CN1303063C - 二胺衍生物,二胺衍生物的制备方法,以及含有二胺衍生物作为活性成分的杀菌剂 - Google Patents

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Abstract

提供一种杀菌剂,其应用以下通式(1)表示的二胺衍生物作为活性成分,其中,R1到R7代表特殊的取代基,例如具有1到6个碳原子的烷基,R8代表可被取代的芳基,或可被取代的杂芳基。

Description

二胺衍生物,二胺衍生物的制备方法, 以及含有二胺衍生物作为活性成分的杀菌剂
技术领域
本发明涉及新型二胺衍生物,二胺衍生物的制备方法,以及含有二胺衍生物作为活性成分的杀菌剂。
背景技术
害虫控制在水稻栽培中扮演着重要的角色,特别是各种杀菌剂被开发出并用于对付被认为是一种严重病害的稻瘟病。但是,在期望的杀菌活性以及对有用农作物的不良影响的控制方面,这些杀菌剂并不是总令人满意。另外,近几年,由于农业和园艺杀菌剂的频繁使用,出现了具有抗药性的霉菌,而且现有的杀菌剂并不总是显示出令人满意的杀菌活性。而且,从环境角度考虑,需要提供一种安全并且可以在低浓度下控制有害霉菌的新型杀菌剂。
发明内容
因此,本发明的目的之一在于提供二胺衍生物,其对于控制稻瘟病显示出优异的效果,却不会伤害有用农作物。
为了解决上述的问题,发明者们合成了各种新型二胺衍生物,并且进行了各项与它们的杀菌性能等相关的研究。最后发现了对稻瘟病的控制具有优异效果却不会伤害有用农作物的二胺衍生物,从而完成了本发明。
具体地,本发明包括以下具体内容:
[1]二胺衍生物,其由以下通式(1)表示:
其中,R1代表具有1到6个碳原子的烷基(排除R1是叔丁基的情况)、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基;
R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基;
R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基或包括结合碳原子在内的具有3到6个碳原子的的环烷基;
R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基或可被取代的芳基;排除以下情况,即R3、R4、R5和R6都代表氢原子,或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表可被取代的甲基时,其他的代表氢原子;并且
R8代表可被取代的芳基或可被取代的杂芳基。
[2]根据上述部分[1]的二胺衍生物,其中,
R1代表具有1到6个碳原子的烷基(排除R1是叔丁基的情况)、具有3到6个碳原子的环烷基,具有2到6个碳原子的链烯基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基;
R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基;
R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基或包括结合碳原子在内具有3到6个碳原子的的环烷基;
R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、可被取代的芳烷基或可被取代的芳基;排除以下情况,即R3、R4、R5和R6都代表氢原子,或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表可被取代的甲基时,其他的代表氢原子。
[3]根据上述部分[2]的二胺衍生物,其中
R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基或酰基;
R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或包括结合碳原子在内具有3到6个碳原子的的环烷基;并且
R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、可被取代的芳烷基或可被取代的芳基;排除以下情况,即R3,R4,R5和R6都代表氢原子,或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表可被取代的甲基时,其他的代表氢原子。
[4]根据上述部分[3]的二胺衍生物,其中R2和R7代表氢原子。
[5]二胺衍生物,其由以下通式(9)表示:
其中,R9代表具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、苯基、4位被取代的苯基或可被取代的杂芳基;
R10和R15独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基;
R11和R12的中的一个代表甲基,另一个代表氢原子;
R13和R14分别代表氢原子;并且
R16代表苯基、4位被取代的苯基或可被取代的杂芳基。
[6]根据上述部分[5]的二胺衍生物,其中
R9代表具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、可被取代的芳烷基、可被取代的杂芳烷基、苯基、4位被取代的苯基或可被取代的杂芳基;并且
R10和R15分别代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基。[7]根据上述部分[6]的二胺衍生物,其中R10和R15独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基或酰基。
[8]根据上述部分[7]的二胺衍生物,其中R10和R15分别代表氢原子。
[9]杀菌剂,其含有上述部分[1]到[8]中任一项的二胺衍生物作为其活性成分。
[10]上述部分[1]的二胺衍生物的制备方法,其中,具有以下通式(2)的化合物,
Figure C0281442000131
其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7代表与上述部分[1]中化合物的基团相同的基团,
与具有以下通式(3)的化合物反应,
Figure C0281442000132
其中,R8代表与上述部分[1]中的化合物的基团相同的基团,并且,
X代表离去基团。
[11]制备上述部分[1]的二胺衍生物的方法,其中,具有通式(2)的化合物与具有以下通式(4)的化合物进行缩合,
Figure C0281442000141
其中,R8代表与上述部分[1]中的化合物的基团相同的基团。
[12]上述部分[1]的二胺衍生物的制备方法,其中,具有以下通式(5)的化合物
Figure C0281442000142
其中,R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8代表与上述部分[1]中的化合物的基团相同的基团,
与具有以下通式(6)的化合物反应,
其中,R1代表与上述部分[1]中的化合物的基团相同的基团,并且,
X代表离去基团。
[13]上述部分[5]的二胺衍生物的制备方法,其中,具有以下通式(10)的化合物
Figure C0281442000151
其中,R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团,
与具有以下通式(11)的化合物反应,
Figure C0281442000152
其中,R16代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团,并且
X代表离去基团。
[14]上述部分[5]的二胺衍生物的制备方法,其中,通式(10)的化合物与具有以下通式(12)的化合物进行缩合反应,
其中,R16代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团。
[15]上述部分[5]的二胺衍生物的制备方法,其中,具有以下通式(13)的化合物
Figure C0281442000154
其中,R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团,
与具有以下通式(14)的化合物反应,
Figure C0281442000161
其中,R9代表与上述部分[5]中的化合物的基团相同的基团,并且,
X代表离去基团。
具体实施方式
下面将对本发明进行更详细的说明。
在通式(1)和(9)的二胺衍生物及其制备方法中,具有1到6个碳原子的烷基的例子包括:甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、烯丙基、甲代烯丙基和炔丙基;具有3到6个碳原子的环烷基的例子包括:环丙基、环丁基、环戊基和环己基;具有2到6个碳原子的链烯基的例子包括:乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基和己烯基;具有3到6个碳原子的环烯基的例子包括:环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基和环己烯基;具有2到6个碳原子的炔基的例子包括:乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基和己炔基;芳基的例子包括:苯基和萘基;杂芳基的例子包括:吡啶基,嘧啶基,噻吩基,呋喃基,吡唑基,咪唑基,异噻唑基,异_唑基,吲哚基,喹啉基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,苯并_唑基,苯并异_唑基,苯并咪唑基,苯并噻唑基,和苯并异噻唑基;酰基的例子包括:烷基碳酰基例如乙酰基和芳基碳酰基例如苯甲酰基。
芳基和杂芳基的取代基包括具有1到6个碳原子的烷基,例如甲基、乙基、丙基和丁基;具有3到6个碳原子的环烷基,例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基;具有1到4个碳原子的卤代烷基,例如三氟甲基、二氟甲基、溴二氟甲基和三氟乙基;具有1到4个碳原子的烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基和丁氧基;具有1到4个碳原子的卤代烷氧基,例如三氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟乙氧基;具有1到4个碳原子的烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基和丁硫基;具有1到4个碳原子的卤代烷硫基,例如三氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟乙硫基;具有1到4个碳原子的烷基亚磺酰基,例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基和丁基亚磺酰基;具有1到4个碳原子的卤代烷基亚磺酰基,例如三氟甲基亚磺酰基、二氟甲基亚磺酰基和三氟乙基亚磺酰基;具有1到4个碳原子的烷基磺酰基,例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基和丁基磺酰基;具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰基,例如三氟甲基磺酰基、二氟甲基磺酰基和三氟乙基磺酰基;具有1到4个碳原子的烷基磺酰胺基,例如甲基磺酰胺基、乙基磺酰胺基、丙基磺酰胺基和丁基磺酰胺基;具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰胺基,例如三氟甲基磺酰胺基,二氟甲基磺酰胺基和三氟乙基磺酰胺基;卤原子,例如氟、氯、溴和碘原子;以及酰基,例如乙酰基和苯甲酰基。
芳基和杂芳基可以由它们中选出的两个或两个以上基团取代。
可被取代的甲基的例子包括:甲基,羟甲基和卤代甲基。
在通式(3),(6),(11)和(14)中的化合物中,离去基团的例子包括:卤族原子,例如氯原子;烷氧基,例如甲氧基和乙氧基;芳氧基例如苯氧基;以及咪唑基。
本发明的由通式(1)和(9)表示的化合物具有新颖性。通式(1)的化合物可以由下面反应式(1)表示的过程获得。
Figure C0281442000171
反应式(1)
其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7分别具有与在通式(2)中相同的定义;并且
R8和X分别与通式(3)中的基团具有相同的定义。
在反应式(1)中,通式(1)的二胺衍生物可以由通式(2)表示的二胺衍生物或其盐与通式(3)表示的已知的羰基化合物反应而得到,反应可以在没有溶剂或有溶剂的情况下进行,也可以在有碱或无碱存在的情况下进行。
在反应式(1)表示的反应中使用的碱的例子包括碱金属氢氧化物,例如氢氧化钠和氢氧化钾;碱土金属氢氧化物,例如氢氧化镁和氢氧化钙;碱金属氢化物,例如氢化钠和氢化钾;碱金属醇化物,例如甲醇钠和乙醇钠;碱金属氧化物,例如氧化钠;碳酸盐,例如碳酸钾和碳酸钠;磷酸盐,例如磷酸三钾,磷酸三钠,磷酸氢二钾和磷酸氢二钠;乙酸盐,例如乙酸钠和乙酸钾;有机碱,例如吡啶,4-(二甲基氨基)吡啶,三乙基胺和1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯。至少一种碱可用于上述反应中。
对于碱的用量没有特别限定,当至少使用上述有机碱中的一种时,其也可以作为溶剂使用。
反应式(1)表明的反应中使用的溶剂可以包括水;醇,例如甲醇、乙醇、丙醇和丁醇;卤代烃,例如二氯甲烷和氯仿;芳族烃,例如苯,甲苯和二甲苯;脂肪族烃,例如己烷和庚烷;极性非质子溶剂,例如二甲基甲酰胺(DMF),二甲基乙酰胺(DMA),二甲基亚砜(DMSO),1,3-二甲基-2-咪唑啉酮(DMI)和1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP);醚,例如二乙醚,二异丙醚,1,2-二甲氧基乙烷(DME),四氢呋喃(THF)和二氧杂环己烷;以及腈,例如乙腈和丙腈。
通式(3)的羰基化合物相对于通式(2)的化合物的化学当量优选为1比2,更优选为1比1.2。
上述反应的反应温度和反应时间可以在较宽范围内变化。通常,反应温度优选在-20到200℃的范围,更优选在0到100℃,反应时间优选在0.01到50小时的范围,更优选为0.1到15小时。
反应式(1)中通式(2)的胺衍生物及其盐,除了市场上可得到的之外,也可以通过如下方式轻易获得,例如:加布里埃耳(Gabriel)合成法;德勒平氏(Delepine)反应;常见的胺合成法,其中氰基,酰胺,亚胺或肟被还原;或者在Tetrahedron Asymmetry,vol.11,1907(2000)中描述的合成法。
反应式(1)中通式(3)的化合物可以按照传统方式制备,其中,通式(4)的已知羧酸衍生物与亚硫酰氯,乙二酰氯,碳酰氯或1,1’-羰基二-1H-咪唑进行反应。
反应式(1)中的通式(3)的化合物也可以按照传统方式制备,其中,通式(4)的已知羧酸衍生物与醇例如甲醇或乙醇在没有催化剂或有催化剂的存在的条件下进行反应。
本发明中通式(1)的化合物也可以由下面反应式(2)表示的过程获得。
反应式(2)
其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7分别具有与在通式(2)中相同的定义;并且
R8具有与通式(4)中的基团相同的定义。
在反应式(2)中,通式(1)的二胺衍生物可以通过将通式(2)的二胺衍生物或其盐与通式(4)的已知羧酸衍生物进行缩合反应而得,此反应可以在有溶剂的情况下或在没有溶剂的情况下进行。
这时的缩合剂包括:
N,N’-二环己基碳二亚胺、1,1’-羰基二-1H-咪唑、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺、氯化氢、2-氯-1,3-二甲基咪唑氯(imidazorium chloride)。
对于缩合剂与通式(4)的化合物的用量,前者与后者的化学当量优选为1比2,更优选为1比1.2。
这时的有机溶剂,可以使用与反应式(1)表示的过程中同样的溶剂。
关于通式(4)的羧酸衍生物和通式(2)的化合物的用量,前者与后者的化学当量优选为1比2,更优选为1比1.2。
上述反应的反应温度和反应时间可以在较宽范围变化。通常,反应温度优选在-20到200℃的范围,更优选在0到100℃,反应时间优选在0.01到50小时的范围,更优选为0.1到15小时。
本发明中通式(1)表示的化合物也可以由下面反应式(3)表示的过程获得。
Figure C0281442000201
反应式(3)
其中,R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8分别与通式(5)中基团具有相同的定义;并且
R1和X分别与通式(6)的基团具有相同的定义。
在反应式(3)中,通式(1)的二胺衍生物可以通过将通式(5)的二胺衍生物或其盐与通式(6)的已知化合物反应而得,反应可以不含溶剂或含有溶剂,也可以在没有碱或在有碱的存在进行。
在该反应中,可以使用与反应式(1)中同样的碱。
对于碱的用量没有特殊限定,当使用上述有机碱时,它们也可以用作溶剂。
此时的溶剂,可以使用在反应式(1)表示的过程中使用的同样的溶剂。
关于通式(6)的化合物与通式(5)的二胺衍生物的用量,前者与后者的化学当量优选为1比2,更优选为1比1.2。
上述反应的反应温度和反应时间可以在较宽范围变化。通常,反应温度优选在-20到200℃的范围,更优选在0到100℃,反应时间优选在0.01到50小时的范围,更优选为0.1到15小时。
通式(9)表示的化合物可以按照同样的方式由上述化合物(10)到(14)取代反应式(1)到(3)中的化合物(2)到(6)得到。
在通式(1)和(9)中的二胺衍生物中存在不对称碳原子,这由取代基的类型所决定,并且衍生物可以以光学异构体,非对映异构体,外消旋变体或其任意比率的混合物的形式存在。本发明包含了这些类型的所有异构体及其混合物。
含有通式(1)和(9)表示的本发明的二胺衍生物作为活性成分的农业和园艺杀菌剂,在控制由稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)引起的稻瘟病中显示出优良的效果。
通式(1)和(9)的本发明的二胺衍生物可以将其与至少一种其他杀菌剂、农用化学物质如农药如杀虫剂、除草剂和植物生长调节剂、土壤调节剂和肥料响应物质联合使用。它们可以以混合制剂的形式加以应用。
尽管可以直接应用本发明二胺衍生物,但它们优选作为组合物形式的配方,这可以通过将它们与包括固体或液体稀释液在内的载体进行混合而得到。名词“载体”在这里是指合成的或天然的,无机的或有机的物质,将其混合将有助于活性成分抵达靶点,并且使得活性成分化合物的存储,运输和处理更加容易。
适合在本发明中使用的固体载体的例子包括粘土,例如蒙脱土,高岭石和斑脱土;无机物,例如硅藻土,粘土,滑石,蛭石,石膏,碳酸钙,硅胶和硫酸铵;植物性有机材料,例如大豆粉,锯屑和小麦粉;以及尿素。
适合在本发明中使用的液体载体的例子包括芳族烃,例如甲苯,二甲苯和异丙苯;链烷烃,例如煤油和矿物油;卤代烃,例如四氯化碳,氯仿和二氯乙烷;酮类,例如丙酮和甲基乙酮;醚类,例如二_烷,四氢呋喃和二甘醇二甲醚;醇类,例如甲醇,乙醇,丙醇和1,2-亚乙基二醇;二甲基甲酰胺;二甲基亚砜;以及水。
为了增强本发明化合物的效力,可以根据目标并考虑到组合物的配方以及应用场所等而单独使用以下助剂中的至少一种,或将它们组合使用。
当致力于化合物的乳化,分散,扩展,湿润,粘结和稳定时,配方中应该使用辅剂。辅剂的例子包括阴离子表面活性剂,例如木质素磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸酯、聚氧化烯烷基硫酸酯和聚氧化烯烷基磷酸酯;非离子表面活性剂,例如聚氧化烯烷基醚、聚氧化烯烷基芳基醚、聚氧化烯烷基胺、聚氧化烯烷基酰胺、聚氧化烯烷基硫醚、聚氧化烯脂肪族酯、甘油脂肪酸酯、失水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧化烯失水山梨糖醇脂肪酸酯和聚氧化丙二醇聚氧乙烯嵌段共聚物;润滑剂,例如硬脂酸钙和蜡;稳定剂,例如异丙基氢化二烯磷酸盐(isopropylhydrodienephosphate);甲基纤维素;羧甲基纤维素;酪蛋白;以及阿拉伯树胶。所使用的辅剂并不仅限于上述这些。
作为活性成分的本发明的化合物的一般量分别是:在用于粉末配方时为0.5到20重量%,在用于可乳化浓缩物时为5到50重量%,在用于可湿性粉末时为10到90重量%,在用于颗粒时为0.1到20重量%,在用于易流动物质时为10到90重量%。在每种配方中的载体的一般量分别是:在用于粉末时为60到99重量%,在用于可乳化浓缩物时为40到95重量%,在用于可湿性粉末时为10到90重量%,在用于颗粒时为80到99重量%,在用于易流动物质时为10到90重量%。辅剂的一般量是:在用于粉末时为0.1到20重量%,在用于可乳化浓缩物时为1到20重量%,在用于可湿性粉末时为0.1到20重量%,在用于颗粒时为0.1到20重量%,在用于易流动物质时为0.1到20重量%。
[实施例]
下面以若干实施例及试验例对本发明作进一步详细描述。
实施例1
[N-(甲氧羰基)-N’-苯甲酰基-1-苯基-1,2-乙二胺的制备(化合物No.66)]
将0.22克苯甲酰氯加入到冰水冷却下的10ml的0.25克N-(甲氧羰基)-1-苯基乙二胺和0.2克三乙胺的二氯甲烷溶液中,并将混合物在5℃下搅拌30分钟,以及在室温下搅拌3小时。反应混合物用水清洗,有机层利用无水硫酸镁进行干燥,由减压得到的残余油性物质通过柱色谱在硅胶(2∶1 己烷/乙酸乙酯)上进行提纯,获得0.28克的无色结晶的标题化合物。
实施例2
[N-(4-氯苯甲酰)-N’-(异丙氧基羰基)-3-苯基-1,2-丙二胺(化合物No.290)的制备]
将0.21克1,1’-羰基二-1H-咪唑加入到0.19克的4-氯苯甲酸的四氢呋喃溶液中,并在室温下搅拌1小时。然后将5ml的0.25克的2-(异丙氧基羰基氨基)-3-苯基丙胺的四氢呋喃溶液加入上述溶液中,并在室温下搅拌4小时。反应混合物用水清洗,有机层利用无水硫酸镁进行干燥,由减压得到的残余油性物质通过柱色谱在硅胶(2∶1 己烷/乙酸乙酯)上进行提纯,获得0.26克的无色结晶的标题化合物。
实施例3
[N-(卞氧基羰基)-N’-苯甲酰基-1-苯基-1,2-乙二胺的制备(化合物No.636)]
将0.12克三乙二胺加入冰水冷却下的10ml的0.25克N-苯甲酰基-2-苯基-1,2-乙二胺盐酸盐和0.17克氯甲酸卞基酯的二氯甲烷溶液中,并将混合物在5℃下搅拌30分钟,以及在室温下搅拌3小时。反应混合物用水清洗,有机层利用无水硫酸镁进行干燥,由减压得到的残余油性物质通过柱色谱在硅胶(2∶1 己烷/乙酸乙酯)上进行提纯,获得0.28克的无色结晶的标题化合物。
实施例4
[N-(叔丁氧基羰基)-N’-(4-甲基苯甲酰基)-1-苯基-1,2-乙二胺的制备(化合物No.504)]
将0.24克三乙胺加入到冰水冷却下的0.22克二碳酸二叔丁酯和0.25克N-(4-甲基苯甲酰基)-2-苯基-1,2-乙二胺盐酸盐的二氯甲溶液中,并将混合物在5℃下搅拌1小时,以及在室温下搅拌3小时。反应混合物用水清洗,有机层利用无水硫酸镁进行干燥,由减压得到的残余油性物质通过柱色谱在硅胶(2∶1 己烷/乙酸乙酯)上进行提纯,获得0.24克的无色结晶的标题化合物。
可按照与实施例1到4同样的方法得到的通式(1)和(9)的化合物列于如下表1中。这些化合物中的一部分的化合物的物理特性示于表2。表1中的R17到R24是以下通式(15)表示的取代:
Figure C0281442000241
表1中,Me代表甲基,Et代表乙基,n-Pr代表正丙基,i-Pr代表异丙基,i-Bu代表异丁基,s-Bu代表仲丁基,t-Bu代表叔丁基,Ph代表苯基,Bn代表卞基,1-Naph代表1-萘基,2-Naph代表2-萘基,c-Pr代表环丙基,c-Hex代表环己基,Ac代表乙酰基,Bz代表苯甲酰基,乙烯基(vinyl)代表乙烯基,烯丙基(allyl)代表2-丙烯基,炔丙基(propargyl)代表2-丙炔基,新戊基(neopentyl)代表2,2-二甲基丙基,甲代烯丙基代表2-甲基-2-丙烯基,以及2-噻吩代表噻吩-2-基。
表1-1
化合物序号 R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1  Me  H  Me  H  H  H  H  Ph
    2  Me  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    3  Me  H  Me  Me  H  H  H  3-ClC6H4
    4  Me  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    5  Me  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    6  Me  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    7  Me  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    8  Me  H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    9  Me  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    10  Me  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    11  Me  H  Et  H  H  H  H  Ph
    12  Me  H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    13  Me  H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    14  Me  H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    15  Me  H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    16  Me  H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    17  Me  H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    18  Me  H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    19  Me  H  Et  H  H  H  H  2-甲基吡啶-5-基
    20  Me  H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    21  Me  H  n-Pr  H  H  H  H  Ph
    22  Me  H  n-Pr  H  H  H  H  2-ClC6H4
    23  Me  H  n-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    24  Me  H  n-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    25  Me  H  n-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    26  Me  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    27  Me  H  i-Pr  H  H  H H  4-ClC6H4
    28  Me  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    29  Me  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    30  Me  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    31  Me  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    32  Me  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    33  Me  H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    34  Me  H  i-Pr  H  H  H  H  吡啶-3-基
    35  Me  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
表1-2
    化合物序号   R17   R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    36  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    37  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    38  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    39  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    40  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    41  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    42  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    43  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    44  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    45  Me  H  s-Bu  Me  H  H  H  4-CF3C6H4
    46  Me  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    47  Me  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    48  Me  H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    49  Me  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    50  Me  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    51  Me  H  i-Bu  H  H  H H  4-t-BuC6H4
    52  Me  H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
    53  Me  H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    54  Me  H  i-Bu  H  H  H  H  3-甲基异噻唑-5-基
    55  Me  H  i-Bu  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    56  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    57  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    58  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    59  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    60  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    61  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    62  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    63  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    64  Me  H  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    65  Me  H  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    66  Me  H  Ph  H  H  H  H  Ph
    67  Me  H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    68  Me  H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    69  Me  H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    70  Me  H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    71  Me  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  Ph
    72  Me  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  4-CF3C6H4
    73  Me  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  2-MeC6H4
    74  Me  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  4-MeC6H4
    75  Me  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
表1-3
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    76  Me  H  Bn  H  H  H  H  Ph
    77  Me  H  Bn  H  H  H  H  4-CF3C6H4
    78  Me  H  Bn  H  H  H  H  2-MeC6H4
    79  Me  H  Bn  H  H  H  H  4-MeC6H4
    80  Me  H  Bn  H  H  H  H  4-EtC6H4
    81  Me  H     -(CH2)2-  H  H  H  4-ClC6H4
    82  Me  H     -(CH2)4-  H  H  H  4-ClC6H4
    83  Et  H  Me  H  H  H  H  Ph
    84  Et  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    85  Et  H  Me  H  Me  H  H  3-ClC6H4
    86  Et  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    87  Et  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    88  Et  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    89  Et  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    90  Et  H  Me  H  H  H  H  5-氯噻吩-2-基
    91  Et  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    92  Et  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    93  Et  H  Et  H  H  H  H  Ph
    94  Et  H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    95  Et  H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    96  Et  H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    97  Et  H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    98  Et  H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    99  Et  H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    100  Et  H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    101  Et  H  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    102  Et  H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    103  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    104  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    105  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    106  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    107  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    108  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    109  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    110  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    11 1  Et  H  i-Pr  H  H  H  H  4-氯吡啶-3-基
    112  Et  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
表1-4
    化合物序号 R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    113  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    114  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    115  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    116  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    117  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    118  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    119  Me  H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    120  Et  H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    121  Et  H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    122  Et  H  s-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    123  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    124  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    125  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    126  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    127  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    128  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    129  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    130  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    131  Et  H  i-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    132  Et  H  i-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    133  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    134  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    135  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    136  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    137  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    138  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    139  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    140  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    141  Et  H  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    142  Et  H  t-Bu  Me  H  H H  4-MeC6H4
    143  Et  H  Ph  H  H  H H  Ph
    144  Et  H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    145  Et  H  Ph  H  H  H H  4-ClC6H4
    146  Et  H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    147  Et  H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
表1-5
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    148  n-Pr  H  Me  H  H  H  H  Ph
    149  n-Pr  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    150  n-Pr  H  Me  Me  H  H  H  3-ClC6H4
    151  n-Pr  H  Me  H  H  H   H  4-ClC6H4
    152  n-Pr  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    153  n-Pr  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    154  n-Pr  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    155  n-Pr  H  Me  H  H  H  H  5-乙基噻吩-2-基
    156  n-Pr  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    157  n-Pr  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    158  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  Ph
    159  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  2-ClC6H4
    160  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  3-ClC6H4
    161  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  4-ClC6H4
    162  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  4-MeC6H4
    163  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  4-t-BuC6H4
    164  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  1-Naph
    165  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  噻吩-2-基
    166  n-Pr  H  Et  H  Et  H  H  吡啶-3-基
    167  n-Pr  H  Et  Me  Et  H  H  4-ClC6H4
    168  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    168  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    169  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    170  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    171  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    172  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    173  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    174  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    175  n-Pr  H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    176  n-Pr  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    177  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  Ph
    178  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  4-ClC6H4
    179  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  3,4-Cl2C6H3
    180  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  2-MeC6H4
    181  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  4-MeC6H4
    182  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  4-t-BuC6H4
    183  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  1-Naph
    184  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  噻吩-2-基
    185  n-Pr  H  s-Bu  H  Me  Me  H  异噻唑-5-基
    186  n-Pr  H  s-Bu  Me  Me  Me  H  4-MeC6H4
表1-6
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23   R24
    187  n-Pr  H  i-Bu  H  H  H  H   4-ClC6H4
    188  n-Pr  H  i-Bu  H  H  H  H   3,4-Cl2C6H3
    189  n-Pr  H  i-Bu  H  H  H  H   2-MeC6H4
    190  n-Pr  H  i-Bu  H  H  H  H   4-MeC6H4
    191  n-Pr  H  i-Bu  H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    192  n-Pr  H  i-Bu  H  H  H  H   1-Naph
    193  n-Pr  H  i-Bu  H  H  H  H   噻吩-2-基
    194  n-Pr  H  i-Bu  H  H  H  H   异噻唑-5-基
    195  n-Pr  H  i-Bu  Me  H  H  H   4-MeC6H4
    196  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   Ph
    197  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   4-ClC6H4
    198  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   3,4-Cl2C6H3
    199  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   2-MeC6H4
    200  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   4-MeC6H4
    201  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    202  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   1-Naph
    203  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   噻吩-2-基
    204  n-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H   异噻唑-5-基
    205  n-Pr  H  t-Bu  Me  H  H  H   4-MeC6H4
    206  n-Pr  H  Ph  H  H  H  H   Ph
    207  n-Pr  H  Ph  H  H  H  H   2-ClC6H4
    208  n-Pr  H  Ph  H  H  H  H   4-ClC6H4
    209  n-Pr  H  Ph  H  H  H  H   4-MeC6H4
    210  n-Pr  H  Ph  H  H  H  H   4-EtC6H4
    211  i-Pr  H  Me  H  H  H  H   Ph
    212  i-Pr  H  Me  H  H  H  H   2-ClC6H4
    213  i-Pr  H  Me  H  Me  H  H   3-ClC6H4
    214  i-Pr  H  Me  H  H  H  H   4-ClC6H4
    215  i-Pr  H  Me  H  H  H  H   4-MeC6H4
    216  i-Pr  H  Me  H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    217  i-Pr  H  Me  H  H  H  H   1-Naph
    218  i-Pr  H  Me  H  H  H  H   噻吩-2-基
    219  i-Pr  H  Me  H  H  H  H   吡啶-3-基
    220  i-Pr  H  Me  Me  H  H  H   4-ClC6H4
表1-7
    化合物序号   R17   R18   R19   R20  R21   R22   R23   R24
    221   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   Ph
    222   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   2-ClC6H4
    223   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   3-ClC6H4
    224   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   4-ClC6H4
    225   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   4-MeC6H4
    226   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   4-t-BuC6H4
    227   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   1-Naph
    228   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   噻吩-2-基
    229   i-Pr   H   Et   H  H   H   H   2-甲基吡啶-5-基
    230   i-Pr   H   Et   Me  H   H   H   4-ClC6H4
    231   i-Pr   H   n-Pr   H  H   H   H   Ph
    232   i-Pr   H   n-Pr   H  H   H   H   2-ClC6H4
    233   i-Pr   H   n-Pr   H  H   H   H   4-ClC6H4
    234   i-Pr   H   n-Pr   H  H   H   H   4-MeC6H4
    235   i-Pr   H   n-Pr   H  H   H   H   4-EtC6H4
    236   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   Ph
    237   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   4-ClC6H4
    238   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   3,4-Cl2C6H3
    239   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   2-MeC6H4
    240   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   4-MeC6H4
    241   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   4-EtC6H4
    242   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   2-Naph
    243   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   5-甲基噻吩-2-基
    244   i-Pr   H   i-Pr   H  H   H   H   吡啶-3-基
    245   i-Pr   H   i-Pr   Me  H   H   H   4-MeC6H4
    246   i-Pr   H   i-Pr   H  Me   H   H   4-MeC6H4
    247   i-Pr   H   i-Pr   H  Me   H   H   4-ClC6H4
    248   i-Pr   H   s-Bu   H  H   H   H   3,4-Cl2C6H3
    249   i-Pr   H   s-Bu   H  H   H   H   2-MeC6H4
    250   i-Pr   H   s-Bu   H  H   H   H   4-MeC6H4
    251   i-Pr   H   s-Bu   H  H   H   H   4-t-BuC6H4
    252   i-Pr   H   s-Bu   H  H   H   H   1-Naph
    253   i-Pr   H   s-Bu   H  H   H   H   噻吩-2-基
    254   i-Pr   H   s-Bu   H  H   H   H   异噻唑-5-基
    255   i-Pr   H   s-Bu   Me  H   H   H   4-CF3C6H4
表1-8
    化合物序号   R17   R18   R19   R20   R21  R22   R23   R24
    256   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   Ph
    257   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   4-ClC6H4
    258   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   3,4-Cl2C6H3
    259   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   2-MeC6H4
    260   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   4-MeC6H4
    261   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   4-t-BuC6H4
    262   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   2-Naph
    263   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   噻吩-2-基
    264   i-Pr   H   i-Bu   H   H   H   H   3-甲基异噻唑-5-基
    265   i-Pr   H   i-Bu   Me   H   H   H   4-ClC6H4
    266   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   Ph
    267   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   4-ClC6H4
    268   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   3,4-Cl2C6H3
    269   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   2-MeC6H4
    270   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   4-MeC6H4
    271   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   4-t-BuC6H4
    272   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   1-Naph
    273   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   噻吩-2-基
    274   i-Pr   H   t-Bu   H   H   H   H   异噻唑-5-基
    275   i-Pr   H   t-Bu   Me   H   H   H   4-MeC6H4
    276   i-Pr   H   Ph   H   H   H   H   Ph
    277   i-Pr   H   Ph   H   H   H   H   2-ClC6H4
    278   i-Pr   H   Ph   H   H   H   H   4-ClC6H4
    279   i-Pr   H   Ph   H   H   H   H   4-MeC6H4
    280   i-Pr   H   Ph   H   H   H   H   4-EtC6H4
    281   i-Pr   H   4-ClC6H4   H   H   H   H   Ph
    282   i-Pr   H   4-ClC6H4   H   H   H   H   4-CF3C6H4
    283   i-Pr   H   4-ClC6H4   H   H   H   H   2-MeC6H4
    284   i-Pr   H   4-ClC6H4   H   H   H   H   4-MeC6H4
    285   i-Pr   H   4-ClC6H4   H   H   H   H   4-t-BuC6H4
    286   i-Pr   H   Bn   H   H   H   H   Ph
    287   i-Pr   H   Bn   H   H   H   H   4-CF3C6H4
    288   i-Pr   H   Bn   H   H   H   H   2-MeC6H4
    289   i-Pr   H   Bn   H   H   H   H   4-MeC6H4
    290   i-Pr   H   Bn   H   H   H   H   4-ClC6H4
    291   i-Pr   H     -(CH2)4-   H   H   H   4-ClC6H4
    292   i-Pr   H     -(CH2)5-   H   H   H   4-ClC6H4
表1-9
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    293  s-Bu  H  Me  H  H  H  H  Ph
    294  s-Bu  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    295  s-Bu  H  Me  H  Me  H  H  3-ClC6H4
    296  s-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    297  s-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    298  s-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    299  s-Bu  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    300  s-Bu  H  Me  H  H  H  H  3-甲基噻吩-2-基
    301  s-Bu  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    302  s-Bu  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    303  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  Ph
    304  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    305  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    306  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    307  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    308  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    309  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  1-Naph
    310  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    311  s-Bu  Ac  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    312  s-Bu  Ac  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    313  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    314  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    315  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    316  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    317  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    318  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    319  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    320  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    321  s-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    322  s-Bu  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    323  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  Ph
    324  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  4-ClC6H4
    325  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  3,4-Cl2C6H3
    326  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  2-MeC6H4
    327  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  4-MeC6H4
    328  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  4-t-BuC6H4
    329  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  1-Naph
    330  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  噻吩-2-基
    331  s-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Bz  异噻唑-5-基
    332  s-Bu  H  s-Bu  Me  H  H  Bz  4-MeC6H4
表1-10
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    333  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    334  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    335  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    336  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    337  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    338  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    339  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    340  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    341  s-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    342  s-Bu  H  i-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    343  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    344  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    345  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    346  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    347  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    348  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    349  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    350  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    351  s-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    352  s-Bu  Ac  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    353  s-Bu  H  Ph  H  H  H  H  Ph
    354  s-Bu  H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    355  s-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    356  s-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    357  s-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    358  i-Bu  H  Me  H  H  H  H  Ph
    359  i-Bu  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    360  i-Bu  H  Me  Me  H  H  H  3-ClC6H4
    361  i-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    362  i-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    363  i-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    364  i-Bu  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    365  i-Bu  H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    366  i-Bu  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    367  i-Bu  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
表1-11
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    368  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  Ph
    369  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    370  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    371  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    372  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    373  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    374  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    375  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    376  i-Bu  H  Et  H  H  H  H  2-甲基吡啶-5-基
    377  i-Bu  H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    378  i-Bu  H  n-Pr  H  H  H  H  Ph
    379  i-Bu  H  n-Pr  H  H  H  H  2-ClC6H4
    380  i-Bu  H  n-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    381  i-Bu  H  n-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    382  i-Bu  H  n-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    383  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    384  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    385  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    386  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    387  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    388  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    389  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    390  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    391  i-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  吡啶-3-基
    392  i-Bu  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    393  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    394  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    395  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    396  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    397  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    398  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    399  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    400  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    401  i-Bu  H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    402  i-Bu  H  s-Bu  Me  H  H  H  4-CF3C6H4
表1-12
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    403  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    404  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    405  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    406  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    407  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    408  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    409  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
    410  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    411  i-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  3-甲基异噻唑-5-基
    412  i-Bu  H  i-Bu  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    413  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    414  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    415  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    416  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    417  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    418  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    419  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    420  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    421  i-Bu  Ac  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    422  i-Bu  Ac  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    423  i-Bu  H  Ph  H  H  H  H  Ph
    424  i-Bu  H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    425  i-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    426  i-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    427  i-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    428  i-Bu  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  Ph
    429  i-Bu  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  4-CF3C6H4
    430  i-Bu  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  2-MeC6H4
    431  i-Bu  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  4-MeC6H4
    432  i-Bu  H  4-ClC6H4  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    433  i-Bu  H  Bn  H  H  H  Bz  Ph
    434  i-Bu  H  Bn  H  H  H  Bz  4-CF3C6H4
    435  i-Bu  H  Bn  H  H  H  Bz  2-MeC6H4
    436  i-Bu  H  Bn  H  H  H  Bz  4-MeC6H4
    437  i-Bu  H  Bn  H  H  H  Bz  4-EtC6H4
    438  i-Bu  H     -(CH2)4-  H  H  Bz  4-ClC6H4
    439  i-Bu  H     -(CH2)5-  H  H  Bz  4-ClC6H4
表1-13
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    440  t-Bu  H  Me  H  H  H  H  Ph
    441  t-Bu  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    442  t-Bu  H  Me  H  Et  H  H  3-ClC6H4
    443  t-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    444  t-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    445  t-Bu  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    446  t-Bu  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    447  t-Bu  H  Me  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    448  t-Bu  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    449  t-Bu  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    450  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  Ph
    451  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    452  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    453  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    454  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    455  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    456  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  1-Naph
    457  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    458  t-Bu  Me  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    459  t-Bu  Me  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    460  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    461  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    462  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    463  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    464  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    465  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    466  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    467  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    468  t-Bu  H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    469  t-Bu  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    470  t-Bu  H  i-Pr  H  Me  H  Et  4-MeC6H4
    471  t-Bu  H  i-Pr  H  Me  H  Et  4-ClC6H4
    472  t-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Et  3,4-Cl2C6H3
    473  t-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Et  2-MeC6H4
    474  t-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Et  4-MeC6H4
    475  t-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Et  4-t-BuC6H4
    476  t-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Et  1-Naph
    478  t-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Et  噻吩-2-基
    479  t-Bu  H  s-Bu  H  H  H  Et  异噻唑-5-基
    480  t-Bu  H  s-Bu  Me  H  H  Et  4-MeC6H4
表1-14
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    481  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    482  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    483  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    484  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    485  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    486  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    487  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    488  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    489  t-Bu  H  i-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    490  t-Bu  H  i-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    491  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    492  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    493  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    494  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    495  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    496  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    497  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    498  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    499  t-Bu  H  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    500  t-Bu  H  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    501  t-Bu  H  Ph  H  H  H  H  Ph
    502  t-Bu  H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    503  t-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    504  t-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    505  t-Bu  H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    506  Ph  H  Me  H  H  H  H  Ph
    507  Ph  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    508  Ph  H  Me  Me  H  H  H  3-ClC6H4
    509  Ph  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    510  Ph  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    511  Ph  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    512  Ph  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    513  Ph  H  Me  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    514  Ph  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    515  Ph  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
表1-15
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23   R24
    516  Ph  H  Et  H  H  H  H   Ph
    517  Ph  H  Et  H  H  H  H   2-ClC6H4
    518  Ph  H  Et  H  H  H  H   3-ClC6H4
    519  Ph  H  Et  H  H  H  H   4-ClC6H4
    520  Ph  H  Et  H  H  H  H   4-MeC6H4
    521  Ph  H  Et  H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    522  Ph  H  Et  H  H  H  H   1-Naph
    523  Ph  H  Et  H  H  H  H   噻吩-2-基
    524  Ph  H  Et  H  H  H  H   吡啶-3-基
    525  Ph  H  Et  Me  H  H  H   4-ClC6H4
    526  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   Ph
    527  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   4-ClC6H4
    528  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   3,4-Cl2C6H3
    529  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   2-MeC6H4
    530  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   4-MeC6H4
    531  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   4-EtC6H4
    532  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   2-Naph
    533  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   噻吩-2-基
    534  Ph  H  i-Pr  H  H  H  H   5-甲基吡啶-3-基
    535  Ph  H  i-Pr  Me  H  H  H   4-MeC6H4
    536  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   Ph
    537  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   4-ClC6H4
    538  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   3,4-Cl2C6H3
    539  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   2-MeC6H4
    540  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   4-MeC6H4
    541  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    542  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   1-Naph
    543  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   噻吩-2-基
    544  Ph  H  烯丙基  H  H  H  H   异噻唑-5-基
    545  Ph  H  烯丙基  Me  H  H  H   4-MeC6H4
    546  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   Ph
    547  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   4-ClC6H4
    548  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   3,4-Cl2C6H3
    549  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   2-MeC6H4
    550  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   4-MeC6H4
    551  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    552  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   1-Naph
    553  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   噻吩-2-基
    554  Ph  H  i-Bu  H  H  H  H   异噻唑-5-基
    555  Ph  H  i-Bu  Me  H  H  H   4-MeC6H4
表1-16
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    556  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  Ph
    557  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  4-ClC6H4
    558  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    559  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  2-MeC6H4
    560  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  4-MeC6H4
    561  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    562  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  1-Naph
    563  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  噻吩-2-基
    564  Ph  H  炔丙基  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    565  Ph  H  炔丙基  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    566  Ph  H  Ph  H  H  H  H  Ph
    567  Ph  H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    568  Ph  H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    569  Ph  H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    570  Ph  H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    571  Bn  H  Me  H  H  H  H  Ph
    572  Bn  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    573  Bn  H  Me  H  Me  H  H  3-ClC6H4
    574  Bn  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    575  Bn  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    576  Bn  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    577  Bn  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    578  Bn  H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    579  Bn  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    580  Bn  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    581  Bn  H  Et  H  H  H  H  Ph
    582  Bn  H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    583  Bn  H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    584  Bn  H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    585  Bn  H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    586  Bn  H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    587  Bn  H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    588  Bn  H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    589  Bn  H  Et  H  H  H  H  4-甲基吡啶-5-基
    590  Bn  H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    591  Bn  H  n-Pr  H  H  H  H  Ph
    592  Bn  H  n-Pr  H  H  H  H  2-ClC6H4
    593  Bn  H  n-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    594  Bn  H  n-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    595  Bn  H  n-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
表1-17
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    596  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    597  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    598  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    599  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    600  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    601  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    602  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    603  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    604  Bn  H  i-Pr  H  H  H  H  吡啶-3-基
    605  Bn  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    606  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    607  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    608  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    609  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    610  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    611  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    612  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    613  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    614  Bn  H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    615  Bn  H  s-Bu  Me  H  H  H  4-CF3C6H4
    616  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    617  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    618  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    619  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    620  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    621  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    622  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
    623  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    624  Bn  H  i-Bu  H  H  H  H  3-甲基-异噻唑-5-基
    625  Bn  H  i-Bu  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    626  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    627  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    628  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    629  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    630  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    631  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    632  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    633  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    634  Bn  H  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    635  Bn  H  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
表1-18
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    636  Bn  H  Ph  H  H  H  H  Ph
    637  Bn  H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    638  Bn  H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    639  Bn  H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    640  Bn  H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    641  Bn  H  4-MeC6H4  H  H  H  H  Ph
    642  Bn  H  4-MeC6H4  H  H  H  H  4-CF3C6H4
    643  Bn  H  4-MeC6H4  H  H  H  H  2-MeC6H4
    644  Bn  H  4-MeC6H4  H  H  H  H  4-MeC6H4
    645  Bn  H  4-MeC6H4  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    646  Bn  H  Bn  H  H  H  H  Ph
    647  Bn  H  Bn  H  H  H  H  4-CF3C6H4
    648  Bn  H  Bn  H  H  H  H  2-MeC6H4
    649  Bn  H  Bn  H  H  H  H  4-MeC6H4
    650  Bn  H  Bn  H  H  H  H  4-EtC6H4
    651  Bn  H     -(CH2)4-  H  H  H  4-ClC6H4
    652  Bn  H     -(CH2)5-  H  H  H  4-ClC6H4
    653  2-Naph  H  Me  H  H  H  H  Ph
    654  2-Naph  H  Me  H  H  H  H  2-BrC6H4
    655  2-Naph  H  Me  Me  H  H  H  3-BrC6H4
    656  2-Naph  H  Me  H  H  H  H  4-BrC6H4
    657  2-Naph  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    658  2-Naph  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    659  2-Naph  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    660  2-Naph  H  Me  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    661  2-Naph  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    662  2-Naph  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    663  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  Ph
    664  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  2-FC6H4
    665  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  3-FC6H4
    666  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  4-FC6H4
    667  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    68  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    669  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    670  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    671  2-Naph  H  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    672  2-Naph  H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
表1-19
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    673  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    674  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    675  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    676  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    677  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    678  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    679  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    680  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    681  2-Naph  H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    682  2-Naph  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    683  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    684  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    685  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    686  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    687  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    688  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    689  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    690  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    691  2-Naph  H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    692  2-Naph  H  s-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    693  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    694  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    695  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    696  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    697  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    698  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    699  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    700  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    701  2-Naph  H  i-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    702  2-Naph  H  i-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    703  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  Ph
    704  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  4-ClC6H4
    705  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    706  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  2-MeC6H4
    707  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  4-MeC6H4
    708  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    709  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  1-Naph
    710  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  噻吩-2-基
    711  2-Naph  H  c-Hex  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    712  2-Naph  H  c-Hex  Me  H  H  H  4-MeC6H4
表1-20
    化合物序号 R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    713 2-Naph H  Ph  H  H  H  H  Ph
    714 2-Naph H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    715 2-Naph H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    716 2-Naph H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    717 2-Naph H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    718 烯丙基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    719 烯丙基 H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    720 烯丙基 H  Me  Me  H  H  H  3-ClC6H4
    721 烯丙基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    722 烯丙基 H  Me  H  H  H  H  4-CNC6H4
    723 烯丙基 H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    724 烯丙基 H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    725 烯丙基 H  Me  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    726 烯丙基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    727 烯丙基 H  Me  Me  H  H  H  4-CF3C6H4
    728 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  Ph
    729 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    730 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    731 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    732 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    733 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    734 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    735 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    736 烯丙基 H  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    737 烯丙基 H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    738 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    739 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    740 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    741 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    742 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    743 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    744 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    745 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    746 烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    747 烯丙基 H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
表1-21
    化合物序号 R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    748 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    749 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    750 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    751 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    752 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    753 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    754 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    755 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    756 烯丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    757 烯丙基 H  s-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    758 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    759 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    760 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    761 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    762 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    763 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    764 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    765 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    766 烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    767 烯丙基 H  i-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    768 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    769 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    770 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    771 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    772 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    773 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    774 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    775 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    776 烯丙基 H  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    777 烯丙基 H  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    778 烯丙基 H  Ph  H  H  H  H  Ph
    779 烯丙基 H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    780 烯丙基 H  4-FC6H4  H  H  H  H  4-ClC6H4
    781 烯丙基 H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    782 烯丙基 H  4-BrC6H4  H  H  H  H  4-EtC6H4
表1-22
    化合物序号 R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    783 炔丙基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    784 炔丙基 H  Me  H  H  H  H  2-IC6H4
    785 炔丙基 H  Me  H  Me  Me  H  3-IC6H4
    786 炔丙基 H  Me  H  H  H  H  4-IC6H4
    787 炔丙基 H  Me  H  H H  H  4-MeC6H4
    788 炔丙基 H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    789 炔丙基 H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    790 炔丙基 H  Me  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    791 炔丙基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    792 炔丙基 H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    793 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  Ph
    794 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    795 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    796 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    797 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    798 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    799 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    800 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    801 炔丙基 H  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    802 炔丙基 H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    803 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    804 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    805 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    806 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    807 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    808 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    809 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    810 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    811 炔丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    812 炔丙基 H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    813 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    814 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    815 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    816 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    817 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    818 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    819 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    820 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    821 炔丙基 H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
表1-23
    化合物序号 R17  R18  R19   R20  R21  R22  R23   R24
    822 炔丙基  H  s-Bu   Me  H  H  H   4-MeC6H4
    823 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   Ph
    824 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   4-ClC6H4
    825 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   3,4-Cl2C6H3
    826 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   2-MeC6H4
    827 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   4-MeC6H4
    828 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    829 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   1-Naph
    830 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   噻吩-2-基
    831 炔丙基  H  i-Bu   H  H  H  H   异噻唑-5-基
    832 炔丙基  H  i-Bu   Me  H  H  H   4-MeC6H4
    833 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   Ph
    834 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   4-ClC6H4
    835 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   3,4-Cl2C6H3
    836 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   2-MeC6H4
    837 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   4-MeC6H4
    838 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    839 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   1-Naph
    840 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   噻吩-2-基
    841 炔丙基  H  t-Bu   H  H  H  H   异噻唑-5-基
    842 炔丙基  H  t-Bu   Me  H  H  H   4-MeC6H4
    843 炔丙基  H  Ph   H  H  H  H   Ph
    844 炔丙基  H  Ph   H  H  H  H   2-ClC6H4
    845 炔丙基  H  4-ClC6H4   H  H  H  H   4-ClC6H4
    846 炔丙基  H  Ph   H  H  H  H   4-MeC6H4
    847 炔丙基  H  4-MeC6H4   H  H  H  H   4-EtC6H4
    848 c-Pr  H  Me   H  H  H  H   Ph
    849 c-Pr  H  Me   H  H  H  H   2-ClC6H4
    850 c-Pr  H  Me   Me  H  H  H   3-ClC6H4
    851 c-Pr  H  Me   H  H  H  H   4-ClC6H4
    852 c-Pr  H  Me   H  H  H  H   4-MeC6H4
    853 c-Pr  H  Me   H  H  H  H   4-t-BuC6H4
    854 c-Pr  H  Me   H  H  H  H   1-Naph
    855 c-Pr  H  Me   H  H  H  H   5-甲基噻吩-2-基
    856 c-Pr  H  Me   H  H  H  H   吡啶-3-基
    857 c-Pr  H  Me   Me  H  H  H   4-ClC6H4
表1-24
    化合物序号  R17   R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    858  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  Ph
    859  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    860  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    861  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    862  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    863  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    864  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    865  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    866  c-Pr   H  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    867  c-Pr   H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    868  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    869  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    870  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    871  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    872  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    873  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    874  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    875  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    876  c-Pr   H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    878  c-Pr   H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    879  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    880  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    881  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    882  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    883  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    884  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    885  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    886  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    887  c-Pr   H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    888  c-Pr   H  s-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    889  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    890  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    891  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    892  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    893  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    894  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    895  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    896  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    897  c-Pr   H  i-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    898  c-Pr   H  i-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
表1-25
    化合物序号   R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    899   c-Pr  H  t-Bu  H  Bn  H  H  Ph
    900   c-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    901   c-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    902   c-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    903   c-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    904   c-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    905   c-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    906   c-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    907   c-Pr  H  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    908   c-Pr  H  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    909   c-Pr  H  Ph  H  H  H  H  Ph
    910   c-Pr  H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    911   c-Pr  H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    912   c-Pr  H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    913   c-Pr  H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    914   c-Hex  H  Me  H  H  H  H  Ph
    915   c-Hex  H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    916   c-Hex  H  Me  H  Et  H  H  3-ClC6H4
    917   c-Hex  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    918   c-Hex  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    919   c-Hex  H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    920   c-Hex  H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    921   c-Hex  H  Me  H  H  H  H  5-甲基噻吩-2-基
    922   c-Hex  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    923   c-Hex  H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    924   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  Ph
    925   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    926   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    927   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    928   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    929   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    930   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    931   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    932   c-Hex  H  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    933   c-Hex  H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
表1-26
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    934  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    935  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    936  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    937  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    938  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    939  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    940  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    941  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    942  c-Hex  H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    943  c-Hex  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    944  c-Hex  H  s-Bu  H  H  H  H  Ph
    945  c-Hex  H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    946  c-Hex  H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    947  c-Hex  H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    948  c-Hex  H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    949  c-Hex  H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    950  c-Hex  H  s-Bu  H  Ph  H  H  1-Naph
    951  c-Hex  H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    952  c-Hex  H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    953  c-Hex  H  s-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    954  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    955  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    956  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    957  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    958  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    959  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    960  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    961  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    962  c-Hex  H  i-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    963  c-Hex  H  i-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    964  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    965  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    966  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    967  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    968  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    969  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    970  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    971  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    972  c-Hex  H  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    973  c-Hex  H  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
表1-27
    化合物序号 R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    974 c-Hex H  Ph  H  H  H  H  Ph
    975 c-Hex H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    976 c-Hex H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    977 c-Hex H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    978 c-Hex H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    979 乙烯基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    980 乙烯基 H  Me  H  H  H  H  2-ClC6H4
    981 乙烯基 H  Me  Me  H  H  H  3-ClC6H4
    982 乙烯基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    983 乙烯基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    984 乙烯基 H  Me  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    985 乙烯基 H  Me  H  H  H  H  1-Naph
    986 乙烯基 H  Me  H  H  H  H  5-乙基噻吩-2-基
    987 乙烯基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    988 乙烯基 H  Me  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    989 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  Ph
    990 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  2-ClC6H4
    991 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  3-ClC6H4
    992 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  4-ClC6H4
    993 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  4-MeC6H4
    994 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    995 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  1-Naph
    996 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  噻吩-2-基
    997 乙烯基 H  Et  H  H  H  H  吡啶-3-基
    998 乙烯基 H  Et  Me  H  H  H  4-ClC6H4
    999 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1000 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1001 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1002 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1003 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1004 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    1005 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-Naph
    1006 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1007 乙烯基 H  i-Pr  H  H  H  H  5-甲基吡啶-3-基
    1008 乙烯基 H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
表1-28
    化合物序号 R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1009 乙烯基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1010 乙烯基 H  s-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1011 乙烯基 H  s-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1012 乙烯基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1013 乙烯基 H  s-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    1014 乙烯基 H  s-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1015 乙烯基 H  s-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1016 乙烯基 H  s-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    1017 乙烯基 H  s-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    1018 乙烯基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1019 乙烯基 H  i-Bu  H  Ph  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1020 乙烯基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1021 乙烯基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1022 乙烯基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    1023 乙烯基 H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1024 乙烯基 H  i-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1025 乙烯基 H  i-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    1026 乙烯基 H  i-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    1027 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  Ph
    1028 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1029 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1030 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1031 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1032 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  4-t-BuC6H4
    1033 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1034 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1035 乙烯基 H  t-Bu  H  H  H  H  异噻唑-5-基
    1036 乙烯基 H  t-Bu  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    1037 乙烯基 H  Ph  H  H  H  H  Ph
    1038 乙烯基 H  Ph  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1039 乙烯基 H  Ph  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1040 乙烯基 H  Ph  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1041 乙烯基 H  Ph  H  H  H  H  4-EtC6H4
    1042 4-MeC6H4CH2 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1043 4-MeC6H4CH2 H  Me  H  H  H  H  2-BrC6H4
    1044 4-MeC6H4CH2 H  Me  H  H  H  H  3-BrC6H4
    1045 4-MeC6H4CH2 H  Me  H  H  H  H  4-BrC6H4
    1046 4-MeC6H4CH2 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
表1-29
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1047  4-MeC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1048  4-MeC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1049  4-MeC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1050  4-MeC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1051  4-MeC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  4-EtC6H4
    1052  4-MeC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1053  4-MeC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  2-FC6H4
    1054  4-MeC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  3-FC6H4
    1055  4-MeC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  4-FC6H4
    1056  4-MeC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1057  4-ClC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  Ph
    1058  4-ClC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1059  4-ClC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1060  4-ClC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1061  4-ClC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    1062  4-ClC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1063  4-ClC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1064  4-ClC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1065  4-ClC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1066  4-ClC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1067  4-ClC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1068  4-ClC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1069  4-ClC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  3-MeC6H4
    1070  4-ClC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1071  4-ClC6H4CH2  H  i-Bu  Me  H  H  H  1-Naph
    1072  PhCH(CH3)  H  Me  H  H  H  H  Ph
    1073  PhCH(CH3)  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1074  PhCH(CH3)  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1075  PhCH(CH3)  H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1076  PhCH(CH3)  H  Me  H  H  H  H  吡啶-4-基
    1077  PhCH(CH3)  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1078  PhCH(CH3)  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1079  PhCH(CH3)  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1080  PhCH(CH3)  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1081  PhCH(CH3)  H  i-Pr  Me  H  H  H  4-MeC6H4
    1082  PhCH(CH3)  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1083  PhCH(CH3)  H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1084  PhCH(CH3)  H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1085  PhCH(CH3)  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1086  PhCH(CH3)  H  i-Bu  Me  H  H  H  1-Naph
表1-30
   化合物序号  R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1087  PhCH(i-Pr) H  Me  H  H  H  H  Ph
    1088  PhCH(i-Pr) H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1089  PhCH(i-Pr) H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1090  PhCH(i-Pr) H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1091  PhCH(i-Pr) H  Me  H  H  H  H  吡啶-2-基
    1092  PhCH(i-Pr) H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1093  PhCH(i-Pr) H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1094  PhCH(i-Pr) H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1095  PhCH(i-Pr) H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1096  PhCH(i-Pr) H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1097  PhCH(i-Pr) H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1098  PhCH(i-Pr) H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1099  PhCH(i-Pr) H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1100  PhCH(i-Pr) H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1101  PhCH(i-Pr) H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1102  PhC(CH3)2 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1103  PhC(CH3)2 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1104  PhC(CH3)2 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1105  PhC(CH3)2 H  Me  H  H  H  H  呋喃-2-基
    1106  PhC(CH3)2 H  Me  H  H  H  H  吡啶-4-基
    1107  PhC(CH3)2 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1108  PhC(CH3)2 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1109  PhC(CH3)2 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1110  PhC(CH3)2 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1111  PhC(CH3)2 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1112  PhC(CH3)2 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1113  PhC(CH3)2 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1114  PhC(CH3)2 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1115  PhC(CH3)2 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1116  PhC(CH3)2 H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
表1-31
   化合物序号  R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1117  2-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1118  2-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1119  2-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1120  2-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1121  2-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-2-基
    1122  2-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1123  2-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1124  2-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1125  2-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1126  2-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1127  2-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1128  2-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1129  2-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1130  2-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1131  2-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1132  3-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1133  3-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1134  3-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1135  3-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  呋喃-2-基
    1136  3-呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-3-基
    1137  3-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1138  3-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1139  3-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1140  3-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1141  3-呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1142  3-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1143  3-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1144  3-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1145  3-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1146  3-呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
表1-32
   化合物序号  R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1147  2-四氢呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1148  2-四氢呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1149  2-四氢呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1150  2-四氢呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1151  2-四氢呋喃甲基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-2-基
    1152  2-四氢呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1153  2-四氢呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1154  2-四氢呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1155  2-四氢呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1156  2-四氢呋喃甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1157  2-四氢呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1158  2-四氢呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1159  2-四氢呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1160  2-四氢呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1161  2-四氢呋喃甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
表1-33
    化合物序号  R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1162  2-噻吩基甲基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1163  2-噻吩基甲基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1164  2-噻吩基甲基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1165  2-噻吩基甲基 H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1166  2-噻吩基甲基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-2-基
    1167  2-噻吩基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1168  2-噻吩基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1169  2-噻吩基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1170  2-噻吩基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1171  2-噻吩基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1172  2-噻吩基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1173  2-噻吩基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1174  2-噻吩基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1175  2-噻吩基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1176  2-噻吩基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1177  环丙基甲基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1178  环丙基甲基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1179  环丙基甲基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1180  环丙基甲基 H  Me  H  H  H  H  呋喃-2-基
    1181  环丙基甲基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-4-基
    1182  环丙基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1183  环丙基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1184  环丙基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1185  环丙基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1186  环丙基甲基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1187  环丙基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1188  环丙基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1189  环丙基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1190  环丙基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1191  环丙基甲基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
表1-34
   化合物序号 R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1192 新戊基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1193 新戊基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1194 新戊基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1195 新戊基 H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1196 新戊基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-2-基
    1197 新戊基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1198 新戊基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1199 新戊基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1200 新戊基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1201 新戊基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1202 新戊基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1203 新戊基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1204 新戊基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1205 新戊基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1206 新戊基 H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1207 甲代烯丙基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1208 甲代烯丙基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1209 甲代烯丙基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1210 甲代烯丙基 H  Me  H  H  H  H  呋喃-2-基
    1211 甲代烯丙基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-4-基
    1212 甲代烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1213 甲代烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1214 甲代烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1215 甲代烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1216 甲代烯丙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1217 甲代烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1218 甲代烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1219 甲代烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1220 甲代烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1221 甲代烯丙基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
表1-35
    化合物序号  R17  R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1222  1,2-二甲基丙基  H  Me  H  H  H  H  Ph
    1223  1,2-二甲基丙基  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1224  1,2-二甲基丙基  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1225  1,2-二甲基丙基  H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1226  1,2-二甲基丙基  H  Me  H  H  H  H  吡啶-2-基
    1227  1,2-二甲基丙基  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1228  1,2-二甲基丙基  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1229  1,2-二甲基丙基  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1230  1,2-二甲基丙基  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1231  1,2-二甲基丙基  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1232  1,2-二甲基丙基  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1233  1,2-二甲基丙基  H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1234  1,2-二甲基丙基  H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1235  1,2-二甲基丙基  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1236  1,2-二甲基丙基  H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1237  4-MeOC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  Ph
    1238  4-MeOC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1239  4-MeOC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1240  4-MeOC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  呋喃-2-基
    1241  4-MeOC6H4CH2  H  Me  H  H  H  H  吡啶-4-基
    1242  4-MeOC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1243  4-MeOC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1244  4-MeOC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1245  4-MeOC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1246  4-MeOC6H4CH2  H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1247  4-MeOC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1248  4-MeOC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1249  4-MeOC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1250  4-MeOC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1251  4-MeOC6H4CH2  H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
表1-36
    化合物序号  R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1252  2-甲硫基乙基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1253  2-甲硫基乙基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1254  2-甲硫基乙基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1255  2-甲硫基乙基 H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1256  2-甲硫基乙基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-2-基
    1257  2-甲硫基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1258  2-甲硫基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1259  2-甲硫基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1260  2-甲硫基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1261  2-甲硫基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1262  2-甲硫基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1263  2-甲硫基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1264  2-甲硫基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1265  2-甲硫基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1266  2-甲硫基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
    1267  2-甲磺酰基乙基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1268  2-甲磺酰基乙基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1269  2-甲磺酰基乙基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1270  2-甲磺酰基乙基 H  Me  H  H  H  H  呋喃-2-基
    1271  2-甲磺酰基乙基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-4-基
    1272  2-甲磺酰基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1273  2-甲磺酰基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1274  2-甲磺酰基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1275  2-甲磺酰基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1276  2-甲磺酰基乙基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1277  2-甲磺酰基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1278  2-甲磺酰基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1279  2-甲磺酰基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1280  2-甲磺酰基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1281  2-甲磺酰基乙基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-Naph
表1-37
    化合物序号  R17 R18  R19  R20  R21  R22  R23  R24
    1282  2-噻吩基 H  Me  H  H  H  H  Ph
    1283  2-噻吩基 H  Me  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1284  2-噻吩基 H  Me  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1285  2-噻吩基 H  Me  H  H  H  H  噻吩-2-基
    1286  2-噻吩基 H  Me  H  H  H  H  吡啶-2-基
    1287  2-噻吩基 H  i-Pr  H  H  H  H  Ph
    1288  2-噻吩基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1289  2-噻吩基 H  i-Pr  H  H  H  H  3,4-Cl2C6H3
    1290  2-噻吩基 H  i-Pr  H  H  H  H  2-MeC6H4
    1291  2-噻吩基 H  i-Pr  H  H  H  H  4-MeC6H4
    1292  2-噻吩基 H  i-Bu  H  H  H  H  Ph
    1293  2-噻吩基 H  i-Bu  H  H  H  H  2-ClC6H4
    1294  2-噻吩基 H  i-Bu  H  H  H  H  3-ClC6H4
    1295  2-噻吩基 H  i-Bu  H  H  H  H  4-ClC6H4
    1296  2-噻吩基 H  i-Bu  H  H  H  H  1-Naph
表2-1:分析数据
化合物序列                                            分析数据
    4 1H NMR(CDCl3,ppm):1.15(3H,d,J=6.1Hz),3.46-3.61(2H,m),3.63(3H,s),3.66-3.72(1H,m),4.86(1H,d,J=8.5Hz),6.86(1H,br-s),7.41(2H,d,J=8.1Hz),7.74(2H,d,J=8.1Hz).
    26 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t.J=8.1Hz),1.85-1.89(1H,m),3.46-3.61(2H,m),3.63(3H,s),3.66-3.72(1H,m),4.86(1H,d,J=8.5Hz),6.86(1H,br-s),7.39-7.49(3H,m),7.79(2H,d,J=7.1Hz).
    30 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=8.1Hz),1.85-1.89(1H,m),2.39(3H,s),3.46-3.61(2H,m),3.63(3H,s),3.66-3.72(1H,m),4.86(1H,d,J=8.5Hz),6.86(1H,br-s),7.23(2H,d,J=8.1Hz),7.68(2H,d,J=8.1Hz).
    66 1H NMR(CDCl3,ppm):3.46-3.61(2H,m),3.63(3H,s),3.66-3.72(1H,m),4.86(1H,d,J=8.5Hz),6.86(1H,br-s),7.23-7.41(5H,m),7.39-7.49(3H,m),7.79 1(2H,d,J=7.1Hz).
    215 1H NMR(CDCl3,ppm):1.14(3H,d,J=6.1Hz),1.22(3H,d,J=6.8Hz),1.24(3H,d,J=6.8Hz),2.39(3H,s),3.48-3.53(2H,m),3.96-3.99(1H,m),4.79(1H,br-s),4.84-4.91(1H,m),7.23(2H,d,J=8.1Hz),7.70(2H,d,J=8.1Hz).
    216 1H NMR (CDCl3,ppm):1.14(3H,d,J=6.1Hz),1.22(3H,d,J=6.8Hz),1.24(3H,d,J=6.8Hz,1.32(9H,s),3.48-3.53(2H,m),3.96-3.99(1H,m),4.79(1H,br-s),4.84-4.91(1H,m),7.23(2H,d,J=8.1Hz),7.70(2H,d,J=8.1Hz).
    236 1H NMR(CDCl3,ppm):1.01(6H,t,J=7.1Hz),1.09(3H,d,J=6.1Hz),1.22(3H,d,J=6.1Hz),1.85-1.89(1H,m),3.48-3.61(2H,m),3.68-3.74(1H,m),4.12(1H,d,J=7.3Hz),4.73-4.89(1H,m),7.06(1H,br-s),7.40-7.50(3H,m),7.80(2H,d,J=7.1Hz).
    237 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(3H,d,J=6.8Hz),1.01(3H,d,J=6.8Hz),1.11(3H,d,J=6.1Hz),1.23(3H,d,J=6.1Hz),1.85-1.90(1H,m),3.50-3.54(2H,m),3.67-3.73(1H,m),4.73(1H,d,J=8.8Hz),4.83-4.90(1H,m),7.21(1H,br-s),7.40(2H,d,J=8.5Hz),7.75(2H,d,J=8.5Hz).
    238 1H NMR(CDCl3,ppm):1.01(6H,t,J=6.8Hz),1.14(3H,d,J=6.3Hz),1.24(3H,d,J=6.3Hz),1.85-1.90(1H,m),3.50-3.53(2H,m),3.67-3.72(1H,m),4.75(1H,d,J=8.3Hz),4.86-4.92(1H,m),7.35(1H,br-s),7.50(1H,d,J=8.3Hz),7.62(1H,d,J=8.3Hz),7.94(1H,s).
    239 1H NMR(CDCl3,ppm):0.98(3H,d,J=6.8Hz),1.00(3H,d,J=6.8Hz),1.17(3H,d,J=6.3Hz),1.21(3H,d,J=6.3Hz),1.83-1.88(1H,m),2.44(3H,s),3.41-3.47(1H,m),3.56-3.70(2H,m),4.77(1H,d,J=8.5Hz),4.82-4.88(1H,m),6.29(1H br-s),7.16-7.35(4H,m).
表2-2:分析数据
  化合物序号                                   分析数据
    240 1H NMR(CDCl3,ppm):0.99(3H,d,J=7.3Hz),1.01(3H,d,J=7.3Hz),1.10(3H,d,J=6.1Hz),1.21(3H,d,J=6.1Hz),1.84-1.88(1H,m),2.38(3H,s),3.47-3.60(2H,m),3.67-3.73(1H,m),4.75(1H,d,J=8.5Hz),4.83-4.89(1H,m),6.99(1H,br-s),7.22(2H,d,J=8.1Hz),7.69(2H,d,J=8.1Hz).
    241 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.3Hz),1.09(3H,d,J=6.2Hz),1.21-1.26(6H,m),1.82-1.90(1H,m),2.68(2H,q,J=7.6Hz),3.46-3.62(2H,m),3.68-3.76(1H,m),4.74(1H,d,J=8.8Hz),4.87-4.90(1H,m),6.99(1H,d,J=8.1Hz),7.24(2H,d,J=8.5Hz),7.72(2H,d,J=8.5Hz).
    242 1H NMR(CDCl3,ppm):1.03(6H,t,J=6.8Hz),1.09(3H,d,J=6.1Hz),1.22(3H,d,J=6.1Hz),1.87-1.92(1H,m),3.54-3.87(2H,m),3.74-3.78(1H,m),4.77(1H,d,J=8.5Hz),4.86-4.92(1H,m),7.23(1H,br-s),7.51-7.58(2H,m),7.86-7.94(4H,m),8.34(1H,s).
    243 1H NMR(CDCl3,ppm):0.97-1.00(6H,m),1.11(3H,d,J=6.3Hz),1.22(3H,d,J=6.3Hz),1.80-1.90(1H,m),2.50(3H,s),3.44-3.57(2H,m),3.66-3.73(1H,m),4.76(1H,d,J=8.5Hz),4.87-4.90(1H,m),6.71(1H,d,J=3.7Hz),6.87(1H,br-s),7.30(1H,d,J=3.7Hz)
    245 1H NMR(CDCl3,ppm):0.93(3H,d,J=7.1Hz),0.95(3H,d,J=7.1Hz),1.15(3H,s),1.23(6H,d,J=6.3Hz),2.35-2.40(4H,m),3.60(1H,dd,J=5.1Hz,14.2Hz),3.82(1H,dd,J=5.9Hz,14.2Hz),4.72(1H,br-s),4.87-4.93(1H,m),7.24(2H,d,J=8.1Hz),7.76(2H,d,J=8.1Hz).
    246 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00-1.03(6H,m),117(3H,d,J=6.6Hz),1.26(6H,d,J=6.3Hz),1.65-1.69(1H,m),2.39(3H,s),3.51-3.56(1H,m),4.33-4.37(1H,m),4.56(1H,d,J=8.0Hz),4.92-5.00(1H,m),7.23(2H,d,J=8.3Hz),7.30(1H,br-s),7.72(2H,d,J=8.3Hz).
    247 1H NMR(CDCl3,ppm):0.99-1.03(6H,m),1.18(3H,d,J=6.6Hz),1.26(6H,d,J=6.3Hz),1.62-1.67(1H,m),3.50-3.54(1H,m),4.33-4.35(1H,m),4.53(1H,d,J=8.0Hz),4.91-4.98(1H,m),7.22(2H,d,J=8.3Hz),7.31(1H,br-s),7.74(2H,d,J=8.3Hz).
    279 1H NMR(CDCl3,ppm):1.15-1.26(6H,m),2.40(3H,s),3.25-3.30(1H,m),3.42-3.50(1H,m),4.82-4.90(1H,m),4.92-4.98(1H,m),5.60(1H,d,J=7.1Hz),6.84(1H,br-s),7.22-7.40(7H,m),7.67(2H,d,J=7.8Hz).
    284 1H NMR(CDCl3,ppm):1.13-1.19(6H,m),2.40(3H,m),3.70-3.80(2H,m),4.82-4.92(2H,m),5.80(1H,d,J=7.1Hz),6.65(1H,br-s),7.21-7.29(4H,m),7.34(2H,d,J=8.1Hz),7.65(2H,d,J=8.1Hz).M+:375.
表2-3:分析数据
化合物序号                                            分析数据
    289 1H NMR(CDCl3,ppm):1.12(3H,d,J=6.1Hz),1.18(3H,d,J=6.1Hz),2.38(3H,s),2.80-2.86(1H,m),2.92-2.98(1H,m),3.49-3.56(2H,m),4.07-4.15(1H,m),4.81-4.88(1H,m),4.95(1H,d,J=7.3Hz),6.88(1H,br-s),7.20-7.27(5H,m),7.31(2H,d,J=8.1Hz),7.65(2H,d,J=8.1Hz).
    290 1H NMR(CDCl3,ppm):1.12(3H,d,J=6.1Hz),1.18(3H,d,J=6.1Hz),1.20-1.25(3H,m),2.67(2H,q,J=7.6Hz),2.80-2.86(1H,m).2.92-2.98(1H,m),3.49-3.56(2H,m),4.07-4.15(1H,m),4.81-4.88(1H,m),4.95(1H,d,J=7.3Hz),6.88(1H,br-s),7.20-7.27(5H,m),7.31(2H,d,J=8.1Hz),7.65(2H,d,J=8.1Hz).
    384 1H NMR(CDCl3,ppm):0.85(3H,d,J=6.6Hz),0.86(3H,d,J=6.6Hz),1.01(6H,t,J=6.6Hz),1.79-1.89(1H,m),3.47-3.71(3H,m),3.80(2H,d,J=6.8Hz),4.82(1H,d,J=8.3Hz),6.92(br-s),7.41(2H,d,J=8.3Hz),7.76(2H,d,J=8.3Hz).
    387 1H NMR(CDCl3,ppm):0.84(3H,d,J=6.8Hz),0.85(3H,d,J=6.8Hz),1.06(6H,dJ=6.8Hz),1.63-1.89(2H,m),2.39(3H,s),3.46-3.74(3H,m),3.80(2H,d,J=6.6Hz),4.82(1H,d,J=8.8Hz),6.92(1H, br-s),7.22(2H,d,J=7.8Hz),7.68(2H,d,J=7.8Hz).
    464 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=6.8Hz),1.39(9H,s),1.82-1.87(1H,m),2.38(3H,s),3.46-3.53(2H,m),3.65-3.69(1H,m),4.65(1H,d,J=8.5Hz),7.04(1H,br-s),7.21(2H,d,J=8.1Hz),7.70(2H,d,J=8.1Hz).
    469 1H NMR(CDCl3,ppm):0.92(3H,d,J=6.8Hz),0.94(3H,d,J=6.8Hz),1.13(3H,s),2.37-2.41(4H,m),3.57(1H,dd,J=5.6hz),13.7Hz),3.81(1H,dd,J=5.6Hz),13.7Hz),4.62(1H,br-s),7.24(2H,d,J=8.1Hz),7.77(2H,d,J=8.1Hz),8.17(1H,br-s).
    470 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00-1.03(6H,m),1.17(3H,d,J=6.6Hz),1.49(9H,s),1.58-1.67(1H,m),3.47-3.53(1H,m),4.33-4.35(1H,m),4.51(1H,d,J=8.0Hz),7.23(2H,d,J=8.3Hz),7.38(1H,br-s),7.73(2H,d,J=8.3Hz).
    471 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00-1.03(6H,m),1.16(3H,d,J=6.6Hz),1.49(9H,s),1.59-1.68(1H,m),2.38(3H,s),3.46-3.52(1H,m),4.33-4.35(1H,m),4.51(1H,d,J=8.0Hz),7.21(2H,d,J=8.3Hz),7.36(1H,br-s),7.72(2H,d,J=8.3Hz).
    504 1H NMR(CDCl3,ppm):1.40(9H,s),2.40(3H,s),3.25-3.30(1H,m),3.42-3.50(1H,m),4.82-4.90(1H,m),5.60(1H,d,J=7.1Hz),6.84(1H,br-s),7.22-7.40(7H,m),7.67(2H,d,J=7.8Hz).
表2-4:分析数据
  化合物序号                                         分析数据
    526 1H NMR(CDCl3,ppm):1.05(3H,d,J=6.8Hz),1.07(3H,d,J=6.8Hz),1.91-1.96(1H,m),2.40(3H,s),3.47-3.50(1H,m),3.74-3.78(2H,m),5.26(1H,d,J=7.6Hz),6.76(1H,br-s),7.15-7.31(5H,m),7.40-7.50(3H,m),7.80(2H,d,J=7.3Hz).
    530 1H NMR(CDCl3,ppm):1.05(3H,d,J=8.8Hz),1.07(3H,d,J=6.8Hz),1.91-1.96(1H,m),2.40(3H,s),3.47-3.50(1H,m),3.74-3.78(2H,m),5.26(1H,d,J=7.6Hz),6.76(1H,br-s),6.95(2H,d,J=8.3Hz),7.15-7.31(5H,m),7.68(2H,d,J=8.3Hz).
    596 1H NMR(CDCl3,ppm):0.99(3H,d,J=8.8Hz),1.01(3H,d,J=6.8Hz),1.85-1.90(1H,m),2.39(3H,s),3.48-3.62(2H,m),3.69-3.74(1H,m),4.94(1H,d,J=8.8Hz),5.06(2H,d,J=7.1Hz),6.86(1H,br-s),7.20-7.30(7H,m),7.41-7.51(3H,m),7.79(2H,d,J=7.1Hz).
    600 1H NMR(CDCl3,ppm):0.99(3H,d,J=6.8Hz),1.01(3H,d,J=6.8Hz),1.85-1.90(1H,m),2.39(3H,s),3.48-3.62(2H,m),3.69-3.74(1H,m),4.94(1H,d,J=8.8Hz),5.0(2H,d,J=7.1Hz),6.86(1H,br-s),7.20-7.30(7H,m),7.65(2H,d,J=8.1Hz).
    636 1H NMR(CDCl3,ppm):3.48-3.62(2H,m),3.69-3.74(1H,m),4.94(1H,d,J=8.8Hz),5.06(2H,d,J=7.1Hz),6.86(1H,br-s),7.20-7.40(14H,m),7.82(2H,d,J=7.1Hz).
    674 1H NMR(CDCl3,ppm):1.10(3H,d,J=6.8Hz),1.12(3H,d,J=6.8Hz),1.94-2.01(1H,m),3.50-3.55(1H,m),3.80-3.84(2H,m),5.31(1H,d,J=8.5Hz),6.78(1H,br-s),7.10(1H,d,J=8.8Hz),7.21(2H,d,J=7.8Hz),7.37(1H,s),7.41-7.56(2H,m),7.60-7.90(5H,m).
    677 1H NMR(CDCl3,ppm):1.09(3H,d,J=6.8Hz),1.10(3H,d,J=6.8Hz),1.94-1.99(1H,m),2.40(3H,s),3.47-3.51(1H,m),3.80-3.84(2H,m),5.30(1H,d,J=8.5Hz),6.77(1H,br-s),7.10(1H,d,J=8.8Hz),7.21(2H,d,J=7.8Hz),7.34(1H,s),7.41-7.54(2H,m),7.63-7.93(5H,m).
    739 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.3Hz),1.85-1.90(1H,m),3.46-3.74(3H,m),4.52(2H,d,J=5.6Hz),4.93(1H,d,J=8.3Hz),5.14(1H,d,J=10.5Hz),5.25(1H,d,J=17.1Hz),4.79-5.88(1H,m),6.88(1H,br-s),7.39(2H,d,J=8.1Hz),7.73(2H,d,J=8.1Hz).
    742 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.3Hz),1.85-1.90(1H,m),2.39(3H,s),3.46-3.74(3H,m),4.52(2H,d,J=5.6Hz),4.93(1H,d,J=8.3Hz),5.14(1H,d,J=10.5Hz),5.25(1H,d,J=17.1Hz),4.79-5.88(1H,m),6.88(1H,br-s),7.22(2H,d,J=8.1Hz),7.68(2H,d,J=8.1Hz).
表2-5:分析数据
化合物序号                                    分析数据
    804 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.8Hz),1.86-1.91(1H,m),2.36(1H,s),3.47-3.74(3H,m),4.63(2H,s),5.01(1H,d,J=9.0Hz),6.79(1H,br-s),7.38(2H,d,J=8.1Hz),7.73(2H,d,J=8.1Hz).
    807 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.8Hz),1.86-1.91(1H,m),2.36(1H,s),2.39(3H,s),3.47-3.74(3H,m),4.63(2H,s),5.01(1H,d,J=9.0Hz),6.79(1H,br-s),7.22(2H,d,J=8.1Hz),7.68(2H,d,J=8.1Hz).
    1049 1H NMR(CDCl3,ppm):0.98(3H,d,J=7.1Hz),1.00(3H,d,J=7.1Hz),1.84-1.89(1H,m),2.31(3H,s),3.49-3.57(2H,m),3.69-3.75(1H,m),4.92(1H,d,J=9.0Hz),5.00(1H,d,J=12.2Hz),5.05(1H,d,J=12.2Hz),7.00(1H,br-s),7.07(2H,d,J=8.1Hz),7.16(2H,d,J=7.8Hz),7.24(2H,d,J=8.1Hz).7.67(2H,d,J=7.8Hz).
    1050 1H NMR(CDCl3,ppm):0.98(3H,d,J=7.1Hz),1.00(3H,d,J=7.1Hz),1.84-1.89(1H,m),2.31(3H,s),2.40(3H,s),3.49-3.57(2H,m),3.69-3.75(1H,m),4.92(1H,d,J=9.0Hz),5.00(1H,d,J=12.2Hz),5.05(1H,d,J=12.2Hz),7.00(1H,br-s),7.07(2H,d,J=8.1Hz), 7.16(2H,d,J=7.8Hz),7.22(2H,d,J=8.1Hz),7.65(2H,d,J=7.8Hz).
    1063 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.1Hz),1.83-1.90(1H,m),3.43-3.47(1H,m),3.62-3.73(2H,m),4.94(1H,d,J=12.4Hz),4.95(1H,d,J=9.0Hz),5.06(1H,d,J=12.4Hz),6.73(1H,br-s),7.17-7.22(6H,m),7.59(2H,d,J=8.1Hz).
    1066 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.1Hz),1.83-1.90(1H,m),2.41(3H,s),3.43-3.47(1H,m),3.62-3.73(2H,m),4.94(1H,d,J=12.4Hz),4.95(1H,d,J=9.0Hz),5.06(1H,d,J=12.4Hz),6.73(1H,br-s),7.17-7.22(6H,m),7.61(2H,d,J=8.1Hz).
    1078 1H NMR(CDCl3,ppm):0.95-1.02(6H,m),1.39(3×1/2H,d,J=6.6Hz),1.51(3H×1/2,d,J=6.6Hz),1.80-1.88(1H,m),3.40-3.64(3H,m),4.90(1H×1/2,d,J=8.5Hz),4.96(1H×1/2,d,J=9.0Hz),5.70-5.77(1H,m),6.71(1H×1/2,br-s),6.78(1H×1/2,br-s),7.09-7.36(6H,m),7.45(2H×1/2,d,J=8.3Hz),7.69(2H×1/2,d,J=8.3Hz).
    1081 1H NMR(CDCl3,ppm):0.95-1.02(6H,m),1.39(3H×1/2,d,J=6.6Hz),1.51(3H×1/2,d,J=6.6Hz),1.80-1.88(1H,m),2.37(3H×1/2,s),2.40(3H×1/2,s),3.40-3.64(3H,m),4.90(1H×1/2,d,J=8.5Hz),4.96(1H×1/2,d,J=9.0Hz),5.70-5.77(1H,m),6.71(1H×1/2,br-s),6.78(1H×1/2,br-s),7.09-7.36(6H,m),7.47(2H×1/2,d,J=8.3Hz),7.71(2H×1/2,d,J=8.3Hz).
表2-6:分析数据
  化合物序号                                    分析数据
    1123 1H NMR(CDCl3,ppm):0.99(3H,d,J=6.8Hz),1.02(3H,d,J=6.8Hz),1.85-1.89(1H,m),3.51-3.54(2H,m),3.72-3.76(1H,m),4.90(1H,d,J=9.0Hz),5.02(2H,d,J=4.9Hz),6.29(1H,d,J=3.2Hz),6.31(1H,d,J=3.2Hz),6.85(1H,br-s),7.20(2H,d,J=8.1Hz),7.33(1H,s),7.66(2H,d,J=8.1Hz).
    1126 1H NMR(CDCl3,ppm):0.98(3H,d,J=6.8Hz),1.00(3H,d,J=6.8Hz),1.85-1.89(1H,m),2.40(3H,s),3.51-3.54(2H,m),3.70-3.76(1H,m),4.90(1H,d,J=9.0Hz),5.02(2H,d,J=4.9Hz),6.29(1H,d,J=3.2Hz),6.33(1H,d,J=3.2Hz),6.87(1H,br-s),7.23(2H,d,J=8.1Hz),7.33(1H,s),7.68(2H,d,J=8.1Hz).
    1138 1H NMR(CDCl3,ppm):0.98(3H,d,J=6.8Hz),1.00(3H,d,J=6.8Hz),1.84-1.89(1H,m),3.48-3.61(2H,m),3.68-3.73(1H,m),4.88(1H,d,J=6.8Hz),4.92(2H,s),6.34(1H,s),6.80(1H,br-s),7.20(2H,d,J=7.8Hz),7.29(1H,d,J=2.0Hz),7.41(1H,d,J=2.0Hz),7.63(2H,d,J=7.8Hz).
    1141 1H NMR(CDCl3,ppm),0.98(3H,d,J=6.8Hz),1.00(3H,d,J=6.8Hz),1.84-1.89(1H,m),2.40(3H,s),3.48-3.61(2H,m),3.68-3.73(1H,m),4.88(1H,d,J=6.8Hz),4.92(2H,s),6.33(1H,s),6.83(1H,br-s),7.22(2H,d,J=7.8Hz),7.31(1H,d,J=2.0Hz),7.39(1H,d,J=2.0Hz),7.65(2H,d,J=7.8Hz).
    1153 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(3H,d,J=6.8Hz),1.01(3H,d,J=6.8Hz),1.49-1.56(1H,m),1.81-1.95(4H,m),3.51-3.54(2H,m),3.65-4.16(6H,m),4.95(1H,d,J=8.5Hz),6.91(1H,br-s),7.24(2H,d,J=8.1Hz),7.70(2H,d,J=8.1Hz).
    1156 1H NMR(CDCl3,ppm):0.99(3H,d,J=6.8Hz),1.01(3H,d,J=8.8Hz),1.49-1.56(1H,m),1.81-1.95(4H,m),2.39(3H,s),3.51-3.55(2H,m),3.67-4.16(6H,m),4.95(1H,d,J=8.5Hz),6.93(1H,br-s),7.22(2H,d,J=8.1Hz),7.68(2H,d,J=8.1Hz).
    1168 1H NMR(CDCl3,ppm):0.98(3H,d,J=6.8Hz),1.00(3H,d,J=6.8Hz),1.85-1.89(1H,m),3.51-3.56 (2H,m),3.70-3.75(1H,m),4.91(1H,d,J=8.8Hz),5.19(1H,d,J=12.7Hz),5.22(1H,d,J=12.7Hz),6.83(1H,br-s),6.91(1H,dd,J=1.7Hz,3.4Hz),7.01(1H,dd,J=1.7Hz,3.4Hz),7.21-7.25(3H,m),7.68(2H,d,J=8.1Hz).
表2-7:分析数据
  化合物序号                                 分析数据
    1171 1H NMR(CDCl3,ppm):0.98(3H,d,J=6.8Hz),1.00(3H,d,J=6.8Hz),1.85-1.89(1H,m),2.40(3H,s),3.51-3.56(2H,m),3.70-3.75(1H,m),4.92(1H,d,J=8.8Hz),5.19(1H,d,J=12.7Hz),5.22(1H,d,J=12.7Hz),6.85(1H,br-s),6.91(1H,dd,J=1.7Hz,3.4Hz),7.01(1H,dd,J=1.7Hz,3.4Hz),7.21-7.24(3H,m),7.66(2H,d,J=8.1Hz).
    1183 1H NMR(CDCl3,ppm):0.19-0.23(2H,m),0.45-0.50(2H,m),1.01(6H,t,J=7.1Hz),1.86-1.93(1H,m),3.48-3.64(2H,m),3.67-3.75(1H,m),3.85(2H,d,J=7.3Hz),4.87(1H,d,J=9.0Hz),6.96(1H,br-s),7.23(2H,d,J=8.5Hz),7.69(2H,d,J=8.5Hz).
    1186 1H NMR(CDCl3,ppm):0.19-0.23(2H,m),0.45-0.49(2H,m),1.01(6H,t,J=7.1Hz),1.86-1.93(1H,m),2.38(3H,s),3.48-3.62(2H,m),3.67-3.75(1H,m),3.84(2H,d,J=7.3Hz),4.86(1H,d,J=9.0Hz),6.96(1H,br-s),7.21(2H,d,J=8.5Hz),7.68(2H,d,J=8.5Hz).
    1198 1H NMR(CDCl3,ppm):0.86(9H,s),1.03(6H,t,J=5.6Hz),1.86-1.90(1H,m),3.48-3.68(2H,m),3.70-3.75(3H,m),4.84(1H,d,J=8.5Hz),6.92(1H,d,J=6.6Hz),7.20(2H,d,J=8.1Hz),7.65(2H,d,J=8.1Hz).
    1201 1H NMR(CDCl3,ppm):0.86(9H,s),1.01(6H,t,J=5.6Hz),1.86-1.91(1H,m),2.39(3H,s),3.48-3.68(2H,m),3.70-3.76(3H,m),4.84(1H,d,J=8.5Hz),6.94(1H,d,J=6.6Hz),7.22(2H,d,J=8.1Hz),7.67(2H,d,J=8.1Hz).
    1213 1H NMR(CDCl3,ppm):1.03(6H,t,J=7.1Hz),1.68(3H,s),1.84-1.90(1H,m),3.46-3.75(3H,m),4.45(2H,s),4.83(1H,s),4.90-4.95(2H,m),6.87(1H,br-s),7.22(2H,d,J=8.1Hz),7.68(2H,d,J=8.1Hz).
    1216 1H NMR(CDCl3,ppm):1.01(6H,t,J=7.1Hz),1.67(3H,s),1.84-1.90(1H,m),2.39(3H,s),3.46-3.75(3H,m),4.44(2H,s),4.83(1H,s),4.90-4.94(2H,m),6.87(1H,br-s),7.21(2H,d,J=8.1Hz),7.67(2H,d,J=8.1Hz).
    1228 1H NMR(CDCl3,ppm):0.75(3H,d,J=6.6Hz),0.90(3H,d,J=6.6Hz),1.01(6H+3H×1/2,t,J=5.6Hz),1.13(3H×1/2,d,J=6.6Hz),1.82-1.91(1H,m),3.45-3.65(2H,m),3.69-3.77(1H,m),4.56-4.61(1H,m),4.75(1H,t,J=8.1Hz),6.94(1H,d,J=9.0Hz),7.20-7.24(2H,m),7.66(2H,t,J=7.8Hz).
表2-8:分析数据
  化合物序号                                   分析数据
    1231 1H NMR(CDCl3,ppm):0.75(3H,d,J=6.6Hz),0.89(3H,d,J=8.6Hz),1.01(6H+3H×1/2,t,J=6.6Hz),1.14(3H×1/2,d,J=6.6Hz),1.82-1.91(1H,m),2.38(3H,s),3.45-3.65(2H,m),3.69-3.76(1H,m),4.56-4.62(1H,m),4.75(1H,t,J=8.1Hz),6.95(1H,d,J=9.0Hz),7.20-7.23(2H,m),7.68(2H,t,J=7.6Hz).
    1258 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.6Hz),1.86-1.92(1H,m),2.05(3H,s),2.62(2H,t,J=6.8Hz),3.47-3.73(3H,m),4.15-4.24(2H,m),4.89(1H,d,J=8.5Hz),6.84(1H,br-s),7.22(2H,d,J=8.1Hz),7.67(2H,d,J=8.1Hz).
    1261 1H NMR(CDCl3,ppm):1.00(6H,t,J=7.6Hz),1.86-1.91(1H,m),2.07(3H,s),2.39(3H,s),2.62(2H,t,J=6.8Hz),3.47-3.72(3H,m),4.15-4.23(2H,m),4.89(1H,d,J=8.5Hz),6.81(1H,br-s),7.23(2H,d,J=8.1Hz),7.68(2H,d,J=8.1Hz).
    1273 1H NMR(CDCl3,ppm):0.98(3H,d,J=6.8Hz),1.02(3H,d,J=6.8Hz),1.83-1.90(1H,m),2.40(3H,s),3.13-3.18(2H,m),3.41-3.45(1H,m),3.66-3.70(2H,m),4.34-4.40(1H,m),4.49-4.54(1H,m),5.20(1H,d,J=8.1Hz),6.64(1H,br-s),7.26(2H,d,J=7.8Hz),7.65(2H,d,J=7.8Hz).
    1276 1H NMR(CDCl3,ppm):0.99(3H,d,J=6.8Hz),1.01(3H,d,J=6.8Hz),1.83-1.90(1H,m),2.40(3H,s),2.81(3H,s),3.13-3.16(2H,m),3.41-3.45(1H,m),3.66-3.70(2H,m),4.34-4.40(1H,m),4.49-4.55(1H,m),5.19(1H,d,J=8.1Hz),6.66(1H,br-s),7.24(2H,d,J=7.8Hz),7.66(2H,d,J=7.8Hz).
配方的实施例及试验例
以下说明本发明杀菌剂的配方的实施例及活性试验。在以下实施例中,“份数”是指“重量份数”或“重量%”。
配方实施例1:颗粒
将30份的本发明化合物(30),22份斑脱土,45份滑石,3份Sorpol5060(表面活性剂:Toho Chemical Industry Co.,Ltd.,商品名称)与少量防沫剂均匀捏合,使用篮式制粒机进行制粒,干燥后得到100份颗粒。
配方实施例2:颗粒
将15份本发明化合物(241),60份斑脱土,21份滑石,1份十二烷基苯磺酸钠,1份聚氧乙烯烷基烯丙基醚与2份木质素磺酸钠进行混合,加入适量的水均匀捏合,使用篮式制粒机进行制粒,干燥后得到100份颗粒。
配方实施例3:可湿性粉末
将50份本发明化合物(290),40份碳酸钙,5份Sorpol 5039(阴离子表面活性剂与白炭墨(二氧化硅)的混合物:Toho Chemical IndustryCo.,Ltd.,商品名称)与5份白炭墨混合,并均匀研磨得到可湿性粉末。
配方实施例4:可湿性粉末
将30份本发明化合物(526),63份高岭石,5份Sorpol 5039(阴离子表面活性剂与白炭墨的混合物:Toho Chemical Industry Co.,Ltd.,商品名称)与2份白炭墨混合,并均匀研磨得到可湿性粉末。
配方实施例5:乳液
将20份本发明化合物(674),55份二甲苯,20份N,N-二甲基甲酰胺与5份Sorpol 2680(表面活性剂)均匀混合,得到乳化浓缩物。
配方实施例6:易流动物质
在由40份本发明化合物(742)、5份Sorpol 3353(非离子表面活性剂:Toho Chemical Industry Co.,Ltd.,商品名称)、5份1%黄原胶水溶液,40份水和10份乙二醇构成的所有组份中,除了活性成分外,使其他的组份都进行均匀地溶解,然后加入本发明化合物。充分搅拌后,使用砂磨机进行湿研磨,得到可流动物质。
配方实施例7:粉末
将5份本发明化合物(807)与95份粘土混合得到粉末。
试验例1:稻瘟病控制效果试验(喷雾应用试验)
将按照配方实施例4制备的可湿性粉末配置成的500ppm稀释溶液施于水稻罐(rice pot)(品种:Koshihikari;两叶期),并空气干燥。该植物被置于人工气候室(设定条件:22℃,12小时黑暗和光明循环)并被喷雾接种稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)孢子悬浮液。人工气候室保持高湿度,植物在7天后接受检查。按照下面的方程式计算预期值,并在下表中所列出的标准的基础上评价控制效果。结果如表3所示。
预期值(%)=(1-处理过的小块土地中的损伤数目/未处理过的小块土地中的损伤数目)×100
    效果     预期值
    A     100%
    B     80%或更多,但小于100%
    C     50%或更多,但小于80%
    D     小于50%
作为对照,使用如下化学物质。
结构式(7):
结构式(8):
Figure C0281442000712
表3-1:稻瘟病控制效果试验(喷雾应用试验)
    化合物序号     效果等级
    4     A
    26     A
    30     A
    66     A
    215     A
    216     A
    236     A
    237     A
    238     A
    239     A
    240     A
    241     A
    242     A
    243     A
    245     A
    246     A
    247     A
    279     A
    284     A
    289     A
    290     A
    384     A
    387     A
    464     B
    469     B
    470     A
    471     A
    504     B
    526     A
    530     A
    596     A
    600     A
    636     A
    674     A
    677     A
    739     A
    742     A
    804     A
    807     A
    1049     A
    1050     A
    1063     A
    1066     A
表3-2:稻瘟病控制效果试验(喷雾应用试验)
    化合物序号     效果等级
    1078     A
    1081     A
    1123     A
    1126     A
    1138     A
    1141     A
    1153     A
    1156     A
    1168     A
    1171     A
    1183     A
    1186     A
    1198     A
    1201     A
    1213     A
    1216     A
    1228     A
    1231     A
    1258     A
    1261     A
    1273     A
    1276     A
    结构式(7)     D
    结构式(8)     D
试验例2:稻瘟病控制效果试验(水表面应用)
水稻秧苗(品种:Koshihikari;三叶期)被种植于1/5000的Wagner罐(Wagner pot)中,在温室中生长一周。将按照配方实施例2制备的颗粒以3公斤/10公亩的比率施于每个罐的水表面。施用30天后,将稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)孢子悬浮液直接喷雾到水稻植株上。水稻植株置放于25℃和高湿度的条件下一周,检查损伤数目。按照下面的方程式计算预期值,并根据下面所列标准评价控制效果。结果如表4所示。作为对照,使用试验例1中同样的化学物质。
预期值(%)=(1-处理过的小块土地中的损伤数目/未处理过的小块土地中的损伤数目)×100
    效果     预期值
    A     80%到100%
    B     50%或更多,但小于80%
    C     小于50%
表4-1:稻瘟病控制效果试验(水表面应用)
    化合物序号     效果等级
    4     A
    26     A
    30     A
    66     A
    215     A
    216     A
    236     A
    237     A
    238     A
    239     A
    240     A
    241     A
    242     A
    243     A
    245     A
    246     A
    247     A
    279     A
    284     A
    289     A
    290     A
    384     A
    387     A
    464     B
    469     B
    470     A
    471     A
    504     B
    526     A
    530     A
    596     A
    600     A
    636     A
    674     A
    677     A
    739     A
    742     A
    804     A
    807     A
    1049     A
    1050     A
    1063     A
    1066     A
表4-2:稻瘟病控制效果试验(水表面应用)
    化合物序号     效果等级
    1078     A
    1081     A
    1123     A
    1126     A
    1138     A
    1141     A
    1153     A
    1156     A
    1168     A
    1171     A
    1183     A
    1186     A
    1198     A
    1201     A
    1213     A
    1216     A
    1228     A
    1231     A
    1258     A
    1261     A
    1273     A
    1276     A
    结构式(7)     C
    结构式(8)     C
试验例3:稻瘟病控制效果试验(苗箱处理)
在苗箱中培育的水稻秧苗(品种:Koshihikari;两叶期)用按照配方实施例1制备的颗粒以每箱50克的量进行处理。3天后,水稻秧苗被移植到1/5000的Wagner地域中,在温室中培育。移植30天后,植株用稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)孢子悬浮液进行喷雾接种上,并保持在25℃和高湿度条件下一周,检查损伤数目。按照下面的方程式计算预期值,并在与试验例2中同样标准的基础上评价控制效果。结果如表5所示。作为对照,使用试验例1中同样的化学物质。
预期值(%)=(1-处理过的小块土地中的损伤数目/未处理过的小块土地中的损伤数目)×100
表5-1:稻瘟病控制效果试验(苗箱处理)
    化合物序号     效果等级
    4     A
    26     A
    30     A
    66     A
    215     A
    216     A
    236     A
    237     A
    238     A
    239     A
    240     A
    241     A
    242     A
    243     A
    245     A
    246     A
    247     A
    279     A
    284     A
    289     A
    290     A
    384     A
    387     A
    464     B
    469     B
    470     A
    471     A
    504     B
    526     A
    530     A
    596     A
    600     A
    636     A
    674     A
    677     A
    739     A
    742     A
    804     A
    807     A
    1049     A
    1050     A
    1063     A
    1066     A
表5-2:稻瘟病控制效果试验(苗箱处理)
    化合物序号     效果等级
    1078     A
    1081     A
    1123     A
    1126     A
    1138     A
    1141     A
    1153     A
    1156     A
    1168     A
    1171     A
    1183     A
    1186     A
    1198     A
    1201     A
    1213     A
    1216     A
    1228     A
    1231     A
    1258     A
    1261     A
    1273     A
    1276     A
    结构式(7)     C
    结构式(8)     C
工业实用性
根据本发明的二胺衍生物具有良好的控制稻瘟病的效果,但却不会伤害到有用农作物;因此,其作为一种农业和园艺用的杀菌剂是非常有效的。

Claims (15)

1.二胺衍生物,其由以下通式(1)表示:
其特征在于,
R1代表具有1到6个碳原子的烷基(排除R1是叔丁基的情况)、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基,具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、芳基可被取代的芳烷基、杂芳基可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或杂芳基可被取代的杂芳基;
R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、芳基可被取代的的芳烷基、可被取代的芳基或酰基;
R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、芳基可被取代的芳烷基、杂芳基可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或可被取代的杂芳基或包括结合碳原子在内的具有3到6个碳原子的的环烷基;
R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、芳基可被取代的芳烷基或可被取代的芳基;排除以下情况,即R3、R4、R5和R6都代表氢原子,或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表甲基时,其他的代表氢原子;并且
R8代表可被取代的芳基或杂芳基可被取代的杂芳基,其中在上述基团的所述芳基和所述杂芳基可以被从由下列所组成的组中选择的一个或者多个取代基进一步取代:具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有1到4个碳原子的卤代烷基、具有1到4个碳原子的烷氧基、具有1到4个碳原子的卤代烷氧基、具有1到4个碳原子的烷硫基、具有1到4个碳原子的卤代烷硫基、具有1到4个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰胺基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰胺基、卤原子以及酰基。
2.根据权利要求1所述的二胺衍生物,其特征在于,
R1代表具有1到6个碳原子的烷基(排除R1是叔丁基的情况)、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、芳基可被取代的芳烷基、杂芳基可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或杂芳基可被取代的杂芳基;
R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、芳基可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基;
R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、芳基可被取代的芳烷基、杂芳基可被取代的杂芳烷基、可被取代的芳基或杂芳基可被取代的杂芳基或包括结合碳原子在内具有3到6个碳原子的的环烷基;
R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、芳基可被取代的芳烷基或可被取代的芳基;排除以下情况,即R3、R4、R5和R6都代表氢原子,或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表可被取代的甲基时,其他的代表氢原子,
其中在上述基团的所述芳基和所述杂芳基可以被从由下列所组成的组中选择的一个或者多个取代基进一步取代:具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有1到4个碳原子的卤代烷基、具有1到4个碳原子的烷氧基、具有1到4个碳原子的卤代烷氧基、具有1到4个碳原子的烷硫基、具有1到4个碳原子的卤代烷硫基、具有1到4个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰胺基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰胺基、卤原子以及酰基。
3.根据权利要求2所述的二胺衍生物,其特征在于,
R2和R7独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基或酰基;
R3和R4独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、芳基可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或包括结合碳原子在内具有3到6个碳原子的的环烷基;并且
R5和R6独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、芳基可被取代的芳烷基或可被取代的芳基;排除以下情况,即R3,R4,R5和R6都代表氢原子,或当R3、R4、R5和R6中的任何一个代表可被取代的甲基时,其他的代表氢原子,
其中在上述基团的所述芳基和所述杂芳基可以被从由下列所组成的组中选择的一个或者多个取代基进一步取代:具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有1到4个碳原子的卤代烷基、具有1到4个碳原子的烷氧基、具有1到4个碳原子的卤代烷氧基、具有1到4个碳原子的烷硫基、具有1到4个碳原子的卤代烷硫基、具有1到4个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰胺基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰胺基、卤原子以及酰基。
4.根据权利要求3所述的二胺衍生物,其特征在于,R2和R7代表氢原子。
5.二胺衍生物,其由以下通式(9)表示:
其特征在于,R9代表具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、芳基可被取代的芳烷基、杂芳基可被取代的杂芳烷基、苯基、4位被取代的苯基或杂芳基可被取代的杂芳基;
R10和R15独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、具有3到6个碳原子的环烯基、具有2到6个碳原子的炔基、芳基可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基;
R11和R12的中的一个代表甲基,另一个代表氢原子;
R13和R14分别代表氢原子;并且
R16代表苯基、4位被取代的苯基或杂芳基可被取代的杂芳基,
其中在上述基团的所述芳基和所述杂芳基可以被从由下列所组成的组中选择的一个或者多个取代基进一步取代:具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有1到4个碳原子的卤代烷基、具有1到4个碳原子的烷氧基、具有1到4个碳原子的卤代烷氧基、具有1到4个碳原子的烷硫基、具有1到4个碳原子的卤代烷硫基、具有1到4个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰胺基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰胺基、卤原子以及酰基。
6.根据权利要求5所述的二胺衍生物,其特征在于,
R9代表具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有2到6个碳原子的链烯基、芳基可被取代的芳烷基、杂芳基可被取代的杂芳烷基、苯基、4位被取代的苯基或杂芳基可被取代的杂芳基;并且
R10和R15分别代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、芳基可被取代的芳烷基、可被取代的芳基或酰基。
7.根据权利要求6所述的二胺衍生物,其特征在于,R10和R15独立地代表氢原子、具有1到6个碳原子的烷基或酰基,
其中在上述基团的所述芳基和所述杂芳基可以被从由下列所组成的组中选择的一个或者多个取代基进一步取代:具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的环烷基、具有1到4个碳原子的卤代烷基、具有1到4个碳原子的烷氧基、具有1到4个碳原子的卤代烷氧基、具有1到4个碳原子的烷硫基、具有1到4个碳原子的卤代烷硫基、具有1到4个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基亚磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰基、具有1到4个碳原子的烷基磺酰胺基、具有1到4个碳原子的卤代烷基磺酰胺基、卤原子以及酰基。
8.根据权利要求7所述的二胺衍生物,其特征在于,R10和R15分别代表氢原子。
9.杀菌剂,其特征在于,包括根据权利要求1到8中任一项所述的二胺衍生物作为其活性成分。
10.权利要求1的二胺衍生物的制备方法,其特征在于,
具有以下通式(2)的化合物,
Figure C028144200006C1
其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7代表与权利要求1中化合物的基团相同的基团,
与具有以下通式(3)的化合物反应,
其中,R8代表与权利要求1中的化合物的基团相同的基团,并且,
X代表离去基团。
11.权利要求1的二胺衍生物的制备方法,其特征在于,具有通式(2)的化合物与具有以下通式(4)的化合物进行缩合,
其中,R8代表与权利要求1中的化合物的基团相同的基团。
12.权利要求1所述的二胺衍生物的制备方法,其特征在于,具有以下通式(5)的化合物
Figure C028144200007C2
其中,R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8代表与权利要求1中的化合物的基团相同的基团,
与具有以下通式(6)的化合物反应,
其中,R1代表与权利要求1中的化合物的基团相同的基团,并且,
X代表离去基团。
13.权利要求5所述的二胺衍生物的制备方法,其特征在于,具有以下通式(10)的化合物
其中,R9、R10、R11、R12、R13、R14和R15代表与权利要求5中的化合物的基团相同的基团,
与具有以下通式(11)的化合物反应,
其中,其中,R16代表与权利要求5中的化合物的基团相同的基团,并且
X代表离去基团。
14.权利要求5所述的二胺衍生物的制备方法,其特征在于,通式(10)的化合物与具有以下通式(12)的化合物进行缩合反应,
其中,R16代表与权利要求5中的化合物的基团相同的基团。
15.权利要求5所述的二胺衍生物的制备方法,其特征在于,具有以下通式(13)的化合物
Figure C028144200008C3
其中,其中,R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16代表与权利要求5中的化合物的基团相同的基团,
与具有以下通式(14)的化合物反应,
其中,R9代表与权利要求5中的化合物的基团相同的基团,并且,X代表离去基团。
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