KR100361892B1

KR100361892B1 - 분산된계면활성제착체를포함하는국소조성물

Info

Publication number: KR100361892B1
Application number: KR10-1998-0708833A
Authority: KR
Inventors: 로르데스 데수스 알바카리스; 조지 엔델 데크너; 조셉 안토니 리스트로; 데이비드 마이클 맥카티
Original assignee: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 1996-05-02
Filing date: 1997-04-25
Publication date: 2003-01-24
Also published as: DE69723430T2; JPH11508612A; EP0896524B1; CZ351198A3; AU2744297A; EP0896524A1; CN1221336A; CA2253465A1; KR20000065184A; ES2198570T3; CZ287973B6; WO1997040816A1; DE69723430D1; ATE244553T1; CA2253465C; AU728490B2

Abstract

본원에는 양이온성 계면활성제 약 0.1 내지 약 20중량%, 음이온성 계면활성제 약 0.1 내지 약 20중량%, 피부 활성화제 약 0.001 내지 약 20중량% 및 물 약 40 내지 약 99중량%를 포함하고, 이때 국소 조성물을 제형하기 전에 또는 제형하는 동안 분산된 계면활성제 착체(이 착체는 조성물의 약 25 내지 약 100%의 양이온성 계면활성제 및 조성물의 약 25 내지 약 100%의 음이온성 계면활성제를 포함한다)가 형성되는 국소 피부 보호 조성물이 개시되어 있다. 본 피부 보호 조성물은 피부를 투명하게 만들고, 모공 크기를 감소시키는데 유용하면서, 피부 표면에 대한 피부 활성화제의 점착 또는 효능을 개선시키고, 피부를 보다 순하게 세정하고, 피부 감촉을 개선시키는 이점을 갖는다.

Description

분산된 계면활성제 착체를 포함하는 국소 조성물{TOPICAL COMPOSITIONS COMPRISING DISPERSED SURFACTANT COMPLEX}

건조한 피부, 건선, 비늘버즘, 비듬, 피부 경결, 광손상된 피부, 노화된 피부 및 일광 화상과 같은 피부 문제는 피부 표면에서 각질 세포가 떨어져나오는 것이 정상적인 젊고 건강한 피부에 비해 변화되는 각질화 질병으로 개시될 수 있다. 이런 변화는 세포의 큰 덩어리가 떨어져 피부의 가시적인 비늘화, 표면 또는 소낭 또는 관에서의 각질 물질의 축적 및 피부 표면의 거친 촉감을 생성시킨다. 이들 조건은 박리에 의해 개선될 수 있고, 이는 최외 각질 물질의 제거이다.

이전에 언급된 바와 같은 다양한 피부 질병으로 고통받는 환자의 치료에 관한 많은 국소 조성물이 있다. 이들 조성물은 피부 표면에 국소적으로 도포되어 활성화제가 환부로 전달되어 박리 과정을 촉진시킨다. 그러나, 많은 이런 조성물은 특히 세정 조성물중의 계면활성제와 혼합시 피부에 거칠고 자극적이다. 피부 활성 성분을 함유하는 세정 또는 헹굼 조성물에 있어서, 세정 또는 헹굼 과정중 피부 활성 성분이 피부에 효과적으로 점착되는 효과는 이제까지 수득되기 힘들었다.

조성물 제형전 또는 제형동안 형성되고 음이온성 및 양이온성 계면활성제를 포함하는 분산된 계면활성제 착체와 피부 활성화제의 혼합물을 포함하는 피부 보호 조성물은 피부 활성화제의 우수한 국소 전달을 제공하는 것으로 밝혀졌다. 또한, 이 분산된 계면활성제 착체는 본원에 정의된 국소 조성물로 혼입될 때, 유리 계면활성제만을 함유한 유사한 계면활성제 시스템과 비교시, 피부에 특히 부드럽고 비자극성인 것으로 밝혀졌다. 본원에 개시된 계면활성제 착체 시스템은 세정 또는 헹굼 과정중 피부 표면으로의 피부 활성화제의 전달 또는 점착을 개선시킨다. 분산된 착체의 계면활성제 성분은 피부의 세정 및 박리 과정의 촉진에 효과적일 뿐만 아니라, 개별적인 계면활성제의 일부 또는 전부 상의 전하가 착체화되므로 유리 계면활성제만을 함유한 유사한 시스템보다 피부에 덜 거칠고 덜 자극적이다.

이점에 비추어, 본 발명의 목적은 피부로의 피부 활성화제의 전달을 개선시키고 또한 피부 투명화제를 피부로 국소전달시키고 또한 피부의 더 부드럽고 덜 자극적인 세정을 제공하는 코아세르베이트 시스템으로 국소 전달시키고, 또한 피부를 부드럽고 매끄러운 느낌이 들게하는 국소 전달 시스템을 제공하는 국소 조성물을제공하는 것이다.

발명의 요약

본 발명은 약 0.1 내지 약 20중량%의 양이온성 계면활성제, 약 0.1 내지 약 20중량%의 음이온성 계면활성제, 약 0.001 내지 약 20중량%의 피부 활성화제, 및 약 40 내지 약 99중량%의 물을 포함하고, 이때 조성물을 제형하기 전에 또는 제형하는 동안에 조성물의 양이온성 계면활성제 약 25 내지 약 100% 및 조성물의 음이온성 계면활성제 약 25 내지 약 100%를 포함하는 분산된 계면활성제 착체가 형성되는 국소 피부 보호 조성물에 관한 것이다. 이들 피부 보호 조성물은 피부 활성화제가 피부 표면으로 점착되는 것을 개선시키고 피부가 더 순하게 세정되게하고 피부 감촉 장점을 개선시킨다.

본 발명은 또한 피부 활성화제로 피부를 처리하고, 피부를 세정하고 피부를 투명하게하고 모공 크기를 감소시키기위해 본 발명의 국소 조성물을 이용하는 방법에 관한 것이다.

본 발명은 또한 (a) 양이온성 계면활성제의 수성 용액 및 음이온성 계면활성제의 수성 용액을 혼합하여 양이온성 및 음이온성 계면활성제를 포함하는 계면활성제 착체의 수성 분산액을 형성하는 단계 및 (b) 피부 활성화제와 수성 분산액을 혼합하는 단계를 포함하는, 조성물의 제조 방법에 관한 것이다.

본 발명은 분산된 계면활성제 착체와 혼합된 피부 활성화제를 함유하는 국소 조성물에 관한 것이다. 상기 분산된 계면활성제 착체는 조성물을 제형하기 전 또는 제형하는 동안 형성되고, 음이온성 계면활성제 및 양이온성 계면활성제를 포함한다. 상기 국소 조성물은 피부 활성화제의 개선된 점착, 더 순한 피부 세정 및 개선된 피부 감촉 장점을 제공하면서 피부를 투명하게하고 모공 크기를 감소시키는데 유용하다.

본 발명의 국소 조성물은 다양한 활성 성분을 피부의 표면으로 전달시키는데유용하다. 본 발명의 국소 조성물은 또한 피부를 투명하게하고 모공 크기를 감소시키는데 유용하다. 이들 조성물은 피부에 직접 도포되어 활성 성분을 바람직하게 전달시키거나 또는 세정 과정에 사용되어 세정동안 활성 성분을 국소 전달시킨다.

국소 조성물의 양이온성 계면활성제 성분은 음이온성 계면활성제 성분과 착체를 형성하여 개별적인 계면활성제 성분에 대해 매우 안정한 분산된 계면활성제 착체를 형성하는 것으로 여겨진다. 가시적인 코아세르베이트상의 형태이거나 아닐 수 있는 분산된 계면활성제 착체는 피부에 피부 활성화제를 전달 및 점착시키는 것을 도와서 이들의 효능을 증가시키는데 특히 유용하다. 세정 조성물의 경우, 계면활성제 착체의 존재는 세정 과정동안 피부의 표면으로 피부 활성화제가 점착되는 것을 개선시킨다. 분산된 착체가 양이온성 및 음이온성 계면활성제를 함유하므로, 이는 또한 피부를 세정하고 박리 과정을 촉진시키는데 효과적이다. 분산된 착체에서는 개별적인 계면활성제상의 전하가 착체화되어 있으므로 유리 계면활성제보다 피부에 덜 거칠고 덜 자극적이다.

본 발명의 조성물은 필수적 성분 이외에 이후에 상세하게 개시된 선택적 성분을 포함하거나, 이로 구성되거나 또는 필수적으로 이들로 구성될 수 있다.

본원에 사용된 모든 부, % 및 비율은 달리 언급되지않는 한 총 조성물의 중량기준이다. 모든 중량%는 달리 언급되지않는 한 활성 중량 기준이다.

본 발명의 조성물은 크림, 로션, 무쓰, 스프레이, "헹굼" 세제, "무수" 세제, 비누, 겔 등을 포함하지만 이에 한정되지않는 다양한 제품 유형으로 제형될 수 있다. 본원에서 사용되는 용어 "헹굼"은 궁극적으로 세정 과정을 끝내기위해 조성물을 피부로부터 물로 헹구어 내거나 세척해내는 세정 과정에 사용될 수 있는 조성물 형태를 의미한다. 본원에서 사용된 "무수"는 조성물이 물없이 세정 과정에 이용될 수 있는 형태이어서, 조성물이 전형적으로 면 볼, 면 패드, 티슈, 타월 등과 같은 수단에 의해 닦아냄으로써 제거됨을 의미한다.

본원에 사용되는 바와 같은 용어 "약학적으로 허용가능한"은 충분히 높은 순도를 갖고 과도한 독성, 자극, 비상용성, 불안정성, 알레르기 반응 등이 없이 인간의 피부 및 조직과 접촉하여 사용하기에 적합한 조성물 및 성분을 의미한다.

분산된 계면활성제 착체

본 발명의 국소 조성물은 조성물 전체에 분산된 안정한 계면활성제 착체를 포함하고, 음이온성 계면활성제 성분 및 양이온성 계면활성제 성분을 포함한다. 이들 성분 각각은 하기에 상세히 개시된다.

구체적으로, 계면활성제 착체는 국소 조성물의 양이온성 계면활성제 약 25 내지 약 100% 및 국소 조성물의 음이온성 계면활성제 약 25 내지 약 100%를 포함한다.

국소 조성물중의 분산된 계면활성제 착체는 국소 조성물의 제형전 또는 제형 동안 형성되고, 본원에 개시된 음이온성 및 양이온성 성분을 포함한다. 제형전 또는 제형동안의 착체의 형성은 본원에 개시된 성능 이점을 제공하는데 필수적이다. 이런 제형전 또는 제형동안의 필요 착체의 형성은 점도 및/또는 전도도 측정과 같은 착체 형성을 확인하기위해 당분야에 공지된 방법에 의해 결정될 수 있다.

본원의 국소 조성물중의 계면활성제 착체는 또한 현미경 분석으로 볼수 있는분산된 코아세르베이트를 형성할 수 있다. 이런 코아세르베이트 시스템의 형성 및 유지는 성분 분자량, 농도, 이온 강도, 양이온성 및 음이온성 계면활성제의 전하 밀도, pH 및 온도를 포함하는 다양한 표준에 의존한다. 코아세르베이트 시스템은 일반적으로 본원에 참고로 혼입된 카엘레스(J. Caelles) 등의 문헌["Anionic and Cationic Compounds in Mixed Systems", Cosmetics & Toiletries, Vol. 106, April 1991, pp49-54], 반 오스(C. J. van Oss)의 문헌["Coacervation, Complex Coacervation and Flocculation", J. Dispersion Science and Technology, vol. 9(5,6), 1988-89, pp561-573], 및 부르게스(D. J. Burgess)의 문헌["Practical Analysis of Complex Coacervate Systems", J. of Colloid and Interace Science, vol. 140, No. 1, November 1990, pp227-238]에 개시되어있으며, 이들은 본원에 참고로 혼입되어 있다.

본원에 개시된 분산된 계면활성제 착체는 코아세르베이트 형태이거나 아니거나간에 피부에 피부 활성화제(하기에 개시된다)가 점착되는 것을 개선시키거나 또는 다르게는 이런 점착후의 이런 피부 활성화제의 성능 또는 효능을 개선시키는 것으로 여겨진다. 또한, 분산된 계면활성제 착체는 본원에 개시된 바와 같은 예비형성된 계면활성제 착체없이 유사한 계면활성제 시스템과 비교시 더욱 순한 국소 세정을 제공하는 것을 돕는다. 이들 계면활성제 착체 시스템은 본원의 국소 조성물에 혼입되었을 때, 또한 개선된 피부 감촉 장점을 제공한다.

음이온성/양이온성 착체 또는 코아세르베이트의 분석 및 검출 기술은 당분야에 공지되어있다. 예를 들면 국소 조성물의 현미경 분석은 코아세르베이트 상이형성되었는지 여부를 확인하기위해 사용될 수 있다. 이런 코아세르베이트 상은 국소 조성물에서의 추가의 유화상으로 확인될 것이다. 염료를 사용하면 조성물에 분산된 다른 불용성 상으로부터 코아세르베이트 상을 구분하는 것을 도울 수 있다. 계면활성제 착체 또는 코아세르베이트의 성분은 또한 당분야에 공지된 방법에 의해 직접적으로 또는 간접적으로 확인 및 정량화될 수 있다.

양이온성 계면활성제

본 발명의 국소 조성물은 음이온성 계면활성제(이후에 개시된다)와 혼합된 양이온성 계면활성제를 포함한다. 본 발명의 국소 조성물에는 공지된 양이온성 계면활성제가 사용될 수 있고, 단 이는 조성물의 필수 성분과 상용성이어야하고 피부에 국소 도포하기에 약학적으로 허용가능해야한다. 양이온성 계면활성제의 농도는 조성물의 약 0.1 내지 약 20중량%, 보다 바람직하게는 약 0.2 내지 약 15중량%, 가장 바람직하게는 약 0.5 내지 약 10중량%이다. 이전에 언급된 바와 같이, 양이온성 계면활성제의 적어도 일부분은 본원의 국소 조성물의 제형전 또는 제형동안 음이온성 계면활성제 성분과 함께 분산된 계면활성제 착체를 형성하여야만한다.

본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 양이온성 계면활성제는 본원에 참고로 혼입된 맥커천(McCutcheon)의 문헌[Detergents and Emulsifiers, North American Edition(1986), Allured Publishing Corporation] 및 맥커천의 문헌[Functional Materials, North American Edition(1992)]에 개시되어있다. 이런 양이온성 물질은 또한 본원의 조성물에 항균 작용을 제공하는 것으로 여겨진다. 따라서, 항균성을 갖는 양이온성 물질이 본원에서 매우 유용하다. 조성물에서 사용하기에 적합한 양이온성 계면활성제는 하기 화학식 1의 양이온성 암모늄 염을 포함한다:

상기 식에서,

R₁은 탄소수 약 12 내지 약 22의 알킬, 방향족, 아릴 또는 알크아릴 기이고,

R₂, R₃및 R₄는 독립적으로 수소, 탄소수 약 1 내지 약 22의 알킬 기, 또는 탄소수 약 12 내지 약 22의 방향족, 아릴 또는 알크아릴 라디칼이고,

X는 클로라이드, 브로마이드, 요오다이드, 아세테이트, 포스페이트, 니트레이트, 설페이트, 메틸 설페이트, 에틸 설페이트, 토실레이트, 락테이트, 시트레이트 및 글리콜레이트로부터 선택된 음이온이다.

추가로 알킬 기는 또한 연결부 또는 하이드록시 또는 아미노기 치환체를 함유할 수 있다(예를 들면 알킬 기는 폴리에틸렌 글리콜 및 폴리프로필렌 글리콜 잔기를 함유할 수 있다).

보다 바람직하게는, R₁은 탄소수 약 12 내지 약 22의 알킬 기이고, R₂는 H 또는 탄소수 약 1 내지 약 22의 알킬 기이고, R₃및 R₄는 각각 H 또는 탄소수 약 1 내지 약 3의 알킬 기이고, X는 상기 개시된 바와 같다. 가장 바람직하게는, R₁은 탄소수 약 12 내지 약 22의 알킬 기이고, R₂, R₃및 R₄는 각각 H 또는 탄소수 약 1 내지 약 3의 알킬 기이고, X는 상기 정의된 바와 같다.

다른 유용한 양이온성 계면활성제는 아미노-아미드를 포함하고, 이때 상기 구조 R₁은 다르게는 R₅CO(CH₂)_n-이고, 이때 R₅는 탄소수 약 12 내지 약 22의 알킬 기이고, n은 약 2 내지 약 6의 정수, 보다 바람직하게는 약 2 내지 약 4의 정수, 가장 바람직하게는 약 2 또는 약 3의 정수이다. 이들 양이온성 유화제의 예는 스테아르아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 스테아르아미도프로필 에틸디모늄 에토설페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸(미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세트아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트 및 이들의 혼합물을 포함한다.

4차 암모늄 염 양이온성 계면활성제의 예는 세틸 암모늄 클로라이드, 세틸 암모늄 브로마이드, 라루일 암모늄 클로라이드, 라우릴 암모늄 브로마이드, 스테아릴 암모늄 클로라이드, 스테아릴 암모늄 브로마이드, 세틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 세틸 디메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 라우릴 디메틸 암모늄 브로마이드, 스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 디메틸 암모늄 브로마이드, 세틸 트리메틸 암모늄 클로라이드, 세틸 트리메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 트리메틸 암모늄 클로라이드, 라우릴 트리메틸 암모늄 브로마이드, 스테아릴 트리메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 트리메틸 암모늄 브로마이드, 라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아릴 디메틸 세틸 디탈로우 디메틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 암모늄 브로마이드, 디라우릴 암모늄 클로라이드, 디라우릴 암모늄 브로마이드, 디스테아릴 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 암모늄 브로마이드, 디세틸 메틸 암모늄 클로라이드, 디세틸 메틸 암모늄 브로마이드, 디라우릴 메틸 암모늄 클로라이드, 디라우릴 메틸 암모늄 브로마이드, 디스테아릴 메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 메틸 암모늄 브로마이드 및 이들의 혼합물을 포함한다. 추가의 4차 암모늄 염은 C₁₂내지 C₂₂알킬 탄소쇄가 탈로우 지방산 또는 코코넛 지방산으로부터 유래된 것들을 포함한다. 용어 "탈로우"는 일반적으로 C₁₆내지 C₁₈범위의 알킬 쇄의 혼합물을 갖는 탈로우 지방산(일반적으로 수소화된 탈로우 지방산)으로부터 유도된 알킬 기를 지칭한다. 용어 "코코넛"은 일반적으로 C₁₂내지 C₁₄범위의 알킬 쇄의 혼합물을 갖는 코코넛 지방산으로부터 유도된 알킬 기를 의미한다. 이들 탈로우 및 코코넛 공급원으로부터 유도된 4차 암모늄 염의 예는 디탈로우 디메틸 암모늄 클로라이드, 디탈로우 디메틸 암모늄 메틸 설페이트, 이(수소화된 탈로우) 디메틸 암모늄 클로라이드, 이(수소화된 탈로우) 디메틸 암모늄 아세테이트, 디탈로우 디프로필 암모늄 포스페이트, 디탈로우 디메틸 암모늄 니트레이트, 디(코코넛알킬)디메틸 암모늄 클로라이드, 디(코코넛알킬)디메틸 암모늄 브로마이드, 탈로우 암모늄 클로라이드, 코코넛 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 PG-디모늄 클로라이드 포스페이트, 스테아르아미도프로필 에틸디모늄 에토설페이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 (미리스틸 아세테이트) 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 세트아릴 암모늄 토실레이트, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 클로라이드, 스테아르아미도프로필 디메틸 암모늄 락테이트 및 이들의 혼합물을 포함한다.

본원에서 유용한 바람직한 양이온성 계면활성제는 디라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디미리스틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디팔미틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드 및 이들의 혼합물을 포함한다.

음이온성 계면활성제

본 발명의 국소 조성물은 상기한 양이온성 계면활성제와 혼합된 음이온성 계면활성제를 포함한다. 본 발명의 국소 조성물에는 공지된 음이온성 계면활성제가 사용될 수 있고, 단 이는 조성물의 필수 성분과 상용성이고, 인간 피부에 국소 도포하기에 약학적으로 허용가능해야한다. 음이온성 계면활성제의 농도는 조성물의 약 0.1 내지 약 20중량%, 보다 바람직하게는 약 0.2 내지 약 10중량%, 가장 바람직하게는 약 0.5 내지 약 5중량%이다. 이전에 개시된 바와 같이 음이온성 계면활성제의 적어도 일부분은 본원의 국소 조성물의 제형전 또는 제형동안 양이온성 계면활성제 성분과 함께 분산된 계면활성제 착체를 형성해야만한다.

본 발명의 조성물에서 사용하기에 적합한 음이온성 계면활성제는 본원에 참고로 혼입된 맥커천의 문헌[Detergents and Emulsifiers, North American Edition(1986), Allured Publishing Corporation], 맥커천의 문헌[Functional materials, North American Edition(1992)] 및 1975년 12월 30일자로 허여된 로글린(Laughlin) 등의 미국 특허 제 3,929,678 호에 개시되어있는 것들을 포함한다.

조성물에서 사용하기에 적합한 음이온성 계면활성제는 알코일 이세티오네이트, 알킬 설페이트 및 알킬 에테르 설페이트를 포함한다. 알코일 이세티오네이트는 전형적으로 일반식 RCOOCH₂CH₂SO₃M(이때, R은 탄소수 약 10 내지 약 30의 알킬 또는 알케닐이고, M은 암모늄, 나트륨, 칼륨 또는 트리에탄올아민과 같은 수용성 양이온이다)을 갖는다. 적합한 이세티오네이트의 구체적인 예는 암모늄 코코일 이세티오네이트, 나트륨 코코일 이세티오네이트, 나트륨 라우로일 이세티오네이트, 나트륨 스테아로일 이세티오네이트, 및 이들의 혼합물을 포함한다.

조성물에서 사용하기에 적합한 알킬 설페이트 및 알킬 에테르 설페이트는 전형적으로 일반식 ROSO₃M 및 RO(C₂H₄O)_xSO₃M(이때, R은 탄소수 약 10 내지 약 30의 알킬 또는 알케닐이고, x는 약 1 내지 약 10이고, M은 암모늄, 나트륨, 칼륨 또는 트리에탄올아민과 같은 수용성 양이온이다)을 갖는 것들이다. 음이온성 계면활성제의 다른 적합한 군은 일반식 R₁-SO₃-M(이때, R₁은 탄소수 약 8 내지 약 24, 바람직하게는 약 10 내지 약 16의 직쇄 또는 분지쇄, 포화 지방족 탄화수소 라디칼로 이루어진 군에서 선택되고, M은 양이온이다)의 유기 황산 반응 생성물의 수용성 염이다. 또다른 음이온성 합성 계면활성제는 탄소수 약 12 내지 약 24의 숙신아메이트, 올레핀 설포네이트, 및 b-알킬옥시 알칸 설포네이트를 포함하고, 이의 예는 나트륨 라우릴 설페이트 및 암모늄 라우릴 설페이트를 포함한다.

다른 적합한 음이온성 계면활성제는 전형적으로 약 8 내지 약 24, 바람직하게는 약 10 내지 약 20의 탄소수를 갖는 지방산의 비누(즉, 알칼리 금속 염, 예를 들면 나트륨 또는 칼륨 염)를 포함한다. 비누를 제조하는데 이용되는 지방산은 예를 들면 식물 또는 동물에서 유도된 글리세라이드(예를 들면 야자유, 코코넛유, 대두유, 피마자유, 탈로우, 라드 등)와 같은 천연원으로부터 수득될 수 있다. 지방산은 또한 합성적으로 제조될 수 있다.

다른 적합한 음이온성 계면활성제는 포스페이트, 예를 들면 모노알킬, 디알킬, 및 트리알킬포스페이트 염, 일반식 RCON(CH₃)CH₂CH₂CO₂M(이때, R은 탄소수 약 10 내지 약 20의 알킬 또는 알케닐이고, M은 암모늄, 나트륨, 칼륨 또는 트리알칸올아민(예를 들면 트리에탄올아민이다)이다)에 상응하는 알카노일 사르코시네이트를 포함하고, 바람직한 이의 예는 나트륨 라우로일 사르코시네이트, 나트륨 코코일 사르코시네이트, 암모늄 라우로일 사르코시네이트 및 이들의 혼합물을 포함한다.

본원에 조성물에서 사용되는 바람직한 음이온성 계면활성제는 나트륨 라우릴 설페이트, 암모늄 라우릴 설페이트, 암모늄 세틸 설페이트, 나트륨 세틸 설페이트, 나트륨 스테아릴 설페이트, 암모늄 코코일 이세티오네이트, 나트륨 라우로일 이세티오네이트, 나트륨 라우로일 사르코시네이트 및 이들의 혼합물을 포함한다. 나트륨 라우릴 설페이트가 가장 바람직하다.

피부 활성화제

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 효과적인 양의 하나이상의 피부 활성화제 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염 또는 유도체를 포함한다. 이런 피부 활성화제의 농도는 일반적으로 국소 조성물의 약 0.001 내지 약 20중량%, 바람직하게는 약 0.01 내지 약 15중량%, 보다 바람직하게는 약 0.025 내지 약 10중량%이다.

본원에서 사용되는 "피부 활성화제"는 인간 피부에 도포하기위한 약학적으로 허용가능한 물질이고, 인간의 피부에 국소 도포되면 여드름치료 활성, 주름방지 활성, 국소 마취 활성, 국소 항균 활성, 국소 소염 활성 또는 이들의 조합을 제공할 수 있다.

본원에서 사용되는 문구 "안전하고 효과적인 양"은 건전한 의학적 판단 범위내에서 합리적인 이점 대 위험 비율에서 치료되는 질병을 변화시키거나 또는 바람직한 피부 장점을 유도하기에 충분히 높지만, 심각한 부작용을 피하기에 충분히 낮은 활성 성분의 농도를 의미한다. 본원에서 사용된 안전하고 효과적인 양은 각각의 구체적인 피부 활성화제에 따라 다양할 수 있다.

여드름치료 활성 및/또는 주름방지 활성을 인간 피부에 제공하는 적합한 피부 활성화제는 각질용해제(살리실산, 살리실산의 유도체, 알파-하이드록시산(글리콜산, 피트산, 락트산, 리포산, 리소포스파티드산), 레티노이드(레티놀, 레틴산, 레티날 및 레티닐 에스테르, 예를 들면 레티닐 아세테이트, 레티닐 부티레이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티닐 옥타노에이트, 레티닐 라우레이트, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 올리에이트 및 레티닐 리놀리에이트), 바이오플라바노이드, 니아신아미드, N-아세틸시스테인(N-아세틸-L-시스테인, N-아세틸-D-시스테인, 이의 약학적으로 허용가능한 유도체 또는 염을 포함한다) 및 이의 혼합물을 포함한다.

(항균 및 항진균 활성을 포함한) 국소 항균 활성 또는 국소 항균 및 여드름치료 활성을 제공하는 적합한 피부 활성화제는 벤조일 퍼옥사이드, 옥토피록스, 테트라사이클린, 2,4,4'-트리클로로-2'-하이드록시 디페닐 에테르, 3,4,4'-트리클로로바닐리드, 아젤라산 및 그의 유도체, 페녹시에탄올, 페녹시프로판올, 페녹시이소프로판올, 에틸 아세테이트, 클린다마이신, 에리트로마이신, 메트로니다졸, 케토코나졸 및 메클로사이클린이다.

국소 소염 활성을 제공하는 적합한 피부 활성화제는 국소 소염성 스테로이드 및 국소 비스테로이드 소염제를 포함한다. 이런 적합한 약물의 예는 아세틸 살리실산, 이부프로펜, 나프록센, 벤옥사프로펜, 플루비프로펜, 페노프로펜, 펜부펜, 케토프로펜, 인도프로펜, 피르프로펜, 카프로펜, 옥사프로진, 프라노프로펜, 미로프로펜, 티옥사프로펜, 수프로펜, 알미노프로펜, 티아프로펜산, 플루프로펜 및 부클록스산을 포함한다. 다른 적합한 소염제의 예는 본원에 참고로 혼입된 미국 특허 제 4,985,459 호에 개시되어있다. 적합한 스테로이드 소염제는 국소 조성물에서 사용하기위한 약학 분야에서 잘 공지되어있다.

국소 마취 활성을 제공하는 적합한 피부 활성화제는 벤조카인, 리도카인, 부피바카인, 클로르프로카인, 디부카인, 에티도카인, 메피바카인, 테트라카인, 디클로닌, 헥실카인, 프로카인, 코카인, 케타민, 프람옥신, 페놀 및 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함한다.

물

본 발명의 국소 조성물은 약 40 내지 약 99중량%, 보다 바람직하게는 약 60 내지 약 95중량%, 가장 바람직하게는 약 70 내지 약 90중량%의 물을 포함한다. 구체적인 물의 농도는 선택된 제품 형태 및 바람직한 수분 함량에 의존할 것이다.

선택적 성분

본 발명의 국소 조성물은 또한 하나이상의 선택적 성분을 추가로 포함할 수 있고, 단 이런 선택적 성분은 인간 피부에 국소 도포하기에 약학적으로 허용가능하고 국소 조성물의 필수 성분과 상용성이어야만한다.

적합한 선택적 성분의 예는 본원에 참고로 혼입된 문헌[CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 2판, 1992]에 개시되어있다. 적합한 선택 물질의 예는 흡수제, 연마제, 균열방지제, 소포제, 산화방지제, 결합제, 생물학적 첨가제, 완충제, 증량제, 킬레이팅제, 화학적 첨가제, 착색제, 화장품용 수렴제, 화장품용 살균제, 변성제, 약물 수렴제, 유화제, 에센스성 오일, 피부 센세이트(sensate), 피부 진정제, 피부 치료제, 필름 형성제, 향료 성분, 습윤제, 유백제, 안료, pH 조절제, 가소화제, 방부제, 추진제, 환원제, 피부 미백제, 피부-컨디셔닝제(연화제, 습윤제, 이종혼합 폐색제), 피부 보호제, 용매, 포움 부스터, 굴수성 유발 물질, 용해제, 현탁제(비계면활성제), 일광차단제, 자외선 흡수제, 비타민 및 비타민 유도체, 점도 증가제(수성 및 비수성), 유화제, 포촉제, 피부 센세이트 및 이들의 조합을 포함한다.

다른 선택적 성분은 하기에 더욱 상세하게 개시된다.

a) 선택적 계면활성제

필수 음이온성 및 양이온성 계면활성제 성분에 추가하여 본 발명의 국소 조성물은 또한 추가의 계면활성제를 포함할 수 있고, 단 이런 추가의 계면활성제는피부에 도포하기에 약학적으로 허용가능하고, 본원의 조성물의 필수 성분과 상용성이어야한다.

선택적 비이온 계면활성제가 바람직하고, 이의 농도는 조성물의 약 0.1 내지 약 15중량%, 보다 바람직하게는 약 0.2 내지 약 10중량%, 가장 바람직하게는 약 0.5 내지 약 5중량%이다. 적합한 비이온성 계면활성제의 예는 본원에 참고로 혼입된 맥커천의 문헌[Detergents and Emulsifiers, North American Edition(1986), allured Publishing Corporation] 및 맥커천의 문헌[Functional Materials, North American Edition(1992)]에 개시되어있다.

선택적 양쪽성 계면활성제도 본원의 조성물에 사용될 수 있고, 이의 농도는 조성물의 약 0.1 내지 약 20중량%, 보다 바람직하게는 약 0.2 내지 약 10중량%, 가장 바람직하게는 약 0.5 내지 약 5중량%이다. 본원에 사용하기에 적합한 선택적 양쪽성 계면활성제는 쯔비터이온 계면활성제를 포함하고, 이는 양쪽성 계면활성제의 아군(subset)으로 당분야에 숙련된 이들에게 공지되어있다. 적합한 양쪽성 계면활성제의 예는 본원에 참고로 혼입된 맥커천의 문헌[Detergents and Emulsifiers, North American Edition(1986), Allured Publishing Corporation] 및 맥커천의 문헌[Functional Materials, North American Edition(1992)]에 개시되어있다.

b) 습윤제 및 보습제

본 발명의 국소 조성물은 또한 하나이상의 습윤제 또는 보습제를 포함할 수 있다. 임의의 공지된 습윤제 또는 보습제를 사용할 수 있고, 단 이들은 인간 피부에 약학적으로 허용가능하고 본원의 국소 조성물의 필수 성분과 상용성이어야만한다. 이런 물질의 농도는 조성물의 약 0.1 내지 약 20중량%, 보다 바람직하게는 약 0.5 내지 약 10중량%, 가장 바람직하게는 약 1 내지 약 5중량%이다.

본원에 사용하기에 적합한 습윤제는 하기를 포함하지만 이에 한정되지않는다: 구아니딘; 글리콜산 및 글리콜레이트 염(예를 들면 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 락트산 및 락테이트 염(예를 들면 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 다양한 형태의 알로에 베라(예를 들면 알로에 베라 겔); 다가 알콜, 예를 들면 소르비톨, 글리세롤, 헥산트리올, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등; 폴리에틸렌 글리콜; 당 및 전분; 당 및 전분 유도체(예를 들면 알콕시화된 글루코즈); 히알루론산; 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; (본원에 참고로 혼입된) 미국 특허 제 4,976,953 호에 개시된 바와 같은 프로폭시화된 글리세롤; 및 이들의 혼합물. 글리세롤이 바람직한 습윤제이다.

c) 유화제

본 발명의 국소 조성물은 조성물의 다양한 담체 성분을 유화시키기 위해 하나 이상의 유화제를 추가로 포함할 수 있다. 유화제의 농도는 조성물의 0.1 내지 약 10중량%, 바람직하게는 약 1 내지 약 7중량%, 가장 바람직하게는 약 1 내지 약 5중량%의 범위일 수 있다.

임의의 공지된 유화제가 조성물에 사용될 수 있지만, 단 이는 피부에 도포하기에 약학적으로 허용가능해야 하고, 조성물의 필수 성분과 상용성이 있어야 한다. 적합한 유화제의 예로는 맥커천의 문헌[Detergents and Emulsifiers, NorthAmerican Edition(1986), Allured Publishing Corporation], 미국 특허 제 5,011,681호, 미국 특허 제 4,421,769호 및 미국 특허 제 3,755,560호(이들의 기재내용은 본원에 참고로 혼입되어 있다)에 기재된 비이온성, 양이온성, 음이온성, 및 쯔비터이온성 유화제가 포함된다.

적합한 유화제로는 글리세린, 프로필렌 글리콜의 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜의 지방산 에스테르, 폴리프로필렌 글리콜의 지방산 에스테르, 솔비톨의 에스테르, 무수 솔비탄의 에스테르, 카복실산 공중합체, 글루코스의 에스테르 및 에테르, 에톡시화 에테르, 에톡시화 알콜, 알킬 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 지방 에테르 포스페이트, 지방산 아미드, 아실 락틸레이트, 비누 및 이들의 혼합물이 있다.

d) 일광차단제 및 썬탠제

본 발명의 조성물은 당해 기술에 공지된 하나 이상의 약학적으로 허용가능한 일광차단제를 추가로 포함할 수 있지만, 단 이러한 일광차단 물질은 조성물의 필수 성분과 상용성이 있어야 한다. 일광차단제는, 예컨대 미국 특허 제 5,087,445호, 미국 특허 제 5,073,372호, 미국 특허 제 5,073,371호 및 세가린(Segarin) 등의 문헌[Cosmetics Science and Technology, 제 8 장, 제 189 면 이하]에 기재되어 있고, 이러한 기재 내용은 본원에 참고로 혼입되어 있다.

일광차단제의 농도는 조성물의 약 0.5 내지 약 20중량%일 수 있다. 정확한 양은 선택된 일광차단제 및 조성물에 요구되는 일광에 대한 보호 지수(Sun Protection Factor; SPF)에 따라 달라질 것이다.

본 발명의 국소 조성물은 하나 이상의 인공 썬탠제 또는 촉진제를 추가로 포함할 수 있고, 이의 예로는 디하이드록시아세톤, 티로신, 티로신 에스테르(예컨대, 에틸 티로시네이트) 및 포스포-DOPA가 있다.

e) 불용성 입자

본 발명의 국소 조성물은 조성물의 약 0.1 내지 약 20중량%, 바람직하게는 약 0.25 내지 약 15중량%, 가장 바람직하게는 약 0.5 내지 약 10중량%의 불용성 입자를 추가로 포함하고, 이러한 불용성 입자는 국소 조성물이 세정 조성물의 형태인 경우 세정 효과를 증진시키는데 유용하다.

이러한 경우 "불용성"이란 용어는 해당 입자가 본 발명의 조성물내에서 본질적으로 불용성인 것을 의미한다. 특히, 불용성 입자는 25℃에서 조성물 100g당 약 1g 미만, 바람직하게는 25℃에서 조성물 100g당 약 0.5g 미만, 보다 바람직하게는 25℃에서 조성물 100g당 약 0.1g 미만의 용해도를 가져야 한다.

불용성 입자는 초미분쇄되거나, 또는 통상의 크기를 가질 수 있다. 대부분의 경우 초미분쇄된 입자는 촉각 역치 미만의 크기이고, 본질적으로는 피부를 연마하지 않는다. 통상적인 크기의 입자는 촉각적으로 감지할 수 있고, 이들이 제공하는 문지름(scrubbing) 및 연마 효과를 위해 첨가된다.

초미분쇄된 입자는 이들이 대부분의 사용자가 촉각적으로 인지할 수 있는 역치 미만이도록 하는 평균 입경 및 입자 크기 분포를 가지지만, 기름, 먼지, 피부 부스러기, 및 화장품의 제거에 도움을 주기에 비효과적일 만큼 작지는 않다. 약 75미크론 보다 큰 평균 입경을 갖는 입자가 세정 과정 동안 촉각적으로 감지된다는 것이 밝혀졌고, 사용자가 입자를 느끼지 않는 것을 원한다면, 이들보다 큰 입자의양을 최소화시키는 것이 중요하다. 이와 반대로, 약 1 내지 약 5미크론의 평균 입경을 갖는 입자는 세정 잇점을 제공하는데 일반적으로 덜 효과적이라는 사실이 밝혀졌다. 이론으로 한정하는 것은 아니지만, 초미분쇄된 세정 입자는 세정에 의해 제거되는 먼지, 오일 또는 피부 부스러기 층의 두께와 유사한 크기를 가져야 한다고 생각된다. 이 층의 두께는 대부분의 경우 약 수 미크론인 것으로 생각된다. 본원에서는 다양한 형태, 표면 특성 및 경도 특성을 갖는 입자가 이용될 수 있다.

본 발명의 초미분쇄된 입자는 다양한 물질로부터 유도될 수 있고, 무기, 유기, 천연 및 합성 원료로부터 유도된 입자를 포함한다. 이들 물질의 비한정적인 예로는 아몬드 밀(meal), 알루미나, 알루미늄 옥사이드, 알루미늄 실리케이트, 살구씨 분말, 애터펄자이트(attapulgite), 보리 가루, 비스무트 옥시클로라이드, 질화붕소, 탄산칼슘, 인산칼슘, 피로인산칼슘, 황산칼슘, 셀룰로스, 백악(百堊), 키틴, 점토, 옥수수속 밀, 옥수수속 분말, 옥수수 가루, 옥수수 밀, 옥수수 전분, 규조토, 인산이칼슘, 이수화 인산이칼슘, 표포토(漂布土), 수화된 실리카, 하이드록시아파타이트, 산화철, 호호바씨 분말, 카올린, 수세미오이, 마그네슘 트리실리케이트, 운모, 미정질 셀룰로스, 몬모릴로나이트, 귀리 등겨, 귀리 가루, 오오트밀, 복숭아씨 가루, 피칸 껍질 분말, 폴리부틸렌, 폴리에틸렌, 폴리이소부틸렌, 폴리메틸스티렌, 폴리프로필렌, 폴리스티렌, 폴리우레탄, 나일론, 테플론(즉, 폴리테트라플루오로에틸렌), 폴리할로겐화 올레핀, 경석(輕石) 쌀 등겨, 호밀 가루, 견운모, 실리카, 실크, 중탄산나트륨, 나트륨 실리코알루미네이트, 대두 가루 합성 헥토라이트, 활석, 산화주석, 이산화티탄, 인산삼칼슘, 호두 껍질 분말, 밀기울, 밀가루,밀 전분, 지르코늄 실리케이트, 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 것이 있다. 또한, 예컨대 폴리에틸렌/폴리프로필렌 공중합체, 폴리에틸렌/프로필렌/이소부틸렌 공중합체, 폴리에틸렌/스티렌 공중합체 등의 혼합된 중합체(예컨대, 공중합체, 삼원중합체 등)로부터 제조된 초미분쇄된 입자가 유용하다. 전형적으로, 중합체성 입자 및 혼합된 중합체성 입자는 불순물 등을 분해시키기 위해 산화 처리된다. 중합체성 입자 및 혼합된 중합체성 입자는 또한 통상의 다양한 가교결합제(예컨대, 부타디엔, 디비닐 벤젠, 메틸렌비스아크릴아미드, 수크로스의 알릴 에테르, 펜타에리트리톨의 알릴 에테르 및 이들의 혼합물이 있으나, 이에 한정되지 않는다)에 의해 선택적으로 가교결합 될 수 있다. 유용한 초미분쇄된 입자의 다른 예로는 파라핀, 카르누바 왁스, 오제케라이트 왁스, 칸데릴라 왁스, 우레아-포름알데히드 수지 등의 왁스 및 수지가 포함된다. 본원에서 이러한 왁스 및 수지가 사용될 때, 이러한 물질이 주위 온도 및 피부 온도에서 고체인 것이 중요하다.

바람직한 수불용성, 초미분쇄된 미립 물질 중에서, 폴리부틸렌, 폴리에틸렌, 폴리이소부틸렌, 폴리메틸스티렌, 폴리프로필렌, 폴리스티렌, 폴리우레탄, 나일론, 테플론, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 합성 중합체성 입자가 본원에서 유용하다. 폴리에틸렌 및 폴리프로필렌 초미분쇄된 입자가 가장 바람직하고, 이들 물질의 산화된 변형체가 특히 바람직하다. 본원에서 유용한 시판되는 입자의 예로는 뉴저지주 모리스타운 소재의 얼라이드 시그날(Allide Signal)로부터, 5 내지 60미크론 범위의 다양한 평균 입경을 갖는 A, B, C 및 D 시리즈로서 시판되는 아쿠미스트(ACumist; 상표명) 초미분쇄된 폴리에틸렌 왁스가 있다. 각각 25, 30및 45 미크론의 평균 입경을 갖는 아쿠미스트 A-25, A-30, 및 A-45 산화된 폴리에틸렌 입자가 바람직하다. 시판되는 폴리프로필렌 입자의 예로는 다르텍 소재의 마이크로 파우더스(Micro Powders)로부터 시판되는 프로필텍스(Propyltex) 시리즈가 있다.

통상의 크기를 갖는 불용성 입자는 당해 기술의 제형관련 화학자에게 잘 공지되어 있다. 이러한 입자는 전형적으로 본원에 기재된 초미분쇄된 입자에 비해 보다 큰 입자를 갖는다. 이러한 입자는 일반적으로 약 75미크론 이상의 평균 입경을 갖는데, 이러한 크기는 상기 기재된 촉각 역치와 거의 일치한다. 이러한 통상적인 크기의 입자는 전형적으로 약 400미크론 이상의 평균 입경을 갖는다. 이러한 입자는 상기 기재된 초미분쇄된 입자의 경우와 동일한 물질로 제조될 수 있다. 바람직한 통상적인 크기의 미립 물질중 폴리부틸렌, 폴리에틸렌, 폴리이소부틸렌, 폴리메틸스티렌, 폴리프로필렌, 폴리스티렌, 폴리우레탄, 나일론, 테플론 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 합성 중합체성 입자가 본원에서 유용하다. 폴리에틸렌 및 폴리프로필렌 초미분쇄된 입자가 가장 바람직하고, 이들 물질의 산화된 변형체가 특히 바람직하다. 본원에서 유용한 시판되는 통상적인 크기의 입자의 한 예는 약 125미크론의 평균 입경을 갖는, 뉴저지주 모리스타운 소재의 얼라이드 시그날로부터 시판되는 아쿠스크럽(ACuscrub; 상표명) 51이다.

f) 오일

본 발명의 국소 조성물은 하나 이상의 오일을 추가로 포함할 수 있다. 임의의 공지된 오일이 사용될 수 있지만, 단 이는 피부에 도포하기에 약학적으로 허용가능해야 하고, 본원의 조성물의 필수 성분과 상용성이 있어야 한다. 이러한 물질의 농도는 조성물의 약 0.25 내지 약 40중량%, 바람직하게는 약 0.5 내지 약 25중량%, 보다 바람직하게는 약 0.75 내지 약 15중량%이다.

일반적으로, 오일은 수중에서 낮은 용해도를 갖고, 25℃에서 통상 약 1중량% 미만이다. 본원에 사용하기에 적합한 오일의 예로는 광유, 와셀린, C₇-C₄₀분지쇄 탄화수소, C₁-C₃₀카복실산의 C₁-C₃₀알콜 에스테르, C₂-C₃₀디카복실산의 C₁-C₃₀알콜 에스테르, C₁-C₃₀카복실산의 모노글리세라이드, C₁-C₃₀카복실산의 디글리세라이드, C₁-C₃₀카복실산의 트리글리세라이드, C₁-C₃₀카복실산의 에틸렌 글리콜 모노에스테르, C₁-C₃₀카복실산의 에틸렌 글리콜 디에스테르, C₁-C₃₀카복실산의 프로필렌 글리콜 모노에스테르, C₁-C₃₀카복실산의 프로필렌 글리콜 디에스테르, 당의 C₁-C₃₀카복실산 모노에스테르 및 폴리에스테르, 폴리디알킬실록산, 폴리디아릴실록산, 폴리알크아릴실록산, 3 내지 9개의 규소 원자를 갖는 사이클로메티콘, 식물성 오일, 수소화된 식물성 오일, 폴리프로필렌 글리콜, 폴리프로필렌 글리콜 C₄-C₂₀알킬 에테르, 디 C₈-C₃₀알킬 에테르 및 이들의 혼합물이 있다. 이러한 오일의 예는 1990년 4월 24일자로 덱크너(Deckner) 등에게 허여된 미국 특허 제 4,919,934호에 기재되어 있고, 이의 기재 내용은 본원에 참고로 혼입되어 있다.

착체 형성 방법

본원에서 국소 조성물의 분산된 계면활성제 착체는 국소 조성물을 제형하기전에 또는 제형하는 동안 형성되어야 한다. 바람직하게는, 분산된 착체는 먼저 음이온성 계면활성제 성분의 일부 또는 전부를 양이온성 계면활성제 성분의 일부 또는 전부와 수용액내에서 배합하여 예비형성된 음이온성/양이온성 착체의 수성 분산액을 형성함으로써 미리 형성된다. 이어, 수성 분산액은 피부 활성화제 및 임의의 나머지 성분과 혼합된다.

피부 처리 방법

본 발명은 또한 본 발명의 국소 조성물의 효과량을 피부에 도포하는 방법에 관한 것이다. 이러한 국소 조성물은 피부 활성화제를 피부에 전달하기에 유용하다. 국소 조성물을 다양한 양으로 피부에 도포할 수 있지만, 전형적으로는 약 0.1 내지 약 25㎎/㎠의 범위이다.

바람직한 실시태양에서, 본 발명의 조성물은 또한 신체의 세정, 특히 안면 및 목 부위의 세정을 위해 유용하다. 전형적으로, 세정 조성물의 적합한 양을 세정될 부위에 직접적으로 도포하거나, 또는 수건, 스폰지, 패드, 면 볼 또는 다른 간접적인 도포 수단을 이용하여 간접적으로 도포한다. 필요에 따라, 세정될 부위를 물로 미리 적셔놓을 수 있다.

본 발명의 국소 조성물은 세정 과정 동안 물과 배합되고, 피부로부터 헹궈내어질 수 있다. 다르게는, 조성물은 단독으로 사용되고, 패드, 면 볼, 티슈 또는 기타 유사 장비를 이용하여 피부로부터 닦여질 수 있다. 전형적으로, 세정 과정은 두 단계의 공정으로, 먼저 조성물을 도포하고, 이어 물로 제품을 헹궈내거나 물을 사용하지 않고 닦아낼 수 있다. 일반적으로, 조성물의 효과량은 개개인의 요구 및사용 습관에 따라 달라질 것이다.

하기 실시예에 예시된 조성물은 본 발명의 국소 조성물의 특정 실시태양을 예시하지만, 이를 한정하려는 것은 아니다. 당해 분야의 숙련가라면 본 발명의 취지 및 범주를 벗어나지 않고 변형시킬 수 있을 것이다. 본 발명의 예시된 각각의 실시태양은 피부 세정성이 탁월하고, 피부 활성화제의 점착을 개선시킨다.

모든 예시된 조성물은 통상의 제형 및 혼합 기법에 의해 제조될 수 있다. 성분의 양은 중량%로서 나열되고, 희석제, 충전재 등의 소량의 물질을 배제한다. 따라서, 나열된 배합물은 나열된 성분 및 이러한 성분과 연관된 임의의 소량의 물질을 포함한다.

실시예 1

살리실산을 함유한 신체 세정 조성물을, 통상의 혼합 기법에 의해 하기 구성성분들을 혼합하여 제조한다.

구성성분	중량%
A상
물	100%에 대한 적정량
글리세린	3.00
테트라나트륨 EDTA	0.02
B상
PPG-15 스테아릴 에테르	4.00
스테아릴 알콜	0.75
살리실산	2.00
세틸 알콜	0.75
스테아레쓰-21	0.45
스테아레쓰-2	0.05
디메티콘	0.60
폴리쿼터늄-37 (및) 광유 (및) PPG-1 트리데세쓰-6	1.50
C상
트리에탄올아민	0.15
D상
방향제	0.10
E상
PG-디모늄 클로라이드 포스페이트	2.00
나트륨 라우릴 설페이트	1.00

적합한 용기에서, A상의 구성성분들을 교반하면서 약 75℃로 가열한다. 별도의 용기에서, B상의 구성성분들을 교반하면서 약 75℃로 가열한다. 이어, B상을 A상에 혼합하면서 첨가한 후, C상을 혼합하면서 첨가한다. 이어, 연속적으로 혼합하면서 방향제를 첨가한다. 혼합물을 35℃로 냉각한다. 별도의 용기에서, E상의 구성성분들을 합하고, 교반하에 나머지 혼합물에 첨가한다.

생성된 잔류(leave-on) 국소 조성물은 피부를 투명하게 만드는데에, 특히 여드름을 예방하고 치료하는데에 유용하면서, 피부에는 순하다. 다르게는, 나트륨 라우릴 설페이트 대신 나트륨 라우로일 이세테오네이트를 사용하여 조성물을 제조한다.

실시예 2

구성성분	중량%
A상
물	100%에 대한 적정량
글리세린	3.00
디나트륨 EDTA	0.01
B상
PPG-15 스테아릴 에테르	4.00
스테아릴 알콜	2.88
살리실산	2.00
세틸 알콜	0.80
스테아레쓰-21	0.50
베헤닐 알콜	0.32
PPG-30	0.25
스테아레쓰-2	0.25
C상
산화된 폴리에틸렌 비드(bead)¹	1.00
방향제	0.27
D상
디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드	2.00
나트륨 라우릴 설페이트	1.00
1. 얼라이드 시그날 코포레이션으로부터 아쿠스크럽 51로서 시판됨

적합한 용기에서, A상의 구성성분들을 교반하면서 약 75℃로 가열한다. 별도의 용기에서, B상의 구성성분들을 교반하면서 약 75℃로 가열한다. 이어, B상을 A상에 혼합하면서 첨가한다. 그 다음, 응집을 방지하기 위해 혼합하면서, 산화된 폴리에틸렌 비드를 천천히 첨가한다. 이어, 연속적으로 혼합하면서 방향제를 첨가한다. 혼합물을 35℃로 냉각한다. 별도의 용기에서, D상의 구성성분들을 합하고, 교반하에 나머지 혼합물에 첨가한다.

생성된 세정 조성물은 피부를 세정하는데 유용하다.

다르게는, 나트륨 라우릴 설페이트 대신 나트륨 라우로일 이세테오네이트를 사용하여 조성물을 제조한다.

다르게는, 살리실산 대신 2.5% 벤조일 퍼옥사이드를 사용하고, 이에 상응하게 물로 조정하여 조성물을 제조한다.

실시예 3

살리실산 및 멘톨(menthol)을 함유한 신체 세정 조성물을, 통상의 혼합 기법에 의해 하기 구성성분들을 혼합하여 제조한다.

구성성분	중량%
A상
물	100%에 대한 적정량
글리세린	3.00
디나트륨 EDTA	0.01
B상
PPG-15 스테아릴 에테르	4.00
스테아릴 알콜	2.88
살리실산	2.00
세틸 알콜	0.80
스테아레쓰-21	0.50
베헤닐 알콜	0.32
PPG-30	0.25
스테아레쓰-2	0.25
C상
산화된 폴리에틸렌 비드¹	1.00
방향제	0.27
멘톨	0.05
D상
디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드	2.00
나트륨 라우릴 설페이트	1.00
1. 얼라이드 시그날 코포레이션으로부터 아쿠스크럽 51로서 시판됨

적합한 용기에서, A상의 구성성분들을 교반하면서 약 75℃로 가열한다. 별도의 용기에서, B상의 구성성분들을 교반하면서 약 75℃로 가열한다. 이어, B상을 A상에 혼합하면서 첨가한다. 그 다음, 응집을 방지하기 위해 혼합하면서, 산화된 폴리에틸렌 비드를 천천히 첨가한다. 이어, 연속적으로 혼합하면서 방향제 및 멘톨을 첨가한다. 혼합물을 35℃로 냉각한다. 별도의 용기에서, D상의 구성성분들을 합하고, 교반하에 나머지 혼합물에 첨가한다.

생성된 국소 세정 조성물은 피부를 세정하는데 유용하다. 다르게는, 나트륨 라우릴 설페이트 대신 나트륨 라우로일 이세테오네이트를 사용하여 조성물을 제조한다. 다르게는, 살리실산 대신 2.5% 벤조일 퍼옥사이드를 사용하고, 이에 상응하게 물로 조정하여 조성물을 제조한다.

실시예 4

벤조일 퍼옥사이드를 함유한 잔류 로션 조성물을, 통상의 혼합 기법에 의해 하기 구성성분들을 혼합하여 제조한다.

구성성분	중량%
A상
물	100%에 대한 적정량
글리세린	4.00
디나트륨 EDTA	0.10
카보머	0.60
아크릴레이트/C₁₀-C₃₀알킬아크릴레이트 가교결합 중합체	0.05
B상
스테아릴 알콜	2.25
세틸 알콜	2.25
스테아레쓰-100	0.50
글리세릴 하이드록시스테아레이트	0.74
디메티콘	0.60
C상
트리에탄올아민	0.50
D상
벤조일 퍼옥사이드	2.50
E상
디세틸 디메틸 암모늄 클로라이드	1.00
나트륨 라우릴 설페이트	0.50

적합한 용기에서, A상의 구성성분들을 교반하면서 약 75℃로 가열한다. 별도의 용기에서, B상의 구성성분들을 교반하면서 약 75℃로 가열한다. 이어, B상을 A상에 혼합하면서 첨가한다. 그 다음, C상을 혼합하면서 첨가한다. 그 다음, 혼합물을 35℃로 냉각한다. 이어, 벤조일 퍼옥사이드를 혼합하면서 첨가한다. 별도의 용기에서, E상의 구성성분들을 합하고, 교반하에 나머지 혼합물에 첨가한다.

생성된 잔류 국소 조성물은 피부를 투명하게 만드는데에, 특히 여드름을 예방하고 치료하는데에 유용하면서 피부에는 순하다.

실시예 5

글리콜산을 함유한 신체 세정 겔 조성물을, 통상의 혼합 기법에 의해 하기 구성성분들을 혼합하여 제조한다.

구성성분	중량%
A상
물	100%에 대한 적정량
글리세린	4.00
디나트륨 EDTA	0.01
디메티콘	0.20
PVM/MA 데카디엔 가교결합 중합체	1.00
글리콜산	2.00
수산화나트륨	0.80
B상
염화 암모늄	1.00
나트륨 라우릴 설페이트	0.50

적합한 용기에서, A상의 구성성분들을 격렬히 교반한다. 별도의 용기에서, B상의 구성성분들을 합하고, 교반하에 나머지 혼합물에 첨가한다.

생성된 세정 겔 조성물은 피부 투명성을 제공하기에 유용하고, 특히 외관상의 모공 크기를 감소시키는데 유용하면서, 피부에는 순하고 효과적으로 세정한다. 다르게는, 글리콜산 대신 살리실산을 사용하여 조성물을 제조하고, 생성된 조성물은 여드름 및 피부 손상을 예방하고 치료하는데 유용하면서, 피부에는 순하고 효과적으로 세정한다.

Claims

(a) 하기 화학식 1의 구조를 갖는 양이온성 계면활성제 0.1 내지 20 중량%;

(b) 음이온성 계면활성제 0.1 내지 20 중량%;

(c) 여드름방지 활성화제, 주름방지 활성화제, 항균성 활성화제, 소염성 활성화제, 국소 마취제 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 피부 활성화제 0.001 내지 20 중량%; 및

(d) 물 40 내지 99 중량%를 포함하고,

(e) 먼저 상기 양이온성 계면활성제의 전부와 상기 음이온성 계면활성제의 전부가 수용액내에서 배합되어 분산된 계면활성제 착체가 예비형성된 후 분산된 계면활성제 착체가 상기 피부 활성화제 및 선택적 성분들과 배합되며,

상기 분산된 계면활성제 착체가 조성물의 양이온성 계면활성제 100% 및 조성물의 음이온성 계면활성제 100%를 포함하고, 조성물에서 양이온성 및 음이온성 계면활성제의 혼합물의 순(net) 양이온 전하 밀도가 0인,

피부에 상기 피부 활성화제를 전달하기 위한 국소 조성물:

화학식 1

상기 식에서,

R₁은 탄소수 12 내지 22의 알킬, 방향족, 아릴 또는 알크아릴이고;

R₂, R₃및 R₄는 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 22의 알킬이고;

X는 클로라이드, 브로마이드, 요오다이드, 아세테이트, 포스페이트, 니트레이트, 설페이트, 메틸 설페이트, 에틸 설페이트, 토실레이트, 락테이트, 시트레이트 또는 글리콜레이트이다.
제 1 항에 있어서,

R₁이 탄소수 12 내지 22의 알킬이고;

R₂가 H 또는 탄소수 1 내지 22의 알킬이고;

R₃및 R₄가 독립적으로 H 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬인 조성물.
제 1 항에 있어서,

양이온성 계면활성제가 디라우릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디스테아릴 디메틸 암모늄 클로라이드, 디미리스틸 디메틸 암모늄 클로라이드, 디팔미틸 디메틸 암모늄 클로라이드 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 1 항에 있어서,

음이온성 계면활성제가 알킬 설페이트, 알킬 에테르 설페이트, 알코일 이세티오네이트, 알카노일 사르코시네이트, 알킬 포스페이트 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 4 항에 있어서,

음이온성 계면활성제가 나트륨 라우릴 설페이트, 암모늄 라우릴 설페이트, 암모늄 세틸 설페이트, 나트륨 세틸 설페이트, 나트륨 스테아릴 설페이트, 암모늄 코코일 이세티오네이트, 나트륨 라우로일 이세티오네이트, 나트륨 라우로일 사르코시네이트 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
제 1 항에 있어서,

조성물의 0.1 내지 20 중량%의 습윤제를 추가로 포함하는 조성물.
제 6 항에 있어서,

습윤제가 글리세롤인 조성물.