TW201138632A - Active compound combinations - Google Patents

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201138632 六、發明說明· 【發明所屬技術領域】 本發明係關於活性化合物組合，特別是殺真菌組成 物，該組合包含(A)式(I)之二硫雜己環并-四甲醯亞胺及 (B)至少一種農業上有利之生物控制劑。此外，本發明 係有關治療性或預防性地控制植物或作物之植物病原 性真菌之方法，有關使用根據本發明之組合物處理種子 之用途，有關保護種子之方法以及經處理之種子。 再者，本發明係有關用於減少由植物病原性真菌或 其他有害微生物引致之植物與部分植物體所有傷害以 及收成水果或蔬菜損失之組成物及方法；特別係有關用 於保δ蔓生長階丨又期間、大約收成時及收成後之水果、蔬 菜、馬鈴薯與葡萄之組成物及方法。 本發明亦有關用於減少由植物寄生性線蟲與真菌 引致之植物健康、茁壯、與產量上所有傷害與損失之組 成物及方法。 【先前技術】 二硫雜己環并-四曱醯亞胺類本身為已知之化合 物；一般亦已知彼等化合物可作為驅蟲劑及殺昆蟲劑用 (參照，US 3,364,229)。再者，此等二硫雜己環并_四曱 酿亞胺類之殺真函用途為已知10/043319>。 生物控制劑之組合物’特別是經證實具農業效益之 產孢細菌及酵母菌，與殺昆蟲劑及特定殺真菌劑之組合 201138632

物亦為已知(WO 2009/124707、WO 2010/149369、WO 2010/149370)。 線蟲係已知幾乎存在母一種環境（陸地、淡水、海 洋）之微小無環節螺蟲。在超過80,〇〇〇個以上已知品種 中，許多品種於農業上值得注意，特別是歸類為害蟲之 品種。一此類品種為侵襲範圍廣泛的植物、灌木及作物 之根瘤線蟲。這些從土壤產生之線蟲侵襲新形成之根， 造成妨礙生長、腫脹或形成蟲瘤·;於是根可能裂開，從 而暴露於其他微生物(例如細菌或真菌）。隨著減少或無 擘耕農業等保護生態環境之施行’及獲得基因轉殖種子 拉•性之各種線蟲品種’與線蟲相關之作物損失似乎盘日 俱增。 對抗線蟲侵擾之化學殺線蟲劑(例如土壤煙黨劑或 #煙薰劑）已使用多年。此類殺線蟲劑可能需要在種植 之前重複施加合成化學藥劑於地面。化學殺線蟲劑由於 其毒性，已受美國環保局（EPA)監視，若干情形下，其 使用已受限制或被EPA限定。傳統化學殺線蟲劑例二 甲基溴及有機磷酸酯類之使用逐步被淘汰，因此開 ° 代處理方案之需求興起。 汗X替 隨著不斷增加之由寄生性線蟲造成之作物損失， 存在許多可替代地歸因於病原性真菌疾、’亦 、π心此類指 失。除了修改現有化學藥劑及開發新穎有效之化合貝 化學組合物之外，業界正在研究生物性殺真菌劑:或 及使用。 $ 201138632 如同呈獨立產品之殺線蟲細菌並非總是完全有效 一樣，殺真菌細菌傾向於作為傳統化學藥劑之補充物比 作為其替代物具有更佳之作用。美國專利案5,2i5,747 敘述由枯草桿菌⑽似如7&)( —種生物性殺真菌 劑）與化學殺真菌劑組成，以增加全面防禦植物病原性 真菌之組成物。 酵母菌杲生梅奇酵母(她加如认⑽ζ·β力^汾^)，特 別是NRRLY-30752菌株，係已知(US 6,994,849)。於對 抗植物病原性真菌上，此酵母菌提供植物與部分植物體 之良好保護作用。然而，在嚴重疾病壓力狀況下，此酵 母菌之表現仍未能完全令人滿意。 由於於現代作物保護組成物在環保及經濟上（有關 例如活性範圍、毒性、選擇性、施加率、殘留物形成及 有利之製備能力）之需求持續增加’再者，由於可能存 在例如抗性等問題，因此在某些方面至少有助於滿足上 述需求之新穎組成物（特別是殺真菌劑）之開發為持續 存在之任務。 【發明内容】 ^ ^發明組合物具有可調配為具有農業上可接受之 貝丁存舞命之單一 '穩定組成物或者於使用時才組合(例 如桶或相續施加）之優點。 根據本發明之組合物係由至少一種二硫雜己環并_ 四曱醯亞胺與生物控制劑所組成。 201138632 根據本發明’「組合」一詞代表化合物(A)與(B)之 各種組合物，例如呈單一「預混物」型、呈由單一活性 化合物之分離調配物組成之組合噴霧混合物，例如「桶 混」，尤其是以相繼方式施加[亦即於合理之短期間（如 數小時或數天，例如2小時至7天）内前後相繼使二]日^ 之單一活性成分之組合使用。較佳為於實施本發明時， 化合物(A)與(B)之施加順序非必要。 令人驚奇地，頃發現根據本發明之組合物不僅於欲 控制之植物病原菌作用範圍上產生原則上可預料之額 外增進’亦以兩種方式達到擴大成分(A)與成分(b)作用 範圍之增效作用。第一，成分(A)與成分之施加率降 低而仍維持同樣良好之作用。第二，即使於此二各別成 分已成為完全無效力之低施加率範圍下，其組合仍達成 高度植物病原菌控制。一方面，使得可控制之植物病原 菌範圍實質變寬，另一方面，使用上之安全性增加。 除了殺真菌增效活性之外，根據本發明之活性化合 物組合物進一步具有令人驚奇之性質，廣義而言，亦可 稱為效用增加，舉例而言，如：對其他植物病原菌（例 如對植物疾病之抗性菌株)之活性範圍變寬；活性化合 物之施加率降低；即使在個別化合物顯示無或幾乎無活 性之施加率下亦具有借助於根據本發明組合物之對病 原菌之充分控制；於調配或使用期間（例如於研磨、過 篩、乳化、溶解或分配)期間之有利性能；增進之貯存 女定性與光安定性；有利之殘留物形成；增進之毒物學 201138632 或生態毒物學性能；增進之植物性質，例如生長更佳、 收穫量增加、發育更佳之根系、葉面較大、樹葉較綠、 幼芽更強、需要較少種子、植物毒性降低、植物防禦系 統之動員、與植物之良好相容性。因此，使用根據本發 明之活性化合物組合物或組成物相當有助於保持幼小 穀類植物之健康，從而增加例如經處理之榖類種子之過 冬存活，以及保障品質與產量。此外，根據本發明之活 性化合物組合物可能有助於增進滲體作用；即使組合物 之個別化合物未具足夠之滲體性質，根據本發明之活性 化合物組合物仍具此性質。以類似方式，根據本發明之 活性化合物組合物可能產生更高持續性之殺真菌作用。 因此，本發明提供包含下述成分之組合物： (A) 具下式(I)之至少一種二硫雜己環并-四曱醯亞胺

式中R1與R2相同且代表曱基、乙基、正丙基或異丙基， 及η代表0或1，或其農業化學上可接受之鹽， 及 (Β) 選自下述組群之至少一種生物控制劑： (1) 細菌（特別是產孢細菌）、 (2) 真菌或酵素、與 201138632 (3)異黃酮類。 優先考慮包含至少一種選自下述組群之式⑴化合 物之組合物： (1-1) 2,6-二曱基-1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’] 二口比洛-1，3,5,7(2H，6H)-四酮（亦即 R1 = R2=曱基，n = 0) (1-2) 2,6-二乙基-1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’] 二口比洛-1，3,5,7(211，611)-四酮（亦即尺1=尺2=乙基，11 = 0) (1-3) 2,6-二丙基-1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c'] 二口比洛-1，3,5,7(2H，6H)-四酮（亦即 R1 = R2 =正丙基，η = 〇) (1-4) 2,6-二異丙基-1Η，5Η-[1，4]二硫雜己環并 [2,3-c:5,6_c，]二吡咯，1,3,5,7(2Η，6Η)-四酮（亦即 R1 = R2 = 異丙基，η = 0) (1-5) 2,6-二曱基-1Η，5Η-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c，] 二口比洛-1，3,5,7(211，611)-四酮4-氧化物（亦即尺1=尺2=曱 基，η = 1) 特別優先考慮包含化合物(1-1)之組合物。 進一步優先考慮包含選自下述[第（1)組]組群之細 菌’特別是產孢、根棲(root-colonizing)細菌，或作為生 物殺真菌劑用之細菌作為生物控制劑之組合物： (1.1) 阿格里芽孢桿菌（方沉///奶、 (1.2) 亞沙華芽孢桿菌（如、 (1.3) 白色乳桿菌(万、 (1.4) 液化澱粉芽孢桿菌（如c//& 201138632 amy/o/zXac/e似)[特別是液化殿粉芽孢桿菌 IN937a菌株、或FZB42菌株（產品稱為 RhizoVital)]、 (1.5) 仙人掌桿菌(5似7/««? eerews)[特別是仙人掌桿菌 CNCM 1-1562 之孢子（參照 US 6,406,690)]、 (1.6) 凝結芽孢桿菌coagw/ims)、 (1.7) 内寄生芽孢桿菌（j?acz7/w<s· ewc/opflrnzyzYz’cws)、 (H)芽抱桿菌屬之 Bacillus endorhythmos、 (1.9)堅強芽孢桿菌(如力>所似)[特別是堅強芽孢 桿菌 CNCM 1-1582 之孢子（參照 US 6,406,690) (產品稱為 BioNem、Votivo®)]、 (1.1〇)庫斯塔奇芽抱桿菌 CSizcz·//"·? 、， (1.11) 乳分支芽孢桿菌(5acz7/Wly /ac^co/fl)、 (1.12) 乳病芽抱桿菌（方/aci/moMws)、 (1.13) 乳酸芽抱桿菌、 (1.14) 側抱芽抱桿菌（万β(：ζ7/Μι5· 、 (1.15) 緩慢病芽孢桿菌（方仙·、 (1 · 16)地衣芽抱桿菌（方沉，7/1^ /z’c^emybrm/s)、 (1.17) 水母芽孢桿菌（5aCZ7/WiSmeifl)、 (1.18) 巨桿菌（方flCZ•"似所叹加erz’ww)、 (1.19) 牙孢桿菌屬之如似、 (1.20) 納豆芽孢桿菌（5acz7to παίίο)、 (1.21) 致黑芽抱桿菌、 (1.22) 曱轰芽孢桿菌（如c///w>s户<9尸///似）、 201138632 (1.23) 短小芽孢桿菌（5腦7/奶p謂z_to)[特別是名稱為 GB34之一短小芽孢桿菌株（產品稱為Yieid Shield、Sonata QST 2808)]、 (1.24) 暹羅芽胞桿菌（万、 (1.25) 圓形芽孢桿菌（5acz_//ws sp/zaeWcws)(產品稱為 VectoLexs)、 (1.26) 枯草桿菌[特別是名稱為GB03之一枯草桿菌株 (產品稱為 Kodiak、Serenade QST 713)、或液化 殿粉枯草桿菌（5.⑽他沿vat. flW23；/0/zXac/e似) FZB24菌株(產品稱為Taegro)]、 (1.27) 蘇力菌（5〇^7/似[特別是蘇力菌以 色列變種（5.认var· «幻·?)(產品 稱為 VectoBac®)或蘇力菌鮎澤亞種（_β. i/zwrkgz’eTWzi ⑽以;?· dz.zawaz) ABTS-1857 菌株（產 品稱為XenTari)、或蘇力菌庫斯亞種（5. 欠狀对ah·) HD-1菌株(產品稱 為 Dipel ES)]、 (1.28) 單鞭毛芽孢桿菌（5flfcz7/w·? 、 (1.29) 代爾夫特食酸菌（De/yhiJt aci'i/ovorflws)[特別是 RAY209菌株(產品稱為BioBoost)]、 (1.30) 抗菌素溶桿菌⑽油沁价m>s)[特別是 13-1 菌株[Biological Control 2008, 45, 288-296)]、 (1·31)產酶溶桿菌e^2z_ymi?ge«e)(特別是 201138632 3.1T8 菌株）、 (1.32) 綠針假單抱菌（Pseudomonas chbrorapkis)[特别 是MA 342菌株(產品稱為Cedomon)]、 (1.33) 單胞菌屬之Pseudomonas proradix (產品稱為 Proradix®)、 (1.34) 鮮黃鏈黴菌供/办⑽)[特別是K61菌 株(產品稱為Mycostop®，參照/Vo&c"⑽ 2006, 25, 468-475)] ' (1.35) 灰綠鏈黴菌（伽印如卿c以扣硫^)(產品稱 為 Mycostop®)。 特別優先考慮包含選自下述[第（1)組]組群之細 么姑特別是產孢、根棲細菌，或作為生物殺真菌劑用之 、、田菌作為生物控制劑之組合物： (1.4)液化殿粉芽孢桿菌（液化澱粉芽孢桿g IN937a 菌株、或FZB42菌株，特別是腳37&菌株）、 仙人莩柃菌（又更佳為仙人掌桿菌cncm〗-1562 之孢子）、 )堅強芽孢杯菌（又更佳為堅強芽抱桿菌cncm (1.23) M582之孢子）、 短小芽孢桿菌（特別是名稱為 孢桿菌株）、 GB34之一短小芽 (1.26) 括草桿菌（特別是名稱為 GB03之一枯草桿菌

下述[第（1)組]組群之細 201138632 菌，特別是產孢、根棲細菌，或作為生物殺真菌劑用之 細菌作為生物控制劑之組合物： (h4a) 液化澱粉芽孢桿菌IN937a菌株、 (1.4b) 液化澱粉芽孢桿菌FZB42菌株、 (1.5a) 仙人掌桿菌CNCM 1-1562孢子、 (1.9a) 堅強芽孢桿菌CNCM 1-1582孢子、 (1.23a)名稱為GB34之短小芽孢桿菌株、 (1.26a)名稱為GB03之枯草桿菌株、 ， (1.26b)液化澱粉枯草桿菌FZB24菌株。 含上列五個細菌菌種，以及已知展現農業上有利性 質之其他產抱、根棲細菌之組合物均隸屬本發明範圍與 精神之内。 、 根據本發明之特佳具體實例亦為包含(丨.9 a)堅強芽 抱才干菌CNCM 1-1582孢子及/或（1.5a)仙人掌桿菌株 CNCM 1-1562孢子之突變株之彼等組成物；非常特佳 者為具叙真菌、殺昆蟲或植物生長促進活性之彼等突變 株；最佳者為具殺真菌活性之彼等突變株。 進一步優先考慮包含選自下述[第（2)組]組群之真 菌或酵母菌作為生物控制劑之組合物： (2.1) 白粉寄生菌（Jwpe/omyces gw&gwa/w)[特別是 AQ 10菌株(產品稱為AQ 10®)]、 (2.2) 出芽短梗黴[特別是 DSM14940菌株之芽生孢子或DSM 14941菌株 之芽生孢子或其混合物（產品稱為Bloss〇m 12 201138632

Protect®)]、 (2.3) 白歹董菌[特別是 atcc 74040 菌株(產品稱為 Naturalis®)]、 (2.4) 梭子蟹假絲酵母[特別是q 菌株(產品稱為Nexy)]、 (2.5) 資故故故也（Cladosporium cladosporioides) H39 (參照 Eur. J. Plant Pathol. 2QQ9，123 401-414)、 (2.6) 微坦盾敲徽（Coniothyrium minitans)[特別是 CON/M/91-8 菌株(產品稱為 Contans)]、 (2.7) 看參娘雙極毛也(Dilophosphora alopecuri)[轰 品稱為 Twist Fungus)、 (2.8) 鏈孢黏帚黴（G/z_c?c/i^·画[特別是 J1446菌株(產品稱為prest〇p)]、 (2.9) 蠛蛉輪枝菌（Z/ecamcz7//wm /ecam·/)[以前稱為 ，特別是KV01菌株之分生 抱子(產品稱為 Mycotal®、Vertalec®)]、

(2.10) 黑殖菌（MeMr/z/z/ww (產品稱為 BIO 1020)、 (2.11) 果生梅奇酵母(特別是NRRL Y-30752菌株）、 (2.12) 從（產品稱為 Micr〇x)、 (2.13) 白黏帚菌(施β从奶)[特別是qst 20799 菌株(產品稱為QRD300)]、 (2.14) 綠獲菌（Nomuraea rileyi)、 13 201138632 (2.15) (2.16) (2.17) (2.18) (2.19) (2.20) (2.21) 淡紫擬青黴(Paecz/omyce*? 似)[特別是淡 紫擬青黴251菌株之孢子(產品稱為BioAct®， 參照 0〇/? /Vc>kc".cm 2008, 27, 352-361)]、 拜萊青徽菌CPemW/"i/m 6ζ7αζ·ζ·)[特別是 ATCC22348 菌株（產品稱為 JumpStart®、 PB-50、Provide)]、 異常畢赤酵母（Ρζ·〇/π·<3 β⑽麵/α)(特別是 WRL-076 菌株）、 八⑼办[特別是 PF-A22 UL 菌 株(產品稱為SporodexL)]、 寡雄腐黴(Pyi/nwm o/z如/?办_) DV74 (產品稱 為 Polyversum)、 木黴菌（JWc/zoderwflf iwpere//wm)[特別是 ICC 012菌株(產品稱為Bioten)]、 哈茨木黴菌（7Wc/70办rma /zarzz.a⑽m)[特別是哈 二欠木徽菌T39 (產品例如稱為Trich〇dex)。 。特別優先考慮包含選自下述[第（2)組]組群之真菌 或酵母菌作為生物控制劑之組合物： (2.10)黑彊菌、 G·11)果生梅奇酵母(特別是NRRL Y-30752菌株）、 (·15)淡紫擬青黴(特別是淡紫擬青黴251菌株之孢 子）。 特別優先考慮包含選自下述[第（2)組]組群之真菌 或酵母菌作為生物控制劑之組合物： 14 201138632 (2·1〇)黑彊菌、 (2.11a)果生梅奇酵母NRRLY-30752菌株、 (2·15) 淡紫擬青黴251菌株孢子。 進一步特佳者為包含(2.11)果生梅奇酵母， 日 NRRL Υ-30752菌株，之組合物。 、別是 廿進一步優先考慮包含選自下述[第（3)組]組群之異 黃酮作為生物控制劑之組合物： ” (3.1) 高金雀花驗(genistein)、 (3·2) 鷹嘴豆芽素(biochanin) Α10、 (3.3) 刺芒柄花素(formononetin)、 (3·4) 大豆異黃酮普素(daidzein)、 (3.5)黃豆素黃酮(glycitein)、 (3·6)橘皮普素(hesperetin)、 (3·7)柚配質(naringenin)、 (3.8)查耳酮（chalcone)、 (3·9)香豆素、 (3.10)安比醇(Ambiol) (2_曱基二曱胺甲基羥苯 并咪唑二鹽酸鹽） 工 (3·11) 抗壞血酸鹽與 (3.12)紅車軸草素(pratensein) 及其鹽類與酯類。 特別優先考慮、包含選自下述[第(3)組]組群之 _作為生物控制劑之組合物： 八、 (3·3) 刺芒柄花素、 15 201138632 (3.6) 橘皮苷素、 (3.7) 柚配質、 及其鹽類與酯類。 (A) 進一步優先考慮包含化合物(1-1)及選自（1.1)、 (1.2) 、 （1.3) 、 （1.4) 、 （1.5) 、 （1.6) 、 （1.7) 、 （1.8) 、 （1.9)、 (1.10) 、 （1.11) 、 （1.12) 、 （1.13) 、 （1.14) 、 （1.15) 、 （1.16)、 (1.17) 、（1.18)、（1.19)、（1.20)、（1.21)、（1.22)、（1.23)、 (1.24)、（1.25)、（1.26)、（1.27)、（1.28)、（1.29)、（1.30)、 (1.31)、（1.32)、（1.33)、（1.34)、（1.35)、（2.1)、（2.2)、 (2.3) 、（2.4)、（2.5)、（2.6)、（2.7)、（2.8)、（2.9)、（2.10)、 (2.11) 、（2.12)、（2.13)、（2.14)、（2.15)、（2.16)、（2.17)、 (2.18) 、（2.19)、（2.20)、（2.21)、（3.1)、（3.2)、（3.3)、（3.4)、 (3.5) 、（3.6)、（3.7)、（3.8)、（3.9)、（3.10)、（3.11)、與(3.12) 之一進一步生物控制劑化合物之組合物。 (B) 進一步優先考慮包含化合物(1-1)及選自（1.4)、 (1.5) 、（1.9)、（1.23)、（1.26)、（2.10)、（2.11)、（2.15)、 (3.3) 、（3.6)、與(3.7)之一進一步生物控制劑化合物之組 合物。 (C) 進一步優先考慮包含化合物（1-1)及選自 (1.4a)、（1.4b) (1.5a)、（1.9a)、（1.23a)、（1.26a)、（1.26b)、 (2.10)、（2.11a)、（2.15a)、與(3.3)之一進一步生物控制 劑化合物之組合物。 (D) 進一步優先考慮包含化合物(1-2)及選自（1.1)、 (1.2) 、 （1·3) 、 （1.4) 、 （1.5) 、 （1.6) 、 （1.7) 、 （1.8) 、 （1.9)、 201138632 (1.10) 、 （1.11) 、 （1.12) 、 （1.13) 、 （1.14) 、 （1.15) 、 （1.16)、 (1.17) 、（1.18)、（1.19)、（1.20)、（1.21)、（1.22)、（1.23)、 (1.24) 、（1.25)、（1.26)、（1·27)、（1·28)、（1_29)、（1.30)、 (1.31) 、 （1·32) 、 （1_33) 、 （1.34) 、 （1·35) 、 （2.1) 、 （2.2)、 (2.3) 、（2.4)、（2.5)、（2.6)、（2.7)、（2.8)、（2.9)、（2.10)、 (2·11)、（2.12)、（2.13)、（2.14)、（2.15)、（2.16)、（2.17)、 Ρ·18)、（2.19)、（2.20)、（2.21)、（3.1)、（3.2)、（3.3)、（3.4)、 (3.5) 、（3.6)、（3.7)、（3.8)、（3.9)、（3.10)、（3.11)、與(3.12) 之一進一步生物控制劑化合物之組合物。 (Ε)進一步優先考慮包含化合物(1-2)及選自（1.4)、 (1.5) 、（1.9)、（1.23)、（1.26)、（2.10)、（2.11)、（2.15)、 (3.3) 、（3.6)、與(3.7)之一進一步生物控制劑化合物之組 合物。 (F) 進一步優先考慮包含化合物(1-2)及選自（1.4a)、 (1.4b) (1.5a)、（1.9a)、（1.23a)、（1.26a)、（1.26b)、（2.10)、 (2.11a)、（2.15a)、與(3.3)之一進一步生物控制劑化合物 之組合物。 (G) 進一步優先考慮包含化合物(1-3)及選自（1.1)、 (1.2) 、 （1.3) 、 （1.4) 、 （1.5) 、 （1.6) 、 （1.7) 、 （1.8) 、 （1.9)、 (1.10) 、 （1.11) 、 （1.12) 、 （1.13) 、 （1.14) 、 （1.15) 、 （1.16)、 (1.17) 、（1.18)、（1.19)、（1.20)、（1.21)、（1.22)、（1.23)、 (1.24) 、（1.25)、（1.26)、（1.27)、（1.28)、（1.29)、（1.30)、 (1.31) 、 （1.32) 、 （1.33) 、 （1.34) 、 （1.35) 、 （2.1) 、 （2.2)、 (2.3) 、（2.4)、（2.5)、（2.6)、（2.7)、（2.8)、（2.9)、（2.10)、 17 201138632 (2.11)、（2.12)、（2.13)、（2·14)、（2.15)、（2.16)、（2.17)、 (2.18)、（2.19)、（2.20)、（2.21)、（3.1)、（3.2)、（3.3)、（3.4)、 (3.5) 、（3.6)、（3.7)、（3,8)、（3.9)、（3.10)、（3.11)、與(3.12) 之一進一步生物控制劑化合物之組合物。 (Η)進一步優先考慮包含化合物(1-3)及選自（1.4)、 (1.5) 、（1.9)、（1.23)、（1.26)、（2.10)、（2.11)、（2.15)、 (3.3)、（3.6)、與(3.7)之一進一步生物控制劑化合物之組 合物。 (I) 進一步優先考慮包含化合物(1-3)及選自（1.4a)、 (1.4b) (1.5a)、（1.9a)、（1.23a)、（1.26a)、（1.26b)、（2.10)、 (2.11a)、（2.15a)、與(3.3)之一進一步生物控制劑化合物 之組合物。 (J) 進一步優先考慮包含化合物(1-4)及選自（1.1)、 (1.2) 、 （1.3) 、 （1.4) 、 （1.5) 、 （1.6) 、 （1.7) 、 （1.8) 、 （1.9)、 (1.10) 、 （1.11) 、 （1.12) 、 （1.13) 、 （1.14) 、 （1.15) 、 （1.16)、 (1.17) 、（1.18)、（1.19)、（1.20)、（1.21)、（1.22)、（1.23)、 (1.24)、（1.25)、（1.26)、（1.27)、（1.28)、（1.29)、（1.30)、 (1.31)、（1.32)、（1.33)、（1.34)、（1.35)、（2.1)、（2.2)、 (2.3) 、（2.4)、（2.5)、（2.6)、（2.7)、（2.8)、（2.9)、（2.10)、 (2.11) 、（2.12)、（2.13)、（2.14)、（2.15)、（2.16)、ρ·17)、 (2.18) 、（2.19)、（2.20)、（2.21)、（3.1)、（3.2)、（3.3)、（3.4)、 (3.5) 、（3.6)、（3.7)、（3.8)、（3.9)、（3.10)、（3.11)、與(3.12) 之一進一步生物控制劑化合物之組合物。 (Κ)進一步優先考慮包含化合物(1-4)及選自（1.4)、 201138632 (1.5) 、（1.9)、（1.23)、（1.26)、（2.10)、（2.11)、（2.15)、 (3.3)、（3.6)、與(3.7)之一進一步生物控制劑化合物之組 合物。 (L) 進一步優先考慮包含化合物（ι_4)及選自 (1.4a)、（1.4b) (1.5a)、（1.9a)、（1.23a)、（1.26a)、（1.26b)、 (2.10) 、（2.11a)、（2.15a)、與(3.3)之一進一步生物控制 劑化合物之組合物。 (M) 進一步優先考慮包含化合物(1-5)及選自（1.1)、 (1.2) 、 （1.3) 、 （1.4) 、 （1.5) 、 （1.6) 、 （1.7) 、 （1.8) 、 （1·9)、 (1.10) 、 （1.11) 、 （1.12) 、 （1.13) 、 （1.14) 、 （1.15) 、 （1·16)、 (1.17) 、（1.18)、（1.19)、（1.20)、（1.21)、（1.22)、（1.23)、 (1.24)、（1·25)、（1.26)、（1.27)、（1.28)、（1.29)、（1.30)、 (1.31)、（1.32)、（1.33)、（1.34)、（1.35)、（2·1)、（2.2)、 (2.3) 、（2.4)、（2.5)、（2.6)、（2·7)、（2.8)、（2.9)、（2.10)、 (2.11) 、（2.12)、（2.13)、（2.14)、（2.15)、（2.16)、（2.17)、 (2.18) 、（2.19)、（2.20)、（2.21)、（3.1)、（3.2)、（3.3)、（3.4)、 (3.5) 、（3.6)、（3.7)、（3.8)、（3.9)、（3.10)、（3.11)、與(3.12) 之一進一步生物控制劑化合物之組合物。 (Ν)進一步優先考慮包含化合物(1-5)及選自（1.4)、 (1.5) 、（1.9)、（1.23)、（1.26)、（2.10)、（2.11)、（2.15)、 (3.3) 、（3.6)、與(3.7)之一進一步生物控制劑化合物之組 合物。 (0)進一步優先考慮包含化合物（1-5)及選自 (1.4a)、（1.4b) (1.5a)、（1.9a)、（1.23a)、（1.26a)、（1.26b)、 201138632 (2.10)、（2.11a)、（2.15a)、與(3.3)之一進一步生物控制 劑化合物之組合物。 於進一步具體實例中，本發明中揭示之組成物可含 接種劑，特別是土壤接種劑；此類接種劑之實例為根瘤 菌（及/z/zM/wm)、假單孢菌、固氮螺菌、固 氮菌、鏈黴菌 、伯克氏菌 (5wr^c?/i/erz’a)、農桿菌{yigrohderz’wm)、内生-、外生-、 囊叢枝内生（Vesicular-Arbuscular)(VA)菌根菌 (Μ>^〇Γ/π·ζζα)等屬之細菌。 於較佳具體實例中，接種劑係與(A)、（B)、（C)、(；D)、 ⑹、（F)、（G)、（Η)、（I)、（J)、（K)、（L)、（Μ)、（N)、（〇) 等組成物之一者混合。 再者，由於二硫雜己環并-四曱醯亞胺與本發明所 述生物控制劑間之增效作用，因此根據本發明組成物在 處理植物、部分植物體或繁殖物料上展現令人驚奇之高 度殺昆蟲、殺線蟲、殺蟎或殺真菌活性。 組成物中所用至少一種生物控制劑之量可隨最終 調配物以及所用植物或種子之大小或品種而不同。較佳 為，組成物中之至少一種生物控制劑以全部調配物之約 2 〇/〇 w/w錢80 〇/〇 w/w存在；更佳為，組成物中所用 之至少一種生物控制劑以全部調配物之約5 % w/w至 約75%w/w，最佳為以全部調配物重量之約1〇%w& 至約70 % w/w存在。 生物控制劑，特別是第（2)組，以超過1〇5cfu/g(每 201138632 克之菌落形成單位），較佳為超過1〇7cfu/g2濃声， 佳為1〇9cfU/g及最佳為1〇ncfu/g傳送時，具生物:力。 組成，中所用至少一種式(1)之二硫雜己環并·四曱 醯亞胺之量可隨調配物以及欲處理植物與種子之大小 而不同。較佳為，以全部調配物計，至少―種殺直 為約0.1 °/°wAv至約8〇%w/w·，更佳為，至少 真菌劑以約1%W/W至約60%w/w，最佳為以約二 w/w 至約 50。/0 w/w 存在。 〇 若根據本發明組合物中之活性成分以特定重旦比 存在，則增效作用特別顯著。錢，根據本發明組= 中活性成分之重量比可於相當寬廣範圍内變化。 般而σ，式(I)二硫雜己環并四甲醯亞胺 組生物控制劑之比在100:1與1:1〇 〇〇〇之範圍内;較佳 為’該比率在50:1與1:7500之範圍内。彼等 係基於假設每*第⑴組生物控制之孢子製劑 10個孢子。若孢子製織度㈣，則比率須隨之調整 以符合上列比率範圍。！:⑽之比率意指⑽重量份第 ⑴組生物控·之孢子製劑對丨重量份式⑴之二硫雜 己環并·四曱醯亞胺。 ^ 般而5，式(I)二硫雜己環并_四曱酿亞胺對第（2) 組生物控制劑之比在1〇〇:1至1:2〇,〇〇〇之範圍内；較佳 為，生物控制劑對化學殺真菌劑之比在5〇q至^0,000 之範圍内。 ’ 第（1)組生物控制劑，特別是（1.9幻堅強芽孢桿菌 201138632 CNCM 1-1582及/或（Ua)仙人掌桿菌株CNCM 等孢子之較佳施加率在〇丨至2公斤/公頃之範圍内。 第（2)組生物控制劑，特別是酵母菌，非常特別為 果生梅奇酵母菌株NRRL Y-30752之較佳施加率在〇.〇5 至8公斤/公頃之範圍内。 第（3)組生物控制劑之較佳施加率在〇.1至5公斤/ 公頃之範圍内。 於化合物(A)可呈互變異構型存在時，此等化合物 於上文及下文中將被暸解為，於適用時，亦包括對應之 互變異構型’即使彼等於各情形下並未明確述及。 具有至少一個驗性中心之化合物(A)，舉例而言， 能與強無機酸如礦酸，例如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝 酸、磷酸或氫s酸，與強有機羧酸如未經取代或經取 代，例如經_基-取代之C〗-C4鏈烷羧酸例如乙酸，飽 和或不飽和之二竣酸例如草酸、丙二酸、琥珀酸、順丁 烯二酸、反丁烯二酸與鄰苯二曱酸，羥基羧酸例如抗壞 血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸與檸檬酸，或苯曱酸，或 與有機磺酸如未經取代或經取代，例如經函基-取代之 CrC4鏈烷-或芳基_磺酸例如曱磺酸或對曱苯磺酸，形 成酸加成鹽。具有至少一個酸性基團之化合物(A)能與 驗如金屬鹽，例如驗金屬或驗土金屬鹽，例如納、If或 鎮鹽，或與氨或有機胺，例如嗎福淋、底咬、β比略咬、 單-、二-或三-低級烷胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或 二曱基-丙胺，或單-、二·或三-羥基-低級烷胺，例如單 22 201138632 -、一-或二•乙醇胺，形成鹽。此外，可視需要形成對應 之内鹽。於本發明說明書中，優先考慮農業化學上有利 之鹽。鑑於呈游離型及呈其鹽型的化合物(A)間之密切 關係，上文及下文中任何提及游離化合物(A)或其鹽類 處，於適當及方便時，應被瞭解為亦包括對應之鹽類或 游離化合物(A);此對等關係亦適用於化合物(A)之互變 異構物及其鹽類。 根據本發明，「組合」一詞代表化合物(A)與生物控 制劑(B)之各種組合物，例如呈單一「預混物」型、呈 由單一活性化合物之分離調配物組成之組合喷霧混合 物’例如「桶混」，及以相繼方式施加[亦即於合理之短 期間（如數小時或數天）内前後相繼使用]時之單一活性 成分之組合使用。較佳為於實施本發明時，化合物(A) 與生物控制劑(B)之施加順序非必要。 於本發明之較佳具體實例中，植物或部分植物體之 處理以兩個步驟進行： (a) 如上述之至少一種式（I)二硫雜己環并-四曱醯亞 胺，及 (b) 使用生物控制劑(B)。 於此具體實例中，或者可先施加式⑴之二硫雜己環 并-四甲醯亞胺隨後施加生物控制劑(B)，抑或可先施加 生物控制劑(B)隨後施加式⑴之二硫雜己環并_四曱醯 亞胺（亦參照實施例）。 相繼施加式(I)之二硫雜己環并_四曱醯亞胺及生物 201138632 二::1⑻時，兩次施加間之時間可於例如2小時至7 =匕’較寬廣之範圍可為G 25小時至i⑽天，較佳 至u小時至60天，特別是η、時至3〇天或【5小時 芏14天，又更佳為4小時至1天。 :人驚奇地’此方法於對抗有害微生物時，達到非 用I:之植物或部分植物體之控制。相較於無論是只使 匕予殺真㈣或只使用生物性殺真_之此項技藝 户：：狀况，此方法結合高度之有害微生物控制及於經 ^里植物或部分植物體上之極少量化學殺真菌劑殘留 再者，本發明係有關用於對抗/控制有害微生物之 =根據树明之錄化合物組合社喊物。較佳 :-亥組成物係包含農業上適當之輔 界面活性㈣增量狀殺_組成物。 制 此外，本發明係有關用於對抗有害微生物之方法， 、特徵為施加根據本發明之活性化合物組合物至植物 病原性真菌及/或其棲息處。 本發明亦知:供處理種子及/或植物或部分植物體之 夬，》玄方法包含下述步驟：⑴提供包含有效量之(Α) 至V種式⑴之一硫雜己環并-四甲酿亞胺與（β)至少 種生物控制劑之組成物及(i i)施加該組成物於植物。 本發明組成物可以任何需要之方式施加，例如呈種子塗 料土壤)丈液之形式、及/或直接於擎溝中及/或呈葉面 噴霧劑及於萌芽前或萌芽後或者萌芽前與萌芽後施 74 201138632 加。換言之，該組成物可施加於種 或植物正在生長或欲於其中生長^土;植物或植物果實 較佳為，根據本發明之組成物農 與蔬菜及花卉。 _特別疋用於保護水果 特it為處理梨果、核果盘 梅、桃、^ ，、漿果，特別是蘋果、梨、 拇桃、杏仁、櫻桃、草莓、樹莓與^ 特佳為處理柑橘類水果，特 柚、柑桔丨牲社支忐田#祗令⑺疋柑橘、榉檬、葡萄 芒果、― ’特別是木瓜、百香果、 亡果、杨桃、鳳梨、香蕉。 白衣 特佳為處理葡萄藤。 馬鈴ΪΓ步較料處理蔬菜，特狀甜瓜、南瓜、葛苣、 ，步較佳為處理花卉、球根類、盆栽植物、樹木。 員發現本發明組成物在被線蟲及真菌侵擾之環境 仏比早獨施加生物控制劑或者真菌控制劑所預期 更大程度之植物茁壯與產量。 本發明之組成物較佳為包括至少一種生物控制 二本^明慮及之生物控制劑係指具有經證明之農業效 至v種產孢細菌。於第（1)組生物控制劑之情形 較4為，5亥至少一種產孢細菌為根樓細菌（例如， 根圈性細菌）。農業效益係指細菌提供植物防禦植物病 原性真菌及/或土媒動物例如屬於線蟲門(Nemat〇da)或 囊蟲動物門(Aschelminthes)者之有害影響之能力。對抗 物寄生性線蟲與真菌之保護作用可經由對彼等土媒 25 201138632 動物及/或有害微生物族群有害之幾丁質分解、蛋白質 水解、膠原分解、或其他活性而發生。附加之保護作用 可為直接性，例如產生對植物害蟲具劇烈毒性之化學藥 劑；或為間接性，例如誘導植物賦與植物本身防禦由植 物病原菌引起之傷害之滲體性植物反應。展現彼等殺線 蟲與殺真菌性質之適當細菌可包括第（1)組之成員。’一 生物控制劑可呈任何生理狀態（例如活動或休眠狀 態）提供；休眠之酵母菌舉例而言可例如於冰凍、乾燥、 或凍乾後提供。 根據本發明，載劑欲被瞭解為意指為了較佳施用 性，特別是施用於植物或部分植物體或種子，而與活性 =合物混合或結合之天然、或合成、有機或無機物質；載 Μ可為固體或液體’通常_性且應適於農業用途。 適當之固體或液體載劑為：舉例而言錄鹽與天 物，例如高嶺土、黏土、滑石粉、白堊、石 之蒙脫土或㈣土’及細磨之合成礦物，例如 月匕蛸 夕石、氧化銘與天然或合成之石夕酸鹽、樹 二二，、水、醇類(尤其是丁醇)、有機， 之混合物4之衍生物。亦可使用此等载劑 碎盘分級之 劑之固體載劑為:舉例而言，經壓 :石:白I礦= 物料例如鋸屑彳：有機粗粉之合成粒劑以及有機 適去，、椰Λ又、玉米穗與煙草稈之粒劑。 夜化氣體增26量劑或载劑乃於常溫及大氣壓 201138632 如丁燒 丙烷 力下為液態氣體，例如氣溶膠推進 氮與二氧化碳。 調配物中可使用增黏劑，例如幾甲基纖 :、粒劑與膠乳形式之天然及合成聚合物，例二:粉 膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯， 7扱伯 ，旨類與_脂類及合成鱗叫其如 礦物油與植物油及蠟類(視需要經修飾）。> D釗為 辅助ΪΓΓ劑為水，則亦可㈣使时機溶劑作用 上適當之液體溶劑為:芳族化合物，例 二二纏萘類;氯化芳族化合物或氯化脂 1 ’例如氯苯類、氯乙烯類或二氣甲院；脂族煙，例 如被己烧或鏈烧烴，例如礦物油鶴份；鑛物油與植物 油；醇類，例如丁醇或乙二醇以及其醚類和酯類；酮類， 例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮；強極 性溶劑例如二甲基甲醯胺與二曱亞颯；以及水。 根據本發明之組成物可含有附加之進一步成分，舉 例而言，如，界面活性劑。適當界面活性劑為乳化劑、 具有離子或非離子性質之分散劑或潤濕劑、或彼等界面 活性劑之混合物；其實例為聚丙烯酸之鹽、木質磺酸之 鹽、苯紛橫酸或萘橫酸之鹽、環氧乙烧與脂肪醇或與脂 肪酸或與脂肪胺之縮聚物、經取代之苯酚類（較佳為烷 基苯酚類或芳基苯酚類）、磺酸基琥珀酸酯類之鹽、牛 磺酸衍生物(較佳為烷基牛磺酸酯類）、聚乙氧基化醇類 或苯酚類之嶙酸酯、多元醇之脂肪酸酯、及含硫酸根、 97 201138632 磺酸根與磷酸根之化合物之衍生物^若其一活性化合物 及/或其一惰性載劑不溶於水且施加發生於水中時，則 界面活性劑之存在是必要的。界面活性劑之比例介於根 據本發明組成物之5與40重量百分比之間。 亦可使用著色劑如無機色素，例如氧化鐵、氧化 鈦、普魯士藍(Prussian Blue)，及有機染料，例如茜素 染料、偶氮染料與金屬酞菁染料，及微量營養素例如 鐵、锰、硼、銅、鈷、鉬與鋅等鹽類。 適當時，亦可存在其他附加成分，例如保護膠體、 黏合劑、膠黏劑、增稠劑、搖變減黏物質、滲透劑、安 定劑、螯合劑、複合物形成劑。—般而言，活性化合物 可與習知用於調配物用途之任何⑽或液體添加劑結 合。 通韦，根據本發明之組成物包含介於〇.〇5與99重 量％間、0.01與98重量％間，較佳為介於〇」與％重 量％間，特佳為介於0.5與％重量％間，非常特佳為介 於10與7G重量％間之本發明活性化合物組合物。 根據本發明之活性化合物組合或組成物可依此使 用，或視其各職理及/或化學性質蚊，呈其調配物 或以其製備之使用形式使用’例如氣溶膠、膠囊懸浮 物、冷霧濃縮物、溫霧濃縮物、囊封粒劑、細粒劑、種 子處理用流動濃縮物、現成溶液、可散佈粉劑、可乳化 濃縮物、水包油型乳液、油包水型乳液、大粒劑、微粒 劑、油分散性粉劑、油可溶混流動濃縮物、油可溶混液 201138632 體、泡沫物、糊狀物、塗覆農藥之種子、懸浮液濃縮物、 懸浮乳液濃縮物、可溶性濃縮物、懸浮液、可濕性粉劑、 可溶性粉劑、粉末與粒劑、水溶性粒劑或錠劑、種子處 理用水溶性粉劑、可濕性粉劑、與活性化合物一起浸潰 之天然產物與合成物質、於聚合物質與種子塗料中之微 封裝、以及ULV冷霧與溫霧調配物。 前述調配物可以本質上已知之方法製備，例如使活 性化合物或活性化合物組合物與至少一種添加劑混 合；適當添加劑為習知調配物助劑，舉例而言，如，有 機溶劑、增量劑、溶劑或稀釋劑、固體載劑與填料、界 面活性劑（例如佐劑、乳化劑、分散劑、保護膠體、潤 濕劑與增黏劑）、分散劑及/或黏合劑或固定劑、防腐 劑、染料與色素、消泡劑、無機與有機增祠劑、防水劑、 適當時之乾燥劑與UV安定劑、赤黴素以及水與進一步 之加工助劑。視各情形下欲製備之調配物類型而定，可 能需要進一步之加工步驟，舉例而言，如，濕磨、乾磨 或造粒。 根據本發明之組成物不僅包括以適當裝置即可施 加於植物或種子之備用組成物，亦包括使用之前必須以 水稀釋之商業濃縮物。 於較佳具體實例中，組成物係調配為單一、穩定溶 液、或乳液、或懸浮液。調配為溶液時，於添加生物控 制劑之前，先使式(I)之二硫雜己環并-四曱醯亞胺類溶 於溶劑中。適當液體溶劑包括石油系芳族烴，例如二曱 29 201138632 苯、曱苯或錄萘類；脂麵，例如環己錢鍵燒炉， 例如石油餾份；礦物油與植物油；醇類，例如丁醇或"， 二醇以及其醚類和酯類；酮類，例如曱基乙基鲖了 異丁基綱或環己嗣；強極性溶劑，例如二曱基甲隨2 一曱亞硪。調配為乳液或懸浮液時，其液體介質 ^ 於一具體實例中，係使式(I)之二硫雜己環并_四曱 胺及生物控制劑懸浮於分開之液體中，施加時才予r、θ 合。於懸浮液之較佳具體實例中，係使式⑴之二硫二= 環并-四曱醯亞胺與生物控制劑結合於具有至少兩年貝… 藏期限之現成調配物中。於栽植作物期間使用時，可於 葉面或荦溝中喷灑該液體或使其霧化。液體組成物可於 種子萌芽之前引入土壤中，或利用各種技術包括，惟不 限於，滴注灌溉、喷灑器、土壤注射或土壌浸潰，直接 引至與根接觸之土壤。 視需要，可添加安定劑與緩衝劑，包括鹼金屬與鹼 土金屬鹽類及有機酸例如檸檬酸與抗壞血酸，無機酸例 如鹽酸或硫酸。亦可添加殺生物劑，包括曱醛類或甲醛 釋放劑，及苯甲酸之衍生物，例如對羥苯曱酸。 根據本發明之活性化合物組合物可呈其（商業可得) 調配物及以彼等調配物與其他（已知）活性化合物例如 殺昆蟲劑、引誘劑、滅菌劑、殺細菌劑、殺蜱蟎劑、殺 線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除草劑、肥料、安全 劑及化學訊息素（semiochemicals)之混合物製備之使用 形式出現。於一具體實例中，固體或液體組成物進一步 201138632 含有能保魏子避緒純除賴 :?ΓΓ性炭、營養素(肥料)、及能增= 物。σ質之其他助劑或其組合。 一 根據本發明以活性化合物或組成物處理植物及 =物^直接進行或使用習知處理方法，例如浸潰、 f霧、霧化(atomizing)、灌.;既、蒸發、喷粉、霧化 (oggmg)、撒播、發泡、漆上、塗佈、潑水(浸潰）、滴 樣既；於繁殖物料(特別是種子)之情形下，進一步呈 處理用粉劑、種子處理用溶液、綠物處理用水 浴絲劑、利用形成外皮、塗覆—或多個塗層等方式作 用於其2圍環境、棲息處或貯藏空間。進—步，亦可利 用超低容量法施加活性化合物，或將活性 活性化合物本身注入土壌(犁溝）中。 似 再者本發明係包含處理種子之方法。本發明進一 步有關根據先前章節敘述之-方法處理之種子。 根據本發明之活性化合物或組成物尤其適用於處 理種子由有害生物引致之對作物植物之極大部分傷害 係由=種子在貯存期間或播種後以及於植物發芽期間 或發芽後被感染所引起。此階段特別具關鍵性，因為生 長中植物之根與幼芽特別敏感，即使小傷害也可能造成 植物死亡。因此，藉由使用適當組成物保護種子及發芽 中之植物受到極大關注。 長久以來業界已知利用處理植物種子控制植物病 原性真菌’此為持續增進之課題。然而，種子之處理存 Ί 1 此令人滿意之方式解決之問題。因 於播種後mm於保護種子與發芽植物之方法， 至少相當程度地減;額:施， 保護而免無植=種子與發芽植物提供最大 傷害植物用活性化合物不 基因轉緒^ 處理種子之方法亦須慮及 物保護劑下，真菌性質’以期於使用最少量作 達朗種子與發芽植物之最適保護。 因此，本㈣特财有瞻財發日 發芽植物免受植物病原性= 保物=本發明之組成物處理種子二 者，太欢植物對抗植物病原性真菌之用途。再 棺你广x㈣有關她據本發明組成物處理以保護對p 植物病原性真菌之種子。 作輯抗 以竹l害萌芽後植物之植物病原性真菌之控制主要係 於擔組成物處理土壤及植物地上部分而進行。由 能衝ΐ 物對環境及人類與動物健康之可 業界乃致力於減少所施加活性化合物之量。 定渗優點在於，由於根據本發明組成物之特 ."負，以彼等組成物處理種子不僅保護種子本 襲。?後產生之祕免受漏病原性真菌侵 理。 式了免除於播種時或之後對作物之立即處 32 201138632 或固成物適用於保護農業、溫室、森林 萄栽培上使用之任何植物品種之種子；特別 子形式之穀類(例如小麥、大麥、 燕麥）、玉米、棉花、大豆、稻米、馬铃薯、 三日夺、显類、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜與飼料甜 =生、芸苔、ϋ粟、賴、椰子、可可、錢、終草、 奴采類(例如番#、胡瓜、洋惠與g苣）、草坪與觀賞植 物(亦見下文）；特具重要性者為穀類(例如小麥、大麥、 裸麥、黑小麥與燕麥）、玉米及稻米等種子之處理。 亦如下文之進一步敘述，以使用根據本發明活性化 合物組合或組成物處理基因轉殖種子特別具重要性；此 係指含有容許具殺昆蟲性質之多肽或蛋白質表現之至 少一種異源基因之植物的種子。基因轉殖種子中之異源 基因可源自例如芽孢桿菌、根瘤菌、假單胞菌、沙雷氏' 菌（&m^)、木黴菌、棒狀桿菌（c/謂加、菌根菌 (G/⑽似）或黏帚黴（G//〇cWz’_)等屬之微生物。較佳 為，此異源基因係源自桿菌屬，具有對抗歐洲玉米螟及 /或西方玉米根蟲活性之基因產物。特佳者為源自蘇力 菌之異源基因。 於本發明說明書中，根據本發明之活性化合物組合 或組成物係就其本身或呈適當調配物施加於種子。較佳 為，該種子壬夠穩定而不致使處理引起任何傷害之狀雖 被處理。一般而言，種子之處理可於收割與播種間之二 何時間點進行。所用種子通常已與植物分離且未攙雜穩 201138632 軸、外殼、莖、表皮、毛或果肉。因此，得以使用，例 如’經收割、清洗及乾燥至水分含量在15重量。/。以下 之種子。替代地，亦可使用乾燥後已例如以水處理，然 後再乾燥之種子。 處理種子時，通常必須很小心，俾使施加於種子之 根據本發明之組成物之量及/或所選定進一步添加劑之 量對種子發芽無不利影響，或者產生之植物不受傷害。 特別在特定施加率下可能具有植物毒害效應的活性化 合物之情形下’尤其須牢記此點。 根據本發明之組成物可直接施加，亦即，不含進一 步成分及未經稀釋。一般而言，較佳為施加呈適當調配 物形式之組成物於種子。用於處理種子之適當調配物及 方法為熟習此項技藝人士所悉知，及見述於，例如，下 述文獻中：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、 WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。 根據本發明可使用之活性化合物組合物可轉化為 習知之種子敷料調配物，例如溶液、乳液、懸浮液、粉 劑、泡沫物、漿狀物與用於種子之其他塗覆物料、以及 ULV調配物。 彼等調配物係以已知方法製備，使活性化合物或活 性化合物組合物與習知添加劑混合，舉例而言，如，習 知增量劑以及溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、 乳化劑、消泡劑、防腐劑、輔助增稠劑、膠黏劑、赤黴 201138632 素以及水。 存在本發明可使用之種子敷料調配物中的適當著 色劑^知供此_途之所有著色劑。難溶於水之色素 及可浴於水之祕二者均可❹；可述及之實例包括已 知名稱為若丹明（Rhodamin) B、CJ.色素紅色ιΐ2號及 C.I.溶劑紅色1號者。 存在本發明可使用之種子敷料調配物中之適當潤 濕劑包括促進潮濕及習用於調配農業化學活性物質的 所有物質，可優先考慮烷基萘磺酸酯類，例如二異丙基 -或二異丁基萘續酸酯類。 存在本發明可使用之種子敷料調配物中之適當分 散劑及/或乳化劑包括習用於調配農業化 所有非離子性、陰離子性、及陽離子性分; 考慮非離子性或陰離子性分散劑或非離子性與陰離子 性分散劑之混合物。特別適當之非離子性分散劑為環氧 乙烧-環氧丙院嵌段聚合物、烧基笨齡聚乙二醇趟類、 與二苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚類、及彼等之磷酸化或硫 酸化衍生物。特別適當之陰離子性分散劑為木質磺酸鹽 類、聚丙烯酸鹽類、及芳基磺酸酯甲醛縮合物。 存在本發明可使用之種子敷料調配物中的消泡劑 包括習用於調配農業化學活性化合物之所有抑制泡沫 化合物；可優先考慮矽酮消泡劑、硬脂酸鎂、矽酮乳液、 長鏈醇類、脂肪酸及其鹽類以及有機氟化合物及其混合 物0 35 201138632 存在本發明可使用之種子敷料調配物中的防腐劑 包括辰業化學組成物中供此類用途可使用之所有化合 物；可述及之實例為雙氣酚及苄醇半縮甲醛。 存在本發明可使用之種子敷料調配物中的辅助增 稍劑包括農業化學組成物中供此類用途可使用之所有 化合物；優先考慮纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、多醣 類例如更原膠或叾夕酸錢紹（Veegum)、經改造之黏土、頁 石夕酸鹽類例如綠坡縷石與膨土、以及微細分割之矽酸 類。 存在本發明可使用之種子敷料調配物中的適當膠 黏劑包括可用於種子敷料中之所有習知黏合劑；可述及 之較佳者為聚乙烯基吡咯咬酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯 醇與曱基纖維素(tylose)。 存在本發明可使用之種子敷料調配物中的適當赤 黴素較佳者為赤黴素Al、A3 (=赤黴酸）、A4與A7 ; 特佳為使用赤黴酸。赤黴素係已知化合物（參照R. Wegler 「Chemie der Pflanzenschutz- and Schadlingsbekampfungsmittel」[植物保護劑與農藥之 化學]，Vol. 2, Springer Verlag，1970, ρ· 401-412)。 本發明可使用之種子敷料調配物可直接或預先以 水稀釋過後，用以處理寬廣範圍之任何種類之種子。根 據本發明可使用之種子敷料調配物或其稀釋製劑亦可 用以塗敷基因轉殖植物之種子；於此情形下，亦可能與 表現形成之物質相互作用產生增效效應。 201138632 可=本發明使用之種子敷料調配物或以其添加水 ‘備之衣劑處理種子用之適當混合裝置包括通常可供 塗敷用有混合M。塗序包括將種子 引入犯口器中添加特定需求量之種子敷料調配物（就 其本身或預先以水稀釋後），進行浪合至調配物均勻分 佈於上為止；视需要隨後進行乾燥操作。 入曰^ί对ί t明’經由使用專門設計及製造以準確、安 :、〈施加種子處理物於種子之處理物施加裝 備，以習知混合、喷靈 ， 成多声本m ^霧或其緩合方法相當均勻地塗覆一 成物於種子。此類裝備使用各種類 床技術；:二:轉々器、Μ 例如本發明之液體種；=;(ro_ mists)或其組合。 送時使種·?·_ 处物可經由通過喷霧模式傳 段時間以達成額外之種子混合或翻滚一 成物進行塗覆前，種子可^本發明組 增加發Mm致性。m理或未_調處理以 添加乾粉調配物於移射之種2具體實例中’可計量 散為止。 讀中之種子上’令其混合至完全分 式塗可經錄式或m錢法騎魏。於連續 體實财，連續流動裝備同時計量供給種子流 摇旦/理物。由滑動閘門、錐體及孔口、種子輪、或 里表置(傳送帶或分流器）調控種子流。通過處理裝備 37 201138632 之種子流速一旦確定，即校正種子處理物之流速成為種 子流速，俾使於流經種子處理裝備時，傳送所需劑量至 種子。附加地，電腦系統可監測投入塗覆機之種子，從 而維持適量種子之固定流動。 於批式塗覆具體實例中，批次處理裝備稱量出規定 量之種子，將種子置入封閉之處理室或碗狀物中，接著 於其中施加對應量之種子處理物；然後從處理室傾倒出 此批次，準備處理下一批次。以電腦控制系統使此批次 法自動化’俾使連續性地重複批次處理法。 於此二具體實例中，種子塗覆機可視需要利用程式 化之邏輯控制器操作，容許不需員工介入而啓動和停止 各種裝備。此系統之諸元件可透過數個來源購得，例如 美國明尼蘇達州之 Gustafson Equipment of Shakopee 公 司ο 月匕知牙形成谷易受線蟲及/或病原性真菌侵襲的才」 任何植物種子均可根據本發明處理。適當種子包表 屬作物、㉖菜、水果、樹木、纖維作物、油料作物 ▲ JL作物咖啡、彳4、旦科植物、穀類以及其他單巧 籀二:紅及雙子葉品種之種子。較佳為，欲塗覆之作物 ^包括’惟不限於，大豆、花生、於草、青草、小麥、 二、稞麥、高粱、稻米、油菜、甜菜、向日葵、番蘇、 辣^豆類、萵苣、馬鈴薯、與胡蘿蔔種子。最佳為， 1本^明組成物塗覆棉花或玉米（甜玉米、飼料用玉 “播種用玉米、或爆玉米花用玉米）種子。 201138632 藉由結合農業上有效量之如上述之至少一種保護 生態環境生物控制劑與至少一種式(I)二硫雜己環并-四 曱醯亞胺，根據本發明組成物展現未預期增進之整體植 物茁壯與產量。彼等未預期結果歸因於生物控制劑殺線 蟲及/或殺真菌性質與殺真菌控制劑根質量提高之結 合。 進一步優點為，相較於個別活性化合物，本發明製 劑殺昆蟲及/或殺真菌活性之增效作用增加，超越個別 施加二活性化合物之活性總和；如此使得所施加活性化 合物用量之最適化成為可行。 亦可視為優點者為本發明組合物亦可用於特別是 處理基因轉殖種子，從而使由此種子產生之植物能表現 引導對抗病蟲害與病原菌之蛋白質。藉由使用本發明製 劑處理此等種子，特定病蟲害與病原菌已經由表現，例 如，殺昆蟲蛋白，而被控制，同時令人驚奇地，使用本 發明製劑出現增效活性增補，又進一步增進防禦病蟲害 與病原菌侵襲之有效性。 本發明製劑適用於保護農業、溫室、森林、庭園建 造或葡萄園中使用之如上述之所有類型植物品種之種 子；特別係有關玉米、花生、油菜籽、油菜、罌粟、橄 欖、椰子、可可、大豆、棉花、甜菜（例如糖用甜菜與 飼料甜菜）、稻米、小米、小麥、大麥、燕麥、裸麥、 向曰葵、甘蔗或菸草之種子。本發明製劑亦適用於處理 如先前敘述之水果作物及蔬菜類之種子；特別重要者為 39 201138632 玉米、大豆、棉花、小麥與油菜/籽或油菜種子之處理。 根據本發明之活性化合物或組成物具有強力殺微 生物活性’可於作物保護及物料保護上用以控制有害微 生物，例如真菌與細菌。 於作物保護上，殺真菌劑可用以控制根腫菌綱 (Plasmodiophoromycetes)、卵菌綱（Oomycetes)、壺菌綱 (Chytridiomycetes)、接合菌綱(Zygomycetes)、子囊菌綱 (Ascomycetes)、擔子菌綱（Basidiomycetes)與半知菌綱 (Deuteromycetes) ° 於作物保護上，殺細菌劑可用以控制假單胞菌科 (Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhiz〇biaceae)、腸桿菌 科（Enterobacteriaceae)、棒桿菌科（Corynebacteriaceae) 與鏈黴菌科（Streptomycetaceae)。 根據本發明之殺真菌組成物可用於治療性或預防 性地控制植物病原性真菌。因此’本發明亦有關使用施 加於種子、植物或部分植物體、果實或植物生長土壤之 根據本發明之活性化合物組合或組成物，以治療性及預 防性地控制植物病原性真菌之方法；優先考慮施加於植 物或部分植物體及果實。 於作物保護上用於對抗植物病原性真菌之本發明 之組成物含有具活性、無植物藥害量之本發明之化合 物。「具活性、無植物藥害量」意指足以充分控制或徹 底殺死真菌引起之植物疾病，同時不會出現顯著藥害症 狀之根據本發明組成物之量。此等施加率通常可於較寬 201138632 廣範圍内有所不同；係取決於例如植物病原性真菌、植 物或作物、氣候條件及根據本發明組成物之成分'等數項 因素。 、 於控制植物疾病所需濃度下，活性化合物之植物耐 受性良好，因而容許進行植物空中部分、植物繁殖物料 與種子、及土壌之處理。 根據本發明，能處理所有植物及部分植物體。於 此，植物欲被瞭解為意指所有植物及植物族群，例如所 需及不為所欲之野生植物或作物植物（包括天然存在之 作物植物）。作物植物可為利用傳統育種及最適化方法 或利用生物技術及遺傳工程方法或彼等方法之組合可 獲得之植物，包括基因轉殖植物及包括受或不受植物新 品種權利保護之植物栽培品種。部分植物體欲被瞭解為 意指植物所有地上與地下部分與器官，例如苗、葉、花 與根，可述及之實例為葉、針、柄、莖、花、果實體、 果實與種子以及根、塊莖與根莖。部分植物體亦包括收 割之物料及無性與有性繁殖物料，例如苗、塊莖、根莖、 插條與種子。優先考慮處理植物及植物地上與地下部分 及植物器官，例如苗、葉、花與根，可述及之實例為葉、 針、柄、莖、花、與果實。 根據本發明之活性化合物，於結合良好植物耐受性 與對温血動物之有利毒性及對環境無害下’適用於保護 植物及植物器官以增加收穫量、增進收獲物之品質；彼 等較佳為作為作物保護劑用；對一般敏感與抗性品系及 201138632 斜所有或若干發育階段均具活性。 可述及之可根據本發明處理之植物如下：棉花、亞 麻葡萄藤、水果、蔬菜，例如薔薇科(及0似植物(如 仁果類’例如蘋果與洋梨，以及核果類，例如杏子、櫻 桃、杏仁與桃子及軟水果例如草莓）、⑶.oz.i/ae科植 物、胡桃科(《/wg/如而植物、樺木科(eeiw/aceae)植 物、漆樹科植物、殼鬥科(Fflfgaceae)植 物、桑科(M>raceae)植物、木犀科(O/eflc⑽e)植物、獼 猴桃科植物、掉科(lawraceae)植物、爸 蕉科(Mwflce從)植物（例如香蕉樹與香蕉林）、茜草科 植物（例如咖啡）、山茶科（j7^flC⑽e)植物、 梧桐科(《Siercw/^cefle)植物、芸香科(及植物（例如 擰檬、柳撥與葡萄柚）；莊科(《S^/awi/ceae)植物（例如番 茄）、百合科(h_//aceae)植物、菊科(△化mceae)植物（例 如萵苣）、繳形科（C/m^eZ/z/erae)植物、十字花科 (Crwcz/erae)植物、藜科(C/^^Wz'acefle)植物、葫蘆科 (CwcwrMiaceae)植物（例如黃瓜）、蔥科(^///aceae)植物 (例如韭菜、洋蔥）、蝶形花科(尸β/7ζ7ζ·⑽aceae)植物（例如 婉丑）；主要作物植物’例如禾本科（Gram/«eae)植物（例 如玉米、草坪、榖類例如小麥、裸麥、稻米、大麥、燕 麥、小米與黑小麥）、禾本科CPoaceoe)植物(例如甘嚴）、 菊科植物（例如向日葵）、十字花科植物 (例如白球甘藍、紫甘藍、青花菜、花椰菜、球芽甘藍、 白菜、球莖甘藍、小蘿蔔、以及芸苔、芥菜、辣根與水 201138632 芹）、豆科植物（例如豆類、碗豆、花生）、蝶 形花科植物(例如大豆）、茄科植物(例如馬鈐薯）、藜科 植物(例如糖用甜菜、飼料甜菜、瑞士蓁菜、甜菜根）； 庭園及森林中之作物植物與觀賞植物；以及彼等植物於 各情形下之基因改造變種。 如上文已述’根據本發明可能處理所有植物及其部 分植物體。於較佳具體實例中，係處理野生植物與植物 栽培品種、或利用傳統生物育種方法(例如雜交或原生 質體融合)獲得者，及其部分植物體。於進一步較佳具 體實例中，係處理利用遺傳工程方法’適當時與傳統方 法結合獲得之基因轉殖植物與植物栽培品種（基因改造 生物）、及其部分植物體。「部分」及「部分植物體」等 詞已於上文中說明。特佳為，根據本發明處理於各情形 :市售可得或使用中之植物栽培品種之植物。植物栽培 種4人被瞭解為思指已利用傳統育種、利用突變或利用 重組DNA技紐狀*有卿性f (「雜」)之植物； 彼等可為栽培品種、生物型或基因型。 根據本發明之處理方法係用於處理基因改造生物 (GMOs) ’例如植物或種子。基因改造植物（或基因轉殖 植物）乃異源基因已穩定併入基因體中之植物。「異源基 因」”一詞實質上意指於植物外部提供或組裝之基因t 於=入核、葉綠體或粒線體基因體中後，藉由表現所關 注蛋白或多肽或藉由向下調節或壓制存在該植物中之 其他基目（使關如反義技術、共抑龍術或RNA干 201138632 擾-RNAi技術）’賦予該轉形植物新穎或增進之農藝 或其他性質。位於該基因體中之異源基因亦稱為轉殖基 因。由其在植物基因體中之特定位置而界定之轉殖基因 被稱為轉形或基因轉殖案例(event)。 視植物種類或植物栽培品種、其位置及生長條件 (土壤、氣候、營養期、養分）而定，根據本發明之處理 亦可產生超增加（「增效」）作用。因此，舉例而言，可 能，生超越實際預期之下述效果：施加率減少及/或活 性範圍擴大及/或根據本發明可使用之活性化合物與組 成物之活性增加、植物生長較佳、對高溫或低溫之耐性 k加對乾干或對水或土壌鹽含量之耐性增加、花開得 多、易於收割、加速成熟、收穫量較高、果實較大、植 株較高、樹葉顏色較綠、較早開花、收成產物品質較佳 及/或營養價值較高、果實中糖濃度較高、收成產物貯 存安定性及/或加工性較佳。 於特定施加率下’根據本發明之活性化合物組合對 植物亦具增強效力。因此，彼等適用於啟動植物防禦系 統，以對抗有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病毒 之侵襲。適當時，則此可能為根據本發明組合物活性(例 如對抗真菌）增強的原因之一。於本說明書中，植物-增 強（抗性-誘發)物質欲被瞭解為亦意指能刺激植物防禦 系統，俾使隨後接種有害植物病原性真菌及/或微生^ 及/或病毒時，經處理之植物對彼等植物病原性真菌及/ 或微生物及/或病毒展現相當程度抗性之彼等物質或其 201138632 =物。si此’於處理後特定期間内’根據本發明之物 #二、於保5蔓植物對抗上述病原菌之侵襲。保護有效之 ，月s通常為以活性化合物處理植物後延伸丨 較佳為1至7天。 天， 本發明優先考慮處理之植物及植物栽培品種包括 具有j予彼等植物（無論是利用育種及/或生物技術方 法獲传者)特別有利、有用特性之遺傳物質之所有植物。 一、，發明亦優先考慮處理之植物及植物栽培品種對 或夕個生物逆境具有抗性，亦即該等植物對動物及微 生，害物，例如對線蟲、昆蟲、蜱蟎、植物病原性真菌、 細菌、病毒及/或類病毒具有較佳防禦力。 亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為對 一或多個非生物逆境具抗性之彼等植物。非生物逆境狀 況可包括，例如，乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透逆境、 沈^、土壌鹽度增加、礦質暴露增加、臭氧暴露、強光 暴路、氮養分利用性受限、磷養分利用性受限、迴避遮 蔭。 亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為具 有產量增加特性之彼等植物。該等植物之產量增加可能 由於’舉例而言，增進之植物生理'生長及發育，例如 用水效能、持水效能、增進之氮利用、碳同化增強、增 進之光合作用、發芽效力增加及加速成熟之結果。再 者’產量可受增進之植物結構(於逆境及無逆境狀況下) 之影響，包括惟不限於提早開花、產生雜交種子之花期 45 201138632 Ϊ::幼苗⑽士、植物大小、節間數與距離、根生長、 H、搞果實大小、豆笑大小、豆莢或穗(ear)數、每 子之種子數、種子質量、提高種子充填料、種 減少豆㈣開及倒伏抗性。進—步之產量 旦^ 3種子組成’例如碳水化合物含量、蛋白質含 加 本發明處理之植物為已表現雜交優勢或雜 特性(通常產生較高之產量、苗壯、健康及對 /、非生物逆境因子之抗性）之雜交·植物。此類植物 型地係利用近親交配之雄不稳(male_stedle)親代系 (雌性親代)與另-近親交配之雄可捻(maie_ferdle)親代 系（雄性親代)雜交而製造。雜交鮮典型地係自雄不檢 植物收成及it} t給栽培者。料雜物有時(例如，於 玉米中）係切’亦即機械式去除雄性繁殖ϋ官（或雄花) 而產生’惟更典^|地’料祕係獅基因射遺傳決 定因子之絲。於騎形下，尤其當種子狀自雜交植 物收成之所需產物時，確保雄可稔性於該雜交植物中完 全恢復通常是有用的；此可藉由確保於含負責雄不稔性 遺傳決定因子之雜域物巾，雜親代具有能恢復雄可 稔性之適當稔性恢復基因而達成。雄不稔性之遺傳決定 因子可能位於細胞質中；細胞質雄不稔性(CMS)之實例 舉例而έ見述於芸苔屬植物。然而，雄不稔性之遺傳決 疋因子亦可位於核基因體中。雄不捻植物亦可利用植物 46 201138632 方法例如遺傳工程方法獲得。獲得雄不稳植物 j別有用之方法見述於.89_96，其中，舉例而 二’核糖核酸酶例如核糖核酸水解酶伽 ^層細财選·表現；於是可於舰層細胞中 表現核糖㈣_制劑例如巴星細㈣而恢復 性。 “ 可根據本發e核理之植物或植物栽培品種(利用植 物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為除草劑耐性 植物’亦即使其對—或多婦絲草劑具耐性之植物。 此類植物可基因_，或利㈣擇含有賦予此類除 草劑耐性之突變之植物獲得。 除草hi耐f生植物為例如嘉碌塞(glyph〇sate)耐性植 物亦即使其對除草劑嘉磷塞或其鹽具财性之植物。經 ，不同方法可使植物對嘉磷塞具耐性；舉例而言，嘉磷 ^耐性植物可利用以酵素5_烯醇丙酮醯基莾草酸_3_磷 酸合成酶(EPSPS)編碼基因轉形植物獲得。此類Epsps 土因之只例為乳傷寒桿菌的命·所麟·_)之 AroA基因（突變體CT7)、農桿菌屬細菌之cp4基因、 牵牛t EPSPS、番茄EPSPS、或龍爪稷屬EPSPS等之 編碼基因；亦可為突變之Epsps。嘉磷塞耐性植物可利 用表現編碼嘉磷塞氧化還原酶之基因獲得；及可利用表 現編碼嘉磷塞乙醯轉移酶酵素之基因獲得；亦可利用選 擇含有上述基因天然存在之突變之植物獲得。 其他除草劑耐性植物為例如使其對抑制酵素麵胺 201138632 醯 -胺合成酶之除草劑[例如必拉松(bialaph〇s)、次膦醯麥 黃 _ (phosphinothricin)或固殺草（giuf〇sinate)]具耐性之 植物。此類植物可藉由表現使除草冑去毒之酵素或對抑 制作用具耐性之突變體麩胺醯胺合成酶酵素而獲得。一 此類具效力讀毒酵素為編碼次膦隨麥黃嗣乙 酶之酵素[例如得自鏈黴菌屬之bar或pat蛋白];亦見 述者為表現外駄_麥黃酮乙轉㈣之植物。 進-步之除草劑耐性植物亦為使其對抑制酵素經 苯基丙酮酸二加氧_PPD)之除草㈣雜之植物。 經苯基丙喊二加氧酶係對絲基丙晴(h :匕為尿黑酸之反應之酵素。對聊㈣卩制具耐性之植 ^可以天然存在之編碼抗性HppD酵叙基因 突變之鹏酵素之基因予以轉形。對 用’以能形成尿黑酸的特定酵轉=乍 得。植物對HPPD抑制劑之耐性亦可 =:基因加上—峨編碼基因= 成酶===?=^軸乳酸合 括，例如，石黃醯脲、味口坐―π 一 'ALS抑制劑包 氧基(硫基}苯甲酸s旨類二密咬類、务定基 草劑。已知ALS酵/基胺縣三輕酮除 (亦為所謂乙醯羥酸合成醃，AUAC、 中之各種突變賦予對，草劑及各種組群除：:) 201138632 耐性。續醯脲耐性植物及味唾_耐性植物之製造見述 ㈣娜順謂。其他料。林叫時物亦被敛述； 進-步之賴與咪料_耐性植物亦見述於例如 WO 2007/024782。 其他對咪唑啉酮及/或磺醯脲具耐性之植物可利用 誘發突變、利用除草劑存在下於細胞培養物巾進行選擇 或利用突變育種獲得’例如見述於用於大豆、稻米、甜 菜、萵苣、或向曰葵。 亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用 植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得）為昆蟲耐性 基因轉殖植物，亦即使其對特定標的昆蟲之侵襲具耐性 之植物。此類植物可利用基因轉形、或利用選擇含有賦 予該等昆蟲抗性之突變之植物獲得。 本文所用之「昆蟲耐性基因轉殖植物」包括含有由 編碼下述蛋白質的編碼序列組成之至少一種轉殖基因 之任何植物： 1) 蘇力菌之殺昆蟲晶體蛋白或其殺昆蟲部分，例如下 述網址列舉之殺昆蟲晶體蛋白： http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt /或其殺昆蟲部分，例如CrylAb、CrylAc、CrylF、 Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb等Cry蛋白類之蛋白或其 殺昆蟲部分；或 2) 於蘇力菌之第二個其他晶體蛋白或其部分存在下具 殺昆蟲活性之蘇力菌晶體蛋白或其部分，例如，由Cy34 201138632 與Cy35晶體蛋白組成之二元毒素；或 3) 由蘇力菌之不同殺昆蟲晶體蛋白部分組成之雜交殺 昆蟲蛋白，例如上述1)蛋白之雜交物或上述2)蛋白 之雜交物，例如，由玉米案例MON98034 (WO 2007/027777)產生之 CrylA.105 蛋白；或 4) 上述1)至3)任一者之蛋白，其中若干(特別是1至 10個）胺基酸已被另一胺基酸置換及/或因為轉殖或轉 形期間於編碼DNA中引入改變而獲得對標的昆蟲品種 之較高殺昆蟲活性、及/或擴大所影響標的昆蟲品種範 圍，例如玉米案例MON863或MON88017中之Cry3Bbl 蛋白、或玉米案例MIR604中之Cry3A蛋白； 5) 蘇力菌或仙人掌桿菌之殺昆蟲分泌性蛋白或其殺昆 蟲部分 ， 例 如 於 ： http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt /vip.html列舉之植物性殺昆蟲（VIP)蛋白，例如得自 VIP3Aa蛋白類之蛋白；或 6) 於蘇力菌或仙人掌桿菌之第二個分泌性蛋白存在下 具殺昆蟲活性之鍊力函或仙人掌桿菌分泌性蛋白，例如 由VIP1A與VIP2A蛋白組成之二元毒素；或 7) 由蘇力菌或仙人掌桿菌之不同分泌性蛋白部分組成 之雜交殺昆蟲蛋白’例如上述1)蛋白之雜交物或上述 2)蛋白之雜交物；或 8) 上述1)至3)任一者之蛋白，其中若干(特別是丨至 10個）胺基酸已被另一胺基酸置換及/或因為轉殖或轉 201138632 形期間於編碼DNA中；丨人改變（惟仍編碼殺昆蟲蛋 而獲得對標的昆蟲品種之較高殺昆蟲活性、及/或擴大 所影響標m品種範圍，例如棉花案例c〇Ti〇 VIP3Aa蛋白。 九 當然，本文所用之昆蟲耐性基因轉殖植物亦包括含 有上述1至8類任一類蛋白之編碼基因組合物之任何植 物。於-具體實财，Μ耐性植物含有—種以上 上述1至8類任-類蛋白之轉殖基因，以於使用針對 :工：之不同蛋白時，擴大所影響標的昆蟲品 種犯圍’或精由使用對㈣標的昆蟲品種具殺昆蟲活性 惟具不同仙模式(例如結合於S蟲巾之列受體妹人 位點)之不同蛋白以延緩昆Α對植物之抗性發展。、’°° 亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種 植物生物技術方法例如遺傳卫程方法獲得)為對非生物 逆境具耐性者。此類植物可利用基因轉形或選擇含 予此類逆境抗性之突變之植物獲得。制有用之逆境耐 性植物包括： a. 含有能減少才直物細胞或植物之聚(谓_核奶聚合酶 (PARP)基目表現及/或;的轉殖基目之植物； b. 含有能減少植物或植物細胞parg—編碼基因表現及/ 或活性之提高逆境耐性轉殖基因之植物； 义 c. 含有編碼菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸補救生合成途徑 之植物-功能性酵素（包括終驗酿胺冑、於驗酸碟酸核糖 基轉移酶、祕酸單核，酸腺賊基轉移酶、终驗醯胺 201138632 腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸鹼醯胺磷酸核糖基轉移酶） 之提高逆境财性轉殖基因之植物。 亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種（利用 植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得者）顯示收獲 物改變之數量、品質及/或貯存穩定性及/或收穫物特定 組成之改變性質例如： U合成修飾澱粉之基因轉殖植物，該等修飾澱粉相較 於野生型植物細胞或植物中所合成之澱粉，其物化特性 (特別是直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比率、分支 程度、平均鏈長、側鏈分佈、黏度性能、膠化強度、澱 粉顆粒大小及/或澱粉顆粒形態）改變，俾使其更適合特 定用途； 2) 合成非澱粉碳水化合物聚合物或合成相較於野生型 植物具有改變性質而未基因改造的非澱粉碳水化合物 聚合物之基因轉殖植物；其實例為產生聚果糖（尤其是 菊糖及左聚糖類型）之植物、產生α_Μ葡聚糖之植物、 產生α-1，6分支之α-1，4葡聚糖之植物、產生格鏈跑糖 (alternan)之植物； 3) 產生玻尿酸之基因轉殖植物。 亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種（可利 用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得者）為具有 改變之纖維特性之植物，例如棉花植物。此類植物可利 用基因轉形或選擇含有賦予此類改變之纖維特性之突 變之植物獲得及包括： 尺 52 201138632 a) 含有改變形式之纖維素合成酶基因之植物，例如棉 花植物； φ b) 含有改變形式之簡2或而3同源核酸之植物，例如 棉花植物； C)蔗糖磷酸合成酶表現增加之植物，例如棉花植物； d) 蔗糖合成酶表現增加之植物，例如棉花植物； e) 胞間連絲於纖維細胞主要部分圍門（gating)之時機改 變（例如經由向下調控纖維-選擇性葡聚糖酶）之 植物，例如棉花植物； 〇具有改變反應性之纖維[例如經由表現N-乙醯葡萄 糖胺轉移酶基因（包括nodC)及幾丁質合成酶基因]之^ 物’例如棉花植物。 亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(可利 用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得者）為具有 改變之油性能特性之植物，例如芸苔或相關之芸苔^植 物。此類植物可利用基因轉形或選擇含有賦予此&改變 油特性之突變之植物獲得及包括： 又 a) 產生具有高油酸含量的油之植物，例如芸苔植物. b) 產生具有低次亞麻油酸的油之植物，例如芸苔植物. c) 產生具有低1飽和脂肪酸的油之植物，例如芸公棺 物。 V 0植 可根據本發明處理之特別有用之基因轉殖植物為 含有編碼一或多個毒素之一或多個基因之例如以下述 商品名出售之基因轉殖植物：YIELD GARD® (例如玉 201138632 米、棉花、大豆）、KnockOut® (例如玉米）、BiteGard® (例如玉米）、BT-Xtra® (例如玉米）' StarLink® (例如玉 米）、Bollgard® (棉花）、Nucotn® (棉花）、Nucotn 33B® (棉花）、NatureGard® (例如玉米）、Pr〇tecta⑧與 NewLeaf® (馬鈴薯）。可述及之除草劑财性植物之實例 為以下述商品名出售之玉米變種、棉花變種及大豆變 種：Roundup Ready® (對嘉磷塞具耐性，例如玉米、棉 花、大豆）、Liberty Link® (對次膦醯麥黃酮具耐性，例 如芸苔）、IMI® (對咪唑啉酮類具耐性)與STS⑧（對磺醯 脲類具耐性，例如玉米）。可述及之除草劑耐性植物（以 習知方法針對除草劑耐性育種之植物）包括以商品名 Clearfield® (例如玉米）出售之變種。 可根據本發明處理之特別有用之基因轉殖植物為 含有轉形結果、或轉形結果組合物之植物，彼等舉例而 言列舉於桴自多個國立或區域性監管機構之數據庫中 (參見例如 http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx 及 http://www.agbios.com/dbase.php)。 於物料保護上’根據本發明之物質可用於保護工業 物料對抗有害真菌及/或微生物之侵襲及破壞。 於本說明書中，工業物料欲被瞭解為意指經製造供 工程用途之無生命物料。舉例而言，欲以根據本發明活 性物質保護免受微生物改變或破壞之工業物料可為，黏 5 Μ、膝水、紙與木板、紡織品、地毯、皮革頭、 油漆與塑料用品、冷卻潤滑劑及可被微生物侵襲或破壞 201138632 他物料。由於真菌及/或微生物繁殖 ，大受保護物料範圍内者尚有生產工廠: =例如冷卻環路、冷卻與加熱系調= 及熱交換換器液體；特佳H j '冷卻潤滑劑 考為木頭。根據本發明 勿可預防-些不利作用例如腐爛、變色與脫式。 黴。根據本發明之活性化合物組合同樣可#保2 水或微驗水接觸之物體(特別是船身、，網、；：、规 建染物、碼頭及信縣置)對抗定殖㈣onizati。^、 根據本發明之處理方法亦可用於 抗真菌及财物。根據本發明，「貯存#叾=二對 為意指得自天然生命週期及需要長期保護ϋ勿2 ，來源之天_質及其加工形式。源自植物之貯存 品，如，植物或部分植物體，例如莖、葉、塊莖、種子 果實或縠粒，可呈剛收成狀態或呈例如 、 糾、研磨、壓搾或燒烤加謂式予則輯。隸H '貝品界疋者亦包括呈粗木料形式(例如建造木料、電力 塔與柵攔）或呈成^形式（例如傢俱或木製物 料。源自動物之貯存貨品為獸皮、皮革、毛皮 根據本發明之組合物可預防—些不利作用，例如it H頁或長黴。「貯存貨品」較佳為被瞭解為意指 水果通及其加卫形式’例如梨果類、核果類、軟水果類 及其加工形式。 55 201138632 可根據本發明處理之真菌疾病之若干病原菌，可述 及之實例如下（惟不擬構成侷限）： 粉黴病，例如，由粉狀黴菌引 致之粉黴菌症；由白叉絲單囊殼 /ewcoir/c/m)引致之叉絲單囊殼菌症；由蒼耳單絲殼 引致之單絲殼菌症；由葡萄鈎 絲殼（necflMr)引致之鈎絲殼菌症； 鎮病，例如，由膠録菌屬之 引致之膠銹菌症；由咖啡馬它孢銹菌（i^mz7e/a vosiair/x)引致之馬它抱銹菌症；由豆薯層銹菌（ρ/ζαΑ:ο/λ5〇η3 pachyrhizi)與山馬遂魇錄遠 IPhakopsora meibomiae')弓\ 致之層銹菌症；由隱匿柄銹菌（Pwcc/m'a reccmi/ζΥα)、小 麥释鎸病（Puccinia graminis)氣小麥條錄病（Puccinia 对W(/brm&)引致之柄銹菌症；由疢頂單胞銹菌（ appendiculatus)弓丨致之單胞錄菌症； 卵菌類疾病，例如，由白銹菌紿wgo c⑽出而)引致 之白鎮菌症；由萵苣盤梗黴CSremk /aciwcae)引致之盤 梗黴菌症；由婉豆霜黴〇Pm?⑽sporfl户以〇與芸苔霜黴(P. △row/cfle)引致之霜黴菌症；由致病疫黴(P/^c^/^/zora 引致之疫黴菌症；由葡萄生單軸黴 (Ρ/α㈣νζϊ/co/a)引致之單轴黴菌症；由蘀草假霜黴 (Pseudoperonospora humuli)與古巴假霜黴 ⑽*spora⑶〜似以）引致之假霜黴菌症；由終 極腐黴(Pyihium ultimim)引致之腐黴菌症； 56 201138632 葉斑、斑枯及葉枯病，例如，由番莊早疫病菌 (d/iemflr/a仍/⑽/)引致之鏈格孢菌症；由蓁菜生尾孢 ό的·ί?ο/α)引致之尾孢菌症；由瓜枝孢 (Clacbsporium cucumerinum)3\ 致之枝抱菌症·，由禾旋 孢腔菌（Coc/z/zWo/w·?·?如Vw·?)[分生孢子型：内腾螺孢屬 (Drechs!era)，同’·長螺抱屬（Helminthosporium)]氣箱胡 麻葉枯病菌引致之旋孢腔菌 症；由豆刺盤孢（CW/ei6>ir/c/2wm引致之 刺盤孢菌症；由油橄欖孔雀斑菌（C>c/ocom'Mm o/eagz>2ww)引致之孔雀斑菌症；由掛橘生間座殼 cz7r/)引致之生間座殼菌症；由柑橘添囊腔菌 (£7·?ζ>2(?β /flwcem7)引致之病囊腔菌症；由悅色盤長孢 (G/oec^/joWwm /ae/7co/or)引致之盤長孢菌症；由圍小叢 殼(G/omere//a cMgw/αίίϊ)引致之小叢殼菌症；由葡萄球 座菌（Gw&«im/z\3 6zWwe//z7)引致之球座菌症；由十字花 科小球腔菌（Zepiosp/iaeWa macw/cms)及小麥小球腔菌 ζ·α 引致之小球腔菌症；由稻痕黴 菌（Magm^ori/ze grz•此α)引致之痕黴菌症；由禾生球腔菌 {Mycosphaerella graminicola)、 花生 ί求腔菌 {Mycosphaerella arachidicola)與斐濟 j求月空菌 (Μ少cas7?/zflere//i3r/z；/7e似⑷引致之球腔菌症；由小麥葉枯 病菌«οί/orwm)引致之葉枯病菌症；由圓 核腔菌（/>e⑽p/^ra化心）或褐斑病核腔菌 〇P;；reir仿c/ r印⑼沿)引致之核腔菌症；由柱隔 57 201138632 孢菌屬之Ramularia collo-cygni或棉白徽病菌 (及areo/a)引致之柱隔抱菌症；由裸麥嗓孢 (及πα/ζΧ)引致之缘孢菌症；由芹菜殼針 抱(Septoria apii)與番蘇致針抱(SeptoHa lycopersici)弓\ 致之殼針孢菌症；由肉孢核湖菌bear⑽Λ3)引 致之核蝴菌症；由蘋果黑星菌haegwfl/以）引致 之黑星菌症； 根、銷與莖疾病，例如，由禾伏革菌（CorizWwm gromzTzearww)引致之伏革菌症；由尖_鐮孢 引致之鐮孢菌症；由禾頂囊殼 (Gaewmartwow少ces grawz_«。）引致之頂囊殼菌症；由立枯 絲核菌（Λ/^zoc⑺m’a切/am·)引致之絲核菌症；由稻葉勒 腐敗病菌or;；zae)引致之葉勒腐敗病菌 症；由稻腐小核菌（*Sc/erc^w«? oryzize)引致之小核菌症； 由紋枯病菌屬之TbpeWa 引致之紋枯病菌 症；由根串珠黴(77z/e/<3Wc>/7·^ 0仍泌〇/<3)引致之根串珠黴 菌症； 穗與圓錐花序疾病（包括玉米穗轴在内），例如，由 鏈格孢菌屬菌種引致之鏈格孢菌症；由黃麴黴 引致之麴黴菌症；由芽枝狀枝孢引致 之枝抱菌症；由麥角菌（C/im’cepspwrpMrea)引致之麥角 菌症；由大刀鐮孢(FwMr/wm cw/morwm)引致之鐮孢菌 症；由玉米赤黴(G7Mere//i? zeae)引致之赤黴菌症；由 雪黴葉枯病菌（Mo⑽gr<3；?/ze//a m‘vW*s·)引致之雪黴葉枯 58 201138632 菌症； 黑穗病與腥黑穗病，例如，由絲軸黑粉菌 (iSp/zace/oi/zecfl rez7/<3«a)引致之黑粉菌症；由小麥網腹專 粉菌（77//eiz_fl car如)引致之網腹黑粉菌症；由隱條署粉 菌沿〇ccw/ia)引致之條黑粉菌症；由裸専粉菌 (¢/如7喂〇⑽而)引致之黑粉菌症； 水果腐黴病，例如，由黃麴黴引致之麴黴菌症；由 灰葡萄孢C5<3ir少沿引致之葡萄孢菌症；由擴展 黃数（Penicinium expansum、與 1 繁黃徽〈penicillium pwrpwrog⑼wm)引致之青黴菌症；由匍枝根黴菌 (及/π·ζο/?ι^ Wo/om/er)引致之根黴菌症；由核盤菌 sc/eroi/orww)引致之核盤菌症；由黃萎輪枝 孢引致之輪枝孢菌症； 種子及土壤產生之腐爛、發黴、枯萎、腐壞與猝倒 病，例如，由芸苔鏈格孢6raa/c/co/a)引致 之鏈格孢菌症；由根腐絲囊黴ces ewieic/ze·?) 引致之絲囊徽菌症；由殼二孢屬之/e油··？引 致之殼二孢菌症；由黃麴黴引致之麴黴菌症；由多主枝 抱印6>Wwm /zerkrwm)引致之枝孢菌症；由禾旋孢 腔菌（分生孢子型：内臍蠕孢屬，同：長蠕孢屬）引致之 旋孢腔菌症；由馬鈴薯炭疽病菌 coccoi/es)引致之刺盤孢菌症；由大刀鐮孢引致之鐮孢菌 症；由玉米赤黴引致之赤黴菌症；由菜豆殼球孢 (M<acfO/?/zomhap/zcweo/ha)引致之殼球孢菌症；由雪徽 59 201138632 葉枯病菌（M/croi/oc/z/wm mVfl/e)引致之鐮刀徽菌症；由 雪黴葉枯病菌引致之雪徽葉枯 菌症；由擴展青黴引致之青黴菌症；由黑脛莖點黴 "«gam)引致之莖點黴菌症；由大豆擬莖點黴 引致之擬莖點黴菌症；由惡疫黴 CP/^c^/zi/zora caciorww)引致之疫黴菌症；由麥類核腔 菌（Pyrewi^/zora gra而>?ea)引致之核腔菌症；由稻熱病 菌or;；zae)引致之梨孢黴菌症；由終極腐黴 引致之腐黴菌症；由立枯絲核菌引致之絲核菌症；由米 根黴o〇；z<3e)引致之根黴菌症；由齊整小核 (iSWerohww ro//Wz·)引致之小核菌症；由穎枯殼針抱 ⑽i/orww)引致之殼針孢菌症；由肉孢核瑚菌引 致之核瑚菌症；由大麗花輪枝孢（reri/c///iwm 引致之輪枝孢菌症； 癌腫、簇葉及枯萎病，例如，由仁果癌叢赤殼 (TVecir/fir 引致之叢赤殼菌症； 枯萎病，例如，由核果鏈核擊菌（M?m7zWa /axe)引 致之鏈核盤菌症； 葉起泡或葉捲曲病，包括花及果實變形，例如，由 壞損外擔菌（五Wwm vexim«s)引致之外擔菌症；由畸 形外囊菌（7bp/zrz>2i3 引致之外囊菌症； 木本植物之衰退疾病，例如，由尸 clamydospora 與 Phaeoacremonium aleophilum 反愚队也 菌屬之引致之Esca症；由狹 60 201138632 長孢靈芝（Gflwoi/erwa 引致之靈芝菌症.由木 硬孔菌//gwayw·?)引致之硬孔菌症； 花與種子疾病，例如，由灰葡萄孢引致之葡萄抱菌 症； 塊莖疾病’例如’由立枯絲核菌引致之絲核菌症； 由立枯長蹲抱(Be丨minthosporium so丨cmf)弓丨致之長螺抱 菌症； 根腫病’例如，由芸苔根腫菌（P/似所 引致之根腫菌症；

由細菌生物體，舉例而言，黃單胞菌屬菌種例如野 油菜黃單胞菌水稻變種（义《咐/zomowiw pV ;假單胞菌屬菌種例如丁香假單胞菌黃瓜變種 (Pseudomonas syringae pv, lachrymans).，歡文氏儀慝遠 種例如解殿粉歐文氏菌（五rwz’m’a am少/ovora)引致之疾 病。 優先考慮控制下述大豆疾病： 由例如下述病原菌引起之葉子、莖、豆莢與種子之 真菌性疾病：鏈格孢葉斑病（鏈格孢菌屬之 SPeC，似&⑽Ζ·咖·7^)、炭疽病（刺盤孢屬之 Colletotrichum gloeosporoides dematium var. ir⑽cim/所）、褐斑病[大豆殼針孢gfycka)]、尾 抱葉斑病與枯萎病[菊池尾抱(Cereowora A：z’A:wc/n.z·)]、莽 Μ葉枯萎病[漏斗笄徽（C7z<9<3«e;?/zc)ra (Syn.))、疏毛核菌黴葉斑病[大豆疏毛核菌黴 201138632 {Dactuliophora glycines)] ' 霜黴病[東北霜黴 (Pero⑽叹ora mims/zwr/ca)]、德氏孢菌（drechslera)枯萎 病[大豆内臍螺孢(Drec/zs/era g/ycz>?z·)]、虫圭眼葉斑病[大 豆尾抱（Cerco^ora川力^)]、小光殼菌葉斑病[三葉草小 先殼菌（Leptosphaeru丨ina 、葉點徽葉斑病[大豆 生葉點黴、豆笑與莖枯萎病（大 豆擬莖點徽）、粉徽病（叉絲殼屬之 、棘殼孢葉斑病[大豆棘殼孢 gfyc/zie·?)]、絲核菌氣生、簇葉、與蛛絲枯萎病（立枯絲 核菌）、錄病（豆薯層錄菌、山馬虫皇層銹菌）、斑點病[大 豆疮圓孢〇S;?/mce/om<3 g/ycz'w^)]、匍柄黴葉枯病[葡柄黴 〇SYem/?/z；；"wm 、斑點病[山爲豆生棒孢 (Corynespora cassiicola、]。 由例如下述病原菌引致之根與莖基部之真菌性疾 病：黑根腐病（氣赤殼屬之Cabnectria crotalariae)、炭 腐病[菜豆殼球孢/?/ziweo/z>7a)]、鐮孢菌 枯萎病、根腐、及豆莢與基腐病[尖鐮孢、直喙鐮孢 (Fusarium orthoceras) ' 半裸鐮孢（Fw似r/wm 、木賊鐮孢(/^«sarz’wm egwzje")]、殼球孢根 腐病[菜立殼球孢(i\办co/epbifccws 、新赤殼 菌[侵管新赤殼v似zVi/ecM)]、豆英與莖 枯萎病[菜豆間座殼CDk/?ori/ze、莖部潰癌 病（Diaporthe phaseolorum var. caulivora)、疫徽腐懺症 [大雄疫黴、褐莖腐病（瓶黴 62 201138632 屬之Phiabphom gregata)、腐黴爛t瓜果腐黴(pythium aphanidermaium)、崎蛛腐数(j>ytPiium irregulare)、德巴 利腐黴（Pythium debctryanum)、薑轨腐黴（pythium 細）、終極腐黴]、絲核菌根腐、莖腐、與摔倒 病（立枯絲核菌）、核盤菌莖腐（核盤菌）、核盤菌白絹病 (核盤菌屬之ro//W/)、根串珠黴根腐（根串珠 黴）。 亦得以控制上述生物之抗性菌株。 可述及之能降解或改變工業物料之微生物為，例 如，細菌、真菌、酵母菌、藻類與黏質生物。根據本發 明之活性化合物較佳為對真_，特別是徽菌、使木頭極 色及破壞木頭之真菌（擔子菌綱）及對黏質生物與藻類 具作用。可述及之實例為下述屬別之微生物：鏈格孢 屬’例如細極鏈格孢；麴黴屬，例如 黑趨黴;毛殼屬，例如球毛殼 (CTzfldow/wm g/οάο⑽所）；粉孢革菌屬，例如粉孢革菌 (Cc^叩hrflpweM加〇;香菇屬，例如虎皮香菇(Ze⑽肌^ tigrinus);青黴屬，例如灰綠青黴（Penicimum 麵）；多孔菌屬’例如變色多孔菌（/>〇細〇隱 verWco/or);短梗黴屬’例如出芽短梗黴；硬皮莖點黴 屬，例如;木黴屬，例如綠色木 黴（7>/Μο办rma v/rzWe);大腸桿菌屬，例如大腸桿菌 co/z·);假單胞菌屬，例如綠膿桿菌 aerwgz>io如）；葡萄球菌屬，例如金黃色葡 63 201138632 萄球菌awrews)。 施加根據本發明組成物於生長中之植物或部分植 物體亦可用以保護收成後之植物或部分植物體。 於本申凊案中，「收成後處理」欲被瞭解為呈很廣 泛之思義，一方面，其字面上意指收成後的水果及蔬菜 之處理，至於收成後處理，係使水果或蔬菜經處理(例 如使用WO 2005/009474中揭示之方法及裝置）、浸泡或 成桶傾卸或浸潰於液體中、刷、煙燻、漆上、霧化（溫 霧或冷霧）、或水果可塗躐或其他成物；亦可於收成之 前不久即施加根據本發明之組成物以保護植物或部分 植物體對抗收成後及貯存疾病，而於運輸及貯存期間仍 持續其效力。 根據本發明’收成後及貯存疾病舉例而言可能由下 述真菌引起：刺盤孢屬菌種，例如香蕉炭疽病菌 {Colletotrichum mw⑽e)、柑橘類炭疽病菌 (Colletotrichum gloeosporioides")、馬铃集良备病蛰.，鐮 孢屬菌種’例如半裸鐮孢、串珠鐮孢 moniliforme)、腐反龜也[Fusarium solani)、炎鐮抱·，輪 枝孢屬菌種’例如可可輪枝孢（厂州/cz"z·· theobromae) ·’黑抱屬（Nigrospora)菌楂·，葡萄抱屬菌楂， 例如灰葡萄孢；地絲黴菌屬菌種，例如白地絲黴菌 ;擬莖點黴屬菌種，例如蒂廣擬 莖點黴;色二孢屬菌種，例如掛 橘色二孢(Ζ)ζ>/〇ί//α czYW);鍵格孢屬菌種，例如柑橘鏈 201138632 格孢czYr/)、鏈格孢α/iermzia);疫 黴屬菌種，例如柑橘褐腐疫黴（户/y^p/^c^ czirap/zi/zora)、草莓疫徽惡疫 数、寄支疫数(Phytophthora parasitica) ’，敦針抱 Μ 菌 種，例如•Sepiorzb i/eprewa ;毛黴屬菌種，例如梨狀毛 黴(Mwcor /η’γζ/οπτ^);鏈核盤菌屬菌種，例如果生鏈核 盤菌（Mom7iWa /rMciig^icz)、核果鏈核盤菌；黑星菌屬 菌種，例如蘋果黑星菌、梨黑星菌（Rwiwrz'a />>τζ>2α);根 黴屬菌種，例如匍枝根黴、米根黴；圍小叢殼屬菌種， 例如圍小叢殼；核盤菌屬菌種，例如果生核盤菌 〇Sc/eroHm\3 /n^z'co/a);長°彖殼屬菌種，奇異長缘殼例 如;青黴屬菌種，例如繩狀青黴 (尸em'cz7/i'wm /wm'CM/oswm)、擴展青徽、指狀青徽 [Penicillium digitatum)、氣大利 f 黴（Penicillium iifl/icwm)，盤長抱屬每種’例如白盤長抱(G/oeospor/wm album) 、Gloeosporium perennans 、果生盤長孢 {Gloeosporium fructigenum)、Gloeosporium singulata .， 设蛇抱屬滅種’例如鹿樂殼蛇抱 vagMwm/α);柱孢屬菌種’例如蘋果柱孢(Qy/hi/rocarp⑽ mW);匍柄徽屬菌種，例如 ves/caWwm ;

Phacydiopycnis Μ 菌楂’例如 Phacydiopycnis malirum .， 根串珠黴屬菌種，例如奇異根串珠黴（77„·β/ανζ•叩A ;麴黴屬菌種，例如黑麴黴、炭黑麴黴 ⑽flrzW);叢赤殼屬菌種，例如仁果癌 65 201138632 叢赤殼；無柄盤菌CPez/cw/α)屬菌種。 f化根明，收成後貯存疾病為例如烫傷、焦痕、 ^ ^解、皮孔斑點、苦斑病、_、潰心病、 脈官破裂、C〇2傷害、C〇2不足及〇2不足。 穀類欲nr處理之水果、减_轉別是選自 甜菜，例如糖二二麥、燕麥、稻米、高粱等; 例峨、ΓΠΤ菜;梨果與核果纖， 莓；立梅 樓桃、草莓、樹莓與黑 科植物，例如豆類、扁豆、 植物，例如油菜、芥菜、馨 大丑，月曰肪性 萬麻油植物、可可上二 向日葵、挪子、 2大Γ:，瓜、西萌蘆;纖維植物，例如棉花、 :::麻;柑橘類水果，例如柑 甸柚、柑桔’熱帶水果，例如木瓜 ，鳳梨、香L蔬菜，例如蔽菜、萬望、蘆;果4 化科植物例如甘藍與料、㈣s、 ΐ、辣椒與甜椒；似月桂植物’例祕梨、肉桂、樟= ::植物例如玉米、菸草、堅果、咖啡、甘蔗、茶、葡萄 勝、蛇麻、橡膠植物、以及觀賞植物例如切花、玫瑰、 心州翻與球根花卉、灌木、落葉樹及常綠樹例如針葉 2如此鱗栽培植物之目的在於說明本發明而不擬構 成侷限。 此外’根據本發明之式⑴化合物亦具有非常良好之 抗黴活性。彼等具有很寬廣之抗黴活性範n，特別是對 201138632 抗皮膚真菌與酵母菌、黴菌及雙相型真菌[例如對抗假 絲酵母菌種如白假絲酵母、秃假絲酵 母（Caudida g/a0rae)]以及絮狀表皮癖菌 CEpidermophytonfloccosum)、麴徽屬菌楂例如黑麴黴與 烟麴黴•即to)、髮癬菌種例如鬚髮癖菌 (TWA叩/m⑼如grop/y;如）、小孢黴菌種例如狗小孢 黴c麵與頭癖小孢黴⑽⑽j麵·沾）。所 列舉之彼等真菌僅供說明用途’決不擬對可涵蓋之黴菌 範圍構成侷限。 施加根據本發明化合物時，施加率可於寬廣範圍内 有所不同。^根據本發明處理方法中通常所施加之活性 化合物劑量及/或施加率一般及有利地為 處理例如樹葉之部分植物體(樹葉處理)時：〇1至 =?/公頃，較佳為1〇至3，_克蚣頃更佳 ;y)GG克/公頃；於浸濕或滴注施加之情形 :二使用惰性基質例如石棉或珍珠岩時，甚 至可減少劑量； 4 π 處理種子時：每1〇〇公斤種子 佳為每100公斤種子3至至，000克車父 ς s cn MO克，更佳為每1〇〇公 it克又更佳為每崎斤種子2.5 =時W至1〇，_克/公頃，較佳為⑴，_ 據本發明方法之說明 本文所示劑量係提供作為根 67 201138632 實例。热習此項技藝人士將瞭解如何調適施加之劑量 (特別疋根據欲處理植物或作物之性質）。 根據本發明之組合物可於經處理對抗害物及/或植 物病原性真菌及/或微生物後特定時間範圍内用以保護 植物。以組合物處理植物後，保護有效之時間範圍通常 可持續1至28天，較佳為i至14天，更佳為i至1〇 天，又更佳為1至7天或於處理植物繁殖物料後延伸至 多達200天。 再者’根據本發明之組合物及組成物亦可用以減少 植物及收成植物物料（因而於由其製備的食品及動物飼 料中）之黴菌毒素含量。特別可具體說明惟非唯一者為 下述黴菌毒素：脫氧雪腐鐮刀菌烯醇 (Deoxynivalenol)(DON)、雪腐鐮刀菌烯醇、 15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-與 HT2·毒素、伏馬鐮孢 毒素(fumonisine)、玉米赤黴婦酮(Zearalenon)、串珠鐮 刀菌素(Moniliformin)、鐮菌素(FUSarin)、二乙醯氧基赭 麴毒素（Diaceotoxyscirpenol)(DAS)、白僵菌素 (Beauvericin)、恩鐮孢菌素（Enniatin)、鐮菌增殖蛋白 (Fusaroproliferine)、富沙醇（Fusarenole)、赭麴毒素 (Ochratoxines)、棒麴黴素、麥角生物鹼與黃麴毒素； 彼等舉例而言係由下述真菌引致：鐮孢屬菌種，例如 Fusarium acuminatum、燕# If I包avenaceum) > ρ crookwellense、大刀鐮抱、禾本科鐮孢（p (玉米赤黴）、木賊鐮孢、只、只 68 201138632 廳朦麵、尖鐮孢、層出鐮孢$ pro/汾他麵）、早熟禾 錄抱(F poae)、F psewi/ogram/wearww、接骨木鐮抱(F sam0wcz>2wm)、蘼草鐮孢(f泊»、半裸鐮孢、腐皮鐮 抱、敎分故抱鐮也(F. sporotHchoides)、F. langsethiae、 R subglutinam、三隔鐮孢（F 的·以如如所）、只 veW/c//"0zW^s·等；以及麴黴屬菌種、青黴屬菌種、麥角 菌、葡萄穗黴屬〇Siac/z少6〇吵*9)菌種等。 根據本發明活性化合物組合物之良好殺真菌活性 由下述實例明顯可見。雖然個別活性化合物展現薄弱之 殺真菌活性，惟組合物具有超出諸活性單純相加之活 性。當活性化合物組合物之殺真菌活性超過個別施加之 諸活性化合物活性總和時，則存在殺真菌劑之增效作 用。 兩個不同化合物之個別施加可同時以及相繼進 行。兩個活性化合物既定組合之預期活性可計算如下 (參照 Colby, S.R.，“Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations”, Weeds 1967, 15, 20-22)： 若 X 為活性化合物A以m ppm (或克/公頃）之施加率施 加時之效力； Y 為活性化合物B以n ppm (或克/公頃）之施加率施 加時之效力； E 為活性化合物A與活性化合物B分別以m與!1 ppm 69 201138632 (或克/公頃）之施加率施加時之效力； 貝1J e = X + Y-^~ 100 效力程度以％表示；〇 %意指相當於對照組之效 力’而100 %效力意指未觀察到疾病。 若實際殺真菌活性超過計算值，則該組合物於同時 或相繼施加中之活性為超增加，亦即存在增效作用。於 此情形下，實際觀察到之效力必大於從上述等式計算出 之預期效力值(Ε)。 證明增效作用之進一步方式為Tammes之方法（參 照 / 户/α咐尸αί/ζ., 1964, 70，73-80 中之“Isoboles, a graphic representation of synergism in pesticides”）° 【實施方式】 茲利用下文實例說明本發明；惟本發明不受限於彼 等實例。 試樣製備 使1重量份二硫雜己環并-四曱醯亞胺與24.5重量 份丙酮、24.5重量份二曱基乙醯胺及1重量份乳化劑燒 基芳基聚乙二醇醚混合，以製造活性化合物之適當製 劑；以水稀釋此濃縮物至所需濃度。 使BioNem WP® (含細菌堅強芽孢桿菌之可濕性粉 劑調配物)與水混合及稀釋至所需濃度。 201138632 使Serenade WPO [含細菌枯草桿菌（qST713變種) 之可濕性粉劑s周配物]與水混合及稀釋至所需濃度。 使Shemer (含酵母菌果生梅奇酵母之水分散性粒 劑調配物）與水混合及稀釋至所需濃度。 使Polyversum (含真菌寡雄腐徽之可濕性粉劑調 配物）與水混合，過濾，攪拌丨小時，然後以水稀釋至 所需濃度。 實例A :疫黴菌試驗（番茄）/防護性 對幼植株喷灑所述施加率之（1_1) 2,6_二甲基 -1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3_c:5,6_c，]二吡咯 -1’3’5,7(2氏611)-四|同製劑。4小時後，待喷灑塗層乾燥 後，對植物喷灑所述施加率之生物控制劑(例如Bi〇Nem wp®)水性製劑。第二天，以致病疫黴(户知如如认 之孢子懸浮水溶液接種於植物，接著將植物放 置於約20oC及相對大氣濕度1〇〇%之培育室中。接種3 天後，進行評估。。意指效力與未經處理之對照組相 當，而100%效力則意指未觀察到疾病。下文表中清楚 顯示’觀察到之根據本發明相繼施加之化合物之活性大 於計算活性，亦即存在增效作用。 表A :疫黴菌試驗(番益)/防護性

第1個化合物| 灸相繼施| —施加率Γ^效力（％) I -—加第2個化合i丨（每毫升抱子數）|實測值*丨計算值** | 71 201138632 (1-1) 50 ----- 84 1.9 BioNem WP® lxlO8 15 (1-1) 50 1.9 BioNem WP® 1x10® 93 86 *實測值=活性實測值 **計算值=使用Colby等式之活性計算值 實例B :單絲殼菌試驗（胡瓜)/防護性 對幼植株喷灑所述施加率之（Μ) 2,6-二甲基 -1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c']二 η比略 -1，3,5,7(211，611)-四酮製劑。4小時後’待嘴灑塗層乾燥 後’對植物喷灑所述施加率之生物控制劑（例如 Serenade® WP0)水性製劑。第二天，以蒼耳單絲殼 之孢子懸浮水溶液接種於植 物，接著將植物放置於約23°C及相對大氣濕度約70% 之溫室中。接種7天後，進行評估。〇%意指效力與未 經處理之對照組相當，而100%效力則意指未觀察到疾 病。下文表中清楚顯示，觀察到之根據本發明相繼施加 之化合物之活性大於計算活性，亦即存在增效作用。 表B :單絲殼菌試驗(胡瓜)/防護性 第1個 化合物 (1-1) 施加率 (ppm a.i.) 50 4小時後相繼施加第 2個化合物

1.26 Serenade® WPO 施加率 子數) 效力（％) 實吸值 0 計算值# (1-1) 50

1.26 Serenade® WPO 6.25x1〇3 6.25χ1〇3 30 70 30 實測值=活性實測值 72 201138632 **計算值=使用Colby等I之活性計算值——*------ 實例C :黑星菌試驗(蘋果)/防護性 對幼植株0灑所述施加率之（1_1) 2 6_ -甲其 -1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3_c:5,6 c，]二吼 ^ -1，3,5,7(211，611)-四_製劑。4小時後，待噴灑塗層乾燥 後’對植物喷灑所述施加率之生物控制劑（例如 krenade® WP0)水性製劑。第二天，以蘋果斑點症致病 菌蘋果黑星菌（Fewiwn’a /似叫⑽/的的分生抱子懸浮水 溶液接種於植物，接著於約20°C及相對大氣濕度1〇〇% 之培育室中保持1天。然後將植物放置於約2i〇c及相 對大氣濕度約90%之溫室中。接種1〇天後，進行評估。 〇%意指效力與未經處理之對照組相當，而1 〇〇%效力則 思指未觀察到疾病。下文表中清楚顯示，觀察到之根據 本發明相繼施加之化合物之活性大於計算活性，亦即存 在增效作用。 表c :黑星菌試驗(蘋果)/防護性 第1個 化合物 施加率 (ppm a.i.) -—-- 4小時後相繼施加第 2個化合物 施加率 (每毫升孢子數） 效力 實測值* ~) (1-1) 25 49 1.26 Serenade® WP0 6.25><103 8 (1-1) 25 -— 1.26 Serenade® WPO 6.25X103 ^ 1 -1 84 ·=™==™=^=β= 實測值=活性實測值 **計算值=使用Colby等式之活性計算值 73 201138632 實例D :鏈格孢菌試驗(番茄)/防護性 對幼植株喷灑所述施加率之（1_1) 2,6_二甲基 -1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c，]二0比口各 -1，3,5,7(211，611)-四酮製劑。4小時後，待噴灑塗層乾燥 後對植物喷灑所述施加率之生物控制劑(例如Shemer) 水f·生I月彳。第一天，以番加早疫病菌⑽ 之抱子懸浮水溶液接種於植物’接著使植物於約2〇〇c 及相對大氣濕度100%之培育室中靜置。接種3天後， 進行評估。0%意指效力與未經處理之對照組相當，而 100%效力則意指未觀察到疾病。下文表中清楚顯示， 觀察到之根據本發明相繼施加之化合物之活性大於計 算活性，亦即存在增效作用。 表D :鏈格孢菌試驗(番茄）/防護性

4小時後相繼施加第 2個化合物 *實測值 **計算值 (每毫升孢子數) 效力 1%) 實測值* 計算值** 35 15 60 45 --—-_ 施加率 2.11 Shemer 2.11 Shemer

活性實測值 使用Colby等式之活性計算值 實例E :疫黴菌試驗(番茄)/防護性 對幼植株噴灑所述施加率之生物控制劑（例如 74 201138632

Serenade® WPO、Shemer 或 P〇lyversum®)水性製劑。4 小時後，待噴灑塗層乾燥後，對植物噴灑所述施加率之 (1-1) 2,6-二曱基_ih，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3_c:5,6_c·] 二。比咯-1，3,5,7(211，611)-四酮製劑。第二天，以致病疫黴 之孢子懸浮水溶液接種於植物，接著將植物放置於約 20°C及相對大氣濕度100%之培育室中。接種3天後， 進行評估。0%意指效力與未經處理之對照組相當，而 100%效力則意指未觀察到疾病。下文表中清楚顯示， 觀察到之根據本發明相繼施加之化合物之活性大於計 算活性，亦即存在增效作用。 表E :疫黴菌試驗(番茄)/防護性

(%) 計算值** 第1個化合物 施加率(每毫 升孢子數） 4小時後相繼施 加第2個化合物 施加率 (PPm a.i.)

實測值 #計算值 活性實測值 使用Colby等式之活性計算值 實例F :單絲殼菌試驗(胡瓜)/防護性 對幼植株喷灑所述施加率之生物控制劑（例如 Serenade® WPO)水性製，。4小時後，待噴灑塗層乾燥 201138632 後，對植物喷灑所述施加率之（1_丨）2,6_二曱義 -1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3_c:5,6_c，]二吡二 -1，3,5,7(2$611)-四酮製劑。第二天，以蒼耳單絲毂之孢 子懸浮水溶液接種於植物，接著將植物放置於約 及相對大氣濕度約70%之溫室中。接種7天後，進行坪 估。0%意指效力與未經處理之對照組相當，而1〇〇%欵 力則意指未觀察到疾病。下文表中清楚顯示，觀察到之 根據本發明相繼施加之化合物之活性大於計算活性，亦 即存在增效作用。 表F :單絲殼菌試驗(胡瓜)/防護性

實測值 β計算值 =活性實測值 =使用Colby等式之活性計算值 第1個化合物 實例G :黑星菌試驗(蘋果)/防護性 對幼植株喷灑所述施加率之生物控制劑（例如 Serenade® WP0)水性製劑。4小時後，待噴邋塗層乾燥 後，對植物喷灑所述施加率之（1-1) 2,6-二甲基 -1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c，]二吼 口各 -1，3,5,7(2H，6H)-四酮製劑。第一天’以蘋果斑點症致病 76 201138632 菌蘋果黑星菌的分生孢子懸浮水溶液接種於植物，接著 於約20°C及相對大氣濕度約100%之培育室中保持i 天。然後將植物放置於約21。(：及相對大氣濕度約90% 之溫室中。接種10天後，進行評估。意指效力與未 經處理之對照組相當，而1〇〇〇/。效力則意指未觀察到疾 病。下文表中清楚顯示，觀察到之根據本發明相繼施加 之化合物之活性大於計算活性’亦即存在增效作用。 表G :黑星菌試驗(蘋果)/防護性 第1個化合物 1.26 Serenade® WPO 施加率(每毫 升孢子數）

實測值 β計算值 活性實測值 使用Colby等式之活性計算值 實例Η :鏈格孢菌試驗(番茄)/防護性 對幼植株噴 >麗所述施加率之生物控制劑（例如 Serenade® WP0)水性製劑。4小時後，待喷灑塗層乾燥 後，對植物喷灑所述施加率之（1_1) 2 6-二甲基 -1H，5H-[1，4]二硫雜己環并[2,3_c:5,6-cI]二吡咯 _1，3,5,7(2H，6H)-四酮製劑。第二天，以番茄早疫病菌之 孢子懸浮水溶液接種於植物，接著使植物於約2〇。〇及 相對大氣濕度100%之培育室中靜置。接種3天後，進 77 201138632 行S平估。〇%意指效力與未經處理之對照組相當，而 1〇〇°/。效力則意指未觀察到疾病。下文表中清楚顯示， 觀察到之根據本發明相繼施加之化合物之活性大於計 真活性，亦即存在增效作用。 |第1個化合物— 施加率(每毫 L_ 一_升孢子數） 1.26 Serenade® WPO 6.25x10s 1.26 Serenade® WPO 6.25χ\^ *實測值 0計算值 表Η :鏈格孢菌試驗（番茄)/防護性 4小時後相繼施 加第2個化合物 施力7^****| ·__ 效力 實測值* 21 1%P^ 計算值** =—=»=»» (1-1) -- 25 1 21 (1-1) 73 38 · _ 活性實測值 使用Colby等式之活性計算值 實例I:葡萄孢菌試驗豆類y防護性 對幼植株噴灑所述施加率之生物控制劑（例如 B ioNem WP®)水性製劑。4 *時後，待噴灑塗層乾燥後， 對植物喷灑所述施加率之2,6_二甲基_1H 5H4] 二硫雜己環并[2,3-C:5,6-C，]二 t各-1，3,5,7(2h,6h)_四酉同 製劑。第二天，於各葉面上放置2小塊覆蓋生長灰葡萄 孢(5y怡为之洋菜以接種於植物；將接種後之 植物放置於20°C及相對大氣濕度1〇〇0//。之暗室中。接 種2天後，评估葉片上侵钱斑之大小。意指效力與 未經處理之對照組相當，而1〇〇%效力則意指未觀察到 疾病。下文表中清楚顯示，觀察到之根據本發明相繼施 78 201138632 加之化合物之活性大於計算活性，亦即存在增效作用。 表I:葡萄孢菌試驗（豆類)/防護性 第1個化合物 施加率(每毫 升抱子數） 4小時後相繼施 加第2個化合物 施加率 (ppm a.i.) 效力 實測值* (%) 計算值** 1.9BioNem WP® ΙχΙΟ8 11 (1-1) 12.5 4 1.9BioNem WP® 1χ108 (1-1) 12.5 39 15 *實測值=活性實測值 **計算值=使用Colby等式之活性計算值 79

Claims (1)

1. 201138632 七、申請專利範圍： 1. 一種活性化合物之組合，其包含 (A) 至少一種具下式(I)之二硫雜己環并-四曱醯亞胺

   式中R1與R2相同且代表曱基、乙基、正丙基或異 丙基，及η代表0或1，或其農業化學上可接受之 鹽， 及 (Β) 至少一種選自下述組群之生物控制劑： (1) 細菌（特別是產孢細菌）、 (2) 真菌或酵素、與 (3) 異黃酮類。 2. 根據申請專利範圍第1項之活性化合物之組合，其中 該式(I)化合物為（1-1) 2,6-二曱基-1Η，5Η-[1，4]二硫雜 己環并[2,3-(；:5,6-〇’]二吡咯-1，3,5,7(211,61^-四酮。 3. 根據申請專利範圍第1或2項之活性化合物之組合， 其中該生物控制劑係選自下述組群： 第（1)組：細菌，特別是產抱、根棲(root-colonizing)細菌， 或作為生物殺真菌劑用之細菌，其選自下述組群： (1.1)阿格里芽孢桿菌 flgrz·)、 (1.2) 亞莎華芽孢桿菌（_β⑽·//似βζ·ζαν_·)、 (1.3) 白色乳桿菌〇!/0(?/沉沿）、 (1.4) 液化澱粉芽孢桿菌⑶― 似)(特別是液化澱粉芽孢桿菌 IN937a菌株、或FZB42菌株）、 (1.5) 仙人掌桿菌cere⑽)(特別是仙人掌桿 菌CNCM 1-1562之孢子）、 (1.6) 凝結牙抱桿菌⑽ 、 (1 .V 內寄支芽抱得菌（Bacillus endoparasiticus)、 (U)芽抱桿菌屬之 BaciHus endorhyihmos：、 (1.9) 堅強芽孢桿菌（5α<:ζ7心/z>ww*s)(特別是堅強芽 孢桿菌CNCM 1-1582之孢子）、 (1.10) 庫斯塔奇芽孢桿菌（如⑸/似hrsiah·)、 (1.11) 乳分支芽孢桿菌、 (1.12) 乳病芽抱桿菌、 (1.13) 乳酸芽孢桿菌/aci&)、 (1.14) 側孢芽孢桿菌（方沉///似/扣、 (1.15) 緩慢病芽孢桿菌⑺沉///⑽、 (1.16) 地衣芽孢桿菌（万0C///⑽化）、 (1.17) 水母芽孢桿菌wei/wsa)、 (1.18) 巨桿菌（万沉///奶 、 (1」9)芽孢桿菌屬之、 (1.20)納豆芽孢桿菌(召ac///w<s 、 (1 ·21)致黑芽孢桿菌(如c///⑽⑴如诉⑺似）、 201138632 (1.22) 曱嘉芽孢桿菌（及jC///⑽ popillae)、 (1.23) 短小芽孢桿菌特別是名稱 為GB34之一短小芽孢桿菌株）、 (1.24) 暹羅芽胞桿菌（&(："/批似以）、 (1.25) 圓形芽孢桿菌、 (1.26) 枯草桿菌[特別是名稱為 GB03之一枯草桿菌株、或液化澱粉枯草桿菌 (β. subtilis var. amyloliquefaciens) ΈΖΒ24 亀 株]、 (1·27)蘇力菌（_βύ^7/Μ·5 [特別是蘇力菌 以色列變種（5· var. brae/ewhs)或 蘇力菌，貼澤亞種（5. thuringiensis subsp. Jz’zflwaz·) ABTS-1857菌株、或蘇力菌庫斯亞種 (B. thuringiensis subsp. Kurstaki)HO-\ 菌株~\、 (1.28) 單鞭毛芽抱桿菌（万如///1^ wmy7flfge//aiw·?)、 (1.29) 代爾夫特食酸菌（Dd/如 似)(特別是 RAY209 菌株）、 (1.30) 抗菌素溶桿菌（A^0办flCier 特別 是13-1菌株）、 (1.31) 產酶溶桿菌特別是 3.1T8 菌株）、 (I 32)綠針假單抱菌（Pseuc^m〇nas cW〇roraPMs)(特 別是ΜΑ 342菌株）、 /Ί 33) Μ M Pseudomonas proradix ' 201138632 (1.34) 鮮黃鏈黴菌（汾尸^^如giz/Zm·?)(特別是Κ61 菌株）、 (1.35) 灰綠鍵徽菌（你gr&eovzWc^); 第（2)組：選自下述組群之真菌或酵母菌： (2.1) 白粉寄生菌（Jmpe/owyces特別是 AQ 10菌株）、 (2.2) 出芽短梗徽(JwreMiwzW/wm ;?w//w/a〇(特別是 DSM14940菌株之芽生孢子或DSM 14941菌 株之芽生抱子或其混合物）、 (2.3) 白歹畺菌（5eawverz’ijf όαπ/αηαΧ 特別是 atCC 74040 菌株）、 (2.4) 梭子蟹假絲酵母(〜瓜//也(特別是〇 菌株）、 (2.5) 牙故故故抵（Cladosporium cladosporioides、 H39、 (2.6) 微坦盾殼徽（c⑽如>^7〇^)(特別是 CON/M/91-8 菌株）、 (2.7) 看麥娘雙極毛抱(Dibphosphora alopecurf)、 (2.8) 鍵孢黏帚徽(G/bc/at/i’wm caie«w/aiwm)(特別是 J1446 菌株）、 (2.9) 樣纷輪枝菌/eC(3W//)(以前稱為 Fer"cz7/z’wm /ec<3«"，特別是KV01菌株之分生 抱子）、 [2Λ(Ϊ)黑覆壤、Metarhizium anisopliea)、 83 201138632 (2.11) 果生梅奇酵母(Mebc/m/bvWa yh^/co/α)(特別 是 NRRL Y-30752 菌株）、 (2.12) Microsphaeropsis ochracea、 (2.13) 白黏帚菌特別是 qst 20799 菌株）、 (2.14) 綠彊菌rz/e〆）、 (2_ 15)淡紫擬青黴(Ptfecf/o—ce·；? "/<2cz>2⑽)(特別是淡 紫擬青黴251菌株之孢子）、 (2.16) 拜萊青黴菌（Ρ_·£：ζ7/ζ·麵&/沾)（特別是 ATCC22348 菌株）、 (2.17) 異常畢赤酵母（Ρ/<^/π·ίζ 特別是 WRL-076 菌株）、 (2.18) 尸奸^〇2>772<3/7<9(^«/6>似（特別是？卩-八22 1}1^菌 株）' (2.19) 寡雄腐黴麵c>/如仍办_) DV74、 (2.20) 木黴菌（TWc/zot/ermfl as/jereZ/wmX特別是 ice 012菌株）、 (2.21) 哈茨木黴菌（7>/(：/2c>i/erma 特別是 哈茨木黴菌T39); 第（3)組：選自下述組群之異黃酮類： (3.1) 高金雀花驗(genistein)、 (3.2) 鷹嘴豆芽素(biochanin) A10、 (3.3) 刺芒柄花素（formononetin)、 (3.4) 大豆異黃酮苦素(daidzein)、 84 201138632 (3.5) 黃豆素黃酮(glycitein)、 (3.6) 橘皮苷素(hesperetin)、 (3.7) 柚配質（naringenin)、 (3.8) 查耳酮（chalcone)、 (3.9) 香豆素、 (3.10) 安比醇(Ambiol) (2-曱基-4-二甲胺曱基-5-羥 苯并味α坐二鹽酸鹽） (3.11) 抗壞血酸鹽與 (3.12) 紅車軸草素(pratensein) 及其鹽類與酯類。 4. 一種於作物保護上用於控制植物病原性真菌之方 法，其特徵為施加根據申請專利範圍第1、2或3項 之活性化合物之組合於種子、植物、植物果實或植物 於其上生長或預定生長之土壤。 5. 根據申請專利範圍第4項之方法，其特徵為相繼施加 根據申請專利範圍第1項之式(I)之二硫雜己環并-四 甲醯亞胺及根據申請專利範圍第1項之生物控制劑 ⑻。 6. 根據申請專利範圍第5項之方法，其特徵為先施加根 據申請專利範圍第1項之式⑴之二硫雜己環并-四曱 醯亞胺，隨後施加根據申請專利範圍第1項之生物 85 控制劑(B)。 根據申請專利範圍第 據申請專利範圍第1 根據申請專利範圍第 甲醯亞胺。 5項之方法，其特徵為先施加根 項之生物控制劑(B)，隨後施加 1項之式(I)之二硫雜己環并-四 =?申5月專利範圍第5、6或7項之方法’其特徵為 人施加間之時間介於0.25小時與100天之間。 =中請專利範圍第4、5、6、7或8項之方法，盆 ^為處理植物、植物果實纽物於其上生長或欲 王長之土壌。 請專利範圍第4、5、6、7或8項之方法，其 於^於處理樹葉時使用〇 i至1〇，_克/公頃且 、处理種子時每1QG公斤種子使用2至丨,咖克。 合據申請專利範圍第卜2或3項之活性化 之^ 保護上控制有害植物病原性真菌 •—種 合物 使用根據t請糊範HJ帛卜2或3項之活性化 之組合處理種子、基因轉殖植物之種子及基因 86 201138632 轉瘦植物之用途。 13. —種經根據申請專利範圍第1、2或3項之活性化合 物組合處理之種子。 87 201138632 the invention for the treatment of seed, to a method for protecting a seed and not at least to the treated seed. 四、 指定代表圖： (一）本案指定代表圖為：第（無）圖。 (一)本代表圖之元件符號簡單說明： 無 五、 本索無料化學式時，請揭綠㈣轉料化學式： 2