TW561025B - Herbicidal compositions - Google Patents

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561025 A7 _____B7_ 五、發明說明（I ) 本發明係關於一種包括下列成分之除草組成物 (A)式I之3-芳基尿嘧啶除草劑

coor2 ⑴， 其中 R!代表氫，cvc4-烷基，C3-或C4-烯基，C3-或C4-炔基或 C1-C4-鹵垸基； R2代表烷基磺醯基-CrC4-烷基，二(Ci-Cr烷基)-膦 酸基-Ci-C^院基，三(Ci-C6_院基）砂院基院基，C2-C7-院酿基（alkanoyl)-Ci-C4-院基，竣基-Ci_C4-院基 ’（Ci_ c6-烷氧基)羰基-CrC4-烷基，{[C3-C9-(a-烷基烷叉)亞胺基 氧基-(CVC6-烷氧基）羰基]-CVC4_烷基，（C3-C6-烯基氧基) 鑛基-C1-C4-院基，（C3-C6-快基氧基)鑛基-Ci-C4-院基’（C3-Cs-is院基氧基)鑛基-C1-C4-院基’苯氣基-C!-C4-院基’ C3-c6-烯基氧基-Ci-Cr烷基，c3-c8-環烯基氧基-crc4-烷基， 嫌基，雙環院基’ Ce-Cg-雙環嫌基’ C2-C7· 氛基《71：基或C3-C6-块基氧基-C1-C4-院基， R3代表鹵素或氰基； R4代表氫或鹵素； R5代表氫，氟基或C^-CV烷基且 __6_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------裝--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · ;線· 561025 A7 _B7_ 五、發明說明（V) R6代表CVC4-烷基或CVCV鹵烷基，或R5及R6—起 形成三-或四甲撐； 相當於式I之3-芳基尿嘧啶之烯醇醚，其中Ri爲Cr c4-烷基，c3-或c4-烯基或c3-或c4-炔基；及 以式I表示之3-芳基尿嘧啶之鹽類，其中K爲氫； (B) 草甘膦及/或其鹽類之一種； (C) 至少一種以聚氧化烯烷基胺爲基之非離子性界面活 性劑及至少一種選自以聚氧化烯苯基醚爲基之非離子性界 面活性劑類，以聚氧化烯烷基醚爲基之非離子性界面活性 劑類及以矽酮爲基之界面活性劑類所組成之族群中之界面 活性劑之組合物，及 (D) 水。 該成分(A)之烯醇醚類爲以式la表示 --------------裝--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

i線· 其中Rr代表CrC4-烷基，C3-或C4-烯基或C3-或C4-炔 基。 包括草甘膦，即N-膦酸基甲基甘胺酸及其鹽類之除草 7 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 561025 A7 _____Β7__ 五、發明說明（乃） 組成物，爲自例如WO 87/04595及WO 92/12637中所知。 包括草甘膦及尿嘧啶除草劑之協同混合物爲自WO 97/34484中所知。 令人驚訝地，茲已發現生物可利用性，即，葉黏著性 ’葉濕潤性及葉穿透性，且因此式I之尿嘧啶形式活性成 分+草甘膦之組合物的除草功效，若其與界面活性劑類，特 別是根據本發明基於以聚氧化烯烷基胺+聚氧化烯苯基醚， 以聚氧化烯烷基胺+以聚氧化烯烷基醚或以聚氧化烯烷基胺 +以矽酮爲基之非離子性界面活性劑類之非離子性界面活性 劑類結合施用，可被明顯地增加。因此，與揭示於，例如 WO 97/34484中之傳統的除草配方相比較，除草功效可增 加及因此可獲得寬廣範圍的雜草被控制及縮短除草作用開 始之時間。此外，茲必須強調的是熟於此技藝者的意圖爲 降低配方的黏度以促進其，例如，與自動噴霧系統施用。 因此，本發明之配方顯示，除了增加生物可利用性，高物 理-化學穩定性外，且具有低黏度，減少黏著至容器壁之組 成物含量，藉以使其處理更容易。而且，當以水稀釋時， 本發明之配方具有高分散度，可使噴霧液體之製備容易， 例如，那些包含本發明配方之噴霧液體含量爲5-20重量 %(wt%) ° 在前述式I中，”鹵素”意思爲氟基，氯基，溴基及碘 基。該烷基-，烯基-及炔基殘基可爲直鏈或分支。此亦應 ___8 __ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --— — — — — — — — —--i II--II 訂------I--線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 _B7_ 五、發明說明（f ) 用至鹵烷基-，烷基磺醯基烷基-及其他包含烷基_，烯基_及 炔基基團之烷基_，烯基-或炔基部分。該鹵烷基基團可包 含一或數個(相同或不同的)鹵素原子。 殘基R2之實施例爲： 乙醯基甲基，2-乙醯基乙基，丙醯基甲基，氰基甲基 ，三甲基矽烷基甲基，2-(三甲基矽烷基)·乙基，2-(甲基磺 醯基)-乙基，甲氧基羰基甲基，乙醯氧基羰基甲基，1-(甲 氧基簾基)-乙基’ 1-(乙酿氧基幾基)_乙基’ 1-(乙酸氧基幾 基甲基乙基’ 2-(乙酿氧基鑛基)-1-甲基乙基’ 2-苯氧基 乙基’ 2-¾己嫌基’ 2-氛基乙基’ 2-降冰片院基^ 5-降冰片 稀-2-基’ 2-稀丙基氧基乙基及2-块丙基氧基乙基。 式I之3-芳基尿嘧啶之鹽類爲例如，鹼金屬鹽類，例 如鈉-及鉀鹽；鹼土金屬鹽類，例如，鈣-及鎂鹽；銨鹽， 即未經取代之銨鹽及經取代之銨鹽，例如，三乙基銨_及甲 基銨鹽及其他有機鹼類之鹽類爲特別較佳。 以式I表示之化合物包括所有的異構物及其混合物。 若R!代表C3-或C4-烯基，C3-或C4-炔基或CrC4-鹵 烷基，則R!較佳爲烯丙基，炔丙基或二氟甲基。若R6代 表鹵烷基，則R6較佳爲三氟甲基或五氟乙基。若鹵素存在 ，則氟基，氯基或溴基爲較佳。 3-芳基尿嘧啶之較佳基團爲由那些以式I表示之化合 9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I--I----I-------I----訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 ___B7___ 五、發明說明（^ ) 物所組成，其中r2爲不同於羧基-crc4-烷基，r5爲氫， 氣基或C1-C4-院基且R6爲C1-C4-院基或C1-C4-鹵院基。 彼此獨立地，R!及Rr個別較佳地代表直鏈Crc4-院 基，尤其是甲基；R2較佳地代表C2-C7-烷醯基(alkanoyl)-C1-C4-院基，（Ci-C6-院氧基)幾基-C1-C4-院基，{(C3-C9-(fl：-烷基烷叉)]亞胺基氧基-(CVCV烷氧基)羰基hCVCV烷基； r3較佳地代表氯基，溴基或氰基；r4較佳地代表氫或氟基 ;R5較佳地代表氫，氟基或甲基；且R6較佳地代表甲基， 三氟甲基或五氟乙基。 本發明組成物之較佳的3-芳基尿嘧啶爲： 2-{2-氛-5-[3 ’ 6- 一氨-3 ’ 4· 一^甲基-2，6-二氧基-1(2H)-嘧啶基]-4-氟苯甲醯基氧基卜2-甲基-丙酸乙基酯， 2-{2-氯-5-[3，6-二氫-3，4-二甲基-2，6-二氧基-1(2H)-嘧啶基]-4-氟苯甲醯基氧基卜2-甲基-丙酸甲基酯， 2-{2-氯-5-[3，6-二氫-3，4-二甲基-2，6-二氧基-1(2H)-嘧啶基]-4-氟苯甲醯基氧基}_2_甲基-丙酸第三丁基酯 2-乙基-2-{2-氯-5-[3，6-二氫-3，4-二甲基-2，6-二氧 基-1(2H)-嘧啶基]-4-氟苯甲醯基氧基}-丙酸乙基酯， 2-{2-氯-5·[3，6_二氫-2，6-二氧基-3-甲基-4-三氟甲基 -1(2Η)-嘧啶基]苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸甲基酯， 10 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） — — — — — — — — 1 — — — — ·1111111 ^ 11111111 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 __B7___ 五、發明說明（ρ 2·{2_氯-5-[3，6-二氫-2，6-二氧基-3-甲基-4·三氟甲基 -1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-丙酸異丙基酯， 2-乙基-2-{2-氣-5-[3 ’ 6- —^氨-2 ’ 6-一^氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基卜丙酸乙基酯， 2-{2_氯-5-[3，6-二氫-2，6_二氧基-3-甲基-4-三氟甲基 -1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸第三丁基酯， 2_{2_氯-5-[3，6-二氫_2，6·二氧基-3-甲基三氟甲基 -1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸烯丙基酯， 2-{2-氯-5·(3 ’ 6-一氣-2 ’ 6-一氧基-3_甲基-4-二氣甲基 -1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸環戊基酯， 2-{2-氛-5-[3 ’ 6-一氣-2 ’ 6-一^氧基-3-甲基-4-二氣甲基 -1(2Η)-嘧啶基]_苯甲醯基氧基}-丙酸乙基酯， 2-{2-氯-5-(3 ’ 6-一氣-2 ’ 6·一^氧基_3_甲基-4-二氣甲基 -1(2H)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸乙基酯， 2- 氯_5·[3，6-二氫-2，6_二氧基-3-甲基_4·三氟甲基_ 1(2Η)-嘧啶基]-苯甲酸-(1-乙醯基乙基)酯及 3- {2-氯_5-[3，6-一氫-2 ’ 6·一氧基-3-甲基-4-二氟甲基 -U2H)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-丁磺酸乙基酯。 特別較佳的爲2-{2-氯-5-[3，6-二氫-2，6-二氧基_3_甲 基-4-三氟甲基-1(2Η)-嘧啶基]_苯甲醯基氧基}2-甲基-丙酸 烯丙基酯。 較佳的烯醇醚類及鹽類包括那些類似於3-芳基尿嘧啶 11 一 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -I--1111------· I ! I I I 訂·！ ！ ！線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 ____B7______ 五、發明說明（"]) 者。 以式I表示之3-芳基尿嘧啶，式la之烯醇醚類及其鹽 類及其生產方法被揭示於WO 91/00278中。 成分(A)之3-芳基尿嘧啶被使用之份量較佳地爲〇力5_ 15重量％，更佳地爲1-10重量％，最佳地爲2-8重量％ ’ 其係基於配方之總重。若成分(A)由兩個或多個化合物所組 成，則這些量係已知爲意指此種化合物之總重。 草甘膦之鹽類爲例如三甲基銃鹽類，鹼金屬鹽類，鹼 土金屬鹽類，銨鹽類及胺鹽類。此種鹽類可藉由簡單將草 甘膦與包含類似的鹼金屬或鹼土金屬或銨之氫氧化物或碳 酸鹽之水溶液反應而製備。具有分子量少於30之有機胺類 亦可被反應。此種胺類之實施例包括烷基胺類，烷撐胺類 ，具有不超過兩個胺基基團之鏈烷醇胺類，如甲基胺，乙 基胺，正丙基胺，異丙基胺，正丁基胺，異丁基胺，第二 丁基胺，正戊基胺，異戊基胺，己基胺，庚基胺，辛基胺 ，壬基胺，癸基胺，十一基胺，十二基胺，十三基胺，十 四基胺，五癸基胺，六癸基胺，七癸基胺，八癸基胺，甲 基乙基胺，甲基異丙基胺，甲基己基胺，甲基壬基胺，甲 基五癸基胺，甲基十八基胺，乙基丁基胺，乙基庚基胺， 乙基辛基胺，己基庚基胺，二甲基胺，二乙基胺，二-正丙 基胺，二異丙基胺，二_正戊基胺，二異戊基胺，二己基胺 __12____ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---I----— II — — I--- -- 訂·！I---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 ------ -B7_____—- 五、發明說明（Z ) ---------I I I I I - I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ’二庚基胺，二辛基胺，三甲基胺，三乙基胺，三-正丙基 胺’三異丙基胺，三-正丁基胺，三異丁基胺，三-第二丁 基胺，三-正戊基胺，乙醇胺，正丙醇胺，異丙醇胺，二乙 醇胺，N，N-二乙基乙醇胺，N-乙基丙醇胺，N_丁基乙醇 胺，烯丙基胺，正丁烯基-2-胺，正戊烯基-2-胺，2，3-二 甲基丁烯基-2_胺，二丁烯基-2-胺，正己烯基-2-胺及丙二 胺；伯芳基胺類，如苯胺，甲氧基苯胺，乙氧基苯胺，鄰_ ，間-，對·甲苯胺，苯二胺，2，4，6-三溴苯胺，聯苯胺 ，蔡胺，鄰-，間-，對-氯苯胺；雜環胺類，如毗啶，嗎啉 ’哌啶，吡咯烷，吲哚滿及吖庚因。較佳的胺類爲異丙基 胺。 較佳的爲草甘膦-異丙基胺鹽，草甘膦_銨鹽，草甘膦_ 鈉鹽及草甘膦-曲美森(trimesimn)鹽。草甘膦-異丙基胺鹽爲 線- 最佳。 成分(B)被使用的份量較佳地爲1-35重量％，更佳地爲 2.5-30重量％，最佳地爲7-25重量％，其係基於配方之總 重。若成分(B)由兩個或多個化合物所組成，則這些量係已 知爲意指此種化合物之總重。 成分(C)之以聚氧化烯烷基胺爲基質之非離子性界面活 性劑爲那些一般使用作爲製備除害配方的非離子性界面活 性劑。在它們之中，聚氧化烯烷基胺類爲較佳，其可經由 ___ . - - _- ----------1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 561025 A7 ___B7 __ 五、發明說明（1 ) 將烯化氧類，較佳地爲環氧乙烷及/或環氧丙烷，與具有 8-30，較佳地10-20個碳原子之烷基胺類反應而生產。此 種胺類一般係衍生自獸脂，棕櫚油，大豆油或棉油作爲胺 混合物。較佳的爲獸脂胺。聚氧化烯烷基胺類係藉由將烯 化氧類與烷基胺類在一上升溫度及減壓下反應而生產。特 別較佳的非離子性界面活性劑爲聚氧化乙烯烷基胺類，如 聚氧化乙稀椰子院基胺（polyoxyethylene cocoalkylamine)( 例如，AMIET405 (Kao Co·))，聚氧化乙烯油烯基胺(例如 ，AMIET®415 (Kao Co·))，聚氧化乙烯硬脂醯基胺(例如， AMIET®320 (Kao Co·)，N-聚乙氧基乙基胺類（例如， GENAMIN®(Hoechst AG))及 N，N，N，，Ν’-四（聚乙氧基聚 丙氧基乙基）乙二胺類（例如，TERRONIL®及 TETRONIC®(BASF Wyandotte Corp·)。前述非離子性界面 活性劑，包括較佳的一類可被單獨或作爲混合物使用。 成分(C)之以聚氧化烯苯基醚爲基之非離子性界面活性 劑，以聚氧化烯烷基醚爲基之非離子性界面活性劑及以矽 酮爲基之界面活性劑一般爲具有平均分子量低於20,000之 水溶性聚合物。此種形式之特別適合的非離子性界面活性 劑爲其可藉由環氧乙烷與脂肪醇類，烷基酚類，脂肪酸類 ，聚羥基化合物之脂肪酸酯類，脂肪酸醯胺類及脂肪胺類 之反應，或藉由環氧乙烷及環氧丙烷與脂肪醇類，烷基酚 類，脂肪酸類，聚羥基化合物之脂肪酸酯類，脂肪酸醯胺 類及脂肪胺類之組合反應而獲得之產物，其中環氧乙烷及 _14_ _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---—II---I--- ---II---訂------I--線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 _____B7_ 五、發明說明（lD) 環氧丙烷單位之數目可在廣泛之限制下而不同。一般而言 ，環氧乙烷單位或環氧乙烷及環氧丙烷單位之數目爲自1-200，較佳地自5-100且，最佳地，自8-40。以矽嗣爲基之 界面活性劑亦爲適合的非離子性界面活性劑。 適合的以聚氧化烯苯基醚爲基之非離子性界面活性劑 ，以聚氧化烯烷基醚爲基之非離子性界面活性劑及以矽酮 爲基之界面活性劑包括：烷基聚乙二醇醚類，其爲商業上 可獲得自註冊商標 BRIJ®(Atlas Chemicals)， ETHYLAN®CD 及 ETHYLAN® D (Diamond Shamrock)， GENAPOL® C，GENAPOL® O，GENAPOL® S 及 GENAPOL® X080 (Hoechst AG)，EMULGEN® 104P， EMULGEN® 109P 及 EMULGEN® 408 (Kao Co·); 烷基酚聚乙二醇醚類，可獲得，例如，自註冊商標 Antarox (GAF)，TRITON® X (Rohm 及 Haas Co.)， ATLOX® 4991(ICI)，ARKOPAL® N(American Hoechst)， ETHYLAN@(Lankro Chem. Ltd.)，EMULGEN® 910 及 EMULGEN® 810 (Kao Co.)； a-苯乙基酚聚乙二醇醚類，指定爲乙氧基化苯乙烯基 酚類，可獲得，例如，自DISTY® 125(Gen>naZZ〇)及 SOPROPHOR® CY 18 (Rhone Poulenc S.A.);月旨肪酸(聚乙 氧基乙基）酯類，可獲得，例如，自註冊商檩 NONISOL@(Ciba-Geigy)或 MRYJ® (ICI); 山梨糖醇聚乙二醇醚脂肪酸酯類，亦已知爲如聚山梨 ___^5_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------i I I I I I I 訂-----— I — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 _B7_ 五、發明說明\ ) 醇酯類且商業上可獲得，例如，自註冊商標TWEEN®(ICI) ;甘油三酸酯聚乙二醇醚類，例如，乙氧基化蓖麻油，且 商業上可獲得自註冊商標EMULSOGEN^Hoechst AG); 脂肪酸聚乙氧基乙基醯胺類，可獲得，例如，自註冊 商標 AMIDOX®(Stephan Chemical Co·)及或 ETHOMID@(Armak Co.)； 烷基聚乙二醇/聚丙二醇醚類，例如，聚氧化乙烯/聚 氧化丙烯嵌段聚合物爲商業上可獲得自註冊商標 PLURONIC@(BASF Wyandotte Corp·)，SOPROPHOR@ 461P(Rhone Poulenc S.A·)，SOPROPHOR® 496/P(Rhone Poulenc S.A·)及 ANTAROX FM-63(Rhone Poulenc S.A·): 聚酮類，商業上可獲得，例如，自商標SYLGARD 309(Dow Corning)，SILWET 408 及 SILWET L-7607N (Osi-Specialities) 〇 特別較佳的非離子性界面活性劑爲烷基聚乙二醇醚類( 例如，EMULGEN⑧ 104P，EMULGEN® 109P，EMULGEN® 408)，烷基酚聚乙二醇醚類（例如，EMULGEN® 910及 EMULGEN® 810)，烷基聚乙二醇/聚丙二醇醚類（例如， PLURONIC®，SOPROPHOR® 461P，SOPROPHOR0 796/P 及 ANTAROX FM-63)及聚酮類(例如，SLYGARD® 309， SILWET® 408及SILWET@ L-7607N)。這些非離子性界面 活性劑，包括較佳的一類，可被單獨或作爲混合物使用。 成分(C)之較佳實施例包括下列組合物： ___16^____ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 ___B7_ 五、發明說明（1) AMIET® 105 及 SILWET® 408 ; AMIET® 105 及 SOPROPHOR® 461P ; AMIET® 105 及 EMULGEN® 109P ; AMIET® 105 及 EMULGEN® 109P 及 SOPROPHOR® 496P ； AMIET® 105 及 EMULGEN® 109P 及 ANTAROX FM63 :及 AMIET® 105 及 EMULGEN® 109P 及 SOPROPHOR0 796/P。 成分(C)被使用的份量較佳地爲1-45重量％，更佳地爲 5-40重量％，最佳地爲10-35重量％，其係基於配方之總重 以聚氧化烯烷基胺爲基之非離子性界面活性劑之總重 與選擇自以聚氧化烯苯基醚爲基，以聚氧化烯烷基醚爲基 及以矽酮爲基之界面活性劑所組成之族群中之非離子性界 面活性劑之總重間之比例爲1 : 4至4 : 1，更佳地爲1 : 2 至 2 : 1。 並不只有蒸餾水或去離子水可被使用，自來水亦可被 使用作爲成分(D)。成分(D)被使用的份量爲當所有成分的 份量加起來時，使其成100重量％。 本發明之配方可選擇地包含輔助成分，如分散劑(例如 ______________17___ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---— — — — — — —---訂·！ — — — — — -線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 ___B7___ 五、發明說明（\、） ，DA1728 (Hoechst AG))，矽油作爲防沬劑（例如， SM55112 (Shinetsu Chemical Industry Co·))，黃原膠作爲增 稠劑(例如，Rhodopol 23(Rhone Poulenc S.A.))，砂酸錦作 爲增稠劑（例如，Kunipia F(Kunimine Industries Co·))，锻 製石夕酸鹽類作爲增稠劑(例如，Aerosil 200 (Aerosil Nippon Co·))及1，2-苯並異噬唑-3-酮作爲防腐劑（例如，proxel GXL (ICI))。這些成分一般使用的份量爲0.00M0重量％ ，較佳地爲0.01-5重量％，更佳地爲0.05-3重量％，其係 基於配方之總重。 本發明之除草配方可依下列製備： 首先，成分（A)及水且，若需要，一分散劑如 DA1728(Hoechst AG)被置於一容器內，接著使用一合適的 混合器，如一高速攪拌機攪拌。 隨後，成分(B)及(C)且，若需要，一防沬劑，一增稠 劑及/或一防腐劑被加入，接著在轉速10(M0000rpm，較 佳地 500-8000rpm，更佳地 2000-4000rpm 下混合。 最後，因而製備之混合物被導入高速混合器如 Dynomil 內。 此混合物在轉速100-10000rpm，較佳地1000-8000rpm ，更佳地2000-6000rpm下旋轉，藉以產生本發明之除草配 方。 在本發明之另一方面中，該組成物爲水性噴霧混合物 〇 ___18_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------裝--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂： i線. 561025 A7 __ _B7___ 五、發明說明（1+) 在施用前，本發明之組成物可在周圍溫度下藉由簡單 混合以水稀釋以獲得可準備使用之噴霧混合物。 該噴霧混合物之較佳的濃度係相對於噴霧混合物爲0.1至5 %，更佳的爲0.5至2%除害劑。 本發明之另一方面爲一種藉由以水稀釋根據本發明之 組成物且施用除害有效量至栽培區域或至植物上以防止或 對抗不欲植物生長之方法。 本發明將進一步基於下列實施例進行描述。 實施例1(配方組成物實施例） 1047克自來水，60克DA1728 (—種酚醛淸漆衍生物 界面活性劑，一種分散劑，一種Hoechst之產品)及132克 2-{2-氯-5-[3，6-二氫-2，6-二氧基_3_甲基-4-三氟甲基-1(2H)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸烯丙基酯，（一 種Novartis Agro AG之除草劑)被置於一 5升容器內，接著 使用一 TK高速攪拌機(一種由Tokushu Kika Kohgyo Co.製 造之自動高速攪拌機)攪拌。隨後，6克SM55112 (—種矽 油，一種 Shinetsu Chemical Industry Co·之產品），765 克草 甘膦-異丙基胺（一種除草劑，濃度約62%，Monsanto)， 300克Amiet 105 (—種POE烷基胺界面活性劑，一種Kao Co.之界面活性劑），450克Silwet 408 (—種POE矽氧烷， _19_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ----------------— 1--—訂------II -線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 ___B7___ 五、發明說明（IS) 一種Witco Co·之界面活性劑）’ 3克Rhodopol 23 (—種黃 原膠，一種 Rhone-Poulenc 之產品）及 3 克 Proxel GXL (1， 2-苯並異_哩-3_酮’一種1CI之產品)被加入’接著在轉速 3500rpm下旋轉。其後，此混合物被導入流速爲300毫升/ 分鐘及轉速爲4500rPm下之Dynomil-KDL (一種裝置一 600毫升不銹鋼容器之溼式硏磨機，由Willy A. Bachofen AG所製造）中，藉以獲得如表1中所指之除草配方： 下表之實施例爲以類似方法製備。 表： 數字爲重量％，基於配方之總重 — — — — — — I!---· I ! I I I I 訂 ί — — — — — — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實施例編號3 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9/ 成分 Α:尿嘧啶Α1): 4 4 4 4 4 4 4 4 4 Β:草甘膦-異丙 基胺 15.7 15.7 15.7 15.7 15.7 15.7 15.7 15.7 15.7 分散劑 DA1728 2 2 2 2 2 2 2 2 2 以聚氧化烯烷 氺 基胺爲基質之 非離子性界面 活性劑 Amiet 105 10 10 15 15 15 10 10 10 氺 以聚氧化烯苯 氺 基醚-， * 聚氧化烯烷基 氺 醚-或 氺 矽酮爲基質之 氺 _______20 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 561025 A7 ___ B7 五、發明說明（it) 非離子性界面 活性劑 Silwet 408 Soprophor 461 P Emulgen 109P Antarox FM-63 Soprophor 496P 10 20 15 15 15 15 10 5 10 5 * 防沬劑 SM55112 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 增稠劑 Rhodopol 23 Kunipia Aerosil 0.1 0.1 0.1 3 2 1 1 1 0.1 防腐劑 - - - - Proxel GXL 0.1 0.1 0.1 0.1 水 加至100 "尿嘧卩定Α:2-{2-氯-5-[3 ’ 6-一氫-2 ’ 6-一氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸烯 丙基酯，（Novartis AG之除草劑）。 比較實施例編號9爲無界面活性劑(成分C)且非根據 本發明。 實施例10 (配方儲存穩定性試驗） 75毫升之每一個製備自實施例1-8之配方被置於一 1〇〇毫升具有蓋子之玻璃瓶中，其後該瓶子被儲存於50°C 三星期。在終止儲存後，每一個樣本被評估其外觀及黏度 。該外觀係藉由視覺觀察是否有分離或沉澱發生而評估， 同時該黏度係藉由使用Brook-field型式黏度計（Tokyo 21 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --— — — — — — — — —--i I I I II 1 訂-----I I I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 ------B7___ Λ 五、發明說明（I )

Keiki Co.)測量黏度而評估。在每一個樣本中並沒有觀察到 分離或沉澱。在黏度上亦沒有觀察到實質增加。 黏度測量(厘泊，cps)的結果顯示如下。該測量係使用 3號轉子及在速度6 rpm及溫度20°C下進行。 _ 配方製備自 起始値(單位cps) 在50°C三星期後(單位cps) 實施例1 500 360 — 實施例2 680 200 — 實施例3 680 740 — 實施例4 500 500 — 實施例5 200 220 實施例6 <200 <200 — 實施例7 <200 <200 實施例8 300 200 前述結果顯示，一方面，本發明之配方的黏度非常低 ’及另一方面，根據本發明之配方的物化穩定性非常高。 實施例11(生物試驗，野外試驗） 該生物試驗係在野外進行，使用製備自實施例1-9之 配方’及Round-up，一種Monsanto之商業產品’其活性 成分爲草甘膦-異丙基胺，作爲對照。 試驗條件： 試驗土地大小:4平方公尺 重覆:3 噴霧體積:1000升/公頃 ________22___ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規袼（21〇 X 297公f ) " " — — — — — — — — — — — — — 1111111 ^ ·11111111 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 B7 五、發明說明（Ιί) 噴霧方法： 噴霧器：一種具有4個噴嘴之DG Teejet (11005)之 ATH噴管式噴霧器(HEGE Willy Co.) 壓力：1·5巴(氮氣）

施用時之氣候條件:良好 施用時之溫度:27-28°C 藉由視覺觀察評估且評價0至100 (0意謂100%之雜 草存活;100意謂植物完全死亡，即100%功效）。 表B1:第一次試驗之結果 試驗期間:7月12日-8月5日，1996年 40%之面積覆蓋馬唐屬（Z)z_g如rk cz7brb) (DIGSP)， 30%之面積覆蓋鴨跖草（C⑽me/z— c謂m⑽以)(C0MC0)且 20%之面積覆蓋問荊仏m arvg似e) (EQUAR)， 配方製備自 界面活性 劑之總量 (%) 劑量 (克活性成分 /公頃） 評價 DIGSP COMCO EQUAR 實施例1 20 200/785 77 100 96 98 90 95 實施例2 30 200/785 76 98 82 87 70 82 實施例3 30 200/785 74 95 89 92 90 92 實施例9 0 200/785 65 95 70 85 60 75 Round-up 1760 49 100 23 69 17 63 施用時植物之高度(公分） 45 30 20 施用時雜草之覆蓋範圍(％) [〇 2 0 20 評估時間(施用後之天數） 4 16 9 18 10 24 DIGSP:馬唐屬(jD/g/iar/a 23 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---— — — — — — — — — — i I I I I I I ^ · I I--I I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 _B7_ 五、發明說明（ COMCO:鴨妬草（Comme/za e⑽mwwk) EQUAR:問荆（五⑼&仏所πν⑼κ) 表Β2··第二次試驗之結果 試驗期間:6月24日-7月15日，1997年 40%之面積覆蓋馬唐屬（Dig如咖以仙心)(DIGSP)， 2〇%之面積覆蓋鴨妬草（Comme/z·⑽commww/^COMCO)且 20%之面積覆蓋鐵寛菜⑷(ACCAU)， 配方製備自 界面活性 劑之總量 (%) 劑量 (克活性成 分/公頃） 評價 DIGSP COMCO ACCAU 實施例4 30 200/785 90 100 68 92 100 100 實施例6 25 200/785 90 100 67 91 100 100 實施例7 25 200/785 86 100 65 89 100 100 實施例8 25 200/785 86 100 68 91 100 100 實施例9 0 200/785 85 100 55 80 95 100 Round-up 1760 83 100 33 67 70 98 施用時植物之高度(公分） 30 20 15 施用時雜草之覆蓋範圍（％) i [〇 20 20 評估時間(施用後之天數） 6 21 6 21 6 21 DIGSP:馬唐屬ci/iarh) COMCO:鴨妬草（c〇mme//(2 ammw/nj) ACCAU:鐵莧菜(^((^/冲/^ ^^的/⑷ 前述於表B1及B2之結果顯示廣泛範圍之雜草可藉由 — _24_ 本紙張尺度適用中國國家標牟（CNS)A4規格（210 X 297公釐） — — — — — — — —--·1111111 ^ί — — — — — — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 561025 A7 ________^__ 五、發明說明（VD) 本發明之配方而被控制。 ----— II-------· I I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實施例12(生物試驗，溫室試驗） 生物試驗係使用製備自實施例1，2，3及5之配方在 溫室中進行下列程序： 該雜草種子在溫室條件（氣溫:22-30°C )下被播種在塑 膠盆中。該使用之培養基質爲沖積沙質黏壤土。在2-至3-葉期時，該測試配方被施用至雜草馬唐屬 ，噴霧條件如下： 噴霧體積:1000升/公頃 噴霧壓力(氮氣推動）:1.8公斤/平方公分 噴嘴：TeeJet 8000Exl •線. 在施用14天後藉由視覺觀察進行評估且評價〇至1〇〇 (〇意謂100%存活，沒有效果；1〇〇意謂植物完全死亡）。 該獲得結果顯示於表B3。 表B3:溫室試驗之結果 配方製備自 劑量(克活性成分/公頃) 試驗雜草及功效(控制％、 馬唐屬φ妨切π·β 實施例1 66/262 95 實施例2 66/262 95 實施例3 66/262 98 實施例5 66/262 95 #:〇% (沒有效果)-100%(完全地殺死) 25 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公f ) 561025 A7 B7 五、發明說明（y 這些前述結果指出本配方之除草作用開始所需的時間 相較於揭示在WO 97/34484之配方短。本配方之除草作用 係實質地在14天內完成，然而在後者中，WO 97/34484之 傳統配方需要24天以完成除草作用。 26 木紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---!!!! - ^^ ·1!111 訂·！ ！！線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Claims (1)

1. 561025 A8B8C8D8 六、申請專利範園 2、根據申請專利範圍第1項之組成物，其中該烯醇醚 爲以式la表示

   其中Ri•代表CrC4-烷基。 3、 根據申請專利範圍第1項之組成物，其中在式I及 la中彼此獨立地，&及心，個別地代表直鏈CrC4-烷基；R2 代表(C3-C6-烯基氧基）羰基-CrC4-烷基；R3代表氯基或溴 基；R4代表氫；R5代表氫；且R6代表三氟甲基或五氟乙 基。 4、 根據申請專利範圍第1項之組成物，其中成分(A) 係選自由 2 -{2 -氯-5-[3，6· 一^ 氣-3,4- _^ 甲基-2,6 - 一》氧基（dioxo)-1(2H)-嘧啶基]-4-氟苯甲醯基氧基卜2-甲基-丙酸乙基酯， 2_{2_ 氯-5-[3,6-二氫-3,4-二甲基-2,6-二氧基-1(2H)-嘧啶 基;1-4-氟苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸甲基酯， 2 - {2-氯-5-[3，6-二氨 _3,4_ 一^甲基-2,6-一^氧基-1 口疋 2 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 ,ιτ: 線 A8B8C8D8 561025 六、申請專利範圍 基]-4-氟苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸第三丁基酯， 2-乙基-2-{2-氯-5-[3，6- 一 氨·3，4-二甲基-2,6-二氧基-1(2H)-嘧啶基]-4-氟苯甲醯基氧基}-丙酸乙基酯， 2-{2_氯_5_[3,6_二氫-2,6-二氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2H)-嘧啶基]苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸甲基酯， 2_{2_氯-5-[3,6-二氫-2,6-二氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2H)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基卜丙酸異丙基酯， 2-乙基-2-{2-氯-5-[3,6-二氫·2,6-二氧基-3-甲基-4-三氟 甲基-1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-丙酸乙基酯， 2-{2-氯-5-[3,6-二氫-2,6-二氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸第三丁基酯， 2-{2-氯-5-[3,6·二氫-2,6·二氧基_3_甲基-4-三氟甲基-1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸烯丙基酯， 2-{2-氯-5-(3,6·二氫-2,6-二氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸環戊基酯， 2-{2-氯-5_[3,6-二氫·2,6-二氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2Η)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基卜丙酸乙基酯， 2-{2-氯-5-(3,6-二氫_2,6_二氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2H)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸乙基酯， 2- 氯-5-[3,6-二氫-2,6-二氧基-3-甲基-4·三氟甲基-1(2H)-嘧啶基]-苯甲酸-(1-乙醯基乙基)酯及 3- {2-氯-5-[3,6·二氫-2,6-二氧基-3-甲基-4·三氟甲基-1(2H)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-丁烷磺酸乙基酯所組成之族 群中。 3 冢紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格(210 X 297公釐） ..........................裝·..............訂................線 (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 561025 A8B8C8D8 六、申請專利範園 5、 根據申請專利範圍第4項之組成物，其中成分(A) 爲2-{2_氯·5-[3,6-二氫-2,6-二氧基-3-甲基-4-三氟甲基-1(2H)-嘧啶基]-苯甲醯基氧基}-2-甲基-丙酸烯丙基酯。 6、 根據申請專利範圍第1項之組成物’其中成分(A) 被使用的份量基於組成物之總重爲0.05-15重量％。 7、 根據申請專利範圍第1項之組成物，其中成分(B) 係選自由草甘膦-異丙基胺鹽，草甘膦-銨鹽，草甘膦-鈉鹽 及草甘膦-曲美森(trimesium)鹽所組成之族群中。 8、 根據申請專利範圍第1項之組成物，其中成分(B) 被使用的份量基於組成物之總重爲1-35重量％。 9、 根據申請專利範圍第1項之組成物，其中成分(C) 被使用的份量基於組成物之總重爲1_45重量％。 10、 根據申請專利範圍第1項之組成物，其中在成分(C) 中，以聚氧化烯烷基胺爲基之非離子性界面活性劑之總重 與以聚氧化烯苯基醚爲基，以聚氧化烯烷基醚爲基及以矽 酮爲基之非離子性界面活性劑之總重間之比例爲1:4至4 : 4 (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁) 裝 、1T: 線 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 申請曰期 案 號 類 ri ih ^Af A4 C4 561025 (以上各欄由本局填註） tl 專利説明書 一、發明名稱 新型 中 文 除草細成物 英 文 Herbicidal Compositions 姓 名 長谷川宏 國 籍 一發明2 一、創作 住、居所 曰本 Γ 曰本大阪府大阪市537-0001東成區深江北3-23-18 姓 名 (名稱） 諾華公司 國 籍 瑞士 三、申請人 住、居所 (事務所） 瑞士 4058巴賽爾城.黑森林大道215號 代表人 姓 名 1滅納.瓦得克 2.瓦特勞.佛格勒 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2h公釐） 裝 Γ 561025

   A8 B8 C8 D8 v 一·〜 jj二

   申請專利範圍 1、一種除草組成物，其包括下列成分 (A)式I之3_芳基尿嘧啶除草劑 N、入Ο

   n\^^CO〇R2 (丨)，

   其中 心爲CrC4-烷基； R2爲儲基氧基)鑛基-C^-Cr院基； 1爲鹵素； R4及R5爲氣，且 R6爲齒院基， 相當於式I之3-芳基尿嘧啶之烯醇醚，其中R,爲cr C4-烷基；及 以式I表示之3-芳基尿嘧啶之鹽類，其中心爲氫； (B) 草甘膦及/或其鹽類之一種； (C) 至少一種以聚氧化烯烷基胺爲基之非離子性界面活 性劑及至少一種選自以聚氧化烯苯基醚爲基之非離子性界 面活性劑類，以聚氧化烯烷基醚爲基之非離子性界面活性 劑類及以矽酮爲基之界面活性劑類所組成之族群中之界面 活性劑之組合物，及 (D) 水。 (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁) 裝 線 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐)