KR20120099396A - 식물병원성 박테리아를 구제하기 위한 사이클릭 케토에놀의 용도 - Google Patents
식물병원성 박테리아를 구제하기 위한 사이클릭 케토에놀의 용도 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 식물병원성 박테리아를 구제하기 위한 공지 사이클릭 케토에놀의 용도에 관한 것이다.
Description
본 발명은 식물병원성 박테리아를 구제하기 위한 공지 사이클릭 케토에놀의 용도에 관한 것이다.
그램-음성 박테리아인 칸디다투스 리베리박터 아시아티쿠스(Candidatus Liberibacter asiaticus), 칸디다투스 리베리박터 아메리카누스(Candidatus Liberibacter americanus), 칸디다투스 리베리박터 아프리카누스(Candidatus Liberibacter africanus) 및 칸디다투스 리베리박터 아프리카누스 아종 카펜시스(Candidatus Liberibacter africanus ssp. Capensis)는 아직까지 시험관내에서 배양이 가능하지 않고, 전세계적으로 감귤류 과일 생산을 심각하게 위협하는 심각한 세균병인 감귤류 질병 HLB(황롱빙: huanglongbing - 영어 통속명으로는 "감귤 녹화병"으로도 불린다)를 야기한다(Josy Bove, 2008: A destructive, newly-emerging, century-old disease in citrus: huanglongbing in Africa, Asia and America. History, causal agents, transmission, distribution, and symptoms. Control or no control, success or failure?; Proceedings of the 5th International Citrus Research Symposium, 2008 - Central Drakensberg, Republic of South Africa. p. 57-60). 박테리아는 감귤류 이(psyllids) 디아포리나 시트리(Diaphorina citri)(C.L. asiaticus, C.L. americanus, C.L. africanus) 및 트리오자 에리트레애(Trioza erytreae)(C.L.africanus, C.L.asiaticus)를 벡터로 서 이용하는 프로테오박테리아의 알파 세분류에 속하며; 이들은 체관부로 한정된다.
질병 모습은 감귤류 종에 따라 다소 다르다; 그러나, 보통의 질병 증상은 잎맥 및 인접 조직의 황변 및 차후 전체 잎의 황변 또는 반점이다. 나무 또는 만성적으로 감염된 나무에서 질병이 진행되는 단계에서는, 나무의 크라운 전체가 황변되어 줄어들고, 결국은 죽게 된다. 질병에 걸린 나무는 작고 고르지 않은 과일을 형성하고, 성숙되어도 대개는 녹색으로 남아 있으며 기형적이고, 대부분의 종자는 성장이 위축되고 즙은 미네랄 함량이 낮으며 산 함량이 높아 쓰고 짠맛이 나기 때문에 소비에 사용할 수 없게 된다.
감염된 나무는 회복되지 않는다. HLB 제어는 침투성 살충제 및 접촉 살충제를 사용하여 벡터를 예방적으로 제어하는 것에 기초한다. 그러나, 이들 화합물의 효능 및 활성 스펙트럼이 언제나 완벽하게 만족할만한 것은 아니다. 새로 감염된 나무는 6 내지 12 개월의 잠복기 후에 최초 증상을 보인다. 또한, 이에 의한 추가 흡수 및 질병 확산을 예방하기 위해서는 감염된 나무를 근절하는 것이 필수적이다.
HLB 박테리아는 감귤류 나무의 체관부에서만 거주하고 증식한다. 그러나, 지금까지 HLB를 치유적으로 제어하기 위한 살박테리아제는 없었다. 하지만, 체관부-이동성이 있는 케토에놀 ACCase 억제제 스피로테트라메트(화학식 (I-2)의 화합물) 및 생물학적 활성 대사물인 스피로테트라메트-에놀(화학식 (I-1)의 화합물)은 HLB 질병 벡터를 포함하는 흡즙 해충뿐 아니라 진균성 병원균(WO 06/077071, WO 07/131681, WO 07/126691, WO 07/144086, WO 08/017388, WO 08/080545, WO 09/000443, WO 09/003597, WO 09/085176, WO 09/083132, PCT/EP/2009/000816(미공개)) 및 특히 감귤류의 체관부에만 거주하는 박테리아, 예컨대 칸디다투스 리베리박터(Candidatus Liberibacter) 종에 대해서도 활성적이다.
본 발명에 따라서, 하기 화학식 (I-1) 또는 (I-2)의 화합물이 박테리아, 바람직하게는 식물병원성 박테리아, 및 특히 감귤류의 체관부에만 거주하는 박테리아, 예컨대 칸디다투스 리베리박터(Candidatus Liberibacter) 종과 같은 박테리아를 구제하는데 적합하다는 것이 밝혀졌다:
적용은 스프레이 및 토양 적용으로 이루어진다.
화학식 (I-1) 및 (I-2)의 활성 화합물 및 이들의 살충 및/또는 살비 작용은 WO 98/05638호 및 WO 04/007448호로부터 공지되었다.
식물 내성이 우수한 본 발명의 활성 화합물은 과수 재배, 농업, 묘포 및 숲에서 마주치게 되는 세균병을 구제하는데 적합하다. 이들은 바람직하게는 작물 보호제로서 사용될 수 있다. 이들은 정상적인 감수성 및 내성 종 및 발달의 모든 단계 또는 일부 단계에 대하여 활성적이다.
상기 언급된 박테리아로는 칸디다투스 리베리박터 아시아티쿠스(Candidatus Liberibacter asiaticus), 칸디다투스 리베리박터 아메리카누스(Candidatus Liberibacter americanus), 칸디다투스 리베리박터 아프리카누스(Candidatus Liberibacter africanus) 및 칸디다투스 리베리박터 아프리카누스 아종 카펜시스(Candidatus Liberibacter africanus ssp . Capensis)를 들 수 있다.
사용면에서, 다년생 작물은 감귤류, 예를 들면 오렌지, 그레이프프루트, 탄제린, 레몬, 라임, 세빌 오렌지, 금귤, 귤 등의 의미로서 이해하면 된다.
본 발명에 따라 모든 식물 및 식물 부위가 처리될 수 있다. 여기에서 식물이란 원하거나 원치않는 야생 식물 또는 작물(자연 발생 작물 포함)과 같은 모든 식물 및 식물 집단을 의미하는 것으로 이해되어야 한다. 작물은 품종권자의 주권으로 보호될 수 있거나 보호될 수 없는 식물 품종 및 형질전환(transgenic) 식물을 포함하여, 통상적인 육종 및 최적화 방법에 의해, 또는 생명공학 및 유전자공학에 의해 또는 이들 방법을 조합하여 얻을 수 있는 식물일 수 있다. 식물의 일부는 식물의 모든 지상 및 지하 부분 및 기관, 예를 들어 싹, 잎, 꽃 및 뿌리를 의미하는 것으로 이해되어야 하며, 이들의 예로 잎, 침엽(needles), 줄기(stem), 자루(trunk), 꽃, 자실체, 과일, 종자 및 뿌리가 언급될 수 있다. 수확 물질, 및 영양 및 생식 번식 물질, 예를 들어 자른 가지, 슬립 및 종자가 또한 식물 부위에 포함된다.
본 발명에 따라 활성 화합물로 식물 및 식물 부위를 처리하는 것은 통상의 처리 방법을 이용하여, 예를 들어 관수 및 스프레이에 의해 직접, 또는 그의 환경 및 서식지에 적용시킴으로써 수행된다.
상기 언급된 바와 같이, 본 발명에 따라 모든 식물 및 이들의 부위가 처리 가능하다. 바람직한 구체예로, 야생 식물종 및 식물 재배종 또는 통상적인 생물학적 육종법, 예를 들어 교잡육종 또는 원형체 유합(protoplast fusion)에 의해 얻어진 것, 및 이들의 부위가 처리된다. 또 다른 바람직한 구체예로, 경우에 따라 통상적인 방법과 함께 유전자공학적으로 얻어진 형질전환 식물(transgenic plant) 및 식물 재배종(유전자 변형 유기체) 및 이들의 일부가 처리된다. 용어 "부위", "식물의 일부" 또는 "식물 부위"는 상기 설명되어 있다.
특히 바람직하게는 각 경우에 시판되거나 사용되고 있는 식물 재배종의 식물이 본 발명에 따라 처리된다. 식물 재배종이라는 것은 통상적인 육종 기술, 돌연변이형성 또는 재조합 DNA 기술에 의해 육종되는 새로운 성질("특성")을 갖는 식물로 이해되어야 한다. 이들은 재배종(cultivar), 생리형(biotype) 또는 유전자형(genotype)일 수 있다.
식물 종 또는 식물 재배종, 이들의 장소 및 성장 조건(토양, 기후, 생장기, 영양분)에 따라, 본 발명에 따라 처리함으로써 또한 상가("상승")적 효과가 나타날 수 있다. 따라서, 예를 들어 본 발명에 따라 사용될 수 있는 화합물 및 조성물의 적용비율의 감소 및/또는 활성 스펙트럼의 확대 및/또는 활성 증가, 식물 성장성 향상, 고온 또는 저온 내성 증가, 가뭄, 또는 물 또는 토양 염분에 대한 내성 증가, 개화량 증가, 수확 용이성, 성숙성 촉진, 수확량 증가, 수확 산물의 품질 향상 및/또는 영양가 증대, 및 수확 산물의 안정성 및/또는 처리성 향상과 같은 효과가 실제 기대되는 것 이상으로 나타날 수 있다.
본 발명에 따라 처리될 바람직한 형질전환 식물 또는 식물 재배종(유전자공학적으로 얻어진 것)에는 유전자 변형으로 이들 식물에 특히 유리한 유용한 성질("특성")을 제공하는 유전자 물질을 함유하는 모든 식물이 포함된다. 이러한 특성의 예로는 식물 성장성 향상, 고온 또는 저온 내성 증가, 가뭄, 또는 물 또는 토양 염분에 대한 내성 증가, 개화량 증가, 수확 용이성, 성숙성 촉진, 수확량 증가, 수확 산물의 품질 향상 및/또는 영양가 증대, 및 수확 산물의 안정성 및/또는 처리성 증대가 포함된다. 또 다른 특히 주목할만한 상기 특성의 예로 동물 및 미생물 해충, 예를 들어 곤충, 응애, 식물병원성 진균, 박테리아 및/또는 바이러스에 대한 식물의 방어력 증가 및 또한 특정 제초 활성 화합물에 대한 식물의 내약성 증가가 있다. 형질전환 식물의 예로 중요한 작물, 예를 들어 곡물(밀, 쌀), 옥수수, 대두, 감자, 사탕무, 토마토, 완두 및 기타 채소 품종, 목화, 담배, 유채 및 과수 식물(사과, 배, 감귤 및 포도 과일이 열리는)이 언급될 수 있으며, 옥수수, 대두, 감자, 목화, 담배 및 유채가 특히 주목된다. 특히 강조되는 특성은 특히 식물에 형성된 독소, 특히 바실러스 투린기엔시스(Bacillus thuringiensis)로부터 얻은 유전자 물질(예를 들어 유전자 CryIA(a), CryIA(b), CryIA(c), CryIIA, CryIIIA, CryIIIB2, Cry9c, Cry2Ab, Cry3Bb 및 CryIF 및 이들 조합)에 의해 식물(이후 "Bt 식물"로 언급)에 형성된 독소로 인한 곤충, 거미류, 선충, 민달팽이 및 달팽이에 대한 식물의 방어력 증가이다. 특별히 강조되는 다른 특성은 전신적으로 획득한 내성(SAR), 시스테민, 피토알렉신, 엘리시터 및 내성 유전자 및 상응하게 발현된 단백질 및 독소로 인한 진균, 박테리아 및 바이러스에 대한 식물의 내성 증가이다. 특별히 강조할 만한 특성은 또한 특정 제초 활성 화합물, 예를 들어 이미다졸리논, 설포닐우레아, 글리포세이트 또는 포스피노트리신(예를 들어 "PAT" 유전자)에 대한 식물의 내약성 증가다. 당해 목적 특성을 부여하는 유전자가 또한 상호 조합으로 형질전환 식물에 존재할 수 있다.
활성 화합물은 용액제, 에멀젼, 수화제, 수성 및 유성 현탁물, 분말, 더스트, 페이스트, 가용성 분말, 가용성 과립제, 살포용 과립제, 현탁-에멀젼 농축액, 활성 물질이 함침된 천연 화합물 및 활성 화합물이 함침된 합성물질, 비료 및 중합물질 중의 마이크로캅셀제와 같은 통상의 제제로 전환될 수 있다.
이들 제제는 공지된 방법으로, 예를 들어, 임의로 계면활성제, 즉 유화제 및/또는 분산제 및/또는 포움 형성제를 사용하여 활성 화합물을 증량제, 즉 액체 용매 및/또는 고체 담체와 혼합하여 제조된다. 제제는 적합한 설비에서, 또는 적용전이나 도중에 제조된다.
보조제로 사용하기에 적합한 것은 조성물 자체 및/또는 이로부터 유도된 제제(예를 들면, 분무액, 종자 드레싱)에 특정 기술적 성질 및/또는 특정 생물학적 성질과 같은 특정 성질을 부여할 수 있는 물질이다. 전형적인 적합한 보조제는 증량제, 용매 및 담체이다.
적합한 증량제는, 예를 들어 물, 극성 및 비극성 유기 화학 액체, 예를 들면 방향족 및 비방향족 탄화수소(예: 파라핀, 알킬벤젠, 알킬나프탈렌, 클로로벤젠), 알콜 및 폴리올(경우에 따라 치환, 에테르화 및/또는 에스테르화될 수 있음), 케톤(예: 아세톤, 사이클로헥사논), 에스테르(지방 및 오일 포함) 및 (폴리)에테르, 비치환 및 치환 아민, 아미드, 락탐(예: N-알킬피롤리돈) 및 락톤, 설폰 및 설폭사이드(예: 디메틸 설폭사이드) 계를 들 수 있다.
사용된 증량제가 물인 경우, 유기 용매가 또한 예를 들어 보조 용매로 사용될 수도 있다. 적합한 액체 용매는, 주로 크실렌, 톨루엔 또는 알킬나프탈렌과 같은 방향족 화합물, 클로로벤젠, 클로로에틸렌 또는 메틸렌 클로라이드와 같은 염소화 방향족 및 염소화 지방족 탄화수소, 사이클로헥산 또는 파라핀, 예를 들어, 석유 분획, 광유 및 식물유와 같은 지방족 탄화수소, 부탄올 또는 글리콜과 같은 알콜 및 이들의 에테르 및 에스테르, 아세톤, 메틸 에틸 케톤, 메틸 이소부틸 케톤 또는 사이클로헥사논과 같은 케톤, 디메틸설폭사이드와 같은 강극성 용매 및 또한 물이다.
적합한 고체 담체는, 예를 들어 암모늄염, 및 카올린, 점토, 활석, 쵸크, 석영, 아타펄기트, 몬트모릴로나이트 또는 규조토와 같은 분쇄된 천연 광물, 및 고분산 실리카, 알루미나 및 실리케이트와 같은 분쇄된 합성 광물이다. 적합한 과립제용 고체 담체는, 예를 들어 방해석, 대리석, 경석, 해포석 및 백운석과 같은 분쇄 및 분류된 천연 암석, 또는 무기 및 유기 가루의 합성 과립, 및 종이, 톱밥, 코코넛 껍질, 옥수수 속대 및 담배줄기와 같은 유기물질의 과립이다. 적합한 유화제 및/또는 포움 형성제는 예를 들어 비이온성 및 음이온성 유화제, 예를 들어 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌 지방 알콜 에테르, 예를 들어 알킬아릴 폴리글리콜 에테르, 알킬설포네이트, 알킬설페이트, 아릴설포네이트 및 또한 단백질 가수분해물이다. 적합한 분산제는 비이온성 및/또는 이온성 물질, 예를 들어 알콜-POE 및/또는 -POP 에테르, 산 및/또는 POP POE 에스테르, 알킬아릴 및/또는 POP POE 에테르, 지방 및/또는 POP POE 부가물, POE- 및/또는 POP-폴리올 유도체, POE- 및/또는 POP-소르비탄 또는 -당 부가물, 알킬 설페이트 또는 아릴 설페이트, 알킬 설포네이트 또는 아릴 설포네이트 및 알킬 포스페이트 아릴 포스페이트 또는 상응하는 PO-에테르 부가물을 포함하는 계통이다. 또한, 올리고머 또는 중합체, 예를 들어, 비닐 모노머, 아크릴산, EO 및/또는 PO 단독 또는 예를 들면 (폴리)알콜 또는 (폴리)아민과의 배합물로부터 유도된 것이 적합하다. 리그닌 및 그의 설폰산 유도체, 비변형 및 변형 셀룰로즈, 방향족 및/또는 지방족 설폰산과, 이들과 포름알데하이드의 부가물을 사용하는 것도 가능하다.
점착 부여제, 예를 들어 카복시메틸셀룰로오즈, 및 아라비아고무, 폴리비닐 알콜 및 폴리비닐 아세테이트와 같은 분말, 과립 또는 라텍스 형태의 천연 및 합성 분말 중합체, 및 또한 세팔린 및 레시틴과 같은 천연 인지질, 및 합성 인지질이 제제에 사용될 수 있다.
착색제, 예를 들어 산화철, 산화티탄 및 프루시안 블루와 같은 무기안료, 및 알리자린 염료, 아조염료 및 금속 프탈로시아닌 염료와 같은 유기 염료, 및 철, 망간, 붕소, 구리, 코발트, 몰리브덴 및 아연의 염과 같은 미량 영양소가 사용될 수 있다.
다른 가능한 첨가제는 임의로 변형된 방향족계, 미네랄 또는 식물성 오일, 왁스 및 영양소(미량 영양소 포함), 예컨대 철, 망간, 붕소, 구리, 코발트, 몰리브덴 및 아연의 염일 수 있다.
저온 안정화제와 같은 안정화제, 보존제, 항산화제, 광안정제 또는 화학 및/또는 물리적 안정성을 향상시키기 위한 다른 제제도 존재할 수 있다.
제제는 일반적으로 0.01 내지 98 중량%, 바람직하게는 0.5 내지 90 중량%의 활성 화합물을 함유한다.
활성 화합물은 그의 상용화 제제 및 이들 제제로부터 제조된 사용형중에 살충제, 유인제, 멸균제, 살박테리아제, 살비제, 살선충제, 살진균제, 성장 조절 물질, 제초제, 약해 완화제, 비료 또는 정보물질과 같은 다른 활성 화합물과의 혼합물로서 존재할 수 있다.
상용화 제제로부터 제조된 사용형의 활성 화합물 함량은 넓은 범위내에서 변할 수 있다. 사용형의 활성 화합물 농도는 활성 화합물 0.0000001 내지 95 중량%, 바람직하게는 0.0001 내지 1 중량%일 수 있다.
화합물은 사용형에 적합한 통상의 방식으로 사용된다.
이하 실시예로부터 활성 화합물의 우수한 살박테리아 작용을 확인할 수 있다.
사용 실시예
실시예 1
감귤류 묘종을 (HLB-감염 물질로 접종시킴으로써) 모든 묘종이 균일하게 감염되도록 HLB로 인공적으로 감염시켰다. 이 실험에서는 HLB로 감염된 묘종상에 적용된 제품의 효능이 결정되었다.
미드나잇 발렌시아(Midnight Valencia) 재배종의 50 묘종을 트리폴리아타(trifoliata) 잡종 기재상에 접종하였다. 묘종을 5 ℓ 컨테이너에 들어 있는 화분용 영양 혼합토(가스처리된 표토/나무껍질 혼합물)에 이식하였다. 이어, HLB로 감염된 어린 가지(식물당 적어도 두 어린 가지)를 묘종상에 접붙였다. 변이체들을 난괴(randomized block) 형태로 10개 중복 배열하였다. 전 실험 기간동안, 실제로 통상 이용되고 있는 관개, 시비 및 곤충 구제 대책을 행하였다.
PCR 분석으로 묘종의 HLB 감염을 확인하고 시험으로 새로 성장한 전체가 HLB-양성으로 밝혀지면 즉시, 제품을 배낭식 분무기로 흘러내릴 때까지 옆면 시용으로 적용하였다.
감염된 비처리 대조군을 Movento* SC 240으로 처리된(적용 비율: 20 ml + 300 ml/물 100 l; 엽면 시용) 대조군과 비교하였다.
* 스피로테트라메트 (화학식 (I-2)의 화합물)
하기 파라미터들을 평가하였다:
? 잎의 육안 평가 - 얼룩 반점, 잎맥 황변 또는 다른 결함 증상, 노란싹.
? 2 주 간격으로 싹 길이
? 한달에 한번 줄기 둘레(최초 값은 접종전에 측정되었다).
? 일차 PCR 분석(접종 물질 전체가 양성임을 확인하기 위함).
? 이차 PCR 분석(잎 제거, 이식 후 나무 상태를 알아보기 위해 접종 3 개월 후).
? 삼차 PCR 분석(잎 제거, 처리 효과를 알아보기 위해 약품 적용 6 개월 후).
? 최종 PCR 분석(잎 제거, 처리 12 개월 후; 질병에 적용된 제품의 최종 효과를 제시하며, 또한 단일 처리가 HLB 구제에 충분한지를 가림).
? 최종 데이터 분석/평가 및 실험 결론(제품 적용 12 개월 후): 지상부 새싹의 총 질량, 젖은 뿌리 질량 및 건조 뿌리 질량.
? 하기 평점 기준을 이용하여 잔뿌리를 육안적으로 평가:
■ 0 - 건강한 뿌리.
■ 1 - 잔뿌리 성장 억제(50%).
■ 2 - 상당한 잔뿌리 억제(>70%).
Claims (4)
- 박테리아를 구제하기 위한 하기 화학식 (I-1) 또는 (I-2)의 화합물의 용도:
- 제 1 항에 있어서, HLB 세균병 병원체로서의 칸디다투스 리베리박터(Candidatus Liberibacter) 종을 구제하기 위한 화학식 (I-1) 또는 (I-2)의 화합물의 용도.
- 제 1 항에 있어서, 칸디다투스 리베리박터 아시아티쿠스(Candidatus Liberibacter asiaticus), 칸디다투스 리베리박터 아메리카누스(Candidatus Liberibacter americanus), 칸디다투스 리베리박터 아프리카누스(Candidatus Liberibacter africanus) 및 칸디다투스 리베리박터 아프리카누스 아종 카펜시스(Candidatus Liberibacter africanus ssp. Capensis)를 구제하기 위한 화학식 (I-1) 또는 (I-2)의 화합물의 용도.
- 제 1 항에 있어서, 감귤류 식물에서의 화학식 (I-1) 또는 (I-2)의 화합물의 용도.
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