TWI292712B

TWI292712B - Aminoacetonitrile compounds for use in the control of endoparasites

Info

Publication number: TWI292712B
Application number: TW090131306A
Authority: TW
Inventors: Pierre Ducray; Jacques Bouvier
Original assignee: Novartis Ag
Priority date: 2000-12-20
Filing date: 2001-12-18
Publication date: 2008-01-21
Also published as: DK1392281T3; DE60126838D1; CA2432388A1; ES2281453T3; ATE354360T1; RU2003122196A; DE60126838T2; US7700656B2; WO2002049641A3; CA2432388C; JP2004521097A; PT1392281E; CY1106509T1; NZ526538A; EP1392281A2; AU3458802A; BR0116326A; KR20030061414A; ZA200304331B; WO2002049641A2

Description

A7 1292712 五、發明說明（V ) ，這些取代基可以彼此相同或相異； R2表未經取代的本基或含1到5個①取代基的苯基或未經取代的陡基或含1到4個R5取代基的的卩比陡基； r3和r8彼此獨立地爲氮、（^6烷基或者齒素心〇6烷基；或一起爲C2-C6伸烷基； R4表氫、G-C6烷基或者鹵素-c^c6院基；

Rs表CVC6院基、Ci-C6院氧基、鹵素心心烷基、齒素-Ci-C6 ;j：兀氧基、CVC6烯基、鹵素嫌基、C2-C6炔基、鹵素-c2-c6炔基、c3-c8環烷基、Cl-C6烷羰基、鹵素-Cl-C6 烷羰基、Ci-C6烷氧羰基、鹵素-ChC6烷氧羰基、Cl-C6烷磺醯基、G-c6烷亞磺醯基、Ci-C6烷硫基、鹵素_Ci_C6烷硫基、苯基、苯氧基、鹵素、氰基或硝基； A 表 C(R6)(R7)、CH=CH、OC ; R6和R7彼此獨立地爲氫、鹵素、Cl心烷基、Ci心院氧基、鹵素-CVC6烷基、鹵素-G-G烷氧基、或C3_c6環院基；或一起爲CVC6伸院基； R9表氫或Ci-C6烷基； m和η彼此獨立地爲0或1 ; 及其視情況的鏡像異構物。烷基作爲一個取代基本身或爲其他取代基和化合物如鹵素-院基、院氧基和院硫基的構造元素，在每一種情況下都要考慮標的基或化合物中碳原子的特殊數目以，及直鏈型，亦即甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、已基、庚基或者辛基，或支鏈型亦即異丙基、異丁基、第二丁基、 4------ A _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ft 訂---------線· 1292712 A7 B7 五、發明說明（第三=、異戊基、新合物=環=爲環或爲其他取代基， ^ 氧基和環烷硫基的構造元素，在母一種情況下都要考慮標的入 ^[rf7nqa__ m # 〇基或化合物中碳原子的數目，例如環丙基、丁基、環戊# 則又基、％已基、環庚基或者環羊基。嫌基一 f乍爲-個取代基本身或爲其他取代基和化合物的構HTC素，魏-雜況下都要考鍾_或化合物中碳原子的具體數目和共|g賴立瞻鍵，而爲直鏈型者，如綱基、2-丁烯基、3_戊稀基、i•已稀基、1庚烯基、 1，3-已一烯基、或者1，3_辛二烯基，或爲支鏈型者，如異丙烯基、異丁烯基、異烯戊基、特戊烯基、異烯已基、異庚烯基或異烯辛基。炔基作爲一個取代基本身或爲其他取代基和化合物的構造兀素，在每一種情況下都要考慮標的基或化合物中碳原子的具體數目和共軛或孤立的參鍵，而爲直鏈型者，如丙炔基、2-丁炔基、3_戊炔基、1-已炔基、1-庚炔基、 3-已烯小炔基或1,5-庚二烯_3_炔基，或爲支鏈型者，如3-甲基丁-1-炔基、4-乙基戊-1-炔基、4-甲基已_2_炔基或2-甲基庚-3-炔基。芳氧基爲苯氧基或者1-、2-萘氧基按照慣例，鹵素表氟、氯、溴或碘。同理也應用於鹵素和其他意義組合之時，如鹵院基或鹵苯基。鹵素取代之含碳基和化合物可爲部分鹵化或全鹵化’ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 篇訂------------線· -「- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） A7 1292712 五、發明說明（4 ) 而且在發生多個鹵化作用的情況下，鹵素取相同或相異。鹵素-烷基…#胃 w^ 爲讎代麵其他取代基和化口物如鹵素‘氧基或鹵素·院硫基的—個構造元素之例子，可爲被氟、氯及/或漠從單取代到三取·甲基，如 CHF,或CF3 ·’可爲被氟、氯及/或溴單取代到五取代的乙基，如 CH2CF3、CF2CF” CF2CCh、CF2CHCl2、cF2CHBn、 CF2CHF2、CF2CFC12、CF2CHC1F、CF2CHBrF 或 CC1FCHC1F; 可爲被氟、氯及/或溴從單取代到七取代的丙基或異丙基，如 CH2CHBrCH2Br、CF2CHFCF3、CH2CF2CF3 或 CH(CF3)2 ;可爲被氟、氯及/或溴從單取代到九取代的丁基或其異構物，如CF(CF3)CHFCF3或CH2(CF2)2CF3 ;也可爲被氟、氯及/或溴從單取代到十一取代的戊基或其一異構物，例如 CF(CF3)(CHF)2CF3 或 CH2(CF2)3CF3 ;及爲被氟、氯及/或溴從 CF2(CHF)4CF3 、 CH2(CF2)4CF3 或 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 單取代到十三取代的已基或其一異構物，如 (CH2)4CHBrCH2Br 、 C(CF3)2(CHF)2CF3。院氧基較佳者具有1-6個碳原子的鏈長。烷氧基爲，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基或第三丁氧基及戊氧基和已氧基的藷異構物；較佳者爲甲氧基和乙氧基。鹵素-烷氧基較佳者具有1-6個碳原子的鏈長。鹵素_烷氧基爲例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基，2,2,2-三氟乙氧基，1，1，2,2-四氟乙氧基’ 2_氟乙氧基。2-氯乙氧基，2,2-二氟乙氧基和2,2,2· 二氛乙氧基，較佳者爲一氟甲氧基、2-氯乙氧基和三氟甲本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公31) A7 B7 1292712 I、發明說明（<) 氧基。在本發明範圍內，較佳具體實例如下： (1)式I化合物，其中Ri爲經取代的C/C4伸烷基，其中該等諸取代基係由下列各基所組成之群中選出：未經取代的苯氧基或者被r5單取代到三取代的苯氧基，而且若取代基的數目大於1的話，這些取代基可以彼此相同或相異 ;特別者，經取代CVC2伸烷基，其中諸取代基係由下列各基所組成之群中選出：未經取代的苯氧基或者被r5單取代到二取代的苯氧基，而且若取代基的數目大於丨的話，這些取代基可以彼此相同或相異；最特別的是經取代亞甲基 ’、其中諸取代基係由下列各基所組成之群中選出：未經取代的苯氧基或者被R5從單取代到二取代的苯氧基，而且若取代基的數目大於1的話’這些取代基可以彼此相同或相異； ⑵式I化合物’其中R,爲未經取代苯基或含1到5 5取代基的苯基，特別是含丨到3個_代基的苯基；取h者爲含1到2個I取代基的苯基； €1(3)式I化合物，其中R3爲氫或者Ci-G烷基；特別是烷基；最佳者爲乙基； (=)式I化合物，其中I爲氫或Ci_C6院基，特別是氯 -者Ci<2院基，最佳者爲氫； =)式！=合物，其中R5爲Ci_C6院基、Ci_C6院氧基 c C极'Cl_C6 k基、齒素_Cl-a院氧基、C2_C6稀基、鹵素- 烯基、G-C6炔基、鹵奉Γ «I甘 η 凶系L2心炔基、C3_c8環烷基、C丨· ’本紙^度iiiTiii標準圆A4規^^^^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ft 訂---------線· 1292712 a7 _ _B7_____ 五、發明說明（t ) C6烷羰基、鹵素-Ci-C6烷羰基、G_c6烷氧羰基、鹵素-G-G 烷氧羰基、CVC6烷磺醯基、OC6烷亞磺醯基、鹵素、氰基或硝基；特別是Ci-C4烷基、Ci-C4烷氧基、鹵素-G-C4烷基、鹵素-CVC4烷氧基、鹵素、氰基或者硝基；最佳者爲G-C2烷基、鹵素-Ci-C2烷基、鹵素、氰基或硝基；尤其是鹵素-CVG烷基和鹵素； (6) 式I化合物，其中A爲C(R6)(R7)或CH=CH ;特別是 C(R6)(R7).; (7) 式I化合物，其中仏和R7彼此獨立爲氫、Ci_C4烷基或C3-C6環烷基；或一起爲C2_C6伸烷基；特別是彼此獨立地爲氫或〇C2烷基；最佳者爲氫； (8) 式I化合物，其中R8爲氫或者CVC6烷基；特別是氯或C1-C4院基，最佳者爲氣； (9) 式I化合物，其中R9爲氫或CVC4烷基；特別是氫原子或CVC2烷基，最佳者爲氫； (10) 式I化合物，其中m爲0 ; (11) 式I化合物，其中η爲1 ; (12) 式I化合物，其中I爲經取代OC4伸烷基，其中該等諸取代基係由下列各基所組成之群中選出：未經取代的苯氧基或者被R5單取代到三取代的苯氧基，而且若取代基的數目大於1的話，這些取代基可以彼此相同或相異 ;R2爲未經取代苯基或含1到5個R5取代基的苯基；R3爲氫或者Ci-C6烷基；R4爲氫或〇心烷基；r5爲OC4烷基、C1-C4院氧基、鹵素-C1-C4院基、鹵素-C1-C4院氧基、鹵素

一 Q 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) $ 訂---------線· A7 1292712 -------------Β7^_ 五、發明說明（q ) 、氰基或者硝基；A爲C(R6)(R7)或CH=CH ;仏和R7彼此獨立地爲氫、CVG烷基或C3_C6環烷基；或一起爲C2_C6伸焼基；R8爲氫或者Cl_C6烷基；m爲〇且n爲1。 d3)式I化合物，其中Rl爲經取代Cl_C2伸烷基，其中諸取代基係由下列各基所組成之群中選出：未經取代的苯氧基或者被r5單取代到三取代的苯氧基，而且若取代基的數目大於1的話，這些取代基可以彼此相同或相異；I 爲被1單取代到三取代的苯基；R3爲氫或者Cl-C4烷基； W爲氫或CVC2烷基；R5爲Cl-C2烷基、鹵素烷基、鹵素、氰基或硝基；A爲C(R6)(R7) ; 1和R7爲彼此獨立地爲氫或G-G烷基；1^8爲氫或者CVC6烷基；m爲0且n爲 1 ； (14)式I化合物，其中化爲經取代亞甲基，其中諸取代基係由下列各基所組成之群中選出：未經取代的苯氧基或者被R5單取代到二取代的苯氧基，而且若取代基的數目大於1的話’這些取代基可以彼此相同或相異。r2爲被r5 從單取代到二取代的苯基；R3爲甲基；R4爲氫；R5爲鹵素 -G-G烷基或鹵素；a爲C(R〇(R7) ; R6、R7和R8爲氫；m爲 0且η爲1。下面表1給出的式I化合物爲特別較佳者。式I化合物可呈現爲所有可能的異構物中的任一種形式出現’也可能爲其異構物的混合物，如決定於非對稱碳原子的數目及其絕對和相對構型而定，可爲純粹的異構物諸如對映體及/或非鏡像異構物，或者爲異構物的混合，諸 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁) $ — — — — — — — ^ · I I I---I · 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 A7 _B7________ 五、發明說明（父）如鏡像異構物的混合物，如外消旋物和非鏡像異構物的混合物或外消旋性混合物；本發明同時有關純異構物和所有可能的異構物的混合物，且要了解者，此點於前文和後文中都是如此，即使於每一種情況下沒有特定地給出立體化學細節亦然。有關該類化合物的合成載於歐洲專利0 953 565 A2之中。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712五、發明說明（1表1 A7 B7

CN No. η Re r9 phys. data 1.1 0 2-C! 2-CI 1.2 0 2-CI 3-CI 1.3 0 2-CI 4-CI 熔點;137-9。 1.4 0 2-CI 2,3-CI2 1.5 0 2-CI 2,4-CI2 1.6 0 2-CI 2,5-CI2 1.7 0 2-CI 2,6-CI2 熔點 178-80。 1.8 0 2-CI 3,4-CI2 1.9 0 2-CI 3,5-CI2 1.10 0 2-CI 2-CF3 熔點47-49° 1.11 0 2-CI 3-CF3 1.12 0 2-CI 4-CF3 熔點131-3。 1.13 0 3-CI 2-CI 1.14 0 3-Ci 3-CI 1.15 0 3-CI 4-CI 1.16 0 3-CI 2,3-CI2 1.17 0 3-CI 2,4-CI2 1.18 0 3-CI 2,5-CI2 1.19 0 3-CI 2,6-CI2 1.20 0 3-CI 3,4-CI2 1.21 0 3-CI 3,5-Gla 1.22 0 3-CI 2-CF3 1.23 0 3-CI 3-CF3 1.24 0 3-CI 4-CF3 1.25 0 4-Ci 2-CI 1.26 0 4-CI 3-CI 11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1292712 A7 B7 五、發明說明（<。） 1.27 1.28 1.29 1.30 1.31 1.32 1.33 1.34 1.35 1.36 1.37 1.38 1.39 1.40 1.41 1.42 1.43 1.44 1.45 1.46 1.47 1.48 1.49 1.50 1.51 1.52 1.53 1.54 1.55 1.56 1.57 1.58 1.59 0 4-C! 4-CI 0 4-CI 2,3-CI2 0 4-CI 2,4-CI2 0 4-C! 2,5-CI2 0 4-CI 2,6-CI2 0 4-CI 3,4-CI2 0 4-CI 3,5-CI2 0 4-CI 2-CF3 0 4-CI 3-CF3 0 4-CI 4.CF3 0 2,3-CI2 2-CI 0 2,3-CI2 3-CI 0 2,3-CI2 4-CI 熔點190-2。 0 2,3-CI2 2,3-CI2 0 2,3-CI2 2,4-CI2 0 2,3-CI2 2,5-C!2 0 2,3-CI2 2,6-CI2 0 2,3-Ci2 3,4-CI2 0 2,3-CI2 3,5-CI2 0 2,3-CI2 2-CF3 0 2,3-CI2 3-CF3 0 2,3-CI2 4-CF3 熔點155-7。 0 2,4-CI2 2-CI 0 2,4-CI2 3-CI 熔點122-3° 0 2,4-CI2 4-CI 熔點143-5。 0 2,4-CI2 2,3-Cla 0 2,4-CI2 2,4-CI2 0 2,4-CI2 2,5-CI2 0 2,4-CI2 2,6-CI2 0 2,4-CI2 3,4-CI2 0 2,4-CI2 3,5-CI2 0 2,4-CI2 2-CF3 0 2,4-CI2 3-CF3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------· 12 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 A7 B7 五、發明說明（Η ) 1.60 0 2,4-CI2 4-CF3 熔點 99-102。 1.61 0 2,5-CI2 2-Cl 1.62 0 2,5-CI2 3-CI 1.63 0 2,5-CI2 4-CI 1.64 0 2,5-CI2 2,3-Cl2 1.65 0 2,5-CI2 2,4-CI2 1.66 0 2,5-CI2 2,5-CI2 1.67 0 2,5-Cl2 2,6-CI2 1.68 0 2,5-CI2 3,4-Cl2 1.69 0 2,5-CI2 3,5-CI2 1.70 0 2,5-CI2 2-CF3 1.71 0 2,5-CI2 3-CF3 1.72 0 2,5-CI2 4-CF3 1.73 0 2,6-CI2 2-CI 1.74 0 2,6-CI2 3-CI 1.75 0 2,6-CI2 4-CI 1.76 0 2,6-CI2 2,3-CI2 1.77 0 2,6-CI2 2,4-CI2 1.78 0 2,6-Ci2 2,5-CI2 1.79 0 2,6-Cl2 2,6-CI2 1.80 0 2,6-CI2 3,4-Cl2 1.81 0 2,6-CI2 3,5-CI2 1.82 0 2,6-CI2 2-CF3 1.83 0 2,6-CI2 3-CF3 1.84 0 2,6-CI2 4-CF3 1.85 0 3,4-CI2 2-CI 1.86 0 3,4-CI2 3-CI 1.87 0 3,4-CI2 4-CI 1.88 0 3,4-C!2 2,3-C!2 1.89 0 3,4-CI2 2,4-CI2 1.90 0 3,4-CI2 2,5-Cl2 1.91 0 3,4-CI2 2,6-CI2 1.92 0 3,4-Ci2 3,4-CI2 13 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-i·— H ϋ i-i n I l_a— ϋ fl.— BB1 n ϋ I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1292712 A7 B7 五、發明說明（A ) 1.93 1.94 1.95 1.96 1.97 1.98 1.99 1.100 1.101 1.102 1.103 1.104 1.105 1.106 1.107 1.108 1.109 1.110 1.111 1.112 1.113 1.114 1.115 1.116 1.117 1.118 1.119 1.120 1.121 1.122 1.123 1.124 1.125 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0 3,4-CI2 3,5-CI2 0 3,4-CI2 2-CF3 0 3,4-CI2 3-CF3 0 3,4-CI2 4-CF3 熔點93-5° 0 3,5-CI2 2-CI 0 3,5-CI2 3-CI 0 3,5-CI2 4-CI 0 3,5-CI2 2,3-C!2 0 3,5-CI2 2,4-Cia 0 3,5-CI2 2,5-CI2 0 3,5-CI2 2,6-CI2 0 3,5-CI2 3,4-CI2 0 3,5-CI2 3,5-Cl2 0 3,5-CI2 2-CF3 0 3,5-CI2 3-CF3 0 3,5-CI2 4-CF3 0 2-CF3 2-CI 0 2-CF3 3-CI 0 2-CF3 4-CI 0 2-CF3 2,3-C!2 0 2-CF3 2,4-CI2 0 2-CF3 2,5-CI2 0 2-CF3 2,6-CI2 熔點 168-70。 0 2-CF3 3,4-CI2 0 2-CF3 3,5-CI2 0 2-CF3 2-CF3 0 2-CF3 3-CF3 0 2-CF3 4-CF3 熔點148.5° 0 3-CF3 2-CI 0 3-CF3 3-CI 0 3-CF3 4-CI 0 3-CF3 2,3-Ci2 0 3-CF3 2,4-CI2 14 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 A7 B7 五、發明說明（j) 1.126 1.127 1.128 1.129 1.130 1.131 1.132 1.133 1.134 1.135 1.136 1.137 1.138 1.139 1.140 1.141 1.142 1.143 1.144 1.145 1.146 1.147 1.148 1.149 1.150 1.151 1.152 1.153 1.154 1.155 1.156 1.157 1.158 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

0 3-CF3 2,5-CI2 0 3-CF3 2,6-CI2 0 3-CF3 3,4-CI2 0 3-CF3 3,5-CI2 0 3-CF3 2-CF3 0 3-CF3 3-CF3 0 3-CF3 4-CF3 0 4-CF3 2-CI 0 4.CF3 3-C! 熔點160-2。 0 4-CF3 4-CI 熔點147-9° 0 4.CF3 2,3-CI2 0 4-CF3 2,4-CI2 0 4-CF3 2,5-CI2 0 4-CF3 2,6-CI2 0 4-CF3 3,4-CI2 0 4-CF3 3,5-CI2 0 4-CF3 2-CF3 0 4-CF3 3-CF3 0 4.CF3 4-CF3 熔點140-3° 1 2-CI 2-CI 1 2-CI 3-CI 1 2-CI 4-CI 1 2-CI 2,3-CI2 1 2-CI 2,4-CI2 1 2-CI 2,5-CI2 1 2-CI 2,6-CI2 1 2-CI 3,4-CI2 1 2-CI 3,5-CI2 1 2-CI 2-CF3 1 2-CI 3-CF3 1 2-CI 4-CF3 1 3-CI 2-CI 1 3-CI 3-CI 15 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 _B7 五、發明說明（K ) 1.159 1 3-CI 4-CI 1.160 1 3-CI 2,3-CI2 1.161 1 3-C1 2,4-CI2 1.162 1 3-CI 2,5-CI2 1.163 1 3-CI 2,6-CI2 1.164 1 3-CI 3,4-CI2 1.165 1 3-CI 3,5-Ci2 1.166 1 3-C! 2-CF3 1.167 1 3-CI 3-CF3 1.168 1 3-CI 4-CF3 1.169 1 4-CI 2-CI 1.170 1 4-CI 3-CI 1.171 1 4-C1 4-CI 1.172 1 4-CI 2,3-CI2 1.173 1 4-CI 2,4-CI2 1.174 1 4-CI 2,5-CI2 1.175 1 4-CI 2,6-CI2 1.176 1 4-CI 3,4-CI2 1.177 1 4-CI 3,5-CI2 1.178 1 4-CI 2-CF3 1.179 1 4-CI 3-CF3 1.180 1 4-CI 4-CF3 1.181 1 2,3-CI2 2-CI 1.182 1 2,3-CI2 3-CI 1.183 1 2,3-CI2 4-CI 1.184 1 2,3-CI2 2,3-CI2 1.185 1 2,3-CI2 2,4-CI2 1.186 1 2,3-CI2 2,5-CI2 1.187 1 2,3-CI2 2,6-CI2 1.188 1 2,3-CI2 3,4-CI2 1.189 1 2,3-CI2 3,5-CI2 1.190 1 2,3-CI2 2-CF3 1.191 1 2,3-CI2 3-CF3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

丁 . -I— 1 11 —ϋ n 2 0 i^i βϋ n 1 ^^1 ϋ· I 16 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 A7 B7 1.192 1 2,3-CI2 1.193 1 2,4-Cl2 1.194 1 2,4-CI2 1.195 1 2,4-CI2 1.196 1 2,4-CI2 1.197 1 2,4-Cl2 1.198 1 2,4-CI2 1.199 1 2,4-CI2 1.200 1 2,4-CI2 1.201 1 2,4-CI2 1.202 1 2,4-CI2 1.203 1 2,4-CI2 1.204 1 2,4-CI2 1.205 1 2,5-CI2 1.206 1 2,5-CI2 1.207 1 2,5-CI2 1.208 1 2,5-CI2 1.209 1 2,5-CI2 1.210 1 2,5-CI2 1.211 1 2,5-CI2 1.212 1 2,5-CI2 1.213 1 2,5-CI2 1.214 1 2,5-CI2 1.215 1 2,5-CI2 1.216 1 2,5-CI2 1.217 1 2,6-CI2 1.218 1 2,6-〇2 1.219 1 2,6-CI2 1.220 1 2,6-CI2 1.221 1 2,6-CI2 1.222 1 2,6-Cla 1.223 1 2,6-CI2 1.224 1 2,6-CI2 五、發明說明（^ 17 4-CF3

2- CI 3- CI 熔點 151-3。 4- CI 熔點 102-4。 2.3- CI2 2.4- CI2 2.5- CI2 2.6- Cl2 3.4- C!2 3.5- Cla 2- CF3 3- CF3 4- CF3 熔點 94-6°

2- CI

3- CI

4- CI 2.3- Cla 2.4- CI2 2.5- CI2 2.6- CI2 3.4- CI2 3.5- CI2 2- CF3 3- CF3 4- CF3

2- CI

3- CI

4- CI 2.3- CI2 2.4- CI2 2.5- CI2 2.6- CI2 3,4-CI2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1292712 _B7 五、發明說明（K ) 1.225 1 2,6-CI2 3,5-CI2 1.226 1 2,6-CI2 2-CF3 1,227 1 2,6-CI2 3-CFa 1.228 1 2,6-Cl2 4-CF3 1.229 1 3,4-CI2 2-CI 1.230 1 3,4-CI2 3-CI 1.231 1 3,4-CI2 4-CI 1.232 1 3,4-CI2 2,3-CI2 1.233 1 3,4-CI2 2,4-CI2 1.234 1 3,4-CI2 2,5-CI2 1.235 1 3,4-CI2 2,6-CI2 1.236 1 3,4-CI2 3,4-CI2 1.237 1 3,4-C!2 3,5-CI2 1.238 1 3,4-Cl2 2-CF3 1.239 1 3,4-CI2 3-CF3 1.240 1 3,4-CI2 4-CF3 1.241 1 3,5-CI2 2-CI 1.242 1 3,5-C!2 3-CI 1.243 1 3,5-CI2 4-CI 1.244 1 3,5-CI2 2,3-CI2 1.245 1 3,5-CI2 2,4-CI2 1.246 1 3,5-CI2 2,5-CI2 1.247 1 3,5-CI2 2,6-C!2 1.248 1 3,5-CI2 3,4-CI2 1.249 1 3,5-CI2 3,5-CI2 1.250 1 3,5-CI2 2-CF3 1.251 1 3,5-CI2 3-CF3 1.252 1 3,5-CI2 4-CF3 1.253 1 2-CF3 2-CI 1.254 1 2-CF3 3-CI 1.255 1 2-CF3 4-CI 1.256 1 2-CF3 2,3-CI2 1.257 1 2-CF3 2,4-CI2 ------------ --------訂---------^# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 18 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1292712 _B7 五、發明說明（Π ) 1.258 1 2-CF3 2,5-α2 1.259 1 2-CF3 2,6-CI2 1.260 1 2-CF3 3,4-CI2 1.261 1 2-CF3 3,5-CI2 1.262 1 2-CF3 2-CF3 1.263 1 2-CF3 3-CF3 1.264 1 2-CF3 4-CF3 1.265 1 3-CF3 2-CI 1.266 1 3-CF3 3-CI 1.267 1 3-CF3 4-CI 1.268 1 3-CF3 2,3-CI2 1.269 1 3-CF3 2,4-CI2 1.270 1 3-CF3 2,5-CI2 1.271 1 3-CF3 2,6-CI2 1.272 1 3-CF3 3,4-CI2 1.273 1 3-CF3 3,5-CI2 1.274 1 3-CF3 2-CF3 1.275 1 3-CF3 3-CF3 1.276 1 3-CF3 4-CF3 1.277 1 4-CF3 2-CI 1.278 1 4-CF3 3-CI 熔點136-8° 1.279 1 4-CF3 4-CI 熔點133-5。 1.280 1 4.CF3 2,3-CI2 1.281 1 4-CF3 2,4-CI2 1.282 1 4.CF3 2,5-CI2 1.283 1 4-CF3 2,6-CI2 1.284 1 4-CF3 3,4-CI2 1.285 1 4-CF3 3,5-CI2 1.286 1 4-CF3 2-CF3 1.287 1 4-CF3 3-CF3 1.288 1 4.CF3 4-CF3 熔點126-8° (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 19 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 A7 五、發明說明（α)

R2—A—^ CN 0 No, A r8 r2 phys. data 2.1 - Η C6H4-4-CF3 熔點137° 2.2 - 2-F C6H4-4-CF3 熔點155° 2.3 考 2-CI C6H4-2-F 2.4 2-CI C6H4-4-F 2.5 - 2-Ci C6H4-4-CH3 2.6 - 2-CI C6H4-4-C(0)CH3 熔點135-7。 2.7 • 2-CI C6H3-2f6-F2 熔點 108-110 2.8 - 2-CI C6H3-2-F-4-CF3 2.9 - 2-CF3 C6H3-2,6-F2 熔點40-4〇 2.10 - 2-CF3 C6H4-4-CH3 熔點 147-50° 2.11 - 2-CF3 CeH4*4-t-C4H9 熔點160-3。 2.12 - 2-CF3 C6H4-4-OCH3 熔點18〇·2。 2.13 - 2-CF3 C6H4-4-OC6H5 熔點45-9° 2.14 - 2-CF3 C6H4-4-SCF3 熔點78-82。 2.15 - 2-CF3 C6H4-4-C(0)0CH3 熔點144-6。 2.16 - 2-CF3 C6H4-4-C<0)CF3 熔點52-6。 2.17 - 2-CF3 C6H4-4-C6H5 熔點 137-4CT 2.18 - 2-CF3 C6Hr2,4-(CF3)2 mi 49-52° 2.19 - 2-CF3 C6H3-2-F-4-CF3 2.20 , 2-CF3 CeH3-3-F-4-CF 3 熔點 149-50。 2.21 2-CF3 3-C5H3N-6-CI 熔點 138-40。 2.22 2-OCH3 C6H4-4-CF3 熔點86° 2.23 2-OCF3 C6H4-4-CF3 熔點105。 2.24 - 4-S(02)CH3 C6H4-4-CF3 2.25 2-C(0)0CH3 C6H4-4-CF3 熔點118° 2.26 2,4-F2 C8H4-4-CF3 熔點130° 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） A7 1292712 ___B7 五、發明說明（θ)

2.27 - 2,5-F2 C6H4-4-CF3 熔點125° 2.28 - 2,5-Cl2 C6Ht4，CF3 熔點14Q° 2.29 - 2-Clf 4-CH3 CsH4-4，CF3 熔點133° 2.30 - 2-CI, 5-CH3 CsH4-4，C(〇)CF3 熔點46_50。請 —.L 2.31 - 2-CI, 5-CH3 C6H4-4-CF3 熔點141° 先閱 2.32 - 2-CI, 4-CF3 C6H4-4.CF3 熔點146° 讀 -背 2.33 - 2-CI, 4-OCH3 CgH4-4-CF3 熔點122。 Si 之 2.34 - 2,5-〈CH3)2 CQH4.-4-CF3 熔點7Γ 注音、 2.35 - 2不，5-CH3 C6H4-4-CF3 熔點133° 事項再填寫 2.36 - 2-F, 5-CF3 C6H4-4-CF3 熔點127。 2.37 讀 2,3,6-F3 C6H4-4-CF3 溶點150-1 ° 2-38 ch2ch2 2-C! c6h5 熔點120-2〇未 I 2.39 2.40 ch2ch2 CH=CH 2-CF3 2-CI C6H3-2,3-C!2 C6H4-4-CF3 ^ 128-30° 2.41 CH=CH 2-CF3 C6H4-2-CF3 熔點1〇2·^ 2.42 1,1-cyclobutyl 2-CI c6h4 各 Cl 熔點 2.43 CH2CH2CH2 2-CF3 c6h5 熔點 99-103。訂 « _21- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1 A7 1292712 「一____ B7___ 五、發明說明（/) ’經由將該活性成分與展布性組成物，例如溶劑，固體載劑’和視情況需要的界面活性化合物(界面活性劑）密切混合及/或硏磨而製備。標的溶劑可爲：醇類諸如乙醇、丙醇或丁醇，及二醇類及彼等的醚類和酯類，如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇、乙二醇甲-或乙-醚；酮類如環已酮、異佛爾酮或二丙酮醇；強極性溶劑如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲亞或二甲基甲醯胺，或水；植物油如菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油，且若合適的話也可用矽酮油。控制溫血動物的腸蟲所用較佳應用形式可包括溶液、乳液、懸浮液(灌服用）、食物添加劑、散劑、片劑包括泡騰片劑、大九劑、膠囊、微膠囊及外敷（pour_on)藥劑等 ’不過一定要考慮調配賦形劑的生理相容性。用於片劑和大九劑的粘合劑可爲經過化學改質的可溶於水或酒精中之天然聚合物，例如澱粉、纖維素或蛋白質衍生物(如甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基羥乙基纖維素，蛋白質諸如玉米醇溶蛋白、明膠及類似者），及合成型聚合物如聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮等。片劑也可含有塡料(如澱粉、微晶纖維素、蔗糖、乳糖）、助流劑和崩解劑〇若驅蟲劑採用飼料濃縮物的形式，則所用的載劑可爲機能飼料、飼料用榖物或蛋白質濃縮物。此等飼料濃縮物或組成物中，除了活性成分外，還可包含添加劑、維生素、抗生素、化學治療劑或其他除害劑，主要是抑菌劑、抑 ---_ 7d___ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） "—'" ------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0 訂---------線· 1292712 五、發明說明（ylf ) 生長調節劑；可用作保幼激素的活性成分；可作爲殺成蟲劑的活性成分；廣譜殺蟲劑、廣譜殺蟎劑和殺線蟲劑、以及熟知的驅蟲劑和殺蟲-及/或殺蟎性物質、所述驅避劑或隔離劑(detacher)。 1.阿巴美丁 18·苯呋卡 3 5 .Chlorethoxyfos 2.AC303 630 19.免素達 1 36.Chlorfenapyr 3.乙醯甲胺磷(Acephat) 20.(3·氫氟菊酯 37克福隆 4.阿克納林 21.比芬林 38.氯甲硫磷 (Chlormephos) 5 ·棉鈴威(Alanycarb) 22. 丁基滅必蝨(BPMC) 39·陶斯松 6·涕天威 23.Brofenprox 40J噴式滅蟲菊 (Cis-Resmethrin) 7.CX-氯氰菊酯 24.溴磷(Bromophos A) 41.三氟氯氰菊酯 (Clocythrin) 8.高效滅百可 (Alphamethrin) 25. 丁苯氨酯 42.氯非四嗪(Clofentezin) 9.阿米曲士 26·布芬淨 43.氰乃松 10.阿凡曼菌素B1 27.佈嘉信(Butocarboxin) 44.乙氰菊酯 (Cycloprothrin) 11.AZ60541 28· 丁基速蟎酮 (Butylpridaben) 45.氰氟菊酯 12.穀硫磷 A(Azinphos A) 29.凱殺磷 46.環己錫 13·榖硫磷Μ 30.卡巴立 47.D2341 14·甲基穀硫磷 31.卡巴呋喃 48.溴氰菊酯 ‘15.亞環錫 32.三硫磷 49.內吸磷 M(Demeton M) 16.枯草桿菌毒素 33·卡塔 5〇·內吸磷S 17.惡蟲威 34.Chloethocarb 51.內吸磷-S-甲基適當殺蟲劑和殺蟎劑的非限制性例子如下： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 26 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1292712 B7 五、發明說明（< ) 52二丁基硫胺 84.Fluazuron 114.滅蟲威 53·除線磷 85·氟環消龍 115.滅多蟲 54.Dicliphos 86.氟氰戊菊酯 116.甲氧普烯 55·乙硫磷(Diethion) 87 ·贏蟲腺(Flufenoxuron) 117·速滅威(Metolcarb) 56二氰脲 88.含氟擬除蟲菊酯 (Flufenprox) 118·速滅磷 5 7.樂果(Dimethoat) 89.地蟲硫磷(Fonophos) 119.米貝黴素 5 8 .Dimethylvinphos 90.安果 120.莫昔克丁 59·敵噁磷 91.福賽絕(Fosthiazat) 121·二溴磷 60.闊葉散(DPX-MP062) 92.Fubfenprox 122·速_ 酮(NC 184) 61.敵瘟磷 93.HCH 123.啶蟲咪 (NI-25, Acetamipid) 62.依馬克丁 94·庚烯磷 124. Nitenpyram 63·硫丹 95·六氟臟1 125·歐滅松 64·益化利 96·己唑速 126奥殺滅 65·乙硫甲威 97.三甲十二碳二烯酸乙酯 127·滅多松 (Ethiofencarb) (Oxydemethon Μ) 66.乙硫磷 98.滅達氯力 128.0xydeprofos 67.多來寶(Ethofenprox) 99.1nsekten-aktive pilze 129.對硫磷 68.丙線磷(^Ethoprophos) 1 OO.Insekten-aktive 130·甲基對硫磷 69.Etrimphos Nematoden 131.撲滅司磷 70·非那米福 101. Insekten-aktive 132·賽達松(Phenthoat) 71.Fenazaquin Viren 133.甲拌磷 72.六苯丁錫氧 102.撲海因(Iprobenfos) 134.伏殺磷 73.殺螟松 103·依芬弗司 135·亞胺硫磷 74·仲丁威(Fenobucarb) 104·異丙威(Isoprocarb) 136·肟硫磷 75.Fenothiocarb 105.加福松 137·比加普 76·非諾克 106.伊維菌素 138._H^_A(PrimiphosA) 77.甲氰菊酯 107·λ-格林奈 139·嘧啶磷Μ 胺(Fenpyrad) 108.氯氟脲隆 140纖威 79.芬毗洛昔 109.馬拉硫磷 141.加護松 80.倍硫磷 110.滅加松 142·殘殺威 81·氰戊菊酯 111 .Mesulfenphos 143.胺丙威（?1'〇沉〇6)8) 82.氟羅尼 112.聚乙醒(Metaldehyd) 144.發果（Prothoat) 83·氟淨南 113.甲胺磷 145.Pyrachlophos 27 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） 1292712 A7 _____B7 五、發明說明（4 ) 146.Pyradaphenthion 161.Tebufenpyrad 176.Triazamate 147 .Pyresmethrin 162.Tebupirimphos 177.三唑磷 148.^^¾ (Pyrethrum) 163.得福隆 178.Triazuron 149.畢達本 164.替氟林 Π9·敵百蟲 150.Pyrimidifen 165.替美福司 180.三氟莫龍 151.吡羅昔芬 166.叔丁威（Terbam) 181 .Trimethacarb 152.RH5992 167.特丁磷 182.繁米松 153.RH-2485 168.司替羅磷 183二甲威 (3,5, Xylylmethylcarbamat) 154.殺力松 169.Thiafenox 155.克線丹（Sebufos) 170.硫雙卡 184.Xylylcarb 156.氟矽菊酯(Silafluofen) 171.硫伐隆 185.YI5301/5302 157.多殺菌素（Spinosad) 172·硫磷嚷 186·ζ-氯氰菊酯 158.治螟磷 173 .Thuringiensin 187.Zetamethrin 159·硫丙磷 174·曲羅邁林 160.替布芬胼 175.Triarthen 下面列出適當驅蟲劑的非限制性例子，有一些代表物除了驅蟲作用以外，還具有殺蟲作用和殺蟎作用，且彼等有部份已在上表中給出。 (Al)Dl:h喹酮（praziauantel)=2·環己幾基- l，2,3,6,7，llb-六氫-4H-吡畊并[2，1 -a]異喹啉-4_酮 (A2)氯氰碘柳胺（closantel)=3.5-二碘·Ν-「5-氣-9-田甚-4-(a-氰基-4-氯苯甲基)苯基]-水揚醯胺 (A3)三氯苯達哩（Triclabendaz〇le)=5_氯-6-(2.3-二氪,苯氧基)-2-甲硫基-1H-苯并咪唑 (A4)左旋咪唑（levamisol)=(L)-㈠-2H6-四氤-ή-莱甚啤唑并[2,1-b]噻唑 (A5)甲苯達哔（mebendazole)=(5-苯甲醯某-1H-茉：映口I 2-基)胺基甲酸甲酯 (A6)〇mphalotin=發光騰薛（Omphlotus olearius)的大環發 28 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 A7 _____B7__ 五、發明說明（巧）酵產物，見W0 97/20857 (請先閱-tt背面之注意事項再填寫本頁)

(A7)阿巴美丁（abamectin)=阿維菌素B1 (A8)伊維菌素(Ivermectin) =22,23 一二氣阿維菌素B1 (A9)莫昔克丁（Moxidectin)=5-〇-脫甲某-28·脫氣-25-(1.3-二甲基-1-丁烯基)-6,28-環氧基-23-(甲氧亞胺基)-milbemycin B (八10)多拉菌素（(1〇1^1116(：1:丨11)=25-環己基-5-0-脫甲基-25-脫(1-甲基丙基)-阿維菌素Ala (All)米貝黴素（milbemectin)= milbemycin A3 和 milbemycin A4的混合物 .(A12)米貝黴素目弓（Milbemvcinoxin)=5-oxime of milbemectin 適當防蟲劑和隔離劑的非限制性例子如下： (R1)_I(N，N-二甲基-間-甲苯甲醯胺） (R2)KBR 3023 N-正丁基-2-氧羰基-(2-羥基)-π成啶 (R3)賽米哩（Cvmiazole)=N-2,3-二氤-3-甲基-1，3_暖口坐-2-基-2,4-二甲苯胺本領域的專家對聯合藥物中的這些合用藥劑都已很熟悉。彼等絕大多數都已在倫敦英國農作物保護協會出版的，各期《殺蟲劑手冊》（the Pesticide Manual，the British Crop Protection Council，London)中說明過。其他的也可在 Merck & Co. Inc. Rahway，New Jersy，USA 出版的各期《Merck Index》，或專利文獻中找到。因此，下面所列者僅僅限於能經由示範找到的一些出處。 ’ 29 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 A7 B7 五、發明說明（认） (I) 2-甲基-2-(甲硫基)丙醛-〇-甲基胺基甲醯基-聘(涕滅威(aldicarb))，選自《殺蟲劑手冊》第111版（1997)，第26 頁，英國農作物保護協會，倫敦； (II) 〇,〇-二甲基-二硫代磷酸S_(3,4-二氫-4-氧代·苯幷 [d]-[l，2,3]-三啡-3-甲基酯（甲基穀硫磷）’選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第67頁，英國農作物保護協會，倫敦； (III) 乙基-N-[2,3-二氫-2,2-二甲基苯并呋喃-7-基-氧碳基-(甲基)-胺基硫基]-Ν-異丙基-/3-丙胺酸酯(苯呋卡），選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第96頁，英國農作物保護協會，倫敦； (IV) 2-甲基聯苯-3-基-甲基-(ZM1RS)-順-3-(2-氯-3-3,3,3-三氟丙-1-烯基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯（比芬林）選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第118頁，英國農作物保護協會，倫敦； (V) 2-第三-丁亞胺基各異丙基-5-苯基-1，3,5-噻二啡-4-酮(布芬淨)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第157頁，英國農作物保護協會，倫敦； (VI) 2,3二氫-2,2-二甲基苯并呋喃-7-基-甲基胺基甲酸酯(卡巴呋喃）《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第186頁，秀國農作物保護協會，倫敦； (VII) 2,3-二氫-2,2-二甲基苯并呋喃-7-基-(二丁胺基硫基)-甲基胺基甲酸酯(丁硫克百威Carbosulfan)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第188頁，英國農作物保護協會，倫敦；本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ϋ ft— n Βϋ n n 一0J· Hi ϋ an I ϋ I # 1292712 五、發明說明（>1) (VIII) S，S，-(2-二甲胺基三亞甲基)-雙(硫代胺基甲酸酯)( 卡塔)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第193頁，英國農作物保護協會，倫敦； (IX) 1-[3,5-二氯-4_(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)苯基]-3-(2,6-二氟苯甲醯基)脲(克福隆)選自《殺蟲劑手冊》第11 版(1997)，第213頁，英國農作物保護協會，倫敦； (X) 〇，〇-二乙基-〇-3,5,6-三氯-2-吡啶基-硫代磷酸酯（陶斯松）選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第235頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XI) (RS)- α -氰基-4氟_3_苯氧基节基-(1RS，3RS;1RS，3RS)各(2,2·二氯乙烯基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯（氰氟菊酯）選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第 293頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XII) (S)-a-氰基-3-苯氧基苄基-(Z)-(lR，3R)-3-(2-氯-3,3,3_三氟_丙烯基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯和(R)-a-氰基-3-苯氧基苄基-(ZM1R，3R)- 3-(2-氯-3,3,3-三氟-丙烯基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯的混合物，（95%高效氯氟氰菊酯原藥 (Lambda-cyhalothrin))選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第300頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XIII) (S)-a-氰基-(3-苯氧基苄基)-(Z)-(lR，3R)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯和(R)- a-氰基-(3-苯氧基苄基MZ)-(lR，3R)-3-(2,2-二氯乙烯基）·2,2-二甲基環丙烷羧酸酯的混合物（a-氯氰菊酯）選自《殺蟲劑手冊》第11 版(1997)，第308頁，英國農作物保護協會，倫敦； 31 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） A7 1292712 BZ__— 五、發明說明（V ) (XIV) (以3,31^;11^，31^)-3-(2,2-二氯乙烯基）-2,2-二甲基環丙烷羧酸(S)-a -氰基-3-苯氧基苄基酯(Zeta-氯氰菊酯）的立體異構物之混合物，選自《殺蟲劑手冊》第11版 (1997)，第314頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XV) (S)-a -氰基-3-苯氧基苄基-(lR，3R)-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基-環丙烷羧酸酯(溴氰菊酯)，選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第344頁，英國農作物保護協會’ 倫敦； (XVI) (4-氯苯基)-3-(2,6-二氟苯甲醯基)脲（二氰脲）選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第395頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XVII) (1，4,5,6,7,7-六氯-8,9，10-三伸原冰片-5-烯-2,3-基雙亞甲基)-亞硫酸酯（硫丹）選自《殺蟲劑手冊》第11版 (1997)，第459頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XVIII) a-乙硫基-鄰-甲苯基-甲基胺基甲酸酯（乙硫甲威)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第479頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XIX) 〇，〇-二甲基-〇_4-硝基-3-間-甲苯基-硫代磷酸酯( 殺螟松)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第514頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XX) 2-第二丁基苯基-甲基胺基甲酸酯(仲丁威)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第516頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXI) (RS)-oc-氰基-3-苯氧基苄基(RS)-2-(4-氯苯基)-3- 32 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公蓳） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --I n I n I- ϋ n 0 1 ^ ϋ 1 — ϋ ϋ I * A7 1292712 ____B7___ 五、發明說明（W ) 甲基丁酸酯(氰戊菊酯)選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997) ，第539頁，英國農作物保護協會’倫敦； (XXII) S-(甲醯基（甲基)胺基甲醯基甲基)-〇，〇-二甲基-二硫代磷酸酯(安果)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)’ 第625頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXIII) 4-甲硫基-3,5-二甲苯基-甲基胺基甲酸酯（滅蟲威)選自《殺蟲劑手冊》第Η版(1997) ’第813頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXIV) 7-氯二環[3.2.0]庚-2,6-二烯-6-基-二甲基磷酸酯 (庚烯磷)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997) ’第670頁’ 英國農作物保護協會，倫敦； (XXV) 1-(6-氯-3-吡啶基甲基)善硝基_亞咪唑烷-2-基胺 (滅達氯力）選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第706頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXVI) 3-異丙基苯基-N-甲基胺基甲酸酯(異丙威)選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第729頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXVII) 〇，S-二甲基硫代磷醯胺（甲胺磷)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第808頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXVIII) S-甲基-N-(甲基胺基甲醯氧基)硫代乙醯酸酯( 滅多蟲），選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第815頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXIX) 甲基-3-(二甲氧基膦醯氧基)丁-2-烯酸酯（速滅 33 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）^ ' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -丨丨丨丨丨丨丨-- - ---· 1292712 A7 ------B7 _ 五、發明說明（彡> ) 磷)選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第844頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXX) 0,0-二乙基-0-4·硝基苯基硫代磷酸酯（對硫磷）選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第926頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXXI) 0,0-二甲基-0-4-硝基苯基硫代磷酸酯（甲基對硫磷）選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第928頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXXII) S-6-氯-2,3-二氫-2-酮基-1，3-苯并腭唑-3·基-甲基-〇，0-二乙基-硫代磷酸酯（伏殺磷）選自《殺蟲劑手冊》弟11版(1997) ’第963頁’英國農作物保護協會，倫敦； (XXXIII) 2-二甲胺基-5,6-二甲基嘧啶-4-二甲基胺基甲酸酯(比加普）選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第985 頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXXIV) 2-異丙氧苯基_甲基胺基甲酸酯(殘殺威）選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第1036頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXXV) 1·(3,5-二氯-2,4-二氟苯基)-3-(2,6-二氟苯甲醯基）腺（得福隆）選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第 1158頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXXVI) S-第三-丁基甲硫基-〇，〇-二甲基-二硫代磷酸酯(特丁磷)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第1165頁 ’英國農作物保護協會，倫敦； (XXXVII) 乙基-(3-第三-丁基小二甲基胺基甲醯基-1H- 34 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 辦 I

A7 1292712 ________Β7__ 五、發明說明（b ) 1，2,4-三唑-5-基-硫基）-乙酸酯（Tiiazamate)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第1224頁，英國農作物保護協會，倫敦； (xxxviii)阿巴美丁選自《殺蟲劑手冊》第η版 (1997)，第3頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XXXIX) 2-第二丁基苯基-Ν-甲基胺基甲酸酯(仲丁威) 選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第516頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XL) Ν-第三丁基-Ν’-(4-乙基苯甲醯基)-3,5-二甲基苯醯肼（替布芬肼）選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第 1147頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XLI) (士)-5-胺基小(2,6-二氯-α，α，α-三氟-對-甲苯基ΜΗ氟甲基 -亞磺醯基吡唑-3-腈 (氟羅尼)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第545頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XLII) (SR)-a-氰基-4-氟-3-苯氧基苄基-(1RS，3RS; lRS，3SR)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯(氰氟菊酯）選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第295頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XLIII) (4-乙氧基苯基)-[3-(4養3_苯氧基苯基)丙基]( 二甲基)矽烷(氟矽菊酯)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997) ，第1105頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XLIV) (Ε)-α-[1，3·二甲基_5_苯氧基吡唑-4-基亞甲基胺基氧基]-對-甲基苯甲酸第三丁酯（芬比洛昔）選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第530頁，英國農作物保護協會 35 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---I----訂· —-------· A7 1292712 ____B7 _ 五、發明說明（外），倫敦； (XLV) 2-第三丁基-5-(4-第三丁基苄硫基)-4-氯噠啡-3-(2H)-酮（畢達本）選自《殺蟲劑手冊》第Η版（1997)，第 1161頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XLVI) 4-[[4-(1，1-二甲基苯基）苯基]乙氧基]喹唑啉 (Fenazaciuin)選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第507頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XLVII) 4-苯氧基苯基-(RS)-2-(Dli啶氧基)丙基醚(毗羅昔芬)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第1073頁，英國農作物保護協會，倫敦； (XLVIII) 5-氯·Ν-{2-[4-(2-乙氧基乙基)-2,3-二甲基苯氧基]乙基卜6-乙基嘧啶-4-胺(Pyrimidifen)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第1070頁，英國農作物保護協會，倫敦. (XLIX) (Έ)-Ν-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-乙基-Ν’-甲基-2-硝基亞乙烯基二胺(Nitenpyram)選自《殺蟲劑手冊》第11 版(1997)，第880頁，英國農作物保護協會，倫敦. (L) ^->^[(6-氯-3-吡啶基）甲基]-N2-氰基-N1-甲基乙醯眯(啶蟲咪)選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第9頁，英國農作物保護協會，倫敦； (LI)阿凡曼菌素h，選自《殺蟲劑手冊》第11版 (1997)，第3頁，英國農作物保護協會，倫敦； (LII) 一種從植物中提取的昆蟲活性萃取物，特別是 (2R，6aS，12as)-l，2,6,6a，12，12a-六氫-2-異丙烯基-8,9-二甲氧基-色烯并-[3,4-b]呋喃并[2,3-h]色烯-6-酮(魚藤精）選自《殺 36 本紙張尺度適用中關家標準（CNS)A4規格（210 X 297公t )' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -n ϋ H ϋ I^OJ« I ϋ n ϋ I I I · 1292712 A7 ___B7___ 五、發明說明（K ) (請先閱-1#背面之注意事項再填寫本頁) 蟲劑手冊》第11版(1997)，第1097頁，英國農作物保護協會，倫敦；來自印度苦楝屬，尤其是苦楝的提取物，選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第59頁，英國農作物保護協會，倫敦；和 (LIII) 一種含昆蟲活性線蟲藥劑，最佳者爲異小桿菌線蟲（Heterorhabditis bacteriophora)和 Heterorhabditis megidis，選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第671頁，英國農作物保護協會，倫敦；蕪菁夜蛾線蟲(Steinernema feltiae)，選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第1115頁，英國農作物保護協會，倫敦；蘋果蠢蛾線蟲(Steinernema scapterisci) 選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第1116頁，英國農作物保護協會，倫敦； (LIV) —種從枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis)中得到的製劑，選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第72頁，英國農作物保護協會，倫敦；或者從蘇玉金桿菌（Bacillus thuringiensis)的一系中得到的不同於從GC91或NCTC11821 分離出的化合物之製劑，選自《殺蟲劑手冊》第11版 (1997)，第73頁，英國農作物保護協會，倫敦； (LV) —種含有昆蟲活性的真菌製劑，較佳者爲蠟蚧輪 .枝菌(Verticillium lecanii)，選自《殺蟲劑手冊》第11版 (1997)，第1266頁，英國農作物保護協會，倫敦；布氏白僵菌（Beauveria brogniartii)，選自《殺蟲劑手冊》第η版 (1997)，第85頁，英國農作物保護協會，倫敦；和布氏白僵菌(Beauveria bassiana)選自《殺蟲劑手冊》第η版（1997) 37 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公髮） A7 1292712 _B7__ 五、發明說明（九），第83頁，英國農作物保護協會，倫敦； (LVI) —種含有昆蟲活性的病毒製劑，較佳者爲美國松黃葉蜂(Neodipridon Sertifer) NPV，選自《殺蟲劑手冊》第11版(1997)，第1342頁，英國農作物保護協會，倫敦；甘藍夜蛾〇\^11^的1)1^3：^6)仰¥，選自《殺蟲劑手冊》第 11版(1997)，第759頁，英國農作物保護協會，倫敦；和蘋果蠹蛾顆粒體病毒(Cydia pomonella granulosis virus)選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第291頁，英國農作物保護協會，倫敦； (CLXXXI) 7-氯-2,3,4a，孓四氫-2-[甲氧擬基(4-三氟甲氧基苯基）_胺基甲醯基]昭卩朵[l，2e]腭唑啉-4a-羧酸酯（DPX-MP062，Indoxycarb)選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第 453頁，英國農作物保護協會，倫敦； (CLXXXII) N-第三-丁基-N ’ -(3,5-二甲基苯甲醯基)-3-甲氧基-2-甲基苯甲醯肼(RH-2485，Methoxyfenozide)，選自《殺蟲劑手冊》第11版（1997)，第1094頁，英國農作物保護協會，倫敦；和 (CLXXXIII) (N，-[4-甲氧基-聯苯-3-基]-B井羧酸異丙酯 (D2341)選自Brighton農作物保護會議，倫敦，1996，487-493 (R2)第二十二屆ACS奧蘭多國際會議論文集摘要，佛羅里達州，八月 25-29 (1996) AGRO-020，出版商：美國化學學會，華盛頓，D.C. CONEN ; 63BFAF。據以上的詳細說明，本發明的一個更重要的方面是 38 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------· 1292712 A7 ___JB7___ 五、發明說明（β ) 酯；鏈長爲C12-C18的飽和脂肪醇之癸酸酯類；二竣酸的脂類溶液，如鄰苯二甲酸二丁基酯，異鄰苯二甲酸二異丙基酯，已二酸二異丙基酯、已二酸二-正丁基酯；或脂族酸的酯類溶液如二醇類。另外加入分散劑可爲有利者，如對製樂工業或化妝品工業所知者。其例子爲2-卩tt咯院酮、2-(N_ 烷基)吡咯烷酮、丙酮、聚乙二醇及其醚類和酯類、丙二醇或合成甘油三酸酯。油性溶液包括例如植物油如橄攬油、花生油、芝麻油、松節油、亞麻油或蓖麻油。植物油也可呈環氧化形式。也可使用石蠟和矽酮油。外敷或點上調配物一般含有1-20重量％的式I化合物、0.1-50重量％的分散劑和45-98.9重量％的溶劑。外敷或點上方法對群居的動物如牛、馬、羊、豬等特別有利，因爲對這些動物口服或注射給藥需要花費時間或爲非常困難者之故。這種方法簡單方便，因此當然也可適用於所有的其他動物包括個別的馴養動物和寵物，且由於這種方法不需要專業獸醫人員的指導，故很受動物的主人們的歡迎。雖然較佳者爲調配濃縮物形式的商業產品，不過最終用戶一般用的是稀調配物。這類組成物也可包括其他的添加劑，如穩定劑、泡沫抑制劑、粘度調節劑、粘合劑、增粘劑以及爲了完成特定作用的其他活性成分。最終的用戶所使用的這類型驅蟲藥，同樣地形成本發 _____ -____ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅？事項再填寫本頁) - 訂--------- A7 1292712 五、發明說明（，| ) 明的~*組分。依據本發明控制害蟲的每一個過程或依據本發明控_ 害蟲的每一種組成物中，式I活性成分可用其所有立體字霉型或其混合物之形式使用。本發明還包括預防性保護溫血動物尤其是生產性t胃動物、馴養動物和寵物，對抗寄生性腸蟲的方法，其特^ 爲··將式I活性成分或由其製備的活性成分調配物以作胃飼料或飮用水的添加劑，或以液態或固態的形式、口注射或非經腸道給動物用藥。本發明還包括本發明式；丨合物對每一該等方式的用法。下面給出了幾個實施例，彼等僅是對本發明給予說明而不是用以限本發明，其中術語一活性成分是代表_ 面表1到表3中所列物質。特別者，較佳調配物係經組合如下： (%爲重量比）調配物實施例 1. Μ 丄· TIL 選自表1和2中的活性成分 a) 5% b) 10% 高嶺土 94% 高分散性矽酸 1% - 活性白土 90% 將活性成分溶於二氯甲烷，噴灑到載劑上並在真空狀態下使溶劑揮發因而濃縮。這種粒劑可以與動物飼料混合本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線..^1---------------------- 1292712 A7 B7 五、發明說明（/) 2.粒劑選自表1和2中的活性成分3% 聚乙二醇(mw 200) 3% 高嶺土 94% (mw=分子量）將高嶺土用聚乙二醇打濕，然後與磨細的活性成分在一混合器內均勻地混合在一起。用這種方法可得無塵塗覆粒劑。 1片劑或大九劑 I選自表1和2中的活性成分 33.00% 甲基纖維素 0.80% 高分散性矽酸 0.80% 玉米澱粉 8.40% II乳糖晶體 22.50% 玉米澱粉 17.00% 微晶纖維素 16.50% 硬脂酸鎂 1.00% I將甲基纖維素攪拌到水中。於該物質膨脹之後，攪拌加入矽酸並將混合物均勻地懸浮。混入活性成分和玉米澱粉。將水懸浮液處理到此混合物中並揉成團。然後把所得物團透過12M篩子造粒後乾燥。 II將所有4種賦形劑充分地混合。 III將根據I和II所得預備混合物混合並壓成片劑或大九劑。 4.注射劑 A.油件介質(緩慢釋放) 1.選白表1和2的活性成分 0.1-1.0克 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

· ϋ ϋ ϋ ·1 H ϋ t 1 ϋ n n ϋ n n n ϋ K— n ϋ t— n ϋ I n I ϋ n ϋ n ·1 I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐〉 1292712 A7 B7 五 0.1-1.0¾ 10克 20克 1克加到100毫升 0.1·1_0 克 8克 20克 1克加到100毫升

、發明說明（W 花生油加到100毫升 2.選自表1和2的活性成分 0.1-1.0克芝麻油加到100毫升製備：將活性成分攪拌加到部分油中使其溶解，若需要的話可以溫和加熱，冷卻下來後調至所需體積，並經由0.22 毫米孔徑的適當薄膜濾器消毒過濾。 B 水-混溶性溶劑(中等釋放速率) 選自表1和2的活性成分 0.M.0克 4_經甲基-1，3-二氧環戊院(甲酸縮甘油）40克 1，2-丙二醇加到100毫升選自表1的活性成分 0.1-1.0克甘油二甲基縮酮 40克 1，2-丙二醇加到100毫升製備：將活性成分攪拌加入部分溶劑中使其溶解，然後調至所需體積，並經由〇·22毫米孔徑的適當薄膜濾器消毒週濾。 c. 7k-溶解物(快速釋放) 1. 選自表1和2的活性成分聚乙氧基化蓖麻油(4〇環氧乙烷單位） 1，2-丙二醇苯甲醇注射用水 2. 選自表1和2的活性成分聚乙氧基化山梨糖醇酐單油酸酯(20個環氧乙烷單位） 4-經甲基-1，3-二氧戊環(甲醒縮甘油）苯甲醇注射用水製備：將活性成分攪拌加入部分溶劑和界面活性劑中使其溶解，然後用水調至所需體積，經由〇·22毫米孔徑的適當 2喑先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂------------線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1292712 A7 —^ ____E 五、發明說明（^ ) 薄膜濾器消毒過濾。 5·外敷製劑 A. 選自表1和2的活性成分 5克肉豆蔻酸異丙基酯 10克異丙醇 B. 選自表1和2的活性成分加到100毫升 2克月桂酸已基酯 5克中鏈甘油三酸酯 15克乙醇加到100毫升 C. 選自表1和2的活性成分 2克油酸酯油基酯 5克 N_甲基卩比咯烷酮 40克異丙醇加到1〇〇毫升水溶液系統較佳地也可用於口服及/或灌藥應用。本組成物還可添加其他的添加劑列如安定劑，如恰當者，環氧化植物油（環氧化椰子油、菜籽油、或大豆油），泡沬抑制劑，如矽酮油，防腐劑，粘度調節劑，粘合劑，和增粘劑，以及肥料或用於完成特定作用的其他活性成分〇其他生物活性物質或添加劑，只要彼等對式I化合物是中性的，並對要治療的寄主動物不具有害作用，均可添加到所述組成物中。 ——----άά — 豕紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------.MMW.

Claims

1292712 A8 B8 C8 D8 芥年"月曰修止補充 '、申請專利範圍 1· 一種用於控制溫血生產性家畜動物和馴養動物的內寄生性有害生物之組成物，其含有作爲活性成分之至少一種式I化合物， R4 R3 R2—(A)n CN Rg R1 其中 Ri表經取代的G-o伸烷基，其中該等取代基係由包括下列各基之群中選出：未經取代的芳氧基或經1到5個 1取代的芳氧基、及未經取代的姐陡氧基或經1到4個r5 取代的吡啶氧基，其中若取代基的數目大於丨的話，這些取代基可以彼此相同或相異； 1表未經取代的苯基或經1到5個R5取代的苯基，或未經取代的毗啶基或經1到4個R5取代的的毗啶基； %和R8彼此獨立地爲氫、Cl_C6烷基或者鹵素_Cl-C6烷基；或一起爲C2-C6伸烷基； κ表氫、G-C6烷基或者鹵素-G-C6烷基； R5表G-C6烷基、G-C6烷氧基、鹵素-G-C6烷基、鹵素-ChC6烷氧基、C2-C6烯基、鹵素心-C6烯基、C2-C6炔基、鹵素-C2-C6炔基、C3-C8環烷基、OC6烷羰基、鹵素-CVC6 院鑛基、CVC6烷氧羰基、鹵素心心烷氧羰基、G-C6·院磺醒基、CVC6烷亞磺醯基、Cl_C6烷硫基、鹵素心心烷硫基、苯基、苯氧基、鹵素、氰基或硝基； A 表 C(R6)(R7)、CH=CH 或 OC ; 本尺度適1Γ中國國家標準(CNS)A4^(210 χ 297公爱) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ;« 裝 -UU 1292712 &8 C8 D8 ---- 六、申請專利範圍 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 仏和R7彼此獨立地爲氫、鹵素、〇心烷基、CVC6烷氧基、鹵素-CVC6烷基、鹵素-C—C6烷氧基、或C3-C6環烷基’· ^―起爲C2-C6伸烷基； . R9表氫或烷基； m和η彼此獨立地爲〇或1 ; 及其視情況的鏡像異構物。 2·如申請專利範圍第1項之用於控制溫血生產性家畜動物和馴養動物的內寄生性有害生物之組成物，其含有作爲活性成分之至少一種式I化合物，其中 Κ表經取代的ChC4伸烷基，其中該等諸取代基係由包括下列各基之群中選出··未經取代的芳氧基或經1到5個 R5取代的芳氧基、及未經取代的姐啶氧基或經1到4個r5 取代的咖陡氧基，若取代基的數目大於1的話，這些取代基可以彼此相同或相異； R2表未經取代的苯基或經1到5個r5取代的苯基，或未經取代的卩It啶基或經1到4個1取代的卩比!]定基； R3和R8彼此獨JLL地爲氫、Cl-C6院基或者齒素_Ci_C6燒基；或一起爲C2-C6伸烷基；％ R4表氫、Ci-C6院基或者鹵素-Ci-C6院基； R5表OC6烷基、G-C6烷氧基、鹵素_Ci_C6院基、國素 -Ci-C6院氧基、C2-C6烯基、鹵素-C>C6烯基、C2心炔基、鹵素-G-C6炔基、CVCs環烷基、CVC6烷羰基、鹵素2C6 h鑛基' Ci-Cel兀氧^基、鹵素-C1-C6院氧親基、院石黃醯基、CVC6烷亞磺醯基、鹵素、氰基或者硝基； ’〜 2 个紙張尺度远用中gj國家標準（CNS)A4規格（2]Ο X 297公釐） 1292712 AS B8 C8 D8 ..,.月飞、·.‘ .、補尤六、申請專利範圍 A 表 C(R6)(r7)、CH=CH 或 OC ; R6和R7彼此獨立地爲氫、鹵素、Ci-C6烷基、（VC6烷氧基、鹵素_Cl_C6烷基、鹵素_Cl-C6烷氧基或C3_C6環烷基 ;或一起爲C2-C6伸烷基； κ表氫或cvc6烷基； ❿和η彼此獨立地爲0或1 ; 及其視情況的鏡像異構物。 3· —種式I化合物用於製備對抗寄生物之醫藥組成物之用途， {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) r4 \ R2~(A)n— Ο R3 (C)m—R1 CN Rg 其中 Ri表經取代的Ci-c—伸院基，其中該等取代基係由包括下列各基之群中選出··未經取代的芳氧基或經丨到5個 R5取代的芳氧基、及未經取代的吡啶氧基或經丨到4個R5 取代的tt魏基，其巾若取代基晴目大於丨的話，這些取代基可以彼此相同或相異；〜1表未經取代的苯基或經丨到5個化取代的苯基，或未經取代的_定基或經1到4個_代的__基;土基 R3和R8彼此獨立地爲氫、Cl_C6烷基或者鹵素_Ci_C6烷或一起爲CVC6伸烷基； K表氫、C—C6烷基或者鹵素_Cl_C6烷基； R5表CVC6烷基、G-C6院氧基、鹵素《6烷基、鹵國國 ¥標準（CNS)H^(210 χίοτ^ν^ττ 1292712 Βδ C8 D8 六、申請專利範圍 .素-OC6烷氧基、C2-C6烯基、鹵素-C2-C6烯基、OC6炔基、鹵素-G-C6炔基、C3-C8環烷基、OC6烷羰基、鹵素院鑛基、Cl-C6烷氧簾基、鹵素-Cl-C6院氧鑛基、Cl-C6院磺 · 醯基、cvc6烷亞磺醯基、G-C6烷硫基、鹵素-Ci-G烷硫基 : 、苯基、苯氧基、鹵素、氰基或硝基； A 表 C(R6)(R7)、CH=CH 或 CK， R6和R7彼此獨立地爲氫、鹵素、OC6烷基、CVC6烷氧基、鹵素-Ci-G烷基、鹵素-G-C6烷氧基、或C3-C6環烷基；或一起爲C2-C6伸烷基； R9表氫或Cl-C6院基； m和η彼此獨立地爲〇或1 及其視情況的鏡像異構物。本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格(210 X 297公釐)