H.m). 5.16(1H. d,J=9.0). 5.23(1H,d,J=14.9), 5.46(1 H,d,J=14.9), 6.79(1H, s), 7.15(2H,d,J=8.1), 7.62(2H,d，J=8.1)· 7.83(1H，d,J=1.2). 8.33(1H,s). 第87頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-24沈 1295989 ___案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（84) 表8化合物之物性値(8) 化合物 編號 物性値 1347 m.p.: 11 6°C ]H NMR (CDCI3, ppm); 1.02(3H,dfJ=6.6), 1.03(3H,d,J=6.6), l.84-1.93(1H,m), 2.39(3H,s), 3.39-3.43(1 H.m). 3.66-3.78(2H,m), 4.97(1H, d,J=14.4), 5.07(1H,d,J=14.2), 5.20(1 H,d,J=7.8), 6.62(1H. br_s),7.01(1H,d，vJ=5.l)，7.18(2H，s), 7.19(2H.d.J=7.6〉， 7.61(2H,d,J=8.1), 8.16(1H,d,J=5.1). 1348 m.p.: 140°C Ή NMR (CDCI3, ppm): 1.02(3H,dtJ=6.8), 1.03(3Hld.J=6.8)l 1.84-1.93(1 Hrm), 2.38(3H,s), 3,39_3.43(1H，m)，3.65-3,78(2H，m). 4·94(1Η, d,j=14.4), 5.02(1 Η^,ϋ=14.4), 5.25(1 H,d,J=8.5), 6.58(1H, br-s), 7.l1(2H.s), 7.18(2Η^^=7.8λ 7.60(2H,d(J=8.1). 1349 m.p.: 135°C 1H NMR (CDCI3, PPm): 0.98(3H,d,J=7.3), 1.00(3H.d,J=7.1), 1.82-1.91(1H.mX 2.40(3H,s), 2.64(3H,s), 3.39-3.46(1Htm), 3.63-3.72C2H, m), 5.19(1H,br-d.J=7.8), 5.22(1H,d,J=13,7), 5.27(1H,d, J=13.4), 6.57(1H,br-s), 7.21 (2H.d,J=7.8). 7.59(2H,d, J=8.1). 1350 m.p.: 104°C Ή NMR (CDCI3t ppm): 0.98(3H,dtJ=6.8). 1.01 (3H,d.J=7.lX 1.83-1.91(^^), 2.39(3H.s), 3.47-3.67(2H.m)l 3.69-3.77(1 H,m)t 3.79(3H ,s), 3.85(3H,s), 4.91(1H,br-d.J=8.5). 5.11 (1 H,d,J=12.2), 5.17(1H,d,J=12.2), 6.83-6.87(2H,m)t 6.91-6.95(2H,m), 7.21(2H,d,J=8.1), 7.66(2H,d,J=8.1). 1351 m.p.: 141°C ^ NMR (CDCI3t ppm): 0.98(3H.d,J=6.8). 1.00(3H,d,J=6.8). 1.82-1.91 (1 H,m), 2.39(3H,s). 3.46-3.61{2H,m), 3.68-3.75(1 H.m). 4.91(1H, br-cU=8.8). 4.93(1 H,d.J=12.0), 4.97(1 H,d,J=12.2), 5.91 (1H.d,J=1.5),5.92(1H,d.J=1.5),6.68(1H,d,J=8.1)，6.73-6.77(2H,m), 6.86(1 H,br-s), 7.21 (2H,d.J=8.1), 7.65(2H,d, J=8.1). 1352 m.p.: 1 36°C Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.99(3H,d,J=6.8)f 1.01(3H,d,J=7.1), 1.84-1.92(1H.m), 2.38(3H,s), 3.57-3.66(1 H,m)r 3.70-3.76(1 H,m). 3.79(6H, s), 3,81(3H,s), 4.98(3H,br-s), 6.51(2H,s), 6.85(1 H,br-s), 7.20(2H,d,J=8,1), 7.65(2H,d,J=8.1). 1353 Ή NMR (CDCi3&gt; ppm): 1.00(3H,d,J=6.6), 1.02(3H,d,J=6.6)l 1.85-1.93(1 H,m), 2.38(3H,s), 3.46-3.52{1H,m), 3.59-3.76(2H,m), 5.2K2H, s), 5.24(1H,dtJ=8.9), 6.79(1 H,br-s), 7.19(2H,dJ=7.9). 7.63(2H,d,J=8.2), 8.44(1 H.d,J=1.3), 8.45(1 Htd,J=2.6),； 8.57(1H,d,J=1.3). j
第88頁 \\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（85) 表8化合物之物性値⑼ XV -Δ. 4An I 化合物 編號 ； 物性値 1354 m.p.: 115°C 屮 NMR (CDCI3, ppm): 1.00(3H,d，J=7.1), 1.02(3H,d,J=7.U 1.85H.93(1H，m)， 2.39(3H,s), 2.52(3H,s), 3.48-3.64(2H,m), 3.68-3.76(1 H, m), 5.10(1H,d,J-8.8), 5.17(2H,s), 6.78(1 H.br-s), 7.20 (2H,d,J=8.1), 7.62(2H,d,J=8.1), 8.32(1H,s), 8.46〇H,d, J=1.2). 1355 m.p.: 166°C ]H NMR (CDCI3, ppm): 0.98(3H,dtJ=7.1), 1.00(3H,d,J=6.8), 1.82-1.91 (1 H,m), 2.33(3H,s). 2.40(3H,5). 2.55(3H,s)t 3.44-3.50(1 H,m), 3.54-3.62(^^), 3.67-3.74(1H,m), 4.92(1 H,br-d,J=8.5), 5.06(1H,d,J=13.2)t 5.14(1Η^,ϋ=12.9), 6.78(1 H,br-s), 7.22(2H,d，J=8.1)，7.64(2H，d，J=8.1〉. 1356 m.p.: 110.7-111.5°C 'H NMR (CDCI3, ppm): 1.00(3H,d,J=6.6), 1.02(3H,d,J=6.8), 1.41(6H.tJ=7.1), 1.85-1.93(1H,m), 2.38(3H,s), 3.45-3.53(1 H,m), 3.56~ 3.64(1Hfm), 3.68-3.76(1 H,m), 4.39(4H,q,J=7.1), 5.05(1Hf br-s), 5.09(1H，d.J=12.9), 5.17(1H，d.J=12.9)，6.77ΠΗ. br-s). 7.16(2H,d,J=8.1), 7.59(2H,d,J=8.3), 8.14(2H.d, J=1.7), 8.56(1H.t,J=1.7). 1357 m.p.: 95.6-99.3°C 1H NMR (CDCI3, ppm): 0.97(3H,d,J=6.8), 0.99(3H,d,J=6.8), 1.82-1.91(1H,m), 2.23(3H,s), 2.35(3H,s), 2.39(3H,5), 3.43-3.59(2H,m). 3.66-3.74(1 H,m), 4.84-4.96(3H,m), 6.94(1 H,br-s), 7.22 (2H，d.J二7.8). 7.66&lt;2H,d,J=8.3). 1358 m.p.: 116.5-117.2¾ ]H NMR (CDCI5, ppm): 1.02(3H,d.J=6.3), 1.04(3H,d,J=6.8), 1.30(6H.t.J=7.3). 1.88-1.96(1H,m), 2.37(3H,s), 3.46-3.54(1 Hfm), 3.59-3.64(1H,m), 3.70-3.77(1 H,m), 4.19-4,28(4H,m), 5.04(1H, d,J=15.1〉，5.09(1H，d丨J=15.1)，5.13(1H，d，J=8.3)，5.75(1H, s)，7.08(1H，br-s)· 7.14(2H.d,J=8.3), 7.61(2H.&lt;U=7.8). 1359 m.p.: U2A-U3J°C MH*=400 NMR (CDCI3i ppm): 0.97(3H,d,J=6.8), 0.99(3H,d,J=7.3), 1.81-1.90(1 H.m), 2.39(3H.s). 3.18(6H.s), 3.46-3.59(2H,m), 3.65-3.72(1 H. m)· 4.84(1H,d，J=12.2)，4.89(1H，d,J=12.2), (89(1H,br). 6.83(1H,br-s), 7.23(2H,d,J=7.8), 7.64(2H,d,J=8.3). 8.28 ： (2H，s乂 1360 'H NMR (CDC!3, ppm): 0.99(3H.d,J=7.3), 1.00(3H,d,J=7.3), 1.83-1.91 (1 H.m), 2.40(3H,s), 2.71(3H,s), 3.43-3.49(1 Hfm), 3.60-3.72(2H, m), 4.S6(1H,d,J=：12.7), 5.04(1H,d,J=12.7), 5.07(1H,br-d, J=8.8), 6.66(1H,br-s), 7.22(2H,d,J=8i3)f 7.61(2H,d, J=7.8), 8.58(2H,s).
第89頁
\ \八326\總檔\91 \91116009\91116009(替換）-2. pt C 1295989 __案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（86) 表8化合物之物性値(10) 化合物 編5¾¾ 物性値 1361 m.p.: 151.9-152.5〇C 1H NMR (CDCI3, ppm): 0.99(3H,d,J=7.3)( 1.01(3H.d,J=7.3), 1.82-1.91(1H,m), 2.40(3H，s)，3,09(3H，s)· 3.41-3.47(1H.m), 3·60-3·75(2Η· m), 5.00(1H.d，J=12.7)· 5,04(1H，d,J=8.8). 5.08(1H,d, J=12.7), 6.78(1H,br). 7.n-7.15(2H,m), 7.21(2Htd, J=8.3)t 7.26-7.30(2H,m). 7.64(2H,d,J=8.3). 1362 m.p.146.3-146.8°C JH NMR (CDCI3, ppm): 0.99(3H.d,J=6.8), 1.01(3H,d,J=7.3), 1.82-1.91(1H.m), 2.40(3H,s), 3.40-3.46(1 H,m), 3.64-3.76(2H,m)t 4.99(1H, d,J=12.7). 5.05(1 H,d,J=7.8). 5.12(1H.d,J=13.2), 6.69(1H, br), 7.05-7.09(2H,m). 7.21(2H,dtJ=7.8), 7.26-7.30(2H, m), 7.63(2H,d,J=8.3).
第90頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-24沈 Ϊ295989 案號911160ί)9_年月日 修正 五、發明說明（87) 表8化合物之物性値(11) 化合物 _編號 物性値 1364 'H NMR (CDCI3i ppm): 1.00-1.03(6H, m), 1.13(3H, d, J = 6.3H2), 1.24 (3H. d, J = 6.1Hz), 1,85-1.93(1H, m), 3.50-3.55(2H, m),. 3.68-3.75(1H, m), 4.75(1H, d, J = 8.5Hz), 4.85-4.91(1 H, m〉，7.52-7·55(1Η· m)· 7.67(2H. d, J = 5.5H2). 8.73-8.75 (2H, m). 1365 ^ NMR (CDCl3, ppm):1.00 (6H, t, J = 7.2Hz). 1.09 (3Ht d. J = 6.1Hz), 1.17-1.26 (6H, m), 1.M-1.89 (1H. m), 1.84-1.89 (1H, m), 2.68 (2H, q, J = 7.6Hz), 3.47-3.61 (2Hr m), 4.74(1H, d, J = 9.0 Hz), 4.83-4.89 (1H, m), 6.97 (1H, br-s), 7.24 (2H, d, J = 8.3 Hz), 7.71 (2H, d, J = 8.IH2). 1366 1H NMR (CDCI3&gt; ppm):0.98-1.05 (6H, m), 1.15 (3Hf d, J = 6.3Hz), 1.22(3H. d, J = 6.3Hz), 1.81-1.88(1H, m), 3.46-3.73 (3H. m), 4.69 (1H, d, J = δ.8Η2), 4.85-4.9K1H, m), 6.90 (1H, d, J = 1.7Hz), 7.34 (1H, s), 8.32-8.34 (1H, m). 1367 'H NMR {CDCI3. ppm):0.88-1.24 (12H, m), 1.84-1.88 (1H, m), 2.38 (3H, s), 2.73 (2H, s)t 3.46-3.51 〇Ht m), 3.72-3.94 (2H, m), 4.88--4.94 (1Ht m), 6.60 (1H, br-s), 7.20-7.21 (2H, m), 7.58-7.65 (2H, m). 1368 Ή NMR (CDCI3, ppm):0.90-1.00 (6H, m), 1.14-1.28 (6H, m), 1.80Ί.85 (1H, m), 2.47 (3H, d, J = 0.5 Hz). 3.49-3.54 (2H. m), 3.66-3.69 (1H, m), 4.68 (1H. d, J = 8.3 Hz), 4.86-4.90 (1H, m)t 6.4K1H. m), 7.21 (1H. br-s). 1369 Ή NMR (CDCI3j ppm):0.97-1.01 (6H, m)t 1.14-1.26 (6H, m), 1.82-1.87 (1H, 2.63-2.66 (6H, m)r 3.46-3.49 (2H, m), 3.63-3.70 (1Ht m), 4.72 OH, d, J = 8.5Hz), 4.84-4.90 (1H, m), 6.60 (1H, br-s). 1370 NMR (CDCI3, ppm):1.00-1.O3 (6H. m), 1.13-1.26 (6H, m), 1.86-1.91 (1H. m), 3.50-3.58 (2H, m), 3.67-3.71 (1H, m), 4.77 (1H, d, J = 8.1 Hz), 4.84-4.90(1H, m), 7.39-7.41 (1H, m), 7.62 (1H· br-s)· 8.09U2 (1H. m), 8.83 (1H· d，J = 2.2 H2). 1371 'H NMR (CDCI3. ppm): 1.02-1.05(6H, m), 1.1 0-1.12(3H, m), 1.22-1.25(3H, m), 1.91-1.92(1H, m), 3.60-3.63(2H, mX 3.75-3,79(1 H. m), 4.80-4.82(1H, m), 4.87-4.93(1H, m), 7.60-7.64(2H. m), 7.78-7.83(1 H, m), 7.91-7.93(1 H, m), 8.1 4-8.16(1 H. m), 8.63-8.63(1H, m), 9.33-9.33(1 H, m).
II
\\Α326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第91頁 1295989 _案號91116009_年月 日 修正 五、發明說明（88) 表8化合物之物性値(12)
化合物 編號 物性値 1372 ^ NMR (CDCI3l ppm):0.99-1.02(6H, m). 1.11-1.12(3H, m), 1.21-1.28(3H, m). 1.84-1.920H, m), 2.60OH, s), 3.52-3.55(2H, m), 3.67-3.74(1H, m), 4.78-4.80(1 H, m), 4.84-4.90(1 H, m)f 7.21-7.23(1H, m), 7.37(1Hf br~s), 8.00-8.02(1 H, m). 8.92(1 H, d· J = 1.7H2). 1373 'H NMR (CDCI3, ppm):0.91-1.06 (9H, m), 1.14-1.26 (3H, m), 1.83-1.88 (1H, m), 3.56-3.59 (2H, m), 3.70-3.76 (1H· m), 4.71 (1H, d, J = 9.0Hz), 4.81-4.85 (1H, m), 8.12 (1H, br-s), 8.53 (1H, s), 8.74-8.76 (1H. m). 9.39-9.41 (1H, m). 1374 Ή NMR (CDC!3l ppm);0,90-1.34(12Hr m), 1.82-1.85(1H, m), 2.65-2.67(3H, m)t 4.7K1H, d, J = 9.8Hz), 4.81-4.84(1H, m), 8.04(1H, br-s), 8.380H, s), 9.25(1H, s). 1375 ^ NMR (CDCIa, ppm):0.99-1.05 (€H. m). 1.17-1.26 (6H, m), 1.84-1.S0 (1 H, m), 3.44-3.47 (1H, m), 3.64-3.80 (2H, m), 4.87-4.94 (1Ht m), 5.73 (1H· d, J = 8.8H2). 7·38—7.41 (1H, m). 7.83-7.85 (1H, m), 7.94 (1Hf br-s), 8.50 (1Ht d, J = 6.3 Hz). 9.08 (1H· br-s). 1376 ^ NMR (CDCI3, ppm):0.89-1.03(€H, m), 1.14-1.25(6H, m), 1.86-1.94(1 H, m), 3.45-3.55(2Hf m), 3.66-3.69(1 H, m). 4.86-4.9K2H, m), 7.74-7.77(2H· m), 7.88(1H, s), 8.22-8.24(2H, m). 1377 'H NMR (CDCI3, ppm):1.00-1.05(SH, m), 1.13-1.22(4H, m), 1.85-1.99(1H, m), 3.62-3.650H, m), 3.76-3.99(1 H, m), 4.67-4.60(1 H, m). 4.81-4.92(2H, m), 7.60-7.82(2H, m)f 7.86-7.90(1 H, m), 8.10-8.17(1H, m), 8.29-8.33(2H, m), 8.52(1 H, br-s). 1378 NMR (CDCI3, ppm):0.95-1.03 (6Hf m), 1.19-1.61 (6H, m), 1.87-1.91 (1H, m). 3.47-3.56 (2H, m)( 3.67-3.71 (1H, m), 4.76 (1H. d. J = 8.1 Hz). 4.89-4.95 (1H. m). 7.64 (2H, s), 9.75 (1H, br-s). 1379 ^ NMR (CDCI3, ppm):0.92-1.01 (6H, m), 1.09-1.11 (3H, m), 1.20-1.26 (3H, m), 1.81-1.86 (1Hr m), 3.45-3.55 (2H, m), 3.66-3.70 (1H, m), 4.70 (1H, d. J = 8.8 Hz), 4.83-4.86 (1H, m). 6.47-6.49 (1H, m), 6.88 (1H, br-s), 7.08-7.09 (1H, m), 7.44 (1H, s). 1380 1H NMR (CDCI3. ppm):O.90-1.25(12H, m), 1.87-1.90(1 H, m), 3.63-3.81 (1H, m), 4.75-4.84(2H· m), 7.83-7·90(2Η· m), 8.11 -8.20(2H, m). 8.30(1H, br-s), 9.66(1H, s). 1381 'H NMR (CDCIa. ppm):0.89-1.02 (6H, m), 1.16-1.28 (6H, m), 1.83-1.88 (1H, m), 3.44-3.72 (3H, m), 4.70 (1H, d, J = 8.1Hz), 4.88-4.93 (1H, m), 7.23 (1H, d, J = 1.8Hz), 7.35 (1H, d, J = 3.7Hz), 7.41 (1H, br-s). 第92頁 \\八326\總檔\91\91116009\911]6009(替換)-24^
1295989 _案號91116009_年月 日 修正 五、發明說明（89) 表8化合物之物性値(13) 化合物 編號 物性値 1382 ]H NMR (CDCI3&gt; ppm):0.93-1.71(12Hf m)f 1.83-1.88(1 H, m), 3.48-3.55(2H, m), 3.66-3.71(1H, m), 4.75(1H, d, J = 8.8Hz), 4.85-4.89(TH, m), 7.05-7.07(2H, m), 7.45-7.51 (2H, m). 1383 JH NMR (CDCI3, ppm):1.00-1.03 (6H, m), 1.11-1.12 (3H, m), 1.22-1.28 (3H, m), 1.88-1.89 (1H, m), 3.54-3.58 (2H, m), 3.72-3.75 (1Hr m), 4.76 (1H, d, J = 8.8Hz), 4.88-4.91 (1H, m), 7.25-7.36 (1H, m), 7.38-7.43 (2H, m), 7.75 (1H, s), 7.82-7.86 (2H, m). 1384 NMR (CDCI3, ppm):0.98- 1.0U6H· m), 1.13-1.H(3H，m), 1.22- 1.25(3H. m), 1.82-1.90OH, m), 3.46-3.49(2H, m), 3.63-3.70(1 H, m), 4.72(1H, d, J = 8.8HzX 4.84-4.90(1H, m), 6.88(1H, df J = 4.1Hz), 7.130H, s), 7.25-7.29(1 H, m). 1385 m.p.: 189.6°C 1H NMR (CDCI3, ppm):0.98-1.02(6H, m), 1.84-1.89(1 H, m), 2.4〇(3H, s), 3.41-3.46(2H, m). 3.60-3.74(2H, m), 4.93-5.08(2H, m), 6.76(1H. br-s)，7.14-7.2U6H. m), 7.60-7.62(2H. m). 1386 ^ NMR (CDC!3, ppm):0.27~0.43(4H, m), 1.00-1.04(9H, m), 1.87-T.88(1H, m), 2.18(3H, s), 3.48-3.83(5H, m), 4.86(1 H, d, J = 8.8Hz), 6.94(1 H. s), 7.21-7.23(2H, m), 7.67-7.69C2H, m). 1388 m.p.: 190.8CC !H NMR (CDCI3, ppm): 0.99-1.03(6H. m), 1.85-1.90(1Hf m), 2.39(3H. s). 3.40-3.46(1H, m), 3.65-3.72(2H, m). 5.00-5.20(3H, m), 6.7U1H· br-s), 7·91-7.52(6Η，m), 7·62(2Η, d. J=8.3Hz). 1389 m.p.: 156.6°C 'H NMR (CDCI3, ppm): 0.99-1.03(€H, m), 1.85-1.90(1 H, m), 2.39(3H, s). 3.42-3.470H, m), 3.62-3.76(2H, m), 3.9U3H, s). 5.03-5.16(3H, m), 6.76(1H, br-s), 7.17-7.30(4H, m), 7.6U2H，d. J=8.3Hz), 7.89(2H, d, J=8.3Hz), 1390 m.p.: 165.8°C 'H NMR (CDCI3. ppm): 0.99-1.03(6H, m), 1.87-1.89(1H, m), 2.32(3H, s), 3.50-3.75(3H, m). 4.98-5.1 7(3H, m), 7.1 7-7.65(13H. m).
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第93頁 1295989 ____案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（90) 表8化合物之物性値(14)
化合物 編號 物性値 1391 m.p.: 133.3°C 1H NMR (CDCI3, ppm): 0,98-1.02 (6H, m), 1.86-1.89 (1 Hf m), 2.36 (3H, s), 3.46-3.50OH, m), 3.57-3.62(2H, m), 3.71 »3.75(1 H, m), .4.94-4.99(2H, m), 5.07(1H, d, J=12.2Hz), 6.86~6.98(5H, m), 7.10-7.35(7Hf m), 7.65(2H, d, J=7.8Hz). 1392 'H NMR (CDCI3, ppm): 0.82-0.87(6H, m), 0.99-1.02(6H, m), 1.39-1.44(2H, m), 1.57—1·63(1Η, m)· 1.84—1.87(1H, m), 2.39(3H, s), 3.46-3.50(1 H, m), 3.69-3.72(1 H, m), 4.01-4.07(2H, m)( 4.80OH, d, J=8.8Hz), 6.9U1H, br - s). 7.22(2H, d, J=7.8Hz), 7.68(2H, d, J=8.1Hz). 1393 ^ NMR (CDCI3l ppm):0.97-1.01 (6H, m)f 1.83-1.88 (3H, m), 2.38 (3Hf s)t 3.45-3.50 (1H, m)t 3.54-3.62 (1H, m), 3.65-3.70 (1H, m)f 4.23 (2H, d, J=7.1H2), 4.85 (1H, d, J=8.fiHz), 6.88 (1H, br-s), 7,14-7.28 (9H. m). 7.68 (2H· d，J=8.1H2). 1394 1H NMR (CDCI3, ppm):0.98-1.02(6H, m), 1.85-1.90(3H, m), 2.37(3H, s), 3.52-3.58(2H, m), 3.69-3.73(1H, m)F 4.06-4.09(2H, m), 4.37-4.40(2H, m). 4.99(1 H. d, J=8.8Hz)· 6.82-6.88(4H, m). 7.18-7.280K m). 7.67(2H, d. J=8.1Hz). 1395 H NMR (CDC!3, ppm):0.95~1.01(6Hf m), 1.19-1.26(3H, m), 1.81-1.87(1 H.m). 2.39(3H, d, J=2.7Hz), 2.S5-3.01(1H, m), 3.45-3.5K1H， fin). 3.53-3.60OH, m)f 3.67-3.69(1H, m), 4.08-4.14(2H, m), 4.79(1H，d, J=6.6Hz)· 6.86(1H, br-s), 7.14-7·29(7Η, m), 7.66-7JO(2H, m). 1396 1H NMR (CDCI3, ppm): 0.96-0.99 (6H, m)f 1.81-1.88 (1H, m), 2.31-2.33 (3H, m), 2.37 (3H, d, J=4.4Hz), 3.39-3.44 (1H, m), 3.52-3.60 (1H, m), 4.61 (1H, d, J=5.6H2), 4.65-4.68 (1H. m), 4.95-5.19 (3H, m)t 6.97 (1Ht br-s), 7.16-7.21 (4H, m), 7.33 (2H, d. J=7.6H2X 7.63 (2H, d, J=8.1Hz). 1397 ΊΗ NMR (CDCI3t ppm):1.00 (3H, d, J=7.1Hz), 1.02 (3H, d, J=6.8H2), 1.09 (3H, d, J=6.1H2), 1.21 (3H, d, J=6.3Hz). 1.83-1.91 (1H, m). 3.55-3.60 (2H. m), 3.73-3.76 (1H, m), 4.72 (1H, d, J=8.3Hz), 4.85-4.88 (1H, m), 7.15 (1H, br-s), 7.2B-7.30 (1H, m)· 7.39-7.43 (2Η· m), 7.44-7.52 (1H, m)， 7.66 (1Hf d, J=7.8Hz). 第94頁 \\八326\總檔\91\9]116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（91) 表8化合物之物性値(15)
化合物 編號 物性値 — 1398 Ή NMR (CDCI3, ppm): 1.02-1.06 (6H, m), 1.89-1.94 (1H. m), 2.37 (3H, s). 一 3.51-3.52 (1H, m), 3.68-3.73 (2H, m), 5.20 (1H, d, J=10.7 Hz), 5.26 (1H, s), 5.35 (1H, d, J=16.8Hz), 6.89 (1H, br-s), 7.18 (2H, d, J=8.1Hz), 7.46-7.50 (2H} m), 7.59-7.63 (1H. m), 7.71 (2H. d. J=8.1Hz), 7.87 (2H, d, J=7.3Hz). 1399 H NMR (CDCI3f ppm): 0.84(6H, d, J=6.8Hz), 0.87(€Hr ά, J=6.8Hz), 1.70-1.76(2H, m), 2.33(6H, s), 3.23-3.40(4H, m), 3.55-3.62(2H, m). 4.95(4H, d, J=1.5Hz)t 7.04(2H, df J=9.3Hz), 7.15-7.27(8H, m), 7.70(4H, d, J=8.1Hz), 8.26(2H, dt J=5.4Hz). 1400 JH NMR (CDC!3l ppm): 0.84(3H, d, J=6.6Hz), 0.85(3H, d, J=6.8Hz), 0.99-1.02(6H, m)f 1.24&lt;3H, t, J=7.6Hz), 1.79-1.89(2H. m). 2.68(2H, q. J=7.6Hz), 3.47-3.51(1H.m)t 3.56-3.63(lH, m). 3.69-3.71(1 H, m), 3.72-3.80(2H, m). 4·84(2Η, d, J=8.5Hz), 6.93(1H· br-s). 7.24(2H, d, J=8.3HzX 7.70(2H, d, J=8.1Hz). 1401 'H NMR (CDCI3. ppm):0.95-1.02(6Hf m), 1.38(3H^1/2, d, J=6.8Hz), 1.50(3H*1/2, d, J=6.aHz), 1.83-1.86(1H, m), 2.21(3H*1/2. s), 2·33(3Η*1/2· s). 2.38(3H^1/2, s), 2.39(3H^1/2, s), 3.45-3.51 (2H, m), 3.67-3.71 (ΊΗ, m), 4.87(1H*1/2, d, J=8.8Hz), 4.92(1H*1/2, d, J=8.8Hz), 5.69-5.72(1H, m), 6.80(1H*1/2, br-s), 6.92-6.94(3HH/2, m), 7.1 〇-7.24(5H, m), 7.46(2H*1/2, d, J=8.1Hz), 7.71(2H*1/2, d, J=8.1Hz). 第95頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 __案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（92) 表8化合物之物性値(16) 化合物 編號 物性値 1402 1H NMR (CDCI3f ppm):0.94-1.02(6H, m), 1.38(3H*1/2, d, J = 6.6Hz), 1.51(3H^1/2, d, J = 6.6Hz), 2.37(3H*1/2, s), 2.39(3H*1/2, s), 3.43-3.71(3H, m), 4.94(1H*1/2, d, J = 8.5Hz), 4.99(1H*1/2, d, J = 8.8Hz), 5.70-5.76(1 H, m), 6.80(1 H*1/2, br - s), 6.96(1H*1/2, br-s), 7.09-7.36(7H. m), 7.47(1 H, d, J = 8.1Hz), 7.7K1H, d, J = 7.8Hz). 1403 ]H NMR (CDC!5, ppm):0.89(6H, d, J = 6.8Hz), 1.84-1.91(1 H, m), 2.17(3H. s), 2.40OH, s). 2.67(1H, dd, J = 13.7Hz, 6.8Hz), 2.76(1 Ht dd, J = 13.9Hz, 6.1Hz), 3.68(2H, br-s), 3.82(2H, d. J = 6.8Hz), 3.97-4.0K1H, m), 5.56(1H, br-s), 6.87(1 H, br-s), 7.23(2H, d, J = 8.1Hz), 7.68(2H, d, J = 8.1Hz). 1404 'H NMR (CDCI3i ppm);1.06-1.08(6H, m), 1.93-&gt;1.98(1H, m), 2.4K3H, s), 3.42-3.47(lH, m). 3.74-3.78(lH, m). 3.83-3·89(1Η. m), 5,54(1 H, d, J = 9.5H2)· 6.55(1 H, br-s). 7.09-7.1U2H· m), 7.66(2H, d. J = 8.1Hz), 8.12-8.16(2H, m). 1405 1H NMR (CDCI3, ppm):0.82(3H. d. J = 4.9Hz), 0.83(3H, d, J = 6.4Hz), 7. 00(3H, d, J = 6.8H2). 1.03C3H, d, J = 6.8Hz), 1.79-1.90(2H, m), 3.52-3.86(5H. m), 4.8K1H, d, J = 8.8Hz), 7.08(1H, br-s), 7.26-7.31(1 H, m), 7.39-7.42(1H. m), 7.44-7.52(1H, m), 7.66(1H, df J = 7.8Hz). 1406 Ή NMR (CDCI3, PPm):1.1B(3Hf d, J = 6.1Hz), 1.22(3H, d, J = 6.1Hz), 2.18(3H, s), 2.40(3H, s), 2.67(1H, del, J = 13.7Hz, 6.8H2), 2.76(1H, dd, J = 13.5H2, 6.OH2), 3.65-3.72(2H, m), 3.97-4.02(IH, m)r 4.85-4.91 (1H, m). 5.46(1H, s)r 6.88(1H, s；, 7.24(2Ht d, J = 8.5Hz). 7.69(2H, d, J = 8.IH2). 1407 1H NMR (CDCI3, ppm):0.52 (3H, d, J =6.8Η2), 0.74 (3H, d, J =7.1H2), 0.81-1.04 (12H. m), 1.23-1.29 (1H, m), 1.47-1.54 (1H, m), 1.59-1.72 (3H, m), 1.84-1.88 (1H, m). 1.98-2.04 (1H. m). 2.38 (3H, s), 3.46-3.60 (2H, m), 3.70-3.72 [1H, m)f 4.49-4.56 (1H. m), 4.77 (1H, d. J =8.8Hz), 6.93 (1H, br-s), 7.20 (2H, d, J =7.8Hz), 7.67 (2H, d. J =8.1Hz).
\\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)·2·ρΐχ 第 96 頁 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（93) 表8化合物之物性値(17)
化合物 編號 物性値 1408 'H NMR (CDCI3i ppm):0.74 (3H, d, J =6.3Hz), 0.78 (3H, d, J =7.1H2), 0.88 (3H, d, J =7.1Hz), 0.98-1.02 (6H, m), 1.25-1.26 (1H, m), 1.28-1.38 (1H, m), 1.61-1.65 (2H, m), 1.71 (1H, br-d, J =12.2Hz), 1.81-1.9K2H, m), 2.38 (3H, s), 3.43-3.47 (1H, m), 3.58-3.65 (1H. m), 3.70-3.72 (1H. m)t 4.46-4.52 (1H. m), 4.70 (1H. d. J =8.8Hz), 6.88 (1H. br-s). 7.20-7.22 (2H, m), 7.69 (2H, d, J =8.1 Hz). 1409 'H NMR (CDCI0, ppm):0.99 (3H. d, J =6.8Hz)f 1.00 (3H. d. J =6.8Hz), 1.15-1.41 (5H, m), 1.48-1.51 (1H, m), 1.60-1.70 (3H, m), 1.80-1.89 (2H, m)f 2.38 (3H, sX 3.46-3.49 (1H, m), 3.54-3.58 (1H, m), 3.60-3.72 (1H, m), 4.57 (1H, br-s), 4.80 (1H, br-d, J =9.〇H2). 7.00 (1H. br-s). 7.20 (2H, d, J =7.8Ηζ), 7.68 (2H, d, J =8.1 Hz). 1410 !H NMR (CDCI3, ppm):0.68 (3H*1/2, d, J =6.3Hz), 0.90 (3H*1/2, d. J =6.3Hz)t 0.94-1.94 (16H, m), 2.37 (3H, s), 3.45-3.48 (1H, m), 3.55-3.63 (1H. m)· 3.64-3.72 (1H, m)· 4.22-4.27 (1H. m), 4.76-4.90 (1H, m)t 7.03 (1H. br~s). 7.18-7.20 (2H, m)t 7.66-7.69 (2H, m). 1411 ]H NMR (CDCIs，ppm):0.98 (3H. d, J =6.6H2), 1.00 (3H, d, J =β.βΗζ), 1.48-1.88 (9H, m)f 2.38 (3H. s), 3.45-3.48 (1H, m). 3.53-3.61 {1H. m). 3.67-3.71 (1H. m). 4.81 (1H. d, J 二9.0Hz), 5.02-5.05 (1H, m), 7.04 (1H, br-s), 7.69 (2H, d, J =8.1Hz). 1412 ^ NMR (CDCI3, ppm):0.99 (3H, d, J =6.6H2), 1.00 (3H, d, J =6.8Hz), 1.62- 1.64 (6H, m), 1.80-1.88 (1H, m), 1.97-2.05 (6H, m), 2.11 (3H, s)t 2.38 (3Ht s), 3.43-3.57 (2H, m), 3.63- 3.70 (IH, m), 4.67 (1Hf d. J =8.8Hz), 7.04 (1Hf brs), 7.21 (2Hf d, J =8.1Hz). 1413 1H NMR (CDCI3, ppm): 1.00-1.03(6H, m)t 1.32-1.35(1 H, m), 1.51-1.54( 1 Ht m), 1.59-2.05(13H, m), 2.39(3H, s), 3.45-3.76(3H, m)， 4.74(1H, br-s), 4.82(1H, d, J =8.5Hz), 6.93(1H, br-s)t 7.2K2H, d, J =8.1H2), 7.67(2H, d, J =8.THz). 1414 ^ NMR (CDCI3, ppm): 0.98-1.63 (14H, m), 1.85-1.87 (1H, m), 2.05-2.29 (2H, m), 2.39 (3H. s). 3.44-3.48 (1H, m), 3.55-3.60 (1H, m). 3.69-3.70 (1H, m), 4.48-4.50 (1H, m), 4.74-4.83 (1H, m), 7.00 (1H, br-s), 7.22 (2H, d, J =8.1Hz), 7.68-7.71 (2H, m). 第97頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號 91116009_年月日_修正 五、發明說明（94) 表8化合物之物性値(18) 化合物 編號 物性値 1415 m.p.: 103-105°C ^ NMR (CDCI3, ppm);0.99 (3H, d, J =7.3Hz), 1.01 (3H, d, J =6.8H2), 1.26 (3H, t. J =7.1Hz), 1.83-1.90 (1H, m), 2.38 (3H. s), 3.52-3.55 (2H, m), 3.70-3.75 (1H, m), 4.20 (2H, q, J =7.2H2), 4.59 (2H, d, J =1.0Hz), 5.00 (1H, d, J =8.8Hz). 5.17 (1H. d, J =12.7Hz), 5.27 (1H, d. J =12.7H2), 6.72 (1H, d, J =8.3Hz), 6.86 (1H. t, J =7.3Hz), 7.03 (1H, br-s), 7.19-7.30 (4H, m), 7·67 (2H, d· J =8.3Hz). 1416 m.p.: 91-99°C ]H NMR (CDCi3, ppm):0.99 (3H, d, J =6.8Hz), 1.02 (3H, d. J =6.8Hz). 3.51-3.55 ；1H, m), 3.60-3.68 (1H, m), 3.74-3.77 (1H, m), 5.01-5.12 (3H. m). 7.12 (1H. br~s). 7.18-7.31 (5H. m)，7.39-7.43 (2H, m), 7.49-7.51 (1H, m)，7.64-7.67 (1H, m). H17 m.p.: 150H5TC 1H NMR (CDCI3, ppm):0.98 &lt;3H, d. J =6.8H2), 1.01 (3H. d. J =6.8Hz). 1.83-1.92 (1H. m), 2.37 (3H, s), 3.48-3.61 (ZH, m), 3.70-3.77 (1H, m), 5.17 (2H, q, J =12.0Hz), 6.67 (1H, s), 6.83 (1H, br-s), 7.14-7.29 (4Hr m), 7.39 (1H· d, J =8.3Hz)· 7·48 (1H· d· J =7.3Hz), 7.64 (1H, d, 0 =7.8Hz). 1418 m.p.: 123-124°C 1H NMR (CDCI3&gt; ppm):1.02 (6H, t, J =7.1H2). 1.85-1.94 (1H, m), 2.33 (3H, s), 3.52-3.64 (2H, m), 3.71-3.78 (1H, m). 5.25-5.38 &lt;3H, m), 6.88 (1H. br-s), 7.09 (2H. d. J =7.8Hz). 7.28-7.33 (2H, m), 7.36-7.41 (1H, m), 7.61-7.64 (3H, m). 1419 Ή NMR (CDCI3, ppm):0.98-1.02 (6H, m), 1.17 (3H, t, J =7.1Hz), 1.83-1.89 ：1H, m), 2.39 (3H, s), 3.47-3.70 (3H. m), 4.07 (2H· qt J =7·0Ηζ), 4.83 (1H, br-d, J =7.8Hz)， 6.94 (1H, b卜s). 7·22 (2H, d· J =7·8ΗΖ)， 7.68 (2H, d, J =7.8Hz).
第98頁 \\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 ^—索號91116009 _年月日. 修正 五、發明說明（95)
18化合物之物性値(19) 化合物 編號 杨性値 1420 *Η NMR (CDCI3, ppm):0.97 (3H, d, J =6.8H2), 0.99 (3Hf d, J =6.8Hz), 1.52 (9H, s), 1.85-1.86 (1H, m), 2.39 (3H, s), 3.47-3.68 (3H, m), 5.02 (2H, d, J =7.3Hz). 6.72 (1H, br-s), 6.97-7.01 (1H, m), 7.18-7.30 (4H, m), 7.58 (2H, d, J =8.3Hz). 7.71 (1H, br-s), 7.77 (1H, d, J =7.8Hz). 1421 m.p.: 124-126°C 1H NMR (CDCI3, ppm):0.98 (3H, d, J =6.8H2), 1.00 (3H, d, J =6.8H2), 1.83-1.89 ΠΗ, m), 2.39 (3H. s), 3.46—3.60 (2H，m)· 4.97 (1H, d, J =8.8Hz), 5.03 (1H, dt J =12.7Hz), 5.12 (1H, d, J =12·2Η2)· 5.86-5.88 (2H, m)， 6.68-6.86 (3H. m), 6.91 (1H, br-s), 7.20 (2H, d, J =7.8H2), 7.66 (2H, d, J =8.3Hz). 1422 ]H NMR (CDCI3&gt; ppm):0.94 (3H, d, J =6.8Hz), 0.97 (3H, d, J =6.8Ηζ). 1.78-1.85 (1H, m), 2·13 (3H, s), 3.45-3.56 (2H. m). 3,63-3.69 (1H, m), 4.97-5.04 (2H, m), 5.31 (1H. d, J =8.8Hz), 6.70 (1H, br-s), 7,03-7.07 (1H, m)t 7.16 (2H, d；J =7.8Hz)t 7.25-7.32 (2H, m), 7.55 (2H, d, J =8.3Hz), 7.91 (1H, d. J =8.3Hz), 9.23 (1H, br-s). 1423 _ m.p.: 129-132cC 'H NMR (CDCI3, ppm):0.99 (3H. d, J =7.3Hz). 1.01 (3H, d, J =6.8Ηζλ 1.83-1.91 (1H, m), 2.39 (3H, s), 3.49-3.59 {2H, m), 3.70-3.77 (1H. m), 4.18-4.22 (4H, m), 4.94 (1H, o, J =8.8H2), 5.04-5.16 (2H. mX 6.68-6.82 (2H. m), 6.98 (1H, br-s), 7.21 (2H, d. J =7.8Hz)，7.67 (2Ή, d，J 二8.3H2).
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.卩沈 第99頁 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（96)
表8化合物之物性値(20) 化合物 編號 物性値 1424 'H NMR (CDCI3i ppm); 0.99-1,02(6H, m), 1.85-1.94(1H, m), 2.39(3H, s), 3,39-3.49(^, m), 3.62-3,73(2H, m), 4.59-4.68(2H, m), 5,41-5.43(1H, m), 6.59(1H, br-s), 7.23(2Ht d, J =7.8Hz)f 7.66(2H, d, J =8.3Hz). 1425 1H NMR (CDCI3, ppm): 0.96-1.01(6H, m), 1.85-1.88(1H, m), 2.24(3H, s), 3·50-3.75(3Η· m). 3.85(3H· s)· 4.96-5·07(3Η· m), 6.98-7.37(9H, m). 1426 'H NMR (CDCI3, ppm): 0.97-1.02(6H, m), 1.82-1.90(1H, m), 3.44-3.49(1 H, m), 3.61-3.76(2H, m), 3.86(3H. s), 4.93-5.12(3H, m), 7.01-7·36(9Η· m). 1427 m_p·: 123 - 1240C Ή NMR (CDCI3. ppm): 0.98(3H, d, J =6.8Ηζ), 1.01(3H, d, J =6.8Hz). 1.83-1.91(1H, m), 2.39(3H, s). 3.51-3.5δ(3Η, m), 3.770H, s), 4.95(1H, d, J =8.8Ηζ), 5.10-5.18(2H, m), 6.81-6.86(2H, m), 7.02(1H, br-s), 7,19-7.30(4H, m), 7.68(2H, d, J =7.8Hz). 1428 Ή NMR (CDCI3, ppm): 0.98-1.03(6Ht m), 1.84-1.90(1 H, m). 3.49~3.76(3H, m), 3.86(3H. s). 4.98-5.12(3H, m), 7.01-7.07(3H, m), 7.20-7.28(5H, m), 7.36-7.39C2H. m). 1050 m.p.: 1 62.3°C Ή NMR (CDC!3. ppm): 0.98(3H, d, J = 6.8Hz), 1.00(3H, d. J = 6.8Hz), 1.84-1.90OH, m), 2.3K3H, s), 3.48-3.60(2H, m), 3.69-3.75(lH, m), 4,91(1H, dt J = 8.8H2), 4.98-5.06(2H, m), 6.90(1H, br-s). 7.07(2H, d, J = 7.8Hz), 7.1B(2H, d, J = 8.1Hz), 7.2K2H, d, J = 8.1Hz), 7.65(2H, d, J = 8.1Hz). 第100頁 \\八326\總檔\91\91116009\91]16009(替換)-2.卩化 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（97)
表8化合物之物性値(21) 化合物 編號 物性値 1429 NMR (CDCI3, PPm):0.98-1.02(6H, m), 1.83-1.91(1 H, m), 2.39(3Η, s), 3.44-3.73(6Η, m), 4.91(1Η, d, J=8.8Hz), 6.88(1H, br-s), 7.22C2H, d, J=7.8Hz), 7.68(2H, d, J=8.1Hz). 1430 Ή NMR (CDCI3, ppm): 1.00 (6H, t，J=6.8 H2), 1·10 (3H· d, J=6.3 Hz), 1.22 (3H, d, J=6.3 Hz), 1.84-1.87 (ΊΗ. m), 2.38 (3H, s), 3.49-3.56 (2H, m), 3.69-3.72 (1H, m), 4.72 (1H, d, J=8.8 Hz), 4.85-4.88 (1H, m), 6.96 (1H, br-s), 7.22 (2H, d, J=7.8 Hz), 7.69 (2H, d, J=7.8 H2). m.p.: 132.1-132.7 [邙]；)’ -7.3°(C 1.0, EtOH)· 1431 NMR (CDCI3, ppm): 0.99 (3H, d, J=7.3 Hz), 1.01 (3Ht dT J=6.8 Hz), 1.10 (3H, d( J=6.1 Hz), 1.22 (3Ht d, J=6.3 Hz), 1.82-1.91 (1H, m)· 2.38 (3H, s), 3.47-3.60 (2H，m)， 3.67-3.74 (1H. m). 4.73 (1H, br-d, J=8.3 Hz), 4.83 -4.89 (1H, m), 6.97 (1H,br), 7.22 (2Ht d, J=8.3 Hz), 7.69 (2Ht d, J=8.1 H2). 1432 Ή NMR (CDCI3, ppm); 0.84 (3H. d, J=2.9 Hz), 0.86 (3H, dsJ= 2.9), 1.00 (3H, d, J= 6.8 Hz), 1.01 (3H. d. J=6.8 Hz). 1.77-1.91 (2H, m), 2.39 (3H, s), 3.47-3.50 (1H, m), 3.54-3.62 (1H, m), 3.67-3.72 (1H, m), 3.80 (2H, d, J=6.6 Hz), 4.81 (1H, br-d, J =6.6 Hz), 6.90 (1H. br), 7.22 (2H, d, J=8.1 Hz), 7.68 (2H, d, J=7.8 Hz). 第101頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-24匕 1295989 _案號91116009_年 月 日 修正 五、發明說明（98) 表8化合物之物性値(22) 化合物 編號 物性値 244 ]Η NMR (CDCI3, ppm): 1.00-1.03(6H, m), 1.12 (3H, d, J =6.1Hz), 1.23(3H, d, J = 6.3Hz), 1.85-1.93(1 H, m), 3.56(2H, d, J = 5.1Hz), 3.68-3.75(1 H, m), 4.77(1H, d, J = 8.8Hz), 4.83-4.92 (1H, m), 7.36~7.42(2H, m), 8.11-8.14(1 H, m), 8.71-8.73 ( (1H. m). 9.04(1H, s). 260 1H NMR (CDCI3, ppm):0.94(3H, d, J = 6.3Hz), 0.95(3H, d, J = 6.6Hz), 7. 12(3H. d, J = 5.9Hz), 1.2K3H, d, J = 6.1Hz), 1.32-1.48(2H&gt; m), 1.68-1.79(1 H, m), 2.38(3H, s), 3.47(2H, br-s). 3.89-3.93(lH, m), 4.64(1H, br-d, J = 7.3Hz), 4.84-4.90(1 H, m), 7.08(1 H, br-s), 7.22(2H, d, J = 8.5Hz), 7.70(2H, d, J = 7.8Hz). 270 NMR (CDCI3. ppm):1.01(9H, s), 1.04(3Ht d, J = 6.1Hz). 1.20(3H, d. J = 6.1Hz), 2.38(3H, s), 3.54-3.58(2H, m), 3.61-3.69(1H, m), 4.72C1H, df J = 9.5Hz), 4.80-4.B7(1H, m), 6.80(1H, br-s), 7.20-7.22(2H, m), 7.67(2H, d, J = 8.1Hz)., 407 'H NMR (CDCI3, ppm):0.85(3H, d, J = 6.6H2), 0.86(3H, d, J = 6.8Hz)t 7. 94(3H. d, J = 6.3Hz), 0.95(3H, d, J = 6.6H2)· 1.32-1.46(2H. m), 1.69-1.86(2H, m), 2.39(3Hf s), 3.48-3.50(2H, m), 3.8〇(2H, d, J = 6.6H2), 3.90-3.95(1 H, m), 4.74(1H, d, J = 8.1H2), 7.04(1H, br-s), 7.21-7.23(2H, m), 7.69(2H, d, J = 8.1Hz). AM Ή NMR (CDCI3, ppm):0.81(3H, d, J = 6.6H2), 0.82(3H, d, J - 6.6H2), 1.0K9H, s), 1.76~1.83(1H, m), 2.39(3H, s), 3.51-3.73(3H, m), 3.77(2H, d, J = 6.6H2), 4.79(1 Hf d, J = 8.8H2), 6.74(1H, br-s), 7.21(2H, d, J = 8.5Hz), 7·66(2Η· d. J = 8.IH2).
第102頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.口沈 1295989 1號9]m咖 月 曰 羞正 五、發明說明（99) (製劑例及試驗例） 其=用::本發明之殺菌劑製劑例 例。於下述呪明中之『部』為『重量部』 製劑例1粒劑 董』。 均勻混鍊本發明化合物（化合物編號30)3〇部、 部、滑石45部、S〇RP〇L 5〇6〇(界面活性劑、 / ^ (股)商品名部、及少量防泳劑後， 乾燥得粒劑1 00部。 飞W粒执&amp;粒並 製劑例2 粒劑 J 月广ί物(化合物編號241)15部、膨潤土6〇 κι邻月及太〇所Λ一烷基本磺酸鈉1部、聚氧乙烯烷芳基 ^ Λ ? ^ ^ ^ ^ ^ ^ t 式k拉枝造粒並乾燥得粒劑丨Q Q部。 製劑例3 可濕性粉劑 將本發明化合物（化合物編號290 ) 50 、 SORPOL 503 9 (陰離子界面活性 東邦化子（鼓）商品名）5部、及白炭里$ ^ ^ ^ ^ ^ ^ ^ ^ ^ 可濕性粉劑。 厌卩均勻混合粉碎成 製—I例4 可濕性粉劑 將本發明化合物（化合物編號526 )30 SORPOL 5039 ( ^ S ^ ^ ^ 幻商品名)5部、及白炭黑2部均句混合粉碎成 可濕性粉劑。 製劑例5 乳劑
\\Α326\總檔\91\91]16〇〇9\91116009(替換）-2.ptc 第103頁 1295989 -- 案號 911160f)Q_年月日_修正 ____ 五、發明說明（1〇〇) 將本發明化合物（化合物編號674 ) 20部、二甲苯55部、 N，N-二甲基甲醯胺2〇部、sorpol 2 680 (界面活性劑）5部均 勻混合成乳劑。 复_舞LMi 流動性製劑 先均勻溶解SORPOL 3353 (非離子性界面活性劑、日本東 邦化學（股）商品名）5 部、膠（xanthane or xanthene、 二苯并旅喃）之1%水溶液5部、水4〇部、乙二醇1〇部，其次 加本發明化合物（化合物編號7 4 2) 4 〇部並充分攪拌後用混 砂機進行濕式粉碎，得流動性製劑。 製劑例7 粉劑 均勻混合本發明化合物（化合物編號8 〇 7) 5部、黏土 9 5 得粉劑。 產’例1水稻稻熱病防治效果試驗（撒布試驗） =銶口種：越光、2葉期）後風乾。將植鍊移人人 象至（设定條件：221、曰夜各〗2小時）， 虱 浮液進行噴霧接種。人工氣象室保、、县u ”、、病孢子懸 查發病情形。由下式計算防治值並以；;曰後調 如表3及表9所示。 ]^準表示。結果 防治值= _處理區發病數/ t〇X 1〇〇 于”、、£(無處理區）發病
1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（101) 效果 防治值 A 100% B 80%以上1 00%未滿 C 5 0 %以上8 0 %未滿 D 5 0 %未滿 又對照藥劑使用下列兩種： 式（7)
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第105頁 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（102) 表3水稻稻熱病防治效果試驗(撒布試驗)（1)
化合物編號 效果 4 A 26 A 30 A 66 A 215 A 216 A 236 A 237 A 238 A 239 A 240 A 241 A 242 A 243 A 245 A 246 A 247 A 27 9 A 284 A 289 A 290 A 384 A 387 A 526 A 530 A 596 A 600 A 636 A 674 A 6 77 A 7 39 A 742 A 804 A 807 A 1049 A 1050 A 1 063 A 1066 A
第106頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（103) 表3水稻稻熱病防治效果試驗(撒布試驗)(2)
化合物編號 效果 1 078 A 1081 A 1 1 23 A 1 126 A 1 1 38 A 1 141 A 1 1 53 A 1156 A 1168 A A 1183 A 1186 A 1198 A 1201 A 1213 A 1 216 A 1228 A 1231 A 1258 A 1261 A 1273 A 127 6 A 式（7) D 式（8) D
第107頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-24沈 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（104) 表9水稻稻熱病防治效果試驗(撒布試驗)（1)
化合物編號 效果 1 2Q7 A 1298 A 1299 A 1300 A 1 301 A 1302 A 1304 A 1305 A 1306 A 1312 A 1313 A 1314 A 1315 A 1316 A 1317 A 1318 A 1319 A 1320 A 1 321 A 1 322 A 1 323 A 1324 A 1326 A Ί327 A 1 328 A 1329 A 1331 A 1332 A 1333 A 1 334 A 1 335 A 1336 A 1337 A 1338 A 1 339 A 1340 A 1341 A
第108頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日_ 五、發明說明（105) 表9水稻稻熱病防治效果試驗(撒布試驗)⑺
化合物編號 效果 1 342 A 1343 A 1344 A 1345 A 1 346 A 1347 A 1348 A 1349 A 1350 A 1 351 A 1352 A 1353 A 1354 A 1 355 A 1356 A 1357 A 1358 A 1359 A 1360 A 1 361 A 1 362 A 1365 A 1366 A 1367 A 1368 A 1370 A 1371 A 1372 A 1374 A 13 77 A 1378 A 1379 A 1380 A 1382 A 1 383 A 1384 A 1385 A 1386 A
第109頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009 年月日 修正 五、發明說明（106) 表9水稻稻熱病防治效果試驗(撒布試驗)(3)
化合物編號 效果 1388 A 1389 A 1390 A 1391 A 1 392 A 1393 A 1394 A 1395 A 1396 A 1397 A 1398 A 1399 A 1400 A 1401 A 1 402 A 1403 A 1 404 A 1405 A 1406 A 1 407 A 1408 A 1 409 A 1410 A 141 1 A 1412 A 1413 A 1414 A 1415 A 1416 A 1417 A 1418 A 1419 A 1420 A 1 421 A 1 422 A 1423 A 1 424 A 1 425 A 1 426 A 1427 A 1428 A 第110頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（107) 表9 7jc稻稻熱病防治效果試驗(撒布試驗)(4)
化合物編號 效果 1 429 A 1430 A 1431 A 1432 A 第111頁 \\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-24^ 1295989 _案號91116009 _年月日 修正 五、發明說明（108) 表9 7_K稻稻熱病防治效果試驗(撒布試驗)(5)
化合物編號 效果 244 A 260 A 270 A 407 A 417 A 第112頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2以〇 1295989 -魏_·91116__日 修正_ 五、發明說明（109) 魅_ 水稻稻熱病防治效果試驗（水面施用） 將水稻（品種：越光、3葉期）移植於1/5〇〇〇公畝（註： lare = 100n^l/l〇〇 公頃）之瓦氏盆（Wagner p〇t)，在溫室 培育1週後，將依製劑例2調製之粒劑以3kg/丨〇 are用量施 用於水面。遠樂劑處理後3 〇日以稻熱病孢子懸浮液進行喷 霧接種’於溫度2 5 C及高濕度條件下放置1週後調查病斑 數。由下式計异防治值並以下列標準表示。結果如表4及 表1 0所示。又對照藥劑使用與試驗例1相同者。 防治值（％) = (1 —處理區發病數/對照區（無處理區）發病 數）X 100 · 效果 防治值 A 8 0 % 以上 1 0 〇 % B 50%以上80%未滿 C 50%未滿
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.?^ 第113頁 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（110) 表4水稻稻熱病防治效果試驗(水面施用）（1)
化合物編號 效果 4 A 26 A 30 A 66 A 215 A 216 A 236 A 237 A 238 A 239 A 240 A 241 A 242 A 243 A 245 A 246 A 247 A 279 A 284 A 289 A 290 A 384 A 387 A 526 A 530 A 596 A 600 A 636 A 674 A 6 77 A 739 A 7 42 A 804 A 807 A 1049 A 1050 A 1063 A 1066 A 第114頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.口匕 1295989 _案號91116009_年月日_ 五、發明說明（111) 表4 7欠稻稻熱病防治效果試驗(水面施用）(2)
化合物編號 效果 107 8 A 1081 A 1123 A 1 1 26 A 1138 A 1 141 A 1 1 53 A 1156 A 1 1 68 A 1 1 71 A 1 1 83 A 1186 A 1 1 98 A 1 201 A 1213 A 1216 A 1228 A 1231 A 1 258 A 1 261 A 1273 A 1276 A 式⑺ C 式（8) C 第115頁 \\A326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（112) 1表10水稻稻熱病防治效果試驗(水面施用）（1)
化合物編號 效果 1297 A 1298 A 1299 A 1300 A 1301 A 1302 A 1 304 A 1 305 A 1306 A 1312 A 1313 A 1314 A 1315 A 1316 A 1317 A 1318 A 1319 A 1320 A 1321 A 1322 A 1323 A 1324 A 1 326 A 1327 A 1328 A 1 329 A 1331 A 1 332 A 1333 A 1334 A 1 335 A 1336 A 1337 A 1338 A 1339 A 1340 A 1341 A
第116頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 案號 91116009 Λ:_ 修正 五、發明說明（113) 表10水稻稻熱病防治效果試驗(水面施用）(2)
化合物編號 效果 1342 A 1343 A 1344 A 1345 A 1 346 A 1347 A 1348 A 1 349 A 1350 A 1351 A 1 352 A 1 353 A 1 354 A 1 355 A 1356 A 1357 A 1 358 A 1359 A 1360 A 1 361 A 1362 A 1365 A 1366 A Ί 367 A 1 368 A 1370 A 1371 A 1 372 A 1374 A 13 77 A 1 378 A 1379 A 1380 A 1382 A 1383 A 1384 A 1385 A 1386 A 圓_11 第117頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（114) 表10水稻稻熱病防治效果試驗(水面施用）⑶
化合物編號 效果 1388 A 1389 A 1390 A 1391 A Ί 392 A 1 393 A 1394 A 1395 A 1396 A 1397 A 1 398 A 1399 A 1 400 A 1401 A 1 402 A 1403 A 1 404 A 1405 A 1406 A 1407 A 1 408 A 1409 A 1410 A 1 4Π A 1412 A 1413 A 1414 A 1415 A 1416 A 1417 A 1418 A 1419 A 1420 A 1421 A 1 422 A 1 423 A 1424 A 1 425 A 1 426 A 1427 A 1428 A 第118頁 \\A326\$悤檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號 91116009_± 五、發明說明（115) 月 曰 修正 表10水稻稻熱病防治效果試驗(水面施用）(4)
1化合物編號 效果 1429 A 1430 A 1431 A 1432 A
\\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 第119頁
1295989 _案號91116009_年月日_ 五、發明說明（116) 表10水稻稻熱病防治效果試驗(水面施用）(5)
化合物編號 效果 244 A 260 A 27 0 A 407 A 417 A 第120頁 \\八326\總檔\91\91116009\91] 16009(替換)-2.ptc 1295989
五、發明說明（117) 水稻稻熱病防治效 /依製劑例1調製之粒劑以每箱5。:；： =理） 箱（30cm X 60cm X 3cm)育成^皮,〇里施用於水稻育苗 3日後移植於1/5000公玫之 八 種.越光、2葉期）。 30日以稻熱病孢子懸浮液 益接在^室培育。移植第 濕度條件下放幻週後調杳病’^溫度25°C及高 以與試驗例2相同標準表；庙;;；如土7式:十算防治值並 照藥劑使用與試驗例1相同者。 、&amp;表11所不。又對
防治值（％) = (1 _處理區發病數/對照區（無處理區）發病 數）X 100
1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（118) 表5水稻稻熱病防治效果試驗(育苗箱處理)（1)
化合物編號 效果 4 A 26 A 30 A 66 A 215 A 216 A 236 A 237 A 238 A 239 A 240 A 241 A 242 A 243 A 245 A 246 A 247 A 27 9 A 284 A 289 A 290 A 384 A 387 A 526 A 530 A 596 A 600 A 636 A 674 A 677 A 7 39 A 7 42 A 804 A 807 A 1 049 A 1050 A 1063 A 1066 A 第122頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日_ 五、發明說明（119) 表5 7]C稻稻熱病防治效果試驗(育苗箱處理)(2)
化合物編號 效果 1078 A 1081 A 1 123 A 1 1 26 A 1138 A 1 141 A 1 1 53 A 1 1 56 A 1168 A 1171 A 1183 A 1186 A 1 1 98 A 1 201 A 1213 A 1216 A 1228 A 1231 A 1258 A 1 261 A 1 273 A 1276 A 式（7) C 式⑻ C 第123頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月曰 修毛 五、發明說明（120) 表11水稻稻熱病防治效果試驗(育苗箱處理)（1)
化合物編號 效果 129 7 A 1298 A 1299 A 1300 A 1 301 A 1 302 A 1304 A 1 305 A 1306 A 1312 A 1313 A 1314 A 1315 A 1316 A 1317 A 1318 A 1319 A 1320 A 1321 A 1 322 A 1 323 A 1324 A 1326 A 1327 A 1328 A 1329 A 1331 A 1332 A 1 333 A 1 334 A 1335 A 1336 A 133 7 A 1338 A 1339 A 1340 A 1341 A
第124頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（121) 表11水稻稻熱病防治效果試驗(育苗箱處理)(2)
化合物編號 效果 1 342 A 1343 A 1344 A 1345 A 1346 A 1 347 A 1 348 A 1349 A 1350 A 1351 A 1352 A 1353 A 1354 A 1 355 A 1356 A 1357 A 1358 A 1359 A 1 360 A 1 361 A 1362 A 1365 A 1366 A 1367 A 1368 A 1370 A 1371 A 1372 A 1374 A 13 77 A 1378 A 1 379 A 1380 A 1382 A 1 383 A 1384 A 1385 A 1386 A
第125頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（122) 表11水稻稻熱病防治效果試驗(育苗箱處理)(3)
化合物編號 效果 1388 A 1389 A 1390 A 1 391 A 1 392 A 1 393 A 1 394 A 1395 A 1396 A 139 7 A 1398 A 1399 A 1400 A 1 401 A 1 402 A 1 403 A 1404 A 1405 A 1406 A 1407 A 1 408 A 1 409 A 1410 A 141 1 A 1412 A 1413 A 1414 A 1415 A 1416 A 1417 A 1418 A 1419 A 1420 A 1421 A 1422 A 1423 A 1 424 A 1425 A 1426 A 1427 A 1428 A
第126頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（123)
表11水稻稻熱病防治效果試驗(育苗箱處理)(4) 化合物編號 效果 1 42Q A 1430 A 1431 A 1432 1 A — 第127頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.ptc 1295989 _案號91116009_年月日 修正 五、發明說明（124)
表11水稻稻熱病防治效果試驗(育苗箱處理)(5)
化合物編號 ] 效果 244 A 260 A 270 A 407 A 417 A 第128頁 \\八326\總檔\91\91116009\91116009(替換)-2.?沈 1295989
C:\ 總檔\91\91116009\9丨116009(替換）-2印^
第129頁 1295989 _案號91116009_年月日 修正 圖式簡單說明 第130頁 C: \總檔\91\91116009\91116009(替換）-2.ptc

Claims (1)

1295989 2006 ^7 〇EC
J 公告本 案號 9111600Q 六、申請專利範圍 7 r v 1· 一種二胺衍生物[但不包含3—乙酼k芊&quot;…乂 -1-{4-{(IS) - 2-曱基一{1一{對硝基窄基氧化羰基胺基}甲’ 基}丙基胺甲醯基卜1，3—噻唑—2-基}四氫吖唉]，豆特 以下列化學式（1)代表： 〃成為
R1
R8⑴ [式中’R1為石反原子數1〜6之烧基（但是其中不包含ri為第 三丁基）、碳原子數3〜6之環烧基、碳原子數2〜6之烯 基、碳原子數3〜6之環烯基、碳原子數2〜6之炔基、可被 取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷基、可被取代之芳基或 可被取代之雜芳基； ι# R2與R7各自獨立為氫原子、礙原子數ι〜6之烧基、碳原 子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基、碳原子數3〜6 之環烯基、碳原子數2〜6之炔基、可被取代之芳烧基、可 被取代之芳基或醯基； R3與R4各自獨立為氫原子、碳原子數ι〜6之烧基、碳原 子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基、碳原子數3〜6 之環烯基、碳原子數2〜6之炔基、可被取代之芳院基、可 被取代之雜芳烷基、可被取代之芳基或可被取代之雜芳 基’或為含結合碳原子之碳原子數3〜6之環烷基； R5與R6各自獨立為氫原子、碳原子數！〜6之烷基、碳原
C:\總檔\91\91116〇〇9\911160〇9(替換）-3.ptc 第 131 頁 1295989
$ P、p&lt;〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基、碳原子數3〜6 二、、基、碳原子數2〜6之炔基、可被取代之芳烷基或可 J 代之芳基[但R3、R4、R5及R6均為氫原子或R3、R4、 ^ γ 6之任一者為可被取代之曱基而其餘為氫原子之情形 R8為可被取代之芳基[但R8為具一C(=Z)NR17R18(式中，z ，示氧原子或硫原子，R1 7及R18之任一者表示可被取代之 苯基或可被取代之吡啶基）之可被取代之苯基之情形除外] 或y被取代之雜芳基[但R8為具—C(=Z)NR17R18(式中，z表 不氧原子或硫原子，R1 7及R18之任一者表示可被取代之苯 基或可被取代之吼啶基）之環内原子由碳原子及氮原子所 構成之可被取代之6員雜環基之情形除外]; 中之芳烷基的芳基為苯基或萘基，烷基為碳數1〜6之 烷基； 中之雜芳烷基的雜芳基為咄啶基、嘧啶基、噻吩基、 呋喃基、咄唑基（pyraZ〇y 1 )、咪唑基、異噻唑基、異4唑 基、吲哚基、喳啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并嚆 唾基、苯并異巧唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并異 嘴嗅基、四氫呋喃基、環氧丙烷基（〇xiranyl)、苯并二g 烧基（benzodioxany 1 )、11塞二唑基、嘴唑基、D琴嗤基、苯 并二 喳基（benzodioxolyl)、苯并二 eg 畊基或 Pyradyl 基，烷基為碳數1〜6之烷基； R1中之方基為苯基、秦基或二氫芬基（indanyi); R1中之雜芳基為咄啶基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基、咄
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 132 頁 1295989 __案號9111fi__年月日 絛&amp;_ 六、申請專利範圍 唑基、咪唑基、異噻唑基、異g唑基、吲哚基、喳啉基、 苯并呋喃基、笨并噻吩基、苯并g唑基、苯并異1唑基、 苯并咪唑基、笨并噻唑基或苯并異噻唑基； R2及R7中之芳烷基的芳基為笨基或萘基，烷基為碳數1 〜6之烧基； R2及R7中之芳基為苯基或萘基； R2及R7中之酿基為乙酿基或苯甲酿基； R3及R4中之芳烷基的芳基為苯基或萘基，烷基為碳數1 〜6之烷基； R3及R4中之雜芳烧基的雜芳基為吼唆基、σ密咬基、嗔吩 基、呋喃基、吡唑基、咪唑基、異噻唑基、異4唑基、吲 哚基、哇琳基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并巧唑基、 苯并異Α嗤基、苯并咪唑基、苯并噻唑基或苯并異噻唑 基，烷基為碳數1〜6之烷基； R3及R4中之芳基為苯基或萘基； R3及R4中之雜芳基為吡啶基、嘧σ定基、嗔吩基、吱喃 基、咄唑基、咪唑基、異噻唑基、異4 0坐基、吲哚基、喳 啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、笨并唑基、苯并異g 唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基或笨并異噻。坐基； R5及R6中之芳烷基的芳基為苯基或萘基，烷基為碳數1 〜6之烧基； R5及R 6中之芳基為苯基或萘基； R8中之芳基為苯基或萘基； R8中之雜方基為吼β定基、τϊ密σ定基、β塞吩基、咬喃基、吼
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 133 頁 1295989 --案號 91116009 _年月日_修正_ 六、申請專利範圍 唾基、&quot;米峻基、異噻唑基、異i唑基、吲哚基、喳啉基、 苯并咬喃基、苯并噻吩基、苯并％唑基、苯并異#唑基、 笨并味也基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、噻唑基、喳 啉基或吼畊基； 上述芳基或上述雜芳基被取代時之取代基，係選自碳數 1〜6之烧基、碳數3〜6之環烧基、碳數1〜4之鹵素取代烧 基、奴數1〜4之烧氧基、碳數1〜4之鹵素取代烧氧基、碳 數1〜4之烧硫基、碳數1〜4之鹵素取代烷硫基、碳數1〜4 之烧亞績醯基、碳數1〜4之_素取代烷亞磺醯基、碳數1 〜4之烧績醯基、碳數1〜4之自素取代烷磺醯基、碳數1〜 4之烧績醯胺基、碳數1〜4之_素取代烷磺醯胺基、鹵素 原子、乙醯基及苯甲醯基所組成群之1個以上。] 2 ·如申請專利範圍第1項之二胺衍生物，其中，表示 可被取代之芳基[但R8為於鄰位具有-C( = Z)NR17R18(式 中’ Z表示氧原子或硫原子，R17及R18之任一者表示可被 取代之苯基或可被取代之咄啶基）的可取代苯基之情形除 外]或可被取代之雜芳基[但R8為於鄰位具有 - C( = Z)NR17R18(式中，Z表示氧原子或硫原子，R17及R18 之任一者表示可被取代之苯基或可被取代之吼咬基）之環 内原子由碳原子及氮原子所構成之可被取代之6員雜環基 之情形除外]。 3 ·如申请專利範圍第1項之二胺衍生物，其中，r 1為碳 原子數1〜6之烷基（但是其中不包含R1為第三丁基之情 況）、碳原子數3〜6之環烷基、碳原子數2〜6之烯基、可
(：:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.口。 1295989 _案號 91116009 六、申請專利範圍 年 月 曰 修正 被取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷基、可被取代之芳基 或可被取代之雜芳基；R2與R7各自獨立為氫原子、碳原子 數1〜6之烷基、碳原子數3〜6之環烷基、可被取代之芳烷 基、可被取代之芳基或醯基；R3與R4各自獨立為氫原子、 碳原子數1〜6之烷基、碳原子數3〜6之環烷基、碳原子數 2〜6之烯基、可被取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷基、 可被取代之芳基或可被取代之雜芳基，或為含結合碳原子 之碳原子數3〜6之環烷基；R5與R6各自獨立為氫原子、碳 原子數1〜6之烷基、碳原子數3〜6之環烷基、可被取代之 芳烷基或可被取代之芳基[但R3、R4、R5及R6均為氫原子 或R3、R4、R5及R6之任一者為可被取代之甲基而其餘為氫 原子之情形除外]。 4·如申請專利範圍第3項之二胺衍生物，其中，R2與R7 各自獨立為氫原子、碳原子數1〜6之烷基或醯基；R3與R4 各自獨立為氫原子、碳原子數1〜6之烧基、碳原子數3〜6 之環烷基、可被取代之芳烷基或可被取代之芳基，或為含 結合碳原子之碳原子數3〜6之環烷基；R5與R6各自獨立為 氫原子、碳原子數1〜6之烷基、可被取代之芳烷基或可被 取代之芳基[但R3、R4、R5及R6均為氫原子或R3、R4、R5 及R6之任一者為可被取代之曱基而其餘為氫原子之情形除 外]〇 ” 5·如申請專利範圍第4項之二胺衍生物，其中，R2與以 為氫原子。 6· —種二胺衍生物，其特徵為以下列化學式（9)代表：
1295989 __案號91116009__年月 日 修正 六、申請專利範圍 R9 0 Rll R12 R15 R16 (9) RIO R13 R14 0 [式中，R9為碳原子數1〜6之烷基、碳原子數3〜6之環烷 基、碳原子數2〜6之烯基、碳原子數3〜6之環烯基、碳原 子數2〜6之炔基、可被取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷 基、苯基、四位被取代之苯基或可被取代之雜芳基； R10與R15各自獨立為氫原子、碳原子數1〜6之烧基、石炭 原子數3〜6之環烧基、碳原子數2〜6之浠基、破原子數3 〜6之環烯基、碳原子數2〜6之炔基、可被取代之芳烷 基、可被取代之芳基或醯基； R11與R12之一方為甲基而另一方為氫原子，R13與R14各 自為氫原子； R16為苯基、四位被取代之苯基或可被取代之雜芳基[但 R16為具-C( = Z)NR19R20(式中，Ζ表示氧原子或硫原子， R1 9及R20其中之一表示可被取代之苯基或可被取代之咄咬 基）之環内原子由碳原子及氮原子所構成之可被取代之6員 雜環基之情形除外]; R9中之芳烷基的芳基為苯基或萘基，烷基為碳數1〜6之 烧基； R9中之雜芳烷基的雜芳基為吡啶基、嘧啶基、噻吩基、 吱喃基、吼唾基、咪嗤基、異嗔峻基、異$。坐基、吲哚
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 136 頁
1295989
1啉基、笨并呋喃基、苯并嘍吩基、苯并αΐ唑基、苯 并異4唑基、笨并咪唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、 四氫呋喃基、環氧丙烷基、笨并二4烷基、噻二唑基、噻 唑基、ag唑基、笨并二4喳基、苯并二嚆畊基或pyrady i 基，燒基為碳數1〜6之烧基； R9中之雜芳基為吡啶基、嘧啶基、嘗吩基、呋喃基、咄 ，基、味°坐基、異噻唑基、異4唑基、吲哚基、喳啉基、 苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并4唑基、苯并異^唑基、 苯并味嗤基、苯并噻唑基或苯并異噻唑基； R10及R15中之芳烷基的芳基為苯基或萘基，烷基為碳數 1〜6之烷基； R10及R15中之芳基為苯基或萘基； R10及R15中之醯基為乙醯基或苯甲醯基； R1 6中之雜芳基為咄啶基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基、 吡唑基、咪唑基、異噻唑基、異$唑基、吲哚基、喳啉 基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并#唑基、苯并異^唑 基、苯并咪唾基、苯并雀。坐基、苯并異D塞吐基、嘴唾基、 唆6琳基或吼喷基； 上述芳基或上述雜芳基被取代時之取代基，係選自碳數 1〜6之烷基、碳數3〜6之環烷基、碳數1〜4之自素取代烷 基、碳數1〜4之烷氧基、碳數1〜4之ii素取代燒氧基、碳 數1〜4之烷硫基、碳數1〜4之_素取代烷硫基、碳數1〜4 之烷亞磺醯基、碳數1〜4之鹵素取代烷亞磺醯基、碳數1 〜4之烷磺醯基、碳數1〜4之鹵素取代烷磺醯基、碳數1〜
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 137 頁 1295989 __案號91116009_年月日 修正____ 六、申請專利範圍 4之烷磺醯胺基、碳數1〜4之鹵素取代烷磺醯胺基、鹵素 原子、乙醯基及笨甲醯基所組成群之1個以上。] 7 ·如申請專利範圍第6項之二胺衍生物，其中R1 6表示笨 基、四位被取代之苯基或可被取代之雜芳基[但R16為於鄰 位具有-C( = Z)NR19R20(式中，Z表示氧原子或硫原子，ri9 及R2 0之任一者表示可被取代之苯基或可被取代之吡啶基） 之環内原子由碳原子及氮原子所構成之可被取代之6員雜 環基之情形除外]。 8 ·如申請專利範圍第6項之二胺衍生物，其中，R 9為碳 原子數1〜6之烷基、碳原子數3〜6之環烷基、碳原子數2 〜6之烯基、可被取代之芳烷基、可被取代之雜芳烷基、 苯基、四位被取代之苯基或可被取代之雜芳基；R10與R15 各自獨立為氫原子、碳原子數1〜6之烷基、碳原子數3〜6 之環烷基、可被取代之芳烷基、可被取代之芳基或醯基。 9 ·如申請專利範圍第8項之二胺衍生物，其中，R1 〇與 R15各自獨立為氫原子、碳原子數1〜6之烷基或醯基。 I 0 ·如申請專利範圍第9項之二胺衍生物，其中，r 1 〇與 R1 5為氫原子。 II · 一種殺菌劑，其特徵為含有申請專利範圍第1至1 〇項 中任一項之二胺衍生物作為有效成分。 1 2 · —種製造申請專利範圍第1項之二胺衍生物之方法， 其特徵為使化學式（2)代表之化合物與化學式（3)代表之化 合物反應：
C:\總檔\91\91116009\91116009(替換)-3.ptc 第 138 頁 1295989 曰 修正 六、申請專利範圍 R1 R3. R4 ψ ,ΝΗR2 R5^ R6 ⑵ [式中Rl、R2、R3、R4、R5、R6及R7如同申請專利範圍 項所定義；] 固弟1 X 丫 R8 0 ⑶ [式中R8如同申請專利範圍第！項所定義’ X為脫離美 13. —種製造申請專利範圍第〗項之二胺衍生物H 其特徵為使化學式（2)代表之化合物與化法， 合物縮合： $ Q )代表之化 H0\^R8T (4) 0 [式中R8如同申請專利範圍第1項所定義]。 14· 一種製造申請專利範圍第丨項之二胺 其特徵為使化學式（5)代表之化合物盥生物之方法， 合物反應： ”亿予式（6)代表之化 C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 139 頁 1295989 六、申請專利範 案號 圍
R3 R4 R7 a&quot;^VR8 ⑸ R2 R5 R6 [式中R2、R3、R4、R5、R6、 R7及R8如同申請專利範圍第 1項所定義；] Κ1、(Λ ⑹ [式中R1如同申請專利範圍第1項所定義，X為脫離基]。 1 5 · —種製造申請專利範圍第6項之二胺衍生物之方法， 其特徵為使化學式（1 0 )代表之化合物與化學式（11 )代表之 化合物反應： 0 Rll R12 R15 R9\q 人(1〇) RIO R13 R14 [式中R9、R10、R11、R12、R13、R14及R15如同申請專利 範圍第6項所定義；]
匸:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 140 頁 1295989 案號ϋ11^09 六、申請專利範圍 χγΚ16 (id 〇 [式中R16如同申請專利範圍第6項所定義，X為脫離基]。 1 6 · —種製造申請專利範圍第6項之二胺衍生物之方法， 其特徵為使化學式（1 0 )代表之化合物與化學式（1 2 )代表之 化合物縮合： HO \ R16
Υ (12) 〇 [式中R1 6如同申請專利範圍第6項所定義]。 1 7 · —種製造申請專利範圍第6項之二胺衍生物之方法， 其特徵為使化學式（1 3 )代表之化合物與化學式（1 4 )代表之 化合物反應： (13)
RIO R13 R14 0 [式中RIO、R11、R12、R13、R14、R15及R16如同申請專利 範圍第6項所定義；]
C:\ 總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 141 頁 1295989 案號 91116009 年月日 修正 六、申請專利範圍 人 R9,八 （14) X [式中R9如同申請專利範圍第6項所定義，X為脫離基] IBS C:\總檔\91\91116009\91116009(替換）-3.ptc 第 142 頁
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