TW403651B - Compositions to combat parasitic protozoa - Google Patents

Description

403651 S upplemer^l:T答t (III) 處理 ppm 死亡率 %

分I 經感染對照組之卵囊％ ac. max. ten. tot. %總功效 n. inf. contr. inf. contr. 39 0/6 100 100 7/18 54 6 100 100 100 100 0/9 89 MAD BAA2609~

BAA 2609 MAD BAA 5834

BAA 5834 MAD

LFK "LFK 7279 7279 + MAD BAA 6378

_5_ T 5 + 3 3 + 3 10 + 3

T

0/9 "o/T 0/3 0/3 81 23 95 63 99 62 88 0.8 ΤΓ 18.3 25,4 0 13.3 38 72 0 6 0 0.9 0.6 90 63 0.3 149 61 242 60

0 IT 51 0.8 54 34 118.7 88 o 42.7 0 17 98 100 91 100 3/3 BAA 6378

=亡之測試結果係以說明書第37與38頁所述之方 ΪΪΖΐί中，實例1、6〇、74與112之化合物連G 醚馬杜拉菌素一起進行測試。此外，下式之笨並咪唑

ch2-o-c2h5 ex. η 亦連同莫能菌素一起進行測試。 1 經濟部中央樣準局員工消费合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（1 ) 本發明關於含經取代苯并味唑類輿多醚類抗生素或以合 成製得之除球蟲劑之混合物，其作爲用以控制寄生性原生 動物及（特别係）球蟲類，與魚類寄生蟲及昆蟲寄生蟲之 组合物。 經取代苯并咪唑類及其作爲殺昆蟲劑，殺眞菌劑及除草 劑之用途業已揭示（EP-OS (歐洲已公開説明書> 87 375 ，152 360，181 826，239 508，260 744，266 984， US-A 3 418 318 ， 3 472 865 ， 3 576 818 ， 3 728 994> 。 經鹵化之苯并咪唑類及其作爲驅腸蟲第，除球蟲劑及殺 蟲劑之功效業已揭示（DE-0S (德國已公開説明書> 2 047 369，DE-0S (德國已公開説明書）4 237 617 >。含經硝 基取代苯幷咪唑類輿多醚類抗生素之混合物業經揭示作爲 除球蟲刺（US-A 5 331 003 )。然而其功效並非全令人滿 意。 球蟲病爲一種由單細胞寄生蟲（原生動物〉引起之疾病 。其尤其可能導致家禽飼育上大量損失。爲避免此發生預 防性地以除球蟲劑處理家禽。僅在幾年後，其對所使用组 合物所發展之抗性成爲嚴重的問題。另一方面，可能藉由 使用化學上完全新穎之除球蟲劑（尤其係組合物）來控制 甚至多抗性之寄生株。 本發明關於含具式（I )之經取代苯并咪唑類

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 煩靖委Ms* ,.,:-¾^ '.';;4:「;>(^實^内>-

ly月->0日…丨 --—Mi! 403651

第85103825號專利申請案 ROC Patent Appln. N〇.85103825 修正之申請專利範圍英文本-附件(二） Amended Claims in English - (Enel. II) (87 2月曰送呈)— (Submitted on February XQ, 1998)

Patent claims A composition for controlling coccidia in livestock of substituted benzimidazoles of the formula (I) (i) in which R, represents hydrogen or CF3, R2 represents hydrogen, halogen or OCF3, R3 represents halogen, CF3 or OCF,, or R2 together with R3 forming a halogen-substituted fused-on C2_4 dioxyalkylene, R4 represents hydrogen, R5 represents hydrogen or CMalkyl substituted by cyano or C1.4alkoxy, or by CONHCMalkyl, OCONHCMalkyl, CON(C,.4alkyl)2, OCON(C,.4alkyl)2, O 0

II II N(CMalkyl)C-0-(C,^alkyl), or NCC.^alky^CCC.^alkyl), represents CF3, with one or more of the following compounds: polyether antibiotics selected from monensin, salinomycin or maduramycin, or synthetic coccidiostats selected from l-(4-amino-2-n-propyl-5-pyrimidinylmethyl)-2-picolinium chloride + sulfaquinoxaline + ethopabate (Amprolium + sulfaquinoxaline + ethopabate), l-[3-methyl-4-(4,-trifluoromethylthiophenoxy)-phenyl]-3-methyl-l,3,5-triazine-2,4,6(lH, 3H, 5H)-trione (Toltrazuril), 4,4-dinitrocarbanilide + 2-hydroxy-4,6- -45- A7 A7 B7

4036M 五、發明説明（2 ) 其中

Ri，R2，R.3及R4各獨自代表氫，鹵素，各代表視需要 經取代之烷基，垸氧基，烷硫基，烷亞磺醢基，垸磺 醢基，代表視需要經取代之稠合二氧伸垸基，但取代 基Ri，R2，R3及R4至少其中一者不爲氫及由素， R5代表氫，代表於一或多處（相同或相異地〉經〇H，CN ，NH2，烷基，環垸基，烯基，缺基，垸氧基，由统 氧基，烷硫基，A垸硫基，烯氧基，坱氧基，胺基羰 基，視需要經取代之烷羰基，視需要經取代之（雜-) 芳获基，視需要經取代之垸氧羰基（AlkO-CO-)，視需 要經取代之烷氧羰基氧基（AlkOCOO-)，胺基磺鑲基 (S〇2 NH2 )，視需要經取代之單-或二垸胺基磺鑲基 ，醯化之胺基（AlkC0N(R7 )-或AlkOCON(R7 )-)，其 中R?爲氫，垸基或環垸基，或視需要經取代之垸磺 醢基胺基（烷基S02NH_)，或烷磺釀基-N-垸胺基 (垸基S02 N烷基-)，視需要經取代之芳磺链基胺基 (芳基S〇2 NH-)或芳續链基-N-燒胺基（芳基s〇2 1^烷 基->，視需要經取代之二烷胺基取代之垸基，又r5 代表視需要經取代之烷氧默基，視需要經取代之（雜 芳氧羰基，垸磺醯基，烯磺醢基，（雜-)芳項酿基， 或S02 NR8 R9 .，-C0NR8 R9 或-P(〇)(NR8 R9 ) 2 , 其中Rs及卩9代表H或視需要經一或多個取代基取代 之烷基。 R 6代表氟燒基， 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） eat ^ J ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^—^1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 二 氣二甲mt啶盼 403651_^__ 五、發明説明（3 ) 與一或多種下列化合物： 多醚類抗生素如maduramycin，拉沙里菌素，莫能菌素， narasin » 鹽擻素，或合成之除球蟲劑如 氣化1 ( - ( 4-胺基-2-正-丙基-5-嘧啶基 胺丙嘧〇比啶 甲基）-2-甲〇比錠 氣化1 ( - ( 4-胺基-2-正-丙基-5-嘧啶基 胺两嘧oit啶+ 甲基）-2-甲她錠+磺胺D奎垮琳 磺胺碴β夸琳 氣化1 ( - ( 4-胺基-2-正-丙基-5-嘧啶基 胺丙嘧毗啶+ 甲基）-2-甲mt錠+磺胺d奎哼琳+ethopabate 磺胺II奎d夸琳+ ethopabate 4,4-二硝基-Ν,Ν’-二苯Μ+ 2-釋基-4,6- 雙硝苯脒二甲 二甲嘧啶 嘧啶醇 ，5_二氣-2,6-二甲基-4-〇比咬盼 3,5-二氣-2,6-二甲基-4-〇比啶酚+ 7-苯二氣二甲〇比啶盼 甲氧基-6-丁基-1,4-二氫-4-氧峻琳-3- +甲基苯幷d奎酸 羧酸甲酯 酯 I.— II-----裝------~~ 訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、 經濟部中央標準局員工消费合作杜印製 6 -正-癸氧基-7-乙氧基-4-拽基II奎(I林- 3-羧酸乙酯 9- (2-氣-6-氟苯基甲基）-9H-噤呤-6-胺 癸氧D奎酯

Arpr inoc id (土）-2,6-二氣-阿爾伐-(4-氣苯基 > - 苯乙H音， 4- ( 4,5-二氫-3,5-二氧-1,2,4-三n井-2 diclazuri 1 (3H)-基）-苯乙月音 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 403651 五、發明説明（4 ) 卜〔3-甲基-4- ( 4’-三氟甲基硫苯氧基 Toltrazuril )-苯基〕-3-甲基-1,3,5-三d井-2,4,6 (1Η,3Η,5Η)_ 三酮 4.4- 二硝基_^-二苯脒+ 2-娌基-4,6- 雙氣苄胺胍 二甲基嘧啶[=雙硝苯脒二甲嘧啶酵] 7-溪氣-常山松 Hal ofuginone 3.5- 二硝基-鄰萌甲醢胺 Zoalene 之混合物，其作爲用以控制家畜中寄生性原生動物（特别 係球蟲類）之组合物。 根據本發明可使用之苯并味唑類爲已知。其一般以式 (I )定義。較佳之式（I )化合物爲其中 R 1 * ^ 2 ’尺3及R4各自獨立代表氯，氣，氣，漢，读， 各代表直鏈或支鏈垸基，烷氧基，烷硫基，垸爻磺鏟 基，垸磺醢基（各具有1至8碳原子），代表具3至 8破原子之環烷基，各代表具1至6碳原子及1至13 相同或相異_素原子之直鏈或支鏈_烷基，鹵烷氧基 ，由垸硫基，由烷亞磺醢基，由垸磺璉基，或代表具 1至5破原子，視需要經1至1〇由素及/或具1至4 碳原子直鏈或支鏈燒基及/或具1至4破原子輿1至 9 _素原子直鏈或支鏈_垸基單或多，相同成相異地 取代之雙重鍵鞯二氧伸垸基， 然而取代基Ri，R2，R3及R4至少其中之一不爲氫與_ 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS ) A4規格（210X297公釐） I. - - I I I - -11 V. . 1 ..... I I- - - - I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 403CL·^ 五、發明説明（5 ) A7 B7 素， R5代表氫，代表具1至4碳原子之垸基，其於一或多處 ，相同或相異地經OH，CN，NH2，具1至4碳原子之 垸基，具3至10碳原子之環垸基，具2至6碳原子之 烯基，具2至6碳原子之坱基，具1至6碳原子與1 至5由素之由垸氧基，具1至6碳原子之垸氧基，具 1至6碳原子之垸硫基，具1至6碳原子與1至5 _ 素之由垸硫基，具2至6碳原子之烯氧基，具3至6 碳原子之坱氧基，視需要經取代之具1至6碳原子垸 羰基，視需要經取代之苯基-或雜芳羰基，視需要經 取代具1至6碳原子之烷氧羰基，視需要經取代具1 至6碳原子之垸氧羰基氧基，胺基磺醢基（NH2 S02 -) ，視需要經取代具1至6碳原子之單-或二垸胺基磺 醢基，醢化之胺基（Alk0C0N(R7 )-或AlkC0N(R7 )-) ，其中等於氫或具1至6碳原子之烷基或具3至 8碳原子之環垸基，具1至6碳原子，視需要經取代 之烷磺醢基胺基，視需要經取代具1至6碳原子之烷 磺醢基-N-烷胺基，視需要經取代之苯磺醢基胺基， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 視需要經取代具1至6碳原子之苯磺醢基-N-垸胺基 ，視需要經取代具1至8碳原子之二烷胺基取代，又 R5代表視需要經取代具1至6碳原子之烷氧羰基， 具1至6碳原子之垸磺醯基或烯磺醢基，其視需要經 1至13_素原子取代，視需要經取代之苯磺醢基，視 需要經取代之雜芳磺醢基，苯氧羰基，或 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央橾準局員工消费合作社印裝 A7 403C51_B7 五、發明説明（6 ) -S〇2 NR 8 R9，-CONR 8 R9 或-P(〇)(NR 8 R9 ) 2，其 中R 8及R 9代表氫或具1至4碳原子之垸基，其視需 要經上述R5代表之自由基取代， 所提及視需要經取代自由基之取代基爲下列取代基： 由素，OH，NH2，具1至6碳原子之烷胺基，氰基，硝 ，（:〇2 Η，各具1至6碳原子之直鏈或支鏈垸基，垸氧基 ，烷硫基，烷爻磺錶基或垸磺鲦基，各具1至6碳原子與 1至13相同或相異Α素原子之直鏈或支鏈鹵垸基，_烷氧 基，_烷硫基，_烷亞磺醢基或_烷磺醢基，各於個别垸 基部分具有1至6碳原子之直鏈或支鏈垸氧垸基，垸氧垸 氧基，垸醢基，烷氧默基或烷氧亞胺基烷基，視需要於1 至6處（相同或相異地）經由素及/或直或支鏠具1至6 碳原子垸基及/或具1至6碳原子輿1至13相同或相異由 素原子之直或支鏈#垸基取代且具有1至6碳原子之雙重 鍵廨二氧伸烷基，或視需要於1至5處（相同或相異地〉 經_素及/或具1至4碳原子輿1至9相同或相異由素原 子之直璉或支缝燒基取代之苯基或苯氧基，各依次可帶有 上述自由基。 所列示自由基之醢基可爲具有1至6碳原子之垸氧鞔基 ，具1至6碳原子之垸黢基，具有1至6碳原子之垸氧羰 基氧基，具1至6碳原子之烷磺醢基，視需要經上述自由 基其中之一取代之苯甲醢基，具2至6碳原子之烯基默基

Q R6代表1至15氟-Ci-C·/-垸基者。 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) :、裝— (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) 訂 40365ί _^__ 五、發明説明（7 ) 於式（I )化合物中之取代基特别較佳地具有下列意義： Ri，K2，R3及R4各自獨立代表氫，氟，氣或溴各代表 具1至4碳原子之直鏈或支鏈烷基，烷氧基，烷硫基 ，垸亞磺鲦基，垸磺醯基，代表具3至6碳原子之球 垸基，代表各具1至4碳原子與1至9相同或相異由 素原子（特别係氟及氣原子）之直鏈或文鏈鹵垸I ’ 由烷氧基，由烷硫基，自烷亞磺醯基，_烷磺醢基’ 或代表視需要經1至6由素（特别係氟及氣原子）及 /或具1至4碳原子之直或支鏈烷基及/或具1多4 碳原子與1至6鹵素原子之直或支鏈由燒基單或多（ 相同或相異地）取代之具1至3碳原子雙重鍵聯>氧 伸垸基，但其中取代基Ri，R2，R3及IU至少〆者 不爲氫及鹵素， 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印装 R5代表氫，代表具1至3碳原子之垸基（特别係代表爭 基及乙基），其經仙’0^’冊2’具1至4碳原子之 垸基（尤其係甲基或乙基），具2至4碳原子之烯基 ，具2至4碳原子之坱基，具1至4碳原子之垸氧矣 (尤其係如甲氧基，乙氧基，丙氧基’異_丙氧基之 垸氧基），具1至4碳原子與1至5 _素原子之_燒 氟基（特别係三氟甲氧基，五氣乙氧基’氟两氧暮） ，具1至4碳原子之烷硫基，具1至4碳原子與1矣 5 _素之南垸破基，具2至4碳原子之烯氧基，真3 至4碳原子之缺氧基’視需要經取代具1至4碳原子 之垸鞔基，視需要經取代之苯基获基’視需要經取代 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2!〇X 297公釐）

40365J 五、發明説明（8 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 具1至4碳原子之烷氧瘐基（特别係如甲氧羰基，乙 氧羰基，丙氧羰基，異-丙氧羰基，第三-丁氧羰基之 垸氧羰基），視需要經取代具1至4碳原子之烷氧羰 基垸基，胺基磺醢基（NH2 S02 -)，視需要經取代具 1至4碳原子之單-或二烷胺基磺醢基，具1至6碳 原子之醢化胺基，其中R 7等於氫或具1至4碳原子 之烷基或具3至6碳原子之環烷基，視需要經取代具 1至4碳原之垸磺磕基胺基，視需要經取代具1至4 碳原子之烷磺醢基-N-烷胺基，視需要經取代之苯磺 醢基胺基，視需要經取代具1至4碳原子之苯磺醢基 -N-烷胺基，視需要經取代具1至4碳原子之二烷胺 基取代，又R5代表視需要經取代之具1至4碳原子 之烷氧羰基，具1至4碳原子之垸磺醢基或烯磺醢基 ，其視需要經1至9 #素取代，視需要經取代之苯磺 醢基，雜芳磺醢基（其中雜芳基代表視需要經具1至 4碳原子之垸基或由素或列示於R5中之取代基取代 的5或6-員雜環），或苯氧羰基，或S02 NR8 R9， CONR 8 R9 或 _P(〇)(NR8 R9 )2，其中尺8 及 R9 代表 氫或具1至4碳原子之烷基，其視需要經上述R5所 示之自由基取代。 所提及視需要經取代自由基之取代基爲下列取代基： 卤素（特别係氟或氣），〇H，NH2，具1至4碳原子之 烷胺基（特别係甲胺基，乙胺基，二乙胺基，二甲胺基， 雙（三氟甲胺基）），氰基，硝基，CO2 H，各具1至4碳 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 403651 A7 B7 五、發明説明（9 ) 原子之直缝或支撻院基，燒氧基，统破基，垸亞項酿基或 垸磺醢基（尤其係甲基，乙基，甲氧基，乙氧基或甲鼓基 )，各具1至4碳原子與1至9相同或相異由素原子之直 鏈或支鏈由垸基，由垸氧基，由垸硫基，由垸亞磺醢基或 由烷磺醢基（尤其係三氟甲基，五氟乙基，氟氣乙基，三 氣乙基’三氟甲氧基’三氣甲氧基，三氟曱妓基），各爲 直鏈或支鏈之烷氣垸基，烷氧垸氧基（尤其係甲氧基乙氧 基’乙氡基乙氧基，乙氧基乙基 >’各於個别之垸基部分 具有1至4碳原子之垸婊基，烷氧默基或垸氧亞胺基烷基 (尤其係乙醯基>，視需要於一至五處（相同或相異地〉 經由素及/或具1至4碳原子與1至9相同或相異_原子 之直或支鏈垸基取代之苯基或苯氧基（尤其係苯基或苯氧 基），各依次可帶有上述自由基。 R6代表1至7氟-Ci -C3 -垸基者。 非常特别較佳之式（I )化合物爲其中之自由基具有下列 意義者：

Ri，R2，^3及R4代表氫，鹵素（尤其係氟或溴）’代 表各具有1至4碳原子之直鏈或支鏈烷基，烷氧基’ 烷硫基，烷亞磺醣基，垸磺醢基（尤其係甲基’甲氧 基，甲硫基，甲亞磺薙基或甲磺醢基），代表各具1 至4碳原子舆1·至9相同或梱異氟或氣原子之直鏈或 支鏈南垸基，由垸氧基，由垸硫基，由垸亞磺醢基， 由烷磺醢基（尤其係三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲 硫基，三氟甲亞磺醢基，三氟甲項酿基，代表視需要 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇x297公釐） I· —I I I n I I ^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) · ' 經濟部中央標準局負工消费合作社印裝 經濟部中央標準局男工消費合作社印製 五、發明説明（10 ) 經氟及/或氣原子取代且具有1至2碳原子之雙重鍵 琳的二氧伸垸基（尤其係代表〇CH2〇, OCH2ch2〇, 〇CF2CF2〇, 〇CF2〇, OCCIFCCIFO)» R5代表氫，代表甲基或乙基其經CN，經具1至4破原子 之垸基（尤其係甲基），具2至4碳原子之烯基（尤 其係-CH=CH2或-CH=CHMe>，具2至4碳原子之缺基 (尤其係-CCH或-CCMe)，經具1至4碳原子之烷氧基 (尤其係甲氧基，乙氣基，丙氧基，異-丙氧基）， 經具3至4碳原子之坱氧基（尤其係-〇CH2 CCH或 -0CH2 CCMe>，經具1至4碳原子之垸羰基（尤其係 乙醯基，丙醯基，異-丙醢基或第三-丁醣基），經視 需要經取代之苯基羰基（尤其係苯甲醯基），經具1 至4碳原子之視需要經取代烷氧羰基（尤其係 -C〇2Me, -C〇2Et，-C〇2Pr, -C〇2i-Pr或-C〇2tBu )，經具1至6碳原子之醢化胺基，其中R 7等於氳 或具1至4碳原子之垸基或具3至6碳原子之環垸基 (尤其係-N(Me)C02 Me，-N(Me)C〇2 Et，-N(Et)C02 Et ，-N(Et)C〇2 Me，-N(Pr)C02 Et，-N(Br)C02 Me， -N(tBu)C0 2 Me，-N(Bu)C0 2 Et，-N(C 6 Hu )C0 2 Et， -NHCOMe ， -NHCOEt ， -NHCOMe ， -NHCOEt或-NHCOPr)， 經具1至4碳原子之視需要經取代烷磺醯基胺基，視 需要經取代之垸磺醢基-N-垸胺基（尤其係-NMeS02 Me ，-NEtSO 2 Et，-NMeSO 2 Et，-NEtSO 2 Me )，視需要 經取代之苯基磺醢基胺基，具1至4碳原子視需要經 -12 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂. 403651_B7_ 五、發明説明（11 ) 取代之苯磺醢基-N-烷胺基（尤其係_NMeS〇2 Ph， -NEtS02 Pt)取代，R5又代表視需要經取代之具1至 4碳原子烷氧羰基，具1至4碳原子之垸磺醢基或烯 續縫基（尤其係MeSO 2 -，EtSO 2 _，PrSO 2 _或CH 2 -CMeCH2S02-)，視需要經取代之苯磺醢基（尤其係 苯磺醢基或2,4,6_三甲基苯磺醢基），視需要經取代 之雜芳磺醢基，其中雜芳基代表經氟，氣或溴及/或 經具1至4碳原子烷基（尤其係甲基）及/或經R5 所定義之取代基（尤其係Me〇2 C)取代，且含有一至 三個相同或相異雜原子（尤其係氮，硫及/或氧）之 5或6-員雜環，苯氧黢基，或_S〇2 NR8 R9， -C0NR 8 R 9 或-P〇(NRR 8^9)2，其中丑8 及 R9 代表 氫或具1至4碳子之垸基，其視需要經上述R5所定 義之自由基取代（尤其係-S〇2NMe2或-S〇2NEt2， P0(NMe2)2，C0NMe2 或C0NiPr2〉， R 6 代表 CF 3，CHF 2 或 C 2 F 5 ° 可特别提及下列具通式（I )之經取代苯并咪唑類： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -13 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） 403651 五、發明説明U2 )

P

經濟部中央標準局員工消費合作社印製

No. R. r2 r3 R4 R5 R6 1 Η Βγ cf3 H H CF, 2 Η Br cf3 H CH2CN cf3 3 Η cf3 Br H ch2cn cf3 4 Η Br cf3 H CH2OEt cf3 5 Η cf3 Br H CH2OEt cf3 6 Η Br cf3 H CH2OiPr cf3 7 Η cf3 Br H CH2OiPr cf3 8 Η Br cf3 H CH2COMe cf3 9 Η CF, Br H CII2COMe CF, 10 Η Br cf3 H CH2OCH(CH2F)2 CF, 11 Η cf3 Br H CIIjOCHCCI^F^ cf3 12 Η Br cf3 H CH2N(Me)C02Me CF; 13 Η cf3 Br H CH2N(Me)C02Me cf3 14 Η Br cf3 H CII2N(Bu)C02FJ CF, 15 Η cf3 Br H CH2N(Bu)C02Et CF, 16 Η Br cf3 H CH2N(t-Bu)C02Et cf3 -14- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂

jA B 五、發明説明（13 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

No. R. r2 r3 R, R5 17 Η cf3 Br H CH2N(t-Bu)C02Et cf3 18 Η Br cf3 II ai2N(C6H"K：〇2lil as 19 Η cf3 Br H CH^C^^COzB cf3 20 Η Cl cf3 H H cf3 21 Η Cl cf3 H CH2CN CF, 22 Η CF3 Cl H ch2cn CF, 23 Η Cl cf3 H CH2OEt cf3 24 Η cf3 Cl H CH2OEt cf3 25 Η Cl cf3 H CH2COMe cf3 26 Η cf3 Cl H CH2COMe cf3 27 Η Cl cf3 H CH(Me)COMe cf3 28 Η cf3 Cl H CH(Me)COMe cf3 29 Η Cl cf3 H CH2COtBu CF, 30 Η cf3 Cl H CH2COtBu cf3 31 Η Cl cf3 H CHjCOPh cf3 32 Η cf3 Cl H CII2COPh cf3 33 Η Cl cf3 H CH2CCH cf3 34 Η cf3 Cl H ch2cch ' cf3 35 Η Cl CF, H CH2NHCOMe CF, 36 Η cf3 Cl II CH2NIICOMc CF, 37 Η Cl cf3 H CII2N(tBu)C02Me cf3 38 Η CF3 Cl H CH2N(tBu)C02Me cf3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） —15- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（14) 經 濟 部 t 央 標 準 員 工 消 合 作 社 印 製

No. R, r2 r3 R4 R5 39 Η Cl cf3 H CH2N_C〇2Me CF, 40 Η cf3 Cl II CIljNiMcJCOiMc Cl'y 41 Η cf3 Cl H CHzN^OCC^Me CF, 42 Η Cl cf3 H CH2N(Et)C02Me cf3 43 Η cf3 Cl H CH2N(Me)S02Ph cf3 44 Η Cl cf3 H CH2N(Me)S02Ph CF, 45 Η cf3 Cl H CH2N(Me)S02Me cf3 46 Η Cl cf3 H CH2N(Me)S02Me cf3 47 Η socf3 Cl H H cf3 48 Η SOjCFj Cl H H cf3 49 Η OCF3 Cl H H cf3 50 Η ocf3 Cl H CH2N(Bu)C02Et CF, 51 Η Cl ocf3 H CH2N(Bu)C02Et CF, 52 Η OCFj Cl H CH2N(Pr)C02Et cf3 53 Η Cl ocf3 H CII2N(Pr)C02Et CF, 54 Η 0CF3 Cl H CH2N(Me)C02Me cf3 55 Η Cl ocf3 H CIl2N(Me)C02Me cf3 56 Η ocf3 Cl H CH2CN . CF, 57 Η Cl ocf3 H CH2CN cf3 58 Η Br ocf3 H II cr, 59 Η Br OCFj H ch2cn cf3 60 Η ocf3 Br H CH2CN cf3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（21〇X297公釐） -16 請 先 閱 讀 背 之 注 意 事 項 再 t 裝 訂 5 6 3 ο 4 五、發明説明（15 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

No. R. r2 r3 R5 61 Η Βγ ocf3 H CH2OEt cf3 62 Η ocf3 Br 11 CIljOEt CFj 63 Η ocf3 Br H S02NMe2 CF, 64 Η Br ocf3 H CH2N(Me)C02Me CF, 65 Η ocf3 Br H CH2N(Me)C02Me cf3 66 Η Br 〇cf3 H CH2N(Et)C02Et cf3 67 Η ocf3 Br H CHjNCEOCOzEt cf3 68 Η Br ocf3 H CH2N(Me)C02Et cf3 69 Η CF30 och3 H H cf3 70 Η cf3 och3 H H cf3 71 Η ocf3 〇cf3 H S02NMe2 cf3 72 Η cf3o ocf3 H CH2OCH2CCH cf3 73 Η ocf2o H H CF, 74 Η ocf2cf2o H H cf3 75 Η ocf2cf2o H H chf2 76 Η ocf2cf2o H H (¾ 77 Η ocf2cf2o . H CH2CN CF3 78 Η ocf2cf2o H CH2OEt · cf3 79 Η ocf2cf2o H CH2OiPr cf3 80 Η ocf2cf2o H CM2N(Me)C02I£t CF, 81 Η ocf2cf2o H CH2N(Mc)C02Me cf3 82 Η ocf2cf2o H CH2N(C6Hn)C02Et cf3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） _17~ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、τ Γ 4

A B 五、發明説明（16 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂

No. R. r2 r3 R, Ri Re 83 Η ocf2cf2o H CHjNCCeH.OCOjB chf2 84 Η ocfhcf2o 11 II a:, 85 Η ckccif^o H H CF, 86 Η CXCCIF^O H CH2OEt cf3 87 Η (XCCIF^O H CH^CMe^OzEt CF3 88 Η CXCCIF^O H CH2CN cf3 89 Η CXCH^O H CH2OEt CF, 90 C1 H so2cf3 H H cf3 91 CI H so2cf3 H H chf2 92 Br H cf3 H CH2COtBu cf3 93 Br H cf3 H CH2OEt cf3 94 Br H CF, H CH2C02Bu cf3 95 Br H cf3 H CH2N(Me)C02Me CF, 96 Br H CF, H CII2CH=CH2 CF, 97 Br H cf3 H H cf3 98 Br H cf3 H CH2N(iPr)C02Et cf3 99 Br H cf3 H CII2N(C6Hn)C02Et cf3 100 Br H S02Me H H . cf3 101 Br H so2cf2 H H CF, 102 cf3 H Cl H II CF, 103 cf3 H Cl H CH2CN cf3 104 cf3 H Cl H CII2COPh CF, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

A 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） _18_

7 ;A 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（17 ) No. R. r2 R3 R. R5 R. 105 cf3 H Cl H CH2OEt cf3 106 CF, 11 Cl 11 CII2N(Mc)C02Mc u:3 107 cf3 H Cl H CH2N(Me)C02Et CF, 108 cf3 H Cl H CH2N(tBu)C02Et CF, 109 cf3 H Cl H CH2N(Bu)C02Et cf3 110 cf3 H Cl H CH2N(Et)C02Et CF, 111 cf3 H Cl H CH2N(C6H 丨丨)C02Et CF, 112 cf3 H Br H H cf3 113 cf3 H Br H H chf2 114 cf3 H Br H CH2CN cf3 115 cf3 H Br H CH2N(Me)S02Me cf3 116 cf3 H Br H CH2OPr cf3 117 cf3 H Br H CH2N(Me)C02Me CF, 118 cf3 H Br H CH2N(Pr)C02Et cf3 119 cf3 H Br H CH2N(Et)C02Et CF3 120 CF, H Br H CH2N(C6HM)C02Et cf3 121 CF, H cf3 H H cf3 122 CF3 H cf3 H H chf2 123 cf3 H cf3 H CII2CN cf3 124 CF, H cf3 H CM2N(Et)C02l<t cf3 125 cf3 H cf3 H CH2N(Pr)C02Et CF, 126 cf3 H cf3 H CH2N(C6H")C02Et cf3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 19 ---------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

.tT 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 403651 五、發明説明（i·8 )

No. R< r2 r3 R4 R, R, 127 Br H SCI-3 II 11 (JF3 128 Br H scf3 H cpy^POCOzEt cf3 129 CN H CF, H H CF, 130 CN H cf3 H H CI1F2 131 cf3 OCFr chfcf3 H H S02NMe2 cf3 132 H scf3 H H cf3 133 H scf3 CH2OEt cf3 134 H S02Me H cf3 135 H so2cf3 H cf3 136 H ocf3 H H H CF3 137 Br H cf3 H CON(CH3)2 cf3 138 Br H cf3 H S〇、丫 cf3 139 Br H cf3 H S02CH2C(CH3)CH2 CF, 140 Br H cf3 H SO, S D cf3 141 Br H cf3 H S0VSYBr M Br cf3 20- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝. 訂 i A . 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣 403651 五、發明説明（19 )

No. R. r2 r3 R4 R5 Re 142 Br H cf3 H CHa $ h3c Cl:3 143 Br H cf3 H COOCH(CH3)2 cf3 144 Br H CF3 H so2-ch3 CF, 145 Br H cf3 H p〇CN(ch3)2)2 CF3 146 H ocf2o H SO,、 H3COOC s cf3 147 H ocf2o H L/N-CH3 cf3 148 H ocf2ocf2o H S02N^-S I>c, cf3 149 H ocf2cx:f2o H CONCQCH,)^ cf3 150 H ocf2ocf2o H CH, · s。# cf3 —21** (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 403651 A7 B7 五、發明説明（2〇 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣

No. R. R2 R3 R4 R5 151 Η ocf2ocf2o H CH, h3c人人h3 CF, 152 Η ocf2o H CH, s〇z 丫s 人CH, cf3 153 Η ocf2ocf2o H CH, H3c 0 cf3 154 Η ocf2o H S02CH2C(CH3)CH2CF3 cf3 155 Η ocf2o H S〇2、^S !>~ci cf3 156 Η ocf2ocf2o H S〇2、^S cf3 157 Η ocf2o H S02、^S cf3 -22 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210X 297公釐） 403651 五、發明説明（21 ) Α7 ~Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

No. R. r2 r3 R, 158 Η ocf2ocf2o H ch3 so·^ c丨入' ch3 CF3 159 Η ocf2o H so，、 Br cf3 160 Η ocf2cf2o H S02、 Br Λ/ cf3 161 Η ocf2o H CH. s〇^ h3c 〇 cf3 162 Η Br cf3 H so2ch3 CF3 163 Η Br cf3 H CH, 1 . h3c 〇 cf3 164 Η Br cf3 H so2N(CH3)2 cf3 165 Η ocf2cf2o H s〇2ch2c(ch3)ch2 cf3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 403651 五、發明説明（22)

No. R. r2 R3 166 Η ocf2cf2o H so2ch3 cf3 167 Η ocf2cf2o H PCK^CHi cf3 168 Η Br cf3 H CO-OCH^^ cf3 169 Η Br cf3 H C02N(CH3)2 cf3 170 Η Br cf3 H PCK^CH^ cf3 -· ^^1· ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 nn In n ^^^1 ^^^1 m·- m ^ J^ 、ve (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） A7 B7 403651 五、發明説明（23 ) 可特别提及之特别較佳經取代苯幷咪唑類化合物形式爲

R

⑴ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

No. R. r2 R4 R5 心 1 Η Br cf3 H H cf3 2 Η Br cf3 H CH2CN cf3 3 Η cf3 Br H ch2cn cf3 4 Η Br CF, H CH2OEt CF, 5 Η cf3 Br H CH2OEt cf3 58 Η Br ocf3 H H cf3 59 Η Br ocf3 H CH2CN CF3 60 Η OCF3 Br H ch2cn cf3 74 Η ocf2-cf2o H H cf3 83 Η ocf2-cf2o H CH2N(C6H„)-C02Et cf3 92 Br H cf3 H CH2COtBu cf3 95 Br H cf3 H CH2N(Me)C02Me cf3 96 Br H cf3 H CII2CIICH2 cf3 99 Br H cr3 II CM2N(C6H„)-C02Et CF, 102 cf3 H Cl H H CF, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 403651 五、發明説明（24 ) 么Ύ No. R, r2 r3 R4 Re 103 cf3 H Cl H ch2cn cf3 105 cf3 H Cl H CH2OEt cf3 107 cf3 H Cl H CH^CMe^QzEt cf3 108 cf3 H Cl H CH^tBu^OzEt cf3 112 cf3 H Br H H cf3 120 cf3 H Br H αί2Ν(〇Η"Κ：〇2Εΐ cf3 ^—^1 ^^^^1 H.H VHH ί ^ϋ·— ^^^1 tfn ^^^1 nn ^^^^1 n^gJ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 可較佳地提及用於本發明混合物中之合成除球蟲劑與多 醚類抗生素爲： 胺丙嘧〇比啶，於某些情況中與葉酸拮抗劑组合 雙氣苄胺胍 To 1trazur i1 莫能菌素 拉沙里菌素

Maduramycin 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 根據本發明之混合物適於控制發生於家畜管理及家畜飼 養方面之寄生性原生動物，而對溫血動物種類具有良好的 毒性，其可用於飼養，動物固，實驗室，實驗性及寵物動 物。其又對害蟲之七有或各别發展階段及具抗性與敏感性 株具活性。本發明之控制寄生性原生動物係爲減少疾病’ 死亡及產量減低（例如肉類，牛乳，羊毛，獸皮，蛋，蜂 蜜等之產量），而使因活性化合物之使用令家畜管理能變 -26 - 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 403651 A7 B7 五、發明説明（25 ) 得更經濟且更容易。 寄生性原生動物包括： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 鞭毛蟲類（鞭毛蟲網Flagellata )，例如睡病蟲目，如 睡病蟲（Trypanosoma b· brucei, T. b. gambiense, T. b. rhodesiense, T. congolense, T. cruzi, T. evansi, T. equinum, T. lewisi, T. percae, T. simiae, T. vivax), Leishmania brasi1iensis, L. donovani, L. tropica，例如Trichomonadidae,例如Giardia lamblia, G. canis 〇 肉足鞭毛蟲亞門（根足蟲網〉如内變形蟲科，例如痢疾内 變形蟲，Hartmanellidae如Acanthamoeba屬，Hartmanella 屬°

Apicomplexa (抱子蟲亞門〉如艾美球蟲科例如Eimeria acervulina, E. adenoides , E. alabahmensis, E. anatis, E. anseris, E. arloingi, E. ashata, E. auburmensis, E. bovis, E. brunetti, E. canis, E. chinchi1lae, E. clupearum, E. columbae, E. contorta, E. crandalis, E. debliecki, E. dispersa, 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 E. el 1 ipsoidales, E. falciformis, E. faurei, E. flavescens, E. gal 1opavonis, E. hagani, E. intestinal is, E. iroquoina, E. irresidua, E. labbeana, E. 1eucarti, E. magna, E. maxima, E. media, E. meleagridis, E. meleagrimitis, E. mitis, E. necatrix, E. ninakohlyakimovae, E. ovis, E. parva, E. pavonis, E. perforans, E. phasani, E. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4规格（210X297公釐） 403651 at — ___ B7 五、發明説明（26)

Pirif〇rmis， E praec〇x, E residua, E scabra，球 蟲屬，E. stiedai, E. suis, E. tenella, E. truncata, E· truttae，E. zuernii,抱球蟲屬，同型孢子蟲 (Isospora belli, I. canis, I. felis, I. ohioensis, L riv〇lta，I. spec·, I. suis)，囊孢子蟲屬 (Cystis〇sp〇ra Spec·)，隱孢子蟲屬（Crypt〇sp〇ridium) 毒質科如Toxoplasma gondii，肉質囊科如Sarcocystis bovicanis, S. bovihominis, S. ovicanis, S. ovifelis, S. spec·, S. suiominis, Leucozoidae，如 Leucozyt〇z〇on simondi，瘧蟲科，如piasmodium berghei, p. falciparum, P. malariae, P. ovale, P. Vlvax，瘧原蟲屬，梨質網例如巴倍蟲（Rabesia argentine ，B‘ bovis, Β· canis, 巴倍蟲屬），Theil eria parva, Theileria屬，匿蟲亞目如Hepatozoon canis, H. spec·。 有用及飼育之家畜包括哺乳類如牛，馬，羊，豬，山羊 ，駱駝，水牛，驢，兔子，鹿，馴鹿，生產毛皮之家畜如 招，灰鼠’浣熊、鳥類如難，鵝，火難，鴨，鴿子，及飼 養於家庭與動物困之鳥類。 實驗室舆實驗用動物包括老鼠，大鼠，天竺鼠，金倉鼠 ，狗與貓》 龕物動物包括狗與貓。 可作爲預防與治療性用途。 活性化合物係直接或以存於適宜製劑形式，腸内吸收地 ，非經腸道地，皮膚地，鼻部地使用。 腸内吸收之活性化合物使用係以例如呈粉末，栓剩，液 -28 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----------A-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂1 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A7 _—— 五、發明説明（27 ) 劑，膠囊，膏劑，飲料，穎料，灌服禁，大丸劑，經由飼 料或飲水之形式口服地完成。皮廣使用係以例如浸清’嗔 濃，沐浴，洗濯，塗抹與點抹，及撖粉形式完成。#經腸 道使用係以例如注射形式（皮潸内，皮下，靜脈内，腹嫉 内注射〉或藉植入完成。 適宜之製劑為·· 溶液如注射溶液，口服溶液，稀釋後用於口服投樂之濃擦 液，用於皮廣上或體腔内之溶液，塗抹配方，凝膠； 用於口服或皮廣及用於注射之乳液；半固體製劑； 其中活性化合物係併入軟膏基質或併入水包油或油包水乳 液基質中之調配物； 固體製劑如粉末，預混物或濃缩物，顆料，丸劑，片劑’ 大丸劑，膠囊；氣霧劑及吸入劑，含有活性化合物之成塑 物品。 注射溶液係以靜脈内，肌肉内及皮下投薄。 注射溶液係藉將活性化合物溶於適宜溶劑中，並可能地 添加如安定劑，酸，驗，緩衝鹽類，抗氧化劑，防腐刻之 添加劑而製備得。該等溶液以過濾減菌並裝瓶。 可提及之溶劑爲生理上所忍受之溶劑如水，酵類如乙酵 ，丁酵，苯甲醇，乙二酵，烴類，丙二醇，聚乙二酵，N-甲基〇比咯啶酮，及其混合物。 若適當，活性化谷物亦可溶於適於注射之生理上所忍受 植物油或合成油類中。 安定劑可爲：促進活性化合物溶解於主要溶剩中或防止 其沉殿之溶劑，例如聚乙歸基〇比哈咬酮，聚乙氧基化之昆 -29 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項存填寫本X) 訂 A7 五、發明説明（28 ) 麻油，衆乙氧基化之山梨酵a旨。 防腐劑爲：苯甲醇，三氣丁酵，對-羥苯甲酸畴，正_丁 醇〇 口服溶液直接使用。濃缩液係待將原液預先烯释至其使 用濃度後以口服使用。口服溶液與濃缩液係以上迷製備注 射溶液之方法製得，其可以無菌操作來配製。 用於皮膚之溶液係以點抹，塗抹，擦進，噴灑或嘴射塗 覆，或以浸泡，沐浴或洗濯之方式施用。此等溶液係以上 述製備注射溶液之方法製得。 可有利地於製備時添加增稠劑，增稠劑爲：無機堉拥齊】 如矽皂土，膠態矽石，單硬脂酸鋁，有機增拥劑如纖維素 衍生物，聚乙烯醇類及其共衆物，丙烯酸酯及曱基丙歸酸 酷〇 將凝膠引入塗覆或塗抹之皮廣上或體腔中。凝膠係藉將 足夠量增稠劑加入溶液（其已藉由如注射溶液所迷方法製 得〉中，使成爲具有軟膏狀黏度之透明組合物。所使用之 增稠劑爲上述增稠劑。 倒上調配物係將其倒於或喷灑於有限之皮廣區域上，其 中活性化合物經由皮膚滲透且系統性地作用或分散於身體 表面上。 倒上調配物係藉將活性化合物溶於，懸浮於或乳化於適 宜之皮廣可相容溶‘或溶劑混合物中。若適當，p添加其 他輔助劑如著色劑，促進吸收物，抗氧化劑，防曬劑，黏 著劑〇 溶劑可爲：水，垸醇類，乙二醇類，聚乙二醇，聚丙二 -30 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） " ~~~ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 經濟部中央榇準局貝工消費合作社印裝 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 403651 - 五、發明説明（29 ) 酵，甘油，芳族醇類如苯甲酵，苯乙醇，苯氧乙醇，S旨類 如乙酸乙醏，乙酸丁醋，苯甲酸苯甲酯，醚類如二乙二酵 單丁基醚，辆類如丙酮，曱基乙基酮，芳族及/或脂族烴 類，植物或合成油類，DMF，二甲基甲醯胺，N-甲基〇比咯 啶酮，2-二甲基-4-氧-伸甲基-1,3-二ef戊垸。 著色劑爲所有經證實可用於家畜，且可被溶解或懸浮之 著色劑。 促進吸收物質爲（例如）DMSO，分散油肉豆栽脂酸異丙 酯，二丙二酵天竺葵酸酯，矽酮油，脂肪酸醋，三廿油醏 ，脂肪酵類。 抗氧化劑爲亞硫酸盪或偏二亞硫酸金如偏二亞碗酸钟，抗 壤血酸，丁基化m基甲苯，丁基化m基茴香醚，生育盼。 防曬劑爲（例如）選自二苯甲酮或新防曰酸之物質。 黏著劑爲（例如）纖維素衍生物，澱粉衍生物，聚丙烯 酸醏類，夭然衆合物如海藻酸酯，明膠。 乳液可以口服，皮廣或呈注射劑使用。 乳液爲油包水型或水包油型。 其可藉將活性化合物溶解於厭水性或親水性相中，然後 藉助於適宜之乳化劑及（若適當）其他輔助劑如著色劑， 促進吸收物質，防腐劑，抗氧化劑，防曬劑，增加黏度物 質，將其與另一相之溶劑均質化。 作爲厥水性相（羔類）可爲下列物質：石蠟油，矽酮油 ，天然植物油如芝麻油，杏仁油，蓖麻油，合成之三甘油 醏如辛酸/癸酸雙甘油酯，三甘油酯與植物性具鏈長爲 Cs-12之脂肪酸或其他特選天然脂肪酸之混合物’含飽和 _ 31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） .一裝— (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央橾準局員工消費合作社印聚 403651 A7 ___ B7 五、發明説明（3〇 ) 或未鉋和，亦可能爲含羥基之脂肪酸，C8 /Ciq脂肪酸之 單-及二甘油酯之部分甘油睹混合物。 脂肪酸酯類如硬脂酸乙酯，己二酸二-正-丁晻，月桂酸 己醏，天竺葵酸二丙二酵醋，具中等鏈長之文鏈脂肪酸輿 鏈長爲Cl6 -Cis之飽和脂肪醇之酯，肉豆蔻脂酸異丙醏， 棕榈酸異丙酯，具鏈長C12-C〗8之飽和脂肪醇的辛酸/癸 酸睹，硬脂酸異丙醋，油酸油酯，油酸癸酯，油酸乙酯， 乳酸己醏，蠟質脂肪酸酯如酞酸二丁酯，己二酸二異丙酷 ，關於後者之酯混合物，包括脂肪醇如異三癸酵，2辛基 十二醇，十六基硬脂酵，油酵。 脂肪酸如油酸及其混合物。 下列可爲親水性相： 水，罅類如丙二醇，甘油，山梨酵及其混合物。 乳化劑可爲： 非離子性界面活性劑例如聚乙氧基化篦麻油，聚乙氧基山 梨醇單油酸酯，山梨醇單硬脂酸酯，乙二醇單硬脂酸酯， 聚氧乙基硬脂酸S旨，烷基酚聚乙二醇醚； 兩性界面活性劑如二-Na-N -月桂基->5 _亞胺基二丙酸醋或 卵磷脂； 陰離子性界面活性劑如Na-月桂基硫酸里，脂肪醇醚硫酸 鹽，單/二烷基聚乙二酵醚原磷酸酯單乙酵胺籃；陽離子 界面活性劑如氣化十六基三甲銨。 其他輔助劑可爲： 增加黏度及乳液安定物質如竣甲基纖維素，甲基織維素及 其他纖維素與溉粉衍生物，聚丙烯酸酯，藻酸鹽類，明膠 -32 - 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） n n H./ .、、裳 I I 訂 I - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 403651 A7 Αν ___B7 五、發明説明（31 ) ，阿拉伯膠，聚乙烯基毗咯啶酮，衆乙烯醇，甲基乙歸基 醚與順丁烯二酸酐之共聚物，聚乙二醇，蠟，膠態矽石或 上述物質之混合物。 懸浮液可口服，經皮廣或呈注射劑使用。其係藉將活性 化合物懸浮於液礅媒介中，若適當添加其他輔助劑如濕化 劑’著色劑，促進吸收物質，防腐劑，抗氡化劑，防暖劑 而製備得。 液體媒介可爲所有均勻之溶劑及溶劑混合物。 濕化劑（分散劑）可爲上述之界面活性劑。 其他可提及之輔助劑爲前文所指示者。半固體製劑可以 口服或經皮廣地投禁。其與上述懸浮液及乳液不同處僅在 於其具較高黏度。 爲製備固體製劑，將活性化合物輿適當賦形劑混合，若 適當亦添加輔助劑，並轉化成所希望之形狀。 賦形劑可爲所有生理上所忍受之固態惰性物質。作此用 途爲有機及無機物質。無機物質例如氣化鈉，碳酸鹽類如 碳酸鈣，碳酸氫鹽類，氧化鋁，矽石，氧化鋁（鋁土）， 沉》或膠態二氧化矽，磷酸盪類。 有機物質例如糖類，纖維素，食品及飼料如奶粉，動物 細粉，穀粉及粗麥粉，澱粉。 輔助劑爲防腐劑，抗氧化劑，著色劑，其已列示於上文 〇 其他適宜之輔助劑爲潤滑劑及助流劑如硬脂酸鎂，硬脂 酸，滑石，矽皂土，促進崩解物質如殿粉或交礴之聚乙烯 基砒咯啶酮，黏合劑如澱粉，明膠或線形衆乙烯基Olt咯啶 -33 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· -訂 經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 經濟部t央標準局員工消費合作社印製 403651 五、發明説明（32 ) 酮，以及乾黏合劑如微晶纖維素〇 活性化合物亦可表現於與協同劑或其他活性化合物混合 之製劑中。 立即使用之製劑含有濃度爲l〇ppm至20¾ (以重量計）， 較佳爲0.1至10% (以重量計）之活性化合物。 於本發明中具式（I )之苯并咪唑類係以下列對合成除球 蟲殡或多謎類抗生素之比例（以重量計）存在：1對O l-iO ， 較佳地 1 對 1-10。 於使用前始稀释之製劑含有濃度爲0.5至90%(以重量計） ，較佳爲1至50% (以重量計）之活性化合物。 一般經證明有利地施用含量約0.5至約50毫克，較佳地 1至20毫克，每公斤體重每天之活性化合物，以達到有效 結果。 活性化合物亦可與飼料或飲水一同施予家畜。 食品及飼料含有0.01至250ppm，較佳地0.5至1〇〇??111活 性化合物及適宜之食用物質。 此類飼料與食品可爲治療及預防之目的而使用。 此類飼料與食品係藉將含有0.5至30%(較佳地1至2〇%) (以重量計）與可食用有機或無機載體混合之活性物質的 濃縮物或預混物，與習用飼料混合而製備得。可食用載髏 爲（例如）玉米粉或玉米與大豆粉或無機鹽類，其較佳含有 少量可食用防塵油，例如玉米油或大互油。然後將以此 方式得到之預混物於餵食予家畜前加至完全飼料中。 用於球蟲病之使用實例如下： 例如爲治療及預防家禽之球蟲病（尤其指難，鴨，轉及 -34 - 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ..ί' 裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 403651 at ---- ------Β7 _^____ 五、發明説明（33 ) 火難），將0.1至l〇〇ppm,較佳地〇 5S1〇〇ppm之活性化含 物與適宜可食用物質（例如營養飼料〉混合。若需要，句· 增加此等含量，特别係若活性化合物被接受者良好忍受時 。藉由飲水之投禁可相當地完成。 爲治療單一動物，例如治療哺乳動物之球蟲病或弓形體 病，每夭施禁較佳地含量爲〇 5至1〇〇毫克/公斤體重之活 性化合物以達到所希望之結果。然而，在必要時可爲需要 而超出所設定量’尤其當由於實驗性動物之鱧重或投禁方 法之本質時，但亦因爲動物種類及其個體對活性化合物或 調配物類型之反應，以及投藥時間與施用間隔。因此，在 某些特定情形下，使用少於上述最小設定量即足夠，而於 其他情況下，必須超過所定之上限量。於較大量投禁時， 爲方便起見可將其分成一天數次個别投禁。 根據本發明之混合物的功效可藉（例如）具以下列示實 驗設計之籠中測試來證明，其中家畜係以特殊個别组成份 及以個别組成份之混合物處理。 對球蟲病/難之籠中測試 使已經過無球蟲飼育且8至12天大之雄性小難（例如 LSL Brinkschulte/Senden)於感染前三天（第-3天） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (=a.t.)至感染後8⑼天（=p·i.)接受濃度設定於ppm之根 據本發化合物（測試物質）輿飼料。各籠伺養3隻烏類。 每劑量使用一或多組。感染係使用直接伸進含約50, 〇〇〇 £461^3 3〔61^111丨113小狍子之卵囊及各含約20,000 £. maxima輿E. tenella小孢子之卵囊的管來完成。使用此等 球蟲之高毒性株〇若可能將確實之感染劑量調整至使三分 -35 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印褽 4036&1 A7 B7 五、發明説明（34 ) 之一未受處理之實驗感染難隻死於感染。下列標準係爲許 估功效而設•·從測試開始至測試結束之體重增加，由於感 染之死亡率，關於在第5及7天p.i.腹瀉及出血之糞便巨 觀評估（分數0至6)，腸黏膜（特别係盲腸）之巨觀評 估（分數0至6)及卵囊排出，與24小時内產生小孢子之 卵囊比例（以％計）。糞便中之卵囊數係使用McMaster計 數器測定得（參見Engelbrecht及其共同研究者”醫學及默 醫學之寄生蟲學研究方法（Parasitologische Arbeitsmethoden in Mdeizin und Veterinarmedizin)" ，Akademie-Verlag，柏林（1965))。個别之發現係相對 於未受處理之未經感染對照组，且計算其總分數（參照A. Haberkom (1986)第263至270頁於烏類球蟲病之研究，L. R. McDougald, L.P. Joyner, P.L.編著，喬治亞球蟲病 研究會之長期進展，Nov, 18-20. 1985 Athens/喬治亞 USA) 〇 含有活性化合物之飼料係以將所需量活性化合物充分與 營養平衡之動物飼料混合之方式，例如舆下列所示之難飼 料混合而製備得。 若製備濃缩物或預混物，且最終稀释於上述測試之飼料 中，則一般將約1至30¾ (較佳地約1〇至20¾)以重量計之 活性化合物與可食用有機或無機載體，例如玉米及大豆細 粉或無機鹽類（其含有少量食用防塵油，例如玉米油或大 豆油）混合。然後可於投祭前將以此方式得到之預混物添 加至完全禽類飼料中。 一種於禽類飼料中使用根據本發明物質之適宜組合物的 -36 - 本紙掁尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨〇><297公釐） ----------|裳------訂-------|备 *. (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 403651 A7 B7 五、發明説明（35 ) 實例列示於下。 52.00% 粗穀類飼料粉，特别係：40%玉米，12%小麥 17.00% extr.粗大豆粉 5.00¾ 玉米麩質飼料 5.00¾ 小麥飼料粉末 3.00% 魚粉 3.00¾ 無機混合物 3.00¾紫花苜蓿細粉 2.50% 維生素預混物 2,00% 小麥胚芽，已磨碎 2.00% 大豆油 2.00¾ 肉與骨細粉 1.50% 乳漿粉末 1.00% 糖蜜 1.00% 哞酒酵母菌，輿釀造穀粒結合 100.00% 此類飼料含有18%粗蛋白質，5%粗纖維，1% Ca，0.7% P 及（每公斤）1,200 I.U.維生素A，1,200 I.U.維生素D3 ，10毫克維生素E，20毫克。 以根據本發明之組合物得之測試結果，以實施例之方式 列示於下表中。組合物與個别組成分相較之協同活性，於 減少卵囊排出方面特别明顯，但關於驗屍發現，體重增加 及較佳耐受度方面亦顯著。 於下表中，"處理"攔之意義爲： n.inf.contr.=未經感染之對照組 -37 - -^1- ml In ^^^1 nn - ^^1· 1^1 0¾.-9 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 403651 at B7五、發明説明（36 ) inf. contr . =經感染之對照組 amprol comb.=與磺胺II奎DfB林及ethopabate組合之胺丙°密 口比交 1 =苯并咪唑實施例號數 於"ppm"攔，用於飼料活性化合物之濃度係以ppm設定。 於"死亡率"攔中，死亡烏類之百分比以％表示，而死亡 烏類/用於測試烏類之數目以η表示。 於"未經感染對照組之重量％ '攔係指示受處理烏類對未 經感染對照組之重量比例。 '落下分數損傷分數"及'卵囊控制"攔中，給予功效 上之個别數據。 於功效"攔，計算總評分；〇%意指無影響，100¾意指 完全影響。 I I I n ^ I n (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 403651 A7 B7 五、發明説明（37 ) 表1薄隻以eimeria acervulina acervulina，E. aaxina及E. tenella之實驗性感染 處理 ppm 死亡率 未感杂 對照组 之重量 % 落下 分數 損傷 分數 鱷感柴种照纽之卵囊％ % , 總 功 效 ·/· 1 n ac. max tea lot n. inf contr. 0 0 m 100 0 0 0 0 0 0 100 inf. contr. 0 50 3/6 46 6 6 100 915* too 55· 100 1520· 100 2490* 0 amprol. comb. 50 0 (V3 71 0,7 63 36 46 52 36 75 0 <V3 75 0 100 36 100 78 42 1 5 0 0/3 80 4 15 100 14 43 39 amprol. comb. + 1 50 + 5 0 03 89 0 0 1.5 2 1 1.5 82 75 +5 0 m 95 0 0.7 0.26 0 0.32 0.29 98 (請先閱讀背面之注^.項再填寫本頁) -擊.

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一準 國 一國 f中 用 i.A

一釐 公 7 29 X 4 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 40365ι A7 B7 五、發明説明（3fi ) 表2 處理 ppm 死亡半 未感m 紂照組 之重量 % 落下 分數 損傷 分數 經感栴紂照纽之卵囊％ % 總 功 效 ·/· η ac. max. tea tot. n. inf. contr. 0 0 0/6 100 0 0 0 0 0 0 100 inf. 0 0 0/6 61 6 100 100 100 100 0 contr. 3810· 480* 2980* 7270* 25 0 Οβ 44 6 44 100 100 81 7 莫能菌素 50 0 0/3 88 6 13 33 19 22 43 1 2.5 33 1/3 83 6 6 14 38 41 31 35 5 0 m 76 6 5.7 0.6 3 3 2.1 69 10 33 1/3# 100 0-2 3.5 0 0 0 0 92 莫能 0 0/3 66 6 6 13 29 24 22 32 菌·素 25 +1 2.55 25 + 0 0/3 102 0-2 4.3 0.1 <0.1 0.1 0.1 92 5 25 + 0 0/3 !02 0-2 0.7 0 0 <0.1 <0.1 98 10 50 + 0 0/3 97 1 0.3 <0.1 0.1 <0.1 <01 96 2.5 * = x 1 000 # =因爲毒性 -40** (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 訂 i. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 4 403651 五、發明説明（39 ) 表3 處理 ppm 死亡率 未*舴 對照組 之重量 % 脒下 分數 捐慯 分數 經感染紂照组之卵囊％ % 總 功 效 % > η ac. max tea tot. n. inf. contr. 0 0 0/6 KX) 0 0 0 0 0 0 100 inf contr. 0 83 5/6 64 6 6 100 1420 φ 100 220 * 100 3560* !00 5200 傘 0 雙氣 苄肤版 165 0 0/3 95 1 5 38 9 23 23 60 1 5 67 2/3 87 6 6 II 15 11 12 40 10 33 1/3# 83 6 6 0.8 0.9 0.6 08 71 雙氣苄 跡+1 16.5 + 5 0 0/3 114 0 1.3 1.2 4 2 9 88 16.5 + 10 33 \m 96 0 4 0.0! 0 0 0.0 I 94 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、裝.

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 * = X 1 000 # =因爲毒性 -41- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 403651 A7 B7 五、發明説明（40 ) 表4 處《 ppm 死亡芈 未感m 對照组 之重量 % 落下 分數 損傷 分數 經感捵對照组之卵囊％ % 總 功 效 ·/. I n ac. rrax. ten. tot. n. inf. contr. 0 0 m 100 0 0 0 0 0 0 IU> inf 0 83 5/6 64 6 6 100 100 100 100 0 contr. I4J0* 220* 3560* 52(X)* tolln»- 10 0 (V3 84 3 6 3 4 I 3 68 ruril 15 0 0/3 106 5 3.3 0.6 0 0.4 03 88 1 5 67 2/3 87 6 6 11 15 11 12 40 10 33 1/3# 83 6 6 0.8 0.9 0.6 0.8 71 tolira- 0 (V3 76 6 6 0.7 2 0.6 1.1 72 zuril + 1 10 + 5 15 0 m 94 0 4.3 0 0 0 0 98 + 10 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 * = X 1 000 # =因爲中毒 -42- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 403651 7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（41) 表5 處熳 ppm 死亡率 未感栴 對照组 之重量 % 落下 分數 捐慯 分數 經感枨紂照組之卵囊％ 〇/〇 热 功 敕 ·/· η ac. max tea tot a inf. contr. 0 0 0/6 100 0 0 0 0 0 0 1(X> inf. 0 0 0.6 62 6 6 100 100 100 too 0 contr. 1260* 150* 1640· 3050* 莫能鏑素 25 0 0/3 72 4 5.3 86 >!00 >100 95 0 50 0 0/3 78 6 6 35 93 38 55 30 100 0 •m 92 0 2.7 11 7 20 13 69 74 5 0 0/3 59 6 6 >100 40 >100 80 4.3 \0 33 1/3# 80 0 4.5 0.7 3 2 1,9 75 莫能菌 25+ 0 (V3 83 0 5.3 8 9 15 II 58 ^+74 5 25 + 0 0/3 80 4 4.3 1 0 0.9 06 69 10 50 + 0 m 90 0 2.3 0.08 0 0.13 0.07 98 5 50 + 33 1/3# 98 0 0.5 0.7 0 0.05 0.25 !00 10 100 + 5 0 0/3 89 0 1.3 1 0.7 4 1.9 85 100 0 0/3 87 0 0.7 0 0 0.02 0.01 87 + 5 * =x 1 000 #=因爲毒性—43 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 403651 五、發明説明（42) 表6 處理 ppm 死亡率 来感杂 种照ΙΛ 之重量 % 落下 分教 損傷 分教 經感染對照组之卵囊％ % 總 功 效 ·/· r n ac. max. tea tot n. inf contr. 0 0 0/6 100 0 0 0 0 0 0 100 inf. contr. 0 0 0/6 59 6 6 100 100 100 100 0 2760· 200* 1820* 4780· halo- 1 0 0/3 67 2 2 50 50 96 66 26 fuginonc 3 0 03 72 0 0.7 5 4 19 9 70 74 5 0 m 38 6 6 R4 100 45 76 4 10 33 1/3 48 6 6 100 44 44 63 7 halo- 1 + 0 0/3 55 0 0.7 2.5 6 13 7.2 53 fuginone 10 74 3 + 5 0 on 76 0 0 3 0 5 2.7 85 * = X 1 000 -44 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 5 6 3 ο ^Β7 五 表 明説听7 發 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 處理 ppm 死亡率 来感杂 對照组 之重量 % 落下 分數 損傷 分數 經感染對照组之卵囊％ % 總 功 效 % η nc. max. ten. tot. n. inf. contr. 0 0 0/6 100 0 0 0 0 0 0 100 inf contr. 0 33 2/6 62 6 6 100 645* 100 1Ι5· 100 865* 100 1625* 0 拉沙里 菌素 15 0 (V3 85 6 6 81 87 58 75 !6 30 0 m 100 3-5 2.3 9 0 22 10 74 40 0 0/3 112 0 0 2.5 5 1.7 3 90 ω 10 0 0/3 65 6 6 59 70 53 61 5 125 0 0/3 86 6 6 71 100 65 79 16 15 0 m 85 6 6 62 100 72 78 16 20 0 0/3 84 4*6 2.3 31 87 40 53 32 拉沙里 茜—60 15 + 10 0 0/3 100 6 2.3 28 70 53 50 37 15 + 12.5 0 0/3 100 0 0.3 0.09 0.5 0.2 0.27 100 30 + 10 0 0/3 98 0 0.3 0 0 0 0 100 30 + 12.5 0 m 96 0 0 0 0.2 0 0.07 KX) 30 + 15 0 0/3 103 1 I 0 0 0 0 % 30 + 20 0 m ΙΟΙ 0 0.7 0 0 0 0 98 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本萸) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉Α4規格（21〇><297公董〉 -45- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 403651 A7 B7 五、發明説明（44 ) 處理 ppm 死亡率 未感染 對照组 之重量 % 落下 分數 損傷 分麩 經感杂對照组之卵囊％ % 總 功 抆 40 + 10 0 0/3 100 0 0 0.03 0 0.1 0.03 100 40 + 125 0 03 94 2 0.7 0 0 0 0 95 40 + 20 0 0/3 97 0 0 0 0 0 0 100 * =x 1 000 -46- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0'〆297公釐） 403651 A7 B7 五、發明説明（45 ) 表8 處《 ppm 死亡率 未感栴 紂照组 之重量 % 落下 分數 捐傷 分數 鱷感染紂照纽之卵囊％ % 功 效 ·/· 1 n ac. max. 1 ten. tot. n. inf. contr. 0 0 (V6 too 0 0 0 0 0 0 100 inf. 0 17 1/6 61 6 6 100 100 100 100 0 contr. 1080* 220· 2550· 3850* loltra- 2.5 0 0/3 59 6 5.3 12 9 11 II 25 zuril 59 5 0 0/3 61 6 6 91 100 w 100 0 25 33 \/3H 84 I 5 0 0 02 0.1 79 59 + 2.5 + 0 0/3 69 6 5.7 11 9 12 11 35 toltra- 5 zuril 2.5 + 0 (V3 92 0 2 0 0 0 0 100 25 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 ♦ =x 1 000 #=因爲毒性 -47 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0'〆297公釐） 4 ❹3651 A7 A7 B7 五、發明説明（46 ) 表9 處理 ppm 死亡率 来感m 對照组 之重量 % 落下 分數 損傷 分數 經感栴种照纽之卵囊％ % 總 功 效 ·/· n ac. max. tea tot. a inf. cootr. 0 0 0/6 100 0 0 0 0 0 0 ΚΧ) inf. 0 0 (V6 54 6 6 100 100 100 100 0 contr. 1570* 70* 1057· 2697· haloftn 1 33 1/3 81 4-6 6 41 !00 49 63 24 ginonc 3 0 (V3 87 0 0 0.1 0 ΟΙ ΟΊ 91 112 1 0 0/3 41 6 6 100 57 91 83 0 5 0 (V3 88 0-2 6 0.8 10 2.4 4.4 77 Halofu- 33 1/3 88 6 6 12 100 17 43 30 ginonc 1 + ! 112 3+1 0 0/3 102 0 0 1 0 0.7 0.6 % 3 + 5 0 0/3 83 0 1.7 <0.1 0.6 0.2 0.1 89 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. ,vs k * =x 1 000 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -48- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 403651 S upplemer^l:T答t (III) 處理 ppm 死亡率 %

分I 經感染對照組之卵囊％ ac. max. ten. tot. %總功效 n. inf. contr. inf. contr. 39 0/6 100 100 7/18 54 6 100 100 100 100 0/9 89 MAD BAA2609~

BAA 2609 MAD BAA 5834

BAA 5834 MAD

LFK "LFK 7279 7279 + MAD BAA 6378

_5_ T 5 + 3 3 + 3 10 + 3

T

0/9 "o/T 0/3 0/3 81 23 95 63 99 62 88 0.8 ΤΓ 18.3 25,4 0 13.3 38 72 0 6 0 0.9 0.6 90 63 0.3 149 61 242 60

0 IT 51 0.8 54 34 118.7 88 o 42.7 0 17 98 100 91 100 3/3 BAA 6378

=亡之測試結果係以說明書第37與38頁所述之方 ΪΪΖΐί中，實例1、6〇、74與112之化合物連G 醚馬杜拉菌素一起進行測試。此外，下式之笨並咪唑

ch2-o-c2h5 ex. η 亦連同莫能菌素一起進行測試。 1 申請案容5103825 ___ A85037648

A1 N2 035866 承辦人代碼 申請曰期：85> 4. 02 大 案 由：10000 PC分類 規費聲明事項附 送 書 件 主 旨 受文者 新台幣參什伍佰元整 □本案係有闞微生物。 □主張優先權： 受理該申請案之國家(地區)： 申請日： 申請案號數： □□口 □0 □ 十十九 八七 六五 本主A營

--- --V —V 微案張自利説份外委 生有優然事明-國任 物關先人業書可人專 寄國權^登原暫申利 存防之。記本免請代 機機證·證係送者理 構密明影外，^人 之之文本國有經代 寄證件 ^文需驗爲 存明。法者要一申 證文 人—時認請 明件 一原通一著 文。 或文知證一 杯 鼻説補之代 份明送國理 0ΕίΠϋ 四三二一 份^宣圖说 。發誓式明 明書一書 人一式· 與份二式 申。份二 請。份 人 非 溶 ϋ 後 人 者 中 請 補 士 證書U籍委權 正一。或任 證 反式 面二 影份 本。 法書D明 人一影文 證份4件 明。c 一 請審查益准予「對抗寄生性原生動物之组成物 Compositions to combaa pff2rasitic prortozo-01- J 發明專利 經濟部中央標準局 發明專利申請 專利代理人 發 明 人 中 請 人 代表人 41中文 姓英文 I D 住、居所 姓名 I D 事務所 電 話 住、居所 (事務所)

U 姓名或名稱 英 文 七八一四，1 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 台北市106敦化南路一段二四五號八樓 AS3197672 wichblatt 2, 23701 Eutin, Q3pway 1德國伊汀城伊其白路2號

Lutz Abmann i安路弟 (等 Μ 白羅夫(Dr. Rolf Braun) 羅勞斯(Dr. Klaus Reuter) 養章 t 德國利佛可生城拜耳工業區α51368 D 51368 Leverkusen, BayerwerrFederal』 republic of Germany (本地址與前向貴局申請者□相同□不同)

CQ0057232A

Bayer AkUengesel Ischaft •a口m字 第16號 專利代 理人證 書字號 國籍

電話 德國 德商拜耳廠股份有限公司 簽章 □指定「應受送達人」(見背面説明)(等 人) 國籍 .中華民國{ 年 月 2日δ5.4.ΛΙ®常專851字第ο三五三九號 85 4 本紙張尺度適用辛國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

96-9BAYER.406-L 5,000 煩靖委Ms* ,.,:-¾^ '.';;4:「;>(^實^内>-

ly月->0日…丨 --—Mi! 403651

第85103825號專利申請案 ROC Patent Appln. N〇.85103825 修正之申請專利範圍英文本-附件(二） Amended Claims in English - (Enel. II) (87 2月曰送呈)— (Submitted on February XQ, 1998)

Patent claims A composition for controlling coccidia in livestock of substituted benzimidazoles of the formula (I) (i) in which R, represents hydrogen or CF3, R2 represents hydrogen, halogen or OCF3, R3 represents halogen, CF3 or OCF,, or R2 together with R3 forming a halogen-substituted fused-on C2_4 dioxyalkylene, R4 represents hydrogen, R5 represents hydrogen or CMalkyl substituted by cyano or C1.4alkoxy, or by CONHCMalkyl, OCONHCMalkyl, CON(C,.4alkyl)2, OCON(C,.4alkyl)2, O 0

II II N(CMalkyl)C-0-(C,^alkyl), or NCC.^alky^CCC.^alkyl), represents CF3, with one or more of the following compounds: polyether antibiotics selected from monensin, salinomycin or maduramycin, or synthetic coccidiostats selected from l-(4-amino-2-n-propyl-5-pyrimidinylmethyl)-2-picolinium chloride + sulfaquinoxaline + ethopabate (Amprolium + sulfaquinoxaline + ethopabate), l-[3-methyl-4-(4,-trifluoromethylthiophenoxy)-phenyl]-3-methyl-l,3,5-triazine-2,4,6(lH, 3H, 5H)-trione (Toltrazuril), 4,4-dinitrocarbanilide + 2-hydroxy-4,6- -45- 4036&1 dimethylpyimidine (Robenidine) or 7-bromo-6-chloro-febrifugin (Halofuginone), wherein the benzimidazoles of the formula (I) are present in a ratio by weight of 1 to 0.1 - 10, to the polyether antibiotics and/or the synthetic coccidiostats.

-46-

Claims (1)

1. 403651 --申請專利範圍

   專利申請案第85103825號 ROC Patent Appln. No. 85103825 修正之申請專利ig園中文本_附件㈠ Amended Claims in Chinese - Enel (I) (87年2月曰送呈）· (Submitted on February b-〇 1998) —種用於控制家畜球蟲之組合物，其係包括式（I)之苯並 咪唑類化合物 R

   (I) (請先《讀背面之注意事項再嗔寫本頁) 經濟部中央梂隼局員工消費合作社印製 其中 Ri表氫或CF3， R2表氫、鹵素或〇CF3， R3表鹵素、CF3或OCF3， 或者Rz可與r3形成經齒素取代之稠合C2 4二氧伸烷基， 心表氫， R5表氫或經氰基、CN4烷氧基、c〇NHC,.4烷基、 OCONHCy 烷基、CONfw 烷基)2、ocoNKm 烷基)2、 〇 〇 II II n(cv4烷基)c-ckCm烷基）、或n(cv4烷基)c (Cm烷 基)所取代之Cm烷基， 49- 98-9BAYER.I98A-Y -* 鉻 本紙張尺度逋用中國國家殊準（CNS ) A4洗格（210X297公釐） 403651 --申請專利範圍

   專利申請案第85103825號 ROC Patent Appln. No. 85103825 修正之申請專利ig園中文本_附件㈠ Amended Claims in Chinese - Enel (I) (87年2月曰送呈）· (Submitted on February b-〇 1998) —種用於控制家畜球蟲之組合物，其係包括式（I)之苯並 咪唑類化合物 R

   (I) (請先《讀背面之注意事項再嗔寫本頁) 經濟部中央梂隼局員工消費合作社印製 其中 Ri表氫或CF3， R2表氫、鹵素或〇CF3， R3表鹵素、CF3或OCF3， 或者Rz可與r3形成經齒素取代之稠合C2 4二氧伸烷基， 心表氫， R5表氫或經氰基、CN4烷氧基、c〇NHC,.4烷基、 OCONHCy 烷基、CONfw 烷基)2、ocoNKm 烷基)2、 〇 〇 II II n(cv4烷基)c-ckCm烷基）、或n(cv4烷基)c (Cm烷 基)所取代之Cm烷基， 49- 98-9BAYER.I98A-Y -* 鉻 本紙張尺度逋用中國國家殊準（CNS ) A4洗格（210X297公釐） Α8 BS C8 D8 403651 六、申請專利範圍 r6 表 cf3， 以及一或多種以下之化合物： 選自於莫能菌素、鹽擻素或馬杜拉菌素(Maduramycin) 中之多醚類抗生素或選自於氣化1_(4_胺基-2-正-丙基-5-嘧啶基甲基）-2-甲吡錠+磺胺喳啐啉+乙氧帕貝鹽 (ethopabate)(胺丙嘧吡啶+磺胺喳呤啡+乙氧帕貝鹽）、卜 [3-甲基-4-(4’-三氟甲基硫笨氧基)_苯基]-3-甲基-口乂三 "^•2,4,6(1H’3H，5H)_·^網(投魯利(T〇itrazurii))、4,4·二瑞 基-Ν，Ν’-二苯脲+2-羥基-4,6-二甲基嘧啶(雙氣苄胺胍）或 7-溴-6-氣-常山鹼（鹵代兩性黴素印中之合成除球蟲劑， 其中式(I)苯並味嗤類化合物與多醚類抗生素及/或合成 除球蟲劑之重量比例係為1 : 0.1至1〇。 I I —I— n In an HI If ..1-jfll n n If m I K T n n t 1^1 a.— n (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印袋 • 50- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS )八4^1格（210Χ297公釐）