TW201039857A - Stabilized cationic ammonium compounds and compositions comprising the same - Google Patents

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201039857 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於一種安定的陽離 雕于性銨化合物。本發明更 具體係關於一種經金屬螯合劑安 &之％離子性銨化合物， 藉此該陽離子性化合物在例如水 _ 生架境中出乎意料地不顯 示脫烷基化作用。該金屬螯人南 ㈣口劑係適用於（例如）經局部施 用之組合物並增強皮膚效益者。 Ο 【先前技術】 皮膚乾燥係大多數消費者經當 ㊉遇到的不同程度的問題。 此情況在冬季尤為明顯。就該 茨問題而言，通常利用至少一 種適於解決皮膚乾燥的材料來 、、 付木凋配個人護理產品（如潤膚 膏、洗液、香皂、沐浴凝膠及昤 及除臭劑）。此等產品在某種 程度上可有助於調節諸如發瘗 货餐脫皮及令人不悦的皮膚外 觀之症狀。 用於解決皮膚乾燥及皮膚保濕問題之傳統種類的材料包 〇括鎖水劑（如礦脂及聚石夕氧油），及角質軟化劑（如α_經 :)八他$用於改善皮膚乾燥狀況之材料係保濕劑。通 常分類為經基化單體及聚合物有機物質之物質係最常用於 此目的之材料。甘油(亦稱為丙三醇)可能係局部組合物中 所使用的最普遍的保濕劑。 皮膚保濕的新趨勢已引起四級銨化合物在局部皮膚調配 物中之使用。較佳的四級銨化合物包含通常經由麗命名 2命名為三甲銨（tH_ium)基之三甲基銨基。雖然該等化 物有利於保4效益’但當（例如）存在水時，其等趨向不 147099.doc 201039857 安定。此不安定性導致自四級銨化合物產生含氮基團（即 脫烷基化作用及特徵性三甲基銨基之釋離），其可產生令 人不悅的氣味，可能降低該化合物之保濕功效，或兩者同 時出現。含氮基團自四級銨化合物中的產生亦可能要求最 終用途組合物中具有更強烈的香味或芳香。此外，該含氮 基團在最終用途組合物中的產生通常要求在低溫度下儲存 及運輸產品以使產品壽命可延長。 對開發適用於所有應用（且尤其係其中需要皮膚保濕的 應用）之安定的陽離子性銨化合物的興趣在日益增加。因 此，本發明係關於一種安定的陽離子性銨化合物。該等陽 離子性銨化合物係經金屬螯合劑安定且在（例如）水性環境 中出乎意料地阻止含氮基團的產生。該等安定的化合物係 適用於局部應用（包括駐留型及沖洗型組合物）及甚至係與 口腔護理、洗衣護理及家庭護理相關的應用。 其他資訊 已揭不製造含有四級銨化合物之個人護理組合物之努 力。在美國專利第 7,087,560、7，176，172 及 7,282,471 號 中’描述一種含有四級銨鹽之組合物。 已揭示製造個人護理組合物之其他努力。在美國專利第 7，175,836號中’描述一種化妝品乳液。 又已揭示製造個人護理組合物之其他努力。在美國專利 申請案第2008/0299054 A1號中，描述一種具有增強香味 傳遞之個人護理組合物。 上述其他資讯均未描述至少適用於化妝品應用且已經金 147099.doc 201039857 屬螯合劑安定之陽離子性銨化合物。 【發明内容】 在第一痣樣中，本發明係關於一種包含陽離子性敍化合 物及金屬螯合劑之組合物，讓金屬螯合劑係阻止自該組合 物中的陽離子性銨化合物產生含氮基團者。 在第二態樣中，本發明係關於一種包含具有下式之陽離 子性敍化合物之組合物：

:q、ί及v的 -1 2經烧基或 其中q、t及ν各獨立地為〇或丨，其限制條件為 總和等於1 ’各R係獨立地為氫、c丨Μ烷基、c 147099.doc 201039857

\ί ο ι1 /、 q 及ν各獨立地為〇或1 ’其限制條件為：q’、t，及ν， 之總和等2於丨，各R】係獨立地為氫、Cii2烷基或Cii2羥烷 基各R係獨立地為氫、Cw烷基、單醣基、募醣基或多 醣基’各Π係獨立地為i至約12之間的整數，r係〇至約5之 間的整數，X·係陰離子性抗衡離子，該陽離子性銨化合物 係絰包含胺基及至少約5個羧酸根基之金屬螯合劑、包含 胺基及至少約4個膦酸根基之金屬螯合劑或其混合物安 定。 在第三態樣中，本發明係關於一種最終用途組合物，其 包含具有本發明第一態樣之陽離子性銨化合物之組合物。 在第四態樣中，本發明係關於一種使陽離子性銨化合物 安定之方法。 當考慮以下詳細描述及實例時，本發明之所有其他態樣 將更容易變得明顯。 包括施用於人 如文中所使用，「最終用途組合物」意欲 147099.doc 201039857 Ο

體以用於改善外觀、清潔、氣味控制及/或總體美感之物 質。闡述性而非限制性實例包括駐留型護膚水及潤膚膏、 洗髮精、頭髮調理劑、沐浴凝膠、香息、止汗劑、除臭 劑、牙齒用產品、刮鬍膏、脫毛劑、唇膏、粉底、睫毛 膏、免曬美黑劑及防曬乳液。最終用途組合物亦意欲包括 與口腔護理、洗衣護理及家庭護理相關之產品（如洗衣 劑、織物調理劑或硬表面清潔劑）。但在一較佳實施例 中’該最終用途組合物係施用於人體且尤其係局部施用於 ^膚者。如文中所使用，「安定」意指阻正含氮基團（諸如 胺、三甲基絲及/或氨）的產生（尤其係在水性環境中）。 如文中所使用’「包括」意欲包含基本上由其組成或由 其組成。文中指示的所有範圍意欲暗含其中包含的所有範 圍，例如若其中未明確提及其等。 【實施方式】 關；可用於本發明之陽離子性銨化合物之唯—限制係立 可用於消費性產品，且較佳局部護膚產品中。 ' 根據本發明之可經安定的較佳陽離子性銨化合物具 式： 一卜』 147099.doc

X X201039857

其中q、t及v各獨立地為〇或1 ’其限制條件為·· q、t及v的 總和等於1，各R係獨立地為氫、C^2烷基、：η羥烷基或

其中q、t’及ν’各獨立地為w，其限制條件為 | ;總，简獨立地為氫、一或:"二 ^ 侍、獨立地為氯、C-3烧基、單醣基、寡畴基❹ 147099.doc 201039857 醣基，各n係獨立地為1至約〗2之間的整數，r係〇至約5之 間的正數，X係陰離子性抗衡離子，該陽離子性鍵化合物 係經包含胺基及至少約5個羧酸根基之金屬螯合劑、包含 胺基及至少約4個膦酸根基之金屬螯合劑或兩者安定。 • 當最終用途組合物係刻於身體時，文中所使用的陰離 子性抗衡離子可係有機或無機且必須係化妝上可接受。該 等無機陰離子性抗衡離子之闡述性實例包括南離子（尤其 〇 係氯離子）、硫酸根、磷酸根、硝酸根及硼酸根。有機陰 離子性抗衡離子包括甲基硫酸根、甲苯醯基硫酸根、乙酸 根'檸檬酸根、酒石酸根、乳酸根、葡萄糖酸根及苯磺酸 根。文中所定義的金屬螯合劑可視需要包 性抗衡離子之一部分。多醋基意欲包括適用於局機= 物口腔濩理產品、及/或洗衣護理或家庭護理產品之膠 質，其包括（例如）纖維素、黃原膠、瓊脂、角又菜膠、半 乳甘露聚糖（如瓜爾膠及/或刺槐豆膠）（其等皆可形成原子 Ο 團以开^成與四級錄化合物連接的鱗鍵之部分）。較佳的單 醣基（即簡單糖類）包括葡糖基、果糖基、半乳糖基、木糖 基及核糖基。寡醣基意欲包括二醣基，藉此其可係蔗糖 基、海藻糖基、乳糖基、麥芽糖基或纖維二糖基及果寡糖 基或半乳寡糖基。 適用於本文之經常較佳的陽離子性銨化合物包括經羥丙 基二（C〗-C3烷基）銨單取代之醣類之鹽 '經羥丙基三 烷基）銨單取代之多元醇之鹽、二羥丙基三（Ci_C3烷基）銨 鹽、二羥丙基二（CrC3烷基）單（羥乙基）銨鹽、瓜爾膠羥丙 I47099.doc 201039857 土曱基錄鹽2,3_ 一舍丙基二（Ci_c3燒基或經炫基）敍鹽 或其混合物。在一最佳實施例中’用於本發明之陽離子性 銨化合物係四級銨化合物m丙基三甲基氦化錄。 該陽離子性絲合物出乎意料地經阻止三甲基銨基產生 的金屬螯合劑安定。通常，包含陽離子性敍化合物及金屬 螯合劑之組合物包含約0_0001至約1〇重量％，且較佳約 〇.〇1至約8重量％ ’且最佳約〇 〇1至約5重量％之金屬螯合 劑’此係基於陽離子性銨化合物及餐合劑之總重量計且包 括其中包含的所有範圍。雖然文中描述的陽離子性錢化合 2呈無水（即醇類）溶液或粉末形式提供，但在—特別佳 貫施例中，該陽離子性錢化合物係呈水溶液 1 包含約10至約90會旦。/ k 八 里。，且車乂佳約2 0至約8 5重量〇/〇，且最 佳約40至約75重詈〇/ & u 里。的水，此係基於該水溶液之總重量 且包括其中包合 於人从 3的所有範圍。包含具有安定的陽離子性銨 曰 α物的取終用途組合物通常包含約0 _ 〇 2至約3 〇 重篁％，且較住的Λ y 旦 、·至約25重量〇/〇，且最佳約5至約1 8重 =的％離子性録化合物，此係基於最終用途 重-計且包括其中包含的所有範圍。 心 適用於本發明> k , 的技输制/曰 父仏的陽離子性銨化合物可藉由已認可 其^ *你1如，其等可藉由使-級-鹵-二羥基烷與三 烧基胺以化學計量旦 /、一 -里反應，然後移除過量物質並降低 二:::::::子一㈣得。一 麵〇2_4幻声⑴青案第2〇〇7/〇212324 A1'及 現、及美國專利第7，176，172 B2及 147099.doc 201039857 7,282,471 B2號中，其揭示内容以引用的方式併入本文 中〇 可購得適用於本發明之陽離子性銨化合物。該等化合物 的供應商包括 Dow Chemica卜 HallStar、Rhodia Group、

Colonial Chemical Company及 Evonik Degussa。 適用於本發明之螯合劑較佳包含胺基及至少約五個羧酸 根基、胺基及至少約四個磷酸根基或其混合物。在一較佳 Q 實施例中，適合使用的螯合劑包含至少約三個胺基及至少 約五個羧酸根基、至少約兩個胺基及至少約四個膦酸根 基、或其混合物。適用於本發明的最佳螯合劑包括二伸乙 基三胺五乙酸及三伸乙基四胺六乙酸、六亞甲基二胺四亞 甲基膦酸（例如，DeqUest 2054)或其混合物。在一特別佳 實施例中，用於本發明之金屬螯合劑係二伸乙基三胺五乙 酉文亦可利用堵如該等螯合劑之鹽的衍生物。 螯合劑通常係占最終用途組合物之總重量的約〇〇1至約 〇 5重！ ％ ’且較佳約〇 〇3至約4重量％，且最佳約⑽至約 3.5重量％，包括其中包含的所有範圍。 適用於本文之螯合劑可購自如Dequesa c〇卬〇加丨⑽、 GFS Chemicals及 BrenntagN.V.之供應商。 本發明之最終用途組合物較佳包含化妝上可接受的載 ^該载劑之含量可占該組合物之約1至約99.9重量。/。，較 佺約70至約95重量％，且最佳約8〇至約9〇重量％。可利用 的載h丨係水、权化劑、脂肪酸、脂肪醇、增稠劑及其組 合。該载劑可係水性、無水或乳液。較佳地，該最終用途 147099.doc 201039857 σ物係水性’尤其係、W/◦或0/w或三重W/0/W種類之水 及=礼液。當水存在時，其含量可占最終用途組合物之約 5至約95重量％，較佳約20至約70重量％，及最佳約35至約 60重量〇/〇。 軟化劑材料可作為化妝上可接受的载劑。此等可呈聚矽 氧油天然或合成酯及烴形式。該軟化劑之含量可占該組 口物之約0.1至約95重量％，較佳約丨至約重量％。 聚矽氧油可分成揮發性及非揮發性種類。如文中所使 術揮發性」係指彼等在周圍溫度下具有可測量的 蒸汽壓之材料。揮發性聚矽氧油較佳係選自含3至9個（較 佳4至5個μ夕原子之環狀（環甲聚矽氧院）或直鏈聚二甲基石夕 氧烷。 -可作為軟化劑材料的非揮發性聚石夕氧油包含聚烧基石夕氧 烷、聚烷芳基矽氧烷及聚醚矽氧烷共聚物。文中可使用的 基本上非揮發性聚烷基矽氧烷包括（例如）在25。(：下具有約 5 10至0.1 m/s之黏度的聚二甲基矽氧烷。本發明最終用 途組合物中可使用的較佳非揮發性軟化劑係在25。(：下具有 約1χ1〇 5至約4xi〇-4 m2/s之黏度的聚二甲基矽氧烷。 另種非揮务性t砂氧係乳化及非乳化聚珍氧彈性體。 此種類之實例係以Dow c〇rning 9〇4〇及shin、Et叫 購得的二曱聚矽氧烷/乙烯基二曱聚矽氧烷交聯聚合物。 亦可使用諸如Sihvax WS-L(二f聚咬氧烧共聚醇月桂酸醋） 之聚矽氧蠟。 酯軟化劑有： 147099.doc -12- 201039857 a) 具有Η)至24個碳原子之飽和脂肪酸的烷基酯。其實例 包括新戊酸山茶基醋、異壬酸異壬酉旨、肉豆謹酸異丙 酯及硬脂酸辛醋。 b) 醚例如乙氧基化飽和脂肪醇的脂肪酸酯。 . C)多元醇醋。乙二醇單-及雙-脂肪酸醋、二乙二醇單 -及雙-脂肪酸I旨、聚乙二醇（2〇〇至6〇〇〇)單_及雙脂肪 酸酯、丙二醇單-及雙-脂肪酸酯、聚丙二醇（2000)單 〇 硬脂酸醋、乙氧基化丙二醇單硬脂酸醋、甘油基 單-及雙-脂肪酸酯、聚甘油聚脂肪酸_、乙氧基化甘 油基單硬脂酸醋、U·丁二醇單硬脂酸醋、D-丁二 醇一硬月“夂酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、山梨糖醇 肝月曰肪酸S曰、及聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯係符合 要求的多元醇醋。以季戍四醇、三經甲基丙烧及新戊 二醇之Cl_C3〇醇酯尤其適用。 d)蠟5曰諸如蜂蠟、鯨蠟及三山蝓精（tribehenin)蠟。

Oe)脂肪酸糖_，諸如瑤輔_取| ρ ^ 通戈庶糖聚山备酸酯及蔗糖聚棉籽油 酯。 天然醋軟化劑主要係以單…雙-及三甘油醋為主。甘油 酯之實例包括葵花子油、棉籽油、琉璃苣油、琉璃苣籽 •、油、櫻草油、奠麻及氫化萬麻油、米糠油、大豆油、橄欖 油、紅花油、乳油木果油、荷荷芭油及其組合。源於動物 之軟化劑之實例係羊毛脂油及羊毛脂衍生物。天然酿的含 量可占最終用途組合物之約〇1至約2〇重量〇/〇。 適&作為化妝上可接受的載劑之煙類包括礦脂、礦物 147099.doc 13 201039857 油、Cn-Cn異鏈烷烴、聚丁烯，且尤其係異十六烷（購自 Presperse Inc.之Permethyl 101A)。 具有10至3 0個碳原子的脂肪酸亦可適合作為化妝上可接 受的載劑。此種類之實例係壬酸、月桂酸 '肉豆蔻酸、棕 櫚酸、硬脂酸、異硬脂酸、油酸、亞油酸、亞麻油酸、羥 基硬脂酸及山窬酸。 具有10至3 0個碳原子之脂肪醇係另一種適用的化妝上可 接受的載劑。此種類之實例係硬脂醇、月桂醇、肉豆蔻 醇、油醇及錄樣醇。 可利用增稠劑作為本發明最終用途組合物之化妝上可接 受的載劑之部分。典型的增稠劑包括交聯丙烯酸酯（例 如，Carbopol 982®)、經疏水性改質的丙烯酸酯（例如，

Carbopol 13 82®)、聚丙烯酿胺（例如，sepigei 3〇5®)、丙 烯醯基甲基丙磺酸/鹽聚合物及共聚物（例如， HMB®及AVC®)、纖維素衍生物及天然膠質。適用的纖維 素何生物係羧曱基纖維素鈉、羥丙基曱基纖維素、羥丙基 纖維素、羥乙基纖維素、乙基纖維素及羥曱基纖維素。適 用於本發明之天然膠質包括瓜爾膠、黃原膠、菌類植物 膠、角叉菜膠、果膠及此等膠質之組合。亦可使用無機物 作為增稠劑，尤其係黏土（如膨潤土及鋰蒙脫石）、煙霧狀 矽石、滑石、碳酸鈣及矽酸鹽（如矽酸鎂鋁⑧^。 該增稠劑之用量可占該組合物之〇_〇〇〇1至10重量％，通常 為0_001至1重量％，最佳為0.01至0.5重量°/0。 保濕劑添加劑可用於本發明。此等通常係多元醇型材 147099.doc 14- 201039857 丙二醇、二丙二醇、聚丙二 料。典型的多元醇包括甘油 醇、聚乙二醇、山梨糖醇、羥丙基山梨糖醇、己二醇、 :’3_丁一醇、異戊二醇、】，2,6己三醇、乙氧基化甘油、丙 氧基化甘油及其混合物。該保濕劑添加劑之用量可占該組 合物之0.5至50重量％，較佳！至丨5重量％。 ❹ Ο 界面活性劑亦可存在於本發明最終用途組合物中。當該 界面活性劑存在時，其總濃度可占該組合物之約〇ι至約 9〇重量。/。，較佳約i至約40重量％，最佳W至約2〇重量 %，並極度W決於個人護理產品之類$。該界面活性劑可 選自由陰離子性、非離子性、陽離子性及兩性活性物質組 成之群。特別佳的非離子性界面活性劑係彼等具有ci〇_C2〇 脂肪醇或酸疏水物依每莫耳疏水物與2至丨〇〇莫耳環氧乙烷 或環氧丙烷之縮合物、C2_ClG烷基苯酚與2至20莫耳環氧烷 之縮合物、乙二醇之單-及雙-脂肪酸醋、單脂肪酸甘油 醋、山梨糖醇針、單-及雙_C8_C2〇脂肪酸、及聚氧乙烯山 梨糖醇酐及其組合者。烷基聚糖苷及醣類脂肪醯胺（例 如，曱基葡萄糖醯胺）及三烷基胺氧化物亦係合適的非離 子性界面活性劑。 較佳的陰離子性界面活性劑包括肥皂、烷基醚硫酸鹽及 石尹、酸鹽、烧基硫酸鹽及確酸鹽、炫基苯續酸鹽、烧基及二 烧基項基琥知酸鹽、C8-C2g醯基經乙基項酸鹽、c8_c2〇烧 基醚磷酸鹽、Cs-Cao肌胺酸鹽、CS-C2Q醯基乳酸鹽、磺基 乙酸鹽及其組合。 適用的兩性界面活性劑包括椰油醯胺丙基甜菜鹼、Cn 147099.doc -15- 201039857

Cm二烷基甜菜鹼、月桂醯兩性乙酸鈉及月桂醯雙兩性乙 酸納。 本發明局部組合物中可使用香料。可使用的香料類型之 闡述性非限制性實例包括彼等包含萜烯及箱烯衍生物者， 如彼等描述於Bauer,K.,等人’ comm〇n Fragrance and Flavor Materials，VCH Publishers (1990)中者。 可用於本發明之香料類型之闡述性而非限制性實例包括 月桂烯、二氫月桂烯醇、擰檬醛、萬壽菊酮、順式-香葉 酸、香茅酸、其混合物或類似物。 本發明局部、组合物中所使用的香料量較佳係在約〇·〇至 約10重量％之間，更佳約0 _01至約5重量％之間，且最 佳約〇.咖至約2重量％之間。此外，由於本發明產生較少 的含氮基團’因此可選擇更多的香料類型且不需要漠香味 香料且其可替換為持久型香料。 "本發明最終用途組合物中亦可包含防曬劑。以諸如對甲 乳基肉桂酸乙基己酯(以Pars〇1 Mcx⑧購得卜亞佛二苯甲 嗣（Av〇benzene)(以Parsol i 789⑧講得）及：笨甲㈣（亦稱為 赵苯曱酮（QXybenzGne))之材料特別佳。可利用無機防日麗活 性物質（諸如超微細二氧化鈇及氧化鋅）。當防·劑存在 時’其用量通常可占最終用途組合物之^謂重量％，較 佳2至20重量。/。，且最佳4至1〇重量％。 本發明止汗劑及除臭劑組合物通常會含有收斂劑活性物 質。實例包括氫氯酸銘、氯化經銘、氯化經铭_錯甘胺 酸、硫酸銘、硫酸辞、氫氯甘胺酸錯及氫氯甘胺酸紹、經 I47099.doc 16 201039857 基氯化錯、乳酸锆及乳酸鋁、苯酚磺酸鋅及其組合。該等 收斂劊之用量可占最終用途組合物之約0.5至約50重量％。 根據本發明調配的口腔產品通常將包含氟化物來源以預 .防齲齒。典型的防齲齒活性物質包括氟化鈉、氟化亞錫及 單氟磷酸鈉。此等材料之用量將由可釋放的氟化物量決 定，其應占該組合物之約5〇〇至約88〇〇 ppm。潔齒劑之其 他組分可包括脫敏劑（如硝酸鉀及硝酸锶）、甜味劑（如糖精 〇 鈉、阿斯巴甜（asPartame)、蔗糖素及醋磺内醋鉀）。通常亦 存在增稠劑、遮光劑、研磨劑及著色劑。 理想地，可將防腐劑併入本發明最終用途組合物中以防 止可能有害的微生物的生長。特別佳的防腐劑係苯氧基乙 醇、對羥基苯曱酸甲酯、對羥基苯曱酸丙酯、咪唑啶基 脲一毛1甲基一甲基乙内酿脲、乙二胺四乙酸鹽（EDTA)、 脫氫乙酸鈉、曱基氯異嗟唾琳嗣、甲基異嗟。坐琳闕、丁基 胺基甲酸碘丙炔酯及苄醇。應考慮到組合物之用途及該防 ©貞劑與其他成分之間可能的不相容性來選擇防腐劑。防腐 劑的用量較佳係在最終用途組合物之〇〇1至2重量％之間。 本發明最終用途組合物可包含維生素。維生素之實例係 . 維生素A(視黃醇）、維生素b2、維生抓(於驗醯胺）、維生 素B6、維生素C、維生素E'葉酸及生物素。亦可利用該等 、准生素之衍生物。例如，維生素c衍生物包括四異標摘酸 抗壞域醋、抗壞A酸碟酸鎮及抗壞血酸葡糖苦。維生素 E之衍生物包括乙g夂生育酚酯、棕櫚酸生育酚酯及亞油酸 生育齡醋。亦可利用DL_泛醯醇及衍生物。當維生素存在 147099.doc -17- 201039857 較佳0 · 01至1重量％ 於根據本發明之組合物中時 之0.001至10重量％ 重量％。 其總量可占最終用途組合物 且最佳0.1至0.5 另一類型之適用物質可係酶類，諸如澱粉酶、氧化酶、 蛋白酶、脂肪酶及其組合。以負冓自Brooks com陶y，USA 之名為Biocell SOD的超氧化物歧化酶特別佳。 本發明組合物可包含皮膚淡化化合物。示例性物質係胎 盤萃取物、乳酸、菸鹼醯胺、熊果苷、麯酸、阿魏酸、 12-羧基硬脂酸、間苯二紛及衍生物（包括4_取代間苯二齡） 及其組合。此等試劑之用量可占最終用途組合物之約〇」 至約10重量％，較佳約0.5至約2重量％。 可存在脫皮促進劑。實例為心羥基羧酸及β_羥基羧酸。 術語「酸」意指不僅包括游離酸，且亦包括其鹽及c丨 烷基或芳基酯及由脫水形成環狀或直鏈内酯結構所產生的 内酯。酸之實例係乙醇酸、乳酸及蘋果酸。水楊酸係卜羥 基羧酸之貫例。當此等材料存在時，其用量可占最終用途 組合物之约0·0 1至約1 5重量〇/〇。 本發明組合物可視需要包含各種草本植物萃取物。該等 萃取物可係分別載於親水性或疏水性溶劑中的水溶性或水 不溶性物質。水及乙醇係較佳的萃取物溶劑。該等萃取物 之貫例包括彼等來自綠茶、西洋箸草、甘菊、甘草、廬 薈、葡萄籽、蜜橘、柳皮、鼠尾草、百里香及迷迭香者。 亦可包含諸如硫辛酸、視黃氧基三甲基矽烷（購自 Clariant Corp，商標名稱為SUcare 1M_75)、去氫表雄固酮 147099.doc -18- 201039857

Phea)及其組合之材料^亦可使用神經酿胺（包括神經酿 -神”乂醯胺3、神經醯胺3Β及神經醯胺6)及類神經醯 胺。此等材料之用量可占最終用途组合物之約〇 〇〇〇〇〇1至 、約10重量％’較佳約0·0001至約i重量％。 本t月最終用途組合物亦可包含著色劑、遮光劑及研磨 «J此等物處各可占該組合物之約0 05至約5重量％，較佳 0.1及3重量％。 Ο 適合與本發明安定的四級錢化合物-起使用之特別佳添 背]係諸如經取代的脲之濕潤劑’如：羥甲基脲、羥乙基 腺、經丙基脲、雙（經甲基）脲、雙（經乙基）脲、雙（經丙基） 脲N，N 羥曱基脲、N，N'-二-羥乙基脲、N，N，_:_羥丙 基脲、N，N，N，-三-羥乙基脲、四（羥曱基）脲、四（羥乙基） 腺、四（髮丙基）脲、N_甲基，N,_經乙基脲、N_乙基_N，_經乙 基脲N_羥丙基-Ν'-羥乙基脲及N,N，_二曱基_N_羥乙基脲 或其混合物。在出現術語「羥丙基」時，其定義係3_羥基_ 0 正丙基、2_羥基·正丙基、3-羥基-異丙基或2-羥基-異丙基 的總稱。以髮乙基脲最佳。後者係購自ICI之國民澱粉及 ，千 P 門（National Starch & Chemical Division)之商標 名稱為Hydrovance的50%水性液體。 δ使用經取代的脲時’其在本發明最終用途組合物中的 3量係占該最終用途組合物總重量之約0.01至約20重量 /〇 ’且較佳約0.5至約15重量％，且最佳約2至約1〇重量0/〇， 包括其中包含的所有範圍。 在一特別佳實施例中，當使用安定的銨化合物及經取代 147099.doc -19· 201039857 的腺時’使用至少約G.心⑽重量％ 2 〇重量％，且最佳、約】至 較佳約0.2至約 .A ^ ^ U〗5重π%的保濕 係基於最終使用的組合物之總重量計 甘油），此 有範圍。 匕括其中包含的所 可利用各種包裝來儲存及運輸該終 裝通常取决於個人理田 、、延組合物。包 W八邊理取終用途之類 膚水及潤膚膏、洗髮_ 、 σ，駐留型護 配…：：：調理劑及沐浴凝膠通常採用在分 ρ而’、、:封閉物覆蓋的開口之塑膠容器。典型的封 t才係螺旋封蓋、非氣溶膠栗、掀蓋式鉸接蓋。用於止汗 ^除臭劑及脫毛劑之包裝可包含分配末端上具有滾珠之 谷器。或者，此等類型之個 貝玉之個人濩理產品可呈棒狀組合物調 ㈣形^具有推斥機構的容器中遞m該棒狀物在 二平臺上朝分配孔移動。經推進劑加壓且具有噴嘴之金屬 罐係作為止汗劑、刮鬍膏及其他個人護理產品的包褒。香 息可具有由纖維素或塑膠包該組成或在紙板盒中或甚至 經收縮包裝塑膠薄膜圍包的包裝。 本發明最終用途組合物可呈任何形式。此等形式可包括 洗液、乳嘗、滾動調配物、棒狀物、泡沫髮膠、氣溶膠及 非氣溶膠喷霧劑及經織物（如不織布織物）施用的調配物。 提供下列實例以促進了解本發明。該等實例無意限制請 求項之範圍。 實例1 將包含約5 0重量。/。的水及5 〇重量。/。的二羥丙基三曱基氣 化銨之水溶液與約〇. 12重量。/。的金屬螯合劑組合並授拌， 147099.doc -20- 201039857 以生成均質溶液。 — 儲存長達1 …，浴液分成數份並在饥及5〇t下 邊仔食運八(6)個月的時間 產生且可藉由已知方> 基錄基（即三㈣）之 或具有電生化例如氣相層析-質譜分析法 子發光的毛細管電泳法實現該監測。 金屬螯合劑* * 三甲胺產生％ 50%四級按 化合物溶液 * 溫度 (°C) DTPA CDTA EDTA TTHA HMDTP 1 25 -~~一 43 125 __ 70 2 25 --------- 6.7 — 120 .. 70 3 25 對照組 1 50 66 120 108 87 2 50 34 — 76 3 50 對照組 *購自 Dow Chemical 0 **三甲胺產生率=(含金屬螯合劑時的三甲胺產生速率/不含 金屬螯合劑時的三甲胺產生速率）xl 〇〇 結果顯示當使用根據本發明之金屬螯合劑時，其出乎音 料地阻止四級銨化合物產生三甲基銨基。 DTPA=二伸乙基三胺五乙酸 CDTA=環己二胺四乙酸 EDTA=乙二胺四乙酸 TTHA=三伸乙基四胺六乙酸 147099.doc -21 - 201039857 HMDTP=六亞甲基二胺四亞曱基膦酸鹽 實例2 製備包含50%二羥丙基三甲基氯化銨且與實例1中描述 者相似之水溶液。將對照組儲存在4°C及25°C下。 50%四級銨 化合物溶液* 金屬螯合劑 溫度 (°C) 三曱胺產生速率* PPM/天 1 DTPA 25 0.0014 2 25 0.02 3 — 4 0.0038 *利用實例1中描述的其中一種已知方法測得。 結果顯示：與不含螯合劑及儲存在相同溫度下之組合物 相比，根據本發明製備之組合物出乎意料地每天產生少約 14倍之三甲胺。結果亦顯示：與不含螯合劑但儲存在明顯 較冷溫度下之組合物相比，根據本發明製備之組合物出乎 意料地每天產生少約3倍之三甲胺。因此，當組合物係根 據本發明製得時，可在無需冷卻的情況下實現具有產品安 定性之運輸及儲存。 147099.doc -22-

Claims (1)

1. 201039857 七、申請專利範圍： 1. 一種包含陽離子性銨化合物及金屬螯合劑之組合物，該 金屬螯合劑係阻止自該組合物中的陽離子性銨化合物產 ， 生含氮基團者。 、 2. —種包含具有下式之陽離子性銨化合物之組合物： ο

   ❹ 其q、t及v各獨立地為⑷，其限制條件為：γ认 的總和等於i，各R係獨立地為氫、Cm2燒基、Cm· 基或 147099.doc 201039857

   1* n R--c — *R 11 R

   其中q’、t'及ν’各獨立地係ο或i，其限制條件為：、t,及 V，之總和等於1，各R〗係獨立地為氫、Cin烷基或c]七羥 烧基’各R2係獨立地為氫、C]_3烷基、單醣基、寡醣基 或多醣基，各n係獨立地為1至12之整數，r係〇至5之整 數’ χ-係陰離子性抗衡離子，該陽離子性銨化合物係經 包含胺基及至少5個羧酸根基之金屬螯合劑、包含胺基 及至少4個膦酸根基之金屬螯合劑或兩者安定。 3. 如請求項2之組合物，其中該陰離子性抗衡離子係有機 或無機。 4. 如請求項2之組合物，其中該金屬螯合劑包含至少三個 胺基及至少五個羧酸根基，或至少兩個胺基及至少四個 麟酸根基或其混合物。 5·如請求項2之組合物，其中該陽離子性銨化合物係經羥 丙基二（CrC3烷基）銨單取代之醣類之鹽、經羥丙基三 (C「C3烷基）銨單取代之多元醇之鹽、二羥丙基三 _匸3 147099.doc 201039857 烧基）錄鹽、二羥丙基二（c 、1匕3院基）單（罗坐乙基）錢鹽、欣 爾膠羥丙基三甲基銨鹽、23__銥兩其一 rr p ^ 一羥丙基二（Ci-C3烷基或麵 烷基）銨鹽或其混合物。 6·如請求項2之組合物’其中該陽離子性鍵化合 羥丙基三曱基氯化銨。 、，2-二 7 —種組合物，其包含： (a)

   (b)化妝上可接受的载劑； 其中q、tAv各獨立地為0或1，其限制條件為： 的總和等於卜各反係獨立地為氫、^ 、 基或 Kl2_ 147099.doc 201039857

   儿 H Ί；Γ、U 5凡 其中q'、t'及ν’各獨 • i …、I I ^ 之總和等於1 ’各Ri係獨立地為氫、Cii2烷基或c丨…羥 烷基，各R2係獨立地為氫、Cl·3烷基、單醣基、寡醣基 或多醣基，各n係獨立地為丨至12之整數，『係〇至5之^ 數’以陰離子性抗衡離子，該陽離子性聽合物係經 包含胺基及至少5個羧酸根基之金屬螯合劑/包含胺= 及至少4個膦酸根基之金屬螯合劑或二者安定。 土 8.如請求項7之組合物，其令該組 體。 物係局部施用於身 9 ·如請求項8之組合物 組合物。 其中該組合物係 駐留型或沖洗型 10. 11. 如Μ求項9之組合物 ^ 4> '…、〉”、、、、且合物。 ^項9之組合物’其中該陽離子 丙基=Γ、P其、於m 敕化合物係經 -(CVC3说基）叙早取代之聽類之鹽、 (Ci-q烷基）銨單取代之多元 工基 —經丙基三（Ci_ 147099.doc 201039857 烷基）銨鹽、二羥丙基二（Ci_C3烷基）單（羥乙基）銨鹽、瓜 爾谬髮丙基三T基錢鹽、2,3_二經丙基三基或經 炫基）銨鹽或其混合物。 . 12.如請求項8之組合物，其令該陽離子性銨化合物係丨 f 經丙基三甲基氯化銨。 13.如明求項9之組合物，其中該組合物包含〇 〇2至3〇重量％ 的陽離子性銨化合物及〇.〇1至5重量❶/。的螯合劑。 0 14_如請求項9之組合物，其中該金屬螯合劑係二伸乙基三 胺五乙醆、三伸乙基四胺六乙酸、六亞甲基二胺四亞甲 基膦酸、其鹽或其混合物。 15_如請求項9之組合物，其中該金屬螯合劑係二伸乙基三 胺五乙酸。 1 6.如請求項9之組合物，其中該組合物另外包含保濕劑。 1 7.如請求項9之組合物，其中該組合物另外包含經取代的 腺。 Q 18·如請求項16之組合物，其中該保濕劑係甘油。 19. 如請求項12之組合物，其中該含氮基團係三甲基銨基。 20. —種使陽離子性銨化合物安定之方法，其包含以下步 驟： a) 使該陽離子性銨化合物與金屬螯合劑接觸；及 b) 阻止含氮基團形成。 147099.doc 201039857 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：

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