TW202038898A - 外用組成物與黏度降低抑制方法 - Google Patents

外用組成物與黏度降低抑制方法 Download PDF

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Abstract

本發明的目的為提供一種含有脲及增黏劑並且黏度降低得到抑制的外用組成物。含有（A）脲、（B）增黏劑、（C）固體烴油的外用組成物的高溫保存後的黏度降低被抑制得良好。較佳為（B）成分為(甲基)丙烯酸系高分子，（C）成分為凡士林。

Description

外用組成物
本發明是有關於一種含有脲及增黏劑並且黏度降低得到抑制的外用組成物。
脲具有皮膚角質的水分保持能力，並且具有角質溶解作用。因此，自先前以來，脲以治療異位性皮膚炎、老人性乾皮症、魚鱗癬等皮膚疾病為目的且以改善乾燥肌膚、肌膚發癢、皸裂等為目的而用作皮膚化妝品、醫藥品及準藥品等外用組成物的有效成分。
一般而言，於含有脲的外用組成物中，以提高使用感等為目的而使用增黏劑。然而，已知有如下課題：當使脲與增黏劑共存時，根據其種類或量而無法維持黏度，從而無法具備充分的製劑穩定性。作為解決此種黏度降低的問題的製劑配方，於專利文獻1中揭示了一種透明凝膠化妝品，其特徵在於：含有脲、包含羥基酸及其鹽的組合的脲穩定劑、以及羧基乙烯基聚合物，以化妝品的總量為基準，含有0.65質量%～2質量%的羧基乙烯基聚合物。 [現有技術文獻] [專利文獻]
[專利文獻1]日本專利特開2009-190986號公報
[發明所欲解決之課題] 然而，如上所述的製劑配方中，存在如下情況：因羧基乙烯基聚合物被限定為相對較高的含量或使用具有刺激性的羥基酸作為脲穩定劑等配方方面的限制而無法應對近年來多樣化的外用組成物的配方。因此，期望開發一種用以於含有脲及增黏劑的外用組成物中抑制黏度降低的新的製劑技術。
本發明的目的在於提供一種含有脲及增黏劑並且黏度降低得到抑制的外用組成物。 [解決課題之手段]
本發明者進行努力研究，結果發現藉由將固體烴油調配於含有脲及增黏劑的外用組成物中而獲得優異的黏度降低抑制效果。基於所述見解並進一步反覆研究，藉此完成了本發明。
即，本發明提供下文所揭示的形態的發明。 項1. 一種外用組成物，其含有（A）脲、（B）增黏劑及（C）固體烴油。 項2. 如項1所述的外用組成物，其中所述（C）成分為凡士林。 項3. 如項1所述的外用組成物，其中所述（B）成分為(甲基)丙烯酸系高分子。 項4. 如項1至項3中任一項所述的外用組成物，其中所述（A）成分的含量為5重量%～40重量%。 項5. 如項1至項4中任一項所述的外用組成物，其中所述（C）成分的含量為0.01重量%～20重量%。 項6. 如項1至項5中任一項所述的外用組成物，其中相對於所述（A）成分1重量份的所述（C）成分的含量為0.01重量份～1重量份。 項7. 如項1所述的外用組成物，其為乳化組成物。 項8. 一種黏度降低抑制方法，其抑制含有（A）脲及（B）增黏劑的外用組成物的黏度降低，且所述方法中， 將（C）固體烴油與所述（A）成分及（B）成分一起調配於外用組成物中。 [發明的效果]
本發明的外用組成物含有脲及增黏劑並且發揮優異的黏度降低抑制效果。
1.外用組成物 本發明的外用組成物的特徵在於：含有（A）脲（以下亦記載為「（A）成分」）、（B）增黏劑（以下亦記載為「（B）成分」）、（C）固體烴油（以下亦記載為「（C）成分」）。以下，對本發明的外用組成物進行詳細說明。
（A）成分 本發明的外用組成物含有脲作為（A）成分。脲是作為具有利用氫鍵的皮膚角質的水分保持作用及藉由蛋白質改質而去除不需要的角質的角質溶解作用的成分而公知的成分。
關於本發明中所使用的脲，其原料、製造方法、精製方法等並無特別限制，可為藉由化學合成而自己製造而成者，另外，亦可使用市售品。作為脲的市售品，例如可列舉由高杉製藥股份有限公司、昭和化學股份有限公司、關東化學股份有限公司等製造或銷售的商品。
本發明的外用組成物中的脲的含量可根據應賦予的藥效等來適宜設定，並無特別限制，例如可列舉5重量%～40重量%。本發明的外用組成物具有優異的黏度降低抑制效果，因此，即便於包含相對大量的原本黏度降低變得顯著的脲的情況下，亦可有效地抑制黏度降低。鑒於此種本發明的效果，作為本發明的外用組成物中的脲的含量的較佳例，可列舉：較佳為10重量%～40重量%、更佳為15重量%～30重量%、進而佳為20重量%～25重量%。
（B）增黏劑 本發明的外用組成物含有增黏劑作為（B）成分。作為增黏劑，可為通常用於化妝品或外用醫藥品等中的增黏劑。作為本發明中所使用的增黏劑的較佳例，可列舉水溶性增黏劑。作為水溶性增黏劑，例如可列舉：(甲基)丙烯酸系高分子、纖維素醚系高分子、乙烯基系高分子、多糖類等。
作為(甲基)丙烯酸系高分子，可列舉：羧基乙烯基聚合物、(甲基)丙烯酸烷基酯共聚物、丙烯酸/甲基丙烯酸烷基酯共聚物；丙烯酸酯/甲基丙烯酸聚氧乙烯（20）鯨蠟基醚共聚物、丙烯酸酯/甲基丙烯酸聚氧乙烯（20）硬脂基醚共聚物、丙烯酸酯/甲基丙烯酸聚氧乙烯（25）山萮基醚共聚物等(甲基)丙烯酸/(甲基)丙烯酸烷基酯/(甲基)丙烯酸聚氧乙烯烷基醚共聚物；丙烯酸酯/衣康酸聚氧乙烯（20）鯨蠟基醚共聚物、丙烯酸酯/衣康酸聚氧乙烯（20）硬脂基醚共聚物等(甲基)丙烯酸/(甲基)丙烯酸烷基酯/衣康酸聚氧乙烯烷基醚共聚物；丙烯酸酯/甲基丙烯酸聚氧乙烯（20）硬脂基醚交聯聚合物等(甲基)丙烯酸/(甲基)丙烯酸烷基酯/(甲基)丙烯酸聚氧乙烯烷基醚交聯聚合物；丙烯酸酯/新癸酸乙烯酯交聯聚合物等。再者，括號內的數值表示氧化乙烯的加成莫耳數。該些(甲基)丙烯酸系高分子可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。
作為纖維素醚系高分子，可列舉：甲基纖維素、乙基纖維素、羧基甲基纖維素、羥基乙基纖維素、羥基乙基纖維素、羥基丙基纖維素、羥基丙基甲基纖維素等。該些纖維素醚系高分子可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。
作為乙烯基系高分子，可列舉聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮等。該些乙烯基系高分子可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。
作為多糖類，可列舉：黃原膠、瓜爾膠、刺槐豆膠、角叉菜膠、葡聚糖、海藻酸或其鹽等。該些多糖類可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。
於本發明的外用組成物中，作為（B）成分，可自(甲基)丙烯酸系高分子、纖維素醚系高分子、乙烯基系高分子、多糖類中選擇使用一種，亦可組合使用兩種以上。
該些（B）成分中，就獲得經更進一步提高的黏度降低抑制性的觀點而言，可列舉：較佳為(甲基)丙烯酸系高分子、更佳為羧基乙烯基聚合物。
羧基乙烯基聚合物是以丙烯酸為主要單元結構的親水性聚合物，只要可溶解於水中並產生增黏作用，則並無特別限制，可進行部分交聯，另外，亦可為包含其他單元結構的共聚物。作為羧基乙烯基聚合物，可列舉平均分子量（使用凝膠滲透層析法（Gel Permeation Chromatography，GPC），作為聚苯乙烯換算分子量而測定的質量平均分子量）為30萬～500萬者。作為具有此種分子量的羧基乙烯基聚合物的具體例，例如可列舉：以聚丙烯酸為主構成單元的卡波普（Carbopol）980、卡波普（Carbopol）981（以上，諾譽有限公司（Noveon Inc.））；黑比思瓦克（Hiviswako）103、黑比思瓦克（Hiviswako）104、黑比思瓦克（Hiviswako）105（以上，和光純藥）；作為羧基乙烯基聚合物水溶液的黑斯帕傑魯（Hispagel）（休斯帕諾化學（Hispano Quimica）公司）；以及作為羧基乙烯基聚合物類似聚合物的水溶液的U潔麗（Jelly）CP（昭和電工）等。作為羧基乙烯基聚合物，可單獨使用一種，亦可適宜組合使用兩種以上。
於本發明中，於使用羧基乙烯基聚合物的情況下，羧基乙烯基聚合物可分散或溶解於水中而直接使用或者利用鹼進行中和而使用。於該情況下，作為用作中和劑的鹼，可列舉氫氧化鈉、氫氧化鉀、氨水等無機鹼；三乙醇胺、二乙醇胺、二異丙醇胺、三異丙醇胺、精胺酸（arginine）等有機鹼，可較佳地列舉有機鹼，可更佳地列舉三乙醇胺。
於本發明的外用組成物中，（B）成分的含量並無特別限制，可根據增黏劑的種類來適宜決定，例如可列舉：0.05重量%～2重量%、較佳為0.1重量%～1重量%、更佳為0.3重量%～0.8重量%、進而佳為0.3重量%～0.55重量%。
（C）固體烴油 本發明的外用組成物含有固體烴油作為（C）成分。將固體烴油調配於含有脲及增黏劑的外用組成物中，藉此發揮優異的黏度降低抑制效果。
所謂固體烴油為於25℃下保持固體形態的烴油。作為本發明中所使用的固體烴油，可為通常用於化妝品或外用醫藥品等中的固體烴油，可列舉：凡士林、地蠟（ozokerite）、礦蠟（ceresin）、石蠟、聚乙烯蠟、微晶蠟、凝膠化烴等。
該些固體烴油可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。
該些（C）成分中，就獲得經更進一步提高的黏度抑制性的觀點而言，可較佳地列舉凡士林、地蠟、礦蠟、石蠟、聚乙烯蠟、微晶蠟，可更佳地列舉凡士林。另外，作為凡士林，較佳為如白色凡士林般的精製度高的凡士林。
於本發明的外用組成物中，（C）成分的含量並無特別限制，例如可列舉0.1重量%～20重量%。就獲得經更進一步提高的黏度抑制性的觀點而言，作為（C）成分的含量，可列舉：較佳為0.5重量%～15重量%、更佳為1重量%～10重量%、進而佳為5重量%～8重量%。
於本發明的外用組成物中，（A）成分與（C）成分的比率並無特別限制，可根據所述（A）成分及（C）成分的各含量來決定，就獲得經更進一步提高的黏度抑制性的觀點而言，作為相對於（A）成分1重量份的（C）成分的含量，可列舉：0.01重量份～1重量份、較佳為0.05重量份～0.8重量份、更佳為0.25重量份～0.5重量份。
於本發明的外用組成物包含後述的（E）成分的情況下，相對於（C）成分及（E）成分的合計100重量份的（C）成分的含量並無特別限制，可根據（C）成分及後述的（E）成分的各含量來決定，就獲得經更進一步提高的黏度抑制性的觀點而言，作為相對於（C）成分及（E）成分的合計100重量份的（C）成分的含量，可列舉：3重量份～50重量份、較佳為10重量份～40重量份、更佳為15重量份～30重量份。
（D）水 本發明的外用組成物可含有水（以下亦記載為「（D）成分」）。含有脲及增黏劑的外用組成物於水的存在下黏度降低顯著，但根據本發明的外用組成物，即便包含水，亦可有效地抑制黏度降低。
於本發明的外用組成物含有（D）成分的情況下，其含量可根據製劑形態來適宜設定，例如可列舉30重量%～70重量%。就獲得更進一步優異的黏度降低抑制性的觀點而言，作為（D）成分的含量，可列舉：較佳為35重量%～55重量%、更佳為40重量%～50重量%、進而佳為40重量%～46重量%。
（E）油分 本發明的外用組成物可進而含有所述（C）成分以外的油分（以下亦記載為「（E）成分」）。（E）成分可根據製劑形態等而適宜使用，例如可用作本發明的外用組成物為乳化組成物時的油相。
關於本發明中所使用的油分，以藥學或香妝學上可容許為限度，並無特別限制，可使用選自液狀油及烴以外的固體油中的至少任一種。
於本發明的外用組成物中，作為（E）成分，可使用液狀油及烴以外的固體油的任一者，亦可組合使用兩者。
於使本發明的外用組成物含有（E）成分的情況下，其含量並無特別限制，可根據本發明的外用組成物為乳化組成物時的乳化類型、形態、用途等來適宜設定，例如可列舉：0.1重量%～40重量%、較佳為1重量%～30重量%、更佳為10重量%～27重量%。
（液狀油） 所謂液狀油為於25℃下保持液狀形態的油。作為本發明中所使用的液狀油，可為通常用於化妝品或外用醫藥品等中的液狀油，例如可列舉：鱷梨油、山茶油、澳洲胡桃油、橄欖油、荷荷芭油等植物油；油酸、異硬脂酸等脂肪酸；乙基己酸鯨蠟酯、棕櫚酸乙基己酯、肉豆蔻酸辛基十二酯、二乙基己酸新戊二醇酯、三2-乙基己酸甘油酯、油酸辛基十二酯、肉豆蔻酸異丙酯、三異硬脂酸甘油酯、二對甲氧基肉桂酸-單乙基己酸甘油酯等酯油；二甲基聚矽氧烷、甲基氫聚矽氧烷、甲基苯基聚矽氧烷、八甲基環四矽氧烷等矽油；流動石蠟、角鯊烯、角鯊烷等液狀烴油；月桂醇等高級醇等。
該些液狀油中，可列舉：較佳為酯油、液狀烴油；更佳為肉豆蔻酸異丙酯、流動石蠟。
該些液狀油可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。
於使本發明的外用組成物含有液狀油的情況下，其含量並無特別限制，可根據本發明的外用組成物為乳化組成物時的乳化類型、形態、用途等來適宜設定，例如可列舉：0.1重量%～30重量%、較佳為1重量%～25重量%、進而佳為10重量%～20重量%。
（烴以外的固體油） 所謂烴以外固體油為於25℃下保持固體形態的烴以外的油。作為本發明中所使用的烴以外的固體油，可為通常用於化妝品或外用醫藥品等中的烴以外的固體油，例如可列舉：勘地里拉蠟（candelilla wax）、米糠蠟（rice bran wax）、蜜蠟、棉蠟、巴西棕櫚蠟、羊毛脂（lanolin）、蟲膠蠟（shellac wax）等蠟類；月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、山萮酸、12-羥基硬脂酸、十一碳烯酸等高級脂肪酸；肉豆蔻酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸鯨蠟酯、硬脂酸硬脂酯、硬脂酸鯨蠟酯、棕櫚酸鯨蠟酯、硬脂酸膽固醇酯、油酸膽固醇酯、棕櫚酸糊精、硬脂酸菊糖、氫化荷荷芭油等酯油；鯨蠟醇、硬脂醇、山萮醇、肉豆蔻醇、鯨蠟硬脂醇、油醇、單硬脂基甘油醚（鯊肝醇（batyl alcohol））等直鏈或分支高級醇；矽化蠟等。
該些烴以外的固體油中，可較佳地列舉直鏈或分支高級醇，可更佳地列舉直鏈高級醇，可進而佳地列舉鯨蠟醇、硬脂醇。
該些烴以外的固體油可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。
於使本發明的外用組成物含有固體油的情況下，其含量並無特別限制，可根據本發明的外用組成物為乳化組成物時的乳化類型、形態、用途等來適宜設定，例如可列舉：0.1重量%～30重量%、較佳為1重量%～20重量%、進而佳為5重量%～10重量%。
（F）界面活性劑 本發明的外用組成物進而包含界面活性劑（以下亦記載為「（F）成分」）。（F）成分可根據製劑形態等而適宜使用，例如，於本發明的外用組成物為乳化組成物的情況下，用以製成乳化狀態。作為界面活性劑，以藥學或香妝學上可容許為限度，並無特別限制，例如可列舉非離子性界面活性劑、陰離子性界面活性劑、陽離子性界面活性劑、兩性界面活性劑等，可較佳地列舉非離子性界面活性劑。
作為非離子性界面活性劑，具體而言，可列舉：聚氧乙烯硬化蓖麻油；山梨糖醇酐脂肪酸酯類（例如，山梨糖醇酐單油酸酯、山梨糖醇酐單異硬脂酸酯、山梨糖醇酐單月桂酸酯、山梨糖醇酐單棕櫚酸酯、山梨糖醇酐單硬脂酸酯、山梨糖醇酐倍半油酸酯、山梨糖醇酐三油酸酯、五-2-乙基己酸二甘油酯山梨糖醇酐、四-2-乙基己酸二甘油酯山梨糖醇酐等）；甘油脂肪酸酯類（例如，單棉籽油脂肪酸甘油酯、單芥子酸甘油酯、倍半油酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、α,α'-油酸焦麩胺酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯蘋果酸等）；丙二醇脂肪酸酯類（例如，單硬脂酸丙二醇等）；甘油烷基醚；硬脂醇聚醚（steareth）-2；聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯類（例如，聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐單硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐四油酸酯等）；聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯類（例如，聚氧乙烯山梨糖醇單月桂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇單油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇五油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇單硬脂酸酯等）；聚氧乙烯甘油脂肪酸酯類（例如，聚氧乙烯甘油單硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油單異硬脂酸酯、聚氧乙烯甘油三異硬脂酸酯等）；聚氧乙烯脂肪酸酯類（例如，聚氧乙烯單油酸酯、聚氧乙烯單硬脂酸酯、聚氧乙烯二硬脂酸酯、聚氧乙烯二油酸酯、二硬脂酸乙二醇酯等）；聚氧乙烯烷基醚類（例如，聚氧乙烯月桂基醚、聚氧乙烯油烯基醚、聚氧乙烯硬脂基醚、聚氧乙烯山萮基醚、聚氧乙烯2-辛基十二基醚、聚氧乙烯膽甾烷醇醚等）；普朗尼克（pluronic）型類（例如，普朗尼克（pluronic）等）；聚氧乙烯/聚氧丙烯烷基醚類（例如，聚氧乙烯-鯨蠟基醚、聚氧乙烯/聚氧丙烯-2-癸基十四基醚、聚氧乙烯/聚氧丙烯單丁基醚、聚氧乙烯/聚氧丙烯氫化羊毛脂、聚氧乙烯/聚氧丙烯甘油醚等）；聚甘油脂肪酸酯（例如，硬脂酸聚甘油酯-2、油酸聚甘油酯-2、異硬脂酸聚甘油酯-2、三異硬脂酸聚甘油酯-2、硬脂酸聚甘油酯-4、油酸聚甘油酯-4、三硬脂酸聚甘油酯-6、硬脂酸聚甘油酯-10、五硬脂酸聚甘油酯-10、五羥基硬脂酸聚甘油酯-10、五異硬脂酸聚甘油酯-10、五油酸聚甘油酯-10、聚蓖麻油酸聚甘油酯-6、聚蓖麻油酸聚甘油酯-10等）硬脂醇聚醚-21等。
該些非離子性界面活性劑中，可較佳地列舉聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯類，可更佳地列舉聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇酐單油酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐單硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐四油酸酯，可進而佳地列舉聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯山梨糖醇酐單硬脂酸酯。
該些界面活性劑可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。
於本發明的外用組成物中，於含有（F）成分的情況下，其含量可根據製劑形態及所使用的界面活性劑的種類等來適宜設定，例如可列舉：0.5重量%～7重量%、較佳為1重量%～5重量%、更佳為2重量%～5重量%。
其他成分 本發明的外用組成物除所述成分以外，視需要亦可包含通常所使用的其他添加劑。作為此種添加劑，例如可列舉：pH調節劑、多元醇、緩衝劑、助溶劑、螯合劑、防腐劑、保存劑、抗氧化劑、穩定化劑、香料、著色料等。
另外，於本發明的外用組成物中，作為其他添加劑，就避免皮膚刺激的觀點而言，較佳為不含檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、乳酸、甲羥戊酸等羥基酸。
進而，本發明的外用組成物除所述成分以外，視需要亦可包含能夠發揮藥學或香妝學生理功能的藥效成分。作為此種藥效成分，例如可列舉：類固醇劑（地塞米松（dexamethasone）、鹽酸地塞米松、醋酸地塞米松、鹽酸氫皮質酮（hydrocortisone hydrochloride）、戊酸去氫皮質醇（prednisolone hydrochloride）、醋酸去氫皮質醇（prednisolone acetate）等）、抗組織胺劑（苯海拉明、馬來酸氯苯那敏（chlorpheniramine maleate）等）、局部麻醉劑（利多卡因（lidocaine）、待布卡因（dibucaine）、普魯卡因（procaine）、丁卡因（tetracaine）、布比卡因（bupivacaine）、甲哌卡因（mepivacaine）、氯普魯卡因（chloroprocaine）、丙美卡因（proparacaine）、美普卡因（meprylcaine）或它們的鹽）、苯甲酸烷基酯（例如，胺基苯甲酸乙酯、鹽酸對丁基胺基苯甲酸二乙基胺基乙酯）、奧索卡因（orthocaine）、奧昔卡因（oxethazaine）、氧基聚乙氧基癸烷、東莨菪萃取物（scopolia extract）、派卡民帕塞（Percamin pase）、聚氧乙烯月桂基醚等）、抗炎症劑（尿囊素、水楊酸、水楊酸乙二醇酯、水楊酸甲酯、吲哚美辛（indometacin）、聯苯乙酸（felbinac）、雙氯芬酸鈉（diclofenac sodium）、洛索洛芬鈉（loxoprofen sodium）等）、殺菌劑（氯化苄烷銨、地喹氯銨（dequalinium chloride）、氯化苯銨松寧（benzethonium chloride）、氯化鯨蠟基吡啶（cetylpyridinium chloride）、異丙基甲基苯酚、鹽酸氯己定（chlorhexidine hydrochloride）、葡萄糖酸氯己定（chlorhexidine gluconate）、氨水、磺胺嘧啶（sulfadiazine）、乳酸、苯酚等）、鎮癢劑（苯海拉明、克羅米通（crotamiton）、二甲噻蒽（thianthol）等）、皮膚保護劑（火棉膠、蓖麻油等）、血液循環促進成分（壬酸香草醯胺、菸鹼酸苄酯、辣椒素、辣椒萃取物等）、維生素類（維生素A、維生素B、維生素C、維生素D等）、黏多醣類（軟骨素硫酸鈉、玻尿酸等）等。該些藥效成分可單獨使用一種，另外，亦可組合使用兩種以上。另外，於本發明的外用組成物中，於含有該些藥效成分的情況下，其含量可根據所使用的藥效成分的種類、所期待的效果等來適宜設定。
製劑形態/用途 關於本發明的外用組成物的製劑形態，若具有某種程度的黏性，則並無特別限制，例如可列舉油性凝膠狀組成物、乳化組成物等。含有脲及增黏劑的外用組成物於水的存在下黏度降低顯著，但根據本發明的外用組成物，即便包含水，亦可有效地抑制黏度降低。鑒於此種本發明的效果，作為本發明的外用組成物的較佳製劑形態，可列舉乳化組成物。關於本發明的外用組成物為乳化組成物時的乳化類型，可為水中油型或油中水型的任一種，但鑒於所述本發明的效果，作為較佳的乳化類型，可列舉水的含量相對較多的水中油型。
作為本發明的外用組成物的黏度，並無特別限定，就獲得良好的塗佈性的觀點而言，可列舉：較佳為1000 mPa·s～50000 mPa·s、更佳為3000 mPa·s～30000 mPa·s、進而佳為7000 mPa·s～15000 mPa·s。此處，所謂黏度為於25℃下利用E型黏度計（主軸No.RC3-50-1、1 rpm）測定而得的值。
本發明的外用組成物可用作化妝品、外用準藥品、外用醫藥品等外用劑。本發明的外用組成物具有優異的黏度降低抑制效果，因此，即便於包含相對大量的原本黏度降低變得顯著的脲的情況下，亦可有效地抑制黏度降低。鑒於此種本發明的效果，本發明的外用組成物較佳為用作脲含量多的外用醫藥品。
本發明的外用組成物的製品形態並無特別限制，例如可列舉：霜劑、軟膏劑、乳液劑、凝膠劑、油劑、洗劑、搽劑、氣霧劑等。該些中，可較佳地列舉霜劑、軟膏劑、乳液劑、洗劑，可更佳地列舉霜劑、乳液劑、洗劑，可進而佳地列舉霜劑、乳液劑。
製造方法 本發明的外用組成物可根據製劑形態並依據公知的製劑化方法來製造。例如，作為本發明的外用組成物的製造方法，可藉由混合所需量的所述（A）成分～（C）成分、以及視需要而調配的（D）成分～（F）成分、所述其他藥效成分、添加劑等來製備。於本發明的外用組成物為乳化組成物的情況下，可根據乳化類型並依據公知的乳化製劑的製劑化方法來製造。例如，關於為乳化組成物時的本發明的外用組成物的製造方法，可列舉如下方法：將所含的成分分成水溶性成分與油性成分，製備包含水溶性成分的水相與包含油性成分的油相，並依據公知的方法使它們乳化。
2.黏度降低抑制方法 如上所述，將固體烴油調配於含有脲及增黏劑的外用組成物中，藉此發揮優異的黏度降低抑制效果。因此，本發明進而提供一種黏度降低抑制方法，其抑制含有（A）脲及（B）增黏劑的外用組成物的黏度降低，所述方法中，將（C）固體烴油與所述（A）成分及（B）成分一起調配於外用組成物中。於本發明的黏度降低抑制方法中，所謂抑制黏度降低，是指於含有脲及增黏劑的外用組成物中，與不含固體烴油的情況相比，高溫保存後的黏度降低率小。黏度降低抑制例如可藉由如下方式來測定：將外用組成物於50℃下保存2周後，將保存前的黏度設為100%時的黏度降低率被抑制為未滿15%、較佳為未滿5%。
於本發明的黏度降低抑制方法中，關於所使用的（A）成分～（C）成分的種類或含量、所調配的其他成分的種類或含量、外用組成物的製劑形態等，與所述「1.外用組成物」的情況相同。 [實施例]
以下示出實施例而對本發明進行進一步具體說明，但本發明並不限定於該些。
試驗例1 製備表1所示的組成的外用組成物。具體而言，混合表1中的（I）成分並於80℃條件下進行攪拌，直至變得均勻，藉此獲得油性預製物，另外，於混合（II）成分後，緩慢添加羧基乙烯基聚合物並進行攪拌，直至變得均勻，藉此獲得水性預製物，將水性預製物添加於油性預製物中並加以混合，直至變得均勻，進而，添加三乙醇胺並進行攪拌，直至變得均勻，藉此獲得霜狀的乳化狀態的外用組成物。
（黏度降低抑制性的評價） 對所製備的外用組成物的初始黏度進行測定。具體而言，利用布魯克菲爾德（Brookfield）E型黏度計（R/S-CPS PLUS RHEOMETER），並使用主軸No.RC3-50-1來測定外用組成物的黏度（初始黏度）。再者，測定條件設為溫度25℃、旋轉速度1 rpm，測定自測量開始起1分鐘後的黏度。例如，於實施例3的情況下，初始黏度為10150 mPa·s。將外用組成物於50℃條件下保存2周，同樣地測定保存後的外用組成物的黏度。導出將初始黏度設為100%時的保存後的黏度降低率。基於以下基準，對黏度降低率進行分類，並對黏度降低抑制性進行評價。將結果示於表1中。 ◎：未滿5% ○：5%以上且未滿15% △：15%以上且未滿25% ×：25%以上
[表1]
    比較例1 實施例1 實施例2 實施例3 實施例4 參考例1
（II） 脲 20.0 20.0 20.0 20.0 20.0 -
  羧基乙烯基聚合物*1 ） 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
（I） 白色凡士林 - 1.0 3.0 5.0 7.0 -
肉豆蔻酸異丙酯 8.0 8.0 8.0 8.0 8.0 8.0
鯨蠟醇 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0
硬脂醇 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0
流動石蠟 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0
聚氧乙烯山梨糖醇酐單硬脂酸酯 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0
聚氧乙烯硬化蓖麻油 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0
  三乙醇胺 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
（II） 精製水 剩餘部分 剩餘部分 剩餘部分 剩餘部分 剩餘部分 剩餘部分
  合計（g） 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0 100.0
  黏度降低抑制性 × ○ ○ ◎ ◎ ○
表中，表示各成分的含量的數值的單位為g。 *1）東亞合成股份有限公司的俊龍（Junlon）PW-312S
如表1所示，於不含脲而包含增黏劑的外用組成物（比較例1）中，未確認到高溫保存後的黏度降低的問題，但進而調配了脲的外用組成物（比較例1）中，顯著確認到高溫保存後的黏度降低。相對於此，除脲及增黏劑以外，進而包含白色凡士林的外用組成物（實施例1～實施例4）中，獲得高溫保存後的優異的黏度降低抑制效果。
無
無

Claims (8)

  1. 一種外用組成物，其含有（A）脲、（B）增黏劑及（C）固體烴油。
  2. 如請求項1所述的外用組成物，其中所述（C）成分為凡士林。
  3. 如請求項1所述的外用組成物，其中所述（B）成分為(甲基)丙烯酸系高分子。
  4. 如請求項1至3中任一項所述的外用組成物，其中所述（A）成分的含量為5重量%～40重量%。
  5. 如請求項1至4中任一項所述的外用組成物，其中所述（C）成分的含量為0.01重量%～20重量%。
  6. 如請求項1至5中任一項所述的外用組成物，其中相對於所述（A）成分1重量份，所述（C）成分的含量為0.01重量份～1重量份。
  7. 如請求項1所述的外用組成物，其為乳化組成物。
  8. 一種黏度降低抑制方法，其抑制含有（A）脲及（B）增黏劑的外用組成物的黏度降低，且所述方法中， 將（C）固體烴油與所述（A）成分及（B）成分一起調配於外用組成物中。
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