CZ351198A3

CZ351198A3 - Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, způsob ošetření, čištění a zjasňování kůže a způsob snížení velikosti pórů

Info

Publication number: CZ351198A3
Application number: CZ983511A
Authority: CZ
Inventors: Lourdes Dessus Albacarys; George Endel Deckner; Joseph Anthony Listro; David Michael Mcatee
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1996-05-02
Filing date: 1997-04-25
Publication date: 1999-03-17
Also published as: CA2253465A1; EP0896524A1; CA2253465C; AU2744297A; ES2198570T3; ATE244553T1; CN1221336A; EP0896524B1; KR100361892B1; KR20000065184A; DE69723430D1; AU728490B2; CZ287973B6; WO1997040816A1; DE69723430T2; JPH11508612A

Description

Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, způsob ošetření, čištění a zjasňování kůže a způsob snížení velikosti pórů

Oblast techniky

Předložený vynález se týká lokálního prostředku pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže. Tento prostředek obsahuje kožní aktivní činidla v kombinaci s dispergovaným povrchově aktivním komplexem. Tento dispergovaný povrchově aktivní komplex se tvoří před nebo během přípravy prostředku a obsahuje aniontové povrchově aktivní činidlo a kaťiontové povrchově aktivní činidlo. Předložený vynález sě dále týká způsobu ošetření, čištění a zjasňování kůže a způsobu snížení velikosti pórů. Dosáhne se tak zlepšeného ukládání kožních aktivních činidel, mírnějšího čištění kůže a zlepšeného pocitu na kůži.

Dosavadní stav techniky (

Kožní problémy, jako je suchá kůže, psoriáza, ichtyóza, lupy, kalus, poškození kůžě ultrafialovým zářením, stárnutí kůže a sluneční spáleniny, mohou být popsány jako poruchy keratinizaee, při které odlupovánim buněk rohovité vrstvy na povrchu kůže jsou tyto buňky zaměněny za relativně normální, mladé a zdravé buňky. Taková změna vede ke zbavování se velkých shluků buněk, což vede k viditelným skvrnám kůže, ke vzniku keratinizovaného materiálu na povrchu, ve folikulech nebo kanálcích a ke hrubé struktuře povrchu kůže. Tyto stavy lze zlepšit ódlupo♦ l » váním a uvolňováním buněk (deskvamací), což znamená odstraňováním vnějšího kěrátinizovaného materiálu.

Existuje mnoho lokálních prostředků, které jsou určený pro ošetření jednotlivců zasažených různými kožními onemocněními, jako jsou shora uvedená onemocnění. Tyto prostředky se aplikují lokálně na povrch kůže, aby se dosáhlo dodávání aktivního činidla na zasažené plochy a tím se podpořil proces deskvamace. Mnohé tyto prostředky jsou však hrubé á dráždící kůži, zvláště

4 4 • * β ‘ · · ” · · · . · · .· • · ♦ 4 4 4 4 · 4 * • · · · · · * * « · 4 4 · tehdy, jestliže jsou v čistícím prostředku kombinovány s povrchově aktivním činidlem. Pokud jde o čistící nebo óplachóvací prostředky obsahující kožní aktivní složky, bylo historicky obtížné dosáhnout efektivního ukládání kožní aktivní složky na kůži během čištění nebo oplachování.

Nyní bylo zjištěno, že prostředky péče o kůži, které obsahují kombinaci kožního aktivního činidla a dispergovaného povrchově aktivního komplexu, při čemž tento dispergovaný komplex se vyrobí před nebo během výroby prostředku a obsahuje aniontové á kať iontové povrchově aktivní činidlo, poskytují vynikající lokální dodávání kožních aktivních činidel. Bylo zjištěno, že tento dispergovaný povrchově aktivní komplex, jestliže je zahrnut v lokálním prostředku podle vynálezu, je zvláště mírný a nedráždící kůži, jestliže se srovnává s podobnými povrchově aktivními systémy obsahujícími pouze volné povrchově aktivní činidlo. Zde popsaný systém povrchově aktivního komplexu poskytuje zvýšené dodávání nebo ukládání kožních aktivních činidel na povrch káže během postupu čištění nebo oplachování. Složky povrchově aktivního činidla dispergovaného komplexu zůstávají účinné pro čistění kůže a podporují proces deskvamace, ale vzhledem k nábojům na některých nebo na všech jednotlivých povrchově aktivních činidlech jsou komplexovány, povrchově aktivní činidla způsobují menší hrubost a menší dráždění kůže při srovnání s podobnými Systémy, které obsahují pouze volná povrchově aktivní činidla.

Vzhledem k předchozímu je předmětem předloženého vynálezu získat lokální prostředek pro zvýšeně dodávání kožních aktivních činidel do kůže, získat lokální dodávání činidel čistících kůži, získat takové lokální dodávání v koacervátovém systému, které poskytuje mírnější, méně dráždící čištění kůže a dále získat takový lokální dodávací systém, který způsobí, že kůže je hladká a měkká.

-t * · • · · · • · » · · « ·

Podstata předloženého vynálezu

Předložený vynález še týká lokálního prostředku péče o kůži, který obsahuje od 0,1 do 20 % hmotn. kationtového povrchově aktivního činidla, od 0,1 do 20 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla, ód 0,001 do 20 % hmótn. kožního aktivního činidla, od 40 do 99 % hmotn. vody a dispergovaný povrchově aktivní komplex vytvořený před nebo při tvorbě prostředku, při čemž tento komplex obsahuje od 25 do 100 % hmotn. kationtového povrchově aktivního činidla prostředku a od 25 do 100 % aniontového povrchově aktivního činidla prostředku. Tyto prostředky péče o kůži poskytují zvýšené ukládání kožních aktivních činidel na povrch kůže, mírnější čištění kůže a zlepšený pocit dotyku na kůži.

Předložený vynález se týká také způsobů použití lokálních prostředků podle předloženého vynálezu pro ošetření kůže kožními aktivními činidly, pro čištění kůže a pro snížení velikosti pórů. ; ^r

Předložený vynález se týká také způsobů výroby prostředků, které obsahují stupeň a) spojení vodného roztoku kationtového povrchově aktivního činidla a Vodného roztoku aniontového povrchově aktivního činidla za vzniku vodné disperze povrchově aktivního komplexu, která obsahuje kationtové a aniontové povrchově aktivní činidlo a potom b) spojení této vodné disperze s kožním aktivním činidlem.

Lokální prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné pro dodávání rozmanitých účinných složek na povrch kůže. Místní prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné také pro zjasnění kůže a pro snížení velikosti pórů. Tyto prostředky se aplikují přímo na kůži, čímž se dosáhne žádaného dodávání účinných složek, nebo se používají v procesu čištění, čímž se dosáhne lokálního dodávání účinných složek během čištění .

• » • · ⁴

Předpokládá še, žě kationtová povrchově aktivní složka komplexů lokálních prostředků s aniontovou povrchově aktivní složkou tvoří vysoce stabilní, dispergovaný povrchově aktivní komplex při srovnání s jednotlivými povrchově aktivními složkami. Dispergovaný povrchově aktivní komplex, který může existovat nebo nemusí existovat ve formě viditelné koacervátové fáze, je zvláště užitečný pro napomáhání dodávání a ukládání kožního aktivního činidla na kůži, čímž se zvyšuje jeho účinnost. V případě Čisticích prostředků přítomnost povrchově aktivního komplexu zlepšuje ukládání kožního aktivního činidla na povrch kůže během procesu čištění. Protože dispergovaný komplex obsahuje kationtové a aniontové povrchově aktivní činidlo, je účinný také pro čištění kůže a pto podporu deskvamačníhó procesu. Protože náboje jednotlivých povrchově aktivních složek jsou komplexovány v dispergovaném komplexu, povrchově aktivní činidla jsou méně hrubá a méně dráždící pro kůži při srovnání s volnými povrchově aktivními činidly.

Prostředky podle předloženého vynálezu móhóu obsahovat, sestávat z nebo sestávat v podstatě z podstatných stejně jako případných složek prostředků s omezením jak je zde dále popsáno podrobně.

Všechny části, procenta a poměry, jak se zde používají, jsou hmotnostní z celkové hmotnosti prostředku, pokud není jinak uvedeno. Všechna procenta hmotnostní jsou vztažena na hmotnost aktivních složek, pokud není jinak uvedeno.

Prostředky podle předloženého vynálezu se mohou vyrábět ve formě rozmanitých typů výrobků, mezi něž patří, ale bez omezení na ně, krémy, omývadla, pěny, spreje, oplachovací čistící prostředky, bezvodé čistící prostředky, kostky, gely a podobné. Pojem oplachovat, jak se zde používá, znamená, že prostředek je v takové formě, která se může použít v procesu čištění, při Čemž prostředek se nakonec oplachuje nebo se z kůže umyje vodou, aby se proces čištění dokončil. Pojem bezvodý, jak se zde používá, znamená, že prostředek je v takové formě, ··'.··· · · · 0 0 * « · · · ΰ «·0·0·0··

·..* : ·..· která se může používat v procesu čištění bez vody, při čemž tento prostředek se typicky odstraňuje otřením takovým zařízením, jako je smotek bavlny, bavlněný polštářek, papírový kapesník, ručník a podobně.

Pojem farmaceuticky přijatělný, jak se zde používá, znamená, že prostředky a jejich složky mají dostatečně vysokou čistotu a jsou vhodné přo použití v kontaktu s lidskou kůží. a tkáněmi bez nepatřičné toxicity, dráždění, neslučitelnosti, nestability, alergické odpovědi a podobných.

· · , ♦ '

Dispergovaný povrchově aktivní komplex: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují stabilní povrchově aktivní komplex dispergovaný v prostředku, který obsahuje složku aňiontového povrchově aktivního činidla a složku kationtového povrchově aktivního činidla. Každá z těchto složek je zde dále popsána podrobně.

Specificky tento povrchově aktivní komplex obsahuje od 25 do 100 % hmotn. kationtového povrchově aktivního činidla lokálního prostředku a ód 25 do 100 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla lokálního prostředku.

Dispergovaný povrchově aktivní komplex v lokálním prostředku se vyrobí před nebo při výrobě lokálního prostředku a obsahuje zde popsané aniontově a kationtové složky. Výroba komplexu před nebo během výroby je podstatná pro získání zde popsaných příznivých účinků provedení. Vytvoření požadovaného komplexu před nebo během výroby lze stanovit způsoby známými v oblasti techniky pfó identifikování tvorby komplexu, jako jsou měření viskozity a/nebo vodivosti.

Povrchově aktivní komplex v lokálním prostředku podle vynálezu může tvořit také dispergované koacerváty, které lze vidět mikroskopickou analýzou. Tvorba á,uchovávání tohoto koacervátového systému je závislá ha různých kriteriích, mezi něž patří molekulové hmotnosti složek, koncentrace, iontové síly, ·

• 9 · ♦ • β · · · *«··« * · · • t · · «· a · · hustota náboje kationtových a aniontových povrchově aktivních Činidel, pH a teplota. Koacervátové systémy byly obecně popsány J. Caellesem a spol.: Anionic and Cationic Compounds in Mixed Systems”, Cosmetic and Toiletries 1991, 106 (duben), 49 až 54, C. J. van Ossem: Coacervation, Complex-Coacervation and Flocculation, J. Dispersion Science and Technology 1988 áž 1989, 9(5,6), 561 až 573, a D. J. Burgessem: Practical Analysis of Complex Coacervate Systems, J. of CollOid and Interace Science 1990, 140 (1) (listopad), 227 až 238, jejichž popisy jsou zde zahrnuty jako citace.

Předpokládá se, že zde popsaný dispergovaný povrchově aktivní komplex, ať již ve formě koacervátů nebo nikoliv, pomáhá zlepšit ukládání kožních aktivních činidel (zde dále popsaných) na kůži nebo jinak zlepšit provedení nebo účinnost těchto kožních aktivních činidel po uložení na kůži. Předpokládá se, že dispergovaný povrchově aktivní komplex pomáhá dosáhnout lokální čištění se zlepšenou mírností při srovnání s podobnými povrchově aktivními systémy bez předem vy tvořeného povrchově aktivního komplexu, jak je zde definován. Tyto povrchově aktivní komplexní systémy, jestliže jsou zahrnuty do lokálního prostředku podle vynálezu, poskytují také zlepšené dojmy na kůži.

Způsoby analýzy a detekce áftiontovýeh/kationtových komplexů nebo koacervátů jsou známy v odpovídající oblasti techniky. Například mikroskopická analýza lokálních prostředků še. může používat pro identifikování toho, jestli se tvoří koacervátová fáze. Taková koacervátová fáze bude identifikovatelná jako další emulgovaná fáze v lokálním prostředku. Použití barviv může napomoci rozlišit koacervátovou fázi od jiných nerozpustných fází dispergovaných v prostředku. Složky povrchově aktivního komplexu nebo koacervátů mohou být také přímo nebo nepřímo identifikovány a kvantifikovány způsoby známými v odpovídající oblasti techniky.

Kationtová povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují kationtové povrchově ak♦ ·’ • - ' · • · • « • ·« tivní činidlo v kombinaci s aniontovým povrchově aktivním činidlem (zde dále popsaným). V lokálním prostředku se mohou používat známá kationtové povrchově aktivní činidla za předpokladu, že jsou dostatečně slučitelná s podstatnými složkami prostředku a že jsou farmaceuticky přijatelná pro lokální aplikaci na kůži. Koncentrace kationtového povrchově aktivního činidla může být v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 15, nejvýhodněji od 0,5 dó 10 % hmotn. z hmotnosti prostředku. Jak zde byló shora uvedeno, alespoň některé kationtové povrchově aktivní činidlo musí tvořit dispergovaný povrchově aktivní komplex s aniontovou povrchově aktivní složkou před nebo během výroby lokálního prostředku podle vynálezu.

.Kationtové povrchově aktivní činidla pro použití v prostředku podle předloženého vynálezu zahrnují ta činidla, která jsou popsána v McCutchenon's: Detergents and Emůlsifiers, Severoamerické vydání (1986)., publikované Allured Publishing Corporation a McCutcheon's: Funetional Materials, Severoamerické vydání (1992); jejich popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz. Předpokládá se, že tyto kationtové materiály mohou poskytovat prostředkům podle vynálezu také antimikrobiální aktivitu. Katióntové materiály s antimikrobiálními vlastnostmi jsou tedy v prostředcích podle vynálezu vysoce užitečné. Kationtové povrchově aktivní činidla vhodná pro použití v prostředcích podle vynálezu zahrnují kationtové amoniové soli, jako jsou soli obecného vzorce *1 +

R,

R₂ - N - R₃

R, v němž R₁ znamená alkylovou, aromatickou arylovou nebo alkarylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, Ř₂, R₃ a R₄ jsou nezávisle vybrány z atomu vodíku nebo alkylové skupiny s 1 až 22 atomy uhlíku nebo aromatické, arylove nebo alkarylové skupiny s 12 až 22 atomy uhlíku a X znamená anion, který je vybrán ze skupiny obsahující chlorid, bromid, jodid, acetát, fosforečnan, dusičnan, síran, methylsulfát, éťhylsulfát, tosylát, laktát, citrát a glykolát. Alkylová skupina může obsahovat také etherové vazby nebo hydroxylové Či aminové substituenty (např. álkylové skupiny mohou obsahovat polyethylenglykolové a polypropylenglýkolové skupiny).

Výhodněji R₁ znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂ znamená atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 22 atomy Uhlíku, R₃ a R₄ jsou nezávisle vybrány z atomu vodíku nebo alkylové skupiny s 1 až 3 atomy uhlíku a X znamená jak shora popsáno. Nejvýhodriěji R₁ znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂, R₃ a R₄ znamenají atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 3 atomy uhlíku a X znamená jak shora popsáno.

Mezi další užitečná kationtová povrchově aktivní činidla patří amíno-amxdý., v nichž R, ve shora uvedeném obecném vzorci znamená skupinu obecného vzorce RjCO-(ČH₂) _n~, v němž R₅ znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku a n znalnená číslo od 2 do 6, výhodněji od 2 do 4 a nejvýhodněji od 2 do 3. Mezi příklady těchto kationtových emulgačních činidel patří štearamidoprópyl-PG-dimoniumchloriďfostát, stěaramidppropylethyldimoniumethosulf át, stearamidopropyldimethyl (myristylačetát) amoniumchlorid, stearamidopropyldimethylcetearylamoniumtosylát, stearamidopřopyldxmethylamoniumchlěrid, stěaramidopropyldimethylamoniumlaktát a jejich směsi.

Mezi příklady kationtových povrchově aktivních činidel tyř t t- .

pu kvarterních aminiovýeh Solí patří cétylámoniumchlorid, čety 1amon iumbrom id, 1aury1amon i umchlorid, 1aury1amon iumbrom id, stearylamoniumchlorid, stearylamoniumbromid, cetyldimethylamoniumchlorid, cetyldimethy lamoniumbromid, lauryldimethylamoniumchlor id , lauryldimethýlamoniumbromíd, stearyIdimethylamohiumchlorid, stearyldimethylamoniumbromid, cetyltrimethylamoniumchlor id, cetyltrimethy lamoniumbromid, lauryItrimethylámoniumchlorid, lauryltrimethylamoniumbromid, s t earyltr ime thy lamoniumchlor id, stearyltrimethylamoniumbromid, lauryldimethylamonium9 • φ • ΦΦ φ φφφφ chlorid, stearyldimethylcetyldi (lojový) diméthylamoniumchlorid, dicetylamoriiumchlorid, dicetylamoniumbromid, dilaurylamoniumchlor id, dilaurylamoniumbromid, distearylamoniumchlorid, disteařylamoniumbromid, dicetylmethylamoniumchlorid, dicetylmethylamoniumbromid, dilauryImethýlamoftiumchlorid, dilaurylméthylámoniumbrómid, distearylmethylamoniumchlorid, disteary1diméthylamoniumchlorid, distearylmethylamoniumbromid a jejich směsi. Mezi další kvartérní amoniové soli patří soli, v nichž je alkylový uhlíkový řetězec s 12 až 22 atomy uhlíku odvožen od lojové mastné kyseliny nebo od kokosově mastné kyseliny. Pojem lojový zde označuje alkylovou skupinu odvozenou od lojových mastných kyselin (obvykle hydrogenovaných lojových mastných kyselin), které mají obvykle směs alkylových řetězců s 16 až 18 atomy uhlíku. Pojem kokosový znamená alkylovou skupinu odvoženou od kokosové mastné kyseliny, která má obvykle směs alkylových řetězců s 12 až 14 atomy uhlíku. Mezi příklady kvarterních amoniových solí odvozených od těchto lojových a kokosových zdrojů patří di(lojový)diméthylamoniumchlorid, di{lojový) dimethylamoniummethy lsulf át”, di (hýdrogenovaný lojový) dimethy lamoniumchlorid, di (hydrogenovahý lojový) dimethylamoniumačetát, di (loj ový) dipropylamoni umf osf át, di(loj ový) dimethy lamoni umnitrát, di (kokosový alkyl) diméthylamoniumchlorid, di (kokosový alkyl)dimethylamoniumbromid, (lojový)amoniumehlorid, (kokosový) amoniumchlorid, stearamidopropyl-PG-dimoniumchlor idf osf át, stearamidopropylethyldimoniumethosulfát,stearamidopropyldimethyl(myristylacetát)amoniumchlorid, stearamidopropyldimethylcetearylamoniumtosylát, stearamidopropy Idimethy lamoniumchlor id, stearamidopropyIdimethylamoniumlaktát a jejich směsi.

Mezi výhodná kationtová povrchově aktivní činidla užitečná podle vynálezu patří dilauryldimethylamoniumchlorid, distearyldimethylamoniumchlorid, dimýr isty Idimethy lamoniumchlor id, dipalmityIdimethylamoniumchlorid, distearyIdimethylamoniumchlorid a jejich směsi.

Aniontová povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahuji aniontové povrchově ak10 tivní činidlo v kombinaci se shora zde popsaným kationtovým povrchově aktivním činidlem. V lokálních prostředcích podle vynálezu se mohou používat známá aniontová povrchově aktivní činidla s tím, že tato povrchově aktivní činidla jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků a žě jsou farmaceutický přijatelná pro lokální aplikaci na kůži člověka. Koncentrace aniontových povrchově aktivních činidel je v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 10 a nej výhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti próstřědků. Jak zde bylo shora uvedeno, alespoň některé z aniontových povrchově aktivních činidel musí tvořit dispergovaný povrchově aktivní komplex s kationtovou povrchově áktivní složkou před nebo během výroby lokálního prostředku podle vynálezu.

Mezi aniontová povrchově aktivní činidla pro použití v prostředku podle předloženého vynálezu patří ta činidla, která jsou popsána v MCCutchenon's: Detergents and Emulsif iers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation, McCutcheon's: Functional Materials, Sěveróamerické vydání (1992) a v USA patentu č. 3 929 678 Laughlina a spol., vydaném 30. prosince 1975; jejich popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz.

Mezi aniontová povrchově aktivní Činidla vhodná pro použití v těchto prostředcích patří alkoylisethionáty, alkylsulfáty a alkylethersulfáty. Alkoylisethionáty jsou typicky sloučeniny obecného vzorce RCO-OCHjCHjSOjM, v němž R znamená alkyl nébo alkenyl s 10 až 30 atomy uhlíku a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný a triěthanolaminový. Mezi specifické příklady vhodných isethionátů patří kokoyl-isethionát amonný, kokoyl-isethionát sodný, lauroyl-isethionát sodný, stearoyl-isethionát sodný a jejich směsi.

Alkylsulfáty a alkylethersulfáty vhodné pro použití v těchto prostředcích jsou typicky sloučeniny obecného vzorce RGSO₃M a RO(C₂H₄O)_XSO₃M, v němž R znamená alkylovou nebo alkenylovou skupinu s 10 až 30 atomy uhlíku, x znamená číslo 1 až «· · '4 · · · « · »·

-« * « « ♦ · · • · ·· • · · ♦ · · a H znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný nebo triethanolaminový. Další vhodnou skupinou aniontových povrchově aktivních činidel jsou ve vodě rozpustné soli organických reakčních produktů s kyselinou sírovou obecného vzorce

R^SOj-M, v němž R₁ znamená skupinu vybřariou ze skupiny sestávající z nasycených alifatických uhlovodíkových skupin s. přímým nebo rozvětveným řetězcem s 8 až 24, s výhodou 10 až 16 atomy uhlíku a M znamená kation. Mezi ještě další aniontová syntetická povrchově aktivní činidla patří skupina označená jako sukcinamáty, olěfinsulfonáty s 12-až'24 atomy uhlíku a b-álkyloxyalkansulfonáty,. Mezi příklady těchto materiálů patři laurylsulfát sodný a laurylsulfát amonný.

Další vhodná aniontová povrchově aktivní činidla zahrnuji mýdla (tj. soli alkalických kovů, např. sodné nebo draselné soli) mastných kyselin, typicky s 8 až 24 atomy uhlíku, s výhodou s 10 až 20 atomy uhlíku. Mastné kyseliny používané při výrobě mýdel lze získat například z přírodních zdrojů, jako jsou například rostlinné nebo živočišné glyceridy (např. palmový olej, kokosový olej, sojový olej, ricinový olej, lůj, sádlo atd.). Mastné kyseliny se mohou připravovat také synteticky.

Mezi další vhodná aniontová povrchově aktivní činidla patří fosfáty, jako jsou monoalkyl-, dialkyl- a trialkylfosfátové soli, alkanoýlsarkosináty obecného vzorce RCON(CH₃)CH_ZCH₂CO₂M, v němž R znamená alkyl nebo alkenyl s 10 až 20 atomy uhlíku a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný nebo trialkanolaminový (ňápř. triethanolaminový), mezi jejichž výhodné příklady patří lauroylsarkosinát sodný, kokoylsarkosinát sodný, lauroylsarkosinát amonný a jejich směsi.

Mezi výhodná aniontová povrchově aktivní činidla pro použití v prostředcích podle vynálezu patří laurylsulfát sodný,

0 0 ♦ 0 .

0 0 0 · · * • ······· 0

0 0 0 0 · •0 0 ·· ·** ♦ 0· · »*· 0·0 • * 0 • 0 00 laurylsulfát amonný, cetylsulfát amonný, cetylsulfát sodný, stearylsulfát sodný, kokoylisethionát amonný, lauroylisethionát sodný, lauroylsarkosinát sodný a jejich směsi. Nejvýhodnějsi je laurylsulfát sodný.

Kožní aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují bezpečné a efektivní množství jednoho nebo více kožních aktivních činidel nebo jeho farmaceutický přijatelné soli nebo derivátu. Koncentrace těchto kožních aktivních činidel je obvykle v rozmezí od 0,001 do 20, s výhodou od 0,01 do 15, výhodněji od 0,025 do 10 % hmotn. z hmotnosti lokálního prostředku.

Kožní aktivní činidlo, jak se Zdě používá, jsou farmaceuticky přijatelné materiály pro aplikaci na kůži člověka, která poskytuji ahti-akné aktivitu, aktivitu proti tvoření vrásek, lokální anestetickou aktivitu, lokální aňtimikrobiální aktivitu, lokální prótizánětlivou aktivitu nebo jejich kombinace, po lokální aplikací na kůži člověka.

Pojem bezpečné a efektivní množství, jak se zde tento pojem používá, znamená takové množství účinné složky, které je dostatečně vysoké, aby upravovalo stav, který má být léčen, nebo mělo žádaný příznivý účinek na pokožku, ale dostatečně nízké na to, aby nedošlo k vážným vedlejším účinkům při odůvodněném poměru příznivého účinku k riziku v rozsahu rozumného lékařského posudku. Bezpečné a efektivní množství, jak.se používá v této souvislosti, se může měnit podle každého specifického kožního aktivního činidla.

Mezi příklady vhodných kožních aktivních činidel, která poskytuji anti-akné aktivitu a/nebo aktivitu proti tvoření vrásek na kůži člověka, patří keratolytika (kyselina salicylová, deriváty kyseliny salicylové, ά-hydroxykyseliny (kyselina glykolová, kyselina fytová, kyselina mléčná, kyselina lipová, kyselina lysofosfatidová), retinoidy (retinol, kyselina retinová a reťinylestery, jako je retinylacetát, retinylbutyrát, réti·· ··· • * · • · · · « · ···· • · · · • 9 · nylpropionát, retinyloktanoát, retinyllauřát, řetinylpalmitát, retinyloleát a retinyllinoleát), bioflavanoidy, niaeinamid, N-acetyl-L-cystein (zahrnující N-acetyl-L-cystein, N-ačetyl-D-cystein, jejich farmaceuticky přijatelné deriváty nebo jejich soli) a jejich kombinace.

Vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují lokální ántimikróbiální aktivitu (včetně antimikrobiální a antihoubové aktivity) nebo lokální antimikrobiální a ánti-akňé aktivitu, jsou benzoylperoxid, oktopiróx, tetracyklin, 2,4,4'-trichlor-2'-hydroxy-difenylether·, 3,4,4'-trichlorbanilid, kyselina azelaová a její deriváty, fenoxyethanol, fenoxypropanol, fenoxyisopropanól, ethylacetát, klindamycin, erythromycin, metronidázol, ketokonazol a meklocyklin.

Mezi vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují lokální protizánětlivou aktivitu, patří lokální proťizánetiivé steroidy a lokální nesteroidní protizánětlivá činidla. Mezi příklady těchto vhodných činidel patří acetylsalicylová kyselina, ibuprofén, naproxen, benoxaprofen, flurbiprofen, fenoprofen, fenbufen, ketoprófen, indoprofen, piřprofen, karprofen, oxaprozin, pranoprofen, miroprofen, tioxaprofen, suprofen, alminopřofen, tiaprofenová kyselina, fluprofen a bukloxová kyselina. Další vhodná prótizánětlivá činidla jsou popsána například v USA patentu 4 985 459, který je zde zahrnut jako odkaz. Vhodná steroidní prótizánětlivá činidla jsou činidla dobře známa v oblasti techniky farmaceutických činidel pro použití v lokálních prostředcích.

Mezi vhodná kožní aktivní činidla, která poskytují lokální anestetickou aktivitu, patří benzokaín, lidókain, bupivakain, chlorprokain, dibukain, etidokain, mépivakain, tetrakain, dyklonin, hexylkain, prokáin, kokain, ketamin, pramóxin, fenol a jejich farmaceuticky přijatelné soli.

Voda: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu obsahují od 40 do 99, výhodněji od 60 do 95 a nějvýhodněji od 70

4 4 • 4444 · « . ·’ Μ · «ι · · · 44···*

4 · 4 4

44· 44 «4 do 90 % hmotn. vody. Specifická koncentrace vody bude záviset na zvolené formě produktu a na žádaném obsahu vlhkosti.

Připadne složky: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jednu nebo více případných složek za předpokladu, Že tyto případné složky jsou farmaceuticky přijatelné pro lokální aplikaci na kůži člověka a že jsou slučitelné s podstatnými složkami lokálních prostředků.

Příklady vhodných případných složek jsou popsány v CŤFA Cosmetic Ingredient Handbook, druhé vydání, 1992, která je zde zahrnuta jako citace. Mezi příklady vhodných případných materiálů patří absorbenty, abraziva, protispékací činidla, protipěnivá činidla, antioxidační činidla, vazebná činidla, biologické přísady, pufry; činidla zvětšující objem, chelatační činidla, chemické přísady, barviva, kosmetická adstringentní činidla, kosmetické biocidy, denaturační činidla, léčivá adstringentní činidla, emulgačrií činidla, esenciální oleje, činidla upravující pocit na kůži, činidla způsobující vyhlazení kůže, činidla způsobující hojení kůže, činidla tvořící filmy, voňavé složky, žvihcovadla, činidla způsobující zakalení, pigmenty, činidla upravující pH, změkčovadla, ochranná činidla, hnací činidla, redukční činidla, činidla bělící pokožku, činidla, která upravují stav pokožky (změkčovací činidla, zvlhčovadla á různá další činidla) , činidla chránící pokožku, rozpouštědla, činidla zvyšující pěnění, hydrotropní činidla, solubilizující činidla, suspendující činidla (povrchově neaktivní), činidla přo slunění, Činidla absorbující UF záření, vitaminy a vitaminové deriváty, Činidla zvyšující viskozitu (vodná a nevodná), emulgační činidla, vychytávací činidla., činidla upravující pocit na kůži a jejich kombinace.

Další případné složky jsou zde dále popsány podrobně.

a.) Případná povrchově aktivní činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou, vedle potřebných aniontových a kationtových povrchově aktivních složek, obsahovat další po• » , · ’ · « « · · • 4444499 9

4 9 9 4

4 ·· • · · • frfr · «» 4»fr • « • · fr· vrchově aktivní činidla, za předpokladu, že tato další povrchově aktivní činidla jsou farmaceuticky přijatelná pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu.

Výhodná jsou případná nekát iontová povrchově aktivní činidla v množství od 0,1 do 15, výhodněji od 0,2 do 10 a nej výhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Příklady vhodných neiontových povrchově aktivních činidel jsou popsány v McČUtcheon's: Detergents atíd Emulsifiers, Severoamerické vydání (1-986), publikované Allured Publishíng Corporation a v McCutcheon's: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992), jejichž popisy jsou zde uvedeny jako odkazy.

V prostředcích podle vynálezu se mohou používat také případná amfoterní povrchově aktivní činidla. Jejich koncentrace budou v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 10 a nejvýhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Mezi případná amfoterní povrchově aktivní činidla vhodná pro použití i

podle vynálezu patří obojetná povrchově aktivní činidla, která jsou z oblasti techniky dobře známa odborníkům sestavujícím prostředky jako podřada amfoterních povrchově aktivních činidel. Příklady vhodných amfoterních povrchově aktivních činidel jsou popsány v McCutcheon's: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishíng Corporation a v McCutcheon's: Functional Materials, Severoamerické vydáni (1992), jejich popisy jsou zde uvedeny jako odkazy.

b) Zvlhčující a ovlhčující činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu nohou dále obsahovat jedno nebo více zvlhčovadel nebo ovlhčovadel. Mohou se používat jakákoliv známá zvlhčující nebo ovlhčující činidla za předpokladu, že jsou farmaceuticky přijatelná pro aplikaci na kůži a Že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu. Koncentrace těchto materiálů mohou být v rozmezí od 0,1 do 20, výhodněji od 0,5 do 10 a nej výhodněji od 1 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků .

» r r • •frfr * · • ·····<* fr « ♦ I · · • fr » ·» « ' · · « ♦ • · · ··* frfrfr fr - · · • frfr. frfr · ·

Mezi žvlhčovadla vhodná pro použití podle vynálezu, ale bez omezení na ně, patří guanidin, kyselina glykolová a glykolátové soli (např. amonné a kvartérní alkylamoniové), kyselina mléčná a mléčnanové soli (např, amonné a kvartérní alkylamoniové) , aloe vera v jakékoliv formě (např. gel aloe vera), polyhydroxyalkoholy, jako je sorbitol, glycerol, hexantřiol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykola podobné, polyethylenglykoly, cukry a škroby, cukerné a škrobové deriváty (např. alkoxylovariá glukosa), kyselina hyaluronová, laktamid monoethanolaminu, acetamid monoethánolaminu, propoxylované glyceroly jak jsou popsány v (JSA patentu č. 4 976 953 (jehož popis je zde zahrnut jako odkaz) a jejich kombinace. Výhodným zvlhčovacím činidlem je glycerol.

e) Emulgační činidla: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více emulgačních činidel pro emulgování různých složek nosičů prostředků. Koncentrace emulgačních činidel může být v rozmezí od Q,i do 10, výhodněji od 1 do 7 a néjvýhodněji od 1 do 5 % hmotn. z hmot/· nosti prostředků.

V prostředcích se mohou používat jakákoliv známá emulgační Činidla za předpokladu, že jsou farmaceuticky přijatelná pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelná s podstatnými složkami prostředků. Mezi příklady vhodných emulgačních činidel patří neiohtová, kationtová, aniontová a obojetná emulgační činidla popsaná v McCutcheon'š: Detergents and Emuisifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Pubiishing Corporation, v USA patentu ě. 5 011 681, USA patentu č· 4 421 769 á USA patentu č. 3 755 560; jejich popisy jsou žde zahrnuty jako odkazy.

Mezi vhodná emulgační Činidla patří estery glycerinu, estery propylenglykolu, estery polyethylenglykolu s mastnými kyselinami, estery polypropylenglykolu s mastnými kyselinami, estery sorbitolu, estery anhydridů sorbitanu, kopolymery karboxylových kyselin, estery a ethery glukosy, ethoxylované ethery, • · · · · • · ··· ··« • · ·

I·· *· ·<

* * • ϊ ϊ · • · ·♦·· · • » · »· · « * • · «· ethoxylované alkoholy, alkylfosfáty, fosfáty mastných polyoxyethylenetherů, amidy mastných kyselin, acyllaktáty, mýdla a jejich směsi.

d) Opalovací a hnědnoucí činidla: Prostředky podlé předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více farmaceuticky přijatelných opalovacích činidel známých z oblasti techniky za předpokladu, že tyto opalovací materiály jsou slučitelné s podstatnými složkami prostředků. Opalovací činidla jsou popsána například v USA patentu číslo 5 087 445, USA patentu č. 5 .073 372, USA patentu č. 5 073 371 a v Segarin a spol.: Cosmetics Science and Technology, kap. VIII, str. 189 a následující; jejichž popisy jsou zde zahrnuty jako odkaz.

Koncentrace opalovacích činidel může být v rozmezí od 0,5 do 20 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Přesná množství budou záviset na zvoleném opalovacím činidle a na žádaném slunečním ochranném faktoru (SPF) prostředku.

Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jedno nebo více umělých činidel způsobujících zhnědnutí nebo urychlovačů zhnědnutí. Mezi jejich příklady patří dihydroxyaceton, tyrosin, estery tyrosinu, jako je ethyltyrosinát, a fosfono-DOPA.

e) Nerozpustné částice: Lokální prostředky podle předloženého vynálezu mohou dále obsahovat od 0,1 do 20, s výhodou.od 0,25 do 15, nej výhodněji od 0,5 do 10 % hmotn., vztaženo na

e. *. · ' celkovou hmotnost prostředků, nerozpustných částic, které jsou užitečné pro zvýšení čistícího účinku, jestliže lokální prostředky jsou ve formě čistícího prostředku.

Pojem nerozpustný, jak se zdě používá, znamená, že částice jsou v podstatě nerozpustné v prostředcích podle předloženého vynálezu. Nerozpustné Částice by měly mít rozpustnost menší než 1 g ha 100 g prostředku při 25 °C, s výhodou menší než 0,5 g ná 100 g prostředku při 25 °C a výhodněji menší než 0,1 g na 100 g prostředku při 25 °C.

Nerozpustné částice mohou být jak o velikosti mikronů tak s konvenční velikostí. Mikronizované částice jsou z největší části takové částice, jejichž velikost je pod prahem zjištění dotekem a jsou na kůži v podstatě neabrazivní. Konvenční velikosti částic jsou vnímatelné hmatem a přidávají se pro svůj zdrsňující a abrazivní účinek.

Mikronizované částice mají takový střední průměr velikosti částic a takovou distribuci velikosti Částic, že jsou pod prahem vnímání hmatem většiny uživatelů a přesto ještě ne tak malé, aby byly neúčinné pro přidávání při odstraňování oleje, špíny, zbytků buněk a maké-upu. Bylo zjištěno, že částice, které mají střední velikost průměru částice větší než 75 μκι, jsou během procesu čištění vnímatelné hmatem. To je důležité pro minimalizování množství těchto větších částic, jestliže je žádoucí, aby tyto částice nebyly pociťovány uživatelem. A naopak, bylo zjištěno, že částice o střední velikosti průměru částic menším než 1 až 5. μιιι jsou Obecně méně účinné pro dosažení účinku čištění. Bez ohledu na teorii se předpokládá, že mikronizované čistící částice by měly mít velikost řádu tloušťky vrstvy špíny., oleje nebo zbytků buněk, které mají být čištěním odstraněny. O této vrstvě se předpokládá, že má ve většině případů tloušťku řádově několik mikrometrů. Mohou se zde používat částice, které mají rozmanité tvary, vlastnosti povrchu a tvrdosti .

Mikronizované částice podle předloženého vynálezu mohou být odvozeny od rozmanitých materiálů zahrnujících materiály odvozené od anorganických, organických, přírodních a syntetických zdrojů. Mezi neomezující příklady těchto materiálů patři ty materiály, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z mandlové mouky, oxidu hlinitého, křemičitanu hlinitého,, prášku meruňkového semene, atapulgiťu, ječné mouky, oxychloridu vismutičného, nitridu boritého, uhličitanu vápenatého, fosforečnanu vápenatého, difosforečnanu vápenatého, síranu vápenatého, « «

* · « « · · · · · • · « · « * . '19 celulózy, křídy, chitinu, hlinky, mouky z kukuřičného klasu, prášku z kukuřičného klasu, kukuřičné mouky, kukuřičné hrubé mouky, kukuřičného škrobu, infuzoriové zeminy, hydrogenfosforečnanu vápenatého, dihydrátu hydrogenf osf orečnanu vápenatého, Fullerovy zeminy, hydratóvaného oxidu křemičitého, hýdroxyapatitu, oxidu železa, prášku semen jojoby, kaolinu, plodu luf fa aegyptica, křemičitanu hořečnatého, slídy, mikrokrystalické celulózy, montmorilonitu, ovesných otrub, ovesné mouky, ovesné hrubé mouky, prášku broskvových pecek, prášku slupek ořechovce, polybutylenu, polyethylenu, polyisobutylenu, polymethy lstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu (tj. polytetráf luorethy lénu), polyhalogenovaných olefinů, pemzy, rýžových otrub, rýžové mouky, sericitu, oxidu křemičitého, hedvábí, hydrogenuhličitanu sodného, hlinitokřemičitanu sodného, sojové mouky, syntetického hektoritu, talku, oxidu cínu, oxidu titaničitěho, fosforečnanu vápenatého, prášku skořápek vlašského ořechu, pšeničných otrub> pšeničné mouky, pšeničného škrobu, křemičitanu zirkonitého a jejich směsí. Užitečné jsou také mikronizované částice vyrobené zé směsných polymerů (např. kopolymerů, terpolymerů atd.), jako je pólyethylen/polypropylenový kopolymer, polyěthyleh/propylen/isobutylenový kopolymer, polyethylen/styrenový kopolymer apod. Polymerní a směsné polymerní Částice se typicky ošetřují oxidačním postupem tak, aby se rozložily nečistoty apod. Polymerní a směsné polymerní částice mohou být popřípadě také zesíťovány různými obvyklými zesíťovacími činidly, mezi jejichž neomezující příklady patří butadien, divinylbenzen, methylendiakrylamid, allylethery sacharosy, allylethery pentaerythritolu a jejich směsi. Mezi další příklady užitečných mikronizovaných částic patří vosky a pryskyřice, jako jsou parafiny, karnaubský vosk, ozekeritový vosk, vosk kandelila, močovino-formaldehydové pryskyřice apod. Jestliže se zde takové vosky a pryskyřice používají, je důležité, aby tyto materiály byly pevné za teploty místnosti a pokožky.

Výhodně, ve vodě nerozpustné materiály s mikronizovanou velikostí částic užitečné podle vynálezu jsou syntetické polymerní částice vybrané ze skupiny, která sestává z polybutylenu, polyethylenu, pólyisobutylenu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu a jejich směsí. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizováné částice, při čemž zvláště výhodné jsou oxidované verse těchto materiálů. Mezi příklady komerčně dostupných částic použitelných podle vynálezu patří ÁČumist™ mikronizováňé polyethylenové vosky dostupné od Allied Signa! (Morřistown, Ň.J*), dostupné jako A, B, C a D řady různých průměrných velikostí částic v rozmezí od 5 do 60 μπι. Výhodné jsou ACumist™ A-25, A-30 a A-45 oxidované polyethylenové částice se střední velikostí částic 25, 30 a 45 μπι. Mezi příklady komerčně dostupných polypropylenových částic patří řada Propyltex dostupná od Micro Powders (Dartek).

Nerozpustné částice o konvenční velikosti jsou dobře známé chemikům z oblasti techniky přípravy prostředků. Tyto částice mají typicky větší velikosti Částic než zde popsané mikronizovarié částice. Tyto částice mají obecně průměrný průměr velikosti částic 75 nebo více μπι, což je kolem prahu pocitu hmatem, jak shora popsáno. Tyto částice o konvenční velikosti mají typicky průměrné velikosti částic až do 400 nebo více gm. Tyto částice se mohou vyrábět ze stejných materiálů jako právě popsané mikrónizované částice. Výhodné materiály o konvenční velikosti částic podle vynálezu jsou syntetické polymerní částice vybrané ze skupiny sestávající z polybutylenu, polyethylenu, póly isobutylenu, po lymethyl styrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonů, teflonu a jejich směsí. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizóvané částice s tím, že zvláště výhodné jsou oxidované verse těchto materiálů. Příkladem komerčně dostupné částice s konvenční velikostí, která je zde použitelná, je ACuscrub™ 51, dostupný od Allied Signál (Morrištówn, N.J.) se střední velikostí částic kolem 125 μπι.

f) Oleje : Lokální prostředky podlé předloženého vynálezu mohou dále obsahovat jeden nebo více olejů. Mohou se používat jakékoliv známé oleje, za předpokladu, že jsou farmaceuticky • 4

přijatelné pro aplikaci na kůži a že jsou slučitelné s podstatnými složkami prostředků podle vynálezu. Koncentrace těchto materiálů mohou být v rozmezí ód 0,25 do 40, s výhodou od 0,5 do 25 a výhodněji od 0,75 do 15 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Tyto o'leje mají obecně nízkou rozpustnost ve vodě, obvykle menší než 1 % hmotn. při 25 °C. Mezi příklady vhodných olejů pro použití podle vynálezu patří minerální olej, petrolatum, uhlovodíky s rozvětvenými řetězci se 7 až 40 atomy uhlíku, alkohol(s 1 až 30 atomy uhlíku)estery karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, alkohol(s 1 až 30 atomy uhlíku)estery dikarboxylových kyselin se 2 až 30 atomy uhlíku, monoglyceridy karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diglyceridy karboxylových kyselin s i až 30 atomy uhlíku, triglyceridy karboxylových kyselin s 1 aŽ 30 atomy uhlíku, monoestery ethylénglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diestery ethylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery propylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diestery propylénglykolu karboxylových kyselin s l až 30 atomy uhlíku, monoestery a polyestery karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku s cukry, polydialkylsiloxany, polydiarylsiloxany, polyalkarylsiloxany, cyklomethikony se 3 až 9 atomy křemíku, rostlinné oleje, hydrogenované rostlinné oleje, polypropylenglykoly, alkyl(se 4 až 20 atomy uhlíku)ethery polypropylenglykolu, dialkyl(s 8 až 30 atomy uhlíku)ethery a jejich směsi. Některé z těchto materiálů jsou dále popsány v USA patentu č. 4 919 934 Ďecknera a spol. , vydaném 24. dubna 1990> jehož popis je zde zahrnut jako odkaz.

Způsob vytvoření komplexu: Dispergovaný povrchově aktivní komplex lokálních prostředků podle vynálezu se musí vytvořit před nebo během výroby msítního prostředku. S výhodou se vytvoří ták, že se nejdříve spojí část nebo celá aniontová povrchově aktivní složka s částí nebo celou kationtovou povrchově aktivní složkou ve vodném roztoku, takže se vytvoří vodná disperze předem vytvořeného ánióntového/kationtového komplexu. Vodná disperze se pak spojí s kožním aktivním činidlem a jaký22 mikoliv zbývajícími složkami.

Způsoby ošetření kůže: Předložený vynález se týká také způsobů, při nichž se na kůži aplikuje efektivní množství lokálního prostředku podlé předloženého vynálezu. Tyto lokální prostředky jsou užitečné pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže. Na kůži se mohou aplikovat velmi různá množství lokálních prostředků, ale typicky jsou v rozmezí od 0,1 do 25 mg/cm².

Ve výhodných provedeních jsou prostředky podle předloženého vynálezu užitečné také pro osobní čištěni, zvláště pro čištění oblastí tváří a krku. Typicky se vhodné množství čistícího prostředku aplikuje přímo na plochy, které se mají vyčistit nebo se může aplikovat také nepřímo na žínku, houbu, polštářek, bavlněný smotek nebo na jiné nepřímé aplikační zařízení. Jestliže je to žádoUcí, plocha, která má být vyčištěna, se předem zvlhčí vodou.

Bylo zjištěno, že lokální prostředky podle předloženého vynálezu se během procesu čištění a oplachování z kůže mohou kombinóvat s vodou. Prostředek se může také používat samotný a otřít se z kůže polštářkem, bavlněným smotkem, papírovým kapesníkem nebo jiným zařízením, čistící proces je typicky dvoustupňovým procesem, který zahrnuje aplikaci prostředku s následuj ícím buď opláchnutím produktu vodou nebo utřením bez použití vody. Účinné množství prostředku, které se má použít, bude záviset na potřebách a na zvycích používání jednotlivce.

C ti >.

Příklady provedeni vynálezu

Prostředky ilustrované v následujících příkladech ilustrují specifická provedení lokálních prostředků podle předloženého vynálezu, ale nejsou zamýšlena jako jeho omezení. Zručný odborník z oblasti techniky může provádět další modifikace bez toho, aby se odchýlily od ducha a rozsahu tohoto vynálezu. Všechna provedení podle předloženého vynálezu uvedená v příkladech za’ ί ' »· · · · • · « « « ·«· to · · «*· ·* ♦·

• · jišťují vynikající čištění kůže a zlepšené ukládání kožních aktivních činidel podle vynálezu.

Všechny příklady prostředků se mohou vyrábět konvenčními způsoby sestavení a míchání. Množství složek je uvedeno v procentech hmotnostních a vylučuje minoritní materiály, jako jsou ředidla, plnidlo á tak dále. Uvedené příklady tedy zahrnují uvedené složky a jakékoliv minoritní materiály související s těmito složkami.

Příklad 1

Osobní čistící prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky: % hmotn.

fáze A:

voda q.s. do 100 glycerin 3,00 tetrasodná sůl EDTA 0,02 fáze B:

PPG-15 stearylether 4,00 stearylalkohol 0,75 kyselina salicylová 2,00 cetylalkohol 0,75 steareth-2l 0,45 steareth-2 0,05 dimethikon 0,60 polyquaternium-37 (a) minerální olej (a) PPG-1 trideceth-6 1,50 fáze C:

triethanolamin 0,15 fáze D: vůně

0,10 « · • · · • · · · • · · *

složky (pokračování):	% hmotn.
fáze E:
PG-dimoniumchloridfosfát	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C . Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se přidá za míchání fáze c. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně. Směs še ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze E a směs se přidá za míchání ké zbývající směsí.

Výsledný omývací lokální prostředek je užitečný pro čištění kůže a zvláště pro předcházení a léčení akné, při Čemž je mírný pro kůži. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurylsulfát sodný nahraŽen iapróylisethíonátem sodným.

Příklad 2

Osobní čistící prostředek, který obsahuje kyselinu sálicylovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

« V ·

9 • ···· ·

* «

* · * 9 9· 999

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	3,00
dvojsodná sůl ED.TA	0,01
fáze B:
PPG-15 stearylether	4,00
stearylalkohol	2,88
kyselina salicylová	2,00
cetylalkohol	0,80
steareth-21	0,50
beheny1alkoho1	0,3 2
PPG-30	0,25
steareth-2	0,25
fáze C:
Oxidované polyethylenové perličky	1,00¹
vůně	0,27
fáze D:
d i s te a ryld imethy1amon iúmch1orid	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

¹ Dostupné jako Acučscrub™ 51 od Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za mícháni sě pak fáze B přidá k fázi A. Potom se pomalu za míchání přidají oxidované polyethylenové perličky, aby se zabránilo aglomeraci. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně. Směs se ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě Se smíchají složky fáze D a směs se přidá za míchání ke zbývající směsi.

Výsledný čistící prostředek je užitečný pro čištění kůže.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurylsulfát sodný nahrazen lauroylisethionátém sodným.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina salicylová nahražena 2,5 % hmotn. benzoylperoxidu, při čemž se příslušně upraví množství vody.

Příklad 3

Osobní čistící prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou a menthol, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	g.s. do 100
glycerin	3,00
dvojsodná sůl EDTA	0,01
fáze B:
PPG-i5 stearylether	4,00
stearylalkohol	2,88
kyselina salicylová	2,00
čety1alkohol	0,80
stearéth-21	0,50
behenylalkohol	0,32
PPG-30	0,25
steareth-2	0,25
fáze C:
oxidované polyethylenové perličky	l,00¹
vůně	0,27
menthol	0,05
fáze D:
distearyldimethylamoniumchlořid	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

¹ Dostupné jako Acucscrub™ 51 ód Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na

• * · ’ fe·· ··· °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi Potom se pomalu za míchání přidají oxidované polyethylenové perličky, aby se zabránilo aglomeraci. Za pokračujícího míchání se pak přidá vůně a mehthol. Směs se ochladí na 35 °C. v oddělené nádobě se smíchají složky fáze D a za míchání še přidají ke zbývající směsi.

Výsledný lokální čistící prostředek je užitečný pro čištění kůže. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je lauřylsulfát sodný nahražeh lauroylisethionátem sodným. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina salicylová nahražena 2,5 % hmotn. benzoylperoxidu, při Čemž se příslušně upraví množství vody.

Příklad 4

Omývací prostředek, který obsahuje benzoylper oxid, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky: % hmotn.

fáze A:

voda q.s. do 100 glycerin 4,00 dvojsodná sůl EDTA 0,10 kařbomer 0,60 akrylátový/alkyl(s 10 až 30 atomy uhlíku)akrylátový zkřížený polymer 0,05 fáze B:

stearylalkohol 2,25 cetylalkohol 2,25 steareth-ioo 0,50 glyceryl-hydroxystearát 0,74 dimeth ikon 0,60 • · · · · ·· *··«· · · · ' · · · · *· * ·.· ♦ ·· ··« ··» • · «4 ··

složky (pokračování):	% hmotn.
fáze C:
triethanolamin	0,50
fáze D:
benzoylperoxid	2,50
fáze E:
diCetýidimethy1amóniumchlotid	1,00
laurylsulfát sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °Č. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí Za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se přidá za míchání fáze C. Směs se pak ochladí na 35 °C. Za míchání se pak přidá benzoylperoxid. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze E á za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný lokální omývací prostředek je užitečný pro zjasnění kůže a zvláště pro předcházení a léčení akné, při čemž je mírný pro kůži.

Přiklad 5

Osobní čistící gelový prostředek, který obsahuje kyselinu glykolovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

• · · • ·♦·· « · «·* ··♦

složky:	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	4,00
dvojsodná sůl EDTA	0,10
dimethikon	0,20
zkřížený polymer PVM/MA dekadien	1,00
kyselina glykolová	2,00
hydroxid sodný	0,80
fáze B:
chlorid amonný	1,00
laurylsulfát sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se intenzivně míchají složky fáze A. V oddělené nádobě se spojí složky fáze B a za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný čistící gelový prostředek jé užitečný pro zjasnění kůže a zvláště pro snížení velikosti pórů, při čemž je mírný pro kůži a účinný pro čištění. Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina glykolová nahražena kyselinou salicylovou. Výsledný prostředek se používá pro předcházení a léčení akné a zohyzdění, při čemž je mírný pro kůži a účinný pro čištění.

Claims

1. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže, vyznačující se tím, že obsahuje:

a) od 0,1 do 20 % hmotn. kationtového povrchově aktivního činidla,

b) od 0,1 do 20 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla,

c) od 0,001 do 20 % hmotn. kožního aktivního činidla,

d) od 40 do 99 % hmotn. vody a

e) dispergovaný povrchově aktivní komplex vytvořený před nebo při tvorbě lokálního prostředku, při čemž tento komplex obsahuje od 25 do 100 % hmotn., š výhodou 100 % hmotn. kationtového povrchově aktivního činidla prostředku a od 25 do 100 %, s výhodou 100 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla prostředku, při čemž čistá hustota kationtového náboje kombinace kationtového á aniontového povrchově j

aktivního činidla v prostředku je nula.

2. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 1,· vyznačuj ící se t í m, že kožní aktivní činidlo je vybráno ze skupiny sestávající z aktivních činidel proti akné, aktivních činidel proti vráskám a proti atrofii kůže, antimikrobiálních aktivních činidel, protizánětlivých aktivních činidel, lokálních anestetických činidel a jejich kombinací , při čemž kationtově povrchově aktivní činidlo je vybráno ze skupiny sestávající z dilauryldimethylaoniumchloridu, distearyldimethy lamoniumchlor idu , dimyr isty ldimethy lamoniumchlor idu, dipalmityldimethylámoniumchloridua jejich směsí, při čemž aniontové povrchově aktivní činidlo je vybráno ze skupiny sestávající z alkylsulfátů, alkylethersulfátů, alkóylisethionátů, alkanóylsarkosinátů, alkylfosfátů a jejich směsí .

0 *

0. 0 0 * . *

0 0 ·00· · ·'

0·· »0 0

0 0 00 0 0 0* Φ · ·

00 ♦· ··

3. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 2,vyznačující se t i m, že kationtové povrchové aktivní činidlo znamená činidlo obecného vzorce

R,

R, - N - R,

X' v němž R₁ znamená alkylovou, aromatickou nebo alkarylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂, R₃ a R₄ nezávisle znamenají atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 22 atomy uhlíku a X znamená chlorid, bromid, jodid, acetát, fosforečnan, dusičnan, síran, methylsulfát, ethylsulfát, tosylát, laktát, citrát nébo glykolát.

4. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 3, vyznačující se t í m, že R_T znamená alkylovou skupinu s 12 áž 22 atomy uhlíku, R₂ znamená atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 22 atomy uhlíku a R₃ a R₄ nezávisle znamenají atom vodíku nebo alkylovou skupinu s l až 3 atomy uhlíku.

5. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároku 2,vyznačující se tím, že aniontově povrchově aktivní činidlo je vybráno

1. 4- k ze skupiny sestávající z laurylsulfátu sodného, laurylsulfátu amonného, cetylsulfátu amonného, cetylsulfátu sodného, steárylsulfátu sodného, kokoylisethionátu amonného, lauroylisethionátu sodného, lauroylsarkosinátu sodného a jejich směsí.

6. Lokální prostředek pro dodávání kožních aktivních činidel do kůže podle nároků 2, v y z n a č u j í c í se t í m, že dále obsahuje od 0,1 do 20 % hmotn. zvlhčovacího

8.

9.

10.

činidla, při čemž toto zvlhčovači činidlo znamená glycerol.

Způsob ošetření kůže kožním aktivním činidlem, vyznačující s e t í m, že obsahuje stupeň aplikování od 0,5 mg/cm² do 25 mg/cm² prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1 až 6 na kůži.

Způsob čištění kůže, vyznačující se tím, že obsahuje stupně:

i) aplikování od 0,5 mg/cm² do 25 mg/cm² prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6 na kůži a ii) opláchnutí nebo otření tohoto prostředku z kůže.

Způsob zjasňování kůže a snížení velikosti pórů, vyznačující se t í m, žé obsahuje stupeň aplikování od Ó,5 mg/cm² do 25 mg/cm² prostředku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6 na kůži.

Způsob čištění kůže, vyznačující še tím, že obsahuje stupně:

i) aplikování od 0,5 mg/cm² do 25 mg/cm² prostředku podle kteréhokoliv z. předcházejících nároků 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6 na kůži a ii) otření nebo opláchnutí tohoto prostředku z kůže.